Контрикал официальная инструкция. Условия продажи и хранения

Наименование:

Контрикал (Contrycal)

Фармакологическое
действие:

Полипептид , получаемый из легких крупного рогатого скота. Блокирует калликреин-кининовую систему.
Ингибирует как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов.
Является поливалентным ингибитором протеаз (в т.ч. плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин, калликреин, включая активирующие фибринолиз).
Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.
Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), в трипсин инактивирующих единицах Европейской Фармакопеи (Ph.Eur.U), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ. 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.
Фармакокинетика
Апротинин, являясь полипептидом, инактивируется в ЖКТ.
Выводится с мочой в виде неактивных продуктов распада. T1/2 в терминальной фазе составляет 7-10 ч.

Показания к
применению:

Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз;
- выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости);
- профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита;
- кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в т.ч. при эмболии околоплодными водами);
- полименорея;
- ангионевротический отек;
- шок (токсический; травматический, ожоговый, геморрагический);
- обширные и глубокие травматические повреждения тканей;
- в качестве вспомогательной терапии - коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания); массивное кровотечение (во время тромболитической терапии), при проведении экстракорпорального кровообращения;
- профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.

Способ применения:

При остром панкреатите : введение Контрикала должно начинаться как можно раньше, препарат вводится внутривенно, с небольшой скоростью, в дозе 200000 – 300000 ЕД, затем в течение суток вводится такая же доза Контрикала внутривенно капельно.
Терапия продолжается до улучшения объективной (данные анализов) и субъективной симптоматики (улучшение состояния пациента).
Профилактика панкреатита при оперативных вмешательствах : начальная доза Контрикала 200000 ЕД, затем по 100000 ЕД четырежды в сутки, через каждые 6 часов.
Лечение шока : начальная доза Контрикала 200000 ЕД/сут, затем по 140000 ЕД через каждые 4 часа.
Профилактика жировой эмболии : начальная доза 200000 ЕД внутривенно с небольшой скоростью, затем по 200000 ЕД/сут внутривенно капельно.
При коагулопатиях : начальная доза 300000 ЕД внутривенно с небольшой скоростью, затем по 140000 ЕД внутривенно капельно, через каждые 4 часа.
Кровотечение в родах : начальная доза 700000 - 1000000 ЕД внутривенно, затем по 700000 ЕД каждый час до остановки кровотечения.

Для детей суточная доза Контрикала составляет 14000 ЕД на 1 кг массы тела ребенка.
Контрикал вводится внутривенно струйно (с небольшой скоростью, не более 5 мл/мин) или капельно, препарат должен вводиться, когда пациент находится в положении лёжа. Перед введением к содержимому флакона добавляют 0.9% раствор NaCl.
Приготовленный раствор должен вводиться сразу, введение после длительного хранения недопустимо.

Побочные действия:

Со стороны иммунной системы : анафилактический шок, ангионевротический отек.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки : сыпь на коже, макулопапулезная сыпь, крапивница, зуд, изменение цвета кожи.
Нарушения со стороны ЖКТ : тошнота, рвота, особенно при быстром введении.
Со стороны гепатобилиарной системы : нарушение функции печени, желтуха, печеночная недостаточность.
Кардиальные нарушения : аритмия, тахикардия, желудочковая тахикардия, фибрилляция предсердий, снижение/повышение АД, одышка, боль за грудиной, ишемия миокарда, инфаркт миокарда, тромбоз коронарных артерий, перикардит.
Неврологические нарушения : психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания, тремор, возбуждение, головокружение, судороги.
Со стороны мочевыделительной системы : ОПН, анурия, некроз почечных канальцев, повышение креатинина в плазме крови.

Сосудистые нарушения : эмболии, тромбозы, артериальный тромбоз, эмболия легочной артерии.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения : одышка, кашель, бронхоспазм, боль в грудной клетке, отек легких.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани : артралгия, миалгия.
Нарушение обмена веществ, метаболизма : гипергликемия, гипокалиемия, ацидоз, гиперволемия.
Со стороны системы крови и лимфатической системы : синдром ДВС, коагулопатия, лейкоцитоз, тромбоцитопения, снижение протромбина.
Другие : общая слабость, повышенное потоотделение, гипертермия, тромбофлебит в месте инфузии.
При повторном введении апротинина (в течение 6 мес после первого введения) изредка могут возникать аллергические реакции различной степени тяжести.
Даже когда второе введение апротинина не вызывает каких-либо симптомов, третье введение может привести к возникновению реакций от аллергических до анафилактических. В таких случаях инъекцию/инфузию апротинина следует немедленно прекратить.
При необходимости начать антишоковую терапию согласно обычным клиническим стандартам.

