Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Боли, которыми сопровождаются спазмы скелетных мышц, сложно терпеть.

Пациентам требуются специальные медикаментозные средства.

Облегчить состояние позволяют препараты, относящиеся к группе миорелаксантов.

Они расслабляют скелетную мускулатуру, уменьшают выраженность болевого синдрома.

Миорелаксанты влияют на нервные окончания, предупреждают возникновение болевых импульсов.

Медики часто выписывают Сирдалуд МР . Лекарственное средство прошло регистрацию в России в январе 2017 года.

Производителем средства является компания Novartis Saglik Gida ve Tarim Urunery Sanayi ve Ticaret A.S. из Турции и компания Novartis Pharmaceutica из Испании.

Инструкция по применению

Сирдалуд МР относится к препаратам, влияющим на нервно-мышечную передачу. Это миорелаксант центрального действия.

Фармакологическое действие

Основной компонент Сирдалуда МР подавляет высвобождение медиаторных аминокислот. Процесс подавления активизируется за счет стимуляции пресинаптических α2-адренорецепторов. В результате полисинаптическая передача возбуждения в спинном мозге, которая отвечает за регуляцию тонуса спинных мышц, угнетается.

Препарат уменьшает ригидность мускулатуры при пассивных движениях, это понижает процесс сопротивления пассивным движениям, увеличивает активность. Под его воздействием снижается количество и интенсивность клонических судорог и спазмов.

При употреблении внутрь действующее вещество всасывается в желудочно-кишечном тракте быстро. Благодаря модифицированному высвобождению активного компонента Сирдалуда МР среднее значение максимальной концентрации достигается спустя 8,5 часов после приема.

Метаболизируется препарат в печени, выводится преимущественно почками. Стабильная терапевтическая концентрация в плазме крови держится на протяжении 24 часов.

Форма выпуска, состав

Сирдалуд МР производится в форме капсул. В каждой из них содержится 6 мг действующего вещества под названием тизанидин. Расфасованы капсулы в упаковки по 10, 20 и 30 штук.

Показания к применению

Назначают капсулы Сирдалуд МР пациентам :

• при заболеваниях позвоночника , которые сопровождаются болезненными спазмами мышц;
• после операций по удалению межпозвоночных грыж , бедренного остеоартрита;
• при болях и спастичности мышц, возникших на фоне неврологических патологий.

К неврологическим заболеваниям, при которых требуются миорелаксанты центрального действия, относят :

• хроническую миелопатию;
• рассеянный склероз;
• дегенеративные заболевания спинного мозга;
• инсульт;
• нарушения мозгового кровообращения;
• церебральный паралич;
• черепно-мозговые травмы;
• судороги центрального генеза.

Эффективен Сирдалуд МР при остеохондрозе , сирингомиелии , спондилезе , шейном и поясничном синдромах, гемиплегии.

Способ применения, дозировка

Режим дозирования подбирается врачом индивидуально. В качестве начальной дозы пациентам назначают по 1 капсуле 6 мг в сутки . Постепенно суточную дозу разрешено увеличивать, добавляя каждые 3-7 дней еще по 1 капсуле.

Для большинства пациентов оптимальной дозой считается 12 мг препарата в сутки, что соответствует 2 капсулам. В редких случаях необходимо повышение дозировки до 24 мг.

Видео: "Что такое сирингомиелия и какие методы лечения заболевания?"

Взаимодействие с другими препаратами

Перед началом лечения Сирдалудом МР следует предупредить врача о принимаемых лекарствах. Нельзя комбинировать тизанидин с Ципрофлоксацином и Флувоксамином. Совместное применение приводит соответственно к 10 и 33-кратному увеличению площади под кривой «конецентрация-время» тизанидина.

В результате у пациента может снизиться артериальное давление, появится сонливость, головокружение, у некоторых замедляется скорость психомоторных реакций, возможен коллапс и потеря сознания.

Не стоит совмещать прием тизанидина с другими ингибиторами изофермента цитохрома Р450 :

• антиаритмическими средствами (Пропафеноном, Мексилетином, Амиодароном);
• Циметидином;
• Рофекоксибом;
• фторхинолами (Норфлоксацином, Пефлоксацином, Эноксацином);
• Тиклопидином;
• оральными контрацептивами.

С осторожностью назначают Сидралуд МР вместе с препаратами, которые удлиняют интервал QT : Азитромицином, Цизапридом, Амитриптилином. Сочетание с Рифампицином приводит к тому, что концентрация тизанидина снижается на 50%. При необходимости дозу Сирдалуда МР повышают.

Одновременное употребление вместе с антигипертензивными препаратами, в том числе диуретиками, может привести к чрезмерному понижению давления, брадикардии.

