Антидепрессанты. Что такое антидепрессанты? Классификация антидепрессантов

Наиболее вероятной причиной возникновения депрессии является биохимическая теория, согласно которой отмечается снижение уровня нейромедиаторов – биогенных веществ в головном мозге, а также пониженной чувствительностью рецепторов к данным веществам.

Все препараты данной группы подразделяются на несколько классов, но сейчас – об истории.

История открытия антидепрессантов

С давних времен человечество подходило к вопросу лечения депрессии с разными теориями и гипотезами. Древний Рим славился своим древнегреческим лекарем по имени Соран Эфесский, который предлагал для лечения психических расстройств, и депрессий в том числе, - соли лития.

По ходу научного и медицинского прогресса некоторые ученые прибегали к целому ряду веществ, которые применяли против войны с депрессией – начиная от каннабиса, опия и барбитуратов, заканчивая амфетамином. Последний из них, правда, применялся в лечении апатических и вялых депрессий, которые сопровождались ступором и отказом от пищи.

Первый антидепрессант синтезировали в лабораториях компании «Geigy» в 1948 году. Этим препаратом стал Имипрамин. После этого провели клинические исследования, но не стали его выпускать до 1954 года, когда был получен Аминазин. С тех пор открыто множество антидепрессантов, о классификации которых мы поговорим далее.

Волшебные таблетки - их группы

Все антидепрессанты подразделяются на 2 большие группы:

Тимиретики – препараты, обладающие стимулирующим действием, которые применяют для лечения депрессивных состояний с признаками подавленности и угнетения.
Тимолептики – препараты, обладающие седативными свойствами. Лечение депрессий с преимущественно возбудительными процессами.

блокируют захват серотонина – Флунисан, Сертралин, Флувоксамин;
блокируют захват норадреналина - Мапротелин, Ребоксетин.

неизбирательные (ингибируют моноаминооксидазу А и B) – Трансамин;
избирательные (ингибируют моноаминооксидазу А) – Ауторикс.

Антидепрессанты других фармакологических групп – Коаксил, Миртазапин.

Механизм действия антидепрессантов

Если вкратце, то антидепрессанты могут корректировать некоторые процессы, происходящие в головном мозге. Человеческий мозг состоит из колоссального числа нервных клеток, называемых нейронами. Нейрон состоит из тела (сомы) и отростков – аксоны и дендриты. Связь нейронов между собой осуществляется посредством этих отростков.

Следует уточнить, что между собой они сообщаются синапсом (синаптическая щель), который находится между ними. Информация от одного нейрона другому передается с помощью биохимического вещества – медиатора. На данный момент известно около 30 различных медиаторов, но с депрессией связана следующая триада: серотонин, норадреналин, дофамин. Регулируя их концентрацию, антидепрессанты корректируют нарушенную работу мозга вследствие депрессии.

Механизм действия отличается в зависимости от группы антидепрессантов:

Ингибиторы нейронального захвата (неизбирательного действия) блокируют обратный захват медиаторов – серотонина и норадреналина.
Ингибиторы нейронального захвата серотонина: Тормозят процесс захватывания серотонина, повышая его концентрацию в синаптической щели. Отличительной чертой этой группы является отсутствие м-холиноблокирующей активности. Лишь оказывается незначительное влияние на α-адренорецепторы. По этой причине такие антидепрессанты практически без побочных эффектов.
Ингибиторы нейронального захвата норадреналина: препятствуют обратному захвату норадреналина.
Ингибиторы моноаминоксидазы: моноаминоксидаза – это фермент, разрушающий структуру нейромедиаторов, вследствие чего происходит их инактивация. Моноаминоксидаза существует в двух формах: МАО-А и МАО-В. МАО-А действует на серотонин и норадреналин, МАО-В - дофамин. Ингибиторы МАО блокируют действие данного фермента, за счет чего повышается концентрация медиаторов. В качестве препаратов выбора при лечении депрессии чаще останавливаются на ингибиторах МАО-А.

Современная классификация антидепрессантов

Трициклическая группы препаратов производит блокирование транспортной системы пресинаптических окончаний. Исходя из этого, такие средства обеспечивают нарушение нейронального захвата нейромедиаторов. Данный эффект разрешает более продолжительное пребывание перечисленных медиаторов в синапсе, тем самым, обеспечивая более длительное действие медиаторов на постсинаптические рецепторы.

Препараты данной группы обладают α-адреноблокирующей и м-холиноблокирующей активностью - вызывают такие побочные эффекты:

сухость в ротовой полости;
нарушение аккомодационной функции глаза;
атония мочевого пузыря;
снижение артериального давления.

Сфера применения

Рационально использовать антидепрессанты для профилактики и лечения депрессий, неврозов, панических состояний, энуреза, обсессивно-компульсивного расстройства, хронического болевого синдрома, шизоаффективнго расстройства, дистимии, генерализованного тревожного расстройства, расстройства сна.

Известны данные об эффективном приеме антидепрессантов в качестве вспомогательной фармакотерапии при ранней эякуляции, булимии и табакокурении.

Побочные эффекты

Так как данные антидепрессанты имеют разнообразную химическую структуру и механизм действия, то побочные эффекты могут отличаться. Но всем антидепрессантам присущи следующие общие признаки при их приеме: галлюцинации, возбуждение, бессонница, развитие маниакального синдрома.

Тимолептики вызывают психомоторную заторможенность, сонливость и вялость, снижение концентрации внимания. Тимиретики могут привести к психопродуктивной симптоматике (психоз) и повышению тревоги.

К наиболее частым побочным действиям трициклических антидепрессантов относят:

запоры;
мидриаз;
задержка мочи;
атония кишечника;
нарушение акта глотания;
тахикардия;
нарушение когнитивных функций (нарушение памяти и процессов обучения).

У пожилых пациентов может возникнуть делирий – спутанность сознания, дезориентировка, тревога, зрительные галлюцинации. Кроме этого, возрастает риск увеличения массы тела, развитие ортостатической гипотонии, неврологических нарушений (тремор, атаксия, дизартрия, миоклоническое подергивание мышц, экстрапирамидные расстройства).

При длительном приеме – кардиотоксическое действие (нарушения проводимости сердца, аритмии, ишемические нарушения), снижение либидо.

При приеме селективных ингибиторов нейронального захвата серотонина возможны следующие реакции: гастроэнтерологические – диспепсический синдром: боли в животе, диспепсия, запоры, рвота и тошнота. Повышение уровня тревоги, бессонница, головокружение, повышенная утомляемость, тремор, нарушение либидо, утрата мотивации и эмоциональное притупление.

Селективные ингибиторы обратного захвата норадреналина вызывают такие побочные эффекты, как: бессонница, сухость во рту, головокружение, запоры, атония мочевого пузыря, раздражительность и агрессивность.

Транквилизаторы и антидепрессанты: в чем разница?

Транквилизаторы (анксиолитики) – вещества, устраняющие тревогу, чувство страха и внутреннюю эмоциональную напряженность. Механизм действия связан с усилением и повышением ГАМК-ергического торможения. ГАМК – биогенное вещество, которое исполняет тормозящую роль в головном мозге.

Назначаются в качестве терапии при отчетливых приступах тревоги, бессоннице, эпилепсии, а также невротических и неврозоподобных состояниях.

Отсюда можно сделать заключение о том, что транквилизаторы и антидепрессанты имеют разные механизмы действия и существенно отличаются друг от друга. Транквилизаторы оказываются не способными лечить депрессивные расстройства, поэтому их назначение и прием является нерациональным.

Мощность «волшебных таблеток»

В зависимости от тяжести заболевания и эффекта от применения, можно выделить несколько групп препаратов.

Сильные антидепрессанты – эффективно применяются при лечении тяжелых депрессий:

Имипрамин – обладает выраженным антидепрессивным и седативными свойствами. Наступление лечебного эффекта наблюдается через 2-3 недели. Побочное действие: тахикардия, запор, нарушение мочеиспускания и сухость во рту.
Мапротилин, Амитриптилин – аналогичны Имипрамину.
Пароксетин – высокая антидепрессивная активность и анксиолитическое действие. Принимается один раз в сутки. Лечебный эффект развивается в течение 1-4 недель после начала приема.

Легкие антидепрессанты – назначаются в случаях умеренных и легких депрессий:

Доксепин – улучшает настроение, устраняет апатию и подавленность. Положительный эффект от терапии наблюдается через 2-3 недели приема препарата.
Миансерин - обладает антидепрессивным, седативным и снотворным свойствами.
Тианептин – купирует двигательную заторможенность, улучшает настроение, повышает общий тонус организма. Приводит к исчезновению соматических жалоб, вызванных тревогой. За счет наличия сбалансированного действия, показан при тревожных и заторможенных депрессиях.

Растительные природные антидепрессанты:

Зверобой – в составе имеет геперицин, обладающий антидепрессивным свойством.
Ново-Пассит – в его состав входят валериана, хмель, зверобой, боярышник, мелисса. Способствует исчезновению тревоги, напряжения и головных болей.
Персен – также имеет в своем составе сбор из трав перечной мяты, мелиссы, валерианы. Обладает седативным эффектом.

Боярышник, шиповник – имеют седативное свойство.

