Инструкция по применению и отзывы. Применение при нарушениях функции почек

р-р д/в/в и в/м введения 5 МЕ/1 мл: амп. 5 шт. Рег. №: П N013027/01

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота - 2.5 мг, хлорбутанол гемигидрат - 3 мг, этанол 96% - 40 мг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Окситоцин-рихтер »

Фармакологическое действие

Синтетический гормональный препарат. По фармакологическим и клиническим свойствам сходен с эндогенным окситоцином задней доли гипофиза. Взаимодействует с окситоциноспецифическими рецепторами миометрия матки, относящимися к суперсемейству G-протеинов. Количество рецепторов и реакция на действие окситоцина возрастают по мере прогрессирования беременности и достигают максимума к ее концу. Стимулирует родовую деятельность матки за счет увеличения проницаемости клеточных мембран для кальция и увеличения его внутриклеточной концентрации, так же за счет последующего снижения потенциала покоя мембраны и повышения ее возбудимости. Вызывает схватки, подобные нормальным спонтанным родам, временно ухудшая кровоснабжение матки. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. В соответствующих количествах способен усилить сократительную способность матки от умеренной по силе и частоте, характерной для самопроизвольной моторной активности, до уровня продолжительных тетанических сокращений.

Вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам молочной железы, улучшая выделение грудного молока.

Воздействуя на гладкую мускулатуру сосудов, вызывает вазодилатацию и увеличивает кровоток в почках, коронарных сосудах и сосудах головного мозга. Обычно АД остается неизменным, однако при в/в введении в высоких дозах или концентрированного раствора окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое его повышение.

В отличие от вазопрессина окситоцин обладает минимальным антидиуретическим действием, однако гипергидратация возможна при введении окситоцина с большими количествами растворов электролитов и/или при слишком быстром их введении. Не вызывает сокращения мышц мочевого пузыря и кишечника.

Показания

— для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности: первичная и вторичная слабость родовой деятельности; необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность; преждевременное отхождение околоплодных вод;

— ведение родов в тазовом предлежании;

— для профилактики и лечения гипотонических кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности);

— в раннем послеродовом периоде для ускорения послеродовой инволюции матки;

— для сокращения матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Режим дозирования

В/в или в/м.

С целью индукции и усиления родовой деятельности окситоцин применяют исключительно в/в, в условиях стационара, под соответствующим медицинским наблюдением. Одновременное применение препарата в/в и в/м противопоказано. Доза подбирается с учетом индивидуальной чувствительности беременной и плода.

Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде в/в капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время стимуляции и усиления родовой деятельности необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.

1. Прежде чем приступить к введению препарата, следует начать вводить физиологический раствор, не содержащий окситоцин.

2. Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и тщательно перемешать, вращая флакон. В 1 мл приготовленной таким образом инфузии содержится 5 мЕД окситоцина. Для точного дозирования инфузионного раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное приспособление.

3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0.5-4 мЕД/мин, что соответствует 2-16 кап./мин, т.к. 1 капля инфузии содержит 0.25 мЕД окситоцина). Каждые 20-40 мин ее можно увеличивать на 1-2 мЕД/мин, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной деятельности матки. По достижении желаемой частоты маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и при раскрытии зева матки до 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в темпе, подобном ее ускорению.

На поздних сроках беременности проведение инфузии с большей скоростью требует осторожности, лишь в редких случаях может потребоваться скорость, превышающая 8-9 мЕД/мин. В случае преждевременных родов может потребоваться большая скорость, которая в единичных случаях может превышать 20 мЕД/мин (80 кап./мин).

1. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу ее сокращений.

2. В случае гиперактивности матки или фетального дистресса следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию. Состояние роженицы и плода должно быть вновь проконтролировано врачом-специалистом.

Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде

1. В/в капельная инфузия: в 1000 мл негидратирующей жидкости растворить 10-40 МЕ окситоцина; для профилактики маточной атонии обычно необходимо 20-40 мЕД/мин окситоцина.

2. В/м введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.

Неполный или несостоявшийся аборт

10 МЕ/мл окситоцина добавить в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% глюкозы с физиологическим раствором. Скорость в/в инфузии 20-40 кап/мин.

Побочное действие

У рожениц

Со стороны репродуктивной системы: при больших дозах или повышенной чувствительности - гипертонус матки, спазм, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : при применении в высоких дозах - аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов), артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок, при слишком быстром введении - брадикардия, субарахноидальное кровоизлияние.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.

Со стороны водно-электролитного обмена : тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении (обычно при скорости 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина, сопровождаться судорогами и комой; редко - летальный исход.

