Ajutor la Tele2, tarife, intrebari

Analgezic opioid, derivat de ciclohexanol. Agonist neselectiv al receptorilor μ-, Δ- și κ din sistemul nervos central. Este un racemat de izomeri (+) și (-) (50% fiecare), care sunt implicați în diferite moduri în efectul analgezic. Izomerul (+) este un agonist pur al receptorului opioid, are tropism scăzut și nu are selectivitate pronunțată pentru diferite subtipuri de receptor. Izomerul (-), inhibând captarea neuronală a norepinefrinei, activează influențele noradrenergice descendente. Din acest motiv, transmiterea impulsurilor dureroase către substanța gelatinoasă a măduvei spinării este întreruptă.

Provoacă un efect sedativ. În doze terapeutice practic nu deprimă respirația. Are efect antitusiv.

Farmacocinetica

După administrare orală, este rapid și aproape complet absorbit din tractul gastrointestinal (aproximativ 90%). Cmax în plasmă este atinsă la 2 ore după administrarea orală. Biodisponibilitatea după o singură doză este de 68% și crește cu utilizarea repetată.

Legarea proteinelor plasmatice - 20%. Tramadolul este larg distribuit în țesuturi. V d după administrare orală și intravenoasă este de 306 l, respectiv 203 l. Pătrunde în bariera placentară într-o concentrație egală cu concentrația substanței active din plasmă. 0,1% se excretă în laptele matern.

Metabolizat prin demetilare și conjugare la 11 metaboliți, dintre care doar 1 este activ.

Excretat prin rinichi - 90% și prin intestine - 10%.

Formular de eliberare

10 bucati. - ambalaje celulare contur (1) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (3) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaje cu celule de contur (5) - pachete de carton.

Dozare

Pentru adulți și copii cu vârsta peste 14 ani, o singură doză atunci când este administrată oral este de 50 mg, rectal - 100 mg, lent intravenos sau intramuscular - 50-100 mg. Dacă eficacitatea administrării parenterale este insuficientă, atunci după 20-30 de minute este posibilă administrarea orală la o doză de 50 mg.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 14 ani, doza este stabilită la o rată de 1-2 mg/kg.

Durata tratamentului este determinată individual.

Doza maxima: adulti si copii peste 14 ani, indiferent de calea de administrare - 400 mg/zi.

Interacţiune

Când este utilizat concomitent cu medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, etanolul poate crește efectul depresiv asupra sistemului nervos central.

Când se utilizează simultan cu inhibitori MAO, există riscul de a dezvolta sindrom serotoninergic.

Atunci când sunt utilizate simultan cu inhibitori ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice, antipsihotice și alte medicamente care scad pragul convulsiv, riscul de apariție a convulsiilor crește.

Atunci când sunt utilizate simultan, efectul anticoagulant al warfarinei și fenprocumonului este îmbunătățit.

Atunci când este utilizat concomitent cu carbamazepină, concentrația tramadolului în plasma sanguină și efectul său analgezic scade.

Când se utilizează simultan cu paroxetina, au fost descrise cazuri de dezvoltare a sindromului serotoninergic și convulsii.

Când sunt utilizate simultan cu sertralină și fluoxetină, au fost descrise cazuri de dezvoltare a sindromului serotoninergic.

Cu utilizarea simultană, există posibilitatea de a reduce efectul analgezic al analgezicelor opioide. Utilizarea pe termen lung a analgezicelor opioide sau a barbituricelor stimulează dezvoltarea toleranței încrucișate.

Naloxona activează respirația, eliminând analgezia după utilizarea analgezicelor opioide.

Efecte secundare

Din sistemul nervos central: amețeli, slăbiciune, somnolență, confuzie; în unele cazuri - crize de convulsii de origine cerebrală (cu administrare intravenoasă în doze mari sau cu prescrierea concomitentă de neuroleptice).

Din sistemul cardiovascular: tahicardie, hipotensiune ortostatică, colaps.

Din sistemul digestiv: gură uscată, greață, vărsături.

Metabolism: transpirație crescută.

