Что будет если нарушить правила разведения бусерелина. Бусерелин-депо - инструкция по применению, показания, состав, побочные эффекты, аналоги и отзывы

В последние годы все больше представительниц слабого пола, находящихся в репродуктивном возрасте, страдают от эндометриоза. Это очень неприятное гормональное заболевание, которое требует комплексной коррекции. Часто для его устранения применяется противоопухолевый препарат. Однако наибольший эффект будет достигнут при дополнительном хирургическом вмешательстве.

Данная статья расскажет вам про медикамент «Бусерелин-депо». Отзывы при эндометриозе о нем есть разные. Мнения некоторых пациенток будут описаны далее. Также вы узнаете, что думают врачи об этом лекарственном средстве. Стоит сказать о том, что сообщает потребителю о составе «Бусерелин-депо» инструкция.

В каком виде производится лекарство?

О медикаменте «Бусерелин-депо» инструкция говорит, что препарат имеет два основных вида - спрей для назального использования и лиофилизат для внутримышечного введения. При этом второй вид медикамента нужно перед применением предварительно развести. Способ применения всегда подробно описан в инструкции, прилагающейся к медикаменту.

Действующим веществом лекарства является бусерелина ацетат. В зависимости от формы выпуска в препарате могут быть еще и дополнительные составляющие.

Какая у медикамента «Бусерелин-депо» цена? Стоимость лекарства также изменяется в зависимости от вида препарата. Назальный спрей обойдется вам в 800-900 рублей за флакон объемом 17 мл. Если необходимо приобрести инъекцию лекарства «Бусерелин-депо», цена одной ампулы с устройством для введения составит около 4000 рублей.

Что это за лекарство? Описание действия медикамента

Противоопухолевый препарат «Бусерелин-депо» - это гонадотропин-релизинг-гормон. Сокращенно его называют ГнРГ. Также от врачей вы можете услышать обозначение гонадорелин и другие. Чтобы несколько прояснить ситуацию, стоит сказать, что этот класс гормонов является стимулирующим. Гонады - это семенники. Другими словами, спрей или укол «Бусерелин-депо» воздействует на половые гормоны.

Препарат активно стимулирует переднюю дозу гипофиза. Под его действием отключается выработка двух основных веществ - фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов. Без этих составляющих в организме женщины полностью блокируется овуляция. При лечении описанным средством наблюдается снижение в плазме крови эстрадиола до постклимактеричкеских значений.

Показания к использованию препарата: о чем сообщает инструкция

О лекарстве «Бусерелин-депо» инструкция по применению говорит, что этот состав назначается в том случае, если у женщины обнаруживается избыток эстрогенов в организме. Часто такое гормональное нарушение приводит к развитию эндометриоза и образованию миомы матки. Также препарат иногда используется и среди представителей сильного пола. О медикаменте «Бусерелин-депо» инструкция по применению говорит, что лекарство категорически запрещено использовать самостоятельно. Назначать препарат и выбирать индивидуальную схему применения должен специалист. В противном случае могут развиться очень неприятные последствия неправильного лечения. В аннотации указаны следующие состояния, когда необходимо применять описанное лекарство:

(фолликулярные и ;
эндометриоз и эндометриомы;
миома матки разных размеров и видов;
гиперпластические преобразования эндометрия;
подготовка к хирургическому вмешательству по поводу миомы и эндометриоза;
рак предстательной железы или подозрение на него;
лечение бесплодия и так далее.

Медикамент нередко сочетается с другими методами лечения (лапароскопия, лапаротомия, гистероскопия, мобилизация артерий в матке и так далее).

Какие есть противопоказания к использованию препарата?

Лечение «Бусерелином-депо» возможно только после тщательного обследования и диагностики крови на уровень гормонов. Также предварительно женщине рекомендуется сделать ультразвуковое исследование органов малого таза. В некоторых ситуациях показано проведение дополнительных исследовательских манипуляций.

Состав категорически запрещено применять при беременности и грудном вскармливании. Известно, что этот препарат способен проникать в грудное молоко. Следовательно, лекарство будет воздействовать не только на женщину, но и на ее малыша. Медикамент противопоказан в период вынашивания ребенка в силу на плод. Подобная коррекция может привести к прерыванию беременности или задержке развития эмбриона.

Лекарство запрещено к использованию у девочек, не достигших половой зрелости. Использование медикамента может негативно сказаться на их будущем гормональном фоне. Также нецелесообразно назначать состав женщинам во время климакса. Ведь у этих представительниц слабого пола и так не происходит выработка указанных выше гормонов.

При повышенной чувствительности к составляющим препарат не используется. Состав с особой осторожностью стоит применять в период депрессии, при сахарном диабете. Также артериальная гипертензия может усугубиться после подобного лечения.

Способ применения назального спрея: дозировка и схема

Что говорят о средстве «Бусерелин-депо» отзывы? При эндометриозе очень удобно использование спрея. Женщины, которые боятся инъекций и желают сэкономить, выбирают именно этот вариант. Потребительницы отмечают, что описанный препарат стоит в несколько раз дешевле, чем ампулы для внутримышечного введения.

Для назначается 900 мкг лекарства в сутки. Указанную порцию нужно разделить на три приема. Одно распыление содержит в себе 150 мкг медикамента. Исходя из этого, можно сделать следующий вывод. Лекарство вводится по одному распылению в каждый носовой проход три раза в день.

Потребители сообщают, что перед применением медикамента необходимо очистить нос. Для этого можно использовать любое удобное вам средство (душ, спрей, промывание). Допускается применение описанного вещества во время ринита. Продолжительность терапии составляет до 6 месяцев.

Недостатком этой формы выпуска является то, что его нужно принимать через определенное время без всяких отклонений от правил. Так, между каждым впрыскиванием препарата должно пройти от 6 до 8 часов. Врачи советуют при использовании спрея заранее продумать режим его применения и придерживаться его.

Инъекции: способ использования препарата в ампулах

«Бусерелин-депо» применение может иметь в виде инъекций. В этом случае укол производится исключительно внутримышечно. Другое введение препарата недопустимо. Перед использованием состав нужно приготовить. Подробная инструкция прилагается к каждой ампуле. Однако для получения грамотного лечения стоит обратиться к врачу и уже в условиях стационара произвести введение медикамента.

Приготовить суспензию нужно при помощи специального растворителя. При этом он вводится иглой с красным или розовым павильоном. После смешивания субстанций нужно их хорошо взболтать и подождать некоторое время для получения однородной жидкости. Далее наберите состав в шприц. Особенностью этой манипуляции является то, что вам не нужно переворачивать ампулу. Шприц после наполнения вынимается из красной иглы и вставляется в зеленую. Выпускаются имеющиеся пузырьки воздуха, и осуществляется немедленная инъекция. Предпочтительно использовать ягодичную мышцу для укола. Предварительно протрите кожу спиртовой салфеткой. В крайнем случае разрешается ввести лекарство в мышцу ноги. Однако на это должны быть соответствующие показания.

