Medicamente antihipertensive din grupul beta-blocantelor. Eficacitatea beta-blocantelor în lupta împotriva hipertensiunii arteriale și a bolilor de inimă

Conţinut

Unul dintre premiile Nobel din 1988 îi aparține lui D. Black, omul de știință care a dezvoltat și a condus studiile clinice ale primului beta-blocant, propranololul. Această substanță a început să fie folosită în practica medicală încă din anii 60 ai secolului XX. Practica cardiologică modernă este imposibilă fără utilizarea beta-blocantelor pentru hipertensiune arterială și boli de inimă, tahicardie și accident vascular cerebral, boli arteriale și alte patologii periculoase ale sistemului circulator. Din cele 100 de stimulente dezvoltate, 30 sunt folosite în scopuri terapeutice.

Ce sunt beta-blocantele

Un grup mare de medicamente farmaceutice care protejează receptorii beta ai inimii de efectele adrenalinei se numesc beta-blocante (BB). Denumirile medicamentelor care conțin aceste substanțe active se termină cu „lol”. Ele pot fi alese cu ușurință dintre medicamentele pentru tratamentul bolilor cardiovasculare. Ingredientele active utilizate sunt atenolol, bisoprolol, propranolol, timolol și altele.

Mecanism de acțiune

Corpul uman conține un grup mare de catecolamine - substanțe biologic active care au un efect stimulativ asupra organelor și sistemelor interne, declanșând mecanisme de adaptare. Efectul unuia dintre reprezentanții acestui grup, adrenalina, este binecunoscut; este numit și o substanță de stres, un hormon al fricii. Acțiunea substanței active se realizează prin structuri speciale - receptori adrenergici β-1, β-2.

Mecanismul de acțiune al beta-blocantelor se bazează pe inhibarea activității receptorilor beta-1 adrenergici din mușchiul inimii. Organele sistemului circulator răspund la această influență după cum urmează:

ritmul cardiac se modifică spre o scădere a frecvenței contracției;
puterea contracțiilor inimii scade;
tonusul vascular scade.

În paralel, beta-blocantele inhibă acțiunea sistemului nervos. În acest fel, este posibilă restabilirea funcționării normale a inimii și a vaselor de sânge, ceea ce reduce frecvența atacurilor de angină pectorală, hipertensiunea arterială, ateroscleroza și boala coronariană. Riscul de moarte subită prin infarct miocardic și insuficiență cardiacă este redus. S-au făcut progrese în tratamentul hipertensiunii arteriale și al afecțiunilor asociate cu hipertensiunea arterială.

Indicatii de utilizare

Beta-blocantele sunt prescrise pentru hipertensiune arterială și boli de inimă. Aceasta este o caracteristică generală a acțiunii lor terapeutice. Cele mai frecvente boli pentru care sunt utilizate sunt:

Hipertensiune. Beta-blocantele pentru hipertensiune reduc sarcina asupra inimii, nevoia de oxigen scade și tensiunea arterială se normalizează.
tahicardie. Când pulsul este de 90 de bătăi pe minut sau mai mult, beta-blocantele sunt cele mai eficiente.
Infarct miocardic. Acțiunea substanțelor are ca scop reducerea zonei afectate a inimii, prevenirea recidivelor și protejarea țesutului muscular cardiac. În plus, medicamentele reduc riscul de moarte subită, cresc rezistența fizică, reduc dezvoltarea aritmiei și promovează saturația de oxigen a miocardului.
Diabet zaharat cu patologii cardiace. Beta-blocantele foarte selective îmbunătățesc procesele metabolice și cresc sensibilitatea țesuturilor la insulină.
Insuficienta cardiaca. Medicamentele sunt prescrise conform unei scheme care implică o creștere treptată a dozei.

Lista bolilor pentru care sunt prescrise beta-blocante include glaucom, diferite tipuri de aritmie, prolaps de valvă mitrală, tremor, cardiomiopatie, disecție acută de aortă, hiperhidroză, complicații ale hipertensiunii arteriale. Medicamentele sunt prescrise pentru prevenirea migrenelor, sângerărilor variceale, pentru tratamentul patologiilor arteriale și a depresiei. Terapia bolilor enumerate implică utilizarea doar a unor BB, deoarece proprietățile lor farmacologice sunt diferite.

Clasificarea medicamentelor

Clasificarea beta-blocantelor se bazează pe proprietățile specifice ale acestor substanțe active:

Blocanții receptorilor de adrenalină pot acționa simultan asupra structurilor β-1 și β-2, ceea ce provoacă efecte secundare. Pe baza acestei caracteristici, se disting două grupe de medicamente: selective (acționând numai asupra structurilor β-1) și neselective (acționând atât asupra receptorilor β-1, cât și asupra receptorilor β-2). BB-urile selective au o particularitate: odată cu creșterea dozelor, specificitatea acțiunii lor se pierde treptat și încep să blocheze receptorii β-2.
Solubilitatea în anumite substanțe distinge grupe: lipofile (solubile în grăsimi) și hidrofile (solubile în apă).
BB care sunt capabili să stimuleze parțial receptorii adrenergici sunt combinați într-un grup de medicamente cu activitate simpatomimetică intrinsecă.
Blocanții receptorilor de adrenalină sunt împărțiți în medicamente cu acțiune scurtă și medicamente cu acțiune lungă.
Farmacologii au dezvoltat trei generații de beta-blocante. Toate sunt încă folosite în practica medicală. Medicamentele de ultimă generație (a treia) au cele mai puține contraindicații și efecte secundare.

Beta-blocante cardioselective

Cu cât selectivitatea medicamentului este mai mare, cu atât efectul terapeutic este mai puternic. Beta-blocantele selective din prima generație sunt numiți non-cardioselectivi; aceștia sunt cei mai timpurii reprezentanți ai acestui grup de medicamente. Pe lângă faptul că sunt terapeutice, au efecte secundare puternice (de exemplu, bronhospasm). A doua generație de BB sunt medicamente cardioselective; au un efect țintit doar asupra receptorilor cardiaci de tip 1 și nu au contraindicații pentru persoanele cu boli ale sistemului respirator.

Talinololul, Acebutanolul, Celiprololul au activitate simpatomimetică internă, Atenololul, Bisoprololul, Carvedilolul nu au această proprietate. Aceste medicamente s-au dovedit în tratamentul fibrilației atriale și al tahicardiei sinusale. Talinololul este eficient împotriva crizelor hipertensive, a crizelor de angină și a infarctului; în concentrații mari blochează receptorii de tip 2. Bisoprololul poate fi luat continuu pentru hipertensiune arterială, ischemie, insuficiență cardiacă și este bine tolerat. Are un sindrom de sevraj pronunțat.

Activitate simpatomimetică intrinsecă

Alprenolol, Carteolol, Labetalol sunt a 1-a generație de beta-blocante cu activitate simpatomimetică internă, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol sunt a 2-a generație de medicamente cu acest efect. Alprenololul este utilizat în cardiologie pentru tratamentul bolilor coronariene, hipertensiunii arteriale, un beta-blocant neselectiv cu un număr mare de efecte secundare și contraindicații. Celiprololul sa dovedit în tratamentul hipertensiunii arteriale și este o prevenire a atacurilor de angină, dar s-a descoperit că medicamentul interacționează cu multe medicamente.

Medicamente lipofile

Blocanții receptorilor lipofili de adrenalină includ Propranolol, Metoprolol, Retard. Aceste medicamente sunt procesate activ de ficat. În cazul patologiilor hepatice sau la pacienții vârstnici, poate apărea un supradozaj. Lipofilitatea determină efecte secundare care se manifestă prin intermediul sistemului nervos, precum depresia. Propranololul este eficient pentru tireotoxicoză, cardiomialgie și distrofie miocardică. Metoprololul inhibă efectul catecolaminelor în inimă în timpul stresului fizic și emoțional și este indicat pentru utilizare în patologiile cardiace.

Medicamente hidrofile

Beta-blocantele pentru hipertensiune arterială și boli de inimă, care sunt medicamente hidrofile, nu sunt procesate de ficat; sunt excretați prin rinichi. La pacienții cu insuficiență renală, acestea se acumulează în organism. Au un efect prelungit. Este mai bine să luați medicamente înainte de masă și să beți multă apă. Atenololul aparține acestui grup. Eficient în tratamentul hipertensiunii, efectul hipotensiv durează aproximativ o zi, în timp ce vasele periferice rămân tonifiate.

Blocante beta de ultimă generație

Cea mai recentă generație de beta-blocante includ Carvedilol și Celiprolol. Au efecte secundare minime și trebuie luate o dată pe zi. Carvedilolul este prescris în terapia complexă pentru insuficiența cardiacă cronică, ca profilactic împotriva atacurilor de angină și a hipertensiunii arteriale. Celiprolol are rețete similare; acest medicament trebuie întrerupt treptat, timp de cel puțin 2 săptămâni.

Mulțumesc

Site-ul oferă informații de referință doar în scop informativ. Diagnosticul și tratamentul bolilor trebuie efectuate sub supravegherea unui specialist. Toate medicamentele au contraindicații. Este necesară consultarea unui specialist!

Blocante adrenergice sunt un grup de medicamente unite printr-o acțiune farmacologică comună - capacitatea de a neutraliza receptorii de adrenalină ai vaselor de sânge și ai inimii. Adică, blocanții adrenergici „opresc” receptorii care răspund în mod normal la adrenalină și norepinefrină. Prin urmare, efectele blocantelor adrenergice sunt complet opuse celor ale adrenalinei și norepinefrinei.

caracteristici generale

Blocanții adrenergici acționează asupra receptorilor adrenergici, care sunt localizați în pereții vaselor de sânge și în inimă. De fapt, acest grup de medicamente și-a primit numele tocmai de la faptul că blochează acțiunea receptorilor adrenergici.

În mod normal, atunci când receptorii adrenergici sunt liberi, aceștia pot fi afectați de adrenalină sau norepinefrină care apare în sânge. Adrenalina, atunci când este legată de receptorii adrenergici, provoacă următoarele efecte:

Vasoconstrictor (lumenul vaselor de sânge se îngustează brusc);
Hipertensiv (tensiunea arterială crește);
Anti alergic;
Bronhodilatator (extinde lumenul bronhiilor);
Hiperglicemic (crește nivelul glucozei din sânge).

Medicamentele din grupul de blocare adrenergică par să oprească receptorii adrenergici și, în consecință, au un efect direct opus adrenalinei, adică dilată vasele de sânge, scad tensiunea arterială, îngustează lumenul bronhiilor și reduc nivelul de glucoză în sânge. Desigur, acestea sunt cele mai frecvente efecte ale blocantelor adrenergice, inerente tuturor medicamentelor din acest grup farmacologic fără excepție.

Clasificare

Există patru tipuri de receptori adrenergici în pereții vaselor de sânge - alfa-1, alfa-2, beta-1 și beta-2, care se numesc de obicei, respectiv: receptori alfa-1-adrenergici, receptori alfa-2-adrenergici, receptorii beta-1-adrenergici și receptorii beta-2-adrenergici. Medicamentele din grupul de blocare adrenergică pot dezactiva diferite tipuri de receptori, de exemplu, numai receptorii adrenergici beta-1 sau receptorii adrenergici alfa-1,2 etc. Blocanții adrenergici sunt împărțiți în mai multe grupuri, în funcție de tipurile de receptori adrenergici pe care îi dezactivează.

Deci, blocantele adrenergice sunt clasificate în următoarele grupe:

1. Blocante alfa:

Blocante alfa-1 (alfuzosin, doxazosin, prazosin, silodosin, tamsulosin, terazosin, urapidil);
blocante alfa-2 (yohimbina);
Blocante alfa-1,2-adrenergice (nicergolină, fentolamină, proroxan, dihidroergotamină, dihidroergocristină, alfa-dihidroergocriptină, dihidroergotoxină).

2. Blocante beta:

Beta-1,2-blocante (numiți și neselectivi) - bopindolol, metypranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol;
Beta-blocante (numiți și cardioselective sau pur și simplu selective) - atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol.

3. Blocante alfa-beta (oprește ambii receptori alfa și beta adrenergici) - butmetiloxadiazol (proxodolol), carvedilol, labetalol.

Această clasificare oferă denumirile internaționale ale substanțelor active incluse în compoziția medicamentelor aparținând fiecărui grup de blocanți adrenergici.

