Amitriptilina este o urgență sau o ultimă soluție. Ce este periculos amitriptilina Amitriptilina instrucțiuni efecte secundare

Amitriptilina este un antidepresiv triciclic clasic. Inhibă recaptarea norepinefrinei și a serotoninei de către neuronii presinaptici, ceea ce duce la creșterea concentrației acestor mediatori și la dezvoltarea unui efect antidepresiv. Cu utilizare regulată, suprimă activitatea receptorilor beta-adrenergici cerebrali și a receptorilor serotoninici, normalizează propagarea impulsurilor nervoase prin acești receptori, elimină dezechilibrul acestor sisteme cauzat de depresie, prezintă un efect anxiolitic (eliminând anxietatea), reduce agitația. (supraexcitare emoțională) și manifestări de depresie. Are un efect analgezic ușor, care, conform oamenilor de știință, se datorează fluctuațiilor nivelului de monoamine (în primul rând neurotransmițătorul serotonină) din sistemul nervos central și efectului asupra sistemelor opiacee proprii (interne) ale organismului. Capacitatea pronunțată de a se lega de receptorii m-colinergici determină un efect anticolinergic puternic al amitriptilinei, iar capacitatea sa de a interacționa cu receptorii histaminici H1 și de a bloca receptorii alfa-adrenergici este un efect sedativ. Are efect anti-ulcer, reduce severitatea durerii în ulcerul gastric și duodenal, oferă cea mai rapidă cicatrizare a ulcerului. Activitatea anticolinergică a amitriptilinei menționată mai sus, care crește elasticitatea pereților vezicii urinare și capacitatea acestora de a se întinde, o face eficientă în tratamentul enurezisului. Această proprietate a medicamentului este întărită de stimularea beta-adrenergică directă și blocarea captării serotoninei mediatoare de către sinapsele neuronale centrale. Amitriptilina reduce bulimia nervoasă cu sau fără depresie comorbidă. Efectul antidepresiv al medicamentului începe să se manifeste clar la 2-3 săptămâni de la începerea terapiei medicamentoase.

Biodisponibilitatea amitriptilinei este de aproximativ 50%, timpul de înjumătățire este de 30-45 de ore. Eliminarea din organism se realizează cu urină. Medicamentul este disponibil sub formă de tablete și fiole. Începeți farmacoterapia cu o doză de 25-50 mg, momentul optim de internare este înainte de culcare. Treptat, în timpul săptămânii, doza este crescută de 3-4 ori. În absența îmbunătățirii în a doua săptămână, doza zilnică este crescută la 300 mg. Eliminarea manifestărilor depresive nu este un motiv pentru refuzul tratamentului: în acest caz, doza este redusă la 50-100 mg zilnic, iar farmacoterapia se continuă timp de cel puțin încă trei luni. La persoanele în vârstă cu depresie ușoară, doza de medicament este stabilită în intervalul de la 30 la 100 mg pe zi, iar atunci când se obțin rezultate pozitive, se trece la o doză zilnică de întreținere de 250-50 mg. În cursul tratamentului, este necesar să se evite situațiile care necesită o ridicare bruscă dintr-o poziție șezând sau culcat. Nu se recomandă întreruperea bruscă a tratamentului: în acest caz, se poate dezvolta un sindrom de sevraj. Este necesar să se ia măsurile de precauție necesare atunci când se utilizează Amitriptiline la pacienții care suferă de epilepsie, deoarece. medicamentul în doză zilnică de peste 150 mg reduce pragul convulsiv. La planificarea tratamentului, trebuie avută în vedere posibilitatea tentativelor de sinucidere la pacienții care suferă de depresie severă. Utilizarea combinată a amitriptilinei și a terapiei electroconvulsivante este posibilă numai în condițiile unei monitorizări medicale constante. La pacienții cu antecedente împovărate și la vârstnici, administrarea medicamentului poate duce la apariția psihozelor farmacologice (după încetarea terapiei medicamentoase, astfel de fenomene dispar rapid). Utilizarea prelungită a amitriptilinei poate duce la dezvoltarea cariilor. Medicamentul nu este compatibil cu alcoolul.

Farmacologie

Un antidepresiv din grupul compușilor triciclici, un derivat al dibenzocicloheptadinei.

Mecanismul de acțiune antidepresiv este asociat cu o creștere a concentrației norepinefrinei în sinapse și/sau serotoninei în sistemul nervos central datorită inhibării recaptării neuronale a acestor mediatori. Cu utilizare prelungită, reduce activitatea funcțională a receptorilor β-adrenergici și a receptorilor serotoninei din creier, normalizează transmisia adrenergică și serotoninergică, restabilește echilibrul acestor sisteme, perturbate în timpul stărilor depresive. In conditii de anxietate-depresie, reduce anxietatea, agitatia si manifestarile depresive.

Are, de asemenea, un efect analgezic, despre care se crede că este asociat cu modificări ale concentrațiilor de monoamine în sistemul nervos central, în special serotonina, și cu efectul asupra sistemelor opioide endogene.

Are un efect anticolinergic periferic și central pronunțat datorită afinității sale mari pentru receptorii m-colinergici; un efect sedativ puternic asociat cu afinitatea pentru receptorii histaminici H 1 și cu acțiune de blocare alfa-adrenergică.

Are un efect antiulcer, al cărui mecanism se datorează capacității de a bloca receptorii histaminici H 2 din celulele parietale ale stomacului, precum și de a avea un efect sedativ și m-anticolinergic (în caz de ulcer gastric și ulcer duodenal , reduce durerea, accelerează vindecarea ulcerului).

Eficacitatea în enurezis se datorează, aparent, activității anticolinergice, ducând la creșterea capacității de întindere a vezicii urinare, stimularea directă β-adrenergică, activității agoniste α-adrenergice, însoțită de creșterea tonusului sfincterian și blocarea centrală a serotoninei. absorbție.

Mecanismul de acțiune terapeutică în bulimia nervoasă nu a fost stabilit (posibil similar cu cel din depresie). Amitriptilina s-a dovedit a fi în mod clar eficientă la pacienții bulimici atât fără depresie, cât și în prezența acesteia, în timp ce o scădere a bulimiei poate fi observată fără o slăbire concomitentă a depresiei în sine.

În timpul anesteziei generale, scade tensiunea arterială și temperatura corpului. Nu inhibă MAO.

Acțiunea antidepresivă se dezvoltă în 2-3 săptămâni de la începerea utilizării.

Farmacocinetica

Biodisponibilitatea amitriptilinei este de 30-60%. Legarea proteinelor plasmatice 82-96%. V d - 5-10 l / kg. Metabolizat pentru a forma metabolitul activ nortriptilina.

T 1/2 - 31-46 ore.Excretat în principal prin rinichi.

Formular de eliberare

10 bucati. - ambalaje cu contur celular (5) - pachete de carton.
50 buc. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.

Dozare

Pentru administrare orală, doza inițială este de 25-50 mg noaptea. Apoi, în 5-6 zile, doza este crescută individual la 150-200 mg/zi (cea mai mare parte a dozei se ia noaptea). Dacă nu există nicio îmbunătățire în a doua săptămână, doza zilnică este crescută la 300 mg. Odată cu dispariția semnelor de depresie, doza este redusă la 50-100 mg / zi și terapia se continuă timp de cel puțin 3 luni. La pacienții vârstnici cu afecțiuni ușoare, doza este de 30-100 mg / zi, de obicei 1 dată / zi pe timp de noapte, după obținerea unui efect terapeutic, se trece la doza minimă eficientă - 25-50 mg / zi.

Cu enurezis nocturn la copiii cu vârsta cuprinsă între 6-10 ani - 10-20 mg/zi noaptea, la vârsta de 11-16 ani - 25-50 mg/zi.

V/m - doza inițială este de 50-100 mg/zi în 2-4 injecții. Dacă este necesar, doza poate fi crescută treptat până la 300 mg / zi, în cazuri excepționale - până la 400 mg / zi.

Interacţiune

Cu utilizarea simultană cu medicamente care au un efect depresiv asupra sistemului nervos central, este posibilă o creștere semnificativă a efectului inhibitor asupra sistemului nervos central, efect hipotensiv și depresie respiratorie.

Cu utilizarea concomitentă cu medicamente cu activitate anticolinergică, este posibilă creșterea efectelor anticolinergice.

Cu utilizarea simultană, este posibil să creșteți efectul agenților simpatomimetici asupra sistemului cardiovascular și să creșteți riscul de a dezvolta aritmii cardiace, tahicardie și hipertensiune arterială severă.

Cu utilizarea simultană cu antipsihotice (neuroleptice), metabolismul este inhibat reciproc, în timp ce pragul de pregătire pentru convulsii scade.

Cu utilizarea concomitentă cu agenți antihipertensivi (cu excepția clonidinei, guanetidinei și a derivaților acestora), este posibilă creșterea efectului antihipertensiv și a riscului de apariție a hipotensiunii ortostatice.

Cu utilizarea concomitentă cu inhibitori MAO, este posibilă dezvoltarea unei crize hipertensive; cu clonidină, guanetidină - este posibil să se reducă efectul hipotensiv al clonidinei sau guanetidinei; cu barbiturice, carbamazepină - este posibil să se reducă efectul amitriptilinei datorită creșterii metabolismului acesteia.

Este descris un caz de dezvoltare a sindromului serotoninergic cu utilizarea concomitentă cu sertralină.

Cu utilizarea simultană cu sucralfat, absorbția amitriptilinei scade; cu fluvoxamină - crește concentrația de amitriptiline în plasma sanguină și riscul de a dezvolta un efect toxic; cu fluoxetină - concentrația amitriptilinei în plasma sanguină crește și se dezvoltă reacții toxice datorită inhibării izoenzimei CYP2D6 sub influența fluoxetinei; cu chinidină - este posibilă încetinirea metabolismului amitriptilinei; cu cimetidină - este posibilă încetinirea metabolismului amitriptilinei, creșterea concentrației acesteia în plasma sanguină și dezvoltarea efectelor toxice.

Cu utilizarea simultană cu etanol, efectul etanolului este sporit, mai ales în primele zile de terapie.

Efecte secundare

Din partea sistemului nervos central și a sistemului nervos periferic: somnolență, astenie, leșin, anxietate, dezorientare, agitație, halucinații (în special la pacienții vârstnici și la pacienții cu boala Parkinson), anxietate, neliniște motorie, stare maniacale, stare hipomaniacă, agresivitate, tulburări de memorie, depersonalizare, depresie crescută, capacitate redusă de concentrare, insomnie, coșmaruri, căscat, activarea simptomelor psihotice, cefalee, mioclonie, disartrie, tremor (în special al mâinilor, capului, limbii), neuropatie periferică (parestezie), miastenia gravis, mioclon, ataxie, sindrom extrapiramidal, frecvență crescută și intensificare a crizelor epileptice, modificări ale EEG.