Побочные действия и противопоказания

Перед употреблением капсул Сирдалуд МР медики советуют пациентам ознакомиться с перечнем противопоказаний.

Среди побочных эффектов, которые встречаются часто, называют :

• головокружение;
• слабость;
• сонливость;
• понижение артериального давления;
• брадикардию;
• повышенную утомляемость;
• чувство сухости во рту.

Реже люди, принимающие для облегчения состояния Сирдалуд, заявляют о развитии таких осложнений :

• нарушения сна, в том числе бессонница;
• галлюцинации;
• тошнота;
• расстройства функционирования желудочно-кишечного тракта;
• увеличение активности печеночных трансаминаз;
• печеночная недостаточность;
• гепатит;
• затуманивание зрения;
• мышечная слабость.

Часто возникающие побочные эффекты могут развиться даже при приеме средства в малых дозах. У большинства людей они умеренны и быстро проходят. При употреблении Сирдалуда МР в больших дозах вероятность появления осложнений выше, они более интенсивны.

Передозировка

А знаете ли вы, что…

Следующий факт

Производителям известно о нескольких случаях передозировки Сирдалудом МР, в том числе употребление более 400 мг тизанидина.

У пациентов появляются характерные симптомы :

• рвота;
• тошнота;
• понижение давления;
• сонливость;
• головокружение;
• беспокойство;
• дыхательные расстройства;
• кома;
• увеличение продолжительности интервала QT.

При выявлении передозировки рекомендуют многократное промывание желудка. После завершения процедуры промывания выписывают активированный уголь. Ускоряет процесс вывода тизанидина форсированный диурез. Врачи должны подобрать симптоматическую терапию в зависимости от состояния больного.

При беременности и лактации

Беременным женщинам Сирдалуд МР не назначают , ведь контролируемых исследований влияния активных компонентов на состояние матери и плода не проводилось. В случаях, когда польза для матери выше, чем потенциальный риск для плода, по назначению доктора возможно применение Сирдалуда МР.

Тизанидин выводится в небольших количествах с грудным молоком. Кормящим мамам следует отказаться от употребления капсул или прекратить грудное вскармливание на период лечения.

Особые указания

При длительном лечении специалисты советуют контролировать печеночные пробы. В первые 4 месяца терапии анализ следует сдавать 1 раз в месяц. Выполнение указанной рекомендации обязательно для всех, кому Сирдалуд МР назначен в дозе 12 мг и больше. Также анализы необходимы при появлении клинических признаков, свидетельствующих об ухудшении работы печени.

Резко отменять прием препарата нельзя. Дозу снижают постепенно. Несоблюдение рекомендации может стать причиной повышения давления, развития тахикардии, в исключительных случаях возможно даже резкое нарушение мозгового кровообращения.

Применение в пожилом возрасте

Опыт использования Сирдалуда МР пожилыми людьми невелик. У некоторых возможно заметное снижение почечного клиренса на фоне терапии.

Применение в детском возрасте

Опыт применения Сирдалуда МР в педиатрии ограничен. Детям капсулы с тизанидином не назначают.

Влияние на концентрацию внимания

При появлении побочных эффектов в виде повышенной сонливости, понижения давления, головокружения надо отказаться от вождения автотранспортных средств и управления механизмами, при работе с которыми требуется быстрая реакция.

Употребление с алкоголем

При терапии необходимо отказаться от приема этанолсодержащих напитков. При комбинациях со спиртным повышается вероятность развития осложнений. Тизанидин увеличивает выраженность подавляющего действия алкоголя на центральную нервную систему.

При нарушениях функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью, при которой клиренс креатина меньше 25 мл/мин, Сирдалуд МР не назначают. Препараты на основе тизанидина можно использовать при условии, что начальной суточной дозой будет 2 мг средства. Повышают дозу медленно, оценивая переносимость и эффективность лекарственного средства.

При нарушениях функции печени

При тяжелых нарушениях функции печени применение Сирдалуда МР не практикуют.

Условия и сроки хранения

Хранить капсулы можно при температуре до +20 °С. Срок годности составляет 3 года со дня производства.

Цена

В аптеках приобрести Сирдалуд МР можно при наличии рецепта от врача.

В России упаковка из 30 капсул по 6 мг стоит 518 рублей .

В Украине упаковку Сирдалуда МР из 30 капсул можно купить за 407 грн .

Аналоги

Видео: "Препарат Сирдалуд в таблетках по 4 мг"

M.03.B.X Прочие миорелаксанты центрального действия

M.03.B.X.02 Тизанидин

Миорелаксант центрального действия.
Препарат: СИРДАЛУД® МР
Активное вещество препарата: tizanidine
Кодировка АТХ: M03BX02
КФГ: Миорелаксант центрального действия
Регистрационный номер: ЛС-002605
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: NOVARTIS PHARMA AG {Швейцария}

Капсулы с модифицированным высвобождением твердые желатиновые, размер №2, с белой непрозрачной крышечкой и белым непрозрачным корпусом, на крышечке серая надпись «Sirdalud», на корпусе серая надпись «6 mg»; содержимое капсул - круглые пеллеты от белого до слегка желто-коричневого цвета.

