Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Существует несколько способов введения лекарственных средств в организм, основными из которых являются: наружный, энтеральный и парентеральный.

Наружный путь введения лекарственных средств: через кожные покровы, слизистые оболочки и дыхательные пути.

К преимуществам наружного пути введения относится:

— простота применения;

Доступность;

Непосредственное воздействие на очаг поражения при кожных заболеваниях.

Методы наружного введения лекарственных средств:

— нанесение мазей на кожу:

Смазывание кожи, нанесение мази на раневую поверхность;

— ингаляции;

Втирание мазей;

Введение лекарственных веществ во влагалище;

— применение пластырей;

— применение присыпок;

Закапывание капель в глаза, нос, ухо;

Энтеральный путь введения лекарств: через рот, под язык, через прямую кишку. Всасывание в кровь осуществляется через систему органов пищеварения. Через рот употребляют порошки, таблетки, пилюли, капли, микстуры, которые оказывают общее действие на организм и местное на систему органов пищеварения.

Преимущества этого способа заключаются в применении многообразия лекарственных форм, простоте их применения, а также применении средств в нестерильном виде.

Недостатками энтерального пути введения являются: медленное всасывание, которое происходит в кишечнике, отрицательное действие желудочного, кишечного соков, желчи на лекарственное средство, неполное всасывание лекарственного средства в кровь, в результате чего трудно установить дозировку.

Энтеральный (пероральный) прием лекарственных средств проводится в присутствии медицинской сестры. Применение наркотических средств - только в присутствии врача с отметкой в истории болезни, листе назначения, журнале учета наркотиков. Средства с пометкой «до еды» пациент принимает за 15-30 минут до приема пищи, с пометкой «после еды» - через 15-30 минут после приема пищи. Средства, предназначенные для приема «натощак» (противоглистные, слабительные и другие), пациент принимает утром, после сна. Лекарственные средства, обладающие снотворным эффектом, принимаются за 30 минут до сна. Таблетки, не имеющие черты, делить на части нельзя. Прием лекарственных средств осуществляется в соответствии с аннотацией или рекомендацией врача. Ра створы, изготовленные в аптеке для энтерального приме нения, должны иметь белую этикетку.

К преимуществам сублингвального пути введения (под язык) относится то, что лекарственное средство быстро всасывается, не разрушаясь, поступает в кровь, минуя печень и систему органов пищеварения. Этим способом вводятся препараты только быстрого действия, изготовленные в таблетках, капсулах, растворах (нитроглицерин, валидол).

Лекарственные средства, введенные в прямую кишку (Ректалъно) оказывают как резорбтивное действие на организм, всасываясь через геморроидальные вены, так и местное на слизистую прямой кишки. Ректально вводят жидкие (отвары, растворы, мази), а также твердые лекар-ственные средства, которые становятся жидкими при температуре тела (это суппозитории). Поэтому перед введением в прямую кишку лекарственных средств, следует очистить кишечник

Лекарственные средства могут быть введены в организм различным путем в зависимости от их свойств и цели терапии. Путь введения в значительной степени определяет скорость наступления длительность и силу действия лекарств, спектр и выраженность побочных эффектов.

Различают энтеральные (через желудочно-кишечный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт) пути введения лекарств. Энтеральные: через рот (орально), под язык (сублингвально) и через прямую кишку (ректально).

Введение лекарств через рот - наиболее удобный и естественный для больного путь. Всасывание лекарств, принятых через рот, происходит преимущественно путем простой диффузии неионизированных молекул в тонкой кишке, реже - в желудке. При этом до поступления в общий кровоток лекарства проходят два активных в биохимическом отношении барьера - кишечник и печень, где на них воздействуют соляная кислота , пищеварительные (гидролитические) и печеночные (микросомальные) ферменты , и где большинство лекарств разрушаются (биотрансформируются). Скорость и полнота всасывания лекарств из желудочно-кишечного тракта зависит от времени приема пищи, ее состава и количества. Так, натощак кислотность меньше, и это улучшает всасывание алкалоидов и слабых оснований, в то время как слабые кислоты усваиваются лучше после еды. Лекарства, принятые после еды, могут взаимодействовать с компонентами пищи, что влияет на их всасывание. Например, кальция хлорид , принятый после еды, может образовывать с жирными кислотами нерастворимые кальциевые соли, ограничивающие возможность всасывания его в кровь.

Прием натощак влияет и на проявление побочного эффекта. Например, никотиновая кислота может вызвать ангионевротический синдром, антибиотиков линкомицина и фузидина-натрия - осложнения со стороны желудочно-кишечного тракта и т.д. При оральном пути введения побочное действие лекарств нередко проявляется в полости рта (аллергические стоматиты и гингивиты, раздражение слизистой оболочки языка - "пенициллиновый глоссит ", "тетрациклиновые язвы языка" и т.д.). Иногда этот путь введения невозможен из-за состояния пациента (заболевания желудочно- кишечного тракта, бессознательное состояние больного, нарушение акта глотания и т.д.). Некоторые лекарства при введении внутрь разрушаются в кислой среде желудка (пенициллины , инсулины). Масляные растворы (например, препараты жирорастворимых витаминов) всасываются только после эмульгирования, что требует жирных и желчных кислот. Поэтому при заболеваниях печени и желчного пузыря введение их внутрь малоэффективно.

