Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Формула: C20H25ClN2O5, химическое название: 2-[(2-Аминоэтокси)метил]-4-(2-хлорфенил)-1,4-дигидро-6-метил-3,5-пиридин дикарбоновой кислоты 3-этил 5-метиловый эфир (в виде безилата и малеата).
Фармакологическая группа: органотропные средства / сердечно-сосудистые средства / блокаторы кальциевых каналов / производное дигидропиридина – антагонист кальция II поколения.
Фармакологическое действие: вазодилатирующее, антиангинальное, гипотензивное, спазмолитическое.

Фармакологические свойства

Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, амлодипин блокирует кальциевые каналы, угнетает переход ионов кальция через мембрану внутрь клетки (в основном это происходит в гладкомышечных клетках сосудов, в кардиомиоцитах в меньшей степени). Оказывает пролонгированный гипотензивный эффект (снижает артериальное давление), длительность которого зависит от дозы. Снижение артериального давления происходит за счет прямого расслабляющего воздействия на гладкие мышцы сосудов, что приводит к снижению общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС). Снижается выраженность ишемии миокарда, так как расширяются периферические артериолы, и понижается ОПСС на фоне мало изменяющейся частоты пульса. В результате снижения нагрузки на сердце, потребность миокарда в кислороде также уменьшается; расширение коронарных артерий и артериол происходит в неизмененных и в ишемизированных зонах сердца, увеличивается поступление кислорода в миокард. Амлодипин слабо воздействует на синусно-предсердный и синусный узел, немного снижает AV проводимость. Снижает агрегацию тромбоцитов; повышает скорость фильтрации в почечных клубочках, выведение натрия и диурез. Эти эффекты развиваются через 1–2 часа после приема амлодипина и длятся около суток. Благодаря тому, что действие амлодипина развивается постепенно, а эффект пролонгированный, происходит плавное понижение артериального давления и минимальная рефлекторная стимуляция симпатической нервной системы. При гипертонической болезни снижается и степень гипертрофии миокарда левого желудочка; амлодипин оказывает кардиопротективный и антиатеросклеротический эффект при ишемической болезни. Амлодипин не увеличивает риск смерти у пациентов, которые страдают сердечной недостаточностью (III–IV класс по NYHA), на фоне лечения дигоксином, ингибиторами АПФ, диуретиками. Всасывание амлодипина не зависит от приема пищи и происходит медленно, но зато почти полностью. Биодоступность составляет 60–65% (за счет эффекта «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация амлодипина в крови достигается через 6–12 часов. Связывание с плазменными белками происходит на 97–98%. При постоянном приеме равновесная концентрация будет достигнута через 7–8 дней. Объем распределения равны 20 л/кг. Амлодипин проходит через гематоэнцефалический барьер. В печени биотрансформируется с образованием неактивных метаболитов; элиминация состоит из 2 фаз: первая фаза - короткая, вторая продолжается 35–50 часов. Общий клиренс - 0,5 л/мин. Выводится с мочой (60% в виде метаболитов, 10% - в неизмененном виде), с желчью (20–25% в виде метаболитов) и с грудным молоком. Время полувыведения при нарушениях работы печени и у пожилых людей удлиняется, а при нарушении функции почек - не меняется.

Показания

Амлодипин применяется при артериальной гипертензии (в качестве монотерапии, а также в комбинациях с другими гипотензивными средствами); стенокардии вазоспастической (Принцметала) и стабильной, в том числе может использоваться пациентами, которые резистентны к лечению бета-адреноблокаторами или нитратами.