Наш ТОП-30: лучшие антидепрессанты

Мы проанализировали практически все антидепрессанты, которые доступны в продаже на конец 2016 года, изучили отзывы и составили список из 30 лучших препаратов, которые практически не имеют побочных эффектов, но в то же время очень эффективны и хорошо выполняют свои задачи (каждый свои):

Агомелатин – применяется при эпизодах большой депрессии различного генеза. Эффект наступает по прошествии 2-х недель.
Адепресс – провоцирует угнетение захвата серотонина, применяются при депрессивных эпизодах, действие наступает через 7-14 дней.
Азафен – применяется при депрессивных эпизодах. Лечебный курс не менее 1,5 месяцев.
Азона – увеличивает содержание серотонина, входит в группу сильных антидепрессантов.
Алевал – профилактика и лечение депрессивных состояний различной этиологии.
Амизол – назначают при беспокойстве и возбуждении, расстройствах поведения, депрессивных эпизодах.
Анафранил – стимуляция катехоламинергической передачи. Оказывает адреноблокирующее и холиноблокирующее действие. Сфера применения - депрессивные эпизоды, навязчивые состояния и неврозы.
Асентра – специфический ингибитор захвата серотонина. Показан при панических расстройствах, при лечении депрессий.
Аурорикс – ингибитор МАО-А. Применяется при депрессии и фобиях.
Бринтелликс – антагонист серотониновых рецепторов 3, 7, 1d, агонист 1а рецепторов серотонина, коррекция тревожных расстройств и депрессивных состояний.
Вальдоксан – стимулятор мелатониновых рецепторов, в небольшой степени блокатор подгруппы серотониновых рецепторов. Терапии тревожно-депрессивного расстройства.
Велаксин – антидепрессант другой химической группы, усиливает нейротрансмиттерную активность.
Велбутрин – применяется при не тяжелых депрессиях.
Венлаксор – мощнейший ингибитор обратного захвата серотонина. Слабый β-блокатор. Терапия депрессивных состояний и тревожных расстройств.
Гептор – помимо антидепрессивной активности, обладает антиоксидантным и гепатопротекторным действием. Переносится хорошо.
Гербион Гиперикум – препарат на основе трав, входит в группу природные антидепрессанты. Назначается при легких депрессиях и приступах паники.
Депрекс – антидепрессант обладает антигистаминным действием, применяется в лечении смешанных тревожных и депрессивных расстройств.
Депрефолт – ингибитор захвата серотонина, оказывает слабое влияние на допамин и норадреналин. Отсутствует стимулирующее и седативное действие. Эффект развивается через 2 недели после приема.
Деприм – антидепрессивное и седативное действие возникает за счет наличия экстракта травы зверобоя. Разрешено применение для терапии детей.
Доксепин – блокатор Н1 рецепторов серотонина. Действие развивается черездней после начала приема. Показания - тревога, депрессия, панические состояния.
Золофт – область применения не ограничена депрессивными эпизодами. Назначается при социальных фобиях, панических расстройствах.
Иксел – антидепрессант, который обладает широким спектром действия, избирательный блокатор захвата серотонина.
Коаксил – повышает синаптический захват серотонина. Эффект наступает в течение 21 дня.
Мапротилин – применяется при эндогенных, психогенных, соматогенных депрессиях. Механизм действия основан на ингибировании захвата серотонина.
Миансан – стимулятор адренергической передачи в головном мозге. Назначается при ипохондрии и депрессии различного происхождения.
Мирацитол – усиливает действие серотонина, повышает его содержание в синапсе. В сочетании с ингибиторами моноаминоксидазы оказывает выраженные побочные реакции.
Негрустин – антидепрессант растительного происхождения. Эффективен при легких депрессивных расстройствах.
Ньювелонг – ингибитор обратного захвата серотонина и норадреналина.
Продеп – избирательно блокирует захват серотонина, повышая его концентрацию. Не вызывает снижение активности β-адренорецепторов. Эффективен при депрессивных состояниях.
Циталон – высокоточный блокатор захвата серотонина, минимально действует на концентрацию дофамина и норадреналина.

Каждому найдется что-то по карману

Антидепрессанты чаще всего стоят недешево, мы составили список самых недорогих из них по нарастанию цены, в начале которого расположены самые дешевые препараты, а в конце более дорогие:

Самый известный антидепрессант самый же и дешевый (может по этому такой популярный) Флуоксетин 10 мг 20 капсул – 35 руб;
Амитриптилин25 мг 50 таб – 51 руб;
Пиразидол 25 мг 50 таб – 160 руб;
Азафен 25 мг 50 таб – 204 руб;
Деприм 60 мг 30 таб – 219 руб;
Пароксетин 20 мг 30 таб – 358 руб;
Мелипрамин 25 мг 50 таб – 361 руб;
Адепресс 20 мг 30 таб – 551 руб;
Велаксин 37,5 мг 28 таб – 680 руб;
Паксил 20 мг 30 таб – 725 руб;
Рексетин 20 мг 30 таб – 781 руб;
Велаксин 75 мг 28 таб – 880 руб;
Стимулотон 50 мг 30 табруб;
Ципрамил 20 мг 15 таб – 899 руб;
Венлаксор 75 мг 30 табруб.

Правда за гранью теории всегда

Чтобы понимать всю суть про современные, даже самые лучшие антидепрессанты, понять в чем их польза и вред, необходимо также изучить отзывы людей, которым пришлось их принимать. Как видно, нет ничего хорошего в их приеме.

Пыталась бороться с депрессией при помощи антидепрессантов. Бросила, т.к результат удручающий. Искала кучу информации о них, прочитала множество сайтов. Везде противоречивая информация, но везде, где бы не читала, пишут, что ничего хорошего в них нет. Сама испытала трясучку, ломки, расширенные зрачки. Испугалась, решила что не нужны они мне.

Жена принимала Паксил год после родов. Говорила, что самочувствие остается таким же плохим. Бросила, но начался синдром отмены – лились слезы, была ломка, рука тянулась к таблеткам. После этого об антидепрессантах отзывается негативно. Я не пробовал.

А мне антидепрессанты помогли, помог препарат Нейрофулол, без рецепта продается. Хорошо помог при депрессивных эпизодах. Настраивает центральную нервную систему на отлаженную работу. Чувствовал себя при этом отлично. Сейчас в таких препаратах не нуждаюсь, но рекомендую его, если нужно купить что-то без рецептов. Если более сильный нужен – то к врачу.

Валерчик, посетитель сайта Нейродок

Три года назад началась депрессия, пока бегала в поликлиники к врачам, становилось хуже. Не было аппетита, потеряла интерес к жизни, отсутствовал сон, ухудшилась память. Посетила психиатра, он мне выписал Cтимулатон. Эффект ощутила на 3 месяце приема, перестала думать о болезни. Пила около 10 месяцев. Мне помог.

Важно помнить, что антидепрессанты не являются безобидными средствами и прежде чем их применять, следует проконсультироваться с врачом. Он сможет подобрать нужный препарат и его дозировку.

Cледует очень тщательно наблюдать за своим психическим здоровьем и своевременно обращаться в специализированные учреждения, дабы не усугубить ситуацию, а вовремя избавиться от недуга.

Этот раздел создан чтобы позаботиться, о тех, кому необходим квалифицированный специалист, не нарушая привычный ритм собственной жизни.

Пила два года паксил. Состояние было отличным, исчезли мысли о суициде. По независящим от меня причинам пришлось резко бросить (лежала в реанимации после инфаркта) . ощутила эффект отмены по полной программе: мысли о суициде, апатия,слезливость и т. д. Полгода пыталась жить без паксила. За это время была попытка суицида, мысли об этом постоянно. После консультации с п психиатром начала новый курс. Неужели всю жизнь придется его пить?

Подскажите, почему в статье в списке лучших антидеперссантов отсутствуют Ципралекс и его аналоги (Селектра и тд, действующее вещество эсциталопрам)? Или это уже устаревшие препараты, которые буквально лет 7-10 назад позиционировались психиатрами, как лучшие - в смысле более легко переносимые при накопительном эффекте?

Как действуют антидепрессанты на нервную систему

В. П. Вереитинова, канд. мед. наук, О. А. Тарасенко Национальный фармацевтический университет Украины

Психофармакология и психофармакотерапия депрессивных состояний являются динамично развивающимися направлениями, а антидепрессанты - препаратами, занимающими второе место по назначению среди всех психотропных средств (после бензодиазепинов). Столь высокий рейтинг данных психотропных средств обусловлен тем, что около 5% населения земного шара страдает депрессиями (по данным ВОЗ). Немаловажным фактором, стимулирующим развитие этого направления фармакологии, является также тот факт, что 30-40% депрессий резистентны к проведенной фармакотерапии .

В настоящее время существует порядка 50 действующих веществ, относящихся к антидепрессантам, которые представлены несколькими сотнями препаратов, производимыми различными фармацевтическими фирмами. Из них в Украине зарегистрировано 41 торговое название.

Необходимо отметить, что антидепрессанты имеют широкое применение не только в психиатрической, но и в общемедицинской практике. Так, по данным зарубежных авторов, частота депрессивных расстройств среди госпитализированных терапевтических больных составляет 15-36%, в то же время около 30% пациентов поликлинической практики с неустановленными соматическими диагнозами страдают соматизированными депрессиями. Депрессия (независимо от ее происхождения), развившаяся на фоне тяжелого соматического заболевания, значительно отягощает его течение и реабилитацию больного. Соматизированные депрессии, маскируясь под соматовегетативные расстройства, нередко приводят к ошибкам в диагностике и, соответственно, неправильному лечению больного.

Принимая во внимание достаточно широкое применение антидепрессантов и все возрастающую потребность в применении данных лекарств, необходимо иметь четкое представление об их побочных эффектах, что позволит дифференцированно назначать данные препараты для лечения депрессивных состояний различной природы и степени тяжести.

Трициклические антидепрессанты

Это группа мощных классических антидепрессантов, которые применяются для лечения депрессий с начала 50х годов и являются одной из основных групп тимоаналептиков.