Быстрое всасывание лекарств из подъязычной области (при сублингвальном введении) обеспечивается богатой васкуляризацией слизистой оболочки полости рта. При таком способе введения лекарственный препарат не разрушается желудочным соком и ферментами печени, действие наступает быстро (через 2-3 мин). Это позволяет вводить сублингвально некоторые препараты неотложной, ургентной помощи (нитроглицерин - при болях в сердце; клофелин - при гипертонических кризах и др.) или лекарства, разрушающиеся в желудке (некоторые гормональные препараты). Иногда для быстрого всасывания препараты применяют за щеку (буккально) или на десну в виде пленок (тринитролонг).

Ректальный путь введения используют реже (слизи, суппозитории): при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, при бессознательном состоянии больного. Всасывание из прямой кишки происходит быстрее, чем при введении внутрь. Около 1/3 лекарственного препарата поступает в общий кровоток, минуя печень, поскольку нижняя геморроидальная вена впадает в систему нижней полой вены, а не в портальную. Скорость и сила действия при этом способе введения выше, чем при введении через рот.

Парентеральные пути введения: на кожу и слизистые оболочки, инъекции, ингаляции.

При наружном применении (смазывание, ванночки, полоскания) лекарственный препарат образует комплекс с биосубстратом на месте введения - местное действие (противовоспалительное , анестезирующее, антисептическое и т.д.), в отличие от резорбтивного, развивающегося после всасывания.

Инъекционно вводят лекарственные вещества, которые не всасываются или разрушаются в желудочно-кишечном тракте. Этот путь введения используется также в экстренных случаях для оказания неотложной помощи. При подкожном введении лекарство всасывается через капилляры и попадает в общий кровоток. Эффект развивается через 10-15 мин, величина его больше, а длительность меньше, чем при введении через рот.

Еще более быстрое всасывание и, следовательно, эффект имеет место при внутримышечном введении. Эти инъекции менее болезненны, чем подкожные.

При внутривенном введении лекарство сразу попадает в кровь (всасывание как составляющая фармакокинетики отсутствует). При этом эндотелий контактирует с высокой концентрацией препарата. Во избежание токсических проявлений сильнодействующие препараты разводят изотоническим раствором или раствором глюкозы и вводят, как правило, медленно. Внутривенные инъекции часто используются в неотложной помощи. Если внутривенно лекарство ввести не удается (например, у обожженных), для получения быстрого эффекта его можно ввести в толщу языка или в дно полости рта.

Для создания высокой концентрации (например, цитостатиков, антибиотиков) в определенном органе, препарат вводят в приводящие артерии. Эффект будет выше, чем при внутривенном введении, а побочное действие меньше. При менингитах и для спинномозговой анестезии используется субарахноидальное введение лекарств. При остановке сердца адреналин вводят внутрисердечно. Иногда лекарства вводят в лимфатические сосуды.

Ингаляцию лекарств (бронхолитики, противоаллергические средства и т.д.) используют для воздействия на бронхи (местное действие), а также для получения быстрого (сопоставимого с внутривенным введением) и сильного резорбтивного эффекта, поскольку в легочных альвеолах имеется большое количество капилляров, и здесь происходит интенсивное всасывание лекарств. Этим путем можно вводить летучие жидкости, газы, а также жидкие и твердые вещества в виде аэрозолей.

Преферанская Нина Германовна

Доцент кафедры фармакологии фармфакультета Первого МГМУ им. И.М. Сеченова, к.ф.н.

Магния сульфат, принятый взрослым внутрь (перорально) в дозе 10-30 г в ½ стакане воды, плохо всасывается (не более 20%), вызывает задержку жидкости, повышает осмотическое давление в ЖКТ, усиливает перистальтику кишечника и оказывает слабительное действие. А принятый внутрь (натощак) 20-25% раствор магния сульфата по 1 ст. ложке 3 раза в день раздражает нервные окончания слизистой оболочки 12-перстной кишки, повышает отделение холецистокинина и дает желчегонный эффект. При парентеральном введении магния сульфат проявляет успокаивающее действие на ЦНС, а в зависимости от вводимой дозы - седативный, снотворный, наркотический эффект. В больших дозах он оказывает угнетающее влияние на нервно-мышечную передачу и может проявлять противосудорожное, курареподобное действие. Магния сульфат понижает возбудимость дыхательного центра и в больших дозах легко может вызвать паралич дыхания. При внутривенном (медленном) или внутримышечном введении 5-20 мл 20 или 25% раствора магния сульфата возникает гипотензивный эффект, что связано с наличием миотропных спазмолитических свойств и успокаивающего действия. Наряду с этим, препарат уменьшает симптомы стенокардии и применяется для купирования аритмий (желудочковой тахикардии и аритмии, связанных с передозировкой сердечных гликозидов). Его используют для обезболивания родов, при коликах, задержке мочеиспускания и др. показаниях.

Путь введения оказывает большое влияние на продолжительность действия лекарства. При энтеральных путях введения начало действия (латентный период) и продолжительность действия лекарственного средства увеличивается по сравнению с парентеральными (ингаляционными и инъекционными) путями. Сила действия лекарственного средства также зависит от пути введения.При введении в организм одной и той же дозы действующего вещества эффективность фармакотерапевтического действия лекарственного средства будет в 5-10 раз больше при внутривенном способе введения, чем при введении внутрь.