Fiecare grup de beta-blocante este, de asemenea, împărțit în două tipuri - cu activitate simpatomimetică intrinsecă (ISA) sau fără ISA. Cu toate acestea, această clasificare este auxiliară și este necesară doar pentru ca medicii să selecteze medicamentul optim.

Blocante adrenergice - lista

Prezentăm liste de medicamente pentru fiecare grup de blocanți adrenergici (alfa și beta) separat pentru a evita confuzia. În toate listele, indicăm mai întâi numele substanței active (INN), apoi mai jos - denumirile comerciale ale medicamentelor care conțin acest ingredient activ.

Medicamente blocante alfa adrenergice

Prezentăm liste de alfa-blocante din diferite subgrupe în liste diferite pentru cea mai ușoară și mai structurată căutare a informațiilor necesare.

La medicamentele din grupul de blocare alfa-1-adrenergică includ următoarele:

1. Alfuzosin (INN):

Alfuprost MR;
Alfuzosin;
clorhidrat de alfuzosin;
Dalfaz;
Dalfaz Retard;
Dalfaz SR.

2. Doxazosin (INN):

Artesin;
Artesin Retard;
Doxazosin;
Doxazosin Belupo;
Doxazosin Zentiva;
Doxazosin Sandoz;
Doxazosin-ratiopharm;
Doxazosin Teva;
mesilat de doxazosin;
Zoxon;
Kamiren;
Kamiren HL;
Cardura;
Cardura Neo;
Tonocardin;
Urocard.

3. Prazosin (INN):

polpresină;
Prazosin.

4. Silodosin (INN):

Urorek.

5. Tamsulosin (INN):

Hipersimplu;
Glansin;
Miktosin;
Omnic Okas;
Omnic;
Omsulosin;
Proflosin;
Sonizin;
Tamzelin;
Tamsulosin;
Tamsulosin Retard;
Tamsulosin Sandoz;
Tamsulosin-OBL;
Tamsulosin Teva;
clorhidrat de tamsulosin;
Tamsulon FS;
Taniz ERAS;
Taniz K;
Tulosin;
Focusin.

6. Terazosin (INN):

Cornam;
Setegis;
terazosin;
Terazosin Teva;
Haytrin.

7. Urapidil (INN):

Urapidil Karino;
Ebrantil.

La medicamentele din grupul de blocare alfa-2-adrenergică includ yohimbină și clorhidrat de yohimbină.

La medicamentele din grupul blocant alfa-1,2-adrenergic Următoarele medicamente includ:

1. Dihidroergotoxină (un amestec de dihidroergotamina, dihidroergocristină și alfa-dihidroergocriptină):

Redergin.

2. Dihidroergotamina:

ditamina.

3. Nicergoline:

Nilogrin;
Nicergolină;
Nicergolin-Verein;
Sermion.

4. Proroksan:

piroxan;
Proroksan.

5. Fentolamină:

Fentolamină.

Blocante beta - listă

Deoarece fiecare grup de beta-blocante include un număr destul de mare de medicamente, prezentăm listele lor separat pentru o înțelegere mai ușoară și pentru a căuta informațiile necesare.

Beta-blocante selective (beta-blocante, blocante selective, blocante cardioselective). Denumirile general acceptate ale acestui grup farmacologic de blocante adrenergice sunt enumerate în paranteze.

Deci, beta-blocantele selective includ următoarele medicamente:

1. Atenolol:

Atenoben;
Atenova;
Atenol;
Atenolan;
Atenolol;
Atenolol-Agio;
Atenolol-AKOS;
Atenolol-Acri;
Atenolol Belupo;
Atenolol Nycomed;
Atenolol-ratiopharm;
Atenolol Teva;
Atenolol UBF;
Atenolol FPO;
Atenolol Stada;
Atenosan;
Betacard;
Velorin 100;
Vero-Atenolol;
Ormidol;
Prinorm;
Sinar;
Tenormin.

2. Acebutolol:

Acekor;
Sectral.

3. Betaxolol:

Betak;
Betaxolol;
Betalmik EU;
Betoptik;
Betoptik S;
Betoftan;
Xonephus;
Xonef BC;
Lokren;
Optibetol.

4. Bisoprolol:

Aritel;
Aritel Core;
Bidop;
Bidop Cor;
Biol;
Biprol;
Bisogamma;
Bisocard;
Bisomore;
Bisoprolol;
Bisoprolol-OBL;
Bisoprolol LEKSVM;
Bisoprolol Lugal;
Bisoprolol Prana;
Bisoprolol-ratiopharm;
Bisoprolol C3;
Bisoprolol Teva;
fumarat de bisoprolol;
Concor Cor;
Corbis;
Cordinorm;
Cordinorm Cor;
Coronal;
Niperten;
Tirez.

5. Metoprolol:

Betalok;
Betalok ZOK;
Vasocordină;
Corvitol 50 și Corvitol 100;
Metozok;
Metocard;
Metokor Adifarm;
Metolol;
metoprolol;
Metoprolol Acri;
Metoprolol Akrikhin;
Metoprolol Zentiva;
Metoprolol organic;
Metoprolol OBL;
Metoprolol-ratiopharm;
succinat de metoprolol;
tartrat de metoprolol;
Serdol;
Egilok Retard;
Egilok S;
Emzok.

6. Nebivolol:

Bivotens;
Binelol;
Nebivator;
Nebivolol;
Nebivolol NANOLEK;
Nebivolol Sandoz;
Nebivolol Teva;
Nebivolol Chaikapharma;
Nebivolol STADA;
clorhidrat de nebivolol;
Nebikor Adifarm;
Nebilan Lannacher;
Nebilet;
Nebilong;
OD-Sky.

7. Talinolol:

Cordanum.

8. Celiprolol:

Celiprol.

9. Esatenolol:

Estekor.

10. Esmolol:

Breviblock.

Beta-blocante neselective (beta-1,2-blocante). Acest grup include următoarele medicamente:

1. Bopindolol:

Sandorm.

2. Metypranolol:

Trimepranol.

3. Nadolol:

Korgard.

4. Oxprenolol:

Trazikor.

5. Pindolol:

Bate.

6. Propranolol:

anaprilină;
Vero-Anaprilin;
Inderal;
Inderal LA;
Obzidan;
Propranoben;
Propranolol;
Propranolol Nycomed.

7. Sotalol:

Darob;
SotaHEXAL;
Sotalex;
Sotalol;
Canonul Sotalol;
Clorhidrat de sotalol.

8. Timolol:

Arutimol;
Glaumol;
Glautam;
Cusimolol;
Niolol;
Okumed;
Okumol;
Okupres E;
Optimol;
Oftan Timogel;
Oftan Timolol;
Adesea;
ThymoHEXAL;
timol;
Timolol;
Timolol AKOS;
Timolol Betalec;
Timolol Bufus;
Timolol DIA;
Timolol LENS;
Timolol MEZ;
Timolol POS;
Timolol Teva;
Maleat de timolol;
Timollong;
Timoptic;
Depozitul Timoptic.

Blocante alfa-beta adrenergice (medicamente care dezactivează receptorii alfa și beta adrenergici)

Medicamentele din acest grup includ următoarele:

1. Butmetiloxadiazol:

Albator;
Albertor Long;
Butmetiloxadiazol;
Proxodolol.

2. Carvedilol:

Acridilol;
Bagodilol;
Vedicardol;
Dilatrend;
Karvedigamma;
Carvedilol;
Carvedilol Zentiva;
Carvedilol Canon;
Carvedilol Obolenskoe;
Carvedilol Sandoz;
Carvedilol Teva;
Carvedilol STADA;
Carvedilol-OBL;
Carvedilol Pharmaplant;
Carvenal;
Carvetrend;
Carvidil;
Cardivas;
Coriol;
Credex;
Recard;
Talliton.

3. Labetalol:

Abetol;
Amipress;
Labetol;
Trandol.

Blocante beta-2

În prezent, nu există medicamente care să oprească în mod specific doar receptorii beta-2 adrenergici. Anterior, medicamentul Butoxamina, care este un blocant beta-2 adrenergic, era produs, dar astăzi nu este utilizat în practica medicală și prezintă interes exclusiv pentru oamenii de știință experimentali specializați în domeniul farmacologiei, sintezei organice etc.

Există doar beta-blocante neselective care dezactivează simultan ambii receptori adrenergici beta-1 și beta-2. Cu toate acestea, deoarece există și blocanți adrenergici selectivi care dezactivează exclusiv receptorii adrenergici beta-1, cei neselectivi sunt adesea numiți blocanți adrenergici beta-2. Acest nume este incorect, dar destul de răspândit în viața de zi cu zi. Prin urmare, atunci când spun „beta-2-blocante”, trebuie să știți că se referă la un grup de beta-1,2-blocante neselective.

Acțiune

Deoarece oprirea diferitelor tipuri de receptori adrenergici duce la dezvoltarea unor efecte în general comune, dar diferite în unele aspecte, vom lua în considerare acțiunea fiecărui tip de blocanți adrenergici separat.

Acțiunea alfa-blocantelor

Alfa-1-blocantele și alfa-1,2-blocantele au aceleași efecte farmacologice. Și medicamentele din aceste grupuri diferă unele de altele prin efecte secundare, dintre care blocanții alfa-1,2-adrenergici au de obicei mai mulți și apar mai des în comparație cu blocanții alfa-1-adrenergici.

Astfel, medicamentele din aceste grupe dilată vasele de sânge în toate organele, și mai ales puternic în piele, mucoase, intestine și rinichi. Din acest motiv, rezistența vasculară periferică totală scade, fluxul de sânge și aportul de sânge către țesuturile periferice se îmbunătățesc, iar tensiunea arterială scade. Prin reducerea rezistenței vasculare periferice și reducerea cantității de sânge care se întoarce în atrii din vene (întoarcerea venoasă), pre- și postsarcina asupra inimii este semnificativ redusă, ceea ce facilitează semnificativ activitatea acesteia și are un efect pozitiv asupra stării de acest organ. Rezumând cele de mai sus, putem concluziona că alfa-1-blocante și alfa-1,2-blocante au următoarele efecte:

Reduce tensiunea arterială, reduce rezistența vasculară periferică totală și postîncărcarea inimii;
Dilatați venele mici și reduceți preîncărcarea inimii;
Îmbunătățește circulația sângelui atât în întregul corp, cât și în mușchiul inimii;
Îmbunătățiți starea persoanelor care suferă de insuficiență cardiacă cronică, reducând severitatea simptomelor (respirație scurtă, creșterea presiunii etc.);
Reduce presiunea în circulația pulmonară;
Reduceți nivelul colesterolului total și al lipoproteinelor cu densitate joasă (LDL), dar creșteți conținutul de lipoproteine cu densitate mare (HDL);
Crește sensibilitatea celulelor la insulină, datorită căreia glucoza este utilizată mai rapid și mai eficient, iar concentrația acesteia în sânge scade.

Datorită acestor efecte farmacologice, alfa-blocantele reduc tensiunea arterială fără a dezvolta bătăile reflexe ale inimii și, de asemenea, reduc severitatea hipertrofiei ventriculare stângi a inimii. Medicamentele reduc în mod eficient tensiunea arterială sistolică crescută izolată (prima cifră), inclusiv cele combinate cu obezitate, hiperlipidemie și toleranță redusă la glucoză.

În plus, alfa-blocantele reduc severitatea simptomelor proceselor inflamatorii și obstructive în organele genito-urinale cauzate de hiperplazia de prostată. Adică, medicamentele elimină sau reduc severitatea golirii incomplete a vezicii urinare, urinarea nocturnă, urinarea frecventă și arsurile în timpul urinării.

Blocanții alfa-2 adrenergici au un efect redus asupra vaselor de sânge ale organelor interne, inclusiv inimii; aceștia afectează în primul rând sistemul vascular al organelor genitale. De aceea blocantele alfa-2 adrenergice au un domeniu de aplicare foarte restrâns - tratamentul impotenței la bărbați.

