Фарестон инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы. Применение при беременности и кормлении грудью

Фарестон – нестероидный антиэстрогенный препарат, содержащий торемифен – производное трифенилэтилена. Механизм антиэстрогенного действия торемифена связан с его возможностью связываться с рецепторами эстрогена, при этом препарат оказывает антиэстрогенную или эстрогеноподобную активность в зависимости от продолжительности терапии, органа-мишени, пола и других особенностей.

На фоне терапии торемифеном у женщин в периоде постменопаузы с раком молочной железы отмечалось снижение уровня ЛПНП и сывороточного холестерина.

Торемифен за счет конкурентной связи с рецепторами эстрогена тормозит опосредованную эстрогеном стимуляцию ДНК и репликацию в клетках. На экспериментальных моделях гормонозависимого рака при использовании значительных доз торемифена отмечалось эстрогензависимое противоопухолевое воздействие.

Основной противоопухолевых результат обусловлен антиэстрогенным действием, но запрещено также исключать воздействие на другие механизмы, включая индукцию апоптоза, воздействие на клеточный цикл, секрецию факторов роста и изменения в экспрессии онкогенов.

Фармакокинетика

При приеме перорально торемифен всасывается нормально, пиковые уровни в сыворотке достигаются за 2-5 часов. Прием пищи может повышать время достижения пикового уровня на 1,5-2 часа, но не оказывает влияния на степень абсорбции.

Период полувыведения торемифена в первой фазе – 2-12 часов, во второй 2-10 суток. Практически 100% торемифена связывается с альбуминами плазмы.

При приеме 11-680 мг торемифена фармакокинетика линейная.

Препарат активно превращается в печени при участии ферментов. Производные торемифена обладают меньшей антиэстрогенной активностью или являются неактивными.

Экскретируется торемифен в основном кишечником в виде производных, около 10% принятого торемифена выводится почками в виде производных. Торемифен определяется в сыворотке спустя 4-6 недель после последнего приема.

Показания к применению

Фарестон применяют (как лекарственное средство первой линии) для терапии метастазирующего гормонозависимого рака молочной железы в периоде постменопаузы.

Фарестон также может применяться для лечения и профилактики развития гиперплазий (дисгормональных) молочной железы.

Способ применения

Фарестон принимают перорально, таблетки возможно принимать вне зависимости от пищи.

До начала терапии пациентка должна обследоваться у гинеколога, в процессе обследования особое внимание предлогается уделить состоянию эндометрия.

Женщинам с дисгормональными гиперплазиями молочной железы зачастую прописывают прием 20 мг торемифена в сутки.

Женщинам с эстрогенозависимым раком молочной железы зачастую прописывают прием 60 мг торемифена в сутки (за 1 прием).

Коррекция дозировки для пациентов с нарушениями функциональной активности почек и печени не требуется.

Побочные действия

На фоне терапии Фарестоном вероятно развитие гипергидроза, приливов, вагинальных выделений и маточных кровотечений, а также повышенной утомляемости, депрессивных состояний, кожного зуда и сыпи, тошноты. Данные эффекты ассоциированы с антиэстрогенным действием торемифена.

Кроме того, при терапии торемифеном вероятно появление таких нежелательных явлений:

ЖКТ: снижение аппетита, рвота, нарушения стула, тошнота, повышение уровней АЛТ и АСТ, желтуха.
ЦНС: депрессивные эпизоды, нарушения сна, головокружения, вертиго, головная боль.
Зрительная система: катаракта, переходящее помутнение роговицы.
ССС: приливы, тромбоэмболия (глубокий тромбоз, тромбофлебит и легочная эмболия), дозозависимое увеличение интервала QT.

Прочие: диспноэ, алопеция, гипертрофия и/или полипы эндометрия, гиперплазия эндометрия, отеки, увеличение массы тела.

Крайне редко при приеме лекарства Фарестон отмечалось развитие рака эндометрия.

У пациентов с метастазами в костях в начале терапии вероятно развитие гиперкальциемии.

При подозрении на увеличение интервала QT нужно прекратить терапию до консультации кардиолога.

Противопоказания

Фарестон не прописывают при непереносимости торемифена или вспомогательных веществ таблеток, включая лактозу.

