Лечение на рак: търсенето на нови лекарства продължава. Има надежда! Как да използвате диклофенак за онкология, наистина ли лекарството помага срещу рак? Как правилно да инжектирате инжекции с диклофенак, дозировка за онкология

Международният проект Repurposing Drugs in Oncology (ReDO) откри значителен противораков ефект в добре познатия аналгетик и противовъзпалително лекарство диклофенак. Резултатите от работата са публикувани в ecancermedicalscience.

Диклофенак е нестероидно противовъзпалително лекарство (НСПВС), което отдавна представлява интерес за учените като потенциално средство за предотвратяване на рак. Оказа се, че диклофенак може да се използва при лечение на вече развити тумори.

Персоналът на ReDO извърши мета-анализ на проучвания за антитуморния ефект на диклофенак и стигна до заключението, че този ефект може да се счита за неоспорим. Поради добре проучената фармакокинетика, относително ниската токсичност и ниската цена на лекарството, учените го класифицират като силен кандидат за употреба като химиотерапевтичен агент.

Първото изследване на противораковите свойства на лекарството върху животински модел датира от 1983 г., когато е тествано върху плъхове с имплантиран фибросарком - регистрирано е забавяне на растежа на тумора. По-нови проучвания при животни и човешки клетъчни култури показват, че диклофенак може да инхибира деленето на ракови клетки при колоректален рак, невробластом, рак на яйчниците, глиома, рак на панкреаса, меланом и рак на простатата.

Тъй като диклофенак се използва за облекчаване на болката при рак и след операция, са проведени няколко ретроспективни проучвания, сравняващи резултатите при пациенти, лекувани с и без диклофенак. Оказа се, че приложението на лекарството статистически значимо намалява вероятността от далечни метастази и общата смъртност при пациенти с тумори на гърдата, белия дроб и бъбреците; рязко намалява концентрацията на CA 19-9 (биомаркер на аденокарцином на панкреаса) в кръвта и забавя прогресията на заболяването, а също така значително намалява размера на туморите при агресивна фиброматоза.

Според учените противотуморните ефекти на диклофенак са разнообразни. На първо място, те са свързани с неговия директен ефект като инхибитор на циклооксигеназата (COX), по-специално на втория й тип. Този ензим синтезира простагландини. Един от тях, простагландин Е2, се намира в различни неоплазми, където поддържа хронично възпаление, оформяйки туморната микросреда. Ефектът на различните НСПВС върху COX-2 варира значително, като диклофенак се свързва особено добре.

В допълнение, антитуморната активност на диклофенак може да е отговорна за такива ефекти като потискане на растежа на хранещите се с тумори съдове, имуномодулация, стимулиране на апоптоза (естествена клетъчна смърт, която е нарушена при рак), потискане на активността на тромбоцитите и метаболизма на глюкозата, както и като повишаване на чувствителността на раковите клетки към радиация и химиотерапия.

Събраните данни предизвикаха сериозен интерес сред учените към противораковите свойства на диклофенак, като в момента се провеждат четири клинични изпитвания за това показание, едно от които вече е фаза IIB (в която се изследва ефективността на лекарството в дадена доза).

ReDO е международен проект, създаден за търсене на противоракови свойства на лекарства, които се използват или са били използвани за други показания. Предпочитание се дава на лекарства, които са широко достъпни и евтини.

Диклофенак е „класическо“ аналгетично и противовъзпалително лекарство, разработено и пуснато на пазара през 1973 г. от Ciba-Geigy, сега част от групата Novartis. Използва се широко при различни болки, ревматоидни заболявания, мускулно-скелетни заболявания и кератози. Предлага се под формата на таблетки, супозитории, инжекции, мехлеми и капки за очи и се предлага без рецепта в някои страни.

Оценяване на нивата на болка при рак

Само човекът, който го изпитва, може да оцени адекватно нивото на болката. Освен това пациентите изпитват различни усещания: пробиване, рязане, изтръпване, пулсиране, парене и т.н. За да може лекарят да разбере по-добре тези преживявания, те използват визуална скала на нивата на болка (виж фигурата).

Скала за ниво на болка от 0 до 10

В зависимост от произхода на раковата болка има:

Висцерална болка. При неоплазми в коремната кухина. Усещане за притискане, спукване, болка или тъпа болка, която няма ясна локализация.
Соматична болка.Те се развиват в кръвоносните съдове, ставите, костите и нервите. Дълготрайна, тъпа болка.
Невропатична болка. Възникват при увреждане на нервната система: централна и периферна.
Психогенна болка.Те се появяват на фона на депресия, страх, самохипноза, без никакви органични увреждания, като правило болкоуспокояващите не помагат тук.

