Ajutor la Tele2, tarife, intrebari

sticle de plastic (1) - pungi de plastic.

Descrierea componentelor active ale medicamentului " Codeina»

efect farmacologic

Antitusiv cu acțiune centrală, alcaloid de opiu din seria fenantrenului. Agonist al receptorilor opioizi. Proprietățile sale sunt asemănătoare morfinei, dar efectul analgezic este mult mai puțin pronunțat. Prin stimularea receptorilor opioizi ai neuronilor, reduce excitabilitatea centrului tusei. Într-o măsură mai mică decât morfina, deprimă centrul respirator. Inhibă motilitatea intestinală într-o măsură mai mică, dar cu utilizarea prelungită poate provoca constipație. Constricția pupilei la utilizarea codeinei în doze terapeutice este ușoară.

Indicatii

Folosit pentru reducerea sau eliminarea tusei în boli ale bronhiilor și plămânilor (inclusiv bronhopneumonie, bronșită, emfizem).

Regimul de dozare

Individual, în funcție de vârstă și forma de dozare utilizată.

Efect secundar

Din sistemul digestiv: rareori - greață, vărsături, constipație.

Din sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: sunt posibile dureri de cap, somnolență; atunci când sunt utilizate în doze mari sau la pacienți sensibili, coordonarea mișcărilor globilor oculari se poate agrava cu deficiența vizuală și se poate dezvolta depresie respiratorie; rar - creșterea tonusului mușchilor netezi (la doze de peste 60 mg).

Reactii alergice: rareori - mâncărimi ale pielii, exantem ca urticarie.

Alții: creșterea greutății corporale.

Contraindicatii

Insuficiență pulmonară, atac acut de astm bronșic, hipersensibilitate la codeină. A nu se utiliza la copii sub 1 an.

Sarcina și alăptarea

Utilizați pentru insuficiență renală

Aplicație pentru copii

A nu se utiliza la copii sub 1 an.

Instrucțiuni Speciale

La pacienții cu insuficiență renală, excreția de codeină este încetinită, de aceea se recomandă prelungirea intervalelor dintre dozele de medicament.

Cu utilizarea prelungită, se poate dezvolta dependența de droguri.

Interacțiuni medicamentoase

Interacțiuni medicamentoase

Atunci când sunt utilizate simultan cu medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central (inclusiv analgezice opioide, barbiturice, benzodiazepine, clonidină), efectul codeinei poate fi îmbunătățit.

Când se utilizează simultan cu derivați de morfină, efectul inhibitor asupra centrului respirator poate fi îmbunătățit; cu ibuprofen - efectul analgezic este sporit; cu carbamazepină - este posibil un efect analgezic crescut, aparent datorită formării crescute a metabolitului codeină normorfină, care are un efect mai puternic.

Atunci când este utilizat concomitent cu chinidina, efectul analgezic al codeinei scade sau practic dispare.

Atunci când este utilizată simultan, codeina sporește efectul etanolului asupra funcțiilor psihomotorii.

Nume sistematic (IUPAC):(5α, 6α)-7,8-didehidro-4,5-epoxi-3-metoxi-17-metilmorfinan-6-ol

Australia: A

SUA: C, riscul nu este exclus

Riscul de a dezvolta dependență:înalt

Aplicație: oral, rectal, subcutanat, intramuscular

Statut juridic:

Australia S3/S4/S8

Canada: Lista I

Danemarca: Anlage III, numai pe bază de rețetă

Marea Britanie: POM, numai pe bază de rețetă

SUA: Lista II

Biodisponibilitate~90% pe cale orală

Metabolism: ficat, prin CYP2D6 (citocromul P450 2D6).

Metabolit activ: morfina

Începutul acțiunii: de la 15 la 30 de minute

Timp de înjumătățire biologic: 2,5-3 ore

Durata acțiunii: 4 până la 6 ore

Formulă: C18H21N03

Masă molară: 299,364 g/mol

Codeina, cunoscută și sub numele de 3-metilmorfină, este un opiaceu folosit pentru a trata durerea, tusea și diareea. Este de obicei folosit pentru a trata durerea ușoară până la moderată. Este mai activ atunci când este combinat cu (acetaminofen) sau. Dovezile nu susțin utilizarea acestuia pentru suprimarea tusei la copii. În Europa, codeina nu este recomandată ca medicament pentru tuse la copiii sub 12 ani. Codeina se administrează pe cale orală. De obicei, începe să funcționeze în decurs de o jumătate de oră, cu efect maxim după două ore. Efectele durează aproximativ patru până la șase ore. Reacțiile adverse frecvente includ vărsături, constipație, mâncărime și amețeli. Efectele secundare grave pot include dificultăți de respirație și dependență. Rămâne neclar dacă utilizarea sa în timpul sarcinii este sigură. Trebuie avută prudență atunci când luați medicamentul în timpul alăptării, deoarece poate duce la toxicitate la opiacee la copil. Codeina acționează după ce este procesată de ficat în. Cât de repede se întâmplă acest lucru depinde de genetica unei persoane. Codeina a fost descoperită în 1832 de Pierre Jean Robiquet. În 2013, au fost produse aproximativ 361.000 kg de codeină, în timp ce s-au folosit 249.000 kg. Codeina este cel mai des folosit opiaceu. Codeina se află pe Lista modelului OMS de medicamente esențiale, cele mai importante medicamente necesare unui sistem de sănătate de bază. Costul angro al codeinei variază de la 0,04 USD la 0,29 USD per doză, începând cu 2014. În Statele Unite, o doză de codeină costă aproximativ un dolar. Codeina apare în mod natural și reprezintă aproximativ 2% din opiu.

Aplicatii medicale

Codeina este utilizată pentru a trata durerea ușoară până la moderată și pentru a calma tusea. Codeina este, de asemenea, folosită pentru a trata diareea și sindromul de colon iritabil cu predominanță de diaree, deși loperamida (care este disponibilă fără prescripție medicală pentru a trata diareea mai ușoară), difenoxilatul, tinctura de opiu camfor sau chiar opiu sunt mai des folosite pentru a trata diareea acută. Există dovezi slabe pentru beneficiul codeinei pentru durerea canceroasă, dar se știe că medicamentul este asociat cu efecte secundare.

Forme de dozare

Codeina este vândută fie ca produs medicinal cu un singur ingredient, fie în combinație cu paracetamol (sub formă de co-codamol: de exemplu, mărcile Paracod, Panadeine și Tylenol cu ​​codeină, inclusiv Tylenol 3 și 1,2,4); cu aspirină (ca co-codaprină); sau cu ibuprofen (Nurofen Plus). Aceste combinații oferă o ameliorare mai mare a durerii decât oricare dintre medicamentele singure (efect sinergic). Codeina se găsește, de asemenea, în mod obișnuit în medicamentele care conțin codeină și alte analgezice sau relaxante musculare, precum și în codeină + fenacetină (Emprazil cu codeina nr. 1, 2, 3, 4 și 5), naproxen, indometacin, diclofenac și altele și de asemenea, ca parte a amestecurilor mai complexe, inclusiv aspirina + paracetamol + codeină ± cofeină ± antihistaminice și alte substanțe. Produsele care conțin numai codeină sunt disponibile fără prescripție medicală, sub formă de tablete cu eliberare prelungită (de exemplu, Codeine Contin 100 mg și Perduretas 50 mg). Codeina este, de asemenea, vândută sub formă de siropuri de tuse care conțin de la zero până la o jumătate de duzină de alte ingrediente active și siropuri de tuse (cum ar fi Paveral) pentru toate utilizările pentru care este prescrisă codeina. Codeina injectabilă este disponibilă numai pentru administrare subcutanată sau intramusculară; injecțiile intravenoase sunt contraindicate deoarece acest lucru poate duce la degranularea celulelor non-imune și a mastocitelor și, ca urmare, la reacții anafilactoide. Supozitoarele de codeină sunt, de asemenea, vândute în unele țări.