Din sistemul musculo-scheletic: mioză.

Indicatii

Sindrom de durere moderată și severă de diverse origini (inclusiv tumori maligne, infarct miocardic acut, nevralgie, traumatisme). Efectuarea de proceduri dureroase de diagnostic sau terapeutic.

Contraindicatii

Intoxicație acută cu alcool și medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, copii sub 1 an, hipersensibilitate la tramadol.

Caracteristicile aplicației

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, utilizarea pe termen lung a tramadolului trebuie evitată din cauza riscului de dependență la făt și a sindromului de sevraj în perioada neonatală.

Dacă este necesar să se folosească în timpul alăptării (alăptării), trebuie luat în considerare faptul că tramadolul se excretă în laptele matern în cantități mici.

Utilizați pentru disfuncția hepatică

Utilizați pentru insuficiență renală

Utilizare la copii

Contraindicat copiilor sub 1 an. Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 14 ani, doza este stabilită la o rată de 1-2 mg/kg.

Instrucțiuni Speciale

Utilizați cu prudență în cazuri de convulsii centrale, dependență de droguri, confuzie, la pacienții cu insuficiență renală și hepatică, precum și la pacienții cu hipersensibilitate la alți agonişti ai receptorilor opioizi.

Tramadolul nu trebuie utilizat mai mult decât este justificat terapeutic. În cazul tratamentului pe termen lung, nu poate fi exclusă posibilitatea dezvoltării dependenței de droguri.

Asocierea cu inhibitori MAO trebuie evitată.

În timpul perioadei de tratament, evitați consumul de alcool.

Tramadolul în forme de dozare cu eliberare prelungită nu trebuie utilizat la copiii sub 14 ani.

Impact asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi utilaje

Formulă: C16H25NO2, denumire chimică: trans-(±)-2-[(Dimetilamino)metil]-1-(3-metoxifenil)ciclohexanol (sub formă de clorhidrat).
Grupa farmacologica: medicamente neurotrope/opioide, analogii și antagoniștii acestora/analgezice nenarcotice opioide.
Efect farmacologic: analgezic (opioid).

Proprietăți farmacologice

Tramadolul are un efect activator asupra receptorilor opiacei (delta, mu și kappa) de pe membranele post- și presinaptice ale fibrelor aferente ale sistemului nociceptiv, în măduva spinării și creier, precum și în tractul gastrointestinal. Tramadolul favorizează deschiderea canalelor de calciu și potasiu, hiperpolarizarea membranelor și încetinește conducerea impulsurilor nervoase. Stabilizează conținutul de catecolamine din sistemul nervos central și încetinește distrugerea acestora.

Efectul analgezic al tramadolului se datorează scăderii activității nociceptive și creșterii sistemelor antinociceptive ale organismului. Tramadolul are efect sedativ, inhibă cortexul cerebral, centrii respiratori și de tuse, stimulează nucleii nervului oculomotor, zona de declanșare a centrului vărsăturii; provoacă spasm al mușchilor netezi ai sfincterelor.

Atunci când este administrat oral, tramadolul este complet (90%) și se absoarbe rapid. Biodisponibilitatea absolută a tramadolului este de 68%. După 2 ore se atinge concentrația maximă în sânge. Volumul de distribuție al tramadolului depinde de calea de administrare și este de 203, respectiv 306 litri după administrarea intravenoasă sau, respectiv, orală. 20% legat de proteinele plasmatice. Tramadolul pătrunde în barierele tisulare, inclusiv în barierele placentare și hemato-encefalice, și este excretat în laptele matern. În ficat, tramadolul este biotransformat cu participarea izoenzimelor CYP3A4 și CYP2D6 prin O- și N-demetilare cu conjugare ulterioară. Tramadolul are 11 metaboliți, dintre care unul este mono-O-desmetiltramadol, care are activitate farmacologică. Tramadolul este excretat în principal (90%) prin rinichi (30% nemodificat) și 10% prin intestine. Dacă starea funcțională a rinichilor (cu clearance-ul creatininei mai mic de 80 ml/min) și a ficatului este afectată, eliminarea tramadolului încetinește.

