Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Страхи, связанные с болью при лечении и удалении зубов, обусловлены тем, что раньше не было качественных анестезирующих препаратов. Но сегодня практически все клиники стоматологии применяют местные анестетики нового поколения. Современные препараты позволяют полностью исключить болевые ощущения не только на время основной операции, но даже в момент их введения.

Анестезиология в стоматологии

Анестезией называется абсолютное исчезновение либо частичное снижение чувствительности во всем теле или отдельных его частях. Такой эффект достигается путем введения в организм пациента специальных препаратов, блокирующих передачу болевого импульса из области проведения вмешательства в головной мозг.

Виды обезболивания в стоматологии

По принципу воздействия на психику выделяют два основных вида анестезии:

• Местное обезболивание, при котором пациент находится в состоянии бодрствования, а потеря чувствительности наступает исключительно в области будущих медицинских манипуляций.
• Общая анестезия (наркоз). Пациент во время операции находится в бессознательном состоянии, происходит обезболивание всего тела и расслабление скелетных мышц.

В зависимости от метода подачи анестетика в организм в стоматологии выделяют инъекционную и неинъекционную анестезию. При инъекционном методе анестезирующий препарат вводится посредством укола. Он может быть введен внутривенно, в мягкие ткани ротовой полости, в кость или надкостницу. При неинъекционном обезболивании анестетик подается при помощи ингаляции либо наносится на поверхность слизистой.

Общая анестезия в стоматологии

Общим обезболиванием называется полная потеря чувствительности нервных волокон, сопровождающаяся нарушением сознания. В стоматологии наркоз для лечения зубов применяется реже местной анестезии. Это обусловлено не только малой площадью операционного поля, но и большим количеством противопоказаний и возможных осложнений.

Общий наркоз может использоваться только в тех стоматологических клиниках, в которых есть анестезиолог и реанимационное оборудование, которое может потребоваться в случае экстренной реанимации.

Общее обезболивание в стоматологии необходимо только при длительных комплексных челюстно-лицевых операциях – исправлении «волчьей пасти», множественной имплантации, операции после получения травмы. Другие показания к использованию общего наркоза:

• аллергические реакции на местные анестетики;
• заболевания психического характера;
• панический страх манипуляций в ротовой полости.

Противопоказания:

• заболевания дыхательной системы;
• патологии сердечно-сосудистой системы;
• непереносимость анестезирующих препаратов.

Подача анестезирующего средства может осуществляться инъекцией или через ингаляцию. Наиболее востребованным среди дантистов медикаментом для ингаляционного общего наркоза является закись азота, известная под названием веселящий газ. С помощью внутривенного укола пациента погружают в медикаментозный сон, для этого применяются препараты, оказывающие снотворное, анальгезирующее, мышечно-релаксантное и седативное действие. Наиболее распространенными являются:

• Кетамин.
• Пропанидид.
• Гексенал.
• Натрия оксибутират.

Местное обезболивание в стоматологии

При лечении зубов наиболее востребована местная анестезия, направленная на блокаду нервных импульсов из области операционного поля. Местные анестетики оказывают анальгезирующее действие, благодаря которому пациент не испытывает болевых ощущений, но сохраняет чувствительность к прикосновениям и температуре.

От того, каким способом и чем именно стоматологи обезболивают операционное поле, зависит длительность анестезии. Максимальный эффект сохраняется на протяжении двух часов.

Местная анестезия применяется при следующих манипуляциях:

• обточка под мост или коронку;
• штифтовое наращивание зубов;
• вживление имплантов;
• чистка каналов;
• оперативное лечение десен;
• удаление кариозных тканей;
• экстракция зубов;
• иссечение капюшона над зубом мудрости.

Виды и методы местной анестезии в стоматологии

В зависимости от того, какую площадь и на какое время нужно лишить чувствительности, стоматолог подбирает оптимальную технологию, лекарство и его концентрацию. Основными методами введения анестетика являются:

• инфильтрационный;
• интралигаментарный;
• стволовой;
• внутрикостный;
• аппликационный.

Инфильтрационный метод

Используется в стоматологической практике и челюстно-лицевой хирургии. Преимуществом метода является быстрое действие, длительный обезболивающий эффект, возможность повторного введения при затянувшейся операции, быстрое выведение анестетика из организма, глубокое анальгизирование большой площади тканей. Порядка восьмидесяти процентов стоматологических вмешательств проводятся под инфильтрационной анестезией.

Способ применяется при следующих манипуляциях:

Анестезирующее лекарство вводится послойно, сначала под слизистую у верхушки зубного корня, а после – в более глубокие слои. Пациент чувствует дискомфорт только при первом уколе, остальные проводятся абсолютно безболезненно.

Существует две разновидности инфильтрационной стоматологической анестезии – прямая и диффузная. В первом случае обезболивается непосредственно место введения анестетика, во втором – анальгезирующий эффект распространяется и на ближайшие участки тканей.

Для местной инфильтрационной анестезии в стоматологии используются такие препараты:

• Прокаин.
• Лидокаин.
• Мепивакаин.
• Ультракаин
• Тримекаин.

Интралигаментарный (внутрисвязочный) метод

Является современной разновидностью инфильтрационного обезболивания. Доза вводимого анестетика минимальна (не превышает 0,06 мл), что делает возможным лечение и удаление зубов у беременных и кормящих женщин.

Анестетик вводится в периодонтальное пространство с помощью специального шприца и под высоким давлением. Количество уколов зависит от количества корней у зуба. Чувствительность к боли исчезает мгновенно, не вызывая ощущения онемения, поэтому пациент может свободно говорить и не испытывает дискомфорта после операции.

Ограничениями к использованию метода являются:

• Длительность манипуляции более 30 минут.
• Манипуляции на клыках. В силу анатомических особенностей обезболить их внутрисвязочно не всегда возможно.
• Воспалительные процессы в периодонте, пародонтальный карман, флюс.
• Прикорневая киста зуба.

Внутрисвязочный метод обезболивания самый безболезненный и безопасный в стоматологии, поэтому он часто используется в детской практике. Простота выполнения, безболезненность, безопасность и высокая эффективность делает метод популярным среди дантистов. Стоимость такой процедуры выше, чем инфильтрационной, из-за высоких цен на инъекторы.

Для внутрисвязочной анестезии при лечении зубов используются следующие препараты:

• Ультракаин.
• Тримекаин.
• Лидокаин.

Стволовой (проводниковый) метод

Отличительными чертами стволового метода обезболивания являются мощность и высокая продолжительность эффекта. Применяется он при проведении продолжительных хирургических операций и в ситуациях, когда нужно блокировать чувствительность в области тканей всей нижней или верхней челюсти.

Показаниями к проводниковому обезболиванию являются:

• болевой синдром высокой интенсивности;
• невралгия;
• удаление кистозных образований;
• эндодонтическое лечение;
• сильные травмы челюсти и скуловой кости;
• кюретаж;
• сложное удаление зуба.

Укол вводится в область основания черепа, благодаря чему можно блокировать сразу два челюстных нерва – и верхний, и нижний. Выполняется укол анестезиологом и исключительно в стационаре.

В отличие от всех прочих методов местного обезболивания, стволовой воздействует не на нервные окончания, а полностью на нерв или группу нервов. Время анестезирующего действия составляет полтора – два часа. Базовыми препаратами считаются Новокаин и Лидокаин, в современной анестезиологии используются более эффективные средства.

Аппликационный метод (поверхностный, терминальный)

Применяется преимущественно в детской стоматологической практике для лишения чувствительности того места, куда будет сделан укол анестетика, что обеспечивает абсолютное отсутствие болевых ощущений. В качестве самостоятельного метода применяется в случаях, когда необходимо:

Для аппликационной анестезии в стоматологии используют обезболивающие препараты в форме спрея, мази, пасты и геля. Чаще всего стоматологи используют в качестве анальгетика десятипроцентный Лидокаин в аэрозоле. Препарат проникает вглубь тканей на 1–3 мм и блокирует нервные окончания. Эффект длится от нескольких минут до получаса.

Внутрикостный (спонгиозный) метод

Применяется для обезболивания нижних моляров, при экстирпации которых инфильтрационная и проводниковая анестезии малоэффективны. Мгновенно устраняет чувствительность одного зуба и прилегающего участка десны. Преимуществом метода в сфере стоматологии является сильное обезболивание при малых дозах препарата.

Широкого применения классический внутрикостный наркоз в анестезиологии не получил, ввиду сложности выполнения и травматичности.

Суть метода заключается во введении анестетика в губчатый слой челюстной кости между корнями зубов. Предварительно выполняется инфильтрационное обезболивание. После онемения десны осуществляется рассечение слизистой и при помощи бормашины трепанируется кортикальная пластина кости. Бор заглубляется в губчатую ткань межзубной перегородки на 2 мм, после чего в образованный канал вводится игла с анестетиком.

Противопоказания к местной анестезии

Перед назначением пациенту местной анестезии дантист обязан выяснить, нет ли к ее проведению противопоказаний. Особые меры предосторожности врач должен проявить при назначении анестезии детям и будущим мамам.