Acțiunea beta-1,2-blocantelor neselective

Reduce ritmul cardiac;
Reduceți tensiunea arterială și reduceți moderat rezistența vasculară periferică totală;
Reduce contractilitatea miocardică;
Reduce necesarul de oxigen al mușchiului inimii și crește rezistența celulelor acestuia la lipsa de oxigen (ischemie);
Reduceți gradul de activitate al focarelor de excitație în sistemul de conducere al inimii și, prin urmare, preveniți aritmiile;
Reduce productia de renina de catre rinichi, ceea ce duce si la scaderea tensiunii arteriale;
În fazele inițiale de utilizare, tonusul vaselor de sânge crește, dar apoi scade la normal sau chiar mai scăzut;
Previne agregarea trombocitelor și formarea cheagurilor de sânge;
Îmbunătățește livrarea de oxigen din celulele roșii din sânge către celulele organelor și țesuturilor;
Întărește contracțiile miometrului (stratul muscular al uterului);
Crește tonusul bronhiilor și sfincterului esofagian;
Întărește motilitatea tractului digestiv;
Relaxează detrusorul vezical;
Încetiniți formarea formelor active de hormoni tiroidieni în țesuturile periferice (doar unele beta-1,2-blocante).

Datorită acestor efecte farmacologice, beta-blocantele neselective reduc riscul de atac de cord recurent și de moarte subită cardiacă cu 20-50% la persoanele care suferă de boală coronariană sau insuficiență cardiacă. În plus, pentru boala cardiacă ischemică, medicamentele din acest grup reduc frecvența atacurilor de angină și a durerilor de inimă și îmbunătățesc toleranța la stresul fizic, mental și emoțional. Pentru hipertensiune arterială, medicamentele din acest grup reduc riscul de a dezvolta boală coronariană și accident vascular cerebral.

La femei, beta-blocantele neselective cresc contractilitatea uterină și reduc pierderile de sânge în timpul nașterii sau după operație.

În plus, datorită efectului lor asupra vaselor organelor periferice, beta-blocantele neselective reduc presiunea intraoculară și reduc producția de umiditate în camera anterioară a ochiului. Acest efect al medicamentelor este utilizat în tratamentul glaucomului și a altor boli oculare.

Efectul beta-blocantelor selective (cardioselective).

Medicamentele din acest grup au următoarele efecte farmacologice:

Reduce ritmul cardiac (HR);
Reduce automatitatea nodului sinusal (pacemaker);
Ele inhibă conducerea impulsurilor prin nodul atrioventricular;
Reduce contractilitatea și excitabilitatea mușchiului inimii;
Reduce necesarul de oxigen al inimii;
Suprima efectele adrenalinei și norepinefrinei asupra inimii în condiții de stres fizic, mental sau emoțional;
Reduce tensiunea arterială;
Normalizează ritmul cardiac în timpul aritmiilor;
Limitați și preveniți răspândirea zonei afectate în timpul infarctului miocardic.

Datorită acestor efecte farmacologice, beta-blocantele selective reduc cantitatea de sânge ejectată de inimă în aortă pe bătaie, scad tensiunea arterială și previn tahicardia ortostatică (bătăi rapide ale inimii ca răspuns la trecerea bruscă de la poziția șezând sau culcat la poziția în picioare). ). De asemenea, medicamentele încetinesc ritmul cardiac și îi reduc forța prin reducerea nevoii inimii de oxigen. În general, beta-blocantele selective reduc frecvența și severitatea atacurilor CAD, îmbunătățesc capacitatea de efort (fizică, mentală și emoțională) și reduc semnificativ mortalitatea la persoanele cu insuficiență cardiacă. Aceste efecte ale medicamentelor conduc la o îmbunătățire semnificativă a calității vieții persoanelor care suferă de boală coronariană, cardiomiopatie dilatativă, precum și a celor care au suferit infarct miocardic și accident vascular cerebral.

În plus, beta-blocantele elimină aritmia și îngustarea lumenului vaselor mici. La persoanele care suferă de astm bronșic, acestea reduc riscul de bronhospasm, iar la persoanele cu diabet, reduc probabilitatea de a dezvolta hipoglicemie (scăderea zahărului din sânge).

Acțiunea blocantelor alfa-beta

Medicamentele din acest grup au următoarele efecte farmacologice:

Reduce tensiunea arterială și reduce rezistența vasculară periferică totală;
Reduceți presiunea intraoculară în glaucomul cu unghi deschis;
Normalizați parametrii profilului lipidic (reduceți nivelul colesterolului total, trigliceridelor și lipoproteinelor cu densitate mică, dar creșteți concentrația lipoproteinelor cu densitate mare).

Datorită acestor efecte farmacologice, alfa-beta-blocantele au un efect hipotensiv puternic (reduc tensiunea arterială), dilată vasele de sânge și reduc postîncărcarea inimii. Spre deosebire de beta-blocante, medicamentele din acest grup reduc tensiunea arterială fără a modifica fluxul sanguin renal sau a crește rezistența vasculară periferică totală.

În plus, blocanții alfa-beta îmbunătățesc contractilitatea miocardică, datorită căreia sângele nu rămâne în ventriculul stâng după contracție, ci este aruncat complet în aortă. Acest lucru ajută la reducerea dimensiunii inimii și reduce gradul de deformare a acesteia. Prin îmbunătățirea funcției cardiace, medicamentele din acest grup pentru insuficiența cardiacă congestivă cresc severitatea și volumul stresului fizic, mental și emoțional tolerat, reduc frecvența contracțiilor inimii și atacurile de boală coronariană și, de asemenea, normalizează indicele cardiac.

Utilizarea blocantelor alfa-beta reduce mortalitatea și riscul de atac de cord recurent la persoanele cu boală coronariană sau cardiomiopatie dilatată.

Aplicație

Să luăm în considerare indicațiile și domeniul de aplicare a diferitelor grupuri de blocante adrenergice separat pentru a evita confuzia.

Indicații pentru utilizarea alfa-blocantelor

Deoarece medicamentele din subgrupele de alfa-blocante (alfa-1, alfa-2 și alfa-1,2) au mecanisme de acțiune diferite și sunt oarecum diferite unele de altele în nuanțele efectului lor asupra vaselor de sânge, domeniul lor de aplicare și , în consecință, indicațiile sunt și ele diferite.

Blocante alfa-1 indicat pentru utilizare în următoarele afecțiuni și boli:

Hipertensiune arterială (pentru a reduce tensiunea arterială);
Hiperplazia benignă de prostată.

Alfa-1,2-blocante sunt indicate pentru utilizare dacă o persoană are următoarele afecțiuni sau boli:

Tulburări de circulație periferică (de exemplu, boala Raynaud, endarterită etc.);
Demența (demența) cauzată de componenta vasculară;
Vertij și tulburări ale aparatului vestibular cauzate de factori vasculari;
angiopatie diabetică;
Boli distrofice ale corneei;
Neuropatie optică cauzată de ischemie (înfometare de oxigen);
Hipertrofia prostatei;
Tulburări urinare datorate vezicii urinare neurogene.

Blocante alfa-2 sunt utilizate exclusiv pentru tratamentul impotenței la bărbați.

Utilizarea beta-blocantelor (indicații)

Beta-blocantele selective și neselective au indicații și domenii de aplicare ușor diferite, ceea ce se datorează diferențelor în anumite nuanțe ale efectului lor asupra inimii și vaselor de sânge.

Indicații pentru utilizarea beta-1,2-blocantelor neselective următoarele:

Hipertensiune arteriala ;
Angină pectorală;
tahicardie sinusală;
Prevenirea aritmiilor ventriculare și supraventriculare, precum și a bigeminiei, trigeminiei;
Prolaps de valva mitrala;
Infarct miocardic;
Prevenirea migrenei;
Creșterea presiunii intraoculare.

Indicații pentru utilizarea beta-blocantelor selective. Acest grup de blocanți adrenergici este numit și cardioselectiv, deoarece afectează în principal inima și, într-o măsură mult mai mică, asupra vaselor de sânge și a tensiunii arteriale.

Beta-blocantele cardioselective sunt indicate pentru utilizare dacă o persoană are următoarele boli sau afecțiuni:

Hipertensiune arterială de severitate moderată sau scăzută;
ischemie cardiacă;
sindrom cardiac hipercinetic;
Diverse tipuri de aritmii (tahicardie sinusală, paroxistica, supraventriculară, extrasistolă, flutter sau fibrilație atrială, tahicardie atrială);
Cardiomiopatie hipertropica;
Prolaps de valva mitrala;
infarct miocardic (tratamentul unui atac de cord existent și prevenirea unei recidive);
Prevenirea migrenei;
distonie neurocirculatoare de tip hipertensiv;
În terapia complexă a feocromocitomului, tireotoxicozei și tremorului;
Acatizie cauzată de administrarea de antipsihotice.

Indicații pentru utilizarea blocantelor alfa-beta

Medicamentele din acest grup sunt indicate pentru utilizare dacă o persoană are următoarele afecțiuni sau boli:

Hipertensiune arteriala;
angină stabilă;
Insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate);
aritmie;
Glaucom (medicamentul se administrează sub formă de picături pentru ochi).

Efecte secundare

Să luăm în considerare separat efectele secundare ale blocantelor adrenergice din diferite grupuri, deoarece, în ciuda asemănărilor, există o serie de diferențe între ele.

Toate alfa-blocantele pot provoca atât aceleași efecte secundare, cât și diferite, ceea ce se datorează particularităților efectului lor asupra anumitor tipuri de receptori adrenergici.

Efectele secundare ale blocantelor alfa

Asa de, toate blocanții alfa (alfa 1, alfa 2 și alfa 1,2) provoacă următoarele reacții adverse identice:

Durere de cap;
Hipotensiune arterială ortostatică (o scădere bruscă a tensiunii arteriale atunci când treceți în poziție în picioare dintr-o poziție așezată sau culcat);
Sincopă (leșin de scurtă durată);
Greață sau vărsături;
Constipație sau diaree.

In afara de asta, Blocanții alfa-1 pot provoca următoarele reacții adverse în plus față de cele enumerate mai sus: , caracteristic tuturor grupelor de blocante adrenergice:

Hipotensiune arterială (scăderea severă a tensiunii arteriale);
tahicardie (palpitații);
aritmie;
Dispneea;
Vedere încețoșată (ceață în fața ochilor);
xerostomie;
Senzație de disconfort în abdomen;
accidente cerebrovasculare;
Scăderea libidoului;
Priapism (erecții dureroase prelungite);
Reacții alergice (erupții cutanate, mâncărimi ale pielii, urticarie, edem Quincke).

Alfa-1,2-blocantele, în plus față de cele comune tuturor blocantelor, pot provoca următoarele reacții adverse:

Entuziasm;
Răceala extremităților;
Atacul de angină pectorală;
Aciditate crescută a sucului gastric;
Tulburări de ejaculare;
Durere la nivelul membrelor;
Reacții alergice (roșeață și mâncărime în jumătatea superioară a corpului, urticarie, eritem).

Efectele secundare ale blocantelor alfa-2, în plus față de cele comune tuturor blocantelor, sunt următoarele:

tremor;
Excitaţie;
Iritabilitate;
Creșterea tensiunii arteriale;
tahicardie;
Creșterea activității motorii;
Durere abdominală;
Priapism;
Scăderea frecvenței și cantității de urinare.

Beta-blocante - efecte secundare

Blocanții adrenergici selectivi (beta-1) și neselectivi (beta-1,2) au atât aceleași efecte secundare, cât și diferite, ceea ce se datorează particularităților efectului lor asupra diferitelor tipuri de receptori.

Asa de, Următoarele reacții adverse sunt aceleași pentru beta-blocantele selective și neselective:

Ameţeală;
Durere de cap;
Somnolenţă;
Insomnie;
Vise de coșmar;
Oboseală;
Slăbiciune;
Anxietate;
Confuzie;
Episoade scurte de pierdere a memoriei;
Răspuns lent;
Parestezie (senzație de piele de găină, amorțeală a membrelor);
Vedere și gust afectate;
Uscarea gurii și a ochilor;
Bradicardie;
Bătăi inimii;
bloc atrioventricular;
Tulburări de conducere în mușchiul inimii;
aritmie;
Deteriorarea contractilității miocardice;
Hipotensiune arterială (tensiune arterială scăzută);
Insuficienta cardiaca;
fenomenul lui Raynaud;
Durere în piept, mușchi și articulații;
Trombocitopenie (o scădere a numărului total de trombocite din sânge sub normal);
Agranulocitoză (absența neutrofilelor, eozinofilelor și bazofilelor în sânge);
Greață și vărsături;
Durere abdominală;
Diaree sau constipație;
Tulburări hepatice;
Dispneea;
Spasm al bronhiilor sau al laringelui;
Reacții alergice (mâncărimi ale pielii, erupții cutanate, roșeață);
Transpiraţie;
Răceala extremităților;
Slabiciune musculara;
Scăderea libidoului;
Creșterea sau scăderea activității enzimatice, a bilirubinei și a nivelurilor de glucoză din sânge.

