Doză unică de captopril pentru hipertensiune arterială. Cu ce ajută Captopril? Instructiuni de folosire

Pagina conține instrucțiuni de utilizare Captopril. Este disponibil în diferite forme de dozare ale medicamentului (comprimate 12,5 mg, 25 mg și 50 mg) și are, de asemenea, o serie de analogi. Acest rezumat a fost verificat de experți. Lăsați-vă feedback cu privire la utilizarea Captopril, care va ajuta alți vizitatori ai site-ului. Medicamentul este utilizat pentru diferite boli (hipertensiune arterială sau tensiune arterială scăzută). Produsul are o serie de efecte secundare și interacțiuni cu alte substanțe. Dozele de medicament diferă pentru adulți și copii. Există restricții privind utilizarea medicamentului în timpul sarcinii și alăptării. Tratamentul cu Captopril trebuie prescris numai de un medic calificat. Durata terapiei poate varia și depinde de boala specifică.

Instructiuni de utilizare si dozare

Captopril este prescris cu o oră înainte de mese. Regimul de dozare este stabilit individual. Pentru a asigura regimul de dozare de mai jos, este posibil să utilizați medicamentul Captopril sub formă de dozare: tablete de 12,5 mg.

Pentru hipertensiunea arterială, medicamentul este prescris la o doză inițială de 25 mg de 2 ori pe zi. Dacă este necesar, doza se mărește treptat (cu un interval de 2-4 săptămâni) până la obținerea efectului optim. Pentru hipertensiunea arterială ușoară sau moderată, doza uzuală de întreținere este de 25 mg de 2 ori pe zi; doza maximă este de 50 mg de 2 ori pe zi. Pentru hipertensiunea arterială severă, doza maximă este de 50 mg de 3 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 150 mg.

Pentru tratamentul insuficienței cardiace cronice, captopril este prescris în cazurile în care utilizarea diureticelor nu oferă un efect adecvat. Doza inițială este de 6,25 mg de 2-3 ori pe zi, care este apoi crescută treptat (cu un interval de cel puțin 2 săptămâni). Doza medie de întreținere este de 25 mg de 2-3 ori pe zi. În viitor, dacă este necesar, doza este crescută treptat (cu un interval de cel puțin 2 săptămâni). Doza maximă este de 150 mg pe zi.

La bătrânețe, doza de Captopril este selectată individual; terapia se recomandă să înceapă cu o doză de 6,25 mg de 2 ori pe zi și, dacă este posibil, să o mențină la acest nivel.

Dacă este necesar, diureticele de ansă sunt prescrise suplimentar, mai degrabă decât diureticele tiazidice.

Formulare de eliberare

Tablete 12,5 mg, 25 mg și 50 mg.

Captopril- agent antihipertensiv, inhibitor ECA. Mecanismul acțiunii antihipertensive este asociat cu inhibarea competitivă a activității ACE, ceea ce duce la o scădere a ratei de conversie a angiotensinei 1 în angiotensină 2 (care are un efect vasoconstrictor pronunțat și stimulează secreția de aldosteron în cortexul suprarenal). În plus, captoprilul pare să aibă un efect asupra sistemului kinină-kalicreină, prevenind descompunerea bradikininei. Efectul hipotensiv nu depinde de activitatea reninei plasmatice; se observă o scădere a tensiunii arteriale la concentrații normale și chiar reduse ale hormonului, care se datorează efectului asupra țesutului RAAS. Crește fluxul sanguin coronarian și renal.

Datorită efectului său vasodilatator, reduce procentul giratoriu (postîncărcare), presiunea în pană în capilarele pulmonare (preîncărcare) și rezistența în vasele pulmonare; crește debitul cardiac și toleranța la efort. Cu utilizarea pe termen lung, reduce severitatea hipertrofiei miocardice ventriculare stângi, previne progresia insuficienței cardiace și încetinește dezvoltarea dilatației ventriculare stângi. Ajută la reducerea nivelului de sodiu la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică. Dilată arterele mai mult decât venele. Îmbunătățește alimentarea cu sânge a miocardului ischemic. Reduce agregarea trombocitelor.

Reduce tonusul arteriolelor eferente ale glomerulilor rinichilor, îmbunătățind hemodinamica intraglomerulară și previne dezvoltarea nefropatiei diabetice.

Farmacocinetica

După administrarea orală, cel puțin 75% este absorbit rapid din tractul gastrointestinal. Aportul alimentar simultan reduce absorbția cu 30-40%. Legarea de proteine, în principal albumina, este de 25-30%. Excretat în laptele matern. Metabolizat în ficat pentru a forma captopril disulfură dimer și captopril-cisteină disulfură. Metaboliții sunt inactivi din punct de vedere farmacologic. Peste 95% se excretă prin rinichi, 40-50% nemodificat, restul sub formă de metaboliți.

Indicatii

hipertensiune arterială (inclusiv renovasculară);
insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate).

Contraindicatii

angioedem, incl. antecedente ereditare (inclusiv antecedente după utilizarea altor inhibitori ECA);
disfuncție renală severă, azotemie, hiperkaliemie, stenoză bilaterală a arterei renale sau stenoză a unui singur rinichi cu azotemie progresivă, stare după transplant de rinichi, hiperaldosteronism primar;
stenoza gurii aortice, stenoza mitrală, prezența altor obstacole în calea fluxului de sânge din ventriculul stâng al inimii;
disfuncție hepatică severă;
hipotensiune arterială;
șoc cardiogen;
sarcina și alăptarea;
vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța la copii nu au fost stabilite).
hipersensibilitate la captopril și alți inhibitori ai ECA.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe și, de asemenea, în mod regulat în timpul tratamentului cu captopril, funcția rinichilor trebuie monitorizată.

Pentru insuficiența cardiacă cronică, medicamentul este utilizat sub condiția unei supravegheri medicale atente.

