Ajutor la Tele2, tarife, intrebari

, 1q4v, 1qiy, 1qiz, 1qj0, 1rwe, 1sf1, 1t0c, 1trz, 1til, 1 tim, 1uz9, 1w8p, 1wav, 1xda, 1xgl, 1xw7, 1zeg, 1zeh, 1zni, 1znj, 2a3g, 2aiy, 2 miliarde1, 2 miliarde 3, 2c8q, 2c8r, 2g4m, 2g54, 2g56, 2hiu, 2 in, 2omg, 2omh, 2omi, 2tci, 3aiy, 3in, 3 luni, 4aiy, 4inci, 5aiy, 6in, 7 in, 9in

Identificatori Simbol INS; Alți identificatori OMIM: MGI: HomoloGene:

ontologie genetică
Funcţie:	legarea receptorilor de insulină activitatea hormonală legarea de proteine legarea factorului de creștere asemănător insulinei
Componenta cuștii:	regiune extracelulară
proces biologic:	proces metabolic al carbohidraților proces metabolic al glucozei generarea de metaboliți precursori și energie răspuns în fază acută transducția semnalului legată de receptorul de suprafață celulară semnalizare celulă-celulă moartea celulelor transportul glucozei reglarea negativă a procesului catabolic al proteinelor reglarea pozitivă a procesului de biosinteză a oxidului nitric reglarea negativă a vasodilatației reglarea pozitivă a vasodilatației activarea celulelor T alfa-beta reglarea secretiei de proteine reglarea pozitivă a secreției de citokine reglarea pozitivă a activității oxid nitric-sintazei

Profilul expresiei ARN Ortologi Uman Mouse Entrez Ansamblu ENSG00000129965 ENSMUSG00000000215 Uniprot P01308 Q5EEX1 Refseq NM_000207 (ARNm)
NP_000198 (proteine) NM_008387 (ARNm)
NP_032413 (proteine) Localizare cromozomală Chr 11: 2,14 - 2,14 Mb Chr 7: 142,49 - 142,49 Mb Căutați pe Pubmed

Insulina crește permeabilitatea membranelor plasmatice la glucoză, activează enzimele cheie ale glicolizei, stimulează formarea de glicogen din glucoză în ficat și mușchi și îmbunătățește sinteza grăsimilor și proteinelor. În plus, insulina inhibă activitatea enzimelor care descompun glicogenul și grăsimile. Adică, pe lângă efectul anabolic, insulina are și un efect anticatabolic.

Secreția afectată de insulină din cauza distrugerii celulelor beta - deficit absolut de insulină - este un element cheie în patogeneza diabetului zaharat de tip 1. Acțiunea afectată a insulinei asupra țesutului - deficit relativ de insulină - joacă un rol important în dezvoltarea diabetului zaharat de tip 2.

Structura

Molecula de insulină este formată din două lanțuri polipeptidice care conțin 51 de resturi de aminoacizi: lanțul A este format din 21 de resturi de aminoacizi, lanțul B este format din 30 de resturi de aminoacizi. Lanțurile polipeptidice sunt conectate prin două punți disulfurice prin reziduuri de cisteină, a treia legătură disulfurică este situată în lanțul A.

Structura primară a insulinei variază oarecum între diferite specii, la fel ca și importanța sa în reglarea metabolismului carbohidraților. Cea mai apropiată de insulina umană este insulina de porc, care diferă de aceasta doar printr-un singur reziduu de aminoacizi: alanina este situată în poziția 30 a lanțului B al insulinei de porc, iar treonina este localizată în insulina umană; Insulina bovină diferă în trei resturi de aminoacizi.

Descoperire și explorare

Pentru această descoperire revoluționară, MacLeod și Banting au primit Premiul Nobel pentru Fiziologie sau Medicină în 1923. Bunting a fost la început foarte indignat de faptul că asistentul său Best nu a fost nominalizat pentru premiu cu el și la început chiar a refuzat în mod intenționat banii, dar apoi a acceptat totuși să accepte premiul și și-a împărțit solemn partea cu Best. MacLeod a făcut același lucru, împărțindu-și premiul cu Collip. Iar brevetul pentru insulină a fost vândut Universității din Toronto pentru un dolar și în curând a început producția de insulină la scară industrială.

Creditul pentru determinarea secvenței exacte a aminoacizilor care formează molecula de insulină (așa-numita structură primară) îi aparține biologului molecular britanic Frederick Sanger. Insulina a devenit prima proteină pentru care structura primară a fost complet determinată. Pentru munca sa, a primit Premiul Nobel pentru Chimie în 1958. Și aproape 40 de ani mai târziu, Dorothy Crowfoot-Hodgkin, folosind difracția cu raze X, a determinat structura spațială a moleculei de insulină. Lucrarea ei a fost, de asemenea, distinsă cu Premiul Nobel.

Formare și secreție

Principalul stimul pentru sinteza și eliberarea insulinei este creșterea concentrației de glucoză din sânge.

Sinteza insulinei în celulă

Sinteza și eliberarea insulinei este un proces complex care implică mai multe etape. Inițial, se formează un precursor hormonal inactiv, care, după o serie de transformări chimice în timpul procesului de maturare, este transformat într-o formă activă. Insulina este produsă pe tot parcursul zilei, nu doar noaptea.

• Partea parasimpatică (terminările colinergice ale nervului vag) stimulează eliberarea insulinei;
• Partea simpatică (activarea receptorilor α2-adrenergici) suprimă eliberarea de insulină.

Mai mult, sinteza insulinei este din nou stimulată de glucoză și semnalele nervoase colinergice.

Acțiunea insulinei

Într-un fel sau altul, insulina afectează toate tipurile de metabolism în întregul organism. Cu toate acestea, în primul rând, acțiunea insulinei se referă la metabolismul carbohidraților. Efectul principal al insulinei asupra metabolismului carbohidraților este asociat cu transportul crescut al glucozei prin membranele celulare. Activarea receptorului de insulină declanșează un mecanism intracelular care afectează direct intrarea glucozei în celulă prin reglarea cantității și funcției proteinelor membranare care transportă glucoza în celulă.

Transportul glucozei în două tipuri de țesuturi depinde cel mai mult de insulină: țesutul muscular (miocite) și țesutul adipos (adipocite) - acesta este așa-numitul. țesuturi dependente de insulină. Împreună alcătuiesc aproape 2/3 din masa celulară totală a corpului uman, îndeplinesc funcții atât de importante în organism precum mișcarea, respirația, circulația sângelui etc. și stochează energia eliberată din alimente.

Mecanism de acțiune

Ca și alți hormoni, insulina acționează printr-o proteină receptor.

Receptorul de insulină este o proteină integrală complexă a membranei celulare, construită din 2 subunități (a și b), fiecare dintre ele formată din două lanțuri polipeptidice.

Insulina se leagă cu specificitate ridicată și este recunoscută de subunitatea α a receptorului, care își schimbă conformația atunci când hormonul se atașează. Acest lucru duce la apariția activității tirozin kinazei în subunitatea b, care declanșează un lanț ramificat de reacții pentru a activa enzimele, care începe cu autofosforilare receptor.

Întregul complex de consecințe biochimice ale interacțiunii dintre insulină și receptor nu este încă complet clar, totuși, se știe că în stadiul intermediar are loc formarea de mesageri secundari: diacilgliceroli și inozitol trifosfat, unul dintre efectele cărora este activarea enzimei protein kinazei C, cu efect de fosforilare (și activare) asupra enzimelor și sunt asociate cu modificări ale metabolismului intracelular.

Intrarea crescută a glucozei în celulă este asociată cu efectul activator al mediatorilor de insulină asupra includerii veziculelor citoplasmatice care conțin proteina transportor de glucoză GLUT 4 în membrana celulară.

Efectele fiziologice ale insulinei

Insulina are un efect complex și cu mai multe fațete asupra metabolismului și energiei. Multe dintre efectele insulinei sunt realizate prin capacitatea sa de a acționa asupra activității unui număr de enzime.

Insulina este singurul hormon scade glicemia, aceasta este implementată prin:

• absorbția crescută a glucozei și a altor substanțe de către celule;
• activarea enzimelor glicolitice cheie;
• creșterea intensității sintezei glicogenului - insulina accelerează stocarea glucozei în celulele hepatice și musculare prin polimerizarea acesteia în glicogen;
• scăderea intensității gluconeogenezei - scade formarea glucozei din diferite substanțe în ficat

Efecte anabolice

• îmbunătățește absorbția aminoacizilor de către celule (în special leucină și valină);
• îmbunătățește transportul ionilor de potasiu, precum și al magneziului și al fosfatului, în celulă;
• îmbunătățește replicarea ADN-ului și biosinteza proteinelor;
• intensifică sinteza acizilor grași și esterificarea ulterioară a acestora - în țesutul adipos și în ficat, insulina favorizează conversia glucozei în trigliceride; Cu o lipsă de insulină, se întâmplă invers - mobilizarea grăsimilor.

Efecte anticatabolice

• suprima hidroliza proteinelor - reduce degradarea proteinelor;
• reduce lipoliza - reduce fluxul de acizi grași în sânge.

Clearance-ul insulinei

Clearance hepatic

Șocul cu insulină- un complex de simptome care se dezvoltă atunci când se administrează o singură doză excesivă de insulină. Cea mai completă descriere poate fi găsită în manualele de psihiatrie, deoarece șocurile cu insulină erau folosite pentru a trata schizofrenia.

Utilizarea pe scară largă a insulinei pentru tratamentul pacienților cu diabet a stimulat crearea multor medicamente care asigură intrarea hormonului în sânge în ritmuri diferite. Caracteristicile unora dintre aceste medicamente sunt prezentate mai jos. Deși dezvoltatorii de medicamente au sperat că în combinația adecvată aceste medicamente vor satisface pe deplin nevoile fiecărui pacient, această speranță nu este întotdeauna justificată.

