Ajutor la Tele2, tarife, intrebari

Unul dintre medicamentele care aparține grupului farmacologic de medicamente anticoagulante este medicamentul Xarelto. Acest medicament inhibă factorul Xa și, la rândul său, este o componentă a activatorului de protrombină și una dintre componentele care asigură coagularea în timp util a sângelui (analogii Xarelto au și asemenea proprietăți).

Până în prezent, s-au făcut multe încercări zadarnice de a dezvolta un medicament care să aibă un efect similar și, în același timp, să aibă un minim de efecte secundare. După mai multe eforturi intense de muncă, a apărut un analog demn - medicamentul Pradaxa. Acest medicament este singurul înlocuitor care poate fi utilizat pe deplin în locul lui Xarelto. Caracteristicile sale sunt aproape identice cu cele de mai sus, singura diferență este conținutul substanței active, care în ambele medicamente este rivaroxaban.

Farmacodinamica

Toți analogii Xarelto au un efect similar. Singurul lucru în care diferă este indicatorul cantitativ și calitativ al efectelor secundare. Singurul analog demn al acestui medicament, care are un efect similar cu acesta, este medicamentul „Pradaxa”.

Acest medicament și analogul său rus „Xarelto” sunt medicamente directe, foarte selective, care încetinesc acțiunea factorului Xa, adică o inhibă. Acest medicament are o biodisponibilitate ridicată atunci când este administrat oral, astfel încât calea de administrare enterală este calea principală pentru acesta.

Un rol central în cascada de coagulare este jucat de activarea factorului X urmată de biotransformarea factorului Xa prin căile de coagulare intrinsecă și extrinsecă.

Indicatii

De regulă, analogii Xarelto și medicamentul în sine sunt utilizați în următoarele situații:

• Prevenirea și prevenirea accidentului vascular cerebral.
• Prevenirea și ameliorarea emboliei sistemice.

  (În astfel de cazuri, acest medicament este indicat pacienților cu fibrilație atrială de origine non-valvulară.)

• Eliminarea sau prevenirea blocării venelor profunde de către cheaguri de sânge.
• Prevenirea recidivei emboliei pulmonare.

Medicamentul "Pradaxa", care este un analog, este, de asemenea, indicat pentru prevenirea complicațiilor tromboembolice venoase la pacienții care au suferit o intervenție chirurgicală pentru înlocuirea uneia dintre articulațiile membrului inferior.

Contraindicații

Orice analog rusesc al Xarelto are următoarele contraindicații (pot diferi, dar doar într-o mică măsură):

• sensibilitate crescută sau risc de reacții alergice la substanțele conținute în acest medicament;
• sângerare activă care este foarte informativă în timpul examinării clinice (de exemplu, sângerare intracavitară sau hemoragie cerebrală);

• situații în care există un risc crescut de sângerare masivă, de exemplu, cu procese ulcerative active în tractul gastrointestinal;
• terapia medicamentoasă cu medicamente care au proprietăți similare - prevenirea coagulării;
• atunci când se utilizează heparină nefracționată într-o doză necesară pentru funcționarea satisfăcătoare a cateterului;
• diverse boli hepatice, a căror dezvoltare poate provoca sângerări de diferite etiologii;
• Absolut toți analogii Xarelto sunt contraindicați la pacienții cu insuficiență renală care apare în orice fază;
• conținut insuficient de galactoză în organism;
• sarcina și alăptarea;
• De asemenea, acest medicament și diverși analogi ai Xarelto au o limită de vârstă de 18+.

Categoria de persoane care pot lua acest medicament cu prudență și sub supravegherea unui specialist

• tratamentul pacienților care prezintă un risc crescut de sângerare;
• a suferit recent ulcere peptice cu predispoziție la recidivă;
• tratamentul insuficienței renale în diferite grade în combinație cu medicamente care cresc conținutul de rivaroxaban în corpul pacientului;
• pacienții care urmează terapie cu medicamente care pot crește hemostaza;
• medicamente care pot crește nivelurile de rivaroxaban, cum ar fi antifungice azolice;
• Acest medicament și analogul tabletelor Xarelto sunt contraindicate la pacienții cu infecție HIV dacă au luat recent diverși inhibitori de protează ai acestui virus.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Până în prezent, nu a fost stabilit exact modul în care Xarelto și analogii medicamentelor afectează eficacitatea și siguranța tratamentului la femeile însărcinate.

Experimentele efectuate pe animale în laboratoare au demonstrat toxicitatea pronunțată a substanței active a acestui medicament pe corpul viitoarei mame, deoarece medicamentul duce la o toxicitate pronunțată pentru reproducere a corpului feminin.

Conform rapoartelor de laborator, medicamentul „Xarelto”, un analog care este similar cu acesta în acțiunea farmacologică, are capacitatea de a pătrunde în placentă, prin urmare acest medicament este contraindicat.

De asemenea, în timpul utilizării Xarelto, femeile nu trebuie să uite de măsurile contraceptive eficiente, deoarece concepția, care însoțește cursul acestui medicament, poate afecta negativ dezvoltarea intrauterină a fătului.

În prezent, nu există opinii obiective despre modul în care utilizarea acestui medicament afectează lactația, dar studiile de laborator pe animale de experiment indică faptul că substanța activă - rivaroxaban - are capacitatea de a nu fi metabolizată și excretată în laptele matern. Prin urmare, ar trebui să încetați să utilizați acest medicament în timpul alăptării.

Pe baza datelor furnizate de studiile de laborator, se poate spune că rivaroxaban nu afectează capacitatea unui organism matur sexual de a crea descendenți viabili la șobolani, dar experimente similare nu au fost efectuate la om.

Metabolismul și căile de eliminare

Când se administrează enteral, există trei căi de eliminare, care corespund unei treimi din cantitatea totală de medicament nemetabolizat:

• excreția prin urină;
• excreție în fecale;
• eliminarea prin excreție renală directă (în acest caz, substanțele practic nu sunt metabolizate și sunt excretate nemodificate).

Biotransformarea rivaroxabului are loc prin mecanisme care sunt independente de sistemul citocromului.

Principalele căi metabolice sunt oxidarea grupului morfolin și, de asemenea, descompunerea legăturilor amidice cu ajutorul apei.

Studiile pe eprubetă sugerează că rivaroxaban este baza pentru glicoproteina P, o proteină care mediază rezistența cancerului de sân.

De regulă, eliminarea metaboliților are loc în 5-9 ore.

Efecte secundare

După cum spun instrucțiunile de utilizare a medicamentului: analogii Xarelto sau medicamentul în sine ar trebui să fie luate numai așa cum este prescris de un medic. Instrucțiunile în sine descriu în detaliu doza medicamentului sau a analogilor săi. Asigurați-vă că citiți instrucțiunile înainte de utilizare!

Mai jos sunt reflectate toate procesele și reacțiile nedorite pe care le-au avut medicamentul „Xarelto” și analogii săi. Prețul tabletelor este de la 900 de ruble. Acest lucru este ieftin, având în vedere că majoritatea efectelor secundare sunt excepții de la regulă.

• Reacțiile adverse care au fost observate la verificarea sistemului circulator și limfatic sunt anemia și trombocitemia, care apar rar.
• Tahicardia este singura reacție adversă la administrarea acestui medicament.
• hemoragii.

Acestea sunt contraindicațiile medicamentului „Xarelto” indicate în instrucțiuni.

Analogii acestui medicament pot provoca tulburări ale tractului digestiv: sângerare, durere localizată, simptome dispeptice și uneori gură uscată.

Datorită administrării de rivaroxaban, pot fi observate reacții locale: creșterea temperaturii corpului, umflare la locul injectării pe cale parenterală, slăbiciune și stare de rău.

Apariția acestor procese este facilitată de medicamentul „Xarelto” și analogi. Prețul acestui medicament, de regulă, este standard pentru toate lanțurile de farmacii.

Instructiuni de utilizare si dozare

Absolut orice instrucțiuni pentru medicamentul „Xarelto” poate oferi informații detaliate despre utilizarea corectă. Analogii acestui medicament nu sunt fundamental diferiți în această privință.

