Димедрол структурная формула латинское название. Характеристика вещества Дифенгидрамин

Входя в списки жизненно важных для человека медикаментов, Дифенгидрамин является антигистаминным препаратом первого поколения.

Лекарственный препарат имеет некоторые свойства наркотика. На организм Дифенгидрамин воздействует седативно. При совмещении препарата с морфином или опиоидами, а также различными депрессантами, как фенобарбитал, алкоголь и бензодиазепин его эффект значительно усилится. Сильно завышенное дозирование препарата чревато развитием острого психоза сопровождающегося спутанностью сознания у больного и возникновением галлюцинаций.

Формы Дифенгидрамина

Данный препарат выпускается в виде гигроскопичного порошка с мелкими кристаллами. На вкус горек. Пациенты отмечали, что при приеме может онеметь язык. Порошковую массу довольно легко растворить в таких средах как вода, ацетон, спирт, хлороформ, а вот эфир и бензол для этого не подходят.

Дифенгидрамин имеет более привычное торговое наименование – Димедрол. Лекарственное средство, выпускаемое под таким названием, имеет порошковую форму, а также таблетированную, в виде палочек или ректальных свечей и раствора.

Срок и условия хранения

Годность препарата и дата производства указывается на его упаковке. Лекарство строго запрещено для доступа детей. Для хранения Дифенгидрамину необходима хорошо закрытая тара, а также отсутствие сырости, прохлада и темнота.

Фармакология

По фармакологическим свойствам лекарство Дифенгидрамин характеризуется как средство против аллергии и рвоты. Оно способно к оказанию холинолитического, местноанестезирующего, антигистаминного, снотворного и седативного эффекта.

Антигистаминная активность Дифенгидрамина выражена довольно ярко. Димедрол обезболивает местно, гладкая мускулатура под его воздействием расслабляется, нервные узлы холинорецепторов умеренно блокируются. Также при его приеме можно ожидать повышения каппилярной проницаемости и устранения зуда, отечности и гиперемии что вызывает гистамин.

Дфенгидрамин – умеренный седатик напоминающий нейролептик. В повышенной дозе проявляет эффект снотворного. Способствует угнетению рефлекса рвоты и развивает центральную активность холинолитическую.

Парентеральное введение может стать причиной падения АД, когда у пациента выявлена нехватка объема крови циркулирующей. Не исключено развитие судорожного и эпилептического синдрома у тех пациентов, что имеют локальные повреждения мозговых тканей или страдающих эпилепсией.

Хорошим терапевтическим эффектом Дифенгидрамин обладает в отношении бронхоспазма, влияет на кашлевой центр продолговатого мозга. Охлаждающий эффект и действие дерматотропного характера лекарство проявляет когда применяется наружно/местно.

Препарат не токсичен. Канцерогенность отсутствует. Влияния на фертильность человека и наличие свойств мутагенности не выявлено.

Фармакокинетика

После того как препарат принимают внутрь происходит его быстрое усвоение. Максимально концентрируется в кровяной плазме в течение четырех часов. С белками плазменными связывается практически полностью. Метаболизируется преимущественно в печени частично, другая часть вещества выводится неизменно посредством мочи.

Отмечена хорошая распределяемость лекарственного средства в тканях и органах. Биодоступность 85%. Установлено, что активный компонент препарата проникает в материнское молоко и проходит через ГЭБ.

Максимальный терапевтический эффект может проявиться уже через час после приема лекарства с продолжительностью действия на 4 или 6 часов. Период полувыведения составляет около восьми часов.

Показания к применению Дифенгидрамина

в терапевтических целях относительно аллергии , а также для устранения осложнений на фоне лечения некоторыми медикаментами;
применением местно: ожог (1ст.), дерматит контактный, укус насекомого, ветрянка, экзема;
болезнь лучевая;
как успокаивающее средство и снотворное при проведении анестезии как составляющее препарата смесь литическая;
составляющая комплексной терапии астмы бронхиальной;
синдром Меньера;
при язвенной болезни желудка и гастрите гиперацидном;
при беременности для устранения рвоты;
тем, у кого выявлена хорея;
как антигистамин при процедуре переливания крови и прочих жидкостей для кровезамещения во избежание побочных явлений;
болезнь воздушная и морская.

Противопоказания

у кого аллергия на данное лекарство;
стеноз шейки пузыря мочевого;
период кормления младенца грудью;
пилородуоденальная обструкция;
грудничкам особенно недоношенным;
глаукома закрытоугольная;
беременность;
гипертрофия железы предстательной;
язва 12перстной кишки и желудка с явлениями стеноза.

В том случае если врач все же посчитает необходимостью провести назначение данного лекарства при состоянии пациента подходящего под противопоказания тогда прием препарата должен осуществляться с большой осторожностью.

Дифенгидрамин инструкция по применению

Опираясь на показания и принимая во внимание ту лекарственную форму препарата, что назначена больному, Дифенгидрамин с использованием различных дозировок может применяться внутрь, интраназальным, ректальным, в/м,/в/в введением, а также наружно и путем закапывания в мешок конъюнктивы.

Прием внутрь

Для взрослого пациента: 30-50 миллиграмм/1-3р/сут.

Для устранения симптоматики характерной для болезни морской/воздушной взрослую дозу принимают за полчаса или час до отправления в путь.