1 капс.
тизанидин (в форме гидрохлорида)
6 мг

Вспомогательные вещества: этилцеллюлоза, шеллак, тальк, крахмал кукурузный, сахароза, титана диоксид, железа оксид черный, желатин.

10 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Сирдалуд мр

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические 2-рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. Среднее значение Cmax достигается в течение 8.5 ч и составляет приблизительно половину величины Cmax при приеме таблеток Сирдалуд в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема, при этом суммарная экспозиция (AUC) остается неизмененной.

Распределение

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает «смягченный» фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови на протяжение 24 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 30%.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Выведение

Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится лишь около 2.7%.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.

Показания к применению:

Спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).

Препарат назначают внутрь.

Дозировка и способ применения препарата.

следует устанавливать индивидуально.

Начальная суточная доза составляет 6 мг (1 капс.). При необходимости суточную дозу можно постепенно («шагами»)увеличивать - на 6 мг (1 капс.) с интервалами 3-7 дней. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг/сут (2 капс.); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) рекомендуется начинать с приема препарата Сирдалуд в дозе 2 мг 1 раз/сут. Повышение дозы проводят малыми «шагами», с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

Побочное действие Сирдалуд мр:

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто - 10%; часто - от 1% до <10%; иногда - от 0.1% до <1%; редко - от 0.01% до <0.1%; очень редко - <0.01%, включая отдельные сообщения. В одной группе по частоте возникновения нежелательные реакции ранжированы по степени значимости.

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, слабость, головокружение; редко - галлюцинации, бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, снижение АД; в отдельных случаях - выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания.

Со стороны пищеварительной системы: часто - сухость во рту; редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз; очень редко - гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны костно-мышечной системы: редко - мышечная слабость.

Прочие: часто - повышенная утомляемость.

При приеме препарата Сирдалуд МР вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, чем при приеме препарата Сирдалуд, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение Сирдалудом МР пришлось прервать.

При приеме в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, пеовышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гепатит.

Противопоказания к препарату:

Выраженные нарушения функции печени;

Одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин или ципрофлоксацин);

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Применение при беременности и лактации.

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах. Тем не менее женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Особый указания по применению Сирдалуд мр.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР следует прекратить.

Не следует резко отменять Сирдалуд МР, дозу препарата снижают постепенно.

При резкой отмене Сирдалуда МР после продолжительного лечения и/или приема высоких доз препарата (а также после одновременного применения с антигипертензивными лекарственными средствами) отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях могущее привести к острому нарушению мозгового кровообращения.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью. При применении Сирдалуда МР у пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования.

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда МР у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

Использование в педиатрии

Опыт применения препарата у детей ограничен. Поэтому применение Сирдалуда у данной категории пациентов не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При развитии сонливости, головокружения или снижения АД на фоне терапии Сирдалудом МР следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, управления автотранспортом или работы с механизмами.

Передозировка препаратом:

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда МР, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QTс, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Взаимодействие Сирдалуд мр с другими препаратами.

При применении Сирдалуда МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови.

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента 1А2 цитохрома P450, приводит к 33-кратному увеличению AUC тизанидина. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, слабости, заторможенным психомоторным реакциям (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания). Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином - противопоказано.

Не рекомендуется одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 – антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.

При повышении концентрации тизанидина в плазме крови возможно удлинение интервала QTс, характерное для передозировки препарата.

Одновременное назначение Сирдалуда МР с антигипертензивными препаратами, включая диуретики, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию.

Этанол или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда, поэтому не рекомендуется одновременное применение с другими седативными препаратами и/или алкоголем.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Сирдалуд мр.

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Для лечения мышечных спазмов различного происхождения широко применятся лекарственный препарат Сирдалуд. Особенности приема, рациональные схемы лечения и другие важные вопросы подробно отображает инструкция по применению. Данная статья поможет изучить цены на препарат, отзывы пациентов и врачей, а также аналоги Сирдалуда в России, которые представлены на фармацевтическом рынке.

Состав

Действующим веществом в составе препарата Сирдалуд Новартис (МНН Sirdalud) является химический компонент Тизанидин (международное название Tizanidine) в разных дозировках в зависимости от форм выпуска. Производитель применяет целлюлозу, лактозу, диоксиды Si, производные стеариновых кислот, желатин (для капсул), крахмалы, тальки и т.д. в качестве вспомогательных компонентов лекарства.