Acest medicament este disponibil sub formă de tablete, astfel încât pilula este luată enteral. Dacă din anumite motive pacientul nu poate înghiți comprimatul, acesta poate fi zdrobit și amestecat cu un lichid adecvat (ceai, apă).

După ce ați luat acest medicament, trebuie să urmați imediat o masă.

Supradozaj

Dacă nu luați Xarelto așa cum este prescris, este posibilă o supradoză, care, de regulă, este tratată simptomatic, deoarece acest medicament nu are un antidot specific.

Pentru a reduce adsorbția acestui medicament în intestinul subțire, puteți utiliza orice sorbant, de exemplu, cărbune activ. De asemenea, pentru eliminarea rapidă a metaboliților, este necesar să se asigure diureza forțată, care se realizează prin consumul de cantități mari de lichid și utilizarea diureticelor.

Preturi

În funcție de producător, prețul Xarelto variază de la 899,00 ruble. pentru 10 tablete care conțin 10 mg de ingredient activ, până la 1740,49 ruble.

Un pachet care conține 30 de tablete poate fi achiziționat la 3.300,00 RUB.

Cel mai mare pachet conține 100 de capsule, costul său este de 8.600 de ruble.

Politica de preț a medicamentului „Pradaxa” depinde de conținutul cantitativ al substanței active dintr-o capsulă:

• 75 mg - 716,00 rub.;
• 110 mg - 1574,00 rub.;
• 150 mg - 1676,00 rub.

A te îmbolnăvi este foarte costisitoare în zilele noastre, medicamentele costând adesea o avere. Prin urmare, mulți oameni încearcă să îndure bolile pe picioare sau să le facă față singuri, de exemplu, folosind medicina tradițională. Dar ambele abordări nu pot fi numite corecte, deoarece încercările de a ignora boala sau de a se automedica sunt pline de o serie de complicații grave. Prin urmare, una dintre opțiunile de economisire a banilor poate fi să cauți medicamente mai ieftine, așa-zișii analogi. Astăzi vom vorbi despre un medicament numit Xarelto. Să aflăm dacă Xarelto are analogi ieftini.

Xarelto este un medicament destul de cunoscut, care este un anticoagulant cu acțiune directă. Componenta sa principală este rivaroxaban. Xarelto este de obicei prescris pentru a preveni tromboembolismul venos pentru persoanele care au trebuit să sufere o intervenție chirurgicală ortopedică majoră la picioare.

În plus, acest medicament este conceput pentru a preveni tromboembolismul sistemic, precum și accidentul vascular cerebral datorat fibrilației atriale (caracterizată prin origine non-valvulară). Xarelto este, de asemenea, prescris pentru a corecta embolia pulmonară sau tromboza venoasă profundă și, de asemenea, pentru a preveni reapariția unor astfel de afecțiuni.

Xarelto este fabricat în Germania și nu este deloc ieftin. Costul unui pachet de 28 de file ajunge la 1.800 de ruble, iar al unui pachet de 100 de file – 10.000 de ruble și mai mult. Prin urmare, întrebarea disponibilității analogilor unui astfel de remediu poate fi foarte relevantă pentru unii dintre cititorii revistei Popular About Health.

Există analogi ale Xarelto la vânzare care sunt mai accesibile??

Până în prezent, nu există medicamente la vânzare care se bazează pe același ingredient activ. Dar, în același timp, sunt cunoscute medicamente care se caracterizează printr-un efect similar, dar cu o compoziție diferită. Acestea sunt Pradaxa și Eliquis, care sunt puțin mai ieftine. Uneori, Warfarina poate fi utilizată ca înlocuitor pentru Xarelto.

Pradaxa

Deci, Pradaxa aparține, de asemenea, clasei de medicamente anticoagulante, componenta sa activă este dabigatran etexilatul. O astfel de substanță, după ce intră în organism, devine dabigatran, un inhibitor competitiv și direct al trombinei. Prin urmare, consumul de Pradaxa duce la inhibarea trombinei libere, a trombinei legate de fibrină și, de asemenea, inhibă agregarea trombocitelor. Efectul medicamentului depinde de doză.

Există mai multe soiuri de Pradaxa disponibile pentru vânzare. Astfel, Pradaxa 75 (75 mg substanță activă), precum și Pradaxa 110 (110 mg substanță activă) sunt prescrise pacienților care au fost supuși unor intervenții chirurgicale ortopedice semnificative pentru a preveni apariția complicațiilor venoase. La vânzare este și Pradaxa 150 (respectiv, 150 mg substanță activă), care este utilizat pentru prevenirea emboliilor sistemice și a accidentelor vasculare cerebrale la persoanele cu fibrilație atrială non-valvulară (cu cel puțin un factor de risc suplimentar).

Doza este selectată individual. Astfel, Pradaxa 75 și Pradaxa 110 sunt utilizate de obicei câte două capsule pe zi.

În ceea ce privește Pradaxa 150, se ia de obicei de două ori pe zi, câte o capsulă.

Pradaxa este disponibil și în Germania. Costul a 10 capsule de Pradaxa 75 este de 600-700 de ruble, costul a 10 capsule de Pradaxa 110 mg este de 600-760 de ruble, iar costul a 30 de capsule de Pradaxa 150 este de 1470 - 2000 de ruble. În același timp, un pachet de 180 de tablete de Pradaxa 150 poate costa 7.500 - 9.000 de ruble.

Eliquis

La fel ca Xarelto, Eliquis este un inhibitor direct al factorului Xa. Componenta activă a acestui medicament este apixaban.

Acest medicament poate fi utilizat pentru a preveni dezvoltarea tromboembolismului venos după ce a fost supus unei proteze elective de șold sau genunchi. În unele cazuri, este prescris pentru a reduce probabilitatea de accident vascular cerebral sau embolizare sistemică la pacienții cu fibrilație atrială non-valvulară.

Doza clasică de Eliquis este de o tabletă de două ori pe zi. Cantitatea de medicamente luate poate fi ajustată de medicul dumneavoastră.

Costul mediu a 20 de tablete de Eliquis (5 mg) este de 900 de ruble, iar un pachet de 60 de comprimate este de 2.500 de ruble.

Warfarina

În unele cazuri, medicul dumneavoastră poate fi de acord să utilizeze Warfarina ca alternativă la Xarelto. Warfarina conține o substanță activă cu același nume, care inhibă acțiunea vitaminei K, care este implicată activ în procesele de coagulare. În consecință, probabilitatea de tromboză este redusă cu un ordin de mărime.

Warfarina are o listă de indicații mult mai largă decât toate medicamentele menționate mai sus (Xarelto, Pradaxa, Eliquis). Acest remediu este utilizat pentru tromboza venoasă și predispoziția la acestea, precum și pentru prevenirea trombozei și tromboembolismului. Utilizarea pe termen lung este posibilă, dar numai dacă sunt monitorizați indicatorii de coagulare a sângelui.

Doza zilnică medie de warfarină este de 5 mg. Uneori este necesară ajustarea dozei luate. Comprimatele se iau de două ori pe zi, între mese, cu apă.
Costul a 100 de tablete de warfarină este de aproximativ 170 de ruble.

Cu toate acestea, merită luat în considerare faptul că Warfarina este mult mai probabil decât alte medicamente (Xarelto, Pradaxa și Eliquis) să provoace reacții adverse, care sunt în principal asociate cu sângerări ale diferitelor locații (gastric, nazal, gingival, menstrual, subcutanat etc.) . ).

Toate întrebările despre oportunitatea înlocuirii unui medicament cu altul trebuie rezolvate exclusiv cu medicul curant. Orice încercare de auto-medicație în această situație poate fi mortală.

Inhibitor direct al factorului Xa.

Fig. 1 Structura moleculei de rivaroxaban

Mecanism de acțiune

Rivaroxaban este un inhibitor foarte selectiv al factorului Xa direct cu biodisponibilitate orală ridicată. Activarea factorului X pentru a forma factorul Xa prin căile de coagulare intrinsecă și extrinsecă joacă un rol central în cascada de coagulare.

