Гормональный препарат бусерелин. Бусерелин – инструкция, применение, аналоги, побочные действия

При патологиях месячных, раковых опухолях молочных желез у женщин и предстательной у мужчин используются уколы Бусерелин-Депо. Они представляют собой лиофилизированный порошок с растворителем для изготовления суспензии, которая вводится внутримышечно для нормализации гормонального фона. Препарат является аналогом гонадотропного гормона, поэтому следует ознакомиться с его инструкцией по применению, чтобы не столкнуться с негативными реакциями организма.

Препарат Бусерелин-Депо

Согласно фармакологической классификации, препарат относится к группе противоопухолевых и антиандрогенных средств. Это аналог гонадотропина-рилизинга гормона в депо-форме, выпускается в виде порошка для приготовления раствора, чтобы сделать последующие инъекции. Известен аналогичный препарат – Бусерелин в форме назального спрея, используемого врачами перед операциями.

Чем отличается Бусерелин-Депо от Бусерелина-Лонг

Аналогом Бусерелина Депо является Бусерелин Лонг, который отличается от оригинального препарата концентрацией активного вещества (его меньше – 2,1 против 3,93 мг/мл) и производителем. В составе препарата с приставкой Лонг используются закупленные на других фабриках компоненты, что делает его дороже, плюс он дольше задерживается в организме и имеет другие дозировки для применения.

Состав и форма выпуска

Бусерелин-Депо выпускается в форме лиофилизата для приготовления гомогенной бело-желтоватой суспензии для дальнейших внутримышечных инъекций. Состав лекарства указан в таблице:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Противоопухолевый препарат является синтетическим аналогом гормона гонадотропина. В организме активный компонент бусерелина ацетат соединяется с рецепторами клеток передней доли гипофиза, что вызывает краткосрочное увеличение уровня половых гормонов в крови. Через две недели применения препарата появляется блокада гонадотропной функции гипофиза. Это приводит к подавлению выработки половых гормонов, снижению концентрации эстрогена в плазме крови до постклимактерических значений и женщин и уровня тестостерона до посткастрационного периода у мужчин.

При непрерывном лечении медикаментом в течение 14-21 дней концентрация тестостерона уменьшается до состояния, схожего с состоянием орхиэктомии, поэтому говорят, что наступает фармакологическая кастрация. Медикамент обладает высокой биодоступностью, максимума концентрации достигает через 2-3 часа после введения и сохраняется в течение месяца.

Показания к применению

В инструкции по применению сказано о следующих показаниях к использованию медикамента:

Инструкция по применению Бусерелин-Депо

Только внутримышечно делают уколы. Суспензию для инъекции готовят перед вводом с помощью растворителя. Это должен делать только специально обученный медицинский персонал. Инструкция по приготовлению раствора:

  • флакон держат вертикально, легко постукивают, чтобы весь порошок скопился на дне;
  • вскрывают шприц, присоединяют иглу с розовым павильоном для забора растворителя;
  • вскрывают ампулу, набирают шприцом ее содержимое, устанавливают на дозу 2 мл;
  • снимают крышку флакона с лиофилизатом, дезинфицируют пробку тампоном, вводят иглу через центр;
  • вводят растворитель по стенке флакона, вынимают шприц;
  • флакон держат вертикально 3-5 минут, чтобы растворитель полностью пропитал лиофилизат, образовалась суспензия;
  • не переворачивая флакон, собирают остатки сухого порошка на стенках и дне, если они есть – оставляют еще на 3-5 минут;
  • осторожно перемешивают содержимое флакона круговыми движениями в течение минуту, запрещено встряхивать и переворачивать флакон во избежание выпадения хлопьев, что ведет к непригодности суспензии;
  • быстро вставляют иглу, ее срез опускают вниз и набирают суспензию из флакона под углом 45 градусов;
  • иглу заменяют на экземпляр с зеленым павильоном, переворачивают шприц, выпускают воздух.

Полученная суспензия Бусерелина Депо используется сразу после приготовления – спиртовым тампоном дезинфицируется место инъекции. Игла вводится глубоко в ягодичную мышцу, поршень шприца слегка оттягивается назад для проверки отсутствия повреждений сосудов. Суспензия вводится медленно с постоянным нажимом. При гормонозависимом раке предстательной железы вводят 3,75 мг каждые четыре недели.

При проведении программы ЭКО для лечения бесплодия вводят по 3,75 мг Бусерелина однократно на второй и 21-24 дни менструального цикла (фолликулиновая и лютеиновая фазы). После блокады функции гипофиза, определенной через 12-15 дней после инъекции с подтверждением снижения эстрогенов вдвое, при отсутствии кист и не более 5-миллиметровой толщине эндометрия назначается стимуляция суперовуляции. Это делается гонадотропными гормонами под контролем концентрации эстрадиола в крови и с использованием ультразвукового мониторинга (УЗИ).

При миоме матки

Для терапии миомы матки Бусерелин-Депо вводится по 3,75 мг внутримышечно каждые четыре недели. По отзывам врачей, лучше делать уколы в первые пять дней менструального цикла. Длительность лечения перед операцией по удалению новообразования составляет три месяца, во всех остальных случаях – полгода. Точный курс терапии определяет лечащий доктор.

Бусерелин-Депо при эндометриозе

При терапии эндометриоза (отслоение внутреннего слоя, выстилающего полость матки) или для устранения патологических гиперпластических процессов эндометрия внутримышечно однократно вводится 3,75 мг препарата каждые четыре недели. Лечение лучше проводить в первые пять дней менструального цикла. Длительность терапии составляет примерно 4-6 месяцев.