Все пути введения лекарственных средств в организм человека делят на две основные группы: энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя желудочно-кишечный тракт).

К энтеральным путям относят введение лекарств:

• внутрь (пероральный - per os);
• сублингвально (sub lingua);
• трансбуккально (защечно);
• ректально (per rectum ).

Парентеральные пути введения подразделяются на:

• инъекционные;
• внутриполостные;
• ингаляционные;
• трансдермальные (накожные).

Существует менее распространенная классификация путей введения:

• пути введения с нарушением целостности кожных покровов (инъекции, инфузии);
• пути введения без нарушения целостности покровов, сюда относят все энтеральные пути, ингаляционные, накожные и введение в естественные полости тела (например, в ухо, глаз, нос, мочеиспускательный канал, раневые карманы).

ЭНТЕРАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ ЛС

Наиболее распространенный, удобный и простой способ введения ЛС в организм - введение внутрь (перорально , per os) . Внутрь можно ввести различные лекарственные формы: твердые (таблетки, порошки) и жидкие (настои, отвары, растворы и др.). Этот способ введения является естественным, ибо таким же образом мы вводим в организм пищу. Этот путь введения не требует стерилизации, специальной подготовки больного или медицинского персонала. Всасывание лекарства при пероральном способе введения происходит на большой площади (более 120 м 2), что при интенсивном кровообращении дает возможность быстро всасываться действующим веществам (15-20 мин.) и оказать необходимый фармакологический эффект. Введение внутрь особенно удобно при длительном лечении хронических больных. При лечении больных препаратами, принимаемыми внутрь, очень важно предупредить возможное разрушение и видоизменение их в желудке или кишечнике. Многие ЛС покрывают кишечнорастворимыми оболочками во избежание контакта с агрессивной соляной кислотой желудка. Лекарственные вещества (ЛВ) различного строения и происхождения взаимодействуют с множеством компонентов, находящихся в желудочно-кишечном тракте, включая пищеварительные ферменты и пищу. Поэтому важно знать, каким изменениям при введении внутрь подвергается лекарство под влиянием самой пищи, пищеварительных соков и, наконец, иметь представление о влиянии составных частей пищи на всасывание лекарственных веществ. Целесообразно лекарства вводить за 30-40 мин. до еды или спустя 1-2 часа после нее. Лекарства, предназначенные для улучшения пищеварения, - за 15 мин. или во время еды, липофильные (жирорастворимые) ЛС - после еды. Запивать лекарства лучше ½ или 1 / 3 стакана кипяченой или фильтрованной воды.

Некоторые ЛС для получения очень быстрого терапевтического эффекта вводят в организм сублингвально (под язык). Слизистая оболочка ротовой полости имеет обильное кровоснабжение, поэтому лекарство быстро и хорошо всасывается, эффект наступает через 1-2 мин. При этом ЛВ освобождается и всасывается в систему верхней полой вены, попадает в общий кровоток, минуя ЖКТ и печень. Сублингвально можно вводить легкорастворимые таблетки , растворы, капли (на кусочке сахара), держат их во рту до полного рассасывания (около 15 мин.). В настоящее время многие антисептические ЛС выпускаются в виде жевательных таблеток, пастилок, например, Септолете, Лизобакт, Ларипронт и др. Для купирования приступов стенокардии сублингвально вводят Валидол, Нитроглицерин. Болеутоляющее средство Бупренорфин выпускается в таблетках подъязычных под ТН «Эднок». Недостатком этого пути введения считается небольшая всасывающая поверхность слизистой оболочки полости рта, раздражающее действие лекарств или их неприятный вкус.

С появлением новых инновационных лекарственных форм появилась возможность применять ЛС трансбуккально (защечно), что обеспечивает их пролонгированный эффект и постоянную концентрацию в крови. Рассасывающие пленки, защечные пластыри или буккальные таблетки , аппликации содержат липофильные неполярные вещества, хорошо всасываются через щечные мышцы путем пассивной диффузии. При введении Сустабуккала, его действие проявляется через 3-5 мин. и продолжается до 6 час. Другими примерами служат защечный мукоадгезивный пластырь турбуталина сульфата, таблетки защечные Грамицидин С, Лорасепт и др.

В медицинской практике ЛС часто вводят ректально (через прямую кишку). Всасываясь в нижней части прямой кишки, ЛВ попадает в нижние геморроидальные вены и затем в общий кровоток, минуя печень. Это особенно важно при назначении лекарств, разрушающихся в печени. При правильном неглубоком введении, после которого больному удается немного полежать на боку, всасывание происходит равномерно и полно. Ректальный способ введения обеспечивает максимальную биодоступность и быстроту фармакологического эффекта лекарства. Однако необходимо помнить, что глубокое введение сопровождается попаданием ЛВ в верхнюю геморроидальную вену и далее по воротной вене в печень. Это лекарство подвергаться первичному прохождению через печень (пресистемному метаболизму), частично образуются неактивные метаболиты и снижается его биодоступность. Для введения лекарств ректальным путем используют суппозитории и микроклизмы . Этот способ является перспективным и наиболее удобным по сравнению с пероральным при назначении лекарств маленьким детям и пожилым людям. Он нашел наиболее широкое применение в педиатрической, геронтологической и проктологической практике, при различных заболеваниях нижних отделов пищеварительного тракта (геморрой, трещины заднего прохода, спастический колит, хронический запор). Для прямого воздействия на слизистую прямой кишки и параректальную клетчатку препараты вводят в ректальных суппозиториях , что обеспечивает необходимый местный эффект.