Efecte farmacodinamice

La om, a fost observată inhibarea dependentă de doză a factorului Xa. Rivaroxaban are un efect dependent de doză asupra timpului de protrombină și se corelează strâns cu concentrațiile plasmatice (r=0,98) atunci când trusa Neoplastin este utilizată pentru analiză. Rezultatele vor varia dacă se utilizează alți reactivi. Timpul de protrombină trebuie măsurat în secunde deoarece MHO este calibrat și certificat numai pentru derivați cumarinici și nu poate fi utilizat pentru alte anticoagulante.

La pacienții supuși unei intervenții chirurgicale ortopedice majore, percentila 5/95 pentru timpul de protrombină (Neoplastina) la 2-4 ore după administrarea comprimatului (adică, la efectul maxim) variază între 13 și 25 de secunde.

De asemenea, rivaroxaban crește în funcție de doză rezultatul APTT și HepTest; totuși, acești parametri nu sunt recomandați pentru evaluarea efectelor farmacodinamice ale rivaroxaban. De asemenea, dacă se justifică clinic, concentrațiile de rivaroxaban pot fi măsurate folosind un test cantitativ anti-factor Xa calibrat, dar nu există standarde pentru calibrare.

În timpul tratamentului cu Xarelto, nu este necesară monitorizarea parametrilor de coagulare a sângelui.

La bărbații și femeile sănătoase cu vârsta peste 50 de ani, prelungirea intervalului QT nu a fost observată sub influența rivaroxaban.

Farmacocinetica

Aspiraţie

Biodisponibilitatea absolută a rivaroxaban după administrarea unei doze de 10 mg este mare (80-100%). Rivaroxaban este absorbit rapid; Cmax este atinsă la 2-4 ore după administrarea comprimatului.

Când luați rivaroxaban în doză de 10 mg cu alimente, nu au existat modificări ale ASC și Cmax. Rivaroxaban 10 mg poate fi administrat cu sau fără alimente.

Farmacocinetica rivaroxaban se caracterizează printr-o variabilitate individuală moderată; variabilitatea individuală (coeficientul de variație) variază de la 30% la 40%, cu excepția zilei intervenției chirurgicale și a zilei următoare, când variabilitatea expunerii este mare (70%).

Absorbția rivaroxabanului depinde de locul de eliberare în tractul gastrointestinal. O reducere de 29%, respectiv 56% a ASC și, respectiv, Cmax, comparativ cu administrarea de comprimate întregi, a fost observată atunci când granulatul de rivaroxaban a fost eliberat în intestinul subțire distal sau colonul ascendent. Trebuie evitată administrarea rivaroxaban în tractul gastrointestinal distal de stomac, deoarece aceasta poate duce la scăderea absorbției și, în consecință, la scăderea expunerii medicamentului.

Studiul a evaluat biodisponibilitatea (ASC și Cmax) a 20 mg rivaroxaban administrat oral sub formă de comprimat zdrobit amestecat cu sos de mere sau suspendat în apă sau administrat prin tub gastric urmat de o masă lichidă, comparativ cu administrarea unui comprimat întreg. Rezultatele au demonstrat un profil farmacocinetic predictibil dependent de doză pentru rivaroxaban, cu biodisponibilitate la nivelurile de dozare de mai sus în concordanță cu dozele mai mici de rivaroxaban.

Distributie

În corpul uman, cea mai mare parte a rivaroxaban (92-95%) se leagă de proteinele plasmatice, principala componentă de legare fiind albumina serică. Vd este moderat, Vss este de aproximativ 50 l.

Metabolism

Atunci când este administrat oral, aproximativ 2/3 din doza prescrisă de rivaroxaban este metabolizată și ulterior excretată în părți egale în urină și fecale. Treimea rămasă din doză este eliminată nemodificată prin excreție renală directă, în principal datorită secreției renale active.

Rivaroxaban este metabolizat prin izoenzimele CYP3A4, CYP2J2, precum și prin mecanisme independente de sistemul citocromului. Principalele locuri de biotransformare sunt oxidarea grupării morfolinei și hidroliza legăturilor amidice.

Conform datelor in vitro, rivaroxaban este un substrat pentru proteinele de transport P-gp (P-glicoproteina) și BCR (proteina de rezistență).

Rivaroxaban nemodificat este singurul compus activ din plasma umană; nu au fost detectați metaboliți circulanți semnificativi sau activi în plasmă. Rivaroxaban, al cărui clearance sistemic este de aproximativ 10 L/h, poate fi clasificat ca un medicament cu o rată scăzută de clearance.

Îndepărtarea

Când rivaroxaban este eliminat din plasmă, T1/2 final variază între 5 și 9 ore la pacienții tineri. Atunci când este administrat oral, aproximativ 2/3 din doza prescrisă de rivaroxaban este metabolizată și ulterior excretată în părți egale în urină și fecale. Treimea rămasă din doză este eliminată nemodificată prin excreție renală directă, în principal datorită secreției renale active.

Farmacocinetica in situatii clinice speciale

La pacienții vârstnici cu vârsta peste 65 de ani, concentrațiile plasmatice ale rivaroxaban sunt mai mari decât la pacienții mai tineri, cu o valoare medie a ASC de aproximativ 1,5 ori mai mare decât la pacienții mai tineri, în principal datorită unei scăderi aparente a clearance-ului total și renal. Când rivaroxaban este eliminat din plasmă, T1/2 final la pacienții vârstnici variază între 11 și 13 ore.

Nu au fost găsite diferențe semnificative clinic în farmacocinetică la bărbați și femei.

Greutatea corporală prea mică sau prea mare (mai puțin de 50 kg și mai mult de 120 kg) are doar un efect mic asupra concentrației plasmatice a rivaroxaban (diferența este mai mică de 25%).

Nu sunt disponibile date privind farmacocinetica la copii.

Nu au fost observate diferențe semnificative clinic în farmacocinetică și farmacodinamică la pacienții de etnie caucaziană, afro-americană, hispanica, japoneză sau chineză.

Efectul insuficienței hepatice asupra farmacocineticii rivaroxaban a fost studiat la pacienți clasificați conform clasificării Child-Pugh (conform procedurilor standard din studiile clinice). Clasificarea Child-Pugh vă permite să evaluați prognosticul bolilor hepatice cronice, în principal al cirozei. La pacienții care urmează tratament anticoagulant, un punct critic deosebit de important în disfuncția hepatică este scăderea sintezei factorilor de coagulare în ficat. Deoarece Acest indicator corespunde doar unuia dintre cele cinci criterii clinice/biochimice care alcătuiesc clasificarea Child-Pugh; riscul de sângerare nu se corelează clar cu această clasificare. Problema tratării acestor pacienți cu anticoagulante ar trebui decisă indiferent de clasa Child-Pugh.

Xarelto este contraindicat la pacienții cu boală hepatică asociată cu coagulopatie care provoacă un risc semnificativ clinic de sângerare.

La pacienții cu ciroză hepatică cu insuficiență hepatică ușoară (clasa A conform clasificării Child-Pugh), farmacocinetica rivaroxaban a diferit doar puțin (în medie, a existat o creștere a ASC a rivaroxaban de 1,2 ori) față de indicatorii corespunzători. în lotul de control al subiecţilor sănătoşi. Nu au existat diferențe semnificative în ceea ce privește proprietățile farmacodinamice între grupuri.

La pacienti cirozaȘi insuficienta hepatica severitate moderată (clasa Child-Pugh B), ASC medie a rivaroxaban a fost semnificativ crescută (de 2,3 ori) în comparație cu voluntarii sănătoși din cauza clearance-ului medicamentului redus semnificativ, indicând o boală hepatică gravă. Suprimarea activității factorului Xa a fost mai pronunțată (de 2,6 ori) decât la voluntarii sănătoși. Timpul de protrombină a fost, de asemenea, de 2,1 ori mai mare decât la voluntarii sănătoși. Prin măsurarea timpului de protrombină, se evaluează calea de coagulare extrinsecă, incluzând factorii de coagulare VII, X, V, II și I, care sunt sintetizați în ficat. Pacienții cu insuficiență hepatică moderată sunt mai sensibili la rivaroxaban, care este o consecință a unei relații mai strânse între efectele farmacodinamice și parametrii farmacocinetici, în special între concentrație și timpul de protrombină.

Nu există date disponibile pentru pacienții cu insuficiență hepatică Child-Pugh clasa C.

