Эпинефрин торговое наименование. Применение для детей

(R)-4--1,2-бензолдиол (в виде гидрохлорида или тартрата)

Химические свойства

Эпинефрин — что это?

Один из важнейших нейромедиаторов , основной гормон, который вырабатывается мозговым веществом надпочечников. Другое название средства – . По всему химическому строению вещество можно отнести к катехоламинам . Эпинефрин – это синтетический адреналин .

В норме соединение находится в различных тканях и органах, вырабатывается хромаффинной тканью, в особенности мозговым веществом надпочечников. Эпинефрин в Википедии описан в статье про адреналин , оказывает влияние на альфа- и бета-адренорецепторы , активизирует процессы возбуждения симпатических нервных волокон.

Во время стресса, при чувстве опасности, страхе и тревоге, ожогах, травмах концентрация адреналина в организме повышается, активизируя цепочку реакций типа «бей или беги». Адреналин принимает участие во множестве видов обмена веществ, влияет на тканевой обмен и уровень глюкозы , усиливает гликогенолиз и глюконеогенез , ингибирует синтез гликогена в тканях печени и мышцах, усиливает процесс распада жиров и катаболизм белков.

Существуют различные формы выпуска Эпинефрина. Соединение продается в виде гомеопатических гранул или капель для приема внутрь, растворов для инъекций различной дозировки, растворов для местного использования, в виде субстанции-порошка или субстанции-настойки.

Фармакологическое действие

Гипергликемическое , гипертензивное , сосудосуживающее , бронхолитическое , противоаллергическое .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Синтетический адреналин – Эпинефрин активизирует фермент аденилатциклазу на клеточном уровне, повышает внутриклеточную концентрацию ионов кальция и цАМФ . Вещество стимулирует альфа-адренорецепторы и бета-адренорецепторы повышает артериальное давление, сужает сосуды органов брюшной полости, кожи и слизистых оболочек, скелетной мускулатуры, расширяя при этом сосуды головного мозга. Прессорный эффект после введения средства не так сильно выражен, как после инъекции .

Если скорость введения средства достаточно низкая (менее 0,01 мкг на кг веса пациента в минуту), то существует вероятность снижения артериального давления за счет расширения сосудов скелетных мышц. При достаточно высокой скорости введения (от 0,04 до 0,1 мкг на кг в минуту) и дозировке Эпинефрин увеличивает ЧСС и ССС, минутный объем кровообращения и ударный объем крови. При этом наблюдается снижение общего периферического сосудистого сопротивления. Если скорость инфузии составляет более 0,02 мкг на кг веса в минуту, то повышается систолическое АД и общее периферическое сопротивление сосудов.

Изменяя сердечную деятельность и стимулируя бета-адренорецепторы сердечной мышцы, Эпинефрин значительно усиливает и учащает сердечные сокращения, облегчает атриовентрикулярную проводимость, что может привести к развитию , переходящей рефлекторной брадикардии .

Также вещество оказывает разнонаправленное действие на гладкую мускулатуру. Оно расслабляет мускулатуру бронхов и кишечника, однако приводит к расширению зрачка. Из-за стимуляции процессов выведения ионов калия из клеток, использование вещества может привести к гипокалиемии .

Средство увеличивает потребность сердечной мышцы в кислороде, предотвращает развитие отека бронхиол . Также лекарство снижает скорость всасывания местных анестетиков , увеличивает продолжительность действия и снижает токсичность средств для местной анестезии.

Несмотря на то, что Эпинефрин стимулирует центральную нервную систему, он плохо проникает через ГЭБ. Средство стимулирует активность и высвобождает психическую энергию, способствует мобилизации сил организма, вызывает чувство тревоги и напряжения.

Средство обладает выраженным противоаллергическим и противовоспалительным действием , замедляет процессы выработки кининов, гистамина, серотонина, лейкотриенов и простагландинов , медиаторов воспаления . Также вещество повышает уровень в крови (выводит их из депо в селезенке и перераспределяет форменные элементы крови). Адреналин обладает способностью уменьшать кровенаполнение пещеристых тел, стимулирует свертываемость крови.

При внутривенной инъекции эффект от препарата наблюдается мгновенно, продолжительность действия составляет до 2 минут. После введения подкожно изменения в состоянии наблюдаются через 5-10 минут, пик – через 20.

Вещество обладает хорошей усвояемостью после внутримышечного или подкожного введения, однако достаточно быстро разрушается. Средство достаточно полно абсорбируется в системный кровоток после эндотрахеального и конъюнктивального использования . После инъекции максимальная концентрация достигается в течение 3-10 минут.

Соединение преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизм вещества протекает в печени, КОМТ и МАО окончаниях симпатических нервов и тканей. Выводится лекарство с помощью почек в виде ванилилминдальной кислоты , глюкуронидов , сульфатов и незначительно – в неизмененном виде.

Показания к применению

Эпинефрина Гидрохлорид используют:

для устранения аллергических реакций немедленного типа ( , ), которые развились в результате , при переливании крови, употреблении пищевых продуктов, введении прочих или укусах насекомых;
при асистолии , в том числе на фоне AV-блокады 3 степени;
для купирования приступа ;
при бронхоспазме , возникшем во время использования наркоза ;
если необходимо продлить действие местных обезболивающих препаратов;
при артериальной гипотензии , которая не поддается лечению с помощью замещающих жидкостей (после травм, в шоковом состоянии, при , операциях на открытом сердце, при почечной недостаточности, передозировке лекарствами, сердечной недостаточности);
у пациентов с гипогликемией , вызванной передозировкой ;
при открытоугольной глаукоме , если требуется хирургическое вмешательство на глазах, для того, чтобы расширить зрачок, снять ;
для остановки кровотечения;
при лечении приапизма .