К недостаткам ректального способа введения относят неудобство введения, особенно, если лекарство необходимо ввести на работе, в поезде, в самолете или других общественных местах, т.к. он требует специальной индивидуальной обстановки. Для снижения выраженных индивидуальных колебаний скорости и полноты его всасывания лекарства желательно его вводить после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Необходимо учитывать, что прямая кишка не вырабатывает пищеварительных ферментов, поэтому в ней будут плохо всасываться высокомолекулярные лекарственные вещества белковой, жировой и полисахаридной структуры.

Продолжение в МА 11/12

От пути введения лекарственного средства в организм во многом зависят возможность попадания его в место действия (например, в очаг воспаления), скорость его всасывания, эффективность лечения. Различают энтеральные (через пищеварительный тракт) и парентеральные (минуя пищеварительный тракт) пути введения. В лечебной практике эти пути введения имеют определенное практическое значение.

Энтеральный путь включает: введение препарата внутрь через рот, или перорально; под язык, или сублингвально; в прямую кишку, или ректально. Прием препарата через рот - наиболее простой и естественный путь в лечении заболеваний внутренних органов. Лекарственные вещества принимают внутрь в форме растворов, порошков, таблеток, капсул и пилюль. Применение препарата под язык обусловлено хорошей всасываемостью некоторых лекарственных средств через слизистую оболочку ротовой полости, которая имеет обильное кровоснабжение. Поэтому всасывающиеся через нее вещества быстро попадают в ток крови и начинают действовать через короткое время. Ректальное введение препарата обусловлено высокой всасывательной способностью прямой кишки для многих лекарственных средств. При ректальном введении в организме создается более высокая концентрация лекарственных веществ, чем при пероральном. Ректально вводят свечи (суппозитории) и жидкости с помощью клизм.

К парентеральным способам применения лекарственных средств относятся различные виды инъекций, ингаляции, электрофорез, поверхностное нанесение препаратов на кожу и слизистые оболочки (рис. 1).

1. Парентеральные пути введения лекарства в организм: 1 - накожный; 2 - подкожный; 3 - внутримышечный; 4 - внутривенный

Внутривенно вводятся лекарственные вещества в форме водных растворов, что обеспечивает быстрое наступление и точное дозирование эффекта; быстрое прекращение поступления препарата в кровь при возникновении побочных реакций и др. Внутриартериалъное введение используется, когда необходимо быстро создать высокую концентрацию препарата только в соответствующем органе (печень, сосуды конечностей и др.). Внутримышечно вводятся водные, масляные растворы и суспензии лекарственных веществ, что дает относительно быстрый эффект. Подкожно вводятся водные и масляные растворы. При этом всасывание лекарств происходит медленнее, лечебный эффект проявляется постепенно. Путем ингаляции вводятся в организм газы (летучие анастетики), порошки и аэрозоли. Для получения локального эффекта на поверхность кожи или слизистых оболочек лекарственные средства наносятся местно, или накожно. С помощью электрофореза осуществляется перенос лекарственных веществ с поверхности кожи в глубоколежащие ткани с помощью гальванического тока.

Правила проведения инъекций . В настоящее время инъекции производятся только одноразовыми шприцами различного объема (от 1 до 20 см 3 и более). Иглы к ним выпускаются длиной от 1,5 до 10 см и более и диаметром от 0,3 до 2 мм, стерилизуются в заводских условиях с указанием срока применения.

Перед тем как набрать лекарство из ампулы, необходимо внимательно сверить соответствие его названия названию препарата, назначенного больному, определить годность лекарственного средства по внешнему виду и маркировке. Чтобы открыть ампулу, ее надпиливают пилочкой, обрабатывают ватным шариком, смоченным в спирте. Открытую ампулу берут в левую руку, правой рукой вводят в нее иглу шприца и набирают лекарственное вещество. Держа шприц вертикально, вытесняют из него воздух до появления на конце иглы капли жидкости, затем ее заменяют на стерильную. Если препарат набирают из флакона, то вначале его металлический колпак обрабатывают ватным шариком, смоченным в спирте, стерильным пинцетом снимают его центральную часть и открывшуюся пробку протирают спиртом. В готовый шприц набирают воздух в объеме вводимого лекарства для образования повышенного давления и прокалывают иглой резиновую пробку. Флакон поворачивают дном вверх и набирают необходимое количество лекарства, меняют иглу и, вытолкнув из шприца воздух, производят укол.

Лекарственные средства для инъекций, которые находятся во флаконе в виде порошка, нужно предварительно растворить. Для этого применяют 0,25-0,5% -ные растворы новокаина, изотонический раствор натрия хлорида, дистиллированную воду.

Особую конструкцию шприцев представляет шприц-тюбик в виде полиэтиленовой прозрачной ампулы (рис. 2). На суженной ее части привинчена игла, которая имеет полиэтиленовую канюлю с ребристым ободком. Нижней частью игла выходит в просвет канюли и при заворачивании до конца прокалывает герметически запаянную ампулу с лечебным средством. Сверху на иглу надевается полиэтиленовый колпачок. Лекарственное вещество в ампуле и игла шприц-тюбика стерильны, в исходном состоянии игла не завинчена до конца. При введении лекарственного вещества шприц-тюбик берут в одну руку, а другой вращательным движением продвигают ободок в сторону ампулы до конца. После этого снимают колпачок и держат шприц-тюбик иглой вверх, выжимают из него воздух до появления капли жидкости на конце иглы и делают инъекцию.