Captopril este prescris cu precauție extremă pacienților cu boli difuze ale țesutului conjunctiv sau vasculită sistemică; pacienți care primesc imunosupresoare, în special cei cu insuficiență renală (risc de a dezvolta infecții grave care nu pot fi tratate cu antibiotice). În astfel de cazuri, modelele de sânge periferic trebuie monitorizate înainte de începerea tratamentului cu captopril, la fiecare 2 săptămâni în primele 3 luni de terapie și periodic în perioada de tratament ulterioară.

Medicamentul este utilizat cu prudență în timpul tratamentului cu alopurinol sau procainamidă, precum și în timpul tratamentului cu imunosupresoare (inclusiv azatioprină, ciclofosfamidă), în special la pacienții cu insuficiență renală.

Utilizați cu prudență la pacienții cu antecedente de boală renală, deoarece crește riscul de a dezvolta proteinurie. În astfel de cazuri, cantitatea de proteine din urină trebuie monitorizată lunar în primele 9 luni de tratament cu captopril. Dacă nivelul de proteine din urină depășește 1 g pe zi, este necesar să se decidă asupra oportunității utilizării ulterioare a medicamentului. Captopril trebuie prescris cu prudență pacienților cu stenoză a arterei renale, deoarece există riscul de a dezvolta disfuncție renală; dacă nivelul de uree sau creatinine din sânge crește, poate fi necesară reducerea dozei de captopril sau întreruperea medicamentului.

Atunci când se efectuează hemodializă la pacienții cărora li se administrează captopril, trebuie evitată utilizarea membranelor de dializă cu permeabilitate ridicată (inclusiv AN69), deoarece aceasta crește riscul de a dezvolta reacții anafilactoide.

Probabilitatea dezvoltării hipotensiunii arteriale în timpul tratamentului poate fi redusă prin întreruperea utilizării diureticelor sau prin reducerea semnificativă a dozei acestora cu 4-7 zile înainte de începerea tratamentului cu captopril.

Dacă după administrarea captoprilului apare hipotensiune arterială simptomatică, pacientul trebuie să ia o poziție orizontală, cu picioarele ridicate.

În cazurile de hipotensiune arterială severă, se observă un efect pozitiv cu administrarea intravenoasă a unei soluții izotonice de clorură de sodiu.

Dacă se dezvoltă angioedem, medicamentul este întrerupt și se efectuează o observație medicală atentă. Dacă umflarea este localizată pe față, de obicei nu este necesar un tratament special (se pot folosi antihistaminice pentru a reduce severitatea simptomelor); dacă umflarea se extinde la limbă, faringe sau laringe și există amenințarea de a dezvolta obstrucția căilor respiratorii, epinefrina (adrenalină) trebuie administrată imediat subcutanat (0,5 ml la o diluție de 1:1000).

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

În timpul tratamentului cu captopril, este necesar să se abțină de la conducerea vehiculelor și angajarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescute a reacțiilor psihomotorii, deoarece Pot apărea amețeli, mai ales după administrarea dozei inițiale.

Efect secundar

scăderea pronunțată a tensiunii arteriale;
tahicardie;
hipotensiune arterială ortostatică;
edem periferic;
proteinurie;
afectarea funcției renale (niveluri crescute de uree și creatinine în sânge);
neutropenie, anemie, trombocitopenie, agranulocitoză;
ameţeală;
durere de cap;
parestezii;
somnolenţă;
deficiență de vedere;
senzație de oboseală;
astenie;
tuse uscată care dispare după întreruperea medicamentului;
spasm bronșic;
edem pulmonar;
angioedem al extremităților, feței, buzelor, mucoaselor, limbii, faringelui și laringelui;
boala serului;
limfadenopatie;
erupție cutanată, de obicei maculopapulară, mai rar veziculoasă sau buloasă;
fotosensibilitate crescută;
tulburări ale senzațiilor gustative;
gură uscată;
stomatită;
greaţă;
scăderea apetitului;
diaree;
Dureri de stomac.

Interacțiuni medicamentoase

Diureticele și vasodilatatoarele (de exemplu, minoxidil) potențează efectul hipotensiv al captoprilului.

Când captoprilul este utilizat concomitent cu indometacină (și posibil cu alte medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)), se poate observa o scădere a efectului hipotensiv.

Efectul hipotensiv al captoprilului poate fi redus de estrogeni (retenție de sodiu).

Efectul hipotensiv al captoprilului poate fi întârziat atunci când este administrat la pacienții cărora li se administrează clonidină.

Utilizarea concomitentă cu diuretice care economisesc potasiu sau suplimente de potasiu poate duce la hiperkaliemie.

Cu utilizarea simultană a sărurilor de litiu, este posibilă o creștere a concentrației de litiu în serul sanguin.

Utilizarea captoprilului la pacienții care iau alopurinol sau procainamidă crește riscul de a dezvolta neutropenie și/sau sindrom Stevens-Johnson.

Utilizarea captoprilului la pacienții care iau imunosupresoare (de exemplu, ciclofosfacină sau azatioprină) crește riscul de a dezvolta tulburări hematologice.

Odată cu utilizarea simultană a inhibitorilor ECA și a preparatelor de aur (aurotiomalat de sodiu), a fost descris un complex de simptome, inclusiv înroșirea feței, greața, vărsăturile și scăderea tensiunii arteriale.

Utilizarea concomitentă a insulinei și a medicamentelor hipoglicemiante orale crește riscul de hipoglicemie.

Captopril– o substanță medicamentoasă aparținând grupului inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei (ECA). . Captopril este produs de industria farmaceutică sub formă de medicamente sub diferite denumiri comerciale sub formă de monopreparate care conțin o singură substanță medicinală (Captopril): Captopril, Captopril-Norton. și, de asemenea, sub formă de medicamente combinate care conțin două substanțe medicinale care sporesc reciproc efectul hipotensiv (scăderea tensiunii arteriale) - Captopril și medicamentul diuretic Hidroclorotiazidă (diuretic tiazidic): Capozide, Kapothiazide, Kaptopress 12,5-Darnitsa, Kaptopress-Darnitsa, Normopress.

