Ajutor la Tele2, tarife, intrebari

Adesea, o persoană găsește soluția optimă pentru orice problemă în sine. De unde, de exemplu, are organismul puterea de a lupta împotriva bolilor?

După cum au arătat cercetările științifice efectuate la mijlocul secolului al XX-lea, hormonii glucocorticoizi joacă un rol important în această problemă.

Sunt produși de glandele suprarenale pentru aproape toate celulele corpului uman și acești hormoni ajută la combaterea diferitelor procese inflamatorii.

Analogii sintetizati ai hormonului sunt acum utilizați cu succes în medicină.

Glucocorticosteroizi (GCS) - ce este în medicină

Glucocorticoizii și glucocorticosteroizii sunt același lucru, cuvinte sinonime care desemnează hormoni produși de cortexul suprarenal, atât naturali, cât și sintetici, uneori abrevierea GCS este folosită pentru concizie.

Împreună cu mineralocorticoizii, GCS alcătuiește un grup mare de corticosteroizi, dar este GCS care este în special solicitat ca medicamente. Puteți citi despre ce fel de medicamente sunt acestea - corticosteroizi.

Ele oferă medicului oportunități mari de tratare a bolilor grave, „stinge” focarele de inflamație, pot spori efectul altor medicamente, pot ameliora umflarea și pot atenua senzația de durere.

Prin creșterea artificială a cantității de GCS din corpul pacientului, medicii rezolvă probleme care anterior păreau imposibile.

Și știința medicală a reușit asta GKS astăzi poate fi folosit „în mod țintit”- actioneaza exclusiv asupra zonei cu probleme, fara a deranja pe celelalte sanatoase.

Ca urmare a unei astfel de aplicări locale, riscul de efecte secundare este redus.

Domeniul de aplicare al medicamentelor glucocorticoide este destul de larg. Aceste instrumente sunt utilizate:

În plus, GCS este utilizat în tratamentul leziunilor ( au un efect anti-șoc eficient), precum și pentru a restabili funcțiile corpului după operații complexe, radiații și chimioterapie.

Regimul de administrare a GCS ia în considerare posibilul sindrom de sevraj al glucocorticoizilor, adică riscul deteriorării stării de bine a pacientului după încetarea administrării acestor medicamente.

Pacientul poate dezvolta chiar așa-numita deficiență de glucocorticoizi.

Pentru a preveni acest lucru, Tratamentul cu glucocorticoizi se finalizează de obicei fără probleme, reducând cu atenție doza de medicament la sfârșitul cursului de tratament.

Toate cele mai importante procese sistemice au loc sub influența GCS la nivel celular, inclusiv genetic.

Înseamnă că Doar specialiștii pot lucra cu medicamente de acest fel, automedicația este strict interzisă, deoarece poate provoca diverse tipuri de complicații.

Mecanismul de acțiune al glucocorticoizilor asupra organismului nu a fost încă studiat pe deplin. GCS, după cum au reușit să afle oamenii de știință, se formează conform „comandei” glandei pituitare: eliberează o substanță numită „corticotropină” în sânge, care trimite deja propriul semnal - despre cât de mult GCS ar trebui eliberat de către glandele suprarenale.

Unul dintre produsele lor principale este un glucocorticoid activ numit cortizol, numit și „hormonul stresului”.

Astfel de hormoni sunt produși din diverse motive; analiza lor ajută medicii să identifice tulburări ale sistemului endocrin, patologii grave și să selecteze medicamente (inclusiv corticosteroizi) și metode de tratament care vor fi cele mai eficiente în fiecare situație specifică.

Glucocorticoizii afectează organismul în mai multe direcții simultan. Unul dintre cele mai importante este efectul lor antiinflamator.

GCS sunt capabile să reducă activitatea enzimelor care distrug țesutul corpului, izolând zonele afectate de cele sănătoase.

GCS afectează membranele celulare, făcându-le mai aspre și, prin urmare, complicând metabolismul; ca urmare, infecțiilor nu au șansa de a se răspândi în tot organismul, punându-l într-un „cadru rigid”.

Printre alte moduri prin care GCS influențează corpul uman:

• efecte imunoreglatoare– în diferite circumstanțe, imunitatea crește ușor sau, dimpotrivă, imunitatea este suprimată (medicii folosesc această proprietate a GCS în timpul transplanturilor de țesut de la donatori);
• anti alergic;
• anti-șoc - eficient, de exemplu, în șocul anafilactic, când medicamentul ar trebui să ofere rezultate fulgerătoare pentru a salva pacientul.

GCS poate influența producția de insulină (aceasta ajută pacienții cu hipoglicemie), poate accelera producția de substanțe precum eritropoietina în organism (cu participarea sa în sânge, conținutul de hemoglobină crește), poate crește tensiunea arterială și poate afecta metabolismul proteinelor. .

Atunci când prescriu medicamente, medicii trebuie să țină cont de multe nuanțe, inclusiv de așa-numitul efect de resorbție, atunci când medicamentul, după absorbție, intră în fluxul sanguin general și de acolo în țesuturi. Multe tipuri de GCS permit utilizarea medicamentelor mai local.

Din pacate, nu toate „activitățile” glucocorticoizilor sunt 100% benefice pentru oameni.

Excesul de corticosteroizi ca urmare a utilizării pe termen lung a medicamentului duce, de exemplu, la modificări ale biochimiei interne - calciul este spălat, oasele devin fragile și se dezvoltă osteoporoza.

Glucocorticoizii sunt diferențiați în funcție de cât timp funcționează în interiorul corpului.

Medicamente cu acțiune scurtă rămân în sângele pacientului de la două ore până la jumătate de zi (exemple - hidrocortizon, ciclosonid, mometazonă). Puteți citi instrucțiunile de utilizare a hidrocortizonului.

GCS cu acțiune medie– până la o zi și jumătate (Prednisolon, Metilprednisolon), cu acțiune prelungită – 36-52 ore (Dexametazonă, Beclometazonă).

Există o clasificare în funcție de metoda de administrare a medicamentului:

Glucocorticoizii fluorurati au un efect deosebit de puternic asupra corpului pacientului. Aceste fonduri au și propria lor clasificare.

În funcție de cantitatea de fluor pe care o conțin, acestea sunt monofluorurate, di- și trifluorurate.

Varietatea de medicamente care utilizează GCS oferă medicilor posibilitatea de a selecta un medicament de forma dorită (tablete, cremă, gel, unguent, inhalator, plasture, picături nazale) și „conținutul” adecvat pentru a obține exact acele efecte farmacologice care sunt necesar și în niciun caz nu agravați starea pacientului provocând efecte secundare în organism.

Farmacologia este domeniul specialiștilor; numai un medic înțelege toate complexitățile ce efect poate avea un anumit medicament asupra organismului, când și în funcție de schema este utilizat.

De exemplu, iată denumirile medicamentelor glucocorticoide:

Metode de tratament

Au fost dezvoltate diferite tipuri de metode de tratament folosind GCS:

• înlocuire - se utilizează dacă glandele suprarenale nu pot produce în mod independent cantitatea de hormoni necesară organismului;
• supresoare – pentru copiii cu anomalii congenitale în funcționarea cortexului suprarenal;
• farmacodinamic(include tratament intensiv, limitativ și de lungă durată) - în terapia antialergică și antiinflamatoare.

În fiecare caz, sunt furnizate anumite doze de medicament luate și frecvența utilizării acestora.

Deci, terapia alternativă presupune administrarea de glucocorticoizi o dată la două zile, terapia cu puls înseamnă administrarea promptă a cel puțin 1 g de medicament pentru îngrijire urgentă a pacientului.

Cât de periculoși sunt glucocorticoizii pentru organism? Îi schimbă echilibrul hormonal și provoacă uneori cele mai neașteptate reacții., mai ales dacă din anumite motive apare o supradoză de medicament.

Bolile provocate de GCS includ, de exemplu, hiperfuncția cortexului suprarenal.

Faptul este că utilizarea unui medicament care ajută glandele suprarenale să-și îndeplinească funcțiile propuse le oferă posibilitatea de a se „relaxa”. Dacă încetați să luați medicamentul brusc, glandele suprarenale nu se mai pot angaja în plină activitate.

Ce alte probleme pot aștepta după ce ați luat GCS?? Acest:

Dacă pericolul este observat la timp, aproape toate problemele care apar pot fi rezolvate în siguranță. Principalul lucru nu este să le agravați cu auto-medicație, ci acționați exclusiv în conformitate cu recomandările medicului.