Рис. 2. Шприц-тюбик: а - общий вид: 1 - корпус, 2 - канюля с иглой, 3 - защитный колпачок; б - использование: 1 - прокалывание мембраны в корпусe поворотом канюли до упора, 2 - снятие колпачка с иглы; 3 - положение при вкалывании иглы

При выполнении инъекций потенциально возможно возникновение осложнений: появление инфильтрата, абсцесса, инфицирование организма, медикаментозная эмболия, аллергические реакции и др.

Инфильтратом называется накопление в ткани клеточных элементов, крови, лимфы, которое сопровождается местным уплотнением и увеличением объема тканей. Это наиболее частое осложнение подкожных и внутримышечных инъекций, выполненных с нарушением техники введения лекарств. При образовании инфильтратов рекомендуются местные согревающие компрессы, грелки.

Абсцесс - гнойное воспаление мягких тканей с образованием полости. Его образование может быть следствием недостаточного обеззараживания места проведения инъекции, применения загрязненных игл и др. Лечение абсцессов чаще всего хирургическое.

Передача инфекции (вирусный гепатит, СПИД) также происходит при использовании недостаточно стерильных шприцев.

Медикаментозная эмболия наблюдается иногда при подкожных инъекциях масляных растворов или при внутримышечных инъекциях, когда нарушается техника введе-ния лекарств.

Аллергические реакции - очень частые осложнения инъекций. Наиболее серьезной аллергической реакцией на фоне лекарственной терапии является анафилактический шок, который может развиться внезапно и характеризуется резким снижением артериального давления, спазмом бронхов, потерей сознания.

Рис. 3: а - области тела для проведения подкожных инъекций; б - техника проведения подкожных инъекций

инъекция лекарственное средство введение

1. ПУТИ ВВЕДЕНИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ.

От того, каким путем лекарственное средство вводится в организм, зависят:

1) скорость наступления эффекта;

2) величина эффекта;

3) продолжительность действия.

Все пути введения лекарств делят на две категории:

1) Энтеральные (через пищеварительный тракт); парентеральные (минуя пищеварительный тракт). Ниже указаны основные пути введения лекарственных средств.

Энтеральные пути введения:

1) внутрь;

2) сублингвальный;

3) ректальный.

Парентеральные пути введения:

1) подкожный;

2) внутримышечный;

3) внутренний;

4) субарахноидальный;

5) ингаляционный.

ЭНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ

Введение лекарство внутрь, или пероральный путь введения, является наиболее распространенным, так как, во-первых, этот путь введения очень прост, а во - вторых, таким путем можно вводить большинство лекарственных форм (все жидкие и твердые лекарственные формы).

При приеме внутрь лекарственные вещества всасываются в основном в тонком кишечнике, через систему воротной вены попадают в печень (в печени возможна их иннактивация) и затем в общий кровоток. Действие веществ начинается обычно через 15-30 минут.

Введение лекарственных средств внутрь не всегда возможно. Например: пероральный путь введения нельзя использовать, если больной без сознания, при неукротимой рвоте. Не все вещества эффективны при приеме внутрь. Некоторые из них разрушаются в желудочно-кишечном тракте хлористоводородной кислотой желудочного сока, ферментами желудка и кишечника (инсулин , адреналин).

Часть лекарственных веществ плохо всасываются в желудочно-кишечном тракте (плохо проникает через мембрану клеток эпителия желудочно-кишечного тракта). При назначении внутрь лекарственные вещества могут взаимодействовать с пищей, что также замедляет их всасывание (поэтому лекарственные препараты стараются назначать натощак; исключение составляются вещества, оказывающие раздражающие действие - их назначают после еды).

Введение лекарств внутрь непригодно в экстренных случаях, когда необходимо немедленное действие.

Сублингвальный путь введения. Многие лекарственные вещества хорошо всасываются через слизистую оболочку полости рта и особенно хорошо - из подъязычной области. При этом вещества довольно быстро (через несколько минут) попадают в кровь, минуя печень.

Введение лекарств под язык получило название сублигнвального пути введения. Этим путем пользуются сравнительно редко, так как всасывающая поверхность подъязычной области мала и под язык можно назначить только очень активные вещества, применяемые в малых количествах.

Например, при приступах стенокардии сублингвально вводится нитроглицерин , терапевтическая доза которого 0,0005 г. (0:5 мг).

Ректальный путь введения. При введении лекарств в прямую кишку в суппозиториях или лекарственных клизмах всасывание их происходит несколько быстрее, чем при назначениях внутрь. При этом лекарственное вещество попадает в кровь, минуя печень. Этот путь введения выбирают, когда хотят избежать воздействия вещества на печень (например, при ее заболеваниях) или если вещества разрушаются в печени.

ПАРЕНТЕРАЛЬНЫЕ ПУТИ ВВЕДЕНИЯ.

Подкожный путь введения. Введение лекарств под кожу (в подкожную жирную ткань) осуществляют с помощью шприца (через иглу), безыгольного инъектора или специальной системы (при капельном введении).