Captopril, Captopril-Norton produs sub formă de tablete care conțin 12,5 mg captopril într-un comprimat; 25 mg; 50 mg.

Capozide, Kaptopress-Darnitsa, Normopress sunt produse sub formă de tablete care conțin 50 mg captopril și 25 mg hidroclorotiazidă într-un comprimat.

Kapotiazidă, Kaptopress 12,5-Darnitsa sunt produse sub formă de tablete care conțin 50 mg captopril și 12,5 mg hidroclorotiazidă într-un comprimat.

Pe lângă substanțele medicamentoase, comprimatele conțin excipienți care pot afecta sensibilitatea individuală la medicament.

Medicamentele cu captopril sunt utilizate pentru tratamentul hipertensiunii arteriale Fără contraindicații la utilizarea lor .

Instructiuni de utilizare si doze

Tratamentul hipertensiunii arteriale trebuie să înceapă cu captopril monomedicamente: Captopril, Captopril-Norton.

Un singur comprimat de captopril se administrează pe cale orală cu 1 oră înainte de masă sau 2 ore după masă, înghițit cu apă. Efectul hipotensiv apare în 30-60 de minute (după masă - după 90 de minute).

Frecvența de administrare este de 3 ori pe zi la același interval de timp (la fiecare 8 ore), deoarece durata efectului hipotensiv al captoprilului este de 6-8 ore.

Comprimatele se iau zilnic, concomitent. Dacă omiteți o singură doză de medicament, nu puteți lua două doze unice deodată.

Dacă este necesar, pentru a obține un efect hipotensiv rapid (de exemplu, în timpul unei crize hipertensive), comprimatul se ia sub limbă. În acest caz, tableta trebuie ținută sub limbă până se dizolvă complet. Efectul hipotensiv atunci când este luat sub limbă apare în decurs de 15-30 de minute. Dacă zdrobiți tableta în pulbere, puneți pulberea sub limbă și țineți-o până se dizolvă complet, efectul hipotensiv va apărea mai repede. În caz de criză hipertensivă, se ia sub limbă un comprimat care conține 25 mg captopril. Dacă nu există un efect hipotensiv suficient, un alt comprimat care conține 25 mg captopril se ia sub limbă după 1 oră.

O singura doza Captopril în tratamentul hipertensiunii arteriale este: inițial - 12,5 mg, maxim - 50 mg.

Doza zilnica este: initiala - 37,5 mg/zi (12,5 mg x 3), maxim - 150 mg/zi (50 mg x 3).

Atunci când se utilizează captopril în doze care depășesc maximul, este posibil supradozajși efecte secundare crescute ale captoprilului. În caz de supradozaj, are loc o scădere bruscă și semnificativă a tensiunii arteriale, ceea ce duce la colaps și la dezvoltarea insuficienței cardiovasculare acute, care poate fi fatală. Ca urmare a scăderii puternice a tensiunii arteriale, este posibilă dezvoltarea infarctului miocardic, a accidentului vascular cerebral acut și a complicațiilor tromboembolice. Prin urmare, doza maximă nu trebuie depășită niciodată. În caz de supradozaj, o persoană are nevoie de îngrijiri medicale de urgență: trebuie să fie întinsă (o poziția orizontală), picioarele trebuie ridicate, pentru a corecta volumul de sânge circulant (BCV), este necesar să se administreze intravenos un izotonic. soluție de clorură de sodiu sau alte fluide de substituție a plasmei și aplicați hemodializă.

Când se tratează hipertensiunea arterială cu captopril, dozele trebuie selectate individual. Tratamentul hipertensiunii arteriale trebuie să înceapă cu dozele inițiale. Pentru persoanele cu semne de deshidratare (hipovolemie), hiponatremie (nivel scăzut de sodiu în sânge), precum și pentru persoanele în vârstă, dozele inițiale de Captopril trebuie reduse de 2 ori: unică 6,25 mg, zilnic - 18,75 mg. În absența unui efect hipotensiv sau în caz de efect hipotensiv insuficient, doza unică și zilnică este crescută treptat (nu mai devreme decât după 24 de ore). În acest caz, dozele unice și zilnice nu trebuie să depășească maximul. Dacă efectul hipotensiv necesar nu este atins la doze maxime de 150 mg / zi (50 mg x 3), este necesar să se treacă la preparate combinate de captopril care conțin captopril și un medicament diuretic hidroclorotiazidă (diuretic tiazidic).

Aceste medicamente includ medicamente care sunt produse de industria farmaceutică sub denumirile comerciale: Capozide, Capothiazide, Kaptopress 12.5-Darnitsa, Kaptopress-Darnitsa, Normopress.

1 comprimat de Caposide, Captopress-Darnitsa, Normopress conține 50 mg captopril și 25 mg hidroclorotiazidă.

1 comprimat de Capothiazide, Captopress 12,5-Darnitsa conține 50 mg captopril și 12,5 mg hidroclorotiazidă.

Medicamentele combinate de captopril sunt luate pe cale orală cu 1 oră înainte de masă sau 2 ore după masă. Dacă este necesar, pentru a obține un efect hipotensiv rapid (de exemplu, în timpul unei crize hipertensive), luați-l sublingual.

Doza inițială de medicamente combinate cu captopril este de 0,5 (jumătate) comprimat o dată pe zi. Dacă este necesar, doza este crescută la 50 mg captopril și 25 mg hidroclorotiazidă pe zi (în una sau două prize). Dacă în acest caz nu este posibil să se obțină efectul hipotensiv necesar, atunci puteți combina utilizarea medicamentelor combinate cu monodroguri de captopril și hidroclorotiazidă în timpul zilei. În acest caz, este necesar ca doza zilnică de captopril să nu depășească 150 mg, iar hidroclorotiazidă - 50 mg.

Efectul terapeutic maxim al utilizării medicamentelor cu captopril apare la 2-8 săptămâni de la începerea tratamentului. Prin urmare, la fiecare 2 săptămâni poate fi necesară ajustarea dozei de medicament.

Când se utilizează captopril, împreună cu efectul hipotensiv, poate exista efecte secundare. care sunt de natură individuală .