Distinge

• monospecific (o singură specie)- includeți un extract de pancreas al animalelor dintr-o singură specie, de exemplu, porci
• combinate- constau din extracte de pancreas de animale de diferite specii, de exemplu, porci și tauri

Pe specii

• uman
• porc- diferă de cel uman într-un aminoacid: în poziţia a 30-a a lanţului B în locul aminoacidului Treonina - Alanina (B30-Ala)
• bovine- diferă prin trei aminoacizi
• balenă- diferă prin mai mult de trei aminoacizi

După gradul de purificare

• tradiţional- extras cu etanol acid, iar în timpul procesului de purificare sunt filtrate, sărate și cristalizate de multe ori (metoda nu permite purificarea preparatului de impuritățile altor hormoni conținute în pancreas)
• vârf mono (MP)- după purificarea tradițională, se filtrează pe un gel (în timpul cromatografiei pe gel formează un singur „vârf”: conținutul impurităților de mai sus nu este mai mare de 1·10 −3
• Monocomponent (MC)- sunt supuse unei purificări și mai profunde folosind o sită moleculară și metoda cromatografiei cu schimb ionic pe celuloză DEAE, care le permite să atingă un grad de puritate de 99% (1·10 −6)

După debutul acțiunii, vârf și durată

• acţiune scurtă
• actiune de lunga durata:
  • durata medie
  • actiune de lunga durata
  • acțiune extra lungă

Analogi ai insulinei umane

• acțiune ultrascurtă- imita secretia prandiala de insulina
• "fara varf" cu acțiune prelungită - datorită eliberării treptate din depozitul subcutanat, vă permit să simulați secreția bazală de insulină în organism (apare constant în cantități mici pentru a neutraliza efectul contrainsular al altor hormoni)

Preparate comerciale de insulină și analogi de insulină umană

În anii precedenți, concentrația de insulină din preparatele comerciale a fost de 40 U/ml. În timp, concentrația a fost crescută la 100 U/ml (pentru a reduce volumul injectării de 2,5 ori). Preparatele comerciale moderne de insulină conțin 100 de unități/ml, dar este mai bine să vă asigurați de acest lucru studiind eticheta (o eroare de 2,5 ori poate fi fatală!). Mai jos este o listă cu nu toate preparatele de insulină - majoritatea insulinelor care au fost întrerupte și scufundate în uitare au fost omise în mod deliberat. Sunt indicate doar medicamentele de la cei mai importanti producatori din lume. De exemplu, producția Darnitsa (Kiev) produce insuline sub numele de marcă „Indar”, repetând „Insuman”; Firma Farmak - folosește ca bază insuline Lilli (Humulin, Humalog), etc.

La redactarea acestei secțiuni, am folosit informații de la producătorii de insulină și secțiunea „Preparate cu insulină”, scrisă de dr. Miere. Științe I. Yu. Demidova.

Insulină simplă sau cristalină

Începem revizuirea preparatelor comerciale de insulină cu acest grup, deoarece acestea sunt primele preparate obținute artificial. Omitem în mod deliberat medicamentele întrerupte și prezentăm unele moderne, foarte purificate, inclusiv semisintetice, absolut identice cu insulina umană.

Profil de acțiune:

Debut - 15...20 minute din momentul administrării subcutanate,

- „vârf” (perioada de acțiune maximă) - 1,5...3 ore,

Durata totală de acțiune este de 6...8 ore.

Denumirea medicamentelor:

• Actrapid MP- porc, monovârf
• Actrapid MC- carne de porc, monocomponent
• Actrapid HM
• Humulin Regular- uman, monocomponent, semi-sintetic (modificat genetic)
• Insuman Rapid HM- uman, monocomponent, semi-sintetic (modificat genetic)

Grupa surfen-insulină cu acțiune medie

Un grup complet special de preparate de insulină porcină cu un pH acid (prelungit cu clorhidrat de aminochinuree). Medicamentul a fost administrat de trei ori pe zi cu un interval de 8 ore. Ulterior, insulinele „acide” au fost criticate și persecutate (producția a fost întreruptă) - au fost înlocuite cu medicamente moderne cu acțiune scurtă și lungă (vezi mai jos). Cu toate acestea, mulți pacienți le-a plăcut medicamentul și încă îl amintesc cu nostalgie.

Profil de acțiune:

Debut - 1...1,5 ore din momentul administrării subcutanate,

- „vârf” (perioada de acțiune maximă) - 3…6 ore,

Durata totală de acțiune este de 10...12 ore.

Denumirea medicamentelor:

Insuline NPH cu acțiune prelungită

Grup de insuline NPH - numit după autor " Protamina neutră Hagedorn", alias PCI (Protamină-Zinc-Insulină) în literatura științifică în limba rusă din vremea URSS. Puteți găsi numele anterior „ Isophane" Insulina NPH se obține prin adăugarea proteinei protamină (0,4 mg/100 unități), zinc (0,016...0,04 mg/100 unități) și tampon fosfat la o soluție de insulină cristalină (scurtă) pentru a menține un nivel de pH de 7,2. Prima încercare de a simula secreția bazală (constantă) de insulină. S-a presupus că două injecții de insulină cu acțiune scurtă ar compensa creșterea nivelului de zahăr din sânge după micul dejun și cină, iar o singură injecție de NPH ar asigura secreția bazală și ar compensa creșterea zahărului din sânge la ora prânzului. Medicamentul nu s-a dovedit a fi o doză zilnică (cum au declarat companiile producătoare la început). Dar orice dezavantaj poate fi transformat într-un avantaj - companiile au făcut amestecuri gata preparate (vezi mai jos) și au recomandat administrarea de insulină de două ori pe zi în loc de un regim intensiv, implicând 4-5 injecții pe zi (vezi Terapia cu insulină).

Profil de acțiune:

Debut - 2...4 ore din momentul administrării subcutanate,

- „vârf” (perioada de acțiune maximă) - 6…10 ore,

Durata totală de acțiune este de 16...18 ore (inițial se spunea 24 de ore, dar vai).

Denumirea medicamentelor:

• Protaphane MP- porc, monovârf
• Protaphane MC- carne de porc, monocomponent
• Protaphane HM- uman, monocomponent, semi-sintetic (modificat genetic)
• Humulin NPH- uman, monocomponent, semi-sintetic (modificat genetic)
• Insuman Bazal HM- uman, monocomponent, semi-sintetic (modificat genetic)

S-au rezolvat amestecuri gata preparate de insulină cu acțiune scurtă și NPH

Amestecuri gata preparate (stabile) de preparate de insulină au fost create de producătorii de insulină pentru gestionarea pacienților cu diabet zaharat folosind două injecții pe zi (în loc de 4-5). Pentru mai multe detalii, consultați secțiunea „Terapia cu insulină”. Cu toate acestea, nu sunt potrivite pentru toată lumea - acest lucru este confirmat indirect de prezența mai multor variante de amestecuri în cadrul unui producător și absența aproape completă a medicamentelor din acest grup pe piața farmaceutică.

Profil de acțiune: depinde de compoziția amestecului - cu cât procentul de insulină cristalină („scurtă”) este mai mare, cu atât efectul amestecului este mai puternic și mai scurt și invers. În practică, un amestec 30/70 a prins rădăcini - uneori este folosit în locul insulinei NPH sau combinat cu o „înțepătură” de insulină cu acțiune scurtă înainte de prânz (vezi „Insulinoterapie”). Destul de ciudat, amestecul „cincizeci și cincizeci” (50/50) nu este iubit de majoritatea endocrinologilor și pacienților: duce adesea la hipoglicemie.

Denumirea medicamentelor:

• Mixtard HM 10/90 (Actrafan)- gata amestecat Actrapid HM - 10%/Protaphane HM - 90%
• Mixtard HM 20/80 (Actrafan)- gata amestecat Actrapid HM - 20%/Protaphane HM - 80%
• Mixtard HM 30/70 (Actrafan)- gata amestecat Actrapid HM - 30%/Protaphane HM - 70%
• Mixtard HM 40/60 (Actrafan)- gata amestecat Actrapid HM - 40%/Protaphane HM - 60%
• Mixtard HM 50/50 (Actrafan)- gata amestecat Actrapid HM - 50%/Protaphane HM - 50%
• Humulin M 1- amestec gata preparat Humulin Regular - 10%/Humulin NPH - 90% (10/90)
• Humulin M 2- amestec gata preparat Humulin Regular - 20%/Humulin NPH - 80% (20/80)
• Humulin M 3- amestec gata preparat Humulin Regular - 30%/Humulin NPH - 70% (30/70)
• Insuman Comb 15/85- gata de amestec Insuman Rapid HM - 15%/Insuman Basal HM - 85%
• Insuman Comb 25/75- gata de amestec Insuman Rapid HM - 25%/Insuman Basal HM - 75%
• Insuman Comb 50/50- gata de amestec Insuman Rapid HM - 50%/Insuman Basal HM - 50%

Extra lunga durata

Acest grup de medicamente se administrează o dată pe zi și este creat exclusiv pentru persoanele cu diabet zaharat de tip 2. Principalul aspect patologic al diabetului zaharat de tip 2 este rezistența la insulină (sensibilitate scăzută la insulină). Pentru a o depăși, este necesar să se mențină o concentrație constantă ridicată de insulină în sânge. Medicamentele sunt deosebit de convenabile pentru pacienții singuri vârstnici și pacienții cu deficiențe de vedere, cărora o asistentă le administrează la domiciliu insulina.

Profil de acțiune:

Început - „Ultralente”: după 6…8 ore din momentul administrării subcutanate (“Ultratard ChM”: după 3…6 ore),

- „vârf” (perioada de acțiune maximă) - 16…20 ore (pentru toți reprezentanții acestui grup),

Durata totală a acțiunii este de 24…36 de ore (pentru toți reprezentanții acestui grup).

Denumirea medicamentelor:

• Ultralente- carne de porc, neutră
• Humulin U
• Ultratard HM- uman semisintetic modificat genetic, monocomponent

Analogi de insulină umană cu acțiune ultrascurtă

Sunt variante ale secvenței de aminoacizi din lanțul B al insulinei umane naturale (de obicei, molecula de insulină este modificată la poziția B28 și/sau B29), obținute prin inginerie genetică. Creat pentru a aduce profilul de actiune al preparatelor comerciale de insulina administrate extern cat mai aproape de cel natural. Avantajul este debutul precoce al acțiunii și absența unei creșteri repetate a concentrației la două ore după injectare, care a necesitat (pentru a preveni hipoglicemia) un aport alimentar suplimentar (vezi Terapia cu insulină). Până în prezent, Humalog (Liz-Pro) a trecut de studiile clinice - de peste 10 ani pe piața farmaceutică, Novorapid este aproape de finalizarea studiilor clinice, iar Epidra este la începutul călătoriei sale.

Profil de acțiune:

Debut - 10...20 minute din momentul administrării subcutanate,

- „vârf” (perioada de acțiune maximă) - 0,5...1,5 ore,

Durata totală de acțiune este de 3...5 ore.

