Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Ясень - дерево, популярное по всему миру, его виды растут в разных частях земного шара и с древних времен используются людьми.

В наше время его древесина тоже находит применение в хозяйстве, но не менее активно используются живые посадки в ландшафтном дизайне.

Ясень - общее описание

Дерево относится к семейству Маслиновых, классу Двудольные. Имеет огромное количество разновидностей в зависимости от региона произрастания. Но все они собраны в единую группу: ясень относится к одноименному роду.
Деревьям этого рода характерна мощная корневая система, которая не имеет стержневого корня. Кора имеет пепельно-серый оттенок, ближе к почве покрыта мелкими трещинками, но выше по стволу гладкая. Ствол в диаметре достигает метра и сверху покрыт высоко поднятой широкой кроной округлой формы. Формируются из толстых дугообразных изогнутых побегов, направленных вверх. Высота ясеня составляет 25-35 м, но некоторые экземпляры способны достигать и 60 м.

Знаете ли вы? Исследуя этимологию названия дерева, Владимир Даль утверждает, что оно происходит от слова «ясный», «светлый». Связано это с тем, что крона дерева редкая, поэтому через нее легко проходит солнечный свет.

Верхушечные почки формируются крупнее тех, что сбоку, но все они черные с мелкими вкраплениями. Листья до 40 см вырастают неравноперистые, супротивные на 7-15 листочков длиной 4-9 см. Эти листочки имеют цельнокрайнее клиновидное основание, сидячие, голые сверху и темно-зеленого цвета. Отмечены вдавленной жилкой посередине и беловатыми выступающими жилками внизу. Черенок верху опушенный, желобчатый, полукруглый. Сбрасывает листья поздней осенью еще зелеными.

Как цветет ясень, зависит от конкретного сорта дерева, но практически все цветки не имеют аромата, у них нет околоцветника. Собраны в пучковидные сжатые метелки на веточках без листьев. Женские соцветия вырастают длиннее мужских и вырастают рядом на одном дереве. Также на нем встречаются обоеполые цветки. Соответственно, они могут иметь или один пестик, или две тычинки, или одновременно и то, и другое. Цветение идет с апреля по май, до того, как распустятся листья. Женские цветки дозревают раньше мужских, поэтому опыление происходит за счет других деревьев.

Плоды ясеня - это продолговатые эллиптической формы или ланцетные крылатки, снизу округленные, а сверху имеют выемку. Вырастают в длину до 4,5 см. Орешек равен почти половине длины крылатки, продолговатый, бороздчатый, плоский. Созревают в сентябре-октябре, но долго держатся на дереве, опадая лишь к концу зимы или весной. В зимний период их охотно поедают птицы и грызуны.

Все виды ясеня светолюбивы, морозостойки, хотя могут пострадать от весенних заморозков. Отлично растет на плодородных почвах, предпочитая нейтральный и влажный грунт. Жить может 300 лет, но плодоносит в возрасте 25-40 лет. Растет вдоль дорог, в посадках, парках, лесах, чаще в байрачных, реже в пойменных.

Виды ясеня

Дерево растет в различных климатических зонах по всему миру. Приспособившись к ним, оно постепенно видоизменялось. Сегодня виды дерева ясень насчитывают десятки различных экземпляров. Рассмотрим самые распространенные из них.

Этот вид вырастает до 30 м в высоту, хотя на особо плодородных почвах может достичь и 40 м. Крона формируется высокая и ажурная. Кора молодых деревьев гладкая серо-зеленая, с возрастом сереет и покрывается трещинками. Из черноватых бархатистых почек вырастают непарноперистые листья на 7 – 15 небольших листочков. Они имеют ланцетную форму, по краю пильчатые, сидячие. Снизу имеют светло-зеленый оттенок, а сверху - ярко-зеленый.

Цветущий ясень покрыт мелкими обоеполыми цветками, которые имеют двураздельное рыльце пестика и две тычинки. Формируются на побегах прошлого года и оформлены пучками. Цветы появляются раньше листьев, в апреле-мае.

К осени на их месте появляются плоды-крылатки до 5 см в длину. Поначалу имеют зеленый цвет, затем постепенно буреют и к осени созревают, но держатся на ветках всю зиму.

Ясень обыкновенный относится к семейству Маслинные. Родиной этого вида считается Закавказье и Европа, но встречается и на Северном Кавказе, в Иране. Предпочитает слабощелочные плодородные почвы смешанных и широколиственных лесов. После срезания дерева на пне образуется обильная поросль. Встречается также в Крыму и южных частых Украины, но там выращивается в основном как декоративное растение.

