Метронидазол – медицинский препарат, предназначенный для оказания бактерицидного воздействия. Он обладает широким спектром действия на анаэробные бактерии.

Действие лекарства

Средство является противомикробной производной соединения 5-нитроимидазола. Принцип работы состоит в том, что активное вещество на основе биохимического восстановления действует на внутриклеточном уровне. Механизм протекает за счет переноса молекул протеина анаэробных и простейших организмов.

Обработанная группа 5-метродазола, действующая в связке с клетками ДНК микроорганизмов, активирует процессы синтеза нуклеиновых кислот. Это приводит к быстрому и эффективному уничтожению вредоносных бактерий.

Метронидазол актуально применять против:

• вирусных микроорганизмов;
• бактериальных микроорганизмов.
• стандартных штаммов
• облигаторных анаэробных бактерий
• определенных типов грамположительных микроорганизмов

Эффективность воздействия составляет от 0,125 до 6,25 мкг/мл. При лечении совместно с Амоксициллином, можно добиться положительного эффекта в борьбе с Helicobacter pylori.

Механизм действия основан на том, что активные вещества амоксициллина понижают показатель развития устойчивости к метронидазолу. Препарат усиливает восприимчивость новообразований и опухолей к воздействию облучения, стимулирует репаративные процессы в организме.

Состав лекарства включает 1-(b -Оксиэтил)-2-метил-5-нитроимидазол. По внешнему виду, препарат выглядит, как слегка зеленоватый или белый порошок кристаллического типа. Также средство предлагается в таблетках и свечах. Препарат малорастворим в воде, практически не растворяется в спиртовых растворах.

Помимо базового активного вещества, он включает дополнительно хлорид натрия, динатриевую соль.

Пациенты, которые хотят избавиться от гельминтов, часто спрашивают натуральные препараты с наименьшими побочными эффектами. В таких случаях рекомендую это средство.

Показания

Препарат назначается, если в организме развиваются:

• абсцессы, амебиазы разного типа;
• нарушения работы отделов ЖКТ;
• трихомониаз;
• воспалительные процессы в уретре;
• инфекционный вагинит;
• инфекционные болезни суставов, хрящевой ткани;
• менингит, абсцесс мозга;
• вирусы Центральной Нервной Системы (ЦНС);
• эндокардит и пневмония;
• сепсис, эмпиема или абсцесс легких.

При профилактике послеоперационных осложнений, в период лучевой терапии в борьбе с опухолями назначается капельница Метронидазол.

Особенности применения

Преимущество использования в том, чтобы воспользоваться этим средством, как альтернативой пероральному приему. В борьбе со смешанными инфекциями, назначают комплекс Метранидазола и парентеральных антибиотиков, при этом, не совмещают разнообразные препараты.

При внутривенном введении:

• требуется избежать смешения с другими медикаментозными лекарствами. В противном случае зачастую развивается благоприятная среда для размножения грибка Кандиды.
• нельзя употреблять спиртные напитки.

При использовании Метранидазола развивается лейкопения, необходимо тщательно контролировать изменение уровня лейкоцитов в крови, особенное внимание уделить клиническому анализу крови на всех стадиях приема. При лейкопении, длительность употребления напрямую зависит от возможного развития инфекции в организме. При появлении атаксии или недомогании, головокружении необходимо прекратить применение препарата и пройти дополнительное обследование.

Капельница Метранидазол помогает иммобилизовать трепонемы, что, в свою очередь, может привести к ложноположительному тесту Нельсона. Терапия должна длиться не менее 10 дней, длительное использование препарата может допускаться только в острых ситуация, обоснованных случаях, только под наблюдением врача.

При необходимости лечения острых заболеваний и длительном применении лекарства, нужно грамотно просчитать риск возможных осложнений и эффект от лечения.

Препарат может оказывать значительно влияние на координацию, внимание, поэтому после использования крайне не рекомендуется садиться за руль автотранспортного средства, управлять механизмами.

Инструкция по применению в зависимости от возраста человека

Эффективное лечение и отсутствие осложнений во многом зависит от грамотно выбранной дозировки препарата, в соответствие с рекомендациями фармацевтов:

1. Пациентам, старше 12 лет , для разового раствора понадобится 500 мг лекарства для в\в введения, при скорости всасывания 5 мл\мин. Между процедурами должно быть не менее 8 часов. Курс и схема лечения выбирается индивидуально. В сутки, количество не должно быть больше 4 г. Рекомендуется выполнять профилактическую и восстанавливающую терапию, при отсутствии противопоказаний перевод на пероральное применение.
2. Пациентам в возрасте до 12 лет , лекарство показано к приему не больше 7 мг на 1 кг веса. Курс лечения протекает в 3 приема, при скорости всасывания 5 мл\мин.

При нарушении работы печени и почек

При дисбалансе работы почек, если клинический анализ показывает клиренс креатинина меньше 30 мл\мин, максимум в сутки можно принимать не более 1000 мг лекарства. Лечебный прием разбивается на 2 раза.

Если лекарство принимается, как основа для восстановления работы печени, максимальная норма метранидазола может составлять 1000 мг, курс лечения в 2 приема.

Применение как радиосенсибилизирующий препарат

Если Метранидазол выбран в качестве основы радиосенсибилизирующего лечения, лекарство вводят при помощи капельницы. Расчет нормы составляет не более 160 мг\кг массы тела, предварительно за 1 час до процедуры облучения.

Лечение применяют перед каждым радиооблучением, на протяжении 14 дней, в дальнейшем капельницы не ставят. За один прием доза не должна превышать 10 г препарата, за курс не больше 60 г.

Чтобы устранить последствия радиотерапии, а именно интоксикацию, используют капельницы с раствором:

• 5% дектрозы;
• Гемодез;
• 0,9% хлорида натрия.

При лечении онкозаболеваний

Метранидазол используют для лечения онкологических заболеваний:

• новообразований на коже;
• рака шейки матки.

Применение производится в виде местной аппликации:

• 3 г лекарства;
• 10% раствор диметилсульфоксида.

Полученной смесью смачивают гигиенические тампоны, используют максимум за 2 часа до облучения. Если регрессия дается с трудом, аппликации проводят в течение всего курса лечения, при наблюдении регресса – не более 2-х недель.