Caracteristicile aplicației

În primele 3 luni de utilizare a captoprilului, este necesar să se monitorizeze numărul de leucocite din sânge la fiecare 2 săptămâni, apoi la fiecare 2 luni.

Când se utilizează captopril, este necesară monitorizarea funcției renale.

Utilizarea captoprilului pentru insuficiența cardiacă cronică trebuie să fie sub supraveghere medicală sistematică.

În primele două săptămâni de utilizare a captopril, trebuie să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și/sau să efectuați alte activități care necesită o atenție sporită, deoarece pot apărea amețeli din cauza scăderii brusce a tensiunii arteriale.

În timp ce utilizați Captopril, ar trebui să reduceți aportul de sare din dietă.

Atunci când utilizați Captopril cu alte medicamente, acestea trebuie luate în considerare interacţiune .

Puteți posta mai jos recenziile și comentariile dvs. despre utilizarea medicamentelor Captopril.

Articole noi pe acest subiect:

Mai multe articole pe acest subiect:

Captopril - primul inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei în tratamentul bolilor cardiovasculare: 40 de ani

D. V. Preobrazhensky, B. A. Sidorenko, I. S. Dedova, M. A. Bugrimova, E. V. Tarykina

Academia Medicală din Moscova numită după. I. M. Sechenov;

Centrul Medical Educațional și Științific al Administrației Prezidențiale a Federației Ruse, Moscova

Anul 2005 a marcat 30 de ani de atunci, sub conducere D. W. CushmanȘi M. A. Ondetti Primul inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei I (ECA) adecvat pentru administrare orală, captopril, a fost sintetizat. Curând, la mijlocul anilor 70 ai secolului trecut, au fost sintetizați alți doi inhibitori ECA - lisinopril și enalapril. În anii 80, au apărut câteva zeci de compuși chimici care ar putea inhiba activitatea de conversie a angiotensinei I în angiotensină II activă biologic. Majoritatea noilor inhibitori ai ECA, spre deosebire de captopril, nu conțin o grupare sulfhidril, ci se leagă de centrul activ al enzimei de conversie a angiotensinei I cu gruparea lor carboxil. În plus, inhibitorii carboxialchil ACE au un efect de durată mai lungă și sunt mai bine tolerați. Având în vedere toate aceste caracteristici, lisinoprilul, enalaprilul și alți inhibitori ai ECA cu acțiune prelungită care nu conțin o grupă sulfhidril sunt uneori clasificați ca inhibitori ai ECA de a doua generație, contrastându-i astfel cu prima generație de inhibitori ai ECA, dintre care captoprilul este un reprezentant tipic. . Unele dintre puținele excepții sunt zofenopril și fosinopril. Primul, ca și captoprilul, aparține inhibitorilor sulfhidril ECA, dar are un efect mai lung. Al doilea se leagă de centrul activ al enzimei de conversie a angiotensinei I cu gruparea sa fosfinil.

În ciuda apariției de noi inhibitori ECA cu o durată mai lungă de acțiune și o afinitate mai mare pentru ECA, precum și pentru alte căi de eliminare, primul inhibitor ECA captopril (Capoten) continuă să fie utilizat pe scară largă în tratamentul unei varietăți de boli cardiovasculare. sistem și nefropatie diabetică și în scopuri de diagnostic.

I. Farmacologia clinică a captoprilului

Inhibitorii ECA pot fi clasificați în diferite moduri. Împărțirea lor în grupuri, în funcție de modul în care grupul chimic din molecula inhibitorului ECA interacționează cu centrii activi ai ECA, nu are o semnificație practică.

Doar patru inhibitori ai ECA (captopril, libenzapril, lisinopril și ceronaprol) au activitate biologică directă. Toți ceilalți inhibitori ACE cunoscuți sunt ei înșiși substanțe inactive sau promedicamente. Numai ca urmare a hidrolizei sunt transformați în metaboliți activi ai diacizilor, de exemplu, enalaprilul este transformat în enalaprilat, zofenoprilul în zofenoprilat. Prin urmare, inhibitorii ACE pot fi împărțiți în forme de dozare active și promedicamente.

Inhibitorii ECA diferă nu numai în structura lor chimică, ci și în farmacocinetica lor, care a servit drept bază pentru împărțirea lor în trei grupuri principale.

Clasificarea farmacocinetică a inhibitorilor ECA

Clasa I - medicamente lipofile:

Captopril

Alacepril

Altiopril

Fentiapril

Clasa II - promedicamente lipofile

Subclasa IIA - medicamente cu eliminare predominant renală (mai mult de 60%):

Captopril

Captopril este primul reprezentant al medicamentelor din grupul inhibitorilor ECA. Sintetizată în 1973-75. și de atunci a fost folosit pentru a trata hipertensiunea arterială și, ulterior, insuficiența cardiacă. Apariția captoprilului și a altor inhibitori ai ECA a schimbat semnificativ abordările pentru tratamentul bolilor sistemului cardiovascular.

Inhibitorii ECA, inclusiv captoprilul, au devenit piatra de temelie a tratamentului insuficienței cardiace. Acest lucru a fost influențat de rezultatele impresionante ale studiilor care au evaluat eficacitatea medicamentelor din această clasă.

Important pentru pacienti! Tratamentul eficient cu captopril este posibil numai dacă luați medicamentul în mod regulat, de 3-4 ori pe zi, conform prescripției medicului dumneavoastră. Acest medicament este potrivit pentru tratamentul de urgență al crizei hipertensive. Dar scopul său principal este tratamentul sistemic al hipertensiunii arteriale și al bolilor cardiovasculare.

Captopril și capoten sunt același medicament. Mai târziu în articol scriem uneori „captopril” și alteori „capoten”. Trebuie amintit că acesta este același medicament pentru hipertensiune arterială și insuficiență cardiacă.

