• Grupa chimica sau clasa de droguri	HAN
  	acţiune scurtă (1-5 ore)	durata medie de acțiune (58 ore)	cu acțiune prelungită (mai mult de 8 ore)
  Barbituricele			Fenobarbital.
  Benzodiazepine	Triazolam, Midazolam.	Temazepam.	Flunitrazepam, estazolam, nitrazepam, diazepam.
  Ciclopiroloni	Zopiclonă.
  Imidazopiridine	Zolpidem.
  Derivați de glicerol			Meprobamat.
  Aldehide		Hidrat cloral.
  Neuroleptice sedative			Clorpromazină, Clozapină, Clorprotixenă, Promazină, Levomepromazină, Tioridazină.
  Antidepresive sedative		Pipofezin, Benzoclidină.	Amitriptilină, Fluacizină.
  Antihistaminice			Difenhidramină, Hidroxizină, Doxilamină, Prometazină.
  Bromoreide			Bromizat.
  Derivați de tiazol	Clometiazol.

Barbituricele au un efect hipnotic rapid chiar și în cazurile severe de insomnie, dar perturbă semnificativ structura fiziologică a somnului, scurtând faza paradoxală.

Principalul mecanism al efectelor hipnotice, anticonvulsivante și sedative ale barbituricelor este interacțiunea alosterică cu complexul receptor GABA, ceea ce duce la o creștere a sensibilității receptorului GABA la mediator și la o creștere a duratei stării activate a canalelor de clor. asociat cu acest complex receptor. Rezultatul este, de exemplu, inhibarea influenței stimulatoare a formării reticulare a trunchiului cerebral asupra cortexului său.

Derivați de benzodiazepină cel mai utilizat ca somnifere. Spre deosebire de barbiturice, ele perturbă într-o măsură mai mică structura normală a somnului, sunt mult mai puțin periculoase în ceea ce privește formarea dependenței și nu provoacă efecte secundare semnificative.

Zopiclonă și zolpidem reprezentanţi ai noilor clase de compuşi chimici. Zolpidemul interacționează selectiv cu receptorii de benzodiazepină, ceea ce facilitează transmiterea GABAergică. Zopiclona se leagă direct de ionoforul de clorură reglat de GABA. O creștere a fluxului de ioni de clor în celulă determină hiperpolarizarea membranei și, în consecință, o inhibare puternică a neuronului. Spre deosebire de benzodiazepine, noile medicamente se leagă numai de receptorii benzodiazepinici centrali și nu au afinitate pentru cei periferici.
Zopiclona, ​​spre deosebire de benzodiazepine, nu afectează durata fazei paradoxale a somnului, care este necesară pentru restabilirea funcțiilor mentale, a memoriei și a capacității de învățare și prelungește oarecum faza cu unde lente, care este importantă pentru recuperarea fizică.
actualizări. Zolpidemul crește durata somnului cu unde lente într-o măsură mai mică, dar mai des, mai ales în cazul utilizării pe termen lung, prelungește faza paradoxală a somnului.

Meprobamatul, ca și barbituricele, inhibă faza paradoxală a somnului și se dezvoltă dependența de acesta.

Clometiazol și hidrat de cloral au un efect hipnotic foarte rapid și practic nu perturbă structura somnului, dar clometiazolul este clasificat ca un medicament cu o capacitate pronunțată de a provoca dependență de droguri.

Bromoreidele au fost rar folosite în ultimii ani. Se absorb rapid, dar au un metabolism extrem de lent, care deseori determină dezvoltarea acumulării și a „bromismului” (boli inflamatorii ale pielii, conjunctivită, ataxie, purpură, agranulocitoză, trombocitopenie, depresie sau delir).

Unele antihistaminice sunt încă adesea folosite ca somnifere: difenhidramină, hidroxizină, doxilamină, prometazină. Ele provoacă inhibarea fazei paradoxale a somnului, „refecte” puternice (dureri de cap, somnolență dimineața) și au proprietăți anticolinergice. Cel mai
Un avantaj important al antihistaminicelor este lipsa formării dependenței chiar și în cazul utilizării pe termen lung

În psihiatria „mare” pentru afecțiuni psihotice, neurolepticele sedative sau antidepresivele sedative sunt folosite pentru a corecta tulburările de somn, în funcție de sindromul conducător.

Hipnoticele sunt reprezentate de un grup larg de medicamente psihoactive, a căror acțiune vizează accelerarea apariției somnului, precum și asigurarea duratei fiziologice a acestuia. În clasificarea modernă, toate medicamentele hipnotice nu sunt unite de un „numitor” comun și includ medicamente din diferite grupuri medicinale.

Substanțele cu activitate hipnotică au început să fie folosite de oameni cu mii de ani în urmă. În acele vremuri, în acest scop erau folosite substanțe narcotice sau toxice - belladona, opiu, hașiș, mandragoră, aconit și doze mari de etanol. Astăzi au fost înlocuite cu mijloace mai sigure și mai eficiente.

Clasificare

Din moment ce insomnia a devenit un companion constant al omului modern, medicamentele care facilitează apariția somnului sunt la mare căutare. Dar pentru utilizare în siguranță, toate acestea trebuie prescrise de un medic, care va afla mai întâi cauza tulburării de somn. Toate medicamentele utilizate în prezent pentru a o corecta sunt împărțite în mai multe grupuri principale:

• agonişti ai receptorilor de benzodiazepină (GABA A);
• agonişti ai receptorilor melatoninei;
• agonişti ai receptorilor de orexină;
• medicamente cu efecte narcotice;
• compuși alifatici;
• blocanți ai receptorilor de histamină H1;
• preparate pe bază de hormon al glandei pineale;
• mijloace pentru corectarea tulburărilor de somn ale diferitelor structuri chimice.

Majoritatea medicamentelor care au efect hipnotic pot crea dependență. În plus, ele perturbă structura fiziologică a somnului, astfel încât prescrierea unui anumit medicament trebuie să fie încredințată numai unui medic - este imposibil să alegeți singur medicamentul potrivit.

Indicații și contraindicații pentru utilizarea somniferelor

Orice somnifer pentru insomnie este prescris numai după o examinare amănunțită, de regulă, pentru o perioadă scurtă de timp și în doza minimă eficientă. Orice insomnie este rezultatul diverselor cauze externe sau interne, astfel încât toate medicamentele sunt prescrise ținând cont de cauza principală care duce la perturbarea somnului corect fiziologic. Principalele indicații pentru prescrierea pe termen scurt a medicamentelor psihoactive au fost insomnia asociată cu factori precum:

• situație stresantă cronică;
• distonie vegetativ-vasculară;
• epilepsie;
• tulburări de panică sau anxietate;
• nevroze;
• sindromul de abstinență la alcool;
• oboseală severă.

Chiar și somniferele puternice, a căror doză este aleasă corect și durata de administrare este scurtă, nu dăunează organismului. Atunci când prescrie astfel de medicamente, medicul va ține cont de contraindicațiile existente, printre care trebuie remarcate patologiile decompensate ale inimii, vaselor de sânge, ficatului și rinichilor. Există, de asemenea, restricții mai înguste de utilizare, tipice pentru medicamentele din diferite grupe chimice.

