Помощ за Tele2, тарифи, въпроси

Антибиотиците са група лекарства, които могат да инхибират растежа и развитието на живи клетки. Най-често те се използват за лечение на инфекциозни процеси, причинени от различни щамове бактерии. Първото лекарство е открито през 1928 г. от британския бактериолог Александър Флеминг. Някои антибиотици обаче се предписват и при онкологични патологии като компонент на комбинирана химиотерапия. Тази група лекарства практически няма ефект върху вирусите, с изключение на някои тетрациклини. В съвременната фармакология терминът "антибиотици" все повече се заменя с "антибактериални лекарства".

Първият, който синтезира лекарства от групата на пеницилините. Те са помогнали за значително намаляване на смъртността от заболявания като пневмония, сепсис, менингит, гангрена и сифилис. С течение на времето, поради активното използване на антибиотици, много микроорганизми започнаха да развиват резистентност към тях. Ето защо търсенето на нови групи антибактериални лекарства се превърна в важна задача.

Постепенно фармацевтичните компании синтезират и започват да произвеждат цефалоспорини, макролиди, флуорохинолони, тетрациклини, левомицетин, нитрофурани, аминогликозиди, карбапенеми и други антибиотици.

Антибиотици и тяхната класификация

Основната фармакологична класификация на антибактериалните лекарства е разделението по действие върху микроорганизмите. Зад тази характеристика се разграничават две групи антибиотици:

• бактерицидни - лекарствата причиняват смъртта и лизиране на микроорганизми. Това действие се дължи на способността на антибиотиците да инхибират мембранния синтез или да потискат производството на ДНК компоненти. Това свойство притежават пеницилините, цефалоспорините, флуорохинолоните, карбапенемите, монобактамите, гликопептидите и фосфомицинът.
• бактериостатичен - антибиотиците са в състояние да инхибират синтеза на протеини от микробните клетки, което прави невъзможно тяхното възпроизвеждане. В резултат на това по-нататъшното развитие на патологичния процес е ограничено. Това действие е характерно за тетрациклините, макролидите, аминогликозидите, линкозамините и аминогликозидите.

Извън спектъра на действие се разграничават и две групи антибиотици:

• с широк - лекарството може да се използва за лечение на патологии, причинени от голям брой микроорганизми;
• с тесен - лекарството засяга отделни щамове и видове бактерии.

Съществува и класификация на антибактериалните лекарства според техния произход:

• естествени - получени от живи организми;
• полусинтетичните антибиотици са модифицирани молекули на естествени аналози;
• синтетични - те се произвеждат напълно изкуствено в специализирани лаборатории.

Описание на различни групи антибиотици

Бета лактами

Пеницилини

Исторически първата група антибактериални лекарства. Има бактерициден ефект върху широк спектър от микроорганизми. Пеницилините се разделят на следните групи:

• естествени пеницилини (синтезирани при нормални условия от гъби) - бензилпеницилин, феноксиметилпеницилин;
• полусинтетични пеницилини, които имат по-голяма устойчивост срещу пеницилинази, което значително разширява техния спектър на действие - лекарства оксацилин, метицилин;
• с разширено действие - препарати на амоксицилин, ампицилин;
• пеницилини с широк ефект върху микроорганизмите - лекарства мезлоцилин, азлоцилин.

За да се намали бактериалната резистентност и да се увеличи шансът за успех на антибиотичната терапия, към пеницилините активно се добавят инхибитори на пеницилиназа - клавуланова киселина, тазобактам и сулбактам. Така че имаше лекарства "Augmentin", "Tazozim", "Tazrobida" и други.

Тези лекарства се използват при инфекции на дихателната (бронхит, синузит, пневмония, фарингит, ларингит), пикочно-половата (цистит, уретрит, простатит, гонорея), храносмилателната система (холецистит, дизентерия), сифилис и кожни лезии. Най-честите нежелани реакции са алергични реакции (уртикария, анафилактичен шок, ангиоедем).

Пеницилините са и най-безопасните лекарства за бременни жени и бебета.

Цефалоспорини

Тази група антибиотици има бактерициден ефект върху голям брой микроорганизми. Днес се разграничават следните поколения цефалоспорини:

По-голямата част от тези лекарства съществуват само в инжекционна форма, така че се използват главно в клиники. Цефалоспорините са най-популярните антибактериални средства за използване в болниците.

Тези лекарства се използват за лечение на огромен брой заболявания: пневмония, менингит, генерализация на инфекции, пиелонефрит, цистит, възпаление на костите, меките тъкани, лимфангит и други патологии. Свръхчувствителността е често срещана при цефалоспорините. Понякога има преходно намаляване на креатининовия клирънс, мускулни болки, кашлица, повишено кървене (поради намаляване на витамин К).

карбапенеми

Те са сравнително нова група антибиотици. Подобно на други бета-лактами, карбапенемите имат бактерициден ефект. Огромен брой различни щамове бактерии остават чувствителни към тази група лекарства. Карбапенемите също са устойчиви на ензими, синтезирани от микроорганизми. Данни свойствата са довели до факта, че те се считат за лекарства за спасение, когато други антибактериални средства остават неефективни. Употребата им обаче е силно ограничена поради опасения за развитие на бактериална резистентност. Тази група лекарства включва меропенем, дорипенем, ертапенем, имипенем.

Карбапенемите се използват за лечение на сепсис, пневмония, перитонит, остри хирургични патологии на коремната кухина, менингит, ендометрит. Тези лекарства се предписват и на пациенти с имунна недостатъчност или на фона на неутропения.

Страничните ефекти включват диспептични разстройства, главоболие, тромбофлебит, псевдомембранозен колит, конвулсии и хипокалиемия.

Монобактами

Монобактамите действат главно само върху грам-отрицателната флора. В клиниката се използва само едно активно вещество от тази група - азтреонам. С неговите предимства се откроява резистентността към повечето бактериални ензими, което го прави предпочитан препарат при неефективно лечение с пеницилини, цефалоспорини и аминогликозиди. В клиничните насоки азтреонам се препоръчва при ентеробактерна инфекция. Използва се само интравенозно или интрамускулно.

Сред индикациите за прием е необходимо да се подчертае сепсис, придобита в обществото пневмония, перитонит, инфекции на тазовите органи, кожата и опорно-двигателния апарат. Използването на азтреонам понякога води до развитие на диспептични симптоми, жълтеница, токсичен хепатит, главоболие, световъртеж и алергичен обрив.

макролиди

Лекарствата също се отличават с ниска токсичност, което им позволява да се използват по време на бременност и в ранна възраст на детето. Те се разделят на следните групи:

• естествени, които са синтезирани през 50-60-те години на миналия век - препарати от еритромицин, спирамицин, йозамицин, мидекамицин;
• пролекарства (превръщат се в активна форма след метаболизиране) - тролеандомицин;
• полусинтетични - лекарства от азитромицин, кларитромицин, диритромицин, телитромицин.

Макролидите се използват за много бактериални патологии: пептична язва, бронхит, пневмония, УНГ инфекции, дерматоза, лаймска болест, уретрит, цервицит, еризипел, импентиго. Не можете да използвате тази група лекарства за аритмии, бъбречна недостатъчност.

Тетрациклини

Тетрациклините са синтезирани за първи път преди повече от половин век. Тази група има бактериостатичен ефект срещу много щамове микробна флора. Във високи концентрации те проявяват и бактерициден ефект. Характеристика на тетрациклините е способността им да се натрупват в костната тъкан и зъбния емайл.

От една страна, това позволява на клиницистите да ги използват активно при хроничен остеомиелит, а от друга страна, нарушава развитието на скелета при децата. Следователно те категорично не могат да се използват по време на бременност, кърмене и на възраст под 12 години. Тетрациклините, в допълнение към лекарството със същото име, включват доксициклин, окситетрациклин, миноциклин и тигециклин.

Използват се при различни чревни патологии, бруцелоза, лептоспироза, туларемия, актиномикоза, трахома, лаймска болест, гонококова инфекция и рикетсиоза. Сред противопоказанията са също порфирия, хронични чернодробни заболявания и индивидуална непоносимост.

Флуорохинолони

Флуорохинолоните са голяма група антибактериални средства с широк бактерициден ефект върху патогенната микрофлора. Всички лекарства са маршируваща налидиксова киселина. Активното използване на флуорохинолони започва през 70-те години на миналия век. Днес те са класифицирани по поколение:

• I - препарати от налидиксова и оксолинова киселина;
• II - лекарства с офлоксацин, ципрофлоксацин, норфлоксацин, пефлоксацин;
• III - препарати на левофлоксацин;
• IV - лекарства с гатифлоксацин, моксифлоксацин, гемифлоксацин.