Причини и механизъм на болка при рак

Тъй като туморът расте и се увеличава по размер, той оказва натиск върху близките тъкани и органи, дразнейки рецепторите на периферните нерви. В късен стадий на рак, когато тялото е засегнато от метастази, болката може да бъде причинена от нарушаване на мозъка и всички жизненоважни органи.

Причините зависят от етиологията на болката:

Соматичен - образува се при увреждане на кръвоносните съдове, сухожилията и връзките и нервите. Болката е тъпа, приглушена, но постоянна.
Психогенни - се формират на фона на емоционално изчезване, когато човек осъзнава неизбежността на своето положение. Болка с различна локализация и интензивност, която не може да бъде елиминирана с лекарствена терапия.
Висцерална – свързана с тумори в гръдната кост и перитонеума. Те са придружени от усещане за пълнота и нямат ясна локализация (дифузна болка).
Невропатичен - формира се поради лезии на централната и периферната нервна система.

Механизмът на развитие на болката е свързан с дразнене на нервните рецептори и неправилно възприемане на информация, в отговор на което мозъкът образува болкова атака.

Болните от рак страдат и страдат много. Смъртта настъпва не от прогресирането на самия рак, а от невъзможността да издържат на мъките и изтощението на тялото. Лекарствата помагат за облекчаване на това състояние.

Какво да правя?

Ако онкологията се потвърди хистологично, има диагноза и пациентът се наблюдава от онколог:

на стационарния етап отделението, в което лицето е подложено на операция или лечение, отговаря за управлението на болката,
Ако пациентът е наблюдаван от терапевт в клиника и от онколог в онкологична клиника или прехвърлен за наблюдение на лекар в противотуморния кабинет на клиниката, той трябва заедно с всички извлечения и медицинска документация да се свърже с аналголог (най-често в онкологична клиника). Това трябва да се направи, дори ако няма болка. Аналгологът описва поетапна схема за облекчаване на болката, която лекарят, наблюдаващ пациента, ще следва.

Ако ракът все още не е потвърден - няма диагноза, потвърдена от хистологията, но има болка - също си струва да се свържете с аналголог и да получите препоръки, записани в медицинската документация (запис в амбулаторната карта, извлечение).

Ако все още не сте се консултирали с аналголог, но все още имате болка, свържете се с вашия местен лекар. Той може да предпише ненаркотични аналгетици и подобни лекарства, които облекчават или намаляват болката.
Ако преди това са били използвани ненаркотични аналгетици, но ефектът им е недостатъчен, незабавно трябва да получите препоръки от аналголог, с който да се свържете с общопрактикуващ лекар по местоживеене или по-рядко с лекар в противотуморния кабинет на поликлиника.

Днес единственото нещо, което можете да получите в аптеката без рецепта, са нестероидните противовъзпалителни средства (по-долу има инструкции как да получите необходимите болкоуспокояващи за пациент с рак навреме).

Степени на болка и лекарства

Изборът на едно или друго лекарство зависи от степента на дискомфорт. Всеки пациент има свой собствен праг на болка, което е чисто индивидуален показател. Следователно лекарят избира тези лекарства, които могат да облекчат болката при конкретен пациент.

Аналгетиците от групата на НСПВС се предписват за справяне с болка, треска и подуване. Най-ефективните от тях са:

аналгин;
Нимезулид;
парацетамол.

Нимезулид е един от видовете болкоуспокояващи за онкологията

Те се използват под формата на таблетки, като се започне с минимални дози. Курсът на приложение е проектиран така, че терапевтичният ефект да се постигне, когато всички вещества на лекарството се натрупват в тялото. Изборът на доза зависи от възрастта, телесното тегло и склонността към алергични реакции.

Тъй като таблетките се абсорбират от храносмилателния тракт, те се приемат след хранене. Метаболизмът от чернодробните клетки диктува необходимостта от паралелен прием на хепатопротектори.

Папаверинът може да подобри ефективността на НСПВС, което облекчава вазоспазма и насърчава активното усвояване на микроелементите на лекарството.