Противопоказания:

ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии);
- I и III триместры беременности, период лактации;
- повышенная чувствительность к апротинину;
- повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота.

Перед началом терапии желательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность пациента к апротинину.
При указаниях в анамнезе на аллергические реакции перед началом терапии апротинином рекомендуется применение блокаторов гистаминовых Н1-рецепторов и ГКС.
При гиперфибринолизе и ДВС-синдроме применять апротинин можно только после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.
С осторожностью применять у пациентов, которым в течение предшествующих 2-3 дней вводили миорелаксанты.

(Contrykal)

Форма выпуска, состав и пачка


Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и внутриполостного введения 1 фл. апротинин 10 000 АТрЕ Вспомогательные вещества: . Растворитель: изотонический р-р натрия хлорида — 2 мл.


Клинико-фармакологическая группа: Ингибитор фибринолиза — поливалентный ингибитор протеиназ плазмы.


Фармакологическое действие


Ингибитор фибринолиза.


Апротинин — активное вещество продукта — является поливалентным ингибитором протеаз. Путем образования обратимых стехиометрических ферментно-ингибиторных комплексов апротинин инактивирует самые важные протеазы плазмы крови, клеточных элементов и тканей, в т.ч. плазмин, трипсин, калликреин, которые играют важную роль в развитии патофизиологических реакций.


Терапевтический эффект апротинина обусловлен, прежде всего, подавлением протеолитического влияния плазмина и блокадой активизации плазминогена аутогенными активаторами. Апротинин обладает широким спектром ингибирующего действия и поэтому может использоваться не только в качестве антифибринолитика, но также как профилактическое и терапевтическое средство при нарушениях других ферментных систем. Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.


Фармакокинетика


Распределение


После в/в введения апротинин распределяется во внеклеточном пространстве, кратковременно накапливается в печени.


Выведение


Выводится почками. T1/2 в сыворотке крови составляет 2 ч. Распад молекулы апротинина до неактивных частиц происходит за счет лизосомальной активности почек.



Противопоказания



  • высокая восприимчивость к компонентам продукта;

  • I триместр беременности.

Беременность и лактация


Контрикал 10 000 противопоказан к применению в I триместре беременности. Клинический опыт применения продукта в период лактации недостаточен. При надобности применения Контрикала 10 000 в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.


Особые указания



Пациентам с повышенным риском развития аллергических реакций перед применением Контрикала 10 000 вводят антигистаминные продукты. В случаях развития аллергических реакций и появления симптомов шока введение Контрикала 10 000 надлежит немедленно прекратить.


Для лечения тяжелых анафилактических реакций наряду с общепринятыми мерами по оказанию неотложной помощи немедленно вводят в/в (0.05-0.1 мг) (адреналин при надобности вводят повторно), назначают ГКС в больших дозах (например, 0.25-1 г преднизолона), применяют плазмозаменители. Контрикал 10 000 не надлежит использовать в комбинации с бета-лактамными антибиотиками.


При ДВС-синдроме использовать Контрикал 10 000 можно только в последствии устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.


Передозировка


В многочисленных испытаниях, проведенных на различных видах животных, даже при использовании апротинина в дозах, намного превышающих терапевтические дозы для людей, каких-или токсических влияний не было выявлено.


Лекарственное взаимодействие


Контрикал 10 000 при одновременном использовании cнижает активность стрептокиназы и урокиназы.

Контрикал инструкция

Инструкция по использованию препарата в лечебных целях призвана ознакомить пациента со свойствами медикамента Контрикал и правилами его применения. Здесь же можно узнать о аналогах Контрикала, ценах и отзывах.

Форма, состав, упаковка

Препарат выпускают в виде лиофилизата, который предназначен для подготовки растворов использующихся для введения внутривенно и внутрь полости.

Действующим веществом служит апротинин (10000 АТрЕ) что дополнен маниитолом и укомплектован изотоническим раствором хлорида натрия в качестве растворителя.