Способ применения амлодипина и дозы

Амлодипин принимается внутрь, начальная доза - 2,5–5 мг 1 раз в сутки, обычная доза - 5 мг в сутки, при необходимости доза может быть постепенно увеличена до максимальной - 10 мг 1 раз в сутки. Принимать после еды, запив небольшим количеством воды.
При пропуске очередного приема амлодипина необходимо принять препарат как вспомните, следующий прием произвести через сутки.
Осторожно использовать амлодипин при стенозе устья аорты, нарушениях работы печени и почек. Пожилым пациентам снижения дозы не требуется. Возможно использование амлодипина при лечении пациентов с дилатационной (или неишемической) кардиомиопатией, которая сопровождает тяжелую форму хронической сердечной недостаточности. С осторожностью употреблять водителям транспортных средств и людям, профессии которых связаны с повышенной концентрацией внимания (в начале терапии возможны сонливость и головокружение).

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность (также и к другим препаратам подгруппы дигидропиридинов), гипотензия (меньше 90 мм рт. ст.), острый инфаркт миокарда (также период 1 месяц после него), шок. Амлодипин следует ограничить в применении при нестабильной стенокардии, сердечной недостаточности, выраженном аортальном стенозе, нарушении работы печени, возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность использования не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не рекомендовано использовать амлодипин во время беременности, но возможно в тех случаях, когда предполагаемая польза лечения выше возможного риска для плода. На время лечения амлодипином прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия амлодипина

Система кровообращения: сердцебиение, гиперемия кожи лица, редко - аритмии (брадикардия, трепетание предсердий, желудочковая тахикардия), гипотензия (также ортостатическая), боль в грудной клетке; нервная система: усталость, головная боль, сонливость, головокружение, редко - утомляемость, изменение настроения, астения, расстройства зрения;
мочеполовая система: периферические отеки (отечность стоп и лодыжек), редко - импотенция, увеличение частоты мочеиспускания;
система пищеварения: боль в животе, тошнота, редко - изменение режима дефекации, диспепсия, желтуха;
система дыхания: редко одышка; система опоры и движения: редко - миалгия, артралгия, боль и парестезия в конечностях (при продолжительном применении);
кожа: зуд, высыпания, редко - многоформная эритема;
прочие: редко - гинекомастия, гиперплазия десен, повышение уровня печеночных ферментов.

Взаимодействие амлодипина с другими веществами

При одновременном применении амлодипина и блокаторов кальциевых каналов, средств для ингаляционного наркоза, хинидина, амиодарона возможно усиление гипотензивного действия. При одновременном применении симпатомиметиков, орлистата, индометацина (и прочих нестероидных противовоспалительных средств), эстрогенов возможно уменьшение антигипертензивного действия. При совместном применении карбоната лития возможны проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, атаксия, диарея, шум и/или дрожание в ушах). Амлодипин совместим с основными группами гипотензивных средств (ингибиторы АПФ, диуретики, бета-адреноблокаторы), гипогликемическими препаратами и нитратами.

Передозировка

При передозировке амлодипином возникают длительное и выраженное понижение артериального давления, чрезмерная периферическая вазодилатация, тахикардия. Необходимы промывание желудка, прием активированного угля, придание пациенту горизонтального положения, ноги приподнять, контроль показателей работы легких и сердца, диуреза, объема циркулирующей крови, поддерживающее и симптоматическое лечение, внутривенная инфузия допамина, глюконата кальция , фенилэфрина; гемодиализ не эффективен.

Амлодипин – это антиангиальное, гипотензивное средство, блокатор кальциевых каналов.

Форма выпуска и состав

Амлодипин выпускается в форме таблеток по 5 мг или 10 мг. В контурной ячейковой упаковке находится 10 штук, в полимерной банке – 100 штук. В картонной пачке – 1 банка или 1, 2, 3, 4, 5 ячейковых упаковок.

В 1 таблетке 5 мг/10 мг содержится:

Амлодипина безилата – 6,9 мг/13,8 мг, что соответствует 5 мг/10 мг амлодипина;

• Лактозы моногидрата – 85,7 мг/171,4 мг;
• Повидона – 3,2 мг/6,4 мг;
• Кросповидона – 3,2 мг/6,4 мг;
• Кальция стеарата – 1 мг/2 мг.