Reguli pentru utilizarea în siguranță a somniferelor

Când prescrie un medicament, medicul este întotdeauna ghidat de următoarele principii:

• medicamentul trebuie să fie sigur pentru pacienții de toate grupele de vârstă;
• remediul ales nu trebuie să perturbe structura fiziologică a somnului, sau acest efect trebuie exprimat într-o măsură minimă;
• lipsa efectului de dependență;
• efectul terapeutic ar trebui să fie pronunțat, dar somnolența în timpul zilei este nedorită.

Orice medicament pentru insomnie, somnifere, este prescris în doze minime, care nu trebuie depășite pe cont propriu. În cele mai multe cazuri, doza de medicament este redusă la jumătate față de cea terapeutică medie. În acest caz, pacientului i se recomandă să țină singur un jurnal pentru a înregistra efectul care a avut loc. Dacă se dovedește a fi neexprimat, trebuie să vă informați medicul - acesta poate crește ușor doza.

Medicamentul pentru insomnie poate fi prescris exclusiv noaptea, sau în doze divizate luate pe parcursul zilei. Orice medicament, chiar și unul natural, este prescris pentru o perioadă de cel mult o săptămână. În acest timp, în majoritatea cazurilor, este posibil să găsiți cauza exactă a bolii și să întrerupeți somniferele. În timpul terapiei, alcoolul trebuie exclus complet din dieta pacientului - chiar și dozele minime pot crește proprietățile toxice ale medicamentului.

Înainte de a începe să ia somnifere prescrise de medic, pacientul este obligat să-l informeze despre toate medicamentele pe care le ia conform prescripției altor specialiști. Acest lucru va ajuta la eliminarea combinațiilor nedorite de medicamente, care în unele cazuri pot deveni mortale. Doza de somnifere, în special cele pe bază de rețetă, nu trebuie schimbată de către pacient în mod independent.

Efectele secundare ale medicamentelor

Medicii știu foarte bine ce sunt somniferele, clasificarea lor și posibilele efecte nedorite. Este dificil să se evite dezvoltarea lor și chiar și administrarea medicamentului în doze minime este adesea însoțită de următoarele simptome:

• parestezii la nivelul membrelor;
• modificări ale preferințelor gustative;
• tulburări dispeptice;
• somnolență în timpul zilei;
• dorința constantă de a dormi în timpul zilei cu suficient timp de somn noaptea;
• gură uscată/sete;
• dureri de cap sau amețeli;
• slăbiciune la nivelul membrelor;
• tulburări de concentrare a doua zi după administrarea medicamentului;
• spasme/crampe musculare.

În plus, dacă iei un somnifer, de exemplu, un tranchilizant puternic, pentru prea mult timp, se dezvoltă inevitabil un efect de dependență. Acest lucru obligă o persoană să crească din ce în ce mai mult doza pentru a obține rezultatul așteptat, care este plin de dezvoltarea unei stări depresive, iar o doză prea mare de medicament poate provoca deprimarea centrului respirator și moartea. Grupul benzodiazepinelor poate provoca efecte precum somnambulismul și amnezia.

Entuziasmul excesiv pentru astfel de medicamente este plin de încă o problemă. Multe dintre ele pot schimba alternanța corectă a fazelor de somn. În mod normal, există două tipuri de somn - „rapid” și „lent”, înlocuindu-se fără probleme pe tot parcursul nopții. Somniferele te ajută să adormi mai repede, dar adesea pot prelungi o fază de somn și scurtează alta. Drept urmare, o persoană este lipsită de odihnă adecvată, în ciuda faptului că a dormit adânc toată noaptea.

Cele mai comune grupuri de somnifere

Farmacoterapia joacă în prezent un rol major în tratamentul insomniei cauzate de diverse cauze. Clasificarea acestor medicamente este extinsă, dar au un lucru în comun - toate medicamentele deprimă sistemul nervos central (SNC) și favorizează somnul. Cele mai frecvent prescrise grupuri de medicamente prescrise pentru corectarea tulburărilor de somn sunt următoarele.

1. Barbituricele. Acestea sunt unul dintre cele mai vechi medicamente, astfel încât utilizarea lor perturbă în cea mai mare măsură structura somnului. Orice medicament barbituric, de exemplu, fenobarbitalul, are efecte multiple asupra organismului - antispastic, anticonvulsivant, dar deprimă foarte puternic centrul respirator. În prezent, practic nu este utilizat în tratamentul insomniei, deoarece chiar și câteva zile de utilizare contribuie la dezvoltarea „efectului de recul”. Se manifestă după oprirea tratamentului sub formă de treziri frecvente, coșmaruri și frici de a fi nevoit să meargă la culcare. Aceste medicamente devin rapid dependență. Contraindicat la copii, cu excepția cazului în care este absolut necesar.
2. Benzodiazepine. Derivații acestei substanțe (fenazepam, fenzitate etc.) au nu numai un somnifer, ci și un relaxant muscular și un efect sedativ (calmant) și anticonvulsivant pronunțat. Astfel de medicamente sunt nedorite la bătrânețe; utilizarea lor acasă este limitată. Aceste ajutoare pentru somn sunt folosite în cursuri scurte pentru a trata insomnia situațională asociată cu situații stresante. Ele induc somn profund, dar au o mulțime de contraindicații. Vândut de farmacii exclusiv cu prescripție medicală.
3. Melatonina. Un medicament bazat pe acesta este melaxenul, un analog sintetizat chimic al melatoninei produs în creier de glanda pineală. Acest hormon se formează numai noaptea, iar un medicament bazat pe acesta este utilizat ca agent adaptogen pentru ciclurile tulburate somn-veghe. Melaxen este inofensiv și nu este un somnifer în sensul literal. Promovează relaxarea blândă, reduce reactivitatea la stimulii externi, facilitând adormirea. Cel mai modern medicament din acest grup este vita-melatonina.
4. Etanolamine. Aceștia sunt antagoniști ai receptorilor de histamină H1, care sunt prescriși pentru insomnia diagnosticată la un pacient pentru prima dată, precum și pentru tulburările episodice ale somnului. Utilizarea constantă a unor astfel de medicamente este nedorită din cauza abundenței efectelor secundare. Provoacă uscăciunea membranelor mucoase a gurii, scăderea acuității vizuale, tulburări dispeptice și tulburări ale scaunului și febră. Ele se pot dezvolta atât la copii, cât și la adulți.
5. Imidazopiridine. Aceasta este o generație modernă de medicamente cu efect hipnotic, aparținând tipului de pirazolopiromidină. În plus față de somnifere, există un efect sedativ; în plus, medicamentele din acest grup au cele mai puțin pronunțate proprietăți toxice. Ele pot fi prescrise unui copil și sunt adesea somnifere optime la bătrânețe. Medicamentele normalizează rapid fundalul emoțional, iar aceste somnifere au contraindicații minime. Printre avantajele medicamentelor din acest grup, care includ sanval și altele, se numără dependența și sindromul de sevraj. Aceste somnifere trebuie luate imediat înainte de culcare; reduc timpul necesar pentru a adormi, au un efect sedativ ușor și nu modifică fazele fiziologice ale somnului. Efectul terapeutic se dezvoltă rapid, iar medicamentele din acest grup au cel mai mare rating, fiind considerate „standardul de aur” în tratamentul insomniei.