Denumirea medicamentelor:

• Humalog- Humalog, insulina Lys-Pro (B28-Lys, B29-Pro)
• NovoRapid- Novorapid, Insulină Aspart (B28-Asp)
• Apidra- contrar regulilor, producătorul citește: „Epidra” (în articolele științifice ale autorilor ruși puteți găsi „Apidra”, autori ucraineni - „Epidra”) - insulină Glulisină (B3-Lys, B29-Glu)

Analogi ai insulinei umane cu acțiune prelungită (fără vârfuri).

Creat pentru blocarea pe termen lung de către insulină (prin un mecanism de feedback negativ) a activității celulelor alfa ale pancreasului, secretând un antagonist direct al insulinei, hormonul glucagon. Promovează sinteza glicogenului în ficat și mușchi („rezerva strategică de carbohidrați” pentru prevenirea hipoglicemiei). Durata de acțiune declarată este de 24 de ore. Până în prezent, niciunul dintre medicamentele din acest grup nu a finalizat studii clinice. Cel mai apropiat de data de finalizare a studiilor clinice de 10 ani este Lantus (2010), care a fost primul care a apărut pe piață.

Profil de acțiune:

Incepe in? minute de la momentul administrării subcutanate,

- "vârf" - absent, concentrația se menține aproximativ la același nivel,

Durata totală de acțiune este de până la 24 de ore.

Denumirea medicamentelor:

Analogi de insulină umană premixați

Apariția unor astfel de amestecuri gata preparate din punctul de vedere al practicii terapiei cu insulină nu este complet clară. Probabil că producătorul încearcă să compenseze durata insuficientă de acțiune a analogului „zilnic” fără vârf al insulinei umane.

Denumirea medicamentelor:

• Novomix 30- 30% analog de insulină umană Aspart cu acțiune ultrascurtă/70% insulină protaminizată Aspart (componentă cristalină protamină de durată medie de acțiune prin analogie cu producția de insuline NPH).
• Humalog M25- 25% analog de insulină umană cu acțiune ultrascurtă Liz-Pro/75% insulină protaminizată Liz-Pro
• Humalog M50- 50% analog de insulină umană cu acțiune ultrascurtă Liz-Pro/50% insulină protaminizată Liz-Pro

Terapia cu insulină

Există 3 regimuri principale de terapie cu insulină. Fiecare dintre ele are propriile sale avantaje și dezavantaje.

La o persoană sănătoasă, secreția de insulină de către celulele beta are loc constant și este de aproximativ 1 UI de insulină pe 1 oră, aceasta este așa-numita secreție bazală (de bază) sau de fond pentru a suprima munca

Nume internațional:

Forma de dozare: injectare

Efect farmacologic:

Indicatii:

Insulydd R

Nume internațional:

Forma de dozare: injectare

Efect farmacologic:

Indicatii:

Insulină

Nume internațional: Solubil în insulină [mixt] (solubil în insulină)

Efect farmacologic: Preparat de insulină cu acțiune scurtă. Reduce nivelul de glucoză din sânge, sporește absorbția acesteia de către țesuturi, crește intensitatea lipogenezei și...

Indicatii: Diabet zaharat tip 1, lipodistrofie; diabet zaharat tip 2: stadiu de rezistență la medicamentele hipoglicemiante orale, rezistență parțială...

Insulina Actrapid HM

Nume internațional: Insulină solubilă [semisintetică umană] (solubilă în insulină)

Forma de dozare: injectare

Efect farmacologic: Preparat de insulină cu acțiune scurtă. Interacționând cu un receptor specific de pe membrana celulară exterioară, formează un complex receptor de insulină. ...

Indicatii: Diabet zaharat tip 1, diabet zaharat tip 2: stadiu de rezistență la medicamentele hipoglicemiante orale, rezistență parțială la administrarea orală...

Insulină Actrapid HM penfil

Nume internațional: Insulină solubilă [semisintetică umană] (solubilă în insulină)

Forma de dozare: injectare

Efect farmacologic: Preparat de insulină cu acțiune scurtă. Interacționând cu un receptor specific de pe membrana celulară exterioară, formează un complex receptor de insulină. ...

Indicatii: Diabet zaharat tip 1, diabet zaharat tip 2: stadiu de rezistență la medicamentele hipoglicemiante orale, rezistență parțială la administrarea orală...

Insulina Actrapid MK

Nume internațional: Solubil în insulină [monocomponentă de porc] (solubil în insulină)

Forma de dozare: injectare

Efect farmacologic: Agent hipoglicemiant, insulină cu acțiune scurtă. Interacționează cu un receptor specific de pe membrana exterioară a celulelor și formează un receptor de insulină...

Indicatii: Diabet zaharat tip 1 (insulinodependent). Diabetul zaharat tip 2 (noninsulinodependent): stadiul de rezistență la hipoglicemia orală...

Insulină Betasint neutră E-40 C

Nume internațional: Solubil în insulină [monocomponentă de porc] (solubil în insulină)

Forma de dozare: injectare

Efect farmacologic: Agent hipoglicemiant, insulină cu acțiune scurtă. Interacționează cu un receptor specific de pe membrana exterioară a celulelor și formează un receptor de insulină...

Indicatii: Diabet zaharat tip 1 (insulinodependent). Diabetul zaharat tip 2 (noninsulinodependent): stadiul de rezistență la hipoglicemia orală...

Grupa farmacologică: hormoni; hormoni peptidici;
Acțiune farmacologică: reglarea nivelului de glucoză din sânge, absorbția crescută a glucozei de către țesuturile corpului, creșterea lipogenezei și glicogenogenezei, sinteza proteinelor, scăderea vitezei de producție de glucoză de către ficat;
Efect asupra receptorilor: receptor de insulină.

Insulina este un hormon care crește atunci când nivelul glucozei din sânge crește și lucrează pentru a scădea nivelul de glucoză prin introducerea acesteia în celule și creșterea utilizării acesteia. Schimbă temporar metabolismul energetic de la grăsimi la carbohidrați, fără a duce în același timp la o creștere a masei de grăsime. Potența sa este definită ca sensibilitate la insulină.

Insulina: informații de bază

Insulina este un hormon peptidic produs în insulele Langerhans ale pancreasului. Eliberarea hormonului în corpul uman este strâns legată de nivelurile de glucoză din sânge, deși aceste niveluri sunt influențate și de o serie de alți factori, inclusiv activitatea hormonilor pancreatici și gastrointestinali, aminoacizilor, acizilor grași și corpiilor cetonici. Rolul biologic principal al insulinei este de a promova utilizarea și stocarea intracelulară a aminoacizilor, glucozei și acizilor grași, inhibând în același timp descompunerea glicogenului, proteinelor și grăsimilor. Insulina ajută la controlul nivelului de zahăr din sânge, astfel încât medicamentele cu insulină sunt de obicei prescrise pacienților cu diabet zaharat, o tulburare metabolică caracterizată prin hiperglicemie (nivel ridicat de zahăr din sânge). În țesutul muscular scheletic, acest hormon acționează ca un anabolic și anticatabolic, motiv pentru care insulina farmaceutică este utilizată în atletism și culturism. Insulina este un hormon care este secretat de organism din pancreas și este cunoscut că reglează metabolismul carbohidraților. Funcționează cu hormonul său soră, glucagonul, precum și cu o varietate de alți hormoni pentru a regla nivelul zahărului din sânge din organism și pentru a proteja împotriva prea mult zahăr (hiperglicemie) sau prea puțin zahăr (hipoglicemie). Este în mare parte un hormon anabolic, ceea ce înseamnă că acționează asupra formării moleculelor și țesuturilor. Are unele proprietăți catabolice (catabolismul este un mecanism de acțiune care vizează descompunerea moleculelor și țesuturilor pentru a produce energie). Când este activă, insulina și proteinele active pe care le controlează pot fi rezumate având două efecte principale:

Provoacă eliminarea nutrienților din ficat, țesut adipos și mușchi; acești nutrienți provin din sânge

Determină trecerea metabolismului la carbohidrați, folosindu-i ca sursă de energie și reducând astfel la minimum utilizarea grăsimilor și proteinelor pentru energie

Crește ca răspuns la alimente. Cele mai notabile sunt carbohidrații și, într-o măsură mai mică, proteinele. Spre deosebire de mulți hormoni, insulina răspunde cel mai mult la alimente și stilul de viață; Manipularea nivelurilor de insulină prin alimente și stil de viață este obișnuită în strategiile alimentare. Este esențială pentru supraviețuire, așa că subiecții care produc puțină insulină sau deloc trebuie să o ia (diabet de tip I). Insulina are un fenomen cunoscut sub numele de „sensibilitate la insulină”, care poate fi definit în general ca „cantitatea de acțiune pe care o singură moleculă de insulină o poate exercita într-o celulă”. Cu cât sunteți mai sensibil la insulină, cu atât este necesară mai puțină cantitate totală de insulină pentru a produce același efect. O scară mai mare și o stare mai lungă de insensibilitate la insulină este observată în diabetul de tip II (printre alte comorbidități). Insulina nu este nici rea, nici bună pentru sănătate și compoziția corpului. Are un rol specific în organism și activarea lui poate fi sau nu benefică pentru anumiți subiecți și poate fi, de asemenea, neobișnuită pentru alții. În mod obișnuit, persoanele obeze și sedentare prezintă o secreție limitată de insulină, în timp ce sportivii puternici sau subiecții atletici relativ slabi folosesc strategii de reglare a carbohidraților pentru a maximiza acțiunea insulinei.

Informații suplimentare despre hormon

Structura

ARNm codifică pentru un lanț polipeptidic cunoscut sub numele de preproinsulină, care este apoi pliat pasiv în insulină prin afinitatea aminoacizilor. Insulina este un hormon peptidic (un hormon format din aminoacizi) care constă din două lanțuri, un lanț alfa de 21 de aminoacizi lungime și un lanț beta de 30 de aminoacizi lungime. Este legat prin punți de sulfuri între lanțuri (A7-B7, A20-B19) și în lanțul alfa (A6-A11), dând un miez hidrofob. Această structură proteică terțiară poate exista singură ca monomer și, de asemenea, împreună cu altele ca dimer și hexamer. Aceste forme de insulină sunt inerte din punct de vedere metabolic și devin active atunci când apar modificări conformaționale (structurale) la legarea de receptorul de insulină.

Roluri în organism

Sinteză naturală, degradare și reglare

Insulina este sintetizată în pancreas, într-un subspațiu cunoscut sub numele de insulițele lui Langerhans, care sunt localizate în celulele beta și sunt singurii producători de insulină. Insulina, după sinteza, este eliberată în sânge. Odată ce acțiunea sa este completă, este descompusă de o enzimă de degradare a insulinei (insulisina), care se exprimă omniprezent și scade odată cu vârsta.

