Ajutor la Tele2, tarife, intrebari

Cuantificare. Metoda de neutralizare indirectă Metoda se bazează pe capacitatea teofilinei de a forma o sare de argint cu o soluție standard de AgNO3, eliberând cantități echivalente de acid azotic, care este titrat cu o soluție standard de NaOH, indicator roșu fenol. Titrează culoarea de la galben la roșu. F=1

Reacții de autenticitate. 1.1 Pentru teofilina: Test general pentru alcaloizi purinici – test murexid. 1.2.Pentru etilendiamină: Reacție de complexare cu o soluție de sulfat de cupru. În stratul superior se formează o culoare violet strălucitor. Culoarea verde din stratul inferior este teofilina.

Proba se dizolvă în apă, se adaugă un anumit volum de soluție de AgNO3 0,1 mol/l, se adaugă indicator roșu fenol. Acidul azotic eliberat este titrat cu o soluție de NaOH 0,1 mol/l. Notă: proba este mai întâi uscată, apoi soluția este fiartă până când etilendiamina se evaporă. Conținutul de teofilină ar trebui să fie de 80-85%.

Aplicație. Are efect vasodilatator, ameliorează bronhospasmul și are efect diuretic. Folosit pentru astmul bronșic și angina pectorală. Depozitare. Într-un recipient bine închis, ferit de CO2, ferit de lumină. La lumină, medicamentul poate deveni galben din cauza etilendiaminei.

Reacții de autenticitate. 1.1.Reacția generală la derivații de purină - testul murexid, care diferă de teofilină prin sare de cobalt, formează un precipitat de culoare gri-albastru.
Cuantificare. Metoda de neutralizare este indirectă, similară cu teofilina. O porție exactă cântărită este dizolvată în apă fierbinte și se adaugă un anumit volum de soluție de AgNO3 0,1 mol/l. Indicator: roșu fenol. Titrant: NaOH 0,1 mol/l Titrează de la culoarea galbenă la roșie.

Lectură recomandată Obligatoriu: 1. Glushchenko N.N., Pletneva T.V., Popkov V.A. Chimie farmaceutică. M.: Academia, p. din Farmacopeea de Stat a Federației Ruse / Editura „Centrul Științific de Expertiză a Produselor Medicamentale”, p.: ill. Suplimentar: 3. Belikov V. G. Chimie farmaceutică. – Ed. a III-a, M., MEDpress-inform p: ill. Resurse electronice: 1. Biblioteca farmaceutică [Resursa electronică]. URL: heskaja_tekhnologija/9

Pulbere cristalină albă sau albă cu o nuanță gălbuie cu un miros slab de amoniac. În aer absoarbe dioxidul de carbon, iar solubilitatea scade. Solubil în apă; pH de 2,4% și soluție 12% 9,0 - 9,7.

Eufillin în soluții apoase nu este compatibil cu: cu acizi și substanțe cu reacție acidă - descompunere cu eliberare de teofilină, care este insolubilă în apă, într-un precipitat; cu săruri de alcaloizi și alte baze organice - precipitarea bazelor într-un mediu alcalin creat de aminofilină; formează precipitații cu nitrat de argint, o soluție de iod în iodură de potasiu, tanin, alaun, permanganat de potasiu și un decoct de rădăcină de lemn dulce.

Eufillin formează amestecuri de umezire: cu amidopirină, antipirină, barbamil, bromizoval, difenhidramină, camfor, acid acetilsalicilic, bromură și salicilat de sodiu, zahăr, glucoză, temsal; cu acizi ascorbic și nicotinic, amestecul devine umed, apare un miros neplăcut și o culoare galbenă.

Farmacologic, aminofilina nu este compatibilă cu: cu penicilina si gama globulina.

Rp.: Euphyllini 0,1
Papaverini clorhidrat Dibazoli aa 0,02
M.f.pulv. D.t.d. N. 15
D.S. 1 pulbere de 3 ori pe zi

La ceva timp după preparare, pulberile devin umede. Medicul trebuie sfătuit să prescrie aminofilină sub formă de tablete sau pulberi dozate sau să o înlocuiască cu o cantitate echivalentă de teofilină.