Din partea sistemului cardiovascular: hipotensiune arterială ortostatică, tahicardie, tulburări de conducere, amețeli, modificări nespecifice ale ECG (interval ST sau undă T), aritmie, labilitate a tensiunii arteriale, tulburări de conducere intraventriculară (extindere a complexului QRS, modificări în intervalul PQ, blocarea picioarelor fasciculului His ).

Din sistemul digestiv: greață, arsuri la stomac, vărsături, gastralgii, creșterea sau scăderea apetitului (creșterea sau scăderea greutății corporale), stomatită, modificarea gustului, diaree, întunecarea limbii; rareori - disfuncție hepatică, icter colestatic, hepatită.

Din partea sistemului endocrin: edem testicular, ginecomastie, mărirea sânilor, galactoree, modificări ale libidoului, scăderea potenței, hipo- sau hiperglicemie, hiponatremie (scăderea producției de vasopresină), sindrom de secreție inadecvată de ADH.

Din sistemul hematopoietic: agranulocitoză, leucopenie, trombocitopenie, purpură, eozinofilie.

Reacții alergice: erupții cutanate, prurit, urticarie, fotosensibilitate, umflarea feței și a limbii.

Efecte datorate activității anticolinergice: gură uscată, tahicardie, tulburări de acomodare, vedere încețoșată, midriază, creșterea presiunii intraoculare (numai la persoanele cu unghiul îngust al camerei anterioare a ochiului), constipație, ileus paralitic, retenție urinară, scăderea transpirației, confuzie , delir sau halucinații.

Altele: căderea părului, tinitus, edem, hiperpirexie, ganglioni limfatici umflați, polakiurie, hipoproteinemie.

Indicatii

Depresie (în special cu tulburări de anxietate, agitație și somn, inclusiv în copilărie, endogene, involutive, reactive, nevrotice, droguri, cu afectare organică a creierului, sevraj de alcool), psihoze schizofrenice, tulburări emoționale mixte, tulburări de comportament (activitate și atenție), nocturne. enurezis (cu excepția pacienților cu hipotensiune arterială a vezicii urinare), bulimie nervoasă, sindrom de durere cronică (durere cronică la bolnavii de cancer, migrenă, durere reumatică, durere atipică la nivelul feței, nevralgie postherpetică, neuropatie posttraumatică, neuropatie diabetică, neuropatie periferică), prevenire de migrenă, ulcer peptic al stomacului și duodenului.

Contraindicatii

Perioada acută și perioada de recuperare precoce după infarctul miocardic, intoxicație acută cu alcool, intoxicație acută cu hipnotice, analgezice și psihotrope, glaucom cu unghi închis, tulburări severe ale conducerii AV și intraventriculare (blocarea fasciculului His, blocarea AV II). grad), perioada de alăptare, copii sub 6 ani (pentru administrare orală), copii sub 12 ani (pentru administrare intramusculară și intravenoasă), tratament simultan cu inhibitori MAO și perioada de 2 săptămâni înainte de utilizarea lor, hipersensibilitate la amitriptilină.

Caracteristicile aplicației

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Amitriptilina nu trebuie utilizată în timpul sarcinii, în special în primul și al treilea trimestru, decât dacă este absolut necesar. Nu au fost efectuate studii clinice adecvate și strict controlate privind siguranța utilizării amitriptilinei în timpul sarcinii.

Administrarea amitriptilinei trebuie întreruptă treptat cu cel puțin 7 săptămâni înainte de nașterea estimată pentru a evita dezvoltarea unui sindrom de sevraj la nou-născut.

În studiile experimentale, amitriptilina a avut un efect teratogen.

Contraindicat în timpul alăptării. Se excretă în laptele matern și poate provoca somnolență la sugari.

Utilizare la copii

Contraindicatii: copii sub 6 ani (pentru administrare orala), copii sub 12 ani (pentru administrare intramusculara si intravenoasa).

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu prudență în bolile coronariene, aritmii, blocaj cardiac, insuficiență cardiacă, infarct miocardic, hipertensiune arterială, accident vascular cerebral, alcoolism cronic, tireotoxicoză, pe fondul terapiei cu medicamente tiroidiene.

Pe fondul terapiei cu amitriptilină, este necesară prudență cu o tranziție bruscă la o poziție verticală de la o poziție culcat sau șezând.

Cu o întrerupere bruscă a administrării, este posibilă dezvoltarea unui sindrom de sevraj.

Amitriptilina la doze mai mari de 150 mg/zi scade pragul convulsivant; trebuie luat în considerare riscul de apariție a convulsiilor epileptice la pacienții predispuși, precum și în prezența altor factori care cresc riscul de a dezvolta un sindrom convulsiv (inclusiv cu afectarea creierului de orice etiologie, utilizarea simultană a medicamentelor antipsihotice, în timpul perioada de refuz a etanolului sau de retragere a medicamentelor, cu activitate anticonvulsivante).

Trebuie avut în vedere faptul că încercările de suicid sunt posibile la pacienții cu depresie.

În combinație cu terapia electroconvulsivă, trebuie utilizat numai sub supraveghere medicală atentă.

La pacienții predispuși și la pacienții vârstnici, poate provoca dezvoltarea psihozelor induse de medicamente, în principal noaptea (după întreruperea medicamentului acestea dispar în câteva zile).

Poate provoca ileus paralitic, în principal la pacienții cu constipație cronică, la vârstnici sau la pacienții care sunt forțați să stea în pat.

Înainte de a efectua anestezie generală sau locală, medicul anestezist trebuie avertizat că pacientul ia amitriptilină.

În cazul utilizării prelungite, se observă o creștere a frecvenței cariilor. Poate crește nevoia de riboflavină.

Amitriptilina poate fi utilizată nu mai devreme de 14 zile după întreruperea tratamentului cu inhibitori MAO.

Nu trebuie utilizat concomitent cu adreno- și simpatomimetice, incl. cu epinefrină, efedrină, izoprenalină, norepinefrină, fenilefrină, fenilpropanolamină.

Utilizați cu precauție concomitent cu alte medicamente care au efect anticolinergic.

Nu beți alcool în timp ce luați amitriptilină.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

În timpul perioadei de tratament, trebuie să se abțină de la activități potențial periculoase care necesită o atenție sporită și reacții psihomotorii rapide.

Cu depresie, frică sau insomnie, medicii prescriu adesea pacienților medicamentul "Amitriptiline". Se crede că acest remediu se descurcă bine cu diverse stări patologice ale psihicului. Acest medicament este furnizat pe piață sub formă de tablete sau soluție.

Recenziile consumatorilor „Amitriptyline” meritau relativ bune. Chiar ajută cu anxietatea. Cu toate acestea, există încă destul de multe contraindicații pentru acest remediu. Același lucru este valabil și pentru efectele secundare. Prin urmare, unii pacienți, desigur, ar dori să știe ce analogi moderni, mai blânzi ai amitriptilinei sunt pe piață.

În ce cazuri este atribuit

Indicațiile pentru utilizarea "Amitripilin" sunt, de exemplu, boli precum:

    stare depresivă;

    frici și fobii;

    anorexie și bulimie;

    migrenă.

Uneori, acest remediu este prescris și copiilor cu enurezis.

Acest medicament destul de puternic ar trebui prescris exclusiv de medicul curant. De fapt, are o mulțime de efecte secundare. Pacienții care iau medicamentul "Amitriptiline" experimentează adesea:

    vedere neclara;

    constipație și obstrucție intestinală;

    letargie și somnolență;

    amețeli și tensiune arterială scăzută;

    tahicardie;

    slăbiciune;

    scăderea libidoului.

De asemenea, persoanele care urmează un curs folosind acest remediu pot suferi leșin.

Există, de asemenea, destul de multe contraindicații pentru acest medicament. De exemplu, el nu este repartizat pacienților dacă au probleme precum:

    obstructie intestinala;

    boli de sânge;

    glaucom;

    boala vezicii urinare.

Cu prudență, acest medicament este prescris pentru schizofrenie, astm bronșic, epilepsie și alte boli.

Instructiuni de folosire

Acest medicament este furnizat pe piață sub formă de tablete sau sub formă de soluție. De obicei, medicii îl prescriu mai întâi în doze mici. Apoi, cantitatea de medicament luată pe zi crește. Doza inițială a acestui remediu este cel mai adesea de 25-50 mg. În viitor, cantitatea de medicamente luate este crescută treptat la 300 mg. Pacienții iau această doză de trei ori pe zi.

Majoritatea analogilor instrucțiunilor de utilizare „Amitriptiline” sunt similare. În orice caz, doza multor antidepresive este de obicei crescută treptat.

Recenzii despre instrumentul „Amitriptyline”

Avantajul acestui medicament, pacienții consideră, în primul rând, desigur, că ajută foarte bine cu diferite tulburări psihice. Mulți consideră acest medicament chiar și poate cel mai puternic antidepresiv de până acum. De asemenea, avantajele acestui medicament includ costul relativ scăzut.

Dezavantajele "Amitriptilinei" sunt luate în considerare:

    capacitatea de a te obișnui rapid;

    scăderea tensiunii arteriale;

    somnolență severă;

    gură uscată.

Tocmai datorită capacității de a avea atât de multe efecte secundare, Amitriptyline a meritat, în primul rând, recenzii nu prea bune de la pacienți. Instrucțiunile pentru analogii acestui medicament sunt de obicei similare, dar în multe cazuri încă acționează asupra corpului pacienților, sunt mult mai blânde decât acest medicament puternic.

De asemenea, dezavantajul acestui remediu, multe persoane care l-au luat vreodata, considera ca are efect narcotic asupra pacientilor. Nu prea bune recenzii "Amitriptyline" meritate și pentru capacitatea sa de a provoca la pacienții care urmează tratament cu utilizarea sa, doar un apetit brutal.

Cei mai buni analogi ai "Amitriptilinei"

Prin urmare, efectele secundare ale acestui medicament sunt multe. Prin urmare, pacienții sunt adesea interesați de ce analogi mai siguri are. Cel mai adesea, dacă este necesar, în loc de medicamentul "Amitriptiline", medicii prescriu următoarele pacienți:cruntfacilitati moderne:

    « Anafranil”.

    „Saroten”.

    „Doxepin”.

    melipramină.

    „Novo-Triptin”.

Din păcate, nu există analogi moderni ai amitriptilinei fără efecte secundare. Toate antidepresivele într-un fel sau altul sunt capabile să aibă un impact negativ asupra organismului pacientului. Toți analogii din listă, desigur, dau și efecte secundare și sunt contraindicați în anumite boli. Dar ele provoacă totuși reacții nedorite ale organismului ceva mai puțin frecvent decât amitriptilina.

Medicamentul "Anafranil": indicații și contraindicații

La fel ca „Amitriptilina”, „Anafranil” este furnizat pe piață sub formă de soluție și tablete. Aparține grupului de antidepresive triciclice. Medicii îl prescriu în aceleași cazuri ca și amitriptilina. Adică cu depresie, atacuri de panică, retard psihomotorie.