Особые указания

В инструкции по применению к Бусерелину Депо указано на его особые указания, отличающиеся для мужчин и женщин. Общей мерой предосторожности следует назвать то, что при назначении препарата нежелательно управлять транспортом и опасными механизмами, требующими концентрации внимания, поскольку медикамент снижает скорость психомоторных реакций.

Для женщин

Пациенткам с любой формой депрессии следует наблюдаться у врача в течение всей терапии Бусерелином Депо. Индукция овуляции проходит под строгим медицинским контролем, в начальной стадии лечения медикаментом возможно развитие кисты яичника. Перед началом терапии препаратом следует исключить беременность, прекратить прием гормональных контрацептивов, в первые два месяца применять негормональные методы контрацепции.

Месячные после Бусерелина-Депо

Действие уколов подавляет работу гипофиза, не дает образовываться фолликулам, что приводит репродуктивную систему к состоянию, схожему с климаксом. Восстановление месячных после терапии индивидуально, возможно наступление через 30-35 суток с момента последнего укола или дольше. Первый цикл после отмены препарата не будет сопровождаться овуляцией, потому что яичникам на реабилитацию требуется больше двух недель. Если месячные не наступают в течение 4-6 месяцев после отмены медикамента, лучше обратиться к врачу.

Первая менструация после Бусерелина отличается сниженной обильностью из-за недостаточного развития эндометрия. Она проходит безболезненно, признаки ПМС (предменструального синдрома) отмечаются слабо. Продолжительность месячных составляет примерно 3-7 дней. Если менструация сохраняет обильность, как до начала лечения, есть риск сохранения очагов эндометриоза, а при тянущей боли в боку высока вероятность развития кисты яичника.

Для мужчин

Особые указания по применению Бусерелина Депо для мужчин включают тот факт, что для предотвращения появления возможных побочных реакций в первую фазу действия препарата требуется прием антиандрогенов. Это производится за две недели до первой инъекции медикамента и в течение двух недель после нее. Все время применения уколов необходимо тщательное наблюдение у врачей.

При беременности

По отзывам и согласно инструкции, применение Бусерелина при беременности в период лактации запрещено. Это связано с гормональным действием препарата и отрицательным влиянием на развитие плода. При грудном вскармливании медикамент проникает в грудное молоко, поэтому может попасть в организм новорожденного и привести к негативным последствиям.

В детском возрасте

Запрещено применять медикамент в детском возрасте ввиду действия гормонального препарата на функцию гипофиза. Кроме того, медикамент применяется у взрослых людей со сформированной половой системой, чего нет у детей. Прием лекарственного средства способен вызвать негативные последствия, вплоть до задержки полового развития и патологии половых органов.

Бусерелин и алкоголь

Врачи не рекомендуют сочетать Бусерелин с приемом алкоголя. Сочетание с этанолом приводит к снижению эффективности лекарства, усилению выраженности его побочных действий. На фоне приема спиртосодержащих напитков ухудшается работа сердечно-сосудистой и эндокринной систем, снижается эффективность функций органов чувств, человек может плохо себя чувствовать.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Бусерелина Депо содержится информация о его возможном лекарственном взаимодействии с прочими медикаментами:

  • препараты с половыми гормонами (при режиме индукции овуляции) приводят к возникновению синдрома гиперстимуляции яичников;
  • снижает эффективность гипогликемических средств у пациентов, страдающих от сахарного диабета.

Побочные действия

На фоне приема препарата возможно развитие следующих побочных действий со стороны разных систем и органов:

  • крапивница, покраснение кожи, ангионевротический отек;
  • частая смена настроения, нарушения сна, головные боли, депрессия;
  • деминерализация костей, остеопороз;
  • потливость, снижение либидо, менструальноподобное кровотечение;
  • дисептические расстройства;
  • обострение заболевания у мужчин, гинекомастия, приливы крови к лицу, снижение потенции, задержка мочеиспускания;
  • отеки век, лица, ног, мышечная слабость, усиление боли в костях;
  • непроходимость мочеточников, сдавливание спинного мозга, тромбоэмболия легочной артерии.

Передозировка

На сегодняшний день не зафиксировано случаев передозировки медикаментом. Такие ситуации маловероятны, потому что уколы вводятся однократно в периоды каждые четыре недели. За это время препарат накапливается, но не приводит к системным изменениям органов и тканей. Если делать уколы у специалиста, исключен риск введения большей дозы, чем требуется.

Противопоказания

Основными противопоказаниями, запрещающим использовать препарат по назначению, являются беременность, лактация, детский и подростковый возраст, повышенная чувствительность к компонентам. С осторожностью используется медикамент при депрессии, нарушении функции яичников, печени и почек, при сочетании с некоторыми другими лекарственными средствами.

Условия продажи и хранения

Купить препарат можно только по рецепту. Хранится медикамент в темном недоступном для детей месте при температуре 8-25 градусов. Срок годности лиофилизата составляет три года, растворителя – пять лет.

Аналоги

Прямые или косвенные аналоги Бусерелина похожи с ним по активно действующим веществам состава или проявляемому терапевтическому действию. Популярными препаратами-заменителями рассматриваемого медикамента являются следующие в виде готовых суспензий или требующих приготовления растворов для инъекций:

  • Декапептил;
  • Декапептил депо;
  • Диферелин;
  • Золадекс;
  • Люкрин депо;
  • Элигард.

Цена на Бусерелин-Депо

Купить Бусерелин-Депо можно в аптеках или через интернет-площадки по ценам, которые зависят от уровня торговой наценки. По Москве и Санкт-Петербургу стоимость одного флакона для приготовления суспензии указана в полях таблицы:

Видео

Брутто-формула

C 60 H 86 N 16 O 13

Фармакологическая группа вещества Бусерелин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

57982-77-1

Характеристика вещества Бусерелин

Синтетический аналог гонадотропин-рилизинг гормона.