Ясень белый (цветочный)

Внешний вид этого ясеня отличается низко посаженной кроной округлой формы и хорошо разветвленной. В высоту дерево достигает порой 20 м. Ветви его зеленовато-серые, покрываются черно-бурыми почками со светлым войлочным опушением, стоящими супротивно.

Сложные листья состоят из 5 – 11 листочков до 10 см в длину и 4 см в ширину. Держатся на коротких буроватых черешках с желобками. Имеют яйцевидную форму, остроконечные, по краю пильчатые. Основание может быть неравнобоким, широкое и слегка округленное. Сверху имеют сизовато-зеленый оттенок, который книзу светлеет. У основания и по главным жилкам наблюдаются буроватые волоски.

Знаете ли вы? Из подсеченных ветвей этого вида ясеня вытекает сладковатый сок, который на воздухе застывает. Это так называемая манна, из которой готовятся твердые палочки, пригодные для употребления в пищу как легкое слабительное средство, которым также можно лечить кашель. В ней содержатся манноза, сахар, многоатомный спирт манит. В коре и цветках присутствуют кумарины.

Дерево ясень этого вида имеет многоцветковые соцветия до 12 см в длину, описание их типично - зеленая чашечка, разделенная на четыре треугольные доли, венчик с четырьмя белыми ланцетными лепестками, который длиннее чашечки.

На длинных нитях расположены пыльники, пестик имеет двураздельное рыльце, длинный столбик. В отличие от большинства представителей ясеня, этот вид распускает цветы после или одновременно с появлением листьев. Плоды представляют собой обратнояйцевидные крылатки продолговатой формы 0,5 см в ширину и от 3 см в длину. Созревают к концу августа.

Знаете ли вы? Ясень имеет прочную и упругую древесину, которую в прежние времена использовали для изготовления орудий охоты, боевых орудий. Из нее делали дубинки, копья, луки, которые отличались не только крепостью, но и эластичностью. Сегодня древесина тоже активно используется. Бейсбольные биты, кии для бильярда, лыжи, гоночные весла, гимнастические брусья - вот далеко не все, что делают из древесины ясеня.

Данный вид можно найти в Турции, Южной Чехии, Австрии, Италии, Испании, на Балканах, иногда в Ливане, Западной Сирии, Закавказье. В промышленных масштабах его выращивают только на Сицилии.

Дерево этого вида вырастает до 40 м в высоту, формируя широкую яйцевидную крону. Молодые веточки покрыты легким пухом, имеют зеленовато-бурый цвет с красноватым оттенком, с возрастом становятся блестящими, сизыми или бурыми, но чаще светло-оранжевыми.

Листья ясень американский имеет крупные, до 30 см в длину.

Составляющие их листочки (в среднем 7 штук) имеют цельные зубчатые края, продолговатые. Имеют ширину 5 см, длину 15 см. Сверху темно-зеленые, снизу светло-зеленые, гладкие, с ячеистой структурой и вдавленными жилками. Двудомные цветки имеют пестичные соцветия, вырастают до 10 см. Густые с хорошо заметной чашечкой. Появляются до листьев в апреле – мае.

Знаете ли вы? Плоды дерева на 30 % состоят из жиров, поэтому в пищу его употребляли не только птицы и грызуны, но и люди. Еще в XVIII веке в Англии его незрелые плоды консервировали, а затем использовали как пикантную приправу к мясным и овощным блюдам.

Плоды ясень образует в виде крылаток цилиндрической формы достигает в длину 3,4 см, орешки составляют практически половину ее длины. Созревают с августа по октябрь, распространяются с сентября по ноябрь по мере созревания.

Ясень ланцетный (зеленый)

Листопадное дерево этого вида хоть и вырастает всего до 15 м в высоту, но формируется в мощное растение с круглой, широкой, светлой кроной на высоких поднятых ветвях с серовато-зеленой или серой корой. Непарноперистые супротивные листья появляются раньше, чем у других видов, и рано опадают.

Характеристика дерева ясеня этого вида тоже не отличается декоративностью цветков. Они расположены на концах укороченных побегов в виде метелок или пучков, появляются раньше листьев. На их месте формируются плоды - крылатые орешки или семянки.