Efecte secundare

Efectele secundare frecvente asociate cu utilizarea codeinei includ somnolență și constipație. Mai puțin frecvent observate sunt mâncărimea, greața, vărsăturile, uscăciunea gurii, mioza, hipotensiunea ortostatică, retenția urinară, euforia, disforia și tusea. Reacțiile adverse rare includ anafilaxia, convulsii, pancreatita acută și depresia respiratorie. Ca și în cazul tuturor opiaceelor, efectele pe termen lung pot varia, dar pot include scăderea libidoului, apatie și pierderea memoriei. Unele persoane pot avea, de asemenea, reacții alergice la codeină, cum ar fi umflarea pielii și erupția cutanată. Codeina și morfina, precum și opiul, au fost folosite pentru a controla diabetul până relativ recent și sunt încă folosite în acest scop în cazuri rare în unele țări. Efectul hipoglicemiant al codeinei, deși în general mai slab decât cel al morfinei, diamorfinei sau hidromorfonei, poate provoca pofte de zahăr. Cu utilizarea prelungită, toleranța se dezvoltă la multe dintre efectele codeinei, inclusiv efectul său terapeutic. Rata cu care se produce acest lucru variază pentru diferite efecte, toleranța la constipație dezvoltându-se deosebit de lent. Un efect secundar potențial grav al codeinei și al altor opioide este depresia respiratorie. Această inhibare este dependentă de doză și reprezintă un mecanism pentru consecințele potențial fatale ale supradozajului. Deoarece codeina este metabolizată în morfină, morfina poate fi trecută prin laptele matern în cantități potențial letale, deprimând respirația copilului alăptat. În august 2012, Administrația Federală a Medicamentelor din SUA a emis o avertizare de deces la copii și adolescenți<6 лет после приема «нормальных» доз парацетамола с кодеином после тонзиллэктомии . Некоторые пациенты способны очень эффективно преобразовать кодеин в его активную форму, морфин, что приводит к летальным уровням последнего в крови. FDA в настоящее время рекомендует очень осторожно использовать кодеин у молодых пациентов с тонзиллэктомией: применять препарат в самом низком количестве, которое способно контролировать боль, использовать его «по мере необходимости», а не «круглые сутки», и немедленно обратиться к врачу, если ребенок, принявший кодеин, проявляет чрезмерную седацию или анормально шумное дыхание.

Sevraj și dependență

Ca și alte analgezice opiacee, codeina poate provoca dependență fizică atunci când este utilizată în mod cronic. Când se dezvoltă dependența fizică, pot apărea simptome de sevraj dacă persoana întrerupe brusc tratamentul. Simptomele de sevraj includ: pofte, secreții nasale, căscat, transpirație, insomnie, slăbiciune, crampe abdominale, greață, vărsături, diaree, crampe musculare, frisoane, iritabilitate și durere. Pentru a minimiza simptomele de sevraj, utilizatorii pe termen lung ar trebui să-și reducă treptat doza de codeină sub supravegherea unui profesionist. Codeina este metabolizată la codeină-6-glucuronid (C6G) de către uridin difosfat glucuronozil transferaza UGT2B7 și, deoarece numai aproximativ 5% din codeină este metabolizată de citocromul P450 CYP2D6, există acum dovezi că C6G este compusul activ principal. Afirmațiile despre un presupus „efect de plafon” al dozelor de codeină se bazează pe presupunerea că dozele mari de codeină saturează CYP2D6, prevenind conversia ulterioară a codeinei în morfină, totuși C6G este acum cunoscut a fi principalul metabolit responsabil pentru efectele analgezice ale codeinei. De asemenea, nu există dovezi că inhibarea CYP2D6 este benefică în tratamentul dependenței de codeină, deși metabolizarea codeinei în morfină (și, prin urmare, metabolizarea ulterioară în conjugații de morfin glucuronid) are un impact asupra potențialului abuz de codeină. Cu toate acestea, CYP2D6 a fost implicat în toxicitatea neonatală și deces atunci când codeina este administrată mamelor care alăptează, în special când 2D6 este hiperactiv (metabolizator „ultra-rapid”).

Farmacocinetica

Conversia codeinei în morfină are loc în ficat și este catalizată de enzima CYP2D6 citocromului P450. CYP3A4 produce norcodeină, iar UGT2B7 conjugă codeină, norcodeină și morfină în 3- și 6-glucuronide corespunzătoare. Srinivasan, Wielbo și Tebbett sugerează că codeina-6-glucuronida este responsabilă pentru un mare procent din efectul analgezic al codeinei și, prin urmare, acești pacienți ar trebui să experimenteze o anumită analgezie. Multe dintre efectele secundare ale codeinei continuă să fie observate la persoanele cu metabolism slab. În schimb, 0,5-2% din populație are „metabolism extins”; copii multiple ale genei 2D6 produc niveluri ridicate de CYP2D6. Astfel de oameni vor metaboliza medicamentele prin această cale mai repede decât alții. Unele medicamente sunt inhibitori ai CYP2D6 și reduc sau chiar blochează complet conversia codeinei în morfină. Cei mai cunoscuți dintre aceștia sunt doi inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei și , precum și un antihistaminic și antidepresiv (Wellbutrin, cunoscut și sub numele de Zyban). Alte medicamente, cum ar fi rifampicina și dexametazona, provoacă o creștere a izoenzimelor CYP450 și, prin urmare, cresc rata de conversie. CYP2D6 transformă codeina în morfină, care apoi suferă glucuronidare. Toxicitatea care pune viața în pericol, inclusiv depresia respiratorie care necesită intubare, se poate dezvolta în câteva zile la pacienții care au alele CYP2D6 funcționale multiple, ducând la metabolizarea ultrarapidă a opioidelor, cum ar fi codeina, în morfină. Studiile privind efectul analgezic al codeinei sunt în concordanță cu ideea că metabolizarea CYP2D6 la morfină este importantă, dar unele studii nu arată diferențe semnificative între metabolizatorii săraci și cei buni. Dovezile care susțin ipoteza că metabolismul ultrarapid poate oferi o mai mare ameliorare a durerii prin creșterea producției de morfină sunt limitate la rapoartele de caz. Datorită metabolizării crescute a codeinei în morfină, metabolizatorii ultrarapidi (care au mai mult de 2 copii funcționale ale alelei CYP2D6) prezintă un risc crescut de a dezvolta reacții adverse asociate cu toxicitatea morfinei. Ghidurile emise de Clinical Pharmacogenomics Implementation Consortium (CPIC) sfătuiesc utilizarea codeinei în metabolizatorii ultrarapidi dacă această informație genetică este disponibilă. CPIC sugerează, de asemenea, că utilizarea codeinei ar trebui evitată la metabolizatorii săraci din cauza lipsei sale de eficacitate în această populație. Codeina și sărurile sale sunt absorbite cu ușurință din tractul gastrointestinal, iar administrarea de codeină fosfat produce concentrații plasmatice maxime în aproximativ o oră. Timpul de înjumătățire plasmatică al codeinei este de 3 până la 4 ore, iar raportul potențial analgezic pentru administrare orală/intramusculară este de aproximativ 1:1,5. Cel mai frecvent factor de conversie specificat în diagramele raportului de doză echianalgezică utilizate în Statele Unite, Canada, Regatul Unit, Irlanda, Uniunea Europeană, Rusia și alte țări este că o doză intramusculară de 130 mg este o doză orală de 200 mg - ambele sunt echivalent cu 10 mg sulfat de morfină intravenos și 60 mg sulfat de morfină oral. Raportul sare:sare de bază liberă al ambelor medicamente este aproximativ echivalent și, în general, nu are semnificație clinică. Codeina este metabolizată prin O- și N-demetilare în ficat la morfină și norcodeină. Codeina și metaboliții săi sunt excretați din organism aproape complet prin rinichi, în principal ca conjugați cu acid glucuronic. Metaboliții activi ai codeinei, în special morfina, își exercită efectele prin legarea și activarea receptorilor mu-opioizi.