Contraindicatii

Standardele de tratament cu glucocorticoizi sugerează o singură contraindicație absolută pentru utilizarea GCS o dată - aceasta este intoleranța individuală la medicament de către pacient.

Dacă este necesar un tratament pe termen lung, lista contraindicațiilor devine mai largă.

Acestea sunt boli și afecțiuni precum:

• sarcina;
• Diabet;
• boli ale tractului gastro-intestinal, rinichi, ficat;
• tuberculoză;
• sifilis;
• probleme mentale.

Terapia pediatrică cu glucocorticoizi furnizate doar în cazuri foarte rare.

Pentru cotatie: Domnesc N.P. Glucocorticosteroizi în tratamentul astmului bronșic // Cancerul de sân. 2002. Nr. 5. p. 245

Departamentul de Pneumologie, Institutul Federal de Medicină Internă, Universitatea Medicală de Stat din Rusia

ÎNÎn ultimii ani s-au înregistrat progrese semnificative în ceea ce privește tratamentul astm bronșic (BA). Aparent, acest lucru se datorează definiției astmului bronșic ca o boală inflamatorie cronică a tractului respirator și, ca urmare, cu utilizarea pe scară largă a inhalării. glucocorticosteroizi (GCS) ca antiinflamatoare de bază. Cu toate acestea, în ciuda progreselor înregistrate, nivelul de control asupra evoluției bolii nu poate fi considerat satisfăcător. De exemplu, aproape fiecare al treilea pacient cu astm bronșic se trezește cel puțin o dată pe lună noaptea din cauza simptomelor bolii. Mai mult de jumătate dintre pacienți au limitări ale activității fizice, mai mult de o treime sunt forțați să lipsească de la școală sau să lipsească de la serviciu. Peste 40% dintre pacienți sunt forțați să solicite îngrijiri de urgență din cauza exacerbarii bolii. Motivele acestei situații sunt diverse, iar lipsa de conștientizare a medicului cu privire la patogeneza BA și, în consecință, alegerea tacticilor de tratament greșite joacă un rol important în acest sens.

Definiția și clasificarea astmului

Astmul bronșic este o boală cronică a căilor respiratorii, care implică multe celule: mastocite, eozinofile și limfocite T. La persoanele susceptibile, această inflamație duce la episoade repetate de respirație șuierătoare, dificultăți de respirație, constricție în piept și tuse, în special noaptea și/sau dimineața devreme. Aceste simptome sunt însoțite de obstrucția larg răspândită, dar variabilă, a arborelui bronșic, care este cel puțin parțial reversibilă, spontan sau sub influența tratamentului. Inflamația determină și o creștere a răspunsului căilor respiratorii la diverși stimuli (hiperreactivitate).

Dispozițiile cheie ale definiției ar trebui luate în considerare următoarele:

1. BA este o boală inflamatorie cronică persistentă a căilor respiratorii, indiferent de severitatea cursului.

2. Procesul inflamator duce la hiperreactivitate bronșică, obstrucție și simptome respiratorii.

3. Obstrucția căilor aeriene este cel puțin parțial reversibilă.

4. Atopia - o predispoziție genetică la producerea de imunoglobuline de clasa E (poate să nu fie întotdeauna prezentă).

Astmul bronșic poate fi clasificat pe baza etiologiei, severității cursului și caracteristicilor manifestării obstrucției bronșice.

Cu toate acestea, în prezent, astmul bronșic trebuie în primul rând clasificat în funcție de severitate, deoarece acesta este ceea ce reflectă severitatea procesului inflamator în tractul respirator și determină tactica terapiei antiinflamatorii.

Severitate determinată de următorii indicatori:

• Numărul de simptome pe timp de noapte pe săptămână.
• Numărul de simptome în timpul zilei pe zi și pe săptămână.
• Frecvența utilizării agoniştilor b2 cu acţiune scurtă.
• Severitatea activității fizice și tulburările de somn.
• Valorile debitului expirator maxim (PEF) și procentul acestuia cu valoarea corectă sau cea mai bună.
• Fluctuațiile zilnice ale PSV.
• Volumul terapiei oferite.

Există 5 grade de severitate a astmului bronșic: ușor intermitent; ușoară persistentă; persistent moderat sever; persistentă severă; dependentă de steroizi persistentă severă (Tabelul 1).

BA intermitent: simptome de astm mai puțin de o dată pe săptămână; exacerbări scurte (de la câteva ore la câteva zile). Simptome nocturne de 2 ori pe lună sau mai rar; absența simptomelor și funcție pulmonară normală între exacerbări: flux expirator maxim (PEF) > 80% prezis și fluctuații PEF mai mici de 20%.

Astm ușor persistent. Simptome o dată pe săptămână sau mai des, dar mai puțin de o dată pe zi. Exacerbările bolii pot interfera cu activitatea și somnul. Simptomele nocturne apar mai des decât de două ori pe lună. PEF este mai mult de 80% din valoarea așteptată; fluctuații în PSV 20-30%.

Astm moderat. Simptome zilnice. Exacerbările perturbă activitatea și somnul. Simptomele nocturne apar mai mult de o dată pe săptămână. Utilizarea zilnică a b2-agoniştilor cu acţiune scurtă. PSV 60-80% din scadenta. Fluctuațiile PEF sunt mai mari de 30%.

Astm sever: simptome persistente, exacerbări frecvente, simptome frecvente pe timp de noapte, activitate fizică limitată de simptomele astmului. PEF este mai mic de 60% din valoarea așteptată; fluctuații de peste 30%.

Trebuie remarcat faptul că determinarea severității astmului cu ajutorul acestor indicatori este posibilă numai înainte de începerea tratamentului. Dacă pacientul primește deja terapia necesară, atunci trebuie luat în considerare și volumul acestuia. Astfel, dacă se stabilește că tabloul clinic al unui pacient are astm bronșic ușor persistent, dar în același timp el primește un tratament medicamentos corespunzător astmului bronșic persistent sever, atunci acest pacient este diagnosticat cu astm bronșic sever.

Astm sever dependent de steroizi: Indiferent de tabloul clinic, un pacient care primește tratament de lungă durată cu corticosteroizi sistemici trebuie considerat ca suferă de astm bronșic sever.

Corticosteroizi inhalatori

Recomandat abordarea treptată a terapiei astmuluiîn funcţie de severitatea cursului său (Tabelul 1). Toate medicamentele pentru tratamentul astmului bronșic sunt împărțite în două grupe principale: pentru controlul pe termen lung al procesului inflamator și pentru ameliorarea simptomelor acute de astm bronșic. Baza terapiei pentru controlul pe termen lung al procesului inflamator sunt glucocorticosteroizii inhalatori (ICS), care trebuie utilizați din a doua etapă (curs ușoară persistentă) până la a cincea (curs sever dependent de steroizi). Prin urmare, ICS sunt considerate în prezent ca agenți de primă linie pentru tratamentul astmului. Cu cât severitatea astmului bronșic este mai mare, cu atât trebuie utilizate doze mai mari de ICS. Potrivit unui număr de studii, pacienții care au început tratamentul cu ICS nu mai târziu de doi ani de la debutul bolii au prezentat beneficii semnificative în îmbunătățirea controlului asupra simptomelor astmului bronșic, comparativ cu grupul care a început tratamentul cu ICS după mai mult de 5 ani de la debut. a bolii.

Mecanisme de acțiune și farmacocinetică

ICS sunt capabili să se lege de receptori specifici din citoplasmă, să îi activeze și să formeze un complex cu aceștia, care apoi se dimerizează și se deplasează în nucleul celulei, unde se leagă de ADN și interacționează cu mecanismele de transcripție ale enzimelor cheie, receptorilor și altor complexe. proteine. Aceasta duce la manifestarea efectelor farmacologice și terapeutice.

Efectul antiinflamator al ICS este asociat cu efectul lor inhibitor asupra celulelor inflamatorii și mediatorilor acestora, inclusiv producția de citokine, interferența cu metabolismul acidului arahidonic și sinteza leucotrienelor și prostaglandinelor și prevenirea migrării și activării celulelor inflamatorii. . ICS măresc sinteza proteinelor antiinflamatorii (lipocortin-1), cresc apoptoza și reduc numărul de eozinofile prin inhibarea interleukinei-5. Astfel, ICS conduc la stabilizarea membranelor celulare, reduc permeabilitatea vasculară, îmbunătățește funcția receptorilor b atât prin sintetizarea altora noi, cât și prin creșterea sensibilității acestora, precum și stimulează celulele epiteliale.