Важно! Ясень растет быстро, достигая в высоту 60 м. При этом средний возраст дерева - 300-350 лет. Это надо учитывать, выбирая место для посадки, чтобы дерево со временем не мешало другим растениям или постройкам.

Родиной его считается Северная Америка, где он был окультурен в XVIII веке и распространился по миру. Растет по влажным возвышенностям, на берегах водоемов, в лиственных лесах. Растет быстро и любит светлые открытые участки, влажные почвы с высоким содержанием кальция. За год может прибавить 45 см в росте. Морозостоек, взрослые деревья легко переносят заморозки до -40°С. Но при этом весенние заморозки могут ему навредить. Высаживая этот ясень на участке, учтите, что он не любит обрезки.

Это листопадное дерево вырастает до 25 м в высоту, формируя овальную широкую крону. Она довольно густая, что не характерно ясеням в принципе. Блестящие зеленые голые побеги со временем меняют цвет коры на темно-серый.

Листья у этого вида до 25 см в длину, непарноперистые, сложные. Формируются из листочков по 7-15 штук до 8 см длиной. Основание имеют узкое, клиновидное, форма - ланцетная, верхушка остроконечная. По краям пильчатые, книзу светлее, кверху темнее. Листья годы, практически кожистые, сидячие расставлены супротивными парами.

Цветки появляются на прошлогодних побегах. Не имеют околоцветника, растут в кистях из пазух листовых рубцов.

Появляются они не в апреле, как обычно цветет ясень, судя по описанию других видов, а в мае. Поэтому заморозками повреждается крайне редко .

Важно! Пыльца ясеня является сильным аллергеном. Она может вызвать контактный дерматит.

Плоды - крылатки до 4 см в длину. Имеют острую или округлую верхушку, продолговатые. Семенное гнездо занимает больше половины длины крылатки. Плод продолговатый, выпуклый, созревает в сентябре.

Растет в основном в Южной Европе и Северной Африке. Имеет высокую декоративность.

Еще одно название этого ясеня - пенсильванский. Вырастает до 20 м в высоту, формируя живописную раскидистую крону неправильной формы. В диаметре она достигает 12 метров. Молодые побеги этого вида дерева имеют войлочное опушение и покрыты буро-коричневой корой.

Как выглядит лист ясеня этого вида? Это 5-9 отдельных листочков, которые сверху окрашены в темно-зеленый матовый цвет, а снизу имеют серовато-зеленый оттенок. Даже осенью они практически не желтеют, а опадают зелеными. Цветки растения желто-зеленые, плоские, округлой формы. Дерево растет быстро. За год может прибавить 30 см в ширину и 50 см в высоту. Живет примерно 350 лет.

Вид надо выращивать на свету и в плодородной почве. Дерево требовательно к влаге, поэтому требует регулярного полива. При этом морозостойко, но в северных районах от морозов может пострадать. Родиной его считается Северная Америка.

Откуда произошел этот вид, догадаться несложно. Его родиной считается Маньчжурия, а также Корея, Китай, Япония. Предпочитает смешанные и широколистные леса, предпочитая соседство японского вяза, тополя Максимовича. Любит плодородные почвы, на которых растет очень быстро. Средний возраст - 350 лет.

Это двудомное дерево, которое покрывается цветками мужскими и женскими, хотя иногда встречаются и обоеполые соцветия на 2-4 тычинки. Имеет прямой ствол, от которого наискось вверх растут ветви. В высоту может достигать 35 м, диаметр ствола - до 1,5 метра. Формирует ажурную высокоподнятую крону.
Кора с тонкими трещинками и продольными ребрами имеет толщину 3-5 см, коричневого или серого оттенка. Толстоватые молодые побеги покрыты темно-бурой или темно-желтой корой. Почки голые, практически черные. Листья формируют 7-15 листочков до 9 см в ширину и до 12 см в длину. Имеют заостренное клиновидное основание, пильчатый край и вытянутый конец.

Но прежде чем на дереве появятся листья, на нем распускаются цветы. Появляются они в мае, а к сентябрю на их месте появляются плоды - это плоские крылатки 10 мм в ширину и 40 мм в длину с плоским семенем. В начале периода созревания зеленые, а к концу приобретают коричневый оттенок.

Распространен в восточной части Северной Америки, где обильно покрывает берега ручьев, озер. Любит смешанные насаждения болот, чистые насаждения образуются редко. Соответственно, небольшой застой воды ему не опасен. К пяти годам жизни дерево вырастает до 1,9 м в высоту, при этом быстрее растут молодые растения. Имеет высокую зимостойкость. Не дает цветения.