Показания к применению Амлодипина

Показанием к применению Амлодипина является наличие следующих заболеваний:

• Эссенциальной (первичной) гипертензии;
• Вторичной гипертензии;
• Стенокардии (грудной жабе);
• Стенокардии с документально подтвержденным спазмом;
• Хронической ишемической болезни сердца.

При артериальной гипертензии препарат используется в качестве самостоятельного лекарства или в комбинации с другими гипотензивными средствами. При стенокардии стабильной или вазоспастической применяется также у больных, резистентных к терапии бета-адреноблокаторами или нитратами.

Противопоказания

Амлодипин противопоказан при повышенной чувствительности к любым компонентам препарата или другим дигидропиридинам, а также при артериальной гипотензии (90 мм ртутного столба и ниже), шоке, остром инфаркте миокарда и в течение 1 месяца после него.

Способ применения и дозировка Амлодипина

Препарат принимают внутрь.

В инструкции к Амлодипину начальная дозировка при лечении стенокардии и артериальной гипертензии составляет 5 мг 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг.

Поддерживающая доза при артериальной гипертензии – 2,5-5 мг в сутки. При вазоспастической стенокардии или стенокардии напряжения – 5-10 мг в сутки. Для профилактики приступов стенокардии – 10 мг в сутки.

Пациентам с нарушениями функций печени Амлодипин следует назначать с осторожностью. Начальная доза в качестве гипотензивного средства – 2,5 мг, а антиангиального – 5 мг.

У больных пожилого возраста возможно увеличение периода полувыведения препарата и понижение уровня креатинина. Дозировка не меняется, но необходим врачебный контроль.

Изменение дозы не требуется для пациентов с почечной недостаточностью, а также при сочетании Амлодипина с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами и тиазидными диуретиками.

Побочные действия Амлодипина

Амлодипин может вызывать следующие побочные эффекты:

• Со стороны крови (гемостаз, кроветворение) и сердечно-сосудистой системы – гиперемию кожи лица, сердцебиение, брадикардию, желудочковую тахикардию, трепетание предсердий, боли в грудной клетке, гипотензию (в том числе ортостатическую);
• Со стороны органов чувств и нервной системы – усталость, головную боль, головокружение, сонливость, утомляемость, астению, расстройства зрения, изменения настроения;
• Со стороны мочеполовой системы – периферические отеки стоп и лодыжек, учащенное мочеиспускание, импотенцию;
• Со стороны органов желудочно-кишечного тракта – тошноту, боль в животе, диспепсию, изменение режима дефекации, желтуху;
• Со стороны респираторной системы – одышку;
• Со стороны опорно-двигательного аппарата – артралгию, миалгию, парестезию и боли в конечностях (при продолжительном лечении);
• Со стороны кожных покровов – зуд, высыпания, многоформную эритему;
• Прочие побочные действия Амлодипина – гиперплазия десен, гинекомастия, повышение уровня печеночных ферментов.

Превышение рекомендуемых доз препарата провоцирует чрезмерную периферическую вазодилатацию, выраженное и длительное понижение артериального давления, тахикардию. При передозировке Амлодипином, по инструкции, необходимо промыть желудок и принять активированный уголь. В дальнейшем врач должен контролировать показатели работы легкий и сердца, объем циркулирующей крови и диурез. Может понадобиться поддерживающая или симптоматическая терапия – внутривенное введение жидкостей, допамина, глюконата кальция, фенилэфрина. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Применение Амлодипина ограничено при нестабильной стенокардии, выраженном аортальном стенозе, сердечной недостаточности, нарушении функций печени.

Данных о безопасности и эффективности средства для пациентов в возрасте до 18 лет недостаточно.

Назначение при беременности возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA – C.

В период проведения терапии необходимо прекратить грудное вскармливание, так как препарат экскретируется с грудным молоком.

Во время работы осторожность следует соблюдать водителям транспортных средств, а также людям, чья профессиональная деятельность связана с повышенной концентрацией внимания, поскольку в начале лечения вероятны сонливость и головокружение.

