Ajutor la Tele2, tarife, intrebari

Pentru bolile sistemului cardiovascular, comprimatele de Enalapril sunt adesea prescrise și la ce ajută acestea și utilizarea lor, contraindicațiile și efectele secundare vor fi discutate mai jos. În special pentru cititorii „Popular despre sănătate”, vă sugerez să aflați caracteristicile acestui medicament.

Compoziția enalaprilului și forma de eliberare

Substanța activă din medicamentul Enalapril este reprezentată de maleat de enalapril, a cărui cantitate este de 20, 10 și 5 mg. Componente auxiliare: carbonat de magneziu, gelatină, crospovidonă, stearat de magneziu, lactoză monohidrat.

Medicamentul Enalapril este disponibil sub formă de tablete rotunde albe, au o suprafață netedă și strălucitoare și o linie de separare pe o parte. Medicamentul se vinde pe baza de reteta, in pachete a cate 10 bucati.

Acțiune farmacologică Enalapril

Enalapril este un medicament din grupul inhibitorilor ECA. Medicamentul este utilizat pe scară largă în cardiologie pentru tratamentul unor astfel de boli comune, cum ar fi hipertensiunea arterială, secundară sau esențială, insuficiența cardiacă cronică, precum și boala coronariană.

Substanța activă a medicamentului este într-o formă inactivă. Activarea sa se efectuează sub influența complexelor enzimatice ale ficatului, care este însoțită de formarea enalaprilatului, care are un efect farmacologic.

Acțiunea medicamentului este de a suprima activitatea unei enzime speciale responsabile de procesele de biotransformare a factorilor vasopresori individuali (vasoconstrictori) - angiotensina.

O scădere a concentrației de substanțe vasoconstrictoare în corpul pacientului duce la normalizarea tonusului arterelor, în special a celor mici și medii, care este însoțită de o scădere a rezistenței la fluxul sanguin și o scădere a tensiunii arteriale.

Efectul medicamentului apare atunci când pacientul este în repaus, precum și în prezența stresului fizic sau emoțional. În plus, în cele mai multe cazuri, va trebui să luați medicamentul doar o dată pe zi, ceea ce este foarte convenabil.

Cu utilizarea pe termen lung a medicamentului Enalapril, sarcina asupra miocardului (mușchiul inimii) este redusă, ceea ce încetinește dezvoltarea sau progresia insuficienței cardiace cronice.

Medicamentul este adesea utilizat pentru a preveni durerea ischemică a inimii. Expansiunea arterelor coronare ajută la îmbunătățirea livrării de oxigen către țesutul cardiac, ceea ce normalizează reacțiile biochimice dependente de oxigen și este o măsură de prevenire a dezvoltării infarctului miocardic.

Este important să ne amintim că medicamentul Enalapril nu este un mijloc de ameliorare a durerii ischemice din inimă. În acest scop, ar trebui să luați medicamente nitro recomandate de medicul dumneavoastră.

Când luați comprimate de Enalapril pe cale orală, concentrații mari ale substanței active sunt detectate în sânge după 1 până la 2 ore. Gradul de absorbție din intestin nu este complet și nu depășește 60 la sută.

Timpul de înjumătățire este de cel puțin 12 ore. Mai mult de două treimi din medicamentul luat este excretat din organism prin urină. Partea rămasă este cu un scaun.

La ce ajută pastilele??

Utilizarea medicamentului cardiac Enalapril este indicată în următoarele cazuri:

Tratamentul hipertensiunii arteriale primare sau secundare;
Ca parte a tratamentului insuficienței cardiace cronice;
Prevenirea atacurilor ischemice.

Medicamentul poate fi luat numai dacă a fost prescris de un medic specializat. Selectați clinic o doză eficientă pentru a evita sau a minimiza probabilitatea apariției efectelor secundare.

Contraindicații de utilizare

Utilizarea Enalapril este complet inacceptabilă în următoarele cazuri:

Intoleranță la componenta activă;
porfirie;
Sarcina și alăptarea;
Copilăria și adolescența pacientului;
Insuficiență renală severă.

Contraindicații relative: diabet zaharat, defecte cardiace, stare după transplant de rinichi, patologie vasculară a creierului, bătrânețe, insuficiență hepatică, nevoie de imunosupresoare.

Enalapril - utilizarea și dozarea comprimatelor

Puteti lua comprimatele indiferent de alimentatie, cu o cantitate minima de lichid. Tratamentul începe cu 5 mg de medicament o dată pe zi. Regimul de dozare este ajustat o dată la 2 săptămâni. Dacă tratamentul este ineficient, creșteți doza cu 5 mg.

Tratamentul este pe termen lung, în majoritatea cazurilor pe viață. Anularea medicamentului se efectuează numai în caz de ineficacitate a tratamentului cu selectarea obligatorie a unui înlocuitor adecvat.

Supradozaj de Enalapril

Simptome: scăderea severă a tensiunii arteriale, convulsii, stupoare, pierderea conștienței, dureri de inimă, transpirații, comă. Tratamentul constă în măsuri terapeutice care vizează creșterea tensiunii arteriale. Sunt indicate și alte măsuri simptomatice, precum și monitorizarea funcționării organelor vitale.

Efectele secundare ale enalaprilului

Administrarea medicamentului cardiac Enalapril poate fi însoțită de următoarele reacții adverse: tuse uscată, leșin, dureri de inimă, gură uscată, constipație sau diaree, slăbiciune, inflamație a limbii, căderea reversibilă a părului, amețeli, nervozitate, tinitus, dureri abdominale, medicamente. leziuni hepatice, convulsii, disfuncție erectilă, reacții alergice.

Analogii enalaprilului

Invoril, Enafarm, Vazolapril, Envas, Calpiren, Berlipril, Enam, Corandil, Envipril, Renitek, Normapress, Enap, Olivine, Enarenal, Bagopril, Enan-LM, Enaprin, Myopril, Renipril, Minipril, Berlipril 20, Enpril.

Concluzie

Enalapril ajută în tratamentul patologiei cardiace. O astfel de terapie trebuie efectuată întotdeauna într-o manieră cuprinzătoare: prevenirea stresului și a stresului excesiv, alimentație specială și reducerea cantității de lichid consumat, administrarea de medicamente și un regim terapeutic și de protecție.

75847-73-3

Caracteristicile substanței Enalapril

Un inhibitor ECA, legat de medicamentele care afectează RAAS. Este un derivat al aminoacizilor L-alanina si L-prolina.

Farmacologie

efect farmacologic- hipotensiv, vasodilatator, natriuretic, cardioprotector.

Farmacodinamica

Un medicament antihipertensiv utilizat pentru tratamentul hipertensiunii arteriale esențiale (hipertensiunea arterială primară de orice severitate) și hipertensiunii renovasculare, atât în ​​monoterapie, cât și în combinație cu alte medicamente antihipertensive, în special diuretice. Enalapril este, de asemenea, utilizat pentru a trata sau a preveni dezvoltarea insuficienței cardiace.

După administrarea orală, enalaprilul este absorbit rapid și hidrolizat în enalaprilat, care este un inhibitor al ECA cu acțiune îndelungată și foarte specific, care nu conține o grupă sulfhidril.

ACE (peptidil dipeptidaza A) catalizează conversia angiotensinei I în peptida vasopresoare angiotensină II. Inhibarea ACE duce la o scădere a concentrației de angiotensină II în plasma sanguină, ceea ce implică o creștere a activității reninei plasmatice (datorită eliminării feedback-ului negativ ca răspuns la eliberarea de renină) și o scădere a secreției de aldosteron. În același timp, SBP și DBP, OPSS scad, scad post și preîncărcare asupra miocardului.

Enalaprilul dilată arterele mai mult decât venele, dar nu există o creștere reflexă a ritmului cardiac.

ACE este identic cu enzima kininaza II, astfel încât enalaprilul poate bloca și distrugerea bradikininei, o peptidă care are un efect vasodilatator pronunțat. Semnificația acestui efect în acțiunea terapeutică a enalaprilului necesită clarificare. Principalul mecanism al efectului antihipertensiv al enalaprilului este considerat a fi suprimarea activității RAAS, care joacă un rol important în reglarea tensiunii arteriale, dar enalaprilul prezintă un efect antihipertensiv chiar și la pacienții cu hipertensiune arterială și cu renina plasmatică redusă. activitate. Efectul antihipertensiv este mai pronunțat la concentrații mari de renină decât la niveluri normale sau scăzute.

Utilizarea enalaprilului la pacienții cu hipertensiune arterială duce la o scădere a tensiunii arteriale atât în ​​poziție în picioare, cât și în poziție culcat, fără o creștere semnificativă a frecvenței cardiace. Hipotensiunea arterială ortostatică (posturală) simptomatică se dezvoltă rar în timpul tratamentului cu enalapril.

Inhibarea eficientă a activității ECA se dezvoltă de obicei la 2-4 ore după o singură doză orală de enalapril. Efectul antihipertensiv se dezvoltă în decurs de 1 oră, scăderea maximă a tensiunii arteriale se observă la 4-6 ore după administrarea enalaprilului. Durata de acțiune depinde de doză. La utilizarea dozelor recomandate, efectul antihipertensiv și efectele hemodinamice persistă timp de 24 de ore după administrare.

La unii pacienți, obținerea unei reduceri optime a tensiunii arteriale poate necesita câteva săptămâni de terapie. Întreruperea terapiei cu enalapril nu provoacă o creștere bruscă a tensiunii arteriale.

Terapia antihipertensivă cu enalapril duce la o regresie semnificativă a hipertrofiei ventriculare stângi și la păstrarea funcției sistolice a acesteia.

La pacienții cu hipertensiune arterială esențială, o scădere a tensiunii arteriale este însoțită de o scădere a rezistenței vasculare periferice și o creștere a debitului cardiac, în timp ce frecvența cardiacă nu se modifică sau se modifică ușor.

După administrarea enalaprilului, se observă o creștere a fluxului sanguin renal. În același timp, GFR nu se modifică și nu există semne de retenție de sodiu sau lichide. Cu toate acestea, la pacienții cu rata de filtrare glomerulară inițial redusă, rata acesteia crește de obicei.

Enalapril reduce hipertensiunea intraglomerulară, încetinind dezvoltarea glomerulosclerozei și riscul de apariție a insuficienței renale cronice.

Utilizarea pe termen lung a enalaprilului la pacienții cu hipertensiune arterială esențială și insuficiență renală poate duce la îmbunătățirea funcției renale, așa cum evidențiază o creștere a RFG.

La pacienții cu insuficiență renală și sau fără diabet zaharat, există o scădere a albuminuriei, excreția renală de IgG și o scădere a proteinelor totale în urină după administrarea enalaprilului.

La utilizarea concomitentă a enalaprilului și a diureticelor tiazidice, se observă un efect antihipertensiv mai pronunțat. Enalapril reduce sau previne dezvoltarea hipokaliemiei cauzate de administrarea de diuretice tiazidice.

Terapia cu enalapril nu este de obicei asociată cu reacții adverse asupra concentrațiilor plasmatice de acid uric.

Terapia cu enalapril este însoțită de un efect benefic asupra raportului fracțiilor lipoproteice din plasma sanguină și nici un efect sau un efect benefic asupra concentrației de colesterol total.

La pacienții cu ICC în timpul terapiei cu glicozide cardiace și diuretice, administrarea de enalapril determină o scădere a rezistenței vasculare periferice și a tensiunii arteriale. Debitul cardiac crește, în timp ce frecvența cardiacă (de obicei crescută la pacienții cu ICC) scade. De asemenea, este redusă presiunea de pană în capilarele pulmonare. Capacitatea de efort și severitatea insuficienței cardiace, așa cum sunt evaluate de criteriile NYHA, se îmbunătățesc. Aceste efecte sunt observate în cazul terapiei de lungă durată cu enalapril.

