Ajutor la Tele2, tarife, intrebari

Suspensie omogenă de culoare albă, fără cocoloașe. În probă pot apărea fulgi.

Când sta în picioare, suspensia se separă, formând un precipitat alb și un supernatant incolor sau aproape incolor. Când se amestecă sedimentul conform metodei descrise în instrucțiunile de utilizare medicală, trebuie să se formeze o suspensie omogenă.

NovoMix 30 Penfill. Suspensie pentru administrare subcutanata, 100 unitati/ml.

3 ml de medicament în cartușe de sticlă de clasa hidrolitică I, sigilate cu dopuri din cauciuc bromobutil/poliizopren pe o parte și pistoane din cauciuc bromobutil pe cealaltă parte. O bilă de sticlă este plasată în cartuş pentru a facilita amestecarea suspensiei.

5 cartușe în blistere într-o cutie de carton. NovoMix 30 FlexPen.

Suspensie pentru administrare subcutanata, 100 unitati/ml. 3 ml de medicament în cartușe de sticlă de clasa hidrolitică I, sigilate cu dopuri din cauciuc bromobutil/poliizopren pe o parte și pistoane din cauciuc bromobutil pe cealaltă parte.

O bilă de sticlă este plasată în cartuş pentru a facilita amestecarea suspensiei. Cartușul este sigilat într-un stilou injector (pen) seringă multidoză de unică folosință pentru injecții multiple.

Într-o cutie de carton sunt plasate 5 stilouri injectoare cu seringă multidoză de unică folosință.

Injecție -.

Clasificare nosologică (ICD-10)

Indicatii de utilizare

diabet zaharat tip 1; diabet zaharat tip 2 în caz de rezistență la agenții hipoglicemianți orali, în timpul sarcinii, boli intercurente; viitoarele intervenții chirurgicale majore și perioada postoperatorie.

Diabet.

P/ NovoMix 30 Penfill/FlexPen nu trebuie administrat IV, deoarece aceasta poate duce la hipoglicemie severă. Administrarea IM a NovoMix 30 Penfill/FlexPen trebuie, de asemenea, evitată.

NovoMix 30 Penfill/FlexPen nu trebuie utilizat pentru perfuzii subcutanate de insulină (CSII) în pompele de insulină. Doza de NovoMix 30 Penfill/FlexPen este determinată de medic individual în fiecare caz specific, în funcție de nevoile pacientului.

Pentru a obține un nivel optim de glicemie, se recomandă monitorizarea concentrației de glucoză în sânge și ajustarea dozei de medicament. Pentru pacienții cu diabet zaharat de tip 2, NovoMix 30 Penfill/FlexPen poate fi prescris atât ca monoterapie, cât și în combinație cu medicamente hipoglicemiante orale, în cazurile în care nivelul glicemiei nu este suficient reglat doar de medicamentele hipoglicemiante orale.

Începutul terapiei. Pentru pacienții cu diabet zaharat de tip 2 cărora li se prescrie insulină pentru prima dată, doza inițială recomandată de NovoMix 30 Penfill/FlexPen este de 6 unități înainte de micul dejun și de 6 unități înainte de cină.

De asemenea, este permisă administrarea a 12 unități de NovoMix 30 Penfill/FlexPen o dată pe zi, seara (înainte de cină). Transferarea pacientului de la alte preparate de insulină.

Când transferați un pacient de la insulina umană bifazică la NovoMix 30 Penfill/FlexPen, trebuie să începeți cu aceeași doză și regim de administrare. Doza este apoi ajustată în funcție de nevoile individuale ale pacientului (vezi mai jos recomandările pentru titrarea dozei).

Ca întotdeauna, la transferul unui pacient la un nou tip de insulină, este necesară o supraveghere medicală strictă în timpul perioadei de transfer și în primele săptămâni de utilizare a noului medicament. Intensificarea terapiei.

Terapia cu NovoMix 30 Penfill/FlexPen poate fi îmbunătățită prin trecerea de la o singură doză zilnică la o doză dublă. Se recomandă ca, după atingerea unei doze de 30 de unități de medicament, să treceți la utilizarea NovoMix 30 Penfill/FlexPen de 2 ori pe zi, împărțind doza în două părți egale - dimineața și seara (înainte de micul dejun și de cină).

Trecerea la utilizarea NovoMix 30 Penfill/FlexPen de 3 ori pe zi este posibilă prin împărțirea dozei de dimineață în două părți egale și administrarea acestor două părți dimineața și la prânz (de trei ori doza zilnică).

Ajustarea dozei. Pentru a ajusta doza de NovoMix 30 Penfill/FlexPen, se utilizează cea mai mică valoare a concentrației de glucoză din sânge a jeun obținută în ultimele trei zile.

Pentru a evalua caracterul adecvat al dozei anterioare, utilizați valoarea concentrației de glucoză din sânge înainte de următoarea masă. Ajustările dozei pot fi făcute o dată pe săptămână până la atingerea valorii țintă a HbA 1c.

Doza de medicament nu trebuie crescută dacă a fost observată hipoglicemie în această perioadă. Ajustarea dozei poate fi necesară dacă pacientul își intensifică activitatea fizică, își schimbă dieta obișnuită sau are o boală concomitentă.

Pentru a ajusta doza de NovoMix 30 Penfill/FlexPen, mai jos sunt date recomandări pentru titrarea acestuia (vezi Tabelul 1).

Tabel 1. Concentrația glucozei din sânge înainte de mese| Ajustarea dozei de NovoMix 30 Penfill/FlexPen, ED |.

De regulă, un mililitru de medicament sub formă de soluție sau suspensie conține 40 de unități de substanță activă.

Parte medicamente antidiabetice poate include insulina extrasă din pancreas animale (porci sau bovine), insulină umană sau o substanță biosintetică obținută prin inginerie genetică.

Compoziția componentelor auxiliare diferă pentru fiecare medicament specific.

Formular de eliberare

Preparatele de insulină sunt disponibile sub formă de soluții și suspensii în flacoane și sisteme speciale de cartușe (cartușe, manșoane și sisteme concepute pentru a fi utilizate cu un stilou injector pentru seringă).

Soluția injectabilă se eliberează în sticle sterile de sticlă de 5 și 10 ml, cu activitate, de regulă, de la 20 la 100 de unități în 1 ml de soluție.

Substanța destinată uzului medical este o pulbere albă, higroscopică, solubilă în apă, care conține 3,1% sulf.

Soluțiile arată ca un lichid limpede, incolor sau ușor gălbui, cu o aciditate (pH) de 2,0 până la 3,5). Pentru a prepara soluția, pulberea cristalină este diluată în apă pentru preparate injectabile (Aqua pro injectionibus), acidulată cu acid clorhidric (Acidum hydrochloricum) cu adăugare de glicerină (Glycerinum) și soluție 0,25-0,3% (Phenolum) sau tricrezol (Tricresolum) pentru conservare.

Suspensiile cu acțiune prelungită sunt furnizate farmaciilor în sticle sterile de 5 și 10 ml. Fiecare sticla este sigilata ermetic cu un dop de cauciuc cu capac rulat din aluminiu.

Cel mai fiziologic profil de control hipoglicemie caracterizat prin medicamentul bifazic Novomix, care este o suspensie bifazică, care constă din 30% insulină aspart cu acțiune ultrascurtă și 70% insulină aspart cristalizată cu protamină.

Până în prezent, oamenii de știință au reușit să rezolve problema trecerii insulinei prin stomac (deoarece substanța este proteină , este distrus sub influența sucurilor digestive) și, de asemenea, creează un remediu eficient pentru diabetici în tablete.

efect farmacologic

Medicamentele cu insulină aparțin grupului de medicamente care afectează digestia și procesele metabolice din organism .

Insulina endogenă este cea mai importantă regulator al metabolismului carbohidraților în organism, exogenul reprezintă un specific agent hipoglicemiant .

Principalele funcții ale insulinei:

• reglarea metabolismului carbohidraților ;
• stimularea absorbției tisulare a glucozei și procesele de conversie a acesteia în glicogen ;
• facilitând pătrunderea glucozei în celulele tisulare ;
• creșterea rezervelor de glicogen în țesutul muscular ;
• stimularea sintezei ;
• reducerea consumului de proteine ;
• stimularea glucoziltransferazei, complexului multienzimatic piruvat dehidrogenază, hexokinazei ;
• inhibarea lipazei , a cărui acțiune vizează activarea acizilor grași din țesutul adipos;
• inhibarea lipoprotein lipazei , care reduce „înnorazarea” după consumul unei mese bogate în grăsimi.

Insulina afectează metabolismul carbohidraților . Acest lucru se datorează faptului că substanța stimulează transportul glucoză prin membranele celulare , îmbunătățește utilizarea sa de către țesuturi și, de asemenea, îi promovează biotransformarea în glicogen în ficat .

Din cauza inhibarea glicogenolizei (procesul prin care glicogenul este descompus în glucoză) și gluconeogeneza (procesul de educație glucoză din surse non-carbohidrate : din aminoacizi , acizi grași etc.) insulina suprimă producția glucoză endogenă .

Efectul substanței asupra metabolismul lipidic se manifestă prin suprimare lipoliza (descompunerea grăsimilor). Ca urmare, veniturile scad acizi grași liberi V fluxul sanguin sistemic .

Insulina previne formarea corpi de acetonă (cetonă). în organism, stimulează sinteza acizilor grași și educația ulterioară esteri . El participă și la proteine : îmbunătățește transportul aminoacizi peste membranele celulare , stimulează sinteza peptidelor , reduce consumul de tesut proteine , încetinește procesul de transformare aminoacizi la acizi oxocarboxilici .

Farmacodinamica si farmacocinetica

Mecanismul de acțiune al insulinei este asociat cu capacitatea sa de a interacționa cu un receptor specific, care este localizat pe membrana celulelor plasmatice , și forma complex receptor de insulină .

In combinatie cu receptor de insulină intră în celulă, unde afectează procesele fosforilarea proteinelor celulare ; Până în prezent, nu există date exacte despre reacțiile ulterioare din interiorul celulei.

Insulina afectează aproape toate organele și țesuturile din corpul uman, principalele sale ținte fiind ficat , țesut muscular și gras .

Cât de completă va fi absorbția insulinei și cât de repede va apărea efectul utilizării acesteia depinde de locul injectării (mai precis, de gradul de alimentare cu sânge a țesutului adipos subcutanat la locul de injectare), de doza administrată (mai mult de 12-16 unități de soluție nu trebuie injectate într-un singur loc).suspensie), concentrația substanței active din medicament, tipul de insulină, viteza fluxului sanguin local, activitatea musculară la locul de administrare a medicamentului.

Profilul de acțiune al medicamentului este supus unor fluctuații semnificative atât la persoane diferite, cât și la aceeași persoană.

În plus, ele sunt adesea prescrise ca agent anabolic (produse pentru creșterea în greutate) pentru pacienții care suferă de epuizare generală și pacienții care se confruntă cu deficiențe nutriționale.

Produsul poate fi folosit și ca unul dintre componentele soluțiilor „polarizante” care sunt utilizate pentru tratament insuficiență coronariană acută (stare cauzată de spasm al vaselor coronare ).

Insulina în culturism

Există o părere că utilizarea insulinei în sport este o adevărată mană cerească. În acest caz, efectul necesar este asigurat prin utilizarea medicamentelor cu acțiune scurtă și, în special, în combinație cu unele anabolic sau agent androgen .

Ce se întâmplă dacă unei persoane sănătoase i se injectează insulină? Sub influența hormonului crește permeabilitatea membranelor celulare musculare și, prin urmare, pătrunderea acestor substanțe în celule este accelerată și facilitată. Ca rezultat, chiar și într-o doză minimă steroizi au un rezultat mult mai pronunțat decât atunci când sunt folosite independent.