Для устранения бессонницы 50миллиграмм перед сном.

Максимально за раз взрослый пациент может принимать 0,1 гр. препарата, за сутки до 0,25 граммов. Длительность приема от 5 дней, но не более десяти.

Разовая доза для ребенка зависит от возраста.

До 12 месяцев – от 2 до 5 миллиграмм;
От 2 до 5 лет – от5 до 15 миллиграмм;
От 6 до 12 лет – до 30 миллиграмм.

Внутримышечно

Препарат раствором 1% следует вводить глубоким введением от 10 до 50 миллиграмм, в сутки пациент может принять не более 150 миллиграмм посредством в/м укола.

Внутривенно

Данный препарат целесообразно использовать вливанием с помощью капельницы. Дозу лекарства от 20 до 50 миллиграмм, как правило, разводят изотоническим раствором хлорированного натрия в объеме 100 миллиграмм.

Ректальным путем

Прием препарата осуществляется путем ректального введения свечи в задний проход после опорожнения прямой кишки один или два раза в сутки. Для малышей предусмотрены суппозитории с детской дозировкой.

Длительность использования лекарственного препарата не более двух недель.

Закапывание в мешок конъюнктивы

Применяют раствор 0,2 или 0,5% в основном с использованием кислоты борной 2%.

Процедуру проводят по 1 или 2 капельки/до 5 р./за день.

Местно

Лекарство применяется в виде наружных средств в виде мази или геля путем нанесения тонких слоев в зоне поражения до нескольких раз за сутки.

Интраназальным путем

Препарат используется в форме специальной палочки, капель или мазей путем заложения/закапывания носовых ходов. Кратность приема по назначению врача.

При беременности

Аллергия

В виде крапивницы и высыпаний. Фиксировали случаи анафилактического шока.

Разное

Наблюдали случаи развития фотосенсибилизации, отмечались озноб или чрезмерная потливость.

Передозировка

Симптоматика передозирования:

сухость во рту;
судороги;
мидриаз;
спутанность сознания;
затрудненное дыхание;
угнетение/возбуждение системы ЦНС;
гиперемия лица.

Не исключены случаи летального исхода в детском возрасте.

Лечебные меры:

экстренное промывание желудка;
назначение энтеросорбентов;
установление контроля над показателями АД и дыхательной способности;
проведение симптоматического лечения и последующей поддерживающей терапии.

Взаимодействие с лекарствами

Совмещенный прием Димидрола с некоторыми медикаментами может привести к следующему взаимодействию:

этанол, лекарственные препараты, угнетающе воздействующие на ЦНС – взаимно усиливается седативный эффект;
антидепрессанты – повышают активность препарата холинергического характера;
психостимуляторы – вступают в антагонизм с Дифенгидрамином;
холиноблокаторы – повышается их эффект;
апоморфин – снижается активность и фармакологическая эффективность.

Дополнительные указания

Лицам, трудовая деятельность которых связана с механизмами либо тем, кто водит транспортные средства, следует соблюдать осторожность при приеме данного препарата.

Раствор Дифенгидрамина не вводят подкожно во избежание сильного раздражения.

Больным что страдают астмой бронхиальной, недугами сердечно-сосудистой системы, высоким давлением внутриглазным, а также гипертиреозом лекарство следует использовать с большой осторожностью.

В лечебном периоде с использованием данного медикамента пациенту следует избегать длительного пребывания на солнце.

Дифенгидрамин аналоги

Препарат Дифенгидрамин располагает рядом аналогов и синонимов среди медикаментов.

Синонимами являются препараты:

Аллергин;
Псило-бальзам;
Димедрол инъекционный раствор 1%;
таблетки Димедрол в детской дозировке (0,02гр.);
Димедрол;
Димедрол Авексима;
Димедрол Буфус;
Димедрол УБФ.

Аналогами данного препарата по содержанию активного вещества считают:

Мигренол ПМ;
Полинадим;
Бетадрин;
Окуметил;
Офтальмоферон;
Валемидин.

Дифенгидрамин цена

Стоимость Дифенгидрамина гидрохлорида в виде раствора для инъекций довольна низкая и не превышает 35 рублей. Цены на другие лекарственные формы препарата можно уточнить в аптеке непосредственно при приобретении.

Дифенгидрамин отзывы

Отзываются о препарате неплохо. Аллергия, купирование болевого синдрома или устранение утомительной бессонницы все этому лекарству по плечу. Назначается не только взрослым, но и малышам начиная с года. На развитие побочных явлений жалоб практически нет.

Генадий: Препарат не продается без рецепта врача, а жаль. Его помощь испытал на себе, когда случилось однажды пережить сильнейший стресс. Не мог заснуть, всего трясло и, вообще успокоиться для меня казалось не реально. Друг, будучи медиком выслушав мою историю, дал мне пару таблеток и заверил, что сегодня выспаться удастся. И, правда. Через 15 минут после приема этих таблеток, а я принял обе сразу (по рекомендации медика) как то пришло успокоение и стало клонить ко сну. Выспаться удалось хорошо. Однако еще несколько дней я пребывал в таком состоянии, что ничто не могло поколебать моего равновесия.