Аллергические реакции: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко - летальный исход.

У плода или новорожденного

Как следствие введения окситоцина матери - низкая оценка по шкале Апгар на 1-ой и 5-ой минуте, гипербилирубинемия новорожденных, при слишком быстром введении - снижение уровня фибриногена в крови, кровоизлияние в сетчатку глаза; как следствие сократительной активности матки - синусовая брадикардия, тахикардия, желудочковая экстрасистолия и другие аритмии, изменения ЦНС, гибель плода в результате асфиксии.

Противопоказания

— наличие противопоказаний для влагалищных родов (например, предлежание или выпадение пуповины, полное или частичное предлежание плаценты);

— узкий таз (анатомический и клинический);

— поперечное или косое положение плода;

— лицевое предлежание плода;

— преждевременные роды;

— угрожающий разрыв матки;

— матка после многократных родов;

— частичное предлежание плаценты;

— маточный сепсис;

— инвазивная карцинома шейки матки;

— гипертонус матки (возникший не в ходе родов);

— сдавление плода;

— артериальная гипертензия;

— хроническая почечная недостаточность;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Беременность и лактация

В I триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах. Многочисленные данные по применению окситоцина, его химическая структура и фармакологические свойства указывают на то, что при соблюдении рекомендаций вероятность влияния окситоцина на увеличение частоты формирования пороков развития плода мала.

В небольших количествах выделяется с грудным молоком.

При применении препарата для остановки маточного кровотечения к кормлению грудью можно приступать только по завершении курса лечения окситоцином.

Применение при нарушениях функции печени

Данные о применении препарата у пациентов при нарушении функции печени не предоставлены.

Применение при нарушениях функции почек

При наличие противопоказаний для влагалищных родов (в т.ч. при нарушении функции почек) препарат применять запрещено.

Особые указания

До момента вставления головки плода во вход таза применять окситоцин для стимуляции родовой деятельности нельзя.

Прежде чем приступить к применению окситоцина, следует сопоставить предполагаемую пользу от терапии с возможностью, хотя и небольшой, развития гипертонии и тетании матки.

Каждая пациентка, получающая окситоцин в/в, должна находиться в стационаре под постоянным наблюдением опытных специалистов, имеющих опыт использования препарата и распознавания осложнений. В случае необходимости должна быть обеспечена незамедлительная помощь врача-специалиста. Во избежание осложнений во время применения препарата следует постоянно контролировать маточные сокращения, сердечную деятельность роженицы и плода, АД роженицы. При признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина, в результате чего маточные сокращения, вызванные препаратом, обычно вскоре стихают.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция матки при неправильном применении препарата опасна и для роженицы, и для плода. Даже при адекватном применении препарата и соответствующем наблюдении гипертонические сокращения матки возникают при повышенной чувствительности матки к окситоцину.

Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки и гибели плода по различным причинам, связанные с парентеральным введением препарата для индукции родов и стимуляции родовой деятельности в первом и втором периодах родов.

В результате антидиуретического эффекта окситоцина возможно развитие гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и употребления жидкости внутрь.

Препарат можно разводить в растворах натрия лактата, натрия хлорида и глюкозы. Готовый раствор следует использовать в первые 8 ч после его приготовления. Исследования на совместимость проводились с инфузиями объемом 500 мл.

Действие препарата на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма

Окситоцин не влияет на способность управлять автомобилем и механизмами, работа на которых связана с повышенным риском травматизма.

Передозировка

Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ≥15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл/мин).

Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

Лекарственное взаимодействие

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2° до 15°С. Срок годности - 3 года.

Лекарственное взаимодействие

При введении окситоцина через 3-4 ч после применения вазоконстрикторов совместно с каудальной анестезией возможна тяжелая артериальная гипертензия.

При анестезии циклопропаном, галотаном возможно изменение кардиоваскулярного действия окситоцина с непредвиденным развитием артериальной гипотензии, синусовой брадикардии и AV-ритма у роженицы во время анестезии.

для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности: первичная и вторичная слабость родовой деятельности; необходимость досрочного родоразрешения в связи с гестозом, резус-конфликтом, внутриутробной гибелью плода; переношенная беременность; преждевременное отхождение околоплодных вод;
ведение родов в тазовом предлежании;
для профилактики и лечения гипотонических кровотечений после аборта (в т.ч. при больших сроках беременности);
в раннем послеродовом периоде для ускорения послеродовой инволюции матки;
для сокращения матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Противопоказания

наличие противопоказаний для влагалищных родов (например, предлежание или выпадение пуповины, полное или частичное предлежание плаценты);
узкий таз (анатомический и клинический);
поперечное или косое положение плода;
лицевое предлежание плода;
преждевременные роды;
угрожающий разрыв матки;
матка после многократных родов;
частичное предлежание плаценты;
маточный сепсис;
инвазивная карцинома шейки матки;
гипертонус матки (возникший не в ходе родов);
сдавление плода;
артериальная гипертензия;
хроническая почечная недостаточность;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Состав

бесцветный, прозрачный.