ICS diferă de glucocorticosteroizii sistemici prin proprietățile lor farmacologice: lipofilitate, rapiditate de inactivare, timp de înjumătățire scurt din plasma sanguină. Este important de luat în considerare că tratamentul cu ICS este local (topic), care oferă efecte antiinflamatorii pronunțate direct în arborele bronșic cu manifestări sistemice minime. Cantitatea de ICS eliberată în tractul respirator depinde de doza nominală de medicament, de tipul de inhalator, de prezența sau absența propulsorului și de tehnica de inhalare. Până la 80% dintre pacienți întâmpină dificultăți în utilizarea aerosolilor cu doză măsurată.

Cea mai importantă caracteristică pentru manifestarea selectivității și a timpului de retenție a medicamentului în țesuturi este lipofilitate. Datorită lipofilității lor, ICS se acumulează în tractul respirator, încetinind eliberarea lor din țesuturi și crescând afinitatea lor pentru receptorul de glucocorticoizi. ICS foarte lipofile sunt absorbite mai repede și mai bine din lumenul bronșic și rămân mult timp în țesuturile tractului respirator. Ceea ce distinge ICS de medicamentele sistemice este efectul lor local (local). Prin urmare, este inutil să prescrieți corticosteroizi sistemici inhalatori (hidrocortizon, prednisolon și dexametazonă): aceste medicamente, indiferent de modalitatea de administrare, au doar un efect sistemic.

Numeroase studii randomizate controlate cu placebo la pacienții cu astm bronșic au arătat eficacitatea tuturor dozelor de ICS în comparație cu placebo.

Sistem biodisponibilitate constă în oral și inhalare. De la 20 la 40% din doza inhalată a medicamentului intră în tractul respirator (această valoare variază semnificativ în funcție de vehiculul de livrare și de tehnica de inhalare a pacientului). Biodisponibilitatea pulmonară depinde de procentul de medicament care ajunge la plămâni, de prezența sau absența unui purtător (inhalatoarele care nu conțin freon au cele mai bune rezultate) și de absorbția medicamentului în tractul respirator. 60-80% din doza de inhalare se instalează în orofaringe și este înghițită, apoi este supusă unui metabolism complet sau parțial în tractul gastrointestinal și ficat. Disponibilitatea orală depinde de absorbția în tractul gastrointestinal și de severitatea efectului de „prima trecere” prin ficat, datorită căruia metaboliții inactivi intră în circulația sistemică (cu excepția 17-monopropionatului de beclometazonă, metabolitul activ al dipropionatului de beclometazonă) . Dozele de ICS de până la 1000 mcg/zi (pentru fluticazonă până la 500 mcg/zi) au un efect sistemic redus.

Toate ICS au rapid clearance-ul sistemului, comparabil cu magnitudinea fluxului sanguin hepatic. Acesta este unul dintre factorii care reduce efectul sistemic al ICS.

Caracteristicile celor mai frecvent utilizate medicamente

ICS includ dipropionat de beclometazonă, budesonid, propionat de fluticazonă, flunisolide, acetonidă de triamsinolon, furoat de mometazonă. Sunt disponibile sub formă de aerosoli cu doză măsurată, inhalatoare de pulbere și, de asemenea, ca soluții pentru inhalare printr-un nebulizator (budesonid).

Dipropionat de beclometazonă . Este folosit în practica clinică de mai bine de 20 de ani și rămâne unul dintre cele mai eficiente și frecvent utilizate medicamente. Este permisă utilizarea medicamentului la femeile însărcinate. Disponibil ca inhalator de aerosoli cu doză măsurată (Bekotide 50 mcg, Bekloforte 250 mcg, Aldecin 50 mcg, Beklocort 50 și 250 mcg, Beclomet 50 și 250 mcg/doză), un inhalator cu doză măsurată activat de respirație (Beclazon Easy Breth) 250 mcg/doză), pulbere inhalator (Bekodisk 100 și 250 mcg/doză, Diskhaler inhaler; Easyhaler multi-doză inhalator, Beklomet 200 mcg/doză). Pentru inhalatoarele Bekotide și Bekloforte, sunt produse distanțiere speciale - „Volyumatic” (distanțiere de supapă de volum mare pentru adulți) și „Babyhaler” (distanțiere de volum mic cu 2 valve cu mască de față din silicon pentru copii mici).

Budesonida . Un medicament modern, foarte activ. Utilizat ca inhalator de aerosoli cu doză măsurată (Budesonide-mite 50 mcg/doză; Budesonide-forte 200 mcg/doză), inhalator de pulbere (Pulmicort Turbuhaler 200 mcg/doză; Benacort Cyclohaler 200 mcg/doză) și suspensie de nebulizer (Pulmicort Turbuhaler 200 mcg/doză); mg/doză). Pulmicort Turbuhaler este singura formă de dozare a ICS care nu conține un purtător. Este produs un distanțier pentru inhalatoarele cu doză măsurată Budesonide Mite și Budesonide Forte. Budesonida face parte din combinația de medicamente Symbicort.

Budesonida are cel mai favorabil indice terapeutic, datorită afinității sale mari pentru receptorii de glucocorticoizi și metabolismului accelerat după absorbția sistemică în plămâni și intestine. Budesonida este singurul ICS pentru care s-a dovedit o singură utilizare. Factorul care asigură eficacitatea utilizării budesonidei o dată pe zi este reținerea budesonidei în tractul respirator sub formă de depozit intracelular datorită esterificării reversibile (formarea de esteri ai acizilor grași). Odată cu scăderea concentrației de budesonidă liberă în celulă, lipazele intracelulare sunt activate, iar budesonida eliberată din esteri se leagă din nou de receptor. Acest mecanism nu este caracteristic altor GCS și vă permite să prelungiți efectul antiinflamator. Mai multe studii au arătat că stocarea intracelulară poate fi mai importantă în ceea ce privește activitatea medicamentului decât afinitatea receptorului.

Studii recente asupra medicamentului Pulmicort Turbuhaler au arătat că nu afectează creșterea finală cu utilizarea pe termen lung la copii, mineralizarea oaselor, nu provoacă angiopatie și cataractă. Pulmicort este recomandat si la femeile insarcinate: s-a constatat ca utilizarea lui nu determina o crestere a numarului de anomalii fetale. Pulmicort Turbuhaler este primul și singurul corticosteroid inhalat care a fost evaluat „B” de către FDA (Organizația de Control al Drogurilor din SUA) în evaluarea medicamentelor pentru sarcină. Această categorie include medicamente care pot fi luate în siguranță în timpul sarcinii. Restul ICS sunt clasificate în categoria C (nu sunt recomandate în timpul sarcinii).

propionat de fluticazonă . Cel mai activ medicament până în prezent. Are biodisponibilitate orală minimă (<1%). Эквивалентные терапевтические дозы флютиказона почти в два раза меньше, чем у беклометазона и будесонида в аэрозольном ингаляторе и сопоставимы с дозами будесонида в Турбухалере (табл. 2). По данным ряда исследований, флютиказона пропионат больше угнетает надпочечники, но в эквивалентных дозах имеет сходную с другими ИГКС активность в отношении надпочечников.

Se prezintă sub forma unui inhalator cu aerosoli cu doză măsurată (Flixotide 50, 125 și 250 mcg/doză) și a unui inhalator cu pulbere (Flixotide Diskhaler - rotadisks 50, 100, 250 și 500 mcg/doză; Flixotide Multidisk/250 mcg/250 mcg/doză). ). Sunt produse distanțiere speciale pentru inhalatoarele de aerosoli - „Volyumatic” (distanțiere de supapă de volum mare pentru adulți) și „Babyhaler” (distanțiere de volum mic cu 2 valve cu mască facială din silicon pentru copii mici). Fluticazona face parte din combinația de medicamente Seretide Multidisk.

Flunisolide . Un medicament cu activitate glucocorticoidă scăzută. Este reprezentat pe piata interna prin marca Ingacort (inhalator cu doza masurata 250 mcg/doza, cu distantier). În ciuda dozelor terapeutice mari, practic nu are efecte sistemice datorită faptului că deja în timpul primului pasaj prin ficat este transformat în proporție de 95% într-o substanță inactivă. În prezent, este rar utilizat în practica clinică.

Triamsinolon acetonid . Un medicament cu activitate hormonală scăzută. Inhalator cu doză măsurată 100 mcg/doză. Brandul Azmacort nu este reprezentat pe piața rusă.

Furoat de mometazonă . Un medicament cu activitate glucocorticoidă ridicată. Este prezentat pe piața rusă doar sub formă de spray nazal Nazonex.

