Амоксиклав таблетки: инструкции за употреба. Инструкции за употреба на амоксиклав, от които Amoxiclav помага инструкции за употреба на таблетки за възрастни 500

След откриването на пеницилина антибиотиците са станали неразделна част от медицината. Всяка година тези лекарства се подобряват, появяват се все повече и повече нови лекарства, включително Amoxiclav. Този инструмент има широк спектър на действие. Как да приемате Amoxiclav 875+125 възрастни пациенти? За какви заболявания се предписва? Възможни странични ефекти и противопоказания? Всички тези въпроси заслужават да бъдат анализирани подробно.

Съставът на лекарството

Амоксиклав принадлежи към подобрените антибиотици от пеницилиновата група. Основните му активни съставки са амоксицилин трихидрат и клавуланат (клавуланова киселина).

Лекарството се предлага в три форми на производство:

  • таблетки (250 mg; 500 mg; 850 mg);
  • прах за интравенозен разтвор;
  • прах за приготвяне на суспензия, която се приема през устата.

Таблетната форма може да се различава в процентното съдържание на амоксицилин. При тежки патологии с бактериална природа лекарите препоръчват да се пие Amoxiclav 875 + 125. В допълнение към активните вещества, той съдържа:

  • безводен колоиден силициев диоксид;
  • сросповидон (кросповидон);
  • магнезиев стеарат;
  • етилцелулоза;
  • кроскармелоза натрий (NF);
  • титанов диоксид и др.

Описание на фармакологичните характеристики

Можете да приемате Амоксиклав 875+125 само според указанията на Вашия лекар. Амоксицилинът, който е част от него, се отнася до полусинтетични пеницилини, които са в състояние да се борят с грам-положителни и грам-отрицателни микроби. Клетъчните стени на бактериите се разрушават, тъй като веществото нарушава протеиновия синтез в тях. Много микроорганизми имат способността да устояват на антибиотици от групата на цефалоспорините и пеницилините. Те произвеждат ензима бета-лактамаза, който разрушава лактамния пръстен на активното вещество, като по този начин инхибира, инхибира действието на антибактериалния агент.

Учените успяха да защитят лекарството от действието на такива бактерии, като добавиха към него клавуланова киселина. Това вещество е инхибитор на бета-лактамаза. Той е структурно свързан с пеницилина. Този компонент засилва действието на амоксицилин, като по този начин разширява обхвата му на приложение.

Препаратите, съдържащи такива компоненти, бързо проникват в много тъкани на тялото чрез кръвния поток. Имат мощно антибактериално свойство, унищожавайки аеробни и анаеробни микроорганизми.

При какви заболявания се използва Amoxiclav?

Показанията за употреба могат да бъдат много разнообразни:

  • Патологии на горните и долните дихателни пътища: отит в остра и хронична форма, синузит, синузит, тонзилофарингит, пневмония и бронхит.
  • Инфекциозни заболявания на пикочно-половата система (уретрит, цистит, пиелонефрит).
  • Венерически заболявания (гонорея, шанкроид).
  • Патологии на жлъчните пътища и пикочния мехур (холецистит, холангит и други).
  • Следоперативно възпаление.
  • Болести на кожата, ставите и костите, както и на меките тъкани.

Предимствата на лекарството включват:

  • добра поносимост;
  • широк спектър от приложения;
  • липсата на токсични и нездравословни компоненти в състава на продукта;
  • удобна дозировка на лекарството;
  • лекарството е безопасно за употреба при пациенти в напреднала възраст и малки деца.

Списък на противопоказанията

Въпреки положителните характеристики на антибиотика, има някои противопоказания за приемане на Amoxiclav 875 + 125:

  • непоносимост към който и да е компонент на лекарството;
  • алергия към антибактериални средства от пеницилинова и цефалоспоринова група;
  • патология на черния дроб и бъбреците, в тежки форми.

Посочено е, че по време на периода на носене на дете лекарството трябва да се приема с повишено внимание. За да не навредите на плода, всяко лекарство трябва да бъде предписано от квалифициран лекар.

Амоксиклав е противопоказан при хора, страдащи от лимфоцитна левкемия и инфекциозна мононуклеоза.

Дозировка и употреба на лекарството

Много пациенти се интересуват от въпроса: "Колко дни да приемате Amoxiclav 875 + 125 и каква е дозировката на лекарството в зависимост от възрастта?"

В повечето случаи курсът на лечение с антибактериално лекарство е 5-7 дни.. Ако заболяването е продължително, лекарят може да удължи периода на лечение с още една седмица.

За малки деца дозировката на Amoxiclav се изчислява въз основа на показателите за телесно тегло. При лека до умерена форма на заболяването дозата на ден е не повече от 20 mg / kg телесно тегло, в тежки случаи - не повече от 40 mg / kg.

За възрастни и деца над 12 години лекарите предписват лекарство с доза от 500 mg. Лекарството трябва да се пие 30 минути след хранене на всеки 12 часа. При тежки патологии дозата може да се увеличи.

Amoxiclav 875 + 125 с ангина е много ефективен. В зависимост от вида на заболяването се предписва подходяща доза от лекарството. При лечението на катарална ангина лекарят може да предпише таблетки от 250 mg амоксицилин. Но за борба с гнойна инфекция ще е необходима повишена доза (875 mg от активното вещество). Приемайте лекарството 2 пъти на ден.

Важно е да запомните, че само лекуващият лекар може да предпише такъв сериозен антибиотик като Amoxiclav.

Цената на лекарството

Amoxiclav Quiktab 875 mg + 125 mg може да се закупи в почти всяка аптека. Цената на лекарството може да варира в зависимост от региона, в който живее пациентът. Средната цена на лекарството е около 400-500 рубли на опаковка.

Отзивите, които можете да намерите във форумите, са положителни. Ако пациентът спазва всички предписания на лекаря, тогава няма да има отрицателни последици след приема на Amoxiclav.

Статията е проверена
Анна Мошовис е семеен лекар.

Открихте грешка? Изберете го и натиснете Ctrl + Enter

В началото на миналия век откриването на първите антибактериални и антимикробни лекарства се смяташе едва ли не за панацея за всички болести и някои учени публично обявиха, че в близко бъдеще ще настъпи ера без болести. Но с течение на времето здравните работници започнаха да забелязват намаляване на ефективността на антибактериалните лекарства срещу редица инфекциозни агенти.

В резултат на многобройни лабораторни изследвания и експерименти се оказа, че патогените имат способността да формират резистентност към действието на лекарствата на генетично ниво. Към днешна дата някои статистически данни показват, че скоростта на придобиване на резистентност в микроорганизмите надвишава динамиката на откриването и синтеза на нови, неизползвани досега лекарства.

Изходът от тази ситуация беше създаването на универсални лекарства чрез комбиниране на антибактериални лекарства със специални вещества - сулбактам, тазобактам и клавуанова киселина. Този път ни позволи да отворим нови хоризонти в проблема за преодоляване на антибиотичната резистентност.

Общ принцип на действие на примера на конкретно лекарство

Типичен представител на комбинираните (защитени) лекарства е антибиотик, наречен Амоксиклав, който включва гореспоменатата клавоева киселина и амоксицилин, пеницилиново лекарство с широк спектър на действие. Тази структура позволява на лекарството успешно да се бори с патогени на различни заболявания, включително патогенни бактерии, устойчиви на полусинтетичен антибиотик. Схемата на действие на Amoxiclav върху патогени може да бъде описана накратко, както следва:

  • При поглъщане амоксицилинът започва активно да потиска синтеза на клетъчните стени на инфекциозни агенти (този принцип на действие се нарича бактерициден).
  • Ефективността на лекарството се дължи на наличието в неговата структура на β-лактамен пръстен.
  • Микроорганизмите произвеждат ензима бета-лактамаза, под въздействието на който молекулите (и следователно лекарството от самата пеницилинова група) постепенно се разрушават и терапевтичният ефект се анулира.
  • Инхибиторът предпазва активното вещество от разпадане чрез свързване на β-лактамази и блокиране на тяхната активност.
  • Резултатът от такава съвместна дейност е облекчаването на развитието на болестта и възстановяването на пациента.

Абсорбция и екскреция на лекарството

Amoxiclav се различава от повечето лекарства по способността да се абсорбира в човешкото тяло, независимо от времето на хранене (т.е. лекарството може да се пие както преди хранене, така и след него); докато най-високата му концентрация в течните тъкани се наблюдава 60 минути след консумация.