Ледяная уксусная кислота - 2.5 мг, хлорбутанол гемигидрат - 3 мг, этанол 96% - 40 мг, вода д/и - до 1 мл.

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный.

1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Передозировка

Дополнительная информация

Фармокологическое действие

Фармакокинетика

При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При в/м введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и длится в течение 2-3 ч.

Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в систему кровообращения плода. T 1/2 составляет 1-6 мин и становится короче на поздних сроках беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится с мочой в неизменном виде.

Укажет вам на поведение лекарства в организме: механизм поступления, распределение в тканях, способность накапливаться, пути и скорость выведения из организма и др.

Лекарственное взаимодействие

Это важная информация, от которой зависит эффективность лечения. Помните, что одновременный прием нескольких лекарственных средств может привести либо к обоюдному усилению лечебных свойств (что чревато появлением побочных эффектов или симптомов передозировки), либо к угнетающему действию друг на друга (следствие этого – отсутствие эффекта от лечения).

Побочное действие

У рожениц

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота.

У плода или новорожденного

Нежелательные эффекты, которые может оказать лекарство на организм человека. Частота и выраженность таких проявлений возрастает при длительном употреблении лекарственных препаратов, приеме высоких дозировок. Возникновение побочных эффектов должно быть поводом обратиться к врачу для уменьшения дозировки или отмены препарата.

Условия хранения

Особые указания

Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.

Обратите внимание на информацию о возможности управления транспортным средством, работы с механизмами и других особенностях, связанных с приемом препарата.

Информация предоставлена справочником лекарственных средств «Видаль».

Окситоцин-Рихтер – лекарственное средство, повышающее тонус миометрия и его сократительную активность.

Какие у медикамента Окситоцин-Рихтер состав и форма выпуска?

Препарат производится в бесцветном растворе, который используют так называемым парентеральным способом, то есть вводят внутривенно и внутримышечно. Активное вещество медикамента – это окситоцин 5 МЕ.

Вспомогательные вещества Окситоцин-Рихтер: ледяная уксусная кислота, для инъекций вода, а также хлорбутанол гемигидрат, кроме того, этанол 96%. Лекарство расфасовано по стеклянным ампулам по одному миллилитру. Продается по рецепту. Срок годности – три года.

Какое у раствора Окситоцин-Рихтер действие?

Гормональный препарат Окситоцин-Рихтер синтетического происхождения. По своим свойствам он сходен с так называемым эндогенным окситоцином, взаимодействует с рецепторами миометрия матки, стимулирует родовую деятельность за счет повышения кальция внутри клеток, вызывает схватки.

Кроме того, препарат Окситоцин-Рихтер способствует сокращению миоэпителиальных клеток, расположенных рядом с альвеолами молочной железы, тем самым улучшает выделение грудного молока. Воздействует на сосуды, вызывая их расширение, а также повышает кровоток в головном мозге, в почках, в коронарных сосудах.

Этот препарат обладает незначительным антидиуретическим действием. При в/в введении Окситоцин-Рихтер действие лекарственного средства проявляется практически мгновенно, его продолжительность составляет примерно один час. В незначительном количестве выводится через почки.

Какие у препарата Окситоцин-Рихтер показания к применению?

Перечислю, когда раствор Окситоцин-Рихтер инструкция по применению разрешает использовать в лечебных целях:

Эффективен препарат для родовозбуждения, а также его назначают для : при слабости родовой деятельности; при досрочном родоразрешении в результате развившегося гестоза, при ; переношенная беременность;
Применяют препарат при ;
Для сокращения матки при проведении ;
Назначают лекарство для профилактики и лечения так называемых гипотонических кровотечений на фоне аборта.

Кроме того, Окситоцин-Рихтер используют в раннем послеродовом периоде.

Какие у средства Окситоцин-Рихтер противопоказания к применению?

