Ajutor la Tele2, tarife, intrebari

AINS reprezintă cel mai popular grup de medicamente utilizate de populație. Ele ameliorează bine durerea și inflamația și sunt excelente antipiretice. Peste 30 de milioane de oameni le folosesc în fiecare an, iar multe dintre aceste medicamente sunt disponibile în farmacii fără prescripție medicală.

Ce sunt AINS?

AINS sunt medicamente antiinflamatoare nesteroidiene care sunt utilizate pe scară largă în medicină nu numai pentru adulți, ci și pentru copii. Termenul „nesteroidian” subliniază faptul că aceste medicamente nu sunt hormonale, prin urmare, în cele mai multe cazuri, chiar și cu un tratament pe termen lung, ele nu provoacă sindrom de sevraj, care se manifestă printr-o deteriorare extrem de accentuată a stării pacientului după încetarea administrării. unul sau altul medicament din acest grup.

Clasificarea AINS

Astăzi există un număr mare de medicamente care aparțin acestui grup, dar pentru comoditate, toate sunt împărțite în două subgrupe mari:

1. Cu efect antiinflamator predominant.
2. Cu efect antipiretic și analgezic pronunțat („analgezice non-narcotice”).

Medicamentele din primul grup sunt prescrise în principal pentru boli ale articulațiilor, inclusiv boli de natură reumatică, iar al doilea grup - pentru infecții virale respiratorii acute și alte boli infecțioase, leziuni, în perioada postoperatorie etc. Cu toate acestea, chiar și medicamentele aparținând aceluiași grup diferă unele de altele prin eficacitatea lor, prezența reacțiilor adverse și numărul de contraindicații la utilizarea lor.

În funcție de calea de administrare, AINS se disting:

• injectare;
• sub formă de capsule sau tablete pentru uz oral;
• supozitoare (de exemplu, supozitoare rectale);
• creme, unguente, geluri de uz extern.

Mecanism de acțiune

În anumite condiții, organismul produce diverse tipuri de prostaglandine, care provoacă creșterea temperaturii și intensitatea reacțiilor inflamatorii. Mecanismul principal de acțiune al AINS este blocarea (inhibarea) enzimei ciclooxigenazei (COX), care este responsabilă de producerea acestor substanțe în organism, care, la rândul său, duce la scăderea temperaturii corpului și la scăderea inflamației.

Există 2 tipuri de COX în organism:

• COX1 - producția de prostaglandine care protejează membrana mucoasă a stomacului și a intestinelor de deteriorare, controlând fluxul sanguin în rinichi;
• COX2 - sinteza de prostaglandine, provocând inflamație și febră.

Primele generații de medicamente nesteroidiene au blocat ambele tipuri de COX, ceea ce a dus la formarea de ulcere și alte leziuni ale tractului gastrointestinal. Apoi au fost create AINS selective care blochează predominant COX2, astfel încât acestea pot fi utilizate la pacienții cu boli ale sistemului digestiv. Cu toate acestea, ele nu sunt capabile să prevină agregarea trombocitelor și, prin urmare, nu sunt un înlocuitor complet pentru medicamentele de prima generație.

Efect asupra organismului

1. Ameliorarea inflamației. Diclofenacul, indometacina și fenilbutazona au cel mai mare efect antiinflamator.
2. Reducerea temperaturii ridicate. Aspirina, acidul mefenamic și nimesulida reduc în mod eficient temperaturile.
3. Efect analgezic. Medicamentele care includ ketorolac, diclofenac, metamizol, analgin sau ketoprofen s-au dovedit a fi analgezice.
4. Prevenirea lipirii trombocitelor (efect anti-agregare). În practica cardiologică, aspirina este prescrisă în acest scop în doze mici (de exemplu, aspecard sau cardiomagnyl).

Uneori, medicamentele nesteroidiene, atunci când sunt utilizate o perioadă lungă de timp, pot avea un efect imunosupresor, care este utilizat în tratamentul anumitor boli reumatice.

Indicatii

1. Reumatism, artrita reumatoida, spondilita anchilozanta, diverse tipuri de artrita.
2. Boli inflamatorii ale mușchilor și coloanei vertebrale - miozită, leziuni ale sistemului musculo-scheletic, tendovaginită, boli degenerative ale oaselor și articulațiilor.
3. Colici: hepatice, renale.
4. Inflamația nervilor sau a rădăcinilor nervilor spinali - sciatică, sciatică, nevralgie de trigemen.
5. Boli infecțioase și neinfecțioase însoțite de febră.
6. Durere de dinţi.
7. Dismenoree (perioade dureroase).

Caracteristicile aplicației

1. Abordare personală. Fiecare pacient trebuie să aleagă un medicament antiinflamator nesteroidian care va fi bine tolerat de pacient și va provoca un minim de efecte secundare.
2. Pentru a reduce temperatura, AINS sunt prescrise în doze terapeutice medii, iar în cazul utilizării planificate pe termen lung, se folosesc mai întâi dozele minime și apoi se măresc.
3. De regulă, aproape toate formele de tablete de medicamente sunt prescrise după mese cu aportul obligatoriu de medicamente care protejează mucoasa gastrică.
4. Dacă aspirina în doză mică este utilizată pentru a subția sângele, aceasta se ia după cină.
5. Majoritatea AINS trebuie luate cu cel puțin ½ pahar cu apă sau lapte.

Efecte secundare

1. Organe digestive. AINS - gastroduodenopatie, ulcere și eroziuni ale membranei mucoase a duodenului sau stomacului. Cele mai nesigure în acest sens sunt piroxicamul, aspirina și indometacina.
2. Rinichi. Se dezvoltă „nefropatie analgezică” (nefrită interstițială), fluxul sanguin renal se agravează și vasele renale se îngustează. Medicamentele cu cea mai mare toxicitate din acest grup sunt fenilbutazona, indometacina.
3. Reactii alergice. Poate fi observat atunci când luați orice medicamente din acest grup.
4. Mai rar, pot fi observate tulburări de coagulare a sângelui, funcție hepatică, bronhospasm, agranulocitoză sau anemie aplastică.

Lista medicamentelor utilizate în timpul sarcinii

Aproape toți experții recomandă femeilor însărcinate să se abțină de la a lua medicamente nesteroidiene. Cu toate acestea, în unele cazuri și din motive de sănătate, este încă necesar să le luați, atunci când beneficiile utilizării lor depășesc cu mult impactul lor negativ posibil.

Trebuie amintit că chiar și cele mai „sigure” dintre ele pot provoca închiderea prematură a canalului bolus la făt, nefropatie și naștere prematură, prin urmare, AINS nu sunt prescrise deloc în al treilea trimestru.

Medicamente nesteroidiene care pot fi prescrise din motive de sănătate:

• acid acetilsalicilic;
• ibuprofen;
• diclofenac;
• indometacin;
• naproxen;
• ketorolac etc.

În orice caz, femeile însărcinate nu ar trebui să ia singure aceste medicamente, ci doar dacă sunt prescrise de un medic.

Osteoartrita, artrita reumatoidă și alte boli ale articulațiilor și coloanei vertebrale care apar cu durere și inflamație.

Particularitati: toate medicamentele din acest grup acționează pe un principiu similar și provoacă trei efecte principale: analgezic, antiinflamator și antipiretic.

Aceste efecte sunt exprimate în grade diferite în diferite medicamente, astfel încât unele medicamente sunt mai potrivite pentru tratamentul pe termen lung al bolilor articulare, în timp ce altele sunt utilizate în principal ca analgezice și antipiretice.

Cele mai frecvente efecte secundare: reacții alergice, greață, dureri abdominale, eroziuni și ulcere ale mucoasei gastrointestinale.

Principalele contraindicații: individual intoleranță, exacerbare a ulcerelor gastrice și duodenale.

Informații importante pentru pacient:

Medicamentele care au un efect analgezic pronunțat și un număr semnificativ de efecte secundare (diclofenac, ketorolac, nimesulid și altele) pot fi utilizate numai conform prescripției medicului.

Printre medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene, există un grup de așa-numite medicamente „selective” care sunt mai puțin susceptibile de a avea efecte secundare din tractul gastrointestinal.

Nici măcar medicamentele fără prescripție medicală pentru calmarea durerii nu pot fi utilizate pe termen lung. Daca sunt necesare frecvent, de cateva ori pe saptamana, este necesar sa fie examinat de un medic si tratat conform recomandarilor medicului reumatolog sau neurolog.