Приемът на антибиотика във вътрешните органи се извършва равномерно. Лекарството се натрупва в белите дробове, в матката и нейните придатъци, в максиларните синуси (по-специално в тяхната тайна).

Трябва да се отбележи, че при лечението на кърмещи жени с Amoxiclav се отбелязва само малък процент от присъствието на активните вещества на лекарството в кърмата, поради което някои експерти препоръчват да не се прекъсва процесът на хранене на детето за период на майчината терапия.

Но през физиологичната бариера между централната нервна система и кръвоносната система лекарството прониква доста лесно, което позволява да се използва като метод за борба с менингита.

По-голямата част от лекарството се екскретира от бъбреците след 2-3 часа; малък процент се отделя през червата. Полуживотът както на инхибитора, така и на амоксицилина е средно 75 минути.

Форма за освобождаване

Фармацевтичната индустрия произвежда Amoxiclav под формата на таблетки, както и в прахове за приготвяне на инжекции (интравенозни и интрамускулни) и суспензии. Най-популярният медицински продукт са таблетките, чиято гама е представена от няколко вида с различни количества инхибитор и антибиотик в състава на лекарството. Основните характеристики на лекарствените форми са представени в таблицата по-долу.

Тип наркотици Съединение

(в милиграми)

Бележки
инхибитор антибиотик
Прахообразен продукт, използван при производството на инжекции, 100 500

Опаковани в бутилки

Същото, 1,2 грама 200 1000
Мигновени хапчета Amoxiclav Quiktab 125 500 Сред компонентите са неактивни вещества и ароматизатори.
125 875
Амоксиклав таблетки: 125 875 Опаковани в буркани или блистери.

Цветът на хапчетата варира от бял до бежово-бял.

125 875
125 500
Амоксиклав (Форте) 62,5 250 Кристално вещество за приготвяне на суспензия. Броят на компонентите е посочен в 5 ml течност.
Амоксиклав 125 31,5 125 Един и същ

Трябва да се помни, че е забранено да се използва каквато и да е форма на лекарството без предварителна консултация с лекар.

Странични ефекти, противопоказания

Съгласно инструкциите за употреба, употребата на Amoxiclav в терапевтични схеми трябва да се извършва под строг контрол на лекар при бременни жени, както и в случаите, когато пациентът има:

  • алергични прояви към лекарства от групата на цефалоспорините и пеницилините, както и към представители на редица карбапенеми;
  • нарушения в работата на бъбреците и черния дроб;

Забранено е употребата на лекарството за лечение на:


Основните прояви на страничните ефекти на лекарството върху тялото са:

  1. Нарушение на храносмилателния тракт, изразяващо се в периодични пристъпи на гадене, както и метеоризъм, повръщане и поява на диария.
  2. Промени в данните от кръвната хемограма (включително анемия и тромбоцитопения).
  3. Развитието на алергични реакции върху кожата.

Според обобщените данни от проучванията, в отделни случаи употребата на Amoxiclav причинява главоболие, поведенчески разстройства, хепатит, треска, кандидоза на женските полови органи, млечница на устната лигавица, гърчове при пациенти. Горните признаци на отрицателното въздействие на компонентите на лекарството изчезнаха след спиране на лекарството.

При бърза инфузия на лекарството (интравенозна инжекция) може да възникне флебит.

В случай на предозиране се извършва симптоматична терапия, разрешена е хемодиализа.

Строго е забранено да се използва етанол по време на лечението с Amoxiclav, тъй като алкохолът, дори в минимално количество, може да предизвика изключително сериозни последици. В допълнение, тетрациклини, макролиди и сулфонамиди не трябва да се приемат успоредно с описаното комбинирано лекарство.

Област на приложение

Уникалната комбинация от компоненти на високоефективно лекарство му позволява успешно да се бори със следните заболявания:

  • бронхит и пневмония от различен произход;
  • менингит;
  • чревни инфекции (включително салмонелоза и дизентерия);
  • ендокардит;
  • остеомиелит.

В допълнение към горните заболявания, Amoxiclav се препоръчва за потискане на патогенни състояния на следните системи на тялото:

  • пикочно-полови (цистит, пиелонефрит);
  • жлъчен канал (холецистит).

Лекарството предотвратява развитието на възпаление след хирургични процедури, помага за премахване на заболявания, локализирани в гениталиите (простатит, салпингоофорит), УНГ органи (отит на средното ухо, тонзилит), спира инфекции на меките тъкани и кожата (абсцеси, еризипел).

Тази активност на лекарството се обяснява с широк спектър от неговите ефекти.

Анаеробите и аеробите (както грам-отрицателни, така и грам-положителни) са чувствителни към въздействието на Amoxiclav, включително стрептококи, листерия, салмонела, шигела, ехинокок и редица други микроорганизми.

Пълният списък с показания за употреба се съдържа в анотацията към лекарството.

Дозировка на Amoxiclav: инструкция

Анотацията към лекарството показва, че изчисляването на количеството на лекарството се извършва по индивидуални схеми, в зависимост от формата на заболяването, теглото и възрастта на пациента и наличието на хронични заболявания.

Основните принципи за дозиране на таблетки и прах за инжекции са дадени в следната таблица:

Вид лекарство Възраст на пациента Препоръчителен режим на употреба Количество антибиотик Бележки
Хапчета До 12 години. 3 Дневната доза е 40 mg на 1 килограм телесно тегло. За предпочитане е да използвате суспензия.
Деца от 12 години и възрастни, както и малки пациенти с тегло над 40 кг. 2 1 таблетка Амоксиклав 625 (500). Умерено заболяване.
2 Една таблетка Амоксиклав 875 (1000). Инфекции на дихателните пътища, комплексни форми на заболявания.
Прах за инжектиране Бебета до 3 месеца 2 30 mg/kg телесно тегло Когато теглото на детето е под 4 кг.
3 Един и същ Телесно тегло над четири килограма.
От 3 месеца 3 Един и същ При тежки заболявания - 4 r / ден.
Възрастни и юноши (над 12 години) и деца с тегло над 40 kg 3 1,2 g всяка По време на лечението на животозастрашаващи заболявания на пациента интервалът между инжекциите се намалява.

За профилактични цели се използват 1,2 грама Amoxiclav еднократно, един час преди началото на операцията, с продължителност на операцията до два часа.

При лечение на тежки заболявания се допуска двуетапна терапия, т.е. инжекциите се заменят с таблетни форми на лекарството в случай на подобрение на общото състояние на пациента.

Средната продължителност на курса на лекарството е от 5 дни до 2 седмици.

Суспензия: подготовка и употреба

Антибиотикът Amoxiclav за малки деца се предписва главно под формата на суспензии, тъй като не всички бебета могат да поглъщат таблетни форми на лекарства.

Приготвянето на суспензия не е трудно: необходимо е да добавите варена и охладена до стайна температура вода във флакона и след това да разклатите контейнера няколко пъти (докато лекарството се разтвори напълно).

Чаена лъжичка сироп съдържа 250 mg антибиотик. В продажба има и лекарство с намалена концентрация на активното вещество, в 5 милилитра от които - 125 милиграма Amoxiclav.

Готовият разтвор се съхранява в хладилник (не повече от 14 дни).

Схема за изчисляване на количеството течност:

Дозировката на суспензията се определя от лекаря, като се вземат предвид теглото и възрастта на малкия пациент. За кърмачета от момента на раждането, които не са изминали три месеца, лекарството се предписва в количество от 30 mg / kg от теглото на детето на ден, в 2 дози с интервал от 12 часа; бебета над 3 месеца. с усложнена инфекция - до 40 mg / kg с честота 3 пъти / ден.

Антибиотик под формата на специални бързоразтворими хапчета се използва в педиатрията и при лечението на възрастни пациенти. Таблетките имат приятен плодов вкус.

Заболяването със средна тежест се спира от Amoxiclav 500, тежките заболявания изискват употребата на антибиотик, съдържащ 875 единици от активното вещество. Схемата на приложение на различните видове лекарства е еднаква - по 1 таблетка два пъти дневно.

Курсът на лечение - не повече от 14 дни.

