Ajutor la Tele2, tarife, intrebari

Și hipertensiunea arterială este considerată un factor de risc pentru dezvoltarea unui întreg grup de procese patologice periculoase și condiții de urgență: de la un accident vascular cerebral hemoragic sau ischemic clasic la un infarct, insuficiență renală acută sau forma sa cronică cu progresie rapidă.

Cea mai eficientă terapie pentru această afecțiune este în stadiile incipiente, când citirile tonometrului nu ating valori constant ridicate.

Tratamentul eficient implică utilizarea unui întreg grup de medicamente de diferite tipuri farmaceutice. Ele afectează factorii declanșatori ai tensiunii arteriale, dar în moduri diferite. Prin urmare, probabilitatea apariției efectelor secundare, severitatea lor și eficacitatea generală nu sunt aceleași.

Inhibitorii ECA sunt medicamente puternice, dar mai blânde pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, care blochează componenta biochimică a vasoconstricției, făcându-le unul dintre cele mai eficiente medicamente existente în prezent.

Se folosesc pentru cure lungi, în unele cazuri este necesar un aport pe tot parcursul vieții.

Sunt prescrise pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și prevenirea urgențelor la pacienții cu risc (vezi Indicații).

Esența efectului farmaceutic nu constă într-unul, ci într-un grup de fenomene pozitive.

• Rinichii produc constant prehormonul renina. Sub influența unei substanțe speciale în timpul reacției, se transformă în angiotensină, care contribuie la îngustarea lumenului tuturor vaselor corpului și la o creștere stabilă a tensiunii arteriale.

Odată cu creșterea concentrației sale, se dezvoltă hipertensiune arterială persistentă, care este dificil de corectat prin alte mijloace.

Substanța care favorizează o reacție chimică este o enzimă de conversie a angiotensinei (ACE). Termenul de inhibare înseamnă încetinirea sau reducerea ratei de sinteză la niveluri acceptabile. Prin urmare, tensiunea arterială revine la normal.

Medicamentele inhibitoare acționează asupra unui factor biochimic fundamental, prin urmare sunt considerate una dintre cele mai eficiente.

• Activarea producției de bradikinină. Un alt articol specific. Acționează ca un protector citologic natural.

Previne deteriorarea țesuturilor și celulelor rinichilor, inimii (miocardului). Reduce riscurile de condiții de urgență cu 20-30% în medie.

Prin urmare, un inhibitor ECA de orice generație este utilizat ca parte a prevenirii atacului de cord și insuficienței renale.

• Încetinirea sintezei hormonilor suprarenalieni. Prin reducerea ratei de producere a reninei și angiotensinei.

Din acest motiv, funcția de filtrare a rinichilor rămâne la nivelul corespunzător, lichidul nu persistă în organism.

Indirect, acest lucru duce la o scădere a tensiunii arteriale și reduce sarcina asupra rinichilor și inimii.

Ceea ce este deosebit de important la pacienții cu hipertensiune arterială, diabet, boli endocrine.

De asemenea, medicamentele din grupul enzimelor inhibitoare de conversie a angiotensinei previn aderența celulelor sanguine formate, nu permit formarea cheagurilor de sânge și reduc concentrația de colesterol.

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA (farmacocinetica) se bazează pe inhibarea unor reacții biochimice și accelerarea altora.

Efectul este complex, ceea ce face ca medicamentele să fie probabil cele mai importante în materie de terapie în orice stadiu al procesului patologic.

Clasificare și diferențe

Inhibitorii ECA sunt caracterizați pe generații. Fiecare include un grup de nume de produse.

În consecință, următoarea generație este considerată mai eficientă și mai sigură decât cea anterioară.

Ceea ce s-a spus nu este întotdeauna adevărul absolut. Multe dintre mijloacele grupurilor timpurii sunt extrem de eficiente, dar au și riscuri semnificative, deoarece afectează organismul prea gros.

1 generatie

Creat la mijlocul anilor 70 ai secolului trecut. Din punct de vedere istoric, primul mijloc al grupului farmaceutic specificat.

Ele se disting prin activitate farmacologică ridicată și eficiență, dar provoacă multe efecte secundare și sunt extrem de solicitante la alegerea dozei (ca și alte medicamente, dar în acest caz vorbim de dependență critică).

Dacă este utilizat incorect, are loc o scădere bruscă a tensiunii arteriale, care este plină de condiții de urgență. Prin urmare, medicamentele nu sunt în mod categoric adecvate pentru autoadministrare.

Există trei tipuri cheie cu un grup sulfhidril pe piață astăzi:

• captopril. Are mai multe denumiri comerciale: Katopil, Kapoten, Blokordil, Angiopril. Este considerat principalul medicament pentru scăderea de urgență a tensiunii arteriale.

Se foloseste in doze mici, deoarece rezultatul se obtine in cateva minute.

Sintetizată istoric pentru prima dată în 1975. Este folosit în practica cardiologilor ca mijloc de îngrijire de urgență pentru pacienții cu o criză hipertensivă. De asemenea, în tratamentul GB persistent (creștere stabilă a presiunii).

• Un inhibitor ECA mai ușor, cu o activitate farmaceutică generală ridicată. Este utilizat pentru corectarea nivelului de hipertensiune arterială din stadiul moderat. O altă indicație este insuficiența cardiacă congestivă.

• (Zocardie). Cel mai moale preparat din prima generație. Provoacă un minim de efecte nedorite. Dar efectul nu este atât de pronunțat. Cu toate acestea, acest lucru face ca medicamentul să fie potrivit pentru tratamentul stadiilor inițiale ale hipertensiunii arteriale.

Caracteristicile cheie ale inhibitorilor ACE „precoce”:

• Durată scurtă de acțiune, deoarece fondurile sunt instabile și substanțele de bază sunt rapid oxidate în organism.
• Biodisponibilitate ridicată. Aceasta contribuie la apariția rapidă a unui efect pozitiv. Avantajul acestui moment este capacitatea de a folosi medicamente pentru îngrijirea de urgență în criză hipertensivă, condiții de urgență.
• Excreția are loc în principal prin rinichi.

2 generatie

Este cel mai activ utilizat astăzi în practica cardiologilor din Rusia și din țările fostei Uniuni Sovietice. Are o combinație bună de eficiență și siguranță.

În același timp, probabilitatea apariției efectelor secundare, severitatea acestora este încă mare.

Lista articolelor cu o grupă carboxil:

• Enalapril (Vazolaapril, Enalakor, Enam, Renipril, Renitek, Enap, Invoril, Korandil, Berlipril, Bagopril, Miopril).

Este utilizat pentru tratamentul creșterii patologice a tensiunii arteriale ca mijloc de utilizare complexă.

Mai ales la pacienții din grupa de vârstă mai înaintată, deoarece are o activitate pronunțată în prevenirea formării cheagurilor de sânge și eliminarea colesterolului, deși nu poate concura în acest sens cu medicamentele de specialitate.

• Perindopril. Are multe opțiuni de tranzacționare: Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arenthopresi.

Este folosit ca mijloc de tratament complex al hipertensiunii arteriale, ca parte a prevenirii atacului de cord, accident vascular cerebral.

De asemenea, poate fi utilizat în rezolvarea problemei monoterapiei pentru hipertensiune arterială în stadiile incipiente, creșterea simptomatică a indicatorilor tonometrului.

Este considerat cel mai eficient și sigur dintre inhibitorii ECA de a doua generație.

• Lisinopril. Printre nume se numără Diroton, Irumed, Diropress, Liten, Sinopril, Dapril, Lysigamma, Prinivil altele.

Se utilizează relativ des la pacienții fără patologii renale cu o leziune predominantă a structurilor cardiace. Pentru că este complet excretat prin urină.

• Lista medicamentelor: Dilaprel, Vasolong, Piramil, Korpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan.

Este prescris pacienților ca mijloc pentru tratamentul hipertensiunii arteriale în stadiile incipiente.

Fazele mai pronunțate cu o creștere persistentă a performanței necesită utilizarea altor medicamente.

Caracteristici ale inhibitorilor ECA de a doua generație:

• Ele sunt excretate în diferite moduri: prin rinichi, ficat, mai multe deodată (în funcție de numele specific).
• Biodisponibilitate ridicată. Dar este mai puțin decât cel al primei generații. Prin urmare, efectul nu apare imediat, ci după 20-30 de minute, eventual mai mult.
• Durata de acțiune este mai mare. Dacă fondurile precum Captopril durează aproximativ 1-1,5 ore, în acest caz 5-8.