Beta-blocantele neselective (beta-1,2), pe lângă cele enumerate mai sus, pot provoca și următoarele reacții adverse:

Iritatie la ochi;
Diplopie (vedere dublă);
Congestie nazala;
Insuficiență respiratorie;
Colaps;
Exacerbarea claudicației intermitente;
Tulburări temporare ale circulației cerebrale;
ischemie cerebrală;
leșin;
Scăderea nivelului de hemoglobină în sânge și a hematocritului;
edem Quincke;
Modificarea greutății corporale;
sindromul lupus;
Impotenţă;
boala Peyronie;
Tromboza arterei mezenterice intestinale;
colita;
Niveluri crescute de potasiu, acid uric și trigliceride în sânge;
Acuitate vizuală încețoșată și scăzută, arsură, mâncărime și senzație de corp străin în ochi, lacrimare, fotofobie, edem corneean, inflamație a marginilor pleoapelor, cheratită, blefarită și keratopatie (numai pentru picături pentru ochi).

Efectele secundare ale blocantelor alfa-beta

Efectele secundare ale blocantelor alfa-beta includ unele dintre efectele secundare ale blocantelor alfa și beta. Cu toate acestea, ele nu sunt identice cu efectele secundare ale blocantelor alfa și ale blocantelor beta, deoarece setul de simptome ale efectelor secundare este complet diferit. Asa de, Blocantele alfa-beta au următoarele efecte secundare:

Ameţeală;
Durere de cap;
Astenie (senzație de oboseală, pierdere a forței, indiferență etc.);
Sincopă (leșin de scurtă durată);
Slabiciune musculara;
Slăbiciune generală și oboseală;
Tulburari de somn;
depresie;
Parestezie (senzație de piele de găină, amorțeală a membrelor etc.);
Xeroftalmie (ochi uscat);
Scăderea producției de lichid lacrimal;
Bradicardie;
Încălcarea conducerii atrioventriculare până la blocare;
Hipotensiune arterială posturală;
Durere în piept, abdomen și membre;
angină pectorală;
Deteriorarea circulației periferice;
Înrăutățirea cursului insuficienței cardiace;
Exacerbarea sindromului Raynaud;
Edem;
Trombocitopenie (o scădere a numărului de trombocite din sânge sub normal);
Leucopenie (scăderea numărului total;
Răceala extremităților;
Blocul ramurilor mănunchiului Hiss.

Când utilizați blocante alfa-beta sub formă de picături pentru ochi, pot apărea următoarele reacții adverse:

Bradicardie;
Reducerea tensiunii arteriale;
Spasm bronșic;
Ameţeală;
Slăbiciune;
Senzație de arsură sau corp străin în ochi;

Contraindicatii

Contraindicații pentru utilizarea diferitelor grupe de alfa-blocante

Contraindicațiile pentru utilizarea diferitelor grupe de alfa-blocante sunt prezentate în tabel.

*Contraindicații pentru utilizarea alfa-1-blocante*	*Contraindicații pentru utilizarea alfa-1,2-blocante*	*Contraindicații la utilizarea blocanților alfa-2*
Stenoza (îngustarea) valvelor aortice sau mitrale	Ateroscleroza vasculară periferică severă
Hipotensiune arterială ortostatică	Hipotensiunea arterială	Tensiunea arterială crește
Disfuncție hepatică severă	Hipersensibilitate la componentele medicamentului	Hipotensiune arterială necontrolată sau hipertensiune arterială
Sarcina	Angină pectorală	Probleme severe ale ficatului sau rinichilor
Alăptarea	Bradicardie
Hipersensibilitate la componentele medicamentului	Leziuni organice ale inimii
Insuficiență cardiacă secundară pericarditei constrictive sau tamponării cardiace	Infarct miocardic cu mai puțin de 3 luni în urmă
Defecte cardiace care apar pe fondul presiunii scăzute de umplere a ventriculului stâng	Sângerare acută
Insuficiență renală severă	Sarcina
	Alăptarea

Beta-blocante - contraindicații

Blocanții adrenergici selectivi (beta-1) și neselectivi (beta-1,2) au contraindicații aproape identice pentru utilizare. Cu toate acestea, gama de contraindicații pentru utilizarea beta-blocantelor selective este oarecum mai largă decât a celor neselective. Toate contraindicațiile pentru utilizarea beta-1- și beta-1,2-blocante sunt reflectate în tabel.

*Contraindicații pentru utilizarea blocantelor adrenergice neselective (beta-1,2).*	*Contraindicații pentru utilizarea blocanților adrenergici selectivi (beta-1).*
Hipersensibilitate individuală la componentele medicamentului
Bloc atrioventricular grad II sau III
Blocaj sinoatrial
Bradicardie severă (puls mai mic de 55 de bătăi pe minut)
Sindromul sinusului bolnav
Șoc cardiogen
Hipotensiune arterială (valoarea presiunii sistolice sub 100 mmHg)
Insuficiență cardiacă acută
Insuficiența cardiacă cronică în stadiul de decompensare
Bolile vasculare obliterante	Tulburări de circulație periferică
angina Prinzmetal	Sarcina
Astm bronsic	Alăptarea

Contraindicații la utilizarea alfa-beta-blocantelor

Contraindicațiile pentru utilizarea alfa-beta-blocantelor sunt următoarele:

Creșterea sensibilității individuale la orice componente ale medicamentelor;
bloc atrioventricular grad II sau III;
bloc sinoatrial;
Sindromul sinusului bolnav;
Insuficiență cardiacă cronică în stadiul de decompensare (clasa funcțională IV NYHA);
Șoc cardiogen;
bradicardie sinusală (puls mai mic de 50 de bătăi pe minut);
Hipotensiune arterială (presiune sistolica sub 85 mm Hg);
boli pulmonare obstructive cronice;
Astm bronsic;
Ulcer peptic al stomacului sau duodenului;
diabet zaharat tip 1;
Perioada de sarcină și alăptare;
Boli severe ale ficatului.

Beta-blocante antihipertensive

Medicamentele din diferite grupe de blocante adrenergice au un efect hipotensiv. Efectul hipotensiv cel mai pronunțat este exercitat de alfa-1-blocantele care conțin substanțe precum doxazosin, prazosin, urapidil sau terazosin ca ingrediente active. Prin urmare, medicamentele din acest grup sunt utilizate pentru terapia pe termen lung a hipertensiunii arteriale pentru a reduce tensiunea arterială și, ulterior, a o menține la un nivel mediu acceptabil. Medicamentele din grupul alfa-1-blocante sunt optime pentru utilizare la persoanele care suferă doar de hipertensiune arterială, fără patologie cardiacă concomitentă.

În plus, toate beta-blocantele sunt hipotensive - atât selective, cât și neselective. Blocante antihipertensive beta-1,2-adrenergice neselective care conțin ca substanțe active bopindolol, metipranolol, nadolol, oxprenolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol. Aceste medicamente, pe lângă efectul hipotensiv, afectează și inima, așa că sunt utilizate nu numai în tratamentul hipertensiunii arteriale, ci și a bolilor de inimă. Cel mai slab beta-blocant neselectiv antihipertensiv este sotalolul, care are un efect predominant asupra inimii. Cu toate acestea, acest medicament este utilizat în tratamentul hipertensiunii arteriale, care este combinată cu boli de inimă. Toate beta-blocantele neselective sunt optime pentru utilizarea în hipertensiunea arterială combinată cu boala coronariană, angina pectorală și infarctul miocardic anterior.

Beta-blocantele selective antihipertensive sunt medicamente care conțin următoarele substanțe active: atenolol, acebutolol, betaxolol, bisoprolol, metoprolol, nebivolol, talinolol, celiprolol, esatenolol, esmolol. Având în vedere caracteristicile acțiunii lor, aceste medicamente sunt cele mai potrivite pentru tratamentul hipertensiunii arteriale combinată cu patologii pulmonare obstructive, boli arteriale periferice, diabet zaharat, dislipidemie aterogenă, precum și pentru fumătorii înrăiți.

Alfa-beta-blocantele care conțin carvedilol sau butmetiloxadiazol ca substanțe active sunt, de asemenea, hipotensive. Dar, din cauza gamei largi de efecte secundare și a efectelor pronunțate asupra vaselor mici, medicamentele din acest grup sunt utilizate mai puțin frecvent în comparație cu blocantele alfa-1 și blocantele beta.

În prezent, beta-blocantele și alfa-1-blocantele sunt medicamentele de elecție pentru tratamentul hipertensiunii arteriale.

Alfa-1,2-blocante sunt utilizați în principal pentru a trata tulburările circulației periferice și cerebrale, deoarece au un efect mai pronunțat asupra vaselor de sânge mici. Teoretic, medicamentele din acest grup pot fi folosite pentru a scădea tensiunea arterială, dar acest lucru este ineficient din cauza numărului mare de efecte secundare care vor apărea.

Blocante adrenergice pentru prostatită

Pentru prostatita, se folosesc alfa-1-blocante care conțin alfuzosin, silodosin, tamsulosin sau terazosin ca substanțe active pentru a îmbunătăți și a facilita procesul de urinare. Indicațiile pentru prescrierea blocantelor adrenergice pentru prostatita sunt presiunea scăzută în interiorul uretrei, tonusul slab al vezicii urinare în sine sau gâtului acesteia, precum și mușchii glandei prostatei. Medicamentele normalizează fluxul de urină, ceea ce accelerează eliminarea produselor de degradare, precum și a bacteriilor patogene moarte și, în consecință, crește eficacitatea tratamentului antimicrobian și antiinflamator. Efectul pozitiv se dezvoltă de obicei complet după 2 săptămâni de utilizare. Din păcate, normalizarea fluxului de urină sub influența blocantelor adrenergice este observată doar la 60-70% dintre bărbații care suferă de prostatita.

Cele mai populare și mai eficiente blocante adrenergice pentru prostatită sunt medicamentele care conțin tamsulosin (de exemplu, Hyperprost, Glansin, Mictosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin etc.).

Înainte de utilizare, trebuie să consultați un specialist.

Înainte de primele studii cu beta-blocante, nimeni nu se aștepta ca acestea să aibă un efect hipotensiv. Cu toate acestea, s-a dovedit că pronetalolul (acest medicament nu a găsit utilizare clinică) reduce tensiunea arterială la pacienții cu angină pectorală și hipertensiune arterială (AH). Ulterior, a fost detectat un efect hipotensiv la propranolol și alte beta-blocante.

Mecanism de acțiune

Efectul hipotensiv al medicamentelor din acest grup este determinat tocmai de efectul lor de blocare β-adrenergic. Blocarea receptorilor β-adrenergici afectează circulația sângelui prin multe mecanisme, inclusiv printr-un efect direct asupra inimii: scăderea contractilității miocardice și a debitului cardiac. în plus asupra oamenilor sănătoși în repaus Beta-blocantele, de regulă, nu au un efect hipotensiv, dar reduc tensiunea arterială la pacienții cu hipertensiune arterială, precum și în timpul efortului sau stresului. În plus, pe fondul blocării receptorilor β-adrenergici, secreția de renină scade și, prin urmare, formarea angiotensinei II, un hormon care are efecte multiple asupra hemodinamicii și stimulează formarea aldosteronului, adică activitatea reninei. -sistemul angiotensină-aldosteron scade.

Proprietăți farmacologice

Beta-blocantele diferă prin solubilitate în grăsimi, selectivitate (selectivitate) în raport cu receptorii β 1-adrenergici, prezența activității simpatomimetice interne (ICA, capacitatea unui β-blocant de a excita parțial receptorii β-adrenergici pe care îi suprimă, ceea ce reduce reacții adverse) și acțiuni asemănătoare chinidinei (stabilizatoare membranare, anestezice locală), dar au același efect hipotensiv. Aproape toate beta-blocantele reduc fluxul sanguin renal destul de repede, dar funcția renală este rareori afectată chiar și în cazul utilizării pe termen lung.

Aplicație

Beta-blocantele sunt eficiente pentru hipertensiunea arterială de orice severitate. Ele diferă semnificativ în farmacocinetică, dar efectul hipotensiv al tuturor acestor medicamente este suficient de lung pentru ca acestea să fie luate de două ori pe zi. Beta-blocantele sunt mai puțin eficiente la persoanele în vârstă și la negrii, deși există și excepții. De obicei, aceste medicamente nu provoacă retenție de sare și apă și, prin urmare, nu este necesar să se prescrie diuretice pentru a preveni dezvoltarea edemului. Cu toate acestea, diureticele și beta-blocantele sporesc efectul hipotensiv reciproc.