Допълнителна информация

Аналози на лекарството са Augumentin, Verklav, Toromentin, Medoklav и редица други лекарства. Трябва да се помни, че замяната на Amoxiclav с еквиваленти се извършва само след консултация с лекар. Не трябва да се самолекувате: като всеки друг антибиотик, това лекарство може не само да влоши общото състояние на пациента, но и да доведе до развитие на тежки патогенни състояния, появата на суперинфекция (борбата с която ще продължи дълго време). дълъг период).

Само специалист от клиниката може да увеличи курса на приемане на Amoxiclav след допълнителни изследвания на състоянието на бъбреците, черния дроб на пациента и изследване на хемограмата.

Антибиотикът трябва да се съхранява далеч от слънчева светлина при стандартни условия: при ниво на влажност от 50 до 70% и температура до 25 градуса над нулата.

Забранено е употребата на Amoxiclav след изтичане на срока на годност.

Видео

Видеото говори за това как бързо да излекувате настинка, грип или ТОРС. Мнението на опитен лекар.



Описание

375 mg таблетки: бели или почти бели, осмоъгълни, двойноизпъкнали, филмирани таблетки с вдлъбнато релефно означение 250/125 от едната страна и AMC от другата страна.
Таблетки 625 mg: бели или почти бели овални двойноизпъкнали таблетки, покрити с филм.

Съединение

Всяка таблетка (375 mg) съдържа 250 mg амоксицилин трихидрат и 125 mg калиева сол на клавуланова киселина в съотношение 2:1.
Помощни вещества: колоиден силициев диоксид, кросповидон, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, талк, микрокристална целулоза.

Всяка таблетка (625 mg) съдържа 500 mg амоксицилин трихидрат и 125 mg калиева сол на клавуланова киселина в съотношение 4:1.
Помощни вещества: колоиден силициев диоксид, кросповидон, кроскармелоза натрий, магнезиев стеарат, микрокристална целулоза.
Обвивка на таблетката: хидроксипропил целулоза, етил целулоза, полисорбат, триетил цитрат, титанов диоксид, талк.

Фармакотерапевтична група

Антибактериални средства за системна употреба; комбинации от пеницилини, включително бета-лактамазни инхибитори.
ATX код: J01CR02.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Амоксицилинът е полусинтетичен пеницилин, бета-лактамен антибиотик, който инхибира един или повече ензими (често наричани пеницилин-свързващ протеин) в биосинтезата на пептидогликан, неразделна част от бактериалната клетъчна стена. Инхибирането на синтеза на пептидогликан води до загуба на здравина на клетъчната стена, което обикновено води до клетъчен лизис и смърт.
Амоксицилинът се разрушава от действието на бета-лактамази, произведени от резистентни бактерии, така че е неактивен срещу микроорганизми, които произвеждат тези ензими.
Клавулановата киселина е бета-лактам, структурно подобен на пеницилините. Той инхибира някои бета-лактамази и по този начин предотвратява инактивирането на амоксицилин. Сама по себе си клавулановата киселина няма клинично полезен антибактериален ефект.
Времето за поддържане на концентрации над минималните инхибиторни (T> MIC) се признава за основен определящ фактор за ефективността на амоксицилин.
Механизми на резистентност
Има два основни механизма на бактериална резистентност към амоксицилин/клавуланова киселина:
инактивиране от бактериални бета-лактамази, нечувствителни към инхибиторното действие на клавулановата киселина, включително бета-лактамази от класове B, C и D;
промяна в пеницилин-свързващите протеини, в резултат на което афинитетът на антибактериалните лекарства към целевите структури намалява.
Бактериалната непропускливост или механизмите за активен транспорт на лекарството извън бактериалната клетка могат директно да причинят или да допринесат за резистентност, особено при грам-отрицателни бактерии.

Граници на чувствителност
Минималните инхибиторни концентрации за амоксицилин/клавуланова киселина отговарят на границите на откриване, определени от Европейския комитет за оценка на антибиотичната чувствителност (EUCAST)

Микроорганизъм
Граници на чувствителност (µg/ml)

Чувствителност
Средна чувствителност
съпротива
Haemophilus influenzae 1
≤ 1
-
> 1
Moraxella catarrhalis 1
≤ 1
-
> 1
Стафилококус ауреус 2
≤ 2
-
> 2
Коагулазоотрицателни стафилококи 2
≤ 0,25

> 0,25
Ентерококи 2
≤ 4
8
> 8
Стрептококи A, B, C, G 5
≤ 0,25
-
> 0,25
Streptococcus pneumoniae 3
≤ 0,5
1-2
> 2
Ентеробактерии 1.4
-
-
> 8
Грам-отрицателни анаероби 1
≤ 4
8
> 8
Грам-положителни анаероби 1
≤ 4
8
> 8
Неспецифични за вида ограничения 1
≤ 2
4-8
> 8
1 Получените стойности съответстват на концентрациите на амоксицилин. За целите на оценката на чувствителността се използва фиксирана концентрация на клавуланова киселина - 2 mg / l.
2 Получените стойности съответстват на концентрациите на оксацилин.
3 Граничните стойности в таблицата се основават на границите на чувствителност към ампицилин.
4 Границата на резистентност R > 8 mg/l гарантира антибиотичната резистентност на всички изолирани щамове с механизми на резистентност.
5 Граничните стойности в таблицата се основават на границите на чувствителност за бензилпеницилин.

Разпространението на резистентност при отделните видове е географски и времево зависимо, така че е желателно да се получи местна информация за антибиотичната резистентност преди започване на терапия, особено в случай на тежки инфекции. В случаите, когато местните показатели за антибиотична резистентност поставят под съмнение целесъобразността на лекарството за поне някои видове инфекции, трябва да потърсите помощта на подходящи специалисти.
Обикновено чувствителни видове
Грам-положителни аероби: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus Коагулазоотрицателни стафилококи(метицилин-чувствителни щамове) £, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae 1, Streptococcus pyogenesи други бета-хемолитични стрептококи, група Streptococcus viridans
Грам-отрицателни аероби: Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae 2, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida
Анаероби: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.
Видове с възможно развитие на придобита резистентност
Грам-положителни аероби: Enterococcus faecium $
Грам-отрицателни аероби: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris
Видове с естествена устойчивост
Грам-отрицателни аероби: Acinetobacter sp., Citrobacter freundii, Enterobacter sp., Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia spp., Pseudomonas sp., Serratia sp., Stenotrophomonas maltophilia
Други микроорганизми: Chlamydophyla pneumoniae, Chlamydophyla psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae
$ Естествена междинна чувствителност при липса на механизъм за придобита резистентност.
£ Всички метицилин-резистентни стафилококи са резистентни към амоксицилин/клавуланова киселина.
1 Инфекции, причинени от резистентни към пеницилин щамове на Streptococcus pneumoniae, не трябва да се лекуват с тази лекарствена форма на лекарството, ако има висок риск, че предполагаемите патогени са резистентни, поради липса на производство на бета-лактамаза, чувствителна към инхибиране на клавулановата киселина , но до промяна в пеницилин-свързващите протеини (вижте "Начин на приложение и дозировка" и "Предпазни мерки").
2 В някои страни от ЕС са идентифицирани щамове с намалена чувствителност, срещащи се с честота над 10%.