Indicatii

Sindrom de durere de intensitate puternică și moderată (inclusiv cu leziuni, neoplasme maligne, în perioada postoperatorie); pentru ameliorarea durerii în timpul procedurilor terapeutice sau de diagnosticare dureroase.

Mod de administrare a tramadolului și doza

Tramadolul se administrează pe cale orală (indiferent de aportul alimentar), administrat intramuscular, intravenos, subcutanat, rectal. Doza este individuala, in functie de natura si intensitatea durerii; Durata și regimul terapiei trebuie determinate numai de un medic. Pe cale orală, doza inițială uzuală pentru pacienții cu vârsta peste 14 ani este de 50 mg (din nou, dacă nu există efect, după 0,5 - 1 oră). 50–100 mg se administrează parenteral, 100 mg rectal (administrarea repetată a supozitoarelor este posibilă numai după 4–8 ore). Doza zilnică maximă este de 400 mg (în cazuri rare poate fi crescută la 600 mg). Copii 1-14 ani parenteral sau oral (picături) - o singură doză este de 1-2 mg/kg, doza maximă zilnică este de 4-8 mg/kg. Pacienții cu boli hepatice și renale, precum și pacienții vârstnici, trebuie să mărească intervalul dintre dozele unice.

Contraindicații de utilizare

Hipersensibilitate; risc de sinucidere, afecțiuni care sunt însoțite de depresie severă a sistemului nervos central sau depresie respiratorie (otrăvire cu somnifere, alcool, analgezice narcotice și alte medicamente psihoactive); utilizarea simultană a inhibitorilor MAO (precum și o perioadă de 14 zile după retragerea acestora), tendința la abuz de substanțe, insuficiență renală și/sau hepatică severă, alăptarea (cu utilizare pe termen lung), sarcină (trimestrul I), vârsta sub 1 ani an (pentru calea de administrare parenterală) și până la 14 ani (pentru administrare orală).

Restricții de utilizare

Dependența de opioide, creșterea presiunii intracraniene, tulburări ale conștienței de diverse origini, epilepsie, leziuni cerebrale traumatice, tulburări funcționale ale ficatului și/sau rinichilor, dureri abdominale de origine necunoscută (abdomen acut).

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Administrarea tramadolului este contraindicată în primul trimestru de sarcină. În trimestrul 2 și 3 de sarcină, în timpul alăptării, utilizarea tramadolului este posibilă, dar dacă efectul așteptat al tratamentului este mai mare decât riscul posibil pentru făt și numai sub strictă supraveghere medicală.

Efectele secundare ale tramadolului

Sistem digestiv: greață, gură uscată, vărsături, dureri abdominale, flatulență, diaree/constipație, dificultăți la înghițire;
sistemul nervos și organele senzoriale: amețeli, transpirație crescută, oboseală crescută, slăbiciune, letargie, cefalee, stimulare paradoxală a sistemului nervos central (nervozitate, anxietate, agitație, tremor, euforie, spasme musculare, halucinații, labilitate emoțională), tulburări de somn, somnolență, confuzie, instabilitate a mersului , tulburări de coordonare a mișcărilor, convulsii de origine centrală, depresie, parestezii, tulburări ale funcțiilor cognitive, amnezie, tulburări ale gustului și vederii;
sistem circulator: tahicardie, sincopă, hipotensiune ortostatică, colaps;
sistemul genito-urinar: dificultate la urinare, retenție urinară, disurie, neregularități menstruale;
reactii alergice: mâncărime, exantem, urticarie, erupție buloasă;
alții: dispnee;
cu sevraj brusc - sindrom de sevraj, cu consum prelungit - dependenta de droguri.