Трициклические антидепрессанты (ТЦА) повышают в мозге концентрацию моноаминов (серотонина, норадреналина, в меньшей степени дофамина), вследствие уменьшения поглощения их пресинаптическими окончаниями, способствуют накоплению этих медиаторов в синаптической щели и повышению эффективности синаптической передачи. Кроме влияния на указанные медиаторные системы ТЦА обладают также холинолитической, адренолитической и антигистаминовой активностью.

В связи с такой неселективностью вмешательства ТЦА в нейромедиаторный обмен, они имеют множество побочных эффектов (табл. 1). Это связано, в первую очередь, с их центральным и периферическим холинолитическим действием.

Таблица 1. Побочные эффекты трициклических антидепрессантов

Эффект выражен умеренно, ++ - эффект выражен средне, +++ - эффект выражен сильно, ± - эффект может проявляться.

Периферическое холинолитическое действие является дозозависимым и проявляется сухостью во рту, нарушением акта глотания, мидриазом, повышением внутриглазного давления, нарушением аккомодации, тахикардией, запорами (вплоть до паралитического илеуса) и задержкой мочеиспускания. В связи с этим ТЦА противопоказаны при глаукоме, гиперплазии предстательной железы. Периферические холинолитические эффекты исчезают после уменьшения дозы и купируются прозерином. Не следует комбинировать эти препараты с холинолитическими средствами. Наибольшей антихолинергической активностью обладают амитриптилин, доксепин, имипрамин, тримипрамин, кломипрамин.

Назначение ТЦА пожилым больным, а также больным с сосудистой патологией и органическими поражениями ЦНС может приводить к развитию делириозной симптоматики (спутанность сознания, тревога, дезориентация, зрительные галлюцинации). Развитие указанного побочного эффекта связано с центральным холинолитическим действием антидепрессантов трициклической структуры. Риск развития делирия усиливается при одновременном назначении с другими ТЦА, антипаркисоническими препаратами, нейролептиками, а также холинолитиками. Центральные холинолитические эффекты ТЦА купируются назначением антихолинэстеразных средств (физостигмина, галантамина). Для профилактики развития психофармакологического делирия больным из группы риска не следует назначать препараты с выраженным антихолинергическим действием.

Среди других вегетативных нарушений при применении ТЦА может возникнуть ортостатическая гипотония (особенно у людей с сердечно-сосудистой патологией), которая проявляется слабостью, головокружением, обморочными состояниями. Эти явления связаны с α-адреноблокирующей активностью ТЦА. При развитии тяжелой гипотензии необходимо заменить назначенный препарат на другой, обладающий меньшей α-адреноблокирующей активностью. Для повышения артериального давления используются кофеин или кордиамин.

Трициклические антидепрессанты обладают способностью активного вмешательства в неврологический статус больных. При этом наиболее частыми неврологическими нарушениями являются тремор, миоклонические подергивания мышц, парестезии, экстрапирамидные расстройства. У больных с предрасположенностью к судорожным реакциям (эпилепсия, черепно-мозговая травма, алкоголизм) возможно развитие судорог. В наибольшей степени понижают порог судорожной возбудимости амоксапин и мапротилин.

Необходимо также отметить неоднозначность действия ТЦА на ЦНС: от выраженной седации (фторацизин, амитриптилин, тримипрамин, амоксапин, доксепин, азафен) до стимулирующего эффекта (имипрамин, нортриптилин, дезипрамин), более того, среди представителей данной группы имеются препараты (мапротилин, кломипрамин) с так называемым «сбалансированным» (двуполюсным) действием. В зависимости от характера воздействия ТЦА на ЦНС возникают соответствующие психические изменения. Так, седативно действующие препараты способствуют развитию психомоторной заторможенности (вялость, сонливость), снижению концентрации внимания. Препараты со стимулирующим компонентом действия могут приводить к обострению тревоги, возобновлению бреда, галлюцинаций у психических больных, а у больных с биполярными аффективными расстройствами - к развитию маниакальных состояний. Стимулирующе действующие препараты могут способствовать усилению суицидальных тенденций у пациентов. Для профилактики описанных нарушений следует правильно подбирать антидепрессант с учетом преобладания в его фармакодинамике седативного или стимулирующего компонента. Для предотвращения инверсии аффекта у больных с биполярным депресивным синдромом необходимо комбинировать ТЦА с нормотимиками (карбамазепином). Гиперседация же уменьшается при назначении среднетерапевтических доз ноотропила. Однако было бы неправильно расценивать седативное действие ТЦА как исключительно побочный эффект, так как это действие является полезным в тех случаях, когда депрессия сопровождается тревогой, страхом, беспокойством и другими невротическими проявлениями.

Активное вмешательство трициклических антидепрессантов в холинергическую, адренергическую и гистаминовую передачи способствует нарушению когнитивных функций мозга (памяти, процесса обучения, уровня бодрствования).

Высокие дозы и длительное применение препаратов этой группы приводят к возникновению кардиотоксического действия. Кардиотоксичность антидепрессантов трициклической структуры проявляется нарушением проводимости в атриовентрикулярном узле и желудочках сердца (хининоподобное действие), аритмиями, снижением сократительной способности миокарда. Наименьшей кардиотоксичностью обладают доксепин и амоксапин. Лечение больных с сердечно-сосудистой патологией трициклическими антидепрессантами следует проводить под контролем ЭКГ и не использовать высоких доз.

При применении ТЦА возможны также и другие побочные эффекты, такие как аллергические кожные реакции (наиболее часто вызываются мапротилином), лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение массы тела (связано с блокадой гистаминовых рецепторов), нарушение секреции антидиуретического гормона, нарушения половой функции, тератогенный эффект. Нельзя не отметить и возможность развития тяжелых последствий вплоть до летального исхода при передозировке трициклических антидепрессантов.

Многочисленные нежелательные эффекты, возникающие при применении ТЦА, взаимодействие со многими лекарственными средствами существенно ограничивают их применение в общемедицинской и, тем более, в амбулаторной практике.

Ингибиторы моноаминооксидазы

Ингибиторы МАО (ИМАО) делятся на 2 группы: более ранние - неселективные необратимые ингибиторы МАО (фенелзин, ниаламид) и более поздние - селективные обратимые ингибиторы МАОА (пиразидол, моклобемид, бефол, тетриндол).

Главный механизм действия этих антидепрессантов - ингибирование моноаминооксидазы, фермента, вызывающего дезаминирование серотонина, норадреналина, частично дофамина (МАО-А), а также дезаминирование β-фенилэтиламина, дофамина, тирамина (МАОБ), поступающего в организм с пищей. Нарушение дезаминирования тирамина неселективными необратимыми ингибиторами МАО приводит к возникновению так называемого «сырного» (или тираминового) синдрома, проявляющегося развитием гипертонического криза при употреблении пищевых продуктов, богатых тирамином (сыр, сливки, копчености, бобовые, пиво, кофе, красные вина, дрожжи, шоколад, говяжья и куриная печень и др.). При применении неселективных необратимых ИМАО эти продукты из рациона необходимо исключить. Препараты данной группы обладают гепатотоксическим действием; вследствие выраженного психостимулирующего эффекта вызывают эйфорию, бессонницу, тремор, гипоманическую ажитацию, а также, вследствие накопления дофамина, бред, галлюцинации и другие психические нарушения.

Перечисленные побочные эффекты, небезопасное взаимодействие с некоторыми лекарственными препаратами, тяжелые отравления, возникающие при их передозировке, резко ограничивают применение неселективных необратимых ИМАО в терапии депрессий и требуют большой осторожности и точного соблюдения правил приема этих лекарств. В настоящее время данные препараты применяются только в тех случаях, когда депрессия резистентна к действию других антидепрессантов.

Селективные обратимые ИМАО отличаются высокой антидепрессивной активностью, хорошей переносимостью, меньшей токсичностью, они нашли широкое применение в медицинской практике, вытеснив ИМАО неизбирательного необратимого действия. Среди побочных эффектов этих препаратов необходимо отметить нерезко выраженные сухость во рту, задержку мочи, тахикардию, диспептические явления; в редких случаях могут возникнуть головокружение, головная боль, тревога, беспокойство, тремор рук; имеют место также кожные аллергические реакции, при биполярном течении депрессии возможна смена депрессивной фазы на маниакальную. Хорошая переносимость селективных обратимых ИМАО позволяет применять их амбулаторно, не соблюдая особой диеты.

Ингибиторы МАО не следует комбинировать с ингибиторами обратного захвата серотонина, опиоидными анальгетиками, с декстрометорфаном, который входит в состав многих противокашлевых препаратов.

Наиболее эффективны ИМАО при депрессиях, сопровождаемых чувством страха, фобиями, ипохондрией, паническими состояниями.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)

СИОЗС - группа препаратов, неоднородная по химической структуре. Это одно-, двух- и многоциклические препараты, обладающие общим механизмом действия: они избирательно блокируют обратный захват только серотонина, не влияя на захват норадреналина и дофамина, и не действуют на холинергическую и гистаминергическую системы. К группе СИОЗС относятся такие препараты, как флувоксамин, флуоксетин, сертралин, пароксетин, циталопрам. Областью применения данной группы являются депрессивные состояния средней тяжести, дистимия, обессивно-компульсивное расстройство. Препараты группы СИОЗС менее токсичны, лучше переносятся, чем ТЦА, но не превосходят их по клинической эффективности. Преимуществом СИОЗС по сравнению с ТЦА является то, что они достаточно безопасны для больных с соматической и неврологической патологией, пожилых людей и могут применяться амбулаторно. Возможно применение препаратов данной группы у больных с такими сопутствующими заболеваниями, как аденома предстательной железы, закрытоугольная глаукома, сердечно-сосудистые заболевания.