Перечислю, когда Окситоцин-Рихтер (раствор) инструкция по применению не разрешает использовать в лечебных целях:

При противопоказаниях для проведения влагалищных родов (выпадение пуповины, предлежание плаценты);
При артериальной гипертензии;
Преждевременные роды;
Узкий таз;
После многократных родов;
Положение плода поперечное или косое;
Лицевое предлежание плода;
Маточный сепсис;
Угрожающий маточный разрыв;
Карцинома шейки матки инвазивного характера;
Сдавление плода;
Гипертонус матки;
Хроническая почечная недостаточность.

Кроме того, Окситоцин-Рихтер не используют при повышенной чувствительности к медикаменту.

Какие у лекарства Окситоцин-Рихтер применение и дозировка?

Препарат Окситоцин-Рихтер назначают в вену или вводят в мышцу. С целью усиления родовой деятельности медикамент вводят в стационарных условиях в/в под меднаблюдением. Доза лекарства подбирается индивидуально.

Прежде чем приступить к введению медикамента сначала женщине проводят инфузию физиологическим раствором. Для приготовления так называемой стандартной инфузии окситоцина в литр физиологического раствора вводят 1 мл препарата Окситоцин-Рихтер, после чего флакон вращают с целью перемешивания препарата.

Скорость введения препарата 2-16 капель в минуту, через каждые двадцать минут ее можно увеличивать, до достижения необходимой степени сокращения матки. В период использования лекарства нужно контролировать у плода сердцебиение, определять тонус матки в покое, а также силу ее сокращений.

Передозировка от Окситоцин-Рихтер

Симптомы передозировки Окситоцин-Рихтер: кровотечение, разрыв шейки матки, недостаточность маточно-плацентарная, брадикардия и , родовые травмы. Проводят симптоматическое лечение.

Какие у Окситоцин-Рихтер побочные эффекты?

У женщины могут возникнуть следующие побочные реакции на введение лекарственного средства Окситоцин-Рихтер: гипертонус матки, присоединяется разрыв или спазм матки, характерна брадикардия, возможно кровотечения в послеродовом периоде, наблюдается гипопротромбинемия, кроме того, кровоизлияния в органы малого таза, аритмия, отмечается шоковое состояние, а также желудочковая экстрасистолия, наблюдается рвота.

Прочие побочные эффекты на применение медикамента будут следующими: бронхоспазм, развивается субарахноидальное кровоизлияние, присоединяется артериальная гипертензия или гипотензия, характерна тошнота, могут возникнуть аллергические реакции, кроме того, тяжелая гипергидратация, а также кома, не исключен летальный исход.

У плода или новорожденного введение препарата Окситоцин-Рихтер тоже может вызывать ряд побочных эффектов: низкая оценка по шкале , присоединяется гипербилирубинемия новорожденных, характерно понижение фибриногена в крови, тахикардия, кровоизлияние в сетчатку, кроме того, синусовая брадикардия, гибель плода, желудочковая экстрасистолия, а также иные виды аритмии.

Особые указания

Каждая пациентка, которой вводится Окситоцин-Рихтер, должна находиться под постоянным наблюдением медработника, имеющего соответствующий опыт использования медикамента.

Чем заменить Окситоцин-Рихтер, аналоги какие использовать?

Окситоцин, кроме того, Окситоцин-Виал, Окситоцин синтетический, Окситоцин-МЭЗ, а также Окситоцин Гриндекс.

Заключение

Применять средство Окситоцин-Рихтер следует в стационарных условиях под наблюдением врача.

Будьте здоровы!

Татьяна, www.сайт
Google

- Уважаемые наши читатели! Пожалуйста, выделите найденную опечатку и нажмите Ctrl+Enter. Напишите нам, что там не так.
- Оставьте, пожалуйста, свой комментарий ниже! Просим Вас! Нам важно знать Ваше мнение! Спасибо! Благодарим Вас!

Инструкция по применению ОКСИТОЦИН-РИХТЕР
Состав препарата ОКСИТОЦИН-РИХТЕР
Показания препарата ОКСИТОЦИН-РИХТЕР
Условия хранения препарата ОКСИТОЦИН-РИХТЕР
Срок годности препарата ОКСИТОЦИН-РИХТЕР

Код ATX: Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины) (H) > Гормоны гипоталамуса и гипофиза и их аналоги (H01) > Гормоны задней доли гипофиза (H01B) > Окситоцин и его производные (H01BB) > Oxytocin (H01BB02)

Форма выпуска, состав и упаковка

р-р д/инъекц. 5 МЕ/1 мл: амп. 5 шт.
Рег. №: 646/95/2000/05/09/14/16 от 01.12.2014 - Действующее

Раствор для инъекций бесцветный, чистый.

Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота, хлорбутанола гемигидрат, этанол 96%, вода д/и.