Interacțiunea tramadolului cu alte substanțe

Tramadolul sporește efectul etanolului (alcoolului) și al medicamentelor care deprimă sistemul nervos central (inclusiv tranchilizante, somnifere, sedative și anestezie). Inductorii de oxidare microzomală (inclusiv barbituricele, carbamazepina) reduc severitatea efectului analgezic al tramadolului și durata acțiunii acestuia. Deoarece carbamazepina crește metabolismul tramadolului și crește probabilitatea convulsiilor, utilizarea combinată a tramadolului și carbamazepinei nu este recomandată. Utilizarea pe termen lung a barbituricelor sau analgezicelor opioide stimulează dezvoltarea toleranței încrucișate cu tramadol. Anxioliticele cresc severitatea efectului analgezic al tramadolului; Durata anesteziei crește atunci când tramadolul este combinat cu barbiturice. Naloxona inversează analgezia și activează respirația după utilizarea analgezicelor opioide. Furazolidona, inhibitorii MAO, antipsihoticele, procarbazina cresc probabilitatea convulsiilor atunci când sunt utilizate împreună cu tramadol. Chinidina crește concentrația plasmatică a tramadolului și reduce metabolitul (mono-O-desmetiltramadol) datorită inhibării (competitive) a izoenzimei CYP2D6. Inhibitorii CYP3A4 (cum ar fi eritromicina, ketoconazolul) și CYP2D6 (cum ar fi paroxetina, fluoxetina și amitriptilina) pot reduce metabolismul tramadolului și pot crește riscul de reacții adverse grave, inclusiv convulsii și sindrom serotoninergic. Medicamentele serotoninergice, cum ar fi inhibitorii MAO, antidepresivele ISRS, linezolid (un antibiotic care este un inhibitor reversibil de MAO neselectiv), medicamentele anti-migrene (triptani) și medicamentele cu litiu atunci când sunt utilizate împreună cu tramadol pot duce la dezvoltarea sindromului serotoninergic. Activitatea tramadolului este redusă de psihostimulante și analeptice și complet blocată de naltrexonă și naloxonă.

Supradozaj

În caz de supradozaj cu tramadol, se dezvoltă depresie respiratorie (până la apnee), anurie, constricție a pupilei, convulsii și comă. Este necesară administrarea intravenoasă a naloxonei (este un antagonist specific), lavajul gastric și menținerea funcțiilor vitale.

Soluția injectabilă Tramal® 50 mg/ml este destinată administrării intravenoase cu jet, intramuscular, subcutanat și intravenos prin picurare. Administrarea intravenoasă a soluției injectabile se efectuează în flux lent sau prin picurare după diluare în soluția injectabilă. Metoda de preparare a soluției injectabile Tramal® este descrisă în secțiunea „Calculul volumului de soluție injectabilă”. Dozele utilizate depind de severitatea sindromului de durere și de sensibilitatea individuală a pacientului. Este necesar să se selecteze doza minimă eficientă a medicamentului. Când tratați sindromul durerii cronice, trebuie să respectați un program specific de administrare a medicamentelor.

Adulți și adolescenți peste 12 ani

O singură doză pentru o singură administrare este de 50 - 100 mg tramadol (1-2 ml soluție injectabilă). Dacă nu a avut loc o analgezie satisfăcătoare la 30-60 de minute de la prima administrare, se pot re-prescrie 50 mg (1 ml) de tramadol.

Pentru dureri severe, se recomandă 100 mg tramadol ca doză inițială. In functie de intensitatea sindromului de durere, efectul analgezic al tramadolului dureaza 4-8 ore.In perioada postoperatorie este posibila utilizarea pe termen scurt a tramadolului in doze ce depasesc cele indicate. Doza zilnică maximă de tramadol nu trebuie să depășească 400 mg, cu excepția anumitor cazuri clinice (de exemplu, în tratamentul durerii la pacienții cu cancer și în perioada postoperatorie).

Copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 12 ani

Tramal® sub formă de soluție injectabilă este prescris într-o singură doză la o rată de 1 - 2 mg/kg din greutatea corporală a copilului. Este necesar să se selecteze doza minimă eficientă. Doza zilnică totală de tramadol nu trebuie să depășească 8 mg/kg din greutatea corporală a copilului sau nu mai mult de 400 mg pe zi, calculul se bazează pe cea mai mică valoare.