Антидепрессанты этой группы обладают минимально выраженными побочными эффектами, которые, в основном, связаны с серотонинергической гиперактивностью (табл. 2). Серотониновые рецепторы широко представлены в центральной и периферической нервной системе, а также в периферических тканях (гладкой мускулатуре бронхов, желудочно-кишечного тракта, стенок сосудов и др.). Наиболее частые побочные эффекты - нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (устраняются домперидоном): тошнота, реже рвота, диарея (чрезмерная стимуляция 5-НТ 3 -рецепторов). Возбуждение серотониновых рецепторов в ЦНС и периферической нервной системе может приводить к тремору, гиперрефлексии, нарушению координации движений, дизартрии, головной боли. К числу побочных эффектов СИОЗС относятся такие проявления стимулирующего действия (особенно у флуоксетина), как ажитация, акатизия, тревога (устраняются бензодиазепинами), бессонница (чрезмерная стимуляция 5-НТ 2 -рецепторов), однако может возникать и повышенная сонливость (флувоксамин). СИОЗС могут провоцировать смену фаз с депрессивной на маниакальную у больных с биполярным течением заболевания, однако это происходит реже, чем при применении ТЦА. Многие больные, принимающие СИОЗС, испытывают чувство усталости в течение дня. Данный побочный эффект наиболее характерен для пароксетина.

Таблица 2. Побочное действие серотонинергических антидепрессантов

Часто встречающийся (15% и более) ПЭ;

Редко встречающийся (2-7%) ПЭ;

Очень редко встречающийся (менее 2%) ПЭ;

(+) - возможный, но крайне редко встречающийся ПЭ;

0 - ПЭ не обнаружен.

В 50% случаев на фоне приема СИОЗС (особенно пароксетина, сертралина) у больных возникают сексуальные расстройства, выражающиеся в ослаблении эрекции, задержке эякуляции, частичной или полной аноргазмии, часто приводящие к отказу больного от приема препарата. Для уменьшения сексуальных расстройств достаточно снизить дозу антидепрессанта.

Опасным побочным эффектом СИОЗС, возникающим в процессе лечения, является «серотониновый синдром». Вероятность появления этого синдрома возрастает при применении СИОЗС совместно с кломипрамином, ингибиторами МАО обратимыми и необратимыми, триптофаном, декстраметорфаном, а также при одновременном назначении двух серотонинергических антидепрессантов. Клинически «серотониновый синдром» проявляется развитием желудочно-кишечных расстройств (тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм), появлением психомоторного возбуждения, тахикардии, гипертермии, мышечной ригидности, судорог, миоклонуса, потливости, нарушения сознания от делирия до сопора и комы с последующим летальным исходом . При возникновении описанного синдрома необходимо немедленно отменить препарат и назначить больному антисеротониновые средства (ципрогептадин), β-адреноблокаторы (пропранолол), бензодиазепины .

Все СИОЗС являются ингибиторами цитохрома Р 2 Д 6 , участвующего в метаболизме многих лекарств, в том числе нейролептиков и ТЦА. В связи с этим применение СИОЗС с психотропными средствами, ТЦА и лекарствами, используемыми для лечения соматической патологии, требует осторожности из-за замедления их инактивации и опасности возникновения передозировки.

Другие побочные реакции (приступы судорог, паркинсонизм, лейкопения, тромбоцитопения, брадикардия, повышение активности печеночных трансаминаз) являются спорадическими.

СИОЗС не следует применять при тревожных состояниях, беспокойстве, бессоннице, суицидальных тенденциях. Противопоказаниями к применению СИОЗС являются также психотические формы депрессии, беременность, кормление грудью, эпилепсия, нарушение функции почек, отравление психотропными средствами, алкоголем .

Необходимо отметить, что препараты группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина являются широко применяемыми, но не единственными современными антидепрессантами. В настоящее время созданы селективные/специфические препараты и препараты так называемого «двуполюсного действия». Создание этих антидепрессантов диктовалось поиском еще более эффективных, безопасных и лучше переносимых тимоаналептиков.

Хорошо известно, что 60-80% пациентов с аффективными расстройствами приходится на общемедицинскую практику . По данным М. Ю. Дробижева от 20 до 40% больных кардиологических, терапевтических и ревматологических отделений одной из крупных многопрофильных больниц Москвы нуждаются в назначении тимоаналептиков. При назначении антидепрессивной терапии больным непсихиатрического профиля крайне необходимо принимать во внимание особенности психотропных и соматотропных эффектов препарата. Как уже отмечалось выше с выраженностью последних связаны безопасность и переносимость антидепрессантов. Из этого следует, что неселективно действующие антидепрессанты, имеющие большое количество побочных эффектов, нецелесообразно применять в общемедицинской практике .

По риску развития побочных явлений у соматических больных тимоаналептики подразделяются на препараты с низкой, средней и высокой степенью риска (табл. 3). Аналогичным образом дифференцируются антидепрессанты по применению при тяжелых заболеваниях печени и почек (табл. 4).

Таблица 3. Распределение антидепрессантов по степени риска развития кардиотоксического и гепатотоксического действия

Таблица 4. Возможность применения антидепрессантов при тяжелых заболеваниях печени и почек

Целенаправленный поиск высокоэффективных, безопасных и хорошо переносимых тимоаналептиков продолжается. Возможно, в ближайшее время мы станем свидетелями появления в медицинской практике препаратов удачно сочетающих в себе все три перечисленных критерия.

Андрющенко А. В. Выбор терапии при депрессиях // Современная психиатрия.- 1998.- Т. 1.- № 2.- С. 10-14.
Дробижев М. Ю. Использование современных антидепрессантов у больных с терапевтической патологией // Consilium medicum.-2002.- Т. 4.- № 5.- С. 20-26.
Малин И., Медведев В. М. Побочное действие антидепрессантов // Психиатрия и психофармакотерапия.- 2002.- Т. 4.- № 5.- С. 10-19.
Музыченко А. П., Морозов П. В., Каргальцев Д. А. и др. Иксел в клинической практике // Психиатрия и пихофармакотерапия.- 2000.- Т. 3.- № 3.- С. 6-11.
Табеева Г. Р., Вейн А. М. Фармакотерапия депрессий // Психиатрия и психофармакотерапия.- 2000.- № 1.- С. 12-19.

Актуально о профилактике, тактике и лечении →

Обзор существующих вариантов Аденома простаты.

«Имипрамин» - первый фармацевтический продукт, который использовался в составе комплексного лечения депрессивного синдрома. Его уникальное действие, направленное на повышение настроения, было выявлено в результате исследований, проведенных в середине пятидесятых годов, двадцатого столетия. Изучение воздействия этого препарата позволило создать уникальную лекарственную группу, под названием «трициклические антидепрессанты». Медикаменты входящую в эту группу часто обозначаются при помощи термина «трициклики» или сокращения «ТЦА». В данной статье мы предлагаем обсудить, что такое антидепрессанты и для чего они нужны.

При депрессии человек теряет всякий интерес к жизни, ощущает все время себя разбитым и усталым, не может принять ни одного решения

Трициклические антидепрессанты получили свое название благодаря тому, что их структура основывается на тройном углеродном кольце. Сегодня, в эту категорию лекарственных средств входит более трех десятков различных медикаментов. Их положительное действие на эмоциональное состояние больного объясняется тем, что основные компоненты медикаментов способствуют увеличению синтеза серотонина и норадреналина в организме. Также, употребление антидепрессантов способствует остановке захвата нейротрансмиттеров, и оказывает положительное влияние на многие внутренние системы, включая холинергическую и мускариновую.

В первые годы, после своего массового распространения, препараты из категории АД (антидепрессанты) использовались для лечения следующих патологий:

заболевания центральной нервной системы, осложненные расстройствами психики;
заболевания соматической природы;
эндогенные расстройства;
психогенные патологии.

Помимо лечения депрессивных расстройств, панических атак и тревожных недугов, медикаменты из данной группы применялись в составе комплексного лечения хронического депрессивного синдрома. Нередко антидепрессанты назначались в виде профилактических средств, которые препятствовали рецидиву расстройства.

По мнению многих западных исследователей, трициклические антидепрессанты – одно из лучших средств для устранения тяжелой формы депрессивного расстройства, которое сопровождается появлением склонности к суициду.

В девяностых годах прошлого столетия, ученые считали, что применение ТЦА в составе комплексного лечения эндогенной депрессии позволяет добиться стойкого результата. Согласно статистическим данным того времени, эффективность применения «Амитриптилина» составляла около шестидесяти процентов. Выбор конкретного препарата, который использовался в лечении патологии, зависел от клинических проявлений депрессивного расстройства. По мнению специалистов того времени, интеллектуальная заторможенность и нарушения двигательных функций, спровоцированные психологическими патологиями и неврологическими расстройствами, легко устранялись при помощи «Мелипрамина». В случае с тревожным расстройством личности применялся «Амитриптилин».

Депрессия опасна тем, что она может влиять на весь организм, вызывая необратимые изменения в отдельных его органах

Чем опасны антидепрессанты и почему их так редко используют на сегодняшний день? Примерно в тридцати процентах случаев применения трициклитиков первого поколения, возникали тяжелые побочные действия. В сравнении с ними, более новые медикаменты вызывают негативные эффекты лишь в пятнадцати процентах случаев.

Трициклики применяются в терапии подавленных состояний, вызванных депрессивным расстройством. На сегодняшний день они используются в следующих целях:

лечение депрессивных и тревожных расстройств личности;
устранение панических атак;
снижение выраженности инволюционной меланхолии;
терапия депрессивного синдрома, имеющего органическую природу.