Противопоказания

Эпинефрин использовать нельзя:

при наличии гиперчувствительности к данному веществу;
пациентам с повышенным артериальным давлением ;
при ИБС и тахиаритмии ;
лицам с фибрилляцией желудочков ;
беременным женщинам;
при феохромоцитоме ;
во время лактации;
при гипертрофической кардиомиопатии .

Во время лечения следует соблюдать особую осторожность:

пациентам с метаболическим ацидозом ;
при гиперкапнии ;
после холодовой травмы;
при фибрилляции предсердий, желудочковой аритмии и ;
пациентам с легочной гипертензией ;
после ;
при геморрагическом, кардиогенном, травматическом или любом другом шоке не вызванным аллергией;
пациентам с ;
при окклюзионных заболеваниях сосудов;
больным или болезнью Бюргера ;
при диабетическом эндартериите ;
пациентам с ;
при церебральном атеросклерозе ;
больным или закрытоугольной глаукомой ;
пациентам с ;
при повышенной судорожной активности;
если одновременно используют ингаляционные средства для общей анестезии ( , );
при гипертрофии предстательной железы ;
пожилым пациентам;
детям.

Побочные действия

После введения препарата могут развиться:

, , ощущение сердцебиения, брадикардия , повышение или понижение артериального давления ;
, боль в груди, сердечная аритмия (высокие дозировки средства);
тревога, головные боли, головокружение;
реже обычного — ощущение усталости, чувство жара или холода, нервозность ;
, самопроизвольные сокращения мышц, возбуждение НС, провалы в памяти, , паника и агрессия, паранойя , расстройства, схожие с (редко);
рвота, проблемы с мочеиспусканием, боль во время мочеиспускания, тошнота;
высыпания на коже аллергического характера, бронхоспазм , многоформная эритема ;
потливость, гипокалиемия – редко;
судороги , стойкая и сильная эрекция , стягивание мышц.

Во время внутримышечной инъекции в месте введения препарата может возникнуть боль и жжение.

Эпинефрин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Чаще всего лекарственное средство назначают подкожно или внутримышечно . Реже его вводят капельно внутривенно .

Эпинефрин, инструкция по применению

В качестве сосудосуживающего средства лекарство рекомендуется вводить внутривенно , капельно . Скорость инфузии 1 мкг в минуту, с возможностью дальнейшего увеличения до 10 мкг в минуту.

При анафилактическом шоке препарат вводят медленно внутривенно. 0,1-0,25 мг вещества разводят в 0,9% р-ре . При необходимости можно продолжить введение средства в концентрации 0,1 м на мл. Если состояние пациента более стабильно, то рекомендуется внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг препарата в течение. При необходимости можно сделать повторную инъекцию через 10-20 минут и еще одну через такой же промежуток времени.

Взаимодействие

Блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов – антагонисты данного вещества.

При сочетании вещества с алкалоидами спорыньи усиливается вазоконстрикторный эффект от приема медикаментов, в крайнем случае может развиться и выраженная .

Прессорный эффект от приема лекарства потенцируется под действием неселективных бета-адреноблокаторов .

При сочетании с лекарствами, удлиняющими интервал QT ( , астемизолол, ), лекарство способствует еще большему увеличению продолжительности интервала QT.

Крайне не рекомендуется сочетать препарат с сердечными гликозидами, хинидином, галотаном, метоксифлураном, энфлураном, трициклическими антидепрессантами, изофлураном, кокаином в связи с повышенным риском развития .

Совместный прием Эпинефрина с симпатомиметиками увеличивает нагрузку на сердце, может привести к возникновению побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы.

Лекарство снижает эффективность антигипертензивных средств (например, диуретиков ).

Эффект от приема Эпинефрина усиливается под действием ингибиторов МАО, м-холиноблокаторов, гормонов щитовидной железы, ганглиоблокаторов, октадина .

Вещество ослабляет действие , гипогликемических средств , холиномиметиков , опиоидных обезболивающих , нейролептиков, миорелаксантов, снотворных средств .

Особые указания

Во время инфузии необходимо использовать измерительное приспособление, чтобы регулировать скорость введения вещества. Лучше всего, если инфузия будет производиться в крупную вену, желательно центральную.

Внутрисердечное введение препарата рекомендуется производить только в экстренном случае, если другие способы введения недоступны, так как увеличивается риск возникновения пневмоторакса и тампонады сердца .

Во время лечения препаратом рекомендовано периодически определять концентрацию калия в сыворотке крови, измерять артериальное давление , производить ЭКГ , мониторинг центрального венозного давления .

При эндотрахеальном использовании всасывание и достижение максимальной концентрации вещества в плазме может иметь непредсказуемый характер.

Введение средства в шоковом состоянии не заменяет утраченный объем циркулирующей крови, все еще необходимо производить переливание крови или плазмы, вводить пациенту кровезамещающие жидкости или солевые растворы.

Также лекарство нельзя использовать для коррекции АД во время родов, может развиться атония матки и кровотечение, произойти задержка второй стадии родов.

При длительном использовании снижать дозу необходимо постепенно, внезапная отмена препарата может вызвать снижение АД.

Раствор легко разрушить с помощью щелочи или окислителя .

Если раствор стал коричневого оттенка или приобрел розовую окраску, на дне ампулы образовался осадок, то его необходимо утилизировать.

Детям

Лекарство можно использовать при остановке сердца у детей. Однако следует соблюдать особую осторожность во время подбора дозировки.

Пожилым

Лекарство с осторожностью используют у пожилых пациентов.

При беременности и лактации

Не проводилось адекватных исследований под строгим контролем, на основании которых можно сделать вывод о безопасности использования препарата беременными женщинами.

Применение Эпинефрина на ранних сроках беременности, может привести к развитию уродств, аноксии и у детей. Лекарство нельзя вводить беременным, если АД составляет более 130 на 80 мм.