1 мл - ампулы бесцветного стекла (5) - поддоны пластиковые (1) - коробки картонные (для стационаров).

Описание лекарственного препарата ОКСИТОЦИН-РИХТЕР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2009 году.

Фармакологическое действие

Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия, аналог эндогенного окситоцина - гормона задней доли гипофиза. Миометрий содержит чувствительные к окситоцину рецепторы семейства G-протеин-зависимых рецепторов. По мере увеличения срока беременности количество рецепторов окситоцина и чувствительность матки к нему возрастают и к концу беременности достигают своего максимума.

Окситоцин вызывает сокращение гладкомышечной мускулатуры матки за счет повышения концентрации внутриклеточного калия. С увеличением амплитуды и продолжительности мышечных сокращений происходит расширение и сглаживание зева матки. Окситоцин вызывает схватки, временно снижая кровенаполнение матки. В определенных количествах окситоцин способен усилить сократительную способность матки до уровня, характерного для самопроизвольной родовой деятельности вплоть до тетанического состояния.

Окситоцин вызывает сокращение миоэпителиальных клеток, прилежащих к альвеолам грудной железы, и тем самым способствует выделению молока.

Воздействуя на гладкие мышцы сосудов, окситоцин вызывает вазодилатацию, увеличивает приток крови к почкам, коронарным сосудам сердца и головному мозгу. При этом АД, как правило, не меняется, однако при в/в введении в высоких дозах концентрированного окситоцина АД может временно снижаться с развитием рефлекторной тахикардии и рефлекторного увеличения сердечного выброса. Вслед за некоторым начальным снижением АД следует продолжительное, хотя и небольшое, повышение АД.

В отличие от вазопрессина, окситоцин обладает слабым антидиуретическим действием. Гипергидратация возможна при одновременном применении окситоцина с большими количеством жидкостей, не содержащих электролиты, и/или при быстром введении препарата.

Окситоцин применяется для провокации и стимуляции сократительной активности матки.

При в/в введении действие окситоцина на матку проявляется почти мгновенно и продолжается в течение 1 ч. При в/м введении миотоническое действие наступает в первые 3-7 мин и продолжается в течение 2-3 ч.

Фармакокинетика

Окситоцин, подобно вазопрессину, распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, по-видимому, попадают в кровообращение плода.

T 1/2 окситоцина составляет 1-6 ми, оно короче в III триместре беременности и в период лактации. Большая часть окситоцина метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза окситоцин инактивируется, главным образом, под действием окситоциназы тканей (окситоциназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится в неизменном виде с мочой.

Показания к применению

В предродовом периоде

Провокация родовой деятельности:

на последних или близких к ним сроках беременности лишь в случаях наличия артериальной гипертензии (кардиоваскулярной или почечной этиологии), преэклампсии или эклампсии, фетального эритробластоза, сахарного или гестационного диабета беременной, кровотечения в предродовом периоде, раннего или преждевременного разрыва оболочек плода и невозможности самопроизвольного разрешения родов;
при переношенной беременности (более 42 недель);
при внутриутробной смерти плода;
внутриутробном замедлении развития плода.

Стимуляция родовой деятельности:

для усиления затянувшихся или слабых родовых схваток в 1 или 2 периоде родов.

В послеродовом периоде

при гипотонии матки, для остановки послеродового кровотечения.

Прочие

— в качестве адъюванта для лечения неполного и несостоявшегося абортов;

для диагностики с целью определения респираторной мощности фетоплацентарной единицы (нагрузочный тест с окситоцином).

Режим дозирования

Дозу определяют с учетом индивидуальной чувствительности к окситоцину беременной и плода. Препарат вводят в/в или в/м.

Провокация и стимуляция родовой деятельности

Для провокации и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде в/в капельной инфузии. Соблюдение предписанной скорости инфузии обязательно. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует сразу же остановить инфузию, в результате чрезмерная сократительная активность матки быстро снижается.

1. Следует начинать с инфузии физиологического раствора, не содержащего окситоцин.

2. Для приготовления стандартной инфузии окситоцина в 1000 мл негидратирующей жидкости следует растворить 1 мл (5 МЕ) окситоцина и перемешать. В 1 мл приготовленного таким образом инфузионного раствора содержится 5 МЕ окситоцина. Для точного дозирования раствора следует применять инфузионную помпу или другое подобное
приспособление.