Contraindicațiile pentru utilizarea acestui analog al "Amitriptilinei" sunt:

    intoleranță la componentele sale;

    perioada de lactație;

    perioada de recuperare după un atac de cord.

Nu prescrieți acest medicament nici copiilor sub 5 ani. În plus, este interzisă administrarea unui analog al noii generații de amitriptilină simultan cu medicamente din grupul inhibitorilor MAO.

Ce efect negativ poate avea asupra organismului

Efectele secundare ale acestui medicament nu sunt la fel de multe ca cele ale amitriptilinei, dar totuși pot apărea uneori. Prin urmare, este, de asemenea, necesar să luați acest remediu, desigur, numai conform instrucțiunilor unui medic. De exemplu, uneori, în timpul tratamentului cu Anafranil, pacienții prezintă tahicardie și creșterea tensiunii arteriale. Dar, din fericire, acest lucru se întâmplă destul de rar. Cele mai neplăcute efecte secundare de la administrarea acestui medicament sunt umflarea, erupția cutanată și mâncărimea.

Recenzii despre medicamentul "Anafranil"

Mulți pacienți notează faptul că acest medicament pentru depresie și temeri i-a ajutat foarte bine. Are un efect pozitiv asupra unor pacienți chiar și în cazurile în care alte remedii similare rămân neputincioase. Potrivit pacienților, Anafranil ajută foarte bine atât la atacurile de panică, cât și la diferite tipuri de depresie.

Recenzii excelente despre analogul "Amitriptilinei" "Anafranil" pe web sunt, de asemenea, disponibile, deoarece acest medicament practic nu provoacă dependență. Dar pentru a reduce doza acestui medicament, conform oamenilor care l-au luat vreodată, ar trebui să fie totuși netedă și graduală. La deficiențele destul de grave ale acestui remediu, pacienții se referă în principal doar la faptul că în primele zile de administrare provoacă adesea amețeli.

Ce este medicamentul "Doxepin"

Acest analog al "Amitriptilinei" este prescris pacienților în următoarele cazuri:

    cu depresie, inclusiv MDP;

    entuziasm și anxietate;

    ipohondrie.

De asemenea, acest medicament poate fi utilizat pentru tulburări de panică sau tulburări de somn. Pentru copii, medicamentul poate fi prescris numai de la vârsta de 12 ani. Acest medicament este furnizat pe piață sub formă de tablete.

Când nu puteți lua „Doxepin” și ce efecte secundare poate provoca

Puteți cumpăra acest analog al "Amitriptilinei" fără prescripție medicală în multe farmacii. Cu toate acestea, trebuie luat numai după consultarea unui medic. Contraindicațiile pentru Doxepin, ca multe alte antidepresive, desigur, sunt disponibile. De exemplu, nu puteți lua acest remediu atunci când:

    hipersensibilitate la componente;

    intoxicație a corpului de diferite tipuri, inclusiv alcool;

    alăptarea;

    prezența insuficienței hepatice sau renale.

Din păcate, nu există analogi ai „Anitriptilinei” fără efecte secundare. „Doxepinul” poate provoca în timpul cursului, printre altele, greață, probleme cu urinarea, somnolență și slăbiciune. La acei pacienți pentru care Doxepin nu este deloc potrivit, pot apărea spasme sau tremurări necontrolate ale părților corpului în timpul administrării acestuia. Uneori, acest medicament provoacă și alte reacții adverse la pacienți.

Recenzii despre analogul "Amitriptilinei" "Doxepină"

De asemenea, pacienții consideră că acest medicament este destul de eficient. Mai ales bine, potrivit pacienților, ajută la depresie. Avantajele acestui medicament includ costul scăzut. Judecând după recenzii, acest medicament începe să ajute la aproximativ două săptămâni după începerea administrării.

Dezavantajele analogului modern al pacienților „Amitriptiline” „Doxepin” includ faptul că la început provoacă de obicei somnolență severă. De asemenea, după oprirea acestui medicament, după cum au observat multe persoane tratate cu acesta, poate exista un efect nu prea puternic, dar totuși de sevraj. Se manifestă de obicei prin salturi ale tensiunii arteriale.

Există relativ multe efecte secundare ale acestui medicament. Prin urmare, schimbarea Amitriptilinei cu aceasta merită în continuare numai dacă aceasta din urmă este contraindicată dintr-un anumit motiv, nu ajută sau are un efect prea negativ asupra corpului pacientului.

Care este mai bine - "Doxepin" sau "Anafranil"?

Compararea medicamentelor concepute pentru a trata bolile mintale este destul de dificilă. Alegerea unor astfel de medicamente este de obicei foarte individuală. Un remediu care funcționează bine pentru un pacient poate fi complet inutil pentru altul. De aceea, auto-medicația cu utilizarea unor astfel de mijloace este considerată foarte periculoasă.

Oricum ar fi, ambii analogi ai "Amitriptilinei" discutați mai sus pentru depresie și anxietate, după cum se poate aprecia după recenziile despre acestea, pot ajuta pacienții destul de bine. Singurul lucru este că „Doxepinul” este considerat în continuare doar un sedativ în cea mai mare parte. Adică, este cel mai potrivit pentru tratamentul anxietății. „Anafranil” este denumit un medicament cu acțiune echilibrată. Și, în consecință, lista indicațiilor de utilizare este mai largă.

Medicamentul "Melipramină"

Principala substanță activă a acestui medicament este clorhidratul de imipramină. La fel ca Amitriptilina, poate fi furnizată pe piață sub formă de drajeuri sau soluții destinate injecțiilor intramusculare. Acest medicament este prescris de medici pentru:

    depresii de diferite tipuri;

    tulburare de panica;

    sindrom de durere cronică (de exemplu, la pacienții cu cancer);

    reumatism;

    nevralgie;

Ca și amitriptilina, melipramina este bună pentru enurezis. La fel ca majoritatea altor medicamente similare, acest analog al amitriptilinei este furnizat pe piață sub formă de tablete și sub formă de soluție injectabilă.

Contraindicații și efecte secundare ale medicamentului "Melipramin"

Pentru copii, acest medicament poate fi prescris numai de la vârsta de 6 ani. Contraindicațiile pentru utilizarea medicamentului "Melipramin" sunt:

    intoxicaţie;

    boli de inimă;

    perioada de lactație.

Persoanele în vârstă, precum și pacienții cu schizofrenie, acest medicament este prescris cu prudență.

Reacțiile adverse "Melipramin" pot provoca următoarele:

    presiune intraoculară crescută;

    somnolenţă;

    tremurul mâinii;

    obstrucție intestinală paralitică;

    probleme cu urinarea.

Cu utilizarea prelungită, acest medicament poate provoca, de asemenea, un efect atât de neplăcut precum dezvoltarea accelerată a cariilor dentare.

Medicamentul amitriptilina, pe lângă efectele antidepresive (spre deosebire de antidepresivele ISRS - Inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei) este un inhibitor neselectiv al captării monoaminei (serotonina, dopamină, norepinefrină...), și are în plus un efect calmant, anti-anxietate și hipnotic. .

Pentru a afla mai multe, inclusiv despre analogii acestui medicament, citiți articolul până la sfârșit.

Tablete de amitriptilină - indicații de utilizare

Doar medicul dumneavoastră vă poate prescrie medicamentul și dozele. Nu experimentați sănătatea, nu jucați un psihoterapeut - consultați un specialist prin Skype.

Amitriptilina - efecte secundare, contraindicații și complicații

Efectele secundare ale amitriptilinei sunt largi și ambigue. Acest medicament antidepresiv are multe contraindicații și complicații, mai ales dacă medicamentul este luat incorect și necontrolat de medic.

Efectele secundare la administrarea amitriptilinei sunt mai pronunțate și mai periculoase decât în ​​cazul altor antidepresive triciclice. Spre deosebire de antidepresivele selective (ISRS), acest medicament este mult mai rău tolerat de către pacienți.

Principalele efecte secundare și efecte ale amitriptilinei:

gură uscată, vedere încețoșată, constipație, până la obstrucție intestinală, dificultăți de urinare, tremor de mâini, somnolență, letargie, amețeli, apatie și pasivitate, slăbiciune, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, leșin, convulsii, scăderea libidoului și a potenței etc.

Complicații asociate cu administrarea amitriptilinei:

La doze mari, există posibilitatea de deces. La pacienții cu depresie severă, amitriptilina poate induce gânduri suicidare, posibil cu un comportament real. De asemenea, se pot dezvolta unele tulburări nevrotice: ipocondrie, depersonalizare, astenie...

Amitriptilina nu trebuie utilizată în stare de ebrietate, cu boală coronariană, cu infarct miocardic, aritmii, cu atonie a vezicii urinare, obstrucție intestinală, boli ale prostatei, glandei tiroide, în timpul sarcinii.

Când luați acest medicament, în niciun caz nu trebuie să conduceți o mașină și alte mecanisme, precum și să mergeți la muncă, unde este necesară o atenție sporită și reacții.

Amitriptilina - recenzii ale pacienților și psihoterapeuților

Recenziile amitriptilinei de către psihoterapeuții medicali sunt mixte, dar mulți dintre ei prescriu acest medicament, în special în clinicile gratuite.

Psihoterapeuții non-medici, în cea mai mare parte, au o atitudine negativă față de utilizarea pe termen lung a acestui antidepresiv. Ei sugerează să ia tablete de amitriptilină în situații de criză, dar pe viitor preferă să trateze boala în sine cu diverse metode și tehnici psihoterapeutice, fără medicamente.

Amitriptilina - analogi

Principalii analogi de medicamente ai amitroptilinei sunt trimipramina, imipramina, clomipramina, desipramina, fluorocizina, nortliptilina, protlitilina ... (toate acestea trebuie luate numai conform indicațiilor medicului).

Cel mai bun și cu adevărat eficient analog al antidepresivelor în general și al amitriptilinei în special (pentru a scăpa nu numai de simptome, ci și de însăși sursa bolii) este psihoterapia non-medicală fără medicamente.

Dacă vrei să scapi de depresie, nevroze, anxietăți și frici, atunci aici te vor ajuta cu adevărat fără amitriptilină și efecte secundare.

Exerciții psihologice pentru combaterea depresiei și a manifestărilor nevrotice

Comprimate de amitriptilină: instrucțiuni de utilizare

Amitriptilina aparține antidepresivelor, iar pe grupe aparținând compușilor triciclici.

Mecanismul acțiunii terapeutice se bazează pe inhibarea recaptarii norepinefrinei neuronale și a serotoninei. Ca urmare, concentrația lor în sinapsele sistemului nervos central crește semnificativ. Efectele pozitive suplimentare de la administrarea acestuia includ un efect analgezic central, antibulemic și antiulcer.

Pe această pagină veți găsi toate informațiile despre Amitriptyline: instrucțiuni complete de utilizare pentru acest medicament, prețuri medii în farmacii, analogi completi și incompleti ai medicamentului, precum și recenzii ale persoanelor care au folosit deja Amitriptiline. Vrei să-ți lași părerea? Vă rugăm să scrieți în comentarii.