Relația cu alte opioide

Codeina a fost folosită în trecut ca material de pornire și prototip al unei clase mari de opioide, în primul rând opioide ușoare până la moderat puternice; cum ar fi hidrocodonă (1920, Germania), oxicodonă (1916, Germania), dihidrocodeină (1908, Germania) și derivații săi, cum ar fi nicocodeina (1956, Austria). Cu toate acestea, aceste opioide nu mai sunt sintetizate din codeină și sunt de obicei sintetizate din alcaloizi de opiu; anume din thebaine. Alte serii de derivați de codeină includ izocodeina și derivații săi, care au fost dezvoltați în Germania începând cu anul 1920. În general, diferite clase de derivați ai morfinei, cum ar fi cetone, semisintetice precum dihidromorfina, halogen morbide, esteri, eteri și alte substanțe au codeină. , dihidrocodeină și analogi de izocodeină. Esterul de codeină acetilcodeina este o impuritate activă comună găsită în heroina de stradă, deoarece o parte din codeină tinde să se dizolve în morfină atunci când este extrasă din opiu în laboratoarele ilegale de heroină și morfină. Ca analgezic, codeina este moderat eficientă ca și alte opiacee. Asociate cu codeina sunt codoxima, tebaconul și codeina-N-oxid (genocodeina). Există, de asemenea, derivați azotați ai morfinei, cum ar fi metobromura de codeină și heterocodeina, un medicament de șase ori mai puternic decât morfina și de 72 de ori mai puternic decât codeina din cauza unei mici modificări a moleculei, și anume mișcarea grupei metil din poziția 3 la 6. pe scheletul de carbon morfin. Medicamentele care sunt similare în acțiune cu codeinei datorită relațiilor structurale strânse sunt variații ale grupărilor metil din poziția 3, inclusiv etilmorfina sau codetilina (Dionina) și benzilmorfina (Peronina). Fără un efect narcotic în sine, importantul precursor opioid tebaina diferă de codeină doar puțin ca structură. Pseudocodeina și alți alcaloizi similari nu sunt utilizați în prezent medicinal și se găsesc în urme în opiu.

Poveste

Codeina, sau 3-metilmorfina, este un alcaloid găsit în macul de opiu, o plantă din familia macului. Macul de opiu a fost cultivat și folosit de-a lungul istoriei omenirii pentru diferitele sale proprietăți medicinale (analgezice, antitusive și antidiareice) și hipnotice asociate cu varietatea de componente active, care includ morfina, codeina și papaverină. Codeina se găsește în concentrații cuprinse între 1% și 3% în opiu, preparată din sucul lăptos al păstăilor necoapte ale macului de opiu. Numele „codeină” provine din cuvântul grecesc kodeia (κώδεια), „cap de mac”. Conținutul relativ de codeină în morfină, cel mai comun alcaloid al opiumului, variază de la 4% la 23% și este în general puțin mai mare în paiele de mac. Până la începutul secolului al XIX-lea, opiu crud a fost folosit în diferite preparate cunoscute sub numele de opiu și elixire pentru ameliorarea durerii, multe dintre acestea fiind populare în Anglia încă de la începutul secolului al XVIII-lea; medicamentul original a fost dezvoltat în Leiden, Olanda, în jurul anului 1715, de către un chimist pe nume Lemort; în 1721, Farmacopeea Londrei a menționat elixirul de Asthmaticum, înlocuit cu termenul de „elixir de Paregoricum” („calmantul durerii”) în 1746. Izolarea treptată a mai multor componente active ale opiumului a deschis calea pentru creșterea selectivității și siguranței medicamentelor pe bază de opiacee. Morfina fusese deja izolată în Germania de către farmacistul german Serturner în 1804. Codeina a fost izolată pentru prima dată zeci de ani mai târziu, în 1832, în Franța, de Pierre Robiquet, un chimist și farmacist francez, deja cunoscut pentru descoperirea alizarinei, cel mai comun colorant roșu, în timp ce lucra la procesele rafinate de extracție a morfinei. Acest lucru a deschis calea pentru dezvoltarea unei noi generații de agenți antitusivi și antidiareici mai siguri pe bază de codeină. Codeina este în prezent cel mai utilizat opiaceu din lume și este unul dintre cele mai frecvent utilizate medicamente în ansamblu, potrivit numeroaselor rapoarte de la organizații, inclusiv Organizația Mondială a Sănătății și agenția predecesoare a OMS, Liga Națiunilor. Codeina este unul dintre cele mai eficiente analgezice opioide orale și are o marjă largă de siguranță. Potența sa variază de la 8% până la 12% cea a morfinei la majoritatea oamenilor; diferențele de metabolism pot modifica această cifră, ca și în cazul altor medicamente, în funcție de calea de administrare. În timp ce codeina poate fi extrasă direct din opiu, sursa sa originală, cea mai mare parte a codeinei este sintetizată dintr-o sursă mult mai abundentă, morfina, prin procesul de O-metilare. Până în 1972, efectele Războiului împotriva Drogurilor au provocat o penurie masivă de opiacee ilicite și licite din cauza penuriei de opiu natural, paie de mac și alte surse de alcaloizi de opiu, precum și situația geopolitică a Statelor Unite. După aceasta, cea mai mare parte a ofertei naționale de opiu și morfină din Statele Unite a fost folosită pentru a atenua deficitul sever de opiacee antitusive medicinale, în special cele pe bază de codeină, la sfârșitul anului 1973, cercetătorii au fost însărcinați să găsească o modalitate de a sintetiza codeina. și derivatele sale. Au reușit rapid să folosească gudron de petrol sau de cărbune și un proces dezvoltat la National Institutes of Health din Statele Unite. De la descoperirea medicamentului, au fost preparate numeroase săruri de codeină. Cele mai frecvent utilizate sunt clorhidratul (raport de conversie a bazei libere 0,805), fosfat (0,736), sulfat (0,859) și citrat (0,842). Altele includ AINS salicilat, salicilat de codeină (0,686) și cel puțin patru barbiturice pe bază de codeină, barbituric de ciclohexenil etil (0,559), barbituric de ciclopentenil alil (0,561), barbituric de dialil (0,561) și barbituric de dietil (0,619).

