Pomoć na Tele2, tarife, pitanja

Azitromicin je popularno antibakterijsko sredstvo koje se koristi za liječenje bolesti gornjeg i donjeg dišnog trakta i bakterijskih lezija genitourinarnog sustava, uključujući i djecu. Ima nisku razinu toksičnih učinaka na tijelo djeteta i dugotrajan učinak. Stoga se lijek može uzimati samo jednom dnevno.

Antibiotik Azitromicin prodaje se u bilo kojoj ljekarni u obliku tableta, kapsula i praška za suspenziju.

Postoji i niz njegovih potpunih analoga: Azitrus, Azivok, Sumametsin, Zitrolid, Zitrotsin, Ecomed, ZI-factor i tako dalje.

Navedeni lijekovi pripremljeni su na bazi jedne djelatne tvari - 9-Deoxo-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A i svi imaju identičan učinak.

Djeca do godinu dana dobro podnose azitromicin.

Kako lijek djeluje?

Azitromicin pripada skupini lijekova koji se nazivaju makrolidi zbog svoje posebne strukture (ako se udubite u kemiju, temelje se na 14 ili 16-članom laktonskom prstenu s pridruženim ostacima ugljikohidrata).

Najpoznatiji predstavnik makrolida je Eritromicin, kojim su se bavili očevi i majke, djedovi i bake današnjih beba.

Azitromicin je lijek nove generacije, što znači da ima manje nuspojava.

Djelotvoran je protiv cijelog niza patoloških mikroorganizama rezistentnih na druge antibiotike. Među njima su mnoge vrste pošasti dvadesetog stoljeća, kako je stručnjaci nazivaju. Osim toga, ovo jedini lijek koji se može boriti protiv Haemophilus influenzae, aktivno sudjeluje u razvoju upale pluća i meningitisa zajedno sa staphylococcus aureusom.

Lijek ima sposobnost lakog prodiranja i nakupljanja u ispljuvku u bronhima, kao iu tkivima bronha i pluća, organa genitourinarnog sustava i kože. To omogućuje lijeku da djeluje izravno na žarište upale. Mehanizam djelovanja antibiotika temelji se na činjenici da sprječava mikrobne stanice u sintezi proteina. A bez ovog osnovnog "građevnog materijala" nijedna stanica ne može postojati. Azitromicin postiže najveću koncentraciju u krvnoj plazmi djeteta unutar 2-3 sata nakon uzimanja. Odatle prodire u žarište upale, akumulira se u tkivima zahvaćenih organa i odmah počinje svoj rad.

Antibiotik se uzima jednom dnevno. Bilo bi dovoljno.

Osim brzine, lijek karakterizira sporo izlučivanje iz tijela, što produljuje terapeutski učinak. Antibiotik se obično eliminira iz djetetovog tijela za 35-55 sati. Upravo to svojstvo azitromicina omogućuje uzimanje samo jednom dnevno.

Jedna od glavnih prednosti antibiotika je odsutnost bilo kakve interakcije s antialergijskim lijekovima. To omogućuje da ga uzimaju djeca koja pate od alergijskih bolesti, a posebno od bronhijalne astme.

U kojim slučajevima su propisani?

Djeca s azitromicinom obično se liječe od bolesti dišnog sustava:

• bronhitis, upala pluća uzrokovana klamidijom i mikoplazmom;
• komplicirana upala pluća s utvrđenim patogenom koji je osjetljiv na lijek;
• s egzacerbacijama kroničnog bronhitisa;
• u nedostatku učinka liječenja antibioticima koji se odnose na cefalosporine i peniciline, kao i netoleranciju na ove lijekove;
• ako dijete ima alergije, bronhijalnu astmu.

Ako postoji sumnja na upalu pluća, pedijatri obično propisuju Azitromicin.

Osim ovih bolesti, azitromicin se koristi za liječenje:

• , angina;
• šarlah;
• kožne bolesti - erizipel, impetigo, pustularne lezije;
• upala uretre;
• Lajmska bolest.

Kako se kretati u raznolikosti analoga i oblika izdanja?

Azitromicin ima nekoliko oblika otpuštanja, od kojih je moguće odabrati najprikladniji:

1. Prašak za suspenziju ili gotovu suspenziju 100 mg / 5 ml, opremljen štrcaljkom za doziranje za djecu od šest mjeseci do tri godine.
2. Prašak za suspenziju ili gotovu suspenziju 200 mg / 5 ml - od tri do 14 godina.
3. Tablete 125 mg.
4. Tablete s dozom od 250 mg - rijetko se koriste za liječenje djece.

Govoreći o dozi, mislimo da je ista za sve azitromicine, koji izlaze pod različitim nazivima, o kojima je gore bilo riječi. Neki lijekovi, na primjer, Sumamed, predstavljeni su u svim oblicima doziranja - u obliku tableta, praha za suspenziju i kapsula, ali Azimed, Azitrus, Azitrox - namijenjeni su samo za pripremu suspenzije. Ecomed je smjesa spremna za upotrebu.

Skuplji analog azitromicina s istim glavnim aktivnim sastojkom je Sumamed.

Doziranje i režim

Prije nego počnete koristiti lijek, svakako pročitajte upute za uporabu (). Doziranje azitromicina ovisi o tjelesnoj težini djeteta.