Deci, cum să luați insulină pentru culturism? În primul rând, nu mâncați în exces (corpul stochează excesul de nutrienți sub formă de gras ). În al doilea rând, reduceți utilizarea cât mai mult posibil. carbohidrați simpli . Și în al treilea rând, concentrați-vă nu pe greutate, ci pe reflectarea în oglindă și pe o bandă de măsurare (trebuie să vă concentrați pe volumul piciorului inferior, al bicepșilor și al coapselor). Apariția pliurilor de grăsime în zona abdominală este dovada unei doze incorect selectate.

Contraindicatii

Insulina nu trebuie prescrisă pentru bolile care apar cu hipoglicemie : la icter hemolitic , hepatită acută , jad , distrofie amiloidă , defecte cardiace decompensate ; ulcer peptic , afectând stomacul și duodenul .

Medicamentele cu insulină sunt prescrise cu prudență:

• pacienţii diabetici care au insuficiență coronariană sau circulația sanguină afectată în creier ;
• pacientii cu boli ale tiroidei ;
• la boala Addison (insuficiență corticosuprarenală, care apare atunci când este afectat mai mult de 90% din țesut glandele suprarenale );
• la .

Efecte secundare

Odată cu administrarea subcutanată a preparatelor de insulină, se poate dezvolta lipodistrofie (o patologie caracterizată prin atrofia sau hipertrofia țesutului adipos ) la locul injectării.

Insulinele moderne sunt complet purificate, astfel încât se dezvoltă rar în timpul utilizării lor, dar posibilitatea unor astfel de efecte secundare nu poate fi exclusă.

În caz de dezvoltare reactii alergice de tip imediat, pacientul necesită hiposensibilizare specifică imediată și înlocuirea medicamentului.

Instrucțiuni de utilizare a insulinei

Caracteristicile administrării insulinei

Conform instrucțiunilor de utilizare, insulina poate fi injectată subcutanat, într-un mușchi sau într-o venă. Rezultă că numai medicamentele cu acțiune scurtă pot fi administrate intravenos și numai dacă pacientul prezintă simptome stare precomatoasă sau a căzut în .

Injectarea în venă a medicamentelor disponibile sub formă de suspensie este contraindicată. Înainte de injectare, medicamentul trebuie să se încălzească la temperatura camerei. Acest lucru se datorează faptului că insulina rece este absorbită mult mai lent.

Este de preferat să folosiți o seringă de injecție din plastic (nu din sticlă). Motivul pentru aceasta este că într-o seringă de sticlă există mai mult spațiu așa-numit „mort” decât în ​​seringile de plastic. Aceasta, la rândul său, reduce acuratețea dozării medicamentului și duce la pierderea insulinei.

Stilourile cu seringă de insulină cu cartușe speciale umplute cu o soluție sunt considerate comode de utilizat. Sunt folosite pentru a administra soluții de acțiune scurtă, medie și mixtă (combinată). Atunci când utilizați astfel de sisteme, înainte de a administra medicamentul, nu este nevoie să îl pregătiți sau să îl amestecați de fiecare dată.

Acele utilizate în seringile și stilourile moderne de insulină sunt atât de subțiri și scurte încât provoacă dureri minore în timpul injectării. Grosimea acului este de obicei de la 0,3 la 0,4 mm), lungimea nu depășește 12 mm (de obicei de la 8 la 12 mm).

Unde să injectați drogul?

Întrebarea „Unde se injectează insulina?” apare destul de des.

Cea mai rapidă absorbție în circulație sanguină observată după injectarea subcutanată în peretele abdominal anterior , substanța este absorbită mai lent în sânge din zona umerilor și suprafața frontală a coapsei, cea mai lentă absorbție este observată după injectarea medicamentului în țesutul adipos subcutanat sub omoplat sau pe fese.

Prin urmare, în practica clinică, calea optimă de administrare pentru terapia cronică este injectarea subcutanată.

Având în vedere faptul că medicamentul este absorbit în sânge în rate diferite din diferite părți ale corpului, medicii recomandă injectarea medicamentelor cu acțiune scurtă (care arată ca o soluție limpede) în abdomen, evitând zona buricului și medicamentele cu acțiune prelungită ( solutie tulbure) in zona.coapse sau fese.

O altă regulă importantă este aceea că zonele de administrare a medicamentului sunt alternate, urmând o ordine strictă în funcție de momentul zilei (de exemplu, dimineața o soluție cu acțiune scurtă este injectată în stomac, după-amiaza - în zona coapselor, seara - sub pielea feselor.

Acest lucru se datorează faptului că, pentru diferite zone, calculul medicamentului pentru cantitatea de XE va fi diferit (precum și în diferite momente ale zilei).

Algoritm pentru administrarea subcutanată a insulinei

Principalele reguli de administrare a insulinei: înainte de injectare, trebuie să verificați adecvarea medicamentului, tipul, data de expirare și doza acestuia, să vă spălați pe mâini și să asigurați curățenia locului de injectare;

Tehnica de administrare a insulinei este următoarea:

• Înainte de administrare, medicamentul este încălzit în mâini la temperatura camerei. Nu agitați flaconul deoarece acest lucru poate cauza formarea de bule.
• Capacul sticlei este șters cu alcool de 70º.
• Atrageți aer în seringă pentru numărul necesar de unități de insulină, apoi injectați-l în flacon, luați doza necesară de medicament + până la 10 unități în plus.
• Doza de soluție este ajustată ținând seringa la nivelul ochilor (dacă schimbați unghiul, este posibilă o eroare vizuală de 1-5 unități)
• Prin baterea sticlei, bulele sunt îndepărtate.
• Nu trebuie să tratați pielea de la locul injectării cu alcool, deoarece alcoolul distruge insulina și, ca urmare, pacientul poate dezvolta lipodistrofie . Dacă este necesar, spălați pur și simplu pielea și ștergeți-o. Este permisă administrarea medicamentului prin îmbrăcăminte.
• Injecția se face în zonele recomandate pentru administrarea medicamentului: 2,5 cm de buric, 3 cm de umăr, coapsă, partea superioară a fesei. Cu degetul mare și arătător se formează un pliu de piele pentru a nu capta stratul muscular (când intră într-un mușchi, medicamentul este absorbit în sânge mai repede decât din stratul subcutanat). Următoarea ilustrație arată cum să prindeți corect pielea:

• Soluția trebuie administrată cu o jumătate de oră înainte de masă (insulina se absoarbe în decurs de o oră, deci mesele trebuie să aibă loc aproximativ 15-30 de minute după injectare).

Cum să poziționați seringa în timpul injectării

Acul este introdus în piele la un unghi de 45° dacă injecția este făcută într-un pliu al pielii, la un unghi de 90° dacă injecția se face fără un pliu al pielii.

Se formează un pliu dacă medicamentul urmează să fie administrat în umăr sau coapsă; nu se face un pliu dacă medicamentul urmează să fie administrat în abdomen sau fese (deoarece există un strat gros de țesut subcutanat).

Cum să injectați corect medicamentul?

Instrucțiuni video despre cum să injectați insulină cu un stilou injector (pen).

Care este cea mai bună insulină?

Nu există un răspuns clar la această întrebare. Selecția inițială a insulinei (precum și doza stabilită și administrarea medicamentului) se efectuează într-un cadru spitalicesc, în funcție de severitatea bolii și de caracteristicile situației clinice, de starea generală a pacientului, de viteza. de debut efect hipoglicemiant și durata acțiunii sale.

Calculul dozei și administrarea de insulină

Doza de medicament este selectată individual în fiecare caz specific.

Medicamentele cu acțiune scurtă sunt destinate injectării sub piele sau într-un mușchi (în unele cazuri, este permisă administrarea intravenoasă). Aceste soluții acționează rapid, efectul utilizării lor este relativ de scurtă durată.

Insulinele cu acțiune scurtă se administrează cu 15-20 de minute înainte de masă de una până la mai multe ori (în funcție de caracteristicile bolii) pe parcursul zilei. Efect de scădere a zahărului se dezvolta dupa 15-20 de minute si atinge maximul dupa 2 ore (durata totala de actiune nu depaseste 6 ore).

Medicamentele de acest tip sunt utilizate în principal într-un spital pentru a stabili doza necesară pacientului, precum și atunci când diabetic și precom (afecțiuni care necesită modificări rapide ale activității insulinei în organism).

În plus, soluțiile cu acțiune scurtă sunt utilizate ca agent anabolic . În acest scop, se folosesc de obicei în doze mici (de la 4 la 8 unități o dată sau de două ori pe zi).

Medicamentele cu acțiune prelungită (prelungită) au mai multe forme de dozare și se caracterizează prin durate diferite de efect (de exemplu, insulinele Semylong, Long și Ultralong sunt izolate).

De regulă, efectul se observă în decurs de 10-36 de ore. Utilizarea medicamentelor de acest tip vă permite să reduceți numărul de injecții zilnice.

Cel mai adesea, insulinele cu acțiune prelungită sunt o suspensie. Se injectează sub piele sau într-un mușchi; administrarea intravenoasă este inacceptabilă. De asemenea, este interzis consumul de droguri din acest grup atunci când stări comatoase și precom.

Atunci când alegeți un medicament, trebuie să vă asigurați că perioada în care efect de scădere a zahărului exprimat cel mai puternic, a coincis în timp cu aportul alimentar.

Dacă este necesar, este posibil să amestecați două medicamente cu acțiune prelungită într-o seringă în același timp.

În unele cazuri, pacienții au nevoie nu numai de menținerea pe termen lung a nivelului necesar glucoză , dar și în normalizarea sa rapidă. Pentru a face acest lucru, li se prescrie administrarea atât de medicamente cu acțiune scurtă, cât și de lungă durată.

De regulă, o injecție cu o suspensie cu acțiune prelungită se administrează dimineața, înainte de prima masă, dar este permisă administrarea în alte momente ale zilei.

Se recomandă ca pacienții să combine injecțiile cu un regim special pentru diabetici. Valoarea energetică a alimentelor în fiecare caz specific ar trebui să fie determinată de greutatea corporală a pacientului în timpul perioadei de tratament și de gradul activității sale fizice.

Cu o lipsă de nutriție și activitate fizică crescută, pacientul este sfătuit să consume cel puțin 3000 de kilocalorii pe zi, cu exces de nutriție și inactivitate fizica numărul de calorii nu trebuie să depășească 2000 (optim - aproximativ 1700).

Cum să trageți corect medicamentul într-o seringă de insulină?

Dacă este necesar să se injecteze insulină de un tip, pistonul seringii este tras înapoi la marcajul corespunzător numărului necesar de unități, după care dopul sticlei cu medicamentul este străpuns și, apăsând pistonul, aerul este lăsat să intre. aceasta.

Este mai bine să faceți o înțepătură în dop cu medicament în centrul său, folosind un ac gros pentru seringi obișnuite. Pentru a introduce aer și a extrage medicamentul, se folosește o seringă de insulină - acul acesteia este introdus în locul puncției.

Dacă în seringa extrasă sunt vizibile bule de aer, trebuie să faceți ușor clic cu degetele pe seringă și să mutați cu grijă pistonul la marcajul dozei dorite.

Calculul dozei de insulină

Calculul și administrarea dozei de medicament se efectuează pe baza faptului că cea mai mare doză zilnică de medicament nu trebuie să depășească 1 unitate per kilogram de greutate corporală a pacientului.

Pentru diabetul zaharat stadiul I, doza este:

• 0,5 U/kg - pentru pacientii la care boala a fost descoperita recent;
• 0,6 U/kg - dacă compensarea continuă timp de un an sau mai mult;
• 0,7 U/kg - în caz de compensare instabilă;
• 0,8 U/kg - în caz de decompensare;
• 0,9 UI/kg - dacă boala este complicată cetoacidoza ;
• 1,0 U/kg - pentru femei în ultimele 3 luni.

Calcul pentru medicamentele cu acțiune prelungită la o doză de 0,6 U/kg și o greutate a pacientului de 75 kg: 0,6 * 75 = 45. Este necesar să se ia 50% din valoarea rezultată și să se rotunjească în jos (la 20). Astfel, 12 unități trebuie administrate înainte de masa de dimineață, iar restul de 8 înainte de masa de seară.