Societate și cultură

Titluri

Codeina este adesea vândută ca sare sub formă de sulfat de codeină sau fosfat de codeină în Statele Unite, Regatul Unit și Australia. Clorhidratul de codeină este mai răspândit în întreaga lume și se găsesc și citrat, iodură, bromhidrat, tartrat și alte săruri.

Utilizare recreativă

Codeina poate fi folosită ca drog de agrement. În unele țări, siropurile pentru tuse și tabletele care conțin codeină sunt disponibile fără prescripție medicală; unii potențiali utilizatori de agrement ar cumpăra codeină din mai multe farmacii pentru a evita trezirea suspiciunilor. În unele țări, într-un efort de a reduce utilizarea recreativă, toate achizițiile de codeină OTC sunt înregistrate electronic și orice farmacie poate accesa aceste înregistrări dacă este necesar. Dependenții de heroină pot folosi codeina pentru a bloca efectele sevrajului. Codeina este, de asemenea, disponibilă în combinație cu medicamentul anti-greață prometazina sub formă de sirop. Numele de marcă sunt Phenergan cu codeină sau Promethazine generic cu codeină. Rapperul Pimp C din grupul UGK a murit din cauza unei supradoze cu această combinație. Acest amestec, datorită faptului că prometazina este un antihistaminic eliberat numai pe bază de rețetă, este disponibil numai pe bază de rețetă în toate cele 50 de state din SUA. În timp ce toate antihistaminicele sedative potențează efectele codeinei, inducerea enzimatică care duce la o conversie hepatică mai mare a codeinei în morfină este motivul utilizării atât clinice, cât și recreative a prometazinei cu codeină. Acesta este mai mult legat de un alt medicament, Doriden (glutetemidă). Combinația de codeină și glutetimidă este utilizată ca înlocuitor al heroinei sau al medicamentului opioid primar de elecție; Combinația a fost menționată pentru prima dată în reviste medicale la sfârșitul anilor 1960 și apoi a apărut cu pentazocină și tripelenamină la sfârșitul anilor 1970. Glutetimida a fost retrasă de pe piață până la sfârșitul anului 1988 în întreaga lume, dar utilizarea acestei combinații pare a fi principala forță motrice pentru o cantitate mică de sinteză ilegală de glutetimidă. Luarea acestei combinații pe stomacul gol are efecte deosebit de similare cu injectarea de heroină sau morfină. Codeina este, de asemenea, demetilată prin reacția cu piridina pentru a sintetiza morfina, care poate fi apoi acetilată pentru a crea heroină (diacetilmorfină). Piridina este toxică și posibil cancerigenă, astfel încât morfina produsă în acest mod (și potențial contaminată cu piridină) poate fi deosebit de dăunătoare. Codeina poate fi, de asemenea, transformată în alfa-clorocodidă, care este folosită în sinteza clandestina a dezomorfinei (Permonid) (desomorfina a intrat în atenție în 2010 în Rusia datorită creșterii producției sale clandestine, probabil datorită sintezei sale relativ ușoare din codeină.

Detectare

Codeina și/sau metaboliții săi majori pot fi detectați cantitativ în sânge, plasmă sau urină pentru a monitoriza terapia, a confirma un diagnostic de otrăvire sau a ajuta la examinarea medico-legală în caz de deces. Programele de depistare a abuzului de droguri includ în general teste de urină, păr, transpirație sau saliva. Multe teste comerciale de screening pentru opiacee care vizează reacțiile încrucișate ale morfinei cu codeina și metaboliții săi, dar metodele cromatografice pot distinge cu ușurință codeina de alte opiacee și opioide. Este important de reținut că utilizarea codeinei are ca rezultat excretarea unor cantități semnificative de morfină. În plus, heroina conține codeină (sau acetil codeină) ca adulter, iar utilizarea sa are ca rezultat eliberarea de cantități mici de codeină. Semințele de mac sunt o altă sursă de codeină. Concentrațiile plasmatice sau sanguine ale codeinei variază de obicei între 50-300 mcg/L la persoanele care iau medicamentul în mod terapeutic, 700-7000 mcg/L la utilizatorii cronici și 1000-10000 mcg/L în cazurile de supradozaj acut fatal.

Statut juridic

În Australia, Canada, Noua Zeelandă, Suedia, Regatul Unit, Statele Unite și multe alte țări, codeina este reglementată de diverse legi de control al drogurilor. În unele țări, este disponibil fără prescripție medicală în preparate combinate de la farmaciști autorizați în doze de până la 20 mg.

Australia

În Australia, preparatele cu codeină trebuie vândute numai la ghișeu. Medicamentele sunt adesea combinate cu paracetamol (500 mg), ibuprofen (200 mg) și succinat de doxilamină (5 mg), iar conținutul de codeină poate varia de la 5 mg la 15 mg; preparatele care conțin mai mult de 15 mg de codeină per comprimat sunt incluse în S4 (Anexa 4, sau „doar pe bază de rețetă”). Codeina poate fi eliberată fără prescripție medicală, la discreția farmacistului. Majoritatea medicamentelor sunt considerate medicamente S3 (Anexa 3, sau „doar farmacistul eliberat”), ceea ce înseamnă că trebuie vândute cu implicarea directă a unui farmacist. Ar trebui să fie etichetat și istoricul utilizării ar trebui să fie supravegheat de un farmacist pentru a ajuta la limitarea abuzului și dependenței. Excepția de la această regulă sunt medicamentele pentru răceală și gripă, cum ar fi Codral. Aceste medicamente conțin fenilefrină (5 mg), paracetamol (500 mg) și codeină (9,5 mg) sau fenilefrină (5 mg), paracetamol (500 mg), clorfeniramină (2 mg) și codeină (9,5 mg). Preparatele care conțin codeină pură (de exemplu, tablete de fosfat de codeină) sunt siropuri de tuse eliberate pe bază de rețetă și sunt incluse în S8 (Anexa 8, sau „deținerea controlată de medicamente fără autorizație este ilegală”). Medicamentele din Anexa 8 sunt supuse celei mai stricte reglementări.

Canada

În Canada, comprimatele care conțin 8 mg codeină combinată cu 15 mg cofeină și 300 mg paracetamol sunt vândute ca T1 (Tylenol numărul 1) fără prescripție medicală. O tabletă similară numită AC&C, care conține 325 mg de acid acetilsalicilic (aspirina) în loc de paracetamol, este de asemenea disponibilă fără rețetă. Ambele tablete sunt păstrate în spatele tejghelei și trebuie eliberate de un farmacist, care poate limita cantitățile eliberate.

Danemarca

În Danemarca, codeina se vinde fără ghișeu cu o cantitate maximă de 9,6 mg per amestec. Cele mai puternice preparate fără prescripție medicală conțin 9,6 mg codeină (cu aspirină, denumire Kodimagnyl); medicamentele care conțin cantități mai mari de codeină necesită prescripție medicală.