Medicamentele pot fi folosite ca constante în terapie.

a 3-a generație

În ciuda faptului că au fost create relativ târziu, iar aceasta este ultima generație, avantajele lor nu sunt atât de evidente pe cât ar părea.

Se notează factorii de eficiență (acțiunea este ușoară), numărul de efecte secundare (sunt rare, cele care sunt sunt relativ ușor tolerate de către pacienți).

Cu toate acestea, aceste medicamente sunt controversate din cauza biodisponibilității lor relativ scăzute (rezultatul are loc în aproape 30-60 de minute), excreției în mai multe moduri deodată: de către ficat și rinichi, ceea ce crește numărul de contraindicații și crește riscul de reacții adverse în caz de disfuncție.

Lista medicamentelor de ultimă generație de inhibitori ai ECA cu o grupă fosfinil:

• Fosinopril. Monopril, Fosinap, Fozicard, Fozinotek.
• Ceronapril.

Atenţie:

În situații de urgență, ele nu sunt în mod categoric potrivite din cauza perioadei lungi înainte de începerea acțiunii.

În același timp, efectul clinic persistă multe ore, ceea ce distinge calitativ produsele din a treia generație de cele similare.

Lista opțiunilor comerciale specifice este incompletă, dar acestea sunt medicamentele cel mai frecvent prescrise.

Toate generațiile considerate au propria lor sferă de utilizare primară, nu va funcționa să spunem care medicamente sunt mai bune sau mai rele. Depinde de situație și de caz specific, pacient.

Inhibitorii ECA pot fi, de asemenea, clasificați în funcție de frecvența de administrare:

• Durată scurtă de acțiune: Captopril. Luați de 2-3 ori pe zi.
• Medie ca durata. enalapril. de 2 ori pe zi.
• Prelungit. Perindopril, Lisinopril. 1 pe zi.

Indicatii

Motivele pentru utilizarea inhibitorilor ECA sunt variate. Principala este cu siguranță hipertensiunea arterială de orice origine.

Efectul nu va fi același, deoarece cauza vasoconstricției poate fi diferită, componenta biochimică cu producerea de angiotensină din renină este întotdeauna prezentă, dar rolul în toate situațiile este diferit.

În plus, pot fi numite următoarele indicații de utilizare:

• . Mijloacele ajută la reducerea ratei de distrugere a țesuturilor cardiace, ceea ce reduce suprafața totală și gradul de deteriorare a structurilor inimii. Efectul a fost deja descris mai sus.

• transferat în trecutul recent. Aceasta este starea după un atac de cord. Esența este aceeași, inhibitorii ECA reduc riscul de recidivă.

• Accident vascular cerebral ischemic. Moartea țesuturilor cerebrale, a structurilor cerebrale fără a încălca integritatea vaselor de sânge.

Inhibitorii ECA sunt utilizați pentru a normaliza tensiunea arterială, care este aproape întotdeauna crescută în timpul unei urgențe.

Dar medicii monitorizează îndeaproape un semn vital. Deoarece este posibilă instabilitatea nivelului tensiunii arteriale.

• . Insuficiență cardiacă în orice fază. Pentru prevenirea unui atac de cord.

• Disfuncție renală cronică.

Atenţie:

O condiție importantă este ca medicamentul să nu fie excretat doar de organe pereche. În caz contrar, starea se va agrava.

• Diabetul zaharat cu implicare în procesul patologic al vaselor periferice (extremitățile suferă), precum și a sistemului excretor. O creștere a concentrației de colesterol în legătură cu evoluția unei boli endocrine.
• Scăderea funcției contractile a miocardului. .

• Ateroscleroza obliterantă a brațelor sau picioarelor (fără depunerea plăcilor de colesterol).
• Nefropatie pe fondul diabetului zaharat actual. Esența sa constă în afectarea rinichilor, o scădere progresivă a funcției de filtrare.

Aceste indicații necesită în cea mai mare parte terapie complexă, inhibitorii ECA singuri nu sunt suficienți.În afară de formele ușoare și moderate de hipertensiune arterială ca diagnostic sau moment simptomatic.

Nu este întotdeauna recomandabil să se utilizeze grupul farmaceutic indicat dacă vorbim doar de ateroscleroză, hipercolesterolemie fără creșterea indicatorilor tonometrului. Există mijloace mai bune.

Atenţie:

În orice caz, utilizarea medicamentelor ar trebui să fie numai la sfatul medicului. Acestea nu sunt vitamine inofensive (apropo, pot avea un efect negativ dacă sunt utilizate incorect).

Când sunt administrați sistematic, inhibitorii ECA aproape înjumătățiți probabilitatea unui accident vascular cerebral sau atac de cord, protejează structurile cardiace și vasele de sânge și rinichii de distrugere. Normalizează indirect contractilitatea miocardică.

Contraindicatii

Nu în toate cazurile este posibilă utilizarea preparatelor descrise. În ce situații este mai bine să vă abțineți:

• Creșterea concentrației de potasiu. Cantitate excesivă (nivel peste 5,5).
• Presiune scăzută stabil sau tendință la o scădere rapidă a indicatorilor tonometrului.
• Insuficiență renală severă.
• Îngustarea arterelor aceluiași organ pereche.
• Hipersensibilitatea individuală la medicament este detectată numai empiric.
• Reacție alergică polivalentă la medicamente. Apare rar. Dar necesită o abordare prudentă. Contraindicație relativă.
• Sarcina, indiferent de faza.
• Alăptarea, alăptarea.

Dacă există cel puțin un motiv descris mai sus, prejudiciul poate fi disproporționat mai mare decât beneficiul. Fără numirea unui specialist, nu se pune problema vreunei recepții.

Efecte secundare

Reacțiile adverse frecvente includ:

• O scădere bruscă a tensiunii arteriale. Mai ales dacă se ia o doză mare sau regimul de tratament este inadecvat. De obicei organismul se adapteaza singur dupa cateva zile, maxim o saptamana de la internare si reface tonusul vascular.
• Reacție alergică la componentele medicamentului. Se manifesta prin mancarimi ale pielii, un atac de astm bronsic, edem Quincke, in cazuri extreme, soc anafilactic.
• Tuse uscată neproductivă pentru o lungă perioadă de timp.
• Greață, vărsături, arsuri la stomac, eructații, diaree, tulburări alternante ale scaunului (uneori relaxare, alteori constipație).
• dispepsie. Tot în stadiile incipiente ale tratamentului, înainte de a se obișnui cu efectele remediului.
• colestază. Durere în hipocondrul drept. Probleme hepatice.
• Pervertirea preferințelor gastronomice. Rareori.
• Insuficiență renală acută. În prezența disfuncției cardiace, organul pereche poate eșua. Un efect secundar apare la persoanele grav bolnave, mai des la vârstnici.
• O creștere a numărului de neutrofile, eozinofile în timpul unui test general de sânge. Aceasta este o variantă a normei clinice, dar medicii ar trebui avertizați cu privire la luarea de fonduri pentru a nu trage o concluzie falsă.
• Modificări ale parametrilor biochimici ai corpului, dezechilibru electrolitic.

Aceste efecte secundare ale inhibitorilor ECA necesită o consultare suplimentară cu medicul cardiolog curant, deoarece pot reprezenta un pericol pentru sănătate și viață sau pot reduce semnificativ calitatea acestora din urmă.

În caz contrar, toleranța la medicamente este bună, nu există niciun motiv pentru a anula sau revizui cursul.

In cele din urma

Inhibitorii ECA sunt medicamente eficiente pentru tratamentul complex și, în unele cazuri, monoterapie a hipertensiunii arteriale.

Mecanismele complexe de influență asupra organismului fac, de asemenea, posibilă prescrierea medicamentelor din acest grup în cazuri combinate când există patologii ale inimii, rinichilor și vaselor de sânge.

Cu toate acestea, acestea sunt departe de a fi medicamente inofensive, prin urmare nu se vorbește despre utilizarea independentă necontrolată. Periculoasă pentru viață și sănătate.

Este necesar să se consulte cu un cardiolog, să fie supus unei examinări complete. Abia atunci putem vorbi despre terapie.