Dacă este posibil, este mai bine să utilizați medicamente noi, a căror doză poate fi cât mai mică posibil. Acest lucru va evita complicațiile grave și va stabiliza rapid starea de insomnie.

Caracteristici ale tratamentului insomniei în copilărie

Aproximativ 20% dintre părinți se confruntă cu problema tulburărilor de somn la copiii lor, care nu pot dormi sau se trezesc des noaptea. Lista somnifere permise în copilărie nu este atât de lungă, iar a le lua fără a consulta un specialist este riscant. Pentru un copil sub un an, preparatele naturale care sunt disponibile în comerț (mentă, mamă, valeriană) sunt mai potrivite. Tulburările de somn la copii, de regulă, sunt asociate cu creșterea activă sau unele patologii somatice, astfel încât corectarea independentă a medicamentelor este inacceptabilă.

Când prescrieți un anumit medicament, trebuie să înțelegeți cum ajută somniferele și ce consecințe pot avea. Cele mai frecvente complicații în copilărie includ:

• tulburări ale scaunului;
• durere de cap;
• slăbiciune;
• tulburări dispeptice;
• reactii alergice;
• mișcări necontrolate ale membrelor.

Fiecare tip de somnifere poate afecta sau modifica stadiile de somn, ceea ce este nedorit în copilărie. Lista medicamentelor care pot fi utilizate în copilărie este următoarea:

• rădăcină de valeriană, deosebit de eficientă în tratamentul cursului;
• mamă, extract lichid este potrivit pentru copii;
• sanosan - un extract care conține valeriană și conuri de hamei, dozat convenabil în picături;
• Picături Bayu-bai care conțin acid glutamic, mentă, mamă, bujor și păducel;
• un amestec cu citral, a cărui indicație pentru utilizare nu este doar insomnia, ci și presiunea intracraniană ridicată la copil;
• tenoten pentru copii;
• glicina este un efect bun pentru insomnia cauzată de hiperactivitatea copilului.

Niciunul dintre remediile de mai sus nu trebuie prescris unui copil singur. Dificultățile de a adormi sau trezirile frecvente pe timp de noapte pot fi asociate cu o patologie gravă care necesită intervenție medicală imediată.

Diverse tulburări de somn sunt destul de comune în lumea modernă. S-a dovedit că insomnia este diagnosticată la un procent mai mare din populație în rândul locuitorilor orașelor mari comparativ cu locuitorii satelor și orașelor. Principalul tratament pentru tulburările de somn sunt somnifere. Ce medicamente sunt cele mai puternice și le puteți cumpăra fără prescripție medicală?

Fata a luat pastile pentru a facilita somnul

Clasificarea somniferelor

Somniferele sunt medicamente care provoacă o afecțiune care are caracteristici asemănătoare somnului natural și pot accelera procesul de adormire, crește profunzimea somnului și durata acestuia. Denumirea științifică pentru un grup de medicamente pentru somn este hipnotice. Doze mici din aceste medicamente au un efect relaxant și calmant.

Toate hipnoticele sunt împărțite în două mari grupe: medicamente cu efecte narcotice și non-narcotice.

Hipnotice non-narcotice:

• Benzodiazepine - Nitrazepam, Dormicum, Flunitrazepam, Halcion, Triazolam, Temazepam.
• Non-benzodiazepine: Zolpidem (Ivadal), Zopiclonă (Imovan).
• Blocante ale receptorilor histaminici: Donormil.
• Derivați GABA: Phenibut.

Hipnotice narcotice:

• Barbiturice (derivați ai acidului barbituric): Barbital, Fenobarbital, Estimal.

Benzodiazepine

Acest grup de hipnotice include substanțe care au efecte hipnotice, anti-anxietate și antiepileptice. Pentru tulburările de somn, benzodiazepinele accelerează procesul de adormire și prelungesc semnificativ durata repausului. Acțiunea medicamentelor din acest grup afectează structura somnului, scurtând fazele somnului rapid și paradoxal, astfel încât visele la utilizarea benzodiazepinelor sunt un fenomen rar.

Eficacitatea somniferelor din grupul benzodiazepinelor este crescută datorită proprietăților lor anxiolitice - ameliorarea anxietății, a tensiunii, a reacțiilor acute la evenimentele curente și, prin urmare, aceste medicamente sunt medicamentele de alegere pentru tratamentul insomniei.

Lista de medicamente este destul de extinsă și include nume comerciale:

• Nitrazepam - „Eunoctin”, „Radedorm”, „Berlidorm”.
• Midazolam - „Dormicum”, „Flormidal”.
• Triazolam - "Halcion".
• Flunitrazepam - "Rohypnol".

Durata medie a tratamentului cu benzodiazepine este de 2 săptămâni. Cu o utilizare mai îndelungată - aproximativ 3-4 săptămâni - se dezvoltă dependența de droguri. Întreruperea bruscă a administrarii acestor somnifere duce la dezvoltarea sindromului de sevraj: pacientul experimentează un sentiment de anxietate, insomnie, coșmaruri și tremor la nivelul membrelor.

Medicamente psihoactive cu efecte hipnotice, anxiolitice și anticonvulsivante

Efectul neplăcut al acestor somnifere este „sindromul consecințelor” - după trezire, o persoană simte letargie, slăbiciune musculară, amețeli, somnolență, posibil coordonare afectată a mișcărilor și scăderea concentrării. Astfel de simptome sunt asociate cu metabolismul lent al benzodiazepinelor în organism - medicamentele durează mult pentru a fi absorbite în sânge din stomac, iar dezintegrarea incompletă are loc în ficat cu eliberarea metaboliților activi în sânge care susțin principalul efectul tabletelor. Datorită acestei proprietăți, este foarte recomandat să nu utilizați medicamentele pentru pacienții a căror activitate necesită concentrare și concentrare - șoferi de vehicule, lucrătorii la altitudine mare.

Intoxicația cu benzodiazepine apare destul de rar din cauza toxicității scăzute a acestora.

Non-benzodiazepine

Principalele medicamente din acest grup au fost așa-numitele medicamente Z - Zopiclone, Zolpidem și Zaleplon. Acțiunea ușoară a acestor tablete le face mai sigure decât derivații de acid barbituric, iar probabilitatea redusă de a dezvolta dependență fizică și dependență în comparație cu benzodiazepinele permite un tratament pe termen mai lung.

Ca orice alte medicamente, medicamentele non-benzodiazepine au dezavantaje - există posibilitatea de a dezvolta amnezie și mai rar - halucinații. Utilizarea pe termen lung a medicamentelor Z poate fi însoțită de somnolență și anxietate în timpul zilei. Zaleplonul are un timp de înjumătățire scurt, ceea ce îl face mai sigur pentru utilizare la persoanele ale căror activități necesită o concentrare specială.