Продолжительность терапии составляет от 3 до 6 месяцев. При необходимости может быть и дольше. Укол ставится один раз в 4 недели. Женщины говорят, что это гораздо удобнее, чем трижды в день распылять состав на слизистую оболочку носа. Однако эта коррекция будет более дорогостоящей.

«Бусерелин-депо»: побочные явления от лечения. Что ощущают женщины?

Описанный препарат редко переносится хорошо. В большинстве случаев он всегда вызывает побочные реакции. Состав может по-разному воздействовать на каждого пациента. Именно поэтому не стоит равняться на своих знакомых, которые переносили такое лечение и жаловались на определенные реакции.

Наиболее часто после «Бусерелина-депо» у женщины прекращается менструация. При этом медики указывают на то, что это скорее не а благоприятный эффект от лечения. Состав своей работой блокирует выработку основных половых гормонов. В результате этого эндометрий попросту не растет, овуляция не происходит, фазы цикла не сменяются. Менструация обычно отсутствует ровно столько, сколько длится лечение.

Действие «Бусерелина-депо» часто сопровождается всеми симптомами менопаузы и климакса. Женщина может ощущать приливы, частую смену настроения, снижение либидо. Также представительницы слабого пола сообщают об обострении депрессивного состояния, усилении головных болей. Именно поэтому в период лечения пациентке необходима психологическая помощь.

Реже препарат может вызывать проблемы со слухом и зрением. Пациентки отмечают чувство давления на глаза, шум в ушах, ощущение дискомфорта. Если ранее были проблемы с сердцем и артериальным давлением, то они могут обостриться. Некоторые потребительницы сообщают об аллергической реакции на описанное средство. Она может выражаться крапивницей, зудом, анафилактическим шоком. В таких ситуациях препарат нужно обязательно заменить на любой другой аналог.

Состав может спровоцировать повышение веса, нарушение пищеварения, ухудшение состояния волос. Назальное введение раствора иногда приводит к кровотечениям, сухости и зуду в носу.

«Бусерелин-депо»: отзывы при эндометриозе

Женщины с данным диагнозом часто используют описанное лекарство по назначению врача. Они отмечают, что стоимость препарата не такая уж и высокая, как кажется на первый взгляд. Есть у состава «Бусерелин-депо» аналоги, которые также лечат эндометриоз. Например, препарат «Золадекс». Однако его стоимость гораздо выше. Одна ампула обойдется вам по цене трех ампул «Бусерелина-депо».

Многие женщины с запущенной стадией болезни страдают бесплодием. Забеременеть они не могут по причине нестабильного гормонального фона. Также отсутствие детей объясняется наличием сильного Нередко чудом наступившая беременность начинает развиваться в брюшной полости или маточной трубе. Использование описанного лекарства позволяет произвести у бездетных пар искусственное оплодотворение. При этом женщина сначала в течение цикла принимает «Бусерелин», после чего осуществляется гиперстимуляция яичников. Представительницы слабого пола говорят, что после беременности и продолжительной лактации (при условии отсутствия менструации) болезнь может отступить полностью.

Пациентки говорят, что при использовании медикамента «Бусерелин-депо» быстро уходят все Прекращаются болезненные ощущения, кровомазанье. Ведь пациентка с такими нарушениями гормонального фона никогда не знает, в какое время ждать очередную менструацию. Прорывные «шоколадные» кровотечения сильно сбивают с привычного ритма жизни. Также пациентки говорят, что «Бусерелин» помог им избавиться от постоянной боли, которая всегда сопровождала половой акт.

Безусловно, лечение часто приводит к побочным реакциям. Женщины ощущают сильный дискомфорт, приливы, они иногда полнеют. В период коррекции наблюдается ухудшение самочувствия. Если целью пациентки является рождение ребенка, то депрессия по этому поводу может сильно обостриться. Представительнице слабого пола в период коррекции нужно обязательно пользоваться поддержкой своих родственников и друзей. Женщины, которые прошли подобную терапию, говорят, что это того стоит. Однако более эффективным будет комплексный подход. Узнаем, что по этому поводу думают гинекологи.

Что говорят медики по поводу описанного лечения?

Препарат «Бусерелин-депо» отзывы врачей имеет следующие. Медики говорят, что лекарство довольно эффективно. Во время лечения происходит угасание буйствующих очагов эндометриоза. Однако, как только завершается лечение, проблема может вернуться. Именно поэтому гинекологи советуют проводить комплексное лечение.

Если медикаментозную терапию совместить с хирургическим воздействием, то можно получить очень хорошие результаты. Наиболее часто медики назначают описанное лекарство на два месяца. После этого производится операция (чаще лапароскопия). К тому времени очаги эндометриоза становятся гораздо меньше, а значит, лечение будет минимально травматичным. После вмешательства продолжается гормональная коррекция еще в течение 4-8 месяцев. Прогнозы такого подхода очень хорошие. В большинстве случаев женщину перестают беспокоить привычные симптомы, так как спайки и очаги эндометриоза удалены, а гормональное лечение не позволяет им образоваться вновь.

Небольшое подведение итогов

Вы узнали о блокаторе половых гормонов с торговым названием «Бусерелин-депо». Отзывы при эндометриозе лекарство имеет положительные и отрицательные. Те женщины, которые подвергаются коррекции, могут негативно говорить о препарате. Ведь у них во всю силу проявляют себя побочные эффекты. Многие представительницы слабого пола не выдерживают терапии и на полпути бросают лечение. Положительные мнения высказывают те пациентки, которые смогли набраться сил и завершить столь тяжелое лечение. Они стали чувствовать себя гораздо лучше, ушли все беспокоящие признаки.

Врачи говорят, что препарат «Бусерелин-депо» является одним из самых эффективных средств, которые помогают справиться с эндометриозом. Лекарство воздействует на проблему изнутри. Оно блокирует выработку эстрогенов, которые и провоцируют в большом количестве рост очагов. Терпения вам в лечении и крепкого здоровья!

Латинское название: buserelin depo
Код АТХ: L02AE01
Действующее вещество: бусерелин
Производитель: ЗАО «Фармсинтез», Россия
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Согласно инструкции, назначение бусерелина депо показано в случаях гормонозависимых опухолей у женщин репродуктивного возраста и у тех девушек, которые проходят процедуру зачатия через экстракорпоральное оплодотворение.

Показания по применению

Применение бусерелина показано в таких случаях:

Онкология, поразившая железистую ткань груди женщины
Злокачественная опухоль простаты у мужчин
Миома матки
Эндометриоз в предоперационный и послеоперационный периоды пациентки
Лечение бесплодия во время прохождения экстракорпорального оплодотворения.

Состав препарата

Активный действующий компонент – бусерелина ацетат в количестве 3.94 мг. В одном флаконе бусерелина депо содержится 3.75 мг вещества. Вспомогательные вещества: сополимеры кислотные, маннитол, полисорбат и кармеллоза. В комплекте прилагается жидкий растворитель – раствор маннита в количестве 2 мл в одной ампуле.