Как профилактическое средство

Как основное профилактическое средство при развитии анаэробных инфекций в организме, лекарство применяют в виде инфузий:

• Взрослым – 500-1000 мг в сутки, последующий прием – 1500 мг в сутки, каждые 8 часов по 500 мг препарата.
• Для детей, младше 12 лет доза такая же.

Спустя 2 дня, профилактический курс лечения переводят на пероральный прием лекарства.

Следует незамедлительно начать лечение! Защитите себя и своих близких!

Передозировка и побочные эффекты

Каждое лекарство имеет побочные явления, исходя из индивидуальных особенностей организма:

1. ЖКТ – рвота, понос, запор, вкус металла в ротовой полости, десны осушаются, панкреатит, потеря аппетита.
2. ЦНС – боли в руках и ногах, судороги, мигрени, сонливость, раздражительность, нервозность, галлюцинации.
3. Система кровообращения – лейкопения.
4. Аллергические реакции – высыпания, зуд, припухлости, лихорадка, обложенность гортани, артралгия.
5. Мочеполовая система – цистит, недержание, кандидоз, моча приобретает красно-коричневый цвет.
6. Гепатобилиарная система – усиленная ферментация почек, желтуха, холестаз.
7. Местные реакции – тромбофлебит, повышенное давление, отечность.
8. Прочие – высокая температура, уплотнение «Т» зубца на кардиограмме сердца.

В основе средства - пчелиный прополис, обладающий выраженным антибактериальным, противовирусным действием. Препарат нравится, потому что он полностью натуральный, на травах, а для профилактики это очень важно."

Взаимодействие с другими препаратами

Метрнаидазол стимулирует активность антикоагулянтов, и увеличению протромбинового периода.

Взаимодействие с другими препаратами:

1. В комплексе с дисульфирами способствует развитию невралгии, в некоторых ситуациях развивается аллергия на этанол. Лекарство категорически не рекомендуется принимать совместно с разнообразными лекарственными средствами. Особенно нельзя сочетать препарат с недеполяризующим миорелаксантами.
2. Назначенный совместно курс циметидина, сведет к нулю действие метранидазола и повысит концентрацию сыворотки в крови. Это повышает риск возникновения опасных побочных эффектов и осложнений.
3. Одновременное употребление лития совместно с метранидазолом приведет к интоксикации.

Беременность и лактация

Противопоказания

Существует ряд заболеваний и патологий, использование лекарственного средства при которых нежелательно.

К таковым относятся:

• дисбаланс центральной нервной системы;
• гемангиомы печени;
• период лактации и вынашивание ребенка;
• непереносимость одного или нескольких компонентов.

Хранение

Хранить нужно в темном месте, защищать препарат от воздействия прямых солнечных лучей. Беречь от детей и домашних питомцев.

Метронидазол капельница: для чего назначают?

Метронидазол в капельнице назначают для лечения инфекций, в острой, запущенной форме, при отсутствии возможности приема перорально.

Метронидазол представляет собой препарат с антибактериальными и противопротозойными свойствами. Инфузионная форма выпускается во флаконах по 100 мл, содержащих по 500 мг Метронидазола.

Действие лекарства

Механизм действия Метронидазола объясняется изменением структуры ДНК у восприимчивых к нему патогенных микроорганизмов. Что приводит к их гибели. Это представители простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia, Balantidium coli; анаэробные грамотрицательные палочки (Bacteroides spp., Fusobacterium spp.); грамположительные (Clostridium spp., Еubacterium spp.); грамположительные кокки (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.); а также Gardnerella vaginalis и Helicobacter рylori.

Раствор для инфузий прозрачный, слабо-желтого цвета с зеленоватым оттенком

Метронидазолу свойственна высокая степень биодоступности. Он легко проникает в разные ткани и структуры организма: кости, кожные покровы, печень, желчь, слюну, плевральную жидкость.

Доказано его легкое проникновение сквозь гематоэнцефалический барьер, плаценту, обнаруживается в грудном молоке.

Препарат метаболизируется клетками печени. Выводится из организма человека почками и с желчью.

Показания

Инструкция к применению рекомендует использование данного лекарства внутривенно в условиях стационара, если имеет место тяжелое течение заболевания. Капельница с Метронидазолом назначается также, если по каким-то причинам принимать таблетки внутрь не представляется возможным.

Основные показания:

• септические осложнения;
• перитонит;
• абсцессы в брюшной полости, легких, костях, коже;
• гинекологические инфекционные патологии;
• инфекции мозга;
• трихомониаз;
• профилактика послеоперационных инфекций после хирургических вмешательств в брюшной полости, при гинекологических операциях.

Особенности применения

Инструкция Метронидазола запрещает смешивать его с другими лекарствами в одном флаконе.
Скорость, с которой вводится препарат в вену, не должна быть больше 5 мл в минуту. Учитывая период полувыведения, повторять введение препарата нужно через 8 часов.

Для детей до 12 лет, если нет других врачебных рекомендаций, инструкция указывает дозировку, исходя из веса ребенка: 7,5 мг/кг. Вводится трижды в сутки.
Для взрослых рекомендуется вводить по 500 мг также трижды в сутки. В некоторых случаях, по рекомендации специалиста, дозировка может быть увеличена. За сутки можно вводить до 4 г Метронидазола.

Так как, чаще всего именно тяжелое состояние больного является показанием к внутривенному применению препарата, то дозировки и длительность лечения часто бывают индивидуальными для каждого пациента. При улучшении состояния больному может быть рекомендован переход на приём пероральных (таблетированных) форм препарата.

Метронидазол актуален для профилактики послеоперационной инфекции. Взрослым пациентам и детям до 12 лет он назначается инфузией по 1-2 флакона (500 мг) перед операцией. После оперативного вмешательства по флакону трижды в сутки. Потом больному рекомендуют перейти на приём таблеток, если есть необходимость в продолжении антибиотикотерапии. Дозировки и длительность лечения Метронидазолом зависят от вида операции, изменений в её ходе, общего состояния больного.

Метронидазол — антибактериальное средства для системного применения

Если имеет место тяжелая недостаточность функционирования печени и почек (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин), то инструкция рекомендует не превышать суточную дозу в 1000 мг за два приёма.

Метронидазол рекомендуется к применению как радиосенсибилизирующее средство. Вводят препарат за полчаса, час до облучения. Доза рассчитывается на вес пациента: 160 мг/кг веса, но не более 1000 мг за одно введение. Принимают Метронидазол в течение недели, двух. За весь курс его количество не должно превысить 60000 мг. Дальнейшая лучевая терапия проводится без Метронидазола.