Franţa

În Franța, majoritatea medicamentelor care conțin codeină nu necesită rețetă. Exemplele de produse care conțin codeină includ Néocodion (codeină și camfor), Tussipax (etilmorfină și codeină), Paderyl (numai codeină), Codoliprane (codeină cu paracetamol), Prontalgine și Migralgine (codeină, paracetamol și cofeină).

Germania, Elveția și Austria

Codeina este inclusă în lista Betäubungsmittelgesetz din Germania și pe lista stupefiantelor și substanțelor controlate cu același nume din Elveția. În Austria, drogul este inclus pe lista Suchtmittelgesetz în categorii corespunzătoare clasificării conform Convenției unice privind stupefiante. Vânzarea produselor care conțin codeină și medicamente similare (dihidrocodeină, nicocodeină, benzilmorfină, etilmorfină etc.) necesită în general prescripție medicală sau este la latitudinea farmacistului. Reglementările municipale și provinciale pot afecta disponibilitatea codeinei, în special în Austria și Elveția, permițând orașelor și provinciilor să reglementeze vânzarea acesteia. Farmaciile private pot refuza să ofere informații despre volumele vânzărilor, impunerea politicilor guvernamentale de vânzări și restricțiile privind vânzările. Tabletele obișnuite de clorhidrat de codeină, precum și alte forme neinjectabile de codeină și derivații săi, pot fi comercializate în același mod; același lucru este valabil și pentru majoritatea claselor chimice de benzodiazepine, majoritatea sedative/hipnotice non-barbiturice și cel puțin câteva barbiturice. Capitolul 76 al Tratatului Schengen a făcut posibil ca țările din statele semnatare să importe și să exporte medicamente cu diverse rezerve, cerințe de înregistrare și comandă și diverse alte reguli.

Grecia

Codeina este clasificată drept drog ilegal în Grecia. Persoanele aflate în posesia acestuia pot fi arestate, chiar dacă au o rețetă pentru aceasta din altă țară. Se vinde numai pe bază de rețetă (Lonarid-N, Lonalgal).

Hong Kong

În Hong Kong, codeina este reglementată de legea din Hong Kong, Ordonanța privind drogurile periculoase, Capitolul 134, Anexa 1. Poate fi utilizată în mod legal numai de profesioniștii din domeniul sănătății și universități în scopuri de cercetare. Substanța poate fi eliberată de farmaciști pe bază de rețetă. Furnizarea unei substanțe fără prescripție medicală poate fi pedepsită cu o amendă de 10.000 USD (dolar din Hong Kong). Pedeapsa maximă pentru traficul sau fabricarea substanței este o amendă de 5.000.000 de dolari (dolar din Hong Kong) și închisoare pe viață. Deținerea unei substanțe pentru consum fără licență de la Ministerul Sănătății este ilegală și implică o amendă de 1 milion de dolari (dolari HK) și/sau 7 ani de închisoare. Cu toate acestea, codeina este disponibilă fără prescripție medicală de la farmaciștii autorizați în doze de până la 0,1%: Lista 1, Partea IV, articolul 23 (adică 5 mg/5 ml): Secțiunea 3, (1)(a)

Islanda

Toate medicamentele care conțin codeină în Islanda necesită o rețetă de la un medic. Codeina 10 mg versus paracetamol 500 mg este vândută sub denumirea de Parkódín, iar codeina 30 mg versus paracetamol 500 mg este vândută sub denumirea de Parkódín Forte.

India

Medicamentele care conțin codeină necesită o rețetă în India. Un amestec de paracetamol și codeină este disponibil în India. Codeina este, de asemenea, prezentă în diferite siropuri de tuse ca fosfat de codeină, inclusiv maleatul de clorfeniramină. Codeina pură este disponibilă și sub formă de tablete de sulfat de codeină. Medicamentele pentru tuse care conțin codeină au fost interzise în India din 14 martie 2016. Ministerul Sănătății și Bunăstării Familiei nu a găsit nicio dovadă a eficacității sale în controlul tusei.

Iranul

Preparatele de codeină din Iran conțin de obicei paracetamol, dar pot fi achiziționate fără prescripție medicală. Ministrul adjunct al Sănătății din Iran a declarat că codeina este cel mai bine vândut medicament fără prescripție medicală în Iran. Utilizarea codeinei în scopuri recreative a devenit, de asemenea, larg răspândită în Iran, dar codeina poate fi încă achiziționată fără autorizația unui medic, deși un farmacist poate cere documentele de identificare ale cumpărătorului pentru a verifica dacă au peste 18 ani.

Irlanda

Noile reglementări privind codeina au intrat în vigoare în Irlanda la 1 august 2010 din cauza preocupărilor legate de utilizarea excesivă a medicamentului. Codeina nu necesită prescripție medicală în doze de până la 12,8 mg per comprimat, dar produsele care conțin codeină nu trebuie plasate pe rafturi pentru a preveni ca produsele să fie „disponibile pentru auto-selecție de către public”. În practică, aceasta înseamnă că clienții ar trebui să întrebe farmaciștii despre un anumit produs care conține codeină, iar farmacistul ar trebui să emită o judecată dacă produsul este adecvat pentru pacient și că pacientul este pe deplin informat despre utilizarea corectă a acestor produse. Produsele care conțin mai mult de 12,8 mg de codeină sunt disponibile numai pe bază de rețetă.

Italia

Tabletele sau preparatele care conțin codeină necesită rețetă în Italia. Preparatele de paracetamol și codeină sunt disponibile în Italia sub mărcile Co-Efferalgan și Tachidol.

Japonia

Preparatele cu doze mici de codeină sunt disponibile fără prescripție medicală în farmacii.

Maldive

Insulele Maldive adoptă o atitudine strictă cu privire la medicamente. Multe medicamente obișnuite, în special cele care conțin codeină, sunt interzise fără prescripție notarială și ștampilată. Turiștii care încalcă regulile, chiar și neintenționat, pot fi deportați sau închiși.

România

Codeina nu este disponibilă în farmacii fără prescripție medicală. Codeina este vândută sub denumirea de Farmacod și concentrația sa nu depășește 15 mg. Există o combinație binecunoscută de acid acetilsalicilic, paracetamol și fosfat de codeină hemihidrat numită Aspaco, care este disponibilă fără prescripție medicală, dar nu trebuie să conduceți vehicule în timpul tratamentului. Nu există penalități cu privire la vânzarea medicamentului fără prescripție medicală.

Federația Rusă

Potrivit ITAR-TASS și Austria Presse-Agentur, în 2012, vânzarea produselor care conțin codeină a fost anulată în toată țara din cauza descoperirii unei metode de sinteză subterană a dezomorfinei numită Krokodil. Oponenții legii spun că codeina nu a fost disponibilă fără ghișeu în cele 22 de regiuni ale Rusiei de ani de zile, iar cererea are propriile sale surse, ceea ce înseamnă că interdicția a afectat negativ doar utilizatorii finali legali.

