Помощ за Tele2, тарифи, въпроси

Азитромицинът е популярно антибактериално средство, което се използва за лечение на заболявания на горните и долните дихателни пътища и бактериални лезии на пикочно-половата система, включително при деца. Има ниско ниво на токсични ефекти върху тялото на детето и дълготраен ефект. Следователно лекарството може да се приема само веднъж на ден.

Антибиотикът азитромицин се продава във всяка аптека под формата на таблетки, капсули и прах за суспензия.

Има и редица негови пълни аналози: Азитрус, Азивок, Сумамецин, Зитролид, Зитроцин, Екомед, ЗИ-фактор и др.

Изброените лекарства се изготвят на базата на едно активно вещество - 9-деоксо-9а-аза-9а-метил-9а-хомоеритромицин А и всички те имат идентичен ефект.

Азитромицин се понася добре от деца до една година.

Как действа лекарството?

Азитромицин принадлежи към група лекарства, наречени макролиди, поради тяхната специална структура (ако се задълбочите в химията, те се основават на 14 или 16-членен лактонен пръстен с прикрепени въглехидратни остатъци).

Най-известният представител на макролидите е еритромицинът, с който са лекувани бащи и майки, дядовци и баби на днешните бебета.

Азитромицинът е лекарство от ново поколение, което означава, че има по-малко странични ефекти.

Той е ефективен срещу цял набор от патологични микроорганизми, резистентни към други антибиотици. Сред тях много видове са чумата на ХХ век, както го наричат ​​специалистите. Освен това това единственото лекарство, което може да се бори с Haemophilus influenzae,участва активно в развитието на пневмония и менингит заедно със стафилококус ауреус.

Лекарството има способността лесно да прониква и да се натрупва в храчките в бронхите, както и в тъканите на бронхите и белите дробове, органите на пикочно-половата система и кожата. Това позволява на лекарството да действа директно върху фокуса на възпалението. Механизмът на действие на антибиотика се основава на факта, че той пречи на микробните клетки да синтезират протеин. А без този основен "строителен материал" нито една клетка не може да съществува. Азитромицин достига най-високата си концентрация в кръвната плазма на дете в рамките на 2-3 часа след приема. Оттам той прониква в огнищата на възпалението, натрупва се в тъканите на засегнатите органи и веднага започва своята работа.

Антибиотикът се приема веднъж дневно. Би било достатъчно.

В допълнение към скоростта, лекарството се характеризира с бавно отделяне от тялото, което удължава терапевтичния ефект. Обикновено антибиотикът се елиминира от тялото на детето за 35-55 часа.Именно това свойство на азитромицина прави възможно приемането му само веднъж на ден.

Едно от основните предимства на антибиотика е липсата на взаимодействие с антиалергични лекарства. Това позволява да се приема от деца, страдащи от алергични заболявания и по-специално от бронхиална астма.

В какви случаи се предписват?

Децата с азитромицин обикновено се лекуват за заболявания на дихателната система:

• бронхит, пневмония, причинена от хламидия и микоплазма;
• усложнена пневмония с установен патоген, който е чувствителен към лекарството;
• с обостряне на хроничен бронхит;
• при липса на ефект от лечението с антибиотици, свързани с цефалоспорини и пеницилини, както и непоносимост към тези лекарства;
• ако детето има алергии, бронхиална астма.

При съмнение за пневмония педиатрите обикновено предписват азитромицин.

В допълнение към тези заболявания азитромицин се използва за лечение на:

• , ангина;
• скарлатина;
• кожни заболявания - еризипел, импетиго, пустуларни лезии;
• възпаление на уретрата;
• Лаймска болест.

Как да се ориентирате в разнообразието от аналози и форми на освобождаване?

Азитромицин има няколко форми на освобождаване, от които е възможно да изберете най-подходящия:

1. Прах за суспензия или готова суспензия 100 mg / 5 ml, оборудвана с дозираща спринцовка за деца от шест месеца до три години.
2. Прах за суспензия или готова суспензия 200 mg / 5 ml - от 3 до 14 години.
3. Таблетки 125 мг.
4. Таблетки с доза от 250 mg - рядко се използват за лечение на деца.

Говорейки за дозировката, имаме предвид, че тя е еднаква за всички азитромицини, които се предлагат под различни наименования, за които стана дума по-горе. Някои лекарства, например Sumamed, се предлагат във всички лекарствени форми - под формата на таблетки, прах за суспензия и капсули, но Azimed, Azitrus, Azitrox - са предназначени само за приготвяне на суспензия. Екомед е готова за употреба смес.

По-скъпият аналог на азитромицин със същата основна активна съставка е Sumamed.

Дозировка и режим

Преди да започнете да използвате лекарството, не забравяйте да прочетете инструкциите за употреба (). Дозировката на азитромицин зависи от телесното тегло на детето.

По този начин общата необходима доза за курса е 30-50 mg на килограм телесно тегло.