Фармакология

Фармакологическое действие - антиандрогенное, противоопухолевое, антигонадотропное, антиэстрогенное .

Конкурентно связывается с рецепторами гонадотропин-рилизинг гормона клеток передней доли гипофиза. При начальном или интермиттирующем введении бусерелин стимулирует высвобождение гонадотропинов (ЛГ и ФСГ) гипофизом, что, в свою очередь, вызывает кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Постоянное применение приводит к блокаде гонадотропной функции гипофиза и прекращению выделения ЛГ и ФСГ (в среднем через 12-14 дней). В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола в крови до постклимактерических значений. Длительное ежедневное применение бусерелина при лечении рака предстательной железы приводит к снижению концентрации тестостерона до содержания, характерного для состояния после орхиэктомии, т.е. к «лекарственной кастрации». После отмены бусерелина содержание в крови тестостерона и эстрогенов постепенно восстанавливается.

Предоперационное лечение при эндометриозе уменьшает воспалительные явления, размер патологических очагов и их кровоснабжение. В результате послеоперационной терапии уменьшается частота рецидивов и выраженность спаечного процесса.

Хорошо всасывается со слизистой оболочки носа и после п/к введения. С max при в/м введении 3,75 мг составляет (0,32±0,12) нг/мл, биодоступность при введении 1 раз в месяц — 53%. В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

В исследованиях in vitro с использованием бактериальных систем (тест Эймса с Salmonella typhimurium и Escherichia coli ) и систем клеток млекопитающих (микроядерный тест на мышах) мутагенного действия не выявлено. В двухгодичных исследованиях на крысах при ежедневном п/к введении в дозах 0,2-1,8 мкг/кг признаков канцерогенности не выявлено. Подавление секреции тестостерона приводит к нарушению фертильности. Неизвестно, восстанавливается ли фертильность после отмены бусерелина (после отмены его аналогов она восстанавливается).

Применение вещества Бусерелин

Гормонозависимый рак предстательной железы III и IV стадии (при необходимости ингибирования продукции тестостерона в семенниках); рак молочной железы у женщин с сохраненным менструальным циклом и наличием рецепторов эстрадиола/прогестерона; гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией (эндометриоз, в т.ч. пред- и послеоперационный периоды, миома матки, гиперпластические процессы эндометрия); для индукции овуляции при лечении бесплодия (в сочетании с гонадотропинами) в программах экстракорпорального оплодотворения (ЭКО).

Противопоказания

Гиперчувствительность.

Ограничения к применению

Обструкция мочевыводящих путей в анамнезе, метастазы в позвоночник — из-за риска сдавливания спинного мозга в результате обострения заболевания (рака предстательной железы) в начале лечения.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности. На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.

Побочные действия вещества Бусерелин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль (при интраназальном введении), лабильность настроения, нарушение сна, депрессия, симптомы раздражения глаз (при ношении контактных линз).

Со стороны органов ЖКТ: изменение аппетита, тошнота, рвота.

Со стороны мочеполовой системы: понижение либидо, импотенция, сухость влагалища, кисты яичника, боль внизу живота, менструальноподобное кровотечение.

Аллергические реакции: крапивница, гиперемия кожи, ангионевротический отек.

Прочие: приливы, раздражение слизистой оболочки носа и носовое кровотечение (при интраназальном введении), повышенное потоотделение (при интраназальном введении), акне, сухость кожи и слизистых оболочек, деминерализация костей, гинекомастия, тромбоз, отечность стоп и голеностопных суставов; симптомы, связанные с повышением уровня тестостерона в крови в начале терапии (боль в костях, ощущение онемения или покалывания в кистях рук или стопах, затрудненное мочеиспускание, слабость в ногах).

Взаимодействие

Одновременное применение с другими ЛС, содержащими половые гормоны (в т.ч. гонадотропины — при индукции овуляции), может способствовать возникновению синдрома гиперстимуляции яичников. Снижает эффект гипогликемических средств.

Пути введения

В/м, п/к, интраназально.

Меры предосторожности вещества Бусерелин

До начала терапии необходимо исключить наличие беременности и прекратить прием пероральных контрацептивов, в течение первых 2 мес лечения эндометриоза, гиперплазии эндометрия и миомы матки необходимо применять барьерные методы контрацепции (презервативы).

При интраназальном применении на фоне ринита перед введением необходимо очистить носовые ходы; следует избегать применения сосудосуживающих интраназальных ЛС до и в течение 30 мин после введения бусерелина.

С осторожностью применять у пациентов с депрессией.

Для индукции овуляции может назначаться только врачом, имеющим опыт в лечении бесплодия.

С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Для лечения рака предстательной железы не следует назначать больным после орхиэктомии. В начале лечения рака предстательной железы возможно обострение заболевания (обычно менее 10 дней), связанное с первоначальным транзиторным повышением концентрации андрогенов в крови («феномен вспышки»). При этом возможны сильная боль в костях или в месте локализации опухоли, обострение симптомов (в т.ч. дизурия). Усиление неврологических нарушений у больных с метастазами в позвоночник может привести к временной слабости и парестезии в нижних конечностях. Следует предупредить пациента о необходимости продолжения терапии, несмотря на побочные эффекты, которые в ходе дальнейшего лечения уменьшаются или исчезают.

Бусерелин – это противоопухолевое лекарство, синтетический аналог так называемого гонадотропин-рилизинг гормона. Рассмотрю этот медикамент наиболее подробно, в частности, инструкцию по его применению.

Какой у Бусерелин состав и форма выпуска?