În unele cazuri, utilizarea pe termen lung a medicamentelor din acest grup necesită utilizarea suplimentară a inhibitorilor pompei de protoni care protejează stomacul.

Denumirea comercială a medicamentului	Gama de prețuri (Rusia, rub.)	Caracteristicile medicamentului pe care pacientul trebuie să le cunoască
Substanta activa: Diclofenac
Voltaren(Novartis)		Un puternic analgezic, utilizat în principal pentru durerile de spate și articulații. Nu este recomandabil să îl utilizați pentru o perioadă lungă de timp, deoarece medicamentul are numeroase efecte secundare. Poate afecta negativ funcția ficatului, provocând dureri de cap, amețeli și tinitus. Contraindicat în astmul indus de aspirina, hematopoieza și tulburările de coagulare a sângelui. A nu se utiliza în timpul sarcinii, alăptării și copiilor sub 6 ani.
Diclofenac(diferiți producători)
Naklofen(KRKA)
Ortofen(diferiți producători)
Rapten rapid(Stada)
Substanta activa: indometacina
indometacina(diferiți producători)	11,4-29,5	Are un puternic efect antiinflamator și analgezic. Cu toate acestea, este considerat destul de depășit, deoarece duce la probabilitatea de a dezvolta diferite efecte secundare. Are multe contraindicații, inclusiv al treilea trimestru de sarcină, vârsta de până la 14 ani.
Metindol retard(Polfa)	68-131,5
Substanta activa: Diclofenac + paracetamol
Panoxen(Laboratoarele Oxford)	59-69	Un puternic analgezic din două componente. Folosit pentru a reduce durerea severă și inflamația în artrită, osteoartrita, osteocondroză, lumbago, boli dentare și alte boli. Efectele secundare sunt aceleași ca și diclofenacul. Contraindicațiile sunt bolile inflamatorii intestinale, insuficiența hepatică, renală și cardiacă severă, perioada de după intervenția chirurgicală de bypass coronarian, boala progresivă de rinichi, boala hepatică activă, sarcina, alăptarea, copilăria.
Substanta activa: tenoxicam
Texamen(Mustafa Nevzat Ilach Sanai)	186-355	Are un efect analgezic și antiinflamator puternic, efectul antipiretic este mai puțin pronunțat. O caracteristică distinctivă a medicamentului este durata lungă de acțiune: mai mult de o zi. Indicațiile sunt sindromul radicular cu osteocondroză, osteoartrita cu inflamație la nivelul articulațiilor, nevralgie, dureri musculare. Are o serie de efecte secundare. Contraindicat în caz de sângerare din tractul gastrointestinal, sarcină și în timpul alăptării.
Substanta activa: Ketoprofen
Artrosilene(Dompe farmacheutichi)	154-331	Un medicament cu efect pronunțat analgezic și antiinflamator. Nu are un efect negativ asupra stării cartilajului articular. Indicațiile de utilizare sunt terapia simptomatică a diferitelor artrite, osteoartrite, gută, cefalee, nevralgii, radiculite, dureri musculare, dureri posttraumatice și postoperatorii, dureri în cancer, perioade dureroase. Provoacă multe reacții adverse și are multe contraindicații, inclusiv al treilea trimestru de sarcină și alăptare. La copii, restricțiile de vârstă depind de denumirea comercială a medicamentului.
Quickcaps(Medana Pharma)	161-274
Ketonal (Lec. d.d.)	93-137
Duo cetonal(Lec. d. d.)	211,9-295
Okie (Dompe farmacheutichi)	170-319
Flamax(Sotex)	86,7-165,8
Flamax forte(Sotex)	105-156,28
Flexen(Italpharmaco)	97-397
Substanta activa: Dexketoprofen
Dexalgin(Berlin-Chemie/Menarini)	185-343	Un nou medicament puternic cu acțiune scurtă. Efectul analgezic apare la 30 de minute după administrarea medicamentului și durează între 4 și 6 ore. Indicațiile de utilizare sunt boli inflamatorii acute și cronice ale sistemului musculo-scheletic (artrită reumatoidă, spondiloartrită, artroză, osteocondroză), dureri în timpul menstruației, dureri de dinți. Efectele secundare și contraindicațiile sunt similare cu cele ale altor medicamente. In general, cu utilizare pe termen scurt conform indicatiilor si in doze recomandate, este bine tolerat.
Substanta activa: ibuprofen
ibuprofen(diferiți producători)	5,5-15,9	Este adesea folosit ca un medicament antipiretic și un mijloc de a ameliora durerile de cap. Cu toate acestea, în doze mari poate fi folosit și pentru boli ale coloanei vertebrale, articulațiilor și pentru a calma durerea după vânătăi și alte leziuni. Reacții adverse posibile ale tractului gastrointestinal, organelor hematopoietice, precum și dureri de cap, amețeli, insomnie, creșterea tensiunii arteriale și o serie de alte reacții nedorite. Are multe contraindicații. Nu poate fi utilizat în al treilea trimestru de sarcină și în timpul alăptării; în primul și al doilea trimestru trebuie utilizat cu prudență, numai la recomandarea medicului. cha.
Burana (Corporația Orion)	46,3-98
Ibufen (Polfa, Medana Pharma)	69-95,5
Moment (Berlin-Chemie/Menarini)	71,6-99,83
Nurofen(Reckitt Benckiser)	35,65-50
Nurofen Ultracap(Reckitt Benckiser)	116-122,56
Nurofen Express(Reckitt Benckiser)	102-124,4
Nurofen Express Neo(Reckitt Benckiser)	65-84
Faspik(Zambon)	80-115
Substanta activa: Ibuprofen + paracetamol
Ibuklin(de la Dr. Reddy)	78-234,5	Un medicament combinat care conține două substanțe analgezice și antipiretice. Este mai puternic decât aceleași medicamente luate separat. Poate fi folosit pentru dureri la nivelul articulațiilor și coloanei vertebrale, leziuni. Cu toate acestea, nu are un efect antiinflamator foarte pronunțat, așa că nu este recomandat pentru tratamentul de lungă durată a bolilor reumatismale. Are multe efecte secundare și contraindicații. A nu se utiliza la copii cu vârsta sub 12 ani, precum și în al treilea trimestru de sarcină și în timpul alăptării.
Brustan(Runbaxy)	60-121
Următorul(standard farmaceutic)	83-137
Substanta activa: Nimesulid
Nise(de la Dr. Reddy)	111-225	Un analgezic selectiv utilizat în principal pentru durerile de spate și articulații. De asemenea, poate ameliora durerile menstruale, durerile de cap și durerile de dinți. Are un efect selectiv, prin urmare are efecte mai puțin negative asupra tractului gastrointestinal. Cu toate acestea, are o serie de contraindicații și efecte secundare. Contraindicat în timpul sarcinii și alăptării; la copii, restricțiile de vârstă depind de denumirea comercială a medicamentului.
Nimesulid(diferiți producători)	65-79
Aponil(Medohemi)	71-155,5
Nemulex(Sotex)	125-512,17
Nimesil(Berlin-Chemie/Menarini)	426,4-990
Nimika (IPKA)	52,88-179,2
Nimulid(Panacea Biotek)	195-332,5
Substanta activa: Naproxen
Nalgesin(KRKA)	104-255	Un medicament puternic. Se foloseste pentru tratarea artritei, osteoartritei, anexitelor, exacerbarii gutei, nevralgiilor, radiculitei, durerilor de oase, tendoanelor si muschilor, durerilor de cap si de dinti, durerilor in timpul cancerului si dupa operatii. Are destul de multe contraindicații și poate provoca o varietate de reacții adverse, așa că tratamentul pe termen lung este posibil numai sub supravegherea unui medic.
Naproxen(standard farmaceutic)	56,5-107
Naproxen-acri (Akrihin)	97,5-115,5
Substanta activa: Naproxen + esomeprazol
Vimovo(AstraZeneca)	265-460	O combinație de medicamente care conține naproxen cu efecte analgezice și antiinflamatorii și inhibitorul pompei de protoni esomeprazol. Formulat sub formă de tablete cu eliberare secvenţială cu esomeprazol magneziu cu eliberare imediată în acoperire şi naproxen cu eliberare susţinută acoperit enteric în miez. Ca urmare, esomeprazolul este eliberat în stomac înainte ca naproxenul să se dizolve, protejând astfel mucoasa gastrică de posibilele efecte negative ale naproxenului. Indicat pentru ameliorarea simptomatică în tratamentul osteoartritei, artritei reumatoide și spondilitei anchilozante la pacienții cu risc de a dezvolta ulcer gastric și duodenal. În ciuda proprietăților sale bune de protecție împotriva stomacului, poate provoca o serie de alte efecte secundare. Contraindicat în insuficiență hepatică, cardiacă și renală severă, sângerări gastrointestinale și alte sângerări, hemoragie cerebrală și o serie de alte boli și afecțiuni. Nerecomandat în al treilea trimestru de sarcină, în timpul alăptării și copiilor sub 18 ani.
Substanta activa: Amtolmetină guacil
Nizilat(Dr. Reddy's)	310-533	Un nou medicament antiinflamator nesteroidian cu efecte negative minime asupra mucoasei gastrice. În ciuda unui număr de posibile efecte secundare, a fost în general bine tolerat de către pacienți (inclusiv utilizarea pe termen lung timp de 6 luni). Poate fi folosit atat pentru afectiuni reumatismale (artrita reumatoida, osteoartrita, spondilita anchilozanta, guta etc.), cat si pentru tratarea sindroamelor dureroase de alte origini. Are destul de multe contraindicații. A nu se utiliza în timpul sarcinii, alăptării și sub 18 ani.
Substanta activa: Ketorolac
Ketanov(Runbaxy)	214-286,19	Unul dintre cele mai puternice analgezice. Datorită numărului mare de contraindicații și efecte secundare, trebuie utilizat sporadic și numai în cazurile de durere foarte severă.
Ketorol(de la Dr. Reddy)	12,78-64
Ketorolac(diferiți producători)	12,1-17
Substanta activa: Lornoxicam
Xefocam(Nycomed)	110-139	Are un efect analgezic și antiinflamator pronunțat. Indicat pentru tratamentul pe termen scurt al durerii, inclusiv al bolilor reumatismale (artrita reumatoida, osteoartrita, spondilita anchilozanta, guta etc.). Are multe efecte secundare și contraindicații.
Xefocam Rapid(Nycomed)	192-376
Substanta activa: Aceclofenac
Aertal(Gedeon Richter)	577-935	Are efecte antiinflamatorii și analgezice bune. Ajută la reducerea semnificativă a severității durerii, rigiditatea matinală, umflarea articulațiilor și nu are un efect negativ asupra țesutului cartilajului. Este utilizat pentru a reduce inflamația și durerea în lumbago, dureri de dinți, artrita reumatoidă, osteoartrita și o serie de alte boli reumatologice. Provoacă multe efecte secundare. Contraindicațiile sunt similare cu cele ale Panoxen. A nu se utiliza în timpul sarcinii, alăptării și copiilor sub 18 ani.
Substanta activa: Celecoxib
Celebrex(Pfizer, Searle)	365,4-529	Unul dintre cele mai selective (acționează selectiv) medicamente din acest grup, care are efecte negative minime asupra tractului gastrointestinal. Indicațiile de utilizare sunt tratamentul simptomatic al osteoartritei, artritei reumatoide și spondilită anchilozantă, dureri de spate, dureri osoase și musculare, dureri postoperatorii, menstruale și alte tipuri de dureri. Poate provoca umflare, amețeli, tuse și o serie de alte reacții adverse. Are multe contraindicații pentru utilizare, inclusiv insuficiență cardiacă clasa II-IV, boală coronariană semnificativă clinic, boală arterială periferică și boală cerebrovasculară severă. A nu se utiliza în timpul sarcinii, alăptării și sub 18 ani.
Substanta activa: Etoricoxib
Arcoxia(Merck Sharp & Dome)	317-576	Un medicament selectiv puternic. Mecanismul său de acțiune, efectele secundare și contraindicațiile sunt similare celecoxibului. Indicațiile de utilizare includ osteoartrita, artrita reumatoidă, spondilita anchilozantă și artrita gutoasă acută.
Substanta activa: Meloxicam
Amelotex(Sotex)	52-117	Un medicament selectiv modern cu un efect antiinflamator pronunțat. Indicațiile de utilizare sunt durerea și sindromul inflamator în osteoartrita, osteocondroză, artrita reumatoidă și spondilita anchilozantă. De obicei, nu este utilizat în scopuri antipiretice sau pentru tratamentul altor tipuri de durere. Poate provoca o varietate de efecte secundare, dar efectul negativ asupra tractului gastrointestinal este mai mic decât cel al medicamentelor neselective din acest grup. Are multe contraindicații, inclusiv sarcina, alăptarea și copiii sub 12 ani.
Arthrozan(standard farmaceutic)	87,7-98,7
Bi-xicam(Veropharm)	35-112
Meloxicam(diferiți producători)	9,5-12,3
Mirlox(Polfa)	47-104
Movalis(Boehringer Ingelheim)	418-709
Movasin(Sinteză)	73,1-165