Cascada de semnalizare a receptorilor de insulină

Pentru comoditate, intermediarii individuali care sunt de importanță cheie în cascada de semnalizare sunt evidențiați cu caractere aldine. Stimularea insulinei are loc prin acțiunea insulinei pe suprafața exterioară a receptorului de insulină (care este înglobat în membrana celulară, situată atât la exterior, cât și la interior), ceea ce determină modificări structurale (conformaționale) care excită tirozin kinaza pe interiorul receptorului și provoacă fosforilări multiple. Compușii care sunt fosforilați direct în interiorul receptorului de insulină includ patru substraturi desemnate (substratul receptorului de insulină, IRS, 1-4), precum și o serie de alte proteine ​​cunoscute ca Gab1, Shc, Cbl, APD și SIRP. Fosforilarea acestor mesageri determină modificări structurale în ei, ceea ce dă naștere unei cascade de semnalizare post-receptor. PI3K (activat de mesagerii IRS1-4) este în unele cazuri considerat un mesager major de nivel al doilea și acționează prin fosfoinozitide pentru a activa un mesager cunoscut sub numele de Akt, a cărui activitate este strâns corelată cu traficul GLUT4. Inhibarea PI3k de către wortmannin a abolit complet absorbția de glucoză mediată de insulină, indicând criticitatea acestei căi. Traficul GLUT4 (abilitatea de a transporta zaharuri în celulă) este codependent de activarea PI3K (ca mai sus), precum și de cascada CAP/Cbl. Activarea PI3K in vitro nu este suficientă pentru a explica toată absorbția de glucoză mediată de insulină. Activarea mesagerului principal APS recrutează CAP și c-Cbl la receptorul de insulină, unde formează un complex dimer (legați împreună) și apoi se deplasează prin plute lipidice la veziculele GLUT4, unde facilitează mișcarea acestuia la suprafața celulei prin legarea GTP. proteină. Pentru o vizualizare a celor de mai sus, consultați calea metabolică a insulinei în Enciclopedia Genelor și Genomelor a Institutului de Cercetare Chimică din Kyoto.

Efectul asupra metabolismului carbohidraților

Insulina este principalul regulator metabolic al glicemiei (cunoscută și sub numele de zahăr din sânge). Funcționează în concordanță cu hormonul său soră, glucagonul, pentru a menține echilibrul nivelului de glucoză din sânge. Insulina are rolul atat de a creste cat si de a scadea nivelul glicemiei si anume prin cresterea sintezei de glucoza si a depunerii de glucoza in celule; ambele reacții sunt anabolice (formatoare de țesuturi), în general opuse efectelor catabolice ale glucagonului (distructive de țesuturi).

Reglarea sintezei și descompunerii glucozei

Glucoza poate fi formată din surse non-glucoze în ficat și rinichi. Rinichii reabsorb aproximativ la fel de multă glucoză pe cât sintetizează, ceea ce sugerează că se pot întreține singuri. Acesta este motivul pentru care ficatul este considerat locul principal al gluconeogenezei (gluco = glucoză, neo = nou, geneza = creație; crearea de glucoză nouă). Insulina este eliberată din pancreas ca răspuns la creșterea glicemiei detectată de celulele beta. Există și senzori neuronali care pot acționa direct din pancreas. Când nivelul zahărului din sânge crește, insulina (și alți factori) provoacă (în tot corpul) eliminarea glucozei din sânge în ficat și în alte țesuturi (cum ar fi grăsimea și mușchii). Zahărul poate fi luat în și din ficat prin intermediul GLUT2, care este destul de independent de reglarea hormonală, în ciuda prezenței unor GLUT2 în intestinul gros. În special, senzația de gust dulce poate crește activitatea GLUT2 în intestin. Injectarea de glucoză în ficat slăbește producția de glucoză și începe să promoveze formarea glicogenului prin glicogeneză hepatică (glico = glicogen, geneza = creație; crearea glicogenului).

Absorbția de glucoză de către celule

Insulina lucrează pentru a transporta glucoza din sânge în celulele musculare și adipoase printr-un transportor cunoscut sub numele de GLUT4. Există 6 GLUT-uri în organism (1-7, dintre care 6 este o pseudogenă), dar GLUT4 este cel mai larg exprimat și este important pentru țesutul muscular și adipos, cu GLUT5 responsabil pentru fructoză. GLUT4 nu este un transportator de suprafață, dar este conținut în vezicule mici în interiorul celulei. Aceste vezicule se pot deplasa la suprafața celulei (membrana citoplasmatică) fie prin stimularea receptorului de insulină, fie prin eliberarea de calciu din reticulul sarcoplasmatic (contracția musculară). După cum sa menționat anterior, interacțiunea strânsă a activării PI3K (prin semnalizarea insulinei) și semnalizarea CAP/Cbl (parțial prin insulină) este necesară pentru activarea eficientă a GLUT4 și absorbția glucozei în celulele musculare și adipoase (unde GLUT4 este cel mai exprimat).

Sensibilitatea la insulină și rezistența la insulină

Rezistența la insulină apare cu mesele bogate în grăsimi (de obicei 60% din aportul total de calorii sau mai mare), care se poate datora unei interacțiuni nefavorabile cu cascada de semnalizare CAP/Cbl necesară pentru translocarea GLUT4, deoarece fosforilarea receptorului de insulină este efectiv neafectată. fosforilarea mediatorilor IRS nu este afectată semnificativ.

Insulina în culturism

Utilizarea insulinei pentru a îmbunătăți performanța și aspectul corpului este destul de controversată, deoarece acest hormon tinde să promoveze acumularea de nutrienți în celulele adipoase. Cu toate acestea, această acumulare poate fi controlată de utilizator într-o oarecare măsură. Un regim strict de antrenament intens cu greutăți plus o dietă fără exces de grăsime asigură că proteinele și glucoza sunt stocate în celulele musculare (în loc de acizii grași stocați în celulele adipoase). Acest lucru este deosebit de important în perioada imediat post-exercițiu, când capacitatea de absorbție a organismului este crescută și sensibilitatea la insulină în mușchii scheletici este semnificativ crescută în comparație cu repaus.
Atunci când este luat imediat după antrenament, hormonul promovează creșterea musculară rapidă și vizibilă. La scurt timp după începerea terapiei cu insulină, puteți observa o schimbare a aspectului mușchilor (mușchii încep să arate mai plini și uneori mai proeminenti).
Faptul că insulina este nedetectabilă în testele de urină o face populară printre mulți sportivi profesioniști și culturisti. Vă rugăm să rețineți că, în ciuda unor progrese în testele de detectare a medicamentelor, mai ales când vine vorba de analogi, astăzi insulina originală este încă considerată un medicament „sigur”. Insulina este adesea folosită în combinație cu alte medicamente care sunt „sigure” pentru controlul drogurilor, cum ar fi medicamentele tiroidiene și injecțiile cu doze mici de testosteron, care împreună pot avea un impact semnificativ asupra aspectului și performanței utilizatorului, care este posibil să nu aibă a se teme de un rezultat pozitiv.la analiza urinei. Utilizatorii care nu sunt testați pentru droguri constată adesea că insulina în combinație cu steroizi anabolizanți/androgeni acționează sinergic. Acest lucru se datorează faptului că AAS susține în mod activ o stare anabolică prin diferite mecanisme. Insulina îmbunătățește considerabil transportul nutrienților în celulele musculare și inhibă descompunerea proteinelor, iar steroizii anabolizanți (printre altele) măresc semnificativ rata sintezei proteinelor.
După cum sa menționat deja, în medicină, insulina este de obicei utilizată pentru a trata diferite forme de diabet zaharat (dacă corpul uman nu este capabil să producă insulină la niveluri suficiente (diabet zaharat de tip I) sau nu este capabil să identifice insulina în zonele celulare atunci când există un anumit nivel al acestuia în sânge (mellitus mellitus). diabet tip II)). Prin urmare, diabeticii de tip I trebuie să ia insulină în mod regulat, deoarece corpurile lor nu au niveluri suficiente ale acestui hormon. Pe lângă necesitatea unui tratament continuu, pacienții trebuie să își monitorizeze constant nivelul de glucoză din sânge și să-și monitorizeze aportul de zahăr. Făcând schimbări în stilul de viață, angajându-se în exerciții fizice regulate și dezvoltând o dietă echilibrată, persoanele dependente de insulină pot trăi o viață plină și sănătoasă. Cu toate acestea, dacă nu este tratat, diabetul poate fi o boală mortală.