Бусерелин производится фармацевтической промышленностью в форме лиофилизата, из которого готовят суспензию, кроме этого в виде раствора для проведения инъекций, в назальном спрее и в качестве подкожных имплантантов.

Хранить этот медикамент необходимо при температуре, которая может варьировать в пределах от восьми градусов до двадцати. Годным лекарственный препарат считается на протяжении двух лет с момента его заводского изготовления.

Какое у Бусерелин действие?

Препарат Бусерилин обладает антигонадотропным, антиандрогенным действием, кроме этого оказывает антиэстрогенное, а также и противоопухолевое воздействие на организм. Медикамент связывается с рецепторами так называемого гонадотропин-рилизинг гормона гипофиза.

При начальном введении лекарственный препарат может стимулировать высвобождение гонадотропинов, что приведет к повышению уровня половых гормонов. Постоянное использование приводит к прекращению выделения гормонов ЛГ и ФСГ.

Длительное применение медикамента при терапии рака простаты будет приводить к понижению концентрации тестостерона, к так называемой «лекарственной кастрации». Когда будет отменен препарат, содержание гормонов в крови начинает постепенно восстанавливаться.

Какое у Бусерелин применение?

Перечислю некоторые состояния, когда медикаментозный препарат рекомендован к применению, необходимо их перечислить:

Наличие в анамнезе рака предстательной железы на поздних стадиях;
Показан препарат при раке молочной железы;
Применяют средство при патологии репродуктивной системы, которая может быть обусловлена гиперэстрогенией, например, эндометриоз, миома матки, и так далее.

Эффективен Бусерелин при лечении бесплодия, а также препарат используют в программе проведения экстракорпорального оплодотворения.

Какие у Бусерелин противопоказания к применению?

Среди противопоказаний Бусерелин инструкция по применению отмечает гиперчувствительность к компонентам лекарственного препарата. С осторожностью средство используют при наличии в анамнезе обструкции мочевыводящих путей, при метастазах в позвоночнике.

Кроме этого препарат не применяют при беременности, а также от его использования следует отказаться в период лактации.

Какие у Бусерелин побочные действия?

Во время применения Бусерелин могут возникнуть некоторые побочные действия, в частности со стороны нервной системы отмечается боль в голове, которая развивается чаще при интраназальном введении этого препарата, кроме этого может быть лабильность настроения, раздражение глаз, нарушение сна, а также не исключено состояние депрессии.

Со стороны пищеварительной системы тоже отмечаются побочные эффекты, в частности пациент может почувствовать тошноту, присоединяется рвота, а также не исключено изменение аппетита.

Со стороны мочеполовой системы: у женщин отмечается менструальноподобное кровотечение, кроме этого характерно понижение либидо, боль в нижней части живота, присоединяется сухость влагалища, развиваются кисты яичника.

Прочие побочные проявления от использования Бусерелин будут следующими: приливы к лицу, раздражение слизистой носа, а также кровотечение из него, кроме этого отмечается повышенное потоотделение, развивается акне, сухость кожных покровов и слизистых, не исключена деминерализация костей.

Кроме этого у пациента может развиться гинекомастия, тромбоз, присоединяется отечность стоп, а также и голеностопных суставов. Помимо этого возникает боль в костях, покалывание в стопах и в кистях, слабость в конечностях, а также затрудненное мочеиспускание, все эти перечисленные симптомы связаны с повышением тестостерона в крови, что обычно случается в начале лечения.

Кроме этого характерно появление аллергических реакций, в частности может присоединяться крапивница, ангионевротический отек, покраснение кожных покровов. Если перечисленные симптомы будут выражены достаточно сильно, тогда следует сообщить об этом лечащему врачу.

Какое у Бусерелин применение и дозировка?

Препарат Бусерелин применяют интраназально, кроме этого проводят внутримышечно инфузию, а также и подкожную. В частности при гормонозависимом раке простаты рекомендуется применять 3,75 мг однократно каждый месяц, далее проводят поддерживающую терапию интраназально в дозе до 1,2 мг/сут.

Рак молочной железы предполагает интраназальное применение Бусерелин в количестве 0,9 мг/сут в три введения. При эндометриозе и при миоме матки назначают средство внутримышечно в дозе 3,75 мг однократно каждый месяц на протяжении полугода.

При лечении бесплодия препарат вводят внутримышечно в дозировке 3,75 мг однократно на вторые сутки менструального цикла. Повторный курс проводят под гормональным контролем, а также необходимо ультразвуковое исследование.

При интраназальном использовании препарата на фоне ринита перед непосредственным введением лекарственного средства необходимо предварительно очистить носовые ходы, кроме этого рекомендуется избегать применения сосудосуживающих препаратов в течение тридцати минут после введения медикамента Бусерелин.

Какие у Бусерелин аналоги?

Бусерелин ФСинтез, Бусерелин-депо, Супрефакт, Бусерелина ацетат, Супрефакт депо относятся к аналогам.

Заключение

Препарат должен применяться после консультации со специалистом.

Бусерелин является препаратом противоопухолевого действия. Данное лекарственное средство выпускается в форме спрея, имплантата, капель, растворах. Действие Бусерелина заключается в подавлении действия тестостерона (мужского гормона) в организме. Какие существуют отзывы о данном препарате? Давайте их рассмотрим.

Применяется этот препарат при:

  • миоме матки;
  • раке молочной железы и простаты;
  • гиперплазии эндометрия;
  • бесплодии;
  • гормоно-зависимых аномалиях мочеполовой системы;
  • операциях на половых органах с необходимостью восстановления гормонального фона.

Рассмотрим отзывы пациентов и мнения врачей о данном препарате.