Упаковкой препарату служит ячейковый контурный блистер, куда помещают по пять флаконов с препаратом. Каждая пачка из плотного картона содержит по две таких упаковки в комплекте с десятком ампул (2 мл) с растворителем.

Срок и условия хранения

Препарат хранят в условиях комнатной температуры в затемненных помещениях, куда не имеют доступа дети. Срок хранения ограничивается тремя годами.

Фармакология

Являясь ингибитором фибринолиза апротинин, служит ингибитором протеаз поливалентным. В процессе образования некоторых комплексов ферментно-ингибиторного значения действующее вещество препарата способствует инактивации важнейших протеаз в кровяной плазме, а также тканях и элементов клеток, что осуществляют важнейший вклад в развитие реакций патофизиологического характера.

Терапевтическая эффективность его обусловлена способностью аутогенных активаторов к подавлению влияния плазмина и блокированию плазминогена и его активизирования.

Обладая широкой способностью к подавлению, апротинин хорош не только как антифибринолитик, его вполне можно использовать как средство профилактики и терапии при нарушениях в любой ферментной системе.

Фармакокинетика

Распределяясь в пространстве вне клеток препарат способен к непродолжительному накоплению в печени.

Выведение Контрикала осуществляется посредством почек. Период полувыведения составляет около двух часов.

Контрикал показания к применению

Назначение препарата осуществляется при остром панкреатите, а также ряде некоторых состояний, которые могут быть выявлены у пациента:

  • при развитии тяжелых осложнений геморрагического характера, что могут проявить себя в проведении терапии тромболитической;
  • в целях профилактики панкреатита после операции;
  • при развитии кровотечений по причине гиперфибринолиза (последствия травмы, операции, родовой деятельности);
  • при состояниях шокового характера.

Противопоказания

10 000 Контрикал надлежит вводить внутривенно струйно либо капельно. Медленно (не более пяти миллилитров в минуту).

Флакон с содержимым комплектуется с одной ампулой раствора изотонического для последующего разведения.

Кровотечения

Начинают введение с дозировки 300 000 (АТрЕ) постепенно понизив ее до 140 000. Введение осуществляют с интервалом четыре часа. Вводится препарат внутривенно, струйно до тех пор, пока гемостаз не нормализуется.

Панкреатит острый

Осуществляется введение внутривенно струйно по 200 000 или 300 000 с последующим переходом на капельное введение в такой же дозе. Продолжительность лечения до улучшения клинических и лабораторных показателей.

Профилактика панкреатита послеоперационного

Вводят струйно внутривенно по 200 000 АТрЕ за сутки.

Состояния шока

Начинают введение с 200 000 или 300 000 единиц, понижая постепенно до 140 000 через каждые четыре часа струйно внутривенно.

Контрикал при беременности

Контрикал детям

Детям Контрикал назначают строго по показаниям, из расчета 14 000 АТрЕ на килограмм веса малыша за сутки.

Побочные эффекты

Побочных эффектов у препарата не так уж и много, однако, не стоит их сбрасывать со счетов при его назначении.

Система сердечно-сосудистая

Следует остерегаться развития тахикардии или гипотензии артериальной.

Система пищеварения

Поступали жалобы от пациентов на возникновение тошноты и рвоты.

Аллергия

После того как использование лекарство повторилось, может проявить себя одна из реакций аллергического характера в виде сыпи на коже, анафилаксии. Не исключено развитие анафилактического шока.

Местно

Когда имеют место длительные процедуры возможно развитие тромбофлебита в месте введения.

Передозировка

Завышение дозирования апротинина не вызывает токсического эффекта.

Взаимодействие с лекарствами

Препарат при совмещении со стрептокиназой и урокиназой способствует снижению их активности.

Дополнительные указания

Прежде чем начать лечения пациенту необходимо сдать кожную пробу, чтобы выявить наличие чувствительности к медикаменту.

В том случае если пациент обладает повышенной способностью к развитию аллергии, перед введением Контрикала ему необходимы препараты против аллергии.

При первых признаках развития аллергической реакции процедуру введения Контрикала следует отменить.

При развитии анафилактической реакции в тяжелой степени неотложную помощь следует дополнить внутривенным введением адреналина и последующим назначением высоких доз ГКС.

Не следует совмещать препараты апротинина с антибиотиками бета-лактамной группы.