Фармакокинетика
Амоксицилинът и клавулановата киселина са напълно разтворими във вода при физиологично pH. И двата компонента се абсорбират бързо и добре след перорално приложение. Тяхната абсорбция се подобрява, ако лекарството се приема непосредствено преди хранене. При перорално приложение бионаличността на амоксицилин и клавуланова киселина достига приблизително 70%. Профилите на плазмената концентрация на двата компонента са сходни, времето за достигане на пикова концентрация (Tmax) за всяко вещество е приблизително един час.
Когато групи от здрави доброволци са приемали комбинираната таблетка от 875 mg/125 mg два пъти дневно на празен стомах, пиковите серумни концентрации (Cmax) са били 11,64 ± 2,78 µg/ml за амоксицилин и 2,18 ± 0,99 µg/ml за клавуланова киселина. Времето за достигане на максимална серумна концентрация (Tmax) е 1,5 часа (диапазон 1,0-2,5) за амоксицилин и 1,25 часа (диапазон 1,0-2,0) за клавуланова киселина. Средните стойности на T 1/2 са 1,19 ± 0,21 часа за амоксицилин и 0,96 ± 0,12 часа за клавуланова киселина.
Серумните концентрации на амоксицилин и клавуланова киселина, постигнати при перорално приложение на комбинирания препарат, са подобни на тези, получени при перорално приложение на еквивалентни дози амоксицилин или клавуланова киселина самостоятелно.
Около 25% от общата плазмена клавуланова киселина и 18% от общата плазмена амоксицилин е в свързано с протеин състояние. Привидният обем на разпределение е около 0,3-0,4 l/kg за амоксицилин и около 0,2 l/kg за клавулановата киселина.
След интравенозно приложение амоксицилин и клавуланова киселина се откриват в жлъчния мехур, тъканите на коремната стена, кожата, мастната тъкан, мускулната тъкан, синовиалната и перитонеалната течност, жлъчката и гнойта. Амоксицилин само леко прониква в цереброспиналната течност.
Амоксицилин, както повечето пеницилини, преминава в кърмата.
Следи от клавуланова киселина се откриват и в кърмата (вижте Бременност и кърмене).
И амоксицилинът, и клавулановата киселина преминават плацентарната бариера.
Амоксицилин се екскретира частично в урината под формата на неактивна пеницилова киселина в обеми, еквивалентни на не повече от 10-25% от първоначалната доза. Клавулановата киселина се метаболизира в голяма степен в човешкото тяло, екскретира се в урината и изпражненията, както и под формата на въглероден диоксид с издишания въздух.
Основният път на екскреция на амоксицилин е бъбреците, докато клавулановата киселина се екскретира от тялото чрез бъбречни и екстраренални механизми.
Комбинацията амоксицилин/клавуланова киселина има среден полуживот от около един час и среден общ клирънс от около 25 L/h при здрави индивиди. Приблизително 60-70% от амоксицилин и приблизително 40-65% от клавулановата киселина се екскретират непроменени в урината през първите 6 часа след единична доза амоксицилин/клавуланова киселина 250 mg/125 mg или 500 mg/125 mg таблетки. Нивото на екскреция в урината за 24-часов период е 50-85% за амоксицилин и 27-60% за клавуланова киселина. Максималното количество клавуланова киселина се екскретира през първите два часа след приема на лекарството.
Възраст
Полуживотът на амоксицилин при деца на възраст от три месеца до две години, по-големи деца и възрастни е подобен. При пациенти в напреднала възраст дозата се избира с повишено внимание поради възможното намаляване на бъбречната функция и, ако е необходимо, редовно се проверява работата на бъбреците.
Етаж
Фармакокинетиката на амоксицилин или клавуланова киселина не зависи от пола на пациента.
Нарушена бъбречна функция
Общият плазмен клирънс на амоксицилин и клавуланова киселина намалява пропорционално на намаляването на бъбречната функция. Намаляването на клирънса е по-изразено за амоксицилин, отколкото за клавуланова киселина, тъй като делът на амоксицилин, екскретиран от бъбреците, е по-висок. При бъбречна недостатъчност дозите се избират така, че да се избегне прекомерното натрупване на амоксицилин, като същевременно се поддържат адекватни нива на клавуланова киселина (вижте "Начин на приложение и дозировка").
Чернодробна недостатъчност
При пациенти с чернодробна недостатъчност лекарството се предписва с повишено внимание и редовно се следи чернодробната функция.

Показания за употреба

Амоксиклав е показан за лечение на следните инфекции, причинени от щамове, чувствителни към комбинацията амоксицилин/клавуланова киселина:
Остър бактериален синузит (адекватно диагностициран);
Остър среден отит;
Обостряне на хроничен бронхит (адекватно диагностициран);
пневмония, придобита в обществото;
цистит;
пиелонефрит;
Инфекции на кожата и меките тъкани, по-специално възпаление на подкожната тъкан, ухапвания от животни, тежки зъбни абсцеси с широко разпространен флегмон;
Инфекции на костите и ставите, по-специално остеомиелит.
Трябва да се имат предвид официалните насоки за подходяща употреба на антибактериални лекарства.

Противопоказания

Свръхчувствителност към активните или помощните вещества на лекарството, както и към всякакви пеницилини.
Анамнеза за тежки незабавни реакции на свръхчувствителност (напр. анафилаксия) към други бета-лактамни лекарства (напр. цефалоспорини, карбапенеми или монобактами).
Анамнеза за жълтеница или друго чернодробно увреждане, свързано с употребата на амоксицилин/клавуланова киселина.

Начин на приложение и дозировка

Дозите отразяват съдържанието на амоксицилин и клавуланова киселина.
При избора на доза за лечение на специфични инфекции се вземат предвид следните фактори:
предполагаеми патогени и тяхната възможна чувствителност към антибактериални лекарства;
тежестта и местоположението на инфекцията;
възраст, тегло и бъбречна функция, както е посочено по-долу.
Използването на други лекарствени форми на лекарството (например с по-високи дози амоксицилин и / или с различно съотношение на дозите амоксицилин / клавуланова киселина) се счита за необходимо.
Когато приемате Амоксиклав 375 mg таблетки в препоръчаните по-долу дози, възрастни и деца с тегло ≥ 40 kg ще получат обща дневна доза от 750 mg амоксицилин/375 mg клавуланова киселина.
Когато приемате Амоксиклав 625 mg таблетки в препоръчаните по-долу дози, възрастни и деца с тегло ≥ 40 kg ще получат обща дневна доза от 1500 mg амоксицилин/375 mg клавуланова киселина.
Деца с телесно тегло< 40 кг будут получать дозу от 20 мг/5 мг/кг/сутки до 60 мг/15 мг/кг/сутки, при этом максимальная суточная доза составит 2400 мг амоксициллина/600 мг клавулановой кислоты.
Ако се нуждаете от по-висока дневна доза амоксицилин, се препоръчва да изберете различна лекарствена форма на лекарството, за да избегнете приема на прекалено високи дневни дози клавуланова киселина.
Продължителността на лечението не трябва да надвишава 14 дни без ревизия (вижте информацията за дългосрочна терапия в раздела Предпазни мерки).
Възрастни и деца с тегло ≥ 40 kg
Една таблетка от 375 mg или една таблетка от 625 mg три пъти на ден.
Деца с телесно тегло< 40 кг
Амоксиклав 375 mg филмирани таблетки не се препоръчва за употреба при деца с наднормено тегло< 40 кг.
Доза от 20 mg/5 mg/kg/ден до 60 mg/15 mg/kg/ден, разделена на три дози.
Таблицата по-долу показва дозите (mg/kg телесно тегло) при деца с тегло от 25 до 40 kg след прием на една таблетка от 625 mg.

Телесно тегло (кг)
40
35
30
25
Препоръчителна еднократна доза
(mg/kg телесно тегло)
Амоксицилин (mg/kg телесно тегло) след единична доза от една таблетка 625 mg
12.5
14.3
16.7
20.0
6.67 – 20
Клавуланова киселина (mg/kg телесно тегло) след единична доза от една таблетка от 625 mg)
3.1
3.6
4.2
5.0
1.67 – 5

За лечение на деца на възраст под шест години или с тегло под 25 kg е за предпочитане да се използва суспензия.
За лечение на деца от 6 до 12 години оптималната дозирана форма е таблетки от 625 mg, приемани 2 пъти на ден.
Няма клинични данни за употребата на лекарствени форми на лекарството със съотношение на активните съставки 4: 1 при дози над 40 mg / 10 mg / kg / ден за лечение на деца под две години.
Пациенти в старческа възраст
Не е необходима корекция на дозата.
Пациенти с увредена бъбречна функция
Дозата се коригира въз основа на максималната препоръчвана доза амоксицилин.
При пациенти с креатининов клирънс над 30 ml/min не се налага коригиране на дозата.
Възрастни и деца с телесно тегло ≥40 кг
Деца с телесно тегло<40 кг
При деца с телесно тегло< 40 кг с клиренсом креатинина менее 30 мл/мин применение Амоксиклава с соотношением амоксициллина и клавулановой кислоты 2:1 не рекомендуется из-за отсутствия возможности корректировки дозы. У таких пациентов рекомендуется применение форм Амоксиклава с соотношением амоксициллина и клавулановой кислоты 4:1.
Пациенти с увредена чернодробна функция
Прилагайте с повишено внимание. Редовно следете чернодробната функция (вижте "Противопоказания" и "Предпазни мерки").