Structura hipnotică non-benzodiazepinică

Tratamentul cu medicamente non-benzodiazepine nu trebuie întrerupt brusc dacă tratamentul durează mai mult de 2 săptămâni, ceea ce este asociat cu o posibilitate crescută de sindrom de sevraj. Doza este redusă treptat pe parcursul mai multor săptămâni, în funcție de caracteristicile individuale ale pacientului.

Blocante ale receptorilor histaminici

O proprietate binecunoscută a medicamentelor pentru tratamentul alergiilor este efectul lor hipnotic, pe care se bazează efectul somniferului modern Donormil. Mecanismul de acțiune al Donormil se bazează pe capacitatea sa de a influența zonele individuale ale creierului responsabile de procesul de excitație nervoasă. Medicamentul este disponibil din farmacii fără prescripție medicală, deci este mai accesibil. Efectele secundare ale Donormil includ uscăciunea severă a gurii, constipația și retenția urinară în timpul tratamentului cu somnifere. Medicamentul nu dă dependență, iar posibilitatea de otrăvire este foarte scăzută - nu a fost identificat niciun rezultat fatal din cauza unei supradoze.

Barbituricele

Majoritatea derivaților acidului barbituric sunt excluși din lista medicamentelor pentru tratamentul insomniei din cauza unui număr mare de efecte secundare. În practica clinică modernă, barbituricele sunt din ce în ce mai rar prescrise pacienților care suferă de diverse tulburări de somn. Somnul inițiat de acest grup de medicamente diferă de somnul fiziologic normal - ciclicitatea fazelor este perturbată și structura sa se modifică. Dependența de droguri se dezvoltă imediat după utilizarea repetată, iar tratamentul pe termen lung provoacă dependență. Somnul cauzat de somnifere narcotice este intermitent și se remarcă prezența coșmarurilor. După trezire, o persoană se confruntă cu somnolență severă, oboseală și coordonarea mișcărilor este afectată.

Un medicament din grupa barbituricelor

În prezent, numai fenobarbital și ciclobarbital (Reladorm) sunt aprobate pentru utilizare. Jumătate din doza de somnifere a acestor medicamente produce un efect relaxant, iar depășirea dozei de mai multe ori provoacă otrăvire severă. Sindromul de sevraj se dezvoltă imediat după încetarea terapiei medicamentoase și se exprimă în insomnie severă, iritabilitate, anxietate, proastă dispoziție și scăderea performanței.

derivați GABA

Acidul gamma-aminobutiric este un neurotransmițător inhibitor al sistemului nervos central și joacă un rol important în formarea somnului cu unde lente. Principalul medicament din acest grup este un medicament numit Phenibut. Acest medicament nootrop, care are un efect hipnotic, ajută la normalizarea timpului de adormire și restabilește ciclicitatea normală a fazelor de somn. Spre deosebire de medicamentele benzodiazepine, Phenibut ajută la prelungirea fazei de somn cu unde lente, care îmbunătățește semnificativ starea de bine a pacientului după trezire. Somniferele au un nivel scăzut de toxicitate, au o listă scurtă de efecte secundare și nu provoacă dependență de droguri.

Ajutor de somn nootropic

Care somnifer este mai bun?

Doar un medic care cunoaște toate caracteristicile individuale ale corpului pacientului și ia în considerare tipul de tulburare a somnului atunci când prescrie un anumit medicament poate răspunde la această întrebare. Numai după ce se face un istoric detaliat, medicul poate emite o listă de medicamente pentru tratament cu o indicație exactă a câte comprimate trebuie luate.

Preferanskaya Nina Germanovna
Profesor asociat, Departamentul de Farmacologie, Facultatea de Farmacie, Prima Universitate Medicală de Stat din Moscova numită după. LOR. Sechenova, Ph.D.

Când luați barbiturice, apare un efect secundar pronunțat: somnolență, oboseală, coordonarea defectuoasă a mișcărilor, nistagmus și alte manifestări nedorite. Terapia pe termen lung cu aceste medicamente provoacă dependență de droguri și duce la dezvoltarea dependenței (scăderea efectului farmacologic). Retragerea medicamentului provoacă un „sindrom de sevraj”, care este însoțit de insomnie, treziri frecvente în miezul nopții, pacienții experimentează somn superficial și coșmaruri. În timpul zilei, pacienții sunt iritabili și există o dispoziție depresivă oprimată. Barbituricele cresc activitatea enzimelor hepatice microzomale, prin urmare, cu utilizarea repetată, efectul lor hipnotic este redus. Nu există antidoturi specifice pentru supradozajul cu barbiturice. În prezent, barbituricele și-au pierdut valoarea ca medicamente pentru insomnie. Utilizarea lor principală este asociată cu un efect anticonvulsivant și cu inducerea enzimelor hepatice microzomale.

DERIVAȚI DE BENZODIAZEPINĂ
Nitrazepam(Radedorm, Eunoktin), Flunitrazepam(Rohypnol), Triazolam(Halcyon), Midazolam(Dormikum), Lorazepam(Lorafen).

Benzodiazepinele nu modifică tiparele de somn și au mai puține efecte secundare decât barbituricele. Pe lângă efectul hipnotic, au efecte tranchilizante (elimină stresul psihic), anxiolitice (anti-anxietate), sedative (calmante), relaxante musculare (scăderea tonusului muscular), anticonvulsivante și amnestice (provoacă pierderea memoriei pe termen scurt). Mecanismul de acțiune este asociat cu un efect asupra complexului receptor barbiturin-benzodiazepină-GABAergic și cu o creștere a efectului inhibitor al GABA în sistemul nervos central. GABA este principalul transmițător inhibitor al sistemului nervos central, îndeplinind această funcție în toate părțile creierului. Benzodiazepinele, ca și barbituricele, nu sunt selective și își exercită efectele prin GABA, sporindu-și efectul fiziologic. Mecanismul de acțiune al tuturor benzodiazepinelor este similar; aceste medicamente diferă în ceea ce privește viteza de debut și durata efectului hipnotic. Medicamente cu un timp de înjumătățire lung Nitrazepam (T½ = 16-48 ore) și Flunitrazepam (T½ = 24-36 ore), în timp ce Midazolam, Triazolam cu acțiune scurtă, T½ = de la 1,5 ore la 3,5 și respectiv 5 ore.

Nitrazepam/Nitrazepamumul (Eunoctin, Radedorm) este utilizat ca hipnotic cu efect rapid cu debut. Nitrazepamul acționează asupra sistemului limbic al creierului, care este conectat la talamus, care găzduiește unul dintre centrii de somn. Cel mai eficient pentru tulburările funcțional-emoționale însoțite de insomnie. De asemenea, are efect anticonvulsivant, relaxează mușchii scheletici, reduce sau ameliorează emoțiile negative (sentimente de frică, anxietate, tensiune). Când se utilizează Nitrazepam, somnul apare de obicei după 45 de minute și durează 6-8 ore.Sub influența Nitrazepamului, adâncimea și durata somnului crește. T½ = 16-48 ore.Excretat în principal prin urină ca metaboliți inactivi. Disponibil în TB. 0,005 și 0,01 g fiecare.