В результате опытов на животных было выявлено, что при использовании доз в 25 раз превышающих рекомендуемые для человека лекарство обладает выраженным .

Эпинефрин - что это такое? Об этом мы поведаем в представленной статье. Также вы узнаете о том, в каких целях используется упомянутое вещество, есть ли у него противопоказания и побочные действия.

Химические свойства

Эпинефрин - что это такое? Для чего необходимо это вещество? По словам специалистов, это один из важнейших нейромедиаторов, который вырабатывается надпочечниками. Другим названием этого элемента является адреналин.

По химическому строению рассматриваемое вещество относится к катехоламинам. Таким образом, эпинефрин является синтетическим адреналином.

В нормальном состоянии организма это соединение содержится в различных органах и тканях. Оно вырабатывается хромаффинной тканью.

Эпинефрин, инструкция по применению которого представлена ниже, оказывает воздействие на бета- и альфа-адренорецепторы, а также активизирует возбуждение симпатических нервных волокон.

При стрессе, чувстве опасности, тревоге, страхе, ожогах и различных травмах концентрация адреналина в организме значительно увеличивается. Он принимает участие во всех видах обмена веществ, а также влияет на уровень глюкозы и тканевой обмен, усиливает глюконеогенез, гликогенолиз, катаболизм белков и процесс распада жиров, ингибирует синтез гликогена в мышцах и тканях печени.

Форма выпуска

Эпинефрин: что это такое и в какой форме выпускается? Существуют разные формы выпуска эпинефрина. Он продается в виде капель или гомеопатических гранул для перорального приема, а также растворов для инъекций и местного использования. Кроме того, это вещество производится в виде субстанции-настойки или субстанции-порошка.

Фармакологические свойства

Какие свойствами обладает эпинефрин? Что это такое, мы поведали выше. Согласно отзывам специалистов, данное средство оказывает гипергликемическое, гипертензивное, сосудосуживающее, бронхолитическоем и противоаллергическое действия.

Синтетический адреналин на клеточном уровне активизирует фермент аденилатциклазу, увеличивает концентрацию цАМФ и ионов кальция. Это вещество повышает АД, сужает сосуды внутренних органов, кожи, слизистых, скелетной мускулатуры, а также расширяет сосуды головного мозга.

Особенности средства

Эпинефрина гидрохлорид расслабляет мускулатуру кишечника и бронхов. Кроме того, он приводит к расширению зрачка.

Использование медикаментов с этим веществом увеличивает потребность сердца в кислороде и предотвращает развитие отека бронхиол. Также этот препарат уменьшает скорость абсорбции местных анестетиков, снижает токсичность и увеличивает продолжительность действия средств, предназначенных для местной анестезии.

Показания

В каких целях используют эпинефрин? Применение этого средства показано для устранения аллергии немедленного типа, развившейся в результате переливания крови, лекарственного воздействия, при употреблении различных продуктов, после укусов насекомых или введения каких-либо аллергенов.

Также упомянутое вещество используют в следующих случаях:

для купирования приступов астмы бронхиальной;
при асистолии;
для продления действия местных обезболивающих средств;
при бронхоспазме, который возник во время наркоза;
при гипотензии, не поддающейся лечению при помощи замещающих жидкостей;
для лечения гипогликемии, вызванной передозировкой инсулина;
для остановки кровотечения;
при глаукоме открытоугольной с целью расширения зрачка;
при лечении приапизма.

Противопоказания

гиперчувствительности, повышенном артериальном давлении;
беременности;
гипертрофической кардиомиопатии;
ИБС и тахиаритмии;
людям с фибрилляцией желудочков;
феохромоцитоме;
грудном вскармливании.

Необходимо соблюдать осторожность при наличии у пациентов следующих патологий и состояний:

гиперкапнии;
желудочковой и гипоксии;
легочной гипертензии;
геморрагическом, травматическом или кардиогенном шоке;
тиреотоксикозе;
окклюзионных заболеваниях сосудов;
болезни Рейно;
атеросклерозе или ;
диабетическом эндартериите;
церебральном атеросклерозе;
болезни Паркинсона;
сахарном диабете и закрытоугольной глаукоме;
повышенной судорожной активности;
гипертрофии железы предстательной;
людям с метаболическим ацидозом;
после холодовой травмы;
после инфаркта миокарда;
детям и пожилым пациентам.

По применению

Чаще всего препараты на основе эпинефрина назначают внутримышечно или подкожно. Также средство вводят капельно внутривенно.

Для купирования приступов астмы бронхиальной медикамент вводят подкожно в количестве 0,3-0,5 мг.

Чтобы продлить срок действия местных обезболивающих средств, препарат назначают по 5 мкг/мл.

Для остановки кровотечения эпинефрин используют местно. На поврежденный участок накладывают тампон, вымоченный в растворе.

При асистолии показаны внутрисердечные инъекции, а во время реанимации - внутривенные.

Терапию открытоугольной глаукомы проводят путем закапывания 1-2 % раствора в пораженный глаз по 1 капле дважды в сутки.

Побочные явления

По словам врачей, эпинефрин может вызвать:

стенокардию, тахикардию, ощущение сердцебиения, брадикардию, понижение или повышение АД;
желудочковую аритмию, боль в груди, сердечную аритмию;
тревогу, тремор, головокружение и головные боли;
ощущение усталости, чувство холода или жара, нервозность;
бессонницу, возбуждение НС, самопроизвольные сокращения мышц, дезориентацию и проч.

Аналоги

Чем можно заменить рассматриваемое нами средство? Эпинефрин содержится в таких препаратах, как эпинефрина гидротартрат, адреналин, адреналина гидротартрат, адреналина тартрат, адреналина гидрохлорид - Виал.