При онкологическом поражении кожи, шейки и тела матки используют препарат за 2 часа перед процедурой облучения. Используют раствор местно, проводя аппликации пропитанными Метронидазолом тампонами. Если наблюдается очищение опухолевого образования от некроза, то аппликации Метронидазолом проводят пару недель. Если регрессия слабая, то аппликации делают в течение всего курса проведения лучевого лечения.

При смешанной инфекции допускается применение Метронидазола и других антибактериальных препаратов без их непосредственного смешивания в одном флаконе.

Обязательно, при длительном лечении, периодически проводить мониторинг анализа крови, учитывая риск снижения объёма лейкоцитов. Вопрос о прекращении приема препарата решается лечащим врачом, и зависит от выраженности инфекционного процесса.

При лечении трихомониаза обязательно лечение обоих партнёров и воздержания на время терапии от половых отношений.

При смешанных инфекциях инфузионный раствор метронидазола можно применять в комбинации с парентеральными средствами

При появлении побочных неврологических реакций терапия Метронидазолом прекращается. Учитывая возможное влияние на нервную систему, скорость реакции, не рекомендуется при терапии Метронидазолом управлять транспортом.

Взаимодействие с другими препаратами

Дисульфирам: усиливается вероятность побочных неврологических явлений. Перерыв между приемом Дисульфирама и Метронидазола должен быть от 2 недель.

1. Циметидин: увеличивается риск побочных действий.
2. Группа сульфаниламидов: усиливается противомикробное влияние.
3. Фенобарбитал: активируют расщепление Метронидазола печенью. В результате чего уменьшается концентрации Метронидазола в плазме.
4. Преднизолон: снижает эффективность лекарства.
5. Непрямые антикоагулянты: усиливается их действие.
6. Литий: Метронидазол способствует увеличению его концентрации в крови. В результате чего возможна интоксикация литием.
7. Фторурацил: усиливается токсическое воздействие.
8. Недеполяризующие миорелаксанты: усиливается миорелаксирующий эффект.

Побочное действие

Для Метронидазола характерны редкие побочные явления, при условии, что выдержаны дозы и рекомендации к применению.

Со стороны ЖКТ: диспепсические симптомы (тошнота, рвота, понос), привкус металла во рту.

Нервная система: судороги, парестезии в конечностях, головокружение, нарушение ориентации и скорости реакции, нервозность, нарушение сна, боль в голове, обморочные состояния, ощущение шума и звона в ушах, снижение остроты слуха.

Реакции гиперчувствительности: покраснение кожи, сыпь, зуд.

Органы кроветворения: снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов, аплазия костного мозга.

Кандидоз разной локализации.

Противопоказания

Метронидазол не назначается при:

• повышенной чувствительности к нитроимидазолам;
• беременности 1 семестра;
• в период лактации.

Хранение

Препарат хорошо сохраняется в месте, защищённом от света. Температура не должна быть более 25 °C. Срок хранения 3 года.

Метронидазол - антибактериальное, противомикробное и антибиотическое средство широкого спектра действия. Этот препарат давно зарекомендовал себя с положительной стороны в лечении гинекологических заболеваний, включая воспалительные процессы и опухоли. Продуктивен Метронидазол в комплексной терапии по отношению к аэробным микроорганизмам.

Действие и эффективность препарата

В основе действия препарата Метронидазол лежит вещество 5-нитроимидазол. Этот активный компонент разрушает целостную структуру амёб, лямблий, гарднерелл, трихомонад. Оказывает действие на ряд анаэробных бактерий.

Метронидазол обладает уникальной особенностью: воздействует на опухоли для усиления их восприятия к облучению.

Это лекарственное средство относится к противопротозойной клинико-фармакологической группе с ярко выраженной антибактериальной активностью. Уничтожает следующие микроорганизмы:

• стрептококки (в том числе золотистый);
• протеус вульгарис;
• трихомонада;
• гарднерелла;
• лямблии и другие.

Взаимодействуя с амоксициллином, Метронидазол эффективно борется с Хеликобактер пилори.

Лекарственные формы и состав

Метронидазол выпускается в разных лекарственных формах:

1. Таблетки белого цвета с 250 мг или 500 мг активного вещества. Кроме того, в состав входят:
   • метилцеллюлоза;
   • крахмал;
   • стеариновая кислота;
   • молочный сахар.
2. Концентрат для инфузий в виде зеленоватой жидкости:
   • метронидазол (5 г);
   • динатриевая соль;
   • вода для инъекций.
3. Суппозитории вагинальные:
   • метронидазол (0,5 г в каждой единице);
   • борная кислота;
   • жир твёрдый.
4. Гель вагинальный - прозрачный с желтоватым оттенком:
   • метронидазол (0,01 г на 1 г препарата);
   • динатрий эдетат;
   • гипромеллоза;
   • глицерол;
   • макрогол;
   • вода очищенная.

Кроме вышеуказанных лекарственных форм, Метронидазол выпускают в виде наружного геля и крема, субстанции-порошка, драже, капсул.

Очень часто Метронидазол применяется при лечении венерических и гинекологических заболеваний. В зависимости от тяжести болезни препарат может быть использован в виде комплексной или системной терапии.

Формы выпуска лекарственного средства (галерея)

Гель Метронидазол Раствор для инъекций Метронидазол Суппозитории Метронидазол Таблетированная форма Метронидазола

Показания к применению в гинекологии

В гинекологической практике Метронидазол используют в качестве антибактериального лечебного средства в борьбе с инфекциями у женщин. Специалист назначает препарат, согласно показаниям к применению, для лечения:

• эндометрита;
• инфекций свода влагалища;
• абсцесса фаллопиевых труб;
• инфекций яичников;
• трихомониаза;
• трихомонадного вагинита;
• бактериального вагинита;
• уретрита;
• абсцесса яичников.

Часто целесообразно использование Метронидазола для профилактики воспалительных процессов в послеоперационный период. Эффективность препарата в терапевтических мероприятиях по лечению септических болезней в акушерстве и гинекологии доказана на многолетнем врачебном опыте.