Doar un medic cu experiență poate selecta doza care este potrivită pentru dvs. personal. O supradoză de capoten poate scădea excesiv tensiunea arterială, ceea ce poate duce la un atac de cord. Prin urmare, nu vă automedicați! Faceți-vă un test și apoi consultați-vă cu un specialist competent.

Captopril - instrucțiuni

Acest articol constă în instrucțiuni pentru medicamentul captopril, care este completat cu informații din reviste medicale interne și străine. Instrucțiunile oficiale pentru utilizarea captoprilului (Capoten) sunt scrise în detaliu, dar nu sunt foarte clare. Am încercat să prezentăm informațiile în mod convenabil, astfel încât să puteți găsi rapid răspunsuri la întrebările care vă interesează.

După ce ați citit articolul nostru, veți afla pentru ce este prescris Captopril, care sunt contraindicațiile utilizării sale și posibilele efecte secundare. Captoprilul, fiind un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei, oprește conversia angiotensinei I inactive în angiotensină II, care are un efect vasoconstrictor pronunțat (îngustează lumenul vaselor de sânge). Când luați acest medicament, există o scădere a nivelului de angiotensină II, o reducere a formării de aldosteron și dilatarea lumenului vaselor de sânge, ca urmare a faptului că Captopril are un efect hipotensiv (scăderea tensiunii arteriale). De asemenea, medicamentul reduce tensiunea arterială în aortă prin slăbirea rezistenței vasculare periferice (rezistența vaselor de sânge la fluxul sanguin), scade presiunea în atriul drept și reduce formarea de aldosteron în glandele suprarenale. Folosind medicamentul pentru o lungă perioadă de timp, ajută la prevenirea progresiei insuficienței cardiace și reduce severitatea hipertrofiei miocardice ventriculare stângi. Captoprilul este absorbit în tractul gastrointestinal și eliminat din organism prin rinichi.

La ce ajută captopril:

terapie combinată pentru insuficiența cardiacă cronică;
hipertensiune arterială esențială (creștere prelungită și persistentă a tensiunii arteriale de cauză necunoscută);
hipertensiune renală (creștere persistentă a tensiunii arteriale cauzată de boli de rinichi);
după infarct miocardic cu o stare clinică stabilă pentru restabilirea funcției ventriculare stângi;
nefropatie diabetică (leziune renală) în diabetul zaharat de tip I;
în tratamentul hipertensiunii arteriale rezistente la alte medicamente.

Mod de aplicare:

Dozele de medicament sunt stabilite individual și variază de la 25 mg la 150 mg pe zi. Captopril se administrează de obicei cu o oră înainte sau 2 ore după mese, de 3 ori pe zi.
Pentru crizele hipertensive se poate administra sublingual un comprimat de Captopril (25 mg).
Pentru insuficiența cardiacă cronică, medicamentul se ia 12,5-25 mg de 3 ori pe zi, dar nu mai mult de 150 mg pe zi.

Pentru hipertensiunea arterială, la începutul tratamentului, comprimatele se iau 12,5 mg de 2 ori la fiecare 12 ore cu 1 oră înainte de masă. În timpul unui curs de tratament cu Captopril, cantitatea de medicament administrată poate fi crescută la 50 mg.
Pentru hipertensiune arterială ușoară și moderată, medicamentul este de obicei prescris de 2 ori pe zi, 25 mg.
Pentru hipertensiunea arterială severă, acest medicament este combinat cu diuretice tiazidice cu o creștere a dozei timp de până la două săptămâni până la atingerea dozei maxime cele mai eficiente de Captopril.
Pentru insuficiență renală moderată, luați 75-100 mg pe zi.
Când se tratează disfuncția renală severă, este prescrisă o doză inițială de cel mult 12,5 mg pe zi.
Pentru tratamentul pacienților vârstnici, doza inițială a medicamentului nu poate depăși 6,25 mg în două doze.

Contraindicatii:

hipersensibilitate la componentele medicamentului sau inhibitori ai ECA;
copii sub 14 ani;
sarcina și alăptarea;
Diabet;
tendință la edem;
după un transplant de rinichi;
insuficiență renală sau hepatică;
îngustarea valvei mitrale sau aortei;
îngustarea arterelor renale;
stenoza bilaterală a arterei renale;
boli autoimune severe ale țesutului conjunctiv;
inhibarea hematopoiezei măduvei osoase.

Când se administrează medicamentul și se conduce un vehicul sau se lucrează cu mecanisme care necesită o atenție sporită, sunt posibile amețeli, pentru care comprimatele Captopril trebuie luate cu prudență.

Efecte secundare:

iritatii ale pielii;
niveluri crescute ale creatininei plasmatice;
scăderea nivelului de leucocite;
modificarea gustului;
dureri de cap, amețeli;
pierderea poftei de mâncare;
diaree sau constipație;
o scădere bruscă a tensiunii arteriale.

Supradozaj:

Dacă dozele admise ale medicamentului sunt depășite, este posibilă o supradoză, care se manifestă în principal prin hipotensiune arterială (o scădere bruscă a presiunii). Tratament: clătiți stomacul și luați cărbune activ; așezați pacientul orizontal pe o pernă joasă. De asemenea, sunt posibile afectarea circulației cerebrale, infarctul miocardic și dezvoltarea patologiilor tromboembolice. În caz de supradozaj cu Captopril, trebuie să consultați imediat un medic.

Sinonime:

Angiopril, Alopresin, Aceten, Acepril, Alkadil, Sistopril, Capryl, Captolan, Capoten, Properil, Tenzoprel, Lopirin.

Sperăm că articolul nostru v-a ajutat să înțelegeți pentru ce este luat Captopril și cum afectează corpul uman.

Agent antihipertensiv, inhibitor ECA
Medicament: CAPTOPRIL
Substanța activă a medicamentului: captopril
Codare ATX: C09AA01
CFG: inhibitor al ECA
Reg. număr: P Nr 014958/01-2003
Data inregistrarii: 03/07/06
Reg. proprietar acreditare: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (India)

Pastile
1 filă.
captopril
12,5 mg
-«-
25 mg
-«-
50 mg

10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.