Studiile clinice care compară eficacitatea ICS în îmbunătățirea simptomelor și a funcției respiratorii arată că:

• Budesonida și dipropionatul de beclometazonă în inhalatoarele cu aerosoli la aceleași doze practic nu diferă în ceea ce privește eficacitatea.
• Propionatul de fluticazonă oferă același efect ca de două ori doza de beclometazonă sau budesonidă într-un aerosol cu ​​doză măsurată.
• Budesonida administrată prin Turbuhaler are același efect ca de două ori doza de budesonidă într-un aerosol cu ​​doză măsurată.

Efecte nedorite

ICS moderne sunt medicamente cu un indice terapeutic ridicat și au un profil ridicat de siguranță chiar și în cazul utilizării pe termen lung. Se disting efectele adverse sistemice și locale. Efectele adverse sistemice pot deveni semnificative clinic numai atunci când sunt utilizate doze mari. Acestea depind de afinitatea medicamentului pentru receptor, lipofilitate, volumul de distribuție, timpul de înjumătățire, biodisponibilitate și alți factori. Riscul de efecte adverse sistemice pentru toate ICS disponibile în prezent se corelează cu efectele dorite în tractul respirator. Utilizarea ICS în doze terapeutice moderate reduce riscul de efecte sistemice.

Principalele efecte secundare ale ICS sunt legate de calea lor de administrare și includ candidoza orală, răgușeală, iritația mucoasei și tusea. Pentru a evita aceste fenomene, este necesară o tehnică adecvată de inhalare și selecția individuală a ICS.

Medicamente combinate

În ciuda faptului că corticosteroizii inhalatori sunt pilonul terapiei astmului bronșic, aceștia nu permit întotdeauna controlul complet al procesului inflamator din arborele bronșic și, în consecință, al manifestărilor astmului bronșic. În acest sens, a devenit necesar să se prescrie b2-agonişti cu acţiune scurtă la cerere sau în mod regulat. Astfel, este nevoie urgentă de o nouă clasă de medicamente, lipsită de deficiențele inerente agoniştilor b 2 cu acțiune scurtă și cu un efect protector și antiinflamator dovedit pe termen lung asupra tractului respirator.

Au fost creați și în prezent sunt utilizați pe scară largă b2-agoniști cu acțiune prelungită, care sunt reprezentați pe piața farmaceutică de două medicamente: fumarat de formoterol și xinafoat de salmeterol. Ghidurile moderne pentru tratamentul astmului bronsic recomanda adaugarea de agonisti b2 cu actiune indelungata in cazul controlului insuficient al astmului cu monoterapia cu corticosteroizi inhalatori (incepand din a doua etapa). O serie de studii au arătat că combinația de corticosteroizi inhalatori cu un b 2 -agonist cu acțiune prelungită este mai eficientă decât dublarea dozei de corticosteroizi inhalatori și duce la o îmbunătățire mai semnificativă a funcției pulmonare și un control mai bun al simptomelor astmului. S-a demonstrat, de asemenea, o reducere a numărului de exacerbări și o îmbunătățire semnificativă a calității vieții la pacienții care primesc terapie combinată. Astfel, apariția unor combinații de medicamente care conțin corticosteroizi inhalatori și un agonist b 2 cu acțiune prelungită este o reflectare a evoluției opiniilor asupra terapiei astmului.

Principalul avantaj al terapiei combinate este eficacitatea crescută a tratamentului atunci când se utilizează doze mai mici de ICS. În plus, combinarea a două medicamente într-un singur inhalator face ca pacientul să urmeze mai ușor ordinele medicului și, potențial, îmbunătățește complianța.

Seretide Multidisk . Componentele constitutive sunt xinafoatul de salmeterol și propionatul de fluticazonă. Oferă un nivel ridicat de control asupra simptomelor de astm. Folosit doar ca terapie de bază, poate fi prescris începând cu a doua etapă. Medicamentul este prezentat în diferite doze: 50/100, 50/250, 50/500 mcg salmeterol/fluticazonă într-o singură doză. Multidisc este un dispozitiv de inhalare cu rezistență scăzută, care îi permite să fie utilizat la pacienții cu flux inspirator redus.

Symbicort Turbuhaler . Componentele constitutive sunt budesonida și fumaratul de formoterol. Este prezentat pe piața rusă într-o doză de 160/4,5 mcg într-o doză (dozele de medicamente sunt indicate ca doză de ieșire). O caracteristică importantă a Symbicort este capacitatea de a-l folosi atât pentru terapia de bază (pentru controlul procesului inflamator), cât și pentru ameliorarea imediată a simptomelor de astm. Acest lucru se datorează în primul rând proprietăților formoterolului (debut rapid de acțiune) și capacității budesonidei de a acționa activ în 24 de ore asupra membranei mucoase a arborelui bronșic.

Symbicort permite dozarea individuală flexibilă (1-4 doze de inhalare pe zi). Symbicort poate fi utilizat incepand cu stadiul 2, dar este indicat in special pacientilor cu astm bronsic instabil, care se caracterizeaza prin crize bruste severe de dificultati de respiratie.

Sistem GCS

Corticosteroizii sistemici sunt utilizați în principal pentru a ameliora exacerbarea astmului. Corticosteroizii orali sunt cei mai eficienți. Corticosteroizii intravenosi sunt prescriși pentru exacerbarea astmului, dacă accesul intravenos este mai de dorit, sau pentru absorbția afectată din tractul gastrointestinal, folosind doze mari (până la 1 g de prednisolon, metilprednisolon și hidrocortizon). Corticosteroizii conduc la o ameliorare semnificativă clinic la 4 ore după administrarea lor.

În timpul exacerbării BA, este indicată o cură scurtă de corticosteroizi orali (7-14 zile), începând cu doze mari (30-60 mg prednisolon). Publicațiile recente recomandă următorul curs scurt de corticosteroizi sistemici pentru exacerbările care nu pun viața în pericol: 6 comprimate de prednisolon dimineața (30 mg) timp de 10 zile, urmate de întreruperea utilizării. Deși regimurile de tratament pentru corticosteroizi sistemici pot fi diferite, principiile fundamentale sunt administrarea lor în doze mari pentru a obține rapid efectul și retragerea rapidă ulterioară. Trebuie amintit că, de îndată ce pacientul este gata să ia corticosteroizi inhalatori, aceștia ar trebui să i se prescrie în mod treptat.

Glucocorticoizii sistemici trebuie prescriși dacă:

• Exacerbare moderată sau severă.
• Administrarea de b2-agonişti inhalatori cu acţiune scurtă la începutul tratamentului nu a condus la ameliorare.
• Exacerbarea s-a dezvoltat în ciuda faptului că pacientul urma un tratament pe termen lung cu corticosteroizi orali.
• Corticosteroizii orali au fost necesari pentru a controla exacerbările anterioare.
• Cursurile de glucocorticoizi au fost efectuate de 3 sau mai multe ori pe an.
• Pacientul este sub ventilație mecanică.
• Anterior, au existat exacerbări care puneau viața în pericol.

Nu este de dorit să se utilizeze forme cu acțiune prelungită de steroizi sistemici pentru a ameliora exacerbările și pentru a oferi terapie de întreținere pentru astm.

Pentru terapia de lungă durată în astmul sever, corticosteroizii sistemici (metilprednisolon, prednisolon, triamsinolon, betametazonă) trebuie prescriși în cea mai mică doză eficientă. În cazul tratamentului de lungă durată, un regim alternativ de prescripție și administrare în prima jumătate a zilei (pentru a reduce efectul asupra ritmurilor circadiene ale secreției de cortizol) provoacă cea mai mică cantitate de efecte secundare. Trebuie subliniat faptul că în toate cazurile de prescripție de steroizi sistemici, pacientului trebuie să i se prescrie doze mari de corticosteroizi inhalatori. Dintre corticosteroizii orali, se preferă cei care au activitate mineralocorticoidă minimă, un timp de înjumătățire relativ scurt și efect limitat asupra mușchilor striați (prednisolon, metilprednisolon).