Poveste

Insulina a devenit disponibilă pentru prima dată ca medicament în anii 1920. Descoperirea insulinei este asociată cu numele medicului canadian Fred Banting și fiziologului canadian Charles Best, care au dezvoltat împreună primele medicamente cu insulină ca primul tratament eficient din lume pentru diabet. Munca lor provine dintr-o idee propusă inițial de Banting, care, ca tânăr medic, a avut îndrăzneala să sugereze că din pancreasul animal ar putea fi extras un extract activ care ar regla nivelul zahărului din sângele uman. Pentru a-și realiza ideea, a apelat la celebrul fiziolog J.J.R. McLeod de la Universitatea din Toronto. McLeod, inițial nu foarte impresionat de conceptul neobișnuit (dar trebuie să fi fost impresionat de convingerea și tenacitatea lui Banting), a numit câțiva studenți absolvenți pentru a-l ajuta în munca sa. Pentru a determina cine va lucra cu Banting, studenții au tras la sorți, iar alegerea a revenit absolventului Best.
Împreună, Banting și Brest au schimbat istoria medicinei.
Primele preparate de insulină produse de oamenii de știință au fost extrase din extracte brute de pancreas de câine. Cu toate acestea, la un moment dat, rezerva de animale de laborator s-a epuizat și, într-o încercare disperată de a continua cercetările, câțiva oameni de știință au început să caute câini fără stăpân pentru scopurile lor. Oamenii de știință din împrumuturi au descoperit că pot lucra cu pancreasul vacilor și porcilor sacrificați, ceea ce le face munca mult mai ușoară (și mai acceptabilă din punct de vedere etic). Primul tratament cu succes al diabetului zaharat cu insulină a fost efectuat în ianuarie 1922. În august a acelui an, oamenii de știință au testat cu succes un grup de pacienți clinici, inclusiv Elizabeth Hughes, în vârstă de 15 ani, fiica candidatului la președinție Charles Evans Hughes. În 1918, Elizabeth a fost diagnosticată cu diabet și lupta ei dramatică pentru viață a primit publicitate națională.
Insulina a salvat-o pe Elizabeth de foame, deoarece la acea vreme singura modalitate cunoscută de a încetini progresia acestei boli era restricția severă de calorii. Un an mai târziu, în 1923, Banging și MacLeod au primit Premiul Nobel pentru descoperirea lor. La scurt timp după aceea, apare o controversă cu privire la cine este cu adevărat responsabil pentru această descoperire, iar Bunting ajunge să-și împartă premiul cu Best și McLeod cu J.B. Collip, un chimist care ajută la extracția și purificarea insulinei.
După ce speranțele pentru propria lor producție de insulină s-au prăbușit, Banting și echipa sa au început să colaboreze cu Eli Lilly & Co. Munca comună a dus la dezvoltarea primelor preparate de insulină produse în masă. Medicamentele au avut un succes imediat și uimitor, iar insulina a devenit disponibilă pe scară largă comercial în 1923, în același an în care Banting și MacLeod au primit Premiul Nobel. În același an, omul de știință danez August Krogh a fondat Nordisk Insulinlaboratorium, disperat să aducă tehnologia insulinei înapoi în Danemarca pentru a-și ajuta soția diabetică. Această companie, care și-a schimbat ulterior numele în Novo Nordisk, a devenit în cele din urmă al doilea producător de insulină din lume, alături de Eli Lilly & Co.
După standardele de astăzi, primele preparate de insulină nu erau suficient de pure. Acestea au conținut de obicei 40 de unități de insulină animală pe mililitru, spre deosebire de concentrația standard de 100 de unități acceptată astăzi. Dozele mari necesare pentru aceste medicamente inițial cu concentrație scăzută nu au fost foarte convenabile pentru pacienți, iar reacțiile adverse la locurile de injectare au fost frecvente. Medicamentele conțineau și impurități proteice semnificative care ar putea provoca reacții alergice la utilizatori. În ciuda acestui fapt, medicamentul a salvat viețile a nenumărate persoane care se confruntau literalmente cu o condamnare la moarte după ce au primit un diagnostic de diabet. Eli Lilly și Novo Nordisk și-au îmbunătățit puritatea produselor lor în anii următori, dar îmbunătățiri semnificative în tehnologia insulinei nu au avut loc până la mijlocul anilor 1930, când au fost dezvoltate primele preparate de insulină cu acțiune prelungită.
Primul astfel de medicament a folosit protamina și zinc pentru a întârzia acțiunea insulinei în organism, lărgind curba de activitate și reducând numărul de injecții necesare zilnic. Medicamentul a fost numit Protamine Zinc Insulină (PZI). Efectul său a durat 24-36 de ore. După aceasta, până în 1950, a fost eliberată Insulina Neutral Protamine Hagedorn (NPH), cunoscută și sub numele de Insulină Isophane. Acest medicament a fost foarte asemănător cu insulina PCI, cu excepția faptului că putea fi amestecat cu insulina obișnuită fără a perturba curba de eliberare a insulinelor corespunzătoare. Cu alte cuvinte, insulina obișnuită ar putea fi amestecată în aceeași seringă cu insulina NPH, oferind o eliberare bifazică caracterizată prin efectul de vârf precoce al insulinei obișnuite și acțiunea prelungită cauzată de NPH cu acțiune prelungită.
În 1951 a apărut insulina Lente, inclusiv medicamentele Semilente, Lente și Ultra-Lente.
Cantitățile de zinc utilizate în preparate sunt diferite în fiecare caz, ceea ce asigură o mare variabilitate în ceea ce privește durata de acțiune și farmacocinetica. Ca și insulinele anterioare, acest medicament a fost, de asemenea, produs fără utilizarea protaminei. La scurt timp după aceea, mulți medici încep să-și schimbe cu succes pacienții de la insulină NPH la Lente, care necesită o singură doză de dimineață (deși unii pacienți încă foloseau doze de seară de insulină Lente pentru a menține controlul complet al glicemiei timp de 24 de ore). În următorii 23 de ani, nu au existat schimbări semnificative în dezvoltarea de noi tehnologii pentru utilizarea insulinei.
În 1974, tehnologiile de purificare cromatografică au făcut posibilă producerea de insulină de origine animală cu niveluri extrem de scăzute de impurități (sub 1 pmol/L impurități proteice).
Novo a fost prima companie care a produs insulină monocomponentă folosind această tehnologie.
Eli Lilly face, de asemenea, propria sa versiune a medicamentului numită Insulină „Single Peak”, care este asociată cu un singur vârf al nivelurilor de proteine ​​observate într-o analiză chimică. Această îmbunătățire, deși semnificativă, nu a durat mult. În 1975, Ciba-Geigy a lansat primul preparat de insulină sintetică (CGP 12831). Numai trei ani mai târziu, oamenii de știință de la Genentech au dezvoltat insulina folosind o bacterie E. coli modificată, prima insulină sintetică cu o secvență de aminoacizi identică cu insulina umană (cu toate acestea, insulinele animale funcționează bine în corpul uman, în ciuda faptului că structurile lor). sunt ușor diferite). FDA din SUA a aprobat primele astfel de medicamente, Humulin R (Regular) și Humulin NPH de la Eli Lilly & Co, în 1982. Numele Humulin este o abreviere a cuvintelor „uman” și „insulină”.
În curând, Novo eliberează insulină semisintetică Actrapid HM și Monotard HM.
FDA a aprobat o serie de alte medicamente pentru insulină de-a lungul anilor, inclusiv diferite medicamente bifazice care combină diferite cantități de insulină cu acțiune rapidă și cu acțiune lentă. Cel mai recent, FDA a aprobat analogul de insulină cu acțiune rapidă a lui Eli Lilly Humalog. În prezent, sunt studiați analogi suplimentari de insulină, inclusiv Lantus și Apidra de la Aventis și Levemir și NovoRapid de la Novo Nordisk. Există o gamă foarte largă de medicamente diferite de insulină aprobate și comercializate în Statele Unite și în alte țări și este foarte important să înțelegem că „insulina” reprezintă o clasă foarte largă de medicamente. Această clasă va continua să se extindă, deoarece noi medicamente au fost deja dezvoltate și testate cu succes. Astăzi, aproximativ 55 de milioane de oameni folosesc în mod regulat o anumită formă de insulină injectabilă pentru a controla diabetul, ceea ce face din aceasta un domeniu extrem de important și profitabil al medicinei.

Tipuri de insulină

Există două tipuri de insulină farmaceutică - animală și sintetică. Insulina animală este secretată din pancreasul porcilor sau vacilor (sau ambelor). Produsele de insulină de origine animală sunt împărțite în două categorii: insulină „standard” și „purificată”, în funcție de nivelul de puritate și de conținutul altor substanțe. Atunci când utilizați astfel de produse, există întotdeauna o mică șansă de a dezvolta cancer pancreatic din cauza posibilei prezențe a contaminanților în medicament.
Insulina biosintetică sau sintetică este produsă folosind tehnologia ADN recombinant, aceeași procedură folosită în procesul de fabricație. Rezultatul este un hormon polipeptidic cu un „lanț A” care conține 21 de aminoacizi legați prin două legături disulfurice la un „lanț B” care conține 30 de aminoacizi. Ca rezultat al procesului de biosinteză, se creează un medicament care nu conține proteina care contaminează pancreasul, care este adesea observată cu insulină de origine animală și este identic structural și biologic cu insulina pancreatică umană. Datorită posibilei prezențe a contaminanților în insulina animală și a faptului că structura acesteia diferă (foarte puțin) de cea a insulinei umane, insulina sintetică domină astăzi piața farmaceutică. Insulina umană biosintetică/analogii săi sunt, de asemenea, mai populare în rândul sportivilor.
Există o varietate de insuline sintetice disponibile, fiecare având caracteristici unice în ceea ce privește viteza de debut a acțiunii, vârful și durata activității și concentrația dozei. Această diversitate terapeutică oferă medicilor posibilitatea de a personaliza programele de tratament pentru pacienții diabetici insulinodependenți și de a reduce numărul de injecții zilnice, oferind pacienților un confort maxim. Pacienții trebuie să cunoască toate caracteristicile medicamentului înainte de a-l utiliza. Din cauza diferențelor dintre medicamente, trecerea de la o formă de medicament cu insulină la alta trebuie făcută cu precauție extremă.

Insuline cu acțiune scurtă

Humalog ® (Insulină Lispro) Humalog ® este un analog de insulină umană cu acțiune scurtă, în special un analog de insulină Lys (B28) Pro (B29), care a fost creat prin înlocuirea aminoacizilor în pozițiile 28 și 29. Este considerat echivalent cu solubil obișnuit. insulina în comparație cu unitatea pe unitate, dar are o activitate mai rapidă. Medicamentul începe să acționeze la aproximativ 15 minute după administrarea subcutanată, iar efectul său maxim este atins după 30-90 de minute. Durata totală de acțiune a medicamentului este de 3-5 ore. Insulina Lispro este utilizată de obicei ca adjuvant la insulinele cu acțiune mai lungă și poate fi luată înainte sau imediat după masă pentru a imita răspunsul natural al insulinei. Mulți sportivi consideră că acțiunea pe termen scurt a acestei insuline o face ideală în scopuri sportive, deoarece activitatea sa cea mai mare este concentrată în faza post-exercițiu, caracterizată printr-o reacție crescută la absorbția nutrienților.
Novolog ® (Insulină Aspartat) este un analog cu acțiune scurtă al insulinei umane creat prin înlocuirea aminoacidului din poziția B28 cu acid aspartic. Debutul acțiunii medicamentului se observă la aproximativ 15 minute după administrarea subcutanată, iar efectul maxim este atins după 1-3 ore. Durata totală de acțiune este de 3-5 ore. Insulina Lispro este utilizată de obicei ca adjuvant la insulinele cu acțiune mai lungă și poate fi luată înainte sau imediat după masă pentru a imita răspunsul natural al insulinei. Mulți sportivi consideră că durata sa scurtă de acțiune îl face ideal în scopuri sportive, deoarece o mare parte din activitatea sa poate fi concentrată în faza post-exercițiu, caracterizată printr-o susceptibilitate crescută la absorbția nutrienților.
Humulin ® R „Regular” (Insulină Inj). Identic cu insulina umană. De asemenea, vândut ca Humulin-S® (solubil). Produsul conține cristale de insulină de zinc dizolvate într-un lichid limpede. Nu există aditivi prezenți în produs care să încetinească eliberarea acestui produs, motiv pentru care este denumit în mod obișnuit „insulina umană solubilă”. După administrarea subcutanată, medicamentul începe să acționeze în 20-30 de minute, iar efectul maxim este atins după 1-3 ore. Durata totală de acțiune este de 5-8 ore. Humulin-S și Humalog sunt cele mai populare două forme de insulină printre culturiști și sportivi.