Фарестон противопоказан для продолжительной терапии при наличии в анамнезе указаний на гиперплазию эндометрия и нарушениях функций печени.

Фарестон не используют в лечении пациентов с:

удлинением интервала QT различного происхождения;
брадикардией;
нарушениями водно-солевого баланса, например гипокалиемией;
недостаточностью сердца со снижением выброса левого желудочка;
аритмией в анамнезе;
тромбоэмболией в анамнезе.

Торемифен не используют для терапии пациентов, получающих препараты, которые могут увеличивать интервал QT.

Использование Фарестона в педиатрии строго нельзя.

Нужно с осторожностью назначать Фарестон (в связи с повышенным риском рака эндометрия) при:

сахарном диабете;
артериальной гипертензии;
высоком индексе массы тела.

Фарестон также с осторожностью нужно назначать женщинам, которые получали заместительную терапию гормонами.

С осторожностью надлежит назначать Фарестон пациенткам с:

миокардиальной ишемией;
риском вентрикулярной аритмии и остановки сердца;
сердечной недостаточностью в периоде декомпенсации;
стенокардией.

Надлежит соблюдать повышенную осторожность при назначении Фарестона при нестабильном диабете, общем тяжелом состоянии и сердечной недостаточности (в связи с отсутствием исследований лекарства у таких пациенток).

Учитывая риск развития головокружения, предлогается отказаться от вождения машины в период терапии.

Беременность

Фарестон предлогается для лечения пациенток в периоде менопаузы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Противопоказано сочетанное использование Фарестона с антиаритмическими средствами IА и III класса, антибактериальными (эритромицин в/в, моксифлоксцин, пентамидин) и противомалярийными лекарствами, нейролептиками, мизоластином, астемизолом, терфенадином, винкамином в/в, цизапридом, дифеманилом и бепридилом (в связи в риском удлинения интервала QT).

Препараты, снижающие выведение кальция, при сочетанном использовании с Фарестоном могут приводить к развитию гиперкальциемии.

Индукторы ферментов печени (карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин) при сочетанном использовании ускоряют метаболизм торемифена и понижают его плазменные уровни. При необходимости сочетанного применения торемифена с индукторами ферментов печени нужно корректировать дозу торемифена.

Фарестон при сочетанном приеме с варфариноподобными антикоагулянтами может удлинять время кровотечения.

Ингибиторы ферментов печени теоретически могут замедлять превращение торемифена, но клинических исследований таких взаимодействий не проводилось.

Передозировка

При передозировке Фарестона отмечается развитие признаков интоксикации, включая головокружение, рвоту, вертиго и тошноту. Подобные симптомы отмечались при приеме 680 мг и более торемифена в сутки. Учитывая дозозависимое воздействие торемифена на интервал QT, при передозировке возможно ожидать значительное увеличение интервала QT.

Специфического антидота торемифена нет. При передозировке показано назначение симптоматического и поддерживающего лечения.

Форма выпуска

Таблетки Фарестон по 30 штук в полимерных флаконах, в пачке 1 флакон.

Условия хранения

Фарестон годен 5 лет после выпуска.

Таблетки Фарестон нужно хранить так, чтобы к ним не было доступа у детей.

Латинское название: Fareston
Код АТХ: L02BA02
Действующее вещество: Торемифен
Производитель: Орион Корпорейшн, Финляндия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: t от 15 до 25 С
Срок годности: 5 лет

Фарестон относится к группе противоопухолевых препаратов, которые оказывают антиэстрогенное действие.

Показания к применению

Лекарство используется для лечения женщин, пребывающих в климактеричеком периоде и у которых обнаружена эстрогензависимая онкопатология молочной железы (рак).

Состав и форма выпуска

В таблетке Фарестона содержится торемифен в дозировке 20 мг или же 60 мг. Также присутствуют такие вещества:

Диоксид кремния коллоидный обезвоженный
Целлюлоза в микрокристаллической форме
Кукурузный крахмал
Стеарат магния
Лактоза
Натрия крахмалгликолят
Повидон.

Препарат выпускается в таблетированной форме. В ячейковой упаковке содержится 10 таб. (20 мг), в пачке размещены 3 яч. упаковки Фарестон, инструкция. Флакончик вмещает 60 таб. (60 мг), внутри упаковки 1 флакончик, инструкция.