Противопоказаниями к местному обезболиванию являются:

• аллергические реакции на препараты в анамнезе;
• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• перенесенный менее шести месяцев назад инсульт или инфаркт;
• сахарный диабет;
• гормональные нарушения и патологии эндокринной системы.

Современные анестетики (обезболивающие препараты) в стоматологии

С появлением местных анестетиков и технологий нового поколения привычным Новокаином в сфере стоматологии почти не пользуются, особенно в Москве и других крупных городах. Несмотря на возможные осложнения и высокий процент аллергических реакций, основным местным анестетиком в региональных поликлиниках остается лидокаин.

При посещении клиники нужно предоставить лечащему врачу полный и достоверный анамнез, чтобы он мог исключить все риски и правильно подобрать препарат. Большинство стоматологических клиник используют для введения анестетиков карпульную технологию, заключающуюся в том, что действующее вещество содержится в специальной одноразовой карпуле, которая, не открываясь вручную, вставляется в шприц. Доза препарата в карпуле рассчитана на одно введение.

В основу современных средств для местного обезболивания легли препараты Артикаин и Мепивакаин. В форме карпульных капсул Артикаин производится под названиями Ультракаин, Септанест и Убистезин. Эффективность лекарств на его основе превосходит эффективность лидокаина в 2, а новокаина в 5–6 раз.

Кроме самого Артикаина, в карпуле содержится адреналин (эпинефрин) и вспомогательное вещество, которое способствует сужению сосудов. Благодаря сужению сосудов период действия анестетика продлевается, а скорость его распространения в общий кровоток уменьшается.

Пациентам с эндокринными нарушениями, бронхиальной астмой и склонностью к аллергическим реакциям в стоматологии обычно назначаются анестетики без адреналина. Если же требуется мощное обезболивание, допустимо использование Ультракаина Д с минимальной концентрацией эпинефрина.

Анестезия без адреналина в стоматологии

Для лечения пациентов с противопоказаниями к адреналину в стоматологии применяется мепивакаин. Препарат с этим действующим веществом, выпускаемый под названием Скандонест, менее эффективен, чем Артикаин. Но в его состав не входит эпинефрин, поэтому Скандонест подходит для введения детям, женщинам в положении, людям с сердечными заболеваниями, индивидуальной непереносимостью адреналина.

При заболеваниях эндокринной системы чаще применяют Скандонест и препараты без адреналина. Недопустимо применять средства с сосудосуживающими компонентами при гипертонической болезни.

От того, какую анестезию используют стоматологи, зависит не только степень безболезненности врачебного вмешательства, но и перечень последствий, с которыми придется столкнуться после операции. Современные средства минимизируют риски, связанные с некорректным введением препарата, неверным назначением дозировки и возникновением аллергических реакций на анестетик.

Отправить свою хорошую работу в базу знаний просто. Используйте форму, расположенную ниже

Студенты, аспиранты, молодые ученые, использующие базу знаний в своей учебе и работе, будут вам очень благодарны.

HTML-версии работы пока нет.
Cкачать архив работы можно перейдя по ссылке, которая находятся ниже.

Подобные документы

Характеристика классификации и механизма действия местных анестетиков или местноанестезирующих средств, применяемых для поверхностной анестезии, для инфильтрационной и проводниковой, для спинномозговой анестезии. Средства для наркоза. Степень ионизации.

презентация , добавлен 21.10.2013


Роль местных анестетиков в практической анестезиологии, их классификация на эфиры и амиды. Механизм действия и метаболизм местных анестетиков. Развитие анестезии при блокаде периферического нерва. Ионная ловушка, ее значение при анестезии в акушерстве.

контрольная работа , добавлен 04.08.2009


Внутривенные анестетики и механизм их действия. Свойства и побочные эффекты барбитуратов. Как избежать побочного действия бензодиазепинов. Предпочтительные анестетики для амбулаторной анестезии. Особенности применения внутривенных анестетиков у детей.

контрольная работа , добавлен 04.08.2009


Понятие о местноанестезирующих средствах, особенности их действия. Клинико-фармакологическая характеристика местных анестетиков, безопасность их применения в рекомендованных дозах. Значение учета индивидуальной максимальной дозы применяемых препаратов.

курсовая работа , добавлен 17.11.2014


Свойства идеального ингаляционного анестетика, химическое строение. Сила действия ингаляционных анестетиков, коэффициент распределения. Физические свойства и теории, объясняющие механизм действия анестетиков. Гипоксическая легочная вазоконстрикция.

контрольная работа , добавлен 04.08.2009


Исследование понятия анестезии. Анализ требований, предъявляемых к местным анестетикам. Изучение их химической структуры, основных свойств и механизма действия. Обзор представителей местных анестетиков. Осложнения и побочные эффекты при местной анестезии.

презентация , добавлен 09.11.2013


Преимущества и недостатки лекарственных форм для парентерального применения. Требования к лекарственным средствам. Технологическая схема производства препаратов в ампулах. Факторы риска (потенциальные причины) ошибок применения парентеральных препаратов.

Обезболивание - это обязательная процедура при любой хирургической манипуляции. Наука, которая занимается уменьшением страданий во время оперативных вмешательств, называется анестезиологией. Помимо хирургии обезболивание применяется и в других отраслях медицины. Например, в стоматологии, при проведении некоторых инструментальных обследований (ФГДС, колоноскопия). Чтобы обезболить определенный участок, используются местные анестетики. Многие оперативные вмешательства требуют не только локального эффекта, но и введения пациента в По-другому такое обезболивание называют наркозом.

Анестетик - это что?

Для того чтобы максимально уменьшить болевые ощущения, применяют анестетики. В зависимости от тяжести лечебной процедуры подбирают, какое именно вещество необходимо использовать. В настоящее время предпочтение отдают местным обезболивающим средствам. Исключения составляют лишь те случаи, когда хирургическое вмешательство слишком обширное и занимает много времени. Также наркоз применяют при операциях у детей и у людей с нарушениями психики. Независимо от того, используется общее или местное обезболивающее средство, оба этих вида относятся к анестетикам. Сфера их применения довольно обширна. Анестетик - это вещество, которое помогает облегчить или полностью снять болевые ощущения. По большей части оно используется в медицинских целях. Основные направления его применения:

1. Хирургия - все виды операций на внутренних органах.
2. Стоматология - обезболивание при лечении и удалении зубов.
3. Травматология - при переломах, вывихах, растяжении конечностей.
4. Фармакология - добавление обезболивающих средств в различные препараты (гели для десен при прорезывании зубов, ректальные суппозитории против геморроя).
5. Визуальная диагностика - местные анестетики при проведении ФГДС, бронхо- и колоноскопии.



Виды

Следует помнить, что анестетик - это лекарственный препарат, необходимый для обезболивания. В зависимости от химической структуры эти препараты подразделяются на быстро- и короткодействующие, сильные и слабые, наркотические и т. д. В основу классификации положен характер влияния на организм человека. Исходя из этого, обезболивающие средства делятся на анестетики местного действия и общего - наркоз. Каждая из этих групп имеет свои особенности. А также подразделяются анестетики между собой в зависимости от способа введения препарата.

Подразумевает системное обезболивание и введение человека в Этот вид анестезии используется при массивных и длительных операциях. Способы введения препаратов при общем наркозе - парентеральный и ингаляционный.

Под местной анестезией подразумевается обезболивание участка тела, на котором будет проводиться лечебная манипуляция. Его используют при проведении несложных операций, стоматологическом лечении, а также при инвазивных обследованиях.



Разновидности местных анестетиков

Для локального обезболивания используют различные препараты. По химической структуре они подразделяются на 2 основные группы - замещенные амиды и ароматических кислот. Представители этих групп известны практически всем - это лидокаин и новокаин. Помимо химического состава местная анестезия классифицируется по способу введения. Это разделение необходимо для того, чтобы определить глубину и длительность действия препарата:

• Поверхностная анестезия. Этот вид обезболивания является самым простым. Данный способ позволяет снизить чувствительность кожных покровов и слизистых оболочек. В основном применяется при поверхностных ранениях.
• Инфильтрационная анестезия. Метод заключается в послойном введении обезболивающего средства. Применяется для того, чтобы провести глубокий разрез не только поверхностные ткани, но и более глубокие, такие как подкожно-жировая клетчатка и мышцы.
• Проводниковая анестезия. В свою очередь, этот вид обезболивания подразделяется на эпидуральное и спинномозговое обезболивание.

Механизм действия анестетиков



Анестетик - это лекарство, которое способствует временной потере чувствительности какого-то определенного участка или организма в целом. Каждый из видов обезболивания имеет свой механизм действия:

• характеризуется потерей чувствительности поверхностных нервных окончаний, находящихся на кожных покровах и слизистых оболочках. Лекарственные средства, которые используются при этом виде обезболивания, - "Бензокаин", "Тетракаин" (цены на них колеблются в зависимости от формы выпуска).
• Инфильтрационная анестезия имеет схожий механизм, отличием является то, что действующее вещество пропитывает ткани организма по всей глубине разреза. Для этого применяют "Новокаин" (30 рублей - 200 мл).
• Проводниковое обезболивание заключается в подавлении чувствительности всего нервного волокна (ниже места анестезии). С этой целью применяют "Бупивакаин", "Артикаин" (300 рублей - 10 ампул по 2 мл).
• Для применяют ингаляционные анестетики, которые проникают в организм через легкие. Они связываются с рецепторами и вызывают не только обезболивание, но и седативный эффект (сон).