Pacienți vârstnici

La pacienții vârstnici (până la 75 de ani) care nu prezintă insuficiență hepatică sau renală semnificativă clinic, de obicei nu este necesară ajustarea dozei. La pacienții cu vârsta peste 75 de ani, eliminarea medicamentului poate fi mai lentă. Prin urmare, dacă este necesar, creșteți intervalul de prescriere a medicamentului în conformitate cu caracteristicile pacientului.

Pacienți cu insuficiență renală sau dializați și pacienți cu insuficiență hepatică

Dacă funcția renală și/sau hepatică este afectată, eliminarea tramadolului din organism este încetinită. Dacă este necesar, intervalul dintre dozele medicamentului trebuie mărit.

Calculul volumului de soluție injectabilă:

1. Pentru a calcula doza totală de tramadol (mg), aveți nevoie de: greutate corporală (kg) x doză (mg/kg).

2. Volumul (ml) al soluției diluate de administrat se calculează după cum urmează: se împarte doza totală (mg) la concentrația corespunzătoare a soluției diluate (mg/ml; vezi tabelul de mai jos).

Soluție injectabilă Tramal® 50 mg (50 mg/ml - 1 ml) + solvent adăugat

Tramal® 100 mg (50 mg/mg - 2 ml) soluție injectabilă + solvent adăugat

Concentrația soluției injectabile diluate (mg tramadol/ml)

2 ml + 10 ml

2 ml + 12 ml

2 ml + 14 ml

2 ml + 16 ml

2 ml + 18 ml

În conformitate cu calculul, diluați conținutul fiolei prin adăugarea unui solvent, amestecați și introduceți volumul calculat al soluției finite. Aruncați orice soluție injectabilă neutilizată.

Durata terapiei

Tramadolul nu trebuie utilizat în niciun caz mai mult decât este necesar. În cazul utilizării pe termen lung a tramadolului, în funcție de intensitatea sau etiologia sindromului de durere, este necesară monitorizarea periodică (dacă este necesar, cu pauze în administrarea medicamentului) pentru a determina necesitatea unei terapii suplimentare și pentru a optimiza regimul de dozare.

Medicamentul Tramadol este un analgezic sintetic,
aparține grupului de medicamente opioide, are un efect asupra sistemului nervos central și a măduvei spinării, provocând hiperpolarizarea membranelor și inhibând conducerea impulsurilor dureroase.

Oferă un efect analgezic puternic care durează mult timp. Activează receptorii de opiacee din creier și tractul gastrointestinal. Încetinește distrugerea și stabilizează concentrația de catecolamine în sistemul nervos central.

Medicamentul Tramadol este un agonist selectiv al receptorilor mu-opioizi, inhibă selectiv recaptarea neuronală a serotoninei și norepinefrinei. Efectul analgezic al Tramadolului, la aceleași doze, este de 5-10 ori mai slab decât cel al morfinei.

Dacă se respectă doza specificată în instrucțiuni, Tramadol nu are un efect semnificativ asupra respirației și hemodinamicii, nu modifică presiunea în artera pulmonară și nu are un efect semnificativ de încetinire a motilității intestinale.

Are un efect sedativ și antitusiv ușor. Cu terapia prelungită, este probabil să se dezvolte toleranța. Efectul analgezic apare la 15-30 de minute după utilizarea internă a medicamentului și continuă să acționeze timp de până la 6 ore.

Farmacocinetica tramadolului

După administrarea orală, medicamentul este absorbit în aproximativ 90% de tractul gastrointestinal. Concentrația maximă de tramadol în plasma sanguină este atinsă la două ore după administrare. Cu o singură doză de medicament, biodisponibilitatea este de 68% și crește odată cu utilizarea.

Medicamentul se leagă de proteinele plasmatice cu 20%. Tramadolul poate traversa bariera placentară la concentrații similare cu concentrațiile plasmatice. Metabolizat la 11 metaboliți, dintre care 1 este activ. Se excretă 10% prin intestine și 90% prin rinichi.