DESCRIEREA SUBSTANȚEI ACTIVE.
Toate informațiile furnizate sunt furnizate doar pentru informații despre medicament; ar trebui să vă consultați medicul cu privire la posibilitatea de utilizare.

Acțiune farmacologică Captopril

Medicament antihipertensiv, inhibitor ECA. Mecanismul acțiunii antihipertensive este asociat cu inhibarea competitivă a activității ACE, ceea ce duce la o scădere a ratei de conversie a angiotensinei I în angiotensină II (care are un efect vasoconstrictor pronunțat și stimulează secreția de aldosteron în cortexul suprarenal). În plus, captoprilul pare să aibă un efect asupra sistemului kinină-kalicreină, prevenind descompunerea bradikininei. Efectul hipotensiv nu depinde de activitatea reninei plasmatice; se observă o scădere a tensiunii arteriale la concentrații normale și chiar reduse ale hormonului, care se datorează efectului asupra sistemului tisular renină-angiotensină. Crește fluxul sanguin coronarian și renal.

Reduce tonusul arteriolelor eferente ale glomerulilor rinichilor, îmbunătățind hemodinamica intraglomerulară și previne dezvoltarea nefropatiei diabetice.

Farmacocinetica medicamentului.

După administrarea orală, cel puțin 75% este absorbit rapid din tractul gastrointestinal. Aportul alimentar simultan reduce absorbția cu 30-40%. Cmax în plasma sanguină se atinge după 30-90 de minute. Legarea de proteine, în principal albumina, este de 25-30%. Excretat în laptele matern. Metabolizat în ficat pentru a forma captopril disulfură dimer și captopril-cisteină disulfură. Metaboliții sunt inactivi din punct de vedere farmacologic.

T1/2 este mai mic de 3 ore si creste cu insuficienta renala (3,5-32 ore). Peste 95% se excretă prin rinichi, 40-50% nemodificat, restul sub formă de metaboliți.

În insuficiența renală cronică se acumulează.

Indicatii de utilizare:

Hipertensiune arterială (inclusiv renovasculară), insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate), disfuncție ventriculară stângă după infarct miocardic la pacienții aflați într-o stare clinic stabilă. Nefropatie diabetică în diabetul zaharat de tip 1 (cu albuminurie mai mare de 30 mg/zi).

Dozarea și modul de administrare a medicamentului.

Atunci când se administrează oral, doza inițială este de 6,25-12,5 mg de 2-3 ori pe zi. Dacă efectul este insuficient, doza este crescută treptat la 25-50 mg de 3 ori pe zi. În caz de insuficiență renală, doza zilnică trebuie redusă.

Doza zilnica maxima: 150 mg.

Efecte secundare ale captoprilului:

Din sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: amețeli, cefalee, senzație de oboseală, astenie, parestezii.

Din sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică; rar - tahicardie.

Din sistemul digestiv: greață, pierderea poftei de mâncare, gust afectat; rareori - dureri abdominale, diaree sau constipație, activitate crescută a transaminazelor hepatice, hiperbilirubinemie; semne de afectare hepatocelulară (hepatită); în unele cazuri - colestază; în cazuri izolate - pancreatită.

Din sistemul hematopoietic: rar - neutropenie, anemie, trombocitopenie; foarte rar la pacientii cu boli autoimune - agranulocitoza.

Metabolism: hiperkaliemie, acidoză.

Din sistemul urinar: proteinurie, insuficiență renală (concentrații crescute de uree și creatinine în sânge).

Din sistemul respirator: tuse uscată.

Reacții alergice: erupție cutanată; rareori - edem Quincke, bronhospasm, boală serică, limfadenopatie; în unele cazuri – apariția anticorpilor antinucleari în sânge.

Contraindicații ale medicamentului:

Sarcina, alăptarea, vârsta sub 18 ani, hipersensibilitate la captopril și alți inhibitori ai ECA.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării.

Trebuie avut în vedere faptul că utilizarea captoprilului în al doilea și al treilea trimestru de sarcină poate provoca tulburări de dezvoltare și moarte fetală. Dacă sarcina este stabilită, tratamentul cu captopril trebuie întrerupt imediat.

Captopril este excretat în laptele matern. Dacă este necesar să se utilizeze în timpul alăptării, trebuie decisă problema întreruperii alăptării.

Instrucțiuni speciale pentru utilizarea Captopril.

Se recomandă prudență dacă există antecedente de angioedem în timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA, angioedem ereditar sau idiopatic, stenoză aortică, boli cerebrovasculare și cardiovasculare (inclusiv insuficiență cerebrovasculară, boală ischemică cardiacă, insuficiență coronariană), boli severe ale țesutului conjunctiv autoimune (inclusiv LES). , sclerodermie), cu suprimarea hematopoiezei măduvei osoase, cu diabet zaharat, hiperkaliemie, stenoză bilaterală a arterei renale, stenoză a arterei unui singur rinichi, stare după transplant de rinichi, insuficiență renală și/sau hepatică, pe fondul dietelor cu conținut limitat de sodiu , afecțiuni însoțite de scăderea volumului sanguin (inclusiv diaree, vărsături), la pacienții vârstnici.

La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, captoprilul este utilizat sub supraveghere medicală atentă.

Hipotensiunea arterială care apare în timpul intervenției chirurgicale în timpul tratamentului cu captopril este eliminată prin completarea volumului de lichid.

Trebuie evitată utilizarea concomitentă a diureticelor care economisesc potasiu și a suplimentelor cu potasiu, în special la pacienții cu insuficiență renală și diabet zaharat.

Când luați captopril, poate apărea o reacție fals pozitivă la un test de urină pentru acetonă.

Utilizarea captoprilului la copii este posibilă numai dacă alte medicamente sunt ineficiente.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Se impune prudență la conducerea vehiculelor sau la efectuarea altor lucrări care necesită o atenție sporită, deoarece Pot apărea amețeli, mai ales după doza inițială de captopril.

Interacțiunea Captopril cu alte medicamente.

