Применение при грибке ногтей. Условия и срок хранения

Латинское название: Ketoconazole
Код АТХ: D01AC08
Действующее вещество: Кетоконазол
Производитель: Альтфарм ООО, Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Кетоконазал – известное вещество в лечебной практике, являющееся производным имидазола. На его основе фармакологическая промышленность выпускает большую группу препаратов, направленных на борьбу с грибковыми патологиями. Одним из часто применяемых и эффективных лекарственных средств принято считать Кетоконазол. Он обладает широким противогрибковым спектром влияниям, назначается при инфицировании кожных покров, волос и слизистой, возникших по причины грибков. Производители предлагают препарат в различных лекарственных формах: таблетки, крем, мазь, шампунь и суппозитории. Их разнообразие позволяет практиковать Кетоконазол во многих медицинских направлениях. Синонимы Котоконазола: Низорал, Фунгоцин, Состатин, Кетонил и пр.

Показания к применению

Заболевания грибкового характера с возбудителями, восприимчивыми к кетоконазолу:

Состав препарата

Все препараты содержат основное вещество кетоконазол.

Дополнение свечей: бутилгидроксианизол, глицериды полусинтетические.

Второстепенные вещества таблеток: моногидрат лактозы, кальция стеарат, кроскармелоза, крахмал.

Неактивные компоненты крема: пропиленгликоль, имидомочевина, октилдодеканол и пр.

Дополнительные вещества шампуни: коллаген гидролизат, натрия хлорид, ароматизаторы, краситель и некоторые другие.

Лечебные свойства

Цена от 150 до 670 рублей.

Свойства кетоконазола наделяют препарат антигрибковым, фунгицидным и фугнистатическим действием. Лекарство способно разрушать клетки грибков, тем самым быстро их уничтожая. Препарат проявляет свою активность по отношению к дрожжеподобным, диморфным грибкам, а также к дерматофитам и грибам кандида. При приеме внутрь он хорошо всасывается, его наивысшая концентрация наблюдается через 2 часа, полностью выводиться через 4 дня в основном с калом и мочой. При местном применении поступление в кровь практически не наблюдается.

Формы выпуска

Таблетки бледно-желтого цвета, округой формы, гладкие по 200 мг, продаются в пачке по 10 и 100 штук.

Свечи в форме цилиндра с желтоватым оттенком по 5 штук в контурных ячейках, в пачке 1 упаковка.

Крем светлый, практически без запаха, отпускается в тубе по 15 и 25 г, в картонной пачке.

Шампунь представлен вязкой, коричневатого оттенка субстанцией с приятным парфюмерным ароматом, расфасованный в темные полиэтиленовые бутылки по 20 и 60 мл.

Способ применения

Кетоконазол принимают внутрь в виде таблеток. Взрослым с массой тела больше 30 кг суточная дозировка – 200-400 мг, детям с весом меньше 30 кг доза составляет 4-8 г в сутки. Пьют таблетки 1 раз в день после или во время еды. Продолжительность лечебного курса во многом зависит от заболевания и его течения.

Свечи Кетоконазол используют интравагинально. По 1 суппозитории 1 раз в сутки на протяжении 3-5 дней. Во время терапии кандидоза в хронической форме терапия может продлиться до 10-12 дней.

Препарат в виде мази и крема в небольшом количестве наносится на пораженные места 2-3 раз в сутки, 5-7 дней. В запущенных случаях лечение может продолжаться от 14 до 28 дней. Перед нанесением желательно больные участки очистить от шелушений и немного подсушить.

Шампунь Кетоконазол назначается 1 раз в 5 дней. Его наносят на влажные волосы, хорошо вспенивают и оставляют на 10 минут, затем смывают.

При беременности и грудном вскармливании

Применение таблеток при беременности и лактации противопоказано. Использование препарата в данные периоды в местных формах возможно по назначению специалиста.

Противопоказания

Препарат не разрешен к назначению в таких ситуациях:

  • Высокая чувствительность к действующему веществу и дополнительным компонентам.
  • Тяжелые дисфункции почек и печени
  • Период беременности.

Меры предосторожности

Использование Кетоконазол мази и крема противопоказано в офтальмологической практике, необходимо избегать попадания в глаза.

Кетоконазол таблетки могут вызвать головокружение, поэтому при их использовании лучше всего отказаться от управления транспортом.