Amintiți-vă, auto-medicația pune viața în pericol; consultați un medic pentru sfaturi cu privire la utilizarea oricăror medicamente.

Procesul inflamator în aproape toate cazurile însoțește patologia reumatică, reducând semnificativ calitatea vieții pacientului. De aceea, una dintre principalele domenii de tratament pentru bolile articulare este tratamentul antiinflamator. Mai multe grupuri de medicamente au acest efect: medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), glucocorticoizi pentru uz sistemic și local și parțial, doar ca parte a unui tratament complex, condroprotectori.

În acest articol ne vom uita la grupul de medicamente enumerate mai întâi - AINS.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS)

Acesta este un grup de medicamente ale căror efecte sunt antiinflamatorii, antipiretice și analgezice. Severitatea fiecăruia dintre ele variază de la un medicament la altul. Aceste medicamente sunt numite nesteroidiene deoarece diferă ca structură de medicamentele hormonale, glucocorticoizii. Acestea din urmă au și un efect antiinflamator puternic, dar în același timp au proprietățile negative ale hormonilor steroizi.

Mecanismul de acțiune al AINS

Mecanismul de acțiune al AINS este inhibarea (inhibarea) lor neselectivă sau selectivă a soiurilor de enzimă COX - ciclooxigenază. COX se găsește în multe țesuturi ale corpului nostru și este responsabilă de producerea diferitelor substanțe biologic active: prostaglandine, prostacicline, tromboxan și altele. Prostaglandinele, la rândul lor, sunt mediatori ai inflamației și cu cât sunt mai multe, cu atât procesul inflamator este mai pronunțat. AINS, prin inhibarea COX, reduc nivelul de prostaglandine din tesuturi, iar procesul inflamator regreseaza.

Regimul de prescripție a AINS

Unele AINS au o serie de efecte secundare destul de grave, în timp ce alte medicamente din acest grup nu sunt caracterizate ca atare. Acest lucru se datorează particularităților mecanismului de acțiune: influența medicamentelor asupra diferitelor tipuri de ciclooxigenază - COX-1, COX-2 și COX-3.

La o persoană sănătoasă, COX-1 se găsește în aproape toate organele și țesuturile, în special în tractul digestiv și rinichi, unde își îndeplinește cele mai importante funcții. De exemplu, prostaglandinele sintetizate de COX sunt implicate activ în menținerea integrității mucoasei gastrice și intestinale, menținerea fluxului sanguin adecvat în aceasta, reducerea secreției de acid clorhidric, creșterea pH-ului, secreția de fosfolipide și mucus, stimularea proliferării celulare (reproducție) . Medicamentele care inhibă COX-1 provoacă o scădere a nivelului de prostaglandine nu numai în locul inflamației, ci în întregul organism, ceea ce poate duce la consecințe negative, care vor fi discutate mai jos.

COX-2, de regulă, este absent în țesuturile sănătoase sau se găsește, dar în cantități nesemnificative. Nivelul său crește direct în timpul inflamației și chiar la sursa ei. Medicamentele care inhibă selectiv COX-2, deși adesea luate sistemic, acționează în mod specific asupra leziunii, reducând procesul inflamator din aceasta.

COX-3 este, de asemenea, implicat în dezvoltarea durerii și a febrei, dar nu are nimic de-a face cu inflamația. Unele AINS acționează în mod specific asupra acestui tip de enzimă și au un efect redus asupra COX-1 și 2. Unii autori, totuși, consideră că COX-3, ca izoformă independentă a enzimei, nu există și este o variantă a COX- 1: aceste întrebări necesită efectuarea de cercetări suplimentare.