La pacientii cu insuficiență renală A existat o creștere a concentrației de rivaroxaban în plasma sanguină, invers proporțională cu scăderea funcției renale, evaluată prin CC.

La pacienții cu insuficiență renală de severitate ușoară (clearance-ul creatininei 80-50 ml/min), moderată (clearance-ul creatininei 50-30 ml/min) sau severă (clearance-ul creatininei 30-15 ml/min), o severitate de 1,4, 1,5 și S-a observat o creștere de 1,6 ori a concentrațiilor plasmatice (ASC) de rivaroxaban, în comparație cu voluntarii sănătoși. Creșterea corespunzătoare a efectelor farmacodinamice a fost mai pronunțată.
La pacienții cu insuficiență renală ușoară, moderată și severă, suprimarea globală a activității factorului Xa a crescut de 1,5, 1,9 și de 2 ori comparativ cu voluntarii sănătoși; Timpul de protrombină datorită acțiunii factorului Xa a crescut și el de 1,3, 2,2 și, respectiv, de 2,4 ori.

Datele privind utilizarea rivaroxaban la pacienții cu CC 30-15 ml/min sunt limitate și, prin urmare, se recomandă prudență atunci când se utilizează medicamentul pentru această categorie de pacienți. Date privind utilizarea rivaroxaban la pacienții cu CC<15 мл/мин отсутствуют, в связи с чем не рекомендуется применять препарат у данной категории пациентов.

Indicații pentru utilizarea Rivaroxaban

Utilizarea Xarelto în timpul operației de fractură femurală proximală nu a fost studiată în studiile clinice intervenționale. Există date clinice limitate obținute din studii observaționale la pacienții supuși unei intervenții chirurgicale pentru fracturi ale membrelor inferioare, inclusiv. cu o fractură a femurului proximal.

Dacă există o scădere inexplicabilă a hemoglobinei sau a tensiunii arteriale, este necesar să se caute sursa sângerării.

Nu s-a observat prelungirea intervalului QT în timpul tratamentului cu rivaroxaban.

La efectuarea puncției lombare și a anesteziei epidurale/rahidiane la pacienții cărora li se administrează inhibitori de agregare plachetar pentru a preveni complicațiile tromboembolice, există riscul de a dezvolta hematom epidural sau spinal, care poate duce la paralizie pe termen lung. Riscul acestor evenimente este crescut și mai mult prin utilizarea cateterelor permanente sau utilizarea concomitentă a medicamentelor care afectează hemostaza. Traumele în timpul puncției epidurale sau spinării sau puncției repetate pot crește, de asemenea, riscul. Pacienții trebuie monitorizați pentru semne sau simptome de afectare neurologică (de exemplu, amorțeală sau slăbiciune a picioarelor, disfuncție a intestinului sau vezicii urinare). Dacă sunt detectate tulburări neurologice, este necesar un diagnostic și un tratament urgent. Medicii ar trebui să cântărească potențialele beneficii și riscuri înainte de a efectua intervenții chirurgicale la nivelul coloanei vertebrale la pacienții care primesc sau urmează să primească anticoagulante pentru a preveni tromboza. Cateterul epidural trebuie îndepărtat nu mai devreme de 18 ore după ultima doză de rivaroxaban. Rivaroxaban nu trebuie administrat mai devreme de 6 ore după îndepărtarea cateterului epidural. În caz de puncție traumatică, administrarea de rivaroxaban trebuie amânată cu 24 de ore.

Date de siguranță obținute din studii nonclinice

Cu excepția efectelor asociate cu acțiunea farmacologică sporită (sângerare), analiza datelor preclinice obținute în studiile de siguranță farmacologică nu a evidențiat niciun risc specific pentru oameni.
Influență asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje.

Au fost raportate cazuri de leșin și amețeli la utilizarea Xarelto. Pacienții care prezintă aceste reacții adverse nu trebuie să conducă vehicule sau să lucreze cu utilaje în mișcare.

Pentru afectarea funcției renale

Când se prescrie rivaroxaban la pacienții cu insuficiență renală ușoară (clearance-ul creatininei 80-50 ml/min) sau moderată (clearance-ul creatininei 50-30 ml/min), nu este necesară reducerea dozei.

Datele clinice limitate disponibile la pacienții cu insuficiență renală severă (SRD)< 30-15 мл/мин), показывают значимое повышение концентраций ривароксабана у этих больных. Для лечения этой категории пациентов ривароксабан следует применять с осторожностью.

Pentru disfuncția ficatului

Rivaroxaban este contraindicat la pacienții cu boală hepatică asociată cu coagulopatie care prezintă un risc semnificativ clinic de sângerare. Pacienții cu alte boli hepatice nu necesită modificări ale dozei. Datele clinice limitate disponibile obținute la pacienții cu insuficiență hepatică moderată (clasa B conform clasificării Child-Pugh) indică o creștere semnificativă a activității farmacologice a medicamentului. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă (clasa Child-Pugh C), nu sunt disponibile date clinice.

Utilizați la bătrânețe

Nu este necesară ajustarea dozei în funcție de vârsta pacientului (peste 65 de ani).

Utilizare în copilărie

Contraindicații: copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (nu au fost stabilite eficacitatea și siguranța la pacienții din această grupă de vârstă).

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Tablete, filmate, roz, rotunde, biconvexe; gravarea se aplică prin presiune: pe o parte există un triunghi cu denumirea de dozare „10”, pe cealaltă există o cruce marca Bayer; la fractură există o masă albă omogenă înconjurată de o coajă roz.

Formular de eliberare: rivaroxaban (micronizat) 1 tab. - 10 mg, 15 mg și 20 mg.
Excipienți: celuloză microcristalină - 40 mg, croscarmeloză sodică - 3 mg, hipromeloză 5cP - 3 mg, lactoză monohidrat - 27,9 mg, stearat de magneziu - 600 mcg, lauril sulfat de sodiu - 500 mcg.
Compoziția cochiliei: colorant roșu de oxid de fier - 15 mcg, hipromeloză 15cP - 1,5 mg, macrogol 3350 - 500 mcg, dioxid de titan - 485 mcg.
5 bucăți. - blistere (1) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (1) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (3) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (10) - pachete de carton.

• 10 - blistere (10) - pachete de carton. 14 - blistere (1) - pachete de carton. 14 - blistere (2) - pachete de carton. 10 - blistere (3) - pachete de carton. 14 buc. - blistere (1) - pachete carton 14 buc. - blistere (2) - pachete de carton. 28 comprimate într-un ambalaj de 5 - blistere (1) - cutii de carton. 10 - blistere (1) - pachete de carton. 10 - blistere (3) - pachete de carton. 10 - blistere (10) - pachete de carton. 56 comprimate pe pachet 10 comprimate pe pachet 100 comprimate pe pachet 14 comprimate pe pachet 5 comprimate

Descrierea formei de dozare

• Comprimate filmate Comprimate filmate Comprimatele filmate sunt roșu-brun, rotunde, biconvexe; gravarea se aplică prin presiune: pe o parte există un triunghi cu denumirea de dozare „20”, pe cealaltă există o cruce marca Bayer; la rupere - o masă albă omogenă înconjurată de un strat de film.Tablete, filmate, roz, rotunde, biconvexe; gravarea se aplică prin presiune: pe o parte există un triunghi cu denumirea de dozare (15), pe cealaltă există o cruce marca Bayer; la pauză - o masă albă omogenă înconjurată de comprimate filmate de culoare roz, maro-roz, rotunde, biconvexe; Gravat prin metoda de presare: pe o parte. - un triunghi cu denumirea de dozare "15", pe de altă parte - companii. cruce Bayer; la fractură există o masă albă omogenă, înconjurată. obol. culoare maro-trandafir Comprimate filmate, galben deschis, rotunde, biconvexe; pe o parte, se aplică prin extrudare un triunghi cu denumirea de dozare „2,5”, pe de cealaltă parte, sigla Bayer sub formă de cruce; Pe o secțiune transversală, miezul este alb.