Амлодипин хорошо сочетается с основными гипотензивными средствами – диуретиками, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента, бета-адреноблокаторами, а также с нитратами и гипогликемическими препаратами. Амиодарон, хинидин и другие антагонисты кальция способны усиливать действие. Нестероидные противовоспалительные средства, особенно индометацин, тормозят синтез простагландинов в почках и натрийурез, понижая тем самым гипотензивный эффект.

Аналоги Амлодипина

Аналогами Амлодипина являются следующие препараты:

• Тенокс;
• Стамло;
• Омелар Кардио;
• Нормодипин;
• Норваск;
• Корди Кор;
• Кармагип;
• Корвадил;
• Калчек;
• Кардилопин;
• Веро-Амлодипин;
• Амлорус;
• Амлотоп;
• Амлонорм;
• Акридипин;
• Амлодак;
• Амлокард-Сановель;
• Амлонг;
• Амлодифарм;
• Амловас;
• Амлодигамма.

Замена лекарства должна производиться строго по рекомендации врача.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом темном месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Амлодипин – средство из группы блокаторов кальциевых каналов, которое применяется для лечения гипертонической болезни и стабильной стенокардии. Амлодипин препарат для постоянного приема, направленный на профилактику приступов стенокардии и прогрессирования артериальной гипертензии.

Я совсем недавно начал страдать от повышенного давления. Раньше, даже если оно и повышалось (я не измерял), какого-либо дискомфорта мне это совершенно не приносило.

К врачу по этому поводу я обратился во время первого гипертонического криза, после чего меня обследовали и начали лечить.

Изначально мне был назначен , — комбинированный препарат, который включает в себя два вещества: ингибитор АПФ и диуретик.

Я очень недолго принимал Норипрел А, поскольку столкнулся с появлением новых неприятных симптомов. В частности, у меня периодически появлялось головокружение, темнело в глазах. Я даже несколько раз терял сознание!

Естественно, я подумал, что это какой-то побочный эффект Норипрела, и сообщил об этом своему врачу. Выяснилось, что мой организм в силу неизвестных причины слишком сильно реагирует на действующие вещества этого препарата, что проявлялось резким падением давления. АД снижалось намного сильнее, чем это было необходимо в рамках лечения гипертонии.

Встал вопрос о смене лечения, и мне назначили Амлодипин, препарат из другой группы (его также можно использовать для профилактики приступов стенокардии ). На фоне приема Амлодипина давление стабилизировалось. С тех пор для лечения гипертонии я пью только это лекарство.

Гипотония была достаточно тяжелым осложнением, и, более того, — осложнением опасным! Амлодипин, конечно, тоже далеко не идеальный препарат, но таких побочных эффектов он у меня не вызвал. После начала приема Амлодипина у меня начали появляться отеки голеней (потом они исчезли) и периодическая головная боль . Но это мне кажется совершенно не страшным.

К слову, помимо этих реакций, при лечении Амлодипином могут наблюдаться также:

• ощущение сердцебиения;
• чувство «прилива крови к лицу»;
• сонливость, головокружение;
• тошнота и боль в животе;
• кожная сыпь;
• боль в конечностях, чувство «бегающих мурашек» на коже ног.

Эти побочные эффекты наблюдаются достаточно часто, но, как вы можете видеть, не опасны.

Еще стоит упомянуть о том, как Амлодипин взаимодействует с другими препаратами .

Например, средства для лечения атеросклероза (статины, в частности), не рекомендуется принимать совместно со многими антигипертензивными препаратами, поскольку их эффект значительно снижается. Амлодипин же, по словам моего врача, можно «смешивать» со статинами : я продолжаю спокойно принимать (розувастатин).

Иначе получилось с другим препаратом, который я принимал ранее. У меня периодически болят коленные суставы (уже много лет!), и в такой ситуации мне всегда помогал – в мази или в таблетках. Это противовоспалительное средство, действующее вещество там – диклофенак . Сейчас я этот препарат принимать не могу, поскольку с Амлодипином они не совместимы . Я даже сам заметил, в чем причина: раньше от Диклака у меня не было таких болей в желудке.