Лечебные свойства

Бусерелин 3.75 мг, по заявлению производителя, оказывает мощный противоопухолевый, антиандрогенный (у мужчин) и антиэстрогенный (у женщин) эффект. Данный медикамент относится к искусственно созданным аналогичным веществам с содержанием гонадотропин-рилизинг гормона. Средство после укола попадает в организм и специфически связывается с клеточными рецепторами доли гипофиза, из-за чего количество половых гормонов в организме сначала увеличивается, а затем постепенно начинает снижаться. Примерно через 2 недели в организмах обоих полов происходит полное отключение в синтезировании половых гормонов, также происходит блокировка гонадотропинов – лютеотропина (ЛГ) и фолликулотропина (ФСГ).

Из-за такого воздействия, уровень тестостерона в организме мужчин опускается до посткастрационных референтных показателей, а уровни эстрадиола у женщин опускаются до состояния постклимактерических. Грубо говоря, инъекции препарата вгоняют мужчину в состояние искусственной кастрации, а женщину – в состояние искусственно созданного климакса. Если колоть уколы бусерелина более 2-3 недель непрерывно, то средство может неминуемо спровоцировать химическую кастрацию у мужчин. У медикамента высокая биодоступность, после внутримышечной инъекции его максимальная концентрация в плазме крови наблюдается спустя 2-3 часа, а низкий уровень гонадотропинов наблюдается в течение 1 месяца.

Формы выпуска

В упаковке продается лиофилизированный порошок для разведения с растворителем в одном флаконе. Также прилагается 1 флакон растворителя, 1 шприц, две съемные иглы и две спиртовые салфетки в комплекте.

Способ применения

Средняя стоимость препарата в России — 3950 рублей за упаковку.

Инъекции медикамента делаются только внутримышечно. Для терапии онкологии предстательной железы гормонозависимого характера нужно делать 1 укол раз в месяц. При изменениях в эндометрии либо эндометриозе делаются уколы по такой же схеме – раз месяц в той же дозировке. Ставить лекарство нужно первый раз в промежутке между 1-5 днем менструального цикла. Длительность лечения составляет от 4 месяцев до полугода. Миома матки – та же схема, что и при эндометриозе, только до проведения хирургических манипуляций лечение проводится не более трех месяцев, а если после операции, то полгода.

Для лечения бесплодия по программе экстракорпорального оплодотворения нужно ввести 1 инъекцию на 2 день цикла или в промежутке между 21 – 24 дня. После укола через две недели нужно проверить показатели эстрадиола, который падают примерно на 50% от предыдущих показателей. Затем, если все идет хорошо, проводится суперстимуляция овуляции с помощью гонадотропинов. Все манипуляции отслеживаются с помощью анализов крови и просмотра на УЗИ-аппарате.

При беременности и грудном вскармливании

Не назначается.

Противопоказания и меры предосторожности

Колоть бусерелин-депо должен только врач под строгим контролем в стационаре, а разведенный раствор хранению не подлежит, его следует немедленно ввести по назначению.

К противопоказаниям относятся:

Периоды беременности и грудного вскармливания
Непереносимость или повышенная индивидуальная сверхчувствительность к компонентам лекарства
Совместный прием со спиртными напитками, даже на период лечения, так как в лучшем случае алкоголь ослабит воздействие медикамента, а в худшем – вызовет сильные осложнения
Тяжелые заболевания поджелудочной железы.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Нельзя комбинировать прием медикамента с другими гормональными лекарствами для половой сферы, иначе это может вызвать гиперстимуляцию яичников разных степеней. Также синтетический гонадотропин-релизинг гормон снижает эффективность гипогликемических препаратов.

Побочные эффекты

Системные побочки, вызванные активностью гистаминовых-Н1 рецепторов:

Покраснение лица и кожи
Отеки
Аллергия
Сыпь, напоминающая укус крапивы.

Со стороны центральной нервной системы:

Влияние и нарушение фаз сна
Резкие скачки настроения
Депрессивное состояние
Мигрени.

Со стороны опорно-двигательного аппарата – снижения содержания кальция и минералов в организме, истончение костной ткани, потеря костной массы, остеопороз. Реже всего возникает тромбоэмболия и расстройства деятельности желудочно-кишечного тракта. Побочные реакции у женщин: мигрени, усиленное потоотделение, приливы к лицу, ухудшение полового влечения, депрессивное состояние, боль внизу живота, сухая слизистая оболочка влагалища, менструальноподобные кровотечения на протяжении пары недель лечения.

Побочные эффекты у мужчин: на начале терапии ухудшение состояния из-за стимуляции выработки тестостерона, который потом начнет резко опускаться. Также часто возникает гинекомастия, сильное выделение пота, ухудшение полового влечения, отеки, задержки мочеиспускания, слабость в ногах, возникновение боли или ее усиление в суставах.

Передозировка

Конкретные данные о передозировке отсутствуют, так как она не возникала.

Условия и сроки хранения

В прохладном и темном месте от 8 до 20 градусов тепла, подальше от детей. Длительность хранения не должна превышать более двух лет.

Аналоги

Астразенка, Великобритания

Средняя стоимость препарата в России – 15660 рублей за упаковку.

Золадекс состоит из схожего по структуре вещества, как и его основной аналог – гозерелина ацетата. Формы выпуска – подкожные капсулы для инъекционного введения по 3.6 мг и 10.8 мг в одной упаковке. Капсулы с меньшей дозировкой вводятся всего 1 раз в месяц, а капсулы с большей дозировкой – раз в три месяца. Данный медикамент служит для подавления активных гонадотропных гормонов в гипофизе, которые стимулируют выработку активных стероидных гормональных структур, в зависимости от конкретного пола человек. Золадекс у женщин подавляет выработку эстрогенов, а у мужчин – тестостерона и его производных. Вследствие такого воздействия на организм, женский организм впадает в состояние искусственного климакса, а мужской – в кастрационное временное состояние. Препарат используется с целью лечения ановуляторного бесплодия у женщин репродуктивного возраста и при наличии эстрогенозависимых заболеваний. Мужчинам золадекс необходим для борьбы с опухолями, вызванными активностью тестостерона и его дериватов.

Плюсы:

Эффективное средство
Золадекс по сравнению со своими аналогами считается одним из самых качественных и безопасных, так как оказывает наименьшее количество возможных побочных эффектов.

Минусы:

Дорого стоит
Тотально нарушает гормональный фон.

Ипсен Фарма, Франция

Средняя стоимость в России – 10845 рублей за упаковку.