Последните поколения флуорохинолони са наречени "респираторни", поради тяхната активност срещу микрофлората, която е най-честата причина за пневмония. Те се използват и за лечение на синузит, бронхит, чревни инфекции, простатит, гонорея, сепсис, туберкулоза и менингит.

Сред недостатъците е необходимо да се подчертае фактът, че флуорохинолоните могат да повлияят на формирането на опорно-двигателния апарат, поради което в детска възраст, по време на бременност и кърмене, те могат да се предписват само по здравословни причини. Първото поколение лекарства също се характеризира с висока хепато- и нефротоксичност.

Аминогликозиди

Аминогликозидите са намерили активно приложение при лечението на бактериални инфекции, причинени от грам-отрицателна флора. Имат бактерициден ефект. Високата им ефективност, която не зависи от функционалната активност на имунитета на пациента, ги прави незаменими средства при неговите нарушения и неутропения. Различават се следните поколения аминогликозиди:

Аминогликозидите се предписват при инфекции на дихателната система, сепсис, инфекциозен ендокардит, перитонит, менингит, цистит, пиелонефрит, остеомиелит и други патологии. Сред страничните ефекти голямо значение имат токсичните ефекти върху бъбреците и загубата на слуха.

Следователно, по време на терапията е необходимо редовно да се провежда биохимичен кръвен тест (креатинин, GFR, урея) и аудиометрия. Бременни жени, по време на кърмене, пациенти с хронични бъбречни заболявания или на хемодиализа, аминогликозидите се предписват само по здравословни причини.

Гликопептиди

Гликопептидните антибиотици имат широкоспектърно бактерицидно действие. Най-известните от тях са блеомицин и ванкомицин. В клиничната практика гликопептидите са резервни лекарства, които се предписват, когато други антибактериални средства са неефективни или инфекциозният агент е специфичен за тях.

Те често се комбинират с аминогликозиди, което позволява да се увеличи кумулативният ефект срещу Staphylococcus aureus, ентерококи и стрептококи. Гликопептидните антибиотици нямат ефект върху микобактериите и гъбичките.

Тази група антибактериални средства се предписва при ендокардит, сепсис, остеомиелит, флегмон, пневмония (включително усложнена), абсцес и псевдомембранозен колит. Гликопептидните антибиотици не трябва да се използват при бъбречна недостатъчност, свръхчувствителност към лекарства, кърмене, акустичен неврит, бременност и кърмене.

Линкозамиди

Линкозамидите включват линкомицин и клиндамицин. Тези лекарства проявяват бактериостатичен ефект върху грам-положителните бактерии. Използвам ги предимно в комбинация с аминогликозиди, като средства от втора линия, при тежки пациенти.

Линкозамидите се предписват при аспирационна пневмония, остеомиелит, диабетно стъпало, некротизиращ фасциит и други патологии.

Доста често по време на тяхното приемане се развиват кандидозна инфекция, главоболие, алергични реакции и потискане на хемопоезата.

Видео

Видеото говори за това как бързо да излекувате настинка, грип или ТОРС. Мнението на опитен лекар.

Тетрациклини

Тетрациклиниразделени на биосинтетични и полусинтетични.

Биосинтетичните тетрациклини са отпадъчен продукт на лъчистите гъби. Тяхната структура се основава на кондензирана тетрациклична тетрациклинова система.

Тетрациклините действат бактериостатично: инхибират биосинтезата на протеини на микробните клетки в рибозомите. Най-активен срещу растящи бактерии. Те имат широк спектър на действие, което се отнася за грам-положителни и грам-отрицателни коки и пръчици. Тетрациклините са ефективни срещу стафилококи, стрептококи, пневмококи и актиномицети, както и срещу спирохети, рикетсии, хламидии и протозои. Proteus, Pseudomonas aeruginosa, микобактерии, вируси и гъбички не се повлияват.

Тетрациклините са средство на избор при тежки инфекции: бруцелоза, холера, чума, тиф и коремен тиф. Ефективен при пневмонии, причинени от микоплазми, хламидиални инфекции, гонорея, сифилис, лептоспироза, амебна дизентерия, рикетсиози и др.

Тетрациклините проникват добре през много тъканни бариери, включително плацентарната. Определени количества преминават през кръвно-мозъчната бариера. Тетрациклините се екскретират с урината и жлъчката, някои от тях се реабсорбират от червата.

Тетрациклините образуват трудноразтворими, неабсорбируеми комплекси с метални йони, докато тяхната антимикробна активност намалява. Следователно тетрациклините не трябва да се приемат перорално с млечни продукти, антиациди, лекарства, съдържащи желязо и други метали едновременно.

Тетрациклините често причиняват нежелани странични ефекти и усложнения:

Дразнещият ефект при приемане на лекарства вътре е една от основните причини за диспептични явления (гадене, повръщане, диария), глосит, стоматит и други нарушения на лигавицата на храносмилателния канал;

Оказва токсичен ефект върху черния дроб, бъбреците, кръвоносната система;

Може да причини фоточувствителност и свързан дерматит;

Те се отлагат в тъкани, богати на калций (кости, зъбен емайл, свързват се с калциеви йони, докато структурата на скелета се нарушава, настъпва оцветяване (жълто) и увреждане на зъбите;

Те инхибират чревната микрофлора и допринасят за развитието на кандидомикоза, суперинфекция (стафилококов ентерит). За профилактика и лечение на кандидоза тетрациклините се комбинират с противогъбичен антибиотик. нистатин.

Употребата на тетрациклини е противопоказана при бременни и кърмещи жени, деца под 12-годишна възраст. С повишено внимание се предписва при нарушения на черния дроб и бъбреците, левкопения, заболявания на стомашно-чревния тракт.

биосинтетични тетрациклини.Тетрациклин хидрохлориде антибиотик с кратко действие - 6-8 часа. Предписва се перорално в обвити таблетки Тетрациклиновият очен маз се използва за лечение на локални процеси - трахома, блефарит, бактериален конюнктивит.

Полусинтетични тетрациклини. Доксициклин хидрохлорид (Медомицин, Тардокс)добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт, бавно се отделя от тялото, поради което се предписва в по-малка дневна доза, 1-2 пъти на ден.

Произвежда се ПМ Юнидокс Солютабпод формата на бързоразтворими таблетки. Съставът на лекарството включва доксициклин под формата на монохидрат, така че рядко причинява нежелани реакции, особено от стомашно-чревния тракт, и може да се използва от 8 години.

Хлорамфениколи

Има четири стереоизомера на естествения хлорамфеникол, от които само лявовъртящият, наречен левомицетин, е активен срещу микроорганизми.

Механизмът на антимикробното действие на левомицетин е свързан с нарушение на протеиновия синтез на микроорганизмите (бактериостатично действие).

хлорамфеникол (левомицетин)има широк спектър от дейности. Обхваща грам-положителни и грам-отрицателни бактерии и коки, рикетсии, спирохети, хламидии. Не е активен срещу анаероби, Pseudomonas aeruginosa, протозои, микобактерии, гъбички и вируси. Резистентността на микроорганизмите към него се развива сравнително бавно. Левомицетин се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Прониква във всички тъкани, включително през кръвно-мозъчната бариера и плацентата. Претърпява химични трансформации в черния дроб и се екскретира под формата на метаболити чрез бъбреците.

Основните показания за употребата му са коремен тиф, паратиф, чревни инфекции, рикетсиоза, бруцелоза и други инфекции.

Известните нежелани странични ефекти включват:

Изразено потискане на хемопоезата до апластична анемия с фатален изход; следователно употребата на хлорамфеникол изисква редовно проследяване на кръвната картина;

Дразнене на лигавиците на храносмилателния тракт (гадене, повръщане);

Инхибиране на нормалната чревна флора, дисбактериоза, кандидомикоза;

Алергични реакции под формата на кожни обриви, дерматит, треска и др.

Противопоказания: потискане на хемопоезата, чернодробно заболяване, бременност, детска възраст.

Хлорамфеникол не трябва да се предписва повече от 2 седмици, едновременно с лекарства, които потискат хемопоезата (сулфонамиди, пирозолони и др.)

Левомицетин (хлорамфеникол) се получава от културалната течност и синтетично. Има силно горчив вкус, което затруднява приемането му през устата в таблетки.

Местна употреба Синтомицин- синтетичен рацемат на хлорамфеникол под формата на линименти, супозитории. Левомицетин се предлага в капки за очи, е част от комбинираните мехлеми " Ируксол", "Левомекол", "Мекол боримед"за лечение на рани, изгаряния, вагинални супозитории " левометрин,капки за уши Отидеп."