Обычно, какого рода ясень бы ни был, он ценится за прочную древесину красивой фактуры. Ясень черный особо ценится за необычный окрас древесины - действительно практически черную по цвету. Но при этом она более легкая и менее прочная. Поэтому чаще используется в отделке помещений.

Использование ясеня в ландшафтном дизайне

Благодаря высоким декоративным качествам ясень используют не только для мелиоративного или защитного лесоразведения, но и для использования древесины в производстве мебели, а также для использования в ландшафтном дизайне. Для этого используются декоративные сорта дерева, которые отлично смотрятся в садово-парковых ансамблях. Поскольку он отлично переносит места с загрязненным воздухом, уплотненными почвами, его часто высаживают вдоль дорог, в городских парках и садах.

Чаще для этого используют обычный ясень , который идеально смотрится в аллейной посадке. Но в очень загрязненных местах лучше всех себя чувствует ланцетный вид. К тому же он выглядит очень привлекательно. Для городских условий хорош также пушистый ясень. Он прост в уходе, отлично смотрится в аллейных посадках, при декорировании водоемов.

Высокой декоративностью отличается ясень американский, но он часто страдает от вредителей. Узколистный ценится за быстрый рост и объемные размеры, которых он может достичь, если за ним хорошо ухаживать. Используется как в одиночной посадке, так и совместно с другими лиственными растениями.

Ясень имеет множество видов и форм, которые растут по всему миру. Дерево ценится за высокие декоративные свойства, потому активно используется в ландшафтном дизайне. Некоторые особо декоративные сорта высаживаются не только в парках и аллеях, но и одиночно.

Также ценной является его древесина, которая отличается прочностью, гибкостью, а в случае с черным ясенем высокой декоративностью. Главное преимущество дерева - оно отлично переносит загрязненную окружающую среду и не требовательно в уходе.

Была ли эта статья полезна?

Спасибо за Ваше мнение!

Напишите в комментариях, на какие вопросы Вы не получили ответа, мы обязательно отреагируем!

Вы можете посоветовать статью своим друзьям!

Вы можете посоветовать статью своим друзьям!

306 раз уже
помогла

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Анастрозол . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Анастрозола в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Анастрозола при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения рака молочной железы или груди у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Анастрозол - противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы - фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у больных раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Состав

Анастрозол + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на равновесную концентрацию препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Связь с белками плазмы крови - 40 %. Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% экскретируется почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола - триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью. Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Показания

• адъювантная терапия раннего рака молочной железы, с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе, в т.ч. после 2-3 летней адъювантной терапии тамоксифеном;
• первая линия терапии местно-распространенного или метастатического рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
• вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

Формы выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой 1 мг.

Инструкция по применению и режим дозирования

Назначают по 1 мг 1 раз в сутки. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая водой.

Продолжительность курса лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения - 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Побочное действие

• "приливы" крови к лицу;
• артралгия;
• триггерный палец;
• сухость слизистой оболочки влагалища;
• влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол);
• кожная сыпь;
• истончение волос;
• алопеция;
• многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• тошнота, рвота;
• диарея;
• анорексия;
• повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ;
• повышение активности ГГТ и концентрации билирубина;
• гепатит;
• головная боль;
• повышенная сонливость;
• синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию);
• гиперхолестеринемия;
• остеопороз и переломы костей;
• аллергические реакции;
• анафилактоидные реакции;
• ангионевротический отек;
• крапивница;
• анафилактический шок;
• астения.

Противопоказания

• пременопаузный период;
• выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлена);
• сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
• беременность;
• период лактации (кормления грудью);
• детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена);
• повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение препарата Анастрозол при беременности и в период грудного вскармливания.

Применение у детей

Противопоказан детям и подросткам в возрасте до 18 лет. Безопасность и эффективность у детей не установлена.

Особые указания

В случае сомнений в гормональном статусе пациентки менопауза должна быть подтверждена определением концентрации половых гормонов в сыворотке крови.

В случае сохраняющегося маточного кровотечения на фоне приема анастрозола необходима консультация и наблюдение гинеколога.

Нет данных о применении препарата у пациенток с тяжелой степенью нарушений функции печени.

У пациенток с остеопорозом или с повышенным риском развития остеопороза, минеральную плотность костной ткани следует оценивать методом денситометрии, например, DEXA-сканированием (двухэнергетическая рентгеновская абсорбциометрия) в начале лечения и регулярно на его протяжении. При необходимости следует назначать лечение или профилактику остеопороза и тщательно наблюдать за состоянием пациентки.