Лариса: Использовала раствор Дифенгидрамина в качестве антигистаминного средства, когда кусают комары. В моем случае комары оставляют огромные шишки, которые затем становятся язвочками со всеми прелестями их возникновения. Так мое тело реагирует на укусы насекомых. Сложная аллергическая реакция неплохо поддавалась лечению этим препаратом в виде примочек на пораженные места. Кто так же страдает, рекомендую попробовать, побочных эффектов ноль. Сплошная польза.

Наталья : Нашему отцу препарат назначили в виде уколов от бессонницы по причине стресса пережитого в аварии. Уколы действовали умиротворяюще на родителя, который сильно пострадал психологически. Он засыпал уже минут через десять после инъекции и спал хорошим сном. Мы так благодарны, что есть такие лекарства, поскольку было невыносимо смотреть, когда близкий человек так страдает, а мы не в силах ничем помочь.

Брутто-формула

C 17 H 21 NO

Фармакологическая группа вещества Дифенгидрамин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

58-73-1

Характеристика вещества Дифенгидрамин

Дифенгидрамина гидрохлорид — белый мелкокристаллический порошок горького вкуса, вызывает онемение языка. Гигроскопичен. Растворим в воде (1 г в 1 мл), в спирте (1 г в 2 мл), хлороформе (1 г в 2 мл), ацетоне (1 г в 50 мл). Очень незначительно растворим в бензоле, эфире. pH 1% водного раствора около 5,5.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоаллергическое, местноанестезирующее, антигистаминное, противорвотное, холинолитическое, снотворное, седативное .

Блокирует гистаминовые H 1 -рецепторы и устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени в отношении местных сосудистых реакций при воспалении и аллергии, по сравнению с системными, т.е. понижением АД. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное ощущение онемения слизистых оболочек полости рта), оказывает спазмолитическое действие, блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев (понижает АД). Блокирует H 3 -гистаминовые рецепторы мозга и угнетает центральные холинергические структуры. Оказывает седативное, снотворное (более выражены при повторных приемах) и противорвотное действие. При парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК усугубляет гипотензию. У больных с локальными повреждениями мозга или эпилепсией активирует (даже в низких дозах) судорожные разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин, сомбревин).

Дифенгидрамин подавляет кашлевый рефлекс путем непосредственного действия на кашлевый центр в продолговатом мозге.

При нанесении на кожу в виде геля оказывает дерматотропное и охлаждающее действие.

Длительных исследований на животных по оценке возможного мутагенного и канцерогенного действия дифенгидрамина не проведено. В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах при использовании дифенгидрамина в дозах, до 5 раз превышающих дозу для человека, не выявлено влияния на фертильность и фетотоксического действия.

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается, C max достигается через 1-4 ч. Связывание с белками плазмы — 98-99%. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая — выводится в неизмененном виде с мочой за 24 ч. T 1/2 составляет 1-4 ч. Хорошо распределяется в организме, проходит через ГЭБ. Экскретируется с молоком матери и может вызывать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 ч, длительность действия — от 4 до 6 ч.

Применение вещества Дифенгидрамин

Крапивница, поллиноз, вазомоторный ринит, зудящие дерматозы, острый иридоциклит, аллергический конъюнктивит, ангионевротический отек, капилляротоксикоз, сывороточная болезнь, аллергические осложнения при лекарственной терапии, переливании крови и кровезамещающих жидкостей; комплексная терапия анафилактического шока, лучевой болезни, бронхиальной астмы, язвенной болезни желудка и гиперацидного гастрита; простудные заболевания, нарушения сна, премедикация, обширные травмы кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения); паркинсонизм, хорея, морская и воздушная болезнь, рвота, в т.ч. при беременности, синдром Меньера; местная анестезия у пациентов с аллергическими реакциями на местноанестезирующие препараты в анамнезе.

В виде геля: солнечные ожоги и ожоги I степени, укусы насекомых, крапивница, кожный зуд различного происхождения, зудящая экзема, ветряная оспа, аллергические раздражения кожи (за исключением зуда при холестазе), контактный дерматит, вызванный соприкосновением с растениями.

Противопоказания

Гиперчувствительность, кормление грудью, детский возраст (период новорожденности и состояние недоношенности).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы, стенозирующая язва желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью, под строгим контролем врача, во время беременности (адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено).

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Дифенгидрамин

Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, усталость, седативное действие, снижение внимания, головокружение, сонливость, головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость (особенно у детей), раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, судороги, парестезия; нарушение зрения, диплопия, острый лабиринтит, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: гипотензия, сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия; агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, эпигастральный дистресс, рвота, диарея, запор.

Со стороны мочеполовой системы: частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеотделения, ранние менструации.

Со стороны респираторной системы: сухость носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, стесненность в грудной клетке и тяжелое дыхание.

Аллергические реакции: — сыпь, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: потливость, озноб, фотосенсибилизация.

Взаимодействие

Снотворные, седативные средства, транквилизаторы и алкоголь усиливают (взаимно) угнетение ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают холинолитические эффекты дифенгидрамина. При сов местном применении с психостимуляторами отмечается антагонистическое взаимодействие.

Передозировка

Симптомы: сухость во рту, затрудненное дыхание, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение (чаще у детей) ЦНС, спутанность сознания; у детей — развитие судорог и летальный исход.

Лечение: индукция рвоты, промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическая и поддерживающая терапия на фоне тщательного контроля за дыханием и уровнем АД.