Като спомагателни лекарства, които се предписват за намаляване на натоварването на всички органи и системи, са:

Кортикостероиди – подобряват апетита и засилват аналгетичния ефект.
Антиконвулсанти - предотвратяват спазъм на кръвоносните съдове и гладките мускули.
Невролептици - облекчават пристъпите на гадене и повръщане, засилват аналгетичния ефект.
Миорелаксанти с централно действие – отпускат тялото, нормализират съня.

Необходимостта от използване на определено лекарство се определя от характеристиките на хода на онкологичното заболяване.

Нестероидните противовъзпалителни средства не са в състояние да облекчат болката до желаното ниво, така че се предписват слаби опиоидни лекарства, съдържащи наркотични вещества. Принципът им на действие се основава на въздействие върху центровете за образуване на болка в мозъка, което води до пълна липса на неприятни усещания в тялото.

Напоследък лекарството Трамадол се използва при лечението на пациенти с рак. Сега те са склонни да използват лекарството Zaldiar, което съдържа минимални дози опиоид в комбинация с парацетамол, което позволява постигане на комплексен терапевтичен ефект.

Трамадол може да се прилага едновременно с дифенхидрамин чрез инжектиране. Това ще ускори процеса на облекчаване на болката и ще намали натоварването на храносмилателния тракт.

Когато пациентът е на ръба, е необходимо състоянието да се нормализира възможно най-бързо. За тази цел лекарства като:

пиритрамид;
трамадол;
фентонил;
Морфин.

Последното лекарство действа най-бързо. Терапевтичният му ефект продължава 5-6 часа.

Опиоидните аналгетици се комбинират с неопиоидни, което позволява постигане на максимален аналгетичен ефект.

Основният недостатък на всички опиоиди е пристрастяването. Клетките на тялото вече не могат да съществуват без лекарство, което облекчава болката. Развива се наркотична зависимост, която изчезва едва след смъртта.

Стандартни схеми за лечение на болка

При всеки преглед на пациент с рак, лекуващият лекар оценява неговото субективно усещане за болка и, когато предписва болкоуспокояващи, се движи по тристепенна стълба отдолу нагоре. Не е необходимо да преминавате през стъпките последователно. Наличието на силна непоносима болка веднага предполага преминаване към стъпка 3.

Етап 1 - лека болка Етап 2 - силна болка Етап 3 - непоносима болка

Избор на метод на приложение на лекарството

Таблетните лекарства за онкология и капсули са почти винаги удобни, освен в случаи на затруднено преглъщане (например при рак на стомаха, хранопровода, езика).
Кожните форми (пластири) позволяват на лекарството да се абсорбира постепенно, без да дразни лигавиците на стомашно-чревния тракт и пластирът трябва да се прилага веднъж на няколко дни.
Инжекциите се извършват най-често интрадермално или (когато има нужда от бързо облекчаване на болката) интравенозно (например рак на червата).

За всеки начин на приложение изборът на дозировка и честота на приложение на лекарството се извършва индивидуално с редовно наблюдение на качеството на облекчаване на болката и наличието на нежелани ефекти на веществата (за тази цел е показано изследване на пациента при поне веднъж на всеки десет дни).

Болкоуспокояващите инжекции са представени от: трамадол, тримеперидин, фентанил, бупренорфин, буторфанол, налбуфин, морфин.
Комбиниран агент: Кодеин Морфин Носкапин Папаверин хидрохлорид Тебаин.

Опции без инжектиране на опиоидни болкоуспокояващи:

Трамадол в капсули от 50 mg, таблетки от 150, 100, 200 милиграма, ректални супозитории от 100 милиграма, капки за перорално приложение,
Парацетамол Трамадол капсули 325 mg 37,5 милиграма, филмирани таблетки 325 mg 37,5 милиграма,
Дихидрокодеин таблетки с удължено освобождаване 60, 90, 120 mg,
Пропионилфенилетоксиетилпиперидин таблетки за бузи 20 милиграма,
Бупренорфин кожен пластир 35 mcg/час, 52,5 mcg/час, 70 mcg/час,
Бупренорфин Налоксон сублингвални таблетки 0,2 mg/0,2 mg,
Oxycodone Naloxone в дългодействащи обвити таблетки 5 mg/2,5 mg; 10 mg/5 mg; 20 mg/10 mg; 40 mg / 20 mg,
Тапентадол филмирани таблетки с удължено освобождаване от 250, 200, 150, 100 и 50 милиграма,
Тримеперидин таблетки,
Фентанил кожен пластир 12,5; 25; 50, 75 и 100 mcg/час, сублингвални таблетки.
Морфин капсули с удължено освобождаване 10, 30, 60, 100 милиграма, обвити таблетки с удължено освобождаване 100, 60, 30 милиграма.