Помимо этого, данная категория медикаментов используется в составе комплексного лечения заболеваний, вызванных соматогенно-обусловленными факторами и приемом сильнодействующих нейролептических препаратов. Допускается применение ТЦА при маниакально-депрессивной форме психоза, а также в целях профилактики депрессивного синдрома.

Большинство препаратов, входящих в данную группу, помимо антидепрессивного воздействия, наделены седативным эффектом. Подобные лекарства применяются в составе комплексного лечения нарушений функциональности нервной системы. «Азафен» - одно из самых эффективных средств в данной группе, часто используется при патологиях в сердечной деятельности, возникающих на фоне депрессивного расстройства. Допускается использование этого медикамента в случае с алкогольной формой депрессией, которая сопровождается повышенной заторможенностью и тревожностью.

Важно обратить внимание на то, что антидепрессанты запрещено использовать в сочетании с ингибиторами МАО. Применять последние можно лишь спустя несколько дней, после окончания курса приема ТЦА. Среди противопоказаний к трициклическим антидепрессантам, следует выделить индивидуальную непереносимость их состава.

ТЦА способны увеличить и способствовать передаче норадреналина и серотонина

Побочное действие препаратов

Принцип действия трициклических антидепрессантов основывается на торможении процесса захвата серотонина и норадреналина. Несмотря на то что данные препараты показывают высокую эффективность в процессе лечения депрессии, они оказывают негативное воздействие на работу внутренних органов и систем . Давайте рассмотрим наиболее распространенные виды побочных эффектов.

В первую очередь следует сказать о том, что противогистаминный эффект способствует снижению артериального давления, что приводит к появлению сонливости. Помимо этого, у многих пациентов наблюдается стремительное увеличение массы тела. Торможение процесса захвата норадреналина провоцирует развитие тахикардии, а также негативно отражается на эякуляции и эрекции. Важно отметить, что большинство препаратов из категории АД, негативно отражаются на состоянии либидо.

Холинолитический эффект может привести к появлению метеоризма и задержке вывода мочи. В единичных случаях этот процесс ведет к нарушению сердечного ритма и провоцирует потерю сознания. Захват дофаминов и серотонина способствует возбуждению нервной системы, потере аппетита и появлению приступов тошноты. Негативное воздействие на ЦНС может проявляться в виде судорожных приступов. Следует обратить внимание на то, что длительное использование препаратов, входящих в группу ТЦА, оказывает отрицательное воздействие на сердечную мышцу, что выражается нарушением проводимости.

В той ситуации, когда человеческий организм имеет повышенную неустойчивость к этой категории медикаментов, у пациентов наблюдается дисфункция печени, нарушение метаболизма и развитие других опасных патологий. Важно отметить, что антидепрессанты без побочных эффектов и привыкания, на сегодняшний день не существуют.

Лучшие препараты в категории ТЦА

На российском фармацевтическом рынке доступно более нескольких десятков различных средств из категории трициклических антидепрессантов. В списке, приведенном ниже, мы собрали самые распространенные фармакологические продукты, обладающие высокой эффективностью и низкой вероятностью возникновения побочных действий.

Трициклики тормозят захват норадреналина, серотонина, и проявление холинолитических и антигистаминных эффектов

Трициклические антидепрессанты, список препаратов:

«Азафен» - лекарственное средство из группы трициклических антидепрессантов, которое используется в составе комплексной терапии различных форм депрессивного расстройства. Высокую эффективность этот медикамент демонстрирует в лечении депрессивных состояний, которые сочетаются с хроническими болезнями соматической этиологии.

«Саротен Ретард» - уникальный медикамент, использующийся для устранения признаков депрессии, проблем со сном и тревожных расстройств. Специалисты назначают этот медикамент при таких заболеваниях, как дисфория, алкогольная, эндогенная или реактивная форма депрессивного синдрома.

«Амитриптилин» - производный медикамент, изготовляющийся на базе «Имипрамина». Данное средство можно отнести к первым представителям ТЦА. Используется в составе комплексного лечения депрессии и тревожных расстройств.

«Фторацизин» - препарат, оказывающий помимо антидепрессивного воздействия, седативный эффект. Несмотря на повышенную центральную и холонолитическую активность, этот медикамент снижает возбуждение нервной системы.

«Золофт» - лекарственное средство из категории трицикликов, которое используется при тяжелой степени депрессивного расстройства. В качестве активного компонента, в этом средстве используется сертралин, который является одним из самых сильных антидепрессантов. Благодаря ускоренному темпу захвата серотонина, данное средство является одним из лучших в рассматриваемой категории лекарств.

«Людиомил» - медикамент с широким спектром терапевтического воздействия, применяемый для снижения тревожности, снятия заторможенности и улучшения настроения. Помимо этого, данный препарат обладает способностью устранения многих соматических симптомов, характерных для депрессивного синдрома.

«Леривон» - воздействие этого медикамента направлено на блокировку альфа-адренорецепторов. Помимо этого, этот медикамент наделен ярко выраженным седативным эффектом. Допускается использование «Леривона» как при легкой, так и тяжелой форме депрессивного синдрома.

«Анафранил» - уникальность этого средства заключается в широком спектре терапевтического воздействия. Этот медикамент используется в составе комплексной терапии маскированной, невротической, эндогенной, органической и реактивной форм депрессивного расстройства.

«Кломипримин» - лекарственное средство из категории ТЦА, использующееся при лечении реактивных, маскировочных и невротических форм депрессивного расстройства. Допускается применение «Кломипримина» в составе комплексной терапии расстройств личности и шизофрении.

Трициклические антидепрессанты вызывают достаточно много побочных эффектов

«Мелипрамин» – используется в терапии различных форм депрессивного расстройства, которые сопровождаются появлением тревоги. Допускается применение этого лекарственного средства в случае с биполярными и монополярными личностными патологиями.

«Имизин» - трициклик, обладающий антипаническим, антидиуретическим и антидепрессивным эффектом.

«Докспепин» - лекарственное средство, входящее в группу ТЦА, использующееся в составе комплексного воздействия на депрессивный синдром. Данное лекарственное средство помимо обезболивающего и антидепрессивного воздействия устраняет зуд, препятствует развитию панических атак и появлению язв на кожных покровах.

Также следует упомянуть о таких антидепрессантах, как «Элавел», «Саротен» и «Клофранил», которые помимо антидепрессивного воздействия, наделены седативным эффектом.

Где купить

Приобрести трициклические антидепрессанты можно исключительно в аптеках, при наличии рецепта от лечащего врача. Необходимость врачебного рецепта объясняется тем, что препараты из категории ТЦА вредны для организма. Их длительное использование приводит к развитию глаукомы и тахикардии, а также провоцируют нарушения аккомодации и процесса мочеиспускания. Одним из главных побочных действий подобных средств является иссушение слизистых оболочек.

У многих пациентов, принимающих антидепрессанты, наблюдаются нарушения сердечного ритма и пониженные показатели артериального давления. Именно эти негативные факторы, стали причиной продажи лекарств только при наличии рецепта.

Заключение

Примерная цена лекарственных средств, входящих в группу трициклических антидепрессантов варьируется от трехсот до тысячи рублей. Следует обратить внимание, что самостоятельное применение подобных средств может привести к развитию негативных побочных действий. В случае с депрессией, заменить антидепрессанты целесообразнее препаратами, относящимися к категории седативных средств.

Курс лечения антидепрессантами рекомендуется начинать с минимальной дозировки. Подобный подход к приему медикаментов существенно снижает риск возникновения побочных действий. Специалисты рекомендуют на протяжении всего курса лечения регулярно сдавать анализ крови, для того, чтобы получить возможность взять под контроль процент активных компонентов медикамента в организме. В том случае, когда данный показатель стремительно увеличивается, существует высокая вероятность развития негативных побочных действий.

Большинство людей имеет достаточно условное представление об антидепрессантах. Для чего они нужны? Говорит ли их прием о серьезных проблемах с психикой? Улучшают ли они настроение? Меняют ли они характер человека? В этой статье мы собрали все популярные вопросы об антидепрессантах и .

Что такое антидепрессанты и когда их назначают?

Психотропные медикаменты, которые помогают депрессивному больному справиться с тоской, тревогой, апатией. Они способствуют улучшению настроения, нормализации аппетита и сна.

Основным показанием для приема антидепрессантов является депрессия. Также препараты назначают для лечения панических атак, обсессивно-компульсивных и тревожных расстройств, булимии, нарушений сна, и проч.

1. Как работают антидепрессанты?

Антидепрессанты замедляют распад и повышают концентрацию серотонина, дофамина, норадреналина и других нейромедиаторов, отвечающих за настроение человека. В зависимости от , врач может назначить пациенту:

антидепрессанты-седатики, успокаивающие в случае тревоги и ажитации;

антидепрессанты-стимуляторы, стимулирующие психику в случае апатии и заторможенности;

антидепрессанты сбалансированного действия, эффект которых зависит от суточной дозы.

2. Можно ли обойтись без антидепрессантов?

В случае легкой депрессии антидепрессанты назначаются редко, поскольку риски от их приема могут превышать пользу. Степень тяжести заболевания определяется врачом. Если психотерапевтические методы не помогают больному справиться с угнетенным настроением, а сохраняются или нарастают, отказываться от лекарств не рекомендуется.

Не стоит думать, что депрессия - это просто сниженное настроение, которое бывает у каждого. Ее тяжелые формы могут длиться месяцами и годами, мешая человеку работать, взаимодействовать с людьми и радоваться жизни. В отдельных случаях .

3. Лечиться от депрессии - стыдно?