efect farmacologic

Mecanism de acțiune Rivaroxaban este un inhibitor direct al factorului Xa foarte selectiv, cu biodisponibilitate ridicată atunci când este administrat oral. Activarea factorului X pentru a forma factorul Xa prin căile de coagulare intrinsecă și extrinsecă joacă un rol central în cascada de coagulare. Factorul Xa este o componentă a complexului de protrombinază în curs de dezvoltare, a cărui acțiune duce la conversia protrombinei în trombină. Ca urmare, aceste reacții duc la formarea unui tromb de fibrină și la activarea trombocitelor de către trombină. O moleculă de factor Xa catalizează formarea a peste 1000 de molecule de trombină, care se numește „explozia de trombină”. Viteza de reacție a factorului Xa legat în protrombinază este crescută de 300.000 de ori în comparație cu cea a factorului Xa liber, care asigură o creștere bruscă a nivelurilor de trombinei. Inhibitorii selectivi ai factorului Xa pot opri explozia de trombine. Prin urmare, rivaroxaban poate interfera cu rezultatele unor teste de laborator specifice sau generale utilizate pentru evaluarea sistemelor de coagulare. La om, se observă inhibarea dependentă de doză a activității factorului Xa. Efecte farmacodinamice La om, a fost observată inhibarea dependentă de doză a factorului Xa. Rivaroxaban are un efect dependent de doză asupra modificării timpului de protrombină, care este strâns corelat cu concentrația de rivaroxaban în plasma sanguină (coeficient de corelație 0,98), dacă se utilizează trusa Neoplastin® pentru analiză. Rezultatele vor varia dacă se utilizează alți reactivi. Timpul de protrombină trebuie măsurat în secunde deoarece MHO este calibrat și certificat numai pentru derivați cumarinici și nu poate fi utilizat pentru alte anticoagulante. La pacienții supuși unei intervenții chirurgicale ortopedice majore, percentila 5/95 pentru timpul de protrombină (Neoplastin®) la 2-4 ore după administrarea comprimatului (adică, la efectul maxim) variază între 13 și 25 de secunde. De asemenea, rivaroxaban crește în funcție de doză rezultatul APTT și HepTest®; totuși, acești parametri nu sunt recomandați pentru evaluarea efectelor farmacodinamice ale rivaroxaban. Rivaroxaban afectează și activitatea anti-factor Xa, dar nu există standarde pentru calibrare. În timpul tratamentului cu Xarelto®, nu este necesară monitorizarea parametrilor de coagulare a sângelui. La bărbații și femeile sănătoase cu vârsta peste 50 de ani, nu a fost observată prelungirea intervalului QT pe ECG sub influența rivaroxaban.

Farmacocinetica

Absorbție După administrare orală, rivaroxaban este absorbit rapid; Cmax este atinsă la 2-4 ore după administrarea comprimatului. După administrarea orală, rivaroxaban este absorbit rapid și aproape complet. Cmax este atinsă la 2-4 ore după administrarea comprimatului. Biodisponibilitatea rivaroxaban atunci când se administrează comprimate de 2,5 mg și 10 mg este mare (80-100%), indiferent de aportul alimentar. Aportul de alimente nu afectează ASC și Cmax atunci când luați medicamentul la o doză de 10 mg. Comprimatele Xarelto® în doze de 2,5 mg și 10 mg pot fi luate cu alimente sau pe stomacul gol. Farmacocinetica rivaroxabanului se caracterizează printr-o variabilitate interindividuală moderată, coeficientul de variabilitate Cv% variind de la 30% la 40%. Distribuţie Rivaroxaban are un grad ridicat de legare de proteinele plasmatice - aproximativ 92-95%, în principal rivaroxaban se leagă de albumina serică. Medicamentul are un Vd mediu de aproximativ 50 de litri. Metabolizare și eliminare Rivaroxaban este metabolizat prin izoenzimele CYP3A4, CYP2J2, precum și prin mecanisme independente de sistemul citocromului. Principalele locuri de biotransformare sunt oxidarea grupării morfolinei și hidroliza legăturilor amidice. Conform datelor in vitro, rivaroxaban este un substrat pentru proteinele transportoare P-gp (P-glicoproteina) și Bcrp (proteina rezistentă la cancerul de sân). Rivaroxaban nemodificat este singurul compus activ din plasmă; nu au fost detectați metaboliți circulanți majori sau activi în plasmă. Rivaroxaban, al cărui clearance sistemic este de aproximativ 10 l/h, poate fi clasificat ca un medicament cu clearance scăzut. Eliminare Când rivaroxaban este eliminat din plasmă, T1/2 final variază de la 5 până la 9 ore la pacienții tineri și de la 11 până la 13 ore la pacienții vârstnici. Farmacocinetica in situatii clinice speciale Varsta. La pacienții vârstnici cu vârsta peste 65 de ani, concentrațiile plasmatice ale rivaroxaban sunt mai mari decât la pacienții mai tineri, cu o valoare medie a ASC de aproximativ 1,5 ori mai mare decât la pacienții mai tineri, în principal datorită scăderii aparente a clearance-ului total și renal. Podea. Nu au fost găsite diferențe semnificative clinic în farmacocinetică la bărbați și femei. Masa corpului. Greutatea corporală prea mică sau prea mare (mai puțin de 50 kg și mai mult de 120 kg) are doar un efect mic asupra concentrației plasmatice a rivaroxaban (diferența este mai mică de 25%). Copilărie. Nu sunt disponibile date privind farmacocinetica la copii. Diferențele interetnice. Nu s-au observat diferențe semnificative clinic în farmacocinetică și farmacodinamică la pacienții de etnie caucazian, negroid, asiatic sau hispanic, japoneză sau chineză. Disfuncție hepatică. Efectul insuficienței hepatice asupra farmacocineticii rivaroxaban a fost studiat la pacienți clasificați conform clasificării Child-Pugh (conform procedurilor standard din studiile clinice). Clasificarea Child-Pugh vă permite să evaluați prognosticul bolilor hepatice cronice, în principal al cirozei. La pacienții care urmează tratament anticoagulant, un punct critic deosebit de important în disfuncția hepatică este scăderea sintezei factorilor de coagulare în ficat. Deoarece Acest indicator corespunde doar unuia dintre cele cinci criterii clinice/biochimice care alcătuiesc clasificarea Child-Pugh; riscul de sângerare nu se corelează clar cu această clasificare. Problema tratării acestor pacienți cu anticoagulante ar trebui decisă indiferent de clasa Child-Pugh. Xarelto® este contraindicat la pacienții cu boală hepatică asociată cu coagulopatie care provoacă un risc semnificativ clinic de sângerare. La pacienții cu ciroză hepatică cu insuficiență hepatică ușoară (clasa A conform clasificării Child-Pugh), farmacocinetica rivaroxaban a diferit doar puțin de indicatorii corespunzători din grupul de control de voluntari sănătoși (în medie, a existat o creștere a ASC rivaroxaban de 1,2 ori). Nu au existat diferențe semnificative în ceea ce privește proprietățile farmacodinamice între grupuri. La pacienții cu ciroză și insuficiență hepatică moderată (clasa Child-Pugh B), ASC medie a rivaroxaban a fost semnificativ crescută (de 2,3 ori) în comparație cu voluntarii sănătoși din cauza clearance-ului medicamentului redus semnificativ, indicând o boală hepatică gravă. Suprimarea activității factorului Xa a fost mai pronunțată (de 2,6 ori) decât la voluntarii sănătoși. Timpul de protrombină a fost, de asemenea, de 2,1 ori mai mare decât la voluntarii sănătoși. Prin măsurarea timpului de protrombină, se evaluează calea de coagulare extrinsecă, incluzând factorii de coagulare VII, X, V, II și I, care sunt sintetizați în ficat. Pacienții cu insuficiență hepatică moderată sunt mai sensibili la rivaroxaban, care este o consecință a unei relații mai strânse între efectele farmacodinamice și parametrii farmacocinetici, în special între concentrație și timpul de protrombină. Nu există date privind utilizarea medicamentului la pacienții cu insuficiență hepatică clasa C conform clasificării Child-Pugh. Prin urmare, la pacienții cu ciroză hepatică și afectare a funcției hepatice B și C conform clasificării Child-Pugh, rivaroxaban este contraindicat. Disfuncție renală. La pacienţii cu insuficienţă renală s-a observat o creştere a expunerii la rivaroxaban, invers proporţională cu gradul de scădere a funcţiei renale, care a fost evaluat prin CC. La pacienții cu insuficiență renală de severitate ușoară (clearance-ul creatininei 50-80 ml/min), moderată (clearance-ul creatininei 30-49 ml/min) sau severă (clearance-ul creatininei 15-29 ml/min), o severitate de 1,4, 1,5 și S-a observat o creștere de 1,6 ori a concentrațiilor plasmatice (ASC) de rivaroxaban, în comparație cu voluntarii sănătoși. Creșterea corespunzătoare a efectelor farmacodinamice a fost mai pronunțată. La pacienții cu insuficiență renală ușoară, moderată și severă, suprimarea globală a activității factorului Xa a crescut de 1,5, 1,9 și de 2 ori comparativ cu voluntarii sănătoși; Timpul de protrombină datorită acțiunii factorului Xa a crescut și el de 1,3, 2,2 și, respectiv, de 2,4 ori. Datele privind utilizarea Xarelto® la pacienții cu CC 15-29 ml/min sunt limitate și, prin urmare, trebuie avută precauție atunci când se utilizează medicamentul în această categorie de pacienți. Date privind utilizarea rivaroxaban la pacienții cu CC