Амлодипин сочетается практически со всеми группами препаратов для лечения гипертонии, — это достаточно редкая и очень полезная черта этого лекарства.

Сюда же, к информации о том, как и с чем можно совмещать Амлодипин, добавлю перечень противопоказаний:

• острый инфаркт миокарда (в течение месяца после него Амлодипин принимать нельзя);
• шоковые состояния;
• нестабильная стенокардия (быстропрогрессирующая).

Особенно аккуратно нужно подходить к использованию Амлодипина людям, которые страдают:

• аортальным стенозом;
• сердечной недостаточностью;
• заболеваниями печени;

Детям и беременным этот препарат может назначаться, только если достоверно известно, что польза от лечения превышает возможный вред от него.

Для повышения терапевтического эффекта назначают комбинированные препараты с Амлодипином.

Принимать средство нужно с особой осторожностью, с соблюдением врачебных рекомендаций, так как бывают осложнения.

• стабильного типа;
• вазоспастическая стенокардия;
• сердечная недостаточность;
• ишемические состояния;
• бронхиальная астма.

Пациенты интересуются, нужно принимать Амлодипин до или после еды. На самом деле, нет никакой разницы, так как процесс переваривания пищи не отражается на всасываемости компонентов препарата.

Средство сохраняет фармакологический эффект долго, поэтому нужно знать, Амлодипин принимать утром или вечером.

Однозначно, пить таблетки нужно на ночь, всего один раз в сутки. С особой аккуратностью назначают препарат пациентам с низкими показателями массы тела, и лицам с почечной недостаточностью. Первоначальная дозировка для этих групп должна быть ниже стандартного показателя, норму увеличивают постепенно.

При артериальной гипертензии средство нужно комбинировать с , и , . При стенокардических состояниях Амлодипин можно назначать как в качестве самостоятельного лечебного препарата, так и комбинировать его с другими стенокардическими медикаментами.

При приеме лекарства может меняться масса тела, этот параметр должен быть под контролем. На время лечения нужно минимизировать норму . Пациентам показана бессолевая диета. Также нужно избегать приема .

Пожилые люди, пациенты с недостаточной массой тела и низким ростом должны проходить терапию под тщательным контролем специалиста.

Дозировка

Начинать воздействие лекарством придется с минимальной дозировки. При отсутствии побочных эффектов нужно повысить дозу до максимального порога. Итак, препарат предназначен для внутреннего применения.

Таблетки Амлодипин

При гипертензии назначают 2,5 мг пожилым пациентам и людям с низкой массой тела . Стандартная доза для здорового человека – 5 мг. Предусмотрен разовый прием таблеток. Когда в том есть необходимость, пациент переходит на дозировку 10 мг. Делать это можно спустя 7-10 дней с начала курса.

При стенокардии терапию начинают с дозировки 5 мг, с поступательным ее увеличением до 10 мг. Назначается разовый прием средства. Дозировка определяется индивидуально, исходя из возраста, массы тела, общего состояния организма и тяжести заболевания.

Людям с почечной недостаточностью средство выписывают в стандартной дозировке.

Изменение нормы не отражается на степени тяжести недостаточности.

При диализе Амлодипин не выводится. Другие почечные болезни – показание для снижения суточного объема препарата. Пациентам с такими недугами назначают 2.5 мг. Когда нужно усилить мочегонные способности организма, норму увеличивают до 5 мг.

При сочетании Амлодипина с адреноблокаторами бета типа, мочегонными диуретиками, АПФ ингибиторами корректировку дозировки проводить не нужно.

Передозировка

Передозировка препаратом проявляется . На фоне вазодилатации может произойти снижение .

У пациентов наблюдается также перфузия внутренних органов. Длительная провоцирует шок, даже летальный итог.