Форма выпуска

Мед препарат Сирдалуд представлен в виде такой лекарственной формы, как таблетки и капсулы с модифицированным высвобождением для внутреннего применения в двух дозировках активного вещества:

• Сирдалуд 2 мг — содержит 2,288 мг Тизанидина в форме гидрохлорида (в пересчете на чистый Тизанидин 2 мг). Белые таблетки круглой и плоской формы с закругленными краями. Посередине имеется риска для удобства деления пополам и надпись OZ с одной стороны;
• Сирдалуд 4 мг — содержит 4,576 мг Тизанидина в форме гидрохлорида (в пересчете на чистый Тизанидин 4 мг). Белые таблетки круглой плоской формы с риской посередине и надписью с одной стороны RL;
• Сирдалуд мр 6 мг — содержит 6, 874 мг Тизанидина в форме гидрохлорида (в пересчете на чистый Тизанидин 6 мг). Твердые желатиновые капсулы овальной продолговатой формы.

Каждая оригинальная картонная упаковка препарата содержит по 30 таблеток или капсул (по 10 штук на блистере) в одинаковой дозе.

Фармакологическое действие

Сирдалуд (Sirdalud) относится к такой фармакологической группе, как миорелаксанты центрального действия. Фармакологическое действие препарата заключается в уменьшении прохождения от спинного мозга нервных импульсов, которые вызывают сокращение мышц. При этом снижается их чрезмерная стимуляция, уменьшаются нежелательные сокращения, происходит снижение тонуса и расслабление мышц.

Тизанидин, согласно официальному описанию, стимулирует альфа-адренорецепторы, которые находятся в кровеносных сосудах, преимущественно спинного мозга. Таким образом, угнетается синтез специфических аминокислот, которые активируют синаптические (нервные) рецепторы, передающие возбуждение на мышцы.

В аннотации и официальной инструкции производителя указывается, что Тизанидин обладает избирательной способностью стимулировать нервы, которые вызывают расслабление скелетных мышц. Вследствие таких механизмов действия и влияния на спинной мозг достигаются основные эффекты лекарственного средства.

Превращение Тизанидина в активные метаболиты происходит под влиянием печеночных ферментов. Выводится препарат в виде неактивных метаболитов почками. Прием пищи на эффективность Сирдалуда не влияет.

Показания к применению

Данная группа препаратов широко применяется для лечения мышечного спазма любого происхождения. Исключение составляет гипертонус мышц, возникающий вследствие травмы. Для его коррекции чаще назначают анальгетики и нестероидные противовоспалительные средства.

Учитывая действие Сирдалуда, основными показаниями к применению препарата являются следующие:

• мышечные спазмы, сопровождающиеся болевым синдромом;
• остеоартрит. Аномальное напряжение мышц в суставе провоцирует боль;
• рассеянный склероз;
• инсульт, восстановление после перенесенного инсульта;
• детский церебральный паралич;
• тяжелые спазмы вследствие травм при неэффективности курса лечения обезболивающими и противовоспалительными средствами;
• нарушения ходьбы вследствие спазма мышц, невозможность передвигаться без посторонней помощи;
• заболевания, сопровождающиеся поражениями спинного и головного мозга;
• грыжа позвоночника в составе комплексного лечения;
• при остеохондрозе шейного или другого отдела позвоночника;
• средство помогает от головной боли, вызванной бесконтрольным и аномальным спазмом мышц шеи и верхнего плечевого пояса вследствие какой-либо болезни.

Нередко Сирдалуд назначают в комбинации с другими лекарствами (витамины группы В, ноотропные препараты, противовоспалительные средства и т.д.) и физиотерапевтическими процедурами, что позволяет добиться стойкого и длительного эффекта.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению, которые установлены на основании проведенных клинических исследований препарата, являются следующие:

• выраженная чувствительность и восприимчивость к компонентам Сирдалуда — Тизанидину и вспомогательным веществам;
• тяжелые нарушения работы печени;
• выраженная почечная недостаточность и серьезные патологии почек;
• комбинированный прием с препаратами, которые активно ингибируют печеночные ферменты — Ципрофлоксацином и Флувоксамином;
• детский возраст до 18 лет, поскольку отсутствуют достоверные данные о безопасности у детей и подростков;
• непереносимости лактозы;
• недостаточность лактазы;
• синдром мальабсорбции.

С особой осторожностью Сирдалуд назначается для таких категорий пациентов:

• у беременных женщин. Тизанидин показан к применению только при острой необходимости и грамотной оценке риска для плода;
• период лактации;
• пожилой возраст пациентов старше 65 лет. Согласно исследований увеличивается вероятность и выраженность побочных эффектов;
• дети в подростковом возрасте;
• при необходимости назначения препарата взрослым людям фертильного возраста в высоких дозах. Средние терапевтические дозы Тизанидина не влияют на возможность наступления беременности;
• при миастении гравис.