3. Скорость введения начальной дозы не должна превышать 0.5-4 МЕ /мин. Каждые 20-40 мин дозу можно увеличивать на 1-2 МЕ, пока не будет достигнута желаемая степень сократительной активности матки. По достижении степени маточных сокращений, соответствующей самопроизвольной родовой деятельности, и раскрытия зева матки на 4-6 см при отсутствии признаков фетального дистресса можно постепенно снизить скорость инфузии в таком же темпе как и при увеличении скорости. В конце III триместра беременности окситоцин можно вводить быстрее, однако при этом следует соблюдать осторожность, т.к. лишь в редких случаях может потребоваться скорость инфузии, достигающая 8-9 МЕ /мин. В случае преждевременных родов может потребоваться более ускоренное введение окситоцина; при этом иногда скорость может превышать 20 МЕ/мин.

4. Следует контролировать сердцебиение плода, тонус матки в покое, частоту, продолжительность и силу маточных сокращений.

5. В случае чрезмерных маточных сокращений либо при дистрессе плода следует немедленно прекратить введение окситоцина и обеспечить роженице кислородную терапию, при этом роженица и плод должны находиться под наблюдением врача-специалиста.

Для остановки маточного кровотечения в послеродовом периоде

1.В/в капельная инфузия:

в 1000 мл инфузионного раствора растворить 10-40 МЕ окситоцина. Для профилактики маточной атонии скорость введения окситоцина должна составлять 20-40 МЕ/мин.

2) В/м окситоцин вводят в дозе 5 МЕ (1 мл) после отделения плаценты.

Неполный или несостоявшийся аборт

Окситоцин вводят в/в в виде инфузии. Окситоцин в дозе 10 МЕ разводят в 500 мл физиологического раствора или смеси 5% декстрозы с физиологическим раствором. Скорость в/в инфузии составляет 20-40 капель/мин.

Диагностика фетоплацентарной недостаточности (нагрузочный тест с окситоцином)

Препарат вводят в/в в виде инфузии с начальной скоростью 0.5 МЕ /мин и каждые 20 мин удваивают ее до тех пор, пока не будет достигнута эффективная доза, обычно составляющая 5-6 МЕ/мин, максимум 20 МЕ /мин. После появления в течение 10-минутного периода 3 умеренных сокращений продолжительностью по 40-60 сек каждый следует прекратить введение окситоцина и проследить за изменением, т.е. замедлением сердечной деятельности плода.

Побочное действие

У рожениц

Со стороны половой системы: вследствие применения окситоцина в высоких дозах или повышенной чувствительности возможны гипертонус, спазмы, тетания и разрыв матки;

вследствие тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии - усиление кровотечения в послеродовом периоде;

иногда - гематома в области малого таза. Для уменьшения риск кровотечений в послеродовом периоде следует постоянно и тщательно контролировать процесс родов.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: вследствие применения окситоцина в высоких дозах возможно развитие аритмии (в т.ч. желудочковой), развитие артериальной гипертензии после артериальной гипотензии, развитие рефлекторной тахикардии.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны водно-электролитного обмена: вследствие антидиуретического действия окситоцина при его в/в введении (обычно при 40-50 МЕ/мин) одновременно с большим количеством жидкости возможна тяжелая гипергидратация. Состояния тяжелой гипергидратации с судорогами и комой могут развиться и при медленной, более чем 24-часовой инфузии окситоцина. Известен случай летального исхода гипергидратации роженицы.

Аллергические реакции: анафилаксия и другие аллергические реакции (редко - с летальным исходом).

В перинатальном периоде

Состояние новорожденного: низкий балл (5) по шкале Апгар, желтуха новорожденных, кровоизлияние в сетчатку глаза у новорожденного, синусовая брадикардия, тахикардия, аритмия (в т.ч. желудочковая), остаточные повреждения ЦНС и головного мозга, гибель плода из-за асфиксии вследствие усиления сократительной активности матки.

Противопоказания к применению

узкий таз (тяжелая степень сужения);
неблагоприятное положение плода, препятствующее самопроизвольному родоразрешению;
экстренные, требующие хирургического вмешательства ситуации, вызванные состоянием роженицы или плода;
состояния дистресса плода задолго до конечного срока беременности;
маточная гипертония;
наличие противопоказаний через естественные родовые пути (например, западание пуповины, полное предлежание плаценты и маргинальное предлежание плаценты - vasa previa);
в случаях тяжелой токсемии или слабой сократительной родовой активности матки длительное применение окситоцина противопоказано;
повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

В I триместре беременности окситоцин применяют только при спонтанном или индуцированном абортах.

Химические, фармакологические свойства окситоцина и многочисленные данные по его применению указывают на то, что при применении препарата в соответствии с предписаниями, вероятность его влияния на увеличение частоты случаев пороков развития плода мала.