При лечении препаратом полагается контролировать картину крови и состояние почек и печени.

С особой осторожностью практикуют средством детям. Для новорожденных препарат применяют редко и только при наличии абсолютных показаний.

После терапии глюкокортикостероидными средства терапию указанным медикаментом можно начинать только лишь по истечении 14 дней.

Алкоголь совмещать со средствами, содержащими кетоконазал, не разрешается.

Лица с надпочечниковой недостаточностью при приеме таблеток нуждаются в наблюдение над работой органов.

При лечении полового кандидоза желательно проводить терапию обоим партнерам.

Свечи Кетоконазол имеют свойство понижать эффективность механических контрацептивов.

Нужно избегать совместного приема с лекарствами, понижающими кислотность желудка.

Принимать препарат следует строго по назначению доктора.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Ритонавир увеличивает биодоступность указанного медикамента.

Понижают его усваиваемость такие средства как, Изониазид, Рифабутин, Фенитион и пр.

С особой осторожностью назначается одновременное использование Китоконазола с такими лекарствами: дигоксин, антикоагулянты, определенные антиопухолевые средства, некоторые иммуносупресивные медикаменты, блокаторы кальциевых каналов. При таком применение в обязательном порядке нужно отслеживать функционирование почек и печени, а также вести контроль над показателями крови.

Противопоказано совмещать с Астемизолом, Хинидином, Лимизидом, Терфенадином и некоторыми другими.

Побочные эффекты

Препараты с Кетоконазолом нередко вызывают такое негативное действие:

  • ЦНС: боли в голове, головокружение, постоянная сонливость, онемение кожи, ощущение мурашек по телу, нарушение артериального давления, отек зрительного нерва.
  • Органы ЖКТ: отсутствие аппетита, приступы тошноты и рвоты, проблемы со стулом, болезненность в эпигастральной области, нарушение печеночных норм. При использовании на протяжении длительного периода высоких доз возникает высокий риск развития желтухи и признаков гепатита.
  • Мочеполовая система: понижение полового влечения, импотенция, сбои в менструальном цикле, увеличение молочных желез у мужчин.
  • Эндокринная система: недостаточное функционирование надпочечников, понижение уровня гормона тестостерона.
  • Аллергические проявления: кожный зуд, симптомы крапивницы.
  • Местные реакции: вагинальные свечи могут вызвать зуд и раздражение слизистой влагалища, Кетоконазол крем при соприкосновении с кожей может сказываться жжением, сыпью, зудом.

Передозировка

Превышение дозировки у принимавших Кетоконазол, может усилить рост негативной симптоматики.

Условия и срок хранения

По инструкции к применению Кетоконазол сохраняют в защищенном от солнца месте, при комнатной температуре. Период пригодности 3-5 лет, зависимо от лекарственной формы.

Аналоги

Элегант, Индия

Цена от 180 до 430 рублей

Миконазол причислен к разряду антигрибковых лекарств, способных быстро и эффективно уничтожать грибковые инфекции. Действует при кандидозе пищеварительной системы, грибковых недугах кожи и ногтей, вагинальном кандидозе. Также его используют в предупреждающих целях, в особенности у людей со слабой иммунной системой. Основу лекарства составляет миконазол нитрат, продается в виде мази, свечей и таблеток, форма геля и спрея отсутствует.

Плюсы:

  • Удобные лекарственные формы
  • Мазь хорошо и быстро проникает в кожные покровы.

Минусы:

  • Может вызывать негативные местные реакции
  • Детям до 12 лет и беременным применение не разрешено.

Нижфарм, Россия

Цена от 440 до 620 рублей

Ливарол – синтетический медикамент, производный имидазолдиоксолана. Имеет антигрибковое влияние, угнетая размножение грибков. Прописывают средство при вагинальном кандидозе, микозе влагалища. Препарат выпускается в форме суппозиторий, применяется интравагинальным способом.

Плюсы:

  • Быстрое действие
  • Минимум побочных влияний.

Минусы:

  • Есть риск появления аллергии
  • Нельзя практиковать в первый триместр беременности.

Кетоконазол – лекарственный препарат с противогрибковым действием, он используется как наружно, так и внутрь.

Какие у препарата Кетоконазол состав и форма выпуска?