Пути введения

Внутрь, в/м, в/в, ректально, накожно, интраназально, в конъюнктивальный мешок.

Меры предосторожности вещества Дифенгидрамин

Не рекомендуется для п/к введения. Поскольку дифенгидрамин обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью его использовать: у пациентов с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая астму), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипотензии. Антигистаминные ЛС могут снижать живость ума как и у взрослых, так и у детей, а также вызывать возбуждение и галлюцинации, судороги и смерть у младенцев и детей, особенно при передозировке. С осторожностью применяют в возрасте 60 лет и старше, т.к. более вероятно развитие головокружения, седации и гипотензии. В период лечения дифенгидрамином следует избегать солнечного облучения. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания. В период лечения следует избегать употребления алкогольных напитков.

Действующее вещество

Дифенгидрамин (diphenhydramine)

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл - ампулы (10) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Блокатор H 1 -гистаминовых рецепторов первого поколения. Действие на центральную нервную систему обусловлено блокадой H 3 -гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Снимает спазм гладкой мускулатуры (непосредственное действие), уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает и ослабляет аллергические реакции, обладает местноанестезирующим, седативным эффектами, умеренно блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев, оказывает снотворное действие. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако, при парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии, вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме и может провоцировать эпилептический приступ.

Действие развивается в течение нескольких минут, длительность – до 12 ч.

Фармакокинетика

— сывороточная болезнь;

— другие острые аллергические состояния (в комплексной терапии и в тех случаях, когда использование таблетированной формы невозможно).

Противопоказания

— повышенная чувствительность дифенгидрамину;

— закрытоугольная глаукома;

— гиперплазия предстательной железы;

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, осложненная стенозом;

— стеноз шейки мочевого пузыря;

— эпилепсия;

— детский возраст до 7 месяцев.

Из-за риска развития локального некроза нельзя использовать дифенгидрамин в качестве местного анестетика.

С осторожностью: , беременность, период лактации.

Дозировка

В/в или в/м.

Для взрослых и детей старше 14 лет в/в или в/м 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора (10 мг/мл) 1-3 раза в день; максимальная суточная доза – 200 мг.

Для детей в возрасте от 7 месяцев до 12 месяцев по 0.3-0.5 мл (3-5 мг), от 1 года до 3 лет по 0.5-1 мл (5-10 мг), от 4 до 6 лет по 1-1.5 мл (10-15 мг), от 7 до 14 лет по 1.5-3 мл (15-30 мг) при необходимости каждые 6-8 ч.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: сонливость, слабость, снижение скорости психомоторной реакции, нарушения координации движений, головокружение, тремор, раздражительность, эйфория, возбуждение (особенно у детей), бессонница.

Со стороны дыхательной системы: сухость слизистой оболочки полости рта, носа, бронхов (повышение вязкости мокроты).

Со стороны органов кроветворения: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, экстрасистолия.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение мочеиспускания.

Аллергические реакции: крапивница, фоточувствительность, кожная сыпь, зуд.

Передозировка

Симптомы: угнетение или возбуждение (особенно у детей) функций центральной нервной системы, депрессия. Другие симптомы передозировки напоминают действие : расширенные зрачки, сухость во рту, расстройство функций желудочно-кишечного тракта.

Лечение: специального антидота не существует. Промывание желудка. Контроль АД. Симптоматическая терапия включает препараты, повышающие АД, кислород, введение плазмозамещающих жидкостей в/в.

Нельзя использовать и аналептики.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие этанола и лекарственных средств (ЛС), угнетающих центральную нервную систему.

Ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина.

Описание препарата Димедрол (Дифенгидрамин)

Фармакологическая группа: антигистаминные препараты; противоаллергические препараты
Воздействие на рецепторы: гистаминовые Н1-рецепторы; мускариновые ацетилхолиновые рецепторы
Систематическое (IUPAC) название: 2 - (дифенилметокси)-N, N-диметилэтанамин
Торговые названия: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Правовой статус: доступен в аптеках без рецепта (S2) (AU)
Применение: перорально, парентерально (внутримышечно и внутривенно), местно, в виде суппозиториев
Биодоступность: 40-60%
Связывание с белками плазмы: 98-99%
Метаболизм: различные ферменты цитохрома Р450 в печени: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Период полураспада: 8 часов (у детей)
от 9 до 12 часов (у взрослых)
17 часов (у пожилых людей)
Выделение: 94% через мочу, 6% через фекалии
Формула: C 17 H 21 NO
Мол. масса: 255,355 г/моль
Дифенгидрамин (сокращенно DPH, иногда DHM) представляет собой антигистаминный препарат первого поколения, обладающий антихолинергическим, противокашлевым, противорвотным и седативными свойствами, использующийся в основном для лечения аллергии. Он также используется в лечении лекарственно - индуцированного паркинсонизма и других экстрапирамидных симптомов. Препарат обладает сильным снотворным эффектом и утвержден FDA в качестве доступного без рецепта снотворного средства, особенно в форме цитрата дифенгидрамина. Он производится и продается под торговой маркой Бенадрил от McNeil-PPC (подразделение Johnson & Johnson) в США, Канаде и Южной Африке (торговые названия в других странах - Димедрол, Daedalon и Nytol). Препарат также доступен в качестве генерика или препарата собственной торговой марки.