Аминогликозиди

Аминогликозидив структурата си съдържат аминозахари, свързани с агликон, т.е. имат гликозидна структура. Те имат бактериостатичен и бактерициден тип действие в зависимост от дозата, техният механизъм на антимикробно действие е да нарушат синтеза на протеини в рибозомите на микробната клетка.

Те са широкоспектърни антибиотици: ефективни са срещу редица грам-положителни (стафилококи, пневмококи и др.) и грам-отрицателни (E. coli, Proteus, Salmonella и др.) микроорганизми. Силно активен срещу киселинно-устойчиви бактерии, вкл. Mycobacterium tuberculosis, Pseudomonas aeruginosa, протозои. Не засяга гъбички, вируси, рикетсии, анаероби. Резистентността на патогените се развива бавно, но е възможна кръстосана резистентност към всички лекарства от тази група.

Аминогликозидите не се абсорбират от червата, когато се прилагат перорално, така че се прилагат чрез инжектиране. Може да се прилага локално при заболявания на кожата и очите. Слабо проникват в клетките и са ефективни само когато патогените са разположени извънклетъчно. Екскретира се от бъбреците, създавайки високи концентрации в урината.

Аминогликозидите са токсични антибиотици. Основните специфични нежелани реакции са увреждане на слуховите нерви (ототоксично действие до глухота) и увреждане на бъбреците (нефротоксичен ефект). Тежестта на тези нежелани реакции зависи от дозата. Аминогликозидите могат да повлияят на нервно-мускулната проводимост, което може да причини респираторна депресия. При лечение с аминогликозиди е необходимо да се провежда анализ на урината и аудиометрия най-малко 1 път седмично. Отбелязват се и алергични реакции.

Аминогликозидите са противопоказани при заболявания на бъбреците, черния дроб и слуховия нерв. Те не трябва да се прилагат заедно с диуретици.

В зависимост от времето на отваряне, спектъра на действие и други характеристики се разграничават три поколения аминогликозиди.

Аминогликозидите от 1-во поколение са по-ефективни срещу Mycobacterium tuberculosis, патогени на чревни инфекции.

стрептомицин сулфат- продукт на жизнената дейност на лъчистите гъбички. Има широк спектър на антимикробно действие. Използва се главно при лечение на туберкулоза, рядко - чума, туларемия, инфекции на пикочните пътища, дихателните органи. Най-често лекарството се инжектира мускулно 1-2 пъти на ден, както и в телесната кухина.

Канамицин сулфатподобен по свойства на стрептомицин, но по-токсичен. Задайте 2 пъти на ден на мускула.

Неомицин сулфатза разлика от стрептомицин и канамицин, той е неактивен срещу Mycobacterium tuberculosis. По-токсичен. Парентерално не се използва. Използва се локално като мехлем за лечение на инфектирани рани, изгаряния. Включен в комбинирания мехлем "Неодекс", "Банеоцин", "Неодерма",вагинални таблетки Тержинан, Сикожинакси т.н.

Аминогликозидите от 2-ро поколение имат най-голяма активност срещу Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli и някои стафилококи.

Гентамицин сулфатима бактерициден ефект върху грам-отрицателни микроорганизми. Прилага се при инфекции на пикочните пътища, сепсис, раневи инфекции, изгаряния и др. Предписва се 2 пъти дневно. Използва се в инжекции, капки за очи, хидрогелни плочи. Включен в комбинираните капки за очи " Гентадекс».

Тобрамицин сулфатсилно активен срещу Pseudomonas aeruginosa. Показания за употреба са подобни на гентамицин. Налични капки за очи Тобрекс, Тобром,е част от комбинираните капки за очи " Тобрадекс", "Дексатобромс глюкокортикоиди.

Аминогликозидите от 3-то поколение имат по-широк спектър на антимикробна активност, включително аеробни грам-отрицателни бактерии (Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Escherichia coli и др.) И Mycobacterium tuberculosis. Повечето грам-положителни анаеробни бактерии не са засегнати.

Амикацин сулфате полусинтетично производно на канамицин. Това е силно активно лекарство. Предписва се при тежки бактериални инфекции: перитонит, сепсис, менингит, остеомиелит, пневмония, белодробен абсцес, туберкулоза, гнойни инфекции на кожата и меките тъкани и др. Честотата на инжекциите е 2 пъти на ден.

Фрамицетин (фраминазин, изофра)има бактерициден ефект. Активен срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, които причиняват инфекции на горните дихателни пътища. Предлага се под формата на спрей за нос.

макролиди и азалиди

Тази група включва антибиотици, чиято структура включва макроцикличен лактонов пръстен. Биосинтетичните макролиди са продукт на жизнената активност на лъчистите гъбички, наскоро бяха получени и полусинтетични лекарства. Механизмът на антимикробното действие на макролидите е свързан с инхибирането на протеиновия синтез на микробните клетки.

Според спектъра на антимикробно действие макролидите приличат на бензилпеницилините: те са активни главно срещу грам-положителни микроорганизми. За разлика от пеницилините, макролидите са активни срещу рикетсии, хламидии, анаероби и др. Тези микроорганизми, които са развили резистентност към пеницилини, цефалоспорини и тетрациклини, са чувствителни към макролидите. Използват се като резервни антибиотици при непоносимост към пеницилин, особено при инфекции, причинени от стрептококи, пневмококи и клостридии.

Достатъчно се абсорбира, когато се прилага през устата, прониква добре във всички тъкани. Те не преминават през кръвно-мозъчната бариера и плацентата. Екскретира се с жлъчка, частично с урина.

Използва се за лечение на пневмония, тонзилит, тонзилит, скарлатина, дифтерия, магарешка кашлица, еризипел, трофични язви, инфекции на пикочните и жлъчните пътища и др. Предлагат се лекарствени форми за деца.

Макролидите са доста безопасни антимикробни средства. Нежеланите странични ефекти са относително редки: диария, алергични реакции, увреждане на черния дроб при продължителна употреба. Противопоказан при повишена индивидуална чувствителност, чернодробни заболявания.

Биосинтетични макролиди. Еритромицине активен антибиотик. Задайте го вътре и локално за лечение на изгаряния, рани от залежаване в мехлеми и разтвори. В киселата среда на стомаха еритромицинът се разрушава частично, така че трябва да се използва в капсули или таблетки с покритие, които осигуряват освобождаването на лекарства само в тънките черва. Интервалът на приемане е 6 часа. Включен в суспензията за лечение на акне " Зенерит».

Мидекамицин (макропен, фармапен) е естествен макролид от второ поколение. Има широк спектър на действие. Задайте 3 пъти на ден.

Спирамицин (дорамицин, ровамицин)използва се за инфекциозни и възпалителни заболявания на горните дихателни пътища, дихателни пътища, гинекологични заболявания 2-3 пъти на ден.

Йозамицин (Вилпрафен)използва се при пневмония, тонзилит, инфекции на кожата и меките тъкани 2 пъти на ден.

Полусинтетични макролиди.Те имат по-широк спектър на действие. Ефективен при лечение на полово предавани инфекции, стафилококови инфекции на кожата и меките тъкани, инфекциозни заболявания на стомашно-чревния тракт, причинени от атипични бактерии - хламидия, легионела, микоплазма. Покажете противовъзпалителен ефект.

Рокситромицин (рулид, рулокс, рулицин), са ефективни полусинтетични макролиди. Бързо се абсорбира, когато се приема перорално, натрупва се в тъканите на дихателните пътища, бъбреците, черния дроб. Предписва се при инфекции на дихателните пътища, кожата, меките тъкани, инфекции на пикочно-половата система 2 пъти на ден.

Кларитромицин (клацид, кларбакт, фромилид, кларилид) 2-4 пъти по-активен от еритромицин срещу стафилококи и стрептококи. Ефективен срещу Helicobacter pylori. Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт, екскретира се от бъбреците. Назначава се 2 пъти на ден при инфекции на дихателните пътища, кожата, меките тъкани, стомашни язви и др.

Азитромицин (сумамед, сумалек, азикар, азилид, зиромин, сумамокс)- широкоспектърен антибиотик. Той е първият представител на нова група макролидни антибиотици - азалиди. Във високи концентрации във фокуса на възпалението има бактерициден ефект. Прилага се при инфекции на дихателните пътища, УНГ органи, кожата, меките тъкани, гонорея и др. Назначава се 1 път на ден. Нежеланите реакции са изключително редки.

Лекарството се произвежда Зетамакспод формата на суспензия с продължително освобождаване, която след еднократна доза е валидна до 7 дни.

Линкозамиди

Линкозамидиразделени на биосинтетични и полусинтетични.

Биосинтетични линкозамиди.Линкомицин хидрохлорид (линкоцин)в терапевтични дози действа бактериостатично върху микробната клетка, при по-високи концентрации може да се наблюдава бактерициден ефект. Потиска протеиновия синтез в микробната клетка.