Показания для применения анестетиков

Существует множество показаний для применения анестетиков. Наиболее распространены из них следующие:

1. Операции любой сложности, независимо от локализации.
2. Удаление и лечение зубов.
3. Проведение инвазивных методов обследования.
4. Некоторые косметологические процедуры (удаление папиллом на коже и слизистых оболочках).

Добавляют анестетики в различные лекарственные препараты (свечи, мази, таблетки для рассасывания, салфетки). Пропитывают обезболивающими средствами презервативы и другие контрацептивы.

В каких случаях противопоказаны анестетики?

Основным противопоказанием для применения любого вида обезболивающих средств являются аллергические реакции на препарат. Особенно опасно использовать анестетики у лиц, имеющих в анамнезе или отек Квинке. Относительными противопоказаниями являются беременность и период кормления грудью. В этом случае манипуляцию предлагают отложить, если она не считается экстренной (жизненно необходимой). Для ингаляционных анестетиков противопоказанием являются декомпенсированные хронические заболевания. Особенно это касается сердечно-сосудистых патологий и хронической почечной недостаточности. Противопоказанием для местной анестезии при хирургических операциях считается детский возраст. Также локальное обезболивание не рекомендуется проводить лицам с психическими заболеваниями. В этих случаях проводят общий наркоз.



Побочные эффекты анестетиков

К побочным эффектам местных анестетиков относятся аллергические реакции в виде анафилактического шока, отека, крапивницы, зуда. Проведение общего наркоза опасно остановкой сердечной деятельности или угнетением дыхания (при передозировке лекарственного средства). Также после ингаляционного и внутривенного обезболивания пациента могут беспокоить галлюцинации, повышенная двигательная активность, общая слабость. Все эти явления не должны превышать 24 часов с момента введения наркоза.

Почему применяют презервативы с анестетиком?

В настоящее время существует множество модификаций барьерных контрацептивов. Одна из них - презервативы с анестетиком. Они применяются для удлинения сексуального контакта. Механизм действия заключается в снижении чувствительности головки полового члена. С этой целью в смазку презерватива добавляют анестетик. Цена на данные контрацептивы несколько выше по сравнению с обычными презервативами.

Местные анестетики и их применение в медицине

К местным анестетикам относятся лекарственные средства, которые в определенных концентрациях блокируют нервную проводимость. Они действуют на любую часть нервной системы и на любые виды нервных волокон. Контактируя с нервным стволом, местные анестетики приводят к моторному и сенсорному параличу в иннервируемых областях. Многие вещества приводят к блокаде нервной проводимости, но при этом вызывают необратимые повреждения нервных клеток. Местные анестетики, воздействуя на нервные клетки, блокируют их функциональную активность только на определенное время, в дальнейшем же их функция вновь нормализуется.

Механизм действия

Местные анестетики предупреждают генерацию и проведение нервных импульсов. Их основная точка приложения - мембрана нервных клеток.

Механизм действия местных анестетиков выражается в блокировке нервного проведения путем вмешательства в процессы генерации нервного потенциала действия. Они уменьшают проницаемость клеточной мембраны для ионов натрия, что сопровождается деполяризацией мембраны. Одним из важнейших путей блокирования натриевых каналов является вытеснение местными анестетиками Са++ из рецепторов, расположенных на внутренней поверхности мембраны. Изменяя потенциал действия в мембранах нервных клеток, местные анестетики не приводят к выраженному изменению потенциала покоя.

Действие местных анестетических средств на различные типы нервных волокон неодинаково. Как правило, мелкие нервные волокна более чувствительны к действию анестетиков, чем крупные. При этом немиелиновые волокна легче блокируются, чем миелиновые.

Анестетики могут присутствовать в растворах в ионизированном и неионизированном состоянии. Неионизированные формы гораздо легче проходят через нервную оболочку, тогда как ионизированные формы связываются с рецепторами. Их отношение определяется такими параметрами как рКа лекарства, рН раствора и рН в месте инъекции.

Местные анестетики обычно оказывают воздействие только в месте введения. Однако при определенных условиях часть агента может попадать в системную циркуляцию и давать общий эффект. Скорость системной абсорбции определяется фармакокинетикой лекарства, васкуляризацией в месте инъекции, концентрацией вводимого раствора, скоростью введения лекарства. Для снижения системного действия, токсического эффекта и пролонгирования эффекта местных анестетиков их часто используют в комбинации с вазоконстрикторами (адреналин).

Местные анестетики делятся на два типа: эстеры (новокаин), метаболизирующиеся в плазме эстеразами, и амиды (лидокаин), метаболизм которых происходит в основном в печени и определяется печеночным кровотоком. При этом только незначительная часть неизменного лекарства может обнаруживаться в моче.

Лидокаин

Лидокаин (ксикаин, лигнокаин) обладает более выраженной интенсивностью и продолжительностью действия по сравнению с другими анестетиками (например, с новокаином). В большинстве случаев является препаратом выбора, но требует осторожности при повышенной индивидуальной чувствительности. Обладает местным и системным свойством. Местный эффект выражается в снижении болевой и других видов чувствительности, вазодилатации и снижении моторной функции. Системный эффект наблюдается, как правило, при введении больших доз препарата и внутривенной инфузии и состоит из проявлений генерализованной стабилизации мембран (антиаритмическое свойство).

Фармакокинетика

Лидокаин довольно быстро всасывается при парентеральном введении. Скорость абсорбции можно лимитировать при сочетании с адреналином. Одновременно с этим снижается частота развития токсических реакций и увеличивается продолжительность действия лидокаина. Анестетическое действие развивается быстро. Лидокаин метаболизируется в печени микросомальной оксидазой путем деалкилирования в моноэтилглицин и ксилид. Последний обладает анестетическим и токсическим свойствами. Приблизительно 75 % ксилида выводится с мочой.

В растворах с концентрацией до 0,5 % лидокаин одинаково токсичен с новокаином. Более концентрированные растворы (2 %) превосходят по токсичности новокаин. Ввиду того, что лидокаин метаболизируется печенью, возможно токсическое действие на печень. При выраженной индивидуальной чувствительности и при передозировке препарата могут наблюдаться фибрилляция желудочков и остановка сердца. В сравнении с новокаином не оказывает токсического действия на функцию дыхания.

К наиболее частым побочным проявлениям относятся беспокойство, бессонница, амнезия, тремор, судороги, дыхательная недостаточность. Лечение осложнений включает искусственную вентиляцию, внутривенное введение тиопентала, седуксена или суксаметония при судорожном синдроме.

Со стороны сердечно-сосудистой системы могут наблюдаться: гипотензия, бледность, потливость, брадикардия, снижение сердечного выброса, остановка сердца.

Аллергические проявления: бронхоспазм, крапивница, ангионевротический отек, крайне редко - контактный дерматит.

Клиническое использование

Для подкожной и внутрикожной инфильтрации используют 0,25 – 0,5 % растворы лидокаина, в сочетании с норадреналином используют соотношение 1: 200 000.

Для нервной блокады назначают 2 % растворы с соотношением норадреналина 1: 80 000; 4 % раствор лидокаина применяют в офтальмологической практике для хорошей анальгезии без циклоплегии, мидриаза и вазоконстрикции.

Лидокаин применяется чаще всего для инфильтрационной анестезии в концентрации 0,5 – 1,0 % и для периферической нервной блокады, когда требуется немедленное начало действия. Его можно использовать для внутривенной регионарной анестезии, хотя в таких случаях предпочтительнее прилокаин.

5 % лидокаин применяется при субарахноидальной анестезии, хотя степень его распространения непредсказуема, а продолжительность действия относительно невелика. В концентрации 1 – 2 % лидокаин вызывает эпидуральную анестезию с быстрым началом действия; 2 – 4 % препарат используется многими анестезиологами для местной анестезии верхних дыхательных путей перед интубацией в сознании с применением фиброоптики.

Кокаин

Кокаин относится к местным анестетическим алкалоидам, получаемым из листьев южно-американского растения (Erythroxylon coca).

Обладает системной токсичностью, в связи с чем его применяют только местно. Центральные эффекты кокаина больше связывают с его депрессивным воздействием, чем со стимулирующим.

Клиническое использование

4 % раствор кокаина является мощным анестетиком и находит широкое применение в офтальмологической практике. При этом максимальная анальгетическая активность продолжается 20 – 30 минут, 4 % растворы используют в отоларингологической практике.