Важно учитывать все противопоказания при составлении схемы приема средства с целью обеспечения безопасности и эффективности терапии.

Инструкция по применению

Учитывая частые побочные действия на прием препарата, важно дозы Сирдалуда подбирать крайне осторожно, стремясь достичь уровня Тизанидина, обеспечивающего эффективный контроль за симптоматикой, но в то же время поддерживающего достаточный тонус мышц.

Принимать препарат следует в начальной дозировке 2 мг Тизанидина. Это позволит организму постепенно адаптироваться к лекарственному средству без развития серьезных побочных эффектов. Такой подход к приему существенно повышает переносимость препарата большинством пациентов.

Лечение спазмов с болевым синдромом

Для взрослых старше 18 лет способ применения заключается в приеме от 2 до 4 мг Тизанидина (1-2 таблетки) трижды в сутки (утром, вечером и после обеда). Рекомендуется принимать препарат спустя 15 мин после приема пищи. Длительность приема подбирается индивидуально по врачебному назначению.

Важно! При выраженном тяжелом состоянии пациента перед сном (только по разрешению врача!) допускается разовый прием дополнительно 1-2 таблеток Сирдалуда.

Лечение спазмов вследствие неврологических патологий

В зависимости от вида патологии и тяжести состояния пациента важно индивидуально подбирать оптимальную дозу и продолжительность приема, чтобы исключить опасные последствия от применения препарата.

Начальная максимальная суточная доза миорелаксанта Сирдалуд — 6 мг. Для равномерного поддержания концентрации Тизанидина следует суточное количество разделять на три приема. Повышение дозировки активного вещества на 2-4 мг должно происходить один раз в 4-7 дней. Средняя суточная терапевтическая доза, при которой достигают достаточный клиничекий эффект на фоне высокой безопасности, — от 12 до 24 мг, принятая в три-четыре приема. Запрещено превышать 36 мг в день.

Следует разовую дозу Сирдалуда запивать не менее 100-150 мл чистой воды для обеспечения быстрого и безопасного всасывания.

Передозировка

Случаи передозировки Сирдалуда встречаются крайне редко. Даже при приеме количества Тизанидина в дозе около 400 мг отмечалось быстрое восстановление пациента.

Основные симптомы передозировки Сирдалуда:

• приступы тошноты и рвоты;
• снижение давления;
• замедление сердечного ритма;
• изменения на кардиограмме;
• расширение зрачков;
• повышенное беспокойство;
• сильная мышечная слабость;
• сонливость (часто достаточно выраженная).

Оказание помощи пострадавшему заключается в приеме больших дозировок Активированного угля или проведении форсированного диуреза для ускорения выведения Сирдалуда. Одновременно осуществляется симптоматическое лечение по показаниям.

Побочные действия

Выраженность побочных действий полностью зависит от принимаемой дозы препарата. Крайне редко возникшие побочные эффекты требуют отмены лекарственного средства.

Наиболее частые побочные действия Сирдалуда:

• сонливость;
• быстрая утомляемость;
• мышечная слабость;
• головокружения;
• снижение давления;
• сухость во ротовой полости;
• бессонница;
• боли в желудке;
• аллергия на компоненты препарата.

Возможно развитие изменений в анализе крови — повышение в плазме концентрации трансаминаз. Наиболее часто регистрируются первые три побочных эффекта.

Взаимодействие с другими средствами

Существует ряд лекарственных препаратов, которые инактивируют печеночный фермент CYP1A2, необходимый для нормального метаболизма Сирдалуда. Вследствие совместного приема таких средств происходит повышение концентрации Тизанидина в плазме, проявление признаков передозировки и повышение вероятности побочных эффектов.

Препараты, повышающие уровень Тизанидина и усиливающие действие друг на друга, включая побочные реакции (комбинация не рекомендуется):

• антиаритмические средства;
• Циметидин;
• Фторхинолоны;
• Рофекоксибы и противовоспалительные препараты нового поколения;
• пероральные противозачаточные препараты;
• Тиклопиридин;
• седативные;
• снотворные;
• обезболивающие;
• противоаллергические;
• мочегонные;
• психотропные;
• наркотические анальгетики.

Прием Сирдалуда в комплексе с препаратами, снижающими давление и Клофелином, может привести к развитию реакций, указывающих на низкий уровень совместимости:

• чрезмерная гипотония;
• выраженная брадикардия (замедление сердечного ритма).