Препарат Кетоконазол выпускается в различных лекарственных формах: в виде таблеток для внутреннего применения; в вагинальных свечах; производится лекарственный шампунь в упаковках по 20 и по 60 миллилитров; в однородной мази; в виде крема, помещенного в тубы по 15 граммов.

Активное вещество всех перечисленных лекарственных форм представлено кетоконазолом - производным имидазолдиоксолана синтетического происхождения. Кроме того, присутствуют формообразующие компоненты.

На коробке с медикаментом можно увидеть дату изготовления, а также срок реализации препарата, по прошествии годности медикамента от его последующего использования рекомендуется воздержаться. Приобрести препарат можно без рецепта.

Какое у средства Кетоконазол действие?

Лекарственное средство Кетоконазол обладает противогрибковым действием, оно оказывает на организм как фунгистатическое воздействие, так и фунгицидное, кроме того, антиандрогенное.

Активное вещество препарата тормозит синтез фосфолипидов, эргостерола, а также триглицеридов, которые необходимы для формирования клеточной стенки грибков. Лекарственное средство активно в отношении возбудителей микозов, дерматофитов, плесневых и дрожжеподобных грибов, например, Candida.

Препарат подавляет образование андрогенов, есть данные об эффективности лекарства Кетоконазол при лечении гормонозависимых форм рака простаты. При приеме внутрь медикамент хорошо всасывается. Биодоступность зависит от принятой дозы. Максимальная концентрация наступает через два часа. Связывается в крови с белками.

Препарат проникает в спинномозговую жидкость. Период полувыведения варьирует от двух до четырех часов. В организме лекарство подвергается окислительной деградации, О-дезоксилированию и ароматическому гидроксилированию. Выделяется в виде неактивных метаболитов с мочой и через кишечник. При наружном применении, а также при интравагинальном, медикаментозное средство практически не всасывается.

Какие у лекарства Кетоконазол показания к применению?

Перечислю, когда Кетоконазол показан к применению:

Назначают средство при поражениях кожных покровов, волос и ногтей (дерматофитоз, трихофития, онихомикоз, фолликулит, кандидозная паронихия, кроме того, при разноцветном лишае);
При грибковом сепсисе;
При микозе глаз и ЖКТ;
Назначают препарат при кожном лейшманиозе;
Эффективен медикамент при себорейном дерматите, который вызван возбудителем Pityrosporum ovale;
Применяют препарат при системных микозах (кандидоз, бластомикоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, а также при кокцидиомикоз);
При вагинальном кандидозе.

Кроме того, средство используют для профилактики микозов у пациентов с иммунодефицитом.

Какие у Кетоконазол противопоказания к применению?

Средство Кетоконазол инструкция по применению запрещает использовать при лактации, при повышенной чувствительности к веществам лекарственного препарата, при острых заболеваниях печени, кроме того, при беременности.

С осторожностью медикамент Кетоконазол назначают при снижение функции гипофиза, а также и коры надпочечников, при тяжело протекающей почечной и печеночной недостаточности, до двухлетнего возраста, кроме того, одновременно с лекарственными средствами, оказывающими гепатотоксичный эффект.

Какие у Кетоконазол применение и дозировка?

Лекарственное средство Кетоконазол в виде таблеток принимают внутрь по 200 мг однократно в сутки, при неэффективности средства, его количество повышают до 400 мг по рекомендации специалиста.

Лекарственную форму препарата Кетоконазол, представленную кремом или мазью, аккуратно наносят на пораженные области кожных покровов однократно в сутки, распределяя лекарство ровным слоем по коже.

Шампунь Кетоконазол применяют местно, его наносят на волосы, массируя пораженные участки, после чего выдерживают три, пять минут, а далее лекарственное средство смывают под проточной водой.

Вагинальные суппозитории используют интравагинально, при этом применяют одну свечу в день, лечение должно продолжаться не менее недели после полного исчезновения симптомов заболевания.

Какие у Кетоконазол побочные эффекты?

Препарат может вызывать некоторые побочные эффекты: парестезии, головная боль, возможно головокружение, характерна сонливость, снижение аппетита, присоединяется тошнота, рвота, не исключен гепатит, болезненность в животе, кроме того, жидкий стул, а также аллергические реакции, проявляющиеся зудом кожи и крапивницей.