Многие люди считают, что обратиться за помощью к психиатру или психотерапевту - признание умственной неполноценности. Это далеко не так: диагноз «депрессия» вовсе не делает человека неполноценным, не означает, что о болезни узнают на работе, придется становиться на учет в психоневрологический диспансер, или всю жизнь принимать лекарства.

Вероятней всего, человеку просто придется пропить , которые наладят химические процессы в его мозгу, и депрессивный эпизод забудется, как дурной сон. В случае тяжелой депрессии больного могут направить в кризисный центр, действующий по принципу санатория-профилактория. Принудительно положить в больницу и поставить на учет могут лишь в случае неоднократных попыток самоубийства, но здесь речь идет уже о сохранении жизни человека.

4. Антидепрессанты вызывают зависимость?

Антидепрессанты не вызывают привыкания. Даже если больной принимает медикаменты более двух лет, синдром отмены (характерный для любых лекарств) будет длиться не более 2-4 недель, до полного выведения компонентов препарата из организма. В любом случае, зависимость от антидепрессантов - миф, который не подтверждают ни врачи-психиатры, ни сами больные.

Характер человека также не меняется вследствие приема антидепрессантов, но может снижаться активность, ухудшаться память и концентрация внимания. В любом случае, это справедливо и для самой депрессии, которая медленно, но уверенно угнетает личность.

5. Антидепрессанты можно купить без рецепта?

Подбором препарата и дозы должен заниматься только квалифицированный специалист. В противном случае человек рискует либо не почувствовать эффекта, либо ухудшить течение депрессии. Здоровые люди не смогут с помощью антидепрессантов, поскольку их состояние не связано с активностью нейромедиаторов. К тому же, следует знать, что у каждого больного существует свой антидепрессивный порог, и если препарат его не достигает - терапевтический эффект отсутствует.

6. Антидепрессанты очень вредны?

Поскольку антидепрессанты являются сильнодействующими препаратами, последствия их приема могут оказаться соответствующими. Различаются они в зависимости от типа препарата и его дозы, но общими побочными эффектами можно назвать , заторможенность, вялость, ухудшение когнитивных способностей, сенсорные расстройства, тревогу, тремор, сексуальную дисфункцию и проч. Передозировка антидепрессантами - смертельно опасное состояние, которое требует немедленной госпитализации.

Таким образом, антидепрессанты могут оказаться полезными и безопасными для человека лишь в том случае, когда они являются частью индивидуально подобранной терапии. - опасно, и может повлечь за собой необратимые последствия.

Мария Ниткина

Сфера использования антидепрессантов:
Самое основное предназначение антидепрессантов – лечение депрессии. Как правило, антидепрессанты - первая линия терапии с целью лечения депрессивного состояния от умеренного до тяжелого в комбинации с разговорной терапией, например когнитивно-поведенческой.
Антидепрессанты иногда используются для лечения различных нарушений и психических расстройств, таких как:

тревожное расстройство;
панические расстройства;
обсессивно-компульсивное расстройство;
булимия;
сильные фобии (социальная фобия и агорафобия)
стрессовое посттравматическое расстройство;

Нередко бывают случаи, когда депрессия начинаются на фоне сексуальных расстройств, тогда врачи-психотерапевты рекомендуют обратиться к специалисту или же применить препарат виагра, приобрести который можно по рецепту,выписанному лечащим врачом.
Некоторые антидепрессанты (трициклические например) не разрабатывались изначально как болеутоляющие, но есть основания полагать, что они эффективны при лечении продолжительных хронических болей нервного характера. Нервные хронические боли, называемые также нейропатическими, возникают после повреждения или иных нарушений естественного состояния нерва и не поддаются снятию с помощью обыкновенных болеутоляющих средств, например таких как «Парацетамол» и пр.
Антидепрессанты также применяются для лечения хронических болей, не имеющие нейропатический характер. Но считаются они менее эффективными для таких целей. Боли, которые не связаны с нервными нарушениями, снимаются с помощью антидепрессантов в случаях фибромиалгии и при хронических болях в шее и спине.

Давайте обратим свое внимание на явления депрессии, чтобы лучше понять, как работают антидепрессанты. Клиническая или так называемая униполярная депрессия может возникнуть почти в любом возрасте (она может быть ее даже у детей в возрасте 5 лет), но обычно возникает у людей в 25 - 44 лет. Она затрагивает примерно 20% и женщин10% мужчин. Депрессия приводит к снижению производительности на работе, в учебе и существенному ухудшению самочувствия. Это наиболее частая причина совершения самоубийств.
Клиническая депрессия, по сравнению с короткими периодами плохого самочувствия, представляет собой постоянное изменение настроения, негативно влияющее на климат в семье, самооценку человека, отношения с людьми. Циклические депрессивные эпизоды длятся порой на протяжении дней, месяцев и лет. Клиническая депрессия предполагает следующие психические и физические симптомы:

Подавленное настроение (грусть, печаль);
Нарушение сна;
Потеря интереса к жизни, к тому, что нравилось ранее.
Усталость;
Снижение аппетита, уменьшение веса или, напротив, резкий его набор;
Чувство безнадежности, бесполезности и беспомощности, уныние;
Неспособность принимать решения или концентрироваться;
Потеря сексуального интереса.

Чтобы диагностировать клиническую депрессию указанные симптомы должны повторяться последовательно не менее, чем две недели. Такие признаки могут возникать также и после других заболеваний (например, диабет, гипертония, болезни сердца и др.). Наконец, вполне допустимо, что депрессивный эпизод представляет собой вторичный симптом какого-то заболевания. Точный диагноз врач может поставить лишь после продолжительного осмотра и наблюдения.

Так почему же возникает депрессия?

Конкретно нельзя ответить на этот вопрос, однако ученые связывают ее возникновение с изменением баланса некоторых химических веществ, которые называются нейротрансмиттеры (это, в частности норадреналина, серотонина и дофамина). Такие нейротрансмиттеры в большом количестве содержатся в определенных отделах человеческого мозга, они участвуют в выполнении важнейших нервных функций.
Исследования свидетельствуют, что у людей с клинической депрессией существует недостаток норадреналина или серотонина в лимбической системе головного мозга, или имеется дисбаланс между данными типами медиаторов. Антидепрессанты используются для увеличения содержания упомянутых нейротрансмиттеров (часть из них также влияет на уровень дофамина). После их приема эмоции и настроение должны стабилизироваться, и человек будет иметь возможность вернуться к полноценной жизни. Некоторые же антидепрессанты имеют побочные эффекты (например, слюноотделения и изменение кровяного давления). Помимо этого, такие препараты могут воздействовать на работу отдельных физиологических функций, например аппетит и сон.
Запомните, что:

для каждого человека с легкостью можно найти антидепрессант, который подходит конкретно ему;
только 6 из 10 человек ощутят себя лучше, когда применяют первый выбранный антидепрессант. Остальным желающим доведется проверить разные антидепрессанты, чтобы отыскать подходящие;
Любые антидепрессанты обладают своими плюсами и минусами, и, до того, пока вы не используете один из них, вы не узнаете наверняка, может ли помочь он вам в с депрессией;
антидепрессанты можно разделить по типам нейротрансмиттеров, на которые они влияют, или же по принципу воздействия.

Выделяют следующие виды антидепрессантов:
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
СИОЗС, самые распространенные антидепрессанты, стали использоваться массово в середине 80-х годов двадцатого века. Эти антидепрессанты препятствуют возврату серотонина в пресинаптическую клетку - клетку, которая посылает нервный импульс. В результате этого действия увеличивается концентрация серотонина между нервными клетками в синаптической щели, при этом усиливается стимуляция постсинаптической клетки, принимающей импульс.
Среди СИОЗС выделяют такие препараты:

флуоксетин («Прозак»)
сертралин («Золофт»)
пароксетин («Паксил»)
циталопрам («Целекса»)
флувоксамин («Феварин»)
эсциталопрам («Лексапро»)

Все СИОЗС эффективны в равной степени. Пациенты переносят их совершенно одинаково. Но реакция любого человека любые химические соединения специфична, поэтому отдельные пациенты могут ощущать побочный эффект после применения того или иного СИОЗС. К побочным эффектам этого типа антидепрессантов относят головокружение, тошноту, рвоту, бессонницу и тревогу.

Антидепрессанты трициклические

Трициклические антидепрессанты стали продаваться в конце 50-х – начале 60-х годов двадцатого века. Аналогично СИОЗС, эти припараты препятствуют обратному захвату нейромедиатора (норадреналина) в пресинаптическую нервную клетку, в результате увеличивая его свободную концентрацию.
В данную группу антидепрессантов включают:

нортриптилин («Памелор»)
дезипрамин («Норпрамин»)
мапротилин («Людиомил»)
амитриптилин («Элавил»)
имипрамин («Тофранил», «Мелипрамин», «Имизин»)
кломипрамин («Анафранил»)

Антидепрессанты трициклические оказывают влияние на артериальное давление и частоту сердечных сокращений, так как норадреналин участвует в функционировании вегетативной нервной системы, регулирующей эти функции. Побочные эффекты включают в себя тахикардию, постуральную гипотонию, то есть понижение артериального давления в позе стоя, сухость во рту, а также задержку мочеиспускания. Препараты описываемой группы применяются редко из-за их опасности передозировки и токсичности. Но для пациентов, не переносящих СИОЗС или иные антидепрессанты, трициклики могут быть выходом из ситуации. Чтобы избежать побочные эффекты, рекомендуется внимательный контроль врача за пациентом на протяжении всего курса лечения.
Ингибиторы обратного захвата норадреналина и серотонина:
Эти препараты начали выпускаться в середине 90-х годов двадцатого века. Их воздействие заключается в блокировке обратного захвата серотонина и норадреналина.
К ингибиторам обратного захвата норадреналина и серотонина относят:

бупропион («Веллбутрин» «Зибан»), который блокирует обратный захват норадреналина и дофамина
венлафаксин («Эффексор»)
дулоксетин («Цимбалта»)

Побочные эффекты данных препаратов сходны с побочными эффектами СИОЗС, но проходят намного слабее. Дулоксетин и бупропион, в частности, обладают минимальными побочными эффектами в плане увеличения веса и сексуальной дисфункции.