Лечебные свойства

Фарестон является нестероидным препаратом из группы антиэстрогенов, его действующий компонент относится к производным трифенилэтилена. Антиэстрогенный эффект проявляется за счет способности вступления в связь эстроген-рецепторами, терапевтическое действие будет зависеть от длительности терапии, характера протекания болезни и пола пациента.

У женщин с онкопатологией молочной железы в постклимактерический период наблюдается снижение показателя ЛПНП, а также уровня сывороточного холестерина.

Вступление в конкурентную связь торемифена с эстроген-рецепторами приостанавливает стимуляцию ДНК, а также внутриклеточную репликацию. В случае приема невысоких доз торемифена регистрировалось угнетение роста эстрогензависимой опухоли.

Противоопухолевое действие обеспечивается за счет антиэстрогенного эффекта. Наряду с этим не стоит полностью исключать воздействие иных механизмов.

Компоненты лекарственного средства довольно хорошо абсорбируются, наивысшие показатели наблюдаются уже через 2-5 ч. Стоит отметить, что при приеме пищи скорость всасывания активных веществ снижается, пиковые показатели достигаются на 1,5 часа позже, чем при употреблении лекарства перед едой (за полчаса). Но, несмотря на это, степень абсорбации остается неизменной.

Период полувыведения продуктов обмена на протяжении первой фазы составляет от 2 до 12 часов, а во второй — не превышает 10 часов. Связь с альбуминами практически равна 100%.

Метаболические превращения активного компонента таблеток протекают в клетках печени с участием специфических ферментов. Стоит отметить, что производные торемифена характеризуются менее выраженными антиэстрогенными свойствами или же они вовсе неактивны.

Выведение метаболитов осуществляется в основном кишечником, незначительная часть продуктов обмена выводиться почечной системой. Активный компонент ЛС определяется в сыворотке по прошествии 4-6 нед. от момента последнего применения.

Не стоит путать данное ЛС с препаратом Фемостон, так как он имеет совершенной иной состав и список показаний.

Фарестон: подробная инструкция по применению

Цена: от 1631 до 5188 руб.

Прием таблеток осуществляется перорально, длительность лечения и режим дозирования подбирается индивидуально.

Первая фаза терапии подразумевает прием препарата Фарестон-60, прием лекарства осуществляется по 1 таб. ежедневно в течение продолжительного времени.

Вторая фаза терапии протекает уже по иной схеме, гормональный препарат следует принимать в суточной дозировке не более 240 мг, разделив ее на два приема. По окончанию курс молочная железа должна быть повторно обследована.

Если проявляются признаки основного недуга на Фарестоне, терапию потребуется завершить.

Фарестон в бодибилдинге

Бодибилдинг – один из видов спорта, который сочетается с приемом анаболический стероидов, чтобы снизить проявление побочных реакций, допускается прием Фарестона. В описании к препарату описывается его выраженное антиэстрогенное действие, поэтому его применяют для предупреждения развития гинекомастии. Побочное явление от применения стероидов при этом сводятся к минимуму. ЛС позволяет нормализовать выработку естественного тестостерона.

При приеме Фарестона отзывы спортсменов позитивные, заметно улучшается общее состояние. Схему терапии можно скачать на форуме бодибилдеров. Если говорить о стоимости препарата Фарестон, цена на таблетки достаточно высока, можно подобрать более дешевый его аналог.

Противопоказания и меры предосторожности

Фарестон не следует принимать при:

Гиперплазивных изменениях эндометрия
Печеночных патологиях
Тромбоэмболии
Беременности, ГВ
Чрезмерной восприимчивости к компонентам

Стоит с осторожностью проводить лечение препаратом при гиперкальциемии, признаках тромбоцитопении или же лейкопении.

Перед тем как пациентка начнет курс гормональной терапии, следует пройти полное гинекологическое обследование. Необходим особый контроль за состоянием эндометриальной ткани матки. Последующие обследования у гинеколога потребуется проходить единоразово за год.

Пациент, страдающий повышенным АД, ожирением, сахарным диабетом, или после продолжительной ЗГТ входит в группу риска по развитию онкопатологий эндометрия. В связи с этим потребуется тщательно следить за состоянием здоровья данной категории больных.