При этом следует помнить что:

1) лекарство для подкожного введения должно быть стерильным;

2) под кожу вводят обычно водные растворы лекарственных веществ и лиш иногда - масляные растворы (в этом случае после инъекции надо согреть или масировать то место, куда введено лекарство, для предупреждения инфильтратов);

3) нежелательно вводить под кожу взвеси (суспензии), так как при этом могут образоваться инфильтраты;

4) нельзя вводить под кожу раздражающие вещества (например, кальция хлорид) и гипертонические растворы.

ВНУТРИМЫШЕЧНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ. При введении в мышцы (обычно лекарство вводят в мышц ягодицы, в верхний наружный квадрат) лекарственные вещества всасываются в кровь несколько быстрее и более полно, чем при подкожном введении. Так же как и под кожу, в мышцы вводят только водные, но и масляные растворы, а также суспензии (взвеси).

В последнем случае в мышце создается своего рода лекарственное депо из которого лекарственное вещество поступает в кровь длительное время. При введении в мышцу масляных растворов или суспензий как попадание масла или твердых частиц в кровоток ведет в эмболии (закупорка кровеносных сосудов), которая может вызвать серьезные расстройства жизненно важных функций.

Внутренний путь введения. При энтеральных путях введения лекарств, а также при подкожном и внутримышечном введении в кровь попадает не все количество вводимого вещества; часть его задерживается или инактивируется в тканях. Кроме того, уровень всасывания веществ в кровь может колебаться иногда в значительных пределах в зависимости от индивидуальных свойств больного, его состояния. В отличие от этого при внутренном введении все количество вводимого вещества сразу попадает в кровь. Это обеспечивает большую точность дозировки и скорость действия.

Внутривенно вводят почти исключительно водные растворы лекарственных веществ, Совершенно недопустимо внутривенное введение масляных растворов или суспензий (опасность эмболии)!

Все лекарства, вводимые внутривенно, должны быть стерильными. Лекарство вводят в вену медленно (иногда в течении нескольких минут, а при капельном введении - до нескольких часов), чтобы не создавать в крови сразу чрезмерной концентрации вводимого вещества, которая может быть опасной для деятельности сердца и ЦНС.

Действие лекарственных веществ при введении их в вену начинается в первые минуты после введения (иногда уже в вену начинается в первые минуты после введения (иногда уже во время введения). Это делает внутривенный путь введения наиболее эффективным при оказании экстренной помощи.

Внутривенно можно водить ряд веществ, обладающих раздражающими свойствами, которые нельзя вводить под кожу или внутримышечного (например, кальция хлорид). При внутривенном введении растворы веществ быстро разводятся массой крови и раздражающее их действие проявляется мало. По той же причине в вену можно вводить некоторые гипертонические растворы (например, 40 % раствор глюкозы).

К недостаткам внутривенного введения следует отнести возможность образования тромбов в венах, особенно при длительном введении лекарства.

СУБАРАХНОИДАЛЬНЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ.

Попадая в кровь, лекарственные вещества распространяются по всему организму, проникая беспрепятственно почти во все органы и ткани. Одним из исключений является ЦНС (головной и спинной мозг), которую отделяют от системы крови специальный биологический барьер, называемый гематоэнцефалическим. Этот барьер образован дополнительным слоем специальных клеток, в ЦНС проникают антибиотики - бензилпенициллин, стрептомицин, которые обычно вводятся внутримышечно, мало проникают в ЦНС .

Поэтому при инфекционных заболеваниях иозга (например, при менингитах) эти противомикробные средства вводят через оболочки мозга непосредственно в спинномозговую жидкость - субарахноидально. Для субарахноидального ведения используют препараты, не оказывающие раздражающего действия (в частности, только специальные препараты бензилпенициллина и стрептомицина).

ИНГАЛЯЦИОННЫЙ ПУТЬ ВВЕДЕНИЯ.

«Термин» ингаляция» означает «вдыхание». Путем вдыхания через легкие можно вводить в организм газообразные лекарственные вещества (например, азота закись), пары летучих жидкостей (эфир для наркоза, фторотан и др).

Общая поверхность легочных альвеол около 100м 2 . Через стенки альвеол лекарственные вещества быстро проникает в кровь. Введение вещества через легких путем вдыхания получило название ингаляционного пути введения.

Кроме того, лекарственные вещества вводят ингаляционно в виде аэрозолей (взвеси в воздухе мельчайших частиц растворов лекарственных веществ). Так, например, при воспалительных заболеваниях легких в виде аэрозолей вводят антибиотики.

РАСПРЕДЕЛЕНИЕ И ДЕПОНИРОВАНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ В ОРГАНИЗМЕ.

Распределение лекарственных веществ в организме может быть сравнительно равномерным или неравномерным. Однако в том и другом случае действие лекарственных веществ, правило, не зависит от характера их распределения. а определяется чувствительностью тканей и органов к данным веществам.

Так, многие средства для наркоза (например, эфир, фторотан) равномерно распределяются в тканях головного и спинного мозга, но действуют в первую очередь на центры головного мозга, которые проявляют к ним большую чувствительность.

Неравномерное распределение многих веществ связано с их неспособностью проникать через биологические барьеры. Гематоэнцефалический барьер (препятствует проникновению веществ из крови в ЦНС), гематоофталтмический барьер (препятствует проникновению из крови в ткани глаза), плацентарный барьер (препятствует проникновению из организма матери в организм плода).