В небольших количествах окситоцин выделяется с грудным молоком.

В случаях применения препарата для остановки маточного кровотечения грудное вскармливание возможно только по окончании курса лечения окситоцином.

Особые указания

За исключением особых случаев, применение окситоцина не рекомендуется при преждевременных родах; при значительной степени сужения таза; ранее перенесенной операции на матке или шейке матки (в т.ч. после кесарева сечения); чрезмерном повышении тонуса матки; многоплодной беременности; инвазивной стадии карциномы шейки матки.

До момента установления головки или таза плода во вход таза применение окситоцина для провокации родовой деятельности нельзя. Задачей врача является выявление особых случаев, обусловленных сочетаниями различных факторов. Прежде чем приступить к применению окситоцина следует тщательно взвесить ожидаемую пользу терапии с риском развития, хотя и редко, гипертонуса и тетании матки.

С целью провокации родов и усиления сократительной активности матки окситоцин применяют исключительно в/в, в стационаре и при соответствующем врачебном наблюдении. Каждая пациентка, получающая инфузию окситоцина, должна находиться под постоянным наблюдением врача, хорошо знакомого с препаратом и его побочными эффектами. Врач-специалист, прошедший специальную подготовку, должен также присутствовать, если потребуется срочное купирование побочных эффектов.

Во избежание осложнений следует постоянно контролировать сократительную активность матки, сердечную деятельность роженицы и плода, АД роженицы. При первых признаках гиперактивности матки следует немедленно прекратить введение окситоцина; в результате этого повышенная сократительная активность матки обычно уменьшается.

При адекватном применении окситоцин вызывает маточные сокращения, подобные самопроизвольным родам. Чрезмерная стимуляция, возникающая при неадекватном применении препарата, опасна как для роженицы, так и для плода.

Следует иметь в виду, что в случаях повышенной чувствительности к препарату чрезмерная сократительная активность матки возможна и при адекватном применении препарата. Необходимо учитывать возможность усиления кровотечения и развития афибриногенемии.

Известны случаи смерти роженицы в результате реакций повышенной чувствительности, субарахноидального кровоизлияния, разрыва матки, а также случаи смерти плода по различным причинам во время парентерального применения препарата с целью провокации родов и стимуляции маточных сокращений.

Антидиуретическое действие препарата способствует задержке воды в организме. Следует учитывать возможность гипергидратации, особенно при применении постоянной инфузии окситоцина и приеме жидкости внутрь.

Доклинических и клинических исследований влияния препарата на канцерогенность, мутагенность и влияния на фертильность не проводилось. Доклинических исследований влияния препарата на репродуктивную функцию не проводилось.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Окситоцин не влияет на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы передозировки зависят, главным образом, от степени чувствительности матки к окситоцину и не связаны с наличием повышенной чувствительности к нему. Гиперстимуляция может привести к сильным (гипертоническим) и продолжительным (тетаническим) сокращениям, либо к стремительным родам с характерным базовым тонусом в 15-20 и более мм водн. ст., измеряемым между двумя сокращениями, а также может вызвать разрыв тела или шейки матки, влагалища, кровотечение в послеродовом периоде, фетоплацентарную гипоперфузию, замедление сердечной деятельности плода, гипоксию, гиперкапнию и гибель плода.

Длительное применение препарата в высоких дозах (40-50 мл/мин) может сопровождаться тяжелым побочным действием гипергидратацией, обусловленной антидиуретическим эффектом окситоцина.

Лечение: прекращение инфузии окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение антидиуретических препаратов, в/в введение гипертонического физиологического раствора, коррекция электролитного баланса, применение барбитуратов для купирования судорог, квалифицированный уход за больной, находящейся в коме.

Лекарственное взаимодействие

При введении окситоцина через 3-4 ч после совместного применения вазоконстрикторов и каудальной анестезии возможна тяжелая артериальная гипертензия.

На фоне общей анестезии циклопропаном возможно изменение сердечно-сосудистых эффектов окситоцина:

артериальная гипотензия, описан случай синусовой брадикардии и AV-ритма.

ГЕДЕОН РИХТЕР ОАО, представительство, (Венгрия)

Препарат, повышающий тонус и сократительную активность миометрия

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный.

Вспомогательные вещества: ледяная уксусная кислота - 2.5 мг, хлорбутанол гемигидрат - 3 мг, этанол 96% - 40 мг, вода д/и - до 1 мл.