Активен срещу грам-положителни микроорганизми: аеробни коки (стафилококи, стрептококи, пневмококи), анаеробни бактерии. Резистентността на микроорганизмите към линкомицин се развива бавно. Отнася се за резервни антибиотици, предписани за инфекции, причинени от грам-положителни микроорганизми, резистентни на пеницилин и други антибиотици.

Той се абсорбира добре, когато се прилага през устата, прониква във всички тъкани, натрупва се в костната тъкан. Екскретира се чрез бъбреците и с жлъчката.

Използва се при сепсис, остеомиелит, пневмония, белодробен абсцес, гнойни и раневи инфекции, локално - при гнойно-възпалителни заболявания под формата на мехлеми, резорбируеми филми ( Lincocel, Feranzel).

Нежелани реакции: диспепсия, стоматит, псевдомембранозен колит, хемопоетични нарушения; при бързо интравенозно приложение - понижаване на кръвното налягане, замаяност, слабост.

Противопоказания: увредена бъбречна функция, черен дроб, бременност.

Полусинтетични линкозамиди.Клиндамицин (климицин, далацин, вагицин)- полусинтетично производно на линкомицин, подобно на него в спектъра на антимикробно действие, но по-активно - 2-10 пъти. По-добре се абсорбира от червата. Прилага се перорално, парентерално и локално (кремове, гелове, вагинални супозитории).

Оксазолидинони

Линезолид (Zyvox)нарушава протеиновия синтез чрез свързване с рибозомите в микробната клетка. Спектър на действие: грам-положителни микроорганизми (стафилококи, ентерококи), грам-отрицателни микроорганизми: Haemophilus influenzae, легионела, гонококи, анаероби. Добре се абсорбира от стомашно-чревния тракт, създава високи концентрации в много органи и тъкани. Прониква през BBB. Екскретира се през бъбреците. Използва се инжекционно при пневмония, инфекции на кожата и меките тъкани.

Нежелани лекарствени реакции: гадене, повръщане, диария, промени във вкуса, анемия, главоболие.

Рифамицини

Рифампицин- полусинтетично производно на рифамицин. Това е широкоспектърен антибиотик. Има бактериостатично, а в големи дози - бактерицидно действие. Той е силно активен срещу Mycobacterium tuberculosis, е противотуберкулозно лекарство от 1-ва линия. Той е активен срещу голям брой грам-положителни и грам-отрицателни бактерии (коки, антраксни бацили, клостридии, бруцела, салмонела, протей и др.) Резистентността към лекарства се развива бързо.

Основните показания за употребата на лекарства са туберкулозата на белите дробове и други органи. Може да се използва при инфекции на дихателните пътища, пикочните и жлъчните пътища, остеомиелит, гонорея, менингит.

Нежелани реакции: чернодробна дисфункция, алергични реакции, диспепсия, бъбреци, левкопения.

Противопоказания: хепатит, увредена бъбречна функция, бременност, кърмене, кърмачета.

Рифамицин (Отофа)активен срещу повечето микроорганизми, които причиняват възпалителни заболявания на ухото. Използва се при отит под формата на капки.

Рифаксимин (алфа нормикс)- антибиотик с широк спектър на антимикробна активност, включващ повечето грам-положителни и грам-отрицателни, аеробни и анаеробни бактерии, които причиняват стомашно-чревни инфекции. Използва се при стомашно-чревни инфекции.

Антибиотици от различни групи

Фузидин натрийе производно на фузидовата киселина. Антибиотик с тесен спектър на действие, засяга главно грам-положителни бактерии: стафилококи, менингококи, гонококи, по-малко активен срещу пневмококи и стрептококи. Не засяга грам-отрицателни бактерии, гъбички и протозои. Действа бактериостатично. Добре се абсорбира при перорално приложение. Прониква във всички тъкани, натрупва се в костната тъкан. Използва се при стафилококови инфекции, особено при остеомиелит.

Нежелани реакции: диспепсия, кожни обриви, жълтеница.

Фузафунгин (Биопарокс)локален антибиотик. Има широк спектър на антибактериално действие. Действа противовъзпалително. Назначете инхалация при заболявания на горните дихателни пътища (синузит, фарингит, тонзилит, ларингит, трахеит).

Фосфомицин (монурал)е производно на фосфоновата киселина. Има широк спектър на действие и бактерициден тип действие (потиска синтеза на бактериалната клетъчна стена). Намалява адхезията на редица бактерии върху епитела на пикочните пътища. Използва се при инфекции на пикочните пътища: цистит, уретрит. Предлага се под формата на гранули за перорално приложение.

Понятието инфекциозни заболявания означава реакцията на организма към наличието на патогенни микроорганизми или тяхната инвазия в органи и тъкани, проявяваща се с възпалителен отговор. За лечение се използват антимикробни лекарства, които селективно действат върху тези микроби, за да ги унищожат.

Микроорганизмите, които водят до инфекциозни и възпалителни заболявания в човешкото тяло, се делят на:

• бактерии (истински бактерии, рикетсии и хламидии, микоплазми);
• гъби;
• вируси;
• протозои.

Следователно антимикробните агенти се разделят на:

• антибактериално;
• антивирусно;
• противогъбични;
• противопротозойни.

Важно е да запомните, че едно лекарство може да има няколко вида активност.

Например Nitroxoline®, преп. с изразено антибактериално и умерено противогъбично действие - нарича се антибиотик. Разликата между такова средство и „чистото“ противогъбично средство е, че Nitroxoline ® има ограничена активност срещу определени видове Candida, но има подчертан ефект срещу бактерии, които противогъбичното средство няма да действа изобщо.

През 50-те години на миналия век Флеминг, Чейн и Флори получават Нобелова награда за медицина и физиология за откриването на пеницилина. Това събитие се превърна в истинска революция във фармакологията, преобръщайки напълно основните подходи към лечението на инфекциите и значително увеличавайки шансовете на пациента за пълно и бързо възстановяване.

С появата на антибактериални лекарства много заболявания, които причиняват епидемии, които преди това опустошиха цели страни (чума, коремен тиф, холера), се превърнаха от „смъртна присъда“ в „ефективно лечимо заболяване“ и практически не се срещат в момента.

Антибиотиците са вещества от биологичен или изкуствен произход, които могат селективно да инхибират жизнената активност на микроорганизмите.

Тоест, отличителна черта на тяхното действие е, че те засягат само прокариотната клетка, без да увреждат клетките на тялото. Това се дължи на факта, че в човешките тъкани няма целеви рецептор за тяхното действие.

Антибактериалните средства се предписват при инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от бактериалната етиология на патогена или при тежки вирусни инфекции, за да се потисне вторичната флора.

При избора на адекватна антимикробна терапия е необходимо да се вземе предвид не само основното заболяване и чувствителността на патогенните микроорганизми, но и възрастта на пациента, наличието на бременност, индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството, съпътстващи заболявания, и употребата на лекарства, които не се комбинират с препоръчаното лекарство.

Също така е важно да запомните, че при липса на клиничен ефект от терапията в рамките на 72 часа, лекарството се променя, като се вземе предвид възможната кръстосана резистентност.

При тежки инфекции или при емпирична терапия с неуточнен патоген се препоръчва комбинация от различни видове антибиотици, като се има предвид тяхната съвместимост.

Според ефекта върху патогенните микроорганизми има:

• бактериостатично - инхибиране на жизнената активност, растежа и размножаването на бактериите;
• бактерицидните антибиотици са вещества, които напълно унищожават патогена, поради необратимо свързване с клетъчната мишена.

Подобно разделение обаче е доста произволно, тъй като много антиби. може да прояви различна активност в зависимост от предписаната дозировка и продължителността на употреба.

Ако пациентът наскоро е използвал антимикробен агент, трябва да се избягва повторното му използване в продължение на поне шест месеца - за да се предотврати появата на резистентна към антибиотици флора.

Как се развива лекарствената резистентност?

Най-често се наблюдава резистентност поради мутация на микроорганизма, придружена от модификация на мишената вътре в клетките, която се влияе от различни антибиотици.

Активното вещество на предписаното вещество прониква в бактериалната клетка, но не може да се свърже с необходимата цел, тъй като принципът на свързване на ключалката е нарушен. Следователно механизмът на потискане на активността или унищожаване на патологичния агент не се активира.

Друг ефективен метод за защита срещу лекарства е синтезът на ензими от бактерии, които разрушават основните структури на антибите. Този тип резистентност най-често възниква към бета-лактами, поради производството на бета-лактамаза от флората.

Много по-рядко се наблюдава повишаване на резистентността, поради намаляване на пропускливостта на клетъчната мембрана, т.е. лекарството прониква вътре в твърде малки дози, за да има клинично значим ефект.