Efecte secundare

Beta-blocantele nu trebuie prescrise pentru astmul bronșic, sindromul sinusului bolnav sau tulburările de conducere atrioventriculară, precum și în timpul sarcinii și înainte de naștere.

Nu sunt medicamente de primă linie pentru combinația de hipertensiune arterială și insuficiență cardiacă, deoarece reduc contractilitatea miocardică și în același timp măresc rezistența vasculară periferică totală. De asemenea, beta-blocantele nu trebuie prescrise pacienților cu diabet zaharat insulino-dependent.

Beta-blocantele fără BCA cresc concentrațiile plasmatice de trigliceride și scad concentrațiile de colesterol din lipoproteinele cu densitate mare, dar nu afectează nivelul colesterolului total. Medicamentele BCA cu greu modifică profilul lipidic sau chiar măresc nivelul de colesterol al lipoproteinelor cu densitate mare. Consecințele pe termen lung ale acestor efecte sunt necunoscute.

După retragerea bruscă a unor beta-blocante, apare sindromul de rebound, manifestat prin tahicardie, aritmii cardiace, creșterea tensiunii arteriale, exacerbarea anginei, dezvoltarea infarctului miocardic și uneori chiar moarte subită. Astfel, beta-blocantele trebuie întrerupte numai cu observație atentă, reducând treptat doza în 10-14 zile până la întreruperea completă.

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, cum ar fi indometacina, pot slăbi efectul hipotensiv al beta-blocantelor.

O creștere paradoxală a tensiunii arteriale ca răspuns la β-blocante este observată în cazul hipoglicemiei și feocromocitomului, precum și după întreruperea clonidinei sau în timpul administrării de adrenalină.

Generația I - β-blocante neselective (blocante ale receptorilor β 1 - și β 2 -adrenergici)

Beta-blocantele neselective au un număr mare de efecte secundare cauzate de blocarea receptorilor β2-adrenergici: îngustarea bronhiilor și creșterea tusei, creșterea tonusului mușchilor netezi ai uterului, hipoglicemie, hipotermie a extremităților etc. .

Propranolol (Anaprilin, Obzidan®)

În anumite privințe, standardul cu care sunt comparați alți beta-blocante. Nu are BCA și nu reacționează cu receptorii α-adrenergici. Este solubil în grăsimi, astfel încât pătrunde rapid în sistemul nervos central, oferind un efect calmant. Durata de acțiune este de 6-8 ore. Sindromul de rebound este caracteristic. Este posibilă o hipersensibilitate individuală la medicament cu o scădere rapidă și semnificativă a tensiunii arteriale, așa că ar trebui să începeți să luați propranolol cu o doză mică (5-10 mg) sub supravegherea unui medic. Regimul de dozare este individual, de la 40 la 320 mg/zi. în 2-3 prize pentru hipertensiune arterială.

Pindolol (Wisken®)

Are BCA, solubilitate moderată în grăsimi și un efect slab de stabilizare a membranei care nu are semnificație clinică. Regimul de dozare este stabilit individual de la 5 la 15 mg/zi. in doi pasi.

Timolol

Un β-blocant puternic care nu are BCA și nu are efect de stabilizare a membranei. Regimul de dozare – 10-40 mg/zi în 2 prize. Este utilizat mai pe scară largă în oftalmologie pentru tratamentul glaucomului (sub formă de picături pentru ochi), dar chiar și instilarea de timolol în sacul conjunctival poate provoca un efect sistemic pronunțat - până la atacuri de sufocare și decompensare a insuficienței cardiace.

Nadolol (Korgard™)

β-blocant cu acțiune prelungită (timp de înjumătățire - 20-24 ore), fără acțiune asemănătoare chinidinei și BSA. Acesta blochează receptorii adrenergici β 1 și β 2 într-o măsură aproximativ egală. Regimul de dozare este individual, de la 40 la 320 mg pe zi o dată.

Generația II – β 1-blocante selective (cardioselective).

Blocanții selectivi β-adrenergici sunt mai puțin susceptibili de a provoca complicații, dar trebuie menționat că în doze mari chiar și ei pot bloca parțial receptorii β2-adrenergici, adică cardioselectivitatea lor este relativă.

Atenolol (Betacard®)

Pe vremuri era destul de popular. Este solubil în apă, deci nu pătrunde bine în bariera hematoencefalică. Nu are BCA. Indicele de cardioselectivitate – 1:35. Sindromul de rebound este caracteristic. Regimul de dozare pentru hipertensiune arterială este de 25-200 mg/zi. în 1-2 prize.

Metoprolol

Metoprololul este un β-blocant liposolubil și, prin urmare, este utilizat sub formă de săruri: tartrat și succinat, ceea ce îi îmbunătățește solubilitatea și rata de livrare în patul vascular. Tipul de sare și tehnologia de producție determină durata efectului terapeutic al metoprololului.

Tartratul de metoprolol este forma standard de eliberare a metoprololului, a cărei durată a efectului clinic este de 12 ore. Acesta este reprezentat de următoarele denumiri comerciale: Betalok®, Corvitol®, Metocard®, Egilok® etc. Regimul de dozare pentru hipertensiunea arterială este de 50-200 mg/zi. in 2 doze. Există forme prelungite de tartrat de metoprolol: Egilok® Retard comprimate de 50 și 100 mg, regim de dozare – 50-200 mg/zi. o singura data.

Sucinatul de metoprolol se prezintă într-o formă de dozare retard cu eliberare lentă a substanței active, datorită căreia efectul terapeutic al metoprololului durează mai mult de 24 de ore.Este produs sub denumirile comerciale: Betalok® ZOK, Egilok® S. Regimul de dozare – 50-200 mg/zi. o singura data.

Bisoprolol (Concor®, Aritel®, Bidop®, Biol®, Bisogamma®, Cordinorm, Coronal, Niperten etc.)

Poate cel mai comun β-blocant astăzi. Nu are BSA și efect de stabilizare a membranei. Indicele de cardioselectivitate – 1:75. Bisoprololul poate fi luat pentru diabet zaharat (cu prudență în faza de decompensare). Sindromul de rebound este mai puțin pronunțat. Regimul de dozare este individual - 2,5-10 mg/zi. dintr-o singură mişcare.

Betaxolol (Locren®)

Are un efect slab de stabilizare a membranei. Nu are ACA. Indicele de cardioselectivitate –1:35. Durează mult timp. Regimul de dozare – 5-20 mg/zi. o singura data.

Generația a III-a - β-blocante cu proprietăți vasodilatatoare (vasodilatatoare).

Cei mai importanți, din punct de vedere clinic, reprezentanți ai acestui grup sunt carvedilolul și nebivololul.

Carvedilol (Vedicardol®, Acridilol®)

Beta-blocante neselective fără BCA. Dilată vasele de sânge periferice (datorită blocării receptorilor α 1 -adrenergici) și are proprietăți antioxidante. Regimul de dozare pentru hipertensiune arterială este de 12,5-50 mg/zi. în 1-2 prize.

Catecolamine: adrenalina și norepinefrina joacă un rol important în reglarea funcțiilor organismului. Ele sunt eliberate în sânge și acționează asupra terminațiilor nervoase sensibile speciale - receptorii adrenergici. Aceștia din urmă sunt împărțiți în două mari grupe: receptori alfa și beta adrenergici. Receptorii beta adrenergici sunt localizați în multe organe și țesuturi și sunt împărțiți în două subgrupe.

Când receptorii β1-adrenergici sunt activați, frecvența și puterea contracțiilor inimii crește, arterele coronare se dilată, conductivitatea și automatismul inimii se îmbunătățesc, iar descompunerea glicogenului în ficat și producția de energie crește.

Când receptorii β2-adrenergici sunt excitați, pereții vaselor de sânge și mușchii bronhiilor se relaxează, tonusul uterului scade în timpul sarcinii, secreția de insulină și descompunerea grăsimilor cresc. Astfel, stimularea receptorilor beta-adrenergici cu ajutorul catecolaminelor duce la mobilizarea tuturor forțelor organismului pentru viața activă.

Blocanții beta-adrenergici (BAB) sunt un grup de medicamente care leagă receptorii beta-adrenergici și previn acțiunea catecolaminelor asupra acestora. Aceste medicamente sunt utilizate pe scară largă în cardiologie.

BB reduc frecvența și puterea contracțiilor inimii și scad tensiunea arterială. Ca urmare, consumul de oxigen de către mușchiul inimii scade.

Diastola se prelungește - o perioadă de odihnă și relaxare a mușchiului inimii, timp în care vasele coronare sunt umplute cu sânge. Îmbunătățirea perfuziei coronariene (aprovizionarea cu sânge a miocardului) este, de asemenea, facilitată de scăderea presiunii diastolice intracardiace.

Există o redistribuire a fluxului sanguin din zonele în mod normal alimentate cu sânge către zonele ischemice, în urma căreia toleranța la efort fizic se îmbunătățește.

Beta-blocantele au un efect antiaritmic. Ele suprimă efectele cardiotoxice și aritmogene ale catecolaminelor și previn, de asemenea, acumularea ionilor de calciu în celulele inimii, care înrăutățesc metabolismul energetic la nivelul miocardului.

Clasificare

BAB este un grup larg de medicamente. Ele pot fi clasificate după mai multe criterii.
Cardioselectivitatea este capacitatea medicamentului de a bloca numai receptorii β1-adrenergici, fără a afecta receptorii β2-adrenergici, care sunt localizați în peretele bronhiilor, vaselor de sânge și uterului. Cu cât selectivitatea beta-blocantelor este mai mare, cu atât este mai sigur de utilizat pentru boli concomitente ale tractului respirator și vaselor periferice, precum și pentru diabetul zaharat. Cu toate acestea, selectivitatea este un concept relativ. Când se prescrie medicamentul în doze mari, gradul de selectivitate scade.

Unii beta-blocante au activitate simpatomimetică intrinsecă: capacitatea de a stimula receptorii beta-adrenergici într-o oarecare măsură. În comparație cu beta-blocantele convenționale, astfel de medicamente încetinesc ritmul cardiac și forța contracțiilor sale mai puțin, conduc mai rar la dezvoltarea sindromului de sevraj și au mai puține efecte negative asupra metabolismului lipidelor.

Unii beta-blocante sunt capabili să dilate în continuare vasele de sânge, adică au proprietăți vasodilatatoare. Acest mecanism se realizează prin activitate simpatomimetică internă pronunțată, blocarea receptorilor alfa-adrenergici sau acțiune directă asupra pereților vasculari.

Durata de acțiune depinde cel mai adesea de caracteristicile structurii chimice a substanței biologic active. Agenții lipofili (propranolol) acționează timp de câteva ore și sunt eliminați rapid din organism. Medicamentele hidrofile (atenololul) sunt eficiente pentru o perioadă mai lungă de timp și pot fi prescrise mai rar. În prezent, au fost create și substanțe lipofile cu acțiune prelungită (metoprolol retard). În plus, există beta-blocante cu o durată de acțiune foarte scurtă - până la 30 de minute (esmolol).

Sul

1. Beta-blocante non-cardioselective:

A. Fără activitate simpatomimetică intrinsecă:

propranolol (anaprilină, obzidan);
nadolol (korgard);
sotalol (sotahexal, tenzol);
timolol (blocarden);
nipradilol;
flestrolol.

oxprenolol (Trazicor);
pindolol (wisken);
alprenolol (aptina);
penbutolol (betapresină, levatol);
bopindolol (Sandorm);
bucindolol;
dilevalol;
carteolol;
labetalol.

2. Beta-blocante cardioselective:

A. Fără activitate simpatomimetică internă:

B. Cu activitate simpatomimetică internă:

acebutalol (acecor, sectral);
talinolol (cordanum);
celiprolol;
epanolol (vasacor).

3. Beta-blocante cu proprietăți vasodilatatoare:

A. Non-cardioselectiv:

B. Cardioselectiv:

carvedilol;
nebivolol;
Celiprolol.

4. Beta-blocante cu acțiune prelungită:

A. Non-cardioselectiv:

bopindolol;
nadolol;
penbutolol;
sotalol.

B.
cardioselectiv:

atenolol;
betaxolol;
bisoprolol;
epanolol.

5. Beta-blocante cu acțiune ultrascurtă, cardioselective:

esmolol.