Midazolam(Dormikum) are un efect hipnotic-narcotic pronunțat, accelerează fazele de adormire și de trezire și îmbunătățește calitatea somnului. Nu modifică structura somnului. Ca somnifer, este prescris pe cale orală în tuberculoză, acoperire. obol., 7,5 mg sau 15 mg pentru probleme de adormire sau trezire devreme. După trezire, există o senzație de prospețime și vigoare.

Derivat de ciclopirolonă - Zopiclonă/ Zopiclonum (Imovan, Piklodorm) este un hipnotic cu o durată medie de acțiune;somnul apare de obicei la o jumătate de oră după administrare și durează 6-8 ore.Mecanismul acțiunii sale este asociat cu subtipurile omega1, omega2 ale receptorilor benzodiazepinei din zona centrală. sistem nervos și se realizează printr-o creștere a efectelor GABAergice ale formațiunilor reticulare. Zopiclona reduce perioada de adormire și numărul de treziri nocturne. O caracteristică importantă a medicamentului este capacitatea sa de a normaliza structura de fază a somnului. Zopiclona este prescrisă pentru 1 TB. la culcare, dacă este necesar, creșteți doza la 2 TB. Pacienților vârstnici li se recomandă să înceapă tratamentul cu ½ lingură. Disponibil în TB. 0,0075 g fiecare În timpul tratamentului cu medicamentul, nu se recomandă consumul de băuturi alcoolice.

Derivat de imidazopiridină - Zolpidem/ Zolpidem (Ivadal, Hypnogen, Sanval), un derivat de imidazopiridină, spre deosebire de alte hipnotice, are o afinitate mare pentru subtipul omega1 al complexului receptor GABAA din structurile creierului. Ușurează adormirea, reduce frecvența trezirilor nocturne și prelungește durata somnului la normal (6-9 ore). Medicamentul nu perturbă structura somnului, prelungește fazele a 3-a și a 4-a de somn profund, având un efect redus asupra somnului ușor și fazei REM. Datorită selectivității acțiunii, prezintă o activitate slabă anxiolitică, anticonvulsivă și relaxantă musculară. O caracteristică importantă a Zolpidem este absența dependenței cu utilizarea pe termen lung și o scădere a frecvenței trezirii în timpul somnului. Produs în tb., acoperit, 10 mg (0,01). Durata utilizării continue a Zopiclone și Zolpidem nu trebuie să depășească 4 săptămâni.

Derivat de pirazolopirimidină- Zaleplon/Zaleplon (Andante), se leagă selectiv de subtipul omega1 al receptorilor de benzodiazepină, ceea ce duce la deschiderea canalelor neuronale de ionoform pentru ionii de clor și dezvoltarea proceselor de hiperpolarizare și inhibare crescută în sistemul nervos central, oferind un sedativ pronunțat, anxiolitic minor. , efect anticonvulsivant și relaxant muscular central. Când se utilizează medicamentul, timpul de latenție al adormirii este redus semnificativ, raportul dintre diferitele faze ale somnului nu se modifică, dar durata somnului este prelungită. Disponibil în capsule de 5 mg și 10 mg. Durata terapiei nu trebuie să depășească 2 săptămâni.

Prepararea hormonilor glandei pineale. Hormonul glandei pineale (epifiza) este melatonina, care joacă un rol major în mecanismele ritmurilor circadiene (circadiene). Producția de melatonină depinde de momentul zilei. Secreția de melatonină crește la întuneric (până la 70%) și scade la lumină (până la 30%). Melatonina crește sinteza GABA și a serotoninei la nivelul creierului mediu și a hipotalamusului. Normalizarea ritmului biologic circadian și eliminarea tulburărilor de somn asociate cu mutarea într-un alt fus orar este facilitată de un analog sintetic al acestui hormon - melatonina.

Melatonina(Melaxen, Melavit, Yukalin) actioneaza asupra receptorilor de melatonina MT1 si MT2, situati exclusiv in celulele creierului. Medicamentul normalizează ritmurile circadiene în caz de desincronizare, accelerează adaptarea la schimbările rapide ale fusurilor orare și în timpul muncii în schimburi pe timp de noapte. Accelerează actul de a adormi și reduce numărul de treziri nocturne, normalizează starea de bine după trezire. Îmbunătățește calitatea somnului, crește profunzimea și durata. Medicamentul nu are „efect ulterioară”, nu provoacă o senzație de letargie, slăbiciune și oboseală după trezire dimineața. Este cel mai eficient pentru insomnia asociată cu jet lag, stare psiho-emoțională crescută și desincronoză. Luarea medicamentului îmbunătățește starea de spirit, afectează sfera emoțională, intelectuală și mnestică. Medicamentul are proprietăți antioxidante, prezintă un efect imunostimulator. Din cauza manifestărilor secundare nedorite, sunt posibile reacții alergice, dureri de cap, greață, diaree.

Agonist al receptorilor melatoninei- ramelteon(Rotherem). Un nou medicament care acționează mai selectiv asupra receptorilor melatoninei. stimularea MT 1 și MT 2 subtipurile de receptori de melatonină vă permit să reglați ciclul somn-veghe de 24 de ore. Folosit pentru tratarea insomniei primare. Timpul de înjumătățire al lui Ramelteon este de 3-5 ore, ceea ce reduce semnificativ latența somnului. Medicamentul este bine tolerat, crește durata totală a somnului, fără a da a doua zi „efectul consecințelor”. Doza recomandată este de 8 mg cu jumătate de oră înainte de culcare. Efectele secundare includ dureri de cap, somnolență, amețeli, greață și oboseală. În cazuri rare, provoacă reacții alergice, angioedem al limbii, faringelui și laringelui. Oprirea medicamentului nu provoacă o recidivă a bolii.

Aminoacid natural al creierului - Glicina. Glicina limitează răspândirea excitației în structurile creierului și normalizează procesele de excitare și inhibiție în sistemul nervos central. Un analog sintetic al acestui aminoacid - medicamentul Glicina - are un efect distinct antistres și anti-anxietate, îmbunătățește performanța mentală, reduce agresivitatea, iritabilitatea și slăbește reacțiile psiho-emoționale. Nu provoacă sindrom de sevraj și dependență crescută după sevraj. Acceptă 2 TB. d/rass. în 20 de minute înainte de culcare sau chiar înainte de culcare.

blocant al receptorilor H1-histaminic - Doxilamină/Doxylamine (Donormil) este similară ca structură chimică și acțiune cu difenhidramina și alți blocanți ai histaminei, are activitate sedativ-hipnotică, antialergică și M-colinolitică. Recomandat pentru insomnia acută și cronică. Păstrează structura fiziologică a somnului. Nu s-a observat nici un sindrom de sevraj. Reacțiile adverse posibile includ somnolență, gură uscată și constipație. Nu este recomandat șoferilor de transport și persoanelor a căror ocupație necesită atenție sporită și viteză de reacții. Disponibil în TB, acoperit. vol., 0,015 g.