В случай, че няма проблеми със стомашно-чревния тракт и черния дроб, се препоръчва да се използват таблетки за перорално приложение. За да се намали дразненето на стомашната лигавица, паралелно се предписва лекарството Омепразол.

Инжекциите могат да намалят болката в най-кратки срокове. Първите забележими резултати се появяват 3-5 минути след приложението, което е ефективно при остри пристъпи на болка.

В някои случаи могат да се предписват пластири с аналгетичен ефект. Те са прикрепени към кожата, през които лекарството се абсорбира бавно. Терапевтичният ефект се проявява чрез акумулативната система, когато в организма има достатъчно аналгетик.

При умерена до постоянна болка таблетките могат да се комбинират с инжекции за постигане на максимален ефект. Изборът на най-оптималното лекарство и метод на приложение в тялото зависи от препоръките на лекаря.

В случаите, когато опиоидното лекарство е престанало да осигурява желания ефект, то може да бъде заменено с аналог. Първоначалната доза трябва да бъде малко по-ниска от използваната преди.

Ако терапевтичният ефект липсва напълно, лекарят трябва да бъде информиран за това. Лечението се коригира и някои лекарства се заменят.

Първият етап е лека болка

В първия етап на облекчаване на болката при онкологията се използват нестероидни противовъзпалителни средства с аналгетичен ефект (ибупрофен, кетопрофен, диклофенак, целекоксиб, лорноксикам, нимезулид, еторикоксиб, мелоксикам) или парацетамол.

Започнете с минимални дози (вижте таблицата) с постепенно увеличаване, ако е необходимо.
Тъй като ефектът на болкоуспокояващите е кумулативен, а не незабавен, не трябва да превишавате първоначалната доза в продължение на няколко дни.
Трябва да започнете с таблетни форми, след това да преминете към инжекции. Ако пероралното приложение е противопоказано или ефектът от таблетките е слаб, болкоуспокояващите трябва да се прилагат интрамускулно.
Можете да приемате таблетките след хранене, под покритието на Омепразол и неговите аналози, с мляко, за да избегнете увреждане на стомашната лигавица.

За всички видове ракови болки, с изключение на болки в костите:

Ketanov (или по-ефективен Ketorol), в отделна спринцовка.
Папаверин за повишаване на ефективността. Ако пациентът пуши, папаверинът ще бъде неефективен.

За болки в костите:

Нито папаверин, нито Кетанов могат да се сравняват по ефективност при болки в костите Пироксикам, Мелоксикам, Ксефокам. Изберете едно от лекарствата и го приложете в отделна спринцовка.
При първични костни тумори или метастази е препоръчително да обсъдите с Вашия лекар употребата на бифосфонати, радиофармацевтици и денозумаб. Освен болкоуспокояващо, те имат и терапевтичен ефект.

Ако пациентът не страда от ниско кръвно налягане и телесната температура е нормална, тогава са показани Relanium и Sibazol.

антиконвулсанти- карбамазепин, прегабалин (лирика), ламотрижин,
централни мускулни релаксанти— габапентин (тебантин),
транквиланти-Клоназепам, Диазепам, Имипрамин. Те подобряват съня, имат седативен ефект, засилват ефекта на наркотичните аналгетици.
кортикостероиди- Преднизолон, Дексаметазон. Повишават апетита и в комбинация с болкоуспокояващи повлияват болките в гръбначния стълб, костите и болките във вътрешните органи.
невролептици - галаперидол, дроперидол, засилват аналгетиците и са антиеметични.
антиконвулсанти— Клоназепам, ефективен при стрелящи болки, усилва наркотичните аналгетици.

Болкоуспокояващи за онкология у дома

В случай, че палиативното лечение се извършва у дома, е необходимо:

Определете лицето, което ще прилага лекарства на пациента, както е предписано от лекаря. Този човек трябва да е адекватен и отговорен за евентуални негативни прояви.
Снабдете се с лекарства и препоръчителната дозировка, според която лекарството трябва да се въведе в тялото на пациента.
Спазвайте всички правила и разпоредби относно грижите за пациентите.

Строго е забранено да се оставят лекарства, особено опиоиди, в непосредствена близост до болен от рак. Под влияние на паника и пристрастяване, човек може да консумира всички хапчета наведнъж, което ще провокира развитието на смъртта. Най-добре е лекарствата да се съхраняват в кутия за ключове, където има достъп само един човек, който отговаря за здравето на пациента.