Insuline cu acțiune intermediară și lungă

Humulin® N, NPH (insulină izofan). Suspensie cristalină de insulină cu protamină și zinc pentru a întârzia eliberarea și răspândirea acțiunii. Insulina izofan este considerată o insulină cu acțiune intermediară. Debutul de acțiune al medicamentului se observă la aproximativ 1-2 ore după administrarea subcutanată și atinge apogeul după 4-10 ore. Durata totală de acțiune este mai mare de 14 ore. Acest tip de insulină nu este utilizat de obicei în scopuri atletice.
Humulin ® L Lente (suspensie de zinc cu acțiune medie). O suspensie cristalină de insulină cu zinc pentru a întârzia eliberarea acesteia și pentru a-i extinde acțiunea. Humulin-L este considerată o insulină cu acțiune intermediară. Debutul de acțiune al medicamentului se observă după aproximativ 1-3 ore și atinge apogeul după 6-14 ore.
Durata totală de acțiune a medicamentului este mai mare de 20 de ore.
Acest tip de insulină nu este utilizat de obicei în sport.

Humulin ® U Ultralente (suspensie de zinc cu acțiune prelungită)

O suspensie cristalină de insulină cu zinc pentru a întârzia eliberarea acesteia și pentru a-i extinde acțiunea. Humulin-L este considerată o insulină cu acțiune prelungită. Debutul de acțiune al medicamentului se observă la aproximativ 6 ore de la administrare și atinge apogeul după 14-18 ore. Durata totală de acțiune a medicamentului este de 18-24 de ore. Acest tip de insulină nu este utilizat de obicei în scopuri atletice.
Lantus (insulina glargin). Analog cu acțiune lungă al insulinei umane. În acest tip de insulină, asparagina din poziția A21 este înlocuită și două sunt adăugate la capătul C-terminal al insulinei. Debutul de acțiune al medicamentului se observă la aproximativ 1-2 ore după administrare și se consideră că medicamentul nu are un vârf semnificativ (are un model de eliberare foarte consistent pe toată durata activității sale). Durata totală de acțiune a medicamentului este de 20-24 de ore după injectarea subcutanată. Acest tip de insulină nu este utilizat de obicei în scopuri atletice.

Insuline bifazice

amestecuri Humulin®. Acestea sunt amestecuri de insulină solubilă obișnuită cu acțiune rapidă cu insulină cu acțiune lungă sau intermediară pentru a oferi un efect de durată. Se notează prin procentul de amestec, de obicei 10/90, 20/80, 30/70, 40/60 și 50/50. Sunt disponibile și amestecuri care utilizează insulină cu acțiune rapidă Humalog.

Avertisment: Insulină concentrată

Cele mai comune forme de insulină vin într-o concentrație de 100 UI de hormon pe mililitru. Ele sunt identificate în SUA și în multe alte regiuni drept medicamente „U-100”. Pe lângă aceasta, totuși, există și forme concentrate de insulină disponibile pentru pacienții care necesită doze mai mari și opțiuni mai economice sau convenabile decât medicamentele U-100. In SUA poti gasi si produse continute intr-o concentratie de 5 ori mai mare decat norma, adica 500 UI pe mililitru. Astfel de medicamente sunt identificate ca „U-500” și sunt disponibile numai pe bază de rețetă. Astfel de produse pot fi extrem de periculoase atunci când se înlocuiesc produsele cu insulină U-100 fără ajustări compensatorii ale dozelor. Având în vedere dificultatea generală în măsurarea cu precizie a dozelor (2-15 UI) cu un medicament cu o concentrație atât de mare, medicamentele U-100 sunt folosite aproape exclusiv în scopuri sportive.

Efectele secundare ale insulinei

hipoglicemie

Hipoglicemia este un efect secundar major atunci când se utilizează insulină. Aceasta este o boală foarte periculoasă care apare atunci când nivelul glucozei din sânge scade prea mult. Aceasta este o reacție destul de comună și potențial fatală cu utilizarea medicală și non-medicală a insulinei și trebuie luată în serios. Astfel, este foarte important să cunoaștem toate semnele hipoglicemiei.
Următoarea este o listă de simptome care pot indica hipoglicemie ușoară până la moderată: foame, somnolență, vedere încețoșată, depresie, amețeli, transpirații, palpitații, tremor, neliniște, furnicături în brațe, picioare, buze sau limbă, amețeli, incapacitate de concentrare , cefalee , tulburări de somn, neliniște, vorbire tulbure, iritabilitate, comportament anormal, mișcări neregulate și modificări de personalitate. Dacă apare oricare dintre aceste semnale, ar trebui să consumați imediat alimente sau băuturi care conțin zaharuri simple, cum ar fi bomboane sau băuturi carbohidrate. Acest lucru va determina creșterea nivelului de glucoză din sânge, ceea ce va proteja organismul de hipoglicemie ușoară până la moderată. Există întotdeauna riscul de a dezvolta hipoglicemie severă, o boală foarte gravă care necesită asistență medicală de urgență. Simptomele includ confuzie, convulsii, pierderea cunoștinței și moartea. Vă rugăm să rețineți că, în unele cazuri, simptomele hipoglicemiei sunt confundate cu alcoolism.
De asemenea, este foarte important să acordați atenție somnolenței după injecțiile cu insulină. Acesta este un simptom precoce al hipoglicemiei și un semn clar că utilizatorul ar trebui să consume mai mulți carbohidrați.
Nu este recomandat să dormiți în astfel de ore, deoarece insulina poate atinge vârful în timpul repausului, iar nivelurile de glucoză din sânge pot scădea semnificativ. Fără să știe acest lucru, unii sportivi se confruntă cu riscul de a dezvolta hipoglicemie severă. Pericolul unei astfel de afecțiuni a fost deja discutat. Din păcate, consumul mai multor carbohidrați înainte de culcare nu oferă niciun beneficiu. Utilizatorii care experimentează cu insulină ar trebui să rămână treji pe toată durata medicamentului și, de asemenea, să evite utilizarea insulinei seara devreme pentru a preveni posibila activitate a medicamentului pe timp de noapte. Este important să le spuneți celor dragi despre utilizarea medicamentului, astfel încât să poată anunța o ambulanță în caz de pierdere a cunoștinței. Aceste informații pot ajuta la economisirea de timp valoros (posibil salvator de vieți) ajutând furnizorii de asistență medicală să ofere diagnosticul și tratamentul necesar.

Lipodistrofie

Injectarea subcutanată de insulină poate determina o creștere a țesutului adipos la locul injectării.
Acest lucru poate fi agravat de injecții repetate de insulină în aceeași zonă.

Alergie la insulină

La un procent mic de utilizatori, utilizarea insulinei poate provoca alergii localizate, inclusiv iritație, umflare, mâncărime și/sau roșeață la locurile de injectare. Cu un tratament pe termen lung, fenomenele alergice pot scădea. În unele cazuri, acest lucru se poate datora unei alergii la un ingredient sau, în cazul insulinei de origine animală, contaminării proteinei. Mai puțin frecventă, dar potențial mai gravă, este o reacție alergică sistemică la insulină, care include o erupție cutanată pe tot corpul, dificultăți de respirație, dificultăți de respirație, creșterea ritmului cardiac, transpirație crescută și/sau scăderea tensiunii arteriale. În cazuri rare, acest fenomen poate pune viața în pericol. Dacă apar orice reacții adverse, utilizatorul trebuie să se raporteze la o unitate medicală.

Administrarea insulinei

Având în vedere că există diferite forme de insulină pentru uz medical cu modele farmacocinetice diferite, precum și produse cu concentrații diferite de medicament, este esențial ca utilizatorul să fie conștient de dozarea și acțiunea insulinei de la caz la caz pentru a monitoriza vârful. eficacitatea, durata totală de acțiune, doza și aportul de carbohidrați. În sport, cele mai populare sunt preparatele de insulină cu acțiune rapidă (Novolog, Humalog și Humulin-R). Este important de subliniat că înainte de a utiliza insulină, trebuie să vă familiarizați cu funcționarea glucometrului. Acesta este un dispozitiv medical care poate determina rapid și precis nivelul de glucoză din sânge. Acest dispozitiv vă va ajuta să monitorizați și să vă optimizați aportul de insulină/carbohidrați.