Rp.:Inf. herbae Adonidis vernalis ex 6,0 - 200,0
Clorhidrat de Papaverini 0,6
Bromură de sodiu 4.0
Euphyllini 2.0
MDS. 1 lingura de 3 ori pe zi

Prescripția este irațională, deoarece în mediul alcalin creat de aminofilină, baza de papaverină va precipita (solubilitate 1:50.000). În plus, aminofilina poate provoca hidroliza glicozidelor cardiace ale adonisului. Medicul trebuie sfătuit să prescrie aminofilina separat sub formă de tablete sau pulberi dozate.

„Manual pentru farmaciștii farmaciilor”, D.N.Sinev

METODE DE ANALIZA FORMELOR DE DOZARE LA COPII

Soluție de acid ascorbic 1%.

Autenticitate.

1. La 2-3 soluții se adaugă 1-2 picături de soluții de fericianură de potasiu și clorură de oxid feric. Apare o culoare albastră. 2. La 0,5 ml. soluție, adăugați 3-4 picături de soluție de azotat de argint. Argintul metalic se formează sub formă de precipitat gri. 3. Până la 0,5 ml. soluție se adaugă 2-3 picături de soluție de iod 0,1 N. Se observă decolorarea soluției de iod.

cuantificarea :

1.K 1 ml. Se adauga 1 ml solutie. apă și se titează cu soluție de iod 0,1 N până când devine ușor galbenă.1 ml. Soluția de iod 0,1 N corespunde la 0,0088 g de acid ascorbic. 2. Titrați cu soluție de hidroxid de sodiu 0,1 N până când devine roz (indicatorul este fenolftaleina).

1 ml. Soluție de hidroxid de sodiu 0,1 N corespunde la 0,0176 g de acid ascorbic.

Soluție de acid glutamic 1%.

Autenticitate.

1.K 0,5 ml. Adăugați 2-3 picături de soluție de ninhidrin la soluție și încălziți într-o baie de apă timp de 1 minut. Apare o culoare albastru-violet. 2. La 3-5 picături de soluție se adaugă 1-2 picături de diazoreactiv P și o soluție alcoolică de alfa-naftalină 0,5 ml. 96% etanol. Apare o culoare roșie.

cuantificarea :

Se titrează 0,1 mol/l. soluții de hidroxid de sodiu până când culoarea se schimbă în verde-albăstrui (indicator - albastru de bromotimol).

1 ml. 0,1 mol/l. soluție de hidroxid de sodiu corespunde la 0,01471 g de acid glutamic.

Soluție de dibazol 1% și 0,01%

Autenticitate.

Se pun 5 ml. soluția într-o cană de porțelan și se evaporă în timp ce se încălzește într-o baie de apă la 1-2 ml. După răcire, soluția este transferată într-o eprubetă, se adaugă 2-3 picături de acid clorhidric diluat, 4-5 picături de soluție de iod 0,1 N și se agită. Se formează un precipitat roșu-brun cu un luciu sidefat.

cuantificarea :

K 25 ml. se adaugă 4-5 picături de cloroform în soluție și se titrează cu soluție de hidroxid de sodiu 0,02 N în timp ce se agită până când stratul apos devine roz (indicator - fenolftaleină).

1 ml. Soluție de hidroxid de sodiu 0,02 N corespunde la 0,004894 g de dibazol.

Soluție de aminofilină 0,05% sau 0,5%.

Autenticitate

Se pun 1-2 ml. soluție într-o ceașcă de porțelan, se adaugă 10 picături de acid clorhidric diluat și perhidrol, se evaporă în timp ce se încălzește într-o baie de apă. După răcire, adăugați 3-5 picături de soluție de amoniac la reziduul uscat. Apare o culoare violet-roșu. 2. La 2ml. Adăugați 1 picătură de soluție de sulfat de cupru 5% la o soluție de 0,5%. Apare o culoare violet (excesul de soluție de sulfat de cupru trebuie evitat). Reacția nu are loc cu soluții de 0,05%. 3. Se evaporă 1 ml. Soluție 0,5% într-o ceașcă de porțelan în timp ce se încălzește într-o baie de apă. După răcire, adăugați 2-3 picături de acetonă și 1-2 picături de soluție de nitroprusiat de sodiu 5% la reziduul uscat. Treptat apare o culoare violet. Cu 0,05% reacția nu are loc.