Calculul corect pentru medicamentele cu acțiune scurtă la o doză de 0,6 U/kg și o greutate a pacientului de 75 kg se face folosind formula: 0,6 * 75 = 45; 45-20 = 25. Prin urmare, de la 9 la 11 unități trebuie administrate înainte de masa de dimineață, de la 6 la 8 unități - înainte de prânz, restul - de la 4 la 6 unități - înainte de cină.

Supradozaj

Depășirea dozei de medicament prescrisă de medic provoacă inevitabil dezvoltarea sindromul hipoglicemic , care este însoțit zahăr din sânge scăzut și poate provoca moartea pacientului.

Dacă pacientului i se administrează o doză letală, trebuie acordat imediat primul ajutor.

Simptome hiperglicemic statele sunt:

• sentiment ;
• frecventa crescuta a urinarii ;
• oboseală ;
• uscăciune crescută a mucoasei bucale și a pielii ;
• vedere neclara ;
• tulburarea conștiinței ;
• precom ;

Consecința unui supradozaj de insulină este disfuncție cerebrală (care prezintă un pericol deosebit pentru persoanele în vârstă). Pacientul poate dezvolta sau experimenta o scădere semnificativă a abilităților mentale.

De asemenea, trebuie amintit că dozele mari dăunează vaselor de sânge. Pe fondul utilizării lor elasticitatea arterelor scade Și alimentarea cu sânge a creierului se deteriorează .

În stadiile inițiale hipoglicemie Ceaiul dulce, mierea sau sucul de fructe vor ajuta la normalizarea nivelului de zahăr.

La comatoasă este necesară injectarea imediată a 10-20 ml de soluție concentrată într-o venă glucoză (20-40%). Dacă nu este posibil să injectați soluția într-o venă, puteți face următoarele:

• injecție intramusculară 1-2 mg (glucagonul este un antagonist fiziologic al insulinei);
• injecție subcutanată 0,5 ml clorhidrat soluție 0,1%;
• clisma folosind 150 ml soluție 10%. glucoză .

Interacţiune

Efect de scădere a zahărului crește atunci când insulina este utilizată în combinație cu:

• blocante ale receptorilor α-adrenergici ;
• acid acetilsalicilic ;
• clofibrat ;
• inhibitori MAO ;
• metildopa ;
• tetracicline ;
• ifosfamidă .

Efectul de scădere a zahărului este redus atunci când medicamentul este utilizat în combinație cu:

• contraceptive orale ;
• GKS ;
• diazoxid ;
• carbonat de litiu ;
• agenți saluretici ;
• și derivatele sale ;
• hormoni tiroidieni ;
• simpatomimetice ;
• antidepresive triciclice .

Condiții de vânzare

Pe bază de rețetă. O rețetă de insulină în latină trebuie să fie scrisă de medicul dumneavoastră.

Conditii de depozitare

Cum se păstrează insulina?

Medicamentul este depozitat într-un loc întunecat și răcoros. Temperatura optimă pentru păstrare este considerată a fi de la +2 la +8 grade Celsius (cel mai bine la frigider, departe de congelator).

Înghețarea medicamentelor din acest grup, precum și încălzirea excesivă, este inacceptabilă.

Temperaturile peste 30-35 de grade Celsius sunt dăunătoare medicamentului.

Pentru persoanele care duc un stil de viață activ, soluția optimă este o pungă termică pentru insulină.

Când se consideră că un medicament este stricat?

Dacă cel puțin o condiție de depozitare este încălcată, medicamentul trebuie aruncat. De asemenea, nu poate fi folosită o soluție care și-a schimbat culoarea dintr-un motiv sau altul sau o soluție în care au apărut bulgări, suspensii sau fibre.

Suspensia este considerată stricata dacă, atunci când este amestecată, nu formează o suspensie omogenă albă sau albicioasă.

Este important de reținut că numai insulinele cu acțiune ultrascurtă, cu acțiune scurtă și cu acțiune rapidă ar trebui să rămână transparente și, în plus, de asemenea insulina glargin acțiune extinsă.

Cel mai bun înainte de data

Medicamentul este potrivit pentru utilizare în termen de 24 de luni de la data lansării.

Dacă sunt îndeplinite condițiile de păstrare, o sticlă deschisă de insulină poate fi folosită timp de o lună.

Instrucțiuni Speciale

Ce este insulina?

Wikipedia afirmă că hormonul insulina este o substanță care are un efect cu mai multe fațete asupra cursului proceselor metabolice în aproape toate țesuturile.

Insulina imunoreactivă face membranele plasmatice mai permeabile la glucoză, ceea ce asigură o tranziție mai rapidă și mai ușoară a acesteia din urmă din sânge în spațiul intracelular.

Lipsa sintezei de insulină provoacă tulburări metabolice, care în cele din urmă duce la dezvoltarea diabetului zaharat.

Insulina imunoreactivă - ce este? Ce organ produce insulina?

La întrebările „ce glandă produce insulină?” sau „unde se produce insulina?” Wikipedia răspunde că hormonul insulina este produs de celulele β ale insulelor Langerhans (localizate în principal în coadă pancreas (PLC) acumulări de celule endocrine).

Hormonul sintetizat de organism se numește insulină sau insulină imunoreactivă (abreviată IRI).

Sursa inițială pentru producerea preparatelor de insulină, care oferă capacitatea de a duce o viață normală persoanelor al căror organism nu produce singur hormonul în cantitățile de care are nevoie, sunt pancreas porci si vite.

Cu puțin peste 30 de ani în urmă, insulina umană a început să fie folosită pentru tratarea pacienților. Pentru a-l obține, se folosește una dintre cele două metode:

• metoda de transformare a insulinei de porc, care presupune inlocuirea aminoacidului pe care il contine alanina pe ;
• o metodă de inginerie genetică care implică modificarea unei anumite secțiuni a ADN-ului.

Clasificarea preparatelor cu insulină

Medicamentele utilizate în prezent sunt de obicei împărțite în funcție de o serie de caracteristici:

• după durata acțiunii;
• după sursa de origine;
• în funcție de pH-ul soluției (poate fi neutru sau acid);
• prin prezența conservanților în compoziția medicamentului (fenol, metilparaben, crezol, fenol-crezol);
• în funcție de concentrația de insulină (40, 80, 100, 200, 500 unități per ml).

Clasificare în funcție de durata acțiunii:

• medicamente cu acțiune ultrascurtă;
• medicamente cu acțiune scurtă;
• medicamente cu acțiune prelungită (inclusiv cu acțiune intermediară și cu acțiune prelungită);
• medicamente cu acțiune prelungită;
• medicamente cu acțiune combinată (medicamente bifazice).

Caracterizat prin acțiune ultra-scurtă lispro , ca parte , și glulizină .

Insulină cu acțiune scurtă, denumiri:

• insulina umană solubilă modificată genetic;
• semisintetic uman solubil;
• monocomponenta de porc instant.

Insulinele intermediare sunt insulina izofan (ingineria genetică umană); insulina izofan (uman semisintetic); insulina-zinc suspensie compozită.

Ce tipuri de insuline cu acțiune prelungită? Această categorie include glargine și detemir.

Medicamente bifazice - semisintetice umane bifazice; inginerie genetică umană bifazică; aspart bifazic.

În conformitate cu clasificarea, în funcție de gradul de purificare, preparatele obținute din țesuturi animale sunt împărțite în:

• monopic (MP);
• monocomponent (MC).

Tipuri de insulină în funcție de origine:

• carne de porc (notat cu litera C; monopic - SMP, monocomponent - SMK);
• bovine (carne de vită, desemnată prin litera G; monopeak - GMP, monocomponent - GMK);
• uman (notat cu litera H).

Nivelul de insulină în sânge - norma și variantele de abatere de la acesta

Un indicator care arată nivelul hormonului în sânge persoană sănătoasă, variază de la 3 la 20 µU/ml.

Reducerea acestuia este o condiție prealabilă pentru dezvoltare diabetul zaharat . În acest caz, cauza consecințelor grave poate fi un exces de agitație în sânge.

Creșterea insulinei în sânge - ce înseamnă asta?

Insulina inhibă procesul sinteza glucozei din proteine ​​si lipide . Astfel, atunci când concentrația hormonului crește cu mai mult de 20 µU/ml (hiperinsulinism), o persoană, ca și în cazul deficitului de insulină, începe să experimenteze simptome. hipoglicemie - creste iritabilitatea, se deterioreaza memoria si scade concentrarea, creste oboseala generala (in timp devine cronica), creste etc.

Cauzele creșterii insulinei

Dacă insulina este crescută sânge , motivul poate sta în faptul că persoana a mâncat prea multe alimente bogate în carbohidrați (adică glucoză).

Deoarece alimentele care conțin carbohidrați contribuie la o creștere bruscă a nivelului hormonal, nu trebuie să mâncați înainte de a dona sânge pentru un test de insulină (analiza sânge face pe stomacul gol).

Tulburările funcționale pot provoca, de asemenea, o creștere a nivelului hormonal celulele β ale pancreasului (în acest caz se vorbește despre primar, pancreatic, hiperinsulinism), precum și despre tulburări ale secreției altor hormoni (de exemplu catecolaminele sau corticotropină ), afectarea sistemului nervos , hipersensibilitate receptorii de insulină (în toate aceste cazuri diagnosticul este „hiperinsulinism secundar, sau extrapancreatic”).

Cauza disfuncție PZHZH , care provoacă niveluri ridicate de insulină, poate:

• tumori pe PZHZH , care promovează producția de hormoni;
• scăderea concentrației produse în organism glucagon ;
• hiperplazia insulelor Langerhans .

Creșterea insulinei este adesea observată și cu excesul de greutate. O creștere a concentrației de hormoni indică faptul că PZHZH functioneaza cu sarcina suplimentara.

Cum se reduce concentrația de insulină în sânge

Înainte de tratarea insulinei crescute, este necesar să se stabilească cauza care a cauzat-o. De regulă, după eliminarea acesteia, starea pacientului revine la normal.

Pentru a evita un atac hipoglicemie , ar trebui să mănânci ceva dulce sau să injectezi o soluție glucoză . În cazuri deosebit de severe, poate fi necesară administrarea glucagon sau .

Cum să scazi nivelul hormonilor acasă? Pentru a normaliza nivelul de insulină, trebuie mai întâi să vă ajustați dieta. Mesele trebuie să fie fracționate (este optim să mănânci porții mici de cel puțin cinci ori pe zi), iar cantitatea zilnică de alimente cu carbohidrați nu trebuie să depășească 150 g.

În acest caz, dieta ar trebui să fie dominată de fulgi de ovăz, terci de hrișcă, chefir și lapte cu conținut scăzut de grăsimi, brânză de vaci neîndulcită, tărâțe, ouă, legume, pește și fructe individuale.

Activitatea fizică și pierderea în greutate contribuie, de asemenea, la normalizarea indicatorilor.

Pentru ce tip de zahăr este prescrisă insulina?

O analiză pentru a determina concentrația hormonului pentru a diferenția forma bolii se face pentru persoanele care nu au primit anterior preparate cu insulină. Acest lucru se datorează faptului că organismul reacționează la introducerea unui hormon exogen prin producerea de anticorpi.

Nivelul ridicat de zahăr normal este unul dintre simptome sindrom metabolic . Condiția este considerată ca prediabet .

Dacă insulina este crescută și zahărul este normal, se vorbește despre asta formă rezistentă la insulină de intoleranță la glucoză Și Diabet . Acest lucru poate indica și o serie de altele afecțiuni rezistente la insulină .

Un nivel ridicat cu zahăr scăzut este adesea un indicator hiperinsulinemie patologică . În unele cazuri, concentrații mari de circulant sânge hormoni asociati cu hipertensiune ,boli ale inimii și ale vaselor de sânge .

Un nivel scăzut cu zahăr normal necesită, de asemenea, contactarea unui medic endocrinolog pentru a determina cauza acestei afecțiuni și a efectua testele necesare (tiparea HLI, testarea anticorpilor la insulină, determinarea nivelului de anticorpi la GAD, testarea zahărului glicat).