Лекарствата се приемат според предписанието на лекаря. Не се препоръчва самостоятелно да променяте дозата, да спрете приема на лекарството или да го замените с аналог, тъй като това може да има вредно въздействие върху здравето на пациента.

Някои пациенти, страдащи от психични разстройства, могат да симулират приема на лекарства. Това налага необходимостта да се използва само инжекционният метод за въвеждане на лекарства в тялото.

Трети етап - силна болка

защото лекарствата от първия етап стават слабо ефективни; Необходим е парацетамол (или нестероидни противовъзпалителни средства) в комбинация със слаби опиоиди (съдържащи кодеин или трамадол).

При такава болка по-често се предписват хапчета за онкология:

Трамадол - предписва се първо, точно когато ненаркотичните болкоуспокояващи вече помагат. Използва се или като таблетка (често причиняваща гадене), или като инжекция. Заедно с НСПВС (Парацетамол, Кеторол). Трамадол не трябва да се приема заедно с наркотични аналгетици и МАО инхибитори (Фенелзин, Ипрониазид, Оклобемид, Селегилин).
Zaldiar е комплексно лекарство от трамадол и парацетамол.

Трамадол Реланиум (в различни спринцовки)
Трамадол и Дифенхидрамин (в една спринцовка)
Кодеин Парацетамол (макс. дневен прием 4-5 хил. мг.).

За да постигнете ефект и в същото време да намалите болката с възможно най-малко наркотични вещества, трябва да комбинирате Кодеин или Трамадол с други НСПВС (Парацетамол, Кеторол и др.).

Освен това е възможно да се предпише парацетамол с малки дози фентанил, оксикодон, бупренорфин, които са силни опиоидни аналгетици. Комбинацията се поддържа и от спомагателна терапия от първия етап.

При силна или постоянна болка, като стадий 4, високите дози трамадол или кодеин вече не помагат. Пациент с рак се нуждае от силни опиоиди в комбинация с парацетамол и спомагателни мускулни релаксанти или транквиланти.

Морфинът е лекарство, предписвано в онкологията срещу непоносими болки. В допълнение към аналгетичния ефект, той има и всички странични ефекти на силно лекарство (зависимост, пристрастяване), след употребата му нищо няма да помогне, няма да има избор на средства. Затова трябва много внимателно да преминете от слаби (трамадол) към по-силни.

Списък на наркотичните болкоуспокояващи от по-слаби към по-силни:

Трамадол - според някои източници се смята за синтетичен аналог на лекарствата, според други е ненаркотичен аналгетик.
Тримеперидин - в таблетните форми ефектът е 2 пъти по-слаб от инжекционните форми, има по-малко странични ефекти в сравнение с морфина.
Бупренорфинът развива по-бавно толерантност и зависимост от морфина.
Пиритрамид - действието е много бързо (1 минута), съвместим с невротропни лекарства.
Fentonyl е по-удобен, безболезнен и ефективен за използване в пластир, отколкото интрамускулно или интравенозно.
Морфин - ефектът настъпва след 5-10 минути.

Лекарят трябва да предложи тези лекарства на пациента, но като правило роднините на пациента трябва да поемат инициативата и да обсъдят с него възможността за използване на по-малко силни опиати от морфина след ненаркотични лекарства.

Как да получите болкоуспокояващи

Рецептата за леки опиоиди се подписва от медицинския директор веднъж, след което самият лекар може да я предпише отново. Главният лекар отново разглежда мотивите за промяна на дозата или преминаване към друго лекарство (например укрепване).

Днес, ако има нормална препоръка от аналголог (етапно засилване на терапията), тогава те я следват и никой не чака нищо дълго:

Те инжектират Кеторол, по-рядко Диклофенак, след което веднага преминават към Трамадол (ако болката се засили).
Приемане на трамадол три пъти в комбинация с парацетамол и габапентин без ефект - преминаване към Durgesic (Fentanyl).
След като увеличите дозата до максимум или направите невъзможно използването на пластири, преминете към морфин.

Опции за кожата – лепенките за болка с фентанил и бупренорфин са предпочитани алтернативи на таблетираните опиоиди. Това е силно болкоуспокояващо средство с постепенно освобождаване на лекарството. Въпросът за тяхното предназначение зависи от цената и наличността.