Активное действующее вещество у диферелина – трипторелина ацетат. Это активное вещество относится к синтетическому аналогу гонадотропин-рилизинг гормона. Препарат предназначен для лечения гормонозависимых опухолей, вызванных активностью эстрогенов в женском организме и тестостерона в мужском. Также диферелин используется в программах по экстракорпоральному оплодотворению. Его выпускают в количестве 0.1 мг – для стимуляции яичников у девушек при бесплодии. В количестве 3.75 мг – для борьбы с доброкачественными и злокачественными новообразованиями гормонального происхождения у обеих полов. В количестве 11.25 мг – при запущенных формах онкологии простаты и эндометриозе.

Плюсы:

Эффективность
Удобство в применении.

Минусы:

Много побочных эффектов
Дорого стоит.

Такеда Фармацеутикал Компани, Япония

Средняя стоимость в России – 7650 рублей за упаковку.

Активное действующее вещество у люкрина депо – лейпрорелин. Средство предназначено, как и его предыдущие аналоги, для борьбы с гормонозависимыми опухолями в половой сфере у обеих полов с целью предотвращения развития онкологии в дальнейшем, либо с целью гиперстимуляции яичников у женщин, лечащихся по программе экстракорпорального оплодотворения. Выпускается в форме лиофилизата для разведения, чтобы вколоть в мышцу или подкожно. Если верить отзывам пользователей в интернете, то средство очень тяжело переносится.

Плюсы:

Сильный и эффективный препарат
Не нужно часто колоть.

Минусы:

Дорогое лекарство
Много побочных явлений.

Бусерелин является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг-гормона. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя таким образом выделение лютеинстимулирующего гормона и фолликулостимулирующго гормона. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений или до уровня, соответствующего овариоэктомии.Вызывает транзиторное повышение концентрации тестостерона у мужчин. При ежедневном применении (в среднем через 12-14 дней) приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, подавлению секреции лутропина и фолликулостимулирующего гормона и снижению концентрации тестостерона у мужчин при раке простаты (в течение 2-3 недель уменьшается до показателя, характерного для состояния после орхиэктомии, - химическая кастрация).

Фармакокинетика

:
Биодоступность после внутримышечного введения высокая. Хорошо всасывается из подкожной клетчатки и через слизистую оболочку носа. Период полувыведения - 3 часа. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения - 2-3 часа. Накапливается в печени и почках, передней доле гипофиза. Метаболизируется пептидазами тканей. Ингибирование синтеза гонадотропинов гипофизом сохраняется в течение 4 недель и более после однократного внутримышечного введения. Элиминируется почками и с фекалиями (в виде неизмененного вещества и метаболитов). В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Бусерелин являются: гормонозависимый рак предстательной железы; гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией; эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды); миома матки; гиперпластические процессы эндометрия; лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

Способ применения

Разовая доза препарата Бусерелин при полном нажатии помпы составляет 150 мкг.
Рак простаты (стадия D, в качестве паллиативной терапии, альтернатива орхиэктомии и применению эстрогенов; ответ на лечение - в течение 4-6 недель).
Начальное лечение: подкожно в дозе 500 мкг (0,5 мг) основания каждые 8 часов в течение 7 дней. Поддерживающее лечение: подкожно в дозе 200 мкг (0,2 мг) основания 1 раз в сутки ежедневно. Поддерживающее лечение: интраназально в дозе 400 мкг (0,4 мг) основания (по 200 мкг в каждый носовой ход) каждые 8 часов (при одном нажатии выделяется 100 мкг препарата).
Поддерживающее лечение: интраназально в дозе 100 мкг (0,1 мг) основания в каждый носовой ход 6 раз в сутки (до и после приема пищи).Внутримышечно в дозе 4,2 мг однократно каждые 4 недели.
Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией: эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки, гиперплазия эндометрия.
Эндометриоз, гиперпластические процессы в эндометрии - внутримышечно в дозе 4,2 мг однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла; длительность - 4-6 месяцев.
Эндометриоз - интраназально в дозе 150 мкг в каждый носовой ход 3 раза в сутки. Длительность лечения - 4-6 месяцев (при более длительной терапии повышается риск развития остеопороза).
Миома матки - внутримышечно в дозе 4,2 мг однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность терапии: перед операцией - 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев.
Препарат вводят интраназально, после очищения носовых ходов, в дозе 900 мкг в сутки (в одно нажатие выделяется 150 мкг). Суточную дозу вводят равными порциями, по одной дозе в каждый носовой ход 3 раза в день через равные промежутки времени (6-8 часов), утром, днем и вечером.
Лечение начинают в 1-й или 2-й день менструального цикла.Бесплодие (индукция овуляции при проведении экстракорпорального оплодотворения или неэффективности кломифена). Внутримышечно однократно в дозе 4,2 мг, во 2-й день менструального цикла. Интраназально по 600 мкг в сутки (в дозе 150 мкг в носовой ход 4 раза в день через равные промежутки времени). Препарат начинают применять с середины лютеиновой фазы менструального цикла (с 21-24 дня цикла) до дня введения овуляторной дозы хорионического гонадотропина. На этом фоне при достижении блокады синтеза эстрадиола со 2-5 дня менструальноподобного кровотечения осуществляют стимуляцию препаратами гонадотропинов по стандартным схемам.
При выраженной блокаде репродуктивной системы и слабом ответе яичников на стимуляцию овуляции препаратами гонадотропинов суточную дозу препарата следует уменьшить. Подкожно по 200-500 мкг в сутки до угнетения гипофиза (обычно - 1-3 недели). Возможно повышение дозы бусерелина до 300 мкг 4 раза в сутки (при интраназальном применении) и 500 мкг 2 раза в сутки (при подкожном применении).
Порфирия.
Интраназально в дозе 300 мкг вечером, в 1-21 день менструального цикла в комбинации с медроксипрогестероном (внутрь по 10 мг в сутки в 12-21 день менструального цикла). Центральное преждевременное половое созревание. При преждевременном половом созревании бусерелин (по 1800 мг в сутки в виде назального спрея каждые 4 недель) достоверно снижает концентрацию фолликулостимулирующего гормона, недостоверно снижает содержание эстрадиола в плазме крови через 2 месяца лечения и превосходит трипторелин в скорости снижения концентрации лутропина, но уступает ему, не обеспечивая уменьшение объема тазовых органов.
Имплантат: подкожно содержимое аппликатора (6,3 мг) вводят в боковую поверхность живота 1 раз в 2 месяца.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, усталость, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, развитие депрессии или ухудшение ее течения.
Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.
Со стороны эндокринной системы: приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение артериального давления (у больных с артериальной гипертензией).
Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко - бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита, увеличение или уменьшение массы тела.
Лабораторные показатели: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.
Другое: носовые кровотечения; тромбоэмболия легочной артерии; отеки в области лодыжек и стоп; ослабление или усиление роста волос на голове и на теле; боли в спине, суставах.
Местно: раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Бусерелин являются: гиперчувствительность; состояние после орхидэктомии (дальнейшее снижение концентрации тестостерона при использовании депо-формы невозможно); беременность, кормление грудью.
С осторожностью: артериальная гипертензия, сахарный диабет, депрессия. Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения бусерелином должны находиться под тщательным наблюдением врача.Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением. У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз. Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда носовое кровотечение.
Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.