Поскольку анастрозол снижает концентрацию циркулирующего эстрадиола, это может привести к снижению минеральной плотности костной ткани. На настоящий момент отсутствуют достаточные данные относительно положительного влияния бисфосфонатов на потерю минеральной плотности костной ткани, вызванной анастрозолом или их пользы при применении с целью профилактики.

Нет данных об одновременном применении анастрозола и препаратов - аналогов ГнРГ.

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

Препараты, содержащие эстрогены, не должны назначаться одновременно с анастрозолом, т.к. эти препараты будут нивелировать его фармакологическое действие.

Эффективность и безопасность анастрозола и тамоксифена при их одновременном применении вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена. Точный механизм данного явления пока не известен.

Неизвестно, улучшает ли анастрозол результаты лечения при совместном использовании с химиотерапией.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Некоторые побочные эффекты анастрозола, такие как астения и сонливость, могут отрицательно влиять на способность выполнения работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. В связи с этим рекомендуется при появлении этих симптомов соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с феназоном и циметидином указывают на то, что совместное применение анастрозола с другими препаратами вряд ли приведет к клинически значимому лекарственному взаимодействию, опосредованному цитохромом Р450.

Клинически значимое лекарственное взаимодействие при приеме анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует.

На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами.

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Аналоги лекарственного препарата Анастрозол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Аксастрол;
• Анабрез;
• Анамастэн;
• Анастера;
• Анастрозол Каби;
• Анастрозол Тева;
• Анастрозол ТЛ;
• Анастрэкс;
• Аримидекс;
• Веро Анастрозол;
• Селана;
• Эгистразол.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения новообразований молочной железы):

• Абитаксел;
• Авастин;
• Алкеран;
• Аминоглутетимид;
• Аромазин;
• Билем;
• Бусерелин депо;
• Вепезид;
• Винельбин;
• Винкристин;
• Гемцитабин медак;
• Герцептин;
• Гормоплекс;
• Депостат;
• Доксолем;
• Доксорубифер;
• Доксорубицин;
• Зитазониум;
• Золадекс;
• Зомета;
• Икземпра;
• Интаксел;
• Кабецин;
• Карбоплатин;
• Келикс;
• Клобир;
• Кселода;
• Ледоксина;
• Лейкеран;
• Летрозол;
• Летротера;
• Ломустин;
• Люкрин депо;
• Маверекс;
• Мамомит;
• Метотрексат;
• Милтекс;
• Митоксантрон;
• Митотакс;
• Навельбин;
• Новантрон;
• Новофен;
• Нолвадекс;
• Омнадрен 250;
• Онкотрон;
• Ориметен;
• Паклитаксел;
• Паксен;
• Рубида;
• Тайверб;
• Таксол;
• Таксотер;
• Тамоксен;
• Тамоксифен;
• Таутакс;
• Тиотепа Тиоплекс;
• Фазлодекс;
• Фемара;
• Фторафур;
• Фторурацил;
• Халавен;
• Циклофосфан;
• Цитоксан;
• Экстраза;
• Элдезин;
• Эндоксан;
• Эписиндан
• Этопозид;
• Ютаксан.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Формула: C17H19N5, химическое название: альфа,aльфа,aльфа",aльфа"-Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1илметил)-м-бензолдиацетонитрил.
Фармакологическая группа: противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
Фармакологическое действие: противоопухолевое, ингибирует синтез эстрогенов.