Dakle, ukupna doza potrebna za tečaj je 30-50 mg po kilogramu tjelesne težine.

Primjer: ako Alyosha ima 14 kg, tada će mu trebati 140 mg azitromicina dnevno odjednom. Tableta od 280 mg može se podijeliti na pola ili dati kao suspenzija. Dječaku će trebati 5 ml suspenzije dobivene iz bočice s praškom od 100 mg (prema donjoj tablici). Da je Aljošina težina npr. 15 kg, bilo bi nemoguće točno podijeliti pločicu. U ovom slučaju, preporučljivo je koristiti suspenziju. Evo tablice (iz uputa za uporabu) koja će vam pomoći izračunati potrebnu količinu suspenzije na temelju težine djeteta:

Lijek se ne smije uzimati istovremeno s hranom - bilo jedan sat prije obroka ili dva sata nakon njega.

Uzimanje lijeka strogo na prazan želudac!

U nekim slučajevima, tijekom procesa liječenja, postaje potrebno prilagoditi dozu ili zamijeniti lijek, a to može učiniti samo liječnik. Stoga uzimanje antibiotika treba provoditi samo pod nadzorom pedijatra i na njegovu preporuku.

Kako pripremiti suspenziju praška

Suspenzija se priprema neposredno prije prve uporabe. U bočicu sa 100 mg lijeka špricom za doziranje dodajte 11 ml prokuhane ohlađene vode i dobro protresite dok se ne dobije homogena tekućina. Bočice s 200 mg lijeka razrijede se s 14,5 ml vode - ovdje je koncentracija lijeka veća.

Dobivena suspenzija daje se djetetu pomoću dvostrane žlice za doziranje ili dozatora štrcaljke. Razrijeđeni lijek čuva se u hladnjaku ne više od 5 dana.

Špric dozator je izvrstan pomagač mamama!

Za vrlo malu djecu prikladnije je davati suspenziju pomoću štrcaljke za doziranje. Da biste to učinili, trebate postaviti dijete kao za hranjenje, pažljivo umetnite vrh štrcaljke u njegova usta i polako istisnite lijek tako da ima vremena za gutanje.

Kontraindikacije i nuspojave

Nakon antibiotika, djeca često imaju probavne smetnje, stolica je poremećena, dijete ne može jesti onu hranu koju je prije lako podnosilo. Stoga je potrebno uključiti se u obnovu dječjeg imuniteta. Ali kako to učiniti ispravno?

Azitromicin

Međunarodni nezaštićeni naziv

Azitromicin

Oblik doziranja

Kapsule 250 mg

Spoj

Jedna kapsula sadrži

djelatna tvar- azitromicin (u smislu 100%) - 250 mg

Pomoćne tvari: mikrokristalna celuloza, krumpirov škrob, kalcijev stearat, laktoza monohidrat.

sastav kapsule:želatina, glicerin, metilparahidroksibenzoat, propilparahidroksibenzoat, natrijev laurilsulfat, titanijev dioksid (E 171), pročišćena voda.

Opis

Tvrde želatinske kapsule, veličina br. 0, cilindričnog oblika s polukuglastim krajevima, bijele boje.

Sadržaj kapsule je bijeli prah s različitim veličinama čestica.

Farmakoterapijska skupina

Antibakterijski lijekovi za sustavnu primjenu. Makrolidi, linkozamidi i streptogramini. Makrolidi. Azitromicin.

ATX kod J01FA10

Farmakološka svojstva

Farmakokinetika

Brzo se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Otporan na kiseline. Nakon oralne primjene u dozi od 500 mg, maksimalna koncentracija u krvi postiže se nakon 2,5-3 sata i iznosi 0,4 mg/l. Bioraspoloživost - 37%.

Dobro prodire u respiratorni trakt, organe i tkiva urogenitalnog trakta, u kožu i meka tkiva. Visoka koncentracija u tkivima (10-50 puta veća nego u krvnoj plazmi) i dugi poluživot posljedica su sposobnosti lijeka da se koncentrira u lizosomima stanica i uništi unutarstanične mikroorganizme. To određuje veliki prividni volumen distribucije (31,1 l/kg) i visok klirens iz plazme. Fagociti dostavljaju azitromicin na mjesta infekcije, gdje se oslobađa tijekom fagocitoze. Koncentracija azitromicina u žarištima infekcije veća je nego u zdravim tkivima (u prosjeku za 24-34%). Unatoč visokoj koncentraciji u fagocitima, azitromicin ne utječe značajno na njihovu funkciju.

Azitromicin ostaje u baktericidnim koncentracijama u žarištu upale 5-7 dana nakon zadnje doze.

Demetilira se u jetri uz stvaranje neaktivnih metabolita.

Izlučuje se u 2 faze: vrijeme smanjenja koncentracije u krvi prve faze je 14-20 sati, druga faza je 41 sat, što vam omogućuje uzimanje lijeka 1 puta dnevno.

Farmakodinamika

Azitromicin je antibakterijsko sredstvo širokog spektra, azalid. Vezanjem na 50S podjedinicu ribosoma inhibira peptidil translokazu, inhibira sintezu proteina, usporava rast i razmnožavanje bakterija, au visokim koncentracijama djeluje baktericidno. Djeluje na ekstracelularne i intracelularne patogene.