Conditii speciale

Utilizarea Xarelto nu este recomandată la pacienții cărora li se administrează concomitent tratament sistemic cu antifungice azolice (de exemplu, ketoconazol) sau inhibitori de protează HIV (de exemplu, ritonavir). Aceste medicamente sunt inhibitori puternici ai CYP3A4 și ai glicoproteinei P. Astfel, aceste medicamente pot crește concentrațiile plasmatice ale rivaroxaban la niveluri semnificative clinic (în medie de 2,6 ori), ceea ce poate duce la un risc crescut de sângerare. Cu toate acestea, medicamentul antifungic azol fluconazol, un inhibitor moderat al CYP3A4, are un efect mai puțin pronunțat asupra expunerii la rivaroxaban și poate fi utilizat concomitent cu acesta. Nu a existat niciun efect al Xarelto® asupra duratei intervalului QTc. Insuficiență renală Xarelto trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală moderată (clearance-ul creatininei 30-49 ml/min) cărora li se administrează concomitent medicamente care pot duce la creșterea concentrațiilor plasmatice de rivaroxaban. La pacienții cu insuficiență renală severă (CK

Compus

• 1 filă. rivaroxaban (micronizat) 15 mg Excipienți: celuloză microcristalină - 37,5 mg, croscarmeloză sodică - 3 mg, hipromeloză 5cP - 3 mg, lactoză monohidrat - 25,4 mg, stearat de magneziu - 600 mcg, lauril sulfat de sodiu - 500 mcg. Compoziția carcasei: colorant roșu de oxid de fier - 150 mcg, hipromeloză 15cP - 1,5 mg, macrogol 3350 - 500 mcg, dioxid de titan - 350 mcg. 1 filă. rivaroxaban (micronizat) 2,5 mg Excipienți: celuloză microcristalină - 40 mg, croscarmeloză sodică - 3 mg, hipromeloză 5cP - 3 mg, lactoză monohidrat - 35,7 mg, stearat de magneziu - 0,6 mg, lauril sulfat de sodiu - 0,2 mg. rivaroxaban (micronizat) 20 mg Excipienți: celuloză microcristalină - 35 mg, croscarmeloză sodică - 3 mg, hipromeloză 5cP - 3 mg, lactoză monohidrat - 22,9 mg, stearat de magneziu - 600 mcg, laurilsulfat de sodiu - 500 mcg. Compoziția cochiliei: colorant roșu de oxid de fier - 350 mcg, hipromeloză 15cP - 1,5 mg, macrogol 3350 - 500 mcg, dioxid de titan - 150 mcg rivaroxaban (micronizat) 15 mg Excipienți: celuloză microcristalină, mg cro3scariloză de sodiu - 5. cP - 3 mg, lactoză monohidrat - 25,4 mg, stearat de magneziu - 600 mcg, lauril sulfat de sodiu - 500 mcg. Compoziția carcasei: colorant roșu de oxid de fier - 150 mcg, hipromeloză 15cP - 1,5 mg, macrogol 3350 - 500 mcg, dioxid de titan - 350 mcg. rivaroxaban micronizat 10 mg Excipienți: celuloză microcristalină 40 mg, croscarmeloză sodică 3 mg, hipromeloză 5cP 3 mg, lactoză monohidrat 27,9 mg, stearat de magneziu 600 mcg, laurii sulfat de sodiu 500 mcg. Compoziția carcasei: colorant roșu de oxid de fier 15 mcg, hipromeloză 15cP 1,5 mg, macrogol 3350 500 mcg, dioxid de titan 485 mcg. rivaroxaban micronizat 15 mg Excipienți: celuloză microcristalină 40 mg, croscarmeloză sodică 3 mg, hipromeloză 5cP 3 mg, lactoză monohidrat 27,9 mg, stearat de magneziu 600 mcg, laurii sulfat de sodiu 500 mcg. Compoziția carcasei: colorant roșu de oxid de fier 15 mcg, hipromeloză 15cP 1,5 mg, macrogol 3350 500 mcg, dioxid de titan 485 mcg. rivaroxaban micronizat 10 mg Excipienți: celuloză microcristalină 40 mg, croscarmeloză sodică 3 mg, hipromeloză 5cP 3 mg, lactoză monohidrat 27,9 mg, stearat de magneziu 600 mcg, laurilsulfat de sodiu 500 mcg, compoziția oxidului roșu de 500 mcg, oxid de promelocye15 P 1,5 mg , macrogol 3350 500 mcg, dioxid de titan 485 mcg. rivaroxaban micronizat 10 mg Excipienți: celuloză microcristalină, croscarmeloză sodică, hipromeloză 5cP, lactoză monohidrat, stearat de magneziu, lauril sulfat de sodiu. Compoziția cochiliei: colorant roșu de oxid de fier, hipromeloză 15cP, macrogol 3350, dioxid de titan micronizat rivaroxaban 20 mg Excipienți: celuloză microcristalină 40 mg, croscarmeloză sodică 3 mg, hipromeloză 5cP 3 mg, lactoză monohidrat de sodiu 27 mg, lactoză monohidrat de magneziu 40 mg. yl sulfat 500 mcg. Compoziția carcasei: colorant roșu de oxid de fier 15 mcg, hipromeloză 15cP 1,5 mg, macrogol 3350 500 mcg, dioxid de titan 485 mcg.

Indicații de utilizare Xarelto

• - prevenirea decesului din cauze cardiovasculare și a infarctului miocardic la pacienții după sindrom coronarian acut (SCA), care a apărut cu creșterea biomarkerilor specifici cardiaci, în terapie combinată cu acid acetilsalicilic sau cu acid acetilsalicilic și tienopiridine - clopidogrel sau ticlopidină.