Doze de insulină

Insulină cu acțiune scurtă

Formele de insulină cu acțiune scurtă (Novolog, Humalog, Humulin-R) sunt destinate injectării subcutanate. După o injecție subcutanată, locul de injectare trebuie lăsat singur și nu trebuie frecat în niciun caz, pentru a preveni eliberarea prea rapidă a medicamentului în sânge. De asemenea, este necesar să se schimbe locurile de injecție subcutanată pentru a evita acumularea localizată de grăsime subcutanată datorită proprietăților lipogenice ale acestui hormon. Doza medicală va varia în funcție de pacientul individual. În plus, modificările dietei, ale nivelului de activitate sau ale programului de muncă/somn pot afecta doza necesară de insulină. Deși nu este recomandat de medici, este indicat să se administreze intramuscular unele doze de insulină cu acțiune scurtă. Acest lucru, cu toate acestea, poate crește riscul potențial din cauza disipării medicamentului și efectului său hipoglicemiant.
Doza de insulină poate varia ușor între sportivi și depinde adesea de factori precum greutatea corporală, sensibilitatea la insulină, nivelul de activitate, dieta și utilizarea altor medicamente.
Majoritatea utilizatorilor preferă să ia insulină imediat după exercițiu, care este momentul cel mai eficient pentru a utiliza medicamentul. Printre culturisti, dozele obișnuite de insulină (Humulin-R) sunt utilizate la 1 UI la 15-20 de lire sterline de greutate corporală, iar cea mai comună doză este de 10 UI. Această doză poate fi ușor redusă la utilizatorii care utilizează medicamentele cu acțiune mai rapidă Humalog și Novolog, care oferă un efect de vârf mai puternic și mai rapid. Utilizatorii începători încep de obicei să utilizeze medicamentul în doze mici și cresc treptat până la doza normală. De exemplu, în prima zi de terapie cu insulină, un utilizator poate începe cu o doză de 2 UI. După fiecare antrenament, doza poate fi crescută cu 1UI, iar această creștere poate continua până la nivelul stabilit de utilizator. Mulți cred că această utilizare este mai sigură și ajută la luarea în considerare a caracteristicilor individuale ale corpului, deoarece utilizatorii au o toleranță diferită la insulină.
Sportivii care folosesc hormon de creștere folosesc adesea doze puțin mai mari de insulină, deoarece hormonul de creștere reduce secreția de insulină și promovează rezistența celulară la insulină.
Trebuie să ne amintim că în câteva ore după utilizarea insulinei, trebuie să mănânci carbohidrați. Ar trebui să consumați cel puțin 10-15 grame de carbohidrați simpli la 1UI de insulină (cu un aport minim imediat de 100 de grame indiferent de doză). Acest lucru trebuie făcut la 10-30 de minute după administrarea subcutanată a Humulin-R sau imediat după utilizarea Novolog sau Humalog. Băuturile cu carbohidrați sunt adesea folosite ca o sursă rapidă de carbohidrați. Pentru a fi în siguranță, utilizatorii ar trebui să aibă întotdeauna un cub de zahăr la îndemână în cazul unei scăderi neașteptate a nivelului de glucoză din sânge. Mulți sportivi iau creatină monohidrat cu o băutură cu carbohidrați, deoarece insulina poate ajuta la creșterea producției de creatină în mușchi. La 30-60 de minute după injectarea cu insulină, utilizatorul trebuie să mănânce bine și să consume un shake proteic. O băutură cu carbohidrați și un shake de proteine ​​sunt absolut esențiale, deoarece fără ea, nivelul zahărului din sânge poate scădea periculos de scăzut, iar sportivul poate intra într-o stare de hipoglicemie. Cantitățile suficiente de carbohidrați și proteine ​​sunt o condiție constantă atunci când se utilizează insulină.

Utilizarea insulinelor bifazice cu acțiune intermediară, cu acțiune prelungită

Insulinele cu acțiune intermediară, cu acțiune prelungită și bifazice sunt destinate injectării subcutanate. Injecțiile intramusculare vor elibera medicamentul prea repede, ceea ce poate duce la riscul de hipoglicemie. După o injecție subcutanată, locul de injectare trebuie lăsat singur și nu trebuie frecat pentru a preveni eliberarea medicamentului în sânge prea repede. De asemenea, se recomandă schimbarea regulată a locurilor de injectare subcutanată pentru a evita acumularea localizată de grăsime subcutanată datorită proprietăților lipogenice ale acestui hormon. Doza va varia în funcție de caracteristicile individuale ale fiecărui pacient în parte.
În plus, modificările dietei, ale nivelului de activitate sau ale programului de muncă/somn vă pot afecta doza de insulină. Insulinele cu acțiune intermediară, cu acțiune prelungită și bifazice nu sunt utilizate pe scară largă în sport datorită naturii lor cu acțiune lungă, ceea ce le face să fie slab potrivite pentru utilizare în perioada scurtă de după exercițiu, când absorbția nutrienților este mare.

,

Jessen N, Goodyear LJ Semnalizarea contracției la transportul glucozei în mușchiul scheletic. J Appl Physiol. (2005)

Bernard JR, și colab. Efecte de hrănire bogate în grăsimi asupra componentelor cascadei de semnalizare CAP/Cbl în mușchiul scheletic al șobolanului Sprague-Dawley. Metabolism. (2006)

Ultima actualizare a descrierii de către producător 31.07.1999

Listă filtrabilă

Substanta activa:

ATX

Grupa farmacologică

Clasificare nosologică (ICD-10)

Compoziție și formă de eliberare

1 ml de soluție injectabilă conține 40 UI de insulină porcină pură cromatografic; in sticle de 10 ml, in cutie 5 buc.

Caracteristică

Un preparat de insulină cu acțiune rapidă, cu acțiune scurtă.

efect farmacologic

efect farmacologic- hipoglicemiant.

Elimină deficitul de insulină endogenă.

Farmacodinamica

Reduce nivelul de glucoză din sânge, crește absorbția acesteia de către țesuturi, îmbunătățește lipogeneza și glicogenogeneza, sinteza proteinelor și reduce rata producției de glucoză de către ficat.

Indicații pentru medicamentul Insulină C

Diabet zaharat tip I, comă diabetică, diabet zaharat tip II cu rezistență la medicamente hipoglicemiante orale, boli intercurente, operații.

Contraindicatii

Hipersensibilitate, hipoglicemie; relativă - alergie imediată severă la insulină.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Efecte secundare

Hipoglicemie, precom și comă hipoglicemiante, reacții imunologice încrucișate cu insulina umană, lipodistrofie (cu utilizare pe termen lung), reacții alergice.

Interacţiune

Compatibil cu insulina C pieptene și insulina C depozit.

Instructiuni de utilizare si doze

SC, în cazuri excepționale - IM, cu 15 minute înainte de masă. Doza inițială la adulți este de la 8 la 24 UI; la copii - mai puțin de 8 UI. Dacă aveți sensibilitate redusă la insulină, utilizați doze mari. O singură doză nu depășește 40 UI. Când înlocuiți medicamentul cu insulină umană, este necesară o reducere a dozei. Pentru coma diabetică și acidoză, medicamentul este de obicei administrat intravenos.

Condiții de păstrare a medicamentului Insulină C

Într-un loc răcoros, uscat, la o temperatură de 2-8 °C (nu se congela).

A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate a medicamentului Insulină C

2 ani.

A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Sinonime pentru nosological groups

Categoria ICD-10	Sinonime ale bolilor conform ICD-10
E10 Diabet zaharat insulino-dependent
	Diabetul este labil
	Diabet zaharat dependent de insulină
	Diabet tip 1
	Cetoacidoza diabetica
	Diabet zaharat insulino-dependent
	Diabet zaharat insulino-dependent
	Comă hiperosmolară non-cetoacidotică
	Forma labilă a diabetului zaharat
	Tulburări ale metabolismului carbohidraților
	Diabet zaharat tip 1
	Diabet zaharat tip I
	Diabet zaharat dependent de insulină
	Diabet zaharat tip 1
E11 Diabet zaharat non-insulino-dependent	Diabet aketonuric
	Decompensarea metabolismului carbohidraților
	Diabet zaharat non-insulino-dependent
	Diabet tip 2
	Diabet de tip 2
	Diabet non-insulino-dependent
	Diabet zaharat non-insulino-dependent
	Diabet zaharat non-insulino-dependent
	Rezistenta la insulina
	Diabet zaharat rezistent la insulină
	Comă diabetică cu acid lactic
	Tulburări ale metabolismului carbohidraților
	Diabet zaharat tip 2
	Diabet zaharat tip II
	Diabetul zaharat la vârsta adultă
	Diabetul zaharat la bătrânețe
	Diabet zaharat non-insulino-dependent
	Diabet zaharat tip 2
	Diabet zaharat de tip II non-insulino-dependent

Hormonii, analogii lor și medicamentele antihormonale

Medicamente pe bază de hormoni pancreatici și medicamente hipoglicemiante sintetice

Medicamente din grupa insulinei

Nume: Insulină

Efect farmacologic:
Insulina este un agent specific de scădere a zahărului și are capacitatea de a regla metabolismul carbohidraților; îmbunătățește absorbția glucozei de către țesuturi și promovează conversia acesteia în glicogen și, de asemenea, facilitează pătrunderea glucozei în celulele țesuturilor.
Pe lângă efectul hipoglicemiant (scăderea nivelului zahărului din sânge), insulina are o serie de alte efecte: crește rezervele de glicogen din mușchi, stimulează sinteza peptidelor, reduce consumul de proteine ​​etc.
Efectele insulinei sunt însoțite de stimularea sau inhibarea (suprimarea) anumitor enzime; sunt stimulate glicogen sintetaza, piruvat dehidrogenaza, hexokinaza; lipaza, care activează acizii grași din țesutul adipos, și lipoprotein lipaza, care reduce „turbiditatea” serului de sânge după consumul unei mese bogate în grăsimi, sunt inhibate.
Gradul de biosinteză și secreție (eliberare) de insulină depinde de concentrația de glucoză din sânge. Când conținutul său crește, crește secreția de insulină de către pancreas; dimpotrivă, o scădere a concentrației de glucoză din sânge încetinește secreția de insulină.
În implementarea efectelor insulinei, rolul principal îl joacă interacțiunea acestuia cu un receptor specific localizat pe membrana plasmatică a celulei și formarea complexului receptor de insulină. Receptorul de insulină, în combinație cu insulina, pătrunde în celulă, unde influențează procesele de fosfolare a proteinelor celulare; alte reacții intracelulare nu au fost pe deplin elucidate.
Insulina este principalul tratament specific pentru diabetul zaharat, deoarece reduce hiperglicemia (creșterea glucozei din sânge) și glicozuria (prezența zahărului în urină), reface rezervele de glicogen din ficat și mușchi, reduce formarea glucozei, atenuează lipemia diabetică (prezența grăsimilor). în sânge) , îmbunătățește starea generală a pacientului.
Insulina de uz medical este obținută din pancreasul bovinelor și porcilor. Există o metodă pentru sinteza chimică a insulinei, dar nu este disponibilă pe scară largă. Recent, au fost dezvoltate metode biotehnologice de producere a insulinei umane. Insulina obținută prin metode de inginerie genetică corespunde pe deplin seriei de aminoacizi a insulinei umane.
În cazurile în care insulina este obținută din pancreasul animalelor, în preparat pot fi prezente diverse impurități (proinsulină, glucagon, autotostatina, proteine, polipeptide etc.) din cauza purificării insuficiente. Preparatele de insulină slab purificate pot provoca diverse reacții adverse.
Metodele moderne fac posibilă obținerea preparatelor de insulină purificate (mono-pic - purificat cromatografic pentru a izola „vârful” insulinei), înalt purificate (mono-component) și preparate de insulină cristalizată. În prezent, insulina umană cristalină este din ce în ce mai utilizată. Dintre preparatele de insulină de origine animală, se preferă insulinei obținute din pancreasul porcilor.
Activitatea insulinei este determinată biologic (prin capacitatea sa de a scădea nivelul glicemiei la iepurii sănătoși) și printr-una dintre metodele fizico-chimice (prin electroforeză pe hârtie sau cromatografie pe hârtie). Pentru o unitate de acțiune (AU) sau o unitate internațională (UI), se ia activitatea a 0,04082 mg de insulină cristalină.