Africa de Sud

Începând cu 2 ianuarie 2014, pacienților li se va cere să furnizeze detalii personale cheie, inclusiv numere de identificare, atunci când cumpără o serie de medicamente populare fără prescripție medicală care conțin codeină în Africa de Sud. Până în acest moment, Baza de date privind substanțele abuzive, o bază de date centrală a tuturor achizițiilor de medicamente care conțin un anumit ingredient activ, va fi operațională. Codeina este prima substanță care va fi controlată în acest proiect. De-a lungul timpului, alte ingrediente frecvent abuzate, cum ar fi cele folosite în somnifere, vor fi încorporate în acest proces.

Spania

Tabletele sau preparatele de codeină necesită prescripție medicală în Spania, deși acest lucru nu este adesea respectat și multe farmacii vând codeină fără a necesita o rețetă.

Sri Lanka

Preparatele de codeină sunt disponibile fără prescripție medicală în Sri Lanka. Cel mai comun preparat, Panadeine, conține 500 mg de paracetamol și 8 mg de codeină. Cu toate acestea, siropul pentru tuse care conține codeină este interzis, chiar și pe bază de rețetă.

Suedia

În Suedia, preparatele cu codeină se vând numai pe bază de rețetă. Sunt vândute sub formă de tablete de codeină pură de 25 mg în flacoane de 100 de comprimate, aprobate pentru tratamentul durerii și tusei. Codeina în combinație de tablete și supozitoare, cel mai adesea paracetamol, ibuprofen și acid acetilsalicilic, este utilizată pentru a trata durerea. Este disponibil și ca soluție parenterală în combinație cu morfină, papaverină, metilscopolamină și noscapină, aprobată pentru tratamentul durerilor gastrointestinale și genito-urinale. Cel mai adesea folosit pentru durerea de la pietre la rinichi.

Emiratele Arabe Unite

Emiratele Arabe Unite adoptă o linie excepțional de dură când vine vorba de medicamente. Multe medicamente obișnuite, în special orice medicament care conține codeină, sunt interzise în Emiratele Arabe Unite fără prescripție notarială și certificată. Turiștii care încalcă regulile, chiar și neintenționat, vor fi deportați din țară sau închiși. Ambasada SUA din Emiratele Arabe Unite menține o listă neoficială a importurilor interzise.

Marea Britanie

În Regatul Unit, vânzarea și deținerea de codeină sunt restricționate de lege. Preparatele cu codeină sunt în general disponibile numai pe bază de rețetă, ceea ce înseamnă că vânzarea unor astfel de produse este restricționată în temeiul Medicines Act 1968. Produsele care conțin combinații de codeină de până la 12,8 mg per unitate de dozare, combinate cu paracetamol, ibuprofen sau aspirină, sunt disponibile fără ghișeu în farmacii. Siropul de codeină pentru tuse în doză de 15 mg la 5 ml este disponibil și în unele farmacii, deși cumpărătorul va trebui să-l solicite în mod special farmacistului. În conformitate cu Legea privind controlul abuzului de droguri din 1971, codeina este o substanță controlată de clasa B sau un medicament de clasă A preparat pentru injectare. Deținerea de substanțe controlate fără prescripție medicală este o infracțiune. Cu toate acestea, unele preparate cu codeină sunt exceptate de la această restricție conform Anexei 5 din Regulile anti-abuz din 2001. Astfel, este legală posesia de codeină fără prescripție medicală, cu condiția ca medicamentul să conțină cel puțin un alt ingredient activ sau inactiv, iar doza fiecărei tablete, capsule etc. să nu depășească 100 mg sau 2,5 % concentrație în cazul preparate lichide. Scutirea nu se aplică niciunui preparat de codeină destinat injectării. „Produse medicamentoase fără prescripție medicală care conțin codeină: proiect de ghid pentru farmaciști”. Societatea Farmaceutică din Irlanda.

Luând în considerare masa totală a pulberilor, alegeți mortarul nr. 2. Pe o cântar manual VR-5, cântăriți 1,2 g de sulfat de sodiu, puneți-l în mortar și măcinați mai întâi substanța cristalină grosieră. În conformitate cu regulile de lucru cu substanțele joint venture „A”, farmacistul-tehnolog, în prezența unui farmacist, cântărește 0,18 g de triturare a sulfatului de atropină (1: 100) pe cântare separate VR-1, pisica este depozitate în dulapul „A” și note în PPK de pe versoul rețetei. Triturarea se pune într-un mojar cu sulfat de sodiu și se amestecă. Apoi se cântăresc 0,9 g de anestezină. Se macină și se amestecă până se obține o pulbere omogenă. Întindeți în 6 doze de 0,38 g și ambalați.

8. Ambalare și decorare.

Pulberile sunt ambalate în capsule cerate cu parafină (sulfat de atropină, sulfat de sodiu, substanțe aeropurtate). Pulberile sunt etichetate „Intern” indicând numărul farmaciei, numele pacientului, metoda de utilizare, data fabricării, preț. Avertismente „Manevrați cu grijă”, „A se păstra departe de copii”. Forma de dozare este sigilată cu un sigiliu de ceară, un semnătura este scrisă, iar numărul de prescripție este lipit. Pulberile sunt depozitate într-un dulap separat până când sunt eliberate pacientului.

1. Rețetă: Codeini phosphatis 0,03

Zahari 0,25

Misce ut fiat pulvis.

Da tales doze nr 6.

Signa: 1 pulbere de 2 ori pe zi.

Proprietățile ingredientelor.

Codeini fosfas – (GF X, Art. 168) pulbere cristalină albă, inodoră, gust amar. Se erodează în aer. Ușor solubil în apă (1: 3,5), ușor solubil în alcool.

Saccharum – (GF IX, Art. 425) pulbere cristalina alba, gust dulce, usor solubila in apa.

Ingredientele sunt compatibile.

A fost prescrisă o formă de dozare solidă, care este o pulbere complexă dozată pentru uz intern cu o substanță narcotică - fosfat de codeină, prescrisă prin metoda de distribuție. Conform clasificării dispersologice, este un sistem liber, cuprinzător dispersat, cu o fază solidă dispersată și un mediu de dispersie gazoasă (aer).

Fosfat de codeină

V.r.d. – 0,1 w.d. – 0,03

V.s.d. – 0,3 s.d. – 0,06

Rata de eliberare unică a fosfatului de codeină este de 0,2 g, conform prescripției 0,03  6 = 0,18 g

Dozele și ratele de eliberare unică a fosfatului de codeină nu sunt excesive.

Dat afara: Codeini fosfatis0,18 g(opsprezece centigrame)

Data Semnătura

Primit: Codeini fosfatis0,18 g(opsprezece centigrame)

Data Semnătura

Partea din față Partea din spate

Data Nr. prescripție Codeină fosfat 0,03  6 = 0,18

Zahar 1,5 Zahar 0,25  6 = 1,5

Codeini fosfatis 0,18 Greutate totală: 0,18 + 1,5 = 1,68

0,28 Nr. 6 Greutate: 0,25 + 0,03 = 0,28

Pregătit (semnătură)

Verificat (semnătură)

Eliberat (semnătură)

Tehnologia formei de dozare cu justificare teoretică.