Decizia privind necesitatea prescrierii injecțiilor se ia nu pe baza nivelului de zahăr, ci luând în considerare motivele care au provocat o astfel de creștere.

De regulă, introducerea medicamentelor devine inevitabilă dacă concentrațiile de zahăr din sânge rămân în termen lung de 12 mmol/l, iar pastilele și o dietă strictă nu duc la reducerea lor.

Descifrarea unui test de sânge pentru insulină vă permite să obțineți datele de care medicul dumneavoastră are nevoie.

Norma este aceeași pentru femei și bărbați. Indicatorii de 3,3-7,8 mmol/l indică noormoglicemie. Nivelul normal de zahăr din sânge pe stomacul gol este de la 3,3 până la 5,5 mmol/l. După masă, o valoare care nu depășește 7,8 mmol/l este considerată normală.

Rata de insulină după o încărcare cu glucoză este de până la 7,7 mmol/l. Dacă indicatorul este în intervalul 7,8-11,1 mmol/l, se vorbește de toleranță afectată la glucoză.

Analogii

Se potrivește codul ATX de nivelul 4:

medicament hormonal protein-peptid; Insulina este utilizată ca tratament specific pentru diabetul zaharat.

Insulina afectează în mod activ metabolismul carbohidraților - ajută la reducerea conținutului din sânge și la absorbția acestuia de către țesuturi, facilitează pătrunderea glucozei în celule, promovează sinteza glicogenului și previne conversia grăsimilor și aminoacizilor în carbohidrați.

Indicatii de utilizare

Diabet.

În doze mici (5-10 unități) insulina este utilizată pentru boli hepatice (hepatită, stadii inițiale de ciroză), acidoză, epuizare, pierderea nutriției, furunculoză și tirotoxicoză.

În practica neuropsihiatrică, insulina este utilizată pentru alcoolism și epuizarea sistemului nervos (în doze care provoacă o stare de hipoglicemie).

În psihiatrie - pentru terapia cu insulină comatoasă (în tratamentul unor forme de schizofrenie se administrează soluție de insulină în cantități semnificative, care, cu creșterea treptată a dozelor, provoacă șoc hipoglicemic).

În dermatologie, insulina este folosită pentru toxidermia diabetică, ca remediu nespecific pentru eczeme, acnee, urticarie, psoriazis, piodermie cronică și leziuni cutanate de drojdie.

Reguli de aplicare

De obicei, insulina se administrează subcutanat sau intramuscular, intravenos - numai în cazuri deosebit de severe de comă diabetică; medicamentele suspendate se administrează numai subcutanat.

Injecțiile dozei zilnice se fac în 2-3 doze, cu o jumătate de oră până la o oră înainte de mese, efectul unei singure doze de medicament începe după 30-60 de minute și durează 4-8 ore.

La administrarea intravenoasă de insulină, efectul hipoglicemic maxim este atins după 20-30 de minute, iar nivelul zahărului revine la nivelul inițial după 1-2 ore.

Înainte de a introduce suspensii de preparate de insulină cu acțiune prelungită într-o seringă, conținutul trebuie agitat până când se formează o suspensie uniformă în flacon.

La diabetul zaharat tratamentul se efectuează sub rezerva respectării simultane a unei diete; doza este stabilită în funcție de severitatea bolii, de starea pacientului și de conținutul de zahăr din urină (la rata de 1 unitate pentru fiecare 5 g de zahăr excretat în urină). De obicei, dozele de insulină variază între 10 și 40 de unități pe zi.

La comă diabetică doza zilnică de medicament administrată subcutanat poate fi crescută la 100 de unități sau mai mult, iar atunci când este administrată intravenos - până la 50 de unități pe zi.

La toxicodermie diabetică Insulina este prescrisă în doze mari, a căror cantitate depinde de severitatea bolii de bază.

Pentru alte indicații, se prescriu de obicei doze mici de insulină (6-10 unități pe zi), adesea (pentru epuizare generală, boli hepatice) în combinație cu o încărcătură de glucoză.

Efecte secundare

Cu o supradoză de insulină și aportul prematur de carbohidrați, se poate dezvolta șoc hipoglicemic - un complex de simptome toxice care este însoțit de slăbiciune generală, transpirație abundentă și salivație, amețeli, palpitații, dificultăți de respirație; în cazuri severe - pierderea conștienței, delir, convulsii, comă.

Contraindicatii

Hepatită acută, pancreatită, nefrită, pietre la rinichi, ulcere gastrice și duodenale, boli de inimă decompensate.

Instrucțiuni Speciale

Este necesară prudență în utilizarea insulinei atunci când este prescrisă pacienților care suferă de insuficiență coronariană și accidente cerebrovasculare.

Când se utilizează medicamente cu acțiune prelungită, din cauza posibilității de fluctuații individuale în reacția la administrarea acestor medicamente, se recomandă examinarea a 3-4 porții de urină pentru zahăr, urina de 24 de ore pentru zahăr, precum și glucoza din sânge. niveluri. Acest lucru vă permite să clarificați orele de administrare a insulinei, ținând cont de momentul de apariție al efectului maxim de scădere a glicemiei.

Preparatele de insulină cu acțiune prelungită sunt nepotrivite (din cauza dezvoltării lente a efectului) pentru tratamentul stărilor precomatoase și comatoase la diabetici.

Efectul insulinei este sporit prin administrarea simultană.

Compoziție și formă de eliberare

Rețetă de insulină

Insulina pentru injectare se produce in flacoane sterile cu o capacitate de 5 ml si 10 ml, cu activitate de 20 UI, 40 UI sau 80 UI in 1 ml de solutie.

Insulina de uz medical este o pulbere higroscopică albă, solubilă în apă, obținută prin extracția glandelor pancreasului bovinelor de sacrificare (insulina animală) sau sintetic. Conține 3,1% sulf.

Soluțiile de insulină sunt un lichid limpede, incolor sau ușor gălbui al unei reacții acide (pH 2,0–3,5), care se prepară prin diluarea insulinei cristaline în apă pentru preparate injectabile, acidulată cu acid clorhidric cu adaos de soluție de 0,25–0,3% sau pentru conservare. .

Suspensiile cu acțiune prelungită se produc în sticle sterile de 5 ml și 10 ml, închise ermetic cu dopuri de cauciuc cu capace rulate din aluminiu.

Perioada de valabilitate și condițiile de depozitare

A se păstra cu precauție (lista B) la o temperatură de 1-10 ° C; înghețarea preparatelor de insulină este inacceptabilă.

Perioada de valabilitate a insulinei pentru injecție este de 2 ani.

Preparate cu insulină

Suinsulină- o soluție apoasă de insulină cristalină obținută din pancreasul porcilor. Medicamentul este utilizat atunci când pacienții sunt rezistenți la medicamentul obținut din pancreasul bovinelor.

Monosulina- un medicament cu acțiune scurtă care conține insulină cristalină din carne de porc, care are un efect rapid și relativ scurt de scădere a zahărului. Se utilizează pentru rezistența la insulină, lipodistrofie, reacții alergice locale și generale rezultate în urma injecțiilor cu alte preparate de insulină. Monosulina se administrează subcutanat sau intramuscular cu 15-20 de minute înainte de mese, de una până la mai multe ori pe zi. Efectul apare în 15-20 de minute, efectul maxim este atins după 2 ore, durata de acțiune a medicamentului nu este mai mare de 6 ore. În cazul reacțiilor alergice, înainte de utilizarea monosulinei se efectuează un test intradermic (0,02–0,04 UI). Pentru lipodistrofie, soluția se administrează subcutanat la limita unei zone sănătoase și afectate de grăsime subcutanată: la copii 2-4 unități, la adulți 4-8 unități timp de 30-40 de zile. Dacă este necesar, cursul tratamentului se repetă. În caz de supradozaj, sunt posibile senzații de foame, slăbiciune, transpirație, palpitații, amețeli (hipoglicemie). Se impune prudență în caz de insuficiență coronariană și accident vascular cerebral.

O suspensie constând din suspensii de insulină de zinc amorfă și cristalină.

O suspensie sub formă de pulbere amorfă într-un tampon acetat cu o durată de acțiune de 10-12 ore și efect maxim în primele 7 ore.

O suspensie sterilă de insulină cristalină în tampon acetat, un medicament cu o durată de acțiune de până la 36 de ore, maximul apare la 16-20 de ore după administrare.

O suspensie sterilă de cristale de insulină complexată cu protamina în tampon fosfat.

Flacoane de 10 ml, compoziție: insulină - 40 de unități, clorură de zinc - 0,08 mg, triprotamina - 0,8 ml, glucoză - 40 mg, fosfat de sodiu - aproximativ 4 mg, tricrezol - 3 mg.

Medicamentul cu acțiune prelungită, în ceea ce privește durata de acțiune, ocupă un loc de mijloc între medicamentul obișnuit și Triprotamina-zinc-insulina.

Suspensie subțire de culoare albă. Particularitatea suspensiei, în comparație cu medicamentul obișnuit, este debutul mai lent al efectului și durata sa mai lungă.

Suspensie sterilă de insulină cristalină, protamina, clorură de zinc și fosfat de sodiu, preparat cu acțiune prelungită.

Insulină cu acțiune prelungită cu adaos de clorhidrat de aminochinuree.

Suspensie lungă de insulină- insulina amorfă de porc amestecată cu zinc și insulină cristalină bovină combinată cu zinc (în raport de 3:7). Un medicament cu acțiune prelungită, administrat subcutanat și intramuscular pentru formele moderate și severe de diabet zaharat. Efectul hipoglicemiant apare după 2-4 ore, atinge activitatea maximă după 8-10 ore și durează 20-24 ore. Dozele și numărul de injecții pe zi sunt stabilite individual, ținând cont de cantitatea de zahăr excretată în urină în diferite momente ale zilei și de nivelul zahărului din sânge. Medicamentul nu este utilizat pentru comă diabetică și stare precomatoasă. În caz de supradozaj, se poate dezvolta o stare de hipoglicemie și reacții alergice (urticarie, erupții cutanate, mâncărimi ale pielii, edem Quincke).

Insulină-suspensie semilungă- contine insulina amorfa din carne de porc in combinatie cu zinc. Medicament cu acțiune prelungită. Folosit pentru diabetul zaharat moderat și sever, pentru hiperglicemia diurnă și glucozurie, administrat subcutanat sau intramuscular. Efectul se observă după 1–1,5 ore, activitatea maximă după 5–8 ore. Durata de acțiune a medicamentului este de 10-12 ore.

Suspensie ultralungă de insulină- contine insulina bovina cristalina in combinatie cu zinc. Utilizat subcutanat și intramuscular pentru diabetul zaharat moderat și sever, în a doua jumătate a nopții și la primele ore ale dimineții. Efectul hipoglicemiant se observă după 6-8 ore. Durata de acțiune este de 30-36 de ore.

Proprietăți

(Insulinul) este o proteină cu un nivel molecular înalt, un hormon produs de pancreasul mamiferelor, secretat de insulinocitele bazofile (celulele β ale insulelor pancreatice Langerhans).

Proprietăți farmacologice

Frederick Banting, Charles Best și James Collip au obținut pentru prima dată insulina din pancreasul animalelor în 1921.

Insulina este un regulator specific al metabolismului carbohidraților, care, prin activarea hexokinazelor, promovează utilizarea glucozei - pătrunderea acesteia în țesuturi (în principal în mușchi) și arderea și, de asemenea, stimulează sinteza glicogenului din glucoză în țesutul muscular și în ficat, și suprimă gluconeogeneza.

Activitatea specifică de scădere a zahărului a 0,045 mg de insulină cristalină este luată ca unitate de acțiune (U) (1 ml de soluție de insulină conține 40 UI).

Efectul terapeutic și nevoia de insulină în diabetul zaharat este asociată cu eliminarea tulburărilor care apar cu această boală în metabolismul interstițial al carbohidraților și grăsimilor. Acest lucru se manifestă printr-o îmbunătățire a stării generale a pacienților, o scădere a nivelului zahărului din sânge, o reducere sau eliminare completă a glucozuriei și acetonuriei, precum și o slăbire a unui număr de tulburări corporale care însoțesc diabetul zaharat (furunculoză, polinevrita, poliartrita etc.).