Прочие негативные проявления будут следующими: гинекомастия, нарушение менструального цикла, снижение либидо, возможна импотенция, фотофобия, алопеция, присоединяется артралгия, лихорадка, характерна тромбоцитопения. Могут возникать местные реакции: покраснение слизистой и ее раздражение, зуд, контактный дерматит и так далее.

Передозировка от Кетоконазол

Случаев передозировки средства Кетоконазол не зарегистрировано.

Особые условия

Крем и мазь Кетоконазол не предназначены для использования в офтальмологической практике.

Чем заменить Кетоконазол, аналоги какие?

Лекарственное средство Кетоконазол-Альтфарм, Кетоконазол ДС, Дермазол, Микокет, Перхотал, Фунгавис, кроме того, Ороназол, Фунгинок, Микозорал, Себозол, Кетоконазол, Ливарол, а также Фунгистаб относятся к аналогам.

Заключение

Применять лекарство Кетоконазол необходимо по рекомендации врача, соблюдая все назначения специалиста.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!

кетоконазол

ketoconazole

Состав : в одной таблетке 0,2 г кетоконазола.

Синонимы : Nizoral(Бельгия «Janssen», BP «GedeonRichter», Инд. «Lupin»), Oronazol(Словения «KRKA»).

Фармакологические свойства : имидазольный синтетический препарат для приема внутрь с широким спектром противомико-тической активности. Кетоконазол активен в отношении клинических инфекций, вызванных Blastomycesdermatitidis, штаммов Candida, Coccldloldesimmetis, Hlstoplasmacapsulatum, Paracoccidioidesbrasiliensis, штаммов Phialophorae, Trichophyton, Epidermophytonи Mi-crosporum. Кетоконазол активен в отношении различных грибков и дрожжей.

Механизм действия связывают с угнетением синтеза эргосте-рина, являющегося Составным компонентом клеточной стенки грибков.

Фармакокинетика : кетоконазол достигает средних максимальных концентраций около 3,5 мкг/мл через 1 -2 ч после однократного приема с пищей 200 мг препарата. Элиминация из плазмы двухфазная с периодом полувыведения 2 ч в течение первых 10 ч и затем в течение 8 ч. Концентрация препарата в крови нарастает медленно, что необходимо учитывать в начале лечения. После всасывания из желудочно-кишечного тракта кетоконазол подвергается метаболизму с образованием неактивных метаболитов. Основные пути метаболизма -окисление и разложение имидазольного и пиперазинового колец, окислительное О-дезалкилирование и ароматическое гидрок-силирование. Около 13% от принятой внутрь дозы выделяется с мочой (2-4% из них - в неизмененном виде). Основной путь выведения кетоконазола через желчь в кишечник. Invitro, связывание с белками плазмы Составляет около 99%, в основном с фракцией альбумина. Только незначительные количества кетоконазола достигают спинномозговой жидкости.

Показания . Системные грибковые инфекции: кандидоз, хронический кожно-слизистый кандидоз, молочница, кандидурия, блас-томикоз, кокцидоидомикоз, гистоплазмоз, хромомикоз, паракокци-доидомикоз.

Низорал не следует применять при поражении мозговых оболочек грибком вследствие его незначительного проникновения в спинномозговую жидкость.

Кетоконазол также Показан для лечения упорных кожных грибковых инфекций, резистентных к местной терапии или оральному гри-зеофульвину, или при невозможности принимать гризеофульвин.

Противопоказания : аллергические реакции на кетоконазол.

Побочные явления : в редких случаях после первой дозы возможна анафилаксия. Отмечали тяжелые проявления аллергических реакций в виде крапивницы. Отмечены также следующие побочные реакции: тошнота и/или рвота в 3% случаев, боли в животе - в 1,2%, зуд - в 1,5% случаях и менее, чем в 1% случаев отмечены головная боль, головокружение, сонливость, лихорадочное состояние и озноб, фотофобия, диарея, гинекомастия, импотенция, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия и выбухание родничка. Олигос-пермия отмечена в процессе клинических исследований при назначении препарата в дозах, превышающих рекомендованные (до 400 мг в день). Поэтому следует контролировать спермограмму у больных, принимающих кетоконазол. Большинство из вышеперечисленных реакций отмечены в слабой степени, преходящие и редко требующие отмены препарата. Но редкие проявления дисфункции печени требуют специального внимания.