Utilizare pentru boli ale sistemului cardiovascular

Angină pectorală

În multe cazuri, beta-blocantele sunt unul dintre principalele mijloace de tratare și prevenire a atacurilor. Spre deosebire de nitrați, acești agenți nu provoacă toleranță (rezistență la medicamente) la utilizarea pe termen lung. BA sunt capabile să se acumuleze (acumuleze) în organism, ceea ce face posibilă reducerea dozei de medicament după ceva timp. În plus, aceste medicamente protejează însuși mușchiul inimii, îmbunătățind prognosticul prin reducerea riscului de infarct miocardic recurent.

Activitatea antianginoasă a tuturor beta-blocantelor este aproximativ aceeași.
Alegerea lor se bazează pe durata efectului, severitatea efectelor secundare, costul și alți factori.

Începeți tratamentul cu o doză mică, crescând-o treptat până când este eficient. Doza este selectată astfel încât ritmul cardiac de repaus să nu fie mai mic de 50 pe minut, iar nivelul tensiunii arteriale sistolice să nu fie mai mic de 100 mmHg. Artă. După apariția unui efect terapeutic (încetarea crizelor de angină pectorală, îmbunătățirea toleranței la efort), doza este redusă treptat la minim efectiv.

Utilizarea pe termen lung a dozelor mari de beta-blocante nu este recomandată, deoarece aceasta crește semnificativ riscul de reacții adverse. Dacă aceste medicamente sunt insuficient de eficiente, este mai bine să le combinați cu alte grupuri de medicamente.

BAB nu trebuie întrerupt brusc, deoarece aceasta poate duce la sindromul de sevraj.

Beta-blocantele sunt indicate în special dacă angina pectorală este combinată cu tahicardie sinusală, glaucom, constipație și reflux gastroesofagian.

Infarct miocardic

Utilizarea timpurie a beta-blocantelor ajută la limitarea zonei de necroză a mușchilor cardiaci. Acest lucru reduce mortalitatea și reduce riscul de infarct miocardic recurent și stop cardiac.

Acest efect este exercitat de beta-blocante fără activitate simpatomimetică internă; este de preferat să se utilizeze agenți cardioselectivi. Sunt utile în special atunci când infarctul miocardic este combinat cu hipertensiune arterială, tahicardie sinusală, angină post-infarct și forma tahisistolică.

BAB poate fi prescris imediat după admiterea pacientului în spital tuturor pacienților în absența contraindicațiilor. În absența efectelor secundare, tratamentul cu acestea continuă cel puțin un an după infarctul miocardic.

Insuficiență cardiacă cronică

Se studiază utilizarea beta-blocantelor în insuficiența cardiacă. Se crede că pot fi utilizate pentru o combinație de insuficiență cardiacă (în special diastolică) și angina pectorală. Tulburările de ritm, hipertensiunea arterială, forma tahisistolică a fibrilației atriale în combinație cu sunt, de asemenea, motive pentru prescrierea acestui grup de medicamente.

Boala hipertonică

Beta-blocantele sunt indicate în tratamentul hipertensiunii complicate. De asemenea, sunt utilizate pe scară largă la pacienții tineri care duc un stil de viață activ. Acest grup de medicamente este prescris pentru combinarea hipertensiunii arteriale cu angina pectorală sau tulburări de ritm cardiac, precum și după un infarct miocardic.

Tulburări ale ritmului cardiac

BB-urile sunt utilizate pentru aritmii cardiace, cum ar fi fibrilația și flutterul atrial, aritmiile supraventriculare și tahicardia sinusală slab tolerată. Ele pot fi prescrise și pentru aritmii ventriculare, dar eficacitatea lor în acest caz este de obicei mai puțin pronunțată. BAB-urile în combinație cu preparate cu potasiu sunt folosite pentru a trata bolile cauzate de intoxicația cu glicozide.

Efecte secundare

Sistemul cardiovascular

BB inhibă capacitatea nodului sinusal de a produce impulsuri care provoacă contracții ale inimii și provoacă bradicardie sinusală - o încetinire a ritmului cardiac la mai puțin de 50 pe minut. Acest efect secundar este mult mai puțin pronunțat la beta-blocantele cu activitate simpatomimetică intrinsecă.

Medicamentele din acest grup pot provoca bloc atrioventricular de diferite grade. De asemenea, reduc puterea contracțiilor inimii. Ultimul efect secundar este mai puțin pronunțat la beta-blocantele cu proprietăți vasodilatatoare. BB reduc tensiunea arterială.

Medicamentele din acest grup provoacă spasme ale vaselor periferice. Poate apărea răceală la nivelul extremităților, iar sindromul Raynaud se agravează. Medicamentele cu proprietăți vasodilatatoare sunt aproape lipsite de aceste efecte secundare.

BB reduc fluxul sanguin renal (cu excepția nadololului). Din cauza deteriorării circulației periferice în timpul tratamentului cu aceste medicamente, uneori apare slăbiciune generală severă.

Sistemul respirator

BB provoacă bronhospasm datorită blocării concomitente a receptorilor β2-adrenergici. Acest efect secundar este mai puțin pronunțat în cazul medicamentelor cardioselective. Cu toate acestea, dozele lor eficiente împotriva anginei sau hipertensiunii arteriale sunt adesea destul de mari, iar cardioselectivitatea este redusă semnificativ.
Utilizarea unor doze mari de beta-blocante poate provoca apnee sau oprirea temporară a respirației.

BA agravează cursul reacțiilor alergice la mușcăturile de insecte, alergenii medicinali și alimentari.

Sistem nervos

Propranololul, metoprololul și alți beta-blocante lipofile pătrund din sânge în celulele creierului prin bariera hemato-encefalică. Prin urmare, pot provoca dureri de cap, tulburări de somn, amețeli, tulburări de memorie și depresie. În cazurile severe, apar halucinații, convulsii și comă. Aceste efecte secundare sunt mult mai puțin pronunțate cu agenții activi biologic hidrofili, în special atenololul.

Tratamentul cu beta-blocante poate fi însoțit de tulburări de conducere neuromusculară. Acest lucru duce la slăbiciune musculară, scăderea rezistenței și oboseală.

Metabolism

Beta-blocantele neselective suprimă producția de insulină în pancreas. Pe de altă parte, aceste medicamente inhibă mobilizarea glucozei din ficat, contribuind la dezvoltarea hipoglicemiei prelungite la pacienții cu diabet zaharat. Hipoglicemia favorizează eliberarea de adrenalină în sânge, acționând asupra receptorilor alfa-adrenergici. Acest lucru duce la o creștere semnificativă a tensiunii arteriale.

Prin urmare, dacă este necesar să se prescrie beta-blocante pacienților cu diabet zaharat concomitent, trebuie să se acorde preferință medicamentelor cardioselective sau înlocuite cu antagoniști de calciu sau medicamente din alte grupuri.

Multe blocante, în special cele neselective, reduc nivelul de colesterol „bun” (alfa lipoproteine cu densitate mare) din sânge și cresc nivelul colesterolului „rău” (trigliceride și lipoproteine cu densitate foarte mică). Medicamentele cu activitate simpatomimetică și α-blocantă β1-intrinsecă (carvedilol, labetolol, pindolol, dilevalol, celiprolol) nu prezintă acest dezavantaj.

Alte efecte secundare

Tratamentul cu beta-blocante este insotit in unele cazuri de disfunctie sexuala: disfunctie erectila si pierderea dorintei sexuale. Mecanismul acestui efect este neclar.

BB-urile pot provoca modificări ale pielii: erupții cutanate, mâncărime, eritem, simptome de psoriazis. În cazuri rare, sunt raportate căderea părului și stomatita.

Unul dintre efectele secundare grave este inhibarea hematopoiezei cu dezvoltarea agranulocitozei și a purpurei trombocitopenice.

Sindromul de retragere

Dacă beta-blocantele sunt utilizate pentru o lungă perioadă de timp în doze mari, atunci întreruperea bruscă a tratamentului poate provoca așa-numitul sindrom de sevraj. Se manifestă prin creșterea atacurilor de angină, apariția aritmiilor ventriculare și dezvoltarea infarctului miocardic. În cazurile mai ușoare, sindromul de sevraj este însoțit de tahicardie și creșterea tensiunii arteriale. Sindromul de sevraj se manifestă de obicei la câteva zile după încetarea utilizării beta-blocantelor.

Pentru a evita dezvoltarea sindromului de sevraj, trebuie să urmați următoarele reguli:

întrerupeți beta-blocantele încet, timp de două săptămâni, reducând treptat doza pe doză;
în timpul și după întreruperea beta-blocantelor, este necesar să se limiteze activitatea fizică și, dacă este necesar, să se mărească doza de nitrați și alte medicamente antianginoase, precum și medicamente care scad tensiunea arterială.

Contraindicatii

BAB-urile sunt absolut contraindicate în următoarele situații:

edem pulmonar și șoc cardiogen;
insuficiență cardiacă severă;
astm bronsic;
bloc atrioventricular grad II – III;
nivelul tensiunii arteriale sistolice 100 mm Hg. Artă. si sub;
ritm cardiac mai mic de 50 pe minut;
diabet zaharat insulino-dependent slab controlat.

O contraindicație relativă pentru utilizarea beta-blocantelor este sindromul Raynaud și ateroscleroza arterelor periferice cu dezvoltarea claudicației intermitente.

BB sunt un grup de medicamente farmacologice, atunci când sunt introduse în corpul uman, blocând receptorii beta-adrenergici.

Receptorii beta adrenergici sunt împărțiți în trei subtipuri:

receptorii beta1-adrenergici, care sunt localizați în inimă și prin care sunt mediate efectele stimulatoare ale catecolaminelor asupra activității pompei cardiace: creșterea ritmului sinusal, îmbunătățirea conducerii intracardiace, creșterea excitabilității miocardice, creșterea contractilității miocardice (crono-, dromo pozitiv). -, efecte batmo-, inotrope) ;

receptorii beta2-adrenergici, care sunt localizați în principal în bronhii, celulele musculare netede ale peretelui vascular, mușchii scheletici și în pancreas; atunci când sunt stimulate se realizează efecte bronho- și vasodilatatoare, relaxarea mușchilor netezi și secreția de insulină;

Receptorii beta3-adrenergici, localizați în primul rând pe membranele adipocitelor, sunt implicați în termogeneză și lipoliză.

Ideea utilizării beta-blocantelor ca cardioprotectori îi aparține englezului J. W. Black, care în 1988, împreună cu colaboratorii săi, creatorii beta-blocantelor, a fost distins cu Premiul Nobel. Comitetul Nobel a considerat că semnificația clinică a acestor medicamente este „cea mai mare descoperire în lupta împotriva bolilor de inimă de la descoperirea digitalei în urmă cu 200 de ani”.

Clasificare

Medicamentele din grupul beta-blocantelor diferă prin prezența sau absența cardioselectivității, activitatea simpatică intrinsecă, proprietățile de stabilizare a membranei, vasodilatatoare, solubilitatea în lipide și apă, efectul asupra agregării trombocitelor și, de asemenea, în durata de acțiune.

În prezent, clinicienii identifică trei generații de medicamente cu efect beta-blocant.

generația I- blocante neselective beta1- și beta2-adrenergice (propranolol, nadolol), care, împreună cu efectele negative ino-, crono- și dromotrope, au capacitatea de a crește tonusul mușchilor netezi ai bronhiilor, peretelui vascular și miometru, ceea ce limitează semnificativ utilizarea lor în practica clinică.

a II-a generație- blocantele beta1-adrenergice cardioselective (metoprolol, bisoprolol), datorită selectivității lor ridicate pentru receptorii beta1-adrenergici ai miocardului, au o tolerabilitate mai favorabilă la utilizarea pe termen lung și o bază de dovezi convingătoare pentru prognosticul pe termen lung al vieții în tratament de hipertensiune arterială, cardiopatie ischemică și insuficiență cardiacă.

Droguri generația a III-a- celiprololul, bucindololul, carvedilolul au proprietati vasodilatatoare suplimentare datorita blocarii receptorilor alfa-adrenergici, fara activitate simpatomimetica intrinseca.

Masa. Clasificarea beta-blocantelor.