Начин на приложение
За перорално приложение. Приемайте непосредствено преди хранене, за да сведете до минимум възможните стомашно-чревни странични ефекти.
Лечението може да започне с парентералната форма на лекарството, следвайки инструкциите към него и да продължи с пероралната лекарствена форма.

Предпазни мерки

Преди да се предпише лекарството, трябва да се снеме подробна анамнеза за предишни реакции на свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини или други β-лактамни антибиотици.
Има съобщения за развитие на сериозни реакции на свръхчувствителност, понякога фатални (включително анафилактоидни и тежки кожни нежелани реакции) при пациенти, получаващи пеницилинова терапия. Рискът от такива реакции е най-висок при пациенти с анамнеза за реакции на свръхчувствителност към пеницилини. В случай на алергична реакция е необходимо да се спре лечението с Amoxiclav и да се започне алтернативна терапия.
В случаи на доказана чувствителност на инфекциозни агенти към амоксицилин, обмислете преминаване от Амоксиклав към амоксицилин в съответствие с официалните указания.
Тази лекарствена форма на лекарството не е подходяща за употреба, ако съществува висок риск предполагаемите патогени да са резистентни, не поради производството на бета-лактамаза, чувствителна към инхибирането на клавулановата киселина, а поради промяна в пеницилин-свързващите протеини (включително устойчиви S. pneumoniae).
При пациенти с увредена бъбречна функция или получаващи високодозова терапия може да се развият гърчове (вижте "Странични ефекти").
Терапията с Amoxiclav трябва да се избягва при съмнение за инфекциозна мононуклеоза, тъй като при пациенти с това заболяване амоксицилинът може да причини кожен обрив, което затруднява диагностицирането на заболяването.
Едновременната употреба на алопуринол по време на лечение с амоксицилин може да увеличи вероятността от кожни алергични реакции.
Продължителното лечение с Amoxiclav понякога води до свръхрастеж на нечувствителна микрофлора.
Появата в началото на лечението на фебрилен генерализиран еритем с треска и образуване на пустули в началото на лечението е потенциален симптом на остра генерализирана екзантемична пустулоза (AGEP). Тази реакция налага преустановяване на лечението с Амоксиклав и е противопоказание за последващо приложение на Амоксицилин.
Amoxiclav се предписва с повишено внимание при пациенти с нарушена чернодробна функция.
Чернодробна недостатъчност, причинена от употребата на лекарството, се наблюдава главно при мъже и пациенти в напреднала възраст и може да бъде свързана с продължителна терапия. Тези явления са много рядко наблюдавани при деца. При всички популации признаците и симптомите обикновено се появяват по време на или малко след лечението, но в някои случаи стават очевидни само няколко седмици след спиране на лечението. Те обикновено са обратими. Чернодробната недостатъчност може да бъде тежка и в изключително редки случаи да бъде фатална. Почти винаги се наблюдава при пациенти със сериозно основно заболяване или които едновременно приемат лекарства с известен потенциал за увреждане на черния дроб.
Индуцираният от антибиотици колит се появява при почти всички антибиотици и може да варира по тежест от лек до животозастрашаващ. В тази връзка е важно да се разпознае тази диагноза при пациенти с диария, по време или след прием на антибиотик. При колит, причинен от антибиотик, Амоксиклав трябва да се спре незабавно, да се направи консултация с лекар и да се започне подходяща терапия. В тази ситуация употребата на лекарства, които потискат перисталтиката, е противопоказана.
При продължителна терапия се препоръчва периодична оценка на функциите на различни органи и системи, включително бъбреците, черния дроб и хемопоетичните органи.
В редки случаи по време на приема на лекарството се наблюдава удължаване на протромбиновото време. При едновременната употреба на Amoxiclav и антикоагуланти е необходимо редовно проследяване на съответните показатели. Може да се наложи коригиране на дозата на пероралните антикоагуланти, за да се постигне желаното ниво на антикоагулация.
При пациенти с бъбречна недостатъчност дозата трябва да се коригира според степента на недостатъчност.
При пациенти с намалена диуреза кристалурия се появява много рядко, главно при парентерална терапия. По време на прилагането на високи дози амоксицилин се препоръчва да се приема достатъчно количество течност и да се поддържа адекватна диуреза, за да се намали вероятността от кристалурия, свързана с амоксицилин. При пациенти с катетър, инсталиран в пикочния мехур, е наложително редовно да се следи неговата проходимост.
Ако е необходимо да се оцени нивото на глюкозата в урината по време на лечение с амоксицилин, трябва да се използват ензимни методи с глюкозооксидаза, тъй като неензимните методи понякога дават фалшиво положителни резултати.
Наличието на клавуланова киселина в Amoxiclav може да предизвика неспецифично свързване на IgG и албумин с мембраните на еритроцитите, което може да доведе до фалшиво положителни резултати от теста на Coombs.
Има случаи на положителни резултати от ензимен имуноанализ (ELISA) за Аспергилуспри пациенти, лекувани с лекарството, при които липсата на индуцирана Аспергилусинфекции. Кръстосани реакции с не-Aspergillus полизахариди и полифуранози са отбелязани в теста ELISA за Аспергилус. Положителните резултати от теста при пациенти, приемащи Amoxiclav, трябва да се тълкуват внимателно и да се потвърдят с други диагностични методи.

Употреба по време на бременност и кърмене

Ограничените данни за употребата на лекарството по време на бременност не показват повишен риск от вродени аномалии. При жени с преждевременна преждевременна руптура на мембраните, профилактичното лечение с амоксицилин/клавуланова киселина е потенциално свързано с повишен риск от неонатален некротизиращ ентероколит. Употребата на лекарството по време на бременност трябва да се избягва, освен ако лекарят не прецени необходимостта от лечение.
И двете активни съставки се екскретират в кърмата (няма данни за ефекта на клавулановата киселина върху кърмачета).
Кърмените бебета могат да развият диария и гъбични инфекции
лигавици, което може да наложи спиране на кърменето. Трябва да се има предвид възможността за сенсибилизация. Терапията с лекарството по време на кърмене е възможна само след оценка на съотношението полза-риск от лекуващия лекар.
Влияние върху способността за шофиране и работа с механизми
Възможно е да се развият нежелани реакции (например алергични реакции, замаяност, конвулсии), потенциално повлияващи изпълнението на тези функции.

Лекарствени взаимодействия и други видове взаимодействия:

Орални антикоагуланти
Описани са случаи на повишаване на международното нормализирано съотношение (INR) при пациенти, получаващи поддържаща терапия с аценокумарол или варфарин на фона на предписания курс на амоксицилин. Ако е необходимо едновременното приложение на лекарства, внимателно следете протромбиновото време или INR в началото и след спиране на лечението с амоксицилин. Може да се наложи корекция на дозата на пероралните антикоагуланти.
Метотрексат
Пеницилините могат да намалят екскрецията на метотрексат, което може да доведе до повишена токсичност.
пробенецид
Не се препоръчва едновременната употреба на пробенецид, който намалява секрецията на амоксицилин от бъбречните тубули. Едновременната употреба на пробенецид с амоксиклав може да доведе до повишаване и по-продължително поддържане на нивото на амоксицилин (но не и клавуланова киселина) в кръвта.
Микофенолат мофетил
При пациенти, приемащи микофенолат мофетил, след започване на перорален прием на амоксицилин и клавуланова киселина, се наблюдава приблизително 50% намаление на концентрацията на активния метаболит, микофенолова киселина (МФК), преди приема на следващата доза микофенолат мофетил. Такава промяна в концентрацията на MFC преди приема на следващата доза може да не показва промяна в общата експозиция на MFC. Следователно, при липса на клинични признаци на дисфункция на присадката, обикновено не е необходимо да се променя дозата на микофенолат мофетил. Въпреки това, по време на такава комбинирана терапия и известно време след края на антибиотичната терапия е необходимо внимателно медицинско наблюдение.

Предозиране

Може би развитието на стомашно-чревни симптоми, както и нарушение на водно-електролитния баланс. Има случаи на свързана с амоксицилин кристалурия, понякога водеща до бъбречна недостатъчност.
Конвулсии могат да се развият при пациенти с увредена бъбречна функция или при тези, които получават лечение с високи дози.
Амоксицилинът се утаява в уринарните катетри, предимно след интравенозно приложение на големи дози. Необходимо е редовно да се следи проходимостта на катетрите.
При стомашно-чревни симптоми може да се проведе симптоматично лечение, заедно с възстановяване на водно-електролитния баланс.
Амоксицилин и калиев клавуланат могат да се екскретират от тялото чрез хемодиализа.