Grupa clinica si farmacologica

Condiții de eliberare din farmacii

Eliberat pe bază de prescripție medicală.

Cât costă amitriptilina? Prețul mediu în farmacii este la nivelul de 30 de ruble.

Forma de eliberare și compoziția

10 comprimate cu o doză de 25 mg într-un blister. Intr-o cutie de carton se pun cate 5 blistere a cate 10 comprimate.

  • 1 comprimat conține clorhidrat de amitriptilină în termeni de amitriptilină-25 mg;
  • excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, croscarmeloză de sodiu, hipromeloză, stearat de magneziu, aerosil, macrogol 6000, dioxid de titan, talc, tween-80, roșu acid 2C.

Efect farmacologic

Mecanismul acțiunii antidepresive a medicamentului se bazează pe inhibarea recaptarii neuronale a dopaminei, norepinefrinei și serotoninei.

Este un antagonist al receptorilor colinergici muscarinici, are proprietăți antiadrenergice și antihistaminice și este eficient pentru enurezis. Are efect analgezic central, efect antibulemic și antiulcer. Este nevoie de 2-4 săptămâni pentru manifestarea completă a acțiunii antidepresive.

Indicatii de utilizare

  • psihoze schizofrenice;
  • tulburări de comportament;
  • bulimie nervoasă;

Amitriptilina este folosită și pentru ulcerele peptice ale tractului gastrointestinal, pentru a calma durerile de cap și pentru a preveni migrenele.

Contraindicatii

Amitriptilina este contraindicată pentru utilizare în cazul dezvoltării unor astfel de afecțiuni:

  • intoleranță individuală la substanța activă;
  • cu o creștere pronunțată a tensiunii arteriale;
  • cu încălcări severe ale funcționării ficatului și a sistemului urinar;
  • insuficiență cardiacă (în stadiul de decompensare);
  • atac de cord acut și perioada de recuperare după o afecțiune similară;
  • cu încălcări ale conducerii mușchilor inimii;
  • exacerbări ale ulcerului peptic al stomacului și duodenului;
  • medicamentul nu este utilizat în tratamentul femeilor însărcinate și care alăptează, precum și al pacienților cu vârsta sub 6 ani.

Utilizarea concomitentă cu inhibitori MAO este strict contraindicată la pacienții cu atonie a vezicii urinare, obstrucție intestinală și hipertrofie de prostată.

Medicamentul este utilizat cu precauție extremă în tratamentul persoanelor cu antecedente de alcoolism, astm bronșic, tendință la psihoză maniaco-depresivă, epilepsie, hipertiroidie, angină pectorală, insuficiență cardiacă, glaucom cu unghi închis, hipertensiune intraoculară, schizofrenie.

La femeile însărcinate, medicamentul trebuie utilizat numai dacă beneficiul dorit pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Pătrunde în laptele matern și poate provoca somnolență la sugari. Pentru a evita dezvoltarea sindromului de „sevraj” la nou-născuți (manifestat prin dificultăți de respirație, somnolență, colici intestinale, creșterea excitabilității nervoase, creșterea sau scăderea tensiunii arteriale, tremor sau fenomene spastice), amitriptilina se retrage treptat cu cel puțin 7 săptămâni înainte de naștere așteptată.

Instrucțiuni de utilizare Amitriptiline

Instrucțiunile de utilizare indică faptul că comprimatele de amitriptilină se administrează pe cale orală (în timpul sau după mese).

  1. Doza zilnică inițială atunci când se administrează oral este de 50-75 mg (25 mg în 2-3 prize), apoi doza se crește treptat cu 25-50 mg, până la obținerea efectului antidepresiv dorit. Doza terapeutică zilnică optimă este de mg (partea maximă a dozei se ia noaptea).
  2. În depresia severă rezistentă la terapie, doza este crescută la 300 mg sau mai mult, până la doza maximă tolerată. În aceste cazuri, se recomandă începerea tratamentului cu administrarea intramusculară sau intravenoasă a medicamentului, în timp ce se utilizează doze inițiale mai mari, accelerând creșterea dozelor sub controlul stării somatice. După obținerea unui efect antidepresiv stabil după 2-4 săptămâni, dozele se reduc treptat și lent.
  3. În cazul apariției semnelor de depresie cu scăderea dozelor, este necesar să reveniți la doza anterioară. Dacă starea pacientului nu se îmbunătățește în 3-4 săptămâni de tratament, atunci terapia ulterioară este inadecvată.

La pacienții vârstnici cu afecțiuni ușoare, în practica ambulatorie, dozele sunt mg ​​(max) în prize divizate sau 1 dată pe zi noaptea. Pentru prevenirea migrenei, dureri cronice de natură neurogenă (inclusiv dureri de cap prelungite) de la 12,5-25 mg până la 100 mg / zi. Interacțiunea cu alte medicamente Amitriptilina potențează depresia SNC cu următoarele medicamente: antipsihotice, sedative și hipnotice, anticonvulsivante, analgezice centrale și narcotice, anestezice, alcool.

Alocați intramuscular sau intravenos.

În depresia severă rezistentă la terapie: intramuscular sau intravenos (introdus lent!) Introduceți dozemg de până la 4 ori pe zi, creșterea dozei trebuie efectuată treptat, doza maximă zilnică este de 150 mg; după 1-2 săptămâni, trec la administrarea medicamentului în interior. Copiilor peste 12 ani și vârstnicilor li se administrează doze mai mici și le cresc mai lent.

Odată cu utilizarea combinată a amitriptilinei cu neuroleptice și/sau medicamente anticolinergice, poate apărea o reacție febrilă la temperatură, ileus paralitic. Amitriptilina potențează efectele hipertensive ale catecolaminelor, dar inhibă efectele medicamentelor care afectează eliberarea norepinefrinei.

Amitriptilina poate reduce efectul antihipertensiv al simpatolicilor (octadină, guanetidină și medicamente cu un mecanism de acțiune similar).

Odată cu administrarea simultană de amitriptilină și cimetidină, este posibilă o creștere a concentrației plasmatice a amitriptilinei.

Administrarea simultană a amitriptilinei cu inhibitori MAO poate fi fatală. O pauză de tratament între administrarea de inhibitori MAO și antidepresive triciclice ar trebui să fie de cel puțin 14 zile!

Efecte secundare

Conform recenziilor amitriptilinei, cele mai frecvente efecte secundare ale medicamentului sunt: ​​creșterea presiunii intraoculare, tulburări de acomodare, constipație, retenție urinară, gură uscată, obstrucție intestinală, somnolență, febră.

În plus, pacienții pot prezenta următoarele reacții adverse:

  • tulburări ale sistemului nervos central: amețeli, somnolență, tremor;
  • tulburări ale tractului gastrointestinal: o încălcare a gustului, stomatită, greață, vărsături, dezvoltarea anorexiei, în cazuri rare, încălcări ale ficatului;
  • tulburări în activitatea sistemului cardiovascular: tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, hipotensiune ortostatică etc.;
  • reactii alergice. Conform recenziilor amitriptilinei, unii pacienți au avut o erupție cutanată și alte reacții alergice;
  • Tulburări ale sistemului endocrin: scăderea libidoului și a potenței, modificări ale secreției de ADH, ginecomastie.

După ce ați citit recenzii despre amitriptilină, puteți găsi informații că utilizarea pe termen lung a medicamentului poate duce la creșterea în greutate.

Cu prudență, medicamentul este prescris persoanelor cu psihoză maniaco-depresivă, există riscul ca boala să treacă în stadiul maniacal.

De asemenea, trebuie amintit că utilizarea amitriptilinei în tablete cu o doză zilnică de medicament peste 150 mg duce la o scădere a pragului convulsivant. Prin urmare, pacienții cu antecedente de convulsii, precum și acei pacienți la care acestea pot apărea din cauza vârstei sau a rănilor, ar trebui să țină cont de riscul de convulsii.

Supradozaj

Este posibilă o creștere a severității reacțiilor adverse descrise.

Otrăvirea acută cu amitripil este un pericol pentru viața pacientului, chiar și cu o stare generală satisfăcătoare și păstrarea funcției respiratorii. Convulsiile și încălcările severe ale funcțiilor vitale ale corpului pot apărea în mod neașteptat. Un semn al unui efect cardiotoxic sever - alungirea complexului OK5 pe ECG - poate apărea la numai 3-5 zile (perioada latentă) după administrarea unei doze toxice. -

Tratament: În caz de supradozaj, trebuie chemată imediat o ambulanță.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de terapie, este necesar să se controleze nivelul tensiunii arteriale. Pe cale parenterală, Amitriptilina se administrează exclusiv sub supravegherea unui medic într-un cadru spitalicesc. În primele zile de tratament trebuie respectat repausul la pat. Este necesar un refuz complet de a lua etanol.

Întreruperea bruscă a terapiei poate provoca un sindrom de „sevraj”. Medicamentul la o doză de peste 150 mg pe zi duce la o scădere a pragului activității convulsive, ceea ce este important de luat în considerare atunci când se dezvoltă crize epileptice la pacienții cu predispoziție. Poate dezvoltarea unor stări hipomaniacale sau maniacale la indivizii cu tulburări ciclice, afective, în timpul fazei depresive. Dacă este necesar, tratamentul se reia cu doze mici după ameliorarea acestor afecțiuni. Trebuie avută prudență în tratamentul pacienților care iau medicamente cu hormoni tiroidieni în tratamentul pacienților cu tireotoxicoză din cauza posibilului risc de efecte cardiotoxice.

Medicamentul poate provoca dezvoltarea ileusului paralitic la vârstnici, precum și la cei predispuși la constipație cronică. Este obligatoriu să avertizați anestezistii despre administrarea amitriptilinei înainte de anestezia locală sau generală. Terapia pe termen lung provoacă dezvoltarea cariilor. Poate crește nevoia de riboflavină. Amitriptilina trece în laptele matern, provocând somnolență crescută la sugari. Medicamentul afectează gestionarea vehiculelor.

interacțiunea medicamentoasă

  1. Utilizarea simultană cu Clonidină și Guanetidină duce la o scădere a efectului terapeutic al acesteia din urmă, asociată cu o scădere a tensiunii arteriale;
  2. Utilizarea simultană cu medicamente care au un efect de blocare asupra monoaminoxidazei duce la o creștere bruscă a tensiunii arteriale;
  3. Utilizarea simultană cu sucralfat duce la o scădere semnificativă a absorbției amitriptilinei și la o creștere a concentrației plasmatice a acesteia;
  4. Utilizarea simultană cu fluoxetină, chinidină și cimetidină duce la creșterea concentrației de amitriptilină și la dezvoltarea simptomelor de otrăvire;
  5. Cu utilizarea simultană cu medicamente care au un efect de blocare asupra receptorilor de acetilcolină, un efect depresiv asupra sistemului nervos central, scăderea tensiunii arteriale, medicamente care au un efect terapeutic asociat cu activitatea inimii și medicamente care conțin alcool etilic sau produse alcoolice, există este o creștere semnificativă a efectului terapeutic al acestuia din urmă. .
  6. Utilizarea simultană cu carbamazepină duce la creșterea excreției amitriptilinei din organism și la o scădere bruscă a efectelor sale terapeutice.