Din acest articol veți afla: ce sunt inhibitorii ECA (abreviați ca inhibitori ECA), cum reduc ei tensiunea arterială? Cum sunt medicamentele asemănătoare și prin ce diferă? Lista medicamentelor populare, indicațiile de utilizare, mecanismul de acțiune, efectele secundare și contraindicațiile inhibitorilor ECA.

Data publicării articolului: 07/01/2017

Ultima actualizare articol: 06/02/2019

Inhibitorii ECA sunt un grup de medicamente care blochează o substanță chimică care provoacă vasoconstricție și hipertensiune arterială.

Rinichii umani produc o enzimă specifică - renina, din care începe un lanț de transformări chimice, ducând la apariția în țesuturi și plasma sanguină a unei substanțe numite „enzima de conversie a angiotensinei”, sau angiotensină.

Ce este angiotensina? Aceasta este o enzimă care are capacitatea de a îngusta pereții vasculari, crescând astfel fluxul sanguin și presiunea. În același timp, creșterea acestuia în sânge provoacă producția de alți hormoni de către glandele suprarenale, care rețin ionii de sodiu în țesuturi, cresc vasospasmul, provoacă bătăile inimii și cresc cantitatea de lichid din organism. Se dovedește un cerc vicios de transformări chimice, în urma căruia hipertensiunea arterială devine stabilă și contribuie la deteriorarea pereților vasculari, la dezvoltarea insuficienței cardiace și renale cronice.

Inhibitorul ECA (inhibitorul ECA) întrerupe acest lanț de reacții, blocându-l în stadiul de transformare într-o enzimă de conversie a angiotensinei. În același timp, contribuie la acumularea unei alte substanțe (bradikinina), care împiedică dezvoltarea reacțiilor celulare patologice în insuficiența cardiovasculară și renală (diviziunea intensă, creșterea și moartea celulelor miocardice, rinichilor, pereților vasculari). Prin urmare, inhibitorii ECA sunt utilizați nu numai pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, ci și pentru prevenirea insuficienței cardiace și renale, a infarctului miocardic și a accidentului vascular cerebral.

Inhibitorii ECA sunt unul dintre cele mai eficiente medicamente antihipertensive. Spre deosebire de alte medicamente care dilată vasele de sânge, ele previn spasmele vasculare și acționează mai blând.

Inhibitorii ECA sunt prescriși de un medic generalist pe baza simptomelor hipertensiunii arteriale și a bolilor concomitente. Nu este recomandat să luați și să stabiliți singur doza zilnică.

Cum sunt inhibitorii ECA diferiți unul de celălalt?

Inhibitorii ECA au indicații și contraindicații similare, mecanism de acțiune, efecte secundare, dar diferă unul de celălalt:

• substanța inițială în baza medicamentului (rolul decisiv îl joacă partea activă a moleculei (grupului), care asigură durata acțiunii);
• activitatea medicamentului (substanța este activă sau are nevoie de condiții suplimentare pentru a începe să lucreze, în măsura în care este disponibilă pentru absorbție);
• metode de excreție (care este importantă pentru pacienții cu boli hepatice și renale severe).

materie prima

Substanța părinte afectează durata medicamentului în organism, atunci când este administrată, acest lucru vă permite să alegeți doza și să determinați perioada de timp după care este necesar să repetați aportul.

Ramipril este disponibil în 2,5 mg, 5 mg și 10 mg

Activitate

Rolul decisiv îl joacă mecanismul de transformare a unei substanțe chimice într-o substanță activă:

Lisinopril este disponibil în doze de 5, 10 și 20 mg.

Metode de îndepărtare

Există mai multe moduri de a elimina inhibitorii ECA din organism:

1. Medicamente care sunt excretate prin rinichi (captopril, lisinopril).
2. Cea mai mare parte este excretată prin rinichi (60%), restul - prin ficat (perindopril, enalapril).
3. Excretat în mod egal de rinichi și ficat (fosinopril, ramipril).
4. Majoritatea ficatului (60%, trandolapril).

Acest lucru vă permite să selectați și să prescrieți un medicament pentru pacienții cu boli renale sau hepatice severe.

Datorită faptului că generațiile și clasele de medicamente nu se potrivesc, medicamentele din aceeași serie (de exemplu, cu o grupă sulfhidril) pot avea mecanisme de acțiune ușor diferite (farmacocinetică). De obicei, aceste diferențe sunt indicate în instrucțiuni și conțin informații despre efectul alimentelor asupra absorbției (înainte de mese, după), metode de excreție, timpul în care substanța este reținută în plasmă și țesuturi, timpul de înjumătățire și degradare (transformarea într-o formă inactivă), etc. Informațiile sunt importante pentru un specialist pentru prescrierea corectă a medicamentului.

Lista inhibitorilor ECA populari

Lista de medicamente include o listă a celor mai comune medicamente și analogii lor absoluti.

Generaţie	Denumirea internațională a medicamentului	Denumiri comerciale (analogi absoluti)
Prima generație (cu grupare sulfhidril)	Captopril	Katopil, capoten, blockordil, angiopril
	Benazepril	benzapril
	Zofenopril	Zocardis
Medicamente de 2 generații, inhibitori ai ECA (cu o grupă carboxil)	enalapril	Vasolapril, enalakor, enam, renipril, renitek, enap, invoril, corandil, berlipril, bagopril, miopril
	Perindopril	Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernic, Stoppress, Arenthopres
	Ramipril	Dilaprel, vaselong, pyramil, korpril, ramepress, khartil, tritace, amprilan
	Lisinopril	Diroton, Diropress, Irumed, Liten, Irumed, Sinopril, Dapril, Lysigamma, Prinivil
	Cilazapril	prilazid, inhibeis
	Moexipril	Moex
	Trandolapril	Gopten
	Spirapril	Quadropril
	Quinapril	Accupro
A 3-a generație (cu grupare fosfinil)	Fosinopril	Fosinap, fozikard, monopril, fozinotek
	Ceronapril

Industria farmaceutică produce medicamente combinate: inhibitori ECA în combinație cu alte substanțe (cu diuretice - captopres).

Enap H este un medicament combinat. Conține enalapril și un diuretic care economisește potasiu (hidroclorotiazidă)

Indicatii de utilizare

Pe lângă efectul hipotensiv pronunțat, inhibitorii ECA au câteva calități suplimentare: au un efect pozitiv asupra celulelor pereților vasculari și a țesuturilor miocardice, previn degenerarea și moartea în masă a acestora. Prin urmare, ele sunt utilizate pentru tratarea hipertensiunii arteriale și prevenirea comorbidităților:

• infarct miocardic acut sau trecut;
• accident vascular cerebral ischemic;
• insuficiență renală cronică;
• insuficiență cardiovasculară cronică;
• boala ischemică;
• nefropatie diabetică (afectarea rinichilor în diabetul zaharat);
• funcția contractilă redusă a miocardului;
• patologia vasculară periferică (ateroscleroza obliterantă a extremităților).

Inhibitorii ECA sunt utilizați pe scară largă în tratamentul accidentului vascular cerebral ischemic.

În prezența unui complex de boli din listă, inhibitorii ECA rămân medicamentele preferate de alegere pentru o lungă perioadă de timp, au o mulțime de avantaje față de alte medicamente antihipertensive.

Cu utilizarea continuă, acestea:

• reduce semnificativ riscul de a dezvolta complicații cardiovasculare pe fondul hipertensiunii arteriale (infarct miocardic) (în 89%), pe fondul hipertensiunii arteriale și diabetului zaharat (în 42%);
• sunt capabili să provoace dezvoltarea inversă a hipertrofiei (creșterea grosimii peretelui) ventriculului stâng și să prevină întinderea pereților (dilatarea) camerelor inimii;
• atunci când se administrează cu diuretice, nu este necesar să se controleze nivelul și să se utilizeze preparate cu potasiu, deoarece acest indicator rămâne normal;
• crește rata de filtrare glomerulară pe fondul insuficienței renale (în 42-46%);
• reglează indirect ritmul și au un efect antiischemic.

Medicul dumneavoastră vă poate prescrie inhibitori ECA în combinație cu diuretice (diuretice), beta-blocante sau alte medicamente pentru a crește efectul.