В процессе распределения в организме лекарственно вещества часть его может депонироваться в тканях и органах. Из такого «депо» вещество постепенно высвобождается, поступает в кровь и оказывает фармакологическое действие. Так, средство для внутривенного наркоза тиопентал-натрия на 90 % депонируется в жирной ткани. После прекращения наркоза, который длится 15-20 минут, наступает «вторичный сон» продолжительностью 2-3 часа, связанный с высвобождением тиопентал-натрия из жирной ткани и действием его на ЦНС.

БИОТРАНСФОРМАЦИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.

При попадании в организм большинство лекарственных веществ подвергается тем или иным превращение (биотранснформация). Общая направленность этих превращений- образование веществ менее активных и легко выводимых из организма. Биотрансформация большинства веществ осуществляется специальными ферментами печени (микросомальные ферменты). Активность этих ферментов (и соответственно биотрансформация лекарственных веществ) может быть различной в зависимости от возраста, функционального состояния печени, действуя других лекарственных веществ.

Так, у новорожденных система микросомальных ферментов очень несовершенна, поэтому многие лекарственные препараты (например, левомицитин) в этом возрасте оказываются особенно, токсичными. Активность микросомальных ферментов снижается в пожилом возрасте, поэтому многие лекарственные препараты (сердечные гликозиды, мочегонные средства и др) больным пожилого возраста назначают в меньших дозах, чем в среднем возрасте.

ВЫДЕЛЕНИЕ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.

Практически все лекарственные вещества в виде продуктов биотрансформации или в неизменном виде через определенное время выводятся из организма. Многие вещества выводятся почками в составе мочи, поэтому при заболеваниях почек выделение таких веществ задерживается.

С другой стороны, при отравлениях веществами, которые выделяются почками их выделение можно ускорить, назначая мочегонные средства.

Другие вещества выделяются печенью в составе желчи и выводятся через желудочно-кишечный тракт. Лекарственные вещества могут выводиться с секретами потовых, слюнных, бронхиальных и других желез.

Летучие лекарственные вещества выделяются из организма через легких с выдыханием воздухом.

Следует отметить возможность выделение лекарств у женщин молочными железами во время кормления. Особенно легко выделяются таким путем алкалоиды (никотин , морфин и др). При этом с молоком матери вещества могут попадать в организм ребенка. Поэтому кормящим женщинам не следует назначать лекарства, которые могут неблагоприятно воздействовать на ребенка. Например, категорически противопоказано назначать в этот период вещества, угнетающие дыхательный центр, в частности препараты группы морфина, так как дети особенно чувствительны к таким препаратам.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ ЭФФЕКТЫ И МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.

Лекарственные вещества, воздействуя на организм, вызывают изменения в деятельности определенных органов и систем. Например, лекарственные вещества могут усилить сокращения сердца, устранить спазм бронхов, уменьшить боль, стимулировать умственную деятельность и т.д. Подобные изменения, вызванные лекарственными веществами, обозначают термином «фармакологические эффекты».

Для каждого лекарственного вещества характерны определенные фармакологические эффекты. В каждом конкретном случае с лечебными целями используют лишь определенные эффекты лекарственного средства. Такие эффекты называют основными фармакологическими эффектами. Остальные (неиспользуемые, нежелательные) фармакологические эффекты обозначают как побочные.

Один и тот же фармакологический эффект различные вещества могут вызвать разными способами. Например, чтобы снизить артериальное давление, можно уменьшить работу сердца, расширить кровеносные сосуды, уменьшить объем плазмы крови. В свою очередь эти возможности могут быть реализованны разными путями. Так, расширить кровеносные сосуды можно, воздействия непосредственно на гладкие мышцы сосудов или блокируя сосудосуживающие влияние симпатической иннервации. Последнее можно осуществить, блокируя симпатические ганглии, окончания симпатических нервов или рецептов сосудов, на которые передаются возбуждение симпатической нервной системы.

Способы, которыми лекарственные вещества вызывают те или иные фармакологические эффекты, обозначают термино «механизм действия».

Большинство лекарственных веществ стимулирует или угнетает функции тех или иных органов, воздействуя на их специфические рецепторы. Такими рецепторами чаще всего являются молекулы белков, с которыми связаны данные функции. Примерами специфических рецепторов могут быть холинорецепторы, адренорецепторы, опиатные рецепторы и др. Особой разновидностью специфических рецепторов являются ферменты. Например, для холинэстеразные средств специфическим рецептором является ацетилхолинэстераза.

Отдельные лекарственные средства (например, осмотические диуретики; проявляют свое действие независимо от таких либо специфических рецепторов.

ВИДЫ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.

Некоторые лекарственные средства используют с расчетом на их местное действие, т.е. на действие в месте их приложения. Таким образом применяют, например, месноанестезирующие средства (новокаин, дикаин и др), вяжущие средства.

Однако большинство лекарств при различных путях введения всасываются в кровь и оказывают общее, или резорбтивное действие, т.е. воздействует на весь организм. При этом особенности действия каждого вещества определяются его органотропностью. т.е. тем, какие органы и проявляют к нему наибольшую чувствительность.