Применение Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол – это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения ряда заболеваний, включая аллергические симптомы и зуд, простуду, бессонницу, болезни движения и экстрапирамидные симптомы.
Дифенгидрамин является значительно более эффективным в лечении аллергии, чем антигистаминные препараты нового поколения. Как следствие, он часто используется в тех случаях, когда при аллергических реакциях требуется быстрое, эффективное средство против массового высвобождения гистамина. Димедрол доступен как препарат, разрешенный к продаже в аптеках без рецепта Раствор для инъекций Димедрола отпускается только по рецепту врача. Инъекции Димедрола могут быть использованы в случае реакций, угрожающих жизни (анафилаксии) на такие аллергены, как пчелиные укусы, арахис или латекс, в качестве дополнения к адреналину.
Как сильный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, Дифенгидрамин используется для лечения экстрапирамидных симптомов, близких к болезни Паркинсона, вызванных типичными антипсихотическими препаратами. Антагонизм мускариновых рецепторов приводит к коррекции уровней дофамина, нейромедиатора, отвечающего за управление двигательной функцией головного мозга, аналогично действию других антимускариновых препаратов, таких как . Димедрол может вызывать сильный седативный эффект и также применяется в качестве анксиолитического средства. Кроме того, было доказано, что препарат имеет мягкий анти-обсессивный эффект. Первоначально разработанный в качестве контрольного препарата, он и в действительности производит значительное уменьшение симптомов обсессивно-компульсивного расстройства.
Из-за этих седативных свойств, Димедрол широко применяется при бессоннице в составе безрецептурных препаратов для сна. Максимальная рекомендованная доза, в соответствии с указанием FDA США, составляет 50 мг (в виде соли гидрохлорида). Препарат входит в качестве компонента в несколько продуктов, продаваемых как снотворные средства, по отдельности или в комбинации с другими ингредиентами, такими как ацетаминофен (). Примером последнего является препарат Tylenol PM. Примеры продуктов, включающих дифенгидрамин в качестве единственного активного ингредиента – Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия продается в США и Канаде; в Великобритании используется Прометазин). Толерантность по отношению к седативным эффектам Дифенгидрамина проявляется очень быстро, после трех дней использования при общей дозировке средство уже не более эффективно, чем плацебо.
Димедрол также имеет противорвотные свойства, что делает его полезным в облегчении симптомов тошноты при морской болезни. Так как препарат вызывает значительную седацию у многих пользователей, более предпочтительным для использования может быть более новое поколение антигистаминных препаратов, в том числе Лоратадин, и Дименгидринат.
Также доступен Дифенгидрамин местного применения, в том числе в виде кремов, лосьонов, гелей и аэрозолей. Они используются для облегчения зуда и имеют преимущество, вызывая гораздо меньше системных эффектов (то есть, сонливость), чем пероральные формы препарата. Дифенгидрамин при местном применении также имеет анестезирующие свойства, и применяется у пациентов с аллергией на общие местные анестетики, такие как Лидокаин.

Побочные эффекты Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол является мощным антихолинергическим препаратом. Этот эффект отвечает за такие побочные эффекты, как сухость во рту и горле, учащенное сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, запор, и, при больших дозах, галлюцинации или бред. Другие побочные эффекты включают в себя двигательные нарушения (атаксия), покраснение кожи, нарушение зрения в точке близкого видения из-за циклоплегии, аномальную чувствительность к яркому свету (светобоязнь), седативный эффект, трудности с концентрацией внимания, краткосрочную потерю памяти, нарушения зрения, нерегулярное дыхание, головокружение, раздражительность, кожный зуд, спутанность сознания, снижение температуры тела (во всем теле, в руках и/или ногах), временную эректильную дисфункцию, возбудимость, и, несмотря на то, что препарат может быть использован для лечения тошноты, более высокие дозы могут вызвать рвоту. Некоторые побочные эффекты, такие как судороги, могут быть отложены до того момента, пока не начнет отступать сонливость, а человек не перейдет в более активный режим.
В качестве побочного действия Димедрола, может проявляться эффект трепетания-мерцания.
Острое отравление препаратом может быть смертельным, и приводить к сердечно-сосудистой недостаточности и смерти в течение 2-18 часов, а в целом лечится с использованием симптоматического и поддерживающего подходов. Диагностика токсичности основана на истории болезни и клинической картине, а не на данных о конкретных уровнях препарата в организме. Существует несколько уровней данных, убедительно указывающих на то, что Дифенгидрамин (аналогично хлорфенирамину) может блокировать калиевый канал замедленного выпрямления и, как следствие, продлевать интервал QT, что приводит к сердечной аритмии, такой, как трепетание-мерцание.
Не существует специфического антидота для борьбы с токсичностью Дифенгидрамина, но в случаях тяжелого бреда или тахикардии антихолинергический синдром лечится при помощи Физостигмина.
У некоторых пациентов может возникать аллергическая реакция на Димедрол в виде крапивницы. Также в качестве побочного эффекта могут проявляться беспокойство или акатизия, усугубляемые повышенным уровнем Димедрола. Поскольку Димедрол широко метаболизируется в печени, лицами с нарушением функций печени следует проявлять осторожность при приеме препарата.