Analogii

Analogi structurali pentru substanța activă:

  • Amizol;
  • Amirol;
  • Amitriptilina Lechiva;
  • Amitriptiline Nycomed;
  • Amitriptilină-AKOS;
  • Amitriptiline-Grindeks;
  • Amitriptilină-LENS;
  • Amitriptilină-Ferein;
  • clorhidrat de amitriptilină;
  • Apo-amitriptilină;
  • Vero-Amitriptiline;
  • Saroten retard;
  • triptizol;
  • Elivel.

Înainte de a utiliza analogi, consultați-vă medicul.

Condiții de depozitare și termen de valabilitate

Depozitați medicamentul într-un loc uscat și întunecat, la o temperatură care să nu depășească 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor.

Perioada de valabilitate - 3 ani. Nu utilizați după data de expirare.

Amitriptilina

Amitriptilina: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Nume latin: amitriptilina

Cod ATX: N06AA09

Ingredient activ: amitriptilina (amitriptilina)

Producător: ALSI Pharma CJSC (Rusia), Ozon LLC (Rusia), Sintez LLC (Rusia), Nycomed (Danemarca), Grindeks (Letonia)

Descriere și actualizare fotografie: 25.01.2018

Prețuri în farmacii: de la 18 ruble.

Amitriptilina este un antidepresiv cu efect pronunțat sedativ, antibulemic și antiulcer.

Forma de eliberare și compoziția

Medicamentul este produs sub formă de soluție și tablete.

Comprimate biconvexe, rotunde, galbene, filmate.

Ingredientul activ din compoziția medicamentului este clorhidratul de amitriptilină. Componentele auxiliare din tablete sunt:

  • lactoză monohidrat;
  • stearat de calciu;
  • Amidon de porumb;
  • dioxid de siliciu coloidal;
  • gelatină;
  • Talc.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica

Amitriptilina este un antidepresiv triciclic aparținând grupului de inhibitori neselectivi ai recaptării neuronale a monoaminei. Se caracterizează prin efecte sedative și timoanaleptice pronunțate.

Mecanismul acțiunii antidepresive a medicamentului se datorează suprimării recaptarii catecolaminelor neuronale (dopamină, norepinefrină) și serotoninei în sistemul nervos central. Amitriptilina prezintă proprietăți antagoniste ale receptorilor colinergici muscarinici în sistemul nervos periferic și central și este, de asemenea, caracterizată prin antihistaminice periferice, asociate cu receptorii H1, și efecte antiadrenergice. Substanța are efecte antinevralgice (analgezice centrale), anti-bulimice și anti-ulceroase și, de asemenea, ajută la eliminarea enurezisului. Efectul antidepresiv se dezvoltă în 2-4 săptămâni de la începerea utilizării.

Farmacocinetica

Amitriptilina are un grad ridicat de absorbție în organism. După administrare orală, concentrația sa maximă este atinsă după aproximativ 4-8 ore și este egală cu 0,04-0,16 µg/ml. Concentrația de echilibru este determinată la aproximativ 1-2 săptămâni după începerea cursului de terapie. Conținutul de amitriptilină în plasma sanguină este mai mic decât în ​​țesuturi. Biodisponibilitatea substanței, indiferent de calea sa de administrare, variază de la 33 la 62%, iar metabolitul său activ farmacologic nortriptilina - de la 46 la 70%. Volumul de distribuție este de 5-10 l/kg. Concentrațiile terapeutice ale amitriptilinei în sânge cu eficacitate dovedită sunt de 50-250 ng/ml, iar aceleași valori pentru metabolitul activ al nortriptilinei sunt 50-150 ng/ml.

Amitriptilina se leagă de proteinele plasmatice cu 92-96%, depășește barierele histohematice, inclusiv bariera hematoencefalică (același lucru este valabil și pentru nortriptilina) și bariera placentară și se determină și în laptele matern la concentrații similare cu cele plasmatice.

Amitriptilina este metabolizată în principal prin hidroxilare (izoenzima CYP2D6 este responsabilă de aceasta) și demetilare (procesul este controlat de izoenzimele CYP3A și CYP2D6), urmată de formarea de conjugați cu acid glucuronic. Metabolismul este caracterizat de un polimorfism genetic semnificativ. Principalul metabolit activ farmacologic este amina secundară, nortriptilina. Metaboliții cis- și trans-10-hidroxinortriptilinei și cis- și trans-10-hidroxiamitriptilinei au un profil de activitate aproape similar cu cel al nortriptilinei, dar acțiunea lor este mai puțin pronunțată. Amitriptilina-N-oxidul și demetilnortriptilina sunt determinate în plasma sanguină numai în urme, iar primul metabolit nu are aproape nicio activitate farmacologică. În comparație cu amitriptilina, toți metaboliții sunt caracterizați printr-un efect m-anticolinergic semnificativ mai puțin pronunțat. Viteza de hidroxilare este principalul factor care determină clearance-ul renal și, în consecință, conținutul în plasma sanguină. Un mic procent de pacienți au o scădere determinată genetic a ratei de hidroxilare.

Timpul de înjumătățire plasmatică al amitriptilinei este de 10-28 ore pentru amitriptiline și 16-80 ore pentru nortriptiline. În medie, clearance-ul total al substanței active este de 39,24 ± 10,18 l / h. Excreția amitriptilinei se realizează în principal cu urină și fecale, sub formă de metaboliți. Aproximativ 50% din doza administrată de medicament este excretată prin rinichi sub formă de 10-hidroxi-amitriptilină și conjugatul său cu acid glucuronic, aproximativ 27% este excretat ca 10-hidroxi-nortriptilină și mai puțin de 5% din amitriptilină este excretat sub formă de nortriptilină și nemodificat. Medicamentul este eliminat complet din organism în 7 zile.

La pacienții vârstnici, rata metabolică a amitriptilinei scade, ceea ce duce la o scădere a clearance-ului medicamentului și la o creștere a timpului de înjumătățire. Disfuncțiile hepatice pot provoca o încetinire a ratei proceselor metabolice și o creștere a conținutului de amitriptilină în plasma sanguină. La pacienții cu disfuncție renală, excreția metaboliților nortriptilinei și amitriptilinei încetinește, dar procesele metabolice se desfășoară într-un mod similar. Deoarece amitriptilina se leagă bine de proteinele plasmatice, îndepărtarea acesteia din organism prin dializă este aproape imposibilă.

Indicatii de utilizare

Conform instrucțiunilor, Amitriptilina este prescrisă pentru tratamentul stărilor depresive de natură involuțională, reactivă, endogenă, medicamentoasă, precum și depresie pe fondul abuzului de alcool, leziuni organice ale creierului, însoțite de tulburări de somn, agitație, anxietate.

Indicațiile pentru utilizarea amitriptilinei sunt:

  • psihoze schizofrenice;
  • Tulburări emoționale mixte;
  • tulburări de comportament;
  • Enurezis nocturn (în plus, care este cauzat de tonusul scăzut al vezicii urinare);
  • bulimie nervoasă;
  • Dureri cronice (migrenă, dureri faciale atipice, dureri la bolnavii de cancer, neuropatie posttraumatică și diabetică, dureri reumatice, nevralgie postherpetică).

Medicamentul este, de asemenea, utilizat pentru ulcerele peptice ale tractului gastrointestinal, pentru a calma durerile de cap și pentru a preveni migrenele.

Contraindicatii

  • Tulburări de conducere miocardică;
  • Hipertensiune arterială severă;
  • Boli acute ale rinichilor și ficatului;
  • Atonia vezicii urinare;
  • hipertrofie de prostată;
  • ileus paralitic;
  • Hipersensibilitate;
  • Sarcina și alăptarea;
  • Vârsta de până la 6 ani.

Instrucțiuni de utilizare Amitriptiline: metodă și dozare

Comprimatele de amitriptilină trebuie înghițite fără a fi mestecate.

Doza inițială pentru adulți este de mg, luați medicamentul noaptea. Timp de 5-6 zile se mărește doza, se ajustează doza/zi, se consumă în 3 prize.

Instrucțiunile pentru Amitriptiline indică faptul că doza este crescută la 300 mg / zi dacă nu se observă nicio îmbunătățire după 2 săptămâni. Când simptomele depresiei au dispărut, doza trebuie redusă cu 1 mg/zi.

Dacă starea pacientului nu se îmbunătățește în decurs de 3-4 săptămâni de tratament, terapia ulterioară este considerată inadecvată.

Pentru pacienții vârstnici cu tulburări minore, comprimatele de amitriptilină sunt prescrise la o doză de mg / zi, luate noaptea. După îmbunătățirea stării, pacienților li se permite să treacă la doza minimă de mg / zi.

Intravenos sau intramuscular, agentul se administrează lent la o doză de mg de 4 ori pe zi. Tratamentul durează 6-8 luni.

Medicamentul pentru durerea neurologică (inclusiv durerile de cap cronice) și pentru prevenirea migrenei se administrează la o doză de 12,5-100 mg / zi.

Copiilor de 6-10 ani cu enurezis nocturn li se administrează mg de medicament pe zi, noaptea, copiii de ani - mg / zi.

Pentru tratamentul depresiei la copiii cu vârsta cuprinsă între 6-12 ani, medicamentul este prescris în doze sau 1-5 mg / kg / zi, fracționat.

Efecte secundare

Utilizarea amitriptilinei poate provoca vedere încețoșată, tulburări de urinare, gură uscată, creșterea presiunii intraoculare, febră, constipație, obstrucție intestinală funcțională.

De obicei, toate aceste reacții adverse dispar după o scădere a dozelor prescrise sau după ce pacientul se obișnuiește cu medicamentul.

În plus, în timpul tratamentului cu medicament, pot exista:

  • Slăbiciune, somnolență și oboseală;
  • ataxie;
  • Insomnie;
  • Ameţeală;
  • Coșmaruri;
  • confuzie și iritabilitate;
  • tremor;
  • Agitație motorie, halucinații, tulburări de atenție;
  • parestezii;
  • convulsii;
  • Aritmie și tahicardie;
  • Greață, arsuri la stomac, stomatită, vărsături, decolorarea limbii, disconfort epigastric;
  • anorexie;
  • Activitate crescută a enzimelor hepatice, diaree, icter;
  • galactoree;
  • Modificarea potenței, libidoul, umflarea testiculelor;
  • Urticarie, mâncărime, purpură;
  • Pierderea parului;
  • Ganglioni limfatici măriți.

Supradozaj

La diferiți pacienți, reacțiile la o supradoză de amitriptilină variază semnificativ. La pacienții adulți, introducerea a mai mult de 500 mg de medicament duce la intoxicație moderată sau severă. Administrarea amitriptilinei la o doză de 1200 mg sau mai mult provoacă un rezultat fatal.