Djeluje protiv gram-pozitivnih mikroorganizama: Streptococcus spp.(skupine C, F i G, osim onih otpornih na eritromicin), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus; Gram-negativne bakterije: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducreyi, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae i Gardnerella vaginalis; neki anaerobni mikroorganizmi : Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp; i Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Mycobacterium avium complex, Ureaplasma urealyticum, Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi.

Neaktivan je protiv Gram-pozitivnih bakterija otpornih na eritromicin.

Indikacije za upotrebu

Infekcije gornjih dišnih putova i ORL organa (tonzilitis, sinusitis, tonzilitis, otitis media)

Infekcije donjih dišnih putova (bakterijska i atipična upala pluća, bronhitis)

Infekcije kože i mekih tkiva (erizipel, impetigo, sekundarno inficirane dermatoze, lajmska bolest (borelioza) u početnoj fazi (eritema migrans))

Infekcije urogenitalnog trakta (nekomplicirani uretritis, cervicitis)

Bolesti želuca i dvanaesnika povezane s Helicobacter pylori(kao dio kombinirane terapije).

Doziranje i način primjene

Unutra, 1 sat prije jela ili 2 sata nakon jela, 1 put dnevno.

Za infekcije gornjeg i donjeg dišnog trakta, infekcije kože i mekih tkiva, propisuje se 500 mg / dan tijekom 3 dana (doza tečaja - 1,5 g).

Kod nekompliciranog uretritisa i / ili cervicitisa propisana je jedna doza od 1 g (4 kapsule od 250 mg).

Kod lajmske bolesti (borelioza) u početnoj fazi ( erythema migrans) imenovati 1 g (4 kapsule od 250 mg) 1. dan i 500 mg dnevno od 2. do 5. dana (tečajna doza - 3 g). U djece starije od 12 godina doza je 20 mg/kg prvi dan i 10 mg/kg od 2. do 5. dana.

Kod bolesti želuca i dvanaesnika povezanih s Helicobacter pylori, propisuje se 1 g (4 kapsule od 250 mg) dnevno tijekom 3 dana kao dio kombinirane terapije.

Djeca od 12 godina propisuju se brzinom od 10 mg / kg 1 puta dnevno tijekom 3 dana ili prvog dana - 10 mg / kg, zatim 4. dana - 5-10 mg / kg / dan tijekom 3 dana. dana.x dana (kursna doza - 30 mg/kg).

Nuspojave

Često

Mučnina, povraćanje, proljev, bol u trbuhu

Rijetko

Tromocitopenija

Agresivnost, agitacija, nemir, nervoza, nesanica, razvoj suicidalnih misli, suicidalno ponašanje

Parestezija, astenija

Gubitak sluha, gluhoća i tinitus

Tahikardija, aritmija s ventrikularnom tahikardijom, produljenje QT intervala

Gubitak apetita, nadutost, zatvor, pseudomembranozni kolitis

Prolazni porast razine jetrenih aminotransferaza, bilirubina, kolestatska žutica, hepatitis

Reakcije preosjetljivosti (crvenilo, kožni osip, svrbež,

angioedem, fotosenzitivnost), multiformni eritem, Steven-Johnsonov sindrom i toksična epidermalna nekroliza, anafilaktički šok uključujući edem (rijetko dovodi do smrti)

Intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega

Jako rijetko

Umor, glavobolja, vrtoglavica, konvulzije

Promjena okusa i mirisa

Artralgija

Vaginitis, kandidijaza, superinfekcije

Kontraindikacije

Preosjetljivost na azitromicin i makrolidne antibiotike

Teška disfunkcija jetre

Teška bubrežna disfunkcija

Djeca i adolescenti do 12 godina

Trudnoća i dojenje

Interakcije lijekova

Antacidi (koji sadrže aluminij i magnezij), etanol i hrana usporavaju i smanjuju apsorpciju.

Zajedničkim imenovanjem varfarina i azitromicina (u uobičajenim dozama) nije otkrivena promjena protrombinskog vremena, međutim, pacijentima je potrebno pažljivo praćenje protrombinskog vremena.

Povećava koncentraciju digoksina zbog slabljenja njegove inaktivacije od strane crijevne flore.

Uz istodobnu primjenu azitromicina s ergotaminom i dihidroergotaminom, mogu se pojaviti njihovi toksični učinci (vazospazam, disestezija).

Smanjuje klirens i pojačava farmakološko djelovanje triazolama.

Smanjuje izlučivanje, povećava koncentraciju u plazmi i toksičnost cikloserina, neizravnih antikoagulansa, metilprednizolona, ​​felodipina, kao i lijekova koji su podvrgnuti mikrosomalnoj oksidaciji (karbamazepin, terfenin, ciklosporin, heksobarbital, valproinska kiselina, dizopiramid, armorrip, fenipin, fenitin, finitoin). , finitoin, fenitoin, fenitoin, fenitoin, fenitoin, fenitoin, fenitoin, fenitoin, fenitoin, fenitoin, fenitoin, fenitoin, fenitoin, fenitoin, fenitoin, fenitoin, fenitoin, fenitoin, oralni hipoglikemijski agensi, teofilin i drugi x antinski derivati) – inhibicijom njihove oksidacije u hepatocitima.

Linkozamini oslabljuju učinkovitost azitromicina, tetraciklina i kloramfenikola - povećavaju.