La pacienții cu insuficiență cardiacă ușoară până la moderată, enalaprilul încetinește progresia dilatației cardiace și a insuficienței cardiace, evidențiată de o scădere a volumelor diastolice și sistolice și o îmbunătățire a fracției de ejecție a ventriculului stâng.

În cazul disfuncției ventriculare stângi, enalaprilul reduce riscul unor rezultate ischemice majore (inclusiv incidența infarctului miocardic și numărul de spitalizări pentru angină instabilă).

Enalapril reduce incidența aritmiilor ventriculare la pacienții cu insuficiență cardiacă, deși mecanismele de bază și semnificația clinică a acestui efect sunt necunoscute.

În ICC, se observă un efect clinic vizibil cu un tratament pe termen lung timp de 6 luni sau mai mult.

Farmacocinetica

Aspiraţie. După administrarea orală, enalaprilul este absorbit rapid în tractul gastro-intestinal. Cmax a enalaprilului în serul sanguin este atinsă în decurs de 1 oră după administrarea orală. Gradul de absorbție atunci când este administrat oral este de aproximativ 60%. Aportul concomitent de alimente nu afectează absorbția enalaprilului.

După absorbție, enalaprilul este hidrolizat rapid pentru a forma metabolitul activ enalaprilat, un inhibitor puternic al ECA. Cmax de enalaprilat în serul sanguin este observată la aproximativ 4 ore după administrarea unei doze orale de enalapril. Durata absorbției și hidrolizei enalaprilului este similară pentru diferite doze terapeutice recomandate. La voluntarii sănătoși cu funcție renală normală, C ss de enalaprilat în serul sanguin se atinge la 4 zile de la începerea administrării enalaprilului.

Distributie.În intervalul dozelor terapeutice, legarea enalaprilatului de proteinele plasmatice nu depășește 60%.

Enalaprilatul pătrunde cu ușurință în barierele histohematice, excluzând bariera hemato-encefalică; o cantitate mică pătrunde în bariera hemato-encefalică și în laptele matern.

Metabolism. Nu există date despre alte căi semnificative de metabolizare a enalaprilului, altele decât hidroliza la enalaprilat. Viteza de hidroliză a enalaprilului poate fi redusă la pacienții cu insuficiență hepatică, fără a reduce efectul terapeutic.

Excreţie. Excreția enalaprilatului se realizează în principal prin rinichi - 60% (20% - nemodificat și 40% - sub formă de enalaprilat), prin intestine - 33% (6% - nemodificat și 27% - sub formă de enalaprilat) . Principalii metaboliți detectați în urină sunt enalaprilatul, reprezentând aproximativ 40% din doza administrată și enalaprilul nemodificat. Nu există date despre alți metaboliți ai enalaprilului. Profilul concentrației plasmatice a enalaprilatului are o fază terminală lungă, aparent datorită legării sale de ACE. T1/2 de enalaprilat este de aproximativ 11 ore.

Grupuri speciale de pacienți

Disfuncție renală. ASC pentru enalapril și enalaprilat este crescută la pacienții cu insuficiență renală.

La pacienţii cu insuficienţă renală uşoară până la moderată (clearance-ul creatininei 40-60 ml/min) după administrarea de enalapril 5 mg o dată pe zi, valoarea ASC la starea de echilibru a enalaprilatului este de aproximativ 2 ori mai mare decât la pacienţii cu funcţie renală nemodificată.

La pacienții cu insuficiență renală severă (Cl creatinina ≤30 ml/min), după utilizarea repetată a enalaprilului, valoarea ASC a enalaprilatului crește de aproximativ 8 ori, T 1/2 crește și atingerea C ss este întârziată.

Enalaprilatul poate fi eliminat din circulația generală prin hemodializă. Clearance-ul în timpul hemodializei este de 62 ml/min (1,03 ml/s).

Alăptarea. După o singură administrare orală de enalapril în doză de 20 mg la pacientele postpartum, media C max de enalapril în laptele matern este de 1,7 mcg/l (0,54-5,9 mcg/l) la 4-6 ore după administrare. Cmax medie a enalaprilatului este de 1,7 mcg/l (1,2-2,3 mcg/l) și este observată în diferite momente în decurs de 24 de ore după administrare. Pe baza datelor privind concentrațiile maxime din laptele matern, doza maximă estimată de enalapril pentru un sugar alăptat complet este de 0,16% din doza cu greutatea corporală a mamei.

După administrarea orală de enalapril în doză de 10 mg o dată pe zi timp de 11 luni, C max de enalapril în laptele matern este de 2 μg/l la 4 ore după administrare, enalaprilatul este de 0,75 μg/l la aproximativ 9 ore după administrare. Concentrația medie în laptele matern în 24 de ore după administrarea enalaprilului este de 1,44 mcg/l, iar enalaprilatul este de 0,63 mcg/l.

Utilizarea substanței Enalapril

Hipertensiune arterială esențială de orice severitate; hipertensiune arterială renovasculară; insuficiență cardiacă de orice severitate (la pacienții cu manifestări clinice de insuficiență cardiacă, enalaprilul este, de asemenea, indicat pentru a crește supraviețuirea pacientului, a încetini progresia bolii și a reduce frecvența spitalizărilor pentru insuficiență cardiacă); prevenirea dezvoltării insuficienței cardiace semnificative clinic (la pacienții fără simptome clinice de insuficiență cardiacă cu disfuncție ventriculară stângă, enalaprilul este indicat pentru a încetini dezvoltarea manifestărilor clinice ale bolii și pentru a reduce frecvența spitalizărilor pentru insuficiență cardiacă); prevenirea ischemiei coronariene la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă pentru a reduce incidența infarctului miocardic și a reduce frecvența spitalizărilor pentru angină instabilă.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la enalapril sau la alți inhibitori ai ECA; antecedente de angioedem asociat cu utilizarea anterioară a inhibitorilor ECA, precum și angioedem ereditar sau idiopatic; utilizarea concomitentă cu aliskiren sau medicamente care conțin aliskiren la pacienții cu diabet zaharat și/sau insuficiență renală (RFG)<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Взаимодействие»); возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не изучены); беременность и период грудного вскармливания; наследственная непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Restricții de utilizare

Stenoza bilaterală a arterei renale sau stenoza arterei unui singur rinichi; starea după transplantul de rinichi; stenoză aortică sau mitrală (cu parametri hemodinamici afectați); cardiomopatie obstructivă hipertrofică; IHD; boli cerebrovasculare (inclusiv insuficiență cerebrovasculară); insuficienta renala (Cl creatinina<80 мл/мин); угнетение костномозгового кроветворения; системные заболевания соединительной ткани (в т.ч. склеродермия, системная красная волчанка), иммуносупрессивная терапия, лечение с применением аллопуринола или прокаинамида или комбинация указанных осложняющих факторов; печеночная недостаточность; сахарный диабет; гиперкалиемия; одновременное применение калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей поваренной соли и препаратов лития; проведение процедуры афереза ЛПНП с использованием декстрана сульфата; отягощенный аллергологический анамнез или ангионевротический отек в анамнезе; состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками, соблюдении диеты с ограничением поваренной соли, диализе, диарее или рвоте); проведение десенсибилизации аллергеном из яда перепончатокрылых; у пациентов, находящихся на диализе с применением высокопроточных мембран (таких как AN 69 ®); после больших хирургических вмешательств или при проведении общей анестезии; у пациентов негроидной расы; пожилой возраст (>65 de ani); aldosteronismul primar.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Dacă apare sarcina, tratamentul cu enalapril trebuie întrerupt imediat, cu excepția cazului în care este considerat esențial pentru mamă.

Datele epidemiologice indică un posibil efect teratogen asupra fătului al inhibitorilor ECA în primul trimestru de sarcină. Dacă terapia cu inhibitori ECA nu este vitală, atunci femeile care plănuiesc să rămână însărcinate ar trebui să utilizeze alte medicamente antihipertensive aprobate în timpul sarcinii care au dovedit siguranța.

Inhibitorii ECA pot provoca boli sau moartea fătului sau a nou-născutului atunci când sunt utilizați în al doilea și al treilea trimestru de sarcină. Utilizarea inhibitorilor ECA în aceste perioade a fost însoțită de efecte negative asupra fătului și nou-născutului, inclusiv dezvoltarea hipotensiunii arteriale, insuficiență renală, hiperkaliemie și/sau hipoplazie a oaselor craniului la nou-născut. Au fost raportate, de asemenea, prematuritate, restricție de creștere intrauterină și ductus arteriosus permeabil, dar nu este clar dacă aceste cazuri au fost asociate cu inhibitori ai ECA. În cazurile în care se consideră necesară utilizarea unui inhibitor ECA în timpul sarcinii, trebuie efectuată o ecografie periodică pentru a evalua indicele lichidului amniotic; dacă este detectat oligohidramnios, administrarea enalaprilului trebuie întreruptă, cu excepția cazului în care utilizarea sa este considerată vitală pentru mamă. Cu toate acestea, atât pacientul, cât și medicul trebuie să fie conștienți de faptul că oligohidramnios apare atunci când există leziuni ireversibile ale fătului. Dacă inhibitorii ECA sunt utilizați în timpul sarcinii și se observă dezvoltarea oligohidramniosului, atunci, în funcție de stadiul sarcinii, poate fi necesar un test de stres, un test non-stres sau determinarea profilului biofizic al fătului pentru a evalua starea funcțională. a fătului.

Este posibil ca dezvoltarea oligohidramniosului să apară din cauza scăderii funcției renale fetale. Această complicație poate duce la contractura membrelor, deformarea oaselor craniului, inclusiv a părții faciale și hipoplazia plămânilor. Când se utilizează enalapril, pacientul trebuie informat cu privire la riscul potențial pentru făt. Nou-născuții ale căror mame au luat enalapril trebuie monitorizați îndeaproape pentru hipotensiune arterială, oligurie și hiperkaliemie.

Enalaprilul, care traversează placenta, poate fi îndepărtat parțial din circulația neonatală prin dializă peritoneală; teoretic poate fi îndepărtat prin schimb transfuzie.

Enalaprilul și enalaprilatul sunt excretați în laptele matern în urme de concentrații. Dacă este necesară utilizarea enalaprilului în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Efecte secundare ale substanței Enalapril

Frecvența reacțiilor adverse este dată în conformitate cu clasificarea OMS: foarte des (>1/10); adesea (>1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, включая отдельные сообщения); частота неизвестна (определить частоту возникновения по имеющимся данным невозможно).

Din sânge și sistemul limfatic: rar - anemie (inclusiv aplastică și hemolitică); rar - neutropenie, scăderea hemoglobinei și a hematocritului, trombocitopenie, agranulocitoză, suprimarea hematopoiezei măduvei osoase, pancitopenie, limfadenopatie, boli autoimune.

Tulburări metabolice și de nutriție: mai puțin frecvente - hipoglicemie (vezi „Precauții”).

Din sistemul nervos central: foarte des - amețeli; adesea - dureri de cap, depresie; mai puțin frecvente - confuzie, somnolență, insomnie, excitabilitate crescută, parestezie, vertij; rareori - vise neobișnuite, tulburări de somn.

Tulburări de auz și labirint: rareori - tinitus.

Din partea organului vederii: rar - vedere încețoșată.

Din partea SSS: adesea - scăderea marcată a tensiunii arteriale, leșin, durere în piept, tulburări de ritm cardiac, angină pectorală, tahicardie; mai puțin frecvente - hipotensiune arterială ortostatică, palpitații, infarct miocardic sau accident vascular cerebral (posibil cauzate de o scădere bruscă a tensiunii arteriale la pacienții cu risc crescut) (vezi „Precauții”); rar - sindromul Raynaud.

Din sistemul respirator, piept și organele mediastinale: foarte des - tuse; adesea - dificultăți de respirație; mai puțin frecvente - rinoree, durere în gât, răgușeală, bronhospasm/astm bronșic; rar - infiltrate pulmonare, rinită, alveolită alergică/pneumonie eozinofilă.