Важно! На фоне комбинации указанных препаратов после отмены Тизанидина имеется высокая вероятность развития выраженной артериальной гипертензии и учащения сердцебиения, что может спровоцировать инсульт. Для таких пациентов для профилактики серьезных нарушений отмена Сирдалуда должна проводиться с особой осторожностью.

Препараты и вещества, снижающие эффективность Сирдалуда:

• никотин;
• Рифампицин.

При беременности и лактации

Отсутствуют указания производителя на возможное тератогенное действие Тизанидина на плод из-за недостаточной изученности препарата. Поэтому Сирдалуд не рекомендуется применять при беременности. Допустимо назначение лекарственного средства только при условии превышения пользы от препарата над возможными рисками для будущего ребенка.

Исследования препарата проводились только на животных. Установлено отсутствие негативного влияния Сирдалуда при грудном вскармливании на ребенка. Поскольку Тизанидин в небольшом количестве может выделяться с молоком, применение Сирдалуда при кормлении грудью не рекомендуют.

С алкоголем

При взаимодействии Тизанидина с алкоголем часто неожиданно меняются или усиливаются все эффекты препарата, включая побочные. Следует отказаться от применения Сирдалуда и алкоголя, поскольку их совместимость крайне низкая. Этанол приводит к существенному усилению проявлений побочных эффектов, в особенности сонливости, заторможенности, мышечной слабости.

Аналоги

В список аналогов Сирдалуда по составу, в том числе и отечественных, входят следующие лекарственные средства:

1. Тизалуд.
2. Тизанидин-Ратиофарм.
3. Низалид (содержит Тизанидин и Нимесулид).
4. Нимид форте (Тизанидин и Нимесулид).

Аналогами Сирдалуда отечественными и импортными по оказываемым эффектам являются такие препараты:

От таких средств Сирдалуд отличается только составом. При необходимости они могут быть его равноценными заменителями.

Срок годности

Срок годности, в течение которого средство разрешено к применению, — 5 лет с даты производства, указанной на оригинальной упаковке и каждом блистере.

Условия продажи и хранения

Препарат в таблетках, чтобы не снизить эффективность, правильно сохранять, защищая от прямых лучей и детей, при температуре не выше 25⁰С.

Сирдалуд — это рецептурный препарат. Чтобы приобрести в аптеке, понадобится рецепт от врача на латинском языке с обязательным указанием действующего вещества на латыни.

Особые указания

В процессе применения Сирдалуда важно помнить о возможном развитии синдрома отмены при резком понижении применяемой дозы или полной отмене средства. На фоне этого может развиться сильная гипертензия и тахикардия, а также инсульт. Прием Сирдалуда всегда заканчивают постепенным снижением дозировки.

Пациентам с почечной недостаточностью назначают начальную дозу 2 мг один раз в день. При необходимости повышения увеличивают сначала саму дозу, а потом кратность приема в сутки.

Лицам с нарушениями работы печения на фоне применения Сирдалуда следует систематически контролировать функции этого органа. Ухудшения состояния являются показаниями к отмене препарата.

Сирдалуд, вызывая сонливость и слабость, значительно снижает концентрацию внимания и возможность управлять транспортными средствами и сложной техникой. На период лечения следует ограничить такой род деятельности.

Цена

Стоимость препарата зависит от формы выпуска и региона.

Сирдалуд (цена самая низкая) таблетки 2 мг №30 стоит от 187 рублей.

Сирдалуд таблетки 4 мг №30 можно приобрести по цене от 231 рубля.

Сирдалуд капсулы мр №30 стоит от 540 рублей.

Фармакологическое действие

Миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические α 2 -рецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих NMDA-рецепторы. Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.

Сирдалуд ® МР эффективен при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Миорелаксирующий эффект (измерение по шкале Ашворта и с помощью "маятникового" теста) и побочные реакции (снижение ЧСС и снижение АД) тизанидина зависит от концентрации тизанидина в плазме крови.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь тизанидин всасывается почти полностью. После однократного применения препарата Сирдалуд МР в дозе 12 мг среднее значение C max достигается в течение 8.5 ч и составляет 6.6 нг/мл, что соответствует приблизительно половине величины C max при приеме таблеток тизанидина в аналогичной суточной дозе, разделенной на 3 приема (по 4 мг 3 раза/сут), при этом суммарная суточная AUC остается неизмененной.

Распределение

Длительное высвобождение тизанидина из лекарственной формы капсулы с модифицированным высвобождением обуславливает "смягченный" фармакокинетический профиль, что обеспечивает поддержание стабильной терапевтической концентрации тизанидина в плазме крови в течение 24 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 30%. Среднее значение V d в равновесном состоянии после в/в введения составляет 2.6 л/кг.

Метаболизм

Тизанидин быстро и в значительной степени (более 95%) метаболизируется в печени. In vitro было показано, что тизанидин в основном метаболизируется изоферментом CYP1А2. Метаболиты неактивны.