Страничен ефект

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на сухо място при температура не по-висока от 25 °C. Да се ​​пази далеч от деца.
Червеният десикант, съдържащ се в бутилката, е негоден за консумация.

Най-доброто преди среща

2 години.
Да не се използва след изтичане срока на годност, отбелязан върху опаковката.

Ваканционни условия

Отпуска се само по рецепта.

производител
Лек д.д.,
Веровшкова 57, Любляна, Словения

- лекарство, което се предписва за много инфекциозни заболявания, както и за тяхната профилактика. Това лекарство е антибиотик, поради което изисква повишено внимание при употреба - трябва да се пие стриктно според предписанието на лекаря, като се спазва предписаната продължителност на курса на лечение.

Съставът на Amoxiclav включва два основни компонента - амоксицилин и клавуланова киселина. Химически те не взаимодействат помежду си. Основната форма на освобождаване е таблетките, но Amoxiclav съществува под формата на инжекционен разтвор (интрамускулно и интравенозно). Лекарството принадлежи към антибиотици, група защитени синтетични пеницилини.

Амоксицилинът е антибиотик, синтетичен аналог на пеницилина. Спектърът му на действие включва стафилококи, стрептококи, както и редица патогени на други инфекции - магарешка кашлица, бруцелоза, особено опасни инфекции, но на практика този ефект е доста слаб. Амоксицилинът е включен в резервната схема за ерадикация на Helicobacter pylori (бактерия, която е причинител на гастрит и стомашна язва).

Едно от важните предимства на амоксицилин е ниската честота на страничните ефекти.

Пеницилинът и неговите аналози се считат за най-безопасните антибиотици. Това се дължи на факта, че тяхната цел - бактериалната клетъчна стена - напълно отсъства в клетките на човешкото тяло. Токсичността на това лекарство за хората е изключително ниска, така че амоксицилинът се счита за безопасно лекарство.

Той обаче има съществен недостатък. Редица бактерии (основно) образуват ензима пеницилиназа, който разрушава антибиотика. Амоксицилин, подобно на други пеницилинови антибиотици, се повлиява от този ензим. За да се предпази антибиотика от ефектите на ензима, се използва клавуланова киселина, по-точно натриевото съединение клавуланат. Той неутрализира пеницилиназата, което намалява риска от бактериална резистентност, повишава ефективността на лекарството. Следователно назначаването на Amoxiclav е за предпочитане в сравнение с незащитените пеницилини - амоксицилин, пеницилин и др.

Кога се предписва лекарството?

Лекарството се предписва за бактериални инфекции, причинени от чувствителни към него микроорганизми. За определяне на чувствителността се извършва бактериологичен анализ и тест за чувствителност към антибиотици (антибиограма).

В някои случаи, при тежко състояние на пациента или висок риск от усложнения, е допустимо да се предписва Amoxiclav до получаване на резултатите от анализа. В този случай материалът за изследването трябва да бъде взет преди началото на курса на лечение.

Инфекции, за които се предписва Amoxiclav:

  • Заболявания на УНГ органи.
  • Инфекции на дихателните пътища.
  • Уринарни и генитални инфекции.
  • Възпаление в устната кухина, одонтогенни инфекции.
  • Кожни инфекциозни заболявания.
  • Инфекции на рани, включително ухапвания от животни.
  • Бактериални заболявания на костната тъкан.
  • Инфекции на жлъчните пътища.

Амоксиклав може да се предписва и след хирургични интервенции за предотвратяване на инфекциозни усложнения, както и при наранявания, ако са били инфектирани (замърсени с пръст или други вещества). При ухапвания от хора и животни това лекарство е ефективно срещу инфекция, която живее в устната кухина.

При нозокомиални инфекции Amoxiclav най-често е неефективен, тъй като болничните микроорганизми най-често са резистентни към най-често използваните антибиотици, включително различни видове пеницилини.

Как да го приемате правилно?

Лекарството се предлага в няколко лекарствени форми и всяка от тях трябва да се приема в съответствие с инструкциите. Таблетките се приемат перорално, дозировката зависи от заболяването, телесното тегло на пациента и характеристиките на хода на заболяването. За възрастни дозата обикновено е 250 mg на всеки 8 часа или 500 mg на всеки 12 часа.Юноши над 12 години или с тегло над 40 kg приемат лекарството в доза за възрастни. При тежки инфекции дозата може да се увеличи.

За деца под 12-годишна възраст е за предпочитане суспензия, която се приготвя от прах. Приема се и през устата, но там дозировката на активното вещество е по-ниска, което намалява риска от странични ефекти, особено алергични реакции. Дневната доза е 40 mg, разделена на 3 приема. Лекарството е предназначено за деца под 12-годишна възраст или с тегло под 40 kg.

Инжекционните форми на лекарството са предназначени за лечение на тежки инфекциозни заболявания, лекарят предписва точната дозировка и тя може да варира значително в зависимост от състоянието на пациента. Те могат да бъдат предписани и ако не е възможно перорално лечение (тежки заболявания на стомаха, червата).

Продължителността на курса на лечение е от 5 до 14 дни.

Невъзможно е да се намали хода - това води до избор на резистентни щамове бактерии. Дори ако симптомите на заболяването бързо изчезнат, курсът на лечение трябва да бъде завършен. Ако след 14 дни прием заболяването не е излекувано, това означава, че лекарството е неефективно и трябва да бъде заменено с по-ефективно лекарство. По правило подмяната се извършва по-рано.

На кого и кога е противопоказано?

Лекарството често причинява свръхчувствителност и алергични реакции, особено при малки деца, чиято имунна система все още не е достатъчно оформена, за да реагира адекватно на амоксицилин.

В допълнение към алергиите към самия Amoxiclav има кръстосани реакции на свръхчувствителност към пеницилинови антибиотици, както и към цефалоспорини и други бета-лактами.

Това е доста голяма и широко разпространена група антибиотици, алергична реакция към едно от лекарствата, в която може да означава наличието на свръхчувствителност към всички свързани лекарства. Всички подобни явления в историята са противопоказания за употребата на Amoxiclav.

Също така не може да се приема с различни чернодробни лезии - хепатит, включително индуциран от лекарства, явления на жлъчна стаза. Тези явления могат да бъдат свързани с приема на Amoxiclav и да са временни - в този случай е необходимо да спрете приема и да замените лекарството с аналог, който няма хепатотоксичен ефект.

Третата група противопоказания са тежки патологии на имунната система, по-специално инфекциозна мононуклеоза и различни видове левкемия.

В тези случаи приемът на антибиотици може да предизвика още по-голямо влошаване на дейността на имунната система и да влоши състоянието на пациента.С повишено внимание трябва да приемате лекарството за бъбречна недостатъчност, фенилкетонурия при възрастни. Таблетките са противопоказани за деца под 12 години, инжекциите са разрешени само в тежки случаи, когато има опасност за живота.

Може ли да причини странични ефекти?

Неправилната употреба на лекарството може да причини нежелани реакции

Лекарствените форми, предназначени за перорално приложение, могат да причинят нарушение на храносмилателната система - загуба на апетит, коремна болка, диария, гадене, повръщане и всякакви други прояви на диспепсия.

Ако те са толкова силни, че правят невъзможно приемането на лекарството, Amoxiclav трябва да бъде изоставен и заменен с други средства или инжекционни форми.

От своя страна, инжекционните форми могат да причинят възпалителни реакции на мястото на инжектиране, образуване на инфилтрати под кожата, болка, подуване и други неприятни явления. Възможно е и опасно усложнение - флебит (при интравенозно приложение).

Независимо от лекарствената форма са възможни алергични реакции, намаляване на броя на левкоцитите и намаляване на имунитета като резултат. За да се борите с това, е желателно лекарството да се комбинира с мерки за укрепване на имунната система - приемане на витамини, увеличаване на дела на плодовете в диетата.

Възможни са също главоболие, световъртеж, конвулсии, особено при пациенти с увредена бъбречна функция.

При деца лекарството може да предизвика повишена възбудимост, нервност, капризи. Това е временно явление, което преминава достатъчно бързо. Не представлява опасност за здравето и развитието на бебето.