Противопоказания

Существуют некоторые противопоказания к применению Метронидазола. Нельзя использовать препарат, если имеются:

• поражения ЦНС;
• печёночная недостаточность;
• почечная недостаточность;
• чувствительность к действующему веществу;
• болезни крови.

Кроме того, следует с осторожностью применять лекарственное средство при беременности и кормлении грудью.

Возможные побочные эффекты

При использовании лекарства в таблетированной форме могут проявляться следующие побочные эффекты:

• диарея;
• запоры;
• тошнота;
• глоссит;
• ощущение сухости во рту;
• анорексия;
• панкреатит;
• привкус металла во рту;
• боль или отёчность в месте инъекции;
• нейтропения (снижение содержания в крови нейтрофилов);
• лейкопения (уменьшение количества лейкоцитов).

При использовании концентрата для капельницы, свечей и геля возможны такие явления:

1. Со стороны органов ЖКТ:
   • диарея;
   • диспепсия;
   • тошнота;
   • жажда;
   • кишечная колика.
2. Со стороны ЦНС:
   • депрессивное состояние;
   • спутанность сознания;
   • нарушения движений;
   • головокружение;
   • повышенная возбудимость;
   • галлюцинации;
   • бессонница;
   • судороги.
3. Со стороны мочевыделительной системы:
   • нарушение мочеиспускания;
   • цистит (воспаление мочевого пузыря);
   • жжение при мочеиспускании;
   • окрашивание мочи в красный цвет.
4. Аллергические реакции (крапивница, кожная сыпь, заложенность носа и др.)
5. Боли в мышцах и суставах.
6. Асептический менингит, сухость слизистых покровов и пр.

Важно! Побочные действия проявляют себя лишь при передозировке Метронидазола или при взаимодействии препарата с иными лекарственными средствами. Поэтому имеются особые указания по применению.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция по применению

Метронидазол используется строго по назначению врача. Применяется курсами, длительность которых определяется индивидуально в каждом случае.

Обычно способ применения таков:

1. Таблетки, в соответствии с тяжестью заболевания, назначают для приёма внутрь 3–4 раза в сутки.
2. Внутривенно препарат вводят каждые 8–12 часов.
3. Суппозитории и вагинальный гель используют 1 раз в сутки, обычно перед сном.

При невозможности использования таблеток прибегают к внутривенному введению препарата. Максимальная длительность терапии при помощи Метронидазола зависит от степени поражения организма. В гинекологии курс лечения, как правило, не превышает 10 дней.

Особенности применения при беременности и лактации

Согласно прилагаемой к лекарству инструкции, Метронидазол относится к категории В, что означает ограничения в использовании при беременности и лактации.

1. Метронидазол быстро пересекает плацентарный барьер. На ранних сроках беременности запрещено использование этого лекарственного средства. Если жизненные показания требуют терапии препаратом, то беременность прерывают.
2. В периоды 2 и 3 триместров беременности целесообразность использования Метронидазола должна быть обусловлена жизненными показаниями.
3. Так как активное вещество лекарства выделяется с грудным молоком, существует необходимость временного прекращения лактации.

Чем можно заменить

Часто в лечении тех или иных заболеваний, требующих применения Метронидазола, используют его аналоги. Это могут быть структурные аналоги и препараты, оказывающие похожее действие.

Аналоги Метронидазола - таблица

Наименование лекарственного препарата	Форма выпуска	Действующее активное вещество	Показания к применению	Противопоказания
Дефламон	раствор для инфузий	метронидазол	инфекции половых органов; родильная горячка; послеоперационный период.	гиперчувствительность; дискразия; беременность; лактация.
	раствор для инфузий; таблетки.	метронидазол	инфекционные гинекологические заболевания; послеоперационные осложнения; бессимптомный амебиаз с выявлением кисты.	пожилой возраст; беременность; лактация.
Метрогил	вагинальный гель; суспензия; таблетки; раствор для внутривенного введения.	метронидазол	бактериальный вагинит	беременность; лактация; заболевания ЦНС; алкоголизм.
	крем для наружного применения	метронидазол	вульвовагинит; воспаление вульвы.	беременность; лактация.
Трихопол	таблетки; таблетки вагинальные; раствор для инфузий.	метронидазол	инфекции половых органов; гинекологические и венерические заболевания, вызванные анаэробными бактериями; послеоперационный период.	беременность; лактация; заболевания ЦНС; алкоголизм; нарушение функций печени и почек; пожилой возраст; болезни крови.
	раствор для инфузий; таблетки-драже; суппозитории вагинальные.	метронидазол	воспаления вульвы и влагалища; послеоперационный период; урогенитальный трихомониаз.	гиперчувствительность; беременность; лактация.
Микожинакс	вагинальные таблетки	нистатин; метронидазол; хлорамфеникол; дексаметазон.	трихомонадный вагинит; кандидозный вагинит; трихомониаз; анаэробное заражение.	беременность; лактация; неврологические заболевания; детский возраст; невропатия; индивидуальная непереносимость.
	таблетки в оболочке	тинидазол	послеоперационные инфекции; эндометриоз; трихомониаз; гинекологические инфекции.	чувствительность к препарату; заболевания ЦНС; алкоголизм; болезни крови; беременность на ранних сроках.
	таблетки	орнидазол	трихомониаз; гинекологические инфекции.	гиперчувствительность; заболевания ЦНС.
Тегера форте	таблетки	секнидазол	трихомониаз; бактериальный вагиноз.	чувствительность к препарату; беременность; лактация; болезнь крови.

Инструкция

по медицинскому применению

лекарственного средства

МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС

Торговое название

МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС

Международное непатентованное название

Метронидазол

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 5 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - метронидазол 5,0 мг,

вспомогательные вещества: динатрия эдетат, вода для инъекций

Описание

Прозрачная жидкость с зеленоватым оттенком

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол

Код АТХ J01XD01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция - высокая (биодоступность не менее 80 %). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гемато-энцефалический барьер и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые - примерно 0,55 л/кг, новорожденные - 0,54-0,81 л/кг.

Максимальная концентрация составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации - 1-3 ч. Связь с белками плазмы - 10-20 %.