Пример: ако Альоша тежи 14 кг, тогава той ще се нуждае от 140 mg азитромицин на ден наведнъж. Една таблетка от 280 mg може да се раздели на две или да се приложи като суспензия. Момчето ще се нуждае от 5 ml суспензия, получена от флакон с прах от 100 mg (според таблицата по-долу). Ако теглото на Альоша беше например 15 кг, точното разделяне на таблетката би било невъзможно. В този случай е препоръчително да използвате суспензия. Ето таблица (от инструкциите за употреба), която ще ви помогне да изчислите необходимото количество суспензия въз основа на теглото на детето:

Лекарството не трябва да се приема едновременно с храна - нито един час преди хранене, нито два часа след него.

Приемайте лекарството строго на празен стомах!

В някои случаи по време на процеса на лечение е необходимо да се коригира дозата или да се замени лекарството и само лекар може да направи това. Следователно приемът на антибиотик трябва да се извършва само под наблюдението на педиатър и по негова препоръка.

Как се приготвя суспензия на прах

Суспензията се приготвя непосредствено преди първата употреба. Във флакон със 100 mg от лекарството добавете 11 ml преварена охладена вода с помощта на дозираща спринцовка и разклатете добре, докато се получи хомогенна течност. Флаконите с 200 mg от лекарството се разреждат с 14,5 ml вода - тук концентрацията на лекарството е по-висока.

Получената суспензия се дава на детето с помощта на двустранна дозираща лъжица или спринцовка. Разреденият лекарствен продукт се съхранява в хладилник за не повече от 5 дни.

Дозаторът за спринцовка е страхотен помощник на майките!

За много малки деца е по-удобно да дават суспензия с дозираща спринцовка. За да направите това, трябва да поставите детето като за хранене, внимателно да поставите върха на спринцовката в устата му и бавно да изстискате лекарството, така че да има време да преглътне.

Противопоказания и странични ефекти

След антибиотици децата често изпитват храносмилателни разстройства, изпражненията са нарушени, детето не може да яде тези храни, които лесно понасяше преди. Ето защо е необходимо да се ангажираме с възстановяването на имунитета на децата. Но как да го направим правилно?

Азитромицин

Международно непатентно наименование

Азитромицин

Доза от

Капсули 250 мг

Съединение

Една капсула съдържа

активно вещество- азитромицин (по отношение на 100%) - 250 mg

Помощни вещества: микрокристална целулоза, картофено нишесте, калциев стеарат, лактоза монохидрат.

състав на капсулата:желатин, глицерин, метил парахидроксибензоат, пропил парахидроксибензоат, натриев лаурил сулфат, титанов диоксид (Е 171), пречистена вода.

Описание

Твърди желатинови капсули, размер № 0, цилиндрична форма с полусферични краища, бели.

Съдържанието на капсулите е бял прах с различна големина на частиците.

Фармакотерапевтична група

Антибактериални лекарства за системна употреба. Макролиди, линкозамиди и стрептограмини. Макролиди. Азитромицин.

ATX код J01FA10

Фармакологични свойства

Фармакокинетика

Бързо се абсорбира от стомашно-чревния тракт. Киселинно устойчив. След перорално приложение в доза от 500 mg максималната концентрация в кръвта се достига след 2,5-3 часа и е 0,4 mg / l. Бионаличност - 37%.

Прониква добре в дихателните пътища, органите и тъканите на урогениталния тракт, в кожата и меките тъкани. Високата концентрация в тъканите (10-50 пъти по-висока от кръвната плазма) и дългият полуживот се дължат на способността на лекарството да се концентрира в клетъчните лизозоми и да унищожава вътреклетъчните микроорганизми. Това определя големия привиден обем на разпределение (31,1 l/kg) и високия плазмен клирънс. Фагоцитите доставят азитромицин до местата на инфекцията, където той се освобождава по време на фагоцитоза. Концентрацията на азитромицин в огнищата на инфекцията е по-висока, отколкото в здравите тъкани (средно с 24-34%). Въпреки високата концентрация във фагоцитите, азитромицинът не повлиява значително тяхната функция.

Азитромицинът остава в бактерицидни концентрации във фокуса на възпалението в продължение на 5-7 дни след последната доза.

Деметилиран в черния дроб с образуването на неактивни метаболити.

Екскретира се на 2 етапа: времето за намаляване на концентрацията в кръвта на първата фаза е 14-20 часа, втората фаза е 41 часа, което ви позволява да приемате лекарството 1 път на ден.

Фармакодинамика

Азитромицинът е широкоспектърно антибактериално средство, азалид. Свързвайки се с 50S субединицата на рибозомите, той инхибира пептидил транслоказата, инхибира протеиновия синтез, забавя растежа и размножаването на бактериите и във високи концентрации има бактерициден ефект. Действа върху екстра- и вътреклетъчни патогени.