Mecanism de acțiune

Acțiune cu hipertensiune arterială susținută (hipertensiune arterială)

Medicamentele blochează conversia angiotensinei, care are un efect vasoconstrictor pronunțat. Acțiunea se extinde asupra enzimelor plasmatice și tisulare, astfel încât oferă un efect hipotensiv ușor și de lungă durată.

Acțiune în insuficiență cardiovasculară, cardiopatie ischemică, infarct miocardic, accident vascular cerebral

Datorită scăderii nivelului de angiotensină, crește cantitatea unei alte substanțe (bradikinina), care previne diviziunea patologică, creșterea, degenerarea și moartea în masă a celulelor musculare ale inimii și a pereților vasculari din cauza lipsei de oxigen. Cu utilizarea regulată a inhibitorilor ECA, procesul de îngroșare a miocardului și a vaselor de sânge, expansiunea camerelor inimii, care apar pe fondul hipertensiunii arteriale stabile, încetinește vizibil.

Cu insuficiență renală, afectarea rinichilor în diabetul zaharat

Inhibitorii ECA inhibă indirect producerea de enzime suprarenale specifice care rețin ionii de sodiu și apă. Acestea ajută la reducerea edemului, la refacerea stratului interior (endoteliul) al vaselor glomerulilor renali, la reducerea filtrației proteinelor renale (proteinurie) și a presiunii în glomeruli.

Cu ateroscleroză (datorită hipercolesterolemiei) și creșterea coagulării sângelui

Datorită capacității inhibitorilor ECA de a elibera oxid nitric în plasma sanguină, aderența trombocitelor este redusă și nivelul de fibrine (proteine ​​implicate în formarea unui cheag de sânge) este normalizat. Datorită capacității de a suprima producția de hormoni suprarenali care cresc nivelul de colesterol „rău” din sânge, medicamentele au un efect anti-sclerotic.

Efecte secundare

Inhibitorii ECA rareori cauzează reacții adverse, de obicei le tolerează destul de bine. Cu toate acestea, există o serie de simptome și afecțiuni pentru care trebuie să consultați un medic și să înlocuiți inhibitorii ECA cu alte medicamente.

Efect secundar	Descriere
Apariția tusei uscate	Indiferent de doză, tuse uscată, agonizantă la 20% dintre pacienți (se rezolvă la 4-5 zile după întreruperea tratamentului)
Alergie	Manifestări cutanate ale unei reacții alergice sub formă de erupție cutanată, urticarie, mâncărime, roșeață, edem Quincke (în 0,2%)
Dezechilibru electrolitic	Hiperkaliemie pe fondul utilizării diureticelor care economisesc potasiu (spironolactonă) (creștere a cantității de potasiu)
Efect asupra ficatului	Dezvoltarea colestazei (stagnarea bilei în vezica biliară)
Hipotensiunea arterială	Letargie, slăbiciune, scăderea tensiunii arteriale, care este reglată prin reducerea dozei, retragerea la diuretice
Dispepsie	Greață, vărsături, diaree
Disfuncție renală	Creșterea creatininei din sânge, creșterea glicemiei în urină, insuficiență renală acută (insuficiența renală poate apărea la persoanele în vârstă cu insuficiență cardiacă)
perversiune a gustului	Scăderea sensibilității sau pierderea completă a gustului
Modificarea formulei de sânge	O creștere a numărului de neutrofile

Contraindicații de utilizare

Inhibitorii ECA sunt contraindicați la pacienții cu comorbidități	Nu prescrie medicamente
Stenoza (îngustarea lumenului) aortei (un vas mare din care sângele intră în circulația sistemică din ventriculul stâng al inimii)	În timpul sarcinii, acestea pot cauza lipsa lichidului amniotic, întârzierea creșterii, formarea anormală a oaselor craniului, plămânilor și moartea fătului.
Stenoza arterei renale	În timpul alăptării
Insuficiență renală severă (nivelul creatininei peste 300 µmol/l)	Cu intoleranță individuală
Hipotensiune arterială severă
O creștere a nivelului de potasiu din sânge (mai mult de 5,5 mmol / l)

Conţinut

Hipertensiunea arterială este o boală comună a sistemului cardiovascular. Adesea, o creștere a presiunii provoacă angiotensina I biologic inactivă. Pentru a preveni efectul acesteia, regimul de tratament ar trebui să includă medicamente care inhibă acțiunea hormonului. Astfel de agenți sunt inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei.

Ce este APF

Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (ACE) sunt un grup de compuși chimici naturali și sintetici, a căror utilizare a contribuit la obținerea unui mare succes în tratamentul pacienților cu patologii cardiovasculare. APF este folosit de peste 40 de ani. Primul medicament a fost captopril. În continuare, au fost sintetizate lisinopril și enalapril, care au fost înlocuiți cu inhibitori de nouă generație. În cardiologie, medicamentele ACE sunt utilizate ca agenți principali care au un efect vasoconstrictiv.

Beneficiul inhibitorilor este blocarea pe termen lung a hormonului angiotensină II - principalul factor care afectează creșterea tensiunii arteriale. În plus, agenții enzimei de conversie a angiotensinei previn descompunerea bradikininei, ajută la reducerea rezistenței arteriolelor eferente, eliberează oxid nitric și crește vasodilatația prostaglandinei I2 (prostaciclina).

Medicamente ACE de nouă generație

În grupul farmacologic al medicamentelor ACE, medicamentele cu doze repetate (enalapril) sunt considerate învechite, deoarece. nu asigură conformitatea necesară. Dar, în același timp, Enalapril rămâne cel mai popular remediu care demonstrează o eficacitate excelentă în tratamentul hipertensiunii arteriale. În plus, nu există dovezi confirmate că ultima generație de blocante ai ECA (Perindopril, Fosinopril, Ramipril, Zofenopril, Lisinopril) au mai multe avantaje față de inhibitorii eliberați acum 40 de ani.

Ce medicamente sunt inhibitorii ECA

Agenții puternici vasodilatatori ai enzimelor de conversie a angiotensinei în cardiologie sunt adesea utilizați pentru a trata hipertensiunea arterială. Caracteristici comparative și lista inhibitorilor ECA, care sunt cei mai populari în rândul pacienților:

1. enalapril

• Un cardioprotector indirect scade rapid tensiunea arteriala (diastolica, sistolica) si reduce sarcina asupra inimii.
• Acționează până la 6 ore, excretat prin rinichi.
• Rareori poate provoca tulburări de vedere.
• Preț - 200 de ruble.

1. Captopril

• Remediu pe termen scurt.
• Stabilizează bine presiunea, dar medicamentul necesită mai multe doze. Doza poate fi stabilită numai de un medic.
• Are activitate antioxidantă.
• Rareori poate provoca tahicardie.
• Preț - 250 de ruble.

1. Lisinopril

• Medicamentul are o durată lungă de acțiune.
• Funcționează independent, nu trebuie să fie metabolizat în ficat. Excretat prin rinichi.
• Medicamentul este potrivit pentru toți pacienții, chiar și pentru cei care sunt obezi.
• Poate fi utilizat la pacienții cu boală cronică de rinichi.
• Poate provoca dureri de cap, ataxie, somnolență, tremor.
• Costul medicamentului este de 200 de ruble.

1. Lotensin

• Ajută la reducerea presiunii.
• Are activitate vasodilatatoare. Conduce la scăderea bradikininei.
• Contraindicat femeilor care alăptează și femeilor însărcinate.
• Rareori, poate provoca vărsături, greață, diaree.
• Costul medicamentului este de 100 de ruble.

1. Monopril.

• Încetinește metabolismul bradikininei. Volumul sângelui circulant nu se modifică.
• Efectul se obține după trei ore. De obicei, medicamentul nu creează dependență.
• Cu prudență, remediul trebuie luat de către pacienții cu boală cronică de rinichi.
• Preț - 500 de ruble.

1. Ramipril.

• Cardioprotectorul produce ramiprilat.
• Reduce rezistența vasculară periferică totală.
• Utilizarea este contraindicată în prezența unei stenoze arteriale hemodinamice semnificative.
• Costul fondurilor - 350 de ruble.

1. Accupril.

• Ajută la reducerea presiunii.
• Elimină rezistența la nivelul vaselor pulmonare.
• Rareori, medicamentul poate provoca tulburări vestibulare și pierderea gustului.
• Prețul este în medie de 200 de ruble.