Farmaceutski nekompatibilan s heparinom.

posebne upute

Ako se propusti uzeti dozu, propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće, a sljedeće doze treba uzeti u razmaku od 24 sata.

Potrebno je promatrati pauzu od 2 sata uz istovremenu primjenu antacida.

O pojavi bilo koje nuspojave potrebno je obavijestiti liječnika.

Sljedeće nuspojave prijavljene su s makrolidnim antibioticima: ventrikularna aritmija, uključujući ventrikularnu tahikardiju i fibrilaciju trepetanja (ventrikularna), u bolesnika s produljenim QT intervalom.

Izuzetno rijetko, tijekom liječenja azitromicinom, može doći do titranja (ventrikularnog) i naknadnog infarkta miokarda u osoba s poviješću aritmije.

Produljena repolarizacija srca i QT interval, koji su povećali rizik od razvoja srčane aritmije i podrhtavanja/ventrikularne fibrilacije, primijećeni su u liječenju drugim makrolidnim antibioticima. Sličan učinak azitromicina ne može se potpuno isključiti u bolesnika s povećanim rizikom od produljene srčane repolarizacije.

Značajke utjecaja lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnim mehanizmima

Tijekom liječenja lijekom potrebno je suzdržati se od vožnje vozila i uključivanja u potencijalno opasne aktivnosti.

Predozirati

Aktivni sastojak lijeka: azitromicin dihidrat (u smislu azitromicina) 0,500 g i 0,250 g.

farmakološki učinak

Azitromicin je antibakterijski lijek iz skupine azalidnih makrolida, širokog bakteriostatskog spektra djelovanja.

Djeluje kako na bakterije koje se nalaze unutar stanica, tako i na bakterije koje se nalaze izvan njih.

Djelatna tvar stupa u interakciju s 50S podjedinicom ribosoma, inhibira aktivnost enzima peptidne translokaze u fazi translacije, zbog čega se inhibira sinteza proteina, a rast i reprodukcija bakterija usporava. Visoke koncentracije azitromicina ubijaju bakterije, odnosno imaju baktericidni učinak.

Bakterijska rezistencija na lijek može biti početna ili se može formirati tijekom terapije antibioticima.

Ljestvica osjetljivosti mikroorganizama na azitromicin (minimalna inhibitorna koncentracija (MIC), mg/l):

Osjetljivi su na azitromicin:

• Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Staphylococcus aureus (osjetljiv na metilcilin), Streptococcus pneumoniae osjetljiv na penicilin), Streptococcus pyogenes;
• Aerobni gram-negativni mikroorganizmi: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
• Anaerobni mikroorganizmi: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
• Ostalo: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Umjereno osjetljivi ili neosjetljivi:

Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Streptococcus pneumoniae (umjereno osjetljiv ili otporan na penicilin).

Otporan na djelovanje azitromicina:

• Aerobni gram-pozitivni mikroorganizmi: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (otporan na meticilin), Staphylococcus aureus (uključujući sojeve osjetljive na meticilin), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Skupine A (beta-hemolitički).
• Azitromicin je neaktivan protiv sojeva Gram-pozitivnih bakterija otpornih na eritromicin.
• Anaerobi: skupina Bacteroides fragilis.

Azitromicin se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu i brzo se distribuira u tkivima tijela. Nakon jedne doze od 0,5 g, bioraspoloživost je 37% (učinak "prvog prolaska" kroz jetru). Maksimalna koncentracija nakon oralne primjene (0,5 g - 0,4 mg / l) postiže se nakon 2-3 sata. Intracelularna i tkivna koncentracija antibiotika je 10-50 puta veća od koncentracije u serumu.

Azitromicin je otporan na kiseline i lipofilan. Slobodno prolazi kroz histohematske barijere. Lako prodire u genitourinarne organe i tkiva, uključujući prostatu, dišne ​​organe, kožu i meka tkiva. Dio lijeka fagociti (makrofagi i polimorfonuklearni leukociti) također transportiraju do infektivnog žarišta, gdje se oslobađa u prisutnosti bakterija.

Prodirući kroz stanične membrane, stvara visoke intracelularne koncentracije, zbog čega djeluje protiv patogenih bakterija smještenih unutar stanica. Na mjestima lokalizacije infektivnog procesa koncentracije antibiotika su 24-34% veće nego u zdravim tkivima, a koncentracije su veće što je upala jača. Nakon uzimanja zadnje doze azitromicina, njegova učinkovita koncentracija traje 5-7 dana.

U nepromijenjenom obliku, više od polovice azitromicina izlučuje se crijevima, 6% se izlučuje bubrezima.

Farmakokinetika je pod velikim utjecajem unosa hrane, naime maksimalna koncentracija se povećava za 31%.

U starijih muškaraca (65-85 godina) farmakokinetički parametri se ne mijenjaju, u starijih žena maksimalna koncentracija se povećava za 30-50%.

Indikacije za upotrebu

Zarazne i upalne bolesti uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na lijek:

• infekcije gornjeg dišnog trakta i ENT organa: faringitis, tonzilitis, sinusitis, otitis media;
• infekcije donjeg dišnog trakta: akutni bronhitis, pogoršanje kroničnog bronhitisa, uključujući one uzrokovane atipičnim patogenima;
• infekcije kože i mekih tkiva: akne vulgaris umjerene težine, erizipel, impetigo, sekundarno inficirane dermatoze;
• početni stadij lajmske bolesti (borrelioza) - migratorni eritem (erythema migrans);
• infekcije mokraćnog sustava uzrokovane Chlamydia trachomatis (uretritis, cervicitis).