Luând în considerare masa totală de ingrediente sub formă de pulbere de 1,68 g, alegeți mortarul nr. 3. Mai întâi, 1,5 g de zahăr sunt cântăriți în mojar și zdrobiți bine (este o substanță cristalină grosieră și este prescrisă în cantități mai mari), apoi Se obțin 0,18 g de codeină fosfat de la farmacist-tehnolog, componentele zdrobite și se amestecă până la omogenizare. Pulberea este cântărită pe o cântar manuală VR-1, 0,28 la 6 doze.

Ambalare și decorare.

Pulberile sunt ambalate în capsule cerate. Îndoiți 3 pulberi și puneți-le într-o pungă de hârtie, care este sigilată cu un sigiliu de ceară. Forma de dozare este emisă cu eticheta „Internă” care indică numărul farmaciei, numele complet. pacient, mod de administrare, data fabricatiei, pret; semne de avertizare: „Manevrați cu grijă”, „Țineți departe de copii”, scrieți o semnătură; Etichetați numărul de rețetă și păstrați-l într-un dulap separat încuiat până când este dat pacientului.

1. Reteta:Platyphyllini hidrotartrat 0,002

Hidrocarbonată de sodiu

Magnesii oxydiana 0.2

Misce ut fiat pulvis.

Da tales doze nr 6.

Signa: 1 pulbere de 3 ori pe zi.

Proprietățile ingredientelor.

Plathyphyllini hidrotartre – (GF X, Art. 541) pulbere cristalină albă, inodoră sau cu un miros deosebit slab, gust amar.

Natrii hidrocarburi – (GF X, Art. 430) pulbere cristalină albă, inodoră, gust sărat-alcalin, stabilă în aer uscat, se descompune lent în aer umed.

Magnesii oxydum – (GF X, Art. 380) pulbere albă, fină, ușoară, inodoră.

Ingredientele sunt compatibile.

Caracteristicile formei de dozare.

A fost prescrisă o formă de dozare solidă, care este o pulbere dozată complexă pentru uz intern, prescrisă prin metoda de distribuire, cu o substanță din lista „A” - hidrotartrat de platifilină, o substanță din lista generală - bicarbonat de sodiu și o substanță ușor praf - oxid de magneziu. Conform clasificării dispersologice, este un sistem liber, cuprinzător dispersat, cu o fază solidă dispersată și un mediu de dispersie gazoasă (aer).

Verificarea dozelor și standardelor pentru eliberarea unică.

Hidrotartrat de platifilină – sp.A

V.r.d. – 0,01 w.d. – 0,002

V.s.d. – 0,03 s.d. – 0,006

Dozele nu sunt supraestimate.

Pașaport de control scris.

Dat afara : TriturationisPlatyphyllini hidrotartrată (1: 10)

Data Semnătura

Primit: TriturationisPlatyphyllini hidrotartrată (1: 10) 0,12 (douăsprezece centigrame)

Fosfat de codeină (fosfat de codeină)

Substanta activa:

fosfat de codeină

Efect farmacologic:

Codeina este un analgezic ale cărui efecte sunt similare cu cele ale morfinei, dar cu un efect sedativ mai ușor și un efect analgezic semnificativ mai slab. Codeina este, de asemenea, folosită ca agent antitusiv și antidiareic.

Indicatii de utilizare:

Fosfatul de codeină se ia pentru sindroamele dureroase de intensitate ușoară până la moderată, pentru ameliorarea simptomatică a tusei neproductive și a diareei.

Mod de aplicare:

Fosfatul de codeină este utilizat pe cale orală. Pentru ameliorarea durerii, copiilor peste 12 ani și adulților li se recomandă să ia 1-2 comprimate (30 - 60 mg) cu un interval de 4 ore. Doza maximă pe zi este de 240 mg. O creștere suplimentară a dozei nu este recomandabilă, deoarece nu duce la o creștere semnificativă a efectului analgezic. Pentru a calma durerea acută în perioada postoperatorie, aceasta nu depășește de obicei 5 - 7 zile. Doza maximă a cursului este de 1,2 - 1,68 g. Pentru ameliorarea tusei neproductive și a diareei la copiii cu vârsta peste 12 ani și la adulți, doza recomandată este de 15 - 30 mg (½ - 1 comprimat) de 3 - 4 ori pe zi. Pacienții vârstnici cu insuficiență hepatică și/sau renală sunt tratați cu doze mici de fosfat de codeină, conform recomandărilor medicului.

Efecte secundare:

transpirație crescută, înroșire a feței, erupții cutanate, dificultăți de respirație, mâncărime, urticarie; somnolență, confuzie, stare de rău sau oboseală, amețeli, labilitate emoțională, agitație (neliniște/anxietate), halucinații, convulsii, depresie, creșterea presiunii intracraniene, cefalee, dezvoltarea toleranței sau dependenței, hipotermie, disforie; constricția pupilelor, fotosensibilitate, acuitate vizuală afectată, imagine dublă; palpitații, bradicardie, hipotensiune arterială ortostatică, hipotensiune arterială, tahicardie. Posibilă depresie respiratorie; Apare spasm al tractului biliar, vărsături, greață, constipație, gură uscată; rigiditate musculară; spasm al tractului urinar, dificultate la urinare; scăderea libidoului și a potenței. Dacă încetați să luați medicamentul brusc, acesta poate provoca simptome de sevraj. În acest caz, apar simptome caracteristice: tremor, insomnie, iritabilitate, depresie, anxietate, anorexie, greață, vărsături, transpirație crescută, diaree, lacrimare, strănut, căscat, rinoree, piele de găină, slăbiciune, febră, crampe musculare, pupile dilatate, deshidratare, ritm respirator și tensiune arterială, ritm cardiac anormal. După oprirea medicamentului, toleranța scade rapid, așa că trebuie amintit că utilizarea repetată a unei doze acceptabile anterior poate fi fatală. Există riscul dezvoltării dependenței de droguri în cazurile de utilizare prelungită necontrolată în doze mari. Simptomele de iritabilitate și anxietate pot dispărea spontan atunci când încetați să luați medicamentul. Dacă fosfatul de codeină este luat pentru o perioadă lungă de timp pentru a trata o durere de cap, aceasta se poate agrava.

Contraindicatii:

Fosfatul de codeină este contraindicat dacă există antecedente de hipersensibilitate la codeină, alte opioide sau oricare dintre componentele medicamentului. Pentru depresie respiratorie acută (depresie respiratorie), boli obstructive ale căilor respiratorii (în special emfizem), astm (opioidele nu trebuie utilizate în timpul unui atac de astm), insuficiență hepatică, leziuni cerebrale traumatice sau afecțiuni însoțite de creșterea presiunii intracraniene, intoxicație cu alcool, risc de ileus paralitic. În timpul sarcinii și alăptării.