Беременность

Ввиду потенциальной угрозы для плода женщинам детородного возраста во время лечения Бусерелином рекомендовано использовать контрацептивы.Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Другие аналоги рилизинг-фактора лутропина экскретируются грудным молоком. Ввиду потенциального риска нежелательного воздействия на ребенка во время лечения бусерелином кормление грудью рекомендовано прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пероральные гипогликемические средства: снижение их эффекта.
Лекарственные средства, содержащие половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции): способствуют развитию синдрома гиперстимуляции яичников.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки Бусерелина не сообщалось.

Условия хранения

Препарат Бусерелин следует хранить в сухом, не доступном для детей месте.

Форма выпуска

Бусерелин - спрей интраназальный дозированный.
Флакон: 17,5 мл.

Состав

1 доза - 1 флакон Бусерелин содержит: бусерелина ацетат 150 мкг 2.1 мг.
Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид - 0.1 мг, вода д/и - до 1 мл.

Дополнительно

Применение Бусерелина в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.
До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.
При метастатическом раке простаты бусерелин (по 400 мкг 3 раза в сутки) по эффективности сопоставим с орхиэктомией; его комбинирование с ципротероном (по 50 мг в сутки в течение 2 недель или длительно) не улучшает результаты лечения.При метастатическом раке простаты бусерелин уступает (или сопоставим по эффективности) в безрецидивной выживаемости применению комбинаций орхиэктомии и диэтилстилбэстрола (р < 0,05) и орхиэктомии, диэтилстилбэстрола и метотрексата (р < 0,0001).
При эндометриозе I-II стадии бусерелин (интраназально по 1200 мг в сутки в течение 6 месяцев) обеспечивает значительное уменьшение дисменореи, болей в малом тазу и диспареунии как во время лечения, так и в течение 12 месяцев после его завершения.

У 19% пациенток возможен спонтанный самопроизвольный регресс заболевания. Бусерелин (по 900-1200 мг в сутки) сопоставим по эффективности с даназолом (по 400-800 мг в сутки) в купировании симптомов эндометриоза при большей частоте возникновения менопаузальноподобной клинической картины и головной боли и меньшей частоте увеличения массы тела, миалгий и акне.
После прекращения лечения рецидив болевого синдрома отмечают у 50% пациенток.
При лечении бесплодия, обусловленного эндометриозом, вероятность беременности в течение 18 месяцев составляет 43-48% (ОШ 1,3; 95% ДИ 0,97-1,76), что не оправдывает риска возникновения побочных эффектов при использовании аналогов рилизинг-фактора лутропина и не позволяет рекомендовать их для лечения. Сопоставим по эффективности с гестриноном и обеспечивает частоту успеха терапии 33-36% при худшей субъективной переносимости (р < 0,001).При лейомиоме матки бусерелин (по 900 мг в сутки в течение 3 месяцев) обеспечивает уменьшение объема опухоли на 47,2% (р < 0,05) и повышение концентрации гемоглобина с 102 ± 5 г/л до 134 ± 6 г/л (р < 0,05), превосходя даназол (в дозе 400 мг в сутки) в частоте уменьшения размеров опухоли (76,1 против 56,7%). В целом использование аналогов рилизинг-факторов лутропина в течение 3-4 месяцев до предполагаемой гистерэктомии по поводу фибромиомы матки приводит к выраженному уменьшению объема матки и размеров фиброзного очага, коррекции содержания гемоглобина, некоторому уменьшению интраоперационной кровопотери и времени проведения операции, а в некоторых случаях - позволяет заменить срединный лапаротомный доступ поперечным (Пфанненштиля) или выполнить влагалищную миомэктомию вместо лапаротомной. Недостаточно сведений, чтобы рекомендовать их для рутинного использования всем женщинам.
В то же время эти препараты можно применять для лечения пациенток с очень большими размерами матки, требующими выполнения срединной лапаротомии, и предоперационной анемией.
При метастатическом раке молочной железы комбинация бусерелина и химиотерапии в режимах CAF (циклофосфамид, доксорубицин, адриамицин, фторурацил) и CMF (циклофосфамид, метотрексат, фторурацил) обеспечивает более надежное подавление функции яичников, при этом депо-форма эффективнее назальной.
При распространенном рецептор-позитивном раке молочной железы у пациенток в пременопаузе комбинирование бусерелина с тамоксифеном превосходит применение бусерелина и тамоксифена в монотерапии.
В последнем случае бусерелин по эффективности сопоставим с тамоксифеном и обеспечивает частоту ответов 28-48%, медиану безрецидивной выживаемости 9,7 месяца (против 6,3 и 5,6 месяца соответственно, р = 0,03), медиану общей выживаемости 3,7 года (против 2,5 и 2,9 года соответственно, р = 0,01) и актуариальную пятилетнюю выживаемость 34,2% (95% ДИ 20,4-48,0%) против 14,9% (ДИ 3,9-25,9% и 18,4%, 95% ДИ 7,0-29,8% соответственно).При индукции овуляции рекомбинантным фолликулостимулирующим гормоном человека добавление бусерелина (в дозе 0,5 мг однократно) повышает количество овоцитов, находящихся в метафазе II (р < 0,02), и снижает концентрацию фолликулостимулирующего гормона, лутропина, прогестерона и эстрадиола (р < 0,001), что предотвращает преждевременное созревание овоцита (по сравнению с применением хорионического гонадотропина в дозе 10 тыс. МЕ), снижает вероятность беременности (6 против 36%, р = 0,002) и повышает частоту ранних выкидышей (79 против 4%, р = 0,005).
При индукции фолликулогенеза перед фертилизацией in vitro комбинация бусерелина и менопаузального гонадотропина сопоставима по эффективности с таковой кломифена и менопаузального гонадотропина, обеспечивая частоту фертилизации 75,8-76,5%.
При эндометриозе и бесплодии, обусловленном эндометриозом, бусерелин в виде имплантата (6,6 мг) превосходит интраназальное применение (по 1200 мг в сутки) в снижении размеров очага эндометриоза.При стимуляции овуляции во время экстракорпорального оплодотворения депо-формы аналогов рилизинг-фактора лутропина сопоставимы по эффективности с ежедневным (подкожным или интраназальным) применением в вероятности наступления беременности (ОШ 0,94, 95% ДИ 0,65-1,37), но при использовании депо-форм повышается расход препаратов и длительность периода стимуляции, что увеличивает расходы на лечение.
При порфирии применение бусерелина в вышеуказанном режиме дозирования позволило устранить циклические и предменструальные обострения у двух пациенток (полная ремиссия в течение 11 месяцев лечения).