Активен срещу грам-положителни микроорганизми: Streptococcus spp.(групи C, F и G, с изключение на резистентните към еритромицин), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; Грам-отрицателни бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis; някои анаеробни микроорганизми : Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp;и Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Той е неактивен срещу грам-положителни бактерии, резистентни към еритромицин.

Показания за употреба

Инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи (тонзилит, синузит, тонзилит, възпаление на средното ухо)

Инфекции на долните дихателни пътища (бактериална и атипична пневмония, бронхит)

Инфекции на кожата и меките тъкани (еризипел, импетиго, вторично инфектирани дерматози, лаймска болест (борелиоза) в начален стадий (еритема мигранс))

Инфекции на урогениталния тракт (неусложнен уретрит, цервицит)

Болести на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori(като част от комбинирана терапия).

Дозировка и приложение

Вътре, 1 час преди хранене или 2 часа след хранене, 1 път на ден.

При инфекции на горните и долните дихателни пътища, инфекции на кожата и меките тъкани се предписват 500 mg / ден за 3 дни (курсова доза - 1,5 g).

При неусложнен уретрит и / или цервицит се предписва еднократна доза от 1 g (4 капсули от 250 mg).

При лаймска болест (борелиоза) в началния стадий ( еритема мигранс) назначете 1 g (4 капсули от 250 mg) на 1-вия ден и 500 mg дневно от 2-рия до 5-ия ден (курсова доза - 3 g). При деца на възраст над 12 години дозата е 20 mg/kg на първия ден и 10 mg/kg от 2-ия до 5-ия ден.

При заболявания на стомаха и дванадесетопръстника, свързани с Helicobacter pylori, се предписва 1 g (4 капсули от 250 mg) на ден в продължение на 3 дни като част от комбинираната терапия.

Деца от 12-годишна възраст се предписват в размер на 10 mg / kg 1 път на ден в продължение на 3 дни или на първия ден - 10 mg / kg, след това на 4-ия ден - 5-10 mg / kg / ден за 3 дни. дни x дни (курсова доза - 30 mg/kg).

Странични ефекти

Често

Гадене, повръщане, диария, коремна болка

Рядко

Тромоцитопения

Агресия, възбуда, безпокойство, нервност, безсъние, развитие на суицидни мисли, суицидно поведение

Парестезия, астения

Загуба на слуха, глухота и шум в ушите

Тахикардия, аритмия с камерна тахикардия, удължаване на QT интервала

Загуба на апетит, метеоризъм, запек, псевдомембранозен колит

Преходно повишаване на нивото на чернодробните аминотрансферази, билирубин, холестатична жълтеница, хепатит

Реакции на свръхчувствителност (зачервяване, кожен обрив, сърбеж,

ангиоедем, фоточувствителност), еритема мултиформе, синдром на Steven-Johnson и токсична епидермална некролиза, анафилактичен шок, включително оток (рядко водещ до смърт)

Интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност

Много рядко

Умора, главоболие, световъртеж, конвулсии

Промяна във вкуса и мириса

Артралгия

Вагинит, кандидоза, суперинфекции

Противопоказания

Свръхчувствителност към азитромицин и макролидни антибиотици

Тежка чернодробна дисфункция

Тежка бъбречна дисфункция

Деца и юноши до 12 години

Бременност и кърмене

Лекарствени взаимодействия

Антиацидите (съдържащи алуминий и магнезий), етанолът и храната забавят и намаляват абсорбцията.

При съвместното назначаване на варфарин и азитромицин (при обичайни дози) не се открива промяна в протромбиновото време, но пациентите се нуждаят от внимателно проследяване на протромбиновото време.

Повишава концентрацията на дигоксин поради отслабването на неговата инактивация от чревната флора.

При едновременно приложение на азитромицин с ерготамин и дихидроерготамин могат да се появят техните токсични ефекти (вазоспазъм, дизестезия).

Намалява клирънса и засилва фармакологичното действие на триазолам.

Намалява екскрецията, повишава концентрацията на плазмата и токсичността на циклосерин, индиректни антикоагуланти, метилпреднизолон, фелодипин, както и лекарства, подложени на микрозомално окисление (карбамазепин, терфенин, циклоспорин, хексобарбитал, валпроинова киселина, дизопирамид, арморип, фенипин, фенитин, финитоин , финитоин, фенитоин, фенитоин, фенитоин, фенитоин, фенитоин, фенитоин, фенитоин, финитоин, фенитоин, фенитоин, фенитоин, фенитоин, фенитоин, фенитоин, фенитоин, орални хипогликемични средства, теофилин и други х антинови производни) - чрез инхибиране на тяхното окисляване в хепатоцитите.

Линкозамините отслабват ефективността на азитромицин, тетрациклин и хлорамфеникол - повишават.

Фармацевтично несъвместим с хепарин.

специални инструкции

Ако се пропусне доза, пропуснатата доза трябва да се приеме възможно най-скоро и следващите дози трябва да се приемат с интервал от 24 часа.