Clasificarea AINS

Există o clasificare chimică a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene bazată pe caracteristicile structurale ale moleculei de substanță activă. Cu toate acestea, termenii biochimici și farmacologici sunt probabil de puțin interes pentru o gamă largă de cititori, așa că vă oferim o altă clasificare, care se bazează pe selectivitatea inhibării COX. Potrivit acesteia, toate AINS sunt împărțite în:
1. Neselectiv (afectează toate tipurile de COX, dar în principal COX-1):

• indometacin;
• ketoprofen;
• piroxicam;
• Acid acetilsalicilic;
• Diclofenac;
• Aciclofenac;
• naproxen;
• ibuprofen.

2. Neselectiv, care afectează în mod egal COX-1 și COX-2:

• Lornoxicam.

3. Selectiv (inhiba COX-2):

• Meloxicam;
• Nimesulid;
• Etodolac;
• Rofecoxib;
• Celecoxib.

Unele dintre medicamentele enumerate mai sus nu au practic niciun efect antiinflamator, ci mai degrabă au un efect analgezic (Ketorolac) sau antipiretic (Aspirina, Ibuprofen), așa că nu vom vorbi despre aceste medicamente în acest articol. Să vorbim despre acele AINS al căror efect antiinflamator este cel mai pronunțat.

Pe scurt despre farmacocinetică

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene sunt utilizate pe cale orală sau intramusculară.
Când sunt luate pe cale orală, sunt bine absorbite în tractul digestiv, biodisponibilitatea lor este de aproximativ 70-100%. Ele sunt mai bine absorbite într-un mediu acid, iar o schimbare a pH-ului gastric către partea alcalină încetinește absorbția. Concentrația maximă a substanței active în sânge este determinată la 1-2 ore după administrarea medicamentului.

Când este administrat intramuscular, medicamentul se leagă de proteinele din sânge cu 90-99%, formând complexe funcțional active.

Ele pătrund bine în organe și țesuturi, în special în sursa de inflamație și lichidul sinovial (situat în cavitatea articulară). AINS sunt excretate din organism prin urină. Timpul de înjumătățire variază foarte mult în funcție de medicament.

Contraindicații pentru utilizarea AINS

Nu este de dorit să utilizați medicamente din acest grup în următoarele condiții:

• hipersensibilitate individuală la componente;
• , precum și alte leziuni ulcerative ale tractului digestiv;
• leuco- și trombopenie;
• grele și;
• sarcina.

Principalele efecte secundare ale AINS

Acestea sunt:

• efect ulcerogen (capacitatea medicamentelor din acest grup de a provoca dezvoltarea tractului gastrointestinal);
• tulburări dispeptice (disconfort la stomac etc.);
• spasm bronșic;
• efecte toxice asupra rinichilor (insuficiență renală, creșterea tensiunii arteriale, nefropatie);
• efecte toxice asupra ficatului (activitate crescută a transaminazelor hepatice în sânge);
• efecte toxice asupra sângelui (reducerea numărului de elemente formate până la anemie aplastică, manifestată);
• prelungirea sarcinii;
• (erupții cutanate, anafilaxie).

Numărul de rapoarte privind reacțiile adverse ale medicamentelor AINS primite în perioada 2011-2013

Caracteristicile terapiei cu AINS

Deoarece medicamentele din acest grup, într-o măsură mai mare sau mai mică, au un efect dăunător asupra mucoasei gastrice, majoritatea dintre ele trebuie luate după masă, cu o cantitate suficientă de apă și, de preferință, cu utilizarea paralelă a medicamentelor pentru menținere. tractului gastrointestinal. De regulă, inhibitorii pompei de protoni joacă acest rol: omeprazol, rabeprazol și alții.

Tratamentul cu AINS trebuie efectuat pe durata minimă admisă și în dozele minime eficiente.

Persoanele cu insuficiență renală, precum și pacienții vârstnici, li se prescrie de obicei o doză mai mică decât doza terapeutică medie, deoarece procesele la aceste categorii de pacienți sunt încetinite: substanța activă are efect și este eliminată pe o perioadă mai lungă. .
Să luăm în considerare mai detaliat medicamentele individuale din grupul AINS.

Indometacin (Indometacin, Metindol)

Forma de eliberare: tablete, capsule.

Are un efect pronunțat antiinflamator, analgezic și antipiretic. Inhibă agregarea (lipirea împreună) a trombocitelor. Concentrația maximă în sânge se determină la 2 ore după administrare, timpul de înjumătățire este de 4-11 ore.

Se prescriu, de regulă, 25-50 mg pe cale orală de 2-3 ori pe zi.

Reacțiile adverse enumerate mai sus sunt destul de pronunțate pentru acest medicament, așa că în prezent este utilizat relativ rar, făcând loc altor medicamente care sunt mai sigure în acest sens.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen și alții)

Forma de eliberare: tablete, capsule, soluție injectabilă, supozitoare, gel.

Are un efect pronunțat antiinflamator, analgezic și antipiretic. Se absoarbe rapid și complet din tractul gastrointestinal. Concentrația maximă a substanței active în sânge se atinge după 20-60 de minute. Aproape 100% absorbit din proteinele din sânge și transportat în tot organismul. Concentrația maximă a medicamentului în lichidul sinovial este determinată după 3-4 ore, timpul de înjumătățire din acesta este de 3-6 ore, din plasma sanguină - 1-2 ore. Excretat prin urină, bilă și fecale.

De regulă, doza recomandată de diclofenac pentru adulți este de 50-75 mg de 2-3 ori pe zi pe cale orală. Doza zilnică maximă este de 300 mg. Forma retard, egală cu 100 g de medicament într-o tabletă (capsulă), se administrează o dată pe zi. Când se administrează intramuscular, doza unică este de 75 mg, frecvența de administrare este de 1-2 ori pe zi. Medicamentul sub formă de gel este aplicat într-un strat subțire pe piele în zona inflamației, frecvența de aplicare este de 2-3 ori pe zi.

Etodolac (Fortul Etol)

Forma de eliberare: capsule de 400 mg.

Proprietățile antiinflamatorii, antipiretice și analgezice ale acestui medicament sunt, de asemenea, destul de pronunțate. Are selectivitate moderată - acționează predominant asupra COX-2 la locul inflamației.

Se absoarbe rapid din tractul gastrointestinal atunci când este administrat oral. Biodisponibilitatea este independentă de aportul alimentar și de medicamentele antiacide. Concentrația maximă a substanței active în sânge se determină după 60 de minute. 95% se leagă de proteinele din sânge. Timpul de înjumătățire plasmatică din sânge este de 7 ore. Este excretat din organism în principal prin urină.

Se folosește pentru tratamentul de urgență sau pe termen lung al patologiei reumatologice: precum și în cazul sindromului dureros de orice etiologie.
Este recomandat să luați medicamentul 400 mg de 1-3 ori pe zi după mese. Dacă este necesară o terapie pe termen lung, doza de medicament trebuie ajustată o dată la 2-3 săptămâni.

Contraindicațiile sunt standard. Efectele secundare sunt similare cu cele ale altor AINS, cu toate acestea, datorită selectivității relative a medicamentului, apar mai puțin frecvent și sunt mai puțin pronunțate.
Reduce efectul unor medicamente antihipertensive, în special inhibitori ai ECA.

Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Disponibil sub formă de comprimate de 100 mg.

Un analog demn de diclofenac cu un efect antiinflamator și analgezic similar.
După administrare orală, este rapid și aproape 100% absorbit de mucoasa gastrică. Când mănânci în același timp, rata de absorbție încetinește, dar gradul său rămâne același. Se leagă aproape complet de proteinele plasmatice, răspândindu-se în tot organismul sub această formă. Concentrația medicamentului în lichidul sinovial este destul de mare: atinge 60% din concentrația sa în sânge. Timpul mediu de înjumătățire este de 4-4,5 ore. Este excretat în principal prin rinichi.

Printre efectele secundare, dispepsia, creșterea activității transaminazelor hepatice, amețelile: aceste simptome apar destul de des, în 1-10 cazuri din 100. Alte reacții adverse sunt observate mult mai rar, în special, la mai puțin de un pacient. la 10.000.

Probabilitatea apariției reacțiilor adverse poate fi redusă prin prescrierea pacientului a dozei minime eficace în cel mai scurt timp posibil.

Nu este recomandat să luați aceclofenac în timpul sarcinii și alăptării.
Reduce efectul antihipertensiv al medicamentelor antihipertensive.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

Forma de eliberare: comprimate de 10 mg.

Pe lângă efectele antiinflamatorii, analgezice și antipiretice, are și efect antiagregant plachetar.