Стоит учитывать, что у лиц с метастазами в костную ткань может возникнуть гиперкальциемия, необходимо осуществлять тщательный медицинский контроль за течением недуга.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

ЛС, которые понижают почечную экскрецию Ca, способны повышать вероятность развития признаков гиперкальциемии.

Индукторы микросомальных окислительных процессов могут существенно ускорять метаболизм основного компонента препарата, понижая его сывороточный уровень. В связи с этим дозу лекарства потребуется удвоить.

Комбинированный прием ЛС с варфарином может провоцировать снижение скорости свертываемости крови, повышается риск открытия кровотечений.

Препараты-ингибиторы особого изофермента CYP3A4 способны замедлять метаболические превращения торемифена. К числу таких лекарств относят олеандомицин, кетоконазол и иные антимикотические средства, а также эритромицин.

Побочные эффекты и передозировка

Очень часто при приеме Фарестона наблюдаются:

Ощущение «приливов»
Чрезмерное потоотделение
Вялость
Открытие маточных кровотечений
Приступы тошноты
Высыпания, зуд в области половых органов
Отечность
Депрессивное состояние

Также регистрируются и иные побочные проявления:

ЖКТ: позывы к рвоте, развитие анорексии, ухудшение пищеварения (запор), нарушение работы печени
ЦНС: сильные головные боли, нарушение сна
Эндокринная система: увеличение веса
Органы зрения: патологии роговицы, развитие катаракты, ухудшение зрения
ССС: эмболия легочной артерии, тромбозы
Проявления на коже: сыпь, признаки алопеции
Иные: одышка.

При приеме суточной дозы лекарства 680 мг могут возникнуть:

Сильные головные боли в сочетании с головокружением
Приступы тошноты с позывами к рвоте
Маточные кровотечения.

Больная должна пройти симптоматическое лечение.

Аналоги

Орион Корпорейшн, Финляндия

Цена от 89 до 732 руб.

Тамоксифен (tamoxifen) является аналогом Фарестона, так как имеет схожий состав и механизм воздействия. Основным компонентом является тамоксифена цитрат, он обладает выраженным противоопухолевым действием, его относят к антиэстрогенам. Выпуск препарата осуществляется в таблетированной форме. Что лучше Тамоксифен или Фарестон, должен определить врач онколог.

Плюсы:

Эффективно лечит такое заболевание как фиброзно-кистозная мастопатия
Быстро начинает действовать
Более дешевый аналог Фарестона.

Минусы:

Можно купить только по рецепту
Много человек отмечают развитие различных побочных эффектов
Имеет серьезное противопоказание — тромбоэмболия легочной артерии.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Фармакокинетика

Всасывание

Распределение

Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) - 99.5%. C ss в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/сут).

Метаболизм и выведение

За быстрой фазой распределения со средним T 1/2 около 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T 1/2 около 5 сут (2-10 сут).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена. Средний T 1/2 N-деметилторемифена - 11 сут (4-20 сут). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс - 5 л/ч.

Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; около 10% - почками.

Показания

— эстрогенозависимый рак молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Режим дозирования

Назначают внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально.

В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг/сут (по 120 мг 2 раза/сут).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Побочное действие

Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто - приступообразные ощущения жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, рвота, запор.

Со стороны ЦНС: редко - головная боль, бессонница, повышение уровня трансаминаз; в отдельных случаях - тяжелые нарушения функции печени (желтуха).

Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.

Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, алопеция.

Прочие: редко - одышка.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата - эстрогенной стимуляцией.

Противопоказания к применению

— гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе);

— тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе);

— тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе);

— беременность;

— лактация (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).

Применение при беременности и кормлении грудью

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Передозировка

Симптомы: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч. тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.

Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.

Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).

Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомицин.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе).

Особые указания

Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

(Fareston)

Форма выпуска, состав и пачка

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом «ТО20» на одной стороне.

1 таб. торемифен (в форме цитрата) 20 мг.

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, с кодом «ТО60» на одной стороне.

1 таб. торемифен (в форме цитрата) 60 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

Клинико-фармакологическая группа: Антиэстрогенный продукт с противоопухолевым действием.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный продукт, производное трифенилэтилена.

Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В больших дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.

У заболевших раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не дает воздействия на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax на 1.5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения.