1. β 1 ,β 2 -AB (necardioselectiv)		·anaprilină (propranolol)
2. β 1 -AB (cardioselectiv)		bisoprolol metoprolol
3. AB cu proprietăți vasodilatatoare	p1,a1-AB	labetalol carvediol
	β 1 -AB (activarea producției de NO)	nebivolol
	combinație de blocaj receptori α 2 -adrenergici şi stimulare receptorii β 2 -adrenergici	celiprolol
4. AB cu activitate simpatomimetică internă	neselectiv (β 1,β 2)	pindalol
4. AB cu activitate simpatomimetică internă	selectiv (β 1)	acebutalol talinolol epanolol

Efecte

Capacitatea de a bloca efectul mediatorilor asupra receptorilor beta1-adrenergici ai miocardului și slăbirea efectului catecolaminelor asupra adenilat-ciclazei membranare a cardiomiocitelor cu scăderea formării de adenozin monofosfat ciclic (cAMP) determină principalele efecte cardioterapeutice ale beta. -blocante.

Anti-ischemic efectul beta-blocantelor se explică prin scăderea necesarului miocardic de oxigen datorită scăderii frecvenței cardiace (HR) și a forței contracțiilor cardiace care apar atunci când receptorii beta-adrenergici miocardici sunt blocați.

Beta-blocantele îmbunătățesc simultan perfuzia miocardică prin reducerea presiunii fine-diastolice în ventricul stâng (LV) și creșterea gradientului de presiune care determină perfuzia coronariană în timpul diastolei, a cărei durată crește ca urmare a ritmului cardiac mai lent.

Antiaritmic acțiunea beta-blocantelor, pe baza capacității lor de a reduce efectul adrenergic asupra inimii, duce la:

scăderea ritmului cardiac (efect cronotrop negativ);

scăderea automatismului nodului sinusal, conexiunii AV și a sistemului His-Purkinje (efect bathmotrop negativ);

reducerea duratei potențialului de acțiune și a perioadei refractare în sistemul His–Purkinje (intervalul QT este scurtat);

încetinirea conducerii în joncțiunea AV și creșterea duratei perioadei refractare efective a joncțiunii AV, prelungirea intervalului PQ (efect dromotrop negativ).

Beta-blocantele cresc pragul de apariție a fibrilației ventriculare la pacienții cu IM acut și pot fi considerate ca un mijloc de prevenire a aritmiilor fatale în perioada acută de IM.

Hipotensiv acțiune beta-blocantele se datorează:

o scădere a frecvenței și a forței contracțiilor cardiace (efecte crono- și inotrope negative), ceea ce duce, în general, la o scădere a debitului cardiac (MCO);

scăderea secreției și scăderea concentrației de renină în plasmă;

restructurarea mecanismelor baroreceptoare ale arcului aortic și sinusului carotidian;

deprimarea centrală a tonusului simpatic;

blocarea receptorilor beta-adrenergici periferici postsinaptici din patul vascular venos, cu o scădere a fluxului sanguin în partea dreaptă a inimii și o scădere a MOS;

antagonism competitiv cu catecolaminele pentru legarea receptorilor;

niveluri crescute de prostaglandine în sânge.

Efectul asupra receptorilor beta2-adrenergici determină o parte semnificativă a reacțiilor adverse și a contraindicațiilor la utilizarea lor (bronhospasm, constricție a vaselor periferice). O caracteristică a beta-blocantelor cardioselective în comparație cu cele neselective este afinitatea lor mai mare pentru receptorii beta1 ai inimii decât pentru receptorii beta2-adrenergici. Prin urmare, atunci când sunt utilizate în doze mici și medii, aceste medicamente au un efect mai puțin pronunțat asupra mușchilor netezi ai bronhiilor și arterelor periferice. Trebuie avut în vedere faptul că gradul de cardioselectivitate variază între diferite medicamente. Indicele ci/beta1 la ci/beta2, care caracterizează gradul de cardioselectivitate, este 1,8:1 pentru propranolol neselectiv, 1:35 pentru atenolol și betaxolol, 1:20 pentru metoprolol, 1:75 pentru bisoprolol. Cu toate acestea, trebuie amintit că selectivitatea este dependentă de doză; scade odată cu creșterea dozei de medicament.

În conformitate cu proprietățile farmacocinetice semnificative clinic ale beta-blocantelor, medicamentele sunt împărțite în 3 grupuri (vezi tabelul)

Masa. Caracteristici ale metabolismului beta-blocantelor.

* lipofilitatea crește penetrarea prin bariera hematoencefalică; atunci când receptorii beta-1 centrali sunt blocați, tonusul vagal crește, ceea ce este important în mecanismul acțiunii antifibrilatorii. Există dovezi (Kendall M.J. et al., 1995) că reducerea riscului de moarte subită este mai pronunțată la utilizarea beta-blocantelor lipofile.

Indicatii:

IHD (IM, snocardie)

Tahiaritmii

Anevrism disectiv

Sângerare din vene varicoase ale esofagului (prevenirea cirozei hepatice - propranolol)

Glaucom (timolol)

Hipertiroidism (propranolol)

migrenă (propranolol)

Sevrajul de alcool (propranolol)

Reguli pentru prescrierea β-AB:

începe terapia cu doze mici;

crește doza nu mai des decât la intervale de 2 săptămâni;

efectuați tratamentul la doza maximă tolerată;

La 1-2 săptămâni după începerea tratamentului și la 1-2 săptămâni după terminarea titrarii dozei, este necesară monitorizarea parametrilor biochimici ai sângelui.

Dacă apar mai multe simptome în timpul tratamentului cu beta-blocante, urmați următoarele recomandări:

dacă simptomele insuficienței cardiace cresc, doza de β-blocant trebuie redusă la jumătate;

în prezența oboselii și/sau a bradicardiei, reduceți doza de β-blocant;

dacă apare o deteriorare gravă a sănătății, reduceți doza de β-blocant la jumătate sau opriți tratamentul;

la ritmul cardiac< 50 уд./мин следует снизить дозу β-адреноблокатора вдвое; при значительном снижении ЧСС лечение прекратить;

dacă ritmul cardiac scade, este necesară revizuirea dozelor altor medicamente care ajută la încetinirea ritmului cardiac;

în prezența bradicardiei, este necesar să se monitorizeze prompt ECG pentru detectarea precoce a blocului cardiac.

Efecte secundare Toate beta-blocantele sunt împărțite în cardiace (bradicardie, hipotensiune arterială, dezvoltarea blocului atrioventricular) și extracardiace (amețeli, depresie, coșmaruri, insomnie, tulburări de memorie, oboseală, hiperglicemie, hiperlipidemie, slăbiciune musculară, potență afectată).

Stimularea receptorilor β2-adrenergici duce la creșterea glicogenolizei la nivelul ficatului și mușchilor scheletici, la gluconeogeneză și la eliberarea de insulină. Prin urmare, utilizarea beta-blocantelor neselective poate fi însoțită de o creștere a glicemiei și de apariția rezistenței la insulină. În același timp, în cazurile de diabet zaharat de tip 1, beta-blocantele neselective cresc riscul de „hipoglicemie ascunsă”, deoarece după administrarea insulinei inhibă revenirea nivelurilor glicemice la normal. Și mai periculoasă este capacitatea acestor medicamente de a provoca o reacție hipertensivă paradoxală, care poate fi însoțită de bradicardie reflexă. Astfel de modificări ale stării hemodinamice sunt asociate cu o creștere semnificativă a nivelului de adrenalină din cauza hipoglicemiei.

O altă problemă care poate apărea în cazul utilizării pe termen lung a beta-blocantelor neselective este o încălcare a metabolismului lipidelor, în special o creștere a concentrației de lipoproteine cu densitate foarte scăzută, trigliceride și o scădere a conținutului de anti. -colesterol aterogen cu lipoproteine de mare densitate. Aceste modificări rezultă probabil dintr-o slăbire a efectelor lipoprotein lipazei, care este în mod normal responsabilă pentru metabolismul trigliceridelor endogene. Stimularea receptorilor α-adrenergici neblocați pe fondul blocării receptorilor β1 și β2-adrenergici duce la inhibarea lipoprotein-lipazei, în timp ce utilizarea beta-blocantelor selective face posibilă prevenirea acestor tulburări ale metabolismului lipidic. Trebuie remarcat faptul că efectul benefic al β-AB ca agenți cardioprotectori (de exemplu, după infarctul miocardic acut) este mult mai puternic și mai important decât consecințele efectelor adverse ale acestor medicamente asupra metabolismului lipidic.

Contraindicatii

Contraindicații absolute pentru beta-blocante sunt bradicardia (< 50–55 уд./мин), синдром слабости синусового узла, АВ-блокада II–III степени, гипотензия, острая сосудистая недостаточность, шок, тяжелая бронхиальная астма. Хронические обструктивные заболевания легких в стадии ремиссии, компенсированные заболевания периферических артерий в начальных стадиях, депрессия, гиперлипидемия, АГ у спортсменов и сексуально активных юношей могут быть относительными противопоказаниями для применения β-АБ. Если существует необходимость их назначения по показаниям, предпочтительно назначать малые дозы высокоселективных β-АБ.

Antagonişticalciu(AK) - un grup mare de medicamente cu structuri chimice diferite, a căror proprietate comună este capacitatea de a reduce fluxul de ioni calciuîn celulele musculare netede vasculare și cardiomiocite, prin interacțiunea cu lente calciu canalele (de tip L) ale membranelor celulare. Ca urmare, mușchii netezi ai arteriolelor se relaxează, tensiunea arterială și rezistența vasculară periferică totală scad, puterea și frecvența contracțiilor inimii scad, iar conducerea atrioventriculară (AV) încetinește.

Clasificare AK:

Generaţie		Derivați de dihidropiridină (atreria>inima)	Derivați de fenilalchilamină (atreria<сердце)	derivați de benzotiazepină (atreria=inima)
generația I (medicamente cu acțiune scurtă)		Nifedipină (Farmadipin, Corinfar)	Verapamil(Isoptin, Lekoptin, Finoptin)	Diltiazem
a II-a generație(forme tardive)	lek. formulare)	NifedipinăS.R. NicardipinăS.R. FelodipinS.R.	VerapamilS.R.	Diltiazem SR
a II-a generație(forme tardive)	IIb activ substante)	Isradipin Nisoldipină Nimodipină Nivaldipin Nitrendipină
IIIgeneraţie(numai în grupul derivaților de dihidropiridină)		Amlodipină(Norvasc, Emlodin, Duactin, Normodipin, Amlo, Stamlo, Amlovas, Amlovask, Amlodak, Amlong, Amlopin, Tenox etc.); amlodipină levogitoare - Azomex Lacidipină(Lazipil), lercanidipină(Lerkamen) Medicamente combinate: Ecuator, Gipril A (amlodipină + lisinopril) Tenochek(Amlodipină + atenolol)

Notă: SR și ER sunt medicamente cu eliberare susținută

Principalele efecte farmacologice ale antagoniștilor de calciu:

Efect hipotensiv (tipic derivaților de dihidropiridină, fenilalchilamină, benzotiazepină)

Antianginoase (tipic pentru derivații de dihidropiridină, fenilalchilamină, benzotiazepină)

Efect antiaritmic (caracteristic medicamentelor verapamil și diltiazem).

Medicamentele aparținând diferitelor grupuri diferă în severitatea efectului lor asupra inimii și a vaselor periferice. Astfel, AK-urile dihidropiridinei acționează într-o măsură mai mare asupra vaselor de sânge și, prin urmare, au un efect hipotensiv mai pronunțat și nu au practic niciun efect asupra conductivității inimii și a funcției sale contractile. Verapamilul are o mare afinitate pentru calciu canale ale inimii, datorită cărora reduce puterea și frecvența contracțiilor inimii, înrăutățește conducerea AV și are un efect mai mic asupra vaselor de sânge, astfel încât efectul său hipotensiv este mai puțin pronunțat decât cel al dihidropiridinei AK. Diltiazem afectează în mod egal inima și vasele de sânge. Deoarece verapamilul și diltiazem au o anumită similitudine între ele, ele sunt grupate condiționat într-un subgrup de AA non-dihidropiridine. În cadrul fiecărui grup de AK, medicamente cu acțiune scurtă și prelungit droguri.