Bine absorbit din tractul gastrointestinal. Aportul simultan de alimente încetinește rata de absorbție, dar nu afectează gradul efectului acesteia. Concentrația maximă în sânge se observă după 3-5 ore. Concentrația în sânge este mult mai mare atunci când medicamentul este administrat intramuscular decât după administrarea orală. Pătrunde 40-50% în lichidul sinovial și se găsește în laptele matern. Suferă o serie de modificări la nivelul ficatului. Excretat prin urină și fecale. Timpul de înjumătățire este de 24-50 de ore.

Efectul analgezic apare în decurs de o jumătate de oră după administrarea comprimatului și persistă pe tot parcursul zilei.

Dozele medicamentului variază în funcție de boală și variază de la 10 la 40 mg pe zi în una sau mai multe doze.

Contraindicațiile și efectele secundare sunt standard.

Tenoxicam (Texamen-L)

Forma de eliberare: pulbere pentru prepararea soluției injectabile.

Se aplică intramuscular la 2 ml (20 mg de medicament) pe zi. În cazuri acute - 40 mg o dată pe zi timp de 5 zile la rând în același timp.

Îmbunătățește efectele anticoagulantelor indirecte.

Lornoxicam (Xefocam, Larfix, Lorakam)

Forma de eliberare: tablete de 4 și 8 mg, pulbere pentru prepararea soluției injectabile care conține 8 mg de medicament.

Doza recomandată pentru administrare orală este de 8-16 mg pe zi de 2-3 ori. Comprimatul trebuie luat înainte de mese cu multă apă.

8 mg se administrează intramuscular sau intravenos o dată. Frecvența administrărilor pe zi: de 1-2 ori. Soluția injectabilă trebuie preparată imediat înainte de utilizare. Doza zilnică maximă este de 16 mg.
Pacienții vârstnici nu trebuie să reducă doza de lornoxicam; totuși, din cauza probabilității reacțiilor adverse din tractul gastrointestinal, persoanele cu orice patologie gastroenterologică ar trebui să-l ia cu prudență.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoxicam, Recoxa, Melox și altele)

Forma de eliberare: comprimate de 7,5 și 15 mg, soluție injectabilă de 2 ml într-o fiolă care conține 15 mg substanță activă, supozitoare rectale care conțin și 7,5 și 15 mg Meloxicam.

Inhibitor selectiv de COX-2. Mai puțin frecvente decât alte medicamente din grupul AINS, provoacă reacții adverse, cum ar fi afectarea rinichilor și gastropatie.

De regulă, medicamentul este administrat parenteral în primele zile de tratament. 1-2 ml de soluție se injectează adânc în mușchi. Când procesul inflamator acut scade puțin, pacientul este transferat la forma de tabletă de meloxicam. Se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar, 7,5 mg de 1-2 ori pe zi.

Celecoxib (Celebrex, Revmoxib, Zycel, Flogoxib)

Forma de eliberare: capsule de 100 și 200 mg de medicament.

Un inhibitor specific al COX-2, care are un efect antiinflamator și analgezic pronunțat. Când este utilizat în doze terapeutice, nu are practic niciun efect negativ asupra membranei mucoase a tractului gastrointestinal, deoarece are un grad foarte scăzut de afinitate pentru COX-1, prin urmare, nu provoacă perturbări în sinteza prostaglandinelor constituționale.

De regulă, celecoxibul se administrează la o doză de 100-200 mg pe zi în 1-2 prize. Doza zilnică maximă este de 400 mg.

Efectele secundare sunt rare. În cazul utilizării pe termen lung a medicamentului în doze mari, este posibilă ulcerația membranei mucoase a tractului digestiv, sângerare gastrointestinală, agranulocitoză etc.

Rofecoxib (Denebol)

Forma de eliberare: soluție injectabilă în fiole de 1 ml care conțin 25 mg substanță activă, comprimate.

Un inhibitor foarte selectiv de COX-2 cu proprietăți pronunțate antiinflamatorii, analgezice și antipiretice. Nu are practic niciun efect asupra membranei mucoase a tractului gastrointestinal și a țesutului renal.

Se prescrie cu prudență femeilor în trimestrul I și II de sarcină, în timpul alăptării, persoanelor care suferă sau sever.

Riscul de a dezvolta reacții adverse din tractul gastrointestinal crește atunci când se iau doze mari de medicament pentru o perioadă lungă de timp, precum și la pacienții vârstnici.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

Forma de eliberare: comprimate de 60 mg, 90 mg și 120 mg.

Inhibitor selectiv de COX-2. Nu afectează sinteza prostaglandinelor gastrice și nu are niciun efect asupra funcției trombocitelor.

Medicamentul se administrează pe cale orală, indiferent de aportul alimentar. Doza recomandată depinde direct de severitatea bolii și variază între 30-120 mg pe zi într-o singură doză. Pacienții vârstnici nu trebuie să ajusteze doza.

Efectele secundare sunt extrem de rare. De regulă, acestea sunt observate de către pacienții care iau etoricoxib timp de 1 an sau mai mult (pentru boli reumatice grave). Gama de reacții nedorite care apar în acest caz este extrem de largă.

Nimesulide (Nimegesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulide și altele)

Forma de eliberare – tablete de 100 mg, granule pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală în plicuri care conțin 1 doză de medicament – ​​100 mg fiecare, gel într-un tub.

Un inhibitor foarte selectiv de COX-2 cu efecte antiinflamatorii, analgezice și antipiretice pronunțate.

Luați medicamentul pe cale orală, 100 mg de două ori pe zi, după mese. Durata tratamentului este determinată individual. Gelul se aplică pe zona afectată, frecând ușor pielea. Frecvența aplicării - de 3-4 ori pe zi.

Când se prescrie Nimesulide la pacienți vârstnici, nu este necesară ajustarea dozei. Doza trebuie redusă în caz de afectare severă a funcției hepatice și renale a pacientului. Poate avea un efect hepatotoxic, inhibă funcția hepatică.

În timpul sarcinii, mai ales în al 3-lea trimestru, administrarea nimesulidei nu este strict recomandată. De asemenea, medicamentul este contraindicat în timpul alăptării.

Nabumethon (Sinmeton)

Forma de eliberare: comprimate de 500 și 750 mg.

Inhibitor neselectiv al COX.

O doză unică pentru un pacient adult este de 500-750-1000 mg în timpul sau după mese. În cazuri deosebit de severe, doza poate fi crescută la 2 grame pe zi.

Efectele secundare și contraindicațiile sunt similare cu cele ale altor AINS neselective.
Nu se recomandă administrarea în timpul sarcinii și alăptării.

Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene combinate

Există medicamente care conțin două sau mai multe substanțe active din grupa AINS, sau AINS în combinație cu vitamine sau alte medicamente. Cele principale sunt enumerate mai jos.