Распределение

Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) — 99.5%. Css в плазме крови устанавливается на протяжении 3-4 недель (при дозе 60 мг/).

Метаболизм и выведение

За быстрой фазой распределения со средним T1/2 в пределах 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 в пределах 5 сут (2-10 сут).

Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита — N-деметилторемифена. Средний T1/2 N-деметилторемифена — 11 сут (4-20 сут).В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс — 5 л/ч.

Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; в пределах 10% — почками.

Показания

эстрогенозависимый у женщин в постменопаузном периоде.

Режим дозирования

Назначают внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально. В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг каждый день длительно.

При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза продукта может быть увеличена до 240 мг/ (по 120 мг 2).

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием продукта отменяют.

Побочное действие

Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто — приступообразные ощущения жара (приливы), высокая потливость, влагалищные кровотечения или выделения, высокая утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, . Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.

Со стороны эндокринной системы: не часто — увеличение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: не часто — , рвота, .

Со стороны ЦНС: не часто — головная боль, бессонница, увеличение уровня трансаминаз; в отдельных случаях — тяжелые нарушения функции печени ().

Со стороны органа зрения: не часто — нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: не часто — , легочной артерии.

Дерматологические реакции: не часто — кожная сыпь, алопеция.

Прочие: не часто — одышка.

У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.

Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством продукта — эстрогенной стимуляцией.

Противопоказания

(в т.ч. в анамнезе);

тяжелая (в т.ч. в анамнезе);

(в т.ч. в анамнезе);

беременность;

лактация (грудное вскармливание);

высокая восприимчивость к продукту.

С осторожностью назначают продукт при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).

Беременность и лактация

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности (в т.ч. в анамнезе).

Особые указания

Перед началом лечения пациентка обязана пройти обследование у гинеколога. Особое внимание надлежит уделить состоянию слизистой эндометрия. Потом гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год.

Пациентки, страдающие такими заболеваниями как , имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.

Поскольку у заболевших с метастазами в кости в начале лечения продуктом может развиться , эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Передозировка

Симптомы: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).

Лечение: проведение симптоматической терапии.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы микросомального окисления (например, фенитоин или

Фарестон - противоопухолевый антиэстрогенный нестероидный препарат, производное трифенилэтилена.
Торемифен специфически связывается с эстрогенными рецепторами, конкурируя с эстрадиолом, ингибирует вызванный эстрогенами синтез ДНК и репликацию клеток. В высоких дозах торемифен может оказывать противоопухолевый эффект, не связанный с эстрогенозависимым действием.
У больных раком молочной железы противоопухолевое действие торемифена в основном связано с его антиэстрогенной активностью, хотя нельзя исключить и другие механизмы (регуляция экспрессии онкогена, секреции фактора роста, индукция апоптоза, влияние на кинетику клеточного цикла).

Фармакокинетика

После приема внутрь торемифен полностью абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 3 ч (2-5 ч). Прием пищи не оказывает влияния на полноту абсорбции, но может увеличить время достижения Cmax на 1.5-2 ч. Эти изменения не имеют клинического значения.
Связывание с белками плазмы (главным образом с альбумином) - 99.5%. Css в плазме крови устанавливается в течение 3-4 недель (при дозе 60 мг/сут).
За быстрой фазой распределения со средним T1/2 около 4 ч (2-12 ч) наступает фаза медленного выведения со средним T1/2 около 5 сут (2-10 сут).
Торемифен метаболизируется в печени путем гидроксилирования и деметилирования при участии изофермента CYP3A4 с образованием активного метаболита - N-деметилторемифена. Средний T1/2 N-деметилторемифена - 11 сут (4-20 сут). В сыворотке крови обнаружены еще 3 метаболита: деаминогидрокситоремифен, 4-гидрокситоремифен и N,N-дидеметилторемифен. Общий клиренс - 5 л/ч.
Выводится через кишечник, в основном в виде метаболитов; около 10% - почками.

Показания к применению

Препарат Фарестон применяется для лечения эстрогенозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузном периоде.