Proprietăți chimice și fizice

Insulina este ușor adsorbită de caolin, cărbune activ și alți adsorbanți, ușor solubilă în apă, alcalii, acizi și soluții slabe de alcool; insolubil în alcool 96%, acetonă și eter.

Hormonul este inactivat de lumina soarelui (radiații UV), agenți reducători și oxidanți și este ușor distrus de enzimele proteolitice (în special tripsina). Stabilitatea termică a insulinei depinde de pH-ul mediului - în soluții acide, insulina poate rezista la fierbere timp de o oră, stabilitatea sa în soluții alcaline este mult mai mică.

Obținerea de insulină

Cea mai larg acceptată metodă pentru obținerea insulinei animale din pancreasul porcilor și bovinelor este următoarea (multe modificări ale proceselor de bază variază de la producător la producător):

1. Extracția primară a glandelor pancreatice fin măcinate cu alcool acid.
2. Evaporarea extractului alcoolic sub vid, degresarea și redizolvarea în alcool 80%, din care se precipită insulina brută cu alcool absolut sau eter.
3. Dizolvarea insulinei brute în apă distilată și purificarea ei ulterioară folosind una dintre următoarele metode: precipitarea dintr-o soluție apoasă cu săruri; precipitarea picratului de insulină cu acid picric; precipitarea insulinei la punctul izoelectric dintr-o soluție cu pH=5,0; adsorbție pe caolin sau cărbune activ.

Pot fi preparate atât sărurile de insulină (de obicei clorură), cât și baza de insulină.

Insulina este un hormon important care este produs de grupuri de celule pancreatice situate în coada sa. Funcția principală a substanței active este de a controla procesele metabolice prin echilibrarea nivelului de glucoză din sânge. Încălcarea secreției hormonale, care determină creșterea nivelului de zahăr, se numește diabet zaharat. Persoanele care suferă de această boală necesită terapie de susținere constantă și ajustări alimentare.

Diabetul și obezitatea pot contribui la disfuncția erectilă.

Potrivit cercetărilor, componentele găsite în fructele rădăcinii zhgun pot ajuta la diabet, deoarece ajută ficatul să consume mai multă glucoză, îmbunătățind astfel...

Deoarece nivelul hormonului din organism nu este suficient pentru a face față sarcinilor, medicii prescriu medicamente de înlocuire, a căror substanță activă este insulina obținută prin sinteza de laborator. În continuare, luăm în considerare principalele tipuri de insulină, precum și baza pentru alegerea unui anumit medicament.

Categorii de hormoni

Există mai multe clasificări pe baza cărora endocrinologul alege un regim de tratament. Pe baza originii și tipului lor, se disting următoarele tipuri de medicamente:

• Insulina sintetizata din pancreasul bovinelor. Diferența sa față de hormonul corpului uman constă în prezența a trei aminoacizi diferiți, ceea ce duce la dezvoltarea de reacții alergice frecvente.
• Insulina de porc este mai apropiată ca structură chimică de hormonul uman. Diferența sa este înlocuirea unui singur aminoacid din lanțul proteic.
• Medicamentul pentru balene diferă de hormonul uman de bază chiar mai mult decât cel sintetizat de la bovine. Folosit extrem de rar.
• Un analog uman care este sintetizat în două moduri: folosind E. coli (insulina umană) și prin înlocuirea aminoacidului „nepotrivit” din hormonul de porc (tip modificat genetic).

Molecula de insulină este cea mai mică particulă de hormon, constând din 16 aminoacizi.

Componentalitate

Următoarea împărțire a tipurilor de insulină se bazează pe numărul de componente. Dacă medicamentul constă dintr-un extract de pancreas al unui tip de animal, de exemplu, doar un porc sau doar un taur, este clasificat ca un medicament monospecie. Atunci când extractele din mai multe specii de animale sunt combinate simultan, insulina se numește insulină combinată.

Gradul de purificare

În funcție de nevoia de purificare a unei substanțe hormonal active, există următoarea clasificare:

• Remediu tradițional– medicamentul este făcut mai lichid folosind etanol acid, apoi filtrat, sărat și cristalizat în mod repetat. Metoda de purificare nu este perfectă, deoarece în substanță rămân un număr mare de impurități.
• Medicament monopic– în prima fază de purificare se folosește metoda tradițională, iar apoi se efectuează filtrarea folosind un gel special. Gradul de impurități este mai mic decât la prima metodă.
• Produs monocomponent– curățarea profundă se folosește prin cernerea moleculară și cromatografia cu schimb ionic, care este cea mai ideală opțiune pentru corpul uman.

Viteza si durata

Medicamentele hormonale sunt standardizate în funcție de viteza de dezvoltare a efectului și durata de acțiune:

• ultrascurt;
• mic de statura;
• durata medie;
• lung (extins);
• combinat (combinat).

Mecanismul lor de acțiune poate fi variat, de care specialistul ia în considerare atunci când alege un medicament pentru tratament.

Respectarea dozei și a timpului de administrare a insulinei este baza pentru eficacitatea terapiei

Remedii ultrascurte

Conceput pentru a reduce imediat nivelul zahărului din sânge. Aceste tipuri de insulină se administrează imediat înainte de masă, deoarece rezultatele utilizării apar în primele 10 minute. Cel mai activ efect al medicamentului se dezvoltă după o oră și jumătate.

Dezavantajele grupului sunt capacitatea lor de a avea un efect mai puțin stabil și mai puțin previzibil asupra nivelului de zahăr în comparație cu reprezentanții cu o acțiune scurtă. Trebuie amintit că tipul de medicamente ultra-scurt este mai puternic. 1 UI (unitatea de măsură a insulinei din medicament) de hormon ultrascurt poate reduce nivelul de glucoză de 1,5-2 ori mai puternic decât 1 UI de reprezentanți ai altor grupuri.

Humalog

Un analog al insulinei umane și un reprezentant al grupului cu acțiune ultrascurtă. Se deosebește de hormonul de bază în ordinea de aranjare a unor aminoacizi. Durata de acțiune poate fi de până la 4 ore.

Folosit pentru diabetul zaharat de tip 1, intoleranța la medicamentele din alte grupuri, rezistența acută la insulină în diabetul de tip 2, dacă medicamentele orale nu sunt eficiente.

NovoRapid

Un preparat ultrascurt pe bază de insulină aspart. Disponibil sub formă de soluție incoloră în seringi stilou injector (pen). Fiecare conține 3 ml de produs, echivalentul a 300 de unități de insulină. Este un analog al hormonului uman, sintetizat folosind Escherichia coli. Studiile au arătat posibilitatea de a-l prescrie femeilor în timpul sarcinii.

Apidra

Un alt reprezentant celebru al grupului. Folosit pentru a trata adulții și copiii cu vârsta peste 6 ani. Utilizați cu prudență în tratamentul femeilor însărcinate și vârstnicilor. Regimul de dozare este selectat individual. Se administrează subcutanat sau folosind un sistem special de pompă.

Pregătiri scurte

Reprezentanții acestui grup se caracterizează prin faptul că acțiunea lor începe în 20-30 de minute și durează până la 6 ore. Insulinele scurte necesită administrare cu 15 minute înainte ca alimentele să intre în organism. La câteva ore după injectare, este recomandabil să aveți o mică „gustare”.

În unele cazuri clinice, specialiștii combină utilizarea medicamentelor cu acțiune scurtă cu insulinele cu acțiune prelungită. Starea pacientului, locul injectării hormonilor, doza și nivelurile de glucoză sunt evaluate preliminar.

Controlul nivelului de glucoză este o parte constantă a terapiei cu insulină

Cei mai cunoscuți reprezentanți:

• „Actrapid NM” este un medicament modificat genetic care se administrează subcutanat și intravenos. Este posibilă și administrarea intramusculară, dar numai conform prescripției unui specialist. Este un medicament pe bază de rețetă.
• „Humulin Regular” este prescris pentru diabetul insulino-dependent, boala nou diagnosticată și în timpul sarcinii cu o formă a bolii nedependentă de insulină. Este posibilă administrarea subcutanată, intramusculară și intravenoasă. Disponibil în cartușe și sticle.
• „Khumodar R” este un medicament semi-sintetic care poate fi combinat cu insuline cu acțiune intermediară. Nu există restricții de utilizare în timpul sarcinii și alăptării.
• "Monodar" - este prescris pentru boli de tipurile 1 și 2, rezistență la medicamente comprimate, în perioada de naștere a copilului. Preparat monocomponent porcin.
• „Biosulin R” este un tip de produs modificat genetic, produs în sticle și cartușe. Se combină cu Biosulin N, o insulină cu acțiune medie.

Insuline cu durată intermediară

Acestea includ medicamentele a căror durată de acțiune variază de la 8 la 12 ore. 2-3 injecții pe zi sunt suficiente. Ele încep să acționeze la 2 ore după injectare.

Important! În unele cazuri clinice, endocrinologii prescriu combinarea medicamentelor cu insuline cu acțiune scurtă.

Reprezentanții grupului:

• produse modificate genetic – „Biosulin N”, „Insuran NPH”, „Protafan NM”, „Humulin NPH”;
• medicamente semisintetice - „Humodar B”, „Biogulin N”;
• insuline de porc - „Protafan MS”, „Monodar B”;
• suspensie de zinc – „Monotard MS”.

Droguri „lungi”.

Debutul de acțiune al fondurilor se dezvoltă după 4-8 ore și poate dura până la 1,5-2 zile. Cea mai mare activitate are loc între 8 și 16 ore de la momentul injectării.

Lantus

Medicamentul aparține insulinelor dintr-o categorie de preț ridicat. Substanța activă din compoziție este insulina glargin. Se prescrie cu prudență în timpul sarcinii. Utilizarea în tratamentul diabetului zaharat la copiii cu vârsta sub 6 ani nu este recomandată. Se administrează subcutanat profund o dată pe zi, la aceeași oră.

Pen seringă cu cartușe înlocuibile - un injector convenabil și compact

Insulina Lantus, care are un efect pe termen lung, este utilizată ca un singur medicament și în combinație cu alte medicamente care vizează scăderea nivelului de zahăr din sânge. Produsul este disponibil sub formă de stilouri cu seringă și cartușe pentru sisteme cu pompe. Disponibil numai pe bază de rețetă.

Levemir Penfill

Medicamentul este insulina detemir. Analogul său este Levemir FlexPen. Destinat exclusiv administrării subcutanate. Combinați cu medicamente comprimate, selectând doza individual.

Agenți bifazici de acțiune combinată

Acestea sunt medicamente sub formă de suspensie, care includ insulină „scurtă” și insulină cu acțiune intermediară în anumite proporții. Utilizarea unor astfel de produse vă permite să limitați numărul de injecții necesare la jumătate. Principalii reprezentanți ai grupului sunt descriși în tabel.

Conditii de depozitare

Medicamentele trebuie păstrate în frigidere sau în camere frigorifice speciale. O sticlă deschisă nu poate fi păstrată în această stare mai mult de 30 de zile, deoarece produsul își pierde proprietățile.

Dacă este nevoie de transport și nu este posibil să transportați medicamentul într-un frigider, trebuie să aveți o pungă specială de agent frigorific (gel sau gheață).

Important! Nu trebuie permis contactul direct al insulinei cu agenții frigorifici, deoarece acest lucru va dăuna și substanței active.

Utilizarea insulinei

Toată terapia cu insulină se bazează pe mai multe regimuri de tratament:

• Metoda traditionala– combinați medicamentele cu acțiune scurtă și cu acțiune prelungită într-un raport de 30/70 sau, respectiv, 40/60. Folosit în tratamentul persoanelor în vârstă, pacienților indisciplinați și pacienților cu tulburări mintale, deoarece nu este necesară monitorizarea constantă a glicemiei. Medicamentele se administrează de 1-2 ori pe zi.
• Metoda intensificată– doza zilnică este împărțită între medicamente cu acțiune scurtă și medicamente cu acțiune lungă. Primul se administrează după masă, iar al doilea - dimineața și seara.