Din sistemul digestiv: foarte des - greață; adesea - diaree, dureri abdominale, tulburări ale gustului; mai puțin frecvente - obstrucție intestinală, pancreatită, vărsături, dispepsie, constipație, anorexie, iritație a stomacului, mucoasă bucală uscată, ulcere gastrice și duodenale; rar - stomatită/ulcere aftoase, glosită; foarte rar – edem intestinal.

Din ficat și căile biliare: rar - insuficiență hepatică, hepatită (hepatocelulară sau colestatică), inclusiv necroză hepatică, colestază (inclusiv icter).

Pentru piele și țesuturi subcutanate: adesea - reacții de hipersensibilitate/angioedem la nivelul feței, membrelor, buzelor, limbii, corzilor vocale și/sau laringelui, erupție cutanată; mai puțin frecvente - transpirație crescută, mâncărime, urticarie, alopecie; rar - eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, dermatită exfoliativă, pemfigus, eritrodermie.

S-a raportat dezvoltarea unui complex de simptome, care poate fi însoțit de unele și/sau toate simptomele următoare: febră, serozită, vasculită, mialgie/miozită, artralgie/artrită, test de anticorpi antinucleari pozitiv, VSH crescut, eozinofilie și leucocitoză. . Pot apărea, de asemenea, erupții cutanate, fotosensibilitate sau alte reacții ale pielii.

Din rinichi și tractul urinar: mai puțin frecvente - disfuncție renală, insuficiență renală, proteinurie; rar – oligurie.

Din sistemul endocrin: frecvență necunoscută - sindrom de secreție inadecvată de ADH.

Din organele genitale și sâni: mai puțin frecvente - disfuncție erectilă; rar - ginecomastie.

Abateri ale datelor de laborator și ale cercetării instrumentale: adesea - hiperkaliemie, concentrație crescută a creatininei în serul sanguin; mai puțin frecvente - hiponatremie, creșterea concentrației de uree în sânge; rar - creșterea activității transaminazelor hepatice, creșterea concentrației bilirubinei în serul sanguin.

Tulburări frecvente: foarte des - astenie; adesea - oboseală crescută; mai puțin frecvente - crampe musculare, înroșirea feței, disconfort, febră.

În cazuri rare, odată cu utilizarea concomitentă a inhibitorilor ECA (inclusiv enalapril) și administrarea intravenoasă de preparate de aur (aurotiomalat de sodiu), a fost descris un complex de simptome, inclusiv înroșirea pielii feței, greață, vărsături și hipotensiune arterială.

Reacții adverse care au fost observate în timpul utilizării enalapril după punerea pe piață (nu a fost stabilită o relație cauză-efect): infecții ale tractului urinar, infecții ale căilor respiratorii superioare, bronșită, stop cardiac, fibrilație atrială, herpes zoster, melenă, ataxie, embolie pulmonară și infarct pulmonar, anemie hemolitică, inclusiv cazuri de hemoliză la pacienții cu deficit de glucoză-6-fosfat dehidrogenază.

Interacţiune

Alte medicamente antihipertensive. Cu utilizarea simultană a enalaprilului și a altor terapii antihipertensive, poate fi observat un efect aditiv.

Când enalapril este utilizat concomitent cu alte medicamente antihipertensive, în special diuretice, se poate observa un efect antihipertensiv sporit.

Utilizarea concomitentă cu beta-blocante, metildopa sau CCB crește severitatea efectului antihipertensiv.

Utilizarea concomitentă cu alfa, beta-blocante și blocante ganglionare trebuie efectuată sub supraveghere medicală atentă.

Utilizarea concomitentă cu nitroglicerină, alți nitrați sau vasodilatatoare sporește efectul antihipertensiv.

Potasiu seric. La pacienții cu hipertensiune arterială care au luat enalapril în monoterapie mai mult de 48 de săptămâni, a existat o creștere a potasiului seric cu o medie de 0,2 mmol/l.

Odată cu utilizarea simultană a enalaprilului cu diuretice care provoacă pierderea ionilor de potasiu (diuretice tiazidice sau de ansă), hipokaliemia cauzată de acțiunea diureticelor este de obicei slăbită din cauza efectului enalaprilului.

Factorii de risc pentru dezvoltarea hiperkaliemiei includ insuficiența renală, diabetul zaharat, utilizarea concomitentă de diuretice care economisesc potasiu (de exemplu, spironolactonă, eplerenonă, triamteren sau amilorid), precum și suplimente și săruri de potasiu. Utilizarea suplimentelor de potasiu, a diureticelor care economisesc potasiu sau a sărurilor care conțin potasiu, în special la pacienții cu insuficiență renală, poate duce la o creștere semnificativă a nivelului de potasiu seric. Dacă este necesar, utilizarea simultană a medicamentelor care conțin potasiu sau care cresc potasiul de mai sus trebuie utilizată cu prudență și monitorizați regulat nivelul de potasiu din serul sanguin.

Agenți hipoglicemianți. Utilizarea concomitentă a inhibitorilor ECA și a agenților hipoglicemianți (insulină, medicamente hipoglicemiante pentru administrare orală) poate spori efectul hipoglicemiant al acestora din urmă cu riscul de a dezvolta hipoglicemie. Acest efect este de obicei observat cel mai adesea în primele săptămâni de terapie combinată, precum și la pacienții cu insuficiență renală. La pacienții cu diabet zaharat care iau medicamente hipoglicemiante orale sau insulină, concentrațiile de glucoză din sânge trebuie monitorizate în mod regulat, în special în prima lună de utilizare concomitentă cu inhibitori ECA.

Preparate cu litiu. Ca și alte medicamente care afectează excreția de sodiu, inhibitorii ECA pot reduce excreția de litiu de către rinichi, prin urmare, atunci când se utilizează simultan preparate cu litiu și inhibitori ECA, este necesar să se monitorizeze în mod regulat concentrația de litiu în serul sanguin.

Antidepresive triciclice/neuroleptice/anestezie generală. Utilizarea concomitentă a anumitor medicamente anestezice, antidepresive triciclice și antipsihotice cu inhibitori ai ECA poate duce la o scădere suplimentară a tensiunii arteriale (vezi „Precauții”).

Etanol. Etanolul sporește efectul antihipertensiv al inhibitorilor ECA.

Acid acetilsalicilic, trombolitice și beta-blocante. Enalaprilul poate fi utilizat concomitent cu acid acetilsalicilic (ca agent antiagregant plachetar), trombolitice și beta-blocante.

Simpatomimetice. Simpatomimeticele pot reduce efectul antihipertensiv al inhibitorilor ECA.

AINS. AINS, inclusiv inhibitorii selectivi ai COX-2, pot reduce efectul diureticelor și altor medicamente antihipertensive. Ca urmare, efectul antihipertensiv al inhibitorilor ARA II sau ACE poate fi slăbit atunci când sunt utilizați simultan cu AINS, inclusiv. cu inhibitori selectivi ai COX-2.

La unii pacienți cu insuficiență renală (de exemplu, la pacienții vârstnici sau la pacienții cu deshidratare, inclusiv cei care iau diuretice), care primesc terapie cu AINS, inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2, utilizarea simultană a ARB II sau a inhibitorilor ECA poate determina o deteriorare suplimentară. a funcției renale, inclusiv dezvoltarea insuficienței renale acute. Aceste efecte sunt de obicei reversibile, astfel încât utilizarea simultană a acestor medicamente trebuie efectuată cu prudență la pacienții cu insuficiență renală.

Blocare dublă a RAAS. Blocarea duală a RAAS folosind ARB II, inhibitori ECA sau aliskiren (inhibitor de renină) este asociată cu un risc crescut de hipotensiune arterială, sincopă, hiperkaliemie și disfuncție renală (inclusiv insuficiență renală acută) în comparație cu monoterapia. Monitorizarea regulată a tensiunii arteriale, a funcției renale și a nivelurilor de electroliți din sânge este necesară la pacienții care iau enalapril și alte medicamente care afectează RAAS în același timp. Enalapril nu trebuie utilizat concomitent cu aliskiren sau medicamente care conțin aliskiren la pacienții cu diabet zaharat și/sau insuficiență renală (RFG).<60 мл/мин/1,73 м 2).

Utilizarea concomitentă a inhibitorilor ECA cu ARA II la pacienții cu nefropatie diabetică este contraindicată.

Preparate de aur.În cazuri rare, odată cu utilizarea concomitentă a preparatelor de aur pentru administrare parenterală (aurotiomalat de sodiu) și inhibitori ai ECA, inclusiv enalapril, se observă un complex de simptome (reacții asemănătoare nitratului), inclusiv o scurgere de sânge pe pielea feței, greață, vărsături. și hipotensiune arterială.

inhibitori mTOR. La pacienții care utilizează atât un inhibitor ECA, cât și un inhibitor enzimatic mTOR (ținta rapamicinei la mamifere- ținta rapamicinei în celulele de mamifere) (de exemplu, temsirolimus, sirolimus, everolimus), terapia poate fi însoțită de un risc crescut de angioedem.

Alopurinol, citostatice și imunosupresoare. Utilizarea concomitentă cu inhibitori ai ECA poate crește riscul de leucopenie.

Ciclosporină. Utilizarea concomitentă cu inhibitori ai ECA poate crește riscul de apariție a hiperkaliemiei.

Antiacide. Poate reduce biodisponibilitatea inhibitorilor ECA.

Teofilina. Enalapril slăbește efectul medicamentelor care conțin teofilină.

Alte medicamente. Nu există interacțiuni farmacocinetice semnificative clinic observate între enalapril și următoarele medicamente: hidroclorotiazidă, furosemidă, digoxină, timolol, metildopa, warfarină, indometacin, sulindac și cimetidină. Odată cu utilizarea simultană a enalaprilului și propranololului, concentrația de enalaprilat în serul sanguin scade, dar acest efect nu este semnificativ clinic.

Supradozaj

Simptome: scăderea pronunțată a tensiunii arteriale (începe la aproximativ 6 ore după administrare), până la dezvoltarea colapsului, infarctului miocardic, accident vascular cerebral acut sau complicații tromboembolice, dezechilibru hidro-electrolitic, insuficiență renală, respirație crescută, tahicardie, palpitații, bradicardie, amețeli, anxietate, frică, convulsii, tuse, stupoare. Concentrații plasmatice de enalaprilat de 100-200 de ori mai mari decât după dozele terapeutice au fost observate după administrarea orală a 300 și, respectiv, 440 mg de enalapril.

Tratament: transferați pacientul într-o poziție orizontală cu o tăblie joasă. În cazurile ușoare, sunt indicate lavajul gastric și ingestia de cărbune activat; în cazurile mai grave, măsurile care vizează normalizarea tensiunii arteriale (administrare IV de soluție de clorură de sodiu 0,9%, expansori de plasmă și, dacă este necesar, administrare IV de catecolamine), hemodializă. (viteza de excretie) sunt indicate.enalaprilat - 62 ml/min). La pacienții cu bradicardie rezistentă la terapie este indicată plasarea stimulatorului cardiac.

Căi de administrare

Interior.

Precauții pentru substanța Enalapril

Hipotensiune arterială simptomatică. Hipotensiunea arterială simptomatică este rar observată la pacienții cu hipertensiune arterială necomplicată. La pacienții cu hipertensiune arterială care iau enalapril, hipotensiunea arterială se dezvoltă mai des pe fondul deshidratării, care apare, de exemplu, ca urmare a terapiei diuretice, a restricției aportului de sare, la pacienții aflați pe dializă, precum și la pacienții cu diaree sau vărsături (vezi „Efecte secundare”, „Interacțiuni”). Hipotensiunea arterială simptomatică se observă și la pacienții cu insuficiență cardiacă cu sau fără insuficiență renală.