În prezent, AK sunt una dintre principalele clase de medicamente care pot fi utilizate pentru tratamentul inițial al hipertensiunii arteriale. Conform studiilor comparative (ALLHAT, VALUE), AA prelungit a demonstrat un efect hipotensiv egal cu activitatea antihipertensivă a inhibitorilor ECA, antagoniştilor receptorilor angiotensinei II, diureticelor şi beta-blocantelor. Reducerea maximă a tensiunii arteriale atunci când se administrează AA se observă în hipertensiunea arterială dependentă de volum, cu renină scăzută. AK, în comparație cu medicamentele antihipertensive din alte clase (inhibitori ai ECA, diuretice și β-blocante), nu numai că au un efect hipotensiv egal, dar reduc în mod egal incidența „complicațiilor cardiovasculare majore” - infarct miocardic, accident vascular cerebral și mortalitate cardiovasculară. . Hipertrofia miocardică a ventriculului stâng (LV) este un factor de risc independent pentru hipertensiune arterială. AK reduc hipertrofia VS și îmbunătățesc funcția sa diastolică, în special la pacienții cu hipertensiune arterială și boală coronariană. Un aspect important al efectului organoprotector al AA este prevenirea sau încetinirea remodelării vasculare (rigiditatea peretelui vascular scade, vasodilatația dependentă de endoteliu se îmbunătățește datorită producției crescute de NO).

O abordare specială este necesară în tratamentul hipertensiunii arteriale la pacienții cu diabet zaharat (DZ), deoarece aceștia prezintă un risc deosebit de ridicat de complicații cardiovasculare. Atunci când hipertensiunea arterială și diabetul sunt combinate, medicamentul antihipertensiv optim nu trebuie să asigure numai atingerea valorilor țintă a tensiunii arteriale, ci și să aibă proprietăți organoprotectoare pronunțate și să fie neutru din punct de vedere metabolic. Dihidropiridina AA cu acțiune prelungită (felodipină, amlodipină etc.), împreună cu inhibitorii ECA și BRA, sunt medicamentele de elecție pentru tratamentul hipertensiunii arteriale la pacienții cu diabet, deoarece nu numai că reduc în mod eficient tensiunea arterială, dar au și un efect organoprotector pronunțat. proprietăți, inclusiv efect nefroprotector (reduce severitatea microalbuminuriei, încetinește progresia nefropatiei diabetice) și sunt, de asemenea, neutre din punct de vedere metabolic. La majoritatea pacienților cu hipertensiune arterială și diabet zaharat, nivelul țintă al tensiunii arteriale poate fi atins numai prin utilizarea unei combinații de medicamente antihipertensive. Cele mai raționale în această situație clinică sunt combinațiile de AK cu inhibitori ai ECA sau BRA. S-a demonstrat acum în mod convingător (ASCOT-BPLA) că utilizarea medicamentelor cu efecte metabolice favorabile sau neutre din punct de vedere metabolic pentru tratamentul hipertensiunii arteriale reduce riscul de a dezvolta diabet cu 30% comparativ cu alte medicamente antihipertensive (diuretice tiazidice, β-blocante). ). Rezultatele acestor studii sunt reflectate în ghidurile clinice europene pentru tratamentul hipertensiunii arteriale. Astfel, la tratarea hipertensiunii arteriale la pacienții cu risc crescut de a dezvolta diabet (antecedente familiale de diabet zaharat, obezitate, toleranță redusă la glucoză), se recomandă utilizarea medicamentelor cu profil metabolic favorabil (de exemplu, AA cu acțiune prelungită, inhibitori ECA). sau ARB).

Indicatii:

IHD (angină pectorală)

Hipertensiunea arterială la pacienții vârstnici

Hipertensiune arterială sistolică

Hipertensiunea arterială și boala arterelor periferice

Hipertensiunea arterială și ateroscleroza arterelor carotide

AH pe fondul BPOC și BR.Astm

Hipertensiunea arterială la femeile însărcinate
Hipertensiune arterială și tahicardie supraventriculară*
Hipertensiune arterială și migrenă*

Contraindicatii:

Bloc AV gradul II-III*

* - numai pentru AK non-dihidropiridine

Contraindicații relative:

* - numai pentru AK non-dihidropiridine

Combinații eficiente

Majoritatea studiilor multicentrice au arătat că la 70% dintre pacienții cu hipertensiune arterială trebuie prescrisă o combinație de două sau trei medicamente antihipertensive pentru a atinge nivelul țintă al tensiunii arteriale. Printre combinațiile de două medicamente, următoarele sunt considerate eficiente și sigure:

inhibitor ECA + diuretic,

BAB + diuretic,

AA + diuretic,

sartani + diuretic,

sartani + IECA + diuretic

AK + ACEI,

Sub criza hipertensivăînțelegeți toate cazurile de creștere bruscă și semnificativă a tensiunii arteriale, însoțite de apariția sau agravarea simptomelor existente cerebrale, cardiace sau vegetative generale, progresia rapidă a disfuncției organelor vitale.

Criterii pentru criza hipertensivă:

debut relativ brusc;

creșterea individuală mare a tensiunii arteriale;

apariția sau intensificarea afecțiunilor de natură cardiacă, cerebrală sau vegetativă generală.

În SUA și Europa s-a răspândit o clasificare clinică simplă pentru alegerea tacticilor de management al pacientului, în care crizele hipertensive sunt împărțite în complicate și necomplicate.

Crize hipertensive complicate sunt caracterizate prin afectare acută sau progresivă a organelor țintă (TOD), reprezintă o amenințare directă pentru viața pacientului și necesită o reducere imediată, în decurs de 1 oră, a tensiunii arteriale.

Crize hipertensive necomplicate, nu există semne de POM acut sau progresiv, ele reprezintă o potențială amenințare pentru viața pacientului și necesită o reducere rapidă, în câteva ore, a tensiunii arteriale.

Tratamentul crizelor hipertensive

În tratamentul medicamentos al crizelor hipertensive, este necesar să se rezolve următoarele probleme:

Ameliorarea tensiunii arteriale crescute. În acest caz, este necesar să se determine gradul de urgență al începerii tratamentului, să se selecteze medicamentul și metoda de administrare a acestuia, să se stabilească rata necesară de scădere a tensiunii arteriale și să se determine nivelul de reducere permisă a tensiunii arteriale.

Asigurarea monitorizării adecvate a stării pacientului în perioada de scădere a tensiunii arteriale. Este necesară diagnosticarea în timp util a complicațiilor sau reducerea excesivă a tensiunii arteriale.

Consolidarea efectului obținut. În acest scop, se prescrie de obicei același medicament care a fost folosit pentru scăderea tensiunii arteriale, iar dacă acest lucru nu este posibil, se prescriu alte medicamente antihipertensive. Timpul este determinat de mecanismul și durata de acțiune a medicamentelor selectate.

Tratamentul complicațiilor și bolilor concomitente.

Alegerea dozei optime de medicamente pentru tratamentul de întreținere.

Efectuarea măsurilor preventive pentru prevenirea crizelor.

Medicamente antihipertensive.

Medicamentele antihipotensive sunt un grup de medicamente utilizate pentru a restabili tensiunea arterială scăzută la normal. O scădere acută a tensiunii arteriale (colaps, șoc) poate fi o consecință a pierderii de sânge, a rănilor, a otrăvirii, a bolilor infecțioase, a insuficienței cardiace, a deshidratării etc. În plus, hipotensiunea arterială cronică poate apărea ca o boală independentă. Pentru a elimina hipotensiunea arterială, se utilizează următoarele medicamente:

creșterea volumului sângelui circulant - expansoare de plasmă, soluții saline;

vasoconstrictoare (cofeină, cordiamină, agonişti alfa-adrenergici, glucocorticoizi, mineralcorticoizi, angiotensinamidă);

îmbunătățirea microcirculației tisulare și eliminarea hipoxiei - blocante ganglionare, α-blocante;

cardiotonice non-glicozide (dobutamina, dopamina);

agenți care au un efect tonic asupra sistemului nervos central - tincturi de lemongrass, ginseng, zamanikha, aralia; extracte de Eleutherococcus și Rhodiola rosea.

Medicamente utilizate pentru crizele hipertensive necomplicate

Droguri	Doze și metodă Introduceri	actiuni	Efecte secundare
Captopril	12,5-25 mg oral sau sublingual	După 30 min.	Hipotensiunea ortostatică.
Clonidina	0,075-0,15 mg pe cale orală sau soluție 0,01% 0,5-2 ml IM sau IV	După 10-60 min.	Gură uscată, somnolență. Contraindicat la pacienții cu bloc AV sau bradicardie.
Propranolol	20 - 80 mg pe cale orală	După 30-60 de minute.	Bradicardie, bronhoconstricție.
	1% - 4-5 ml IV 0,5% - 8-10 ml IV	După 10-30 de minute.	Mai eficient în combinație cu alte medicamente antihipertensive.
Nifedipină	5-10 mg pe cale orală sau sublingual	După 10-30 de minute.	Dureri de cap, tahicardie, roșeață, posibilă dezvoltare a anginei.
Droperidol	Soluție 0,25% 1 ml IM sau IV	După 10-20 de minute.	Tulburări extrapiramidale.

Terapia parenterală pentru crizele hipertensive complicate

Denumirea medicamentului	Mod de administrare, doză	Începutul acțiunii	Durata acțiunii	Notă
Clonidina	IV 0,5-1,0 ml soluție 0,01%. sau IM 0,5-2,0 ml 0,01%	După 5-15 minute.		Indezirabil pentru accident vascular cerebral. Se poate dezvolta bradicardie.
Nitroglicerină	Picurare IV 50-200 mcg/min.	După 2-5 minute.		Indicat în special pentru insuficiența cardiacă acută, MI.
enalapril	IV 1,25-5 mg	După 15-30 de minute.		Eficient în insuficiența acută a VS.
Nimodipină		După 10-20 de minute.		Pentru hemoragiile subarahnoidiene.
Furosemid	Bolus IV 40-200 mg	După 5-30 min.		În principal în crizele hipertensive cu insuficiență cardiacă sau renală acută.
Propranolol	Soluție 0,1% 3-5 ml în 20 ml soluție fiziologică	După 5-20 de minute.		Bradicardie, bloc AV, bronhospasm.
Sulfat de magneziu	Bolus IV soluție 25%.	După 30-40 de minute.		Pentru convulsii, eclampsie.

Denumirea medicamentului, sinonimele acestuia, condițiile de depozitare și procedura de eliberare din farmacii	Forma de eliberare (compoziție), cantitatea de medicament din ambalaj	Mod de administrare, doze terapeutice medii
Clonidina (clonidina) (Lista B)	Tablete de 0,000075 și 0,00015 N.50	1 comprimat de 2-4 ori pe zi
Clonidina (clonidina) (Lista B)	Fiole 0,01% soluție 1 ml N.10	Sub piele (în mușchi) 0,5-1,5 ml Într-o venă lent 0,5-1,5 ml cu 10-20 ml soluție de clorură de sodiu 0,9% de până la 3-4 ori pe zi (în spital)
Moxonidină (Physiotens) (Lista B)	Tablete 0,001	1 tabletă de 1 dată pe zi
Metildopa (dopegyt) (Lista B)	Tablete de 0,25 și 0,5	1 comprimat de 2-3 ori pe zi
Metildopa (dopegyt) (Lista B)
Rezerpină (raucedil)	Tablete 0,00025	1 comprimat de 2-4 ori pe zi dupa mese
(Lista B)	Fiole 0,25% soluție 1 ml N.10	În mușchi (în venă încet) 1 ml
Prazosin (minipress) (Lista B)	Tablete 0,001 și 0,005 N.50	½-5 comprimate de 2-3 ori pe zi
Atenolol (tenormin) (Lista B)	Tablete 0,025; 0,05 și 0,1 N.50, 100	½-1 comprimat 1 dată pe zi
Bisoprolol (Lista B)	Tablete de 0,005 și 0,001	1 tabletă de 1 dată pe zi
Nifedipină (fenigidină, Corinfar) (Lista B)	Tablete (capsule, drajeuri) 0,01 și 0,02	1-2 comprimate (capsule, drajeuri) de 3 ori pe zi
Nitroprusiatul de sodiu Nitroprussidum de sodiu (Lista B)	Fiole de 0,05 substanță uscată N.5	500 ml de soluție de glucoză 5% se picura într-o venă
Captopril (capoten) (Lista B)	Tablete de 0,025 și 0,05	½-1 comprimat de 2-4 ori pe zi înainte de mese
Sulfat de magneziu Magnesii sulfas	Fiole 25% solutie 5-10 ml N.10	În mușchi (în venă încet) 5-20 ml
"Adelfan" (Lista B)	Tablete oficiale	½-1 comprimat de 1-3 ori pe zi (dupa mese)
"Brinerdin" (Lista B)	Drajeuri oficiale	1 tabletă de 1 dată pe zi (dimineața)