Clometiazol(Heminevrina) este apropiată ca structură chimică de vitamina B1, dar nu are proprietăți vitaminice. Are efect hipnotic, sedativ, relaxant muscular și anticonvulsivant. Crește sensibilitatea receptorilor GABA la GABA. Folosit pentru tulburări de somn de diferite tipuri, indicat în special în stările de agitație acută. Disponibil în capsule de 0,3 g și d/in. liofil. por. 4 g fl. cu solvent.

Tenoten, TB d/rassas 3 mg, conține anticorpi purificați prin afinitate la proteina S-100 specifică creierului. Realizează conjugarea proceselor sinaptice și metabolice din creier, modifică activitatea funcțională a proteinei S-100. Are efecte anxiolitice, hipnotice și nootrope. Are efect calmant, GABA-mimetic, neurotrofic, antiastenic si nu produce efecte hipnogenice sau relaxante musculare. Inhibă peroxidarea lipidelor, provocând un efect antioxidant.

Hipnotice OTC

Aceste medicamente nu trebuie să conțină componente puternice și să aibă un efect depresiv pronunțat asupra sistemului nervos central, reduc performanța, atenția și provoacă dependență și dependență. Toate medicamentele au un efect calmant ușor, ameliorează tensiunea nervoasă, restabilesc și normalizează somnul fiziologic, îmbunătățesc calitatea somnului și promovează o odihnă plăcută. Unele dintre ele protejează organismul de stres și facilitează percepția stresului nervos, întărind sistemul nervos. Multe preparate conțin vitamine și microelemente din plante. După administrarea unor astfel de medicamente, somnolența și dependența nu apar și se observă o activitate vizibilă în orele dimineții. Luarea medicamentelor ajută organismul să se odihnească mai bine și să-și refacă mai repede puterea.

Remedii pe bază de plante : Dormiplant, Passifit, Valeriana forte etc.

Dormiplant - plante medicinale combinate, contine extracte uscate din radacina de valeriana si frunze de melisa. Efectul sedativ sinergic se manifestă prin combinarea efectelor substanțelor active. Este utilizat pentru insomnia asociată cu o excitabilitate nervoasă crescută.

Passifit - un medicament combinat pe bază de plante, conține un extract gros de valeriană, extracte lichide de conuri de hamei, cimbru și tincturi de păducel și mentă. Are un efect hipnotic ușor. Disponibil sub formă de sirop la sticle de 100 ml. Indicat pentru diverse tulburări de somn.

Remedii homeopate: sirop homeopat Passambra, Edas 306 granule Somnogen, Vernison, Somn, Bioline Insomnie, Bioline Insomnie, TBC. Nervochel et al.

Vernison - Granule homeopate (10 g per plic) care conțin ca ingrediente active Strychnos nux -vomica C200, Coffea arabica C 200, Atropa belladonna C 200. Folosit pentru tulburările de somn asociate cu oboseala, excitația nervoasă, anxietatea, abuzul de băuturi cu cofeină și dependența de trezirea timpurie. . Sunt posibile reacții alergice; contraindicat în timpul sarcinii și copiilor sub 18 ani.

Pentru tulburările de somn se folosesc suplimente alimentare: Morpheus, Sleeping, Bayu Bai (picături), Night Sleep (caps.), Trioson plus, Nervostabil, Nutria Kalm, Unabi Yuyuba, Soporific Poppy, Phytohypnosis, Sleep Formula, Sweet Dreams, Sophia sleepy (sirop) și etc.

BAA Bayu Bai (picături) are un efect tonic și ușor sedativ pentru copiii hiperactivi. Normalizează somnul, restabilește fazele de somn, întărește sistemul nervos, ameliorează iritabilitatea, crește eficiența și îmbunătățește funcția creierului. Luarea medicamentului îi ajută pe copii să se adapteze la stresul școlar. Luați 5-10 picături la 30 de minute. Înainte de culcare, picăturile trebuie păstrate în gură și înghițite.

Fitohipnoza conține extracte de plante medicinale care au efect hipnotic. Ajută cu somnul întrerupt. Ingredientele active sunt: ​​pasiflora officinalis, care are efecte calmante si hipnotice; ovăz verde - un sedativ ușor și sedativ; Eschstolzia Californian - are efect hipnotic și antispastic. Aplicați 2 TB, dizolvant, înainte de culcare. Durata cursului de tratament este de 20 de zile.

Suplimentul alimentar Sleeping conține 100 mg de fumarolă californiană și 100 mg de dalie ca ingrediente active. Are un usor efect sedativ si hipnotic si favorizeaza o odihna placuta.

Noapte bună - folosit pentru a îmbunătăți calitatea somnului și pentru a elimina stresul din timpul zilei. Conține extracte de mușețel, hamei, lemn de câine și rădăcină de valeriană. Are un efect calmant ușor, provocând un somn plin, sănătos, revigorant, fără efecte secundare severe.

Luarea oricăror somnifere prescrise necesită o consultație obligatorie cu un somnolog. Decizia de a începe imediat tratamentul cu somnifere poate fi luată chiar de pacient. În acest caz, este necesar să se analizeze cu atenție toate posibilele așteptate pozitive (cum ar fi eliminarea oboselii, slăbiciune, neatenție) și negative (cum ar fi apariția dependenței, dependența de droguri, iraționalitatea consumului în comun cu alcool, efect toxic la depășirea recomandată). doze) rezultate ale utilizării somniferelor. Numai după ce ați cântărit cu atenție toate argumentele pro și contra, luați decizia corectă. Dacă tulburările de somn nu se rezolvă în 5-7 zile, ar trebui să încetați să luați acest medicament.

Luarea medicamentelor fără prescripție medicală este sigură, dar principalul lucru este să alegeți medicamentul potrivit, în funcție de forma tulburărilor de somn și de componentele sale active.

Somnifere Acestea sunt substanțe care favorizează apariția somnului, îi normalizează profunzimea, faza, durata și previn trezirile nocturne.

Se disting următoarele grupuri:

1) derivați ai acidului barbituric (fenobarbital etc.);

2) medicamente benzodiazepine (nitrazepam etc.);

3) medicamente piridinice (ivadal);

4) medicamente din seria pirolonei (imovan);

5) derivați de etanolamină (donormil).

Cerințe pentru somnifere:

1. Trebuie să acționeze rapid, să inducă un somn profund și lung (6-8 ore).

2. Induceți un somn cât mai asemănător cu somnul fiziologic normal (nu perturbați structura).

3. Trebuie să aibă o amploare suficientă de acțiune terapeutică, să nu provoace efecte secundare, acumulare, dependență, dependență psihică și fizică.

Clasificarea somniferelor pe baza principiului lor de acțiune și a structurii chimice

Hipnotice – agonişti ai receptorilor benzadiazepinei

1 Derivați de benzodiazepină

Nitrazepam

Lorazepam

Diazepam

Fenazepam

temazepam

Flurazepam

2. Medicamente cu diferite structuri chimice

Zolpidem

Zopiclonă

1. Compuși heterociclici

Derivați ai acidului barbituric (barbiturice)

Etaminal - sodiu

2. Compuși alifatici

Hidrat cloral

Hipnotice – agonişti ai receptorilor benzadiazepinei

Benzodiazepinele sunt un grup mare de substanțe ale căror medicamente sunt utilizate ca hipnotice, anxiolitice, antiepileptice și relaxante musculare.