Като превантивна мярка за развитието на резистентна към лекарства флора е необходимо също така да се вземе предвид минималната концентрация на потискане, изразяваща количествена оценка на степента и спектъра на действие, както и зависимостта от времето и концентрацията. в кръвта.

За дозозависимите средства (аминогликозиди, метронидазол) е характерна зависимостта на ефективността на действието от концентрацията. в кръвта и фокуса на инфекциозно-възпалителния процес.

Зависещите от времето лекарства изискват многократни администрации през целия ден, за да се поддържа ефективна терапевтична концентрация. в организма (всички бета-лактами, макролиди).

Класификация на антибиотиците по механизъм на действие

• лекарства, които инхибират синтеза на бактериалната клетъчна стена (антибиотици от пеницилиновата серия, всички поколения цефалоспорини, Ванкомицин ®);
• разрушаване на нормалната организация на клетките на молекулярно ниво и пречене на нормалното функциониране на мембраната на резервоара. клетки (Polymyxin®);
• Wed-va, допринасящи за потискане на протеиновия синтез, инхибиране на образуването на нуклеинови киселини и инхибиране на протеиновия синтез на рибозомно ниво (хлорамфениколови препарати, редица тетрациклини, макролиди, Lincomycin®, аминогликозиди);
• инхибиране рибонуклеинови киселини - полимерази и др. (рифампицин®, хиноли, нитроимидазоли);
• инхибиторни процеси на синтеза на фолат (сулфонамиди, диаминопириди).

Класификация на антибиотиците по химична структура и произход

1. Естествени - отпадъчни продукти от бактерии, гъбички, актиномицети:

• Gramicidins®;
• Полимиксини;
• Erythromycin®;
• Tetracycline ® ;
• бензилпеницилини;
• Цефалоспорини и др.

2. Полусинтетични - производни на естествени антибиотици:

• Oxacillin®;
• Ампицилин ® ;
• Gentamicin ® ;
• Рифампицин ® и др.

3. Синтетични, т.е. получени в резултат на химичен синтез:

• Левомицетин ® ;
• Amikacin ® и др.

Класификация на антибиотиците според спектъра на действие и целта на употреба

Съвременна класификация на антибиотиците по групи: таблица

Без подкласове:

• Линкозамиди (линкомицин®, клиндамицин®);
• нитрофурани;
• оксихинолини;
• Хлорамфеникол (тази група антибиотици е представена от Левомицетин®);
• стрептограмини;
• Рифамицини (Rimactan®);
• Спектиномицин (Trobicin®);
• нитроимидазоли;
• антифолати;
• Циклични пептиди;
• Гликопептиди (ванкомицин® и тейкопланин®);
• Кетолиди;
• диоксидин;
• Фосфомицин (Monural®);
• фузидани;
• Мупироцин (Bactoban®);
• оксазолидинони;
• еверниномицини;
• Глицилциклини.

Групи антибиотици и лекарства в таблицата

Пеницилини

Както всички бета-лактамни лекарства, пеницилините имат бактерициден ефект. Те засягат крайния етап от синтеза на биополимери, които образуват клетъчната стена. В резултат на блокиране на синтеза на пептидогликани, поради действието върху пеницилин-свързващите ензими, те причиняват смъртта на патологични микробни клетки.

Ниското ниво на токсичност за хората се дължи на липсата на целеви клетки за антиби.

Механизмите на бактериална резистентност към тези лекарства са преодолени чрез създаването на защитени агенти, подсилени с клавуланова киселина, сулбактам и др. Тези вещества инхибират действието на резервоара. ензими и предпазва лекарството от разграждане.

Естествен бензилпеницилин Бензилпеницилин Na и K соли.

Цефалоспорини

Поради ниската токсичност, добрата поносимост, възможността за използване от бременни жени, както и широк спектър на действие, цефалоспорините са най-често използваните антибактериални средства в терапевтичната практика.

Механизмът на действие върху микробната клетка е подобен на пеницилините, но е по-устойчив на действието на резервоара. ензими.

Rev. серията цефалоспорини имат висока бионаличност и добра смилаемост за всеки начин на приложение (парентерално, перорално). Те са добре разпределени във вътрешните органи (с изключение на простатната жлеза), кръвта и тъканите.

Само Ceftriaxone ® и Cefoperazone ® могат да създадат клинично ефективни концентрации в жлъчката.

В третото поколение се отбелязва висока степен на пропускливост през кръвно-мозъчната бариера и ефективност при възпаление на менингите.

Единственият защитен от сулбактам цефалоспорин е Cefoperazone/Sulbactam®. Има разширен спектър на действие върху флората, поради високата си устойчивост към влиянието на бета-лактамазата.

Таблицата показва групите антибиотици и имената на основните лекарства.

* Имат форма за орално освобождаване.

карбапенеми

Те са резервни лекарства и се използват за лечение на тежки вътреболнични инфекции.

Силно устойчив на бета-лактамази, ефективен за лечение на резистентна към лекарства флора. При животозастрашаващи инфекциозни процеси те са основното средство за емпирична схема.

Разпределете учителя:

• Doripenem® (Doriprex®);
• Имипенем ® (Tienam ®);
• Меропенем® (Meronem®);
• Ертапенем ® (Invanz ®).

Монобактами

• Aztreonam ® .

Rev. има ограничен обхват на приложение и се предписва за елиминиране на възпалителни и инфекциозни процеси, свързани с Грам-бактерии. Ефективен при лечение на инфекции. процеси на пикочните пътища, възпалителни заболявания на тазовите органи, кожата, септични състояния.

Аминогликозиди

Бактерицидният ефект върху микробите зависи от нивото на концентрация на средата в биологичните течности и се дължи на факта, че аминогликозидите нарушават процесите на синтез на протеини върху бактериалните рибозоми. Те имат доста високо ниво на токсичност и много странични ефекти, но рядко предизвикват алергични реакции. Практически неефективен, когато се приема перорално, поради лоша абсорбция в стомашно-чревния тракт.

В сравнение с бета-лактамите нивото на проникване през тъканните бариери е много по-лошо. Те нямат терапевтично значими концентрации в костите, цереброспиналната течност и бронхиалните секрети.

макролиди

Те осигуряват инхибиране на процеса на растеж и размножаване на патогенната флора, поради потискане на протеиновия синтез върху клетъчните рибозоми. бактериални стени. С увеличаване на дозата те могат да дадат бактерициден ефект.

Също така има комбинирани препарати:

1. Pylobact ® е комплексно средство за лечение на Helicobacter pylori. Съдържа clarithromycin®, omeprazole® и tinidazole®.
2. Zinerit ® е външно средство за лечение на акне. Активните съставки са еритромицин и цинков ацетат.

Сулфонамиди

Те инхибират процесите на растеж и възпроизводство на патогени, поради структурното сходство с пара-аминобензоената киселина, която участва в живота на бактериите.

Те имат висок процент на резистентност към действието си при много представители на Gram-, Gram +. Те се използват като част от комплексната терапия на ревматоиден артрит, запазват добра антималарийна активност и са ефективни срещу токсоплазма.

Класификация:

Сребърен сулфатиазол (Dermazin ®) се използва за локално приложение.

Хинолони

Благодарение на инхибирането на ДНК хидрази, те имат бактерициден ефект и са среда, зависима от концентрацията.

• Първото поколение включва нефлуорирани хинолони (налидиксова, оксолинова и пипемидова киселина);
• Втори пок. представени чрез Gram-средства (Ciprofloxacin ®, Levofloxacin ® и др.);
• Третият е така наречените респираторни агенти. (Лево- и Спарфлоксацин ®);
  Четвърто – преп. с антианаеробна активност (Moxifloxacin®).

Тетрациклини

Тетрациклин ®, чието име е дадено на отделна група антибиотици, е получен за първи път по химичен път през 1952 г.

Активни съставки от групата: метациклин ® , миноциклин ® , тетрациклин ® , доксициклин ® , окситетрациклин ® .

На нашия сайт можете да се запознаете с повечето групи антибиотици, пълни списъци на техните лекарства, класификации, история и друга важна информация. За целта е създаден раздел "" в горното меню на сайта.

Често на пациентите се предписват антибиотици с широк спектър на действие. Антимикробното им действие е насочено към бактерии, вируси, гъбички и протозои. Днес лекарите разполагат с огромно количество антибиотици. Те имат различен произход, химичен състав, механизъм на антимикробно действие, антимикробен спектър и честота на лекарствена резистентност. Класификацията на антибиотиците е претърпяла много промени след употребата им в клиничната практика.

Различни групи антибиотици. Въпреки това, всички те имат сходни характеристики:

• Не показват забележим токсичен ефект върху тялото.
• Имат изразен селективен ефект върху микроорганизмите.
• Изградете резистентност към лекарства.