Contraindicații Xarelto

• - sângerare activă semnificativă clinic (de exemplu, sângerare intracraniană, sângerare gastrointestinală); - boli hepatice care apar cu coagulopatie, care determină un risc semnificativ clinic de sângerare; - sarcina; - perioada de alăptare (perioada de alăptare); - copii și adolescenți cu vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța pentru pacienții din această grupă de vârstă nu au fost stabilite); - hipersensibilitate la rivaroxaban sau la oricare excipienți conținuti în comprimat. Utilizarea rivaroxaban nu a fost studiată în studiile clinice la pacienții supuși unei intervenții chirurgicale pentru fracturi femurale. Prin urmare, utilizarea rivaroxaban nu este recomandată pentru această categorie de pacienți. Date clinice privind utilizarea rivaroxaban la pacienții cu insuficiență renală severă (SR

Doza de Xarelto

• 10 mg 15 mg 2,5 mg 20 mg

Efecte secundare Xarelto

• Siguranța Xarelto® a fost evaluată în patru studii de fază III, care au implicat 6097 de pacienți supuși unei intervenții chirurgicale ortopedice majore la nivelul extremităților inferioare (arteziune totală a genunchiului sau șold) și 3997 de pacienți internați medical tratați cu Xarelto® 10 mg timp de până la 39 de zile și, de asemenea, în trei studii de fază III privind tratamentul tromboembolismului venos, incluzând 4556 de pacienți cărora li s-au administrat fie 15 mg Xarelto® de 2 ori pe zi, timp de 3 săptămâni, urmate de o doză de 20 mg 1 dată pe zi, fie 20 mg 1 dată pe zi cu un durata tratamentului de până la 21 de luni. În plus, două studii de fază III care au implicat 7 750 de pacienți au furnizat date de siguranță la pacienții cu fibrilație atrială non-valvulară care au primit cel puțin o doză de Xarelto® timp de până la 41 de luni și la 10 225 de pacienți cu SCA care au primit cel puțin o doză de 2,5 mg. (2 ori/zi) sau 5 mg (2 ori/zi) Xarelto® în plus față de terapia cu acid acetilsalicilic sau acid acetilsalicilic cu clopidogrel sau ticlopidină, durata tratamentului de până la 31 de luni. Având în vedere mecanismul de acțiune, utilizarea Xarelto poate fi însoțită de un risc crescut de sângerare latentă sau evidentă a oricăror organe și țesuturi, care poate duce la anemie posthemoragică. Riscul de sângerare poate crește la pacienții cu hipertensiune arterială necontrolată și/sau atunci când sunt utilizate împreună cu medicamente care afectează hemostaza. Semnele, simptomele și severitatea (inclusiv decesul posibil) variază în funcție de localizarea, intensitatea sau durata sângerării și/sau anemiei. Complicațiile hemoragice se pot manifesta ca slăbiciune, paloare, amețeli, cefalee, dificultăți de respirație, precum și mărirea membrului sau șoc, care nu pot fi explicate prin alte motive. În unele cazuri, simptomele ischemiei miocardice, cum ar fi durerea în piept și angina, s-au dezvoltat ca urmare a anemiei. Complicațiile cunoscute secundare sângerării severe, cum ar fi sindromul spațiului interfascial și insuficiența renală din cauza hipoperfuziei, au fost, de asemenea, raportate cu utilizarea Xarelto®. Prin urmare, posibilitatea de apariție a sângerării trebuie luată în considerare atunci când se evaluează orice pacient care primește anticoagulante. Un rezumat al incidenței reacțiilor adverse raportate pentru Xarelto® este prezentat mai jos. În grupuri împărțite în funcție de frecvență, reacțiile adverse sunt prezentate în ordinea descrescătoare a severității, după cum urmează: adesea: de la -1% la 1/1000 la 1/10.000 la 1/1000 la

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiune farmacocinetică Eliminarea rivaroxaban are loc în principal prin metabolismul hepatic mediat de izoenzimele CYP3A4, CYP2J2, precum și prin excreția renală a medicamentului nemodificat cu participarea glicoproteinei P/Bcrp. Rivaroxaban nu inhibă și nu induce CYP3A4 sau orice alte izoenzime majore ale sistemului citocromului P450. Utilizarea concomitentă de Xarelto și inhibitori puternici ai CYP3A4 și ai glicoproteinei P poate duce la scăderea clearance-ului renal și hepatic și, prin urmare, poate crește semnificativ expunerea sistemică. Utilizarea concomitentă a Xarelto® și a medicamentului antifungic azol ketoconazol (400 mg 1 dată/zi), un inhibitor puternic al CYP3A4 și al glicoproteinei P, a condus la o creștere a ASC medie la starea de echilibru a rivaroxaban de 2,6 ori și o creștere. în Cmax medie a rivaroxaban de 1,7 ori, ceea ce a fost însoțit de o creștere semnificativă a efectelor farmacodinamice ale Xarelto®. Utilizarea concomitentă a medicamentului Xarelto cu inhibitorul de protează HIV ritonavir (600 mg de 2 ori pe zi), care este un inhibitor puternic al CYP3A4 și al glicoproteinei P, a condus la o creștere a ASC medie la starea de echilibru a rivaroxaban de 2,5 ori și o creștere a Cmax medie a rivaroxaban de 1,6 ori, care a fost însoțită de o îmbunătățire semnificativă a efectelor farmacodinamice ale medicamentului. Prin urmare, Xarelto® B nu este recomandat pentru utilizare la pacienții care primesc tratament sistemic cu antifungice azolice sau inhibitori de protează HIV. Alte substanțe active care inhibă cel puțin una dintre căile de eliminare ale rivaroxaban, mediate fie de CYP3A4, fie de P-gp, sunt susceptibile să crească concentrațiile plasmatice ale rivaroxaban într-o măsură mai mică. Claritromicina (500 mg de 2 ori/zi), un inhibitor puternic al izoenzimei CYP3A4 și un inhibitor moderat al glicoproteinei P, a determinat o creștere a valorilor ASC de 1,5 ori și a Cmax de rivaroxaban de 1,4 ori. Această creștere este de ordinul variabilității normale a ASC și Cmax și este considerată clinic nesemnificativă. Eritromicina (500 mg de 3 ori/zi), un inhibitor moderat al izoenzimei CYP3A4 și al glicoproteinei P, a determinat o creștere a valorilor ASC și Cmax ale rivaroxaban de 1,3 ori. Această creștere este de ordinul variabilității normale a ASC și Cmax și este considerată clinic nesemnificativă. Fluconazolul (400 mg 1 dată/zi), un inhibitor moderat al izoenzimei CYP3A4, a determinat o creștere a ASC medie a rivaroxaban de 1,4 ori și o creștere a Cmax medie de 1,3 ori. Această creștere este de ordinul variabilității normale a ASC și Cmax și este considerată clinic nesemnificativă. Utilizarea simultană a Xarelto® și a rifampicinei, care este un inductor puternic al CYP3A4 și al glicoproteinei P, a condus la o scădere a ASC medie a rivaroxaban cu aproximativ 50% și o scădere paralelă a efectelor farmacodinamice ale acestuia. Utilizarea concomitentă a Xarelto cu alți inductori puternici ai CYP3A4 (de exemplu, fenitoină, carbamazepină, fenobarbital sau sunătoare) poate duce, de asemenea, la scăderea concentrațiilor plasmatice de rivaroxaban. Inductorii potenți ai CYP3A4 trebuie utilizați cu prudență la pacienții după SCA care primesc Xarelto® 2,5 mg de 2 ori pe zi. Interacțiune farmacodinamică După utilizarea simultană a enoxaparinei de sodiu (40 mg o dată) și Xarelto® (10 mg o dată), a fost observat un efect sumativ de suprimare a activității anti-factorului Xa fără niciun efect suplimentar asupra parametrilor de coagulare (timp de protrombină, aPTT). Enoxaparina nu afectează farmacocinetica rivaroxaban. Nu a existat nicio interacțiune farmacocinetică între clopidogrel (doza de încărcare 300 mg urmată de doza de întreținere 75 mg) și Xarelto® (doza de 15 mg), totuși, s-a observat o creștere semnificativă a timpului de sângerare la un subgrup de pacienți, care nu s-a corelat cu gradul de agregare a trombocitelor, numărul de receptori la P-selectină sau GPIIb/IIIa. După utilizarea simultană a Xarelto® (15 mg) și naproxen (500 mg), nu a fost observată o prelungire semnificativă clinic a timpului de sângerare. Cu toate acestea, un răspuns farmacodinamic mai pronunțat este posibil la unii pacienți. Trebuie avută prudență atunci când rivaroxaban este utilizat concomitent cu dronedarona, din cauza datelor clinice limitate privind administrarea concomitentă. Datorită riscului crescut de sângerare, este necesară prudență atunci când este utilizat împreună cu orice alte anticoagulante. Utilizați Xarelto® cu prudență în combinație cu AINS (inclusiv acid acetilsalicilic) și agenți antiplachetari, deoarece utilizarea acestor medicamente crește de obicei riscul de sângerare. Trecerea pacienților de la warfarină (IHO 2 la 3) la Xarelto® (20 mg) sau de la Xarelto® (20 mg) la warfarină (MHO 2 la 3) a crescut timpul de protrombină/INR (Neoplastin) mai mult decât cu efecte simple de sumare (INR individual). valorile pot ajunge la 12), în timp ce efectele modificărilor aPTT, suprimarea activității factorului Xa și potențialul de trombină endogenă (EPT) au fost aditive. Dacă este necesar să se studieze efectele farmacodinamice ale Xarelto® în perioada de tranziție, activitatea anti-factor Xa, timpul de coagulare indus de protrombinază și Hep Test® pot fi utilizate ca teste necesare care nu sunt afectate de warfarină. Începând din a 4-a zi după întreruperea tratamentului cu warfarină, toate testele (inclusiv timpul de protrombină, aPTT, suprimarea activității factorului Xa și EPT (potențial de trombină endogen)) reflectă doar efectul Xarelto®. Pentru a evalua efectele farmacodinamice ale warfarinei în timpul perioadei de tranziție, se poate utiliza MHO măsurată în momentul în care este atinsă Cmax-ul rivaroxaban (24 de ore după administrarea rivaroxaban), deoarece în acest moment rivaroxaban are un efect redus asupra acestui indicator. Nu au fost raportate interacțiuni farmacocinetice între warfarină și Xarelto®. Fără interacțiune Nu există interacțiuni farmacocinetice între rivaroxaban și midazolam (substrat CYP3A4), digoxină (substrat al glicoproteinei P) sau atorvastatină (substrat al CYP3A4 și al glicoproteinei P). Utilizarea concomitentă a inhibitorului pompei de protoni omeprazol, ranitidină, blocant al receptorilor histaminici H2, hidroxid de aluminiu antiacid/hidroxid de magneziu, naproxen, clopidogrel sau enoxaparină nu afectează biodisponibilitatea și farmacocinetica rivaroxaban. Nu au fost identificate interacțiuni farmacocinetice și farmacodinamice semnificative din punct de vedere clinic la administrarea Xarelto® și acid acetilsalicilic la o doză de 500 mg în asociere. Efect asupra parametrilor de laborator Xarelto® afectează parametrii de coagulare a sângelui (timp de protrombină, APTT, Hep Test®) datorită mecanismului său de acțiune.