Минимальная доза для поверхностной анестезии составляет 3 мг/кг, максимальная - 200 мг. Не рекомендуется использовать одновременно с вазоконстрикторами, так как кокаин, обладая вазоконстриктным эффектом, потенцирует действие. Он используется в ЛОР-хирургии благодаря его вазоконстрикторному действию. Ввиду его использования в качестве наркотического средства его законное приобретение по разумной цене становится все более трудным.

Фармакокинетика

Кокаин обладает хорошей чрескожной всасываемостью. Концентрированные растворы всасываются более медленно, чем разбавленные, ввиду выраженного вазоконстрикторного действия первых.

Метаболизируется эстеразой различных органов, частично печенью, некоторая часть гидролизируется эстеразой плазмы. Около 10 % в неизмененном состоянии экскретируется почками.

Острая интоксикация включает в себя двигательное беспокойство, тахикардию, коллапс, судороги, кому и смерть.

Воздействие на ЦНС на первом этапе выражается в повышении артериального давления с рвотой, с последующим депрессивным воздействием. Низкие дозы стимулируют дыхательный центр, высокие - вызывают депрессию.

Новокаин

Фармакокинетика

При парентеральном введении хорошо всасывается. В процессе всасывания новокаин быстро гидролизируется, большей частью в кровотоке, путем воздействия эстераз и холинэстераз плазмы. Продуктами энзиматического гидролиза являются парааминобензойная кислота и диэтиламин-этанол.

С мочой экскретируется 80 % препарата.

Новокаин относится к препаратам с очень короткими действием, которое обусловлено его выраженным вазодилатирующим эффектом и высокой рКа, создающей условия для его ионизации даже при физиологических значениях рН.

Форма выпуска: порошок: 0,25 % и 0,5 % раствор в ампулах по 1, 2, 5, 10, 20 мл; 2 % раствор в ампулах по 1, 2, 5 и 10 мл.

Для инфильтрационной анестезии применяют 0,25 – 0,5 % растворы новокаина; для анестезии по методу А. В. Вишневского (метод ползучего инфильтрата) - 0,125 – 0,25 % растворы; для проводниковой анестезии - 1 – 2 % растворы; для эпидуральной анестезии - 2 % раствор (25 – 20 мл); для спинальной анестезии - 5 % растворы (2 – 3 мл).

Побочные эффекты выражаются в его действии на ЦНС и сердечно-сосудистую систему. Часто наблюдаются аллергические реакции.

Бензокаин

Это блестящий топический агент с низкой токсичностью. Он не ионизируется, поэтому его использование ограничивается топическим применением. Кроме того, механизм действия препарата нельзя объяснить согласно вышеупомянутой теории. Зато, как полагают, бензокаин диффундирует в клеточную мембрану (но не в цитоплазму) и либо вызывает расширение мембраны по тому же пути, который предполагается для общих анестетиков, либо входит в натриевые каналы во время липидной фазы мембраны. Но, так или иначе, его механизм может быть связан также с действием других агентов.

Прокаин

Частота аллергических осложнений, продолжительные сроки хранения и короткое время действия прокаина обусловили его нечастое применение в настоящее время.

Хлорпрокаин

Это относительно новый эстер, широко распространенный в США. По своему профилю он аналогичен прокаину, от которого он отличается лишь добавлением атома хлора. В результате он в четыре раза быстрее гидролизуется холинэстеразой и, по-видимому, является менее аллергогенным.

Как полагают, у него более быстрое начало действия, чем у других агентов, что может быть связано с относительно низкой токсичностью, обусловливающей использование сравнительно больших доз. Высказывались некоторые сомнения относительно нейротоксичности хлорпрокаина (в связи с рядом сообщений о параплегии после случайной интратекальной инъекции), однако, как свидетельствуют имеющиеся данные, осложнения вызываются не самим препаратом, а содержащимся в растворе консервантом.

Аметокаин

Этот препарат (известный также как тетракаин) относительно токсичен для эстеров, так как он очень медленно гидролизуется холинэстеразой. Он также обладает сильным действием и является стандартным препаратом для субарахноидальной анестезии в Северной Америке.

Аметокаин имеет длительное действие, но замедленное начало эффектов. Он может применяться интратекально в гипербарических или изобарических растворах. Его использование в Великобритании ограничивается местной анестезией.

Мепшакаин

Этот агент практически аналогичен лидокаину и в сравнении с ним, по-видимому, не имеет каких-либо преимуществ или недостатков.

Прилокаин

Это недооцененный агент. Он эквипотентен лидокаину, но фактически не имеет вазодилатационного действия.

Он метаболизируется или секвестрируется в значительной мере в легких и более быстро метаболизируется в печени. В результате он имеет несколько большую длительность действия, значительно менее токсичен и является препаратом выбора в случае высокого риска интоксикации. Он метаболизируется до отолуидина, который снижает гемоглобин; следовательно, возможно возникновение меттемоглобинемии, хотя она наблюдается редко, если только доза существенно не превышает 600 мг. Появляется цианоз, когда конвертируется 1,5 г/дл гемоглобина; при этом эффективно немедленное лечение метиленовым синим (1 мг/кг). Фетальный гемоглобин является более чувствительным, поэтому прокаин не следует использовать для экстрадуральной блокады во время родов. Прилокаин применяется в основном при инфильтрации и при внутривенной регионарной анестезии.

Цинхокаин

Цинхокаин является первым амидным агентом (два десятилетия до лидокаина). Это очень сильный и токсичный препарат. Как и аметокаин, он использовался главным образом для субарахноидальной анестезии, но в настоящее время недоступен для клинического применения.

Бупивакаин

Внедрение бупивакаина представляет значительное достижение в анестезиологии. Что касается силы действия, его острая токсичность для ЦНС лишь немного меньше, чем у лидокаина, но его большая продолжительность действия снижает потребность в повторных дозах и, следовательно, риск кумулятивной интоксикации.

Зарегистрированы смертные случаи после случайного введения больших доз бупивакаина; в этой связи следует сказать, что данный препарат может оказывать большее токсическое влияние на миокард, чем другие местноанестезирующие агенты. Это подтверждают некоторые экспериментальные данные, однако для клинического появления эффекта требуется быстрое внутривенное введение очень больших доз препарата.

Бупивакаин может использоваться для местной инфильтрационной анестезии, но только в небольших дозах ввиду его токсичности. Препарат часто применяется для блокады периферических нервов, а также при субарахноидальной и экстрадуральной анестезии, поскольку он имеет большую продолжительность действия.

В Великобритании 0,5 % бупивакаин является наиболее часто применяемым препаратом при субарахноидальной анестезии.

Этидокаин

Это амидный дериват лидокаина. Он может быть даже более долго-действующим, чем бупивакаин, и, по-видимому, представляет особый интерес в связи с более глубоким влиянием на моторные, а не на сенсорные нервы; обратимость эффекта представляется возможной с помощью других агентов.

Ропивакаин

Токсичность бупивакаина в отношении сердечно-сосудистой системы побудила исследователей к поиску других длительно действующих препаратов, не обладающих подобным эффектом.

По химической структуре ропивакаин аналогичен бупивакаину (бутиловая группа, присоединенная к амину, заменена пропиловой группой). Препарат немного слабее бупивакаина и вызывает блокаду несколько меньшей продолжительности. В эквипотенциальных концентрациях ропивакаин, как полагают, с меньшей вероятностью, чем бупивакаин, может стать причиной сердечного коллапса и аритмии, а в случае возникновения кардиотоксического эффекта более вероятно успешное восстановление сердечной деятельности.

Дикаин (Dicainum)

Син.: Tetracaini Hydrochloridum и др.

Белый кристаллический порошок без запаха. Легко растворим в воде, спирте, трудно растворим в хлороформе; одно из наиболее сильных местноанестезйрующих средств. По активности дикаин значительно превосходит новокаин, однако обладает сравнительно высокой токсичностью (в 10 раз токсичнее новокаина).

Препарат применяют для анестезии слизистой оболочки глотки, гортани, голосовых связок (складок) и трахеи при бронхоскопии, бронхографии, дуодено- и гастроскопии, ларингоскопии. Тампон смачивают 0,5 – 1 % раствором дикаина, используя не более 3 – 5 мл, и смазывают слизистую оболочку. В отдельных случаях (при необходимости) пользуются 2 – 3 % раствором дикаина.

Высшая разовая доза дикаина для взрослых 0,09 г (3 мл 3 % раствора). Увеличение дозы может вызвать тяжелые токсические явления. Описаны летальные исходы при неправильном применении дикаина. Дикаин в присутствии щелочи выпадает в осадок, поэтому следует избегать попадания щелочи на поверхность инструментов и шприцев при работе с дикаином.

Форма выпуска: порошок.

Тримекаин (Trimecainum)

Син.: Мезокаин, Trimecaini Hydrochloridum.

Белый или белый со слабым желтоватым оттенком порошок. Очень легко растворим в воде, легко в спирте. Растворы стерилизуют при температуре 100 °С в течение 30 минут.