1. Perindopril.

• Ajută la formarea unui metabolit activ în organism.
• Eficiența maximă este atinsă în 3 ore de la utilizare.
• Rareori, poate provoca diaree, greață, gură uscată.
• Costul mediu al unui medicament în Rusia este de aproximativ 430 de ruble.

1. Trandolapril.

• Cu utilizarea prelungită reduce severitatea hipertrofiei miocardice.
• Supradozajul poate provoca hipotensiune arterială severă și angioedem.
• Preț - 500 de ruble.

1. 
   Quinapril.

• Influențează sistemul renină-angiotensină.
• Reduce semnificativ sarcina asupra inimii.
• Rareori poate provoca reacții alergice.
• Preț - 360 de ruble.

Clasificarea inhibitorilor ECA

Există mai multe clasificări ale inhibitorilor ECA bazate pe un grup chimic din moleculă care interacționează cu centrul ECA; calea de excreție din organism; activitate de acțiune. Pe baza naturii grupului care se leagă de atomul de zinc, inhibitorii sunt împărțiți în 3 categorii. În medicina modernă, clasificarea chimică a inhibitorilor ECA a medicamentelor care conțin:

• o grupare sulfhidril;
• grupare carboxil (preparate care conțin dicarboxilați);
• grupa fosfinil (medicamente care conțin fosfonați);
• grup de compuși naturali.

Gruparea sulfhidril

Cu ajutorul unor reactivi specifici, grupările sulfhidril ale enzimelor provoacă inhibarea completă sau parțială a activității diferitelor enzime. Mijloacele acestui grup sunt antagoniştii de calciu. Lista celor mai faimoase mijloace ale grupului de enzime sulfhidril:

• Benazepril (Potensin);
• Captopril (Epsitron, Kapoten, Alkadil);
• Zofenopril (Zocardis).

Inhibitori ECA cu o grupare carboxil

Grupul carboxil monovalent funcțional are un efect pozitiv asupra vieții pacienților cu hipertensiune arterială. De regulă, preparatele care conțin dicarboxilat sunt utilizate doar o dată pe zi. Nu puteți folosi astfel de fonduri pentru boli coronariene, diabet, insuficiență renală. Lista celor mai faimoase medicamente care conțin dicarboxilat:

• Perindopril (Prestarium);
• Enalapril (Enap, Edith, Enam, Renipril, Berlipril, Renitek);
• Lisinopril (Diroton, Lisinoton);
• Ramipril (Tritace, Hartil, Amprilan);
• Spirapril (Quadropril);
• quinapril;
• Trandolapril;
• Cilazapril.

Preparate care conțin fosfonați

Gruparea fosfinil se leagă de ionul de zinc din situsul activ al ACE, în timp ce îi inhibă activitatea. Astfel de agenți sunt utilizați pentru a trata insuficiența renală și hipertensiunea arterială. Preparatele ACE care conțin fosfonați sunt în general considerate a fi o nouă generație de medicamente. Au o capacitate mare de a pătrunde în țesuturi, astfel încât presiunea se stabilizează pentru o perioadă lungă de timp. Cele mai populare medicamente ACE din acest grup:

• Fosinopril;
• Phosicard.

Inhibitori naturali ECA

Preparatele ACE de origine naturală au fost descoperite prin studierea peptidelor care sunt conținute în veninul de zhararaki. Astfel de agenți acționează ca un fel de coordonatori care limitează procesele de alungire puternică a celulelor. Presiunea scade din cauza scaderii rezistentei vasculare periferice. Inhibitorii naturali ai ECA care sunt ingerați împreună cu produsele lactate se numesc lactokinine și casokinine. În cantități mici, se găsesc în usturoi, hibiscus, zer.

Inhibitori ECA - indicații de utilizare

Mijloacele cu enzime de conversie a angiotensinei sunt folosite chiar și în chirurgia plastică. Dar, de regulă, ele sunt prescrise mai des pacienților pentru a scădea tensiunea arterială și acelor pacienți care au tulburări în activitatea sistemului cardiovascular (pentru tratamentul hipertensiunii arteriale). Nu este recomandat să utilizați medicamente pe cont propriu, deoarece aceste medicamente au multe efecte secundare și contraindicații. Principalele indicații pentru utilizarea inhibitorilor ECA:

• nefropatie diabetica;
• Disfuncția VS (ventriculul stâng) a inimii;
• ateroscleroza arterelor carotide;
• infarct miocardic transferat;
• Diabet;
• microalbuminurie;
• boala bronșică obstructivă;
• fibrilatie atriala;
• activitate ridicată a sistemului renină-angiotensiv;
• sindrom metabolic.

Inhibitori ECA pentru hipertensiune arterială

Medicamentele ACE blochează enzima de conversie a angiotensinei. Aceste medicamente moderne au efecte pozitive asupra sănătății umane prin protejarea rinichilor și a inimii. În plus, inhibitorii ECA au fost utilizați pe scară largă în diabetul zaharat. Aceste medicamente cresc sensibilitatea celulelor la insulină, îmbunătățesc absorbția glucozei. De regulă, toate medicamentele pentru hipertensiune arterială trebuie luate doar o dată pe zi. Lista medicamentelor utilizate în hipertensiune arterială:

• Moexzhril;
• lozzhopril (diroton, lisoril);
• Ramipril (tritace);
• Talinolol (beta-blocant);
• fizinopril;
• Cilazapril.

Inhibitori ECA în insuficiența cardiacă

Adesea, tratamentul insuficienței cardiace cronice implică utilizarea inhibitorilor. Acest grup de cardioprotectori din țesuturi și plasma sanguină previne conversia angiotensinei I inactive în angiotensină II activă, prevenind astfel efectele sale adverse asupra inimii, rinichilor, patului vascular periferic și stării neuroumorale. Lista medicamentelor cardioprotectoare care pot fi luate în insuficiența cardiacă:

• enalapril;
• captopril;
• agent antianginos Verapamil;
• Lisinopril;
• Trandolapril.

Inhibitori ECA în insuficiența renală

Multă vreme s-a crezut că inhibitorii au un efect negativ asupra funcționării rinichilor și, prin urmare, au fost contraindicați chiar și în stadiul inițial al insuficienței renale. Astăzi, aceste fonduri, dimpotrivă, sunt prescrise pacienților pentru tratamentul funcției renale afectate împreună cu diuretice. Preparatele cu enzime de conversie a angiotensinei reduc proteinuria și îmbunătățesc sănătatea generală a rinichilor. Puteți lua următorii inhibitori ECA pentru CKD:

• captopril;
• Lisinopril;
• perindopril;
• Trandolapril.

Inhibitori ECA - mecanism de acțiune

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA este reducerea activității enzimei de conversie a angiotensinei, care accelerează tranziția angiotensinei I biologic inactive la activ II, care are un efect vasopresor pronunțat. Medicamentele ACE inhibă descompunerea bradikininei, care este considerată un vasodilatator puternic. În plus, aceste medicamente reduc fluxul de sânge către mușchiul inimii, reducând în același timp sarcina, protejează rinichii de efectele diabetului și hipertensiunii arteriale. Folosind inhibitori, este posibilă limitarea activității sistemului kalikreină-kinină.

Luând inhibitori ECA

Mulți pacienți cu hipertensiune arterială sunt adesea interesați de întrebarea, cum să luați blocantele ECA? Utilizarea oricăror medicamente trebuie convenită cu medicul. În general, inhibitorii trebuie administrați cu o oră înainte de mese, pe stomacul gol. Doza, frecvența de utilizare, intervalul dintre doze trebuie stabilite de un specialist. În timpul tratamentului cu inhibitori, merită abandonarea medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (Nurofen), înlocuitorilor de sare și alimentelor bogate în potasiu.

Inhibitori ECA - contraindicații

Lista contraindicațiilor relative pentru administrarea de inhibitori:

• hipotensiune arterială moderată;
• insuficiență renală cronică severă;
• copilărie;
• anemie severă.

Contraindicații absolute pentru inhibitorii ECA:

• hipersensibilitate;
• alăptarea;
• stenoza bilaterală a arterelor renale;
• hipotensiune arterială severă;
• stenoză aortică severă;
• sarcina;
• hiperkaliemie severă;
• porfirie;
• leucopenie.