Etilendiamină.

Se titează 10 ml. 0,05% soluție de soluție de acid clorhidric 0,02 N sau 5 ml. Soluție 0,5% de acid clorhidric 0,1 N până la culoare roz (indicator - metil portocaliu) (A ml.)

1 ml. Soluția de acid clorhidric 0,02 N corespunde la 0,00060 g, iar soluția de acid clorhidric 0,1 N corespunde la 0,003005 g de etilendiamină.

unde 14 - 18% este conținutul de etilendiamină în aminofilină (GF X).

Teofilina.

1. Titrează 10 ml. Soluție 0,05% de soluție 0,02 N de azotat de argint cu agitare până la culoare galben portocaliu (indicator - cromat de potasiu) (B ml.)

1 ml. Soluția de azotat de argint 0,02 N corespunde la 0,003604 g de teofilină anhidră.

Concentrația soluției de aminofilină în procente ( X ) se calculează folosind formula:

unde 80-85% este conținutul de teofilină anhidră în aminofilină (GPC).

2K 5 ml. Adăugați 5 ml de soluție 0,5%. Soluție de amidopirină 2% și se titează cu soluție de azotat de argint 0,1 N încet în timp ce se agită până când apare o culoare albastru-violet (B ml.). Pentru 0,2 - 0,3 ml. Adăugați 1 picătură fiecare la o cantitate echivalentă de soluție de azotat de argint.

1 ml. Soluția de azotat de argint 0,1 N corespunde la 0,01802 g de teofilină anhidră.

Concentrația soluției de aminofilină (X) se calculează folosind formula

Soluție de peroxid de hidrogen 3%.

Autenticitate

K 0,5 ml. Adăugați 2-3 picături de acid sulfuric diluat, 1-2 ml de eter, 3-4 picături de soluție de dicromat de potasiu în soluție și agitați. Stratul eteric devine albastru.

cuantificarea :

Am pus 5 ml. de medicament într-un balon cotat de 50 ml. iar volumul este ajustat la semn cu apă (soluția A)

1. La 1 ml. soluția A se adaugă 0,5 ml. se diluează acidul sulfuric și se titează cu soluție 0,1 N de permanganat de potasiu până când devine ușor roz. 2. Se pune 1 ml. soluția A într-un balon cu dop măcinat, adăugați 2 ml. soluție de iodură de potasiu, 5 ml. acid sulfuric diluat, se lasă într-un loc întunecat timp de 10 minute și iodul eliberat este titrat la 0,1 mol/l. soluție de tiosulfat de sodiu până la decolorare (indicator – amidon).

1 ml. 0,1 mol/l. soluție de permanganat de potasiu sau tiosulfat de sodiu corespunde la 0,001701 g de peroxid de hidrogen, care ar trebui să fie 2,7 - 3,3% în preparat

Formula brută

Grupa farmacologică a substanței Aminofilină

Clasificare nosologică (ICD-10)

cod CAS

Caracteristicile substanței Aminofilină

Este un amestec format din 80% teofilina (1,3-dimetilxantina) si 20% etilendiamina (1,2-etilendiamina). Pulbere cristalină albă sau albă cu o nuanță galbenă cu un miros slab de amoniac. Solubile în apă, soluțiile apoase au un pH de 9,0-9,7.

Farmacologie

Inhibă fosfodiesteraza și stabilizează AMPc, reduce concentrația de calciu intracelular. În plus, blochează receptorii de adenozină, suprimă efectele PG asupra mușchilor netezi și reduce eliberarea histaminei și leucotrienelor din mastocite.