Применяется для проводниковой и инфильтрационной анестезии, более активен и оказывает более продолжительное действие, чем новокаин. Малотоксичен и не вызывает местного раздражения тканей. Для инфильтрационной анестезии тримекаин применяют в виде 0,25 – 0,5 – 1 % растворов (0,25 % раствора вводят не более 800 мл, 0,5 % раствора - до 400 мл, 1 % раствора - до 100 мл).

Для проводниковой анестезии применяют 1 % и 2 % растворы соответственно по 100 и 20 мл. Для усиления и продления анальгезирующего эффекта к растворам тримекаина добавляют 0,1 % раствор адреналина (0,1 – 0,2 мл на 10 – 20 мл).

Тримекаин хорошо переносится больными. В отдельных случаях при повышенной чувствительности наблюдается головная боль, тошнота, чувство жжения или зуда в ране.

Форма выпуска: порошок.

Совкаин (Sovcainum)

Син.: Cinchocaini Hydrochloridum, Dibucaine, Nupercain.

Белый кристаллический порошок, очень легко растворим в воде, легко - в спирте. В 15 – 20 раз более активен, чем новокаин, но в 15 –20 раз токсичнее его. Медленно выводится из организма.

Применяют в основном для спинальной анестезии в виде 0,5 – 1 % раствора в количестве 0,8 – 0,9 мл с большой осторожностью. Препарат часто вызывает понижение АД (больным предварительно вводят под кожу 1 мл 5 % раствора эфедрина).

Форма выпуска: порошок, ампулы по 1 мл 0,5 % и I % раствора.

Пиромекаин (Pyromecainum)

Белый кристаллический порошок. Хорошо растворим в спирте и воде. Применяют главным образом для поверхностной местной анестезии в связи с хорошим всасыванием через слизистые оболочки. Используют для анестезии верхних дыхательных путей, трахеи, бронхов в офтальмологии. Максимальная разовая доза - 1000 мг.

Форма выпуска: 0,5 – 1 – 2 % растворы в ампулах по 10 – 30 – 50 мл.

Местная анестезия

В настоящее время местная анестезия широко применяется в амбулаторной и поликлинической практике как метод обезболивания при не­больших оперативных вмешательствах, лечении болевых синдромов, в комплексной терапии травматического шока. В комбинации с общей анестезией она дополняет один из его главных компонентов - аналгезию. Механизм действия местных анестетиков обусловлен тем, что они препятствуют возникновению и обратимо блокируют проведение импульса по нервному волокну. Местные анестетики обладают выраженным резорбтивным действием. В настоящее время в анестезиологической практике используют главным образом дикаин, ксикаин, маркаин, новокаин, совкаин, тримекаин.

Дикаин применяют для терминальной анестезии, так как препарат легко проникает через слизистые оболочки, хотя и не проникает через неповрежденную кожу: для анестезии слизистых оболочек гортани, глотки, трахеи, голосовых связок (при бронхоскопии, ларингоскопии, бронхографии, гастроскопии), в офтальмологии. Анестезия наступает через 2 – 3 мин и длится 20 – 40 мин. Детям до 10 лет анестезию дикаином не проводят.

Лидокаин (ксикаин) - одно из самых химически устойчивых анестезирующих средств, не утрачивающее своих свойств под действием кислот, оснований, кипячения. Редко вызывает аллергические реакции, в 4 раза сильнее новокаина и в 2 раза токсичнее его. Максимальная разовая доза для взрослых в растворе, не содержащем адреналина, до 200 мг, в растворе с адреналином - 500 мг.

Новокаин - наиболее широко применяемый местный анестетик, в связи с чем он является стандартом анестезирующей активности и токсичности. Растворы новокаина стерилизуют в течение 30 мин при темпе­ратуре 100 "С. Препарат чаще используют в комбинации с адреналином, что уменьшает скорость его всасывания примерно в 2 раза. Адреналин добавляют непосредственно перед обезболиванием (по 2 – 3 капли 0,1 % раствора на 100 мл 0,25 – 0,5 % раствора новокаина). Это позволяет уменьшить дозу анестетика в 1,5 – 2 раза и снизить его токсичность. Уменьшение токсичности новокаина при этом обусловлено тем, что при медленном всасывании он успевает подвергнуться гидролизу псевдохолинэстеразой плазмы крови и не кумулируется.

Совкаин - один из самых сильных местных анестетиков. Длительность действия - 3 – 4 ч. Используется для спинномозговой анестезии в виде 0,5 – 1 % растворов в дозах, не превышающих 0,5 – 1,5 мг/кг массы тела.

Тримекаин - местное анестезирующее средство, по анестезирующему действию и его длительности превосходит новокаин в 2 – 3 раза. В отличие от новокаина, он оказывает действие в рубцовоизмененных тканях. Используется в виде 0,25 – 2 % раствора в дозе не более 20 мг/кг массы тела для местной и проводниковой анестезии.

Подготовка к местной анестезии

Больным, которым планируют проведение операции под эпидуральной и спинномозговой анестезией, для уменьшения психической травмы, обеспечения хорошего сна и профилактики токсических эффектов местных анестетиков назначают специальную премедикацию. Она особенно показана при повышении возбудимости нервной системы и повышенном уровне обменных процессов у больного (неврозы, тиреотоксикоз и др.). Спокойным уравновешенным пациентам небольшие кратковременные оперативные вмешательства под местной инфильтрационной и проводниковой анестезией выполняют без специальной премедикации.

Перед проведением местного обезболивания необходимо убедиться в наличии оборудования, принадлежностей и медикаментозных средств для интубации трахеи, проведения ИВЛ, ингаляции кислорода, для выведения из сердечно-сосудистого коллапса и лечения проявлений аллергических реакций.

Внутрикостная анестезия

При операциях на конечностях может быть использована внутрикостная анестезия. Для этих целей конечности придают возвышенное положение, на нее накладывают жгут (или манжетку), затягивая его до исчезновения пульса на периферических артериях.

После анестезии кожи, подкожной основы и надкостницы вблизи сустава или в области губчатой кости толстой иглой с мандреном прокалывают мягкие ткани. Вращательным движением продвигают иглу через корковый слой кости в губчатое вещество на 1 – 1,5 см. После этого медленно через иглу вводят раствор новокаина или тримекаина. Область введения местного анестетика, применяемого для этих целей, зависит от области оперативного вмешательства.

При операции в области голени иглу вводят в лодыжку или пяточную кость и инъецируют 60 – 100мл 0,5 % раствора новокаина, при операциях в области бедра иглу вкалывают в мыщелок бедра и вводят 120 – 150 мл такого же раствора. Анестезия кисти достигается введением 35 – 40 мл 0,5 % раствора новокаина в головку пястной кости, предплечья - в эпифиз лучевой кости, плеча - в локтевой отросток. При внутрикостной анестезии эффект обезболивания наступает через10 – 15 минут и держится до снятия жгута.

Одним из вариантов этого метода обезболивания является анестезия места перелома костей для снятия болевого синдрома и проведения репозиции костных отломков. С этой целью производят пункцию области перелома, после появления крови в игле в гематому вводят в зависимости от локализации перелома и возраста больного 5 – 20 мл I –2 % раствора новокаина, тримекаина или лидокаина. Обезболивание наступает через 5 – 10 минут.

Инфильтрационная анестезия

Анестезию начинают с инфильтрации предполагаемого места разреза кожи путем образования так называемой лимонной корочки. Для этих целей местный анестетик вводят внутрикожно шприцем емкостью 2 мл через тонкую иглу. Затем длинной иглой, насаженной на шприц емкостью 10 – 20 мл, производят инфильтрацию подкожной основы, Область инфильтрации должна быть несколько больше зоны предполагаемого разреза. Дальнейшая техника анестезии зависит от области вмешательства и его характера.

Поверхностная анестезия

Анестезия слизистых оболочек верхних дыхательных путей, мочеиспускательного канала, глаз и др. достигается смазыванием или орошением их местными анестетиками, способными всасываться через неповрежденные слизистые оболочки (кокаин, дикаин, реже лидокаин, тримекаин и др.).

Чаще всего ее применяют в офтальмологии, оториноларингологии и урологии. Слизистая оболочка полости носа и околоносовых пазух, рта, глотки, гортани, пищевода, трахеи, бронхов утрачивает чувствительность через 4 – 8 мин после смазывания ее 5 – 10 % раствором кокаина или 1 – 3 % раствором дикаина.

Анестезиологи иногда выполняют терминальную анестезию перед интубацией трахеи для уменьшения раздражающего влияния эндотрахеальной трубки. Особенно часто ее производят при бронхоскопии. Для этих целей применяют распылитель Макинтоша или гортанный шприц. С их помощью больному в положении сидя при максимально вытянутом языке (его обертывают марлей и затем сам больной удерживает его) распыляют местный анестетик. Для анестезии трахеи и бронхов больному во время распыления препарата предлагают сделать глубокий вдох. Туловище наклоняют попеременно вправо и влево, чтобы анестезировать оба бронха.