Efectele secundare ale inhibitorilor ECA

În timp ce luați inhibitori, este necesar să fiți conștienți de dezvoltarea efectelor secundare metabolice. Adesea pot apărea amețeli, angioedem, tuse uscată, o creștere a potasiului în sânge. Aceste complicații pot fi eliminate complet dacă încetați să luați medicamentul. Există și alte reacții adverse ale ACE:

• mâncărime, erupție cutanată;
• slăbiciune;
• hepatotoxicitate;
• scăderea libidoului;
• potenţial fetopatic;
• stomatită, febră, palpitații;
• umflarea picioarelor, gâtului, limbii, feței;
• există riscul de cădere și fracturi;
• diaree sau vărsături severe.

Prețul inhibitorilor ECA

Puteți cumpăra inhibitori într-un departament specializat al magazinului sau în orice farmacie din Moscova. Prețul acestora poate diferi, în funcție de forma de lansare și de compania producătorului. Iată o listă scurtă cu cea mai recentă generație de medicamente inhibitoare și costul lor aproximativ:

Nume	Prețul în ruble
Captopril
enalapril
Spirapril
Perindopril
Benazepril
Lisinopril
Trandolapril
Quinapril
Fosinopril
Moexpril
Ramipril

Video: medicamente ACE

Atenţie! Informațiile furnizate în articol au doar scop informativ. Materialele articolului nu necesită auto-tratament. Doar un medic calificat poate pune un diagnostic și poate oferi recomandări pentru tratament, pe baza caracteristicilor individuale ale unui anumit pacient.

Ai găsit o eroare în text? Selectați-l, apăsați Ctrl + Enter și îl vom remedia!

Discuta

Inhibitori ECA - o listă de medicamente. Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA de nouă generație și contraindicațiile

Lista medicamentelor inhibitoare a ECA include medicamente utilizate pe scară largă pentru disfuncția miocardică decompensată și patologiile renale. Beneficiile unor astfel de medicamente au fost dovedite. Utilizarea lor arată un efect clinic pozitiv și o reducere semnificativă a mortalității.

La prescrierea medicamentelor, o abordare individuală a fiecărui pacient este de mare importanță. Pentru ca tratamentul să fie sigur și benefic, este important să se determine corect regimul de dozare și rata de frecvență, deoarece există riscul unei scăderi brusce a presiunii.

Lista medicamentelor inhibitoare a ECA de nouă generație

Medicamentele din grupa fosforilului pe bază de fosinopril sunt foarte eficiente în tratamentul bolilor cardiovasculare.

Există opinia că terapia cu astfel de medicamente reduce frecvența atacurilor de tuse uscată, care este cel mai frecvent efect secundar. O trăsătură distinctivă a unor astfel de medicamente este un mecanism adaptiv de excreție - prin rinichi și ficat.

1. Fosinopril (Rusia). Este recomandat de standardele de tratament ca un inhibitor sigur al ECA în hipertensiune arterială. Are un efect relaxant asupra pereților vaselor de sânge.

• Elimină posibilitatea dezvoltării hipokaliemiei.

• Cu admiterea sistematică, se notează semne de regresie a bolii.

Rareori provoacă tuse uscată.

• Tablete 10 mg 30 buc. - 215 ruble.

2. Fozikard (Serbia). Eficient în terapia combinată. Efectele farmacologice ale inhibitorului ECA Fozicard includ un efect antihipertensiv pronunțat.

• O scădere persistentă a presiunii apare la o oră după administrarea medicamentului.

• Există puține efecte secundare la pacienții vârstnici și diabetici.

Doza selectată în mod corespunzător crește eficacitatea medicamentului.

• Pachet comprimate de 20 mg, 28 buc. - 300 r.

3. Monopril (SUA). Un remediu original cu eficacitate dovedită în tratamentul bolilor de patologie cardiovasculară. Unul dintre cele mai bune medicamente din lista medicamentelor inhibitori ai ECA. Crește stabilitatea în timpul activității fizice. Acțiunea durează până la 24 de ore.

• Reduce riscul de a dezvolta complicații.

• Are efect anti-aterosclerotic.

• Scade nivelul de colesterol „rău”.

Există un procent scăzut de efecte secundare. După un curs lung de tratament, efectul terapeutic se menține. Are un mod convenabil de administrare - o dată pe zi.

• Tab. 20 mg, 28 buc. 415 rub.

4.Fozinap (Rusia). Un remediu eficient în tratamentul bolilor asociate cu afectarea funcției miocardice. Facilitează cursul hipotensiunii arteriale persistente. Cu un curs lung de tratament, tulburările metabolice nu sunt observate.

• Tablete 20 mg, 28 buc. - 240 de ruble.

Lista medicamentelor de a doua generație

Ele aparțin grupului carboxil. Produs pe bază de ramipril și lisinopril. În prezent, acesta este cel mai prescris mijloc.

Practica arată că pentru unele grupuri de pacienți, agenții de a doua generație sunt mai adecvați decât ultimii inhibitori ai ECA moderni. Atunci când prescrie, medicul ia în considerare toate caracteristicile tabloului clinic, prezența bolilor concomitente, parametrii de laborator ai testelor etc.

Preparate cu lisinopril

1. Lisinopril (Rusia). Este utilizat în tratamentul patologiilor cardiovasculare. Cel mai eficient într-un regim de tratament combinat. Stabilizează rapid tensiunea arterială. Are o acțiune prelungită până la o zi.

• Este adesea prescris în terapia de reabilitare după accidente vasculare cerebrale.

Conform indicațiilor, poate fi luat de către pacienții cu tulburări funcționale ale ficatului.

• Tab.10 mg 30 bucăți - 35 ruble.

2. Diroton (Ungaria). Un medicament antihipertensiv de înaltă calitate, cu proprietăți vasodilatatoare periferice pronunțate. Previne scăderile bruște de presiune. Acționează rapid.

• Acest medicament din grupul inhibitorilor ECA nu afectează ficatul. Din acest motiv, este adesea prescris pacienților cu boli concomitente: ciroză, hepatită.

Efectele secundare sunt minimizate.

• Costul comprimatelor 5 mg, 28 buc. - 206 ruble.

Medicamente cu ramipril

1. Ramipril - SZ (Rusia). Medicamentul are o activitate antihipertensivă pronunțată. La pacientii cu profil cardiovascular se produce o normalizare rapida a presiunii, indiferent de pozitia corpului.

• Luarea în mod constant a medicamentului în timp crește efectul antihipertensiv.

Nu provoacă sindrom de sevraj.

• Tab. 2,5 mg 30 bucăți - 115 ruble.

2. Piramil (Elveția). Reduce hipertrofia ventriculară stângă, care este cauza principală a dezvoltării leziunilor cardiace.

• La pacienții cu patologie cardiovasculară, reduce probabilitatea de accident vascular cerebral.

• Inhibitor eficient al ECA în diabetul zaharat.

• Dezvolta rezistenta la stres fizic.

Medicamentul poate fi utilizat indiferent de masă.

• Tablete 2,5 mg 28 bucăți - 220 ruble.

3. Amprilan (Slovenia). Medicament cu acțiune prelungită.Normalizează procesele metabolice la nivelul miocardului.

• Previne îngustarea intensă a vaselor periferice.

• Are efect cumulativ. Cel mai eficient cu terapia pe termen lung.

Stabilizarea stabilă a presiunii se observă în a treia sau a patra săptămână de la internare.

• Tab. 30 buc. 2,5 mg - 330 r.

INHIBITORI AE ENZIMEI DE CONVERSIE A ANGIOTENSINEI

Sistemul renină-angiotensină (RAAS), a cărui parte principală este angiotensinogen, angiotensină I și angiotensină II, are un loc semnificativ în încălcarea reglementării tensiunii arteriale și menținerea hipertensiunii arteriale.

Renina și enzima de conversie a angiotensinei sunt implicate în activarea și inactivarea acestor componente. Angiotensinogenul este sintetizat în ficat și este o alfa 2-globulină care circulă în plasmă. Substratul pentru formarea sa este disponibil și în țesutul adipos, rinichi și sistemul nervos central. Sinteza angiotensinogenului este stimulată de diverși hormoni: (glucocorticosteroizi, hormon tiroidian) și angiotensina II. Sub influența reninei produse de rinichi, angiotensinogenul este transformat în angiotensină I, care sub influența enzimei de conversie a angiotensinei (ACE) devine angiotensină II. ACE este, de asemenea, o kinază și reduce concentrația de kinine vasodilatatoare.