При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин, максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч - 35,2 мкг/мл, через 4 ч - 33,9 мкг/мл, через 8 ч - 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении - 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации - 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения при нормальной функции печени - 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени - 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности - 28-30 нед - примерно 75 ч, соответственно, 32-35 нед - 35 ч, 36-40 нед - 25 ч. Выводится почками 60-80 % (20 % в неизменном виде), через кишечник - 6-15 %. Почечный клиренс - 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез из нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении:

Простейших: Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp.;

Анаэробных бактерий: Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis, Bacteroides distasonis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.), Prevotella spp. (в т.ч. Prevotella bivia, Prevotella buccae, Prevotella disiens), Veillonella spp.;

Gardnerella vaginalis.

МПК для этих штаммов составляет 0,125 - 6,25 мкг/мл.

Метронидазол в сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacter pylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

Раствор Метронидазола показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые вызваны чувствительными к ним анаэробными микроорганизмами:

Внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия)

Инфекции костей, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких

Перитонит, интраабдоминальный абсцесс, абсцесс печени

Эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций, тазовый абсцесс

Инфекции кожи и мягких тканей

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной и прямой кишках, околоректальной области, при гинекологических операциях и органах брюшной полости, при аппендэктомии)

Способ применения и дозы

Внутривенное введение Метронидазола показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0,5 г внутривенно капельно (длительность инфузии - 30-60 минут) каждые 8 ч по со скоростью 5 мл/мин. Курс лечения - 7 дней, но при необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза не более - 4 г. При улучшении состояния пациента по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь.

Детям в возрасте до 12 лет метронидазола назначают по той же схеме в разовой дозе 7,5 мг/кг.

Для лечения установленной анаэробной инфекции, если состояние пациента исключает возможность пероральной терапии, назначают внутривенно:

Взрослым - 500 мг каждые 8 часов.

Детям от 8 недель до 12 лет - обычная суточная доза составляет 20-30 мг/кг в виде разовой дозы или разделить по 7,5 мг/кг каждые 8 часов. суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции. Длительность лечения обычно 7 дней.

Детям до 8-недельного возраста - 15 мг/кг в виде разовой дозы ежедневно или разделить на 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течение первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течение нескольких дней терапии.

Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др.

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими препаратами.

Поскольку метронидазол, главным образом, метаболизируется в печени, клиренс метронидазола может уменьшиться у пациентов с нарушением функции печени. Значительное накопление метронидазола может наблюдаться у пациентов с печеночной энцефалопатией. Вследствие роста концентрации метронидазола в плазме крови, могут усиливаться симптомы энцефалопатии. При необходимости суточную дозу можно уменьшить до 1/3 и применять один раз в сутки.

Больным с хронической почечной недостаточностью и с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин и/или печеночной недостаточностью максимальная суточная доза - не более 1 г, кратность приема - 2 раза в сутки.

Побочные действия

Часто

- тошнота, рвота

Головокружение, головная боль

Иногда

- сухость во рту

Недержание мочи

Окрашивание мочи в красно-коричневый цвет

Слабость

Лихорадка

Бессонница, сонливость

Панкреатит

Нарушение функции печени, холестатический гепатит, желтуха

Редко

- «металлический» привкус во рту, чувство жжения во рту, гипертрофия

Глоссит, стоматит, синусит, фарингит

Анорексия

Кишечная колика, эпигастральные боли

Диарея, запоры

Панкреатит

Нарушение координации движений

Спутанность сознания, раздражительность, депрессия, повышенная возбудимость, судороги, галлюцинации, нарушение координации

Периферическая нейропатия (онемение конечностей)

Дизурия, цистит, полиурия

Кандидоз, боль во влагалище

Чувство слабости

Нарушение зрения: преходящие диплопия, миопия, нарушение цветового восприятия

Аллергические реакции: иногда - крапивница, кожная сыпь, заложенность носа, многоформная экссудативная эритема, редко - артралгии, лихорадка, гиперемия кожи, миалгия

Местные реакции: тромбофлебит, боль, покраснение или отечность в месте инъекции

Прочие: нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, уплощение зубца Т на ЭКГ

Крайне редко

Ототоксичность

Гнойничковые высыпания

Гинекомастия, нарушение либидо, дисменорея

Асептический менингит

Энцефалопатия

Подострый мозжечковый синдром

Противопоказания

Гиперчувствительность к метронидазолу или другим производным 5-нитроимидазола

Лейкопения (в т.ч. в анамнезе)

Гранулоцитопения

Комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем

Органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия)

Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)

Беременность (I триместр)

Период лактации

Лекарственные взаимодействия

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами!

Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Рекомендуется коррекция дозы перорального антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола. Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением - не менее 2 нед). Комбинацию этих двух препаратов необходимо избегать.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Возможно одновременное назначение при лечении инфекций смешанной анаэробно-аэробной этиологии Метронидазола раствора для инфузий и антибактериальных препаратов из групп пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, фторхинолонов, а также клиндамицина, хлорамфеникола и ванкомицина.

При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина наблюдается повышение концентрации последнего в крови.

При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщалось о продлении интервала QT и torsade de pointes. При применении амиодарона в комбинации с метронидазолом может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, следует посоветовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на torsade de pointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.

Одновременное применение метронидазола может значительно повышать плазменную концентрацию бусульфана. Механизм их взаимодействия не описан. Вследствии потенциального риска тяжелой токсичности и смерти, связанных с ростом уровня бусульфана в плазме, следует избегать его одновременного применения с метронидазолом. Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствие этого повышать его плазменные концентрации.

Некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом снижая повторное всасывание неконъюгированных стероидов, в результате чего плазменные активные стероиды снижаются. Эта необычное взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известны случаи неэффективности пероральных контрацептивов, связанные с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазола.

Одновременное применение метронидазола с такролимусом может привести к росту концентрации последнего в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимусом проходил с помощью CYP 3А4. Следует часто контролировать уровень такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировки, особенно после отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса. Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

Особые указания

С осторожностью : пациентам с нарушением гемопоэза, склонным к появлению отеков и больным, которые получают глюкокортикостероиды; почечная/печеночная недостаточность; пациенты с активным хроническим или тяжелым заболеванием периферической и центральной нервной системы в связи с риском развития неврологических осложнений. Симптомы аномальных неврологических симптомов могут возникнуть через несколько часов после использования препарата, в течение лечения либо после его прекращения. Появление аномальных неврологических симптомов требует скорейшей оценки соотношения польза/риск для определения возможности продолжения терапии. Симптомы со стороны центральной нервной системы, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

Метронидазол неэффективен против аэробных и факультативных анаэробных микроорганизмов.

Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.

При введении метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита. Появление симптомов асептического менингита происходит в течение нескольких часов после введения препарата и полностью разрешаются при прекращении его введения.

Во время лечения метронидазолом могут появиться симптомы кандидозной инфекции.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, метронидазол и метаболиты эффективно удаляются в течение восьмичасового периода диализа. Метронидазол следует повторно вводить сразу после гемодиализа. Поскольку сообщалось о канцерогенности метронидазола, длительное применение препарата не рекомендуется.

Беременность

Применять препарат во II и III триместрах следует только по жизненно важным показаниям в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, требующими концентрации внимания

Передозировка

Симптомы : судороги, периферическая нейропатия, тошнота, рвота, нарушение координации движения

Лечение : симптоматическое. Специфического антидота нет. Метронидазол выводится путем гемодиализа

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл во флаконы оранжевого стекла или бесцветного стекла вместимостью 100 мл, герметически укупоренные пробками резиновыми, обжатыми колпачками алюминиевыми.

1 флакон помещают в пачку из картона с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

ОАО «Синтез»

640008, Россия, г. Курган, проспект Конституции, 7

Владелец регистрационного удостоверения

ОАО "Синтез", Российская Федерация

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

ТОО «СТОФАРМ», 000100, Республика Казахстан,

Костанайская область, г. Костанай, ул. Уральская, 14

тел. 714 228 01 79

Оформляли ли Вы больничный лист из-за боли в спине?

Как часто Вы сталкиваетесь с проблемой боли в спине?

Можете ли вы переносить боль без приёма болеутоляющих средств?

Узнать больше как можно быстрее справиться с болью в спине

Лекарственная форма" type="checkbox">

Лекарственная форма

Раствор для инфузий 5 мг/мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество – метронидазол 5,00 мг,

вспомогательные вещества : натрия хлорид, лимонной кислоты моногидрат, динатрия фосфат безводный, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор с зеленовато-желтым оттенком

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Другие антибактериальные препараты. Производные имидазола. Метронидазол

Код АТХ J01XD01

Фармакологические свойства" type="checkbox">

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция – высокая (биодоступность не менее 80 %). Обладает высокой проникающей способностью, достигая бактерицидных концентраций в большинстве тканей и жидкостей организма, включая легкие, почки, печень, кожу, спинно-мозговую жидкость, мозг, желчь, слюну, амниотическую жидкость, полости абсцессов, вагинальный секрет, семенную жидкость, грудное молоко, проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер. Объем распределения: взрослые – примерно 0,55 л/кг, новорожденные – 0,54-0,81 л/кг.

Максимальная концентрация составляет от 6 до 40 мкг/мл в зависимости от дозы. Время достижения максимальной концентрации – 1-3 ч. Связь с белками плазмы – 10-20 %.

При внутривенном введении 500 мг в течение 20 мин, максимальная концентрация в сыворотке крови через 1 ч – 35,2 мкг/мл, через 4 ч – 33,9 мкг/мл, через 8 ч – 25,7 мкг/мл; минимальная концентрация при последующем введении – 18 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации – 30-60 мин, терапевтическая концентрация сохраняется в течение 6-8 ч. При нормальном желчеобразовании концентрация метронидазола в желчи после внутривенного введения может значительно превышать концентрацию в плазме. В организме метаболизируется около 30-60 % метронидазола путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования. Основной метаболит (2-оксиметронидазол) также оказывает противопротозойное и противомикробное действие.

Период полувыведения при нормальной функции печени – 8 ч (от 6 до 12 ч), при алкогольном поражении печени – 18 ч (от 10 до 29 ч), у новорожденных: родившихся при сроке беременности – 28-30 нед – примерно 75 ч, соответственно, 32-35 нед – 35 ч, 36-40 нед – 25 ч. Выводится почками 60-80 % (20 % в неизменном виде), через кишечник – 6-15 %. Почечный клиренс – 10,2 мл/мин. У больных с нарушением функции почек после повторного введения может наблюдаться кумулирование метронидазола в сыворотке крови (поэтому у больных с тяжелой почечной недостаточностью частоту приема следует уменьшать).

Метронидазол и основные метаболиты быстро удаляются из крови при гемодиализе (период полувыведения сокращается до 2,6 ч). При перитонеальном диализе выводится в незначительных количествах.

Фармакодинамика

Противопротозойный и противомикробный препарат, производное 5-нитроимидазола. Механизм действия заключается в биохимическом восстановлении 5-нитрогруппы внутриклеточных транспортных белков анаэробных микроорганизмов и простейших. Восстановленная 5-нитрогруппа взаимодействует с ДНК клетки микроорганизмов, ингибируя синтез из нуклеиновых кислот, что ведет к гибели бактерий.

Активен в отношении:

Простейших: Trichomonasvaginalis, Entamoebahistolytica, Giardia intestinalis, Lamblia spp.;

Анаэробныхбактерий: Bacteroides spp. (вт.ч. Bacteroidesfragilis, Bacteroidesdistasonis, Bacteroidesovatus, Bacteroidesthetaiotaomicron, Bacteroidesvulgatus), Clostridium spp., Eubacterium spp., Fusobacterium spp., Peptococcus spp., Pepto-streptococcus spp.),Prevotella spp. (вт.ч. Prevotellabivia, Prevotellabuccae, Prevo-telladisiens), Veillonella spp.;

Gardnerellavaginalis.

МПК для этих штаммов составляет 0,125 – 6,25 мкг/мл.

Метронидазол в сочетании с амоксициллином проявляет активность в отношении Helicobacterpylori (амоксициллин подавляет развитие резистентности к метронидазолу). К метронидазолу нечувствительны аэробные микроорганизмы и факультативные анаэробы, но в присутствии смешанной флоры (аэробы и анаэробы) метронидазол действует синергически с антибиотиками, эффективными против обычных аэробов.

Увеличивает чувствительность опухолей к облучению, вызывает сенсибилизацию к алкоголю (дисульфирамоподобное действие), стимулирует репаративные процессы.