Фармакологические свойства

Анастрозол проявляет активность против эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в периоде постменопаузы. Андростендион является главным источником циркулирующих эстрогенов у женщин во время постменопаузы, в периферических тканях он превращается в эстрон, и далее в эстрадиол, весь этот процесс проходит с участием фермента ароматазы. А анастрозол ингибирует данный фермент (является селективным нестероидным ингибитором) в периферических тканях, в том числе и жировой, что, соответственно ведет к снижению уровня эстрадиола. При терапии анастрозолом в дозе 1 мг в сутки концентрация эстрадиола понижается на 70% впервые сутки, на 80% - после 2 недель. Снижение уровня эстрадиола поддерживается и на протяжении 6 дней после прекращения приема по 1 г анастрозола ежедневно. Такое понижение уровня эстрадиола оказывает лечебный эффект у женщин в постменопаузе при опухолях молочной железы. При ежедневном приеме анастрозола в дозах 3, 5 и 10 мг не оказывается эффекта на выработку альдостерона и кортизола. Также анастрозол не проявлял прямой андрогенной, прогестогенной и эстрогенной активности у животных, но менял уровни циркулирующих андрогенов, прогестерона и эстрогенов. После приема внутрь абсорбируется 83–85% дозы, пища уменьшает всасывание препарата. Натощак максимальная концентрация препарат в крови достигается через 2 часа. С белками плазмы анастрозол связывается до 40%. При ежедневном употреблении равновесная концентрация в крови будет достигнута примерно через неделю, величина ее будет в 3–4 раза больше, чем при однократном приеме. Анастрозол экстенсивно подвергается метаболизму у женщин в период постменопаузы, меньше 10% выводится в неизменном виде с мочой в течение 3 суток после приема, в виде метаболитов выводится 60%. Биотрансформирование в печени происходит путем гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронизации, и образуются неактивные метаболиты, основной из них - триазол. Терминальный период полувыведения составляет около 50 часов. Возраст женщин (диапазон 50 – 80 лет) не влияет на фармакокинетику анастрозола. Острая токсичность у животных. При исследовании острой токсичности на грызунах (крысы) было показано, что летальная доза при однократном пероральном приеме превышает 100 мг/кг/сут (это примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м2) и вызывает сильное раздражение желудка (некроз, изъязвление, гастрит, геморрагия). При введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.
Мутагенность. Анастрозол не проявил кластогенных и мутагенных свойств в ряде тестов in vivo и in vitro, в том числе в тесте Эймса, в микроядерном тесте у крыс и тесте на хромосомные аберрации на лимфоцитах человека.
Репродуктивная токсикология. Введение самкам крыс анастрозола перорально с момента 2 недель перед скрещиванием и до 7 дня беременности вызывало сильное повышение бесплодия и понижение числа благополучных беременностей при дозе 1 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышающей МРДЧ в мг/м2 и в 9 раз превышающей AUC0–24 женщин-волонтеров в постменопаузе, при приеме в рекомендованных дозах). При использовании доз ≥0,02 мг/кг/сут (приблизительно 1/5 МРДЧ в мг/м2) отмечались предимплантационные потери яйцеклеток или потеря плода. Через 5 недель после отмены препарата после 3-недельного приема наблюдалось восстановление фертильности. Неизвестно, указывают ли отмеченные эффекты таких нарушений у крыс на возможность появления нарушений фертильности у человека.
Канцерогенность . Исследования на крысах при пероральном введении анастрозола в дозах от 1,0 до 25 мг/кг/сут (в 10–243 раза превышающих МРДЧ в мг/м2) выявили увеличение частоты гепатоцеллюлярной аденомы и карциномы, а также стромальных полипов матки у самок, аденомы щитовидной железы у самцов при введении анастрозола в высоких дозах (25 мг/кг/сут). Отмечалось дозозависимое повышение частоты гиперплазии матки и яичников у самок. При дозе 25 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у крыс были в 110–125 раз выше, чем те же показатели у женщин-добровольцев, прибывающих в постменопаузе, при приеме терапевтических доз анастрозола. В исследованиях у мышей при пероральном приеме анастрозола в дозах от 5 до 50 мг/кг/сут (примерно в 24–243 раза превышающих МРДЧ в мг/м2) обнаружено учащение возникновения доброкачественных опухолей (стромальных, эпителиальных, гранулярных) яичника при всех исследованных дозах. Отмечалась и дозозависимая гиперплазия яичников у самок мышей. Эти изменения в яичниках расцениваются как специфическое следствие ингибирования ароматазы в организме грызунов и не рассматриваются как клинически значимые для человека. Частота обнаружения лимфосарком была повышена у самок и самцов мышей при введении высоких доз. При дозе 50 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у мышей были в 35–40 раз выше, чем таковые у женщин-добровольцев в постменопаузе, при приеме препарата в лечебных дозах.

Показания

Адъювантное лечение раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы; терапия распространенного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы; адъювантное лечение раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы после лечения тамоксифеном на протяжении 2–3 лет.