Efectele angiotensinei II.

Angiotensina II este cel mai puternic agent vasoconstrictor care crește tensiunea arterială atât prin efecte directe asupra celulelor musculare netede vasculare, cât și mediate prin SNC, sistemul nervos simpatic și medula suprarenală (datorită eliberării de catecolamine). Acțiunea vasoconstrictoare puternică a angiotensinei II se extinde în principal asupra vaselor rezistive și este de natură generalizată.

Pe lângă efectul presor direct asupra vaselor, angiotensina II are un efect inotrop pozitiv asupra miocardului, acționând indirect prin sistemul nervos autonom, schimbând efectul simpatico-parasimpatic asupra inimii.

Angiotensina II provoacă hipertrofie miocardică și modificări metabolice în ea. În artere, crește rezistența și provoacă hipertrofie vasculară. La nivelul rinichilor, angiotensina II favorizează reabsorbția sodiului și a apei și hipertensiunea intraglomerulară. Angiotensina II, crescând eliberarea de catecolamine și vasopresină, crește rezistența vasculară, inclusiv cerebrală.

Există efecte pe termen scurt ale angiotensinei II asociate fracțiunii sale circulante și efecte pe termen lung datorate angiotensinei II tisulare. Efectele pe termen scurt includ vasoconstricția și stimularea producției de aldosteron. Rezultatul acțiunii locale a angiotensinei II este hipertrofia ventriculului stâng al inimii și a peretelui vascular, hipertensiunea intraglomerulară.

Inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei (inhibitorii ECA) sunt medicamente extrem de eficiente utilizate pe scară largă în tratamentul bolilor cardiovasculare (BCV). Relevanța utilizării lor se datorează activității antihipertensive ridicate, proprietăților cardio și nefroprotectoare.

Nomenclatura inhibitorilor ECA sa extins constant în ultimii ani și a inclus mai mult de 30 de medicamente care diferă în ceea ce privește proprietățile farmacocinetice, durata de acțiune, activitatea medicamentului părinte și gradul de biodisponibilitate tisulară. În funcție de structura chimică, medicamentele diferă în ce grup chimic (sulfhidril, carboxialchil, fosfinil sau hidroxamic) din molecula lor se leagă de ionul de zinc din centrii activi ai enzimei de conversie a angiotensinei I. Cu toate acestea, aceste diferențe în structura chimică nu afectează semnificativ eficacitatea clinică a medicamentelor.

Clasificarea inhibitorilor ECA

O clasificare general acceptată a inhibitorilor ECA încă nu există.

Există diferite clasificări ale inhibitorilor ECA.

I. După structura chimică:

Cu grupare hidroxamică (indrapril).

II. După durata acțiunii:

Acțiune scurtă (captopril).

Durată medie de acțiune (enalapril, delapril, perindopril).

cu acțiune prelungită (lisinopril, trandopril, fosinopril).

III. Clasificare combinată:

Medicamente cu acțiune directă (captopril, lisinopril).

Prodroguri, adică farmacologic activ numai după transformări metabolice în organismul uman (enalapril, ramipril, quinapril, cilazapril, trandolapril, fosinopril).

Clasificarea inhibitorilor ECA, pe baza compoziției chimice, este cea mai populară, dar nu are valoare practică, deoarece. principalele caracteristici farmacologice și farmacodinamice ale medicamentelor nu depind de grupa chimică din molecula lor care interacționează cu centrii activi ACE.

Doar patru inhibitori ai ECA (captopril, lisinopril, mebenzapril și ceronapril) au activitate biologică directă. Toți ceilalți inhibitori ai ECA sunt substanțe inactive sau promedicamente. Numai după absorbția în tractul gastrointestinal ca urmare a hidrolizei, se transformă în metaboliți activi, diferă în gradul de lipofilitate.

INHIBITORI DE ACE

clasa I - lipofil - captopril;

• subclasa IIA - promedicamente lipofile cu eliminare predominant renală - enalapril, quinapril, perindopril, cilazopril;

  subclasa IIB - medicamente cu două căi de eliminare - ramipril, monopril;

  subclasa IIC cu eliminare predominant hepatică - trandolapril, spirapril;

  clasa III - medicamente hidrofile - lisinopril, libenzapril, ceronapril;

  clasa IV - inhibitori duali de metaloprotează - alatriapril, mixaepril, omapril: inactivarea peptidelor atriale și a altor natriuretice, bradikininei și neurokininei A, mai benefice în hipertensiunea arterială cu activitate scăzută a reninei plasmatice.

Gradul de lipofilitate al formelor promedicamentale ale inhibitorilor ECA depinde în mare măsură de absorbția acestora în tractul gastrointestinal. Se presupune că inhibitorii lipofili ACE pătrund în țesuturi mai ușor decât medicamentele hidrofile și, prin urmare, suprimă în mod eficient activitatea excesivă a sistemelor locale (tisulare) renină-angiotensină.

Biotransformarea inhibitorilor ECA inactivi în metaboliți activi are loc în principal în ficat și parțial în mucoasa gastrointestinală și țesuturile extravasculare. Bolile hepatice severe pot avea un impact semnificativ asupra farmacocineticii inhibitorilor ECA, biotransformarea acestora scade.

Principala cale de eliminare a metaboliților activi și inactivi ai majorității medicamentelor inactive este excreția renală.

Printre inhibitorii ECA se remarcă mai multe medicamente ai căror metaboliți activi sunt excretați nu numai prin rinichi, ci și prin bilă și fecale. Inhibitorii ECA cu două căi majore de eliminare includ fosinopril, trandolapril, moexipril, ramipril și spirapril. Evident, în insuficiența renală, inhibitorii ECA cu două căi de excreție sunt mai siguri pentru utilizare pe termen lung decât medicamentele cu eliminare predominant renală.

Mecanismul de acțiune al inhibitorilor ECA și efectele farmacologice

Principalele efecte farmacologice semnificative clinic ale inhibitorilor ECA se bazează pe capacitatea lor de a suprima activitatea enzimei care transformă angiotensina I în angiotensină II (kininaza II sau ACE) și astfel afectează funcționarea sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS).

Doar 10-15% din angiotensina II din organism se formează datorită participării ACE; există o modalitate alternativă de biosinteză cu participarea enzimei chimaze. În plus, transformarea angiotensinei I în angiotensină II este posibilă cu participarea activatorului de plasminogen tisular, catepsină G, tonină și alte substanțe biologic active.

În același timp, în unele organe și țesuturi predomină calea clasică de formare a angiotensinei II (părțile drepte ale inimii), în altele, alternativa (părțile stângi ale inimii, învelișul exterior al vaselor de sânge). În unele țesuturi (endoteliu vascular), formarea angiotensinei II se realizează echilibrat în moduri diferite.

Rezultatul inhibării ECA este suprimarea efectelor angiotensinei II.

Există următoarele efecte farmacologice ale inhibitorilor ECA.

Neuroumoral:

o scădere a formării angiotensinei II, precum și a sintezei și secreției de aldosteron și o slăbire a principalelor efecte ale RAAS;

scăderea eliberării hormonului antidiuretic;

acumularea de kinine în țesuturi și sânge și activarea receptorilor B2-bradikininei, ceea ce duce la potențarea efectelor;

scăderea activității sistemului simpatico-suprarenal;

creșterea tonusului parasimpatic, optimizarea mecanismelor cardiovasculare baroreflex;

eliberare crescută de NO prostaglandine J2 şi E2, peptidă natriuretică atrială, activator tisular de fibrinogen;

scăderea secreției endotelinei-1 și formarea unui inhibitor al activatorului plasminogenului de tip 1.

hemodinamic:

scăderea tensiunii arteriale sistemice, OPSS și postîncărcare;

reducerea preîncărcării;

îmbunătățirea circulației sanguine regionale în inimă, rinichi, părți ale sistemului nervos central și alte organe;

potențarea vasodilatației dependente de endoteliu;

Cardiac:

dezvoltarea inversă a LVH, miocardiofibroză și scăderea volumului camerelor inimii;

încetinirea ratei de remodelare a inimii, prevenind dilatația ventriculară stângă;

efect antiaritmic;

protecția cardiomiocitelor de ischemie;

Vascular:

efect anti-proliferativ și anti-migrație împotriva SMC, neutrofile și monocite;

îmbunătățirea funcției endoteliale;

efect antiagregant plachetar;

prevenirea deteriorării plăcii aterosclerotice;

îmbunătățirea proprietăților elastice ale peretelui vascular.