Необходимо е да се спазва 2-часова почивка с едновременната употреба на антиациди.

Лекуващият лекар трябва да бъде информиран за появата на всяка нежелана реакция.

Следните нежелани реакции са съобщени при макролидни антибиотици: камерна аритмия, включително камерна тахикардия и трептене (вентрикуларно) при пациенти с удължен QT интервал.

Изключително рядко, по време на лечение с азитромицин, може да има трептене (вентрикуларен) и последващ миокарден инфаркт при лица с анамнеза за аритмия.

Удължена сърдечна реполяризация и QT интервал, които повишават риска от развитие на сърдечна аритмия и трептене/камерно мъждене, са наблюдавани при лечението с други макролидни антибиотици. Подобен ефект на азитромицин не може да бъде напълно изключен при пациенти с повишен риск от продължителна сърдечна реполяризация.

Характеристики на влиянието на лекарството върху способността за шофиране на превозно средство или потенциално опасни механизми

По време на лечението с лекарството е необходимо да се въздържате от шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни дейности.

Предозиране

Активна съставка на лекарството: азитромицин дихидрат (по отношение на азитромицин) 0,500 g и 0,250 g.

фармакологичен ефект

Азитромицинът е антибактериално лекарство от групата на азалидните макролиди с широк бактериостатичен спектър на действие.

Действа както върху бактерии, намиращи се вътре в клетките, така и върху бактерии, намиращи се извън тях.

Активното вещество взаимодейства с 50S субединицата на рибозомите, инхибира активността на ензима пептидна транслоказа на етапа на транслация, в резултат на което се инхибира протеиновия синтез и растежът и възпроизводството на бактериите се забавят. Високите концентрации на азитромицин убиват бактериите, тоест имат бактерициден ефект.

Бактериалната резистентност към лекарството може да бъде първоначална или формирана по време на антибиотична терапия.

Скала за чувствителност на микроорганизма към азитромицин (минимална инхибираща концентрация (MIC), mg/l):

Чувствителни към азитромицин:

• Аеробни грам-положителни микроорганизми: Staphylococcus aureus (чувствителен към метилцилин), Streptococcus pneumoniae чувствителен към пеницилин), Streptococcus pyogenes;
• Аеробни грам-отрицателни микроорганизми: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
• Анаеробни микроорганизми: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
• Други: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умерено чувствителен или нечувствителен:

Аеробни грам-положителни микроорганизми: Streptococcus pneumoniae (умерено чувствителни или резистентни към пеницилин).

Устойчиви на действието на азитромицин:

• Аеробни грам-положителни микроорганизми: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (резистентни към метицилин), Staphylococcus aureus (включително чувствителни към метицилин щамове), Staphylococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. Групи А (бета-хемолитични).
• Азитромицинът е неактивен срещу щамове на Грам-положителни бактерии, резистентни към еритромицин.
• Анаероби: група Bacteroides fragilis.

Азитромицинът се абсорбира добре в стомашно-чревния тракт и бързо се разпределя в тъканите на тялото. След еднократна доза от 0,5 g бионаличността е 37% (ефектът на "първото преминаване" през черния дроб). Максималната концентрация след перорално приложение (0,5 g - 0,4 mg / l) се достига след 2-3 часа. Вътреклетъчната и тъканната концентрация на антибиотика е 10-50 пъти по-висока от серумната концентрация.

Азитромицинът е киселиноустойчив и липофилен. Преминава свободно през хистохематичните бариери. Лесно прониква в пикочно-половите органи и тъкани, включително простатната жлеза, дихателните органи, кожата и меките тъкани. Част от лекарството също се транспортира до инфекциозния фокус чрез фагоцити (макрофаги и полиморфонуклеарни левкоцити), където се освобождава в присъствието на бактерии.

Прониквайки през клетъчните мембрани, той създава високи вътреклетъчни концентрации, поради което действа срещу патогенни бактерии, разположени вътре в клетките. В местата на локализиране на инфекциозния процес концентрациите на антибиотици са с 24-34% по-високи, отколкото в здравите тъкани, докато колкото по-интензивно е възпалението, толкова по-високи са концентрациите. След приема на последната доза азитромицин ефективните му концентрации се запазват 5-7 дни.

В непроменена форма повече от половината азитромицин се екскретира през червата, 6% се екскретират чрез бъбреците.

Фармакокинетиката се влияе значително от приема на храна, а именно максималната концентрация се повишава с 31%.

При мъже в напреднала възраст (65-85 години) фармакокинетичните параметри не се променят, при жени в напреднала възраст максималната концентрация се увеличава с 30-50%.