Simptomele de supradozaj se pot dezvolta atât rapid, cât și brusc, sau încet și imperceptibil. În primele ore se remarcă halucinații, o stare de agitație, agitație sau somnolență. Când luați doze mari de amitriptilină, se observă adesea următoarele:

  • simptome neuropsihice: încălcări ale centrului respirator, o depresie accentuată a sistemului nervos central, convulsii, o scădere a nivelului de conștiență până la comă;
  • semne anticolinergice: încetinirea motilității intestinale, midriază, febră, tahicardie, mucoase uscate, retenție urinară.

Pe măsură ce simptomele supradozajului cresc, cresc și modificările sistemului cardiovascular, exprimate în aritmii (fibrilație ventriculară, aritmii cardiace de tip Torsade de Pointes, tahiaritmie ventriculară). ECG arată deprimarea segmentului ST, prelungirea PR, inversarea sau aplatizarea undei T, prelungirea intervalului QT, lărgirea QRS și diferite grade de bloc de conducere intracardiac care poate progresa la creșterea frecvenței cardiace, scăderea tensiunii arteriale, bloc intraventricular, insuficiență cardiacă și stop cardiac. . Există și o corelație a expansiunii complexului QRS cu severitatea reacțiilor toxice în caz de supradozaj acut. Pacienții prezintă adesea simptome precum hipopotasemie, acidoză metabolică, șoc cardiogen, tensiune arterială scăzută și insuficiență cardiacă. După trezirea pacientului, sunt din nou posibile simptome negative, exprimate în ataxie, agitație, halucinații, confuzie.

Ca măsură terapeutică, este necesar să încetați să luați amitriptilină. Se recomandă administrarea de fizostigmină în doză de 1-3 mg la fiecare 1-2 ore intramuscular sau intravenos, menținerea echilibrului hidric și electrolitic și normalizarea tensiunii arteriale, terapie simptomatică, perfuzie cu lichide. De asemenea, este necesară monitorizarea activității cardiovasculare, efectuată prin ECG timp de 5 zile, deoarece recidiva unei afecțiuni acute poate apărea după 48 de ore și mai târziu. Eficacitatea lavajului gastric, a diurezei forțate și a hemodializei este considerată scăzută.

Instrucțiuni Speciale

Efectul antidepresiv al medicamentului se dezvoltă în câteva zile de la începerea utilizării.

Conform instrucțiunilor, medicamentul trebuie luat cu prudență atunci când:

  • Astm bronsic;
  • Psihoza maniaco-depresivă;
  • alcoolism;
  • epilepsie;
  • Inhibarea funcției hematopoietice a măduvei osoase;
  • Hipertiroidism;
  • angină pectorală;
  • insuficienta cardiaca;
  • Hipertensiune intraoculară;
  • Glaucom cu unghi închis;
  • Schizofrenie.

În timpul perioadei de tratament cu amitriptilină, este interzis să conduceți o mașină și să lucrați cu mecanisme potențial periculoase care necesită o concentrare mare a atenției, precum și consumul de alcool.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Utilizarea amitriptilinei la femeile gravide nu este recomandată. Dacă medicamentul este prescris în timpul sarcinii, pacienta trebuie avertizată cu privire la riscurile potențial ridicate pentru făt, în special în timpul celui de-al treilea trimestru de sarcină. Luarea antidepresivelor triciclice în al treilea trimestru de sarcină poate provoca dezvoltarea unor tulburări neurologice la nou-născut. Există cazuri de somnolență la nou-născuții ale căror mame au luat nortriptilină (un metabolit al amitriptilinei) în timpul sarcinii și au fost raportate cazuri de retenție urinară la unii copii.

Amitriptilina este determinată în laptele matern. Raportul dintre concentrațiile sale în laptele matern și plasma sanguină este de 0,4-1,5 la copiii care sunt alăptați. În timpul tratamentului cu medicamentul, este necesar să se întrerupă alăptarea. Dacă din anumite motive acest lucru nu este posibil, trebuie efectuată o monitorizare atentă a stării copilului, mai ales în primele 4 săptămâni de viață. Copiii ale căror mame refuză să oprească alăptarea pot avea reacții adverse nedorite.

Aplicație în copilărie

La copii, adolescenți și pacienți tineri (sub 24 de ani) cu depresie și alte tulburări psihice, antidepresivele, în comparație cu placebo, cresc riscul de gânduri suicidare și pot provoca comportament suicidar. Prin urmare, atunci când se prescrie amitriptilină, se recomandă ca beneficiul potențial al tratamentului să fie cântărit cu atenție față de riscul de sinucidere.

Utilizare la vârstnici

La pacienții vârstnici, amitriptilina poate duce la dezvoltarea psihozelor induse de medicamente, în principal noaptea. După întreruperea administrării medicamentului, aceste fenomene dispar în câteva zile.

interacțiunea medicamentoasă

Utilizarea simultană a amitriptilinei și a inhibitorilor MAO poate provoca sindromul serotoninergic, însoțit de hipertermie, agitație, mioclonie, tremor, confuzie.

Amitriptilina poate spori efectul fenilpropanolaminei, epinefrinei, norepinefrinei, fenilefrinei, efedrinei și izoprenalinei asupra funcționării sistemului cardiovascular. În acest sens, nu se recomandă prescrierea decongestionantelor, anestezicelor și a altor medicamente care conțin aceste substanțe, împreună cu Amitriptilina.

Medicamentul poate slăbi efectul antihipertensiv al metildopei, guanetidinei, clonidinei, rezerpinei și betanidinei, ceea ce poate necesita ajustarea dozei acestora.

Când amitriptilina este combinată cu antihistaminice, se observă uneori o creștere a efectului inhibitor asupra sistemului nervos central, iar cu medicamentele care provoacă reacții extrapiramidale, se observă o creștere a frecvenței și severității efectelor extrapiramidale.

Aportul simultan de amitriptilină și anumite antipsihotice (în special sertindol și pimozidă, precum și sotalol, halofantrină și cisapridă), antihistaminice (terfenadină și astemizol) și agenți care prelungesc intervalul QT (antiaritmice, de exemplu, chinidina) cresc riscul de diagnosticare ventriculară. aritmie. Agentii antifungici (terbinafina, fluconazol) maresc concentratia serica a amitriptilinei, sporindu-i astfel proprietatile toxice. De asemenea, au fost înregistrate manifestări precum leșinul și dezvoltarea paroxismelor caracteristice tahicardiei ventriculare (Ttorsade de Pointes).

Barbituricele și alți inductori enzimatici, în special carbamazepina și rifampicina, pot intensifica metabolismul amitriptilinei, ceea ce duce la o scădere a concentrației acesteia în sânge și la o scădere a eficacității acesteia din urmă.

Atunci când sunt combinate cu blocante ale canalelor de calciu, metilfenidat și cimetidină, este posibilă inhibarea proceselor metabolice caracteristice amitriptilinei, creșterea nivelului acesteia în plasma sanguină și apariția reacțiilor toxice.

Odată cu utilizarea simultană a amitriptilinei și a neurolepticelor, trebuie luat în considerare faptul că aceste medicamente își suprimă reciproc metabolismul, ajutând la scăderea pragului convulsivant.

Atunci când se prescrie amitriptilina în asociere cu anticoagulante indirecte (derivați de indandionă sau cumarină), efectul anticoagulant al acesteia din urmă poate fi îmbunătățit.

Amitriptilina este capabilă să agraveze cursul depresiei provocate de medicamentele glucocorticosteroizi. Administrarea concomitentă cu anticonvulsivante poate crește efectul inhibitor asupra sistemului nervos central, poate scădea pragul de activitate convulsivă (când sunt luate în doze mari) și poate duce la o slăbire a efectului tratamentului cu acesta din urmă.

Combinația de amitriptiline cu medicamente pentru tratamentul tireotoxicozei crește riscul de agranulocitoză. La pacienții cu hipertiroidism sau la pacienții care iau medicamente tiroidiene, riscul de apariție a aritmiilor crește, prin urmare, se recomandă prudență la utilizarea amitriptilinei la această categorie de pacienți.

Fluvoxamina și fluoxetina pot crește concentrațiile plasmatice ale amitriptilinei, ceea ce poate necesita o reducere a dozei acesteia din urmă. Când se prescrie acest antidepresiv triciclic împreună cu benzodiazepine, fenotiazine și anticolinergice, există uneori o îmbunătățire reciprocă a efectelor anticolinergice și sedative centrale și un risc crescut de apariție a crizelor epileptice datorită scăderii pragului activității convulsive.

Estrogenii și contraceptivele orale care conțin estrogeni pot crește biodisponibilitatea amitriptilinei. Se recomandă reducerea dozei de amitriptilină sau de estrogen pentru a menține eficacitatea sau a reduce toxicitatea. De asemenea, în unele cazuri, se recurge la eliminarea medicamentului.

Combinația de amitriptiline cu disulfiram și alți inhibitori ai acetaldehidei poate crește riscul de a dezvolta tulburări psihotice și confuzie. Atunci când se prescrie medicamentul împreună cu fenitoina, procesele metabolice ale acestuia din urmă sunt inhibate, ceea ce duce uneori la o creștere a efectului său toxic, însoțită de tremor, ataxie, nistagmus, hiperreflexie. La începutul tratamentului cu amitriptilină la pacienții care iau fenitoină, este necesar să se controleze conținutul acesteia din urmă în plasma sanguină din cauza riscului crescut de suprimare a metabolismului acesteia. Severitatea efectului terapeutic al amitriptilinei trebuie, de asemenea, monitorizată în mod constant, deoarece poate fi necesară o ajustare în creștere a dozei.

Preparatele Hypericum perforatum reduc concentrația plasmatică maximă a amitriptilinei cu aproximativ 20%, ceea ce se datorează activării metabolismului acestei substanțe, care se realizează în ficat cu ajutorul izoenzimei CYP3A4. Acest fenomen crește riscul de a dezvolta sindrom serotoninergic și, prin urmare, poate fi necesară ajustarea dozei de amitriptilină în conformitate cu rezultatele determinării concentrației acesteia în plasma sanguină.

Combinația de amitriptilină și acid valproic reduce clearance-ul amitriptilinei din plasma sanguină, ceea ce poate crește nivelurile amitriptilinei și ale metabolitului său nortriptilinei. În acest caz, se recomandă monitorizarea constantă a nivelului nortriptilinei și amitriptilinei din plasma sanguină pentru a reduce doza acesteia din urmă dacă este necesar.

Administrarea de doze mari de amitriptilină și preparate cu litiu timp de mai mult de 6 luni poate provoca dezvoltarea complicațiilor cardiovasculare și a convulsiilor. Tot în acest caz se determină uneori semne ale unui efect neurotoxic și anume: dezorganizare a gândirii, tremor, concentrare slabă, tulburări de memorie. Acest lucru este posibil chiar și cu numirea amitriptilinei în doze moderate și o concentrație normală de ioni de litiu în sânge.