Dependența de steroizi

Pacienții care sunt forțați să ia în mod constant corticosteroizi sistemici ar trebui să acorde o atenție deosebită. Există mai multe opțiuni pentru formarea dependenței de steroizi la pacienții cu astm bronșic și alte boli însoțite de obstrucție bronșică:

• Lipsa de conformitate (interacțiune) între medic și pacient.
• Eșecul de a prescrie pacienților corticosteroizi inhalatori. Mulți medici consideră că nu este nevoie să prescrie corticosteroizi inhalatori pacienților care primesc steroizi sistemici. Dacă un pacient cu astm bronșic primește steroizi sistemici, el ar trebui să fie considerat un pacient cu astm bronșic sever, care are o indicație directă pentru doze mari de corticosteroizi inhalatori.
• La pacienții cu boli sistemice (inclusiv vasculită pulmonară, de exemplu, sindromul Charge-Strauss), obstrucția bronșică poate fi considerată astm. Retragerea steroizilor sistemici la acești pacienți poate fi însoțită de manifestări severe ale bolii sistemice.
• În 5% din cazuri, apare rezistența la steroizi, care se caracterizează prin rezistența receptorilor steroizi la medicamentele steroizi. În prezent, se disting două subgrupe: pacienți cu rezistență reală la steroizi (tip II), care nu prezintă efecte secundare la utilizarea pe termen lung a dozelor mari de corticosteroizi sistemici și pacienți cu rezistență dobândită (tip I) - care prezintă efecte secundare de corticosteroizi sistemici. În ultimul subgrup, rezistența poate fi depășită cel mai probabil prin creșterea dozei de corticosteroizi și prin prescrierea de medicamente care au efect aditiv.

Este necesar să se dezvolte programe de diagnostic pentru pacienții care primesc terapie adecvată, care sunt sensibili la corticosteroizi, au o complianță ridicată, dar, cu toate acestea, prezintă simptome de astm. Acești pacienți sunt cei mai „de neînțeles” din punct de vedere al terapiei și din punct de vedere al fiziopatologiei. Aceștia ar trebui să fie supuși unui diagnostic diferențial atent pentru a exclude alte boli care imită tabloul clinic al astmului. Literatură:

1. Astmul bronșic. Strategia globală: un raport comun al Institutului Național al Inimii, Plămânilor și Sângelui și al Organizației Mondiale a Sănătății. Pneumologie, 1996.

2. Astmul bronșic. Ghid pentru medici din Rusia (sistem de formular). „Pneumologie”, supliment-99.

3. Direcții de conducere în diagnosticul și tratamentul astmului bronșic. Repere ale Raportului Grupului de Experți EPR-2. Institutul Național de Sănătate. Institutul Național al Inimii, Plămânilor și Sângelui. publicația NIH-97. Traducere ed. Prof. Tsoi A.N., M, Grant, 1998.

4. Ilyina N.I. Glucocorticoizi inhalatori. Astm.ru. Boli alergice și respiratorii. 0*2001 (episod pilot).

5. Ogorodova L.M. Sisteme de administrare prin inhalare a medicamentelor în tractul respirator. Pneumologie, 1999; Nr. 1, 84-87

6. Sistem de formulare: tratamentul astmului bronșic. Astm. ru ,0. 2001, 6-9

7. Chuchalin A.G. Astm bronsic. Moscova, 1997.

8. Tsoi A.N. Glucocorticoizi inhalatori: eficacitate și siguranță. RMJ 2001; 9: 182-185

9. Tsoi A.N. Farmacocinetica comparativă a glucocorticoizilor inhalatori. Alergologie 1999; 3:25-33

10. Agertoft L., Pedersen S. Efectul tratamentului pe termen lung cu budesonid inhalat asupra înălțimii adulților la copiii cu astm. N Engl J Med 2000; 343:1064-9

11. Ankerst J., Persson G., Weibull E. O doză mare de budesonid/formoterol într-un singur inhalator a fost bine tolerată de pacienții astmatici. Eur Respir J 2000; 16 (Suppl 31): 33s+poster

12. Barnes P.J. Glucocorticoizi inhalatori pentru astm. N.Engl. Med. 1995; 332:868-75

13. Dipropionat de beclometazonă și budesonid. Dovezile clinice revizuite. Respir Med 1998; 92 (Supliment B)

14. Ghidurile britanice privind managementul astmului. Thorax, 1997; 52 (Supl. 1) 1-20.

15. Burney PGJ. Întrebări actuale în epidemiologia astmului, în Holgate ST, et al, Asthma: Physiology. Imunologie și tratament. Londra, Academic Press, 1993, p. 3-25.

16. Crisholm S și colab. Budesonida administrată o dată pe zi în astmul ușor. Respir Med 1998; 421-5

17. Kips JC, O/Connor BJ, Inman MD, Svensson K, Pauwels RA, O/Byrne PM. Un studiu pe termen lung al efectului antiinflamator al budesonidei cu doze mici plus formoterol față de budesonidei cu doze mari în astm. Am Respir Crit Care Med 2000; 161:996-1001

18. McFadden ER, Casale TB, Edwards TB et al. Administrarea budesonidei o dată pe zi cu ajutorul Turbuhaler la subiecții cu astm bronșic stabil. J Allergy Clin Immunol 1999; 104:46-52

19. Miller-Larsson A., Mattsson H., Hjertberg E., Dahlback M., Tunek A., Brattsand R. Conjugarea reversibilă a acidului gras cu budesonide: mecanism nou pentru retenția prelungită a steroidului aplicat local în țesutul căilor respiratorii. Drug Metab Dispos 1998; 26: 623-30

20. Miller-Larsson A. et al. Activitate prelungită a căilor respiratorii și selectivitate îmbunătățită a budesonidei, posibil datorită esterificării. Am J Respir Crit Care Med 2000;162:1455-1461

21. Pauwels RA și colab. Efectul formoterolului inhalat și al budesonidei asupra exacerbărilor astmului bronșic. N Engl J Med 1997; 337:1405-11

22. Pedersen S, O/Byrne P. O comparație a eficacității și siguranței corticosteroizilor inhalatori în astm. Alergie 1997; 52 (Supliment 39): 1-34.

23. Woolcock A. et al. Comparație între adăugarea de salmeterol la steroizi inhalatori cu dublarea dozei de steroizi inhalatori. Am J Respir Crit Care Med 1996, 153, 1481-8.

Utilizarea lor reduce durerea, roșeața și umflarea articulațiilor și a țesuturilor din jur.

GCS este prescris atât pe cale orală, cât și prin injecție.

Pentru injecțiile intraarticulare se folosesc preparate speciale, ale căror efecte sunt destul de de lungă durată. GCS începe treptat să acționeze în decurs de 24 de ore, efectul pozitiv poate persista multe zile și chiar luni.

Când se fac injecțiile GCS?

De regulă, problema necesității de a prescrie astfel de injecții apare în următoarele cazuri:

• Când durerea în articulație sau în țesuturile din jur asociată cu inflamație este foarte severă
• Dacă inflamația a afectat doar câteva articulații
• Dacă durerile articulare reduc foarte mult mobilitatea
• Dacă alte medicamente din anumite motive nu pot fi utilizate
• Anestezia locală poate fi utilizată și concomitent cu corticosteroizi. Implementarea sa reduce durerea, efectul durează 3-4 ore până când GCS începe să acționeze.

Cât de des se administrează injecțiile cu corticosteroizi?

Care sunt beneficiile injecțiilor cu corticosteroizi?

• Durerea și umflarea scad destul de repede.
• Mobilitatea articulațiilor și activitatea pacientului cresc.
• Adesea, după injectare, severitatea durerii scade, iar nevoia de alte medicamente este redusă considerabil.
• Ele pot fi utilizate în combinație cu alte tratamente, cum ar fi fizioterapie.

Procedura de injectare

Procedura de injectare articulară este similară cu injectarea în țesuturi moi. Înainte de injectare, se folosește o seringă separată pentru a elimina excesul de lichid din articulație. Un medic poate examina apoi acest fluid și îl poate trimite la un laborator pentru analiză.

Efecte secundare

Deoarece GCS este administrat direct în zona inflamată, o cantitate foarte mică de medicament intră în sânge și are un efect asupra altor organe și țesuturi ale corpului, în special în comparație cu administrarea GCS pe cale orală. Din acest motiv, atunci când sunt injectate, efectele secundare ale GCS sunt minime.

În tratamentul unui număr de boli ale sistemului musculo-scheletic, în special cele de natură inflamatorie, medicamente precum glucocorticosteroizii au găsit o utilizare destul de răspândită. Înainte de a înțelege principalele efecte terapeutice, indicații și contraindicații, trebuie să știți ce sunt glucocorticosteroizii (GCS).

Glucocorticosteroizii sunt medicamente care aparțin grupului de hormoni steroizi și au proprietăți antiinflamatorii, antialergice, antișoc, imunosupresoare și alte proprietăți.