Терминът "антибиотик" е въведен в лексикона на медицинската практика от получаването и въвеждането на пеницилина в медицинската практика през 1942 г.

Първият антибиотик е открит през 1929 г. от Александър Флеминг. Английският биохимик Ернст Чейн е първият, който получи антибиотик в чиста форма. Тогава започна тяхното производство. И от 1940 г. антибиотиците се използват активно за лечение.

Днес се произвеждат повече от 30 групи антимикробни лекарства. Всички те имат собствен микробен спектър, имат различна степен на ефективност и безопасност.

Ориз. 1. През 1945 г. Флеминг, Флори и Чейн са удостоени с Нобелова награда за физиология или медицина „за откриването на пеницилина и неговите лечебни ефекти при различни инфекциозни заболявания“.

Ориз. 2. На снимката "Запазване на мухъл" на пеницилин.

„Когато се събудих на разсъмване на 28 септември 1928 г., със сигурност не планирах да направя революция в медицината с моето откритие на първия в света антибиотик или бактерия убиец“, Александър Флеминг, човекът, изобретил пеницилина, записва този дневник.

Кой произвежда антибиотици?

Антибиотиците са способни да произвеждат някои щамове бактерии, гъбички и актиномицети.

бактерии

• Щамове Bacillus subtilisобразуват бацитрацин и субтилин.
• има способността да образува някои видове пиосъединения (пиоциназа, пиоцианин и др.).
• Bacillus brevisобразува грамицидин и тиротрицин.
• Bacillus subtilisобразува някои полипептидни антибиотици.
• Bacillus polimixaобразува полимиксин (аероспорин).

актиномицети

Актиномицетите са гъбични бактерии. Повече от 200 антибактериални, антивирусни и противогъбични съединения са получени от актиномицети. Най-известните от тях: стрептомицин, тетрациклин, еритромицин, неомицин и др.

Streptomyces rimosusпроизвеждат окситетрациклин и римоцидин.

Streptomyces aureofaciensпроизвеждат хлортетрациклин и тетрациклин.

Streptomyces griseusобразува стрептомицин, манозидострептомицин, циклохексимид и стрептоцин.

гъбички

Най-важните производители на антибиотици. Гъбите произвеждат цефалоспорини

гризеофулвин, микофенолова и пеницилова киселина и др.

Penicillium notatumИ Penicillium chrysogenumобразуват пеницилин.

Aspergillus flavusобразува пеницилин и аспергилова киселина.

Aspergillus fumigatusобразува фумигатин, спинулозин, фумигацин (гелволова киселина) и глиотоксин.

Ориз. 3. На снимката се вижда колония от сенен бацил – почвена бактерия. Bacillus subtilis произвежда някои полипептидни антибиотици.

Ориз. 4. На снимката щамовете на Penicillium notatum и Penicillium chrysogenum образуват пеницилин.

Ориз. 5. На снимката е колония от актиномицети.

Клетъчна стена на бактерии и антибиотици

Оцветяването на бактериалните клетки в различни цветове в зависимост от дебелината на клетката е изобретено през 1884 г. от датския бактериолог Ханс Кристиан Йоахим Грам. Неговият метод на оцветяване изигра основна роля в разработването на класификацията на бактериите.

Ориз. 6. На снимката структурата на бактериалната стена на грам-положителните (вдясно) и грам-отрицателните (вляво) бактерии.

Грам-отрицателни бактерии

При бактерии, които стават червени или розови при оцветяване по Грам (грам-отрицателни), дебели, многослойни. Външната мембрана на грам-отрицателните бактерии служи като защита срещу някои антибиотици - лизозим и пеницилин. В допълнение, липидната част на външния лист на мембраната на тези бактерии действа като ендотоксини, които, когато навлязат в кръвта по време на инфекция, причиняват тежка интоксикация и токсичен шок.

Грам-положителни бактерии

Бактериалните клетки, които стават лилави при оцветяване по Грам (Грам-положителни), имат тънка клетъчна стена. Външният лист на мембраната е лишен от липиден слой - защита от неблагоприятни условия. Такива бактерии лесно се увреждат от бактериостатични антибиотици и антисептици.

Ориз. 7. Снимката показва цитонамазка, оцветена по Грам. Виждат се сини грам-положителни коки и розови грам-отрицателни бацили.

Групи антибиотици от естествен произход

Има следните групи антибиотици, които се различават по химичен състав:

• Бета-лактамни антибиотици.
• Тетрациклин и неговите производни.
• Аминогликозиди и аминогликозидни антибиотици.
• Макролиди.
• Левомицетин.
• Рифампицини.
• полиенови антибиотици.

Групи антибиотици от синтетичен произход (химиотерапевтични средства)

Веществата, които инхибират растежа и възпроизводството на бактерии от синтетичен произход, правилно се наричат ​​не антибиотици, а лекарства за химиотерапия. Днес има 14 групи. Антимикробни химически съединения са създадени от началото на 20 век. Въпреки това учените са постигнали голям успех в тази област след успеха на синтетичната химия. Първият химичен препарат е синтезиран от Пол Ерлих през 1907 г. Това беше лекарство за лечение на сифилис

Днес 90% от всички лекарства, продавани в аптеките, са със синтетичен произход.

Ориз. 8. На снимката Салварсан или "Препарат 606". Лекарството е създадено от Пол Ерлих при 606-ия опит. 605 експеримента за създаване на химическо лекарство за лечение на сифилис са били неуспешни.

Сулфонамиди

Тази група химиотерапевтични лекарства е представена от Норсулфазол, сулфазин, сулфадимезин, сулфапиридазин, сулфамоно- и сулфадиметоксини. Уросулфаншироко използвани в урологичната практика. Бисептоле комбинирано лекарство, което съдържа сулфаметоксазол и триметоприм.

Лекарствата от групата на сулфонамидите блокират образуването на растежни фактори в клетката - специални химикали, които участват в метаболитните процеси. Използването на сулфонамиди е ограничено поради паралелните им ефекти върху човешките клетки.

Аналози на изоникотинова киселина и азотни основи

Аналозите на изоникотинова киселина и азотни основи се използват широко при лечението на туберкулоза. Тази група лекарства: Фтивазид, Изониазд, Метазид, Етионамид, Протионамид и PAS.

Производни на нитрофуран

Нитрофурановите производни имат антимикробна активност срещу грам-отрицателни и грам-отрицателни бактерии, хламидия и трихомонада. Лекарствата от тази група са фурацилин, фуразолидони други, както и производни на нитро-имидазол - метронидазол и тинидазол. Те блокират синтеза на дъщерните ДНК молекули.

Хинолонова/флуорохинолова група

Лекарствата от тази група са активни срещу грам-отрицателни бактерии. Те са представени налидиксова киселина, производни хинолон трикарбоксилна киселина и хиноксалинови производни. Тъй като тези лекарства бяха въведени в клиничната практика, те бяха разделени на 4 поколения. Високата антимикробна активност на флуорохинолите е причина за разработването на лекарствени форми за локално приложение - капки за уши и очи.

Имидазолови производни

Оксихинолинови производни

Лекарствата от тази група са активни срещу грам-положителни и грам-отрицателни бактерии, включително срещу щамове, които са устойчиви на антибиотици. Някои от тях са активни срещу протозои ( Хиниофор), други - по отношение на дрождеподобни гъбички от рода Candida ( Нитроксолин).

Ориз. 9. Начини на приложение на антибиотиците.

Групи антибиотици според механизма на инхибиторно действие върху различни клетъчни структури

Антибиотиците имат пагубен ефект върху микробната клетка. Тяхната "мишена" е клетъчната стена, цитоплазмената мембрана, рибозомите и нуклеотидите.

Антибиотици, засягащи клетъчната стена

Тази група лекарства е представена пеницилини, цефалоспорини и циклосерин.

Пеницилините убиват микробната клетка чрез потискане на синтеза на пептидогликан (муреин), основният компонент на техните клетъчни мембрани. Този ензим се произвежда само от растящи клетки.

Антибиотици, които инхибират синтеза на рибозомни протеини

Най-голямата група антибиотици, произведени от актиномицети. Представено е аминогликозиди, тетрациклинова група, хлорамфеникол, макролидии т.н.

Стрептомицин(група аминогликозиди) има антибактериален ефект, като блокира 30S субединицата на рибозомата и нарушава четенето на генетични кодони, което води до образуването на ненужни за микроба полипептиди.

Тетрациклининарушават свързването на аминоацил-тРНК към комплекса рибозома-матрикс, в резултат на което протеиновият синтез от рибозомите се потиска.