Основные параметры

Название:	БУСЕРЕЛИН
Код АТХ:	L02AE01 -

Бусерелин-депо представляет ряд веществ синтетического происхождения, которые обладают выраженными противоопухолевыми, антиандрогенными свойствами. Широко используется при развитии образований онкологического и доброкачественного характера. Следует подробно рассмотреть основные характеристики препарата и изучить отзывы женщин, принимавших лекарство при различном течении патологии.

Фармакологические свойства, состав и форма выпуска Бусерелина-депо

Действие лекарства основано на содержании синтетического аналога ГнРГ, который соединяется с рецепторами клеток и воздействует на гонадотропную функцию гипофиза, что приводит к снижению гормонов в крови.
При активном применении Бусерелина-депо наблюдается снижение половой активности женских и мужских половых клеток. Препарат достаточно доступен и хорошо всасывается в общий кровоток.

Состав лекарства основан на действующем веществе и вспомогательных компонентах:

ацетат бусерелина;
полисорбат 80;
натрий кармеллозный;
маннитол;
полимер молочной, гликолевой кислоты;
раствор маннита.

Препарат представлен в виде лиофилизированного порошка для приготовления раствора для внутримышечного введения. В упаковке расфасованы ампулы с порошком, раствор для инъекции, шприц, игла, спиртовые тампоны.
Концентрация Бусерелина-депо в крови наблюдается по истечении 3 часов и находится в организме на протяжении месяца. При этом вещество не теряет своей активности и воздействует на гипофиз.

Назначения, противопоказания, побочные действия Бусерелина-депо

Лекарство используют при достаточно серьёзных патологиях половой системы:

онкология грудных желёз;
рак предстательной железы;
доброкачественное образование в полости матки;
течение эндометриоза;
нехарактерное изменение эндометрия;
комплексное лечение при проведении ЭКО.

Препарат запрещён при таких случаях, как:

беременность;
период грудного вскармливания;
аллергия по отношению к действующему веществу.

При чрезмерном применении Бусерелина-депо могут возникнуть побочные действия:

аллергические проявления (крапивница, кожный зуд);
отёк Квинке;
нарушение сна;
депрессивное состояние;
сильные головные боли;

разрушение костной ткани;
характерные боли внизу живота;
кровотечения,напоминающие менструацию;
сильное ослабление потенции у мужчин;
давление на спинной мозг;
непроходимость в мочевых каналах;
явление диспепсии;
тромбоэмболия в редких случаях.

Инструкция по применению Бусерелина-депо

Бусерелин-депо используют только для внутримышечного введения. Дозировку лекарства должен назначать лечащий врач для получения положительного эффекта! Данные из инструкции предполагают следующие количества Бусерелина-депо при разных течениях патологий:

при лечении рака предстательной железы одноразовая доза препарата составляет 3,75 мг. Медикамент используют один раз в месяц на протяжении срока, определённого курсом терапии;
терапия эндометриоза и изменения эндометрия предполагает дозировку препарата в количестве 3, 75 мг однократно через каждые 4 недели.Начало введения инъекций должно совпадать с 5 днём менструального цикла. Средняя продолжительность лечения около 5–6 месяцев;
миома матки составляет норму Бусерелина-депо 3, 75 мг также в однократном применении через 4 недели после первого использования. Послеоперационная терапия длится около 3 месяцев, обычная схема лечения 6–7 месяцев;
терапия при проведении ЭКО подразумевает введение инъекции на вторые сутки менструации, непосредственно перед активной стимуляцией яичников. По истечении двух недель при помощи анализа крови определяют количество эстрогенов, которые должны иметь довольно низкое значение. Далее, проводится искусственная активность процесса овуляции под контролем всех необходимых аппаратов.

Следует напомнить, что приготовление инъекций и непосредственное их введение в организм человека должно осуществляться только квалифицированным медицинским работником, который полностью учитывает все правила проведения процедуры!

Определённых случаев передозировки препаратом не было зафиксировано. При возникновении характерных признаков отравления следует провести очищающую терапию и приём адсорбентных препаратов (Сорбекс, Активированный уголь).

Бусерелин-депо можно приобрести в аптеке только при наличии специального рецепта, выписанного лечащим врачом. Срок годности лекарства составляет 2 года. По истечении времени применение препарата строго запрещено! Оптимальные условия хранения при температуре 10–20 градусов в сухом, тёмном месте недоступном для детей. Данный медикамент относится к списку группы Б.

Дополнительные указания и аналоги Бусерелина-депо

Одновременное сочетание лекарства с препаратами, которые содержат активные половые гормоны, может привести к высокой стимуляции яичников, что может привести к серьёзным осложнениям.

Параллельный приём с медикаментами гипогликемического характера может снижать эффективность препаратов данной категории.

Также следует учесть некие проявления особого рода:

появление какого-либо вида депрессивного состояния рекомендуетпостоянное наблюдение пациентки квалифицированным психологом;
стимулирование процесса овуляции под контролем врачей и медицинских работников;
предотвращение возникновения беременности во время применения Бусерелина-депо, так как данный препарат может вызвать необратимые изменения в формировании будущего плода. Также рекомендуется исключение использования гормональных лекарств и альтернативная замена контрацептивных средств;
при лечении у мужчин предполагается дополнительное назначение антиандрогеновых веществ во временных рамках две недели до осуществления первого укола и ещё 14 дней после проведения манипуляции.

Препарат не применяют в детском возрасте, так как нет клинических исследований по этому вопросу и официально не подтверждено безопасное воздействие Бусерелина-депо. Лекарство не сочетают с алкоголем, потому что это может привести к понижению эффективности медикамента и возникновению более негативных последствий.
Средняя стоимость препарата колеблется в диапазоне 4100–4200 рублей. Цена довольно высокая, но при учёте показаний к применению Бусерелина-депо она полностью оправдана. Ведь лекарство эффективно при тяжёлых и серьёзных патологиях разнообразной этиологии. При наличии противопоказаний можно подобрать близкие аналоги оригинала в списке ниже.