Во избежание негативных последствий не нужно медлить с реанимирующими мероприятиями. Первая помощь заключается в промывании желудка. Пациенту обязательно нужно принять сорбенты. После чего больного рекомендуется положить в горизонтальное положение, ноги лучше приподнять.

Внимательно нужно следить за дыханием и сердечным ритмом. Медики назначают в этой ситуации очищающие процедуры, гемодиализ, ввод Мезатона и Допамина.

На фоне отмены препарата у больного может резко ухудшиться состояние, повыситься давление.

Взаимодействие

Гипотензивное, антиангинальное влияние препарата усиливается при его комбинации с такими группами медикаментов:

• антиангинальные средства, в том числе Предуктал, Рибоксин;
• лекарства от почечной недостаточности – , ;
• блокаторы «бета» типа, в том числе , Целипролол;
• нейролептические составы: Оланзапин, Дроперидрол;
• диуретическая группа: , Ксипамид;
• симпатомиметики, в том числе Сальбутамол, Изопреналин.

Нестероидные средства противовоспалительного характера, в особенности Индометацин, снижают антиангинальный эффект посредством притормаживания синтеза простагландинов в почках.

Практикуется совместный многократный прием Амлодипина (10 мг) с Симвастатином (80 мг). При этом наблюдается повышение воздействия последнего на 77% в отличие от монотерапии им же. Следовательно, нужно ограничивать суточную дозу этого средства до нормы 20 мг лицам, принимающим Амлодипин.

Побочные эффекты

Несмотря на то, что препарат хорошо воспринимается, есть определенные побочные эффекты от лекарства.

Амлодипин – медикамент, который способен оказывать негативное влияние на разные отделы организма:

• сердечно-сосудистая система . У пациента появляется одышка и , возможно снижение АД и появление гипотензии. Чаще проявляет себя и . Менее редко появляются такие симптомы, как мигрень и васкулит, сердечная недостаточность и нарушение ритмов. Может развиться тахикардия, ;
• нервная система . Нарушения проявляют себя и повышенной утомляемостью, сонливостью, нервозностью и тревожностью. Пациента могут сопровождать и такие состояния как депрессия и спутанность сознания, намного реже проявляется апатия и амнезия;
• пищеварительный отдел . Возможны такие реакции, как сухость слизистой рта и , запор или диарея, боли в брюшном отделе и метеоризм. Гораздо реже, но могут возникнуть такие отклонения – анорексия, гастрит, панкреатит, неоправданно высокий аппетит;
• мочеполовой отдел . Отклонения в этом отделе, вызванные приемом Амлодипина возникают редко. Проявляются они частыми позывами к мочеиспусканию, дизурией;
• кожные покровы . В редких случаях возможно проявление дерматита и синдрома С. Джонсона, крапивницы и ксеродермии. Повышается в этом случае и светочувствительность кожи;
• реакции аллергического типа . Кожные высыпания и зуд, реже реакция Квинке в виде отека может возникнуть у пациента на препарат;
• двигательный аппарат . Длительное потребление лекарства или повышение дозировки могут спровоцировать отек коленных суставов и артроз, мышечные зажимы и артралгию;
• прочие нарушения . Это могут быть нарушения зрения и болевые ощущения в глазном отделе, звон в ушной раковине и спинные боли, высокое потоотделение и жажда, извращение обоняния и вкусовых рецепторов.

Чтоб исключить осложнения, нужно ограничить прием препарата при:

• , когда уровень ниже 90;
• непереносимости лактозы;
• риске возникновения аллергических реакций на конкретные компоненты;
• сердечно-сосудистой недостаточности;
• беременности;
• малолетнем возрасте;
• лактации.

Первый месяц после инфаркта противопоказано применение гипертонического средства.

Как долго можно принимать Амлодипин без перерыва?

Пациенты интересуются, стоит ли принимать Амлодипин без перерыва. Перечень побочных эффектов, наступающих от бесконтрольного и беспрерывного приема средства очень широкий.