Нервно-психические расстройства, включая попытки к самоубийству и тяжелую депрессию, отмечали редко.

Меры предосторожности : кетоконазол обладает гепатотоксич-ностью, главным образом гепатоцеллюлярного типа, редко со смертельным исходом. Частота проявления гепатотоксичности Составляет 1:10000 больных. Средняя продолжительность терапии кетоко-назолом у больных с развившейся симптоматикой гепатотоксичности около 28 дней, хотя проявление ее возможно и в течение 3 дней от приема препарата. Поражение печени не всегда носит обратимый характер после отмены кетоконазола. Тяжелые случаи гепатита отмечены у детей. Поэтому необходимо своевременное распознавание поражения печени. До начала и во время лечения кето-коназолом (с интервалами в месяц или чаще) выполняются функциональные печеночные тесты на аминотрансферазы, гаммаглутамат-трансферазу, щелочную фосфатазу и билирубин. Больные, принимающие низорал одновременно с другими потенциально гепатоток-сичными препаратами, должны находиться под тщательным наблюдением, особенно при длительной терапии или с заболеванием печени в анамнезе.

Во время лечения кетоконазолом наблюдали преходящие незначительные увеличения активности печеночных ферментов, что видимо связано с метаболизмом этого препарата, главным образом, в печени. Препарат следует отменить, если даже незначительные отклонения показателей функции печени устойчивы, если они ухудшаются или сопровождаются симптомами возможного поражения печени.

Врач должен предупредить больного о срочном обращении к нему при появлении любых признаков и симптомов дисфункции печени: необычная утомляемость, потеря аппетита, тошнота и/или рвота, желтуха, потемнение мочи или осветление стула.

Низорал является слабым двухосновным веществом, которое хорошо растворяется и всасывается при условии кислой среды в желудке. Препараты, угнетающие кислую секрецию (антациды, антихо-линергические средства, блокаторы Н 2 -рецепторов), ухудшают всасывание; поэтому их следует принимать через 2 часа после введения кетоконазола.

В период беременности кетоконазол следует назначать при условии потенциальной пользы для матери по сравнению с риском для плода. Так как низорал вероятно выделяется с грудным молоком, его назначение не рекомендуется при грудном вскармливании.

Кетоконазол вызывает обратимое (при его отмене) снижение содержания в плазме тестостерона в дозе 800 мг/день и его резкое падение в дозе 1600 мг/день, а также уменьшает АКТГ индуцированные концентрации кортикостероидов в сыворотке в таких же высоких дозах. Поэтому не следует превышать рекомендованные дозы кетоконазола (по 200-400 мг в день).

Лекарственное взаимодействие : имидазольные соединения подобно кетоконазолу могут усиливать антикоагулянтный эффект кума-риноподобных препаратов. Одновременное применение рифампи-цина о кетоконазолом уменьшает концентрации последнего в крови. Изониазид также отрицательно влияет на концентрации кетоконазола. Эти препараты не следует назначать одновременно.

Кетоконазол увеличивает концентрацию в крови циклоспорина А. Поэтому концентрации последнего должны находиться под контролем при одновременном назначении двух препаратов.

Одновременное введение кетоконазола с фенитоином может изменить метаболизм одного и/или другого препарата.

Гипогликемия в тяжелой степени отмечена у больных, одновре-

менно получающих оральное имидазольное средство и оральное ги-погликемическое средство, что возможно и при одновременном применении кетоконазола как имидазольного соединения и орального гипогликемического препарата.

Применение и дозировка : у взрослых начальная доза Составляет 200 мг (одна таблетка) в день, препарат следует принимать внутрь перед едой. При очень тяжелых инфекциях или неадекватной клинической реакции доза низорала может быть увеличена до 400 мг (две таблетки) в день.

Детям старше двух лет препарат назначают 1 раз в день по 3,3-6,6 мг/кг. Для детей до двухлетнего возраста доза не установлена.

Обычно лечение продолжают до тех пор, пока все клинические и лабораторные тесты не подтвердят подавление грибковой инфекции.

Сроки лечения вариабельны: от 1-2 недель при поражении только кожи и слизистых оболочек, кандидозе, и до 6 месяцев и более при онихомикозах и системных микозах. Больным с хроническим кожно-слизистым кандидозом назначают поддерживающую терапию.