Indicații pentru utilizarea tramadolului

Tramadolul este utilizat pentru durerea severă și moderată de etiologie inflamatorie, traumatică și vasculară. La efectuarea procedurilor diagnostice sau terapeutice asociate cu senzații dureroase. Și, de asemenea, în perioada postoperatorie, și pentru pacienții cu cancer. Pentru dureri ușoare, utilizarea medicamentului nu este recomandată.

Contraindicații pentru utilizarea tramadolului

• hipersensibilitate la tramadol;
• afecțiuni cu respirație deprimată sau un sistem nervos central deprimat din cauza intoxicației cu alcool sau droguri;
• sarcina;
• alăptarea (cu excepția dozelor unice);
• luarea de inhibitori de monoaminoxidază;
• insuficiență renală sau hepatică severă.

Tramadolul trebuie utilizat cu prudență la pacienții cu: dependență de droguri, confuzie, hipertensiune intracraniană, leziuni cerebrale traumatice, sindroame epileptice (de origine cerebrală), dureri abdominale de origine necunoscută.

Efectele secundare ale tramadolului

Conform recenziilor primite, Tramadol poate provoca reacții adverse, cum ar fi: transpirație crescută, amețeli, dureri de cap,
slăbiciune, letargie, stimulare paradoxală a sistemului nervos central (halucinații, nervozitate, anxietate, agitație, spasme musculare, tremor, euforie, labilitate emoțională), somnolență, tulburări de somn, confuzie, tulburări de coordonare motorie, convulsii, depresie, amnezie, tulburări cognitive , mers instabil.

Efectele secundare ale tramadolului asupra sistemului digestiv pot include: gură uscată, greață, flatulență, dureri abdominale, constipație sau diaree.

Din sistemul cardiovascular sub formă de: tahicardie, hipotensiune ortostatică, leșin, colaps.

Din sistemul urinar: dificultate la urinare, disurie, retenție urinară.

Efectele secundare sunt posibile și sub formă de: reacții alergice, tulburări de vedere, tulburări ale gustului, neregularități menstruale.

Utilizarea pe termen lung a medicamentului provoacă dependență. Odată cu retragerea bruscă, apare sindromul de sevraj.

Supradozaj

Recenziile primite despre supradozajul cu tramadol arată posibile manifestări ale următoarelor simptome: colaps, comă, mioză, apnee, vărsături, deprimare a centrului respirator, convulsii.

Tratamentul supradozajului se realizează prin menținerea căilor respiratorii și menținerea activității sistemului cardiovascular. Naloxona este utilizată pentru ameliorarea efectelor asemănătoare opiaceelor, iar benzodiazepina este utilizată pentru convulsii.

Doze și modalități de aplicare

Conform instrucțiunilor, Tramadol este utilizat intravenos, intramuscular, subcutanat, oral și rectal.

Pe cale orală: adulți și copii peste 14 ani, de unică folosință - un comprimat sau capsulă de 0,05 g cu lichid, sau 20 de picături de soluție internă cu lichid sau zahăr. Administrarea repetată este posibilă după 30-60 de minute, în aceeași doză, de cel mult 8 ori pe zi.

Rectal: 0,1 grame de până la 4 ori pe zi.

Intravenos (lent), subcutanat și intramuscular: 0,05-0,1 g. Dacă efectul este insuficient, perfuzie suplimentară cu o viteză de 12 mg/oră sau administrare orală suplimentară. Doza totală pe zi nu trebuie să depășească 0,4 g.

Pentru copii peste un an, doar sub formă de picături sau parenteral, cu o doză de 1-2 mg/kg. Doza zilnică de până la 8 mg/kg.

Pentru persoanele în vârstă și pacienții cu insuficiență renală, trebuie completată o rețetă pentru Tramadol luând în considerare doza individuală.

Instrucțiuni Speciale

Tramadolul nu trebuie utilizat pentru a trata simptomele de sevraj la medicamente. A nu se utiliza concomitent cu etanol. Pentru utilizare unică, este permis să nu întrerupeți alăptarea. În timpul terapiei, persoanele angajate în activități potențial periculoase, inclusiv în timpul conducerii, ar trebui să fie precaute.