Kontraindikacije

• Povećana individualna osjetljivost na makrolidne antibiotike;
• Teško zatajenje jetre ili bubrega;
• Djeca mlađa od 12 godina tjelesne težine manje od 45 kg (za ovaj oblik doziranja);
• Dojenje;
• Istodobna primjena s ergotaminom i dihidroergotaminom.

Pažljivo :

• S umjerenim kršenjima jetre i bubrega;
• S aritmijama ili predispozicijom za aritmije i produljenjem QT intervala;
• S kombiniranom primjenom terfenadina, varfarina, digoksina.

Upute za uporabu i doziranje

Azitromicin kapsule uzimaju se oralno, 500 mg jednom dnevno, neovisno o unosu hrane. Za odrasle (uključujući starije osobe) i djecu stariju od 12 godina s tjelesnom težinom većom od 45 kg, režim uzimanja lijeka je sljedeći:

• Za liječenje zaraznih bolesti gornjeg dišnog trakta, dišnog trakta, kože i mekih tkiva propisuje se 500 mg jednom dnevno tijekom 3 dana (doza tečaja -1,5 g).
• Za umjereno liječenje: 2 kapsule od 250 mg jednom dnevno tijekom 3 dana, zatim 250 mg dva puta tjedno tijekom 9 dana. Naslovna doza 6,0 g.
• Za liječenje borelioze (erythema migrans): prvi dan jednokratno 1 gram lijeka (2 kapsule od 500 mg), zatim od 2. do 5. dana 500 mg dnevno. Naslovna doza 3,0 g.
• Za urinarne infekcije izazvane Chlamydia trachomatis (uretritis, cervicitis): istovremeno 2 kapsule od 500 mg.

U slučaju umjerenog oštećenja bubrega (klirens kreatinina > 40 ml/min), prilagodba doze nije potrebna.

Ako je iz nekog razloga propuštena sljedeća doza azitromicina, propuštenu dozu treba uzeti što je prije moguće, a sljedeće doze treba uzimati u razmaku od 24 sata.

Nuspojava

Iz gastrointestinalnog trakta: mučnina, povraćanje, bolovi u trbuhu, proljev, nadutost, rijetke stolice, probavne smetnje, zatvor, anoreksija, promjena boje jezika, pseudomembranozni kolitis, kolestatska žutica, hepatitis, abnormalni testovi funkcije jetre, zatajenje jetre, nekroza jetre (moguće smrtonosna)).

Alergijske reakcije: svrbež, kožni osip, angioedem, urtikarija, fotosenzitivnost, (u rijetkim slučajevima fatalno), multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.

Sa strane kardiovaskularnog sustava: palpitacije, ventrikularna tahikardija, produljenje QT intervala, dvosmjerna ventrikularna tahikardija.

Iz cirkulacijskog i limfnog sustava: trombocitopenija, neutropenija, eozinofilija.

Iz genitourinarnog sustava: intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega.

Iz živčanog sustava:, vrtoglavica, pospanost, nesanica, astenija, anksioznost, hiperaktivnost, agresivnost, nervoza, konvulzije, parestezija.

Od osjetilnih organa: u ušima, reverzibilni gubitak sluha do gluhoće (prilikom dugotrajnog uzimanja visokih doza lijeka), oslabljena percepcija okusa i mirisa.

Iz mišićno-koštanog sustava: artralgija.

Drugi: vaginitis, kandidijaza.

U nekih bolesnika, nakon prestanka uzimanja azitromicina, reakcije preosjetljivosti mogu trajati dulje vrijeme, pa može biti potrebno specifično liječenje pod liječničkim nadzorom.

Osim toga, s obzirom na vjerojatnost nuspojava iz središnjeg živčanog sustava, treba biti oprezan pri vožnji vozila i radu s mehanizmima.

Predozirati

Simptomi predoziranja azitromicinom: reverzibilni gubitak sluha, mučnina, povraćanje, proljev. Liječenje predoziranja: simptomatsko.

Trudnoća i dojenje

Tijekom trudnoće, azitromicin treba propisivati ​​samo u slučajevima kada očekivana korist za majku premašuje mogući rizik za fetus.

Dojenje tijekom liječenja azitromicinom treba privremeno prekinuti.

Interakcija s drugim lijekovima

Analozi

Azitromicin je aktivna tvar sljedećih antibakterijskih lijekova:

• Sumamed;
• Zitrocin;
• Ecomed
• Hemomycin;
• Azimicin.

Analozi azitromicina prema mehanizmu djelovanja su:

• Lecoclar;
• Clarithromycin;
• Oleandomycin;
• Fromilid;
• Rovamycin Spiramycin-vero;
• Macrofoam;
• Eritromicin.

Skladištenje i rok trajanja

Čuvati na suhom, tamnom mjestu, izvan dohvata djece, na temperaturi do 25 °C. Rok trajanja azitromicina je 3 godine, nakon čega se lijek ne može koristiti.