Чтоб не нанести вред организму, нельзя превышать дозировку лекарства. Без перерыва начинать новый терапевтический курс запрещено.

Видео по теме

Как принимать Амлодипин? До еды или после? Утром или вечером? Все ответы в видео:

На этой странице опубликована подробная инструкция по применению Амлодипина . Перечислены доступные лекарственные формы препарата (таблетки 5 мг и 10 мг), а также его аналоги. Представлена информация о побочных эффектах, которые может вызвать Амлодипин, о взаимодействии с другими лекарствами. Помимо сведений о болезнях, для лечения и профилактики которых назначают лекарственное средство (снижение повышенного артериального давления, лечение стенокардии), подробно расписаны алгоритмы приема, возможные дозировки для взрослых, у детей, уточняется возможность применения при беременности и кормлении грудью. Аннотация к Амлодипину дополнена отзывами пациентов и врачей.

Инструкция по применению и режим дозирования

Внутрь, начальная доза для лечения артериальной гипертензии и стенокардии составляет 5 мг препарата 1 раз в сутки. Максимальная суточная доза - 10 мг однократно.

При артериальной гипертензии поддерживающая доза может быть 2.5-5 мг (1/2 таблетки по 5 мг - 1 таблетка по 5 мг) в сутки

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии - 5-10 мг в сутки, однократно. С целью профилактики приступов стенокардии - 10 мг в сутки.

Больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного средства Амлодипин назначают с осторожностью, в начальной дозе 2.5 мг (1/2 таблетки по 5 мг), в качестве антиангинального средства - 5 мг.

Не требуется изменения дозы при одновременном назначении с тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами и ингибиторами АПФ.

Не требуется изменения дозы у пациентов с почечной недостаточностью.

Формы выпуска

Таблетки 5 мг и 10 мг. Может выпускаться в комбинации с другими лекарственными формами (комбинированные препараты).

Амлодипин - производное дигидропиридина - блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК) 2 поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяет главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие спазма коронарных артерий (в т.ч. вызванного курением). У больных стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие стенокардии и "ишемической" депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя). Ортостатическая гипотензия при назначении амлодипина встречается достаточно редко.

Не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием.

При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта 24 ч. При длительной терапии максимальное снижение АД наступает через 6-12 ч после приема амлодипина внутрь. Если после продолжительного лечения амлодипин отменить, эффективное снижение АД сохраняется в течение 48 ч после приема последней дозы. Затем показатели АД постепенно возвращаются к исходному уровню в течение 5-6 дней.

Фармакокинетика

После приема внутрь Амлодипин медленно абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина. Большая часть препарата, находящегося в крови (95%), связывается с белками плазмы крови. Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта "первого прохождения". Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью. Около 60% принятой внутрь дозы выделяется почками преимущественно в виде метаболитов, 10% - в неизменном виде, а 20-25% - через кишечник, а также с грудным молоком.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. При гемодиализе не удаляется.

У пожилых пациентов (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Показания

• артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими лекарственными средствами);
• стенокардия напряжения;
• вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала).

Противопоказания

• выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее90 ммрт.ст.);
• коллапс, кардиогенный шок;
• нестабильная стенокардия (за исключением стенокардии Принцметала);
• клинически значимый стеноз аорты;
• беременность и период лактации;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
• повышенная чувствительность к амлодипину, производным дигидропиридина и другим компонентам препарата.

Особые указания

В период лечения Амлодипином необходимо контролировать массу тела и потребление натрия, назначение соответствующей диеты. Необходимо поддержание гигиены зубов и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая доза.

Несмотря на то, что прекращение приема Амлодипина не сопровождается развитием синдрома "отмены", прекращение лечения желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

Эффективность и безопасность препарата при гипертензивном кризе не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не было сообщений о влиянии Амлодипина на управление автомобилем или работу с механизмами. Тем не менее, у некоторых пациентов, преимущественно в начале лечения, могут возникать сонливость и головокружение. При их возникновении пациент должен соблюдать особые меры предосторожности при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами.