Interacțiunea cu alte medicamente

Tramadolul este incompatibil cu soluțiile de diclofenac, indometacin, diazepam, nitroglicerină, fenilbutazonă, flunitrazepam. Îmbunătățește efectul medicamentelor care deprimă sistemul nervos central și al etanolului.

Odată cu utilizarea pe termen lung a barbituricelor sau analgezicelor opioide, se dezvoltă toleranța încrucișată. Când barbituricele sunt luate în combinație cu Tramadol, recenziile arată un efect anestezic crescut.

În asociere cu inhibitori de monoaminooxidază, furazolidonă, procarbazină și medicamente antipsihotrope, pragul convulsiv este redus și există riscul de convulsii.

Depozitarea medicamentului

Tramadolul este depozitat după reguli similare cu cele pentru depozitarea morfinei și a altor stupefiante. V. Eliberarea din farmacii este posibilă numai cu prezentarea unei rețete pentru Tramadol.

Cu sinceritate,

Formula brută

Grupa farmacologică a substanței Tramadol

Clasificare nosologică (ICD-10)

Cod CAS

Caracteristicile substanței Tramadol

Clorhidratul de tramadol este o pulbere cristalină albă, inodoră, cu gust amar, foarte solubilă în apă și etanol.

Farmacologie

Activează receptorii de opiacee (mu-, delta- și kappa-) pe membranele pre- și postsinaptice ale fibrelor aferente ale sistemului nociceptiv, în creier și măduva spinării, precum și în tractul gastrointestinal; favorizează deschiderea canalelor de potasiu și calciu, provoacă hiperpolarizarea membranelor și inhibă conducerea impulsurilor nervoase. Incetineste distrugerea catecolaminelor si stabilizeaza continutul acestora in sistemul nervos central. Efectul analgezic se datorează scăderii activității nociceptive și creșterii sistemelor antinociceptive ale organismului. Inhibă cortexul cerebral, are efect sedativ, inhibă tusea și centrii respiratori, stimulează zona de declanșare a centrului vărsăturii, nucleul nervului oculomotor; provoacă spasm al mușchilor netezi ai sfincterelor.

După administrare orală, se absoarbe rapid și complet (90%), biodisponibilitatea absolută este de 68%, T max este de 2 ore. Legarea de proteinele plasmatice este de 20%. Volumul de distribuție depinde de calea de administrare și este de 306, respectiv 203 litri după administrarea orală sau intravenoasă. Trece prin BHE și alte bariere histohematice, inclusiv placentară, și este secretată în laptele matern. Biotransformarea are loc în ficat cu participarea izoenzimelor CYP2D6și CYP3A4, în principal prin N- și O-demetilare urmată de conjugare. Au fost identificați 11 metaboliți, unul dintre ei, mono-O-desmetiltramadol (M1), are activitate farmacologică. Se excretă în principal prin rinichi (90%, din care aproximativ 30% sunt nemodificate) și intestine (aproximativ 10%). Dacă funcția ficatului și rinichilor sunt afectate (creatinina Cl mai mică de 80 ml/min), eliminarea încetinește.

Utilizarea substanței Tramadol

Sindrom de durere de intensitate moderată și severă (inclusiv cu neoplasme maligne, leziuni, în perioada postoperatorie). Ameliorarea durerii în timpul procedurilor dureroase de diagnosticare sau terapeutice.

Contraindicatii

Hipersensibilitate; afecțiuni însoțite de depresie respiratorie sau depresie severă a sistemului nervos central (otrăvire cu alcool, somnifere, analgezice narcotice și alte medicamente psihoactive); risc de sinucidere, tendință la abuz de substanțe, utilizarea concomitentă de inhibitori MAO (și o perioadă de 2 săptămâni după retragerea acestora), insuficiență hepatică și/sau renală severă, sarcină (primul trimestru), alăptare (în cazul utilizării pe termen lung) , copilărie până la 1 an (pentru administrare parenterală) și până la 14 ani (pentru administrare orală).