Tipul potrivit de insulină este selectat de medic, luând în considerare următorii indicatori:

• obiceiuri;
• reacția corpului;
• numărul de injecții necesare;
• numărul de măsurători de zahăr;
• vârstă;
• indicatori de nivel de glucoză.

Astfel, astăzi există multe tipuri de medicamente pentru tratamentul diabetului zaharat. O schemă de tratament selectată corect și respectarea sfatului specialiștilor va ajuta la menținerea nivelului de glucoză în limite acceptabile și la asigurarea unei funcționări complete.

Astăzi, o astfel de problemă precum rănile care nu se vindecă la pacienții diabetici a fost deja rezolvată în Israel.

Medicii din această țară folosesc un unguent special care drenează necroza și vindecă rana, astfel...

Grupa farmacologică „Insuline”

Insulina (hyperlink http://www.rlsnet.ru/fg_index_id_63.htm) (din latinescul insula - insulină) este un hormon protein-peptidic produs de celulele β ale insulelor Langerhans din pancreas. În condiții fiziologice în celulele β, insulina se formează din preproinsulină, o proteină precursoare cu un singur lanț, constând din 110 reziduuri de aminoacizi. După ce a fost transportată prin membrana reticulului endoplasmatic dur, o peptidă semnal de 24 de aminoacizi este scindată din preproinsulină pentru a forma proinsulină. Lanțul lung de proinsulină din aparatul Golgi este împachetat în granule, unde patru reziduuri de aminoacizi de bază sunt scindate prin hidroliză pentru a forma insulină și o peptidă C-terminală (funcția fiziologică a peptidei C este necunoscută).
Molecula de insulină este formată din două lanțuri polipeptidice. Unul dintre ele conține 21 de resturi de aminoacizi (lanțul A), al doilea - 30 de resturi de aminoacizi (lanțul B). Lanțurile sunt legate prin două punți disulfurice. A treia punte disulfurică se formează în interiorul lanțului A. Greutatea moleculară totală a moleculei de insulină este de aproximativ 5700. Secvența de aminoacizi a insulinei este considerată conservatoare. Majoritatea speciilor au o genă a insulinei, care codifică o proteină. Excepția sunt șobolanii și șoarecii (au două gene de insulină), produc două insuline care diferă în două resturi de aminoacizi ale lanțului B.
Structura primară a insulinei în diferite specii biologice, incl. iar între diferitele mamifere, variază oarecum. Cea mai apropiată structură de insulina umană este insulina de porc, care diferă de insulina umană într-un singur aminoacid (în lanțul său B, în loc de reziduul de aminoacid treonină, conține un reziduu de alanină). Insulina bovină diferă de insulina umană prin trei resturi de aminoacizi.
^ Informații istorice. În 1921, Frederick G. Banting și Charles G. Best, lucrând în laboratorul lui John J. R. MacLeod de la Universitatea din Toronto, au izolat un extract din pancreas (mai târziu s-a descoperit că conține insulină amorfă) care a scăzut nivelul de glucoză din sânge la câinii cu experimente experimentale. diabetul zaharat. În 1922, primului pacient, Leonard Thompson, în vârstă de 14 ani, diabetic, i s-a administrat extract de pancreas și, prin urmare, i-a salvat viața. În 1923, James B. Collip a dezvoltat o metodă de purificare a extractului izolat din pancreas, care a făcut posibilă ulterior obținerea de extracte active din pancreasul porcilor și bovinelor care dau rezultate reproductibile. În 1923, Banting și MacLeod au primit Premiul Nobel pentru Fiziologie sau Medicină pentru descoperirea insulinei. În 1926, J. Abel și V. Du Vigneault au obținut insulină sub formă cristalină. În 1939, insulina a fost aprobată pentru prima dată de FDA (Food and Drug Administration). Frederick Sanger a descifrat complet secvența de aminoacizi a insulinei (1949–1954).În 1958, Sanger a primit Premiul Nobel pentru munca sa de descifrare a structurii proteinelor, în special a insulinei. În 1963, a fost sintetizată insulina artificială. Prima insulină umană recombinantă a fost aprobată de FDA în 1982. Un analog de insulină cu acțiune rapidă (insulina lispro) a fost aprobat de FDA în 1996.
^ Mecanismul de acțiune. În implementarea efectelor insulinei, rolul principal îl joacă interacțiunea sa cu receptorii specifici localizați pe membrana plasmatică a celulei și formarea complexului receptor de insulină. În combinație cu receptorul de insulină, insulina pătrunde în celulă, unde influențează procesele de fosforilare a proteinelor celulare și declanșează numeroase reacții intracelulare.
La mamifere, receptorii de insulină se găsesc pe aproape toate celulele - atât pe celulele țintă de insulină clasice (hepatocite, miocite, lipocite), cât și pe celulele sanguine, creier și gonade. Numărul de receptori de pe diferite celule variază de la 40 (eritrocite) la 300 de mii (hepatocite și lipocite). Receptorul de insulină este sintetizat și degradat în mod constant, iar timpul său de înjumătățire este de 7-12 ore.
Receptorul de insulină este o glicoproteină transmembranară mare, constând din două subunități α cu o greutate moleculară de 135 kDa (fiecare conținând 719 sau 731 de resturi de aminoacizi, în funcție de splicing-ul ARNm) și două subunități β cu o greutate moleculară de 95 kDa (fiecare conţinând 620 de resturi de aminoacizi). Subunitățile sunt conectate între ele prin legături disulfurice și formează o structură heterotetramerică β-α-α-β. Subunitățile alfa sunt localizate extracelular și conțin situsuri de legare a insulinei, fiind partea de recunoaștere a receptorului. Subunitățile beta formează un domeniu transmembranar, au activitate tirozin kinazei și îndeplinesc funcții de transducție a semnalului. Legarea insulinei de subunitățile α ale receptorului de insulină conduce la stimularea activității tirozin kinazei a subunităților β prin autofosforilarea reziduurilor lor de tirozină, agregarea heterodimerilor α,β și internalizarea rapidă a complexelor receptor-hormon. Receptorul de insulină activat declanșează o cascadă de reacții biochimice, inclusiv. fosforilarea altor proteine ​​din interiorul celulei. Prima dintre aceste reacții este fosforilarea a patru proteine ​​numite substraturi ale receptorilor de insulină - IRS-1, IRS-2, IRS-3 și IRS-4.
^ Efectele farmacologice ale insulinei. Insulina afectează aproape toate organele și țesuturile. Cu toate acestea, obiectivele sale principale sunt ficatul, mușchii și țesutul adipos.
Insulina endogenă este cel mai important regulator al metabolismului carbohidraților, insulina exogenă este un agent specific de scădere a zahărului. Efectul insulinei asupra metabolismului carbohidraților se datorează faptului că îmbunătățește transportul glucozei prin membrana celulară și utilizarea acesteia de către țesuturi și promovează conversia glucozei în glicogen în ficat. Insulina, în plus, inhibă producția endogene de glucoză prin suprimarea glicogenolizei (descompunerea glicogenului în glucoză) și gluconeogeneza (sinteza glucozei din surse non-carbohidrate - de exemplu, din aminoacizi, acizi grași). Pe lângă hipoglicemiante, insulina are o serie de alte efecte.
Efectul insulinei asupra metabolismului grăsimilor se manifestă prin inhibarea lipolizei, ceea ce duce la o scădere a fluxului de acizi grași liberi în sânge. Insulina previne formarea corpilor cetonici în organism. Insulina îmbunătățește sinteza acizilor grași și esterificarea ulterioară a acestora.
Insulina este implicată în metabolismul proteinelor: crește transportul aminoacizilor prin membrana celulară, stimulează sinteza peptidelor, reduce consumul de proteine ​​de către țesuturi și inhibă conversia aminoacizilor în cetoacizi.
Acțiunea insulinei este însoțită de activarea sau inhibarea unui număr de enzime: sunt stimulate glicogen sintetaza, piruvat dehidrogenaza, hexokinaza, lipazele sunt inhibate (atât hidroliza lipidelor din țesutul adipos, cât și lipoprotein lipaza, care reduce „turbiditatea” serului sanguin după masă. o masă bogată în grăsimi).
În reglarea fiziologică a biosintezei și secreției de insulină de către pancreas, rolul principal este jucat de concentrația de glucoză în sânge: atunci când conținutul acesteia crește, secreția de insulină crește, iar când scade, încetinește. Pe lângă glucoză, secreția de insulină este influențată de electroliți (în special ionii de Ca2+), aminoacizi (inclusiv leucină și arginina), glucagon și somatostatina.
Farmacocinetica. Preparatele de insulină se administrează subcutanat, intramuscular sau intravenos (doar insulinele cu acțiune scurtă se administrează intravenos și numai pentru precomul diabetic și comă). Suspensiile de insulină nu trebuie administrate intravenos. Temperatura insulinei administrate trebuie să fie la temperatura camerei, deoarece insulina rece se absoarbe mai lent. Cea mai optimă metodă de terapie cu insulină continuă în practica clinică este administrarea subcutanată.
Completitudinea absorbției și debutul efectului insulinei depind de locul injectării (de obicei, insulina este injectată în abdomen, coapse, fese, brațe), doza (volumul de insulină administrat), concentrația de insulină în medicament etc.
Viteza de absorbție a insulinei în sânge de la locul injectării subcutanate depinde de o serie de factori - tipul de insulină, locul de injectare, viteza fluxului sanguin local, activitatea musculară locală, cantitatea de insulină administrată (este se recomandă administrarea a nu mai mult de 12-16 unități de medicament la un loc). Insulina intră în sânge cel mai repede din țesutul subcutanat al peretelui abdominal anterior, mai lent din zona umerilor, suprafața frontală a coapsei și chiar mai lent din regiunea subscapulară și fese. Acest lucru se datorează gradului de vascularizare a țesutului adipos subcutanat al zonelor enumerate. Profilul de acțiune al insulinei este supus unor fluctuații semnificative atât între persoane diferite, cât și în cadrul aceleiași persoane.
În sânge, insulina se leagă de alfa și beta globuline, în mod normal 5-25%, dar legarea poate crește în timpul tratamentului datorită apariției anticorpilor serici (producția de anticorpi la insulină exogenă duce la rezistență la insulină; atunci când se utilizează medicamente moderne înalt purificate). , rezistența la insulină apare rar). T1/2 din sânge este mai mică de 10 minute. Cea mai mare parte a insulinei care intră în sânge suferă defalcare proteolitică în ficat și rinichi. Eliminat rapid din organism prin rinichi (60%) și ficat (40%); mai puțin de 1,5% este excretat nemodificat prin urină.
Preparatele de insulină utilizate în prezent diferă în mai multe moduri, inclusiv după sursa de origine, durata de acțiune, pH-ul soluției (acid și neutru), prezența conservanților (fenol, crezol, fenol-crezol, metilparaben), concentrația insulinei - 40, 80, 100, 200, 500 U/ml.
Clasificare. Insulinele sunt de obicei clasificate după origine (bovină, porcină, umană și analogi ai insulinei umane) și durata de acțiune.
În funcție de sursa de producție, există insuline de origine animală (în principal preparate de insulină de porc), preparate de insulină umană semisintetică (obținute din insulina de porc prin transformare enzimatică) și preparate de insulină umană modificată genetic (ADN recombinant, obținut prin inginerie genetică). ).