Hipotensiunea arterială apare mai frecvent la pacienții cu insuficiență cardiacă mai severă cu hiponatremie sau insuficiență renală la care se utilizează doze mai mari de diuretice de ansă. La aceşti pacienţi, tratamentul cu enalapril trebuie început sub supraveghere medicală, care trebuie să fie deosebit de atent la modificarea dozei de enalapril şi/sau diuretic. În mod similar, trebuie monitorizați pacienții cu boală coronariană sau boală cerebrovasculară, la care o scădere excesivă a tensiunii arteriale poate duce la dezvoltarea infarctului miocardic sau a accidentului vascular cerebral.

Dacă se dezvoltă hipotensiune arterială, pacientul trebuie să fie culcat și, dacă este necesar, trebuie administrată o soluție de clorură de sodiu 0,9%. Hipotensiunea arterială tranzitorie atunci când se administrează enalapril nu este o contraindicație pentru utilizarea ulterioară și creșterea dozei; terapia poate fi continuată după ce volumul de lichid este completat și tensiunea arterială este normalizată.

La unii pacienţi cu insuficienţă cardiacă şi tensiune arterială normală sau scăzută, enalaprilul poate determina o scădere suplimentară a tensiunii arteriale. Această reacție la administrarea de enalapril este de așteptat și nu este un motiv pentru a opri tratamentul. În cazurile în care hipotensiunea arterială devine stabilă, doza trebuie redusă și/sau tratamentul cu un diuretic și/sau enalapril trebuie întrerupt.

Stenoza aortică sau mitrală/cardiomiopatie obstructivă hipertrofică. Ca toate medicamentele care au un efect vasodilatator, inhibitorii ECA trebuie prescriși cu precauție pacienților cu obstrucție a tractului de evacuare a ventriculului stâng.

Disfuncție renală. La unii pacienți, hipotensiunea care se dezvoltă după inițierea tratamentului cu inhibitori ai ECA poate duce la o deteriorare suplimentară a funcției renale. În unele cazuri, a fost raportată dezvoltarea insuficienței renale acute, de obicei reversibilă.

La pacienții cu insuficiență renală, poate fi necesară o reducere a dozei și/sau a frecvenței de enalapril. La unii pacienți cu stenoză bilaterală a arterei renale sau stenoză arterială a unui rinichi solitar, s-au observat creșteri ale concentrațiilor de uree în sânge și creatinine serice. Modificările au fost de obicei reversibile, iar indicatorii au revenit la valorile inițiale după încetarea tratamentului. Acest model de modificări este cel mai probabil la pacienții cu insuficiență renală.

La unii pacienți care nu prezentau boală renală înainte de tratament, enalaprilul în asociere cu diuretice a determinat de obicei o creștere ușoară și tranzitorie a concentrațiilor de uree în sânge și creatinine serice. În astfel de cazuri, poate fi necesară reducerea dozei și/sau întreruperea tratamentului cu diuretic și/sau enalapril.

Transplant de rinichi. Tratamentul cu enalapril nu este recomandat la pacienții după transplant de rinichi din cauza lipsei de experiență cu o astfel de utilizare.

Insuficiență hepatică. Utilizarea inhibitorilor ECA este rareori asociată cu dezvoltarea unui sindrom care debutează cu icter colestatic sau hepatită și evoluează spre necroză hepatică fulminantă, uneori fatală. Mecanismul acestui sindrom nu a fost studiat. Dacă apare icter sau o creștere semnificativă a activității transaminazelor hepatice în timpul utilizării inhibitorilor ECA, enalaprilul trebuie întrerupt și trebuie prescrisă terapia auxiliară adecvată; pacientul trebuie să fie sub supraveghere adecvată.

Neutropenie/agranulocitoză. Neutropenie/agranulocitoză, trombocitopenie și anemie sunt observate la pacienții care iau inhibitori ai ECA. Neutropenia apare rar la pacienții cu funcție renală normală și fără alți factori de complicare.

Enalapril trebuie utilizat cu precauție extremă la pacienții cu boli sistemice ale țesutului conjunctiv (lupus eritematos sistemic, sclerodermie etc.) care iau terapie imunosupresoare, alopurinol sau procainamidă, sau o combinație a acestor factori de complicare, mai ales dacă există insuficiențe renale preexistente. Unii dintre acești pacienți dezvoltă infecții grave, care în unele cazuri nu răspund la terapia intensivă cu antibiotice. Dacă enalapril este utilizat la astfel de pacienți, se recomandă monitorizarea regulată a numărului de globule albe și limfocite și pacienții trebuie avertizați să raporteze orice semn de boală infecțioasă.

Reacții de hipersensibilitate/angioedem. La utilizarea inhibitorilor ECA, inclusiv enalaprilul, au fost observate cazuri rare de angioedem la nivelul feței, extremităților, buzelor, limbii, corzilor vocale și/sau laringelui, care au apărut în diferite perioade de tratament. În cazuri foarte rare, se poate dezvolta edem intestinal. În astfel de cazuri, trebuie să încetați imediat să luați enalapril și să monitorizați cu atenție starea pacientului pentru a monitoriza și corecta simptomele clinice. Chiar și în cazurile în care se observă doar umflarea limbii fără dezvoltarea sindromului de detresă respiratorie, pacienții pot necesita observație pe termen lung, deoarece terapia cu antihistaminice și corticosteroizi poate să nu fie suficientă.

Foarte rar, au fost raportate decese din cauza angioedemului asociat cu umflarea laringelui sau a limbii. Umflarea limbii, a corzilor vocale sau a laringelui poate duce la obstrucția căilor respiratorii, în special la pacienții care au suferit o intervenție chirurgicală respiratorie. În cazurile în care umflarea este localizată în zona limbii, a pliilor vocale sau a laringelui și poate provoca obstrucția căilor respiratorii, trebuie prescris imediat un tratament adecvat, care poate include injectarea subcutanată a soluției de epinefrină 0,1% (0,3-0,5 ml) și/ sau asigura permeabilitatea cailor respiratorii.

La pacienții de culoare neagră care iau inhibitori ai ECA, angioedemul este observat mai des decât la pacienții din alte rase.

Pacienții cu antecedente de angioedem care nu sunt asociate cu administrarea de inhibitori ai ECA pot prezenta un risc mai mare de a dezvolta angioedem în timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA (vezi „Contraindicații”).

Reacții anafilactoide în timpul desensibilizării cu un alergen din veninul de himenoptere.În cazuri rare, pacienții care iau inhibitori ECA dezvoltă reacții anafilactoide care pun viața în pericol în timpul desensibilizării cu alergenul veninului de himenoptere. Reacțiile adverse pot fi evitate dacă încetați temporar să luați inhibitorul ECA înainte de a începe desensibilizarea.

Reacții anafilactoide în timpul aferezei LDL. Reacțiile anafilactoide care pun viața în pericol sunt rare la pacienții care iau inhibitori ECA în timpul aferezei LDL utilizând sulfat de dextran. Dezvoltarea acestor reacții poate fi evitată dacă inhibitorul ECA este întrerupt temporar înainte de fiecare procedură de afereză LDL.

Hemodializa. Reacții anafilactoide au fost observate la pacienții dializați care utilizează membrane cu flux mare (cum ar fi AN 69®) și care au primit concomitent terapie cu inhibitori ai ECA. La acești pacienți, este necesar să se utilizeze un alt tip de membrană de dializă sau alte clase de agenți antihipertensivi.

Tuse. Au existat cazuri de tuse care au apărut în timpul terapiei cu inhibitori ai ECA. De regulă, tusea este neproductivă, persistentă și se oprește după întreruperea terapiei. Tusea asociată cu utilizarea inhibitorilor ECA trebuie luată în considerare în diagnosticul diferențial al tusei.

Intervenții chirurgicale/anestezie generală.În timpul intervențiilor chirurgicale majore sau anesteziei generale cu utilizarea medicamentelor care provoacă un efect antihipertensiv, enalaprilatul blochează formarea angiotensinei II cauzată de eliberarea compensatorie a reninei. Dacă se dezvoltă o scădere pronunțată a tensiunii arteriale, explicată printr-un mecanism similar, aceasta poate fi corectată prin creșterea volumului sanguin.

Hiperkaliemie (vezi „Interacțiuni”). Riscul de apariție a hiperkaliemiei este observat în insuficiența renală, diabetul zaharat și, de asemenea, cu utilizarea concomitentă de duretice care economisesc potasiu (de exemplu, spironolactonă, eplerenonă, triamteren sau amilorid), suplimente de potasiu sau săruri care conțin potasiu.

Utilizarea suplimentelor de potasiu, a diureticelor care economisesc potasiu sau a sărurilor care conțin potasiu, în special la pacienții cu insuficiență renală, poate duce la o creștere semnificativă a nivelului de potasiu seric. Hiperkaliemia poate duce la aritmii grave, uneori fatale.

Dacă este necesar, utilizarea simultană a enalaprilului și a medicamentelor enumerate mai sus trebuie utilizată cu prudență și monitorizați în mod regulat conținutul de potasiu din serul sanguin.

Hipoglicemie. Pacienții cu diabet zaharat, care iau medicamente hipoglicemiante pentru administrare orală sau în terapie cu insulină, înainte de a începe utilizarea inhibitorilor ECA, trebuie informați cu privire la necesitatea monitorizării regulate a concentrației de glucoză în sânge (posibilitatea de hipoglicemie), în special în timpul prima lună de utilizare simultană a acestor medicamente (vezi „Interacțiuni”).

Blocare dublă a RAAS. Dezvoltarea hipotensiunii arteriale, sincopei, accidentului vascular cerebral, hiperkaliemiei și disfuncției renale (inclusiv insuficiență renală acută) a fost raportată la pacienții susceptibili, mai ales dacă se utilizează terapia combinată cu medicamente care afectează RAAS (vezi „Interacțiuni”). Blocarea dublă a RAAS prin utilizarea combinată a inhibitorilor ECA cu ARA II sau aliskiren nu este recomandată.

Utilizarea concomitentă a enalaprilului cu aliskiren sau medicamente care conțin aliskiren este contraindicată la pacienții cu diabet zaharat și/sau cu insuficiență renală (RFG).<60 мл/мин/1,73 м 2) (см. «Противопоказания»).

Pacienți vârstnici. Eficacitatea și siguranța enalaprilului sunt similare la pacienții vârstnici și tineri cu hipertensiune arterială.

Rasă. Ca și în cazul altor inhibitori ai ECA, enalaprilul pare a fi mai puțin eficient în scăderea tensiunii arteriale la pacienții de culoare decât la pacienții de alte rase, ceea ce poate fi explicat prin prevalența mai mare a afecțiunilor cu activitate scăzută a reninei plasmatice la populația de culoare a pacienților cu hipertensiune arterială. . .

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje. Când utilizați enalapril, trebuie să aveți grijă atunci când conduceți vehicule și vă implicați în alte activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescută a reacțiilor psihomotorii, din cauza posibilității de a dezvolta amețeli și somnolență. Miopril

Medicamentul Enalapril

enalapril– un medicament antihipertensiv aparținând clasei inhibitorilor ECA. Acțiunea enalaprilului se datorează influenței sale asupra sistemului renină-angiotensină-aldosteron, care joacă un rol important în reglare.

tensiune arteriala

Efectul vizibil al medicamentului se dezvoltă după administrarea lui timp de 2-4 ore, iar efectul inițial apare într-o oră. Presiunea maximă scade după 4-5 ore. Când Enalapril este luat în dozele recomandate, efectul său hipotensiv durează aproximativ o zi.

Medicamentul este absorbit rapid în tractul gastrointestinal, cu o rată de absorbție de aproximativ 60%. Enalaprilul este excretat în principal prin rinichi și intestine.