Как при местном, так и при резорбтивном (общем) действии лекарственные вещества могут возбуждать в тканях чувствительные нервные рецепторы (окончания чувствительных нервов). При раздражении рецепторы возбуждающие импульсы по чувствительным (афферентным) нервным волокнам поступают в ЦНС, возбуждают ее нервные клетки и по эфферентным (центробежным) нервным волокнам а проводятся к тем или иным органам, вызывая изменения их деятельности. Такого рода действие лекарственных веществ определяют как рефлекторное действие.

Рефлексы, вызываемые лекарственными веществами, могут быть самыми разнообразными:

Рефлекторно можно изменить дыхание, деятельность сердца и других внутренних органов, секрецию желез и т.д.

Кроме указанных видов действия, различают основное и побочное, прямое и косвенное действие лекарственного вещества.

ОСНОВНОЕ ДЕЙСТВИЕ лекарственного вещества - такое проявление его фармакологического действия активности, которое используется в каждом конкретном случае с лечебной или профилактической целью.

Термином «Побочное действие» обозгначают эффекты лекарственного вещества в терапевтической дозе, которые в данном случае не используются и могут быть причиной осложнения.

Одни и те же свойства лекарственных веществ в разных случаях могут быть или основными, или побочными. Например, прозерин усиливает моторику кишечника и повышает тонус скелетных мышц. Если препарат применяют при атонии кишечника, его стимулирующее влияние на кишечник является основным, если при миастении (слабость скелетных мышц) - побочным.

Прямое действие лекарственного вещества проявляется в изменениях деятельности того органа или системы, на которые данное вещество воздействует. Например, сердечные гликозиды действуют непосредственно на сердце увеличивая силу его сокращений. Однако при этом в связи с улучшением кровообращения повышается деятельность и других органов, в частности почек (увеличивается мочеотделение).

Сердечные гликозиды в данном случае оказывают на почки косвенное действие.

ЗАВИСИМОСТЬ ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОГО ДЕЙСТВИЯ ОТ СВОЙСТВ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ.

Как правило, вещества сходной химической структуры обладают однотипными фармакологическими свойствами. В связи с этим лекарственные вещества часто классифицируют по их химическому строению. Например, различные производные барбитуровой кислоты (барбитураты) оказывают сходное угнетающее влияние на ЦНС и применяют в качестве снотворных а наиболее активнее из них - в качестве средств для наркоза. Однако в ряде случаев сходное действие оказывают вещества разного химического строения (например, атропин и платифилин).

ФИЗИЧЕСКИЕ И ФИЗИКО- ХИМИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА.

Действие лекарственных веществ может зависит от их физических и физико-химических свойств; растворимости в воде, жирах, летучести, степени раздробленности, степени электролитической диссоциации и т.д.

Действие каждого фармакологического вещества зависит от его количества - дозы (или концентрации). При увеличении дозы действие вещества усиливается. В медицинской практике лекарственные вещества используют в определенном диапазоне доз. Минимальную дозу, при которой начинает проявляться терапевтическое действие вещества, называют минимальной терапевтической дозой. Однако в медицинской практике чаще всего используются несколько большая доза-средняя терапевтическая доза. Наибольшая допустимая доза обозначается как высшая терапевтическая доза, причем выделяется высшая разовая доза и высшая суточная доза.

При дальнейшем увеличении дозы лекарственного веществ начинает проявляться его токсическую дозу и смертельную дозу. Интервал между минимальной терапевтической и минимальной токсической дозой обозначается как широта терапевтического действия. Понятно, что чем больше широта терапевтического действия лекарственного вещества, тем безопаснее использовать его в клинической практике, тем большую ценность оно представляет.

ЗАВИСИМОСТЬ ДЕЙСТВИЯ ЛЕКАРСТВЕННЫХ ВЕЩЕСТВ ОТ ОСОБЕННОСТИ ОРГАНИЗМА.

ВОЗРАСТ. Чувствительность организма к лекарственным веществам меняется в зависимости от возраста. Для разных фармакологических средств закономерности в этом отношении различны. Однако в общем дети и пожилые люди (старше 60 лет) более чувствительны к действию лекарств по сравнению с лицами среднего возраста.

ДЕТЯМ. Лекарственные вещества назначают в меньших дозах по сравнению со взрослым. Во -первых, это связано с тем, что у детей масса тела меньше, чем у взрослых. Во -вторых, ко многим фармакологическим веществам дети более чувствительны, чем взрослые. Особенно чувствительны дети к препаратам группы морфина - морфину, этилморфину, кодеину, а также к стрихнину, прозерину и некоторым другим препаратам в связи с чем в первый период жизни ребенка эти препараты ему вообще не назначают, а если назначают, то в значительно уменьшенных дозах.

Для молодых людей 18 лет - ¾ дозы для взрослых

детей 14 лет - ½

4 года 1/6, 2 года -1/8, 1 год - 1/12, до года - 1/12 дозы для взрослых..

При назначении лекарственных веществ пожилым людям (старше 60 лет) учитывается их различная чувствительность к разным группам лекарственных средств.

МАССА ТЕЛА.

Действие лекарственного вещества в определенной дозе зависит от массы тела человека, котором оно введено. Естественно, чем больше масса тела, тем больше должна быть доза лекарственного вещества. В отдельных случаях для более точной дозировки лекарственных веществ их дозы рассчитываются на 1 кг массы тела больного.