Способ применения анастрозола и дозы

Анастрозол применяется через 2 – 3 часа после (или до) еды по 1 мг 1 раз в сутки. Курс терапии зависит от тяжести и формы заболевания.
При пропуске очередного приема анастрозола необходимо принять препарат как вспомните, следующий прием произвести через сутки.
Эффективность анастрозола не была получена у пациенток с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам, за исключением тех случаев, когда ранее была положительная клиническая реакция на тамоксифен. Безопасность и эффективность тамоксифена и анастрозола при их совместном использовании вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с такими же при применении одного лишь тамоксифена (механизмы этого явления не известны). Если имеются сомнения о гормональном статусе больной, то менопаузу необходимо подтвердить (или опровергнуть) путем определения половых гормонов (их уровня) в сыворотке крови. Если сохраняются маточные кровотечения при приеме анастрозола, то необходимы наблюдения и периодические консультации гинеколога. Лекарства, которые содержат эстрогены, не должны назначаться вместе с анастрозолом, потому что эти препараты будут уменьшать фармакологическое воздействие анастрозола. Анастрозол может понижать минеральную плотность костей. Пациентки, которые страдают остеопорозом или имеют риск развития его, должны оценивать минеральную плотность костей методом денситометрии в начале терапии и в динамике. Если необходимо, то должно быть назначено лечение остеопороза или его профилактика под наблюдением врача. Нет данных, которые что-нибудь говорили о совместном использовании препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона) и анастрозола. Также неизвестно и то, улучшаются ли результаты лечения при использовании анастрозола вместе с химиотерапией. Такие побочные влияния анастрозола как сонливость, астения могут отрицательно воздействовать на способность к выполнению таких видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и высокой уровня внимания.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, совместное лечение препаратами, которые содержат эстрогены, или тамоксифеном, период пременопаузы; выраженная почечная недостаточность (когда клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), печеночная недостаточность (эффективность и безвредность не были установлены), кормление грудью, беременность. Ограничить прием анастрозола при гиперхолестеринемии, остеопорозе, ишемической болезни сердца.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использовать анастрозол при беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Побочные действия анастрозола

Система кровообращения и крови: гипертензия (сильное головокружение, длительная головная боль), анемия, тромбофлебит, лейкопения с/без инфекции, тромбоэмболия;
нервная система: астенический синдром, сонливость, инсомния, депрессия, тревожность, головная боль, парестезия, головокружение;
система пищеварения: снижение аппетита, запор/диарея, рвота, тошнота, сухость в ротовой полости;
аллергические реакции: сыпь, полиморфная эритема, зуд, синдром Стивенса-Джонсона;
система дыхания: диспноэ, ринит, синусит, бронхит, фарингит;
прочие: приливы, вагинальное кровотечение, сухость влагалища, артралгия, миалгия, боль в груди и спине, потливость, уменьшение подвижности суставов, периферические отеки, гриппоподобный синдром, алопеция и истончение волос, повышение уровней АСТ и АЛТ, ЩФ (у пациентов с метастазами в печень), гиперхолестеринемия, увеличение массы тела.

Взаимодействие анастрозола с другими веществами

Препараты, которые содержат эстрогены, снижают фармакологическое влияние анастрозола, поэтому они не должны назначаться вместе с анастрозолом. Не стоит назначать тамоксифен вместе с анастрозолом, так как он также может ослабить фармакологическое воздействие анастрозола. При использовании анастрозола вместе с тамоксифеном у больных раком молочной железы уровень анастрозола в плазме крови снижался на 27% по сравнению с той, что была без использования томоксифена, при этом такой совместный прием 2 препаратов совершенно не сказывался на тамоксифене и его метаболитах. Не получено каких-либо терапевтически важных эффектов влияния анастрозола на антикоагулянтную активность, а также фармакокинетику варфарина. В исследованиях участвовало 16 добровольцев-мужчин, и у них не было выявлено влияния анастрозола на экспозицию (которая была оценена по AUC и максимальной концентрации) и на антикоагулянтную активность (которая была измерена по АЧТВ, ПВ и тромбиновому времени) варфарина.

Передозировка

Существуют лишь единичные случаи передозировки анастрозолом. Разовая доза, которая может вызвать симптомы, угрожающие жизни, не была установлена. Лечение: вызвать рвоту (если пациент в сознании), симптоматическое лечение, контроль и наблюдение за жизненно важными органами и системами. Возможно проведение диализа. Специфический антидот не найден.