Выведение

Тизанидин выводится преимущественно почками (приблизительно 70%) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 4.5%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции почек (КК ≤ 25 мл/мин) среднее значение C max тизанидина в плазме в 2 раза выше, чем у здоровых добровольцев, T 1/2 достигает 14 ч, что приводит к повышению (примерно в 6 раз) системной биодоступности тизанидина (измеренной по значению AUC).

У пациентов с нарушениями функции печени специальных исследований не проводилось. Т.к. тизанидин интенсивно метаболизируется в печени изоферментом CYP1A2, нарушение функции печени может приводить к повышению системного воздействия тизанидина.

Данные по фармакокинетике у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничены.

Пол не оказывает влияния на фармакокинетические свойства тизанидина.

Влияние этнической и расовой принадлежности на фармакокинетику тизанидина не изучалось.

Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя C max возрастает на 1/3, когда прием таблетки происходит после еды, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Показания

— спастичность скелетных мышц при неврологических заболеваниях (например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детского церебрального паралича /пациенты старше 18 лет/).

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует устанавливать индивидуально, поскольку тизанидин имеет узкий терапевтический диапазон и высокую вариабельность концентраций в плазме крови.

Рекомендуемая начальная доза составляет 6 мг (1 капс.) в сут. При необходимости суточную дозу можно постепенно ("шагами") увеличивать - на 6 мг (1 капс.) с интервалами 3-7 дней. Обычно диапазон доз составляет от 6 мг до 24 мг 1 раз/сут. Клинический опыт показывает, что для большинства пациентов оптимальная доза составляет 12 мг/сут (2 капс.); в редких случаях может потребоваться увеличение суточной дозы до 24 мг.

Опыт применения препарата Сирдалуд ® МР у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Лечение пациентов с почечной недостаточностью (КК < 25 мл/мин) возможно только в тех случаях, когда ранее была оттитрована оптимальная доза при применении других лекарственных форм тизанидина. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз/сут, после чего увеличивают кратность назначения.

У пациентов с умеренно выраженным нарушением функции печени препарат следует применять с осторожностью. Рекомендуется начинать терапию с минимальной дозы, с постепенным повышением до достижения оптимального соотношения переносимости и эффективности терапии.

Прерывание лечения

При прекращении терапии препаратом Сирдалуд ® МР, с целью уменьшения риска развития рикошетного повышения АД и ЧСС следует медленно снижать дозу до полной отмены препарата, особенно у пациентов, получающих высокие дозы препарата в течение длительного времени.

Побочное действие

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000).

Со стороны нервной системы: очень часто - сонливость, головокружение.

Со стороны психики: часто - бессонница, нарушения сна.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение АД; нечасто - брадикардия; в отдельных случаях - выраженное снижение АД вплоть до коллапса и потери сознания.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто - желудочно-кишечные расстройства, сухость во рту; часто - повышение активности печеночных трансаминаз; редко - тошнота.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - мышечная слабость.

Прочие: часто - повышенная утомляемость.

При приеме в малых дозах, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение АД, тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные реакции умеренно выражены и преходящи.

При приеме в более высоких дозах, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушение сна, галлюцинации, гепатит.

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® МР после продолжительного лечения и/или приема препарата в высоких дозах (а также после одновременного применения вместе с гипотензивными препаратами) отмечалось развитие тахикардии и повышения АД, что в отдельных случаях приводит к острому нарушению мозгового кровообращения, поэтому дозу препарата Сирдалуд ® МР следует снижать постепенно до полной отмены препарата.

Отдельные сообщения о побочных реакциях по данным постмаркетингового применения

На фоне терапии препаратом Сирдалуд ® МР в клинической практике отмечались следующие побочные реакции без указаний на причинно-следственную связь с применением препарата (частота побочных реакций не установлена):

Со стороны психики: частота неизвестна - галлюцинации, спутанность сознания.

Со стороны нервной системы: частота неизвестна - вертиго.

Со стороны органа зрения: частота неизвестна - затуманивание зрения.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна - гепатит, печеночная недостаточность.

Общие нарушения: частота неизвестна - астения, синдром "отмены".

При резкой отмене препарата Сирдалуд ® МР были отмечены случаи рикошетного повышения АД и тахикардии, в отдельных случаях рикошетное повышение АД приводило к острому нарушению мозгового кровообращения.

Если любые из указанных выше побочных эффектов усугубляются, или пациент заметил любые другие побочные эффекты, он должен сообщить об этом врачу.

Противопоказания к применению

— тяжелые нарушения функции печени;

— одновременное применение с сильными ингибиторами изоферментов CYP1A2 (в т.ч. флувоксамин или ципрофлоксацин);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение Сирдалуда МР у детей и подростков в возрасте до 18 лет не рекомендуется, т.к. опыт применения препарата у этой категории пациентов ограничен.