Побочное действие

• сердцебиение;
• периферические отеки (отечность лодыжек и стоп);
• "приливы" крови к коже лица;
• чрезмерное снижение АД;
• одышка;
• васкулит;
• ортостатическая гипотензия;
• развитие или усугубление сердечной недостаточности;
• нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий);
• инфаркт миокарда;
• боли в грудной клетке;
• головная боль;
• головокружение;
• повышенная утомляемость;
• сонливость;
• астения;
• парестезии;
• бессонница;
• лабильность настроения;
• необычные сновидения;
• нервозность;
• депрессия;
• тревожность;
• мигрень;
• повышенное потоотделение;
• тошнота;
• боли в животе;
• рвота;
• запор или диарея;
• метеоризм;
• диспепсия;
• анорексия;
• сухость во рту;
• жажда;
• повышение аппетита;
• гастрит;
• тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения;
• учащенное мочеиспускание;
• болезненное мочеиспускание;
• импотенция;
• гинекомастия;
• одышка;
• ринит;
• кашель;
• дерматит;
• нарушение пигментации кожи;
• кожный зуд;
• сыпь (в том числе эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница);
• ангионевротический отек;
• мышечные судороги;
• боль в спине;
• звон в ушах;
• боль в глазах;
• озноб;
• носовое кровотечение.

Лекарственное взаимодействие

Амлодипин может безопасно применяться для лечения артериальной гипертензии вместе с тиазидными диуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами или ингибиторами АПФ. У пациентов со стабильной стенокардией препарат можно комбинировать с другими антиангинальными средствами, например, с нитратами пролонгированного действия, бета-адреноблокаторами или нитратами короткого действия.

Амлодипин можно одновременно применять с нестероидными противовоспалительными средствами (особенно индометацином), антибактериальными средствами и гипогликемическими средствами для приема внутрь.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и "петлевыми" диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а так же усиление их гипотензивного действия при совместном применении с альфа-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении амлодипина отрицательного инотропного действия обычно не наблюдали, тем не менее, некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических средств, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

Однократный прием 100 мг силденафила (Виагра) у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Этанол (напитки, содержащие алкоголь): амлодипин при однократном и повторном применении в дозе 10 мг не влияет на фармакокинетику этанола (алкоголя).

Противовирусные средства (ритонавир) увеличивает плазменные концентрации БМКК, в т.ч. амлодипина.

Нейролептики и изофлуран - усиление гипотензивного действия производных дигидропиридина.

Препараты кальция могут уменьшать эффект БМКК.

При совместном применении амлодипина с препаратами лития возможно усиление проявления нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не изменяет фармакокинетику циклоспорина.

Не оказывает влияние на концентрацию в сыворотке крови дигоксина и его почечный клиренс.

Не оказывает существенного влияние на действие варфарина (протромбиновое время).

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мг грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Аналоги лекарственного препарата Амлодипин

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Акридипин;
• Амловас;
• Амлодак;
• Амлодигамма;
• Амлодипин Зентива;
• Амлодипин Кардио;
• Амлодипин Сандоз;
• Амлодипин Тева;
• Амлодифарм;
• Амлокард-Сановель;
• Амлонг;
• Амлонорм;
• Амлорус;
• Амлотоп;
• Веро-Амлодипин;
• Калчек;
• Кардилопин;
• Корвадил;
• Корди Кор;
• Норваск;
• Нормодипин;
• Омелар Кардио;
• Стамло;
• Тенокс.

Применение у детей

Противопоказано детям и подросткам в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не было выявлено тератогенности амлодипина в исследовании на животных, однако отсутствует клинический опыт его применения при беременности и в период лактации. Поэтому амлодипин не следует назначать беременным и в период лактации, а также женщинам детородного возраста, если они не используют надежные методы контрацепции.