Декапептил. Достойный аналог Бусерелина-депо представленный как раствор для приготовления инъекций. Препарат эффективен при комплексном лечении доброкачественных образований и онкологических процессов. Лекарство не рекомендовано при вынашивании малыша, периоде грудного вскармливания, детской возрастной категории, аллергии по отношению к действующему веществу. Цена 6000–6200 рублей.
Диферелин. Качественный заменитель оригинала в виде порошка для приготовления инъекционного раствора. Основное действие препарата основано на активности синтетического декапептида, обеспечивающего главные свойства лекарства. Областью применения является лечение, профилактика женского бесплодия и различных опухолевых процессов половой системы. Противопоказания: вынашивание малыша, кормление грудью, острое течение остеопороза, аллергические проявления. Цена 8500–9000 рублей.
Бусерелин. Относительно недорогой аналог близкий по составу к Бусерелину-депо. Представлен в виде прозрачного раствора для осуществления инъекций. Имеет следующие показания к применению: миома в полости матки, явление эндометриоза, профилактика женского бесплодия, изменение слоя эндометрия. Лекарство следует исключить в таких случаях: беременность, период лактации, аллергия, сахарный диабет, артериальная гипертензия, состояние депрессии. Цена 2000–2500 рублей.
Золадекс. Лучший прототип оригинала, произведённый в виде раствора для приготовления инъекции. Действующее вещество ацетат Гозерелина обеспечивает основные свойства лекарства. Препарат предназначен в терапевтических целях при лечении опухолей разнообразной этиологии. Применение медикамента запрещено при вынашивании малыша, аллергии, грудном вскармливании, детской возрастной категории. Цена 14000–14500 рублей.
Элигард. Эффективный аналог Бусерелина-депо представленный как порошок для приготовления инъекционного раствора. Основное вещество Лейпрорелин подтверждает противоопухолевое действие препарата. Лекарство предназначено для комплексного лечения рака грудных желёз гормонозависимого характера. Противопоказания: аллергия по отношению к действующему веществу, возрастная категория детей и женщин. Цена 14500–15000 рублей.
Бусерелин-депо имеет достаточно большое число близких аналогов, но заменить основное лекарство может только квалифицированный специалист, который подберёт подходящий прототип. Препараты данной категории имеют в составе синтетические синонимы гормонов, поэтому могут вызвать ряд побочных действий в организме!

Отзывы

Отзывы о препарате Бусерелин-депо имеют неравнозначное отношение. Со стороны врачей отмечаются подтверждения высокой эффективности препарата при течении тяжёлых гинекологических патологий. Женщины, использовавшие лекарство в большей степени, отмечают появление побочных действий, но при прохождении полного курса лечения большинство из них получили положительный прогноз и дальнейшее выздоровление! Следует подробно рассмотреть несколько откликов различного характера.

Врач акушер-гинеколог в г. Владивосток

Я являюсь квалифицированным врачом гинекологом и имею опыт лечебной практики более 20 лет. За это время я сталкивался с различными патологиями у женщин и применял различные методики лечения. Хочу сказать, что большая часть таких болезней возникает на фоне гормонального дисбаланса, который приводит к нежелательным последствиям и напрочь может лишить женщину репродуктивной функции! В этом случае нужно рассмотреть препарат Бусерелин-депо и отметить его основные свойства.Данное лекарство обладает противоопухолевым эффектом за счёт синтетического аналога, снижающего количество эстрогенов в крови, что способствует постепенному устранению очага поражения. При этом препарат эффективно борется с женским бесплодием и является неотъемлемой частью при проведении процедуры ЭКО.Бусерелин-депо имеет серьёзный состав, поэтому его применение сопровождается побочными эффектами, и чтобы получить достойные результаты следует пройти полный курс лечения! Я считаю, этот медикамент одним из самых действенных в сфере лечения таких заболеваний и поэтому использую его для лечения своих пациентов!

Врач гинеколог в г. Уфа

Я работаю врачом гинекологом в обычной городской клинической больнице и веду ежедневный приём пациенток. К сожалению, у большого количества женщин обнаруживается такой неприятный диагноз, как эндометриоз. При консервативном методе лечения лучше всего использовать эффективные препараты для того, чтобы предотвратить развитие образовавшейся опухоли. В качестве такого средства идеально подходит Бусерелин-депо в виде внутримышечных инъекций. Это лекарство на самом деле высокоэффективно при лечении эндометриоза и других патологий схожего характера!Курс лечения препаратом состоит из нескольких инъекций, которые сопровождаются тяжёлыми побочными эффектами. Многие женщины чувствуют эффект раннего климакса и ряд неприятных симптомов, сопровождающих это явление. Но именно Бусерелин-депо положительно влияет на такие серьёзные заболевания и гарантирует относительное выздоровление. Поэтому не стоит бояться последствий приёма лекарства, а наоборот, настроиться на положительный исход болезни!

Лилия, г. Сочи

Мы с мужем сразу после свадьбы хотели завести детей, но всё не так просто как хотелось бы! После 3 лет безуспешного планирования и разных методов лечения решили провести процедуру ЭКО, так как у меня довольно низкая вероятность забеременеть самостоятельно. Течение процесса искусственного оплодотворения очень долгое и требует моральных и физических сил.Перед началом стимуляции меня предупредили об инъекции Бусерелина-депо в качестве вспомогательного компонента для нормального протекания общего процесса. Перед этим я прочитала отзывы в интернете и начала бояться побочных эффектов, но врачи заверили, что это надёжное и проверенное средство! После проведения укола я сразу чувствовала себя хорошо, но потом возникли симптомы сильного потоотделения и тошноты с головной болью.Симптомы были довольно неприятные, но терпимые и у нас была нацеленность на результат. После всех манипуляций заветный тест показал две полоски, а через 9 месяцев родилась наша доченька! Нам препарат очень помог осуществить нашу мечту, а негативные проявления по сравнению с результатами кажутся просто несущественными пустяками!

Татьяна, г. Волгоград

После очередного обследования у гинеколога и проведения УЗИ мне поставили диагноз эндометриоз и назначили незамедлительное лечение. Врач сказал о том, что оперативное вмешательство не нужно и можно попробовать устранить опухоль при помощи препарата Бусерелина-депо в виде инъекций. При этом специалист предупредил обо всех побочных эффектах препарата.После этого началось лечение и осуществление первого укола. Сначала всё прошло без изменений и я не почувствовала каких-либо неприятных симптомов. Но далее начали проявляться боли внизу живота, начались кровотечения и сильное потоотделение. Этапы лечения дались мне очень тяжело, но при окончании курса ультразвуковое исследование показало заметные улучшения.На данный момент я продолжаю лечение и хочу отметить, что Бусерелин-депо реально эффективный препарат, который даёт положительный результат при правильном назначении и дозировке. Не стоит бояться побочных действий лекарства, а быстрее начать лечение!

В заключение следует отметить важные аспекты изложенной статьи и сказать о том, что Бусерелин-депо является высокоэффективным средством в борьбе с различными опухолевыми процессами гинекологического характера. Препарат имеет действенные аналоги схожего спектра и структуры. Выбор подходящего лекарства должен быть осуществлён квалифицированным врачом гинекологом для того, чтобы без дополнительных осложнений вылечить возникшую патологию!

Формула: C60H86N16O13, химическое название: 6--9-(N-этил-L-пролинамид)-10-деглицинамид рилизинг-фактора ЛГ (свиного) и в виде ацетата.
Фармакологическая группа: гормоны и их антагонисты/гормоны гипофиза, гипоталамуса, гонадотропины и их антагонисты; противоопухолевые средства/антагонисты гормонов и противоопухолевые гормональные средства.
Фармакологическое действие: антиэстрогенное, антиандрогенное, антигонадотропное, противоопухолевое.