Также следует отметить, что входят в состав «Септанеста» с адреналином, «Альфакаина СП», «Артикаина ИНИБСА», «Артифрина», «Примакаина» с адреналином, «Ультракаина Д-С», «Убистезина», «Брилокаина-адреналина», «Артикаина ДФ», «Цитокартина», «Артикаина Перрель» с адреналином.

Глазные капли Эпинефрин – необходимое средство для борьбы с открытоугольной глаукомой. Данный препарат редко применяется в офтальмологической практике, но имеет хороший эффект у пациентов, имеющих это заболевание. Учитывая сильный эффект от действующего вещества стоит внимательным образом изучить инструкцию перед использованием.

Эпинефрин является зарубежным названием, когда в отечественной медицине больше расхоже определение препарата как Адреналин

Является кристаллическим порошком белого, или слегка розоватого цвета. Подвергается изменению под воздействие света и воздуха. Медицинское применение находит в виде 0,1% раствора.

Непосредственно раствор Эпинефрина готовят с добавлением 0,01 н. хлористоводородной кислоты. Полученное вещество является бесцветным и прозрачным, его нельзя подвергать нагреванию.

Фармакологическое действие Эпинефрина

Эпинефрин способен оказывать следующие воздействия на организм:

Снижение . Эпинефрин способствует нормализации циркулирования внутриглазной жидкости, что эффективно снижает давление внутри глазного яблока.
Суживает сосуды. Активные вещества данного препарата оказывают суживающее действие на сосуды кожи и слизистых оболочек. Благодаря этому повышается систолическое артериальное давление, частота пульса и сердечных сокращений.
Противоаллергическое. Эпинефрин снижает процессы выработки гистамина и различных воспалительных медиаторов, что помогает устранить эффекты проявления аллергических реакций: зуд, воспаление, раздражение, жжение.
Бронхолитическое. Этот эффект проявляется в устранении спазмированного состояния бронхов, расслаблении гладкой бронхиальной мускулатуры.

Комплексное действие эпинефрина обеспечивает его незаменимый эффект, что помогает оказать эффективное необходимое лечение.

В каких случаях используется?

Препарат имеет следующие показания к применению:

Открытоугольная . Это заболевание связано с повышением внутриглазного давления, иногда также наблюдается повреждение зрительного нерва.
Аллергические реакции, возникшие вследствие неправильного приема лекарственных средств, употреблении определенных продуктов питания, укусов насекомых, при переливании крови и ее компонентов.
Пониженное артериальное давление, спровоцированное различными операциями, травмами, сердечной недостаточностью.
Носовые кровотечения — в качестве местного использования.

Эпинефрин может применяться и в некоторых других особых случаях по назначению врача.

Дозировка и способ применения

Следует пошагово выполнять технику закапывания, тем самым минимизируя риск развития побочных реакций

Глазные капли Эпинефрин закапываются поочередно в каждый глаз по 1-2 капли.

Для минимизации побочных явлений следует соблюдать правильную методику закапывания:

Нужно оттянуть указательным пальцем книзу нижнее веку, в результате возникнет своеобразный карман между веком и склерой.
Взгляд необходимо направить вверх.
Слегка нажать на флакон с лекарством до появления одной капли из дозатора, она должна попасть в полученный карман сверху вниз.
Закройте глаз и держите его в таком положении 2-3 минуты. Не стоит делать это с излишним усердием, или моргать, как как это поспособствует истечению лекарства.
Для предотвращения попадания препарата в полость носа нужно держать палец у внутреннего угла глаза в течении 5 минут слегка надавливая.

Длительность курса лечения препаратом зависит от показания к применению и назначается непосредственно врачом.

Противопоказания

Лекарственное средство в основном используется не в офтальмологии, и относится к списку сильнодействующих медикаментов. Препарат не следует применять в следующих случаях:

Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.
Период беременности и лактации.
Повышенное артериальное давление.
Фибрилляция желудочков сердца.
Различные виды кардиомиопатий.

Перед применением Эпинефрина необходимо обязательно проконсультироваться со специалистом, который выявит наличие противопоказаний.

Побочное действие Эпинефрина

При появлении первых призднаков местных или системных побочных эффектов стоит немедленно уведомить об этом лечащего врача

Прием лекарственного средства может сопровождаться следующими побочными действиями:

Перепады артериального давления.
Снижение или повышение пульса, частоты сердечных сокращений.
Ощущение усталости, повышенная раздражимость.
Проблемы с пищеварительной системой.
Судороги.
Аллергические реакции: зуд, высыпания, раздражение.

Врач должен обязательно проконсультировать пациента по поводу возможных побочных эффектов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Препарат нельзя сочетать с различными препаратами для лечения заболеваний сердца, а также со средствами для наркоза, который вводится посредством ингаляции, так как это может вызвать сильное проявление побочных эффектов со стороны сердца и кровеносной системы.

Если необходимо принимать Эпинефрин совместно с другими каплями, то нужно выдержать паузу между закапываниями различных лекарственных средств в течение не менее 30 минут.

Также следует отметить, что Эпинефрин содержит адреналин, который является контринсулярным гормоном и снижает проявления действия инсулина и других препаратов, направленных на понижение уровня глюкозы в крови, тем самым он может спровоцировать гипергликемию.

Аналогичные препараты

Наиболее распространенными аналогами Эпинефрина являются Виал и Адреналин. Они содержат в своем составе подобные действующие вещества.

Таким образом, Эпинефрин является незаменимым препаратом для людей с заболеваниями зрительного аппарата, а именно открытоугольной глаукомы. Следует обращать особое внимание на противопоказания к применению и побочные действия препарата.

Перед началом приема нужно обязательно проконсультироваться с врачом, который решит, следует ли принимать лекарство, и определит необходимую дозировку.

Интересную информацию о современных методах лечения глаукомы смотрите в видео:

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

АТХ:

C.01.C.A.24 Эпинефрин

Фармакодинамика:

Адреномиметик, оказывает прямое стимулирующее действие на α- и β-адренорецепторы.