Supradozaj

O supradoză de rivaroxaban poate duce la complicații hemoragice din cauza proprietăților farmacodinamice ale medicamentului. Antidotul specific pentru rivaroxaban este necunoscut. În caz de supradozaj, cărbunele activat poate fi utilizat pentru a reduce absorbția rivaroxaban.

Conditii de depozitare

• depozitați într-un loc uscat
• se pastreaza la temperatura camerei 15-25 grade
• stai departe de copii
• depozitați într-un loc ferit de lumină

Informații furnizate

Rivaroxaban este un medicament din grupul anticoagulantelor cu acțiune directă.

Care este compoziția și forma de eliberare a medicamentului Rivaroxaban?

Industria farmaceutică produce medicamentul sub formă de tablete, iar comprimatele conțin 10 miligrame de substanță activă. În plus, există câteva componente formative.

Cutia cu medicamentul indică data fabricării medicamentului, în plus, este vizualizată și perioada de vânzare pentru Rivaroxaban, după care se recomandă să se abțină de la utilizarea ulterioară a comprimatelor.

Ce efect au comprimatele de Rivaroxaban asupra corpului uman?

Medicamentul Rivaroxaban inhibă așa-numitul factor Xa, care joacă un rol central în cascada de coagulare; face parte din complexul de protrombină, care transformă protrombina în trombină. Astfel de reacții biochimice duc la formarea unui tromb de fibrină.

Rivaroxaban modifică timpul de protrombină într-o manieră dependentă de doză. Biodisponibilitatea este mare, ajungând aproape la 100%. În două până la patru ore, concentrația maximă a medicamentului este atinsă după administrarea internă a medicamentului. Se leagă de proteine ​​în proporție de 95 la sută, în principal de grupul albuminei. Toți metaboliții sunt considerați inactivi farmacologic. Excretat prin intestine și urină.

Care sunt indicațiile de utilizare a medicamentului Rivaroxaban?

Voi enumera când medicamentul anticoagulant Rivaroxaban este prescris pentru tratament după instrucțiunile de utilizare:

Embolie pulmonară;

Medicamentul este eficient pentru tromboza venoasă profundă;

Pentru accident vascular cerebral la persoanele cu fibrilație de așa-numită origine non-valvulară.

Medicamentul Rivaroxaban este prescris ca profilaxie pentru atacul de cord și alte cauze cardiovasculare la persoanele care au suferit sindrom coronarian.

Care sunt contraindicațiile pentru utilizarea Rivaroxaban?

Există o serie de situații în care Rivaroxaban este contraindicat pentru utilizare:

Hipersensibilitate la Rivaroxaban;

Terapie concomitentă cu alte anticoagulante;

Perioada de lactație;

Pentru afecțiuni care sunt asociate cu un risc de sângerare;

sarcina;

Insuficiență renală;

Vârsta până la 18 ani;

Coagulopatie care s-a dezvoltat pe fondul patologiei hepatice;

Cu sângerare activă.

Cu prudență, Rivaroxaban este prescris pentru leziuni severe ale rinichilor și ficatului, cu risc crescut de sângerare, precum și atunci când se iau medicamente care afectează hemostaza, în plus, cu ulcer recent, cu retinopatie vasculară, cu hemoragie intracraniană, după intervenții oftalmologice recente. . trecut. Și suntem pe www.!

Care sunt utilizările și doza de Rivaroxaban?

Medicamentul Rivaroxaban se administrează pe cale orală, doza medicamentului este selectată de medicul curant, depinde de indicații, de sistemul de coagulare a sângelui și de alți parametri importanți. Comprimatele se înghit întregi, se spală cu volumul necesar de apă fiartă.

Care sunt efectele secundare ale Rivaroxaban?

Utilizarea Rivaroxaban poate fi însoțită de următoarele reacții adverse: risc crescut de sângerare, se dezvoltă anemie posthemoragică, trombocitemia este caracteristică, posibilă hipotensiune arterială, tahicardie, sângerare a gingiilor, hemoragie musculară, hematurie, secreții sanguine din tractul genital, sângerări nazale.

Alte reacții negative pot fi exprimate prin următoarele simptome: greață, constipație, afectare a funcției hepatice, dureri abdominale, scaune moale, disconfort epigastric, gură uscată, vărsături, umflare, reacții alergice, posibilă slăbiciune, oboseală, dureri de cap, în plus, febră , amețeli, dureri la nivelul membrelor, precum și sincopă.

În plus față de efectele secundare enumerate, pot fi observate reacții cutanate sub formă de erupții cutanate, precum și adăugarea de mâncărime generalizată, insuficiență renală, precum și modificări de laborator sub formă de lactat dehidrogenază crescută, aspartat aminotransferază, lipază, alanina aminotransferaza, amilaza si bilirubina din sange.

Supradozaj cu Rivaroxaban

În cazul unei supradoze de Rivaroxaban, se recomandă clătirea urgentă a stomacului pacientului înainte ca medicamentul să aibă timp să fie absorbit în sânge. În plus, puteți da pacientului mai multe tablete de cărbune activat pentru a încetini procesul de absorbție a substanței active a medicamentului. Dacă este necesar, internarea se efectuează într-un spital. Nu există un antidot specific. Hemodializa nu este eficientă.

În caz de supradozaj de medicament, pacientului i se prescrie un tratament simptomatic, care va consta în următoarele măsuri: compresie mecanică, hemostază chirurgicală, terapie prin perfuzie este prescrisă, se transfuzează produse din sânge, inclusiv globule roșii, plasmă proaspătă congelată.

Conditii speciale

Dacă tabletele sunt depozitate incorect, de exemplu, atunci când sunt plasate în condiții cu umiditate ridicată, calitatea medicamentului poate avea de suferit, ceea ce va duce la pierderea efectului terapeutic al medicamentului.

Cum să înlocuiesc Rivaroxaban, ce analogi ar trebui să folosesc?

Medicamentul Xarelto este un analog.

Concluzie

Tratamentul cu Rivaroxaban poate fi efectuat numai așa cum este prescris de un specialist calificat.

Pacientul trebuie să studieze în mod independent instrucțiunile de utilizare a medicamentului prescris.