Atunci când este utilizat concomitent cu imunosupresoare și citostatice, riscul de a dezvolta leucopenie crește.

Atunci când sunt utilizate concomitent cu diuretice care economisesc potasiu (inclusiv spironolactonă, triamteren, amilorid), preparate cu potasiu, înlocuitori de sare și suplimente alimentare care conțin potasiu, se poate dezvolta hiperkaliemie (în special la pacienții cu insuficiență renală), deoarece Inhibitorii ECA reduc conținutul de aldosteron, ceea ce duce la retenția de potasiu în organism limitând în același timp excreția de potasiu sau aportul suplimentar al acestuia în organism.

Odată cu utilizarea simultană a inhibitorilor ECA și AINS, crește riscul de a dezvolta disfuncție renală; hiperkaliemia este rar observată.

Când se utilizează concomitent cu diuretice de ansă sau diuretice tiazidice, este posibilă hipotensiune arterială severă, mai ales după administrarea primei doze de diuretic, aparent din cauza hipovolemiei, ceea ce duce la o creștere tranzitorie a efectului antihipertensiv al captoprilului. Există riscul de a dezvolta hipopotasemie. Risc crescut de a dezvolta disfuncție renală.

Atunci când este utilizat concomitent cu anestezice, este posibilă hipotensiune arterială severă.

Când se utilizează simultan cu azatioprina, se poate dezvolta anemie, care se datorează inhibării activității eritropoietinei sub influența inhibitorilor ECA și azatioprina. Au fost descrise cazuri de dezvoltare a leucopeniei, care pot fi asociate cu supresia aditivă a funcției măduvei osoase.

Atunci când este utilizat concomitent cu alopurinol, crește riscul de a dezvolta tulburări hematologice; Au fost descrise cazuri de reacții severe de hipersensibilitate, inclusiv sindrom Stevens-Johnson.

Odată cu utilizarea simultană a hidroxid de aluminiu, hidroxid de magneziu, carbonat de magneziu, biodisponibilitatea captoprilului scade.

Acidul acetilsalicilic în doze mari poate reduce efectul antihipertensiv al captoprilului. Nu a fost stabilit în mod concludent dacă acidul acetilsalicilic reduce eficacitatea terapeutică a inhibitorilor ECA la pacienții cu boală coronariană și insuficiență cardiacă. Natura acestei interacțiuni depinde de evoluția bolii. Acidul acetilsalicilic, prin inhibarea sintezei de COX și prostaglandine, poate provoca vasoconstricție, ceea ce duce la scăderea debitului cardiac și agravarea stării pacienților cu insuficiență cardiacă care primesc inhibitori ai ECA.

Există raportări de creștere a concentrațiilor plasmatice de digoxină atunci când captoprilul este administrat concomitent cu digoxină. Riscul de interacțiuni medicamentoase este crescut la pacienții cu insuficiență renală.

Când este utilizat concomitent cu indometacină și ibuprofen, efectul antihipertensiv al captoprilului scade, aparent datorită inhibării sintezei prostaglandinelor sub influența AINS (despre care se crede că joacă un rol în dezvoltarea efectului hipotensiv al inhibitorilor ECA).

Atunci când este utilizat concomitent cu insuline, agenți hipoglicemici și derivați de sulfoniluree, hipoglicemia se poate dezvolta din cauza toleranței crescute la glucoză.

Cu utilizarea simultană a inhibitorilor ECA și a interleukinei-3, există riscul de a dezvolta hipotensiune arterială.

Atunci când este utilizat concomitent cu interferonul alfa-2a, interferonul beta, au fost descrise cazuri de granulocitopenie severă.

La trecerea de la clonidină la captopril, efectul antihipertensiv al acestuia din urmă se dezvoltă treptat. Dacă clonidina este întreruptă brusc la pacienții cărora li se administrează captopril, poate apărea o creștere bruscă a tensiunii arteriale.

Cu utilizarea simultană a carbonatului de litiu, concentrația de litiu în serul sanguin crește, însoțită de simptome de intoxicație.

Atunci când este utilizat concomitent cu minoxidil și nitroprusiat de sodiu, efectul antihipertensiv este îmbunătățit.

Atunci când este utilizat concomitent cu orlistat, eficacitatea captoprilului poate scădea, ceea ce poate duce la creșterea tensiunii arteriale, criză hipertensivă și a fost descris un caz de hemoragie cerebrală.

Prin utilizarea concomitentă a inhibitorilor ECA cu pergolidă, efectul antihipertensiv poate fi sporit.

Atunci când este utilizat concomitent cu probenecid, clearance-ul renal al captoprilului este redus.

Atunci când este utilizat concomitent cu procainamidă, riscul de a dezvolta leucopenie poate crește.

Când este utilizat concomitent cu trimetoprim, există riscul de a dezvolta hiperkaliemie, în special la pacienții cu insuficiență renală.

Când este utilizat concomitent cu clorpromazina, există riscul de a dezvolta hipotensiune ortostatică.

Când se utilizează simultan cu ciclosporină, există rapoarte despre dezvoltarea insuficienței renale acute și oliguriei.

Se crede că eficacitatea medicamentelor antihipertensive poate fi redusă atunci când sunt utilizate concomitent cu eritropoietine.

Dacă aveți dificultăți sau probleme, puteți contacta un specialist autorizat care vă va ajuta cu siguranță!