С осторожностью рекомендуется применять препарата у пациентов старше 65 лет, пациентов с нарушением функции почек, пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции печени, с синдромом врожденного удлинения интервала QT, одновременно с пероральными контрацептивными препаратами, у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять при беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск.

Неизвестно, выделяется ли тизанидин с грудным молоком у женщин. Поэтому при необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение у детей

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке тизанидина, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг.

Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, удлинение интервала QT с, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.

Лечение: для выведения препарата из организма рекомендуется многократное промывание желудка и назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение тизанидина. В дальнейшем проводят симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

При применении Сирдалуда МР вместе с ингибиторами изофермента CYP1A2 возможно повышение концентрации тизанидина в плазме крови. В свою очередь, повышение концентрации тизанидина в плазме может приводить к симптомам передозировки, в т.ч. к удлинению интервала QT с.

Совместное применение препарата Сирдалуд ® МР с индукторами изофермента CYP1A2 может приводить к снижению концентрации тизанидина в плазме. Сниженная концентрация тизанидина в плазме может приводить к снижению терапевтического эффекта препарата Сирдалуд ® МР.

Противопоказанные комбинации препарата Сирдалуд ® МР

Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, ингибиторами изофермента CYP1A2, противопоказано.

При применении препарата Сирдалуд ® МР с флувоксамином или ципрофлоксацином отмечается соответственно 33-кратное и 10-кратное увеличение AUC тизанидина соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, сопровождающееся сонливостью, головокружением, снижением скорости психомоторных реакций (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания).

Не рекомендуется назначать тизанидин совместно с другими ингибиторами изофермента CYP1A2 - антиаритмическими средствами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, некоторыми фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивными средствами, тиклонидином.

Комбинации, требующие соблюдения осторожности

Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении препарата Сирдалуд ® МР с препаратами, удлиняющими интервал QT (например, цизаприд, амитриптилин, азитромицин).

Одновременное применение препарата Сирдалуд ® МР с гипотензивными препаратами , включая диуретические средства, иногда может вызывать снижение АД (в отдельных случаях вплоть до коллапса и потери сознания) и брадикардию. При резкой отмене препарата Сирдалуд ® МР после применения вместе с гипотензивными препаратами отмечалось развитие тахикардии и повышение АД, в отдельных случаях приводящее к острому нарушению мозгового кровообращения.

Одновременный прием препарата Сирдалуд ® МР и рифампицина приводит к снижению концентрации тизаиидина в плазме крови на 50%. Вследствие этого возможно уменьшение терапевтического действия препарата Сирдалуд ® МР, что может иметь клиническое значение для некоторых больных. Следует избегать длительного совместного применения рифампицина и тизанидина; если данная комбинация является необходимой, то рекомендуется тщательный подбор дозы тизанидина (в сторону увеличения).

Другие лекарственные средства. Седативные, снотворные препараты (бензодиазепин, баклофен), а также блокаторы гистаминовых H 1 -рецепторов, могут также усиливать седативный эффект тизанидина.

Следует избегать приема препарата Сирдалуд ® МР с другими альфа 2 -адреномиметиками (например, с клонидином) вследствие потенциального усиления гипотензивного эффекта.

Курение. Системная биодоступность препарата Сирдалуд ® МР у курящих мужчин (более 10 сигарет в день) снижена примерно на 30%. Длительная терапия препаратом Сирдалуд ® МР курящих мужчин может требовать более высоких доз, чем средние терапевтические.

Алкоголь. Во время терапии препаратом Сирдалуд ® МР пациенты должны избегать употребления алкоголя, т.к. он может повышать вероятность развития нежелательных явлений (например, снижения АД и заторможенности). Сирдалуд ® МР может усиливать угнетающее действие алкоголя на ЦНС.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять Сирдалуд ® МР у больных с почечной недостаточностью.

Применение у пожилых пациентов

Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда МР у пожилых пациентов. Опыт применения Сирдалуда МР у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен.

Особые указания

При применении препарата Сирдалуд ® МР возможно снижение АД, а также как результат лекарственного взаимодействия с ингибиторами изофермента CYP1A2 и/или антигипертензивными препаратами. Выраженное снижение АД может приводить к потере сознания и коллапсу.

Сирдалуд ® МР обладает седативным эффектом, может вызывать галлюцинации.

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, такие как тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и АСТ в сыворотке стойко превышают ВГН в 3 раза и более, применение Сирдалуда МР следует прекратить.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, у которых на фоне применения препарата отмечается сонливость, следует рекомендовать воздержаться от видов деятельности, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.