Sarcina:

Utilizarea este contraindicată.Interacțiuni cu alte medicamente: Utilizarea fosfatului de codeină în asociere cu inhibitorii MAO nu este recomandată, deoarece aceasta poate duce la un risc de excitație sau depresie a sistemului nervos central; utilizarea fosfatului de codeină poate fi începută nu mai devreme de 2 săptămâni după încetarea utilizării inhibitorilor MAO. Utilizarea concomitentă a fosfatului de codeină cu medicamente care conțin alcool etilic, antihistaminice sedative, hipnotice și anxiolitice poate duce la depresie respiratorie. Anticolinergicele (atropină etc.) trebuie utilizate cu prudență atunci când sunt combinate cu codeină. Atunci când sunt luate concomitent cu medicamente antidiareice (loperamidă, caolin), riscul de constipație acută este mai mare, ceea ce poate duce în consecință la volvulus; metoclopramida și domperidona nu sunt recomandate din cauza posibilului antagonism de acțiune; Anestezicele și antipsihoticele pot intensifica efectele sedative și hipotensive ale agenților antihipertensivi. Antidepresivele triciclice luate concomitent cu codeina cresc efectul sedativ; chinidina - reduce efectul analgezic al codeinei. Utilizarea concomitentă a codeinei cu antagonişti opioizi poate provoca simptome de sevraj. Este necesar să se excludă utilizarea simultană a ciprofloxacinei, deoarece opioidele reduc semnificativ concentrația medicamentului în plasmă; cimetidina inhibă metabolismul analgezicelor opioide, ducând la o creștere a concentrațiilor plasmatice de codeină; Cu utilizarea simultană, absorbția mexiletinei încetinește; Administrarea de ritonavir poate crește concentrațiile plasmatice de codeină;

Supradozaj:

Simptomele unei supradoze de fosfat de codeină sunt amplificate de utilizarea simultană a medicamentelor psihotrope și a alcoolului. În caz de supradozaj, se dezvoltă depresia sistemului nervos central, în special depresia respiratorie, mai des în cazurile de utilizare simultană a altor sedative (de exemplu, alcool) și doza este depășită. Pupilele înguste semnificativ, greață și vărsături. Apariția tahicardiei și a hipotensiunii arteriale nu poate fi exclusă. În caz de supradozaj, este necesar să se efectueze un tratament și să se ia măsuri de susținere a centrului respirator. Este necesar să se verifice indicatorii de bază ai stării corpului (puls, respirație, tensiune arterială, temperatura corpului). Dacă nu a trecut mai mult de 1 oră de la utilizarea medicamentului într-o doză care depășește 350 mg (pentru adulți) și 5 mg per 1 kg de greutate corporală (pentru copii), este recomandabil să luați cărbune activat. Dacă apare comă sau depresie respiratorie, utilizați naloxonă. Naloxona este un antagonist competitiv și are un timp de înjumătățire scurt, astfel încât administrarea repetată a dozelor mai mari poate fi necesară la pacienții otrăviți sever. Pentru cel puțin 4 ore după administrare, sau 8 ore în cazul terapiei de întreținere, trebuie să monitorizați starea pacientului.

Formular de eliberare:

Pastile. 1 blister în pachete de carton. Blisterul conține 10 comprimate

Conditii de depozitare:

Temperatura de depozitare recomandată nu este mai mare de 25 ° C. A se păstra în ambalajul original.

Compus:

1 comprimat conține fosfat de codeină hemihidrat 30 mg (în termeni de codeină bază 22,1 mg); Excipienți: lactoză, amidon de cartofi, povidonă, stearat de calciu. În plus: medicamentul nu este utilizat la copiii sub 12 ani. Dacă este necesară administrarea medicamentului, alăptarea trebuie întreruptă. Când utilizați medicamentul fosfat de codeină, trebuie să vă abțineți de la consumul de alcool.

Analgezicele opioide reduc salivația, ceea ce poate contribui la dezvoltarea candidozei mucoasei bucale și

168. Codeinifosfas

Fosfat de codeină

Codeinum phosphoricum

С 18 Н 21 NOз * H 3 P0 4 * 1 1/2 Н 2 0 М.в. 424,4

Descriere. Pulbere cristalină albă, inodoră, gust amar. Se erodează în aer.

Solubilitate. Ușor solubil în apă, ușor solubil în alcool, foarte puțin solubil în eter și cloroform.

Autenticitate. K 3 ml o soluție de formaldehidă în acid sulfuric, adăugați câteva cristale de medicament; Apare o culoare albastru-violet, care se intensifică în picioare.

0,01 G medicamentul se dizolvă în 5 ml acid sulfuric concentrat, se adaugă 1 picătură de soluție de clorură de oxid feric, cu încălzire scăzută într-o baie de apă apare o culoare albastră, transformându-se în roșu la adăugarea a 1 picătură de acid azotic diluat.

0,5 G medicamentul se dizolvă în 5 ml apă, turnați 2 ml soluție de sodă caustică; După frecarea de pereții vasului cu o baghetă de sticlă, cade un precipitat cristalin alb. Precipitatul se filtrează, se spală cu apă şi se usucă la 100-105° până la greutate constantă. Punctul de topire al bazei izolate este de 154-157°.

1 ml soluția de medicament (1: 20) dă o reacție caracteristică A la fosfați (p. 746).

Culoarea soluției. Soluția 0.2 G drog la 4 ml proaspăt fiert

Apa înăbușită și răcită trebuie să fie incoloră.

Alcalinitate sau aciditate. 2 ml soluția rezultată ar trebui să devină roșie atunci când se adaugă 1 picătură de soluție de roșu de metil și când se adaugă la 2 ml din aceeași soluție, 1 picătură de soluție de albastru de bromofenol ar trebui să producă o culoare albastră.

Morfină. 0,1 G medicamentul se dizolvă în 5 ml Soluție de acid clorhidric 1%, adăugați 2 ml Soluție de nitrit de sodiu 1% și după 15 minute - 2 ml soluție de amoniac. Culoarea care apare nu trebuie să fie mai intensă decât culoarea 5 ml Soluție 0,0023% de clorhidrat de morfină anhidră în soluție de acid clorhidric 1 °/v, la care se adaugă aceiași reactivi.

Impurități organice. 0,05 G medicamentul se dizolvă în 5 ml acid sulfuric concentrat, pre-răcit în apă cu gheață. Culoarea care apare nu trebuie să fie mai intensă decât standardul nr. 1d.

Sulfati. 0,4 G medicamentul se dizolvă în 20 ml apă. 10 ml soluția rezultată trebuie să treacă testul pentru sulfați (nu mai mult de 0,05% în preparat).

Cloruri. 10 ml aceeași soluție trebuie să treacă testul pentru cloruri (nu mai mult de 0,01% în preparat).

Pierdere în greutate în timpul uscării. Aproximativ 0,5 G Medicamentul (cântărit cu precizie) este uscat la 100-105° până la greutate constantă. Pierderea în greutate nu trebuie să depășească 7,0%.

Cuantificare. Aproximativ 0,25 G medicamentul (cântărit exact), uscat în prealabil la 100-105° până la greutate constantă, se dizolvă în 20 ml acid acetic anhidru cu încălzire scăzută într-o baie de apă. După răcire, se titrează cu 0,1 N. cu o soluție de acid percloric până devine verde-albăstrui (indicatorul este violet cristal).

În același timp, se efectuează un experiment de control.

1 ml 0,1 n. soluție de acid percloric corespunde cu 0,03974 G C 18 H 21 NO 3 * H 3 P0 4, care în preparatul uscat nu trebuie să fie mai mic de 99,0% și nu mai mult de 101,0%.

Depozitare. Lista B.Într-un recipient bine închis, ferit de lumină.

Cea mai mare doză orală unică 0,1 G,

Cea mai mare doză zilnică pe cale orală 0,3 G.