Проводниковая анестезия

При этом виде обезболивания используют более концентрированные, чем при местной анестезии, растворы анестетиков (1 – 2% раствор новокаина или тримекаина) и вводят их пери- или эндоневрально. Вариантами проводниковой анестезии являются стволовая, плексусная, паравертебральпая, пресакральная. К ней также относятся чрескожная и внутрибрюшинная блокады чревных нервов и другие виды блокад.

Общие правила выполнения проводниковой анестезии:

Раствор анестетика по возможности следует инъецировать периневрально - как можно ближе к нерву. Это обычно устанавливают появлению парестезии при введении иглы.

Необходимо избегать эндоневральных инъекций, а при таковых вводить медленно небольшие объемы раствора анестетика (3 – 5 мл). Остальное количество раствора анестетика инъецировать периневрально.

Следует избегать внутрисосуднстых инъекций, для чего при выполнении блокады неоднократно проводят аспирационную пробу.

С целью нивелировки особенностей индивидуальной топографии нерва и «гарантированного» обеспечения анестезии кончик иглы во время блокады нужно перемещать перпендикулярно ходу нерва, раствор анестетика - вводить веерообразно.

Следует использовать оптимальную концентрацию адреналина в растворе анестетика - 1: 200000 - и добавлять его к раствору анестетика непосредственно перед выполнением блокады.

Необходимо использовать только определенные концентрации анестезирующих препаратов, не превышать их максимально допустимые дозы.

Иглы, применяемые для проводниковой анестезии, должны быть острыми, заточенными под углом 45 – 60°.

Место введения большой иглы через кожу следует анестезировать внутрикожным введением раствора анестетика, создавая так называемую лимонную корочку.

В состав премедикации целесообразно включать барбитураты или производные бензодиазепина как неспецифические антагонисты токсического действия местных анестетиков.



К современным местным анестетикам относятся: бупивакаин (маркаин), ропивака ин (наропин), левобупивакин (хирокаин), лидокаин и прокаин (новокаин) , причем последний препарат применяется достаточно редко и в основном для инфильтрационной анестезии (например, при катетеризации магистральных вен). Местные анестетики используются для обеспечения интраоперационной анестезии и обезболивания, а также для лечения острой и хронической боли. местных анестетиков и , и описаны ниже.

Классификация местных анестетиков

Классификация местных анестетиков основана на длительности их действия и фармакологических свойствах.

Классификация по длительности действия:

• короткого действия – новокаин;
• средней длительности – лидокаин;
• длительного действия – наропин, маркаин, хирокаин.

Классификация по химическим свойствам:

• аминоэфиры – новокаин;
• аминоамиды – наропин, маркаин, хирокаин, лидокаин.

Применение местных анестетиков

Применение местных анестетиков в анестезиологии ограничено клиническими показаниями. К ним относятся: инфильтрационная анестезия, блокады периферических нервов, нейроаксиальные блокады (эпидуральная и спинномозговая анестезия), тумесцентная анестезия и аппликационная анестезия (поверхностная).

Оптимальное применение местных анестетиков для регионарной анестезии требует понимания нескольких аспектов:

1. клинического состояния каждого конкретного пациента;
2. места, интенсивности и длительности регионарного блока;
3. анатомических факторов, влияющих на распространение препаратов вокруг нервных структур;
4. выбора конкретного препарата и дозировки;
5. необходимости непрерывной оценки клинических эффектов местных анестетиков после их введения.

Инфильтрационная анестезия

Любой местный анестетик может использоваться для инфильтрационной анестезии. Начало действия – практически мгновенное для всех препаратов после внутрикожного и подкожного введения; тем не менее длительность эффекта может варьировать. Адреналин увеличивает продолжительность действия всех анестетиков, хотя в большей степени этот эффект выражен в комбинации с лидокаином. Выбор препарата для инфильтрационной анестезии в большинстве своем зависит от желаемой продолжительности действия. Доза местного анестетика для адекватной инфильтрационной анестезии определяется площадью анестезируемой поверхности и предполагаемой длительностью хирургического вмешательства. При анестезии больших поверхностей стоит пользоваться большими объемами слабо концентрированных растворов. Лидокаин сохраняет эффективность для инфильтрационной анестезии даже при разведении до 0,3–0,5%, что позволяет использовать большие объемы слабо концентрированных растворов для анестезии больших площадей.

Местный анестетик	Концентрация	Максимальная доза (мг)	Длительность действия (мин)
Новокаин	1–2	500	20–30
Лидокаин	0,5–1	300	30–60
Бупивакаин	0,25–0,5	175	120–240
Ропивакаин	0,2–0,5	200	120–240

Блокада периферических нервов - один из вариантов местной анестезии, который условно разделяют на большие и малые нейрональные блокады. К малым блокадам относят блокады отдельных нервов, в частности, локтевого или лучевого, а большие блокады подразумевают блокады двух и более нервов или нервного сплетения, а также проксимальные блоки очень крупных нервов (например, бедренного и седалищного).
Большинство местных анестетиков может быть использовано для малых блокад. Эффект большинства препаратов наступает быстро, и выбор анестетика зависит от желаемой длительности анестезии.

Местный анестетик	Концентрация	Доза (мг)	Длительность действия (мин)
Новокаин	2	100–400	15–30
Лидокаин	1	50–200	60–120
Бупивакаин	0,25–0,5	12,5–100	180–360
Ропивакаин	0,2–0,5	10–100	180–360

Блокада плечевого сплетения при операциях на верхней конечности является самым распространенным вариантом больших блокад периферических нервов. не только продлевает анальгетическую продолжительность блокады плечевого сплетения, но также снижает частоту применения опиоидов в течение первых суток после операции. Существуют существенные различия в скорости начала действия различных препаратов при выполнении этой блокады.

	Концентрация	Максимальная доза (мг)	Длительность действия (мин)
Лидокаин	1–2	500	120–240
Бупивакаин	0,25–0,5	225	360–720
Ропивакаин	0,2–0,5	250	360–720

Анестетики средней мощности обладают более высокой скоростью начала действия, чем более мощные препараты. После введения лидокаина эффект наступает примерно через 14 мин, а при использовании бупивакаина примерно через 23 мин. Длительность анестезии при блокаде плечевого сплетения варьирует в большей степени, чем при других блокадах. Например, при использовании бупивакаина она может варьироваться от 4 до 30 часов . Поэтому при блокадах больших нервов с использованием бупивакаина и ропивакаина будет благоразумно предупредить пациента о возможности развития длительного сенсорного и моторного блока.

Нейроаксиальные блокады

К нейроаксиальным блокадам относятся эпидуральная и спинномозговая анестезия.
В настоящее время для эпидуральной анестезии чаще применяют наропин и маркаин, реже лидокаин (новокаин не используют). Препараты средней мощности обеспечивают хирургическую анестезию на протяжении 1–2 часов , в то время как анестетики длительного действия характеризуются 3–4 часовым эффектом . Время действия препаратов с короткой и средней продолжительностью действия значительно увеличивается при добавлении адреналина (1:200000), но на эффект анестетиков длительного действия адреналин оказывает минимальное влияние. После эпидурального введения на поясничном уровне лидокаина эффект развивается примерно через 5–15 мин. Бупивакаин обладает более медленным началом действия. Болюсное введение бупивакаина в концентрации 0,125% в большинстве клинических ситуаций обеспечивает адекватное обезболивание с минимальной моторной блокадой. Продленная инфузия бупивакаина , разведенного до 0,0625% или 0,1%, используется при обезболивании родов, особенно с добавкой опиоидов. Бупивакаин в концентрации 0,25% может использоваться для обеспечения более интенсивной анальгезии (особенно в комбинации с поверхностной общей анестезией) с умеренной степенью моторной блокады. Бупивакаин в концентрации от 0,5% до 0,75% обеспечивает выраженную моторную блокаду, что позволяет применять его практически при всех хирургических вмешательствах,особенно при тех, где эпидуральную блокаду не комбинируют с общей анестезией. Следует подчеркнуть, что местные анестетики высоких концентраций могут быть использованы для эпизодического болюсного введения во время операции, однако подобные концентрации (например>0,2% для бупивакаина) не рекомендуют для продленных эпидуральных инфузий.

Анестетик с адреналином 1:200000	Концентрация	Максимальная доза (мг)	Длительность действия (мин)
Лидокаин	1–2	150–500	60–180
Бупивакаин	0,25–0,5	40–225	180–350
Левобупивакаин	0,25–0,75	40–250	180–350
Ропивакаин	0,2–0,75	40–250	180–350

Для проведения спинномозговой анестезии чаще используют маркаин и наропин, реже лидокаин. Нейраксиальная анестезия рекомендуется у гериатрических пациентов для минимизации периоперационных побочных эффектов. Имеющиеся данные из последних научных исследований сместили фокус с традиционного подхода к спинальной анестезии на концепцию введения местного анестетика в сочетании с низкой дозой опиоидов (5–10 мг 0,5% бупивакаина+20 мкг фентанила+100 мкг морфина).