Acești compuși stimulează receptorii de benzodiazepină din membranele neuronilor SNC, care sunt asociați alosteric cu receptorii GABAA. Când receptorii de benzodiazepină sunt stimulați, sensibilitatea receptorilor GABAA la GABA (neurotransmițător inhibitor) crește.

Când receptorii GABAA sunt excitați, canalele C1 se deschid; Ionii C1~ intră în celulele nervoase, ceea ce duce la hiperpolarizarea membranei celulare. Acțiunea benzodiazepinelor crește frecvența deschiderii canalelor C1. Astfel, benzodiazepinele intensifică procesele de inhibiție în sistemul nervos central.

Benzodiazepine(BD) stimulează receptorii de benzodiazepină și astfel crește sensibilitatea receptorilor GABA la GABA. Sub acțiunea GABA, canalele Cl- se deschid și se dezvoltă hiperpolarizarea membranei neuronilor. Efectele farmacologice ale benzodiazepinelor: 1) anxiolitic (eliminarea sentimentelor de anxietate, frică, tensiune); 2) sedativ; 3) somnifere; 4) relaxant muscular; 5) anticonvulsivant; 6) amnestic (în doze mari, benzodiazepinele provoacă amnezie anterogradă timp de aproximativ 6 ore, care poate fi utilizată pentru premedicație înainte de operație).

Pentru insomnie, benzodiazepinele favorizează apariția somnului și măresc durata acestuia. Totuși, în același timp, structura somnului se modifică oarecum: durata fazelor de somn REM scade (somn cu mișcări oculare rapide, somn paradoxal: perioade de 20-25 de minute, care se repetă de mai multe ori în timpul somnului, însoțite de vise și rapid mișcări ale globilor oculari - Mișcări rapide ale ochilor).

Eficacitatea benzodiazepinelor ca hipnotice este, fără îndoială, facilitată de proprietățile lor anxiolitice: anxietatea, tensiunea și reacția excesivă la stimulii mediului sunt reduse.

Nitrazepam(radedorm, eunoctin) se prescrie pe cale orală cu 30-40 de minute înainte de culcare. Medicamentul reduce reacțiile excesive la stimuli străini, favorizează apariția somnului și asigură somnul timp de 6-8 ore.

Odată cu utilizarea sistematică a nitrazepamului, pot apărea efecte secundare ale acestuia: letargie, somnolență, scăderea atenției, reacții lente; posibilă diplopie, nistagmus, mâncărime, erupție cutanată. Dintre celelalte benzodiazepine, flunitrazepam (Rohypnol), diazepam (Seduxen), midazolam (Dormicum), estazolam, flurazepam, temazepam, triazolam sunt utilizate pentru tulburările de somn.

Odată cu utilizarea sistematică a benzodiazepinelor, aceștia dezvoltă dependență mentală și fizică de droguri. Un sindrom de sevraj pronunțat este caracteristic: anxietate, insomnie, coșmaruri, confuzie, tremor. Datorită efectului de relaxare musculară, benzodiazepinele sunt contraindicate în miastenia gravis.

Benzodiazepinele sunt în general de toxicitate scăzută, dar în doze mari pot provoca deprimarea SNC cu insuficiență respiratorie. În aceste cazuri, antagonistul specific al receptorilor de benzodiazepină flumazenil este administrat intravenos.

Stimulenți ai receptorilor benzodiazepinici non-benzodiazepinici

zolpidem (ivadal) și zopiclone (imovan) au un efect redus asupra structurii somnului, nu au un efect pronunțat relaxant muscular și anticonvulsivant, nu provoacă sindrom de sevraj și, prin urmare, sunt mai bine tolerate de către pacienți. Somnifere de tip narcotic

Acest grup include derivați ai acidului barbituric - pentobarbital, ciclobarbital, fenobarbital, precum și hidrat de cloral. În doze mari, aceste substanțe pot avea un efect narcotic.

Barbituricele- somnifere foarte eficiente; promovează apariția somnului, previne trezirile frecvente și crește durata totală a somnului. Mecanismul efectului lor hipnotic este asociat cu potențarea efectului inhibitor al GABA. Barbituricele cresc sensibilitatea receptorilor GABAA și activează astfel canalele C1 și provoacă hiperpolarizarea membranei neuronale. În plus, barbituricele au un efect inhibitor direct asupra permeabilității membranei neuronale.

Barbituricele perturbă semnificativ structura somnului: scurtează perioadele de somn rapid (paradoxal) (faza REM).

Utilizarea cronică a barbituricelor poate duce la tulburări ale activității nervoase superioare.

O întrerupere bruscă a utilizării sistematice a barbituricelor se manifestă sub forma sindromului de sevraj (sindrom de recul), în care durata somnului REM crește excesiv, ceea ce este însoțit de coșmaruri.

Odată cu utilizarea sistematică a barbituricelor, se dezvoltă dependența fizică de droguri.

pentobarbital(etaminal de sodiu, Nembutal) administrat oral cu 30 de minute înainte de culcare; durata de acțiune este de 6-8 ore.După trezire este posibilă somnolență.

Ciclobarbital are un efect mai scurt - aproximativ 4 ore.Efectul secundar este mai puțin pronunțat. Este folosit în principal pentru tulburările de somn.

Fenobarbital(luminal) actioneaza mai lent si dureaza aproximativ 8 ore; are un efect secundar pronunțat (somnolență). În prezent, este rar folosit ca somnifer. Medicamentul este utilizat pentru tratarea epilepsiei.

Intoxicația acută cu barbiturice se manifestă prin comă și depresie respiratorie. Nu există antagonişti specifici ai barbituricilor. Analepticele pentru otrăvirea severă cu barbiturice nu restabilesc respirația, dar cresc nevoia de oxigen a creierului - deficiența de oxigen se agravează.

Principalele măsuri pentru otrăvirea cu barbiturice sunt metodele de îndepărtare accelerată a barbituricelor din organism. Cea mai bună metodă este hemosorpția. În caz de otrăvire cu substanțe dializabile se recurge la hemodializă, în cazul otrăvirii cu medicamente care sunt excretate de rinichi cel puțin parțial nemodificate, se folosește diureza forțată.

Compusul alifatic cloral hidrat aparține și medicamentelor hipnotice cu acțiune de tip narcotic. Nu încalcă structura somnului, dar este rar folosit ca somnifer, deoarece are proprietăți iritante. Uneori, hidratul de cloral este folosit în clismele medicinale pentru a opri agitația psihomotorie. Analgezice narcotice

Durerea este o senzație subiectivă neplăcută care, în funcție de localizarea și puterea ei, are o colorare emoțională diferită, semnalând deteriorarea sau amenințarea existenței organismului și mobilizând sistemele sale de apărare în scopul evitării conștiente a acțiunii unui factor nociv și formând nespecifice. reacţii care asigură această evitare.