Analogii

Analogii amitriptilinei sunt: ​​Amitriptyline Nycomed, Amitriptyline-Grindeks, Apo-Amitriptyline și Vero-Amitriptyline.

Termeni si conditii de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat într-un loc uscat, la îndemâna copiilor, la o temperatură de +°C.

Perioada de valabilitate 4 ani.

Mulțumesc

Site-ul oferă informații de referință doar în scop informativ. Diagnosticul și tratamentul bolilor trebuie efectuate sub supravegherea unui specialist. Toate medicamentele au contraindicații. Este necesar un sfat de specialitate!

În cele mai multe cazuri, un medicament numit amitriptilină este bine tolerat de către pacienți, dar numai dacă sunt respectate toate precauțiile disponibile. În plus, folosind acest medicament, pacientul este obligat să prevină și să corecteze în timp anumite reacții adverse. Deoarece acest agent farmaceutic are un efect sedativ, nu afectează calitatea și durata somnului. Având în vedere acest fapt, acest medicament poate fi luat chiar înainte de a merge la culcare.

Cel mai mare număr de efecte secundare apare în principal datorită proprietăților anticolinergice destul de puternice. Aceste efecte secundare includ pupile dilatate, vedere încețoșată, gură uscată, constipație și obstrucție intestinală. În cazul utilizării acestui medicament în doze excesive, pacientul poate avea, de asemenea, o întârziere, precum și dificultăți în procesul de urinare. Există și cazuri când pacienții au atonie completă a vezicii urinare. Atunci când se iau doze excesive din acest medicament, pot fi observate chiar și tremurări ale mâinilor. Este foarte posibilă apariția și sentimentele de ebrietate, apatie, precum și somnolență excesivă, amețeli și letargie.

Deoarece amitriptilina are și un efect alfa-adrenolitic, pe fondul utilizării acestui medicament, pacientul poate dezvolta și hipotensiune ortostatică, însoțită de afecțiuni colaptoide, slăbiciune, leșin și tahicardie. Parestezia este adesea observată. În plus, apar adesea reacții alergice.

Unul dintre cele mai periculoase efecte secundare ale cursului terapiei cu acest medicament este considerat a fi o încălcare a ritmului cardiac. În cazul unor astfel de tulburări, este foarte important să se reducă cât mai curând posibil doza totală de amitriptilină. Vom atrage imediat atenția cititorilor asupra faptului că în timpul tratamentului cu acest medicament, pacientul poate prezenta și convulsii, care cu tot aspectul lor vor semăna cu crize de epilepsie. În astfel de cazuri, pe lângă amitriptilină, pacienților li se prescriu și medicamente anticonvulsivante. În special, afecțiunile convulsive se dezvoltă la pacienții care au leziuni sau leziuni ale creierului sau craniului.

Dacă pacientul are schizofrenie sau depresie majoră, utilizarea acestui produs farmaceutic poate duce la dezvoltarea hipomaniei, maniei sau a unei stări disforic-iritabile. Astfel de pacienți înlocuiesc cel mai adesea amitriptilina cu alte medicamente adecvate, împreună cu care li se pot prescrie și antipsihotice, stabilizatori ai dispoziției, agenți hormonali și așa mai departe. În toate cazurile, totul depinde de starea generală de sănătate, precum și de diagnostic. În concluzie, observăm că orice modificare a sănătății dumneavoastră în timpul utilizării amitriptilinei trebuie discutată de urgență cu un specialist. În caz contrar, complicațiile pot fi foarte grave și, uneori, pot pune viața în pericol.

Înainte de utilizare, trebuie să consultați un specialist.
Recenzii

Prima data cand doctorul mi-a prescris pentru osteocondroza cervicala, ma durea ingrozitor capul, ca nu puteam sa dorm, am baut 1/4 3 ore inainte de culcare. Somnul a fost sănătos și a mers foarte calmă și mulțumită, apoi a crescut doza la 1 comprimat. A băut o lună, nu au existat dependențe, s-a oprit. Apoi beau nepotrivit. Sunt foarte calmante, iar in caz de crize nervoase cresc doza la 3 comprimate. Parohiile lor distrage atenția de la probleme, iar viața este frumoasă. Adevărat, se observă inhibarea gândirii și a vorbirii, iar vederea se deteriorează.

Eu beau aceste pastile pentru a treia zi, o pastilă dimineața, așa cum a spus doctorul, am dormit toată ziua ieri, azi m-am trezit și pentru o lungă perioadă de timp nici nu am putut conecta câteva cuvinte, ochii mei au devenit negativi despre lumina strălucitoare, Ma gandesc sa merg din nou la doctor sa prescriu altceva

Acest medicament a provocat moartea soțului meu. Medicul i-a prescris soțului său în vârstă de 66 de ani aflat în curs de reabilitare 3 comprimate pe zi. Trei zile mai târziu, s-a îmbolnăvit foarte tare, a citit contraindicațiile și a anulat-o singură, deoarece doctorul era în vacanță. Zece zile mai târziu, soțul a murit brusc. O autopsie nu a arătat nici un accident vascular cerebral secundar, nici infarct miocardic, nici cheaguri de sânge.

Am luat amitriptilină de un an la doza minimă, adică. 10 mg. 1 tableta noaptea. Dorm bine, dimineața și după-amiaza nu există somnolență. Și visele sunt pur și simplu minunate. Am facut o pauza de 1 luna. Fără dependență sau sindrom de sevraj. În general, ca un somnifer bun, funcționează ușor. Principalul lucru este doza.

Spune-mi, este in general de la o migrena sau un antidiprisant, doctorul mi-a spus sa beau migrena asta? Nu sufăr de depresie și nu sufăr de nevroză. Doctorul spune că e pentru o migrenă?

Am fost diagnosticat cu depresie severă. Și mi-au prescris jumătate de tabletă pentru noaptea de amitriptilină! a treia zi beau dimineata, totul este bine, dar incepand de la ora doua incepe sa imi bata tot corpul, in special capul, fata si mainile!Ma gandesc sa nu mai iau acest medicament! Sau este un obicei al corpului?

Mi s-a pus un picurător cu amitriptilină. ameliorează anxietatea și iritabilitatea. Dar dă letargie și somnolență.

Amitriptilina a baut de multe ori despre nevroza, ma ajuta bine, singurul lucru pe care il iau mereu este de import, farmacia noastra nu inspira incredere.

Am fost diagnosticată cu depresie și tulburare de anxietate, am băut de a treia săptămână, senzațiile sunt ciudate, dar ajută la anxietate, distrage atenția de la depresie cu efectele ei))) de parcă aș fi în stare de ebrietate, am dormit fără să mă bag. în primele trei zile, vederea mea se înrăutățește, din anumite motive mi-a apărut apetitul, deși scrie că de obicei scade, tremură de mâini, visele sunt vii și pline de semnificație))

Amitriptilina mi-a fost prescrisă în prima săptămână 1/2, a doua 1 comprimat noaptea, a treia săptămână la prânz 1 și noaptea 2 comprimate. Prima săptămână m-am obișnuit cu medicamentul, a doua săptămână a devenit mai ușor, în a treia săptămână înainte de prânz eram somnolent. Mai departe, starea generală, pe lângă somnolență, s-a înrăutățit, a apărut letargie și o reacție lentă.... și am decis să iau doar 1 comprimat noaptea. Iau cam 5 luni si doctorul mi-a prescris 6 luni. Până în prezent, dimineața am o senzație neplăcută în cavitatea bucală, adică. au apărut amărăciune, uscăciune și arsuri la stomac. Nu cred că voi mai lua amitriptilină.

Amitriptilina mi-a fost prescrisă o singură dată, dar nu am putut finaliza întregul curs de terapie cu acest medicament. Chestia este că acest medicament mi-a provocat tulburări de ritm cardiac. Imediat ce am observat acest lucru, mi-am sunat imediat medicul, care a înlocuit acest medicament cu un alt produs farmaceutic. Mi se pare că eu însumi sunt de vină pentru ceea ce s-a întâmplat, deoarece nu am respectat destul de clar dozele prescrise. De atunci, am acordat o atenție deosebită tuturor medicamentelor.

Nume:

Amitriptilină (Amitriptylinum)

Farmacologic
acțiune:

Amitriptilina- triciclice antidepresiv din grupa inhibitorilor nediscriminatori captarea neuronală a monoaminelor. Are un efect timoanaleptic și sedativ pronunțat.

Farmacodinamica
Mecanismul acțiunii antidepresive a amitriptilinei este asociat cu inhibarea captării neuronale inverse a catecolaminelor (norepinefrină, dopamină) și serotoninei în sistemul nervos central. Amitriptilina este un antagonist al receptorilor colinergici muscarinici din SNC și din periferie, are proprietăți antihistaminice periferice (H1) și antiadrenergice. De asemenea, provoacă un efect anti-nevralgic (analgezic central), antiulcer și antibulemic și este eficient pentru enurezis. Acțiunea antidepresivă se dezvoltă în 2-4 săptămâni. După începerea aplicării.

Farmacocinetica
Biodisponibilitatea amitriptilinei cu diferite căi de administrare este de 30-60%, metabolitul său activ nortriptilina este de 46-70%. Timpul până la atingerea concentrației maxime (Tmax) după administrarea orală este de 2,0-.7,7 ore.Volumul de distribuție este de 5-10 l/kg. Concentrațiile terapeutice eficiente în sângele amitriptilinei sunt de 50-250 ng/ml, pentru nortriptilina (metabolitul său activ) 50-150 ng/ml. Concentrația maximă în plasma sanguină (Cmax) este de 0,04-0,16 μg/ml. Trece prin bariere histohematice, inclusiv bariera hemato-encefalică (inclusiv nortriptilina). Concentrațiile de amitriptilină în țesuturi sunt mai mari decât în ​​plasmă. Comunicarea cu proteinele plasmatice 92-96%. Metabolizat în ficat (prin demetilare, hidroxilare) cu formarea de metaboliți activi - nortriptilină, 10-hidroxi-amitriptilină și metaboliți inactivi. Timpul de înjumătățire plasmatică este de 10 până la 28 de ore pentru amitriptilină și de 16 până la 80 de ore pentru nortriptilină. Excretat prin rinichi - 80%, parțial cu bilă. Eliminare completă în 7-14 zile. Amitriptilina traversează bariera placentară și este excretată în laptele matern la concentrații similare cu cele din plasmă.

Indicatii pentru
aplicatie:

Depresie de orice etiologie. Este eficient mai ales in starile anxio-depresive, datorita severitatii efectului sedativ. Nu exacerbează simptomele productive (iluzii, halucinații), spre deosebire de antidepresivele cu efect stimulativ.
- Durere neurogenă de natură cronică.
- Tulburări emoționale și comportamentale mixte, tulburări fobice.
- Enurezis la copii (cu exceptia copiilor cu vezica urinara hipotona).
- Anorexie psihogenă, nevroză bulimică.