Показания к применению

Раствор Метронидазола показан при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые вызваны чувствительными к ним анаэробными микроорганизмами:

Внекишечный амебиаз (включая амебный абсцесс печени), кишечный амебиаз (амебная дизентерия);

Инфекции костей, инфекции центральной нервной системы, в т.ч. менингит, абсцесс мозга, бактериальный эндокардит, пневмония, эмпиема и абсцесс легких;

Перитонит, интраабдоминальный абсцесс, абсцесс печени;

Эндометрит, эндомиометрит, абсцесс фаллопиевых труб и яичников, инфекции свода влагалища после хирургических операций, тазовый абсцесс

Инфекции кожи и мягких тканей;

Профилактика послеоперационных инфекционных осложнений (особенно при вмешательствах на ободочной и прямой кишках, околоректальной области, при гинекологических операциях и органах брюшной полости, при аппендэктомии).

Способ применения и дозы

Внутривенное введение МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС показано при тяжелом течении инфекций, а также при отсутствии возможности приема препарата внутрь.

Лечение

Для лечения установленной анаэробной инфекции, если состояние пациента исключает возможность пероральной терапии, назначают внутривенно:

Взрослым и детям старше 12 лет в начальной дозе 0,5 г внутривенно капельно (длительность инфузии – 30-60 минут) каждые 8 ч со скоростью 5 мл/мин. Курс лечения – 7 дней, но при необходимости внутривенное введение продолжают в течение более длительного времени. Максимальная суточная доза не более – 4 г. При улучшении состояния пациента по показаниям осуществляют переход на поддерживающий прием внутрь.

Детям в возрасте от 8 недель до 12 лет МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС назначают в суточной дозе 20-30 мг/кг/сут в виде разовой дозы или разделенной на 7,5 мг/кг каждые 8 часов. Суточная доза может быть увеличена до 40 мг/кг, в зависимости от тяжести инфекции. Длительность лечения обычно 7 дней.

Дети в возрасте до 8 недель – препарат назначают в дозе 15 мг/кг в виде однократной дозы ежедневно или разделенной на 7,5 мг/кг каждые 12 часов.

Лечение анаэробных инфекций в течение 7-10 дней должно быть удовлетворительным для большинства пациентов, но, в зависимости от клинической и бактериологической оценки, врач может принять решение о продлении лечения, например, для ликвидации инфекции, создающей угрозу эндогенного повторного заражения анаэробными возбудителями из кишечника, органов малого таза и др.

Для профилактики послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями, Метронидазол применяют в дозах:

Взрослым – 500 мг до, во время или после операции каждые 8 часов.

Детям от 8 недель до 12 лет – в дозе 20-30 мг/кг в виде однократной дозы за 1-2 часа до хирургического вмешательства.

Детям до 8-недельного возраста – 10 мг/кг в виде разовой дозы.

У новорожденных со сроком гестации до 40 недель накопление метронидазола может произойти в течение первой недели жизни, поэтому предпочтительно проводить мониторинг концентрации метронидазола в сыворотке крови в течение нескольких дней терапии.

Метронидазол для внутривенных вливаний не рекомендуется смешивать с другими препаратами.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

При почечной недостаточности биологический период полувыведения метронидазола не изменяется. Снижение доз препарата в таком случае не обязательно. У пациентов на гемодиализе, метронидазол и его метаболиты удаляются в течение 8 часов. Сразу после диализа, МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС следует назначить пациенту повторно. У пациентов, находящихся на фракционном перитонеальном диализе или непрерывном диализе нет необходимости изменения дозы.

Для пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности (Child-Pugh C), требуется снижение дозы препарата на 50 %.

Применение у пациентов пожилого возраста

Препарат следует с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, особенно при приеме высоких доз.

Побочные действия

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, глоссит, стоматит, «металлический» привкус во рту, снижение аппетита, анорексия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор, панкреатит (обратимые случаи), изменение цвета языка / «обложенный язык» (из-за разрастания грибковой микрофлоры).

Нарушения со стороны иммунной системы: ангионевротический отек, анафилактический шок.

Нарушения со стороны нервной системы: периферическая сенсорная нейропатия, головная боль, судороги, головокружение, сообщалось о развитии энцефалопатии и подострого мозжечкового синдрома (нарушение координации и синергизма движений, атаксия, дизартрия, нарушения походки, нистагм, тремор), которые являются обратимыми после отмены метронидазола, асептический менингит.

Нарушения психики: психотические расстройства, включая спутанность создания, галлюцинации; депрессия, бессонница, раздражительность, повышенная возбудимость.

Нарушения со стороны органа зрения: преходящие нарушения зрения, такие как диплопия, миопия, расплывчатость контуров предметов, снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия; нейропатия/неврит зрительного нерва.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» ферментов (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотранс-феразы, щелочной фосфатазы), развитие холестатического или смешанного гепатита и гепатоцеллюлярного поражения печени, иногда сопровождавшегося желтухой; у пациентов, получавших лечение метронидазолом в комбинации с другими антибактериальными средствами, наблюдались случаи развития печеночной недостаточности, потребовавшей проведения трансплантации печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, гиперемия кожи, крапивница, пустулезная кожная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: окрашивание мочи в коричневато-красноватый цвет, обусловленное наличием в моче водорастворимого метаболита метронидазола, дизурия, полиурия, цистит, недержание мочи, кандидоз.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: лихорадка, заложенность носа, артралгии, слабость, тромбофлебит (боль, гиперемия или отечность в месте введения).

Лабораторные и инструментальные данные: уплощение зубца Т на электрокардиограмме.

Противопоказания

Гиперчувствительность к метронидазолу или другим производным 5-нитроимидазола

Лейкопения (в т.ч. в анамнезе)

Гранулоцитопения

Комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем

Органические поражения центральной нервной системы (в т.ч. эпилепсия)

Печеночная недостаточность (в случае назначения больших доз)

Беременность (I триместр)

Период лактации

Лекарственные взаимодействия

Метронидазол для внутривенного введения не рекомендуется смешивать с другими лекарственными средствами!

Варфарин и другие непрямые антикоагулянты

Метронидазол усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что ведет к увеличению времени образования протромбина. Рекомендуется коррекция дозы перорального антикоагулянта во время приема метронидазола и в течение 8 дней после его отмены.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.

Возможно, одновременное назначение при лечении инфекций смешанной анаэробно-аэробной этиологии МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС раствора для инфузий и антибактериальных препаратов из групп пенициллинов, цефалоспоринов, аминогликозидов, фторхинолонов, макролидов, циклинов, а также котримоксазола, клиндамицина, хлорамфеникола и ванкомицина.