Отзывы пациентов о средстве Бусерелин депо

« Мне поставили диагноз эндометриозная киста яичника. После проведения операции на яичнике, врач назначил курс лечения Бусерелином. Уже после двух уколов яичник, как показало исследование, восстановился на 80%.

Однако при этом я стала очень раздражительна, появились сухость во влагалище, приливы. Курс лечения 6 уколов, 4 уже позади. Очень надеюсь, что этот препарат мне поможет, и я смогу забеременеть».

Анастасия

«Бусерелин-депо мне назначила врач для лечения кисты яичников, эндометриоза, узлов. Гинеколог утверждал, что препарат хорошо переносится больными и дает хороший эффект.

После второго укола появились приливы, месячные прекратились. За ночь просыпаюсь в среднем раз 5, так как вся мокрая, бросает то в холод, то в жар. Днем тоже мучают приливы. Сильно потею. Головных болей не замечала, зато появилась нервозность, частая смена настроения. Либидо заметно снизилось.

После трех уколов нужно сделать УЗИ, если эффект недостаточный, то припишут еще 3 укола. Искренне надеюсь, что мне Бусерелин поможет справиться с заболеванием».

Наталья

«У меня аденомиоз. Врач назначил Бусерелин. Два укола сделала сразу, а третий спустя неделю. После 1-го укола месячные пошли вовремя, безболезненные и умеренные, чему я была безумно рада, так как до этого были массивные кровотечения. Потом месячные не начались.

Я жутко запаниковала, так как боялась наступления беременности, хотя врач утверждала, что этого не случится на данном препарате. Грудь болезненная, внизу живота тянет. Побочные проявления приема этого препарата крайне неприятны (кошмары по ночам, отсутствие сексуального влечения, нервозность, потливость), но надеюсь это того стоит».

Светлана

«Мне приписал Бусерелин гинеколог для лечения миомы. Уже после трех уколов размеры опухоли уменьшились на 2 недели, хотя ожидалось больше. Побочки, конечно, присутствовали в виде приливов, потения, нарушения либидо. Вес и настроение не менялись. Мне, видимо, препарат не подошел».

Валерия

«Я колола Бусерелин около 4 месяцев. После операции была вероятность неполного удаления опухоли. Врач назначила Бусерелин. Я перечитала кучу отзывов о нем, и, если честно, отказалась бы от него, если бы не перспектива проведения второй операции.

После 2 уколов менструации были даже интенсивней, чем обычно, хотя врач говорила, что их быть уже не должно. Однако потом менструации больше не наступали. Похудела на несколько килограммов. Перепадов настроения особо не было, хотя первые дни после операции была некоторая подавленность.

Зубы не пострадали, ногти стали чуть более ломкими, никаких кист не появилось. УЗИ яичников показало, что все в полном порядке, очередного диагностического выскабливания не нужно. Теперь жду восстановления менструального цикла.

На фоне приема Бусерелина зажила эрозия шейки матки, хотя возможно это не связано с препаратом. Наиболее неприятной для меня побочкой стала сильная сухость во влагалище, однако это легко устраняется специальным гелем-смазкой».

Екатерина

«Мне назначили Бусерелин после лапароскопической операции. Жутко переживала, но уколы, все же, колола. После первого укола критические дни наступили в срок. После второго укола месячные не наступили. Цикл восстановился на 84 день после окончания курса лечения Бусерелином. В целом лечение было вполне терпимым, только вот долгожданная беременность пока так и не наступила».

Эльвира

«Курс лечения Бусерелином у меня был 3 месяца. Назначил мне его врач после лапароскопического вмешательства на яичниках по поводу удаления кист, поставили также эндометриоз.

Принимала я его в виде спрея. Три недели назад закончила курс лечения. На фоне приема препарата похудела килограмм на 6, но думаю, это больше от смены характера питания зависит. Приливы возникали довольно редко, менструации отсутствовали.

Очень много пила воды, так как мучила жажда. Сегодня после УЗИ врач сказала, что очагов эндометриоза практически нет, и Бусерелин справился с болезнью довольно успешно».

Марина

«Мне делали гистероскопию в феврале 2014 года, выявили эндометриоз и кисты. Курс лечения состоял из трех уколов. После первого же укола месячные прекратились. Из побочных проявлений самое болезненное и неприятное – это гипертонические кризы.

Раньше мое рабочее давление составляло 110/90мм рт.ст., пульс — 90 в минуту. Сейчас ежедневно утром давление нормальное, а к вечеру поднимается до 185/130, пульс – 75 в минуту. При этом сильно тошнит, голова как чугунная. После второго укола появились боли в спине, слабость. Утром тяжело встать с постели, боль не исчезает».

Анна

«После удаления 5 см кисты эндометрия мне назначили уколы Бусерелина-депо. Врач говорил, что на весе этот препарат не должен никак сказаться. Однако после трех уколов у меня стала проявляться жуткая отечность, стал гораздо сильнее проявляться целлюлит, вода в организме сильно задерживалась. Хоть мочегонку ежедневно принимай.

Наряду с этим стали проявляться депрессии. Приливы возникали ежедневно в любое время суток, причем неоднократно. Также на руках и ногах усилился рост волос. Чувствую себя старушкой. Укол последний делала 5 апреля. Прошло два месяца, цикл не восстановился, надеюсь, что еще восстановится».

Алина

«Бусерелин мне назначали еще 4 года назад. Курс составлял 2 укола на два месяца. Диагноз был эндометриоз, сопровождающийся циститными болями, с вовлечением кишечника, мочевого пузыря, маточной трубы слева, матки и яичников. За эти 2 месяца отмечались приливы, бессонница в связи с ними, боли в суставах.