Може ли да се приема по време на бременност и кърмене?

Активните вещества проникват през плацентарната бариера и в кърмата, така че това лекарство е нежелателно да се приема по време на бременност и кърмене. Наличието на нелекувана инфекция в тялото на майката обаче е много по-опасно от приема на антибиотици. Въпросът дали да се приема лекарството се решава само от лекаря.

Амоксиклав
Купете Амоксиклав в аптеките

ЛЕКАРСТВЕНИ ФОРМИ
обвити таблетки 875 mg/125 mg
филмирани таблетки 875mg+125mg

ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Лек д.д. (Словения)

ГРУПА
Комбинирани антимикробни средства

СЪЕДИНЕНИЕ
Активни вещества: 875 mg амоксицилин под формата на трихидрат и 125 mg клавуланова киселина под формата на калиева сол.

МЕЖДУНАРОДНО НЕПАТЕНТНО НАИМЕНОВАНИЕ
Амоксицилин + клавуланова киселина

СИНОНИМИ
Amoxiclav Quiktab, Arlet, Augmentin, Augmentin EC, Augmentin SR, Klamosar, Medoklav, Panklav, Ranklav, Rapiclav, Sinulox, Sinulox RTU, Flemoclav Solutab, Ecoclave

ФАРМАКОЛОГИЧЕН ЕФЕКТ
Лекарството е комбинация от амоксицилин и клавуланова киселина. Амоксицилинът е полусинтетичен пеницилин (бета-лактамен антибиотик), който инхибира един или повече ензими (често наричани пеницилин-свързващи протеини, PBP) в пътя на биосинтезата на пептидогликана, който е неразделна структурна съставка на бактериалната клетъчна стена. Инхибирането на синтеза на пептидогликан води до загуба на здравина на клетъчната стена, което обикновено води до лизиране и смърт на клетките на микроорганизма. Амоксицилинът се разгражда под действието на бета-лактамази, продуцирани от резистентни бактерии, поради което спектърът на действие на амоксицилин самостоятелно не включва микроорганизми, които произвеждат тези ензими. Клавулановата киселина е бета-лактам, структурно свързан с пеницилините. Той инхибира някои бета-лактамази, като по този начин предотвратява инактивирането на амоксицилин и разширява неговия спектър на действие, включително бактерии, които обикновено са резистентни към амоксицилин, както и към други пеницилини и цефалоспорини. Сама по себе си клавулановата киселина няма клинично значим антибактериален ефект. Лекарството има бактерициден ефект in vivo върху следните микроорганизми: Грам-положителни аероби. Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes. Грам-отрицателни аероби. Enterobacter spp, Escherichia coli, Haemophilus influenza, Видове от род Klebsiella, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis). Лекарството има бактерициден ефект in vitro върху следните микроорганизми (но клиничната зависимост все още не е известна). Грам-положителни аероби. Bacil Hs anthracis. Видове от род Corynebacterium, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroids, Coagulase-отрицателни стафилококи (включително Staphylococcus epidermidis) Streptococcus agalaciiae. Други видове от рода Streptococcus Streptococcus viridians. Грам-положителни анаероби. Видове от род Clostridium, Видове от род Peptococcus, Видове от род Peptostreptococcus. Грам-отрицателни аероби. Bordetella pertussis, Видове от род Brucella, Gardnerella vaginalis, Helicobacter pylori, Видове от род Legionella, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Видове от род Salmonella, Видове от род Shigella, Vibrio cholera д , Yersinia enterocolitica. Грам-отрицателни анаероби. Видове от рода Bacteroides (включително Bacteroides fragilis), видове от рода Fusobacterium. Други: Borrella burgdorferi, Chlamydia spp. , Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum. Някои щамове на тези бактериални видове произвеждат бета-лактамаза, което допринася за тяхната нечувствителност към монотерапия с амоксицилин. Фармакокинетика. Основните фармакокинетични параметри на амоксицилин и клавуланова киселина са подобни. Амоксицилин и клавуланова киселина се разтварят добре във водни разтвори с физиологично рН и след прием на лекарството се абсорбират бързо и напълно от стомашно-чревния тракт (GIT).Абсорбцията на активните вещества на амоксицилин и клавуланова киселина е оптимална, ако се приемат на начало на хранене. Бионаличността на амоксицилин и клавуланова киселина след перорално приложение е около 70%. Пикови плазмени концентрации се достигат приблизително 1 час след поглъщане. Максималните стойности на концентрация са за амоксицилин (в зависимост от дозата) 3-12 μg / ml, за клавуланова киселина - около 2 μg / ml. Когато се използва лекарството, плазмените концентрации на амоксицилин / клавуланова киселина са подобни на тези при перорално приложение на съответните дози амоксицилин или клавуланова киселина поотделно в еквивалентни дози. И двата компонента се характеризират с добър обем на разпределение в различни органи, тъкани и телесни течности (включително бели дробове, коремни органи; мастна, костна и мускулна тъкан; плеврална, синовиална и перитонеална течност; кожа, жлъчка, урина, гноен секрет, храчки, интерстициална течност). Свързването с плазмените протеини е умерено: 25% за клавулановата киселина и 18% за амоксицилина. Обемът на разпределение е около 0,3-0,4 l/kg за амоксицилин и около 0,2 l/kg за клавулановата киселина. Амоксицилин и клавуланова киселина не преминават кръвно-мозъчната бариера при невъзпалени менинги. Амоксицилин (както повечето пеницилини) се екскретира в кърмата. Следи от клавуланова киселина са открити и в кърмата. Амоксицилин и клавуланова киселина преминават плацентарната бариера. Амоксицилин се екскретира главно чрез бъбреците, докато клавулановата киселина се елиминира чрез бъбречни и екстраренални механизми. След еднократно перорално приложение на една таблетка от 250 mg / 125 mg или 500 mg / 125 mg приблизително 60-70% от амоксицилин и 40-65% от клавулановата киселина се екскретират непроменени в урината през първите 6 часа. Около 10-25% от началната доза амоксицилин се екскретира в урината като неактивна пеницилова киселина. Клавулановата киселина в човешкото тяло претърпява интензивен метаболизъм с образуването на 2,5-дихидро-4-(2-хидроксиетил)-5-оксо-1Н-пирол-3-карбоксилна киселина и 1-амино-4-хидрокси-бутан- 2-едно и се екскретира в урината и изпражненията. Средният полуживот на амоксицилин/клавуланова киселина е приблизително един час, а средният общ клирънс е приблизително 25 L/h при здрави пациенти. В хода на различни изследвания е установено, че екскрецията на амоксицилин в урината в рамките на 24 часа е приблизително 50-85%, клавулановата киселина - 27-60%. Най-голямото количество клавуланова киселина се екскретира през първите 2 часа след приема. Пациенти с увредена чернодробна функция. При пациенти с тежка бъбречна недостатъчност полуживотът се увеличава до 7,5 часа за амоксицилин и до 4,5 часа за клавуланова киселина. При пациенти с нарушена чернодробна функция дозата на лекарството трябва да се избира внимателно, необходимо е постоянно наблюдение на състоянието на черния дроб. И двата компонента се отстраняват чрез хемодиализа, а малки количества чрез перитонеална диализа.

ПОКАЗАНИЯ ЗА УПОТРЕБА
Инфекции, причинени от чувствителни щамове микроорганизми: инфекции на горните дихателни пътища и горните дихателни пътища (включително остър и хроничен синузит, остър и хроничен отит на средното ухо, фарингеален абсцес, тонзилит, фарингит); инфекции на долните дихателни пътища (включително остър бронхит с бактериална суперинфекция, хроничен бронхит, пневмония); инфекции на пикочните пътища; инфекции в гинекологията; инфекции на кожата и меките тъкани, както и рани от ухапвания от хора и животни; инфекции на костите и съединителната тъкан; инфекции на жлъчните пътища (холецистит, холангит); одонтогенни инфекции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Свръхчувствителност към компонентите на лекарството; анамнеза за свръхчувствителност към пеницилини, цефалоспорини и други бета-лактамни антибиотици, холестатична жълтеница и / или друга чернодробна дисфункция, причинена от приема на амоксицилин / клавуланова киселина в историята; инфекциозна мононуклеоза и лимфоцитна левкемия.