Clasificare

Astăzi, există mai multe clasificări ale glucocorticosteroizilor în funcție de diferiți parametri. Clasificarea cea mai semnificativă din punct de vedere clinic este considerată a fi cea care împarte medicamentele în funcție de durata lor de acțiune. Potrivit acestuia, se disting următoarele grupuri de medicamente:

• Medicamente cu acțiune scurtă (Hidrocortizon, Cortef).
• Medicamente cu o durată medie de acțiune (Prednisolon, Medopred).
• Medicamente cu acțiune prelungită (dexametazonă, triamcinolonă).

GCS este numele abreviat pentru medicamentele glucocorticosteroizi, care este destul de des folosit în medicină.

Când se folosește?

În tratamentul bolilor articulațiilor și coloanei vertebrale, principala indicație pentru utilizarea glucocorticosteroizilor este considerată a fi un proces inflamator sever, care este deosebit de intens și nu poate fi tratat cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene. Pentru ce patologii articulare poate fi utilizat:

1. Artrita (reumatoidă, posttraumatică, gută, psoriazică etc.).
2. Poliartrita.
3. Osteoartrita (dacă există semne ale unui proces inflamator).
4. Spondilită anchilozantă.
5. Periartrita.
6. Inflamația capsulei sinoviale sau articulare.

Când prescrie GCS, medicul încearcă să obțină efectul terapeutic maxim folosind doza minimă de medicament. Regimul de tratament cu glucocorticosteroizi depinde mai mult de severitatea bolii, de starea pacientului și de răspunsul acestuia la terapie decât de vârstă și greutate.

Eficiență clinică

Mai multe studii științifice recente au arătat eficiența ridicată a utilizării glucocorticosteroizilor în tratamentul formelor severe de inflamație articulară. Un efect clinic rapid poate fi obținut și prin utilizarea simultană a GCS în doze mici și a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene. S-a stabilit că majoritatea pacienților cu dizabilități din cauza poliartritei devin mult mai ușor din punct de vedere funcțional după doar câteva zile de terapie GCS. La ce se așteaptă medicul când prescrie glucocorticosteroizi:

• Reduceți semnificativ severitatea durerii în articulațiile afectate.
• Îmbunătățiți starea funcțională a articulațiilor.
• Încetiniți procesele distructive.
• Faceți față inflamației.
• Reduce semnificativ nevoia de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene.
• Creșterea eficacității utilizării medicamentelor antiinflamatoare de bază.

Experiența clinică a arătat că mulți pacienți cu poliartrită reumatoidă devin adesea dependenți funcțional de terapia cu glucocorticosteroizi și sunt forțați să treacă la cursuri pe termen lung ale aportului lor, ceea ce duce, fără îndoială, la dezvoltarea reacțiilor adverse.

Modul în care este folosit?

Sunt posibile mai multe căi de administrare a preparatelor GCS. De regulă, în tratamentul patologiei inflamatorii a sistemului musculo-scheletic, glucocorticosteroizii sunt injectați în articulație. Acționând direct asupra focarului inflamației, se obține efectul terapeutic maxim.

Trebuie remarcat faptul că destul de des lichidul (exudatul) se poate acumula în cavitatea articulațiilor mari. În astfel de cazuri, este necesar mai întâi să eliminați acest lichid și numai apoi să efectuați administrarea intraarticulară a medicamentului. Uneori, pentru a obține un efect mai bun, acestea combină introducerea GCS în articulație cu terapia cu glucocorticosteroizi în tablete. Acest tip de tratament este utilizat în forme severe ale procesului inflamator cu tendință pronunțată de progresie.

Injecțiile intraarticulare cu medicamente se efectuează numai de către un medic specialist în condiții sterile (toale curate).

Preparatele GCS sunt, de asemenea, destul de des prescrise pe cale orală sub formă de tablete sau administrate parenteral (în venă sau în mușchi).

Durata cursului și doza medicamentului depind de severitatea și natura bolii. Pentru unii pacienți, cursul terapeutic durează câteva luni sau chiar ani. Când procesul patologic în articulații este foarte activ, se utilizează așa-numita terapie cu puls. În acest caz, medicamentul se administrează intravenos (printr-un picurător) timp de 3 zile la rând. În cele mai multe cazuri, terapia cu puls cu glucocorticosteroizi poate suprima rapid activitatea procesului inflamator.

Contraindicatii

Medicamentele GCS, ca multe alte medicamente, pot să nu fie prescrise tuturor pacienților. În funcție de calea de administrare a medicamentului, trebuie luate în considerare anumite contraindicații. De exemplu, glucocorticosteroizii intravenosi, intramusculari sau orali nu pot fi utilizați pentru următoarele boli sau stări patologice:

• Infecție bacteriană, virală sau fungică.
• Stări de imunodeficiență.
• 8 săptămâni înainte de vaccinare.
• Până la 2 săptămâni după vaccinare.
• Leziuni erozive și ulcerative ale tractului gastrointestinal.
• Patologia severă a sistemului cardiovascular (infarct miocardic, hipertensiune arterială etc.).
• Patologia gravă a sistemului endocrin (diabet zaharat, tireotoxicoză, boala Itsenko-Cushing etc.).
• Disfuncție renală și hepatică severă.
• Osteoporoza progresiva.
• Forme severe de obezitate.

În plus, GCS nu este administrat în interiorul articulației afectate dacă există sângerare crescută, osteoporoză severă sau ineficiență de la injecțiile anterioare. De asemenea, această cale de administrare pentru glucocorticosteroizi este contraindicată pentru fracturile intraarticulare, periartrita de natură infecțioasă, precum și înainte de intervenția chirurgicală pe articulații (artroplastie).

Preparatele GCS nu sunt niciodată utilizate în scop profilactic sau pentru tratamentul inflamației articulare, a căror cauză nu a fost stabilită.

Reactii adverse

Conform observației clinice, în ciuda faptului că majoritatea efectelor secundare din utilizarea pe termen lung a GCS pentru bolile inflamatorii ale articulațiilor și coloanei vertebrale sunt considerate destul de severe, unele dintre ele apar cu un ordin de mărime mai rar decât în ​​timpul terapiei cu alte antiinflamatoare. droguri. Mulți experți împart în mod convențional efectele secundare ale utilizării sistemice pe termen lung a glucocorticosteroizilor în două grupuri:

• Potențial controlat (diabet zaharat, creștere persistentă a tensiunii arteriale, tulburări de somn, glaucom, insuficiență cardiacă, ulcere gastro-intestinale, osteoporoză).
• Necontrolat (creștere în greutate, cataractă, tulburări psihice, erupții cutanate, diverse infecții, osteonecroză, ateroscleroză).

În același timp, s-a stabilit că administrarea de medicamente antiinflamatoare nesteroidiene provoacă mai des dezvoltarea unei patologii erozive și ulcerative severe a tractului gastrointestinal decât utilizarea medicamentelor din grupul corticosteroizilor. Tratamentul cu glucocorticoizi este asociat în mod justificat cu un risc crescut de complicații infecțioase, dar acest lucru este tipic în principal pentru pacienții care primesc doze mari de medicamente. Trebuie menționate criteriile pentru terapia inadecvată cu glucocorticosteroizi:

• Doza este prea mare sau, dimpotrivă, foarte mică.
• Curs nerezonabil de lung de tratament.
• Lipsa antiinflamatoarelor de bază.

Cu injectarea intraarticulară de GCS, una dintre cele mai periculoase, dar destul de rare complicații este infecția care intră în cavitatea articulară în timpul procesului de injectare. În plus, proprietatea imunosupresoare a glucocorticoizilor contribuie la dezvoltarea unui proces inflamator purulent. În cazuri rare, poate apărea „sinovita post-injectare”, atunci când după o injecție are loc o creștere a procesului inflamator în sinoviala articulației, care poate dura de la câteva ore până la 2-3 zile.

Este extrem de nedorit să se introducă medicamentul în țesutul muscular, deoarece este posibilă dezvoltarea proceselor atrofice sau necrotice.

Osteoporoza glucocorticosteroizi

Una dintre cele mai nefavorabile complicații ale tratamentului pe termen lung cu glucocorticoizi este. Cu toate acestea, potrivit unor experți, activitatea inflamatorie ridicată a artritei reumatoide și scăderea activității fizice sunt considerate factori nu mai puțin importanți în dezvoltarea osteoporozei decât tratamentul pe termen lung cu corticosteroizi.

Pentru a reduce riscul de a dezvolta această complicație, mulți medici recomandă ajustarea semnificativă a stilului de viață, în special pentru acei pacienți care primesc glucocorticosteroizi de mult timp. Ce trebuie făcut exact:

1. Renunțați la fumat și la consumul de alcool.
2. Fă sport regulat.
3. Mănâncă alimente bogate în calciu și vitamina D.
4. Fii mai des la soare.
5. Dacă este necesar, luați medicamente prescrise de medicul dumneavoastră (calcitonina etc.).