Способ применения

Фарестон назначают внутрь. Режим дозирования устанавливается индивидуально.
В качестве стандартной дозы для первой линии гормонотерапии рекомендуется прием в дозе 60 мг ежедневно длительно.
При назначении Фарестона в качестве второй линии гормонального лечения доза препарата может быть увеличена до 240 мг/сут (по 120 мг 2 раза/сут).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Побочные действия

Эффекты, обусловленные антиэстрогенным действием: наиболее часто - приступообразные ощущения жара (приливы), повышенная потливость, влагалищные кровотечения или выделения, повышенная утомляемость, тошнота, сыпь, зуд в области гениталий, задержка жидкости, головокружение, депрессия. Эти эффекты выражены обычно в легкой степени.
Со стороны эндокринной системы: редко - увеличение массы тела.
Со стороны пищеварительной системы: редко - анорексия, рвота, запор.
Со стороны ЦНС: редко - головная боль, бессонница, повышение уровня трансаминаз; в отдельных случаях - тяжелые нарушения функции печени (желтуха).
Со стороны органа зрения: редко - нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии.
Дерматологические реакции: редко - кожная сыпь, алопеция.
Прочие: редко - одышка.
У пациенток с метастазами в кости отмечались случаи развития гиперкальциемии в самом начале лечения.
Повышается риск изменений эндометрия, таких как гиперплазия, полипоз и рак. Это может быть вызвано главным фармакологическим свойством препарата - эстрогенной стимуляцией.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Фарестон являются: гиперплазия эндометрия (в т.ч. в анамнезе); тяжелая печеночная недостаточность (в т.ч. в анамнезе); тромбоэмболия (в т.ч. в анамнезе); беременность; лактация (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью назначают препарат при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии (в т.ч. при метастазах в костную ткань).

Беременность

Фарестон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препараты, снижающие почечную экскрецию кальция (в т.ч. тиазидные диуретики), могут повышать риск возникновения гиперкальциемии.
Индукторы микросомального окисления (например, фенобарбитал, фенитоин или карбамазепин), могут ускорять метаболизм торемифена, снижая его концентрацию в сыворотке. В таких случаях суточную дозу следует удвоить.
Взаимодействие между антиэстрогенами и варфарином может привести к выраженному увеличению времени кровотечения (следует избегать одновременного применения торемифена и препаратов этой группы).
Теоретически метаболизм торемифена может замедляться под влиянием препаратов, ингибирующих изофермент CYP3A4, при участии которого осуществляется метаболизм торемифена. К таким препаратам относятся кетоконазол и другие подобные противогрибковые препараты, а также эритромицин, олеандомицин.

Передозировка

Симптомы: при суточной дозе Фарестона 680 мг наблюдались головокружение, головные боли, тошнота и/или рвота. Теоретически передозировка может проявляться усилением антиэстрогенных эффектов (приливы) или эстрогенных эффектов (вагинальные кровотечения).
Лечение: проведение симптоматической терапии.

Условия хранения

Препарат Фарестон следует хранить в сухом недоступном для детей месте при температуре от 15° до 25°C. Срок годности - 5 лет.

Форма выпуска

Фарестон таблетки по 30, 60 или 100 шт. в упаковке.

Состав

Фарестон таблетки по 30, 60 или 100 шт. в упаковке. 1 таблетка Фарестон содержит торемифен 20 или 60 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактоза, повидон, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, кремний коллоидный безводный.

Дополнительно

Перед началом лечения пациентка должна пройти обследование у гинеколога. Особое внимание следует уделить состоянию слизистой эндометрия. Затем гинекологические обследования необходимо повторять не менее 1 раза в год.
Пациентки, страдающие такими заболеваниями как артериальная гипертензия, сахарный диабет, имеющие высокий уровень индекса массы тела (>30) или получавшие длительную ЗГТ, находятся в группе риска по возникновению рака эндометрия и поэтому нуждаются в тщательном мониторинге.
Торемифен не рекомендуется применять у пациенток, у которых в анамнезе были случаи тяжелой тромбоэмболической болезни.
Больные с декомпенсированной сердечной недостаточностью или тяжелой стенокардией нуждаются в тщательном мониторинге.
Поскольку у больных с метастазами в кости в начале лечения препаратом может развиться гиперкальциемия, эти пациентки нуждаются в тщательном мониторинге.

Основные параметры

Название:	ФАРЕСТОН
Код АТХ:	L02BA02 -