Mod de aplicare:

Alocați în interior(în timpul sau după masă).

Doza zilnică inițială la administrarea orală, este de 50-75 mg (25 mg în 2-3 prize), apoi doza se mărește treptat cu 25-50 mg, până la obținerea efectului antidepresiv dorit. Doza terapeutică zilnică optimă este de 150-200 mg (partea maximă a dozei se ia noaptea). În depresia severă rezistentă la terapie, doza este crescută la 300 mg sau mai mult, până la doza maximă tolerată. În aceste cazuri, se recomandă începerea tratamentului cu administrarea intramusculară sau intravenoasă a medicamentului, în timp ce se utilizează doze inițiale mai mari, accelerând creșterea dozelor sub controlul stării somatice.

După obținerea unui efect antidepresiv stabil după 2-4 săptămâni, dozele se reduc treptat și lent. În cazul apariției semnelor de depresie cu scăderea dozelor, este necesar să reveniți la doza anterioară.

Dacă starea pacientului nu se îmbunătățește în 3-4 săptămâni de tratament, atunci terapia ulterioară este inadecvată.

La pacienţii în vârstă pentru tulburări ușoare, în practica ambulatorie, dozele sunt de 25-50-100 mg (max) în prize divizate sau 1 dată pe zi noaptea. Pentru prevenirea migrenei, dureri cronice de natură neurogenă (inclusiv dureri de cap prelungite) de la 12,5-25 mg până la 100 mg / zi. Interacțiunea cu alte medicamente Amitriptilina potențează depresia SNC cu următoarele medicamente: antipsihotice, sedative și hipnotice, anticonvulsivante, analgezice centrale și narcotice, anestezice, alcool.

Se administrează intramuscular sau intravenos. In depresia severa rezistenta la terapie: intramuscular sau intravenos (injectat incet!) administrat in doza de 10-20-30 mg de pana la 4 ori pe zi, doza trebuie crescuta treptat, doza maxima zilnica este de 150 mg; după 1-2 săptămâni, trec la administrarea medicamentului în interior. Copiilor peste 12 ani și vârstnicilor li se administrează doze mai mici și le cresc mai lent.

Și/sau medicamentele anticolinergice pot provoca o reacție febrilă la temperatură, ileus paralitic. Amitriptilina potențează efectele hipertensive ale catecolaminelor, dar inhibă efectele medicamentelor care afectează eliberarea norepinefrinei.

Amitriptilina poate reduce efectul antihipertensiv simpatolitice (octadină, guanetidină și medicamente cu un mecanism de acțiune similar).

Utilizarea concomitentă de amitriptilină și cimetidină posibilă creștere a concentrațiilor plasmatice ale amitriptilinei.

Administrarea simultană a amitriptilinei cu inhibitori MAO poate fi fatală. O pauză de tratament între administrarea de inhibitori MAO și antidepresive triciclice ar trebui să fie de cel puțin 14 zile!

Efecte secundare:

Cauzat de blocarea receptorilor m-colinergici periferici: gură uscată, retenție urinară, constipație, obstrucție intestinală, tulburări de vedere, pareză de acomodare, creșterea presiunii intraoculare, transpirație crescută.

Din sistemul nervos și organele senzoriale: cefalee, amețeli, ataxie, oboseală, slăbiciune, iritabilitate, somnolență, insomnie, coșmaruri, agitație motorie, tremor, parestezii, neuropatie periferică, modificări EEG, tulburări de concentrare, disartrie, confuzie, halucinații, tinitus.

Din partea sistemului cardiovascular: tahicardie, hipotensiune ortostatică, aritmie, labilitatea tensiunii arteriale, extinderea complexului QRS pe ECG (conducție intraventriculară afectată), simptome de insuficiență cardiacă, leșin, modificări ale imaginii sanguine, inclusiv. agranulocitoză, leucopenie, eozinofilie, trombocitopenie, purpură.

Din tractul digestiv: greață, vărsături, arsuri la stomac, anorexie, disconfort epigastric, gastralgie, activitate crescută a transaminazelor hepatice, stomatită, tulburări ale gustului, întunecarea limbii.

Din partea metabolismului: galactoree, modificarea secretiei de ADH; rar - hipo- sau hiperglicemie, toleranță redusă la glucoză.

Din sistemul genito-urinar: modificari ale libidoului, potenta, edem testicular, glucozurie, polakiurie.

reactii alergice: erupție cutanată, mâncărime, angioedem, urticarie.

Alte: creșterea dimensiunii glandelor mamare la femei și bărbați, căderea părului, ganglioni limfatici umflați, fotosensibilitate, creștere în greutate (cu utilizare prelungită), sindrom de sevraj: cefalee, greață, vărsături, diaree, iritabilitate, tulburări de somn cu vii, neobișnuite vise, excitabilitate crescută (după tratament prelungit, în special la doze mari, cu o întrerupere bruscă a medicamentului).

Contraindicatii:

Insuficiență cardiacă în stadiul de decompensare.
- Perioada acută și de recuperare a infarctului miocardic.
- Încălcări ale conducerii mușchiului inimii.
- Hipertensiune arterială severă.
- Boli acute ale ficatului și rinichilor, cu disfuncție severă.
- Boli ale sângelui.
- Ulcer peptic al stomacului și 12 ulcer duodenal în stadiul acut.
- Hipertrofia prostatei.
- Atonia vezicii urinare.
- Stenoza pilorică, ileus paralitic.
- Tratament simultan cu inhibitori MAO (vezi Interacțiuni).
- Sarcina, perioada de alaptare.
- Copii sub 6 ani (pentru administrare orală),
- Copii cu vârsta sub 12 ani (pentru administrare intramusculară și intravenoasă),
- Hipersensibilitate la amitriptilină.
Amitriptilina trebuie utilizată cu prudență la persoanele care suferă de alcoolism, cu astm bronșic, psihoză maniaco-depresivă (MDP) și epilepsie (vezi Instrucțiuni speciale), cu oprimare a hematopoiezei măduvei osoase, hipertiroidism, angină pectorală și insuficiență cardiacă, glaucom cu unghi închis. , hipertensiune intraoculară, schizofrenie (deși atunci când este luată, de obicei nu există o exacerbare a simptomelor productive).

Interacţiune
alte medicamente
prin alte mijloace:

Amitriptilina intensifică efectul inhibitor asupra sistemului nervos central următoarele medicamente: neuroleptice, sedative și hipnotice, anticonvulsivante, analgezice, anestezice, alcool; manifestă sinergism atunci când interacționează cu alte antidepresive. Cu utilizarea combinată a amitriptilinei cu neuroleptice, și/sau medicamente anticolinergice, poate apărea o reacție febrilă la temperatură, ileus paralitic. Amitriptilina potențează efectele hipertensive ale catecolaminelor și ale altor adrenostimulante, ceea ce crește riscul de apariție a aritmiilor cardiace, tahicardiei, hipertensiunii arteriale severe, dar inhibă efectele medicamentelor care afectează eliberarea norepinefrinei. Amitriptilina poate reduce efectul antihipertensiv guanetidina și medicamentele cu un mecanism de acțiune similar, precum și slăbesc efectul anticonvulsivantelor. Odată cu utilizarea simultană a amitriptilinei și a anticoagulantelor - derivați de cumarină sau indandionă, este posibilă o creștere a activității anticoagulante a acestora din urmă. Utilizarea concomitentă de amitriptilină și cimetidină este posibilă creșterea concentrației plasmatice a amitriptilinei cu posibila dezvoltare a efectelor toxice. Inductorii enzimelor hepatice microzomale (barbiturice, carbamazepină) reduc concentrațiile plasmatice ale amitriptilinei. Amitriptilina sporește efectul medicamentelor antiparkinsoniane și al altor medicamente care provoacă reacții extrapiramidale. Chinidina încetinește metabolismul amitriptilinei. Administrarea concomitentă a amitriptilinei cu disulfiram și alți inhibitori ai acetaldehidehidrogenazei poate provoca delir. Contraceptivele orale care conțin estrogeni pot crește biodisponibilitatea amitriptilinei; pimozida și probucolul pot exacerba aritmiile cardiace. Amitriptilina poate crește depresia cauzată de glucocorticosteroizi; utilizarea combinată cu medicamente pentru tratamentul tireotoxicozei crește riscul de a dezvolta agranulocitoză. Administrarea simultană a amitriptilinei cu inhibitori MAO poate fi fatală. Pauza de tratament între administrarea de inhibitori MAO și antidepresive triciclice ar trebui să fie de cel puțin 14 zile!

Sarcina:

Aplicarea amitriptilinei contraindicatîn timpul sarcinii și alăptării.

Supradozaj:

Simptome: somnolență, dezorientare, confuzie, pupile dilatate, febră, dificultăți de respirație, disartrie, agitație, halucinații, convulsii, rigiditate musculară, supor, comă, vărsături, aritmie, hipotensiune arterială, insuficiență cardiacă, depresie respiratorie.
Tratament: întreruperea terapiei cu amitriptilină, lavaj gastric, perfuzie cu lichide, terapie simptomatică, menținerea tensiunii arteriale și a echilibrului hidric și electrolitic. Se arată monitorizarea activității cardiovasculare (ECG) timp de 5 zile, tk. recidiva poate apărea după 48 de ore sau mai târziu. Hemodializa și diureza forțată nu sunt foarte eficiente.

Formular de eliberare:

Pastile:
Ambalaj - 50 de comprimate, fiecare conținând 25 mg de substanță activă.
Cutii cu 20, 50 și 100 de comprimate filmate.
2 ml în fiole de sticlă incoloră. 5 fiole sunt ambalate într-un recipient din PVC turnat. 2 recipiente turnate (10 fiole) impreuna cu instructiunile de utilizare sunt puse intr-o cutie de carton.
Injectare 10 mg/ml în fiole de 2 ml, 5 sau 10 fiole într-un pachet de carton; 5 fiole într-un blister, 1 sau 2 blistere într-o cutie de carton împreună cu instrucțiuni de utilizare.

Descrierea soluției:
Transparent incolor, care nu contine incluziuni mecanice, poate fi usor colorat.

Conditii de depozitare:

La temperaturi de la 10 ° C până la 25 ° C, într-un loc uscat, întunecat și la îndemâna copiilor.

Cel mai bun înainte de data- 2-3 ani (in functie de forma de emitere si producator). A nu se lua dupa data de expirare inscrisa pe ambalaj!

Conditii de eliberare din farmacii - pe baza de prescriptie medicala.

Pastile Comprimatele filmate conțin 0,0283 g (28,3 mg) de clorhidrat de amitriptilină, ceea ce corespunde la 0,025 g (25 mg) de amitriptilină.

La 1 ml soluție injectabilă Clorhidrat de amitriptilină 10 mg (în termeni de amitriptilină)
Excipienți: glucoză, clorură de sodiu, clorură de benzetoniu, apă pentru preparate injectabile.