Показания за употреба

Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от микроорганизми, чувствителни към лекарството:

• инфекции на горните дихателни пътища и УНГ органи: фарингит, тонзилит, синузит, възпаление на средното ухо;
• инфекции на долните дихателни пътища: остър бронхит, обостряне на хроничен бронхит, включително тези, причинени от атипични патогени;
• инфекции на кожата и меките тъкани: акне вулгарис с умерена тежест, еризипел, импетиго, вторично инфектирани дерматози;
• началният стадий на лаймска болест (борелиоза) - мигриращ еритем (erythema migrans);
• инфекции на пикочните пътища, причинени от Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания

• Повишена индивидуална чувствителност към макролидни антибиотици;
• Тежка чернодробна или бъбречна недостатъчност;
• Деца под 12-годишна възраст с тегло под 45 kg (за тази лекарствена форма);
• Кърмене;
• Едновременно приложение с ерготамин и дихидроерготамин.

Внимателно :

• С умерени нарушения на черния дроб и бъбреците;
• С аритмии или предразположение към аритмии и удължаване на QT интервала;
• При комбинирана употреба на терфенадин, варфарин, дигоксин.

Инструкции за употреба и дозировка

Капсулите азитромицин се приемат перорално, 500 mg веднъж дневно, независимо от приема на храна. За възрастни (включително възрастни) и деца над 12 години с тегло над 45 kg режимът на приемане на лекарството е както следва:

• За лечение на инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища, респираторния тракт, кожата и меките тъкани се предписват 500 mg веднъж дневно в продължение на 3 дни (курсова доза -1,5 g).
• За умерено лечение: 2 капсули от 250 mg веднъж дневно в продължение на 3 дни, след това 250 mg два пъти седмично в продължение на 9 дни. Заглавна доза 6,0 g.
• За лечение на борелиоза (еритема мигранс): на първия ден еднократна доза от 1 грам от лекарството (2 капсули от 500 mg), след това от 2-ри до 5-ти ден - 500 mg дневно. Заглавна доза 3,0 g.
• При инфекции на пикочните пътища, причинени от Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): едновременно по 2 капсули от 500 мг.

При умерено бъбречно увреждане (креатининов клирънс> 40 ml / min) не е необходимо коригиране на дозата.

Ако по някаква причина е пропусната следващата доза азитромицин, пропуснатата доза трябва да се приеме възможно най-скоро, а следващите дози трябва да се приемат на интервали от 24 часа.

Страничен ефект

От стомашно-чревния тракт:гадене, повръщане, коремна болка, диария, метеоризъм, редки изпражнения, храносмилателно разстройство, запек, анорексия, обезцветяване на езика, псевдомембранозен колит, холестатична жълтеница, хепатит, абнормни чернодробни функционални тестове, чернодробна недостатъчност, чернодробна некроза (възможно фатална)).

Алергични реакции:сърбеж, кожни обриви, ангиоедем, уртикария, фоточувствителност (в редки случаи фатално), еритема мултиформе, синдром на Stevens-Johnson, токсична епидермална некролиза.

От страна на сърдечно-съдовата система:сърцебиене, камерна тахикардия, удължаване на QT интервала, двупосочна камерна тахикардия.

От кръвоносната и лимфната системи:тромбоцитопения, неутропения, еозинофилия.

От пикочно-половата система:интерстициален нефрит, остра бъбречна недостатъчност.

От нервната система:, замаяност, сънливост, безсъние, астения, тревожност, хиперактивност, агресивност, нервност, конвулсии, парестезия.

От сетивните органи:в ушите, обратима загуба на слуха до глухота (при продължително приемане на високи дози от лекарството), нарушено възприемане на вкус и мирис.

От опорно-двигателния апарат:артралгия.

Други:вагинит, кандидоза.

При някои пациенти, след края на приема на азитромицин, реакциите на свръхчувствителност могат да продължат дълго време и следователно може да се наложи специфично лечение под лекарско наблюдение.

Освен това, като се има предвид вероятността от странични ефекти от централната нервна система, трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и работа с механизми.

Предозиране

Симптоми на предозиране на азитромицин: обратима загуба на слуха, гадене, повръщане, диария. Лечение на предозиране: симптоматично.

Бременност и кърмене

По време на бременност азитромицин трябва да се предписва само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Кърменето по време на лечение с азитромицин трябва временно да се преустанови.

Взаимодействие с други лекарства

Аналози

Азитромицинът е активното вещество на следните антибактериални лекарства:

• Сумамед;
• Зитроцин;
• Екомед
• хемомицин;
• Азимицин.

Според механизма на действие, аналозите на азитромицин са:

• Lecoclar;
• кларитромицин;
• олеандомицин;
• Fromilid;
• Rovamycin Spiramycin-vero;
• Макропяна;
• Еритромицин.

Съхранение и срок на годност

Да се ​​съхранява на сухо и тъмно място, недостъпно за деца, при температура до 25°C. Срокът на годност на азитромицин е 3 години, след което лекарството не може да се използва.