Formulare de eliberare

Enalapril este disponibil sub formă de comprimate de 5, 10, 20 mg, ambalate în blistere a câte 10 bucăți. Există două sau trei blistere într-un pachet de carton.

Renitek olandeză și engleză conține 14 tablete într-un pachet.

Genericele pot avea o doză de 2,5 mg, de exemplu, Enap-ul sloven sau Ednit-ul maghiar. Preparatele combinate în diferite versiuni conțin: Enalapril 10 sau 20 mg.

Când luați medicamentul, trebuie să respectați cu strictețe instrucțiunile și prescripțiile medicului, să vă monitorizați tensiunea arterială singur sau într-o clinică. Când discutați cu medicul dumneavoastră, este important să îl informați despre prezența altor boli și despre medicamentele pe care le luați. Având informațiile, medicul va evalua riscul de a prescrie Enalapril și, dacă este necesar, va ajusta tratamentul.

Forma primară a arterială

hipertensiune

2. Hipertensiune arterială secundară în prezența bolii renale.

3. Insuficiență cardiacă cronică și disfuncție ventriculară stângă asimptomatică (ca parte a tratamentului combinat).

Efecte secundare

Un efect secundar comun al Enalapril este uscat, neproductiv

Dificultatea de respirație este observată puțin mai rar și ocazional

faringită

Posibile greață, tulburări ale scaunului,

Dureri de stomac

Sunt cazuri

anorexie obstrucție intestinală

(aversiuni alimentare)

ulcere gastrice

Colestaza.

De asemenea, medicamentul poate provoca:

• Dureri toracice, palpitații, hipotensiune arterială, bradicardie, în cazuri rare, accident vascular cerebral sau infarct miocardic;
• Amețeli, dureri de cap, somnolență, vedere încețoșată;
• Depresie, hiperkaliemie, erupții cutanate.

Există, de asemenea, dovezi ale apariției unui complex de simptome: febră, vasculită, mialgie sau miozită.

Efectele secundare la administrarea de Enalapril sunt cel mai adesea reversibile. Prin urmare, dacă apar, medicamentul trebuie oprit imediat.

În conformitate cu prescripția medicului, medicamentul se ia de 1-2 ori pe zi, indiferent de mese. Preparate combinate de Enalapril care conțin

diuretice

Este mai bine să luați dimineața. Tratamentul cu medicamentul este pe termen lung și, dacă este bine tolerat, pe tot parcursul vieții.

În timpul unei crize de hipertensiune, comprimatul poate fi plasat sub limbă sau mestecat.

Doza de enalapril Pentru hipertensiunea arterială, acestea încep de obicei cu o doză de 5 mg/zi. Dacă efectul este insuficient, doza este crescută la 10 sau 20 mg - de 1-2 ori pe zi. Doza maximă prescrisă este de 40 mg de 2 ori pe zi.

Pentru insuficienta cardiaca cronica tratamentul incepe cu 2,5 mg/zi. Pentru boli de rinichi, fie reduceți doza, fie creșteți intervalul dintre dozele de medicament.

Dacă este necesar, sunt prescrise versiuni combinate de Enalapril, care conțin suplimentar un medicament diuretic Hidroclorotiazidă în doză de 12,5 sau 25 mg.

La pacienții vârstnici, doza este ajustată în funcție de funcția renală.

Pentru un copil cu greutatea de 20-50 kg, doza inițială este de 2,5 mg, iar cea maximă este de 20 mg/zi. Pentru un copil care cântărește peste 50 kg, doza inițială este de 5 mg, maxima este de 40 mg pe zi. Enalapril nu este prescris nou-născuților și copiilor cu insuficiență renală.

Efectul enalaprilului este crescut de diuretice, anestezice, nitrați și alte medicamente antihipertensive: beta-blocante, hidralazină, prazosin, metildopa și etanol.

Medicamentele care slăbesc efectul hipotensiv al medicamentului includ: estrogeni, simpatomimetice (Mezaton, Phenamine, Imizin) și antiinflamatoare nesteroidiene (Diclofenac, Ibuprofen, Paracetamol).

Ca urmare a administrării simultane de Enalapril cu săruri de litiu, excreția de litiu poate încetini, iar efectul său toxic crește. Prin urmare, nu este recomandată prescrierea acestor medicamente împreună.

Utilizarea concomitentă de Enalapril cu diuretice care economisesc potasiu poate duce la retenție de potasiu și hiperkaliemie. Prin urmare, acestea pot fi luate în același timp numai sub supravegherea testelor de laborator.

Există dovezi că administrarea simultană de insulină, precum și alte medicamente hipoglicemiante și Enalapril poate duce la hipokaliemie. Cel mai adesea, acest lucru se întâmplă la începutul tratamentului la pacienții cu patologie renală.

Enalapril slăbește efectul teofilinei.

Este sigur să prescrieți Enalapril cu aspirină într-o doză cardiacă, cu beta-blocante și trombolitice.

Analogii (sinonime) ale medicamentului care conține Enalapril ca ingredient activ principal includ:

• Enap;
• vazolapril;
• Invoril;
• Berlinpril;
• Ednit;
• Enam;
• Bagopril;
• Miopril;
• enarenal;
• Renitek;
• Envas;
• Corandil;
• Enalacor și alții.

Există combinații de medicamente, cum ar fi Enap H slovenă și Enap HL, Enapharm H rusesc și altele asemenea. În plus față de Enalapril, aceste medicamente conțin substanța Hidroclorotiazidă, care are un efect diuretic, care crește efectul hipotensiv al medicamentului.

Analogii enalaprilului, care au un efect similar, dar au o compoziție chimică diferită, sunt medicamentele Captopril, Lisinopril, Ramipril, Zofenopril, Perindopril, Trandolapril, Quinapril, Fosinopril.

Potrivit recenziilor persoanelor care suferă de hipertensiune arterială și care iau Enalapril, medicamentul este bine tolerat și reduce rapid tensiunea arterială. Pentru a menține tensiunea arterială la un nivel adecvat, medicamentul trebuie luat în mod regulat; unii oameni, din păcate, uită să facă acest lucru.

Unii pacienți preferă un medicament de la un anumit producător, deoarece alte opțiuni le provoacă dureri de cap, greață și alte simptome neplăcute.

Pacienții care suferă de diabet zaharat au dat exemple de creștere persistentă a glicemiei cu utilizarea pe termen lung a acestui medicament.

Mulți, conform recenziilor, au luat Enalapril de ani de zile fără efecte secundare.

Prețul Enalapril variază între 25-95 de ruble per pachet și depinde de doză și producător. Cel mai ieftin medicament este Enalaprilul rusesc de la Hemofarm - 24,90 ruble. pentru 20 tab. 5 mg fiecare. Cel mai scump este medicamentul de la HEMOFARM (Serbia). Este oferit la un preț de 95,10 ruble. pentru 20 tab. 20 mg fiecare.

Gama de prețuri a analogilor ruși ai Enalapril, de exemplu Renipril de la Pharmstandard-Leksredstva OJSC, este aproximativ aceeași. Există opțiuni mai ieftine, în special, Pharmacor Production oferă medicamentul Enapharm la un preț de 16,10 ruble. pentru 20 de comprimate de 10 mg până la 31,70 rub. pentru 20 comprimate de 20 mg. Medicamentul combinat "Enapharm-N", care conține 10 mg de Enalapril și 25 mg de hidroclorotiazidă, costă 64,20 de ruble pe piața farmaciilor.

Genericele importate de Enalapril sunt mai scumpe, iar unele în mod semnificativ. Prețul pentru ele variază de la 43,8 ruble. (Ednit maghiar de la GEDEON RICHTER) până la 155,5 ruble. (Renitek olandez de la MSD).

Nume: enalapril

Nume:

enalapril Indicatii de utilizare:

Enalapril este prescris pentru diferite forme de hipertensiune arterială, inclusiv hipertensiune renovasculară, inclusiv cele cu eficacitate scăzută a altor medicamente antihipertensive. Medicamentul este, de asemenea, eficient pentru insuficiența cardiacă congestivă, bolile coronariene și afecțiunile bronhospastice.

Efect farmacologic:

Enalapril este un produs antihipertensiv, al cărui mecanism de acțiune este asociat cu inhibarea activității enzimei convertibile a angiotensinei, ceea ce duce la o scădere a formării factorului vasoconstrictor - angiotensină-II și, în același timp, la activarea formării. de kinine și prostacicline, care au efect vasodilatator. Enalanril este un „promedicament”; ca urmare a hidrolizei sale în organism, se formează enalaprilat, care inhibă această enzimă. Enalapril are, de asemenea, un efect diuretic asociat cu inhibarea moderată a sintezei aldosteronului. Împreună cu reducerea tensiunii arteriale, produsul reduce pre- și postsarcina asupra miocardului în insuficiența cardiacă, îmbunătățește circulația sângelui în cercul pulmonar și funcția respiratorie, reduce rezistența în vasele rinichilor, ceea ce ajută la normalizarea schimbului de sânge în ele. Durata de acțiune a enalaprilului după o singură doză orală este de 24 de ore.

Mod de administrare și dozare enalapril:

Enalapril este prescris pe cale orală, indiferent de ora mesei.

Când se tratează hipertensiunea arterială, doza inițială de enalapril pentru adulți este de 0,01-0,02 g pe zi (doză unică). Ulterior, doza este selectată individual pentru fiecare pacient (de obicei o singură doză de 0,02 g în fiecare zi). Pentru hipertensiune arterială moderată, este suficient să prescrieți 0,01 g de produs în fiecare zi. Doza zilnică maximă este de 0,04 g.

Pentru hipertensiunea renovasculară, enalaprilul este prescris în doze mai mici. Doza inițială este de obicei de 5 mg pe zi. Apoi, doza este selectată individual. Doza zilnică maximă este de 20 mg (o dată pe zi)

Pentru insuficiența cardiacă, enalaprilul este prescris începând de la 0,0025 g, apoi doza este crescută treptat la 10-20 mg (1-2 ori pe zi).

Durata tratamentului depinde de eficacitatea terapiei.

În toate cazurile, dacă scăderea tensiunii arteriale este prea pronunțată, doza de produs este redusă treptat.

Medicamentul este utilizat atât ca monoterapie, cât și în combinație cu alte medicamente antihipertensive.

Contraindicații enalapril:

Enalapril este contraindicat în caz de hipersensibilitate la inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei. Medicamentul nu este prescris copiilor sau în timpul sarcinii.

Reacții adverse ale enalaprilului:

Când este tratat cu enalapril, sunt posibile uneori amețeli, cefalee, hipotensiune ortostatică, greață, diaree, spasme musculare, reacții alergice ale pielii și, în unele cazuri, angioedem.

Sarcina:

Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii.

Supradozaj:

Simptome: hipotensiune arterială, dezvoltarea infarctului miocardic, accident vascular cerebral acut și complicații tromboembolice pe fondul unei scăderi accentuate a tensiunii arteriale.

Tratament: administrare intravenoasă de soluție izotonică de clorură de sodiu și terapie simptomatică.

Utilizare cu alte medicamente:Îmbunătățește efectul etanolului, încetinește excreția Li+. Slăbește efectul medicamentelor care conțin teofilină. Efectul hipotensiv este redus de AINS și estrogeni; intensifică - diuretice, alte medicamente antihipertensive (beta-blocante, metildopa, nitrați, BMCC, hidralazină, prazosin), medicamente pentru anestezie generală, etanol. Diureticele care economisesc potasiu și medicamentele care conțin potasiu cresc riscul de a dezvolta hiperkaliemie. Medicamentele care provoacă supresia măduvei osoase cresc riscul de a dezvolta neutropenie și/sau agranulocitoză. Imunosupresoarele, alopurinolul, citostaticele cresc hematotoxicitatea.

Formular de eliberare:

Tablete 0,005; 0,01 și 0,02 g (5; 10 și 20 mg).