Под действием эпинефрина (адреналина) вследствие стимуляции α-адренорецепторов происходит увеличение содержания внутриклеточного кальция в гладких мышцах. Активация α 1 -адренорецепторов повышает активность фосфолипазы С (через стимуляцию G-белка) и образование инозитолтрифосфата и диацилглицерола. Это способствует высвобождению кальция из депо саркоплазматического ретикулума. Активация α 2 -адренорецепторов приводит к открытию кальциевых каналов и увеличению входа кальция в клетки.

Стимуляция β-адренорецепторов вызывает обусловленную G-белком активацию аденилатциклазы и увеличение образования цАМФ. Этот процесс является пусковым механизмом развития реакций со стороны различных органов-мишеней. В результате стимуляции β 1 -адренорецепторов в тканях сердца происходит увеличение внутриклеточного кальция. При стимуляции β 2 -адренорецепторов происходит уменьшение свободного внутриклеточного кальция в гладких мышцах, обусловленное с одной стороны увеличением его транспорта из клетки, а с другой - его накоплением в депо саркоплазматического ретикулума.

Оказывает выраженное действие на сердечно-сосудистую систему. Увеличивает частоту и силу сердечных сокращений, ударный и минутный объем сердца. Улучшает атриовентрикулярную проводимость, повышает автоматизм. Увеличивает потребность миокарда в кислороде. Вызывает сужение сосудов органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени - скелетных мышц. Повышает АД (главным образом систолическое), в высоких дозах повышает общее периферическое сопротивление сосудов. Прессорный эффект может вызвать кратковременное рефлекторное замедление частоты сердечных сокращений.

Эпинефрин (адреналин) расслабляет гладкие мышцы бронхов, понижает тонус и моторику ЖКТ, расширяет зрачки, способствует понижению внутриглазного давления. Вызывает гипергликемию и повышает содержание в плазме свободных жирных кислот.

Фармакокинетика:

Метаболизируется при участии МАО и катехол-О-метилтрансферазы в печени, почках, ЖКТ. Период полувыведения составляет несколько минут. Выводится почками.

Проникает через плацентарный барьер, не проникает через гематоэнцефалический барьер.

Выделяется с грудным молоком.

Показания:

Аллергические реакции немедленного типа (в том числе крапивница, ангионевротический шок, анафилактический шок), развивающиеся при применении лекарственных средств, сывороток, переливании крови, употреблении пищевых продуктов, укусах насекомых или введении других аллергенов.

Бронхиальная астма (купирование приступа), бронхоспазм во время наркоза.

Асистолия (в том числе на фоне остро развившейся атриовентрикулярной блокады III степени).

Кровотечение из поверхностных сосудов кожи и слизистых оболочек (в том числе из десен).

Артериальная гипотензия, не поддающаяся воздействию адекватных объемов замещающих жидкостей (в том числе шок, травма, бактериемия, операции на открытом сердце, почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, передозировка лекарственных средств).

Необходимость удлинения действия местных анестетиков.

Гипогликемия (вследствие передозировки инсулина).

Открытоугольная глаукома, при хирургических операциях на глазах - отечность конъюнктивы (лечение), для расширения зрачка, внутриглазная гипертензия.

С целью остановки кровотечения.

Лечение приапизма.

IV.E15-E16.E16.0 Медикаментозная гипогликемия без комы

VII.H40-H42.H40.1 Первичная открытоугольная глаукома

VII.H40-H42.H40.0 Подозрение на глаукому

IX.I95-I99.I95 Гипотензия

X.J40-J47.J45 Астма

XII.L50-L54.L50 Крапивница

XIX.T66-T78.T78.2 Анафилактический шок неуточненный

XVIII.R50-R69.R57.8 Другие виды шока

XVIII.R50-R69.R57.1 Гиповолемический шок

XVIII.R50-R69.R58 Кровотечение, не классифицированное в других рубриках

Противопоказания:

Гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, феохромоцитома, артериальная гипертензия, тахиаритмия, ИБС, фибрилляция желудочков, беременность, период лактации, повышенная чувствительность к эпинефрину.

С осторожностью:

Метаболический ацидоз, гиперкапния, гипоксия, фибрилляция предсердий, желудочковая аритмия, легочная гипертензия, гиповолемия, инфаркт миокарда, шок неаллергического генеза (в том числе кардиогенный, травматический, геморрагический), тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания сосудов (в том числе в анамнезе - артериальная эмболия, атеросклероз, болезнь Бюргера, холодовая травма, диабетический эндартериит, болезнь Рейно), церебральный атеросклероз, закрытоугольная глаукома, сахарный диабет, болезнь Паркинсона, судорожный синдром, гипертрофия предстательной железы; одновременное применение ингаляционных анестетиков (галотана, циклопропана, хлороформа), пожилой возраст, детский возраст.

Увеличивает гликемию, в связи с чем при сахарном диабете требуются более высокие дозы инсулина и производных сульфонилмочевины.

Беременность и лактация:

Строго контролируемых исследований применения эпинефрина у беременных не проведено. Установлена статистически закономерная взаимосвязь появлений уродств и паховой грыжи у детей, матери которых применяли в течение I триместра или на протяжении всей беременности, сообщалось также в одном случае о возникновении аноксии у плода после внутривенного ведения матери эпинефрина. не следует применять беременным при АД выше 130/80 мм рт.ст. Опыты на животных показали, что при введении в дозах, в 25 раз превышающих рекомендуемую дозу для человека, вызывает тератогенный эффект.

При применении в период кормления грудью следует оценивать риск и пользу вследствие высокой вероятности возникновения побочных эффектов у ребенка.

Способ применения и дозы:

Подкожно, внутримышечно, иногда внутривенно капельно.