Врач приписал гормонозаместительную терапию, стало чуть полегче. После окончания курса лечения пришлось восстанавливать кил оральными контрацептивами (коминированными). Потом приписали минипили Чарозетту, после чего удачно забеременела. Сейчас снова ставят эндометриоз и миому небольших размеров. Снова назначили Бусерелин, уже после первого укола начались приливы. Далее по плану спираль Мирена».

Алена

«Мне бусерелин-депо выписали для борьбы с эндометриозом и кистами на яичниках (по 6см диаметром). Оперироваться по этому поводу мне противопоказано из-за врожденного сердечного порока. Пришлось лечиться данным препаратом. Как мне объяснила врач, данный препарат угнетает работу яичников, что в свою очередь может привести к полному рассасыванию кист.

Проколола я три укола за два месяца. В первый месяц ничего необычного не замечала. В начале второго месяца стали проявляться приливы, затем присоединилась бессонница (спала всего по несколько часов в сутки). Так как у меня проблемы с сердцем еще с рождения, то избежать скачков артериального давления не удалось). Настроение менялось довольно часто, хотя, как говорит мой муж, до этого не особо-то оно отличалось.

В феврале месяце сделала контрольное УЗИ, которое показало, что справа киста на яичнике рассосалась, а слева уменьшилась в размерах до 3 см. Однако лечение пришлось прервать в связи с необходимостью проведения оперативного вмешательства на груди справа. После окончания курса лечения цикл восстановился на втором месяце.

Бусерелин даже в тяжелых случаях является эффективным и довольно сильным препаратом. Побочные проявления этого препарата довольно разнообразны, но терпимые. Не стоит бояться лечения этим препаратом, так как каждый организм реагирует по-своему».

Клинико-фармакологическая группа:  

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ОНЛС

ЖНВЛП

АТХ:

L.02.A.E.01 Бусерелин

Фармакодинамика: Препарат является синтетическим аналогом природного гонадотропин-рилизинг-гормона. Конкурентно связывается с рецепторами клеток передней доли гипофиза, вызывая кратковременное повышение уровня половых гормонов в плазме крови. Дальнейшее применение лечебных доз препарата приводит (в среднем через 12-14 дней) к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, ингибируя таким образом выделение лютеинстимулирующего гормона и фолликулостимулирующго гормона. В результате наблюдается подавление синтеза половых гормонов в яичниках и снижение концентрации эстрадиола (Е2) в плазме крови до постклимактерических значений или до уровня, соответствующего овариоэктомии.Вызывает транзиторное повышение концентрации тестостерона у мужчин. При ежедневном применении (в среднем через 12-14 дней) приводит к полной блокаде гонадотропной функции гипофиза, подавлению секреции лутропина и фолликулостимулирующего гормона и снижению концентрации тестостерона у мужчин при раке простаты (в течение 2-3 недель уменьшается до показателя, характерного для состояния после орхиэктомии, - химическая кастрация). Фармакокинетика: Биодоступность после внутримышечного введения высокая. Хорошо всасывается из подкожной клетчатки и через слизистую оболочку носа. Период полувыведения - 3 часа. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови после внутримышечного введения - 2-3 часа. Накапливается в печени и почках, передней доле гипофиза. Метаболизируется пептидазами тканей. Ингибирование синтеза гонадотропинов гипофизом сохраняется в течение 4 недель и более после однократного внутримышечного введения. Элиминируется почками и с фекалиями (в виде неизмененного вещества и метаболитов). В незначительных количествах выделяется с грудным молоком. Показания: Гормонозависимый рак предстательной железы; гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией; эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды); миома матки; гиперпластические процессы эндометрия; лечение бесплодия (при проведении программы экстракорпорального оплодотворения).