Больные с ахлоргидрией перед употреблением растворяют таблетку в 4 мл 0,2% водного раствора соляной кислоты, проглатывают приготовленную смесь через стеклянную или пластмассовую соломинку, запивают стаканом воды.

При случайной передозировке принимаются соответствующие меры, включающие промывание желудка раствором бикарбоната натрия.

Форма выпуская : 10 таблеток в упаковке (Бельгия), 30 таблеток (BP).

Хранение : список Б, в защищенном от света месте, при температуре 15-25°С.

Кетоконазол

Латинское название

Химическое название

цис-1-Ацетил-4-метокси]фенил]пиперазин

Брутто-формула

C 26 H 28 Cl 2 N 4 O 4

Фармакологическая группа

Код CAS

Характеристика

Белый порошок без запаха, растворим в в кислотах. Молекулярная масса 531,44.

Фармакология

Фармакологическое действие- противогрибковое, фунгистатическое, фунгицидное, антиандрогенное.

Тормозит синтез эргостерола, триглицеридов и фосфолипидов, необходимых для синтеза клеточной стенки грибков (грибки теряют способность к образованию нитей и колоний), нарушает проницаемость клеточной стенки.

Активен в отношении дерматофитов, дрожжеподобных грибков рода Candida и плесневых грибков, возбудителей системных микозов. Ингибирует образование андрогенов, имеются данные об эффективности кетоконазола при лечении некоторых гормонозависимых форм рака предстательной железы.

При приеме внутрь хорошо всасывается (особенно в кислой среде желудка). Биодоступность находится в прямой зависимости от величины принятой дозы. C max достигается через 2 ч. Связывается с белками, эритроцитами. Динамика концентрации в крови описывается биэкспоненциальной кривой. Способен проникать в спинномозговую жидкость. Подвергается окислительному О-дезоксилированию, окислительной деградации и ароматическому гидроксилированию. T 1/2 составляет 2-4 ч. Выделяется в неизмененном виде и в виде неактивных метаболитов, за 4 суток выводится 70% принятого количества (57% — с фекалиями, 13% — с мочой).

При наружном применении практически не всасывается.

Применение

Поражения кожи, волос и ногтей, вызванные дерматофитами и/или дрожжами (дерматофитоз, онихомикоз, кандидозная паронихия, разноцветный лишай, фолликулит, трихофитии), микозы ЖКТ, микозы глаз, кожный лейшманиоз, себорейный дерматит, вызванный Pityrosporum ovale, системные микозы (кандидоз, паракокцидиомикоз, гистоплазмоз, кокцидиомикоз, бластомикоз), грибковый сепсис, вагинальный кандидоз (острый и хронический рецидивирующий); микозы у больных с иммунодефицитом (профилактика).

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые заболевания печени, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Снижение функции коры надпочечников и гипофиза, тяжелая почечная и печеночная недостаточность, одновременный прием потенциально гепатотоксичных ЛС, детский возраст (до 2 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, парестезии.

Со стороны органов ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, повышение уровня печеночных трансаминаз в крови, желтуха, гепатит (высокая летальность, риск возрастает при применении более 14 суток).

Со стороны мочеполовой системы: гинекомастия, снижение либидо, импотенция, олигоспермия, нарушение менструального цикла.

Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд.

Прочие: фотофобия, алопеция, артралгия, лихорадка, тромбоцитопения; местные реакции — гиперемия и раздражение слизистой оболочки влагалища, зуд влагалища (суппозитории); местное раздражение кожи, жжение, сыпь, контактный дерматит (крем, мазь); раздражение, зуд и жжение кожи, повышенная жирность или сухость волос (шампунь).

Взаимодействие

Ослабляет эффект амфотерицина B. Несовместим с терфенадином, астемизолом, алкоголем. Антациды, холинолитики, H 2 -блокаторы значительно снижают всасывание, рифампицин и изониазид — концентрацию в крови. Ингибирует микросомальное окисление одновременно назначаемых препаратов и повышает их концентрацию, усиливает токсичность фенитонина. Снижает стимулирующее действие кортикотропина на надпочечники. Одновременное назначение пероральных контрацептивов с низким содержанием гормонов вызывает прорывные кровотечения.