Фармакологические свойства

Бусерелин связывается конкурентно в клетках передней доли гипофиза с рецепторами гонадотропин-рилизинг гормона. При начальном введении бусерелин оказывает стимулирующее действие на выход гонадотропинов (ФСГ и ЛГ) гипофизом, что приводит к кратковременному повышению в плазме крови уровней половых гормонов. Постоянное использование препарата блокирует гонадотропную функцию гипофиза и ведет к прекращению выделения ФСГ и ЛГ (около 2 недель). В результате в яичниках подавляется синтез половых гормонов и в крови понижается уровень эстрадиола до постклимактерических значений. Ежедневное продолжительное использование бусерелина при терапии рака простаты уменьшает концентрацию тестостерона до такого содержания, которое характерного для состояний после орхиэктомии, то есть к «лекарственной кастрации». После прекращения приема бусерелина уровень тестостерона и эстрогенов в крови постепенно восстанавливается. Предоперационная терапия при эндометриозе снижает воспалительные процессы, кровоснабжение и размеры патологических очагов. В послеоперационном периоде терапия препаратом снижает выраженность спаечного процесса и частоту рецидивов. Бусерелин хорошо всасывается после подкожного и интраназального введения. При внутримышечном введении 3,75 мг максимальная концентрация равна 0,32±0,12 нг/мл, при использовании раз в месяц биодоступность составляет 53%. В небольших количествах бусерелин выделяется с грудным молоком. Мутагенного воздействия не выявлено при проведении исследований in vitro с применением бактериальных систем (тест Эймса с Escherichia coli и Salmonella typhimurium) и систем клеток млекопитающих (микроядерный тест на мышах). Признаков канцерогенности не получено при исследованиях на крысах, когда ежедневно на протяжении 2 лет подкожно вводился препарат в дозах 0,2–1,8 мкг/кг. Подавление выделения тестостерона приводит к нарушениям фертильности. Нет информации о том, восстанавливается ли фертильность после прекращения приема бусерелина (но она восстанавливалась после отмены его аналогов).

Показания

Рак простаты (гормонозависимый) 3 и 4 стадии (если необходимо ингибировать в семенниках продукцию тестостерона); рак молочной железы у женщин при сохранении менструального цикла и наличия рецепторов прогестерона/эстрадиола; гормонозависимые заболевания репродуктивной системы, которые обусловлены относительной или абсолютной гиперэстрогенией (миома матки, эндометриоз, в том числе в после- и предоперационных периодах, гиперпластические процессы эндометрия); при терапии бесплодия для индукции овуляции (вместе с гонадотропинами) в программах экстракорпорального оплодотворения.

Способ применения бусерелина и дозы

Бусерелин принимается внутримышечно, подкожно, интраназально, время использования от приема пищи не зависит.
При гормонозависимом раке простаты: внутримышечно однократно 3,75 мг каждые 4 недели или подкожно 3 раза в сутки по 0,5 мг в течение 1 недели, дальше поддерживающее интраназальное лечение в дозе 0,9 - 1,2 мг/сут в 4 введения до прогрессирования болезни. При раке молочной железы: интраназально, 0,9 мг/сут в 3 введения. При эндометриозе, гиперплазии эндометрия, миоме матки: внутримышечно однократно 3,75 мг каждые 4 недели в течение 4–6 месяцев (при миоме матки -3 месяца до операции; при консервативной терапии - полгода), терапию необходимо начать в первые 5 дней менструального цикла; интраназально 0,9 мг/сут в 3 введения, начать терапию в 1 или 2 день менструального цикла, принимать не более полугода (риск развития остеопороза). Терапия бесплодия экстракорпоральным оплодотворением: внутримышечно однократно 3,75 мг на 2 день менструального цикла или подкожно, 0,2–0,5 мг 1 раз в сутки на протяжении 1–3 недель до введения ХГ начиная с 1 дня или с 21 (когда исключена беременность) дня менструального цикла (максимальная доза - 0,5 мг 2 раза в сутки); интраназально, 0,6 мг/сут в 4 введения на протяжении 1–3 недель, начиная с 1 дня, при исключении беременности - с 21 дня менструального цикла до введения ХГ. Максимальная доза - 1,2 мг/сут. Повторный курс проводят под динамическим гормональным и ультразвуковым контролем.
При пропуске очередного приема бусерелина необходимо обратиться к лечащему врачу.
Не следует назначать препарат пациентам с раком предстательной железы после орхиэктомии. В начале терапии рака простаты может возникнуть обострение заболевания (не более 10 дней), которое связано с первоначальным временным увеличением уровня андрогенов в крови (так называемый «феномен вспышки»). При этом появляются сильные боли в месте опухоли или в костях, обострения симптомов (дизурия в том числе). Усиление неврологических нарушений у пациентов с метастазами в позвоночник может спровоцировать временную слабость и парестезию в нижних конечностях. Необходимо предупредить больного о том, что стоит продолжать лечение, несмотря на побочные явления, которые в ходе дальнейшей терапии исчезают или уменьшаются. До начала лечения стоит исключить беременность и перестать принимать пероральные контрацептивы, на протяжении первых 2 месяцев терапии гиперплазии эндометрия, эндометриоза и миомы матки нужно использовать барьерные средства контрацепции (презервативы). При введении интраназально на фоне ринита вначале стоит очистить носовые ходы; также стоит избегать использование интраназальных сосудосуживающих препаратов в течение получаса до и после введения бусерелина. У больных с депрессией использовать с осторожностью. Для индукции овуляции препарат должен назначаться только врачом, который имеет опыт лечения бесплодия. Использовать с осторожностью водителям во время работы и людям, чья деятельность связана с высокой концентрацией внимания.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Наличие в анамнезе обструкции мочевыводящих путей, метастазы в позвоночник в начале терапии при раке простаты (имеется риск сдавливания спинного мозга из-за обострения болезни).

Применение при беременности и кормлении грудью

Бусерелин противопоказан при беременности и в период грудного кормления.

Побочные действия бусерелина

Органы чувств и нервная система: головная боль (при использовании интраназально), изменение настроения, депрессия, расстройства сна, раздражение глаз (при использовании контактных линз); система пищеварения: тошнота, расстройства аппетита, рвота; мочеполовая система: понижение либидо, сухость влагалища, импотенция, кисты яичника, менструальноподобное кровотечение, боль внизу живота; аллергические реакции: ангионевротический отек, гиперемия кожи, крапивница; прочие: приливы, носовое кровотечение и раздражение слизистой носа (при использовании интраназально), повышенное потоотделение (при использовании интраназально), сухость кожи и слизистых, акне, деминерализация костей, тромбоз, гинекомастия, отечность голеностопных суставов и стоп; симптомы, которые связаны с увеличением концентрации в крови тестостерона в начале лечения (ощущение покалывания или онемения в кистях или стопах, боли в костях, слабость в ногах, затрудненное мочеиспускание).

Взаимодействие бусерелина с другими веществами

Одновременное использование с другими препаратами, которые содержат половые гормоны (в том числе при индукции овуляции гонадотропины), может спровоцировать синдром гиперстимуляции яичников. Понижает эффекты гипогликемических препаратов.