O dată semnificativă ne așteaptă în 2015: împlinirea a 40 de ani de la primul inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei (inhibitor ECA), captopril. Cu toate acestea, necazul a început. La scurt timp după acest eveniment semnificativ, în anii 70 ai secolului trecut, specialiștii în sinteza farmaceutică au creat alți doi inhibitori ai ECA - enalapril și lisinopril, iar apoi reprezentanți ai acestei clase de medicamente care pot inhiba procesul de transformare a angiotensinei I într-un vasoconstrictor puternic, care este angiotensina II, trecută la zeci. Noii inhibitori ai ECA, spre deosebire de pionierul captopril, au fost mai bine tolerați și au avut un efect mai lung. Cu toate acestea, acest „bătrân” continuă să fie utilizat pe scară largă în tratamentul bolilor cardiovasculare. Pentru a realiza efectul antihipertensiv, captoprilul nu necesită biotransformare preliminară în ficat. Efectul său se dezvoltă la 15-30 de minute după administrarea orală, atinge apogeul după 1-2 ore și durează până la 10 ore. Cu calea sublinguală de administrare a captoprilului, efectul său apare mai rapid - după 5-15 minute. Datorită dezvoltării rapide a efectului antihipertensiv, medicamentul poate fi utilizat pentru ameliorarea crizelor hipertensive. Caracteristicile farmacocinetice ale captoprilului nu se modifică în funcție de vârsta organismului la care este expus, astfel încât ajustarea dozei nu este necesară la pacienții vârstnici. Principala diferență între captopril și alți inhibitori ai ECA este prezența unei grupări sulfhidril. Se crede că, datorită acestei împrejurări, medicamentul poate avea un efect antioxidant (prin legarea radicalilor liberi), poate intensifica fluxul sanguin coronarian (datorită dilatării vaselor coronare), poate preveni dezvoltarea rezistenței la nitrați și poate sensibiliza țesuturile la acțiunea insulină.

Dezavantajul captoprilului este durata scurtă de acțiune, ceea ce presupune o creștere a frecvenței de administrare la 2-3 ori pe zi, în timp ce alți inhibitori ai ECA sunt administrați o dată pe zi.

Efectul antihipertensiv al captoprilului este dependent de doză și poate fi intensificat sau prelungit atunci când medicamentul este luat împreună cu diuretice. Un exemplu de astfel de combinație este medicamentul caposide, în care hidroclorotiazida este adăugată la captopril „implicit”. În același timp, într-o serie de cazuri clinice, „concizia” farmacologică relativă a captoprilului poate fi considerată un avantaj față de inhibitorii ECA „de lungă durată”. De exemplu, dintre toți inhibitorii ECA, numai captoprilul poate fi utilizat pentru ameliorarea crizelor hipertensive. „Teritoriul” exclusiv al captoprilului (în combinație cu scintigrafia renală și/sau renografia radioizotopică) este diagnosticul de hipertensiune renovasculară. Datorită duratei scurte a acțiunii sale, captoprilul este mai preferabil pentru utilizare la pacienții cu hemodinamică instabilă (de exemplu, infarct miocardic acut) decât inhibitorii ECA cu acțiune lungă, deoarece în acest caz, riscul de efecte secundare este redus. Acest lucru este valabil și pentru pacienții care suferă de insuficiență cardiacă cronică, cel puțin în etapele inițiale ale terapiei. Un număr de surse raportează o severitate mai mică a disfuncției renale la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică în timpul tratamentului cu captopril, comparativ cu enalapril și lisinopril (cu toate acestea, înainte de a începe să luați captopril și în timpul procesului de tratament, este necesar să se monitorizeze cu atenție funcția rinichilor). Completând lista lungă de avantaje ale captoprilului, trebuie adăugat că acest medicament este unul dintre puținii inhibitori ai ECA care pot preveni dezvoltarea insuficienței cardiace și pot crește supraviețuirea pacienților post-infarct.

Farmacologie

Medicament antihipertensiv, inhibitor ECA. Mecanismul acțiunii antihipertensive este asociat cu inhibarea competitivă a activității ACE, ceea ce duce la o scădere a ratei de conversie a angiotensinei I în angiotensină II (care are un efect vasoconstrictor pronunțat și stimulează secreția de aldosteron în cortexul suprarenal). În plus, captoprilul pare să aibă un efect asupra sistemului kinină-kalicreină, prevenind descompunerea bradikininei. Efectul hipotensiv nu depinde de activitatea reninei plasmatice; se observă o scădere a tensiunii arteriale la concentrații normale și chiar reduse ale hormonului, care se datorează efectului asupra țesutului RAAS. Crește fluxul sanguin coronarian și renal.

Reduce tonusul arteriolelor eferente ale glomerulilor rinichilor, îmbunătățind hemodinamica intraglomerulară și previne dezvoltarea nefropatiei diabetice.

Farmacocinetica

După administrarea orală, cel puțin 75% este absorbit rapid din tractul gastrointestinal. Aportul alimentar simultan reduce absorbția cu 30-40%. Cmax în plasma sanguină este atinsă în 30-90 de minute. Legarea de proteine, în principal albumina, este de 25-30%. Excretat în laptele matern. Metabolizat în ficat pentru a forma captopril disulfură dimer și captopril-cisteină disulfură. Metaboliții sunt inactivi din punct de vedere farmacologic.

T1/2 este mai mic de 3 ore si creste cu insuficienta renala (3,5-32 ore). Peste 95% se excretă prin rinichi, 40-50% nemodificat, restul sub formă de metaboliți.

În insuficiența renală cronică se acumulează.

Formular de eliberare

10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (2) - pachete de carton.

Dozare

Doza zilnică maximă este de 150 mg.

Interacţiune

Atunci când este utilizat concomitent cu imunosupresoare și citostatice, riscul de a dezvolta leucopenie crește.

Odată cu utilizarea simultană a inhibitorilor ECA și AINS, crește riscul de a dezvolta disfuncție renală; hiperkaliemia este rar observată.

Atunci când este utilizat concomitent cu anestezice, este posibilă hipotensiune arterială severă.

Odată cu utilizarea simultană a hidroxid de aluminiu, hidroxid de magneziu, carbonat de magneziu, biodisponibilitatea captoprilului scade.

Atunci când este utilizat concomitent cu insuline, agenți hipoglicemici și derivați de sulfoniluree, hipoglicemia se poate dezvolta din cauza toleranței crescute la glucoză.

Cu utilizarea simultană a inhibitorilor ECA și a interleukinei-3, există riscul de a dezvolta hipotensiune arterială.

Atunci când este utilizat concomitent cu interferon alfa-2a sau interferon beta, au fost descrise cazuri de granulocitopenie severă.