Indicatii de utilizare:
Principala indicație pentru utilizarea insulinei este diabetul zaharat de tip I (insulino-dependent), dar în anumite condiții este prescris și pentru diabetul zaharat de tip II (neinsulino-dependent).

Mod de aplicare:
În tratamentul diabetului zaharat se folosesc preparate de insulină cu durate diferite de acțiune (vezi mai jos).
Insulina cu acțiune scurtă este, de asemenea, utilizată în unele alte procese patologice: pentru a induce stări hipoglicemice (scăderea nivelului zahărului din sânge) în anumite forme de schizofrenie, ca agent anabolic (întărirea sintezei proteinelor) pentru epuizarea generală, lipsa de nutriție, furunculoză (purulente multiple). inflamație a pielii), tireotoxicoză (boală a glandei tiroide), pentru boli de stomac (atonie/pierderea tonusului/, gastroptoză/prolaps de stomac/), hepatită cronică (inflamația țesutului hepatic), forme inițiale de ciroză hepatică, și, de asemenea, ca o componentă a soluțiilor „polarizante” utilizate pentru tratamentul insuficienței coronariene acute (discrepanță între necesarul de oxigen al inimii și livrarea acestuia).
Alegerea insulinei pentru tratamentul diabetului zaharat depinde de severitatea și caracteristicile bolii, de starea generală a pacientului, precum și de viteza de debut și durata efectului hipoglicemiant al medicamentului. Este recomandabil să se efectueze prescripția inițială de insulină și setarea dozei într-un cadru spitalicesc.
Preparatele de insulină cu acțiune scurtă sunt soluții destinate administrării subcutanate sau intramusculare. Dacă este necesar, se administrează și intravenos. Au un efect rapid și relativ scurt de scădere a zahărului. De obicei, se administrează subcutanat sau intramuscular cu 15-20 de minute înainte de masă de una până la mai multe ori în timpul zilei. Efectul după injectarea subcutanată apare după 15-20 de minute, ajungând la maximum după 2 ore; durata totală de acțiune nu este mai mare de 6 ore.Ele sunt utilizate în principal într-un spital pentru a stabili doza de insulină necesară pacientului, precum și în cazurile în care este necesar să se realizeze o schimbare rapidă a activității insulinei în organism. - în comă și precom diabetic (pierderea completă sau parțială a conștienței din cauza creșterii brusce a glicemiei).
În plus9, preparatele de insulină cu acțiune scurtă sunt utilizate ca agent anabolic și sunt prescrise, de regulă, în doze mici (4-8 unități de 1-2 ori pe zi).
Preparatele de insulină cu acțiune lungă sunt disponibile în diferite forme de dozare care au durate diferite ale efectului de scădere a zahărului (semilung, lung, ultralung). Pentru diferite medicamente, efectul durează de la 10 la 36 de ore, datorită acestor medicamente, numărul de injecții zilnice poate fi redus. Ele sunt de obicei produse sub formă de suspensii (o suspensie de particule solide de medicament într-un lichid), administrate numai subcutanat sau intramuscular; administrarea intravenoasă nu este permisă. În coma diabetică și stările precomatoase, medicamentele cu acțiune prelungită nu sunt utilizate.
Atunci când alegeți un medicament cu insulină, trebuie să vă asigurați că perioada de efect maxim de scădere a zahărului coincide cu momentul aportului alimentar. Dacă este necesar, într-o seringă pot fi administrate 2 medicamente cu acțiune prelungită. Unii pacienți au nevoie nu doar de o normalizare pe termen lung, ci și de o normalizare rapidă a glicemiei. Ei trebuie să prescrie preparate de insulină cu acțiune lungă și scurtă.
De obicei, medicamentele cu acțiune prelungită sunt administrate înainte de micul dejun, dar dacă este necesar, injecția poate fi făcută și în alte momente.
Toate preparatele cu insulină sunt utilizate sub rezerva respectării obligatorii a regimului alimentar. Determinarea valorii energetice a alimentelor (de la 1700 la 3000 khal) trebuie determinată de greutatea corporală a pacientului în timpul perioadei de tratament și tipul de activitate. Deci, cu alimentație redusă și muncă fizică grea, numărul de calorii de care are nevoie un pacient pe zi este de cel puțin 3000; cu o alimentație în exces și un stil de viață sedentar, nu ar trebui să depășească 2000.
Introducerea unor doze prea mari, precum și lipsa aportului de carbohidrați din alimente, pot provoca o stare hipoglicemică (nivel scăzut de zahăr din sânge), însoțită de senzații de foame, slăbiciune, transpirație, tremurături corporale, cefalee, amețeli, palpitații, euforie. (o bună dispoziție nerezonabilă) sau agresivitate. Ulterior, se poate dezvolta o comă hipoglicemică (pierderea conștienței, caracterizată printr-o lipsă completă a reacțiilor organismului la stimuli externi, datorită scăderii accentuate a nivelului de zahăr din sânge) cu pierderea conștienței, convulsii și o scădere bruscă a activității cardiace. Pentru a preveni o stare de hipoglicemie, pacienții trebuie să bea ceai dulce sau să mănânce câteva bucăți de zahăr.
În caz de coma hipoglicemică (asociată cu scăderea nivelului zahărului din sânge), se injectează în venă o soluție de glucoză 40% în cantitate de 10-40 ml, uneori până la 100 ml, dar nu mai mult.
Corectarea hipoglicemiei (scăderea zahărului din sânge) în formă acută poate fi efectuată utilizând administrarea intramusculară sau subcutanată de glucagon.

Efecte secundare:
Odată cu administrarea subcutanată a preparatelor de insulină, la locul injectării se poate dezvolta lipodistrofie (reducerea volumului de țesut adipos în țesutul subcutanat).
Preparatele moderne de insulină foarte purificată provoacă relativ rar reacții alergice, dar astfel de cazuri nu sunt excluse. Dezvoltarea unei reacții alergice acute necesită terapie de desensibilizare imediată (prevenirea sau inhibarea reacțiilor alergice) și înlocuirea medicamentelor.

Contraindicatii:
Contraindicațiile pentru utilizarea insulinei sunt boli asociate cu hipoglicemie, hepatită acută, ciroză hepatică, icter hemolitic (îngălbenirea pielii și a membranelor mucoase ale globilor oculari cauzată de distrugerea globulelor roșii), pancreatita (inflamația pancreasului) , nefrită (inflamație a rinichilor), amiloidoză a rinichilor (boală renală asociată cu metabolismul proteinelor afectat (amiloid/), urolitiază, ulcere gastrice și duodenale, defecte cardiace decompensate (insuficiență a inimii din cauza bolii valvelor sale).
Se impune o mare prudență în tratamentul pacienților cu diabet zaharat care suferă de insuficiență coronariană (o discrepanță între necesarul de oxigen al inimii și livrarea acestuia) și tulburări ale creierului. circulatia sangelui. Este necesară prudență la utilizarea insulinei! la pacienții cu boli tiroidiene, boala Addison (funcție suprarenală insuficientă), insuficiență renală.
Terapia cu insulină la femeile însărcinate trebuie efectuată sub supraveghere atentă. În primul trimestru de sarcină, necesarul de insulină scade, de obicei, ușor și crește în al doilea și al treilea trimestru.
Alfa-blocantele și beta-blocantele, tetraciclinele, salicilații cresc secreția de endogen (eliberarea de insulină produsă în organism). Diureticele tiazidice (diureticele), beta-blocantele și alcoolul pot duce la hipoglicemie.

Formular de eliberare:
Insulina pentru administrarea cu seringi este disponibilă în | sticle de sticla, inchise ermetic cu dopuri de cauciuc cu rulare din aluminiu.

Conditii de depozitare:
A se pastra la temperaturi de la +2 la + 10 *C. Nu este permisă înghețarea drogurilor.

Sinonime:
Depot-N-insulină, Isofaninsulin, Iletin I, Insulatard, Insulină B, Insulină-B S.C., Insulină BP, Insulină M, Insulină actrapid MS, Insulină actrapid ChM, Insulină actrapid ChM penfill, Insulină velosulin, Insulină lente, Insulină lente GP, Insulină lente MK, Insulină monotard, Insulină monotard MK, Insulină monotard NM, Insulină protofan NM penfill, Insulină rapidard MK, Insulină semilentă MS, Insulină superlente, Insulină ultralente, Insulină ultralente MS, Insulină ultratard NM, Insulină minilung, Insulină lungă, , Insulong, Insulrap GPP, Insulrap R, Insulrap SPP, Insuman bazal, Insuman comb, Insuman rapid, Insuman rapid pentru optipen, Comb-N-insulin Hoechst, Lente iletin I, Lente iletin II, Monosulin, N-Insulin Hoechst, N- Insulină Hoechst 100, NPH Iletin I, NPH Iletin II, Iletin obișnuit I, Iletin obișnuit II, Suinsulin, Homorap-100, Homofan 100, Humulin L, Hu-mulin Mi, Humulin Mj, Humulin Mz, Humulin M4, Humulin N, Humulin NPH , Humulin R, Humulin S, Humulin tape, Humulin regular, Humulin ultralente.

Compus:
1 ml de soluție sau suspensie conține de obicei 40 de unități.
În funcție de sursa de producție, se face distincția între insulina izolată din pancreasul animalelor și sintetizată prin metode de inginerie genetică. Preparatele de insulină din țesuturile animale sunt împărțite în monopic (MP) și monocomponent (MC) în funcție de gradul de purificare. Obținute în prezent din pancreasul porcilor, aceștia sunt desemnați suplimentar prin litera C (SMP - pork monopeak, SMK - pork monocomponent); bovine - litera G (carne de vită: GMP - monopeak de vită, GMK - monocomponent de vită). Preparatele de insulină umană sunt desemnate cu litera H.
În funcție de durata de acțiune, insulinele sunt împărțite în:
a) preparate de insulină cu acţiune scurtă: debutul acţiunii în 15-30 minute; acțiune maximă după 1/2-2 ore; durata totală de acțiune este de 4-6 ore;
b) preparatele de insulină cu acțiune prelungită includ medicamente cu o durată medie de acțiune (debut după 1/2-2 ore, vârf după 3-12 ore; durata totală 8-12 ore); medicamente cu acțiune prelungită (debut după 4-8 ore; vârf după 8-18 ore; durata totală 20-30 ore).