Se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal după administrare orală. Alimentele reduc rata de absorbție fără a-i afecta amploarea (volumele mari de lichid și proteine ​​accelerează procesul). Acest parametru depinde și de doza de aminofilină: cu cât doza luată este mai mare, cu atât rata de absorbție este mai mică. În sânge, până la 60% se leagă de proteinele plasmatice (la adulții sănătoși), la nou-născuți această cifră este de 36%, iar la pacienții cu ciroză hepatică - aproximativ 35%. Volumul de distribuție este în intervalul 0,3-0,7 l/kg (30-70% din greutatea corporală ideală), cu o medie de 0,45 l/kg. Cmax se atinge, în funcție de forma de dozare, după 1-2 ore pentru formele obișnuite, după 4-7 ore pentru formele prelungite și după 5 ore pentru comprimatele acoperite enteric. În ficat, cu participarea sistemului citocromului P450, este parțial transformat în cofeină. La copiii sub 3 ani, timpul de înjumătățire al cofeinei este mai mare decât la adulți, iar concentrația acesteia poate fi de până la 30% față de cea a aminofilinei. La copiii cu vârsta peste 3 ani și la adulți, fenomenul de acumulare a cofeinei este absent. T1/2 al medicamentului depinde de vârstă, precum și de prezența bolilor concomitente și este mai mare de 24 de ore la nou-născuți și copii până la 6 luni; la copiii peste 6 luni - 3,7 ore; la adulți fără astm - 8,7 ore; pentru fumători (20-40 de țigări pe zi) - 4-5 ore (mai mult, după renunțarea la fumat, farmacocinetica aminofilinei se normalizează la această categorie de pacienți după 3-4 luni). La adulții cu boli pulmonare obstructive, cor pulmonar și insuficiență cardiacă, T1/2 depășește 24 de ore.Se excretă prin rinichi, incl. 10% la adulți și 50% la copii - nemodificat.

Aminofilina determină relaxarea mușchilor netezi ai bronhiilor, vaselor coronare, cerebrale și pulmonare, tractului gastrointestinal, tractului biliar; crește contractilitatea mușchilor scheletici (inclusiv mușchii respiratori). Dilatarea vaselor glomerulilor renali este însoțită de o accelerare a filtrării și o creștere a diurezei. Activează centrul respirator al medulei oblongate, crește sensibilitatea acestuia la dioxid de carbon și îmbunătățește ventilația alveolară, ceea ce duce în cele din urmă la scăderea severității și frecvenței episoadelor de apnee. Suprimă contracțiile ritmice ale uterului gravid; inhibă agregarea trombocitelor; crește aciditatea sucului gastric. Când este utilizat în doze mari, are un efect antiepileptic.

Proprietățile bronhodilatatoare ale aminofilinei apar atunci când concentrația acesteia în sânge este de 10-20 mcg/ml. Concentrațiile peste 20 mg/ml sunt toxice. Efectul de stimulare asupra centrului respirator se realizează la un conținut mai scăzut de medicament în sânge - 5-10 mcg/ml.

Din cauza activității insuficiente a sistemelor enzimatice de biotransformare ale ficatului (și a posibilității de cumul) la nou-născuți și persoanele cu vârsta peste 55 de ani, aminofilina este prescrisă cu prudență.

Aplicarea substanței Aminofilină

Bronșită obstructivă cronică, astm bronșic (medicament de elecție la pacienții cu astm de efort și ca remediu suplimentar pentru alte forme), statut astmatic (terapie suplimentară), emfizem, apnee neonatală (o afecțiune caracterizată prin perioade de lipsă de respirație timp de 15 secunde și însoţită de cianoză şi bradicardie), respiraţie Cheyne-Stokes.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, aritmie, hipertensiune arterială, patologie miocardică, infarct miocardic, insuficiență cardiacă, gastrită acută și cronică (fază acută), ulcere gastrice și duodenale, adenom de prostată, diaree, mastopatie fibrochistică, alcoolism, cor pulmonale, febră, infecții ale tractului respirator , disfuncție hepatică, hipertiroidism, insuficiență renală cronică și acută, sindrom de edem, hipernatremie, boli rectale, alăptare.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Efecte secundare ale substanței Aminofilină

Reflux gastroesofagian (arsuri la stomac, vărsături), dureri în piept, palpitații, hipotensiune arterială, amețeli, tahipnee, înroșirea feței, cefalee, reacții alergice (transpirație, febră), reacții la locul injectării (indurație, hiperemie, durere).