Conditii de depozitare:

Lista B. A se pastra la loc uscat, ferit de lumina. Disponibil pentru copii pe bază de rețetă.

Sinonime:

Renitek, Enap, Dinef, Enaprene, Enaprin, Lotreal, Noprilene, Renital, Reniten, Vasotec, Xanef, Calpiren, Priltap, Apo-Enalapril, Vasolapril, Ednit, Enam, Envas, Berlipril 5, Renitek Enap

Compoziția enalaprilului:

Enapaprilul este un ester etilic 1-1-carboxi-3-fenilpropil]-L-alanil-L-prolin-1. Tablete albe care conțin ingredientul activ maleat de enalapril.

Fiecare comprimat conține enalapril 5, 10 sau 20 mg.

Atenţie!

Înainte de a utiliza medicamentul

"Enalapril" Ar trebui să vă consultați medicul.

Instrucțiunile sunt furnizate doar în scop informativ.

enalapril ».

În acest articol puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului enalapril. Sunt prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatori ai acestui medicament, precum și opiniile medicilor specialiști cu privire la utilizarea Enalapril în practica lor. Vă rugăm să adăugați în mod activ recenziile dvs. despre medicament: dacă medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăparea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil neindicate de producător în adnotare. Analogii de Enalapril în prezența analogilor structurali existenți. Utilizare pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și scăderea tensiunii arteriale la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării.

enalapril- medicament antihipertensiv, inhibitor ECA. Metabolitul enalaprilului, enalaprilatul, are activitate farmacologică. Suprimă formarea angiotensinei 2 și elimină efectul său vasoconstrictor. În același timp, scad rezistența periferică, tensiunea arterială sistolică și diastolică, post și preîncărcare asupra miocardului.

Dilată arterele într-o măsură mai mare decât venele, în timp ce nu se observă o creștere reflexă a ritmului cardiac. De asemenea, reduce preîncărcarea, reduce presiunea în atriul drept în circulația pulmonară și reduce hipertrofia ventriculară stângă. Reduce tonusul arteriolelor eferente ale glomerulilor rinichilor, reducând astfel hemodinamica intraglomerulară și previne dezvoltarea nefropatiei diabetice.

Nu afectează metabolismul glucozei, lipoproteinelor sau funcției sexuale.

Efectul maxim se dezvolta la 6-8 ore de la administrare si persista 24 de ore.Efectul terapeutic se obtine dupa cateva saptamani de tratament.

Compus

Maleat de enalapril + excipienți.

Farmacocinetica

După administrarea orală, aproximativ 60% din enalapril este absorbit din tractul gastrointestinal. Mâncarea nu afectează absorbția medicamentului. Este supus hidrolizei pentru a forma enalaprilat, care are activitate farmacologică pronunțată. Excretat în principal prin rinichi - 60% (20% - sub formă de enalapril și 40% - sub formă de enalaprilat), prin intestine - 33% (6% - sub formă de enalapril și 27% - sub formă). de enalaprilat).

Indicatii

• hipertensiune arteriala;
• insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate);
• disfuncție ventriculară stângă.

Formulare de eliberare

Tablete 5 mg, 10 mg și 20 mg (Acri, Hexal și altele).

Instructiuni de utilizare si dozare

Se prescrie pe cale orală, indiferent de ora mesei.

Pentru monoterapia hipertensiunii arteriale, doza inițială este de 5 mg o dată pe zi. Dacă nu există efect clinic, după 1-2 săptămâni doza este crescută cu 5 mg. După administrarea dozei inițiale, pacienții trebuie să fie sub supraveghere medicală timp de 2 ore și încă 1 oră până când tensiunea arterială se stabilizează. Dacă este necesar și suficient de bine tolerat, doza poate fi crescută la 40 mg pe zi în 2 prize. După 2-3 săptămâni, treceți la o doză de întreținere - 10-40 mg pe zi, împărțită în 1-2 prize. Pentru hipertensiunea arterială moderată, doza zilnică medie este de aproximativ 10 mg.

Doza zilnică maximă de medicament este de 40 mg pe zi.

Dacă este prescris pacienților care primesc simultan diuretice, tratamentul cu diuretic trebuie întrerupt cu 2-3 zile înainte de prescrierea Enalapril. Dacă acest lucru nu este posibil, atunci doza inițială de medicament ar trebui să fie de 2,5 mg pe zi.

Pentru hipertensiunea renovasculară, doza inițială este de 2,5-5 mg pe zi. Doza zilnică maximă este de 20 mg.

Pentru insuficiența cardiacă cronică, doza inițială este de 2,5 mg o dată, apoi doza este crescută cu 2,5 - 5 mg la fiecare 3-4 zile, în conformitate cu răspunsul clinic la doza maximă tolerată în funcție de tensiunea arterială, dar nu mai mare de 40 mg. pe zi o dată sau 2 doze. La pacienții cu tensiune arterială sistolică scăzută (mai puțin de 110 mm Hg), terapia trebuie începută cu o doză de 1,25 mg pe zi. Selectarea dozei trebuie efectuată pe parcursul a 2-4 săptămâni sau perioade mai scurte. Doza medie de întreținere este de 5-20 mg pe zi în 1-2 prize.

La persoanele în vârstă, se observă adesea un efect hipotensiv mai pronunțat și o prelungire a duratei de acțiune a medicamentului, care este asociată cu o scădere a ratei de eliminare a enalaprilului, prin urmare, doza inițială recomandată pentru persoanele în vârstă este de 1,25 mg.

În insuficiența renală cronică, cumulul are loc atunci când filtrarea scade la mai puțin de 10 ml/min. Cu CC 80-30 ml/min, doza este de obicei de 5-10 mg pe zi, cu CC până la 30-10 ml/min - 2,5-5 mg pe zi, cu CC mai mică de 10 ml/min - 1,25-2,5 mg pe zi numai în zilele de dializă.

Durata tratamentului depinde de eficacitatea terapiei. Dacă scăderea tensiunii arteriale este prea pronunțată, doza de medicament este redusă treptat.

Medicamentul este utilizat atât în ​​monoterapie, cât și în combinație cu alte medicamente antihipertensive.

Efect secundar

• scăderea excesivă a tensiunii arteriale;
• colaps ortostatic;
• dureri în piept;
• angină pectorală;
• infarct miocardic (de obicei asociat cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale);
• aritmii (bradicardie sau tahicardie atrială, fibrilație atrială);
• ameţeală;
• durere de cap;
• slăbiciune;
• insomnie;
• anxietate;
• confuzie;
• oboseală crescută;
• somnolență (2-3%);
• depresie;
• tulburări ale aparatului vestibular;
• zgomot în urechi;
• gură uscată;
• anorexie;
• tulburări dispeptice (greață, diaree sau constipație, vărsături, dureri abdominale);
• obstructie intestinala;
• tuse uscată neproductivă;
• pneumonită interstițială;
• spasm bronșic;
• dispnee;
• erupții cutanate;
• urticarie;
• angioedem;
• necroliza epidermică toxică;
• stomatită;
• glosita;
• disfuncție renală;
• alopecie;
• scăderea libidoului;
• mareele.

Contraindicatii

• antecedente de angioedem asociat cu tratamentul cu inhibitori ai ECA;
• porfirie;
• sarcina;
• perioada de lactație;
• vârsta sub 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
• hipersensibilitate la enalapril și alți inhibitori ai ECA.

Instrucțiuni Speciale

Trebuie avută prudență atunci când se prescrie Enalapril pacienților cu volum sanguin redus (ca urmare a terapiei diuretice, limitarea aportului de sare, hemodializă, diaree și vărsături) - există un risc crescut de scădere bruscă și pronunțată a tensiunii arteriale chiar și după utilizarea doza inițială de inhibitor al ECA. Hipotensiunea arterială tranzitorie nu este o contraindicație pentru continuarea tratamentului cu medicamentul după stabilizarea tensiunii arteriale. În cazul unei scăderi repetate pronunțate a tensiunii arteriale, doza trebuie redusă sau medicamentul trebuie întrerupt.

Utilizarea membranelor de dializă foarte permeabile crește riscul apariției unei reacții anafilactice. Corectarea regimului de dozare în zilele libere de dializă trebuie efectuată în funcție de nivelul tensiunii arteriale.

Înainte și în timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA, este necesară monitorizarea periodică a tensiunii arteriale, a parametrilor sanguini (hemoglobină, potasiu, creatinina, uree, activitatea enzimelor hepatice) și a proteinelor din urină.

Pacienții cu insuficiență cardiacă severă, boală coronariană și boală cerebrovasculară, la care o scădere bruscă a tensiunii arteriale poate duce la infarct miocardic, accident vascular cerebral sau insuficiență renală, trebuie monitorizați cu atenție.

Întreruperea bruscă a tratamentului nu duce la sindromul de sevraj (o creștere bruscă a tensiunii arteriale).

Pentru nou-născuții și sugarii care au fost expuși in utero la inhibitori ECA, se recomandă monitorizarea atentă pentru detectarea în timp util a scăderii pronunțate a tensiunii arteriale, oliguriei, hiperkaliemiei și tulburărilor neurologice care se pot datora scăderii sângelui renal și cerebral. flux cu scăderea tensiunii arteriale cauzată de inhibitorii ECA. În oligurie, este necesară menținerea tensiunii arteriale și a perfuziei renale prin administrarea de lichide adecvate și vasoconstrictoare. În prezența insuficienței renale, excreția metabolitului activ poate fi redusă, ceea ce duce la o creștere a concentrației acestuia în plasma sanguină. Acești pacienți ar putea avea nevoie să li se prescrie doze mai mici de medicament.

La pacienții cu hipertensiune arterială și stenoză unilaterală sau bilaterală a arterei renale, este posibilă o creștere a ureei și a creatininei în serul sanguin.

La astfel de pacienți, funcția renală trebuie monitorizată în primele câteva săptămâni de terapie. Poate fi necesar să se reducă doza de medicament.

Echilibrul riscului și beneficiului potențial trebuie luat în considerare atunci când se prescrie Enalapril la pacienții cu insuficiență coronariană și cerebrovasculară, din cauza riscului de ischemie crescută cu hipotensiune arterială excesivă.

Medicamentul trebuie prescris cu precauție pacienților cu diabet zaharat din cauza riscului de a dezvolta hiperkaliemie.

Pacienții cu antecedente de angioedem pot avea un risc crescut de a dezvolta angioedem în timpul tratamentului cu Enalapril.

Pacienții cu boli autoimune severe, cum ar fi lupusul eritematos sistemic sau sclerodermia, prezintă un risc crescut de a dezvolta neutropenie sau agranulocitoză în timpul tratamentului cu Enalapril.

Înainte de a studia funcțiile glandelor paratiroide, medicamentul trebuie întrerupt. Alcoolul sporește efectul hipotensiv al medicamentului.

Înainte de operație (inclusiv stomatologie), chirurgul/anestezist trebuie avertizat cu privire la utilizarea inhibitorilor ECA.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

La începutul tratamentului, până la încheierea perioadei de selecție a dozei, este necesar să se abțină de la conducerea vehiculelor și să se angajeze în activități potențial periculoase care necesită o concentrare și o viteză crescută a reacțiilor psihomotorii, deoarece este posibilă amețeli, mai ales după doza inițială de un inhibitor ECA la pacienții care iau diuretice.

Interacțiuni medicamentoase

Atunci când Enalapril este administrat concomitent cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, efectul hipotensiv poate fi redus; cu diuretice care economisesc potasiu (spironolactonă, triamteren, amilorid) pot duce la hiperkaliemie; cu săruri de litiu - pentru a încetini excreția de litiu (este indicată monitorizarea concentrației de litiu în plasma sanguină).

Utilizarea concomitentă cu antipiretice și analgezice poate reduce eficacitatea enalaprilului.

Enalapril slăbește efectul medicamentelor care conțin teofilină.