• Dolaren. Conține 50 mg diclofenac sodic și 500 mg paracetamol. În acest medicament, efectul antiinflamator pronunțat al diclofenacului este combinat cu efectul analgezic puternic al paracetamolului. Luați medicamentul pe cale orală, câte 1 comprimat de 2-3 ori pe zi, după mese. Doza zilnică maximă este de 3 comprimate.
• Neurodiclovit. Capsule care conțin 50 mg diclofenac, vitamina B1 și B6, precum și 0,25 mg vitamina B12. Aici, efectul analgezic și antiinflamator al diclofenacului este sporit de vitaminele B, care îmbunătățesc metabolismul în țesutul nervos. Doza recomandată de medicament este de 1-3 capsule pe zi în 1-3 doze. Luați medicamentul după masă cu o cantitate suficientă de lichid.
• Olfen-75, produs sub formă de soluție injectabilă, în plus față de diclofenac în cantitate de 75 mg, conține și 20 mg de lidocaină: datorită prezenței acesteia din urmă în soluție, injecțiile medicamentului devin mai puțin dureroase pentru pacientul.
• Fanigan. Compoziția sa este similară cu cea a lui Dolaren: 50 mg diclofenac sodic și 500 mg paracetamol. Se recomandă să luați 1 comprimat de 2-3 ori pe zi.
• Flamidez. Un drog foarte interesant, diferit de alții. Pe lângă 50 mg diclofenac și 500 mg paracetamol, acesta conține și 15 mg serratiopeptidază, care este o enzimă proteolitică și are efecte fibrinolitice, antiinflamatorii și decongestionante. Disponibil sub formă de tablete și gel pentru uz local. Comprimatul se ia pe cale orală, după mese, cu un pahar cu apă. De regulă, 1 comprimat este prescris de 1-2 ori pe zi. Doza zilnică maximă este de 3 comprimate. Gelul se folosește extern, aplicându-l pe zona afectată a pielii de 3-4 ori pe zi.
• Maxigesik. Un medicament similar ca compoziție și acțiune cu Flamidez, descris mai sus. Diferența constă în compania producătoare.
• Diplo-P-Pharmex. Compoziția acestor tablete este similară cu cea a lui Dolaren. Dozele sunt aceleași.
• Dolar Aceeași.
• Dolex. Aceeași.
• Oksalgin-DP. Aceeași.
• Cynepar. Aceeași.
• Dilocaină. Ca și Olfen-75, conține diclofenac sodic și lidocaină, dar ambele ingrediente active sunt în jumătate din doză. În consecință, este mai slab în acțiune.
• Dolaren gel. Conține diclofenac de sodiu, mentol, ulei de in și salicilat de metil. Toate aceste componente, într-o măsură sau alta, au un efect antiinflamator și își potențează reciproc efectele. Gelul se aplică pe zonele afectate ale pielii de 3-4 ori pe parcursul zilei.
• Nimid forte. Tablete care conțin 100 mg nimesulid și 2 mg tizanidină. Acest medicament combină cu succes efectele antiinflamatorii și analgezice ale nimesulidei cu efectul relaxant muscular (relaxant muscular) al tizanidinei. Este utilizat pentru durerea acută cauzată de spasmul mușchilor scheletici (în mod popular - când rădăcinile sunt ciupit). Luați medicamentul pe cale orală după mese, cu mult lichid. Doza recomandată este de 2 comprimate pe zi în 2 prize. Durata maximă a tratamentului este de 2 săptămâni.
• Nizalid. La fel ca nimide forte, conține nimesulid și tizanidină în doze similare. Dozele recomandate sunt aceleași.
• Alit. Tablete solubile care conțin 100 mg de nimesulid și 20 mg de dicicloverină, care este un relaxant muscular. Luați pe cale orală după masă cu un pahar de lichid. Se recomandă să luați 1 comprimat de 2 ori pe zi timp de cel mult 5 zile.
• Nanogan. Compoziția acestui medicament și dozele recomandate sunt similare cu cele ale medicamentului Alit descris mai sus.
• Oxigen. Aceeași.

AINS sunt un grup de medicamente care au efecte analgezice, antipiretice și antiinflamatorii. Ele inhibă biosinteza prostaglandinelor. AINS provoacă blocarea sau inhibarea tranziției ciclooxigenazei la enzima activă. Ca urmare, formarea de prostaglandine antiinflamatorii de tip E și F scade brusc. La Spitalul Yusupov, medicii prescriu pacienților AINS, care au efecte secundare minime.

Pentru a preveni efectele secundare, la selectarea dozei și a medicamentului, se iau în considerare vârsta pacientului, boala de bază și patologia concomitentă. Medicii determină indicațiile și contraindicațiile pentru prescrierea AINS folosind echipamente moderne de diagnosticare europene, japoneze și americane. Profesorii și medicii de cea mai înaltă categorie analizează cu atenție toate schimbările care apar în corpul pacientului în timpul tratamentului cu AINS. Dacă apar reacții nedorite, medicamentele sunt întrerupte sau înlocuite cu altele mai sigure.

AINS au efecte antiinflamatorii, analgezice, antiplachetare și antipiretice. Medicii de la Spitalul Yusupov selectează individual medicamentul în funcție de mecanismul de acțiune al AINS. AINS cu acțiune prelungită pot reduce frecvența administrării medicamentelor și efectele secundare ale AINS. Pacienții pot lua medicamente antiinflamatoare nesteroidiene pe cale orală sub formă de tablete, pulberi sau capsule. AINS se administrează intramuscular și intravenos. Calea de administrare a AINS este determinată de medic.

Mecanismul de acțiune antiinflamatoare a AINS

Medicamentele antiinflamatoare nesteroidiene au un efect antiinflamator cu spectru larg. AINS reduc manifestările procesului inflamator de orice origine, inhibă eliberarea lichidului din sânge în țesuturi în timpul inflamației acute și activitatea proliferativă a fibroblastelor în timpul inflamației cronice. Medicamentele au un efect redus asupra modificărilor în structura celulelor, țesuturilor și organelor, însoțite de perturbarea funcțiilor lor vitale.

Suprimarea fazei de exsudare este asociată cu blocarea ciclooxigenazei, inhibarea producției de prostaglandine și tromboxan A2. Acest lucru are ca rezultat reducerea roșeață, umflare și durere. Datorită inhibării formării tromboxanului A2 și a activității hialuronidazei, microcirculația este normalizată. Prin blocarea sintezei prostaglandinelor, AINS reduc permeabilitatea peretelui vascular și pătrunderea factorilor plasmatici în țesuturi. În același timp, sunt inhibate divizarea fibroblastelor, producerea de colagen și mucopolizaharide, formarea țesutului conjunctiv și a granuloamelor reumatice.

AINS nu inhibă procesele distructive în țesutul osos și cartilaj. Medicamentele suprimă capacitatea condrocitelor de a secreta inhibitori ai enzimelor proteolitice „distructive”. În acest sens, enzimele se acumulează și distrug cartilajele și țesutul osos. Sub influența AINS, producția de proteine ​​necesare regenerării țesutului osos și cartilajului este redusă. Procesul de recuperare în capetele osoase este întrerupt din cauza suprimării aportului de sânge la locul inflamației. Numai piroxicamul nu provoacă distrugerea oaselor și cartilajului, deoarece blochează interleukina-1, care stimulează sinteza enzimelor proteolitice „distructive”. Efectul antiinflamator al pirazolonelor (cu excepția amidopirinei și analginei) este cel mai pronunțat.

Clasificarea AINS după activitatea antiinflamatoare

AINS cu activitate antiinflamatoare ridicată includ următoarele medicamente:

• acid acetilsalicilic (aspirina);
• monoacetilsalicilat de lizină;
• fenilbutazonă;
• diflunisal;
• indometacina

Clofezona, sulindac, etodolac, diclofenac sodic și piroxicam au un efect antiinflamator pronunțat. Tenoxicamul, lornoxicamul și meloxicamul au un efect antiinflamator puternic. AINS eficiente cu un efect antiinflamator pronunțat includ nabumetona, ibuprofenul, naproxenul de sodiu și ketoprofenul. Acidul tiaprofenic, fenoprofenul și celecoxibul au, de asemenea, efecte antiinflamatorii puternice.

AINS cu activitate antiinflamatoare slabă includ:

• acid mefenamic,
• etofenamat;
• metamizol;
• aminofenazonă;
• propifenazonă;
• fenacetină;
• paracetamol;
• ketorolac.

Atunci când selectează un regim individual de tratament, medicii de la Spitalul Yusupov iau în considerare severitatea proprietăților antiinflamatoare ale AINS.

Analgezice

AINS aparțin grupului de analgezice non-opiacee. Ele suprimă eficient durerea ușoară și durerea de intensitate moderată. Din punct de vedere al activității, AINS sunt inferioare analgezicelor narcotice. Au un efect analgezic slab pentru durerile traumatice viscerale și acute. Pentru durerea cauzată de inflamație, cele mai active AINS nu sunt mai puțin eficiente decât analgezicele opiacee. Pentru durerea cronică persistentă la pacienții cu neoplasme maligne, oncologii pot prescrie AINS concomitent cu analgezice opiacee.

Efectul analgezic al AINS constă în mecanisme periferice și centrale. Componenta periferică este strâns legată de efectul antiinflamator. AINS reduc exsudația (procesul de lichid inflamator care părăsește sângele în țesuturi) și reduc severitatea durerii. Sub influența AINS, edemul inflamator, care pune presiune asupra receptorilor de durere tisulară, scade. De asemenea, este redus efectul asupra terminațiilor nervoase ale substanțelor biologic active (prostaglandine, bradikinină, histamina, serotonină). Inhibarea producției de prostaglandine reduce sensibilitatea crescută a receptorilor de durere la acțiunea altor stimuli mecanici și chimici provocați de aceștia.

Componenta centrală a efectului analgezic al AINS este reducerea nivelului de prostaglandine din structurile cerebrale implicate în durere, inhibând intrarea impulsurilor dureroase de-a lungul căilor ascendente ale măduvei spinării, către talamus. Cele mai puternice efecte analgezice sunt indometacina, ibuprofenul, ketoprofenul, diclofenacul de sodiu și naproxenul. Metamizolul de sodiu (analgină) și acidul acetilsalicilic oferă o ameliorare oarecum mai slabă a durerii.