Ингибиторы моноаминоксидазы (ИМАО)

Фермент, который называется моноаминоксидаза, может снизить количество норадреналина и серотонина между нейронами и пресинаптической нервной клетке в синаптической щели. ИМАО осуществляет блокировку его действие, увеличивая при этом концентрацию описанных нейромедиаторов.
К данной группе антидепрессантов относятся следующие препараты:

транилципромин («Парнат»)
фенелзин («Нардил»)
селегилин («Элдеприл»)
моклобемид («Манерикс»)
изокарбоксазид («Марплан»)

При изменении содержания норадреналина, данные препараты обладают множеством побочных эффектов, которые воздействуют на сердечно-сосудистую систему. В период приема антидепрессантов описываемой группы пациентам следует ограничить продукты, которые содержат тирамин, поскольку ИМАО взаимодействуя с тирамином, вызывает гипертонию. Тирамин находится в таких продуктах как квашеная капуста, соевый соус, говяжья и куриная печень, колбаса, сыр с плесенью, рыба и вяленое мясо, изюм, йогурт, инжир и сметана. Следует воздержаться от алкоголя, если Вы принимаете какой-либо из антидепрессантов.
Норадренергические и специфические серотонинергические антидепрессанты (НаССА):
Современные антидепрессанты прекрасно переносятся, хорошо помогают выйти из депрессии, уныния, справиться с тревогой, они имеют существенно меньше побочных эффектов, нежели предшествующие поколения антидепрессантов.
Некоторые соединения были изобретены еще в середине 80-х годов двадцатого века, остальные появились в продаже совсем недавно. НаССА способствуют уменьшению всасывания пресинаптической нервной клеткой норадреналина, что повышает его концентрацию в свободном виде. Также они блокируют некоторые серотониновые рецепторы, что способствует улучшению «полезной» нейротрансмиссии серотонина.
К группе НаССА относят:

миртазипин («Ремерон»)
нефазодон («Серзон»)
тразодон («Дезирел»)
миансерин («Леривон»)

Самые распространенные побочные действия - это сухость во рту, сонливость, увеличение веса и повышенный аппетит. Эти побочные действия слабовыраженные.
Надо сказать, что почти все имеющиеся антидепрессанты для лечения депрессии эффективны одинаково. Итак, выбор антидепрессанта определяется возрастом, наследственностью, индивидуальной переносимостью лекарственного средства, побочными эффектами и реакциями на уже употреблявшиеся антидепрессанты. Рекомендуется перед использованием антидепрессантов проконсультироваться с Вашим лечащим врачом.

Ингибиторы моноаминооксидазы:

I поколение (неизбирательные необратимые ингибиторы МАО): ниаламид, транилципромин .
IIпоколение (избирательные необратимые ингибиторы МАО-А):хлоргилин .
IIIпоколение (избирательные обратимые ингибиторы МАО-А):пирлиндол, моклобемид .

Ингибиторы обратного нейронального захвата моноаминов:

Неселективные ингибиторы обратного нейронального захвата:
1. трициклической структуры: имипрамин, амитриптилин, амоксапин;
  тетрациклической структуры: мапротилин .

Селективные ингибиторы захвата норадерналина и серотонина: венлафаксин.

Селективные ингибиторы захвата серотонина: тразодон, сертралин, флуоксетин .

Селективные ингибиторы захвата норадреналина: ребоксетин .

Селективные ингибиторы захвата дофамина: амфебутамон .

Атипичные антидепрессанты: миансерин, миртазапин, тианептин. .

Ингибиторы моноаминооксидазы

МД: Действие всех антидепрессантов этой группы связано с влиянием на активность моноаминооксидазы (МАО) – фермента из группы флавиновых оксидаз. МАО - митохондриальный фермент, который принимает участие в дезаминировании биогенных аминов (норадреналина, адреналина, дофамина, серотонина). Выделяют 2 изоформы этого фермента, характеристика которых представлена в таблице 18.

Таблица 18. Изоформы моноаминооксидазы и последствия их блокады.

Признак	МАО-А	МАО-В
Локализация	Кишечник, печень, плацента, адренергические и серотонинергические нейроны	Печень, ядра головного мозга и тромбоциты
Окисляемый субстрат	Серотонин, норадреналин, дофамин	Фенилэтиламин, тирамин, дофамин
Ингибитор	Хлоргилин	Селегилин
Позитивный эффект блокады	Психостимулирующий Антидепрессивный	Гипотензивный Антипаркинсонический
Негативный эффект блокады	Усиление тревоги Бессонница Головная боль «Сырный» синдром Нейротоксические р-ва	Гемодинамические р-ва Гепатотоксические нарушения

Блокада активности МАО приводит к прекращению окисления и инактивации моноаминов в синапсах нервной системы после их обратного нейронального захвата и, как следствие, увеличению запасов депо моноаминов в нейроне. При каждом последующем нервном импульсе выделение моноаминов в синаптическую щель резко увеличивается и передача импульса облегчается.

Схема 14. Действие ингибиторов МАО на нейрон. В обычных условиях (слева), после выделения медиатора в синапс часть его подвергается обратному нейрональному захвату, где в митохондриях моноаминоксидаза окисляет его избыток. Т.о. МАО выступает в роли «предохранительного клапана», не позволяя везикулам перегружаться медиатором. Ингибиторы МАО (справа) нарушают этот процесс и медиатор продолжает накапливаться в везикулах после каждого импульса. Возникает избыток медиатора в везикулах, а его выделение в синапс увеличивается.

Н
иаламид (Nialamide , Nuredal ) Является производным гидразида изоникотиновой кислоты. МД: Выступает в роли «суицидального субстрата» МАО. МАО метаболизирует ниаламид до высокореактогенного промежуточного продукта – гидразида, который при этом окисляет простетическую флавиновую группировку фермента и МАО утрачивает свою активность.

Ниаламид необратимо и неизбирательно блокирует оба типа фермента – МАО-А и МАО-В. Восстановление окислительного дезаминирования аминов происходит только при ресинтезе новых молекул МАО, на что требуется около 10-14 суток.

Тимоаналептический эффект – оказывает антидепрессивное действие (снижает тоску, подавленность, пессимизм) в сочетании с психостимулирующим компонентом (вызывает возбуждение, эйфорию, бессонницу). Антидепрессивный эффект развивается через 7-10 дней курсового приема и достигает максимума к 3-4 неделе. За счет психостимулирующего компонента возможен переход депрессии в гипоманиакальное и маниакальное состояние у лиц с маниакально-депрессивным психозом.

Анальгетический эффект – подавляет хронические боли, вызванные травмами, опухолями, невритами и ревматическими заболеваниями. Уменьшение ощущения боли происходит за счет снижения ее эмоциональной окраски, но при этом ниаламид практически не влияет на интенсивность боли. Ниаламид потенцирует эффект анальгетиков. Точный механизм анальгетического действия ниаламида не ясен, полагают, что он подавляет передачу ноцицептивных импульсов в проводящих путях спинного мозга за счет активации моноаминергической нисходящей передачи в антиноцицептивной системе.

Гипотензивное действие. На фоне применения ниаламида и других ингибиторов МАО артериальное давление понижается несмотря на увеличение выделения моноаминов из окончаний симпатических нервов. Причины этого неясны, но, возможно, здесь играют роль несколько механизмов:

снижение активности центральных звеньев дуги барорефлекса и высших симпатических центров за счет облегчения катехоламинергической передачи в тормозных нейронах;

нарушение передачи симпатических импульсов на уровне ганглиев.

Антиагрегационный эффект. За счет угнетения активности МАО-В в тромбоцитах ниаламид способствует накоплению в них дофамина, тормозящего агрегацию (склеивание) тромбоцитов, и улучшает реологические свойства крови. Кроме того, ниаламид вызывает вазодилятацию мозговых сосудов.

Показания для применения и режим дозирования. В настоящее время применение ниаламида и других необратимых ингибиторов МАО в Российской Федерации и ряде других стран СНГ прекращено. Это связано с большим числом серьезных и потенциально летальных нежелательных эффектов, которые обусловлены взаимодействием ингибиторов МАО с другими лекарственными средствами. Ранее ниаламид применяли для лечения:

Астено-адинамической и меланхолической формы большой депрессии и депрессивной фазы маниакально-депрессивного психоза.

Атипичной депрессии, а также депрессии, устойчивой к традиционной фармакотерапии.

Начальная доза составляла 25-75 мг/сут (⅔ дозы принимали утром и ⅓ днем) с ежедневным повышением на 25-50 мг/сут до средней эффективной дозы 200-800 мг/сут.

Для ниаламида, как и для всех прочих необратимых ингибиторов МАО, характерен ряд нежелательных взаимодействий с другими лекарственными средствами:

Ниаламид потенцирует угнетающее действие на ЦНС барбитуратов, этанола, опиоидных анальгетиков, антигистаминных и противопаркинсонических средств из группы М-холиноблокаторов. В тяжелых случаях возможно угнетение дыхания.