Pentru uz medical, anterior insulina se obținea în principal din pancreasul bovinelor, apoi din pancreasul porcilor, având în vedere că insulina de porc este mai apropiată de insulina umană. Deoarece insulina bovină, care diferă de insulina umană în trei aminoacizi, provoacă destul de des reacții alergice, practic nu este folosită astăzi. Insulina de porc, care diferă de insulina umană într-un singur aminoacid, este mai puțin probabil să provoace reacții alergice. Dacă preparatele cu insulină nu sunt suficient purificate, pot exista impurități (proinsulină, glucagon, somatostatina, proteine, polipeptide) care pot provoca diverse reacții adverse. Tehnologiile moderne fac posibilă obținerea preparatelor de insulină purificate (mono-pic - purificat cromatografic pentru a izola „vârful” insulinei), înalt purificate (monocomponent) și cristalizate. Dintre preparatele de insulină de origine animală, se preferă insulină monopic obținută din pancreasul porcilor. Insulina obținută prin metode de inginerie genetică corespunde pe deplin compoziției de aminoacizi a insulinei umane.
Activitatea insulinei este determinată printr-o metodă biologică (prin capacitatea sa de a scădea nivelul glicemiei la iepuri) sau o metodă fizico-chimică (prin electroforeză pe hârtie sau cromatografie pe hârtie). O unitate de acțiune, sau unitate internațională, este activitatea a 0,04082 mg de insulină cristalină. Pancreasul uman conține până la 8 mg de insulină (aproximativ 200 de unități).
În funcție de durata de acțiune, preparatele de insulină sunt împărțite în preparate cu acțiune scurtă și ultrascurtă - imită secreția fiziologică normală a insulinei de către pancreas, ca răspuns la stimulare, preparate cu acțiune intermediară și cu acțiune lungă - imitând baza. (de fundal) secreția de insulină, precum și medicamentele combinate (combină ambele acțiuni) .
^ Se disting următoarele grupuri:
Insuline cu acțiune ultrascurtă (efectul hipoglicemiant se dezvoltă la 10-20 de minute după administrarea subcutanată, vârful de acțiune este atins în medie după 1-3 ore, durata de acțiune este de 3-5 ore):
- insulina lispro (Humalog);
- insulina aspart (NovoRapid Penfill, NovoRapid FlexPen);
- insulina glulizină (Apidra).
^ Insuline cu acțiune scurtă (debutul acțiunii de obicei după 30–60 de minute; efect maxim după 2–4 ore; durata acțiunii până la 6–8 ore):
- insulină solubilă [modificată genetic uman] (Actrapid HM, Gensulin R, Rinsulin R, Humulin Regular);
- insulina solubila [uman semisintetic] (Biogulin R, Humodar R);
- insulina solubila [carne de porc monocomponenta] (Actrapid MS, Monodar, Monosulin MK).
^ Preparate cu insulină cu acțiune lungă - includ preparate cu acțiune intermediară și cu acțiune lungă.
Insuline cu acțiune intermediară (debut după 1,5-2 ore; vârf după 3-12 ore; durata 8-12 ore):
- insulina izofan [modificat genetic uman] (Biosulin N, Gansulin N, Gensulin N, Insuman Bazal GT, Insuran NPH, Protafan NM, Rinsulin NPH, Humulin NPH);
- insulina izofan [uman semisintetic] (Biogulin N, Humodar B);
- insulina izofan [monocomponent carne de porc] (Monodar B, Protafan MS);
- compus suspensie insulină-zinc (Monotard MS).
^ Insuline cu acțiune prelungită (debut după 4-8 ore; vârf după 8-18 ore; durata totală 20-30 ore):
- insulina glargin (Lantus);
- insulina detemir (Levemir Penfill, Levemir FlexPen).
^ Preparate de insulină cu acțiune combinată (preparate bifazice) (efectul hipoglicemiant începe la 30 de minute după administrarea subcutanată, atinge maxim după 2-8 ore și durează până la 18-20 ore):
- insulina bifazica [uman semisintetic] (Biogulin 70/30, Humodar K25);
- insulină bifazică [modificată genetic uman] (Gansulin 30R, Gensulin M 30, Insuman Comb 25 GT, Mixtard 30 NM, Humulin M3);
- insulină aspart bifazică (NovoMix 30 Penfill, NovoMix 30 FlexPen).
^ Insulinele cu acțiune ultrascurtă sunt analogi ai insulinei umane. Se știe că insulina endogene din celulele β pancreatice, precum și moleculele hormonale din soluțiile de insulină cu acțiune scurtă fabricate, sunt polimerizate și reprezintă hexameri. Atunci când sunt administrate subcutanat, formele hexamerice sunt absorbite lent și nu se poate crea o concentrație maximă a hormonului în sânge, similară cu cea a unei persoane sănătoase după masă. Primul analog al insulinei cu acțiune scurtă, care este absorbit din țesutul subcutanat de 3 ori mai repede decât insulina umană, a fost insulina lispro. Insulina lispro este un derivat al insulinei umane obținute prin rearanjarea a două resturi de aminoacizi în molecula de insulină (lizina și prolina la pozițiile 28 și 29 ale lanțului B). Modificarea moleculei de insulină perturbă formarea hexamerilor și asigură eliberarea rapidă a medicamentului în sânge. Aproape imediat după administrarea subcutanată în țesuturi, moleculele de insulină lispro sub formă de hexameri se disociază rapid în monomeri și intră în sânge. Un alt analog de insulină, insulina aspart, a fost creat prin înlocuirea prolinei la poziția B28 cu acid aspartic încărcat negativ. Ca și insulina lispro, după administrarea subcutanată se descompune rapid și în monomeri. În insulina glulizină, înlocuirea aminoacidului asparagină al insulinei umane la poziția B3 cu lizină și a lizinei la poziția B29 cu acid glutamic promovează, de asemenea, o absorbție mai rapidă. Analogii de insulină cu acțiune rapidă pot fi administrați imediat înainte sau după masă.
^ Insulinele cu acțiune scurtă (numite și insuline solubile) sunt soluții într-un tampon cu valori neutre ale pH-ului (6,6–8,0). Sunt destinate administrării subcutanate, mai rar intramusculare. Dacă este necesar, se administrează și intravenos. Au un efect hipoglicemiant rapid și relativ scurt. Efectul după injectarea subcutanată apare în decurs de 15-20 de minute, atingând un maxim după 2 ore; durata totală de acțiune este de aproximativ 6 ore.Se folosesc în principal în spital pentru a stabili doza de insulină necesară pacientului, precum și atunci când este necesar un efect rapid (urgent) - în comă diabetică și precom. La administrarea intravenoasă, T1/2 este de 5 minute, prin urmare, în coma cetoacidotică diabetică, insulina se administrează intravenos. Preparatele de insulină cu acțiune scurtă sunt, de asemenea, utilizate ca agenți anabolizanți și sunt prescrise, de regulă, în doze mici (4-8 unități de 1-2 ori pe zi).
^ Insulinele cu acțiune medie sunt mai puțin solubile și sunt absorbite mai lent din țesutul subcutanat, drept urmare au un efect de durată mai lungă. Efectul pe termen lung al acestor medicamente este obținut prin prezența unui prelungitor special - protamina (izofan, protafan, bazal) sau zinc. Încetinirea absorbției insulinei în preparatele care conțin suspensie compozită insulină-zinc se datorează prezenței cristalelor de zinc. Insulina NPH (protamina neutră Hagedorn sau izofan) este o suspensie formată din insulină și protamina (protamina este o proteină izolată din laptele de pește) într-un raport stoichiometric.
^ Insulinele cu acțiune lungă includ insulina glargin, un analog al insulinei umane obținute prin tehnologia recombinantă ADN - primul preparat de insulină care nu are un vârf pronunțat de acțiune. Insulina glargina este produsă prin două modificări ale moleculei de insulină: înlocuirea lanțului A (asparagina) cu glicină în poziția 21 și adăugarea a două resturi de arginină la capătul C-terminal al lanțului B. Medicamentul este o soluție limpede cu un pH de 4. pH-ul acid stabilizează hexamerii de insulină și asigură absorbția pe termen lung și previzibilă a medicamentului din țesutul subcutanat. Cu toate acestea, datorită pH-ului său acid, insulina glargin nu poate fi combinată cu insuline cu acțiune scurtă, care au un pH neutru. O singură doză de insulină glargin asigură controlul glicemic fără vârf de 24 de ore. Majoritatea preparatelor de insulină au așa-numitele Acțiune „de vârf”, observată atunci când concentrația de insulină din sânge atinge maximul. Insulina glargin nu are un vârf pronunțat deoarece este eliberată în fluxul sanguin cu o rată relativ constantă.
Preparatele de insulină cu acțiune prelungită sunt disponibile în diferite forme de dozare care au un efect hipoglicemiant de durate diferite (de la 10 la 36 de ore). Efectul prelungit vă permite să reduceți numărul de injecții zilnice. Sunt produse de obicei sub formă de suspensii, administrate numai subcutanat sau intramuscular. În coma diabetică și stările precomatoase, medicamentele cu acțiune prelungită nu sunt utilizate.
^ Preparatele combinate de insulină sunt suspensii formate din insulină neutră solubilă cu acțiune scurtă și insulină izofan (cu acțiune medie) în anumite proporții. Această combinație de insuline cu durate diferite de acțiune într-un singur preparat permite pacientului să fie scutit de două injecții atunci când utilizează medicamentele separat.
Indicatii. Principala indicație pentru utilizarea insulinei este diabetul zaharat de tip 1, dar în anumite condiții este prescris și pentru diabetul zaharat de tip 2, incl. cu rezistență la agenții hipoglicemianți orali, cu boli concomitente severe, în pregătire pentru intervenții chirurgicale, comă diabetică, cu diabet la gravide. Insulinele cu acțiune scurtă sunt utilizate nu numai pentru diabet zaharat, ci și pentru alte procese patologice, de exemplu, cu epuizare generală (ca agent anabolizant), furunculoză, tireotoxicoză, boli de stomac (atonie, gastroptoză), hepatită cronică, forme inițiale. de ciroză hepatică, precum și pentru unele boli psihice (administrarea de doze mari de insulină - așa-numita comă hipoglicemică); este folosit uneori ca o componentă a soluțiilor „polarizante” utilizate pentru tratarea insuficienței cardiace acute.
Insulina este principalul tratament specific pentru diabetul zaharat. Tratamentul diabetului zaharat se efectuează în conformitate cu regimuri special dezvoltate, folosind preparate de insulină cu durate diferite de acțiune. Alegerea medicamentului depinde de severitatea și caracteristicile evoluției bolii, starea generală a pacientului și viteza de debut și durata efectului hipoglicemiant al medicamentului.
Toate preparatele cu insulină sunt utilizate sub rezerva respectării obligatorii a unui regim alimentar cu o limitare a valorii energetice a alimentelor (de la 1700 la 3000 kcal).
La determinarea dozei de insulină, acestea sunt ghidate de nivelul glicemiei pe stomacul gol și în timpul zilei, precum și de nivelul de glucozurie din timpul zilei. Selecția finală a dozei se efectuează sub controlul reducerii hiperglicemiei, glucozuriei, precum și a stării generale a pacientului.
Contraindicații. Insulina este contraindicată în bolile și afecțiunile asociate cu hipoglicemie (de exemplu, insulinomul), bolile acute ale ficatului, pancreasului, rinichilor, ulcerelor gastrice și duodenale, defecte cardiace decompensate, insuficiență coronariană acută și alte boli.
^ Utilizați în timpul sarcinii. Principalul tratament medical pentru diabetul zaharat în timpul sarcinii este terapia cu insulină, care se efectuează sub supraveghere atentă. Pentru diabetul zaharat de tip 1 se continuă tratamentul cu insulină. Pentru diabetul zaharat de tip 2, medicamentele hipoglicemiante orale sunt întrerupte și se efectuează terapia dietetică.
Diabetul zaharat gestațional (diabetul gravide) este o tulburare a metabolismului carbohidraților care a apărut pentru prima dată în timpul sarcinii. Diabetul zaharat gestațional este asociat cu un risc crescut de mortalitate perinatală, cu incidența deformărilor congenitale și cu riscul de progresie a diabetului la 5-10 ani după naștere. Tratamentul diabetului zaharat gestațional începe cu terapia dietetică. Dacă dieta este ineficientă, se utilizează insulină.
Pentru pacientele cu diabet zaharat preexistent sau gestațional, este important să se mențină o reglare adecvată a proceselor metabolice pe tot parcursul sarcinii. Nevoia de insulină poate scădea în primul trimestru de sarcină și poate crește în al doilea și al treilea trimestru. În timpul și imediat după naștere, necesarul de insulină poate scădea brusc (riscul de hipoglicemie crește). În aceste condiții, monitorizarea atentă a nivelului de glucoză din sânge este esențială.