1 мл - ампулы стеклянные (5) - упаковки контурные пластиковые (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Подобно вазопрессину окситоцин распределяется по всему внеклеточному пространству. Небольшие количества окситоцина, видимо, попадают в систему кровообращения плода. T1/2 составляет 1-6 мин и становится короче на поздних сроках беременности и в период лактации. Большая часть препарата быстро метаболизируется в печени и почках. В процессе ферментативного гидролиза инактивируется, прежде всего, под действием тканевой окситокиназы (окситокиназа находится также в плаценте и плазме). Лишь небольшое количество окситоцина выводится с мочой в неизменном виде.

Дозировка

В/в или в/м.

Для родовозбуждения и стимуляции родовой деятельности окситоцин применяется исключительно в виде в/в капельной инфузии. Строгий контроль за предписанной скоростью инфузии обязателен. Для безопасного применения окситоцина во время стимуляции и усиления родовой деятельности необходимо применение инфузионной помпы или другого подобного приспособления, а также проведение мониторинга силы маточных сокращений и сердечной деятельности плода. В случае чрезмерного усиления сократительной деятельности матки следует незамедлительно остановить инфузию, в результате избыточная мышечная активность матки быстро снижается.

Профилактика и лечение гипотонических кровотечений в послеродовом периоде

2. В/м введение: 5 МЕ/мл окситоцина после отделения плаценты.

Неполный или несостоявшийся аборт

Передозировка

Симптомы зависят, главным образом, от степени гиперактивности матки, независимо от наличия повышенной чувствительности к препарату. Гиперстимуляция с гипертоническими и тетаническими сокращениями либо с базальным тонусом ≥15-20 мм водн. ст. между двумя сокращениями ведет к дискоординации родовой деятельности, разрыву тела или шейки матки, влагалища, кровотечению в послеродовом периоде, маточно-плацентарной недостаточности, брадикардии плода, его гипоксии, гиперкапнии, сдавлению, родовым травмам или гибели. Гипергидратация с судорогами в результате антидиуретического эффекта окситоцина является серьезным осложнением и развивается при продолжительном введении препарата в высоких дозах (40-50 мл/мин).

Лечение гипергидратации: отмена окситоцина, ограничение употребления жидкости, применение диуретиков для форсирования диуреза, в/в введение гипертонического солевого раствора, коррекция электролитного дисбаланса, купирование судорог соответствующими дозами барбитуратов и обеспечение тщательного ухода за пациенткой в состоянии комы.

Лекарственное взаимодействие

Беременность и лактация

В небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Побочные действия

У рожениц

Со стороны репродуктивной системы: при больших дозах или повышенной чувствительности - гипертонус матки, спазм, тетания, разрыв матки; усиление кровотечения в послеродовом периоде в результате вызванной окситоцином тромбоцитопении, афибриногенемии и гипопротромбинемии, иногда кровоизлияния в органы малого таза. При тщательном медицинском наблюдении за родами риск кровотечений в послеродовом периоде снижается.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах - аритмия, желудочковая экстрасистолия, тяжелая артериальная гипертензия (в случае применения вазопрессорных препаратов), артериальная гипотензия (при одновременном применении с анестетиком циклопропаном), рефлекторная тахикардия, шок, при слишком быстром введении - брадикардия, субарахноидальное кровоизлияние.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота.

Со стороны водно-электролитного обмена: тяжелая гипергидратация при длительном в/в введении (обычно при скорости 40-50 мЕД/мин) с большим количеством жидкости (антидиуретический эффект окситоцина), может возникать и при 24-часовой медленной инфузии окситоцина, сопровождаться судорогами и комой; редко - летальный исход.

Аллергические реакции: анафилаксия и другие аллергические реакции, при слишком быстром введении бронхоспазм; редко - летальный исход.

У плода или новорожденного

Условия и сроки хранения

Показания

— ведение родов в тазовом предлежании;

— в раннем послеродовом периоде для ускорения послеродовой инволюции матки;

— для сокращения матки при кесаревом сечении (после удаления последа).

Противопоказания

— узкий таз (анатомический и клинический);

— поперечное или косое положение плода;

— лицевое предлежание плода;

— преждевременные роды;

— угрожающий разрыв матки;

— матка после многократных родов;

— частичное предлежание плаценты;

— маточный сепсис;

— инвазивная карцинома шейки матки;

— гипертонус матки (возникший не в ходе родов);

— сдавление плода;

— артериальная гипертензия;

— хроническая почечная недостаточность;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Особые указания

Следует учитывать риск развития афибриногенемии и увеличения кровопотерь.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции печени

Данные о применении препарата у пациентов при нарушении функции печени не предоставлены.