Особые предостережения

Дифенгидрамин не рекомендуется пациентам старше 60 лет или детям в возрасте до шести лет без консультации врача. Этим группам населения следует принимать антигистаминные препараты второго поколения, такие как Лоратадин, Дезлоратадин, Фексофенадин, Левоцетиризин и Азеластин. Благодаря своим сильным антихолинергическим эффектам, Дифенгидрамин входит в список препаратов ограниченного использования для пожилых людей.
Димедрол входит в категорию B в классификации FDA по безопасности лекарственных средств во время беременности. Дифенгидрамин также выделяется в грудное молоко. Парадоксальные реакции на Димедрол были зарегистрированы, в частности, среди детей, и было показано, что вместо седативного эффекта препарат может вызывать возбуждение.

Обнаружение Димедрола (Дифенгидрамина) в организме

Количество Дифенгидрамина в крови, плазме или сыворотке может быть количественно измерено. В качестве скрининг-теста может быть использована газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ-МС) с электронной ионизацией в режиме полного сканирования. Для быстрого скрининга препарата в моче используются иммунологические данные, основанные на принципе конкурентного связывания, которые могут показывать ложно-положительные результаты на Метадон для пациентов, применяющих Димедрол. Количественная оценка может использоваться для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов, представления доказательства при нарушении правил вождения, или для помощи в расследовании смерти.

Механизм действия Димедрола (Дифенгидрамина)

Дифенгидрамин является обратным агонистом рецептора гистаминовых H1 рецепторов. Он является членом класса антигистаминных препаратов этаноламинов. Путем ликвидации последствий воздействия гистамина на капилляры, он может уменьшать интенсивность аллергических симптомов. Дифенгидрамин также пересекает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и является централизованным антагонистом рецепторов H1. Его воздействие на центральные H1 рецепторы вызывает эффект сонливости.
Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения, Димедрол также является мощным антимускариновым препаратом (конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов) и, таким образом, при высоких дозах может вызывать антихолинергический синдром. Дифенгидрамин применяют в качестве антипаркинсонного препарата из-за его блокирующих воздействий на мускариновых рецепторах ацетилхолина в головном мозге.
Димедрол также действует как внутриклеточный блокатор натриевых каналов, что отвечает за его действие в качестве местного анестетика. Димедрол ингибирует обратный захват серотонина. Кроме того, Димедрол является потенциатором анестезии, вызванной использованием морфина у крыс.

Фармакокинетика Димедрола (Дифенгидрамина)

Биодоступность Димедрола при приеме внутрь находится в диапазоне 40-60%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема. Основной путь метаболизма – это два последовательных деметилирования третичного амина. Полученный в результате этого первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты. Период полувыведения составляет всего лишь 8 часов у детей, и до 17 часов у пожилых людей.

Рекреационное использование Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол иногда используется в качестве рекреационного наркотика, зачастую людьми, которые не имеют доступа к незаконным препаратам. Эти люди используют его из-за седативного эффекта, а также индуцированных бредом галлюцинаций при больших дозах. Злоупотребление дифенгидрамином может вызывать:
Эйфорию
Дисфорию
Галлюцинации (слуховые, зрительные и т.д.)
Учащенное сердцебиение
Чрезмерную сонливость
Сильное головокружение
Нарушения речи (невнятная, ускоренная речь и т.д.)
Рефлекторную гиперемию кожи
Сухость во рту и горле
Дрожь
Судороги
Неспособность мочиться
Рвоту
Двигательные нарушения
Тревогу/нервозность
Дезориентацию
Боль в желудке
Бред
Кому
Смерть

История

Дифенгидрамин был открыт в 1943 году д-ром George Rieveschl, бывшим профессором Университета Цинциннати. В 1946 году препарат становится первым антигистаминным рецептурным препаратом, одобренным FDA США. Дифенгидрамин, N, N-диметил-(дифенилметокси) этиламин, был синтезирован путем простой реакции бензгидрил бромида и 2-диметиламиноэтанола.

Синтез Димедрола (Дифенгидрамина)

В 1960 году было обнаружено, что Дифенгидрамин ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина. Это открытие привело к поиску жизнеспособного антидепрессанта с аналогичной структурой и меньшим количеством побочных эффектов, что привело к изобретению (Prozac), ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). Аналогичный поиск ранее привел к синтезу первого СИОЗС Зимелидина, из Бромфенирамина, который также является антигистамином.

Общество и культура

Дифенгидрамин иногда используется рекреационно в качестве средства, вызывающего делириум или как потенциатора действия алкоголя, опиатов, Декстрометорфана и других депрессантов. Считается, что Димедрол имеет ограниченный потенциал злоупотреблений из-за его потенциально серьезных побочных эффектов и ограниченного эффекта эйфории, и не является контролируемым веществом (в США). С 2002 года FDA США потребовало специальной предупреждающей маркировки для некоторых продуктов, содержащих Дифенгидрамин, поскольку зачастую Дифенгидрамин присутствует в посмертных образцах, собранных в ходе расследования в случаях внезапной смертности у младенцев; препарат может играть определенную роль в этих событиях.
Димедрол входит в число запрещенных и контролируемых веществ в Республике Замбии. Путешественникам запрещено ввозить этот препарат в страну. За хранение Benadryl и других продающихся без рецепта лекарств, содержащих дифенгидрамин, комиссия по борьбе с наркотиками Замбии задержала несколько американцев.