При необходимости применения Контрикала, когда развит синдром ДВС следует прежде устранить все его проявления.

Контрикал аналоги

Аналогами Контрикала являются лиофилизаты Веро-Наркап и Апротекс .

Контрикал цена

Стоимость препарата Контрикал 10 000 за упаковку может составлять различные суммы, в зависимости местонахождения аптеки начиная от 500 рублей.

Контрикал отзывы

Судя по отзывам пациенты, находят препарат весьма эффективным при тех состояниях, для которых он показан. Он результативно купирует кровотечения, устраняет последствия шока. Однако он не предназначен для самостоятельного применения. Как назначать препарат к приему, так и проводить процедуры его введения могут исключительно медики.

Марина: При беременности по причине какой-то патологии возникло состояние замершей беременности и пришлось пережить процедуру выскабливания. С началом небольшого кровотечения врач назначила вливания Контрикала, чтобы предотвратить его дальнейшее развитие. Все пришло в норму и закончилось нормально.

Авдотья: Использовали препарат в послеродовом периоде в условиях стационара в связи с длительностью кровотечения, которое уже начало вызывать обеспокоенность не только у меня, но и у врача. С применением препарата почувствовала себя гораздо лучше и мое состояние стабилизировалось.

Фармакологическое действие

Полипептид, получаемый из легких крупного рогатого скота. Блокирует калликреин-кининовую систему. Ингибирует как суммарную протеолитическую активность, так и активность отдельных протеолитических ферментов. Является поливалентным ингибитором протеаз (в т.ч. плазмин, кининогеназы, трипсин, химотрипсин, калликреин, включая активирующие фибринолиз).

Снижает фибринолитическую активность крови, тормозит фибринолиз, оказывает гемостатическое действие при коагулопатиях.

Активность апротинина выражают в калликреин инактивирующих единицах (КИЕ), в трипсин инактивирующих единицах Европейской Фармакопеи (Ph.Eur.U), а также в антитрипсиновых единицах (АТрЕ). 1 Ph.Eur.U соответствует 1800 КИЕ. 1 АТрЕ соответствует 1.33 КИЕ.

Фармакокинетика

Апротинин, являясь полипептидом, инактивируется в ЖКТ. Выводится с мочой в виде неактивных продуктов распада. T 1/2 в терминальной фазе составляет 7-10 ч.

Показания

Панкреатит (острый, обострение хронического), панкреонекроз. Выполнение диагностических исследований и операций на поджелудочной железе (профилактика ферментативного аутолиза поджелудочной железы при операциях на ней и рядом расположенных органах брюшной полости).

Профилактика острого неспецифического послеоперационного паротита.

Кровотечение на фоне гиперфибринолиза: посттравматическое, послеоперационное (особенно при операциях на предстательной железе, легких), до, после и во время родов (в т.ч. при эмболии околоплодными водами); полименорея.

Ангионевротический отек.

Шок (токсический, травматический, ожоговый, геморрагический).

Обширные и глубокие травматические повреждения тканей.

В качестве вспомогательной терапии - коагулопатии, характеризующиеся вторичным гиперфибринолизом (в начальной фазе, до наступления эффекта после применения гепарина и замещения факторов свертывания); массивное кровотечение (во время тромболитической терапии), при проведении экстракорпорального кровообращения.

Профилактика послеоперационных легочных эмболий и кровотечений; жировой эмболии при политравмах, особенно при переломах нижних конечностей и костей черепа.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний и клинической ситуации. Вводят в/в в виде кратковременной или длительной инфузии.

В среднем начальная доза составляет 500 000 КИЕ, поддерживающая - 50 000 КИЕ/ч.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия и/или тахикардия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ринит, конъюнктивит, бронхоспазм, миалгия, симптомы анафилактических реакций вплоть до развития анафилактического шока (чаще возникают после повторных вливаний апротинина).

Со стороны ЦНС: психотические реакции, галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: при быстром введении - тошнота, рвота.

Местные реакции: при длительной инфузии - тромбофлебит.

Противопоказания к применению

ДВС-синдром (за исключением фазы коагулопатии), I и III триместры беременности, период лактации, повышенная чувствительность к апротинину, повышенная чувствительность к белку крупного рогатого скота.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I и III триместрах беременности. Клинические данные о безопасности применения апротинина во II триместре беременности и в период лактации отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Добавление апротинина к гепаринизированной крови вызывает увеличение времени свертывания цельной крови.