Антиациди: Антиацидите не влияят на бионаличността на азитромицин, но намаляват максималната концентрация в кръвта с 30%, така че лекарството трябва да се приема най-малко един час преди или два часа след приема на тези лекарства или хранене. Цетиризин: Едновременната употреба на азитромицин с цетиризин (20 mg) в продължение на 5 дни при здрави доброволци не е довела до фармакокинетично взаимодействие и значителна промяна в QT интервала. Дидинозин (дидеоксиинозин): Едновременната употреба на азитромицин (1200 mg/ден) и диданозин (400 mg/ден) при 6 HIV-инфектирани пациенти не разкрива промени във фармакокинетичните показания на диданозин в сравнение с групата на плацебо. Дигоксин (Р-гликопротеинови субстрати): Едновременното приложение на макролидни антибиотици, включително азитромицин, с Р-гликопротеинови субстрати като дигоксин води до повишени плазмени нива на Р-гликопротеиновия субстрат. По този начин, при едновременната употреба на азитромицин и дигоксин, е необходимо да се вземе предвид възможността за повишаване на концентрацията на дигоксин в кръвната плазма. Зидовудин: Едновременната употреба на азитромицин (еднократна доза от 1000 mg и многократни дози от 1200 или 600 mg) има малък ефект върху фармакокинетиката, включително бъбречната екскреция на зидовудин или неговия глюкурониден метаболит. Въпреки това, употребата на азитромицин предизвиква повишаване на концентрацията на фосфорилиран зидовудин, клинично активен метаболит в мононуклеарните клетки на периферната кръв. Клиничното значение на този факт е неясно. Проведени са фармакокинетични проучвания за едновременната употреба на азитромицин и лекарства, чийто метаболизъм се осъществява с участието на изоензими на системата на цитохром Р450. Азитромицинът взаимодейства слабо с изоензимите на системата на цитохром Р450. Не е доказано, че азитромицин участва във фармакокинетични взаимодействия, подобни на еритромицин и други макролиди. Азитромицинът не е инхибитор и индуктор на изоензимите на системата на цитохром Р450. Аторвастатин: Едновременното приложение на аторвастатин (10 mg дневно) и азитромицин (500 mg дневно) не променя плазмените концентрации на аторвастатин (въз основа на теста за инхибиране на MMC-CoA редуктазата). Въпреки това, има изолирани съобщения за случаи на рабдомиолиза при пациенти, приемащи азитромицин и статини. Карбамазепин: при фармакокинетични проучвания, включващи здрави доброволци, не е имало значим ефект върху концентрацията на карбамазепин и неговия активен метаболит в плазмата при пациенти, които са получавали едновременно азитромицин. Циметидин: При фармакокинетични проучвания на ефекта на единична доза циметидин върху фармакокинетиката на азитромицин не са наблюдавани промени във фармакокинетиката на азитромицин, при условие че циметидин е използван 2 часа преди азитромицин. Индиректни антикоагуланти (кумаринови производни): При фармакокинетични проучвания азитромицин не повлиява антикоагулантния ефект на еднократна доза от 15 mg варфарин, приета от здрави доброволци. Съобщава се за потенциране на антикоагулантния ефект при едновременна употреба на азитромицин и индиректни антикоагуланти (кумаринови производни). Въпреки че не е установена причинно-следствена връзка, трябва да се има предвид необходимостта от често проследяване на протромбиновото време при употреба на азитромицин при пациенти, приемащи индиректни перорални антикоагуланти (кумаринови производни). Циклоспорин: във фармакокинетично проучване при здрави доброволци, които са приемали перорално азитромицин (500 mg/ден веднъж) в продължение на три дни и след това циклоспорин (10 mg/kg/ден веднъж), е установено значително повишаване на максималната плазмена концентрация (Cmax). и площ под кривата концентрация-време (AUCo-5) на циклоспорин. Трябва да се внимава, когато тези лекарства се използват едновременно. Ако е необходимо едновременната употреба на тези лекарства, е необходимо да се следи концентрацията на циклоспорин в кръвната плазма и съответно да се коригира дозата. Ефавиренц: Едновременното приложение на азитромицин (600 mg/ден еднократно) и ефавиренц (400 mg/ден) дневно в продължение на 7 дни не предизвиква никакво клинично значимо фармакокинетично взаимодействие. Флуконазол: Едновременната употреба на азитромицин (1200 mg еднократно) не променя фармакокинетиката на флуконазол (800 mg еднократно). Общата експозиция и полуживотът на азитромицин не се променят при едновременната употреба на флуконазол, но се наблюдава намаляване на Cmax на азитромицин (с 18%), което няма клинично значение. Индинавир: едновременната употреба на азитромицин (1200 mg веднъж) не предизвиква статистически значим ефект върху фармакокинетиката на индинавир (800 mg три пъти дневно в продължение на 5 дни). Метилпреднизолон: Азитромицинът не повлиява значително фармакокинетиката на метилпреднизолон. Нелфинавир: едновременната употреба на азитромицин (1200 mg) и нелфинавир (750 mg три пъти дневно) води до повишаване на равновесната концентрация на азитромицин в кръвната плазма. Не са наблюдавани клинично значими странични ефекти. Не е необходимо коригиране на дозата на азитромицин, когато се прилага едновременно с нелфинавир. Рифабутин: едновременната употреба на азитромицин и рифабутин не повлиява концентрацията на всяко от лекарствата в кръвната плазма. При едновременната употреба на азитромицин и рифабутин понякога се наблюдава неутропения. Въпреки че неутропенията е свързана с употребата на рифабутин, не е установена причинно-следствена връзка между употребата на комбинацията от азитромицин и рифабутин и неутропенията. Силденафил: когато се използва при здрави доброволци, няма данни за ефект на азитромицин (500 mg / ден за 3 дни) върху AUC и Cmax на силденафил или неговия основен циркулиращ метаболит. Терфенадин: Няма данни за взаимодействие между азитромицин и терфенадин във фармакокинетичните проучвания. Докладвани са изолирани случаи, при които възможността за подобно взаимодействие не може да бъде напълно изключена, но няма конкретни доказателства, че такова взаимодействие е имало. Установено е, че едновременната употреба на терфенадин и макролиди може да причини аритмия и удължаване на QT интервала. Теофилин: Не е установено взаимодействие между азитромицин и теофилин. Триазолам / мидазолам: Не са установени значителни промени във фармакокинетичните параметри при едновременната употреба на азитромицин с триазолам или мидазолам в терапевтични дози. Триметоприм/сулфаметоксазол: Едновременното приложение на триметоприм/сулфаметоксазол с азитромицин не повлиява значително Cmax, общата експозиция или бъбречната екскреция на триметоприм или сулфаметоксазол. Плазмените концентрации на азитромицин са в съответствие с тези, открити в други проучвания. Ерго-алкалоиди: като се има предвид теоретичната възможност за ерготизъм, едновременната употреба на азитромицин с производни на ерго-алкалоидите не се препоръчва.