N,N-диметил-2-(дифенилметокси)-этиламина гидрохлорид

Химические свойства

Дифенгидрамин относят к первому поколению антигистаминных препаратов. Вещество входит в список важнейших и жизненно необходимых человеку лекарств.

Дифенгидрамина гидрохлорид , что это такое? Средство синтезируют в виде белого мелкокристаллического порошка горького вкуса, от которого немеет язык. Соединение гигроскопично, хорошо растворяется в воде, и спирте. Лекарственное средство мало растворимо в эфире. Молекулярная масса химического соединения составляет 255,4 грамма на моль.

Для приготовления 1% водного раствора, рН которого составляет 5,0-6,5, кристаллы растворяют в воде и стерилизуют пол часа.

Наиболее распространенное торговое название Дифенгидрамина – Димедрол. Лекарство выпускают в виде порошка, таблеток, ректальных суппозиториев , палочек по 50 мг, раствора с содержанием действующего вещества 1%.

Данное соединение обладает некоторыми наркотическими свойствами. Лекарство оказывает седативное действие на организм, усиливает эффект от применения опиоидов и , различных депрессантов (в том числе алкоголя, бензодиазепинов , ). При сильной передозировке препаратом у пациента может возникнуть делирий .

Фармакологическое действие

Холинолитическое , антигистаминное , седативное , снотворное , противорвотное , местноанестезирующее , противоаллергическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Дифенгидрамина гидрохлорид – блокатор гистаминовых Н1-рецепторов . Вещество обладает ярко выраженное антигистаминной активностью. Средство оказывает местное обезболивающее действие, расслабляет гладкомышечную мускулатуру, блокирует в умеренной степени холинорецепторы нервных узлов. Препарат устраняет различные, вызванные гистамином эффекты, повышает проницаемость капилляров, снимает отечность, гиперемию и зуд.

Химическое соединение выступает в роли антагониста гистамина в большей степени при и разного рода воспалениях, обеспечивает местную анестезию, блокирует холинорецепторы , расположенные на вегетативных ганглиях (понижается АД).

Лекарство оказывает умеренное седативное действие, схожее с эффектом от применения нейролептиков . В больших дозировках препарат можно использовать как снотворное. Средство угнетает рвотный рефлекс, обладает центральной холинолитической активностью .

При парентеральном введении пациентам с дефицитом объема циркулирующей крови вещество еще больше понижает артериальное давление. У больных с локальными повреждениями тканей мозга и лекарство может инициировать возникновение судорог и эпилепсии. Препараты на основе Дифенгидрамина эффективны при бронхоспазме , ассоциированном с либераторами гистамина (сомбревином , тубокурарином , ).

Лекарство оказывает влияние на кашлевый центр, расположенный в продолговатом мозге. При местном наружном применении вещество охлаждает кожу и оказывает дерматотропное действие .

Вещество не оказывает канцерогенного и фетотоксического действия , не является мутагеном , не влияет на фертильность .

После приема внутрь средство быстро и хорошо усваивается организмом. Максимальной своей концентрации в крови вещество достигает в течение 1-4 часов. Степень связывания с белками плазмы крови составляет порядка 99%. Большая часть лекарства претерпевает метаболизм в тканях печени, меньшее количество действующего вещества выводится в неизмененном виде с мочой в течение суток. Биологическая доступность вещества составляет примерно 86%. Лекарство хорошо распределяется по всем тканям и органам, проходит через гематоэнцефалический барьер , выделяется с молоком.

Максимальный эффект от применения средства можно наблюдать через 60 минут после приема препарата. Продолжительность действия лекарства от 4 до 6 часов. Период полувыведения – до 8 часов.

Показания к применению

Дифенгидрамина гидрохлорид назначают:

для лечения и осложнений после приема различных лекарств ( , сывороточной болезни , капилляротоксикоза , , острого иридоциклита , сенной лихорадки , вазомоторного ринита , дерматозов с зудом , );
при лучевой болезни ;
в составе комплексного лечения в сочетании с и ;
для лечения и ;
в качестве антигистаминного средства для снижения частоты развития побочных реакций при переливании крови и кровезамещающих жидкостей или использовании других лек. средств;
при морской и воздушной болезни;
пациентам с хореей ;
беременным женщинам от рвоты;
при синдроме Меньера ;
в качестве снотворного и успокаивающего средства для проведения анестезии в виде составного компонента литической смеси ;
местно — при ожогах 1 степени, укусах насекомых, , и т.д.

Противопоказания

Средство противопоказано:

при аллергии на Дифенгидрамин;
кормящим грудью женщинам;
новорожденным и недоношенным детям.

при закрытоугольной глаукоме ;
пациентам с гипертрофией предстательной железы ;
при стенозируюющей язве желудка и 12-перстной кишки ;
беременным женщинам;
при пилородуоденальной обструкции ;
пациентам со стенозом шейки мочевого пузыря .

Побочные действия

При приеме средства внутрь временно могут онеметь слизистые оболочки в полости рта.