При одновременном применении с реомакродексом взаимно усиливается сенсибилизирующее действие.

При одновременном применении апротинин, в зависимости от дозы, ингибирует действие стрептокиназы, урокиназы, альтеплазы.

Апротинин является слабым ингибитором сывороточной псевдохолинэстеразы. При одновременном применении это может способствовать замедлению метаболизма суксаметония хлорида и усилению миорелаксации, имеется риск развития апноэ.

Особые указания

Перед началом терапии желательно проведение кожной пробы на индивидуальную чувствительность пациента к апротинину. При указаниях в анамнезе на аллергические реакции перед началом терапии апротинином рекомендуется применение блокаторов гистаминовых Н 1 -рецепторов и ГКС.

При гиперфибринолизе и ДВС-синдроме применять апротинин можно только после устранения всех проявлений ДВС-синдрома и на фоне профилактического действия гепарина.

С осторожностью применять у пациентов, которым в течение предшествующих 2-3 дней вводили миорелаксанты.

Контрикал – это препарат, который используется для лечения . Его активное вещество поливалентным ингибитором протеаз. В некоторых случаях это лекарство можно заменить аналогами, благо, что у Контрикала их несколько.

Аналог Контрикала – Апрокал

Апрокал – эффективный заменитель Контрикала. Он имеет широкий спектр ингибирующего действия, а применятся в профилактических и терапевтических целях при нарушениях ферментных систем. Кроме этого, данное лекарство:

  • ингибирует протеин азы плазмы крови, тканей и клеточных элементов;
  • предотвращает развитие деструктивного процесса в поджелудочной железе;
  • оказывает тормозящее действие на калликреин-кининовую систему.

Этот аналог Контрикала выпускается в ампулах. Вводят его инъекциями или медленными инъекциями, разводя в 0,9% растворе натрия хлорида. Апрокал нельзя применять при беременности, во время лактации и при диссеминированном внутреннем сосудистом свертывании крови. Кроме этого, данный препарат не вводят вместе с растворами, которые содержат декстран, так как это повышает риск аллергических реакций.

После использования Апрокала возможно появление кожно-аллергических реакций, тошноты и колебания уровня артериального давления. При длительных капельных вливаниях в редких случаях появляются тромбофлебиты в месте введения.

Аналог Контрикала – Гордокс

Гордокс – ингибитор калликреина. Этот препарат выпускается только в ампулах и имеет антифибринолитическое действие. Он способен снизить фибринолитическую активность крови. Показаниями к применению данного лекарства являются:

Если вы ищите, чем заменить Контрикал так, чтобы выбранный препарат не проявлял тяжелых побочных эффектов, то выбирайте именно Гордокс. После его введения в редких случаях могут возникнуть аллергические или диспепсические реакции или же измениться АД. Сказать, что лучше - Гордокс или Контрикал, сложно. Эти оба препарата примерно одинакового действия, к тому же, и то, и другое лекарство можно использовать после 12-ти недель беременности.

Аналог Контрикала – Контривен

Контривен – еще одна достойная замена Контрикала. Он также проявляет широкий спектр ингибирующего действия и выпускается в виде ампул. Показаниями к использованию данного препарата является:

  • острое воспаление поджелудочной железы;
  • кровотечения, обусловленые гиперфибринолизом;
  • профилактика послеоперационного панкреатита;
  • осложнения, которые возникают при проведении тромболитической терапии.

Контривен вводится внутривенно медленно и капельно. У больных после его применения может возникнуть артериальная гипотензия или тахикардия. Если у вас есть нарушения сворачивания крови, то при длительном капельном вливании в местах введений будет развиваться . У больных также может появиться кожное высыпание, посинение губ, учащение пульса, одышка и бледность кожи.

Есть у Контривена и противопоказания. К ним относятся повышенная чувствительность к белкам крупного рогатого скота, I триместр беременности и период лактации. Также это лекарство категорически запрещено применять с β-лактамными антибиотиками.

Некоторые больные ищут аналоги Контрикала в таблетках. Таких препаратов не существует. Можно найти лекарства, схожие по действию с Контрикалом, в форме порошка для разведения в физиологическом растворе. Но это не его аналоги, а синонимы.