СТРАНИЧЕН ЕФЕКТ
От храносмилателната система: загуба на апетит, гадене, повръщане, диария, коремна болка, гастрит, стоматит, глосит, черен "космат" език, потъмняване на зъбния емайл, хеморагичен колит (може да се развие и след терапия), ентероколит, псевдомембранозен колит, нарушение на чернодробната функция, повишена активност на аланин аминотрансфераза, аспартат аминотрансфераза, алкална фосфатаза и / или плазмени нива на билирубин, чернодробна недостатъчност (по-често при възрастни хора, мъже, при продължителна терапия), холестатична жълтеница, хепатит. Алергични реакции: сърбеж, уртикария, еритематозни обриви, еритема мултиформе, ангиоедем, анафилактичен шок, алергичен васкулит, ексфолиативен дерматит, синдром на Stevens-Johnson, остра генерализирана екзантематозна пустулоза, синдром, подобен на серумна болест, токсична епидермална некролиза. От страна на хемопоетичните и лимфните системи: обратима левкопения (включително неутропения), тромбоцитопения, хемолитична анемия, обратимо повишаване на протромбина във времето (когато се използва заедно с антикоагуланти), обратимо увеличаване на времето на кървене, еозинофилия, панцитопения, тромбоцитоза, агранулоцитоза от страна на централната нервна система: замаяност, главоболие, конвулсии (може да се появи при пациенти с нарушена бъбречна функция, когато приемате високи дози от лекарството), хиперактивност. Тревожност, безсъние, промяна в поведението, възбуда. От страна на пикочната система : интерстициален нефрит, кристалурия, хематурия Други: кандидоза и други видове суперинфекция.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Антиациди, глюкозамин, лаксативи, аминогликозиди забавят абсорбцията, аскорбиновата киселина увеличава абсорбцията. Диуретици, алопуринол, фенилбутазон; нестероидни противовъзпалителни средства и други лекарства, които блокират тубулната секреция (пробенецид) повишават концентрацията на амоксицилин (клавулановата киселина се екскретира главно чрез гломерулна филтрация). Едновременната употреба на лекарството и метотрексат повишава токсичността на метотрексат. Назначаването във връзка с алопуринол увеличава честотата на екзантема. Избягвайте едновременната употреба с дисулфирам. Намалява ефективността на лекарства, в процеса на метаболизъм на които се образува пара-аминобензоена киселина, етинилестрадиол - рискът от кървене "пробив". Литературата описва редки случаи на повишаване на международното нормализирано съотношение (MNR) при пациенти с комбинирана употреба на аценокумарол или варфарин и амоксицилин. Ако е необходимо, едновременната употреба с антикоагуланти и протробиново време или MHO трябва внимателно да се повтори при предписване или спиране на лекарството. Комбинацията с рифампицин е антагонистична (взаимно отслабване на антибактериалния ефект). Лекарството не трябва да се използва едновременно с бактериостатични антибиотици (макролиди, тетрациклини), сулфонамиди поради възможно намаляване на ефективността на лекарството. Лекарството намалява ефективността на оралните контрацептиви.

НАЧИН НА ПРИЛОЖЕНИЕ И ДОЗИРОВКА
вътре. Режимът на дозиране се определя индивидуално в зависимост от възрастта, телесното тегло, бъбречната функция на пациента, както и тежестта на инфекцията. Лекарството се препоръчва да се приема в началото на хранене за оптимално усвояване и намаляване на възможните странични ефекти от храносмилателната система. Курсът на лечение е 5-14 дни. Продължителността на курса на лечение се определя от лекуващия лекар. Курсът не трябва да продължава повече от 14 дни без втори медицински преглед. Деца под 12 години. Дозата се предписва в зависимост от възрастта и телесното тегло. Препоръчителен режим на дозиране: 40 mg/kg/ден в 3 приема. Деца с тегло 40 kg или повече трябва да получават същите дози като възрастните. За деца на възраст под 6 години е по-добре да приемате суспензия от лекарството. Възрастни и деца над 12 години (или над 40 kg телесно тегло). Обичайната доза при леки до умерени инфекции е 1 таблетка на всеки 12 часа, при тежки инфекции и инфекции на дихателните пътища 1 таблетка на всеки 8 часа. Тъй като таблетките от 250 mg + 125 mg и 500 mg-125 mg от комбинацията от амоксицилин и клавуланова киселина съдържат същото количество клавуланова киселина -125 mg, тогава 2 таблетки от 250 mg + 125 mg не са еквивалентни на 1 таблетка от 500 mg + 125 mg. Дозировка при одонтогенни инфекции: 1 таблетка на всеки 12 часа в продължение на 5 дни. Пациенти с увредена бъбречна функция. Коригирането на дозата се основава на максималната препоръчвана доза амоксицилин и се основава на стойностите на креатининовия клирънс (CC). Възрастни и деца над 12 години (или над 40 kg телесно тегло). QC> 30 ml/min: не се изисква коригиране на дозата. При анурия интервалът между дозите трябва да се увеличи до 48 часа или повече. Таблетките 875 mg + 125 mg трябва да се използват само при пациенти с CC> 30 ml / min. Пациенти с увредена чернодробна функция. Лекарството трябва да се приема с повишено внимание. Необходимо е редовно проследяване на чернодробната функция.

ПРЕДОЗИРАНЕ
Няма съобщения за смърт или животозастрашаващи странични ефекти поради предозиране на лекарството. В повечето случаи симптомите на предозиране включват стомашно-чревни нарушения (коремна болка, диария, повръщане). Възможни са и безпокойство, безсъние, световъртеж, а в отделни случаи и конвулсивни припадъци. В случай на предозиране пациентът трябва да бъде под наблюдението на лекар, лечението е симптоматично. При скорошен прием (по-малко от 4 часа) е необходимо да се извърши стомашна промивка и да се предпише активен въглен за намаляване на абсорбцията. Амоксицилин/клавуланова киселина се отстранява чрез хемодиализа.

СПЕЦИАЛНИ ИНСТРУКЦИИ
Внимателно. Псевдомембранозен колит в историята, заболявания на стомашно-чревния тракт, чернодробна недостатъчност, тежка бъбречна дисфункция, бременност, кърмене, докато се използва с антикоагуланти. Употреба по време на бременност и по време на кърмене. По време на бременност и кърмене лекарството се използва само ако очакваната полза за майката надвишава потенциалния риск за плода и детето. По време на лечението е необходимо да се следи състоянието на функцията на хемопоетичните органи, черния дроб, бъбреците. При пациенти с тежко увредена бъбречна функция е необходима адекватна корекция на дозата или увеличаване на интервалите между дозите. За да се намали рискът от странични ефекти от стомашно-чревния тракт, лекарството трябва да се приема по време на хранене. Може би развитието на суперинфекция поради растежа на нечувствителна към нея микрофлора, което изисква съответна промяна в антибиотичната терапия. При пациенти със свръхчувствителност към пеницилини са възможни кръстосани алергични реакции с цефалоспоринови антибиотици. При жени с преждевременна руптура на мембраните е установено, че профилактичната терапия с амоксицилин + клавуланова киселина може да бъде свързана с повишен риск от неонатален некротизиращ колит. При пациенти с намалена диуреза кристалурия се появява много рядко. По време на употребата на големи дози амоксицилин се препоръчва да се приема достатъчно количество течност и да се поддържа адекватна диуреза, за да се намали вероятността от образуване на кристали на амоксицилин. Лабораторни тестове: високите концентрации на амоксицилин дават фалшиво положителна реакция към глюкозата в урината при използване на реактив на Бенедикт или разтвор на Фелинг. Препоръчват се ензимни реакции с глюкозидаза. Специални предпазни мерки при изхвърляне на неизползван лекарствен продукт. Не са необходими специални предпазни мерки при унищожаване на неизползвано лекарство. Влияние върху способността за шофиране и извършване на други дейности, изискващи концентрация и бързина на психомоторните реакции. Поради възможността от развитие на нежелани реакции от страна на централната нервна система като: световъртеж, главоболие, гърчове, по време на лечението трябва да се внимава при шофиране и извършване на други дейности, изискващи концентрация и психомоторна скорост.

УСЛОВИЯ ЗА СЪХРАНЕНИЕ
Да се ​​съхранява на сухо място, недостъпно за деца, при температура не по-висока от 25 С.