II.D10-D36.D25 Лейомиома матки

II.D10-D36.D26 Другие доброкачественные новообразования матки

IV.E20-E35.E28.0 Избыток эстрогенов

XIV.N80-N98.N80 Эндометриоз

XIV.N80-N98.N85.1 Аденоматозная гиперплазия эндометрия

XIV.N80-N98.N85.0 Железистая гиперплазия эндометрия

XIV.N80-N98.N97 Женское бесплодие

XXI.Z30-Z39.Z31.1 Искусственное оплодотворение

Противопоказания: Гиперчувствительность.Состояние после орхидэктомии (дальнейшее снижение концентрации тестостерона при использовании депо-формы невозможно).Беременность, кормление грудью. С осторожностью: Артериальная гипертензия, сахарный диабет, депрессия.Пациентки с какой-либо формой депрессии в период лечения бусерелином должны находиться под тщательным наблюдением врача.Индукцию овуляции следует проводить под строгим медицинским наблюдением.У пациенток, пользующихся контактными линзами, возможно появление признаков раздражения глаз.Учитывая интраназальный способ применения, возможно раздражение слизистой оболочки носа, иногда носовое кровотечение. Препарат можно применять при рините, однако перед его применением следует очистить носовые ходы.Влияние на способность управления автомобилем и другими механизмами: в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Беременность и лактация: Категория рекомендаций Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) не определена. Применение других аналогов рилизинг-фактора лутропина противопоказано при беременности (рекомендации Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) категории D при лечении рака молочной железы и Х - при лечении доброкачественных процессов). Ввиду потенциальной угрозы для плода женщинам детородного возраста во время лечения бусерелином рекомендовано использовать контрацептивы.Нет сведений о проникновении в грудное молоко. Другие аналоги рилизинг-фактора лутропина экскретируются грудным молоком. Ввиду потенциального риска нежелательного воздействия на ребенка во время лечения бусерелином кормление грудью рекомендовано прекратить. Способ применения и дозы: Разовая доза препарата при полном нажатии помпы составляет 150 мкг.Рак простаты (стадия D, в качестве паллиативной терапии, альтернатива орхиэктомии и применению эстрогенов; ответ на лечение - в течение 4-6 недель). Начальное лечение: подкожно в дозе 500 мкг (0,5 мг) основания каждые 8 часов в течение 7 дней. Поддерживающее лечение: подкожно в дозе 200 мкг (0,2 мг) основания 1 раз в сутки ежедневно. Поддерживающее лечение: интраназально в дозе 400 мкг (0,4 мг) основания (по 200 мкг в каждый носовой ход) каждые 8 часов (при одном нажатии выделяется 100 мкг препарата). Поддерживающее лечение: интраназально в дозе 100 мкг (0,1 мг) основания в каждый носовой ход 6 раз в сутки (до и после приема пищи).Внутримышечно в дозе 4,2 мг однократно каждые 4 недели. Гормонозависимая патология репродуктивной системы, обусловленная абсолютной или относительной гиперэстрогенией: эндометриоз (пред- и послеоперационный периоды), миома матки, гиперплазия эндометрия.Эндометриоз, гиперпластические процессы в эндометрии - внутримышечно в дозе 4,2 мг однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла; длительность - 4-6 месяцев.Эндометриоз - интраназально в дозе 150 мкг в каждый носовой ход 3 раза в сутки. Длительность лечения - 4-6 месяцев (при более длительной терапии повышается риск развития остеопороза).Миома матки - внутримышечно в дозе 4,2 мг однократно каждые 4 недели. Лечение начинают в первые 5 дней менструального цикла. Продолжительность терапии: перед операцией - 3 месяца, в остальных случаях - 6 месяцев.Препарат вводят интраназально, после очищения носовых ходов, в дозе 900 мкг в сутки (в одно нажатие выделяется 150 мкг). Суточную дозу вводят равными порциями, по одной дозе в каждый носовой ход 3 раза в день через равные промежутки времени (6-8 часов), утром, днем и вечером. Лечение начинают в 1-й или 2-й день менструального цикла.Бесплодие (индукция овуляции при проведении экстракорпорального оплодотворения или неэффективности кломифена).Внутримышечно однократно в дозе 4,2 мг, во 2-й день менструального цикла.Интраназально по 600 мкг в сутки (в дозе 150 мкг в носовой ход 4 раза в день через равные промежутки времени). Препарат начинают применять с середины лютеиновой фазы менструального цикла (с 21-24 дня цикла) до дня введения овуляторной дозы хорионического гонадотропина. На этом фоне при достижении блокады синтеза эстрадиола со 2-5 дня менструальноподобного кровотечения осуществляют стимуляцию препаратами гонадотропинов по стандартным схемам. При выраженной блокаде репродуктивной системы и слабом ответе яичников на стимуляцию овуляции препаратами гонадотропинов суточную дозу препарата следует уменьшить. Подкожно по 200-500 мкг в сутки до угнетения гипофиза (обычно - 1-3 недели).Возможно повышение дозы бусерелина до 300 мкг 4 раза в сутки (при интраназальном применении) и 500 мкг 2 раза в сутки (при подкожном применении).ПорфирияИнтраназально в дозе 300 мкг вечером, в 1-21 день менструального цикла в комбинации с медроксипрогестероном (внутрь по 10 мг в сутки в 12-21 день менструального цикла).Центральное преждевременное половое созреваниеПри преждевременном половом созревании (по 1800 мг в сутки в виде назального спрея каждые 4 недель) достоверно снижает концентрацию фолликулостимулирующего гормона, недостоверно снижает содержание эстрадиола в плазме крови через 2 месяца лечения и превосходит в скорости снижения концентрации лутропина, но уступает ему, не обеспечивая уменьшение объема тазовых органов.Имплантат: подкожно содержимое аппликатора (6,3 мг) вводят в боковую поверхность живота 1 раз в 2 месяца. Побочные эффекты: Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, усталость, нарушение сна, сонливость, снижение памяти и способности к концентрации внимания, эмоциональная лабильность, развитие депрессии или ухудшение ее течения.Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение слуха и зрения (неясное видение), чувство давления на глазное яблоко.Со стороны эндокринной системы: приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, повышенное потоотделение, сухость влагалища, снижение либидо, боли внизу живота, деминерализация костей, редко - менструальноподобное кровотечение (как правило, в течение первых недель лечения).Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, повышение артериального давления (у больных с артериальной гипертензией).Аллергические реакции: крапивница, кожный зуд, гиперемия кожи, очень редко - бронхоспазм, анафилактический и/или анафилактоидный шок, ангионевротический отек.Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, жажда, диарея, запор, нарушение аппетита, увеличение или уменьшение массы тела.Лабораторные показатели: снижение толерантности к глюкозе, гипергликемия; изменения в липидном спектре; увеличение активности сывороточных трансаминаз, гипербилирубинемия; тромбоцитопения или лейкопения.Другое: носовые кровотечения; тромбоэмболия легочной артерии; отеки в области лодыжек и стоп; ослабление или усиление роста волос на голове и на теле; боли в спине, суставах.Местно: раздражение слизистой оболочки носа, сухость и боль в носу. Передозировка: В настоящее время о случаях передозировки бусерелина не сообщалось. Взаимодействие:

Пероральные гипогликемические средства: снижение их эффекта.

Лекарственные средства, содержащие половые гормоны (например, в режиме индукции овуляции): способствуют развитию синдрома гиперстимуляции яичников.