Antacidi: Antacidi ne utječu na bioraspoloživost azitromicina, ali smanjuju maksimalnu koncentraciju u krvi za 30%, stoga lijek treba uzeti najmanje jedan sat prije ili dva sata nakon uzimanja ovih lijekova ili jela. Cetirizin: istovremena primjena azitromicina s cetirizinom (20 mg) tijekom 5 dana u zdravih dobrovoljaca nije dovela do farmakokinetičke interakcije i značajne promjene u QT intervalu. Didinozin (dideoksiinozin): Istodobna primjena azitromicina (1200 mg/dan) i didanozina (400 mg/dan) u 6 bolesnika zaraženih HIV-om nije pokazala promjene u farmakokinetičkim indikacijama didanozina u usporedbi s placebo skupinom. Digoksin (supstrati P-glikoproteina): Istodobna primjena makrolidnih antibiotika, uključujući azitromicin, sa supstratima P-glikoproteina kao što je digoksin dovodi do povećanja razine supstrata P-glikoproteina u plazmi. Stoga, uz istovremenu primjenu azitromicina i digoksina, potrebno je uzeti u obzir mogućnost povećanja koncentracije digoksina u krvnoj plazmi. Zidovudin: Istodobna primjena azitromicina (pojedinačna doza od 1000 mg i višestruke doze od 1200 ili 600 mg) ima mali učinak na farmakokinetiku, uključujući bubrežno izlučivanje zidovudina ili njegovog glukuronidnog metabolita. Međutim, primjena azitromicina uzrokovala je povećanje koncentracije fosforiliranog zidovudina, klinički aktivnog metabolita u mononuklearnim stanicama periferne krvi. Klinički značaj ove činjenice nije jasan. Provedene su farmakokinetičke studije o istovremenoj primjeni azitromicina i lijekova čiji se metabolizam odvija uz sudjelovanje izoenzima sustava citokroma P450. Azitromicin slabo djeluje s izoenzimima sustava citokroma P450. Nije dokazano da azitromicin sudjeluje u farmakokinetičkim interakcijama sličnim eritromicinu i drugim makrolidima. Azitromicin nije inhibitor i induktor izoenzima sustava citokroma P450. Atorvastatin: Istodobna primjena atorvastatina (10 mg dnevno) i azitromicina (500 mg dnevno) nije promijenila koncentracije atorvastatina u plazmi (na temelju testa inhibicije MMC-CoA reduktaze). Međutim, postoje izolirana izvješća o slučajevima rabdomiolize u bolesnika koji su primali i azitromicin i statine. Karbamazepin: u farmakokinetičkim ispitivanjima koja su uključivala zdrave dobrovoljce, nije bilo značajnog učinka na koncentraciju karbamazepina i njegovog aktivnog metabolita u plazmi u bolesnika koji su istodobno primali azitromicin. Cimetidin: U farmakokinetičkim ispitivanjima učinka pojedinačne doze cimetidina na farmakokinetiku azitromicina nije bilo promjena u farmakokinetici azitromicina, pod uvjetom da je cimetidin korišten 2 sata prije azitromicina. Neizravni antikoagulansi (derivati ​​kumarina): U farmakokinetičkim studijama, azitromicin nije utjecao na antikoagulacijski učinak jedne doze od 15 mg varfarina koju su uzimali zdravi dobrovoljci. Zabilježeno je pojačanje antikoagulantnog učinka nakon istodobne primjene azitromicina i neizravnih antikoagulansa (derivata kumarina). Iako uzročna povezanost nije utvrđena, potrebno je razmotriti potrebu za čestim praćenjem protrombinskog vremena pri primjeni azitromicina u bolesnika koji primaju neizravne oralne antikoagulanse (derivati ​​kumarina). Ciklosporin: u farmakokinetičkom ispitivanju na zdravim dobrovoljcima koji su uzimali oralni azitromicin (500 mg/dan jednom) tijekom tri dana, a zatim ciklosporin (10 mg/kg/dan jednom), pronađeno je značajno povećanje maksimalne koncentracije u plazmi (Cmax). i površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUCo-5) ciklosporina. Potreban je oprez pri istodobnoj primjeni ovih lijekova. Ako je potrebna istodobna primjena ovih lijekova, potrebno je pratiti koncentraciju ciklosporina u krvnoj plazmi i prema tome prilagoditi dozu. Efavirenz: Istodobna primjena azitromicina (600 mg/dan jednom) i efavirenza (400 mg/dan) dnevno tijekom 7 dana nije uzrokovala nikakvu klinički značajnu farmakokinetičku interakciju. Flukonazol: istodobna primjena azitromicina (1200 mg jednom) nije promijenila farmakokinetiku flukonazola (800 mg jednokratno). Ukupna izloženost i poluvijek azitromicina nisu se promijenili pri istodobnoj primjeni flukonazola, ali je došlo do smanjenja Cmax azitromicina (za 18%), što nije imalo klinički značaj. Indinavir: istodobna primjena azitromicina (1200 mg jednom) nije uzrokovala statistički značajan učinak na farmakokinetiku indinavira (800 mg tri puta dnevno tijekom 5 dana). Metilprednizolon: Azitromicin ne utječe značajno na farmakokinetiku metilprednizolona. Nelfinavir: istodobna primjena azitromicina (1200 mg) i nelfinavira (750 mg tri puta dnevno) uzrokuje povećanje ravnotežne koncentracije azitromicina u krvnoj plazmi. Nisu primijećene klinički značajne nuspojave. Nije potrebna prilagodba doze azitromicina kada se primjenjuje zajedno s nelfinavirom. Rifabutin: istodobna primjena azitromicina i rifabutina ne utječe na koncentraciju svakog od lijekova u krvnoj plazmi. Uz istovremenu primjenu azitromicina i rifabutina, ponekad je uočena neutropenija. Iako je neutropenija povezana s primjenom rifabutina, uzročna povezanost između primjene kombinacije azitromicina i rifabutina i neutropenije nije utvrđena. Sildenafil: kada se koristi u zdravih dobrovoljaca, nije bilo dokaza o učinku azitromicina (500 mg/dan tijekom 3 dana) na AUC i Cmax sildenafila ili njegovog glavnog cirkulirajućeg metabolita. Terfenadin: U farmakokinetičkim studijama nije bilo dokaza o interakciji između azitromicina i terfenadina. Zabilježeni su izolirani slučajevi gdje se mogućnost takve interakcije nije mogla potpuno isključiti, ali nije bilo konkretnih dokaza da je do takve interakcije došlo. Utvrđeno je da istodobna primjena terfenadina i makrolida može uzrokovati aritmiju i produljenje QT intervala. Teofilin: Nije utvrđena interakcija između azitromicina i teofilina. Triazolam/midazolam: Nisu utvrđene značajne promjene farmakokinetičkih parametara pri istodobnoj primjeni azitromicina s triazolamom ili midazolamom u terapijskim dozama. Trimetoprim/sulfametoksazol: Istodobna primjena trimetoprima/sulfametoksazola s azitromicinom nije značajno utjecala na Cmax, ukupnu izloženost ili bubrežno izlučivanje trimetoprima ili sulfametoksazola. Koncentracije azitromicina u plazmi bile su u skladu s onima utvrđenim u drugim studijama. Ergot alkaloidi: s obzirom na teoretsku mogućnost ergotizma, ne preporučuje se istodobna primjena azitromicina s derivatima ergot alkaloida.