Местный анестетик	Концентрация	Максимальная доза (мг)	Длительность действия (мин)
Лидокаин	1,5; 2	30–100	30–90
Бупивакаин	0,5; 0,75	15–20	90–200
Левобупивакаин	0,5; 0,75	15–20	90–200
Ропивакаин	0,5; 0,75	15–20	90–200

Поверхностная (аппликационная) анестезия

Существует несколько местных анестетиков (крем, спрей и гель ), используемых для поверхностной анестезии. Наиболее часто применяемые препараты: лидокаин, дибукаин, тетракаин и бензокаин . В целом эти препараты обеспечивают адекватную, но относительно кратковременную анальгезию при нанесении их на слизистые оболочки или на поврежденную кожу. Самым известным в анестезиологии является препарат катеджель , представляющий собой гель с лидокаином, который рутинно применяется при интубации трахеи, постановки желудочного зонда и катетеризации мочевого пузыря. Спреи с лидокаином или тетракаином широко используются для анестезии слизистой перед процедурой бронхоскопии или гастроскопии. Существует несколько смесей местных анестетиков, разработанных для анестезии интактной кожи, например, ЭМЛА – крем из 2,5% лидокаина и 2,5% прилокаина, который широко применяется для анестезии кожи при катетеризации периферических вен. Для обеспечения адекватной анестезии, крем наносится на кожу и укрывается окклюзивной наклейкой в течение 45–60 мин ; экспозиция на протяжении более длительного периода времени увеличивает глубину и эффективность анестезии кожи.

Тумесцентная анестезия

Этот вид местной анестезии чаще всего используется пластическими хирургами во время процедуры липосакци и и включает в себя подкожное введение больших объемов местных анестетиков низких концентраций в комбинации с адреналином и другими препаратами. Доказано,что общая доза лидокаина, варьирующая от 33 до 55 мг/кг массы тела, не приводит к появлению токсических концентраций в плазме, хотя пиковых значений они могут достигать более чем через 8–12 ч после инфузии препарата. Несмотря на эти кажущиеся огромными дозы, в нескольких исследованиях были продемонстрированы хорошие результаты. И наоборот, описаны случаи остановки сердца и летальных исходов после пластических операций. В этих случаях имело место сочетание факторов риска, включая высокие концентрации местных анестетиков в плазме и параллельное использование препаратов для седации, что в целом могло привести к фатальному ухудшению состояния пациентов. Врачам следует быть особенно осторожными при дополнительном использовании местных анестетиков в течение 12–18 часов после вышеописанной методики.

Токсичность местных анестетиков

Токсичность местных анестетиков может вызвать осложнения , при этом наиболее подвержены сердечно-сосудистая и центральная нервная система . На сегодняшний день частота системных токсических реакций при эпидуральной анестезии составляет 1:10000, при блокаде периферических нервных сплетений - 1:1000. Основные системные токсичные эффекты местных анестетиков проявляются в виде негативного влияния на сердце (блокада атриовентрикулярного узла, аритмии, депрессия миокарда, остановка сердца) и головной мозг (возбуждение, угнетение сознания, судороги, кома). Гипоксемия и ацидоз усиливают токсичность местных анестетиков. Следует отметить, что реанимация после передозировки бупивакаина может быть затруднена, поэтому необходимо избегать внутрисосудистого введения препаратов и тем более передозировки местных анестетиков. Блокады нервов должны выполняться медленно, посредством дробного введения местных анестетиков.
Клиника системной токсичности местных анестетиков может быть легкой степени , которая проявляется покалыванием, зудом, онемением в области губ и языка, шумом в ушах, металлическим привкусом во рту, беспокойством, дрожью, чувством страха, фасцикуляцией мышц, рвотой, потерей ориентации. При средней степени тяжести отмечаются нарушение речи, оцепенение, тошнота, рвота, головокружение, сонливость, спутанность сознания, дрожь, моторное возбуждение, тонико-клонические судороги, широкие зрачки, ускоренное дыхание. При тяжелой степени интоксикации - рвота, паралич сфинктеров, снижение тонуса мышц, утрата сознания, периодическое дыхание, остановка дыхания, кома, смерть.

Токсичность местных анестетиков, влияющая на центральную нервную систему

Местные анестетики могут угнетать различные рецепторы, усиливая выброс глютамата и подавляя тем самым деятельность некоторых внутриклеточных сигнальных путей. Системное введение местных анестетиков может влиять на функционирование сердечной мышцы, скелетных мышц и гладкомышечной ткани. Передача импульсов может измениться не только в центральной и периферической нервных системах, но и в проводящей системе сердца. Локальная аппликация местных анестетиков, их инъекция вблизи периферических нервов или магистральных нервных стволов, а также введение в эпидуральное или субарахноидальное пространство приводят к потере чувствительности в различных участках тела. Токсические реакции могут быть не только местными, но и системными, которые возникают, как правило, при случайной внутрисосудистой или интратекальной инъекции, а также при введении чрезмерной дозы. Более того, при использовании определенных препаратов могут развиться специфические побочные эффекты, такие как аллергические реакции на аминоэфирные анестетики. Судороги , вызванные непреднамеренным внутривенным введением местного анестетика, могут быть устранены внутривенным введением небольшой дозы бензодиазепинов, (например мидазолама) или тиопентала. Высокий спинальный или эпидуральный блок может привести к выраженной артериальной гипотензии. Разбор судебных исков от пациентов, переживших остановку сердца в периоперационном периоде, подтвердил сообщения о случаях остановки сердца у относительно здоровых пациентов, которым выполнялась спинальная или эпидуральная анестезия. Эти случаи были связаны с высоким уровнем блока, а также избыточно широким использованием седативных препаратов. Остановка кровообращения наступала после периода гипотонии и брадикардии; при этом нередко наблюдалась задержка в распознавании угрожающего состояния, несвоевременная респираторная поддержка (особенно у седатированных пациентов), задержка применения прямых адреномиметиков, таких как адреналин.

Токсичность местных анестетиков, влияющая на сердечно-сосудистую систему

Все местные анестетики, но особенно бупивакаин , могут привести к быстрому и глубокому угнетению функции сердечно-сосудистой системы. Кардиотоксические эффекты бупивакаина отличаются от лидокаина следующим образом:

1. Отношение дозы, вызывающей необратимую острую сердечно-сосудистую недостаточность,к дозе, оказывающей токсическое действие на ЦНС (судороги), ниже у бупивакаина, чем у лидокаина;
2. Желудочковые аритмии и фатальная фибрилляция желудочков наблюдаются гораздо чаще после быстрого внутривенного введения большой дозы бупивакаина, чем лидокаина;
3. Беременные более чувствительны к кардиотоксическим эффектам. В США 0,75% раствор бупивакаина запрещен к использованию в акушерской анестезиологии;
4. Сердечно-легочная реанимация затруднена приостановке сердца, вызванной бупивакаином, а ацидоз и гипоксия в еще большей степени увеличивают кардиотоксичность бупивакаина.

Лечение осложнений местной анестезии

Лечение осложнений местной анестезии проводится незамедлительно! Сердечно-легочная реанимация после внутривенного введения большой дозы местного анестетика должна включать в себя следующие моменты:

1. Не существует лекарственных средств , улучшающих исход при остановке сердца или выраженной желудочковой тахикардии после введения бупивакаина (кроме рекомендаций по применению интралипида). Следует акцентировать свое внимание на базовых принципах сердечно-легочной реанимации, которые должны включать обеспечение проходимости дыхательных путей, оксигенацию и вентиляцию легких и, при необходимости массаж сердца;
2. Ввиду того, что реанимация при остановке сердечной деятельности, вызванной местными анестетиками, затруднена, решающее значение имеют меры, направленные н а предотвращение внутривенного введения этих препаратов ;
3. Отсутствие крови в шприце не всегда исключает внутрисосудистое расположение иглы или катетера . Дробное введение местных анестетиков должно быть правилом , соблюдающимся у всех пациентов, которым выполняются регионарные блокады. Изменения ЭКГ часто являются предвестниками остановки кровообращения,поэтому внимательное наблюдение за изменениями ЭКГ (изменения QRS, ЧСС,ритм, экстрасистолы) может позволить остановить инъекцию препарата до введения летальной дозы;
4. При развитии у пациента выраженного угнетения сердечно-сосудистой системы после введения бупивакаина, ропивакаина или других местных анестетиков, параллельно с протоколом сердечно-легочной реанимации рекомендуется использование интралипида:
• Внутривенно болюсно в течение одной минуты вводится 20% раствор жировой эмульсии в дозе 1,5 мл/кг (100 мл для пациента массой тела 70 кг).
• Затем продолжается внутривенная инфузия 20% раствора жировой эмульсии со скоростью 0,25 мл/кг × мин.
• Продолжать реанимационные мероприятия, включая непрямой массаж сердца для обеспечения циркуляции жировой эмульсии в сосудистом русле.
• Повторять болюсное введение 20% раствора жировой эмульсии в дозе до 3 мг/кг каждые 3–5 мин до полного восстановления сердечной деятельности.
• Продолжать непрерывную внутривенную инфузию жировой эмульсии до полной стабилизации гемодинамики. В случае продолжающейся гипотензии увеличить скорость инфузии до 0,5 мл/кг/мин.
• Максимальная рекомендуемая доза 20% раствора жировой эмульсии – 8 мл/кг.