При взаимодействии с симпатомиметиками (в том числе с препаратами для лечения симптомов простуды, которые содержат псевдоэфедрин или фенилэтиламин) возможно потенцирование их гипертензивного действия, т.к. симпатомиметики вызывают выброс избытка медиатора, накопившегося в нервных окончаниях за время блокады МАО 25 .

При взаимодействии с симпатолитиками (резерпин, гуанетидин) возможно извращение их гипотензивного эффекта с возбуждением и гипертермией. Это связано с тем, что в начале своего действия, чтобы опустошить депо медиатора, симпатолитики вызывают сброс всего накопившегося медиатора в синапс. Поскольку, на фоне ингибиторов МАО запасы медиатора в везикулах увеличены, сброс такого количества норадреналина вызывает развитие вышеописанного гиперкатехоламинового синдрома.

При взаимодействии с трициклическими антидепрессантами ниаламид и другие ингибиторы МАО также вызывают гиперкатехоламиновый синдром: артериальную гипертензию, гипертермию, психомоторное возбуждение, тремор. Это связано с тем, что ингибиторы МАО увеличивают запасы в нейроне норадреналина, серотонина и дофамина и они в большом количестве выделяются в синапс. Трициклические антидепрессанты блокируют обратный захват этих моноаминов и способствуют еще большему увеличению их уровня в синаптической щели при прохождении последующих нервных импульсов.

О данных взаимодействиях следует помнить потому, что вследствие необратимости блокады МАО эффект ингибиторов этого фермента (и ниаламида в их числе) сохраняется не только в течение всего курса лечения, но и еще 10-14 дней после прекращения их приема. Поэтому, при переводе пациента, который принимал ингибиторы МАО на трициклические антидепрессанты необходимо сделать перерыв в 2-3 недели.

«Сырный криз» или тираминовый синдром. Характеризуется резким повышением АД, тахикардией и аритмией, повышением температуры тела, в тяжелых случаях – приступами стенокардии и инфаркта миокарда. Причиной синдрома является употребление в пищу продуктов, содержащих тирамин. Тирамин – продукт декарбоксилирования тирозина белков, который образуется при ферментации пищевых продуктов. Воздействуя на нервные терминали, тирамин вытесняет из депо моноамины, которые (вследствие блокады МАО) накапливаются в них в большом количестве. У обычного человека тирамин пищевых продуктов обезвреживается системой МАО кишечника и печени. Однако, у лиц, которые применяют ингибиторы МАО эти ферменты не работают и они оказываются незащищенными 26 .

Врач обязан информировать пациента о списке пищевых продуктов, применение которых нежелательно ввиду содержания тирамина:

сыры, особенно «вызревших» сортов (наибольшая концентрация тирамина наблюдается под коркой и вокруг ферментативных полостей);

копченые колбасы, сельдь, ветчина;

перезрелые бананы, авокадо, инжир;

вина и пиво (в том числе, безалкогольное);

ферментированные бобовые, стручки фасоли, соевый соус;

печень цыплят;

чай, кофе.

При возникновении тираминового синдрома помощь заключается в немедленном введении -адреноблокирующих средств – фентоламина, празозина или хлорпромазина.

Передозировка ниаламида сопровождается возбуждением, спутанностью сознания, маниакальным или галлюцинаторным состоянием, резкой потливостью.

Специфичным для ниаламида, как представителя группы гидразиновых производных, является периферическая нейропатия (возможно связанная с нарушением абсорбции витамина В 6) и гепатоцеллюлярные повреждения.

Большим недостатком ингибиторов МАО с психоактивирующим действием (к которым относится и ниаламид) является способность усиливать суицидальные тенденции у пациента при его выходе из депрессии 27 .

Ингибиторы МАО способствуют повышению внутриглазного давления, вызывают острую задержку мочи (особенно у пожилых лиц с доброкачественной гиперплазией предстательной железы).

ФВ: таблетки и даже по 25 мг.

Т
ранилципромин (Tranylcypromine , Transamine , Parnate ) МД: В отличие от ниаламида имеет иной механизм необратимого ингибирования МАО. Подвергается метаболизму под влиянием МАО с образованием активного иминного продукта, который взаимодействует сSH-группой активного центра фермента. На флавиновую простетическую группу транилципромин не оказывает влияния.

В
отличие от ниаламида действие проявляется более быстро (на 2-5 день), переносится несколько лучше и в дозах до 40 мг/сут значительно реже вызывает нежелательные эффекты, свойственные ниаламиду. В остальном аналогичен другим необратимым ингибиторам МАО. Транилципромин изредка применяется в США как альтернатива ниаламиду.

ФВ: таблетки по 10 мг.

Хлоргилин (Clorgyline ) Окисляется МАО-А до активного ацетиленового интермедианта, который, по принципу «суицидального метаболита», необратимо инактивирует флавиновую простетическую группу МАО-А.

На активность МАО-В практически не влияет. Широкого клинического применения хлоргилин не нашел, потому что не обладал в плане безопасности и переносимости никакими преимуществами перед ниаламидом. Он также часто как ниаламид вызывал развитие тираминового синдрома и ортостатической гипотензии.

П
ирлиндол (Pirlindole , Pirazidolum ) МД: Является обратимым избирательным ингибитором МАО-А, который лишь временно блокирует активный центр фермента, практически не влияя на МАО-В. Блокада фермента сохраняется 6-24 ч. Для пирлиндола характерна определенная субстратная специфичность – он в большей степени тормозит МАО-А головного мозга, чем печени. Сохранение гепатического пула МАО-В и МАО-А при лечении пирлиндолом позволяет печени осуществлять окисление тирамина пищи, при этом «сырный синдром» на фоне приема пирлиндола развивается достаточно редко.

Тиморегулирующее действие. Пирлиндол повышает настроение и активность у пациентов астено-апатическими формами депрессии и оказывает психоседативный эффект при ажитированной форме депрессии. Подобно прочим ингибиторам МАО эффект пирлиндола усиливается у пациентов старших возрастных групп.

Пирлиндол оказывает ноотропное действие у пациентов старших возрастных групп (улучшает память, ассоциативное мышление, познавательные функции мозга).

В отличие от ниаламида он не вызывает повышения внутриглазного давления или острой задерожки мочи у пожилых лиц.

Показания к применению и режим дозирования. Пирлиндол используют в первую очередь в гериатрической практике для лечения инволютивной депрессии, атипичной депрессии у пожилых лиц, при тревожно-депрессивных состояниях у пациентов, страдающих алкогольной зависимостью.

Начальная доза пирлиндола 50-75 мг/сут в 2 приема внутрь. Постепенно повышая дозу на 25-50 мг/сут ее доводят до средней терапевтической в 150-400 мг/сут. Отчетливого и устойчивого эффекта обычно удается достигнуть к конце первой недели.

НЭ: Пирлиндол хорошо переносится и крайне редко вызывает нежелательные эффекты характерные для ниаламида. Тем не менее, не рекомендуется при лечении пирлиндолом одновременно применять другие ингибиторы МАО, трициклические антидепрессанты, психотропные средства и средства, угнетающие ЦНС.

Наиболее частым нежелательным эффектом при лечении пирлиндолом являются сухость во рту, потливость, тремор, тахикардия, поташнивание и головокружение, которые связаны с избытком катехоламинов в центральных отделах нервной системы и относительным дефицитом на этом фоне М-холинергических влияний.

ФВ: таблетки по 25 и 50 мг.

М
оклобемид (Moclobemide , Aurorix ) МД: Избирательно и обратимо блокирует МАО-А изоформу фермента. Полагают, что в роли ингибитора фермента выступает как сам моклобемид, так и образующийся из него в процессе окисления метаболит.

Тимостимулирующий эффект – моклобемид улучшает настроение у пациентов, повышает у них психомоторную активность.

Анксиолитический эффект. Проявляется у моклобемида при обсессивно-фобических формах неврозов и наиболее выражен в отношении т.н. социальных фобий – агорафобии (боязни открытых пространств, страх очутиться в местах или ситуациях, уход из которых может быть тяжелым или позорным, либо страх пребывания в местах, где в случае паники невозможно получить помощь – толпа, очередь, поезд и т.п.), клаустрофобии (боязни закрытых пространств).

Показания к применению и режим дозирования. Млклобемид применяют при астено-адинамических формах депрессии, социофобиях. Начальная доза составляет 300 мг/сут в 2-3 приема, при хорошей переносимости ее можно повысить через 5-6 дней до 600 мг/сут.

НЭ: Моклобемид хорошо переносится, случаи развития «сырного синдрома» при его применении не описаны, тем не менее следует предупреждать пациента о необходимости ограничить потребление тирамин-содержащих продуктов на время лечения моклобемидом.

Длительный прием моклобемида сопровождается повышением концентрации пролактина. Это связывают с его способностью активировать 5-НТ 2 -тип серотониновых рецепторов гипофиза и вызывать выброс пролактина в кровь.

Особенностью моклобемида является чрезвычайно короткий период полуэлиминации (1-4 ч), поэтому при замене моклобемида на другое средство из группы антидепрессантов не требуется делать перерыва в лечении.

ФВ: таблетки, покрытые оболочкой по 150 и 300 мг.

Таблица 19. Сравнительная характеристика действия ингибиторов МАО

Препарат	Блокируемые мишени действия
Препарат		-А R	5-НТ- R	М 1 - R	H 1 -R
ниаламид
пирлиндол
моклобемид

Примечание: ОЗС – обратный захват серотонина, ОЗН – обратный захват норадреналина, ОЗД – обратный захват дофамина,  - AR –  -адренорецепторы, 5-НТ- R – серотониновые рецепторы, M 1 - R – мускариновые холинорецепторы, Н 1 - R – гистаминовые рецепторы