Особые указания: Применение бусерелина в комбинации с хирургическим лечением при эндометриозе уменьшает размеры патологических очагов и их кровоснабжение, воспалительные проявления и, следовательно, сокращает время операции, а послеоперационная терапия улучшает результаты, снижая частоту послеоперационных рецидивов и уменьшая образование спаек.До начала лечения препаратом рекомендуется исключить беременность и прекратить прием гормональных контрацептивов, однако в течение первых двух месяцев применения препарата необходимо применять другие (негормональные) методы контрацепции.В начальной стадии лечения препаратом возможно развитие кисты яичника.Повторный курс лечения следует начинать только после тщательной оценки соотношения ожидаемой пользы и потенциального риска развития остеопороза.При метастатическом раке простаты (по 400 мкг 3 раза в сутки) по эффективности сопоставим с орхиэктомией; его комбинирование с ципротероном (по 50 мг в сутки в течение 2 недель или длительно) не улучшает результаты лечения.При метастатическом раке простаты уступает (или сопоставим по эффективности) в безрецидивной выживаемости применению комбинаций орхиэктомии и диэтилстилбэстрола (р < 0,05) и орхиэктомии, диэтилстилбэстрола и метотрексата (р < 0,0001).При эндометриозе I-II стадии (интраназально по 1200 мг в сутки в течение 6 месяцев) обеспечивает значительное уменьшение дисменореи, болей в малом тазу и диспареунии как во время лечения, так и в течение 12 месяцев после его завершения. У 19% пациенток возможен спонтанный самопроизвольный регресс заболевания. (по 900-1200 мг в сутки) сопоставим по эффективности с даназолом (по 400-800 мг в сутки) в купировании симптомов эндометриоза при большей частоте возникновения менопаузальноподобной клинической картины и головной боли и меньшей частоте увеличения массы тела, миалгий и акне. После прекращения лечения рецидив болевого синдрома отмечают у 50% пациенток. При лечении бесплодия, обусловленного эндометриозом, вероятность беременности в течение 18 месяцев составляет 43-48% (ОШ 1,3; 95% ДИ 0,97-1,76), что не оправдывает риска возникновения побочных эффектов при использовании аналогов рилизинг-фактора лутропина и не позволяет рекомендовать их для лечения. Сопоставим по эффективности с гестриноном и обеспечивает частоту успеха терапии 33-36% при худшей субъективной переносимости (р < 0,001).При лейомиоме матки (по 900 мг в сутки в течение 3 месяцев) обеспечивает уменьшение объема опухоли на 47,2% (р < 0,05) и повышение концентрации гемоглобина с 102 ± 5 г/л до 134 ± 6 г/л (р < 0,05), превосходя (в дозе 400 мг в сутки) в частоте уменьшения размеров опухоли (76,1 против 56,7%). В целом использование аналогов рилизинг-факторов лутропина в течение 3-4 месяцев до предполагаемой гистерэктомии по поводу фибромиомы матки приводит к выраженному уменьшению объема матки и размеров фиброзного очага, коррекции содержания гемоглобина, некоторому уменьшению интраоперационной кровопотери и времени проведения операции, а в некоторых случаях - позволяет заменить срединный лапаротомный доступ поперечным (Пфанненштиля) или выполнить влагалищную миомэктомию вместо лапаротомной. Недостаточно сведений, чтобы рекомендовать их для рутинного использования всем женщинам. В то же время эти препараты можно применять для лечения пациенток с очень большими размерами матки, требующими выполнения срединной лапаротомии, и предоперационной анемией.При метастатическом раке молочной железы комбинация бусерелина и химиотерапии в режимах CAF (бусерелин по эффективности сопоставим с тамоксифеном и обеспечивает частоту ответов 28-48%, медиану безрецидивной выживаемости 9,7 месяца (против 6,3 и 5,6 месяца соответственно, р = 0,03), медиану общей выживаемости 3,7 года (против 2,5 и 2,9 года соответственно, р = 0,01) и актуариальную пятилетнюю выживаемость 34,2% (95% ДИ 20,4-48,0%) против 14,9% (ДИ 3,9-25,9% и 18,4%, 95% ДИ 7,0-29,8% соответственно).При индукции овуляции рекомбинантным фолликулостимулирующим гормоном человека добавление бусерелина (в дозе 0,5 мг однократно) повышает количество овоцитов, находящихся в метафазе II (р < 0,02), и снижает концентрацию фолликулостимулирующего гормона, лутропина, прогестерона и эстрадиола (р < 0,001), что предотвращает преждевременное созревание овоцита (по сравнению с применением хорионического гонадотропина в дозе 10 тыс. МЕ), снижает вероятность беременности (6 против 36%, р = 0,002) и повышает частоту ранних выкидышей (79 против 4%, р = 0,005).При индукции фолликулогенеза перед фертилизацией in vitro комбинация бусерелина и менопаузального гонадотропина сопоставима по эффективности с таковой кломифена и менопаузального гонадотропина, обеспечивая частоту фертилизации 75,8-76,5%.При эндометриозе и бесплодии, обусловленном эндометриозом, в виде имплантата (6,6 мг) превосходит интраназальное применение (по 1200 мг в сутки) в снижении размеров очага эндометриоза.При стимуляции овуляции во время экстракорпорального оплодотворения депо-формы аналогов рилизинг-фактора лутропина сопоставимы по эффективности с ежедневным (подкожным или интраназальным) применением в вероятности наступления беременности (ОШ 0,94, 95% ДИ 0,65-1,37), но при использовании депо-форм повышается расход препаратов и длительность периода стимуляции, что увеличивает расходы на лечение.При порфирии применение бусерелина в вышеуказанном режиме дозирования позволило устранить циклические и предменструальные обострения у двух пациенток (полная ремиссия в течение 11 месяцев лечения). Инструкции