Анафилактический шок: внутривенно медленно 0,1-0,25 мг разведенных в 10 мл 0,9 % раствора NaCl, при необходимости продолжают внутривенное капельное введение в концентрации 0,1 мг/мл. Когда состояние пациента допускает медленное действие (3-5 мин), предпочтительнее введение внутримышечно (или подкожно) 0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторное введение - через 10-20 мин (до 3 раз).

Бронхиальная астма: подкожно 0,3-0,5 мг в разбавленном или неразбавленном виде, при необходимости повторные дозы можно вводить через каждые 20 мин (до 3 раз), или внутривенно по 0,1-0,25 мг в разбавленном в концентрации 0,1 мг/мл.

В качестве сосудосуживающего средства вводят внутривенно капельно со скоростью 1 мкг/мин (с возможным увеличением до 2-10 мкг/мин).

Для удлинения действия местных анестетиков: в концентрации 5 мкг/мл (доза зависит от вида используемого анестетика), для спинномозговой анестезии - 0,2-0,4 мг.

При асистолии: внутрисердечно 0,5 мг (разбавляют 10 мл 0,9 % раствора NaCl или другим раствором); во время реанимационных мероприятий - по 1 мг (в разбавленном виде) внутривенно каждые 3-5 мин. Если пациент интубирован, возможна эндотрахеальная инстилляция - оптимальные дозы не установлены, должны в 2-2,5 раза превышать дозы для внутривенного введения.

Новорожденные (асистолия): внутривенно 10-30 мкг/кг каждые 3-5 мин, медленно. Детям, старше 1 месяца: внутривенно 10 мкг/кг (в последующем при необходимости каждые 3-5 мин вводят по 100 мкг/кг (после введения по крайней мере 2 стандартных доз можно каждые 5 мин использовать более высокие дозы - 200 мкг/кг). Возможно использование эндотрахеального введение.

Детям при анафилактическом шоке: подкожно или внутримышечно - по 10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), при необходимости введение этих доз повторяют через каждые 15 мин (до 3 раз).

Детям при бронхоспазме: подкожно10 мкг/кг (максимально - до 0,3 мг), дозы при необходимости повторяют каждые 15 мин (до 3-4 раз) или каждые 4 ч.

Местно: для остановки кровотечений в виде тампонов, смоченных раствором препарата.

При открытоугольной глаукоме - по 1 капле 1-2 % раствора 2 раза в день.

Побочные эффекты:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто - стенокардия, брадикардия или тахикардия, сердцебиение, повышение или снижение АД, при высоких дозах - желудочковые аритмии; редко - аритмия, боль в грудной клетке.

Со стороны нервной системы: более часто - головная боль, тревожное состояние, тремор; менее часто - головокружение, нервозность, усталость, психоневротические расстройства (психомоторное возбуждение, дезориентация, нарушение памяти, агрессивное или паническое поведение, шизофреноподобные расстройства, паранойя), нарушение сна, мышечные подергивания.

Со стороны пищеварительной системы: более часто - тошнота, рвота.

Со стороны мочевыводящей системы: редко - затрудненное и болезненное мочеиспускание (при гиперплазии предстательной железы).

Местные реакции: боль или жжение в месте внутримышечной инъекции.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, бронхоспазм, кожная сыпь, многоформная эритема.

Прочие: редко - гипокалиемия; менее часто - повышенное потоотделение.

Передозировка:

Симптомы: чрезмерное повышение АД, тахикардия, сменяющаяся брадикардией, нарушения ритма (в том числе фибрилляция предсердий и желудочков), похолодание и бледность кожных покровов, рвота, головная боль, метаболический ацидоз, инфаркт миокарда, черепно-мозговое кровоизлияние (особенно у пожилых пациентов), отек легких, смерть.

Лечение: прекратить введение. Симптоматическая терапия: для снижения АД - альфа-адреноблокаторы (фентоламин), при аритмии - бета-адреноблокаторы ().

Взаимодействие:

Антагонистами эпинефрина являются блокаторы альфа- и бета-адренорецепторов.

Ослабляет эффекты наркотических анальгетиков и снотворных лекарственных средств.

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами, допамином, средствами для ингаляционного наркоза (хлороформ, энфлуран, метоксифлуран), кокаином возрастает риск развития аритмий (вместе применять следует крайне осторожно или вообще не применять); с другими симпатомиметическими средствами - усиление выраженности побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы; с антигипертензивными средствами (в том числе с диуретиками) - снижение их эффективности.

Одновременное назначение с ингибиторами МАО (включая , ) может вызвать внезапное и выраженное повышение АД, гиперпиретический криз, головную боль, аритмии сердца, рвоту; с нитратами - ослабление их терапевтического действия; с феноксибензамином - усиление гипотензивного эффекта и тахикардию; с фенитоином - внезапное снижение АД и брадикардию (зависит от дозы и скорости введения); с препаратами гормонов щитовидной железы - взаимное усиление действия; с препаратами, удлиняющими QT-интервал (в том числе астемизолом, цизапридом, терфенадином) - удлинение QT-интервала; с диатризоатами, йоталамовой или йоксагловой кислотами - усиление неврологических эффектов; с алкалоидами спорыньи - усиление вазоконстрикторного эффекта (вплоть до выраженной ишемии и развития гангрены).

Снижает эффект инсулина и других гипогликемических средств.

Легко разрушается щелочами и окисляющими средствами.

Особые указания:

Инфузии следует проводить в крупную (лучше в центральную) вену. При инфузии следует использовать прибор с измерительным приспособлением с целью регулирования скорости инфузии.

Внутрисердечно вводится при асистолии, если другие способы недоступны, так как существует риск тампонады сердца и пневмоторакса.

В период лечения рекомендовано определение концентрации K + в сыворотке крови, измерение АД, диуреза, минутного объема кровообращения, ЭКГ, центрального венозного давления, давления в легочной артерии и давления заклинивания в легочных капиллярах.