Restricții de utilizare

Dependența de opioide, tulburări de conștiență de diverse origini, creșterea presiunii intracraniene, leziuni ale capului, epilepsie, dureri abdominale de origine necunoscută (abdomen acut), afectare a funcției renale și/sau hepatice.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Prescrierea tramadolului este posibilă în timpul sarcinii (trimestrul II și III) numai sub supraveghere medicală strictă dacă beneficiul pentru mamă depășește riscul pentru făt.

Efecte secundare ale substanței Tramadol

Din sistemul nervos și organele senzoriale: transpirație crescută, amețeli, dureri de cap, slăbiciune, oboseală crescută, letargie, stimulare paradoxală a sistemului nervos central (nervozitate, agitație, anxietate, tremor, spasme musculare, euforie, labilitate emoțională, halucinații), somnolență, tulburări de somn, confuzie, tulburări de coordonare de mișcări, instabilitate a mersului, convulsii de origine centrală (cu administrare intravenoasă în doze mari sau cu administrare concomitentă de medicamente antipsihotice (neuroleptice), depresie, amnezie, tulburări ale funcțiilor cognitive, parestezii, tulburări de vedere, gust.

Din tractul gastrointestinal: gură uscată, greață, vărsături, flatulență, dureri abdominale, constipație/diaree, dificultăți la înghițire.

Din sistemul cardiovascular și din sânge (hematopoieza, hemostaza): tahicardie, hipotensiune ortostatică, sincopă, colaps.

Din sistemul genito-urinar: dificultate la urinare, disurie, retenție urinară, neregularități menstruale

Reactii alergice: urticarie, mâncărime, exantem, erupție buloasă.

Alții: dispnee; cu consum de lungă durată - dependență de droguri, cu sevraj brusc - sindrom de sevraj.

Interacţiune

Întărește efectul medicamentelor care deprimă sistemul nervos central (inclusiv tranchilizante, somnifere, sedative și anestezice) și al etanolului. Inductorii de oxidare microzomală (inclusiv carbamazepina, barbituricele) reduc severitatea efectului analgezic al tramadolului și durata de acțiune. Deoarece carbamazepina crește metabolismul tramadolului și crește riscul de convulsii, nu se recomandă utilizarea simultană a carbamazepinei și tramadolului. Utilizarea pe termen lung a analgezicelor opioide sau a barbituricelor stimulează dezvoltarea toleranței încrucișate. Anxioliticele cresc severitatea efectului analgezic; Durata anesteziei crește atunci când este combinată cu barbiturice. Naloxona activează respirația, eliminând analgezia după utilizarea analgezicelor opioide. Inhibitorii MAO, furazolidona, procarbazina, antipsihoticele cresc riscul de apariție a convulsiilor (scăderea pragului convulsivant). Chinidina crește concentrația plasmatică a tramadolului și reduce metabolitul M1 datorită inhibării competitive a izoenzimei CYP2D6.

Inhibitori de izoenzime CYP2D6(cum ar fi fluoxetina, paroxetina și amitriptilina) și CYP3A4 (cum ar fi ketoconazolul, eritromicina) pot reduce metabolismul tramadolului și pot crește riscul de reacții adverse grave, inclusiv convulsii și sindrom serotoninergic.

Medicamentele serotoninergice, cum ar fi antidepresivele ISRS, inhibitorii MAO, medicamentele anti-migrenă (triptanii), linezolid (un antibiotic care este un inhibitor reversibil neselectiv al MAO), precum și preparatele cu litiu atunci când sunt utilizate împreună cu tramadol pot provoca sindrom serotoninergic.

Activitatea este redusă de analeptice și psihostimulante și complet blocată de naloxonă și naltrexonă (antagoniști direcți).

Supradozaj

Simptome: depresie respiratorie, pana la apnee, convulsii, constrictie a pupilei, anurie, coma.

Tratament: administrarea de naloxonă (antagonist specific) intravenos, lavaj gastric, menținerea funcțiilor vitale.

Căi de administrare

IV, IM, s/c, oral, rectal.

Interacțiuni cu alte ingrediente active

Denumiri comerciale