Renal:

extinderea arteriolelor aferente (aducătoare) și, într-o măsură și mai mare, eferente (efectuare) a glomerulilor renali și, ca urmare, hipertensiunea intraglomerulară;

creșterea natriurezei și diurezei cu retenție de potasiu în organism;

creșterea fluxului sanguin în medulara rinichilor;

inhibarea proliferării și hipertrofiei celulelor mezangiale, celulelor epiteliale ale tubilor renali și fibroblastelor, o scădere a sintezei componentelor matricei mezangiale.

Metabolic:

scăderea rezistenței la insulină;

creșterea sintezei HDL, descompunerea VLDL și scăderea sintezei trigliceridelor;

acțiune antiinflamatoare.

Efectele tisulare ale angiotensinei II, precum și ale altor peptide efectoare ale RAAS - angiotensinogen, angiotensinogen I, III, IV - sunt mediate de receptorii specifici de angiotensină (AT-). În prezent, au fost identificați receptorii AT 1 -, AT 2 -, AT 4 și se presupune existența receptorilor AT 3 - și AT x, totuși, efectele cardiovasculare ale activării RAAS sunt realizate în principal prin receptorii AT 1.

Farmacocinetica

Farmacocinetica diverșilor inhibitori ai ECA - forme de dozare active și promedicamente se caracterizează prin unele diferențe, inclusiv biodisponibilitatea, legarea de ACE tisular, lipofilitatea și timpul de înjumătățire (Tabelul 1).

tabelul 1

Farmacocinetica inhibitorilor ECA

LS	Biodisponibilitate, %	Legat. cu ACE tisular	Lipofilitate	Perioadă viata de injumatatire, h
Benzepril
Captopril
Quinapril
Lisinopril
Perindopril
Ramipril
Trandolapril
Fosinopril
enalapril

În funcție de durata de acțiune a inhibitorilor ECA (Tabelul 15), se obișnuiește să se clasifice în:

Medicamente cu acțiune scurtă care trebuie luate de 3 ori pe zi (captopril);

Medicamente cu acțiune prelungită care asigură controlul non-stop al tensiunii arteriale atunci când sunt luate 1-2 r/zi.

masa 2

Durata acțiunii farmacologice

și caracteristicile numirii inhibitorilor ECA

LS	Începutul dezvoltării ipotet. efect, h.	Max. efect, h.	A continuat acțiuni, h.	multiplicitate recepţie	Interacţiune cu mancare
Captopril					↓ biodisponibilitate
enalapril
Fosinopril
Ramipril			nu mai mult de 24
Lisinopril
Moexipril					↓ biodisponibilitate
Quinapril			nu mai mult de 24
Benazepril			nu mai mult de 24
Spirapril			nu mai mult de 24
Perindopril
Trandolapril

În hipertensiune arterială, inhibitorii ECA pot fi utilizați atât ca monoterapie, cât și în combinație cu alte medicamente antihipertensive. Recent, au fost produse forme combinate de inhibitori ai ECA în combinație cu un tiazidic sau un diuretic de tip tiazidic, un antagonist de calciu. Aceste combinații includ:

Co-Renitek(enalapril - 10 mg și hidroclorotiazidă - 12,5 mg);

Enap N / Enap HL(enalapril - 10 mg și hidroclorotiazidă - 25 / 12,5 mg);

Enam N(enalapril -10 mg și hidroclorotiazidă - 12,5 mg);

Enziks(enalapril -10 mg și indapamidă 2,5 mg);

Noliprel / Noliprel forte(perindopril - 2/4 mg și indapamidă - 0,625/1,25 mg);

Caposide(captopril - 50 mg și hidroclorotiazidă - 25 mg);

presedinte(lisinopril - 10 mg și hipotiazidă - 12,5 mg);

Delix 5 plus

Amprilan HL(ramipril - 2,5 mg și hidroclorotiazidă - 12,5 mg);

Amprilan DL(ramipril - 5 mg și hidroclorotiazidă - 25 mg);

Akkuzid(quinapril - 10 mg și hidroclorotiazidă - 12,5 mg);

Phozid 20(fosinopril - 20 mg și hidroclorotiazidă - 12,5 mg).

Contraindicații la numirea inhibitorilor ECA:

stenoza bilaterală a arterelor renale;

stenoza arterei unui singur rinichi;

insuficiență renală severă (nivelul creatininei serice peste 300 µmol/l);

hiperkaliemie severă (mai mult de 5,5 mmol / l);

hipotensiune arterială severă (TAS<90 мм рт.ст.);

stenoza aortică și alte obstrucții ale fluxului de sânge din ventriculul stâng;

sarcina;

alăptarea;

copilărie;

tulburări hematologice (porfirie, leucopenie, anemie severă);

hipersensibilitate individuală la medicamentele de grup.

Unii cercetători includ hepatita cronică și ciroza hepatică în spectrul contraindicațiilor pentru numirea inhibitorilor ECA.

Pentru a preveni reacțiile anafilactice, inhibitorii ECA nu trebuie administrați în timpul hemodializei folosind membrane de poliacrilonitril. Aceste medicamente trebuie întrerupte înainte de desensibilizarea cu venin de albine.

Efectele secundare ale inhibitorilor ECA din două motive: efectul hipotensiv (hipotensiunea ortostatică, amețeli) și inhibarea ACE plasmatică și tisulară. Ele pot fi împărțite în două grupuri principale:

Grupa I - efecte secundare specifice:

tuse uscată fără semne de boală pulmonară;

deteriorarea funcției renale, proteinurie;

reacții alergice (angioedem);

opresiunea hematopoiezei (leucopenie, trombocitopenie, eritropenie) la agranulocitoză.

Grupa II - reacții adverse nespecifice:

tulburări dispeptice (greață, diaree, dureri abdominale);

încălcarea senzațiilor gustative (pierderea gustului, gust metalic în gură);

funcție hepatică anormală (colestază);

leziuni aftoase ale mucoasei bucale;

tulburări psihice (apatie, astenie).

În tratamentul inhibitorilor ECA, se poate observa o modificare a unui număr de parametri de laborator. Deci nivelul ureei, creatininei, bilirubinei, AST, ALT crește în sânge.

În marea majoritate a cazurilor, aceste reacții adverse dispar după reducerea dozei sau retragerea medicamentului.

Interacțiuni

Atunci când se utilizează inhibitori ai ECA ca parte a terapiei combinate, ar trebui să se țină seama de posibilul efect al interacțiunii cu alte medicamente, care pot fi diferite. Inhibitorii ECA sunt bine combinați cu majoritatea medicamentelor utilizate în clinica de cardiologie: antagoniști de calciu, β-blocante, tiazidice și diuretice de ansă. Combinația de inhibitori ai ECA cu tiazide și diuretice de ansă este însoțită de o creștere a efectului hipotensiv și o scădere a riscului de hipokaliemie. Dimpotrivă, utilizarea combinată a ECA cu diuretice care economisesc potasiu și preparate cu potasiu este asociată cu un risc crescut de hiperkaliemie.

AINS slăbesc efectul hipotensiv al inhibitorilor ECA prin perturbarea sintezei prostaglandinelor E 2 și J 2 . În condiții de activitate redusă a RAAS, efectul antihipertensiv al inhibitorilor ECA scade. Analiza rezultatelor HOPE a arătat că adăugarea de acid acetilsalicilic la ramipril este asociată cu o reducere mai mică a mortalității cardiovasculare decât tratamentul cu inhibitori ECA în monoterapie.

Inhibitorii ECA măresc sensibilitatea țesuturilor la insulină, din cauza căreia există o creștere a efectului hipoglicemiant al preparatelor de insulină și al derivaților de sulfoniluree. Acest lucru trebuie luat în considerare atunci când se tratează pacienții cu diabet zaharat.

Numirea inhibitorilor ECA la pacienții care primesc terapie cu alopurinol, citostatice, imunosupresoare, poate crește riscul de a dezvolta leucopenie din cauza agravării efectelor mielotoxice.