Способ применения и дозы

Внутрь, во время еды, взрослым и детям с массой более 30 кг — по 200 мг 1 раз в день, при неэффективности — 400 мг 1 раз в день; детям с массой тела от 15 до 30 кг — 100 мг 1 раз. При профилактическом применении у больных с иммунодефицитом назначают взрослым 400 мг/сут, детям — 4-8 мг/кг/сут. Наружно, крем или мазь наносят на пораженные участки 1 раз в сутки. Местно — шампунь наносят на пораженные участки кожи и волосы, затем через 3-5 мин смывают водой. Интравагинально — по 1 супп. в течение 3-5 дней. Лечение продолжают не менее недели после исчезновения всех симптомов заболевания.

Год последней корректировки

Взаимодействия с другими действующими веществами

Акарбоза
Алгелдрат + Магния гидроксид

Комбинация алгелдрат+магния гидроксид замедляет абсорбцию кетоконазола (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч).

Амфотерицин B

На фоне кетоконазола, тормозящего синтез эргостерола (фиксирует полиены на мембране грибков), ослабляется эффект и повышает вероятность появления устойчивых штаммов. Комбинированная терапия должна назначаться с осторожностью, особенно у пациентов с иммунодефицитом.

Аторвастатин
Атропин

Снижает кислотность желудочного содержимого и замедляет всасывание; не следует принимать ранее 2 ч после таблеток кетоконазола.

Бипериден

Снижает кислотность желудочного содержимого и замедляет всасывание; не следует принимать ранее 2 ч после кетоконазола.

Глимепирид

На фоне кетоконазола, замедляющего биотрансформацию, усиливается эффект.

Глипизид

На фоне кетоконазола, замедляющего биотрансформацию, усиливается эффект.

Дигоксин

На фоне кетоконазола увеличивается (иногда) концентрация в плазме (необходим ее мониторинг).

Изониазид

Снижает концентрацию в крови.

Ипратропия бромид

Снижает желудочную кислотность и замедляет всасывание; не следует принимать ранее 2 ч после таблеток кетоконазола.

Карбамазепин

На фоне кетоконазола (ингибирует CYP3A4) замедляется биотрансформация, повышаются концентрации в плазме и усиливается риск токсических проявлений.

Клоназепам

На фоне кетоконазола (ингибитор CYP3A4) замедляется элиминация; при совместном назначении необходима осторожность.

Метилпреднизолон

На фоне кетоконазола (ингибирует CYP3A) замедляется биотрансформация и снижается клиренс (могут проявиться токсические эффекты).

Метформин

На фоне кетоконазола, замедляющего биотрансформацию, усиливается эффект.

Миглитол

На фоне кетоконазола, замедляющего биотрансформацию, усиливается эффект.

Мидазолам

На фоне кетоконазола увеличивается С max (более чем на 300%), AUC (почти на 1500%), снижается плазменный клиренс, усиливается и пролонгируется седативный эффект.

Натрия гидрокарбонат

Тормозит всасывание; не следует принимать ранее 2 ч после таблеток кетоконазола.

Невирапин

Значительно снижает концентрацию в плазме. На фоне кетоконазола, ингибирующего микросомальное окисление, существенно уменьшается образование гидроксилированных метаболитов. Совместное применение не рекомендуется.

Омепразол

Снижает кислотность желудочного содержимого и замедляет всасывание.

Паклитаксел

На фоне кетоконазола замедляется биотрансформация.

Пиоглитазон

В присутствии кетоконазола существенно тормозится деградация (данные in vitro).

Репаглинид

На фоне кетоконазола замедляется биотрансформация и возрастает эффект.

Рифампицин

Ускоряет биотрансформацию и значительно снижает концентрацию в крови.

Росиглитазон

На фоне кетоконазола, замедляющего биотрансформацию, усиливается эффект.

Сибутрамин

На фоне кетоконазола (ингибирует CYP3A4) замедляется биотрансформация, умеренно увеличивается AUC и C max , понижается клиренс.

Симвастатин

На фоне кетоконазола (ингибитор CYP3A4) замедляется биотрансформация, увеличивается уровень в плазме и возрастает риск развития миопатии и рабдомиолиза.

Терфенадин

На фоне кетоконазола (ингибитор CYP3A4) замедляется биотрансформация, увеличивается концентрация в крови и риск проявления токсичности (возможны сердечные аритмии); сочетанное применение противопоказано.