Анастрозол представляет собой антиэстрогеновый препарат, который выпускается в форме таблеток. Первоначально Анастрозол разрабатывался в качестве лекарства от онкологических заболеваний молочной железы. Однако в наши дни в медицинской практике препарат практически не используется. В спорте же Анастрозол приобрел огромную популярность: он применяется атлетами и поклонниками силовых видов спорта. Препарат помогает избежать , то есть роста грудных желез, избавляет от отеков и других побочных негативных эффектов, которые часто сопровождают курс приема анаболиков.

Анастрозол обладает выраженным эффектов: всего один миллиграмм действующего вещества может понизить содержание в кровотоке эстрадиола на 80%! Даже Тамоксифен, довольно популярный у бодибилдеров, не может сравниться с Анастрозолом по силе воздействия. Однако препараты имеют разный принцип действия, поэтому сравнение между ними вряд ли будет корректным.

Анастрозол оказывает на организм следующее воздействие:

• понижает уровень ароматизации (приблизительно на 80%);
• обладает свойствами ингибитора;
• понижает содержание в крови эстрогенов.

Одним из важнейших свойств препарата является довольно быстрый эффект. Всего через пару часов после приема в крови наблюдается максимальная концентрация действующего вещества. При этом подавление процесса ароматизации происходит в максимально сжатый срок. Поэтому Анастрозол считается одним из самых эффективных препаратов для атлетов, которые имеют склонность к ароматизации.

Как принимать

Анастрозол рекомендован только опытным спортсменам: новичкам от него желательно отказаться. Таблетки применяются после того, как заканчивается курс анаболических стероидов. Анастрозол следует принимать в двух случаях: при появлении выраженных побочных эффектов после приема стероидов и до начала курса в качестве профилактического средства. После курса стероидом принимается от 0,25 до 1 мг в сутки. До курса дозировку должен определять специалист.

Принимать Анастрозол можно в течение двух недель: за это время препарат успеет проявить свои свойства в полной мере.

Для того чтобы активное вещество как можно быстрее поступило в кровоток, пить Анастрозол следует до приема пищи, запивая его большим объемом воды.

Женщинам-спортсменкам пить Анастрозол не рекомендуется. Препарат может спровоцировать резкие изменения гормонального фона, которые способны привести к непредсказуемым последствиям для женского организма.

Какие побочные эффекты может вызывать прием Анастрозола?

Побочные эффекты от препарата возникают сравнительно редко. Как правило, они связаны с непереносимостью активных ингредиентов либо превышением рекомендованной дозировки. Среди наиболее частых побочных эффектом можно выделить быструю утомляемость, сонливость, покраснение кожи, головнею боль, а также различные негативные проявления со стороны желудочно-кишечного тракта (тошноту, рвоту, диарею и т. д.).

От приема Анастрозола следует отказаться в случае наличия хронических заболеваний сердечно-сосудистой системы. Связано это с тем, что препарат активно противодействует побочным эффектам от приема стероидов, однако одновременно он блокирует выработку «хорошего» холестерина, что может привести к проблемам с сердцем. По этой причине спортсменам, которые имеют заболевания сердечно-сосудистой системы, перед приемом Анастрозола следует посоветоваться с врачом либо предпочесть препараты с аналогичным эффектом, но иным механизмом воздействия на организм.

Отзывы

Препарат пользуется огромной популярностью у спортсменов, что связано с его выраженным антиэстрогенным эффектом. Действительно, результат от применения можно заметить спустя всего пару часов после приема таблетки. Больше всего положительных отзывов на Анастрозол оставляют профессиональные бодибилдеры. Они считают, что препарат отлично справляется с повышенной выработкой эстрогенов, которая наблюдается после длительного курса приема анаболических стероидов. Однако применять препарат нужно с большой осторожностью: перед тем, как начинать прием, необходимо посоветоваться с врачом. Кроме того, важно точно соблюдать рекомендованную дозировку Анастрозола.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. C max в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% - в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T 1/2 из плазмы - 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Показания

Рак молочной железы в постменопаузе.

Режим дозирования

Внутрь - по 1 мг 1 раз/сут.

Побочное действие

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже - ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Период пременопаузы, выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, беременность, лактация, детский возраст, повышенная чувствительность к анастрозолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Противопоказание: детский возраст.

Передозировка

Описаны единичные клинические случаи случайной передозировки препарата. Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Лечение: специфического антидота не существует, в случае передозировки проводят симптоматическую терапию. Можно индуцировать рвоту, если пациент находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за пациентом и контроль функций жизненно важных органов и систем.

Лекарственное взаимодействие

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказание: умеренная и выраженная печеночная недостаточность.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказание: выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин).

Особые указания

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.