Sarcina și alăptarea

Nu au fost efectuate studii clinice specifice privind siguranța glucocorticosteroizilor în timpul sarcinii. Cu toate acestea, medicii pot prescrie acest medicament unei femei însărcinate, dar numai dacă efectul așteptat al tratamentului depășește semnificativ riscul așteptat pentru copil. În plus, mamelor care alăptează li se recomandă insistent să oprească alăptarea în timpul terapiei cu glucocorticosteroizi.

Supradozaj

Dacă apare o supradoză de medicamente GCS, poate apărea o creștere semnificativă a tensiunii arteriale, umflarea extremităților inferioare și creșterea efectelor secundare ale medicamentului în sine. Dacă se înregistrează un supradozaj acut, este necesar să se efectueze lavajul gastric cât mai repede posibil sau să se induce vărsăturile. Dacă starea dumneavoastră se agravează, trebuie să contactați imediat o unitate medicală specializată. Un antidot specific nu a fost încă dezvoltat.

Interacţiune

Studii științifice repetate au demonstrat că glucocorticosteroizii interacționează cu multe medicamente, provocând dezvoltarea diferitelor reacții adverse. Pentru a evita efectele nedorite, se recomandă să vă consultați medicul înainte de a combina utilizarea GCS cu orice alt medicament.

Preț

Pentru a cumpăra orice medicament din grupul de glucocorticosteroizi, trebuie să aveți o rețetă. Nu ar fi de prisos să ne amintim încă o dată că toate GCS au caracteristici de utilizare foarte specifice și o gamă foarte largă de reacții adverse, prin urmare automedicația nu este strict recomandată. Doar cu titlu informativ, vă prezentăm prețurile pentru unele medicamente:

• Un pachet de comprimate de prednisolon costă aproximativ 100-110 ruble. O fiolă care conține 30 mg de medicament va costa 25 de ruble.
• Prețul hidrocortizonului în suspensie injectabilă este de aproximativ 180 de ruble.
• Costul unei fiole Diprospan variază între 175-210 ruble.
• Un pachet de tablete este disponibil pentru 40 de ruble. În fiole, acest medicament va costa 210 de ruble.

Dacă sănătatea dumneavoastră se înrăutățește sau apar orice simptome în timpul sau după terapia cu glucocorticosteroizi, adresați-vă imediat medicului dumneavoastră.

Hidrocortizon (Hidrocortizon, Cortef, Laticort, Oxycort).

Dexametazonă (Ambene, Dex-Gentamicin, Maxidex, Maxitrol, Polidexa, Tobradex).

Metilprednisolon (Advantan, Metypred, Solu-Medrol).

Furoat de mometazonă (Momat, Nasonex, Elokom).

Prednisolon (Aurobin, Dermosolone, Prednisolon).

Triamcinolon acetonid (Kenalog, Polcortolone, Fluorocort).

Propionat de fluticazonă (Flixonase, Flixotide).

Flucortolon (Ultraproct).

• Mecanism de acțiune

  Glucocorticosteroizii pătrund în citoplasma celulară prin difuzie și interacționează cu receptorii steroizi intracelulari.

  Receptorii inactivi pentru glucocorticosteroizi sunt complexe hetero-oligomerice, care, pe lângă receptorul în sine, includ proteine ​​de șoc termic, diferite tipuri de ARN și alte structuri.

  Capătul C-terminal al receptorilor steroizi este asociat cu un complex proteic mare care include două subunități ale proteinei hsp90. După ce glucocorticosteroidul interacționează cu receptorul, hsp90 este scindată, iar complexul hormon-receptor rezultat se deplasează în nucleu, unde acționează asupra anumitor secțiuni ale ADN-ului.

  Complexele hormono-receptor interacționează, de asemenea, cu diverși factori de transcripție sau factori nucleari. Factorii nucleari (de exemplu, proteina factorului de transcripție activat) sunt regulatori naturali ai mai multor gene implicate în răspunsul imun și inflamație, inclusiv gene pentru citokine, receptorii acestora, moleculele de adeziune și proteinele.

  Prin stimularea receptorilor steroizi, glucocorticosteroizii induc sinteza unei clase speciale de proteine ​​- lipocortine, inclusiv lipomodulină, care inhibă activitatea fosfolipazei A2.

  Principalele efecte ale glucocorticosteroizilor.
  

  Glucocorticosteroizii, datorită influenței lor multilaterale asupra metabolismului, mediază adaptarea organismului la factorii de stres din mediul extern.

  Glucocorticosteroizii au efecte antiinflamatoare, desensibilizante, imunosupresoare, antisoc si antitoxice.

  Efectul antiinflamator al glucocorticosteroizilor se datorează stabilizării membranelor celulare, suprimării activității fosfolipazei A 2 și hialuronidazei, inhibării eliberării acidului arahidonic din fosfolipidele membranelor celulare (cu o scădere a nivelurilor produselor sale metabolice). - prostaglandine, tromboxan, leucotriene), precum și inhibarea proceselor de degranulare a mastocitelor (cu eliberare de histamină, serotonină, bradikinină), sinteza factorului de activare a trombocitelor și proliferarea țesutului conjunctiv.

  Activitatea imunosupresoare a glucocorticosteroizilor este rezultatul total al suprimării diferitelor etape ale imunogenezei: migrarea celulelor stem și a limfocitelor B, interacțiunea limfocitelor T și B.

  Efectul antișoc și antitoxic al glucocorticosteroizilor se explică în principal prin creșterea tensiunii arteriale (datorită creșterii concentrației de catecolamine care circulă în sânge, restabilirea sensibilității adrenoreceptorilor la aceștia, precum și vasoconstricție), o scădere a nivelului vascular. permeabilitatea și activarea enzimelor hepatice implicate în biotransformarea endo- și xenobiotice.

  Glucocorticosteroizii activează gluconeogeneza hepatică și sporesc catabolismul proteinelor, stimulând astfel eliberarea de aminoacizi - substraturi ale gluconeogenezei din țesuturile periferice. Aceste procese duc la dezvoltarea hiperglicemiei.

  Glucocorticosteroizii sporesc efectul lipolitic al catecolaminelor și hormonului de creștere și, de asemenea, reduc consumul și utilizarea glucozei de către țesutul adipos. Cantitățile excesive de glucocorticosteroizi duc la stimularea lipolizei în unele părți ale corpului (extremități) și a lipogenezei în altele (față și trunchi), precum și la creșterea nivelului de acizi grași liberi din plasmă.

  Glucocorticosteroizii au un efect anabolic asupra metabolismului proteinelor în ficat și un efect catabolic asupra metabolismului proteinelor în mușchi, țesuturi adipoase și limfoide, piele și oase. Ele inhibă creșterea și diviziunea fibroblastelor și formarea de colagen.

  În sistemul hipotalamus-hipofizo-suprarenal, glucocorticosteroizii suprimă formarea hormonului de eliberare a corticotropinei și a hormonului adrenocorticotrop.

  Efectele biologice ale glucocorticosteroizilor persistă mult timp.

  
  De durata acțiunii a evidentia:
  • Glucocorticosteroizi cu acțiune scurtă (hidrocortizon).
  • Glucocorticosteroizi cu acțiune medie (metilprednisolon, prednisolon).
  • Glucocorticosteroizi cu acțiune prelungită (betametazonă, dexametazonă, triamcinolon acetonid).

• Farmacocinetica De mod de administrare distinge:
  • Glucocorticosteroizi orali.
  • Glucocorticosteroizi inhalatori.
  • Glucocorticosteroizi intranazali.
  Glucocorticosteroizi orali.
  

  Atunci când sunt administrați pe cale orală, glucocorticosteroizii sunt bine absorbiți din tractul gastrointestinal și se leagă activ de proteinele plasmatice (albumină, transcortină).

  Concentrația maximă a medicamentelor în sânge este atinsă după aproximativ 1,5 ore.Glucocorticosteroizii suferă biotransformare în ficat, parțial în rinichi și în alte țesuturi, în principal prin conjugare cu glucuronid sau sulfat.

  Aproximativ 70% dintre glucocorticosteroizii conjugați sunt excretați prin urină, 20% în fecale, iar restul prin piele și alte fluide biologice.

  Timpul de înjumătățire al glucocorticosteroizilor orali este în medie de 2-4 ore.