Clasificarea AINS după selectivitate

Inhibitorii selectivi ai COX-1 includ aspirina în doză mică. Cu utilizarea pe termen lung, aceste AINS contribuie la dezvoltarea gastroenteropatiei cu formarea de eroziuni și ulcere, complicații hemoragice și nefrită interstițială. Inhibitorii neselectivi ai COX-1 și COX-2 sunt diclofenac, ibuprofen, ketorolac, naproxen, indometacin, ketoprofen, etodolac, acid acetilsalicilic, paracetamol, piroxicam, metamizol, precum și majoritatea altor AINS moderne. Inhibitorii selectivi de COX-2 au efecte secundare minime în comparație cu ΙΙΠΒC standard. Atunci când sunt luate în doze mari, riscul de complicații rămâne. Inhibitorii selectivi ai COX-2 includ meloxicam nimesulida.

Inhibitorii specifici de COX-2 (celecoxib, valdecoxib, parecoxib, etoricoxib) nu sunt inferiori ca eficacitate și sunt semnificativ superiori în siguranță față de AINS menționate mai sus. Sunt disponibile sub formă de tablete. Nu există forme injectabile ale acestor AINS.

Faceți o programare cu un neurolog sunând la Spitalul Yusupov. Medicii de la clinica de neurologie vor efectua o examinare, vor stabili un diagnostic precis, vor selecta cel mai eficient și mai sigur AINS și vor explica cum să ia medicamentul.

Bibliografie

• ICD-10 (Clasificarea Internațională a Bolilor)
• Spitalul Yusupov
• „Diagnostice”. - Scurtă Enciclopedie Medicală. - M.: Enciclopedia Sovietică, 1989.
• „Evaluarea clinică a rezultatelor testelor de laborator”//G. I. Nazarenko, A. A. Kishkun. Moscova, 2005
• Analize de laborator clinic. Fundamentele analizei clinice de laborator V.V. Menshikov, 2002.

Preturi pentru servicii *

*Informațiile de pe site au doar scop informativ. Toate materialele și prețurile afișate pe site nu reprezintă o ofertă publică, definită de prevederile art. 437 Cod civil al Federației Ruse. Pentru informații exacte, vă rugăm să contactați personalul clinicii sau să vizitați clinica noastră. Lista serviciilor plătite oferite este indicată în lista de prețuri a Spitalului Yusupov.

*Informațiile de pe site au doar scop informativ. Toate materialele și prețurile afișate pe site nu reprezintă o ofertă publică, definită de prevederile art. 437 Cod civil al Federației Ruse. Pentru informații exacte, vă rugăm să contactați personalul clinicii sau să vizitați clinica noastră.

Multe modificări patologice care apar în organism însoțesc durerea. AINS, sau medicamente, au fost dezvoltate pentru a combate astfel de simptome. Ele oferă o excelentă ameliorare a durerii, ameliorează inflamația și reduc umflarea. Cu toate acestea, medicamentele au un număr mare de efecte secundare. Acest lucru limitează utilizarea lor la unii pacienți. Farmacologia modernă a dezvoltat cea mai recentă generație de AINS. Astfel de medicamente sunt mult mai puțin probabil să provoace reacții neplăcute, dar rămân medicamente eficiente împotriva durerii.

Principiul impactului

Ce cauzează efectul AINS asupra organismului? Acţionează asupra ciclooxigenazei. COX are două izoforme. Fiecare dintre ele are propriile sale funcții. Această enzimă (COX) provoacă o reacție chimică, în urma căreia se transformă în prostaglandine, tromboxani și leucotriene.

COX-1 este responsabil pentru producerea de prostaglandine. Ele protejează mucoasa gastrică de efectele neplăcute, influențează funcționarea trombocitelor și, de asemenea, afectează modificările fluxului sanguin renal.

COX-2 este în mod normal absent și este o enzimă inflamatorie specifică sintetizată din cauza citotoxinelor, precum și a altor mediatori.

Acțiunea AINS, cum ar fi inhibarea COX-1, are multe efecte secundare.

Noi evoluții

Nu este un secret pentru nimeni că medicamentele AINS de prima generație au avut un efect advers asupra mucoasei gastrice. Prin urmare, oamenii de știință și-au stabilit obiectivul de a reduce impacturile nedorite. A fost dezvoltat un nou formular de lansare. În astfel de preparate, substanța activă se afla într-o înveliș specială. Capsula a fost făcută din substanțe care nu s-au dizolvat în mediul acid al stomacului. Au început să se descompună doar când au intrat în intestine. Acest lucru a făcut posibilă reducerea efectului iritant asupra mucoasei gastrice. Cu toate acestea, mecanismul neplăcut de deteriorare a pereților tractului digestiv rămâne încă.

Acest lucru i-a forțat pe chimiști să sintetizeze substanțe complet noi. Ele diferă fundamental de medicamentele anterioare prin mecanismul lor de acțiune. AINS de nouă generație se caracterizează printr-un efect selectiv asupra COX-2, precum și prin inhibarea producției de prostaglandine. Acest lucru vă permite să obțineți toate efectele necesare - analgezic, antipiretic, antiinflamator. În același timp, AINS de ultimă generație fac posibilă reducerea la minimum a efectului asupra coagulării sângelui, funcției trombocitelor și mucoasei gastrice.

Efectul antiinflamator se datorează scăderii permeabilității pereților vasculari, precum și scăderii producției de diverși mediatori inflamatori. Datorită acestui efect, iritarea receptorilor durerii nervoase este minimizată. Influența asupra anumitor centri de termoreglare localizați în creier permite ultimei generații de AINS să scadă în mod eficient temperatura generală.

Indicatii de utilizare

Efectele AINS sunt larg cunoscute. Efectul unor astfel de medicamente are ca scop prevenirea sau reducerea procesului inflamator. Aceste medicamente oferă un efect antipiretic excelent. Efectul lor asupra organismului poate fi comparat cu influența În plus, oferă efecte analgezice și antiinflamatorii. Utilizarea AINS este larg răspândită în mediile clinice și în viața de zi cu zi. Astăzi, acestea sunt unul dintre medicamentele populare.

Un efect pozitiv se observă sub următorii factori:

1. Boli ale sistemului musculo-scheletic. Pentru diverse entorse, vânătăi și artroze, aceste medicamente sunt pur și simplu de neînlocuit. AINS sunt utilizate pentru osteocondroză, artropatie inflamatorie și artrită. Medicamentul are un efect antiinflamator în miozită, hernie de disc intervertebrale.
2. Dureri severe. Medicamentele sunt folosite cu succes pentru colici biliare și afecțiuni ginecologice. Elimină durerile de cap, chiar migrenele și disconfortul la rinichi. AINS sunt utilizate cu succes la pacienții în perioada postoperatorie.
3. Căldură. Efectul antipiretic permite ca medicamentele să fie utilizate pentru o varietate de afecțiuni atât de către adulți, cât și de către copii. Astfel de medicamente sunt eficiente chiar și pentru febră.
4. Tromboză. Medicamentele AINS sunt agenți antiplachetari. Acest lucru le permite să fie utilizate pentru ischemie. Ele sunt preventive împotriva atacului de cord și a accidentului vascular cerebral.

Clasificare

În urmă cu aproximativ 25 de ani, au fost dezvoltate doar 8 grupuri de AINS. Astăzi acest număr a crescut la 15. Cu toate acestea, nici medicii nu pot da o cifră exactă. După ce au apărut pe piață, AINS au câștigat rapid popularitate pe scară largă. Medicamentele au înlocuit analgezicele opioide. Deoarece ei, spre deosebire de cei din urmă, nu au provocat depresie respiratorie.

Clasificarea AINS presupune împărțirea în două grupe:

1. Medicamente vechi (prima generație). Această categorie include medicamente cunoscute: Citramon, Aspirina, Ibuprofen, Naproxen, Nurofen, Voltaren, Diklak, Diclofenac, Metindol, Movimed, Butadione.
2. AINS noi (a doua generație). În ultimii 15-20 de ani, farmacologia a dezvoltat medicamente excelente, cum ar fi Movalis, Nimesil, Nise, Celebrex, Arcoxia.