Interacţiune

Crește probabilitatea de a dezvolta efecte secundare ale glucocorticoizilor, mineralocorticoizilor (hipernatremie), anestezicelor (crește riscul de aritmii ventriculare), xantinelor și medicamentelor care excită sistemul nervos central (crește neurotoxicitatea), agoniştilor beta-adrenergici. Reduce activitatea specifică a sărurilor de litiu. Contraceptivele orale (conținând estrogeni), medicamentele antidiareice, absorbanții intestinali slăbesc și blocantele H2-histaminice, fluorochinolonele, CCB, beta-blocantele, mexiletina, eritromicina sporesc efectul (se leagă de sistemul enzimatic al citocromului P450 și încetinesc biotransformarea) aminofilină).

Supradozaj

Simptome: anorexie, diaree, greață, vărsături, dureri epigastrice, sângerări gastrointestinale, tahipnee, înroșirea feței, tahicardie, aritmii ventriculare, insomnie, anxietate, fotofobie, convulsii generalizate.

Tratament: retragerea medicamentului, stimularea eliminării acestuia din organism (lavaj gastric, diureză forțată, hemossorbție, sorbție plasmatică, hemodializă, dializă peritoneală), terapie simptomatică.

Interacțiuni cu alte ingrediente active

Denumiri comerciale

Euphyllinum

Teofilina cu 1,2-etilendiamina.

Antispastic, vasodilatator, bronhodilatator, utilizat pentru astm bronșic, hipertensiune arterială, insuficiență circulatorie cerebrală cronică și insuficiență renală (crește fluxul sanguin renal, are efect diuretic).

Forme de dozare: 2,4%, 12% soluții injectabile intravenoase și intramusculare, clisme pentru administrare rectală, comprimate de 0,15.

Teofilina este o sare a teofilinei cu etilendiamina, un derivat de xantină (1,3-dimetilxantina). Este un compus amfoter, centrul de aciditate este reprezentat de o grupă NH în poziția a 7-a, centrul de bazicitate este azotul pirimidinic în poziția a 9-a. Proprietățile de bază sunt slab exprimate (pKa = 8,8) și, prin urmare, formează o sare cu o substanță bazică - etilendiamină.

Teofilina este o pulbere cristalină albă sau albă, cu o nuanță gălbuie, cu un miros slab de amoniac. În aer absoarbe dioxidul de carbon, iar solubilitatea scade.

Solubilitate: solubile în apă, soluțiile au o reacție alcalină.

Spectrul UV al medicamentului în apă este în regiunea 270-273 nm.

Autenticitate:

1) GF X. Testul Murexide.

2) GF X. Cu CoCl 2 formează un precipitat alb cu o tentă rozalie.

3) Sarea de argint a teofilinei este un precipitat gelatinos translucid care se lichefiază când este încălzit și se solidifică din nou când este răcit.

4) GF X. Etilendiamina se dovedește prin reacția cu o soluție de CuSO 4, se formează o sare complexă de culoare violet închis.

5) GF X. Izolarea bazei teofilinei. Soluția de medicament este neutralizată cu acid clorhidric la pH=4-5, precipitatul alb rezultat este filtrat, spălat și se determină punctul de topire (269-274°C).

Cuantificare:

1) GF X. Teofilina se determină prin metoda neutralizării indirecte. La preparat se adaugă o soluție de nitrat de argint, acidul azotic eliberat este titrat cu alcali în prezența roșu fenol până la o culoare roșu-violet. Teofilina din medicament ar trebui să fie de 80-85%.

HNO3 + NaOH → NaNO3 + H2O Feq=1

2) Etilendiamina (EDA) se determină prin acidimetrie. Se titrează cu HCI 0,1 M în prezență de metil portocaliu. Medicamentul ar trebui să conțină 14-18% EDA.

3) Pentru controlul în farmacie se utilizează titrarea acidimetrică. Calculul conținutului de aminofilină în formă de dozare se efectuează folosind un titru condiționat pentru medicamentele cu compoziție dublă. Titrant – acid clorhidric 0,1 M, Feq = 1/2.

4) Spectroscopie UV în 0,1 NaOH (272 nm).

Depozitare: Lista B. Într-un recipient bine închis, umplut până în partea de sus, ferit de lumină. Sub influența dioxidului de carbon atmosferic, solubilitatea medicamentului scade.

Euphyllinum Euphyllinum - concept și tipuri. Clasificarea și caracteristicile categoriei „Euphyllinum Euphyllinum” 2017, 2018.