Основными механизмами действия эмульсии липидов при системной токсичности местных анестетиков является связывание анестетика (внутрисосудистый) с метаболическим (внутриклеточным) и мембранным (натриевым) каналами. Выбор конкретной липидной эмульсии (интралипид, липосин, липофундин, целепид и др.) в качестве антидота существенного значения не имеет , поскольку нет доказанных преимуществ одних жировых эмульсий перед другими.

Фармакология местных анестетиков подразумевает следующие характеристики: доза, мощность, скорость развития эффекта, длительность действия и способность вызывать дифференцированный блок (сенсорный или моторный).

Доза местного анестетика

Увеличение дозы местного анестетика ускоряет начало действи я и увеличивает вероятность развития успешного и длительного блока. Дозировка местного анестетика может быть увеличена путем введения большего объема препарата или использованием более концентрированного раствора.Например, увеличение концентрации бупивакаина с 0,125% до 0,5% при введении его в эпидуральное пространство в неизменном объеме (10 мл) ускоряет скорость начала действия, увеличивает шанс развития эффективного блока и увеличивает длительность сенсорной анальгезии. Например, при введении 30 мл 1% раствора лидокаина в эпидуральное пространство развивается более высокий блок, чем при введении 10 мл 3% раствора.

Мощность местного анестетика

Основным фактором, определяющим мощность местного анестетик а , является его гидрофобность , потому что молекула анестетика должна проникнуть через нервную мембрану и связаться с относительно гидрофобным рецептором Na + -канала.

Эффекты местных анестетиков

Скорость развития эффекта местной анестезии является одним из ключевых моментов. Скорость блокирования проводимости изолированных нервов зависит от физико-химических свойств местных анестетиков. Скорость действия зависит от дозы или концентрации используемого анестетика. Например, 0,25% концентрация бупивакаина обладает относительно замедленной скоростью развития эффекта;увеличение концентрации до 0,75% приводит к значительному ускорению этого процесса.

Отсутствие эффекта местной анестезии

Некоторые пациенты сообщают, что «местные анестетики на них не действуют» . Неудачи тех или иных видов регионарной анестезии обычно объясняют техническими ошибками при выполнении блока, недостаточным объемом или концентрацией введенного препарата или неправильным выбором методики. Тем не менее, в некоторых ситуациях отсутствие адекватного эффекта может быть обусловлено генетической вариабельностью восприимчивости к местным анестетикам. Например, у подгруппы пациентов с заболеванием соединительной ткани – синдромом Элерса–Данлоса – наблюдается снижение эффекта местных анестетиков при поверхностной анестезии . Кроме этого, существует ряд клинических ситуаций, при которых основой неудач (даже при безупречной технике блока и правильном выборе препарата) являются определенные биологические процессы. Например, в стоматологической практике при абсцедировании в ротовой полости или выраженном пульпите неэффективность стандартной дозы местных анестетиков может достигать 70%.

Длительность действия местных анестетиков

Длительность действия местных анестетиков значительно варьирует:

1. Короткая продолжительность действия (новокаин)
2. Средняя продолжительность действия (лидокаин, мепивакаин и прилокаин)
3. Большая продолжительность действия (тетракаин, бупивакаин, ропивакаин и этидокаин)

Например, длительность блокады плечевого сплетения при использовании новокаина составляет от 30 до 60 мин, а при применении бупивакаина или ропивакаина длительность анестезии (или, как минимум, анальгезии) может достигать 10 часов.

Дифференцированный сенсорный или моторный блок местных анестетиков

Важной клинической особенностью местных анестетиков является способность вызывать избирательную блокаду чувствительной или двигательной активности. Популярность бупивакаина для эпидуральной блокады была обусловлена его способностью вызывать адекватную антиноцицепцию без глубокого угнетения моторной активности (особенно в низких концентрациях). Эпидуральная анальгезия бупивакаином широко используется в акушерской практике, а также для послеоперационного обезболивания, поскольку она обеспечивает адекватное обезболивание с минимальным моторным блоком, особенно при инфузии растворов в концентрациях 0,125% и ниже. При болюсном введении в эпидуральное пространство бупивакаина в концентрациях от 0,25 до 0,75% он вызывает более выраженный сенсорный, чем моторный блок.

Фармакодинамика местных анестетиков

Местные анестетики являются основаниями и поэтому плохо растворяются в воде, хотя достаточно хорошо растворяются в относительно гидрофобных органических растворителях. В результате этого и для увеличения срока хранения большинство этих препаратов производится в виде солей гидрохлоридов. Константа диссоциации местного анестетика (рКа) и рН ткани определяется следующим образом: какое количество препарата после инъекции будет представлено в свободной базисной форме, а какое – в виде положительно заряженного катиона. Поглощение местного анестетика тканями, в основном путем липофильной абсорбции, также приведет к изменению его активности. Во-первых, за счет снижения рКа, что приведет к увеличению доли молекул в неионизированной базисной форме, а во-вторых, за счет ограничения диффузии анестетика от места инъекции. При использовании умеренно гидрофобных местных анестетиков блокада развивается быстрее, чем при использовании гидрофильных или высокогидрофобных в той же концентрации, по следующим причинам. Умеренно гидрофобные молекулы , например лидокаина, связываются с тканью в меньшей степени, чем высоко гидрофобные препараты (тетракаин), но в то же время обладают большей мембранной проницаемостью, чем гидрофильные молекулы (2-хлоропрокаин). Высоко гидрофобные препараты , обладающие большой мощностью, применяются в невысоких концентрациях, и поэтому время наступления эффекта, которое зависит от диффузии, у них замедлено.

Какая молекула местного анестетика обеспечивает блокаду прохождения нервного импульса?

Какая из форм молекул местного анестетика, ионизированная или находящаяся в нейтральной, базисной форме, обеспечивает блокаду прохождения нервного импульса? Более щ елочные растворы местных анестетиков блокируют нервную проводимость более эффективно. На нервах, лишенных оболочки, скорость действия третично-аминовых анестетиков выше при щелочном, чем при нейтральном значении рН, за счет лучшего проникновения через мембраны. При прямом контроле рН аксоплазмы (или перфузии тканей раствором постоянно заряженного гомолога четвертичного амина) становится видно, что основной потенциал исходит от катионов, действующих на поверхности цитоплазмы. Тем не менее, неионизированные базисные формы тоже обладают фармакологической активностью , что объясняет действие бензокаина при поверхностной анестезии.

Механизм действия местных анестетиков объясняется блокированием потенциал-зависимых натриевых каналов, что вызывает прерывание передачи импульсов в аксонах, то есть местная анестезия развивается в результате блокады передачи нервных импульсов .

Растворы местных анестетиков накапливаются вблизи нерва. Свободные молекулы препарата удаляются из этого локуса за счет связывания с тканями, попадания в системную циркуляцию, где, в случае с аминоэфирными анестетиками , подвергаются локальному гидролизу. Только оставшиеся в наличии свободные молекулы препарата пенетрируют оболочку нерва. Затем молекулы местных анестетиков проникают через аксональную мембрану, накапливаясь в ней, а также в аксоплазме. Скорость и выраженность этих процессов зависит от индивидуального значения рКа препарата и от липофильности его основной и ионизированной форм.
Связывание местных анестетиков с рецепторами потенциал-зависимых Na + -каналов предотвращает открытие этих каналов за счет подавления конформационных изменений, определяющих их активность. Местные анестетики связываются с ионным каналом и также блокируют вход ионов Na + .
При начале и завершении действия местных анестетиков блокада импульса неполная и глубину блока в частично блокированных волокнах можно увеличить путем повторяющейся стимуляции, что приводит к частотно-зависимому связыванию местных анестетиков с Na + -каналами.
Связывание местных анестетиков с одними и теми же рецепторами Na + -каналов может объяснить наличие как тонического, так и частотно зависимого (фазового) эффектов. Доступ к месту связывания может достигаться несколькими путями, но для местных анестетиков, использующихся в клинической практике, основным путем является гидрофобный, с внутренней стороны аксональной мембраны .
Клинические параметры, такие как скорость развития блока и его длительность , зависят от относительно медленной диффузии молекул местного анестетика в нерв и из него, а не от того, насколько быстро местные анестетики связываются или диссоциируют из ионного канала. Клинически эффективный блок продолжительностью в несколько часов может быть достигнут применением местных анестетиков, которые диссоциируют из Na + -канала через несколько секунд.

Источники

• Finucane B.T., Brendan T. Complications of Regional Anesthesia. 2nd Edn. New York: Springer; 2007
• Миллер Р. Анестезия Рональда Миллера. Издательство “Человек”, 2015
• Корячкин B.А., Гераськов Е.В., Казарин В.С., Лиськов М.А., Моханна М., Мальце М.П., Малевич Г.М. Системная токсичность местных анестетиков при регионарной анестезии. Регионарная анестезия и лечение острой боли. 2015; 10 (3): 45–50