Цитоплазмената мембрана е разположена под клетъчната стена и представлява липопротеин (до 30% липиди и до 70% протеини). Антибактериалните лекарства, които нарушават функцията на цитоплазмената мембрана, са представени от полиенови антибиотици ( ) И Полимиксин. Полиеновите антибиотици се адсорбират върху цитоплазмената мембрана на гъбичките и се свързват с нейното вещество ергостерол. В резултат на този процес клетъчната мембрана губи макромолекули, което води до дехидратация на клетката и нейната смърт.

Антибиотици, които инхибират РНК полимеразата

Тази група е представена от рифампицини, които се произвеждат от актиномицети. Рифампицин инхибира активността на ДНК-зависимата РНК полимераза, което води до блокиране на протеиновия синтез по време на трансфера на информация от ДНК към РНК.

Ориз. 10. Увреждането на мембраната на бактериална клетка от антибиотици води до нейната смърт (компютърна симулация).

Ориз. 11. На снимката моментът на протеинов синтез от аминокиселини от рибозомата (вляво) и триизмерен модел на рибозомата на бактерията Haloarcula marismortui (вдясно). Това са рибозомите, които често стават "мишена" за много антибактериални лекарства.

Ориз. 12. На снимката моментът на удвояване на ДНК е отгоре, а молекулата на РНК е отдолу. Рифампицин инхибира активността на ДНК-зависимата РНК полимераза, което води до блокиране на протеиновия синтез по време на трансфера на информация от ДНК към РНК.

Класификация на антибиотиците според ефекта им върху микробната клетка

Антибиотиците имат различен ефект върху бактериите. Някои от тях спират растежа на бактериите (бактериостатици), други убиват (бактерицидно действие).

Антибиотици с бактерицидно действие

Лекарствата от тази група убиват бактериалната клетка. Те включват бензилпеницилин, неговите полусинтетични производни, цефалоспорини, флуорохинолони, аминогликозиди, рифампицини.

Антибиотици с бактериостатичен ефект

Лекарствата от тази група спират развитието на микробите. Бактериите, които не са достигнали определен размер, не са способни да се размножават и бързо умират, така че бактериостатичният ефект е равен по сила на бактерицидния. Антибиотиците в тази група включват тетрациклини, макролиди и аминогликозиди.

Ориз. 13. Антибиотиците, както и другите лекарства, могат да развият алергия. Снимката показва различни прояви на алергии (кожна форма).

Антибиотици с тесен и широк спектър

Според ефекта върху микробите антибиотиците се разделят на две групи: широкоспектърни (по-голямата част от антимикробните лекарства) и тесноспектърни.

Антибиотици с тесен спектър

а) Бензилпеницилинима активност срещу пиогенни коки, грам-положителни бактерии и спирохети.

б) Противогъбични средства от естествен произход Нистатин, Леворин и Амфотерицин В. Те са активни срещу гъбички и протозои.

Широкоспектърни антибиотици

Ориз. 14. За децата широко се използват таблетни форми, суспензии и сиропи. За тийнейджъри - таблетки и капсули.

Широкоспектърни антибиотици: кратко описание

Пеницилини

Естествено срещащите се пеницилини се считат за тесноспектърни антибиотици. Най-активно използвани в медицинската практика са бензилпеницилин и феноксипеницилин. Лекарствата са активни срещу грам-положителни бактерии и коки.

Изоксалпеницилини

80-90% от щамовете на Staphylococcus aureus (Staphylococcus aureus) са резистентни към пеницилин, тъй като те са в състояние да произвеждат ензими (пеницилиназа), които разрушават една от съставните части на молекулата на всички пеницилини - бета-лактамния пръстен. От 1957 г. започва разработването на полусинтетични антибактериални лекарства. Учените са разработили антибиотици, които са устойчиви на действието на стафилококовия ензим (изоксалпеницилини). Основните антистафилококови лекарства от тях са оксацилин и нафтицилин, които се използват широко в лечението.

Пеницилини с разширен спектър на действие

Пеницилините с разширен спектър включват:

• аминопеницилини (не убиват Pseudomonas aeruginosa),
• карбоксипеницилини (активни срещу Pseudomonas aeruginosa),
• уреидопеницилини (активни срещу Pseudomonas aeruginosa).

Аминопеницилини (ампицилин и амоксицилин)

Лекарствата от тази група са активни срещу Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae, Listeria monocytogenes и

Пневмокок.

Лекарствата се използват широко при лечението на инфекции на горните дихателни пътища, в практиката на УНГ лекарите, заболявания на пикочната система и бъбреците, стомашно-чревния тракт, включително лечение на стомашна язва, причинена от Helicobacter pylori и менингит.

Карбоксипеницилини (карбеницилин, тикарцилин, карфецилин)

Подобно на аминопеницилините, лекарствата от тази група са ефективни при редица инфекции, включително Pseudomonas aeruginosa (Pseudomonas aeruginosa).

Уреидопеницилини (пиперацилин, азлоцилин, мезлоцилин)

Подобно на аминопеницилините, тази група лекарства е ефективна срещу редица инфекции, включително Pseudomonas aeruginosa и Klebsiella spp.

В медицинската практика днес само Азлоцилин.

Карбоксипеницилините и уреидопеницилините се разрушават от бета-лактамазни ензими на стафилококи.

Съединенията - инхибитори на бета-лактамазата (клавуланова киселина, сулбактам и тазобактам) могат да преодолеят ензимите на стафилококите. Пеницилините, защитени от разрушителното действие на стафилококовия ензим, се наричат ​​инхибиторно защитени. Те са представени от амоксицилин/клавуланат, ампицилин/сулбактам, амоксицилин/сулбактам, пиперацилин/тазобактам, тикарцилин/клавуланат. Защитените от инхибитори пеницилини се използват широко за лечение на инфекции с различни локализации и се използват за предоперативна профилактика в коремната хирургия.

Цефалоспорини

Най-голямата група антибиотици са цефалоспорините. Те обхващат широк антимикробен спектър, имат висока бактерицидна активност и висока резистентност към стафилококови бета-лактамази. Цефалоспорините са разделени на 4 поколения. Цефалоспорините от 3-то и 4-то поколение имат широк спектър на антимикробна активност. Това разделение се основава на спектъра на антимикробна активност и резистентност към бета-лактамаза. Цефалоспорините убиват микробните клетки чрез инхибиране на синтеза на пептидогликан (муреин), основният компонент на техните клетъчни мембрани.

Представени са цефалоспорини от 3-то поколение Цефиксим, Цефотаксим, Цефтриаксон, Цефтазидим, Цефоперазон, Цефтибутен и др.Цефалоспорини от 4-то поколение - Цефепим и Цефпир.

Високата ефикасност на цефалоспорините и ниският токсичен ефект направиха тези антибиотици едни от най-популярните в клиничната употреба сред всички антимикробни лекарства.

Тетрациклини

Понастоящем употребата на лекарства от тетрациклиновата група е ограничена. Причината за това са страничните ефекти на тези антибиотици и появата на голям брой случаи на тетрациклин-резистентни микроорганизми. естествен антибиотик Тетрациклини полусинтетичен антибиотик Доксициклинднес се използва при хламидия, рикетсиоза, някои болести, предавани от животни на хора (зоонози) и тежко акне.

Аминогликозиди

Аминогликозидите водят микробната клетка до смърт, като блокират 30S субединицата на рибозомата и нарушават разчитането на генетичните кодони, което води до образуването на полипептиди, ненужни за микроба. С въвеждането на аминогликозидите в медицинската практика се разграничават 4 поколения антибиотици от тази група.

• I поколение е представено от стрептомицин, неомицин, канамицин, мономицин.
• II поколение - Гентамицин.
• III поколение - Тобрамицин, Амикацин, Нетилмицин, Сизомицин.
• IV поколение - Изепамицин.

Аминогликозидите се използват за лечение на сериозни заболявания като чума, туберкулоза, туларемия и др. Те имат опасни странични ефекти, поради което използването им в медицинската практика е ограничено (увреждане на бъбреците, слуховия и диафрагмалния нерв).

макролиди

Макролидите са най-нетоксичните антибиотици. Те имат висока степен на безопасност и се понасят добре от пациентите. Лекарствата от тази група са Еритромицин, спирамицин, йозамицин и мидекамицин- естествени антибиотици и Кларитромицин, Азитромицин, Мидекамицин ацетат и Рокситромицин- полусинтетичен произход.

Рифампицините са полусинтетични производни на естествен антибиотик. Рифамицинкойто се произвежда от актиномицети. Антибиотиците се използват широко за лечение на туберкулоза и проказа. Рифампицините инхибират активността на ДНК-зависимата РНК полимераза, което води до блокиране на протеиновия синтез по време на трансфера на информация от ДНК към РНК.