Azitromicin pripada skupini makrolidnih antibiotika i naširoko se koristi za liječenje raznih infektivnih procesa u djece. Lijek karakterizira niska toksičnost i mali rizik od nuspojava, što omogućuje da se propisuje već u prvoj godini života djeteta. Azitromicin je 1980. prvi put sintetizirala hrvatska farmaceutska tvrtka Pliva. Nakon nekog vremena Svjetska zdravstvena organizacija uvrstila je ovaj antibiotik na popis najvažnijih lijekova.

Farmakološka svojstva

Azitromicin je prvi član klase azalida. Kao i drugi lijekovi iz skupine makrolida, ima bakteriostatski učinak na patogene bakterije. Lijek ne djeluje na gljivice i viruse. Azitromicin se može vezati za 50S podjedinicu ribosoma patogena i time inhibirati proizvodnju proteina u stanici. Kao rezultat toga, bakterija gubi sposobnost reprodukcije i postaje ranjivija na čimbenike imunološke obrane organizma. Osjetljivi na ovaj lijek su:

Nakon oralne primjene azitromicin se brzo apsorbira na sluznici biljnog trakta. Međutim, najveći dio lijeka odmah se metabolizira u jetri i samo nešto više od trećine (37%) početne doze ulazi u sistemsku cirkulaciju. Maksimalna koncentracija zabilježena je 180 minuta nakon ingestije.

Značajka lijeka je činjenica da prodire u ljudska tkiva i stanice, leukociti i makrofagi ga transportiraju do žarišta upale.

Stoga je na mjestu patološkog procesa ponekad koncentracija azitromicina 10-50 puta veća nego u krvnoj plazmi. To omogućuje lijeku da zadrži antimikrobno djelovanje u tijelu do 5 dana nakon zadnje primjene.

Unos hrane nepovoljno utječe na farmakokinetiku azitromicina. Indikatori njegove apsorpcije u tijelo pacijenta su smanjeni, pa liječnici snažno preporučuju uzimanje antibiotika "na prazan želudac". Azitromicin se postupno inaktivira u jetrenim stanicama bolesnika. Otprilike polovica lijeka izlučuje se kroz žuč u nepromijenjenom stanju.

Indikacije za primjenu azitromicina

Azitromicin se propisuje djeci pod sljedećim uvjetima:

Kontraindikacije za uzimanje lijeka

Azitromicin je zabranjeno propisivati ​​i koristiti ako dijete ima sljedeće kontraindikacije:

• preosjetljivost na omiljene lijekove skupine makrolida;
• zatajenje jetre u terminalnoj fazi;
• dječja dob do 4 mjeseca;
• malapsorpcijski sindrom;
• netolerancija na saharazu ili fruktozu;
• istodobna primjena ergotamina.

Ograničenja dodjele

U nekim slučajevima morate pažljivo propisati azitromicin. To je dopušteno u situacijama kada su koristi od uzimanja ovog lijeka veće od moguće štete. Također se savjetuje koristiti azitromicin za djecu ako je patogen razvio otpornost na druge antibiotike.

Budući da lijek ponekad dovodi do razvoja tahikardije, aritmija i povećanja QT intervala, treba ga koristiti za urođene ili stečene srčane patologije pod pažljivom kontrolom frekvencije i ritma.