При комбинированном приеме метронидазола и циклоспорина наблюдается повышение концентрации последнего в крови.

Аналогично дисульфираму, вызывает непереносимость этанола и возникновение дисульфирамовых эффектов (приливы, рвота, тахикардия). Одновременное применение с дисульфирамом может привести к развитию различных неврологических симптомов (интервал между назначением – не менее 2 нед). Комбинацию этих двух препаратов необходимо избегать.

Циметидин ингибирует метаболизм метронидазола, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови и увеличению риска развития побочных явлений.

Одновременное назначение препаратов, стимулирующих ферменты микросомального окисления в печени (фенобарбитал, фенитоин), может ускорять элиминацию метронидазола, в результате чего понижается его концентрация в плазме.

При одновременном приеме с препаратами лития может повышаться концентрация последнего в плазме и развитие симптомов интоксикации.

При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщалось о продлении интервала QT и возникновении трепетания-мерцания. При применении амиодарона в комбинации с метронидазолом может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, следует посоветовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на трепетание-мерцание, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.

Одновременное применение метронидазола может значительно повышать плазменную концентрацию бусульфана. Механизм их взаимодействия не описан. Вследствие потенциального риска тяжелой токсичности и смерти, связанных с ростом уровня бусульфана в плазме, следует избегать его одновременного применения с метронидазолом. Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствие этого повышать его плазменные концентрации.

Некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом снижая повторное всасывание неконъюгированных стероидов, в результате чего плазменные активные стероиды снижаются. Эта необычное взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известны случаи неэффективности пероральных контрацептивов, связанные с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазола.

Одновременное применение метронидазола с такролимусом может привести к росту концентрации последнего в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимусом проходил с помощью CYP 3А4. Следует часто контролировать уровень такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировки, особенно после отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса. Метронидазол уменьшает клиренс фторурацила, что может вызвать увеличение токсичности последнего.

Особые указания

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью

Поскольку метронидазол, главным образом, метаболизируется путем окисления в печени, клиренс метронидазола может уменьшиться у пациентов с нарушением функции печени.

Соотношение «риск/польза» при применении метронидазола для лечения трихомониаза у таких пациентов должно быть тщательно изучено (для коррекции дозы см. раздел «Способ применения и дозы»). Должен быть тщательный мониторинг метронидазола в плазме крови.

Значительное накопление метронидазола может наблюдаться у пациентов с печеночной энцефалопатией. Вследствие роста концентрации метронидазола в плазме крови, могут усиливаться симптомы энцефалопатии. При необходимости суточную дозу можно уменьшить до 1/3 и применять один раз в сутки.

Наблюдались случаи тяжелой гепатотоксичности/острой печеночной недостаточности, включая случаи с летальным исходом, после начала лечения у больных с синдромом Коккейна препаратами, содержащими метронидазол для системного применения. В случае отсутствия альтернативного лечения у данной категории пациентов МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС следует использовать после тщательной оценки «риск/польза».

Функция печени должна быть исследована до начала терапии, а также необходим контроль во время и после окончания лечения. При повышении содержания печеночных ферментов в сыворотке крови применение препарата следует прекратить.

Пациентам с синдромом Коккейна, в случае появления симптомов повреждения печени при введении МЕТРОНИДАЗОЛ-АКОС, следует сообщить об этом лечащему врачу и прекратить прием препарата.

Были зарегистрированы случаи тяжелых буллезных кожных реакций, иногда с летальным исходом, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз при применении метронидазола. Большинство сообщений о случаях синдрома Стивенса-Джонсона имели место в течение 7 недель после начала лечения метронидазолом. Пациенты должны быть предупреждены о возможных симптомах и тщательно следить за кожными реакциями. Если присутствуют симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или, например, гриппоподобные симптомы, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистой, лечение метронидазолом следует прекратить.

С осторожностью: пациентам с нарушением гемопоэза, склонным к появлению отеков и больным, которые получают глюкокортикостероиды; почечная/печеночная недостаточность; пациенты с активным хроническим или тяжелым заболеванием периферической и центральной нервной системы в связи с риском развития неврологических осложнений. Симптомы аномальных неврологических симптомов могут возникнуть через несколько часов после использования препарата, в течение лечения либо после его прекращения. Появление аномальных неврологических симптомов требует скорейшей оценки соотношения польза/риск для определения возможности продолжения терапии. Симптомы со стороны центральной нервной системы, как правило, обратимы в течение от нескольких дней до нескольких недель после прекращения применения метронидазола.

Появление атаксии, головокружения и любое другое ухудшение неврологического статуса больных требует прекращения лечения.

В период лечения противопоказан прием этанола (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции: спастические боли в животе, тошнота, рвота, головная боль, внезапный прилив крови к лицу).

При длительной терапии необходимо контролировать картину крови.

При лейкопении возможность продолжения лечения зависит от риска развития инфекционного процесса.

Может иммобилизовать трепонемы и приводить к ложноположительному тесту Нельсона.

Окрашивает мочу в темный цвет.

Метронидазол неэффективен против аэробных и факультативных анаэробных микроорганизмов.

Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответствующую дозу противосвертывающего средства.

При введении метронидазола были зарегистрированы случаи асептического менингита. Появление симптомов асептического менингита происходит в течение нескольких часов после введения препарата, и полностью разрешаются при прекращении его введения.

Во время лечения метронидазолом могут появиться симптомы кандидозной инфекции.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, метронидазол и метаболиты эффективно удаляются в течение восьмичасового периода диализа. Метронидазол следует повторно вводить сразу после гемодиализа. Поскольку сообщалось о канцерогенности метронидазола, длительное применение препарата не рекомендуется.

Мониторинг

При длительной терапии или назначении высоких доз в случае тяжелых инфекционных заболеваний, дискразии крови, при тяжелой печеночной недостаточности рекомендован клинический и лабораторный контроль, включая контроль лейкоцитарной формулы.

Беременность и период лактации

Применять препарат во II и III триместрах следует только по жизненно важным показаниям в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

В период лактации метронидазол выделяется из организма с материнским молоком. При необходимости назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом и работе с механизмами, требующими концентрации внимания

Передозировка

Симптомы: судороги, периферическая нейропатия, тошнота, рвота, нарушение координации движения