Efectul hipotensiv al enalaprilului este intensificat de diuretice, beta-blocante, metildopa, nitrați, blocante lente ale canalelor de calciu, hidralazină, prazosin.

Imunosupresoarele, alopurinolul, citostaticele cresc hematotoxicitatea.

Medicamentele care provoacă suprimarea măduvei osoase cresc riscul de a dezvolta neutropenie și/sau agranulocitoză.

Analogi ai medicamentului Enalapril

Analogi structurali ai substanței active:

• Bagopril;
• Berlinpril 10;
• Berlinpril 20;
• Berlinpril 5;
• vazolapril;
• Vero-Enalapril;
• Invoril;
• Corandil;
• Miopril;
• Renipril;
• Renitek;
• Ednit;
• Enazil 10;
• Enalacor;
• Enalapril HEXAL;
• Enalapril-Agio;
• Enalapril-AKOS;
• Enalapril-Acri;
• enalapril-UBF;
• Enalapril-FPO;
• Maleat de enalapril;
• Enam;
• Enap;
• enarenal;
• Enafarm;
• Envas;
• Envipril.

Dacă nu există analogi ai medicamentului pentru substanța activă, puteți urma link-urile de mai jos către bolile pentru care medicamentul corespunzător ajută și să vă uitați la analogii disponibili pentru efectul terapeutic.

efect farmacologic

inhibitor ACE. Este un promedicament din care se formează metabolitul activ enalaprilat în organism. Se crede că mecanismul acțiunii antihipertensive este asociat cu inhibarea competitivă a activității ECA, ceea ce duce la o scădere a ratei de conversie a angiotensinei I în angiotensină II (care are un efect vasoconstrictor pronunțat și stimulează secreția de aldosteron în suprarenale). cortex).

Ca urmare a scăderii concentrației de angiotensină II, are loc o creștere secundară a activității reninei plasmatice din cauza eliminării feedback-ului negativ în timpul eliberării reninei și a scăderii directe a secreției de aldosteron. În plus, enalaprilatul pare să aibă un efect asupra sistemului kinină-kalicreină, prevenind descompunerea bradikininei.

Datorită efectului său vasodilatator, reduce procentul giratoriu (postîncărcare), presiunea în pană în capilarele pulmonare (preîncărcare) și rezistența în vasele pulmonare; crește debitul cardiac și toleranța la efort.

La pacienții cu insuficiență cardiacă cronică, cu utilizare pe termen lung, enalaprilul crește toleranța la efort și reduce severitatea insuficienței cardiace (evaluată după criteriile NYHA). Enalaprilul la pacienții cu insuficiență cardiacă ușoară până la moderată încetinește progresia acestuia și, de asemenea, încetinește dezvoltarea dilatației ventriculare stângi. În cazul disfuncției ventriculare stângi, enalaprilul reduce riscul unor rezultate ischemice majore (inclusiv incidența infarctului miocardic și numărul de spitalizări pentru angină instabilă).

Farmacocinetica

Atunci când este administrat oral, aproximativ 60% este absorbit din tractul gastrointestinal. Aportul alimentar concomitent nu afectează absorbția. Se metabolizează în ficat prin hidroliză cu formarea de enalaprilat, datorită activității farmacologice a căreia se realizează un efect hipotensiv. Legarea enalaprilatului de proteinele plasmatice este de 50-60%.

T1/2 de enalaprilat este de 11 ore și crește odată cu insuficiența renală. După administrarea orală, 60% din doză este excretată prin rinichi (20% sub formă de enalapril, 40% sub formă de enalaprilat), 33% este excretată prin intestine (6% sub formă de enalapril, 27% sub formă de enalaprilat). După administrarea intravenoasă de enalaprilat, 100% este excretat nemodificat de către rinichi.

Indicatii

Hipertensiune arterială (inclusiv renovasculară), insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate).

Hipertensiune esentiala.

Insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate).

Prevenirea dezvoltării insuficienței cardiace semnificative clinic la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă asimptomatică (ca parte a terapiei combinate).

Prevenirea ischemiei coronariene la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă pentru a reduce incidența infarctului miocardic și a reduce frecvența spitalizărilor pentru angină instabilă.

Contraindicatii

Antecedente de angioedem, stenoză bilaterală a arterei renale sau stenoză a arterei renale a unui rinichi unic, hiperkaliemie, porfirie, utilizarea concomitentă cu aliskiren la pacienții cu diabet zaharat sau cu insuficiență renală (CK

În fiecare zi sunt din ce în ce mai multe persoane care suferă de hipertensiune arterială. Acest lucru se datorează excesului de greutate, unei diete incorecte și a unui număr de alte motive. Boala, care se bazează pe o creștere stabilă a tensiunii arteriale, se numește „hipertensiune arterială”. Medicamentul enalapril funcționează bine împotriva acestei boli. Medicamentul este considerat un inhibitor al enzimei de conversie a angiotensinei, care ajută la reducerea tensiunii arteriale și la îmbunătățirea funcționării sistemului cardiac, vascular și renal.

Acțiunea farmacologică a medicamentului Enalapril

Acest medicament conține enalaprilat (un metabolit al enalaprilului), care ajută la producerea unui efect farmacologic asupra organismului. Medicamentul încetinește descompunerea bradikininei, care determină dilatarea vaselor de sânge prin eliberarea de oxid nitric și prostaciclină. Mecanismul de acțiune se bazează pe neutralizarea procesului de vasoconstricție, care previne formarea angiotensinei 2. Medicamentul are un efect pozitiv asupra:

• scăderea tensiunii arteriale superioare (sistolice);
• normalizarea tensiunii arteriale scăzute (diastolice);
• reducerea sarcinii asupra miocardului inimii;
• normalizarea ritmului cardiac prin dilatarea arterelor, ușor – vene;
• menținerea tonusului ventriculului stâng al inimii.

Ingredientul activ al medicamentului, maleat de enalapril, este aproape complet absorbit de organism după administrarea orală. Produșii de descompunere sunt îndepărtați prin filtrare prin rinichi și intestine. Mâncarea nu interferează cu absorbția medicamentului și, de asemenea, nu afectează metabolismul libidoului, glucozei și lipoproteinelor. Eficacitatea medicamentului se simte după șase până la opt ore și durează pe tot parcursul zilei. Pentru a obține remiterea bolii cu hipertensiune arterială, enalaprilul trebuie luat timp de câteva săptămâni.

Enalapril comprimate - pentru ce se iau?

Acest medicament este disponibil sub formă de tablete cu diferite ambalaje și doze. Cursul este prescris pentru insuficiența cardiacă, hipertensiunea arterială și funcționarea necorespunzătoare a ventriculului stâng al inimii. Doza necesară este determinată numai de medic. Tratamentul trebuie ales cu înțelepciune pentru a nu dăuna organismului. Dacă în curs există diuretice, ar trebui să le limitați sau să le eliminați, deoarece medicamentul are un efect diuretic. Enalapril crește sau scade tensiunea arterială, în funcție de doza prescrisă de medic.

Instrucțiuni de utilizare și dozare a medicamentului

Pentru tratamentul hipertensiunii arteriale, utilizarea medicamentului într-un curs de monoterapie este de 5 mg în stadiul inițial și, după câteva săptămâni, ajunge la 10 mg. Totul depinde de presiunea la care luați medicamentul enalapril și de doză. Pacientul trebuie să fie sub supravegherea unui specialist în primele trei ore și numai după stabilizarea tensiunii arteriale, cu tolerabilitate normală a medicamentului de către organism, doza este crescută la 40 mg pe zi în două doze. După o săptămână, doza de medicament poate fi de la 10 la 40 mg în 1-2 doze pe zi.

Pentru hipertensiunea de tip renovascular, doza de medicament este de 2,5-5 mg pe zi și ajunge la 20 mg. În timpul tratamentului ICC (insuficiență cardiacă cronică), aceasta crește treptat după trei până la patru zile până la 40 mg pentru două doze orale. Pentru hipertensiune arterială, metoda de tratament, conform instrucțiunilor, include 1,25 mg de medicament pe zi pentru vârstnici și sugari și 5-20 mg în 1-2 doze pentru alte persoane. Dacă aveți o supradoză cu un medicament în organism, încetați să-l mai luați timp de câteva zile. Rezumatul medicamentului conține informații mai detaliate.

Efecte secundare și contraindicații

Enalapril a fost testat temeinic pentru compatibilitatea componentelor cu corpul uman, chiar și în timpul sarcinii. Are o serie de efecte secundare:

• scade semnificativ tensiunea arterială, ceea ce poate provoca infarct miocardic;
• apariția colapsului ortostatic;
• angină pectorală;
• dureri în piept;
• aritmie;
• amețeli, slăbiciune și dureri de cap;
• halucinații, insomnie, anxietate;
• depresie, oboseală crescută, somnolență;
• zgomot în urechi;
• prezența gurii uscate;
• greață, constipație, diaree, dureri abdominale;
• tuse uscată fără spută, bronhospasm, dificultăți de respirație;
• reacții alergice (urticarie, erupții cutanate, mâncărime);
• disfuncție renală;
• deteriorarea funcției sexuale.

Analogi ai medicamentului Enalapril

În ceea ce privește structura (substanța activă), enalaprilul poate fi compensat prin înlocuitori de medicamente:

• bagopril;
• berlipril 5, 10 și 20;
• vasosolapril;
• invoril;
• corandil;
• renipril;
• envas;
• Envipril;
• Enap;
• enam;
• enarenal;
• miopril;
• renitek;
• ednit;
• vero-elanapril;
• enazil 10;
• enalacor;
• hexal, agio, akos, acri, ubf, fpo - enalapril;
• Enapharm.

Costul aproximativ al comprimatelor de Enalapril

În funcție de doza medicamentului enalapril și de ce producător este, costul variază de la 5 la 200 de ruble. Deci, cu o doză de tablete de 2,5 mg nr. 20 (Agio), medicamentul costă 5-8 ruble. 5 mg, număr de comprimate per pachet 20, 28 și enalapril hexal 50 buc. – 8-55; 52 și 126 de ruble. 10 mg nr. 20, 28 și hexal nr. 50 - prețul variază de la 11 la 167 de ruble. 12,5 mg +10 nr. 20 costă 67 de ruble. O doză de 20 mg nr. 20, 28 și 50 (hexal) poate fi achiziționată de la 53,50 la 200 de ruble.

Producător: SRL „Compania farmaceutică „Zdorovye” Ucraina

Cod ATC: C09A A02

Grup de fermă:

Forma de eliberare: Forme de dozare solide. Pastile.

Caracteristici generale. Compus:

Denumiri internaționale și chimice: enalapril, acid (2S)-1-[(2S)-2-[[(1S)-1-(etoxicarbonil)-3-fenilpropil]amino]propanoil]pirolidin-2-carboxilic(Z)-butandioat;proprietăți fizice și chimice de bază: tabletele sunt albe, de formă cilindrică plată, cu o teșitură. Tabletele sunt ștampilate cu inscripția 3T pe o față;compozitie: 1 comprimat contine enalapril maleat (din punct de vedere al substantei 100%) 10 mg sau 20 mg;Excipienți: lactoză monohidrat, amidon de cartofi sau de porumb (în ceea ce privește amidonul cu un conținut de umiditate de 13%), povidonă, stearat de calciu.

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Un inhibitor competitiv al enzimei de conversie a angiotensinei, reduce rata de conversie a angiotensinei I într-un puternic agent vasopresor endogen, angiotensina II. Reduce concentrația de angiotensină II și aldosteron în sânge, crește nivelul de renină și factor de relaxare endotelial, previne descompunerea bradikininei, inhibă sistemul presor (simpatoadrenal) și activează sistemele depresoare (kalicreină-chinină și prostaglandine) ale organismului.
Ca urmare, tensiunea arterială scade treptat, practic fără nicio modificare a ritmului cardiac, rezistența vasculară periferică totală, postsarcina asupra inimii, presiunea în atriul drept și în circulația pulmonară scad. Provoacă regresie. În cazul infarctului miocardic, enalaprilul reduce severitatea fenomenelor negative asociate remodelării miocardice post-infarct.
Enalapril crește fluxul sanguin renal, îmbunătățește funcția rinichilor și previne dezvoltarea diabetului diabetic. Nu afectează metabolismul glucozei și lipoproteinelor.
Utilizarea sistematică a enalaprilului îmbunătățește calitatea vieții și reduce mortalitatea în cazuri de congestie.