Postoje dokazi da uz značajno smanjenje bubrežne filtracije dolazi do dodatnog nakupljanja azitromicina u tijelu. Stoga morate ili odabrati drugi lijek ili koristiti smanjene doze.

Oblik otpuštanja lijeka

Azitromicin je dostupan u obliku kapsula ili tableta s sadržajem djelatne tvari od 125, 250 i 500 mg. Osim toga, prašak za izradu sirupa napravljen je posebno za djecu. Sadržaj azitromicina u njemu je 100 ili 200 mg u 5 ml gotove suspenzije.

Sirup nakon pripreme ima okus i miris trešnje, banane, jagode ili maline.

Originalni lijek je Sumamed, kojeg proizvodi hrvatska tvrtka Pliva. No, osim toga, na tržištu su dostupni pristupačniji analozi: Zitrox, Azinort, Azitral, Azitromax, Azitromicin, Azitromicin-Norton i drugi.

Nuspojave

Čak i uz kratkotrajnu primjenu lijeka, može se razviti otpornost bakterija na lijek. Također se rijetko pridružuje sekundarna gljivična (kandidijaza) ili mikrobna infekcija. Opisani su slučajevi razvoja pseudomembranoznog kolitisa uzrokovanog C. dificcile. Ozbiljnost ove komplikacije varira. Neka djeca imaju samo proljev, dok druga imaju teška oštećenja probavnog trakta.

U neke djece (osobito male djece) opisani su slučajevi neuroloških simptoma. Kod njih je uzimanje lijeka praćeno glavoboljom, vrtoglavicom, parestezijom udova, pospanošću, depresijom, konvulzijama, nervozom, hiperaktivnošću i poremećajima sluha. U prisutnosti srčane patologije povećava se rizik od poremećaja ritma, pojave tahikardije i aritmije.

Ponekad azitromicin inhibira hematopoezu u koštanoj srži pacijenta. Laboratorijski se to očituje smanjenjem broja eritrocita, leukocita i trombocita u perifernoj krvi. Bolesnik ima simptome anemije, sekundarne infekcije, krvarenja na koži i sluznicama. Opisani su slučajevi pojave alergijskih reakcija različite težine.

Kod uzimanja lijeka u djece s oštećenom funkcijom jetre zabilježeni su slučajevi toksičnog hepatitisa i pogoršanja zatajenja organa.

Interakcija s drugim lijekovima

Kao i drugi makrolidi, azitromicin se ne može kombinirati s baktericidnim antibioticima, jer je njihova učinkovitost smanjena. Također treba izbjegavati istovremenu primjenu lijeka s antacidima, jer oni mogu vezati i ukloniti antibiotik iz tijela pacijenta.

Azitromicin također dovodi do povećanja koncentracije srčanih glikozida (digoksina) u krvnoj plazmi, što se mora uzeti u obzir pri odabiru doza lijekova.

Ovaj lijek ima sličan učinak na neizravne antikoagulanse (derivati ​​kumarina) i ciklosporin.

Kako koristiti azitromicin

Suspenzija

Uglavnom se djeci propisuje lijek u obliku sirupa. To omogućuje ne samo točno doziranje potrebne količine azitromicina, već ga i djeca i njihovi roditelji pozitivnije percipiraju. Sirup se uzima oralno jednom dnevno, prethodno se žlicom ili posebnom štrcaljkom odmjeri potrebna količina antibiotika.

Prijem bi trebao biti najranije 60 minuta prije obroka ili već 2 sata nakon njega. Nakon toga djetetu obavezno dajte popiti malu količinu obične vode. Ako propustite dozu, morate je uzeti što je prije moguće, a sljedeću dozu azitromicina uzeti nakon 24 sata.

Djeci se lijek dozira ovisno o njihovoj tjelesnoj težini. Ovi izračuni navedeni su u nastavku za sirup od 200 mg / 5 ml. Dnevna količina suspenzije azitromicina za djecu tjelesne težine 15-24 kg je 5 ml, 25-34 kg - 7,5 ml, 35-44 kg - 10 ml, više od 45 kg - 12,5 ml suspenzije. Ovi pokazatelji su najrelevantniji za bakterijske infekcije gornjeg dišnog trakta. Kod erythema migransa propisuje se dvostruka doza antibiotika. Tijek terapije obično traje 3 dana, ali se od strane liječnika može nastaviti do 5 dana.

Oblik suspenzije 100mg/5ml namijenjen je djeci prve godine života. Lijek se također uzima jednom dnevno. Doziranje antibiotika je sljedeće: 0,5 ml sirupa na 1 kg tjelesne težine. U tom slučaju, lijek se može koristiti samo ako dijete nije lakše od 5 kg.

Oblik tablete

Tablete azitromicina mogu se propisati od treće godine života. Glavni kriterij je tjelesna težina veća od 12,5 kg i sposobnost adekvatnog gutanja ovog oblika lijeka.

Za djecu su razvijene tablete koje sadrže 125 i 250 mg azitromicina. Doziranje antibiotika je 10 mg na 1 kg tjelesne težine dnevno. Tijek terapije također traje 3 dana. Osnovna pravila za prijem ne razlikuju se od onih za sirup. Nakon što dosegne 45 kg, djetetu se propisuje doza za odrasle od 500 mg.