Азитромицинът принадлежи към групата на макролидните антибиотици и се използва широко за лечение на различни инфекциозни процеси при деца. Лекарството се характеризира с ниска токсичност и нисък риск от странични ефекти, което позволява да се предписва още през първата година от живота на детето. Азитромицинът е синтезиран за първи път през 1980 г. от хърватската фармацевтична компания Pliva. След известно време Световната здравна организация включи този антибиотик в списъка на най-важните лекарства.

Фармакологични свойства

Азитромицинът е първият представител на класа азалиди. Подобно на други лекарства от групата на макролидите, той има бактериостатичен ефект върху патогенните бактерии. Лекарството не действа на гъбички и вируси. Азитромицинът е в състояние да се свърже с 50S субединицата на рибозомата на патогена и по този начин да инхибира производството на протеин от клетката. В резултат на това бактерията губи способността си да се възпроизвежда и става по-уязвима към факторите на имунната защита на организма. Чувствителни към това лекарство са:

Азитромицин след перорално приложение се абсорбира бързо от лигавицата на билковия тракт. Въпреки това, по-голямата част от лекарството незабавно се метаболизира от черния дроб и само малко повече от една трета (37%) от първоначалната доза навлиза в системното кръвообращение. Максималната концентрация се отчита 180 минути след приема.

Характеристика на лекарството е фактът, че той прониква в човешките тъкани и клетки, се транспортира от левкоцити и макрофаги до фокуса на възпалението.

Следователно, на мястото на патологичния процес, понякога концентрацията на азитромицин е 10-50 пъти по-висока, отколкото в кръвната плазма. Това позволява на лекарството да запази антимикробната активност в организма до 5 дни след последното приложение.

Приемът на храна влияе неблагоприятно върху фармакокинетиката на азитромицин. Усвояването му в тялото на пациента намалява, така че лекарите силно препоръчват приема на антибиотика „на празен стомах“. Азитромицинът постепенно се инактивира в чернодробните клетки на пациента. Около половината от лекарството се екскретира чрез жлъчката в непроменено състояние.

Показания за употреба на азитромицин

Азитромицин се предписва на деца при следните условия:

Противопоказания за приемане на лекарството

Азитромицинът е забранен за предписване и употреба, ако детето има следните противопоказания:

• свръхчувствителност към любимите лекарства от групата на макролидите;
• чернодробна недостатъчност в терминален стадий;
• детска възраст до 4 месеца;
• синдром на малабсорбция;
• непоносимост към захароза или фруктоза;
• едновременно приложение на ерготамин.

Ограничения за възлагане

В някои случаи трябва внимателно да предписвате азитромицин. Това е разрешено в ситуации, при които ползите от приема на това лекарство надвишават възможната вреда. Също така се препоръчва да се използва азитромицин за деца, ако патогенът е развил резистентност към други антибиотици.

Тъй като лекарството понякога води до развитие на тахикардия, аритмии и увеличаване на QT интервала, то трябва да се използва за вродени или придобити сърдечни патологии при внимателен контрол на честотата и ритъма.