Farmacocinetica. Indiferent de aportul alimentar, aproximativ 60% din doză este absorbită rapid din tractul gastrointestinal; concentrația maximă de enalapril în sânge este înregistrată în decurs de 1 oră.Sunt biotransformare în ficat cu formarea de enalaprilat - un inhibitor foarte specific, cu acțiune prelungită al enzimei de conversie a angiotensinei, concentrația maximă în sânge este înregistrată după 3 - 4 ore.Enalaprilatul trece usor prin barierele histohematice, cu exceptia barierei hematoencefalice, patrunde in placenta. Timpul de înjumătățire al enalaprilatului este de aproximativ 11 ore.Legarea enalaprilatului de proteinele plasmatice este de 50 - 60%. Este excretat în principal prin rinichi (20% - sub formă de enalapril, 40% - sub formă de enalaprilat), 33% este excretat prin intestine (6% - sub formă de enalapril, 27% - sub formă de enalaprilat). În 24 de ore, până la 90% din enalaprilul administrat este eliminat.
Eficacitatea enalaprilului nu depinde de vârsta și sexul pacientului. Când enalaprilatul se acumulează în organism, când funcția hepatică este insuficientă, conversia enalaprilului în enalaprilat este puternic afectată.

Indicatii de utilizare:

Hipertensiune arterială, disfuncție ventriculară stângă asimptomatică,.

Important! Cunoașteți tratamentul

Instructiuni de utilizare si dozare:

Se prescrie adulților, indiferent de aportul alimentar, cu o cantitate mică de apă. Medicamentul este luat pentru o lungă perioadă de timp, în funcție de evoluția bolii.
Hipertensiune arteriala. Pentru monoterapie, o doză inițială de 5 mg este prescrisă o dată pe zi; dacă nu există efect după 1 - 2 săptămâni, doza este crescută treptat cu 5 mg. Dacă este necesar și bine tolerat, doza poate fi crescută la 40 mg pe zi în 1 până la 2 prize; după 2 - 3 săptămâni, treceți la o doză de întreținere - 10 - 20 mg pe zi în 1 - 2 prize. Doza zilnică medie pentru hipertensiune arterială moderată este de 10 mg.
Atunci când se administrează împreună cu diuretice, la pacienții vârstnici sau cu insuficiență renală, doza inițială este de 2,5 mg pe zi.
Cea mai mare doză zilnică dacă este bine tolerată este de 40 mg o dată sau în 2 prize.
Cea mai mare doză zilnică pentru hipertensiunea renovasculară este de 20 mg.
Insuficiență cardiacă cronică. Doza inițială este de 2,5 mg o dată pe zi. La fiecare 3-4 zile, doza este crescută treptat cu 2,5-5 mg în conformitate cu răspunsul clinic la doza maximă tolerată în funcție de nivelul tensiunii arteriale, dar nu mai mare de 40 mg pe zi în 1-2 prize. Doza medie de întreținere este de 5 - 10 mg de 2 ori pe zi.
Disfuncție ventriculară stângă asimptomatică. Doza inițială este de 2,5 mg de 1 dată pe zi, doza de întreținere este de 10 mg de 2 ori pe zi.
Nefropatie diabetica. Se prescrie 20 mg pe zi în 1 - 2 prize. Pentru nefropatia diabetică pe fondul tensiunii arteriale normale, se prescriu 2,5 - 5 mg pe zi.
Pacienți cu insuficiență renală cronică. La pacienții din acest grup, doza inițială este de 2,5 mg pe zi; doza de întreținere este determinată de clearance-ul creatininei: cu un clearance de 80 - 30 ml/min, doza de medicament este de 5 - 10 mg pe zi, cu un clearance de 30 - 10 ml/min - 2,5 - 5 mg pe zi ; cu clearance mai mic de 10 ml/min - 1,25 - 2,5 mg/zi numai în zilele de dializă. Dacă scăderea tensiunii arteriale este prea pronunțată, doza este redusă treptat. Doza zilnică maximă pentru insuficiența renală cronică este de 10 mg.
Dacă este necesar să luați enalapril într-o singură doză de 2,5 mg sau 5 mg, luați comprimate care conțin 2,5 mg sau, respectiv, 5 mg enalapril.

Caracteristici de aplicare:

Enalaprilul în primele ore după administrarea primei doze poate provoca hipotensiune arterială, în special pe fondul scăderii volumului sanguin circulant în timpul intervențiilor chirurgicale extinse, terapiei diuretice, a unei diete cu aport limitat de sare, în timpul dializei, diareei și vărsăturilor. După administrarea primei doze, starea pacientului trebuie monitorizată în primele 3 ore cu tonometrie. Tranzitorie nu este o contraindicație pentru tratamentul cu enalapril: după corectarea tensiunii arteriale și a volumului sanguin circulant, dozele ulterioare de medicament sunt de obicei bine tolerate. Pentru hipotensiune arterială simptomatică prelungită, doza de medicament trebuie redusă sau întreruptă.
La pacienții cu insuficiență cardiacă severă, în special în prezența funcției renale afectate, utilizarea enalaprilului sau administrarea sa simultană cu diuretice poate provoca hipotensiune arterială, deteriorarea funcției renale cu creșterea ureei și a creatininei în sânge. În aceste cazuri, tratamentul cu enalapril trebuie efectuat sub supravegherea unui medic, doza de enalapril trebuie selectată ținând cont de clearance-ul creatininei: dacă depășește 30 ml/min, enalapril este prescris într-o doză inițială zilnică de 5 mg. , dacă clearance-ul creatininei este sub 30 ml/min, atunci doza inițială de enalapril este de 2,5 mg/zi.
Enalaprilul trebuie prescris cu precauție pacienților cu boală coronariană în prezența bolii vasculare cerebrale și a obstrucției tractului de evacuare ventricular stâng, la care o scădere bruscă a tensiunii arteriale poate duce la dezvoltarea infarctului miocardic. Utilizarea enalaprilului nu este recomandată pacienților care efectuează hemodializă folosind membrane de dializă AN69, din cauza riscului de a dezvolta reacții anafilactoide.
La insuficiența cardiacă, nefropatia diabetică și pacienții vârstnici, tratamentul cu enalapril trebuie început cu o doză minimă de 2,5 mg/zi, urmată de ajustare în timpul monitorizării tensiunii arteriale.

Prezența în istoricul pacientului a indicațiilor de cazuri de angioedem este considerată a fi un risc crescut de dezvoltare a acestuia în timpul tratamentului cu enalapril. De obicei, umflarea dispare fără tratament special atunci când medicamentul este întrerupt. Antihistaminicele au un efect pozitiv. Dacă umflarea este localizată în zona limbii sau a laringelui, o soluție de adrenalină 1:1000 (0,3 - 0,5 ml) trebuie administrată rapid subcutanat.
Medicamentul este prescris cu prudență pacienților cu boli autoimune severe ale țesutului conjunctiv (inclusiv lupus eritematos sistemic).
În cazul tratamentului pe termen lung cu enalapril, este necesară monitorizarea periodică a imaginii sângelui periferic.
La pacienții cu insuficiență renală/hepatică, este necesară monitorizarea regulată a funcției acestor organe.
Înainte de a studia funcția glandelor paratiroide, administrarea enalaprilului trebuie întreruptă.
Utilizați în timpul sarcinii și alăptării. Medicamentul este contraindicat în timpul sarcinii. Dacă este necesară utilizarea în timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.
Impact asupra capacității de a conduce vehicule și utilaje. Este necesară prudență atunci când se lucrează cu vehicule sau cu alte lucrări care necesită o atenție sporită, deoarece este posibil, mai ales la începutul tratamentului.

Efecte secundare:

Din sistemul nervos central și periferic: amețeli, senzație de oboseală, astenie; foarte rar atunci când este utilizat în doze mari - tulburări de somn, nervozitate, dezechilibru,. Din sistemul cardiovascular: hipotensiune arterială, reacții ortostatice, leșin, durere în inimă; foarte rar, atunci când este utilizat în doze mari - bufeuri. Din sistemul digestiv: rar - gură uscată, modificări ale gustului, niveluri crescute de creatinine, bilirubină, transaminaze hepatice și uree în serul sanguin; foarte rar atunci când este utilizat în doze mari - . Metabolism: . Din sistemul hematopoietic: rar - la pacientii cu boli autoimune -. Din sistemul urinar: rar - disfuncție renală, insuficiență renală. Din sistemul respirator: uscat. Din sistemul reproductiv: foarte rar, atunci când este utilizat în doze mari - impotență. Reacții dermatologice: foarte rar la utilizarea în doze mari - căderea părului. Reacții alergice: rareori - angioedem, angioedem. Altele: rar - musculare.

Interacțiuni cu alte medicamente:

Se observă potențarea efectului atunci când enalaprilul este administrat concomitent cu diuretice și antihipertensive, analgezice opioide, nitrați, anestezice și alcool. Când se utilizează cu diuretice tiazidice, severitatea simptomelor hipokaliemiei induse de diuretice scade. Administrarea de enalapril și diuretice care economisesc potasiu (spironolactonă, triamteren, amilorid), suplimente nutritive și săruri care conțin potasiu, în special la pacienții cu insuficiență renală, poate duce la hiperkaliemie. Enalapril poate scădea clearance-ul litiului și poate scurta timpul de înjumătățire al teofilinei. Cimetidina crește timpul de înjumătățire al enalaprilatului. Efectele enalaprilului sunt slăbite de estrogeni, antiinflamatoare nesteroidiene și simpatomimetice.
La pacienții cu funcție renală instabilă care primesc medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, după începerea utilizării enalaprilului, efectul acestora poate fi redus și deteriorarea în continuare a funcției renale. Când se utilizează concomitent cu imunosupresoare, crește riscul unui efect depresiv asupra măduvei osoase.

Contraindicatii:

Sensibilitate individuală crescută la inhibitorii enzimei de conversie a angiotensinei, antecedente de angioedem, stenoză bilaterală a arterei renale sau stenoză a arterei renale a unui singur rinichi, stare după transplant de rinichi, hiperkaliemie, sarcină, alăptare, copilărie.

Supradozaj:

Simptome: hipotensiune arterială, greață, aritmie, slăbiciune, dezvoltarea infarctului miocardic, accident vascular cerebral acut și complicații tromboembolice. Tratament: prezența hipotensiunii arteriale severe necesită întreruperea medicamentului și a terapiei simptomatice. Pacientul trebuie așezat într-o poziție orizontală și partea inferioară a corpului trebuie ridicată, stomacul trebuie clătit și cărbune activat și soluție salină trebuie administrate oral. Dacă este necesar, se administrează intravenos o soluție izotonică de clorură de sodiu 0,9%; în cazuri severe este indicată o perfuzie cu soluție de angiotensină II. Enalaprilul poate fi eliminat din circulația sistemică prin hemodializă. Utilizarea membranelor de dializă AN69 nu este recomandată din cauza riscului de reacții anafilactoide.

Conditii de depozitare:

A se pastra la loc uscat, ferit de lumina, la o temperatura de 8°C pana la 25°C. A nu se lasa la indemana copiilor.
Perioada de valabilitate - 3 ani.

Conditii de vacanta:

Pe bază de rețetă

Pachet:

Tablete de 10 mg sau 20 mg nr. 20, nr. 30 în blistere.