Insulina nu traversează bariera placentară. Cu toate acestea, anticorpii IgG materni la insulină traversează placenta și sunt susceptibili de a provoca hiperglicemie la făt prin neutralizarea insulinei secretate. Pe de altă parte, disocierea nedorită a complexelor insulină-anticorp poate duce la hiperinsulinemie și hipoglicemie la făt sau nou-născut. S-a demonstrat că trecerea de la preparatele de insulină bovină/porcină la preparatele monocomponente este însoțită de o scădere a titrului de anticorpi. În acest sens, în timpul sarcinii se recomandă utilizarea numai a preparatelor de insulină umană.
Analogii de insulină (ca și alți agenți recent dezvoltați) sunt utilizați cu prudență în timpul sarcinii, deși nu există dovezi de încredere ale efectelor adverse. În conformitate cu recomandările general acceptate ale FDA (Food and Drug Administration), care determină posibilitatea utilizării medicamentelor în timpul sarcinii, preparatele cu insulină pentru efectul lor asupra fătului aparțin categoriei B (studiile de reproducere la animale nu au evidențiat efecte adverse). asupra fătului și nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate la femei gravide) sau categoria C (studiile de reproducere la animale au evidențiat un efect advers asupra fătului și nu au fost efectuate studii adecvate și strict controlate la femeile însărcinate, dar potențialele beneficii asociate cu utilizarea medicamentului la femeile însărcinate pot justifica utilizarea acestuia, în ciuda posibilului risc). Astfel, insulina lispro aparține clasei B, iar insulina aspart și insulina glargin aparțin clasei C.
^ Complicațiile terapiei cu insulină. Hipoglicemie. Introducerea de doze prea mari, precum și lipsa aportului de carbohidrați din alimente, pot provoca o stare hipoglicemică nedorită; o comă hipoglicemică se poate dezvolta cu pierderea conștienței, convulsii și deprimarea activității cardiace. Hipoglicemia se poate dezvolta și din cauza unor factori suplimentari care cresc sensibilitatea la insulină (de exemplu, insuficiență suprarenală, hipopituitarism) sau cresc absorbția tisulară de glucoză (exercițiu).
Simptomele precoce ale hipoglicemiei, care sunt în mare parte asociate cu activarea sistemului nervos simpatic (simptome adrenergice), includ tahicardie, transpirație rece, tremur, cu activarea sistemului parasimpatic - foame severă, greață și senzație de furnicături în buze și limbă. . La primele semne de hipoglicemie, sunt necesare măsuri urgente: pacientul trebuie să bea ceai dulce sau să mănânce câteva bucăți de zahăr. În comă hipoglicemică, o soluție de glucoză 40% este injectată într-o venă într-o cantitate de 20-40 ml sau mai mult până când pacientul iese din comă (de obicei nu mai mult de 100 ml). Hipoglicemia poate fi, de asemenea, ameliorată prin administrarea intramusculară sau subcutanată de glucagon.
^ Creșterea greutății corporale în timpul terapiei cu insulină este asociată cu eliminarea glucozuriei, o creștere a conținutului real de calorii al alimentelor, o creștere a apetitului și stimularea lipogenezei sub influența insulinei. Urmând principiile nutriției raționale, acest efect secundar poate fi evitat.
Utilizarea preparatelor moderne de hormoni înalt purificați (în special preparate modificate genetic de insulină umană) duce relativ rar la dezvoltarea rezistenței la insulină și a fenomenelor alergice, dar astfel de cazuri nu sunt excluse. Dezvoltarea unei reacții alergice acute necesită o terapie desensibilizantă imediată și înlocuirea medicamentelor. Dacă se dezvoltă o reacție la preparatele cu insulină bovină/porcină, acestea trebuie înlocuite cu preparate cu insulină umană. Reacțiile locale și sistemice (mâncărime, erupții cutanate locale sau sistemice, formarea de noduli subcutanați la locul injectării) sunt asociate cu o purificare insuficientă a insulinei de impurități sau cu utilizarea insulinei bovine sau porcine care diferă ca secvență de aminoacizi de insulina umană.
Cele mai frecvente reacții alergice sunt reacțiile cutanate mediate de anticorpii IgE. Rareori se observă reacții alergice sistemice și rezistență la insulină mediate de anticorpii IgG.
^ Deficiență de vedere. Erorile de refracție tranzitorii ale ochiului apar chiar la începutul terapiei cu insulină și dispar de la sine după 2-3 săptămâni.
Edem. În primele săptămâni de terapie, apare și umflarea tranzitorie a picioarelor din cauza retenției de lichide în organism, așa-numita. edem de insulină.
Reacțiile locale includ lipodistrofia la locul injecțiilor repetate (o complicație rară). Există lipoatrofie (dispariția depozitelor de grăsime subcutanată) și lipohipertrofie (creșterea depozitelor de grăsime subcutanată). Aceste două stări sunt de natură diferită. Lipoatrofia, o reacție imunologică cauzată în principal de administrarea de preparate de insulină de origine animală slab purificată, nu este practic niciodată întâlnită în prezent. Lipohipertrofia se dezvoltă și la utilizarea preparatelor foarte purificate de insulină umană și poate apărea atunci când tehnica de administrare este încălcată (preparare la rece, alcool intră sub piele), precum și din cauza efectului local anabolic al medicamentului în sine. Lipohipertrofia creează un defect cosmetic, care este o problemă pentru pacienți. În plus, din cauza acestui defect, absorbția medicamentului este afectată. Pentru a preveni dezvoltarea lipohipertrofiei, se recomandă schimbarea constantă a locurilor de injectare în aceeași zonă, lăsând o distanță de cel puțin 1 cm între două puncții.
Pot apărea reacții locale, cum ar fi durerea la locul injectării.
Interacţiune. Medicamentele cu insulină pot fi combinate între ele. Multe medicamente pot provoca hipoglicemie sau hiperglicemie sau pot modifica răspunsul unui pacient diabetic la tratament. Trebuie luată în considerare interacțiunea care este posibilă atunci când insulina este utilizată concomitent cu alte medicamente. Blocanții alfa adrenergici și agoniștii beta adrenergici cresc secreția de insulină endogene și sporesc efectul medicamentului. Efectul hipoglicemiant al insulinei este sporit de agenți hipoglicemianți orali, salicilați, inhibitori MAO (inclusiv furazolidonă, procarbazină, selegilină), inhibitori ai ECA, bromocriptină, octreotidă, sulfonamide, steroizi anabolizanți (în special oxandrolonă, metandienonă) și androgeni (sensibilitate tisulară la insulină). și crește rezistența țesuturilor la glucagon, ceea ce duce la hipoglicemie, mai ales în cazul rezistenței la insulină; poate fi necesară o reducere a dozei de insulină), analogi de somatostatina, guanetidină, disopiramidă, clofibrat, ketoconazol, preparate cu litiu, mebendazol, pentamidină, piridoxină, propoxifen, fenilbutazonă, fluoxetină, teofilină, fenfluramină, preparate cu litiu, preparate cu calciu, tetracicline. Clorochina, chinidina și chinina reduc degradarea insulinei și pot crește concentrațiile de insulină din sânge și pot crește riscul de hipoglicemie.
Inhibitorii anhidrazei carbonice (în special acetazolamida), prin stimularea celulelor β pancreatice, favorizează eliberarea de insulină și cresc sensibilitatea receptorilor și țesuturilor la insulină; Deși utilizarea simultană a acestor medicamente cu insulină poate crește efectul hipoglicemiant, efectul poate fi imprevizibil.
O serie de medicamente provoacă hiperglicemie la persoanele sănătoase și agravează cursul bolii la pacienții cu diabet. Efectul hipoglicemiant al insulinei este slăbit de: medicamente antiretrovirale, asparaginaza, contraceptive hormonale orale, glucocorticoizi, diuretice (tiazidă, acid etacrinic), heparină, antagoniști ai receptorilor H2, sulfinpirazonă, antidepresive triciclice, dobutamina, izoniazidă, simpatonină, niazimidă, calcinazidă , clonarea, CCB, diazoxid, morfină, fenitoină, somatotropină, hormoni tiroidieni, derivați de fenotiazină, nicotină, etanol.
Glucocorticoizii și epinefrina au efectul opus al insulinei asupra țesuturilor periferice. Astfel, utilizarea pe termen lung a glucocorticoizilor sistemici poate provoca hiperglicemie, inclusiv diabet zaharat (diabet steroidian), care poate apărea la aproximativ 14% dintre pacienții care iau corticosteroizi sistemici timp de câteva săptămâni sau cu utilizarea pe termen lung a corticosteroizilor topici. Unele medicamente inhibă direct secreția de insulină (fenitoina, clonidina, diltiazem) sau prin reducerea rezervelor de potasiu (diuretice). Hormonii tiroidieni accelerează metabolismul insulinei.
Cele mai semnificative și frecvente efecte asupra acțiunii insulinei sunt beta-blocantele, agenții hipoglicemianți orali, glucocorticoizii, etanolul și salicilații.
Etanolul inhibă gluconeogeneza în ficat. Acest efect este observat la toți oamenii. În acest sens, trebuie avut în vedere faptul că abuzul de alcool în timpul terapiei cu insulină poate duce la dezvoltarea unei stări hipoglicemice severe. Cantități mici de alcool luate cu alimente, de obicei, nu cauzează probleme.
Beta-blocantele pot inhiba secreția de insulină, pot modifica metabolismul carbohidraților și pot crește rezistența periferică la insulină, ducând la hiperglicemie. Cu toate acestea, ele pot inhiba și efectele catecolaminelor asupra gluconeogenezei și glicogenolizei, ceea ce implică un risc de reacții hipoglicemice severe la pacienții diabetici. În plus, oricare dintre beta-blocante poate masca simptomele adrenergice cauzate de scăderea nivelului de glucoză din sânge (inclusiv tremor, palpitații), afectând astfel recunoașterea în timp util a hipoglicemiei de către pacient. Beta-blocantele selective (inclusiv acebutolol, atenolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol) prezintă aceste efecte într-o măsură mai mică.
AINS și salicilații în doze mari inhibă sinteza prostaglandinei E (care inhibă secreția de insulină endogene) și astfel sporesc secreția bazală de insulină și cresc sensibilitatea celulelor β pancreatice la glucoză; efectul hipoglicemiant în timpul utilizării simultane poate necesita ajustarea dozei de AINS sau salicilați și/sau insulină, în special în cazul utilizării concomitente prelungite.
În prezent, se produc un număr semnificativ de preparate de insulină, inclusiv. obţinute din pancreasul animalelor şi sintetizate prin metode de inginerie genetică. Medicamentele de alegere pentru terapia cu insulină sunt insuline umane modificate genetic, înalt purificate, care au antigenicitate minimă (activitate imunogenă), precum și analogi ai insulinei umane.
Preparatele de insulină sunt produse în sticle de sticlă, închise ermetic cu dopuri de cauciuc cu căptușeală din aluminiu, în așa-numitele speciale. seringi sau stilouri injectoare pentru insulină. Când se utilizează stilouri cu seringă, medicamentele sunt conținute în sticle speciale cu cartuș (penfills).
Sunt dezvoltate forme intranazale de insulină și preparate de insulină pentru administrare orală. Atunci când insulina este combinată cu un detergent și administrată ca aerosol pe mucoasa nazală, nivelurile plasmatice eficiente sunt atinse la fel de repede ca în bolus IV. Preparatele de insulină pentru administrare intranazală și orală sunt în curs de dezvoltare sau în curs de studii clinice.

Descrieri ale medicamentelor din grupul farmacologic Insuline (hyperlink http://www.rlsnet.ru/fg_list_id_63.htm)
Informații oferite de proiectul „Registrul medicamentelor din Rusia”.

Site-ul de internet www.rlsnet.ru