Има доказателства, че при значително намаляване на бъбречната филтрация има допълнително натрупване на азитромицин в организма. Следователно трябва или да изберете друго лекарство, или да използвате намалени дози.

Форма на освобождаване на лекарството

Азитромицинът се предлага под формата на капсули или таблетки със съдържание на активно вещество от 125, 250 и 500 mg. В допълнение, прахът за приготвяне на сироп е направен специално за деца. Съдържанието на азитромицин в него е 100 или 200 mg в 5 ml от готовата суспензия.

Сиропът след приготвяне има вкус и мирис на череши, банани, ягоди или малини.

Оригиналното лекарство е Sumamed, което се произвежда от хърватската компания Pliva. Но освен него, на пазара са представени по-достъпни аналози: Zitrox, Azinort, Azitral, Azitromax, Azithromycin, Azithromycin-Norton и други.

Странични ефекти

Дори при краткотрайна употреба на лекарството може да се развие бактериална резистентност към лекарството. Също така рядко се присъединява вторична гъбична (кандидоза) или микробна инфекция. Описани са случаи на развитие на псевдомембранозен колит, причинен от C. dificcile. Тежестта на това усложнение варира. Някои деца имат само диария, докато други имат тежко увреждане на храносмилателния тракт.

При някои деца (особено малки) са описани случаи на неврологични симптоми. При тях приемът на лекарството е съпроводен с главоболие, световъртеж, парестезия на крайниците, сънливост, депресия, конвулсии, нервност, хиперактивност и нарушения на слуха. При наличие на сърдечна патология се увеличава рискът от ритъмни нарушения, появата на тахикардия и аритмии.

Понякога азитромицин инхибира хемопоезата в костния мозък на пациента. Лабораторно това се проявява чрез намаляване на броя на еритроцитите, левкоцитите и тромбоцитите в периферната кръв. Пациентът има симптоми на анемия, вторична инфекция, кръвоизливи по кожата и лигавиците. Описани са случаи на поява на алергични реакции с различна тежест.

При приемане на лекарството при деца с нарушена чернодробна функция са регистрирани случаи на токсичен хепатит и влошаване на органна недостатъчност.

Взаимодействие с други лекарства

Подобно на други макролиди, азитромицин не може да се комбинира с бактерицидни антибиотици, тъй като тяхната ефективност е намалена. Едновременното приложение на лекарството с антиациди също трябва да се избягва, тъй като те са в състояние да свързват и отстраняват антибиотика от тялото на пациента.

Азитромицинът също води до повишаване на концентрацията на сърдечни гликозиди (дигоксин) в кръвната плазма, което трябва да се има предвид при избора на дозите на лекарствата.

Това лекарство има подобен ефект върху индиректните антикоагуланти (кумаринови производни) и циклоспорин.

Как да използвате азитромицин

Окачване

Най-често на децата се предписва лекарството под формата на сироп. Това позволява не само да се дозира точно необходимото количество азитромицин, но и се възприема по-положително от децата и техните родители. Сиропът се приема през устата веднъж дневно, като предварително се измерва необходимото количество антибиотик с лъжица или специална спринцовка.

Приемът трябва да се извършва не по-рано от 60 минути преди хранене или най-рано 2 часа след него. След това не забравяйте да дадете на детето малко количество обикновена вода за пиене. Ако пропуснете доза, трябва да я приемете възможно най-скоро и да приемете следващата доза азитромицин след 24 часа.

Лекарството се дозира на деца в зависимост от телесното им тегло. Тези изчисления са дадени по-долу за сироп 200 mg / 5 ml. Дневното количество суспензия на азитромицин за деца с тегло 15-24 kg е 5 ml, 25-34 kg - 7,5 ml, 35-44 kg - 10 ml, повече от 45 kg - 12,5 ml суспензия. Тези показатели са най-важни за бактериалните инфекции на горните дихателни пътища. При еритема мигранс се предписва двойна доза антибиотик. Курсът на лечение обикновено продължава 3 дни, но може да бъде продължен от лекар до 5.

Формата на суспензията 100 mg / 5 ml е предназначена за деца от първата година от живота. Лекарството също се приема веднъж дневно. Дозировката на антибиотика е следната: 0,5 ml сироп на 1 kg телесно тегло. В този случай лекарството може да се използва само ако детето не е по-малко от 5 кг.

Таблетна форма

Таблетките азитромицин могат да се предписват от тригодишна възраст. Основният критерий е телесно тегло над 12,5 kg и способността за адекватно преглъщане на тази форма на лекарството.

За деца са разработени таблетки, съдържащи 125 и 250 mg азитромицин. Дозировката на антибиотика е 10 mg на 1 kg телесно тегло на ден. Курсът на лечение също продължава 3 дни. Основните правила за прием не се различават от тези за сиропа. След достигане на 45 kg на детето се предписва доза за възрастни от 500 mg.