  
  Unii parametri farmacocinetici ai glucocorticosteroizilor

  Un drog	Timpul de înjumătățire plasmatică, h	Timpul de înjumătățire al țesutului, h
  Hidrocortizon	0,5-1,5	8-12
  Cortizon	0,7-2	8-12
  Prednisolon	2-4	18-36
  Metilprednisolon	2-4	18-36
  Fludrocortizon	3,5	18-36
  Dexametazonă	5	36-54

  
  Glucocorticosteroizi inhalatori.
  

  În prezent, în practica clinică se folosesc dipropionatul de beclometazonă, budesonida, furoatul de mometazonă, flunisolidul, propionatul de fluticazonă și acetonida de triamcinolonă.

  
  Parametrii farmacocinetici ai glucocorticosteroizilor inhalatori

  Droguri	Biodisponibilitate, %	Efectul de primă trecere prin ficat, %	Timpul de înjumătățire din plasma sanguină, h	Volumul de distribuție, l/kg	Activitate antiinflamatoare locală, unități
  Dipropionat de beclometazonă	25	70	0,5	-	0,64
  Budesonida	26-38	90	1,7-3,4 (2,8)	4,3	1
  Triamcinolon acetonida	22	80-90	1,4-2 (1,5)	1,2	0,27
  propionat de fluticazonă	16-30	99	3,1	3,7	1
  Flunisolide	30-40		1,6	1,8	0,34

  
  Glucocorticosteroizi intranazali.
  

  În prezent, dipropionatul de beclometazonă, budesonida, furoatul de mometazonă, acetonida de triamcinolonă, flunisolida și propionatul de fluticazonă sunt utilizate în practica clinică pentru utilizare intranazală.

  După administrarea intranazală de glucocorticosteroizi, o parte din doza care se stabilește în faringe este înghițită și absorbită în intestin, în timp ce o parte intră în sânge din membrana mucoasă a tractului respirator.

  Glucocorticosteroizii care intră în tractul gastrointestinal după administrarea intranazală sunt absorbiți cu 1-8% și sunt aproape complet biotransformați în metaboliți inactivi în timpul primului pasaj prin ficat.

  Acea parte a glucocorticosteroizilor care este absorbită din membrana mucoasă a tractului respirator este hidrolizată în substanțe inactive.

  Biodisponibilitatea glucocorticosteroizilor după administrarea intranazală

  Un drog	Biodisponibilitate atunci când este absorbit din tractul gastrointestinal, %	Biodisponibilitate atunci când este absorbit din membrana mucoasă a tractului respirator, %
  Dipropionat de beclometazonă	20-25	44
  Budesonida	11	34
  Triamcinolon acetonida	10,6-23	Nu există date
  Furoat de mometazonă
  Flunisolide	21	40-50
  propionat de fluticazonă		0,5-2

• Locul în terapie Indicații pentru utilizarea glucocorticosteroizilor orali.
  • Terapia de substituție pentru insuficiența suprarenală primară.
  • Terapia de substituție pentru insuficiența suprarenală cronică secundară.
  • Insuficiență suprarenală acută.
  • Disfuncția congenitală a cortexului suprarenal.
  • Tiroidită subacută.
  • Astm bronsic.
  • Boala pulmonară obstructivă cronică (în faza acută).
  • Pneumonie severă.
  • Sindromul de insuficiență respiratorie acută.
  • Boli pulmonare interstițiale.
  • Colita ulcerativa nespecifica.
  • Boala Crohn.
  Indicații pentru utilizarea glucocorticoizilor intranazali.
  • Rinita alergică sezonieră (intermitentă).
  • Rinită alergică perenă (persistentă).
  • Polipoză nazală.
  • Rinite non-alergice cu eozinofilie.
  • Rinita idiopatica (vasomotorie).

  Glucocorticosteroizi inhalatori utilizat pentru a trata astmul bronșic, boala pulmonară obstructivă cronică.

• Contraindicatii Glucocorticosteroizii sunt prescriși cu prudență în următoarele situații clinice:
  • boala Itsenko-Cushing.
  • Diabet.
  • Ulcer peptic al stomacului sau duodenului.
  • Tromboembolism.
  • Hipertensiune arteriala.
  • Insuficiență renală severă.
  • Boli mintale cu simptome productive.
  • Micoze sistemice.
  • Infecție herpetică.
  • Tuberculoză (forma activă).
  • Sifilis.
  • Perioada de vaccinare.
  • Infecții purulente.
  • Boli oculare virale sau fungice.
  • Boli ale corneei combinate cu defecte epiteliale.
  • Glaucom.
  • Perioada de lactație.
  Administrarea intranazală de glucocorticoizi este contraindicată în următoarele cazuri:
  • Hipersensibilitate.
  • Diateza hemoragică.
  • Istoric de sângerări nazale repetate.

• Efecte secundare Efecte secundare sistemice ale glucocorticosteroizilor:
  • Din partea sistemului nervos central:
    • Excitabilitate nervoasă crescută.
    • Insomnie.
    • Euforie.
    • Depresie.
    • Psihoze.
  • Din sistemul cardiovascular:
    • Distrofia miocardică.
    • Creșterea tensiunii arteriale.
    • Tromboză venoasă profundă.
    • Tromboembolism.
  • Din sistemul digestiv:
    • Ulcere cu steroizi ale stomacului și intestinelor.
    • Sângerare din tractul gastrointestinal.
    • Pancreatită.
    • Degenerarea ficatului gras.
  • Din simțuri:
    • Cataracta subcapsulară posterioară.
    • Glaucom.
  • Din sistemul endocrin:
    • Depresia funcției și atrofia cortexului suprarenal.
    • Diabet.
    • Obezitatea.
    • sindromul Cushing.
  • Din piele:
    • Subțierea pielii.
    • Striae.
    • Alopecie.
  • Din sistemul musculo-scheletic:
    • Osteoporoza.
    • Fracturi și necroze aseptice ale oaselor.
    • Întârzierea creșterii la copii.
    • Miopatie.
    • Pierderea musculară.
  • Din sistemul reproductiv:
    • Nereguli menstruale.
    • Disfuncții sexuale.
    • Dezvoltare sexuală întârziată.
    • Hirsutism.
  • Din parametrii de laborator:
    • Hipokaliemie.
    • Hiperglicemie.
    • Hiperlipidemie.
    • Hipercolesterolemie.
    • Leucocitoză neutrofilă.
  • Alții:
    • Retentie de sodiu si apa.
    • Edem.
    • Exacerbarea proceselor infecțioase și inflamatorii cronice.
  efecte secundare locale.
  Glucocorticosteroizi inhalatori:
  • Candidoza cavității bucale și a faringelui.
  • Disfonie.
  • Tuse.
  Glucocorticosteroizi intranazali:
  • Mâncărime la nas.
  • Strănut.
  • Uscăciunea și arsura mucoasei nazale și a faringelui.
  • Sângerări nazale.
  • Perforarea septului nazal.

• Masuri de precautie

  La pacienții cu hipotiroidism, ciroză hepatică, hipoalbuminemie, precum și la pacienții vârstnici și senili, efectul glucocorticosteroizilor poate fi îmbunătățit.

  Atunci când se prescriu glucocorticosteroizi în timpul sarcinii, trebuie să se țină seama de efectul terapeutic așteptat pentru mamă și de riscul de efecte negative asupra fătului, deoarece utilizarea acestor medicamente poate duce la afectarea creșterii fetale, unele defecte de dezvoltare (despicătură de palat), atrofie. a cortexului suprarenal la făt (în al treilea trimestru de sarcină).

  La copiii și adulții care iau glucocorticosteroizi, bolile infecțioase precum rujeola și varicela pot fi severe.

  Vaccinurile vii sunt contraindicate la pacienții care iau doze imunosupresoare de glucocorticosteroizi.

  Osteoporoza se dezvoltă la 30-50% dintre pacienții care iau glucocorticosteroizi sistemici (forme de dozare orale sau injectabile) pentru o perioadă lungă de timp. De regulă, coloana vertebrală, oasele pelvine, coastele, mâinile și picioarele sunt afectate.

  Ulcerele cu steroizi în timpul tratamentului cu glucocorticosteroizi pot fi ușoare sau asimptomatice, manifestându-se prin sângerare și perforație. Prin urmare, pacienții care primesc glucocorticosteroizi pe cale orală pentru o perioadă lungă de timp trebuie să fie supuși periodic fibroesofagogastroduodenoscopie și teste de sânge ocult în fecale.

  În diferite boli inflamatorii sau autoimune (artrita reumatoidă, lupusul eritematos sistemic și bolile intestinale), pot apărea cazuri de rezistență la steroizi.