Analgezice(din greacă an - negarea, logus - durere) - acesta este un grup de medicamente care suprimă selectiv sensibilitatea durerii fără a opri conștiința și alte tipuri de sensibilitate (tactilă, barometrică etc.)

Analgezicele narcotice sunt medicamente care suprimă durerea și, cu administrare repetată, provoacă dependență fizică și psihică, adică. dependența de droguri Clasificarea analgezicelor narcotice. 1. Agonişti:

Promedol;

fentanil;

Sufentanil

2. Agonişti – antagonişti (agonişti parţiali):

Pentazocină;

Nalbufina

butorfano

buprenorfina

3. Antagonişti:

Naloxonă.

Mecanismul de acțiune al analgezicelor narcotice

Este cauzată de interacțiunea NA cu receptorii opiacei, localizați în principal în membranele presinaptice și care joacă un rol inhibitor. Gradul de afinitate al NA pentru receptorul de opiacee este proportional cu activitatea analgezica.

Sub influența NA, transmiterea interneuronale a impulsurilor dureroase este perturbată la diferite niveluri ale sistemului nervos central. Acest lucru se realizează după cum urmează:

NA imită efectele fiziologice ale endopioidelor;

Eliberarea „mediatorilor” durerii în fanta sinaptică și interacțiunea lor cu nociceptorii localizați postsinaptic sunt perturbate. Ca urmare, conducerea impulsului durerii și percepția acestuia în sistemul nervos central este perturbată. În cele din urmă apare analgezia.

Indicații pentru utilizarea analgezicelor narcotice 1. Pentru a elimina durerea la bolnavii de cancer.

2. În perioada postoperatorie pentru eliminarea durerii și prevenirea șocului.

3. În caz de infarct miocardic (în stare preinfarct) şi în caz de şoc traumatic.

4. Pentru tuse reflexă, dacă pacientul are o leziune toracică.

5. Pentru ameliorarea durerii în timpul nașterii.

6. Pentru colici - renale - promedol (deoarece nu afectează tonusul tractului urinar), pentru colici biliare - lixir. Codeina poate fi folosită ca antitusiv dacă aveți o tuse uscată, debilitantă din cauza tusei convulsive, a bronșitei severe sau a pneumoniei.

Contraindicații la prescrierea de analgezice narcotice: 1.tulburări respiratorii, depresie respiratorie.

2. Creșterea presiunii intracraniene, deoarece morfina crește presiunea intracraniană, poate declanșa epilepsia.

3. Este contraindicată prescrierea medicamentelor copiilor sub 2 ani. Acest lucru se datorează faptului că la copii funcția fiziologică a centrului respirator se formează până la vârsta de 3-5 ani și este posibil să se obțină paralizia centrului respirator și moartea atunci când se utilizează medicamente, deoarece efectul său asupra sistemului respirator. centrul este practic absent.

Clinica de intoxicații acute cu analgezice narcotice

Euforie;

Anxietate;

Gură uscată;

Simtindu-se fierbinte;

amețeli, dureri de cap;

Somnolenţă;

Nevoia de a urina;

Comă;

Mioză, urmată de midriază;

Rare (până la cinci mișcări respiratorii pe minut), respirație superficială;

Tensiunea arterială este redusă.

Asistență în caz de otrăvire cu analgezice narcotice

Eliminarea tulburărilor respiratorii cu ajutorul unui ventilator cu intubație traheală;

Administrarea de antidoturi (nalorfina, naloxona);

Lavaj gastric.

Morfină

Farmacodinamica.

1. Efecte asupra sistemului nervos central:

Analgezie;

Efect sedativ (hipnotic);

depresie respiratorie;

Scăderea temperaturii corpului;

Efect antiemetic (emetic);

efect antitusiv;

Euforie (disforie);

Agresivitate redusă;

efect anxiolitic;

Creșterea presiunii intracraniene;

Scăderea dorinței sexuale;

Obișnuirea;

Suprimarea centrului foamei;

Hipermanifestări ale genunchiului, reflexe ale cotului.

2. Efecte asupra tractului gastrointestinal:

Creșterea tonusului sfincterelor (Oddi, căile biliare, vezica urinară);

Tonul crescut al organelor goale;

Inhibarea secreției biliare;

Scăderea secreției pancreasului;

Scăderea apetitului.

3. Efecte asupra altor organe și sisteme:

Tahicardie care se transformă în bradicardie;

Hiperglicemie.

Farmacocinetica morfinei.

Indiferent de calea de intrare în organism, NA sunt bine absorbite în sânge și pătrund rapid în creier, prin placentă și în laptele matern. Biodisponibilitatea atunci când se administrează oral este de 60%, când se administrează intramuscular și subcutanat – 100%. Timpul de înjumătățire este de 3-5 ore. Se sparge după administrare intramusculară și subcutanată după 20 de minute. În timpul procesului de biotransformare, 35% din medicament interacționează reversibil cu albumina serică. În faza I a biotransformării, NA suferă dimetilare și diacetilare. În faza II se formează compuși perechi cu acid glucuronic. Excreție – 75% în urină, 10% în bilă.

Indicații pentru utilizarea morfinei

1. Prevenirea șocului dureros atunci când:

Pancreatita acuta;

Peritonită;

Arsuri, leziuni mecanice grave.

2. Pentru premedicatie, in perioada preoperatorie.

3. Pentru ameliorarea durerii în perioada postoperatorie (cu ineficacitatea analgezicelor non-narcotice).

4. Ameliorarea durerii la bolnavii de cancer.

5. Atacuri de colică renală și hepatică.

6. Pentru ameliorarea durerii în timpul travaliului.

7. Pentru neuroleptanalgezie și tranquiloanalgezie (un fel de anestezie generală cu conștiință).

Contraindicatii

1. Copii sub trei ani și vârstnici (din cauza depresiei respiratorii);

2. leziune cerebrală traumatică (din cauza depresiei respiratorii și a presiunii intracraniene crescute);

3. cu abdomen „acut”.

Efectele secundare ale morfinei

1. Greață, vărsături;

2. bradicardie;

3. amețeli.

Promedol

Efect farmacologic:

Agonist al receptorilor opioizi (în principal mu-receptori), are efect analgezic (mai slab și mai scurt decât morfina), antișoc, antispasmodic, uterotonic și ușor hipnotic.

Activează sistemul antinociceptiv endogen și astfel perturbă transmiterea interneuronale a impulsurilor dureroase la diferite niveluri ale sistemului nervos central și, de asemenea, modifică culoarea emoțională a durerii.

Într-o măsură mai mică decât morfina, deprimă centrul respirator și, de asemenea, excită centrii n.vagus și centrul vărsăturilor.

Are efect antispastic asupra musculaturii netede ai organelor interne (din punct de vedere al efectului spasmogen este inferior morfinei), favorizeaza deschiderea colului uterin in timpul nasterii, mareste tonusul si creste contractia miometrului.

La administrarea parenterală, efectul analgezic se dezvoltă după 10-20 de minute, atinge maxim după 40 de minute și durează 2-4 ore sau mai mult (cu anestezie epidurală - mai mult de 8 ore)