Cu toate acestea, aceasta nu este singura clasificare a AINS. Medicamentele de nouă generație sunt împărțite în derivați non-acizi și acizi. Să ne uităm mai întâi la ultima categorie:

1. Salicilati. Acest grup de AINS conține următoarele medicamente: aspirină, diflunisal, monoacetilsalicilat de lizină.
2. Pirazolidine. Reprezentanții acestei categorii sunt următoarele medicamente: „Fenilbutazonă”, „Azapropazonă”, „Oxifenbutazonă”.
3. Oxicame. Acestea sunt cele mai inovatoare AINS ale noii generații. Lista medicamentelor: Piroxicam, Meloxicam, Lornoxicam, Tenoxicam. Medicamentele nu sunt ieftine, dar efectul lor asupra organismului durează mult mai mult decât alte AINS.
4. Derivați ai acidului fenilacetic. Acest grup de AINS conține următoarele medicamente: Diclofenac, Tolmetin, Indometacin, Etodolac, Sulindac, Aceclofenac.
5. Preparate cu acid antranilic. Principalul reprezentant este medicamentul Mefenaminat.
6. Agenți de acid propionic. Această categorie conține multe AINS excelente. Lista medicamentelor: „Ibuprofen”, „Ketoprofen”, „Benoxaprofen”, „Fenbufen”, „Fenoprofen”, „Acid tiaprofenic”, „Naproxen”, „Flurbiprofen”, „Pirprofen”, „Nabumeton”.
7. Derivați ai acidului izonicotinic. Medicamentul principal este Amizon.
8. Preparate cu pirazolonă. Cunoscutul remediu „Analgin” aparține acestei categorii.

Derivații non-acizi includ sulfonamide. Acest grup include următoarele medicamente: Rofecoxib, Celecoxib, Nimesulid.

Efecte secundare

AINS de nouă generație, a căror listă este dată mai sus, au un efect eficient asupra organismului. Cu toate acestea, practic nu au niciun efect asupra funcționării tractului gastro-intestinal. Aceste medicamente au încă un aspect pozitiv: AINS de nouă generație nu au un efect distructiv asupra țesutului cartilajului.

Cu toate acestea, chiar și astfel de mijloace eficiente pot provoca o serie de efecte nedorite. Ar trebui să le cunoașteți, mai ales dacă medicamentul este utilizat pentru o perioadă lungă de timp.

Principalele efecte secundare pot fi:

• ameţeală;
• somnolenţă;
• durere de cap;
• oboseală;
• ritm cardiac crescut;
• creșterea tensiunii arteriale;
• ușoară dificultăți de respirație;
• tuse seacă;
• indigestie;
• apariția proteinelor în urină;
• activitate crescută a enzimelor hepatice;
• erupție cutanată (petă);
• retenție de fluide;
• alergie.

Cu toate acestea, nu se observă afectarea mucoasei gastrice la administrarea de noi AINS. Medicamentele nu provoacă exacerbarea ulcerului cu sângerare.

Cele mai bune proprietăți antiinflamatorii sunt medicamentele cu acid fenilacetic, salicilații, pirazolidonele, oxicamii, alcanone, acidul propionic și medicamentele sulfonamide.

Medicamentele care ameliorează cel mai eficient durerile articulare sunt indometacina, diclofenacul, ketoprofenul și flurbiprofenul. Acestea sunt cele mai bune AINS pentru osteocondroză. Medicamentele de mai sus, cu excepția Ketoprofenului, au un efect antiinflamator pronunțat. Piroxicam aparține acestei categorii.

Analgezicele eficiente sunt medicamentele Ketorolac, Ketoprofen, Indometacin, Diclofenac.

Liderul dintre ultima generație de AINS este medicamentul Movalis. Acest produs poate fi folosit pentru o perioadă lungă de timp. Analogii antiinflamatori ai unui medicament eficient sunt medicamentele „Movasin”, „Mirlox”, „Lem”, „Artrosan”, „Melox”, „Melbek”, „Mesipol” și „Amelotex”.

Medicamentul "Movalis"

Acest medicament este disponibil sub formă de tablete, supozitoare rectale și soluție pentru administrare intramusculară. Produsul aparține derivaților acidului enolic. Medicamentul se distinge prin proprietăți analgezice și antipiretice excelente. S-a stabilit că acest medicament aduce un efect benefic în aproape orice proces inflamator.

Indicațiile pentru utilizarea medicamentului sunt osteoartrita, spondilita anchilozantă, artrita reumatoidă.

Cu toate acestea, trebuie să știți că există și contraindicații pentru administrarea medicamentului:

• hipersensibilitate la oricare dintre componentele medicamentului;
• ulcer peptic în stadiul acut;
• insuficiență renală severă;
• sângerare ulcerativă;
• insuficiență hepatică severă;
• sarcina, alaptarea;
• insuficienta cardiaca severa.

Medicamentul nu trebuie luat de copii sub 12 ani.

Pentru pacienții adulți diagnosticați cu osteoartrită, se recomandă administrarea a 7,5 mg pe zi. Dacă este necesar, această doză poate fi crescută de 2 ori.

Pentru artrita reumatoida si spondilita anchilozanta, doza zilnica este de 15 mg.

Pacienții predispuși la reacții adverse trebuie să ia medicamentul cu precauție extremă. Persoanele care au insuficiență renală severă și sunt în hemodializă nu trebuie să ia mai mult de 7,5 mg pe zi.

Costul medicamentului „Movalis” în tablete de 7,5 mg, nr. 20, este de 502 ruble.

Opinia consumatorului despre medicament

Recenziile multor persoane care suferă de dureri severe indică faptul că Movalis este cel mai potrivit remediu pentru utilizare pe termen lung. Este bine tolerat de către pacienți. În plus, prezența sa pe termen lung în organism face posibilă administrarea medicamentului o singură dată. Un factor foarte important, în opinia majorității consumatorilor, este protecția țesutului cartilajului, deoarece medicamentul nu are un efect negativ asupra acestora. Acest lucru este foarte important pentru pacienții care utilizează artroză.

În plus, medicamentul ameliorează perfect diverse dureri - dureri de dinți, dureri de cap. Pacienții acordă o atenție deosebită listei impresionante de efecte secundare. În timpul administrării de AINS, tratamentul, în ciuda avertismentului producătorului, nu a fost complicat de consecințe neplăcute.

Medicamentul „Celecoxib”

Acțiunea acestui remediu are ca scop atenuarea stării pacientului cu osteocondroză și artroză. Medicamentul elimină perfect durerea și ameliorează eficient procesul inflamator. Nu au fost identificate efecte adverse asupra sistemului digestiv.

Indicațiile de utilizare date în instrucțiuni sunt:

• osteoartrita;
• artrita reumatoida;
• spondilită anchilozantă.

Acest medicament are o serie de contraindicații. În plus, medicamentul nu este destinat copiilor sub 18 ani. O atenție deosebită trebuie exercitată de persoanele diagnosticate cu insuficiență cardiacă, deoarece medicamentul crește susceptibilitatea la retenția de lichide.

Costul medicamentului variază, în funcție de ambalaj, în regiunea de 500-800 de ruble.

Opinia consumatorului

Recenziile despre acest medicament sunt destul de contradictorii. Unii pacienți, datorită acestui remediu, au reușit să depășească durerile articulare. Alți pacienți susțin că medicamentul nu a ajutat. Prin urmare, acest remediu nu este întotdeauna eficient.

În plus, nu ar trebui să luați singur medicamentul. În unele țări europene, acest medicament este interzis deoarece are efecte cardiotoxice, care este destul de dăunătoare pentru inimă.

Medicamentul „Nimesulid”

Acest medicament are nu numai efecte antiinflamatorii și anti-durere. Produsul are, de asemenea, proprietăți antioxidante, datorită cărora medicamentul inhibă substanțele care distrug țesutul cartilajului și fibrele de colagen.

Produsul este utilizat pentru:

• artrită;
• artroza;
• osteoartrita;
• mialgie;
• artralgie;
• bursita;
• febră;
• diverse sindroame dureroase.

În același timp, medicamentul are un efect analgezic foarte rapid. De regulă, pacientul se simte ușurat în 20 de minute după administrarea medicamentului. De aceea, acest remediu este foarte eficient pentru durerile paroxistice acute.

Aproape întotdeauna, medicamentul este bine tolerat de către pacienți. Dar uneori pot apărea reacții adverse, cum ar fi amețeli, somnolență, dureri de cap, greață, arsuri la stomac, hematurie, oligurie, urticarie.

Produsul nu este aprobat pentru utilizare de către femeile însărcinate și copiii cu vârsta sub 12 ani. Persoanele care au hipertensiune arterială, funcționarea afectată a rinichilor, a vederii sau a inimii ar trebui să ia medicamentul „Nimesulide” cu precauție extremă.

Prețul mediu al medicamentului este de 76,9 ruble.