Также проявляются:

ощущение усталости, общей слабости, снижение концентрации внимания, головная боль;
, нарушения координации движений, чувство беспокойства;
повышенная возбудимость у пациентов детского возраста, раздражительность, нарушение режима сна;
, судороги , спутанность сознания;
, пониженное АД, ощущение сердцебиения, экстрасистолия , тромбоцитопения ;
неврит , парастезии , снижение остроты зрения, острый лабиринтит , диплопия , шум в ушах;
сухость в ротовой полости, анорексия , рвота, эпигастральный дистресс ;
тошнота, рвота, ;
ранние наступление менструации, затрудненное мочеиспускание, ;
сухость слизистой носа и горла, заложенность в носу, чувство давления в грудной клетке, сгущение бронхиального секрета ;
тяжелое дыхание, анафилактические реакции , сыпь, ;
озноб, чувствительность к свету.

Дифенгидрамин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от лекарственной формы и показаний вещество применяют в различных дозировках. Препараты на основе Дифенгидрамина используют внутрь, ректально, внутривенно, внутримышечно, накожно, закапывают в конъюнктивальный мешок, вводят интраназально.

Дифенгидрамин, инструкция по применению

Внутрь . Взрослым назначают от 30 до 50 мг препарата, от 1 до 3 раз в сутки. При морской или летной болезни назначают такую же дозировку за 30-60 минут до поездки. Если лекарство используют в качестве средства от бессонницы, то принимают 50 мг непосредственно перед отходом ко сну.

Для взрослого максимальная разовая доза составляет 0,1 грамм, суточная – 0,25 грамм. Продолжительность лечения – от 5 до 10 дней.

Для детей до 1 года разовая дозировка составляет 2-5 мг. В возрасте от 2 до 5 лет ребенку можно давать от 5 до 15 мг вещества за раз, а от 6 до 12 лет – до 30 мг на один прием.

Внутримышечно лекарство в виде 1% раствора вводят глубоко в мышцу в дозировке от 10 до 50 мг. Суточная доза не должна превышать 150 мг.

Внутривенно Дифенгидрамин лучше вводить с помощью капельницы. Для этого 20-50 мг средства разводят в 100 мг изотонического р-ра NaCl .

Ректально лекарство используют в виде суппозиториев. Свечи вводят в прямую кишку после ее естественного или искусственного опорожнения, 1-2 раза в день. Курс лечения определяет лечащий врач, как правило, он составляет от 10 до 15 дней. Также детям до 3 лет назначают суппозитории с меньшей дозировкой препарата – 5 мг, в возрасте 3-4 лет – 10 мг, детям от 5 до 7 лет – 15 мг и до 14 лет – 20 мг.

Для того, чтобы закапывать средство в конъюнктивальный мешок используют 0,2-0,5% растворы (предпочтительно в 2% борной кислоты ). Инстилляции производят от 2 до 5 раз в день по 1-2 капли.

Местно гель или крем, содержащий Дифенгидрамин, наносят на кожу тонким слоем, 3-4 раза в день. Чаще всего крема или гели содержат от 3 до 10 % действующего вещества.

Интраназально лекарство используют в виде специальных палочек на основе полиэтиленоксида , которые содержат 0,05 грамм Дифенгидрамина. Также показано использование свежеприготовленных мазей и капель.

Передозировка

При передозировке лекарством проявляются следующие симптомы: сухость в ротовой полости, мидриаз , сложности с дыханием, гиперемия лица , чрезмерное угнетение или возбуждение центральной нервной системы (чаще всего в детском возрасте), судороги . Известны случаи смерти у детей.

Для лечения передозировки пациенту промывают желудок, назначают энтеросорбенты , тщательно контролируют уровень артериального давления и дыхания, проводят симптоматическую и поддерживающую терапию.

Взаимодействие

Прием лекарства с этанолом и средствами, угнетающими ЦНС приводит к взаимному усилению седативного действия препаратов.

Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность вещества.

Дифенгидрамин – антагонист различных психостимуляторов .

Вещество снижает фармакологическую активность и эффективность применения апоморфина и усиливает эффекты от холиноблокаторов .

Условия продажи

Препараты на основе Дифенгидрамина отпускают по рецепту.

Условия хранения

Лекарственное средство важно держать вдали от детей. Препараты хранят в хорошо, плотно закрытой таре, в сухом, темном, прохладном месте.

Особые указания

С осторожностью выполняют опасные виды деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, управляют автомобилем.

Лекарство нельзя использовать для подкожного введения, так как оно оказывает сильное раздражающее действие.

Особую осторожность при лечении средством следует проявлять при , повышенном , пациентам с , болезнях сердца и сосудов.

Во время лечения препаратом, при местном или системном его использовании рекомендуется избегать длительного воздействия прямых солнечных лучей.

Детям

При назначении препарата в детском возрасте необходимо соблюдать особую осторожность. Требуется коррекция дозировки. Следует учитывать, что у детей выше вероятность развития , судорог и возбуждения ЦНС, летального исхода.

Новорожденным

Лекарство не назначают детям до 1 года.

Пожилым

У пациентов в возрасте 60 лет и старше чаще развиваются: головокружение, гипотензия и седация .

С алкоголем

При беременности и лактации

Беременным женщинам лекарство назначают с осторожностью. В том случае, если терапевтический эффект от приема препарата преобладает над потенциальным риском для плода.

Мигренол ПМ . Вещество в сочетании с находится в лекарствах: и Бетадрин . Дифенгидрамин + сульфат цинка + Нафалозин находятся в составе препарата . Вещество входит в состав препаратов: , и так далее.