Ориз. 17. На снимката вляво колонии от бактерии показват резистентност към антибиотични таблетки. Вдясно около таблетките няма растеж, което означава, че бактериите са чувствителни към антибиотици.

Ориз. 18. Пазарът на антибиотици се е увеличил повече от два пъти през последните пет години в Руската федерация. Както се казва, има търсене - има предлагане. Домашните комплекти за първа помощ на руснаците са пълни с антимикробни лекарства. Микроорганизмите показват нарастваща резистентност всяка година, което изисква по-дълги курсове на лечение и нови антибиотици за преодоляване.

Антибиотиците с широк спектър на действие са универсални войници в борбата срещу множество болестотворни микроби. Класификацията на антибиотиците е претърпяла много промени след употребата им в клиничната практика. Има много групи антибиотици. Въпреки това, всички те са обединени от изразен селективен ефект върху микроорганизмите и лек токсичен ефект върху макроорганизма.

Съдържание

Човешкото тяло е атакувано всеки ден от много микроби, които се опитват да се заселят и развиват за сметка на вътрешните ресурси на тялото. Имунната система обикновено се справя с тях, но понякога резистентността на микроорганизмите е висока и трябва да се вземат лекарства за борба с тях. Има различни групи антибиотици, които имат определен диапазон от ефекти, принадлежат към различни поколения, но всички видове от това лекарство ефективно убиват патологичните микроорганизми. Както всички мощни лекарства, това лекарство има своите странични ефекти.

Какво е антибиотик

Това е група лекарства, които имат способността да блокират протеиновия синтез и по този начин да инхибират възпроизводството, растежа на живите клетки. Всички видове антибиотици се използват за лечение на инфекциозни процеси, причинени от различни щамове бактерии: стафилококус ауреус, стрептококи, менингококи. Лекарството е разработено за първи път през 1928 г. от Александър Флеминг. Антибиотиците от някои групи се предписват при лечението на онкологични патологии като част от комбинираната химиотерапия. В съвременната терминология този тип лекарства често се наричат ​​антибактериални лекарства.

Класификация на антибиотиците по механизъм на действие

Първите лекарства от този тип бяха лекарства на базата на пеницилин. Съществува класификация на антибиотиците по групи и по механизъм на действие. Някои от лекарствата имат тесен фокус, други имат широк спектър на действие. Този параметър определя колко лекарството ще повлияе на човешкото здраве (както положително, така и отрицателно). Лекарствата помагат за справяне или намаляване на смъртността от такива сериозни заболявания:

• сепсис;
• гангрена;
• менингит;
• пневмония;
• сифилис.

бактерицидно

Това е един от видовете от класификацията на антимикробните средства по фармакологично действие. Бактерицидните антибиотици са лекарства, които причиняват лизис, смърт на микроорганизми. Лекарството инхибира мембранния синтез, инхибира производството на ДНК компоненти. Следните групи антибиотици имат тези свойства:

• карбапенеми;
• пеницилини;
• флуорохинолони;
• гликопептиди;
• монобактами;
• фосфомицин.

Бактериостатично

Действието на тази група лекарства е насочено към инхибиране на синтеза на протеини от клетките на микроорганизмите, което им пречи да се размножават и развиват по-нататък. Резултатът от действието на лекарството е ограничаването на по-нататъшното развитие на патологичния процес. Този ефект е типичен за следните групи антибиотици:

• линкозамини;
• макролиди;
• аминогликозиди.

Класификация на антибиотиците по химичен състав

Основното разделяне на лекарствата се извършва според химичната структура. Всеки от тях се основава на различно активно вещество. Такова разделение помага да се насочи към определен вид микроб или да има широк спектър от ефекти върху голям брой разновидности. Това също не позволява на бактериите да развият резистентност (резистентност, имунитет) към определен вид лекарства. Основните видове антибиотици са описани по-долу.

Пеницилини

Това е първата група, създадена от човека. Антибиотиците от групата на пеницилина (penicillium) имат широк спектър от ефекти върху микроорганизмите. В рамките на групата има допълнително разделение на:

• природни пеницилинови агенти - произведени от гъбички при нормални условия (феноксиметилпеницилин, бензилпеницилин);
• полусинтетични пеницилини, имат по-голяма устойчивост на пеницилинази, което значително разширява спектъра на антибиотично действие (лекарства метицилин, оксацилин);
• разширено действие - препарати от ампицилин, амоксицилин;
• лекарства с широк спектър на действие - лекарството азлоцилин, мезлоцилин.

За да се намали устойчивостта на бактериите към този вид антибиотици, се добавят пеницилиназни инхибитори: сулбактам, тазобактам, клавуланова киселина. Ярки примери за такива лекарства са: Tazotsin, Augmentin, Tazrobida. Назначете средства за следните патологии:

• инфекции на дихателната система: пневмония, синузит, бронхит, ларингит, фарингит;
• пикочно-полови: уретрит, цистит, гонорея, простатит;
• храносмилателни: дизентерия, холецистит;
• сифилис.

Цефалоспорини

Бактерицидното свойство на тази група има широк спектър на действие. Различават се следните поколения цефлафоспорини:

• I-e, препарати на цефрадин, цефалексин, цефазолин;
• II-e, лекарства с цефаклор, цефуроксим, цефокситин, цефотиам;
• III-e, лекарства цефтазидим, цефотаксим, цефоперазон, цефтриаксон, цефодизим;
• IV-e, средства с цефпиром, цефепим;
• V-e, лекарства фетобипрол, цефтаролин, фетолозан.

Повечето от антибактериалните лекарства от тази група са само под формата на инжекции, така че те се използват по-често в клиниките. Цефалоспорините са най-популярният вид антибиотици за стационарно лечение. Този клас антибактериални средства се предписва за:

• пиелонефрит;
• генерализиране на инфекцията;
• възпаление на меките тъкани, костите;
• менингит;
• пневмония;
• лимфангит.

макролиди

1. Естествено. Те са синтезирани за първи път през 60-те години на ХХ век, включително спирамицин, еритромицин, мидекамицин, йозамицин.
2. Пролекарства, активната форма се приема след метаболизиране, например тролеандомицин.
3. Полусинтетика. Това са кларитромицин, телитромицин, азитромицин, диритромицин.

Тетрациклини

Този вид е създаден през втората половина на 20 век. Антибиотиците от тетрациклиновата група имат антимикробна активност срещу голям брой щамове на микробната флора. При високи концентрации се проявява бактерициден ефект. Характеристика на тетрациклините е способността да се натрупват в зъбния емайл, костната тъкан. Помага при лечението на хроничен остеомиелит, но също така нарушава развитието на скелета при малки деца. Тази група е забранена за бременни момичета, деца под 12 години. Тези антибактериални лекарства са представени от следните лекарства:

• окситетрациклин;
• тигециклин;
• доксициклин;
• Миноциклин.

Противопоказанията включват свръхчувствителност към компонентите, хронични чернодробни патологии, порфирия. Показания за употреба са следните патологии:

• Лаймска болест;
• чревни патологии;
• лептоспироза;
• бруцелоза;
• гонококови инфекции;
• рикетсиоза;
• трахома;
• актиномикоза;
• туларемия.

Аминогликозиди

Активното използване на тази серия от лекарства се извършва при лечението на инфекции, причинени от грам-отрицателна флора. Антибиотиците имат бактерициден ефект. Лекарствата показват висока ефективност, която не е свързана с активността на имунитета на пациента, което прави тези лекарства незаменими при неговото отслабване и неутропения. Има следните поколения от тези антибактериални средства:

1. Препаратите на канамицин, неомицин, хлорамфеникол, стрептомицин принадлежат към първото поколение.
2. Вторият включва средства с гентамицин, тобрамицин.
3. Третата група включва препарати с амикацин.
4. Четвъртото поколение е представено от изепамицин.

Показания за употребата на тази група лекарства са следните патологии:

• сепсис;
• респираторни инфекции;
• цистит;
• перитонит;
• ендокардит;
• менингит;
• остеомиелит.

Флуорохинолони

Една от най-големите групи антибактериални средства, има широк бактерициден ефект върху патогенните микроорганизми. Всички лекарства са маршируваща налидиксова киселина. Активното използване на флуорохинолони започва на 7-та година, има класификация по поколение:

• лекарства от оксолинова, налидиксова киселина;
• продукти с ципрофлоксацин, офлоксацин, пефлоксацин, норфлоксацин;
Информацията, предоставена в статията, е само за информационни цели. Материалите на статията не призовават към самолечение. Само квалифициран лекар може да постави диагноза и да даде препоръки за лечение въз основа на индивидуалните характеристики на конкретен пациент. Открихте ли грешка в текста? Изберете го, натиснете Ctrl + Enter и ние ще го поправим!