Чрезмерные дозы при инфаркте миокарда могут усилить ишемию путем повышения потребности миокарда в кислороде.

При эндотрахеальном введении всасывание и окончательная концентрация препарата в плазме могут быть непредсказуемы.

Введение эпинефрина при шоковых состояниях не заменяет переливания крови, плазмы, кровезамещающих жидкостей и/или солевых растворов.

Эпинефрин нецелесообразно применять длительно (сужение периферических сосудов, приводящее к возможному развитию некроза или гангрены).

Применение для коррекции гипотензии во время родов не рекомендуется, поскольку может задерживать вторую стадию родов; при введении в больших дозах для ослабления сокращения матки может вызвать длительную атонию матки с кровотечением.

Можно использовать у детей при остановке сердца, однако следует соблюдать осторожность, поскольку в схеме дозирования требуются 2 разные концентрации эпинефрина.

При прекращении лечения дозы следует уменьшать постепенно, так как внезапная отмена терапии может приводить к тяжелой гипотензии.

Если раствор приобрел розоватый или коричневый цвет или содержит осадок, его вводить нельзя. Неиспользованную часть следует уничтожить.

Инструкции

Синтетическим адреналином является Эпинефрин. Инструкция по применению указывает, что лекарство обладает кардиостимулирующими, сосудосуживающими, гипергликемическими, гипертензивными свойствами. Препарат воздействует на гладкую мускулатуру внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует жировой и углеводный обмен. Средство используют при бронхиальной астме, аллергии, шоковых состояниях.

Состав и форма выпуска

Активным веществом выступает адреналин в форме гидротартрата.

Фармакологические свойства

Эпинефрин — что это? Один из важнейших нейромедиаторов, основной гормон, который вырабатывается мозговым веществом надпочечников. Другое название средства - адреналин. По всему химическому строению вещество можно отнести к катехоламинам. Эпинефрин - это синтетический адреналин.

Препарат создает кардиостимулирующий, сосудосуживающий, гипергликемический, гипертензивный эффект. Стимулирует альфа- и бета- адренорецепторы. Введенный парентерально, очень быстро разрушается моноаминоксидазой и катехол-О-метилтрансферазой клеток печени, почек, слизистой кишечника, аксонов. T_1/2 составляет 1-2 мин. Экскреция метаболитов (ванилилминдальная кислота) осуществляется почками.

Инструкция по применению Эпинефрина объясняет, что о медикамент оказывает выраженное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов, сердечно-сосудистую и дыхательную системы, активирует жировой и углеводный обмен. На клеточном уровне действие обусловлено активацией аденилатциклазы внутренней поверхности клеточной мембраны, повышением уровня внутриклеточного цАМФ и вхождением в клетку ионов кальция.

Первая фаза действия обусловлена прежде всего стимуляцией бета-адренорецепторов различных органов и проявляется тахикардией, увеличением сердечного выброса, повышением возбудимости и проводимости миокарда, артериоло- и бронходилатацией, а также снижением тонуса матки, ингибированием аллергических реакций и мобилизацией гликогена из печени и жирных кислот из жировых депо.

Затем возбуждаются альфа-адренорецепторы и суживаются сосуды органов брюшной полости, кожи, слизистых оболочек, в меньшей степени — скелетных мышц, повышается АД (главным образом, систолическое).

Лекарство Эпинефрин: от чего помогает

Показания к применению следующие:

для устранения аллергических реакций немедленного типа (отека Квинке, анафилактического шока, крапивницы), которые развились в результате лекарственной аллергии, при переливании крови, употреблении пищевых продуктов, введении прочих аллергенов или укусах насекомых;
при асистолии, в том числе на фоне AV-блокады 3 степени;
если необходимо продлить действие местных обезболивающих препаратов;
для купирования приступа бронхиальной астмы;
при лечении приапизма;
при открытоугольной глаукоме, если требуется хирургическое вмешательство на глазах, для того, чтобы расширить зрачок, снять внутриглазное давление;
при бронхоспазме, возникшем во время использования наркоза;
у пациентов с гипогликемией, вызванной передозировкой инсулина;
для остановки кровотечения;
при артериальной гипотензии, которая не поддается лечению с помощью замещающих жидкостей (после травм, в шоковом состоянии, при бактериемии, операциях на открытом сердце, при почечной недостаточности, передозировке лекарствами, сердечной недостаточности).

Противопоказания

Инструкция применение препарата Эпинефрин запрещает при:

феохромоцитоме;
фибрилляции желудочков;
гиперчувствительности к эпинефрину;
артериальной гипертензии;
грудном вскармливании;
гипертрофической обструктивной кардиомиопатии;
беременности;
тахиаритмии.

Побочные действия

Лекарство может вызывать негативные реакции со стороны следующих систем организма:

местные реакции: жжение и боль в месте инъекции;
нервная система: головная боль, тремор, тревожное состояние, головокружение, усталость, нервозность, психоневротические расстройства (дезориентация, психомоторное возбуждение, нарушение памяти, паническое и агрессивное поведение, паранойя, шизофреноподобные расстройства), мышечные подергивания, нарушение сна;
система пищеварения: тошнота, рвота;
система кровообращения: стенокардия, тахикардия или брадикардия, сердцебиение, снижение или повышение артериального давления, аритмия, желудочковые аритмии, боли в грудной клетке;
аллергические реакции: бронхоспазм, ангионевротический отек, многоформная эритема, кожная сыпь;
мочеполовая система: болезненное и затрудненное мочеиспускание (при гиперплазии простаты);
гипокалиемия;
повышенная потливость.

Лекарство Эпинефрин: инструкция по применению

Чаще всего медикамент назначают подкожно или внутримышечно. Реже его вводят капельно внутривенно.В качестве сосудосуживающего средства лекарство рекомендуется вводить внутривенно, капельно. Скорость инфузии 1 мкг в минуту, с возможностью дальнейшего увеличения до 10 мкг в минуту.

Применение для лечения заболеваний

Для купирования приступа бронхиальной астмы рекомендуется подкожно ввести 0,3-0,5 мг разбавленный или неразбавленный раствор Эпинефрин. Если это необходимо, спустя 20 минут можно ввести дополнительную дозу (до 3 раз). Также показаны внутривенные инъекции препарата по 0,1-0,25 мг в растворе с хлоридом натрия, концентрацией 0,1 мг на 1 мл.

При анафилактическом шоке препарат вводят медленно внутривенно. 0,1-0,25 мг вещества разводят в 0,9% р-ре натрия хлорида. При необходимости можно продолжить введение средства в концентрации 0,1 м на мл.

Если состояние пациента более стабильно, то рекомендуется внутримышечное или подкожное введение 0,3-0,5 мг препарата в течение. При необходимости можно сделать повторную инъекцию через 10-20 минут и еще одну через такой же промежуток времени.

Чтобы продлить срок действия местного обезболивающего назначают 5 мкг на мл. В качестве спинномозговой анестезии используют по 0,2-0,4 мг препарата. Для остановки кровотечения вещество используют местно. На область кровотечения кладут тампон, смоченный раствором препарата.

При асистолии назначают внутрисердечные инъекции Эпинефрина, разбавленного 0,9% р-ом натрия хлорида в соотношении 0,5 мг вещества на 10 мл растворителя. Во время проведения реанимации используют внутривенные инъекции лекарства в разбавленном виде, каждые 3-5 минут.

При эндотрахеальной инстилляции оптимальная дозировка определяется врачом, она должна быть в 2-2,5 раза больше, чем дозировка при внутривенной инъекции.

Инструкция по применению Эпинефрина для детей

При асистолии у новорожденных детей лекарство медленно внутривенно вводят по 10-30 мкг на кг веса ребенка. Кратность инъекций - каждые 3-5 минут. Если ребенку более 1 месяца, используют более высокие дозировки средства. Также можно вводить препарат эндотрахеально.

Для устранения анафилактического шока у детей вещество используют подкожно или внутримышечно по 10 мг на кг веса ребенка. Максимальная дозировка - 0,3 мг. При необходимости лекарство можно вводить каждые 15 минут, не чаще, чем 3 раза.

При бронхоспазме у детей применяют до 0,3 мг средства подкожно. Инъекции можно повторять каждые 15 минут до 4 раз. Лечение открытоугольной глаукомы осуществляют путем закапывания одной капли 1-2% раствора Эпинефрина в пораженный глаз, 2 раза в сутки. Продолжительность лечения определяется врачом.

При беременности и грудном кормлении

Эпинефрин (адреналин) проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения эпинефрина не проведено.

Применение при беременности и в период лактации возможно только в случаях, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Лекарство нельзя вводить беременным, если давление составляет более 130 на 80 мм. Кормление грудью лучше всего прекратить.

Взаимодействие с лекарствами

Блокаторы бета-и альфа-адренорецепторов являются антагонистами эпинефрина. Эпинефрин ослабляет эффекты снотворных средств и наркотических анальгетиков. При совместном использовании эпинефрина:

с хинидином, сердечными гликозидами, трициклическими антидепрессантами, препаратами для ингаляционного наркоза (энфлуран, хлороформ, изофлуран, галотан, метоксифлуран), допамином увеличивается вероятность развития аритмий (вместе не применять или использовать необходимо очень осторожно);
с прочими симпатомиметическими препаратами - усиление выраженности побочных реакций со стороны системы кровообращения;
с антигипертензивными препаратами (включая и диуретики) - уменьшение их эффективности.

Совместное использование эпинефрина:

с ингибиторами МАО (включая и прокарбазин, фуразолидон, селегилин) может вызвать выраженное и внезапное увеличение артериального давления, головную боль, гиперпиретический криз, аритмии, рвоту;
с феноксибензамином — тахикардию и усиление гипотензивного эффекта; с нитратами - ослабление их лечебного действия;
с фенитоином — брадикардию и внезапное понижение артериального давления; с препаратами, которые удлиняют интервал QT (включая и цизаприд, астемизол, терфенадин), — удлинение интервала QT;
с препаратами гормонов щитовидной железы — взаимное усиление действия; с алкалоидами спорыньи — усиление сосудосуживающего эффекта (возможны выраженная ишемия и развитие гангрены);
с диатризоатами, йоксагловой или йоталамовой кислотами — усиление неврологических эффектов.

Эпинефрин уменьшает эффекты инсулина и других гипогликемических препаратов.

Особые указания

C осторожностью применяют лекарство при:

судорожном синдроме;
шоке неаллергического генеза
метаболическом ацидозе;
инфаркте миокарда;
болезни Паркинсона;
сахарном диабете;
легочной гипертензии;
желудочковой аритмии;
гиперкапнии; гипоксии;
гиповолемии;
закрытоугольной глаукоме;
гипертрофии предстательной железы;
фибрилляции предсердий;
церебральном атеросклерозе;
одновременно с ингаляционными средствами для наркоза (фторотана, циклопропана, хлороформа), у пациентов пожилого возраста, у детей.

Эпинефрин не следует вводить внутриартериально, поскольку выраженное сужение периферических сосудов может привести к развитию гангрены. Допустимо применение интракоронарно при остановке сердца. При аритмиях, вызванных эпинефрином, назначают бета-адреноблокаторы.

Аналоги препарата Эпинефрин

Заменить средство можно следующими аналогами:

Эпинефрина гидротартрат.
Адреналин.
Адреналина гидротартрата раствор для инъекций 0,18%.
Адреналина-Гидрохлорид-Виал.
Адреналина тартрат.