Ако пациентът е с група инвалидност и има право на преференциално покритие на лекарствата

въпросът за предписването на същия фентанил (Durgesic) се извършва по местоживеене от местния терапевт или хирург на противотуморния кабинет (при спазване на препоръките на аналголога, попълване на документация - преференциална рецепта и подписано копие от нея от ръководителя на лечебното заведение при първоначалното предписване на лекарството). В бъдеще местният лекар може да предпише лекарството независимо, като се обърне към помощта на медицинския директор само при коригиране на дозата.

В случай, че човек с увреждане откаже лекарства и получава парично обезщетение за това

той може да започне да получава безплатно необходимите таблетки, капсули или пластири. Необходимо е да получите от местния лекар удостоверение в свободна форма за необходимостта от скъпоструваща терапия с посочване на лекарството, неговата доза и честота на употреба, подпечатано от лекаря и лечебното заведение, което трябва да бъде представено в Пенсионния фонд. Преференциалното покритие на лекарствата се възстановява от началото на месеца, следващ подаването на удостоверението.

Нестероидните противовъзпалителни средства са свободно достъпни и могат да бъдат закупени в аптеките. Опиоидните аналгетици се издават само със съгласието на началника на лечебното звено на клиниката. За да направите това, пациентът или неговите роднини пишат изявление, в което искат подходящите лекарства.

Тази схема е доста дълга, така че в някои случаи те прибягват до помощта на лекуващия лекар, чиито действия се основават на поетапното използване на лекарства, като се вземе предвид интензивността на болката. Лекарствата се предписват само веднъж. Първо се прилагат НСПВС лекарства, след което се добавя малка доза трамадол. Честотата на приемане на лекарства е 3 пъти на ден.

При засилване на болката се предписва трамадол 2 пъти на ден, допълнен с парацетамол. Напредналите форми на онкологичния процес и непоносимата болка налагат необходимостта от прилагане на фентанил и морфин.

В бъдеще лекуващият лекар има право самостоятелно да предпише необходимото количество болкоуспокояващи, което се контролира от ръководителя на медицинското звено. Лекарствата се дават само на близки. Преференциалните опашки за получаване на лекарства се издават от Министерството на труда и социалната защита на населението.

Ракът продължава да бъде една от водещите причини за смърт в световен мащаб. Въпреки многобройните изследвания в тази област, специалистите все още не знаят механизма, водещ до дегенерация на здрави клетки в злокачествени. Търсенето на ефективни лечения за рак продължава. Какво може да предложи съвременната медицина?

Диклофенак като лек за рак

Наскоро ecancermedicalscience публикува резултатите от проучване, изследващо неизвестни досега свойства на популярно болкоуспокояващо. Изследването е проведено по инициатива на Международния проект Repurposing Drugs in Oncology (ReDO). Получените данни ни позволяват да заявим: Диклофенак може да се използва като ефективно противораково лекарство.

Диклофенак принадлежи към групата на нестероидните противовъзпалителни средства. Разработен е през 70-те години на миналия век и досега традиционно се използва като аналгетик и противовъзпалително средство при ревматоидни заболявания, проблеми с опорно-двигателния апарат и болков синдром с различна етиология.

Специалистите се интересуват от диклофенак като средство за профилактика и лечение на различни видове рак преди повече от 30 години. Изследванията са проведени върху животински модел. Лекарството е приложено на опитни мишки с фибросаркома. В същото време е регистрирано значително забавяне на растежа на тумора. Изследванията продължиха. Оказа се, че Диклофенак е способен да потиска деленето на злокачествени клетки и при рак на яйчниците, рак на панкреаса, меланом, глиома, рак на ректума и дебелото черво, невробластом.

Резултатите от нови изследвания показват, че такава терапия може да бъде доста ефективна. Предимствата на лекарството са неговата ниска токсичност, добре проучена фармакокинетика и ниска цена.

Диклофенак често се използва като аналгетик при рак и след операция за отстраняване на тумор. Резултатите от анализа на данните от пациенти, подложени на такава терапия, разкриха редица положителни промени в тях, включително:

Намаляване на смъртността и риска от метастази при тумори на гърдата, бъбреците и белите дробове.
Намаляване на размера на тумора при агресивна фиброматоза.
Забавяне на прогресията на аденокарцинома на панкреаса.

Учените смятат, че противораковите свойства на диклофенак са свързани с шест основни фактора:

Лекарството инхибира специален ензим, синтезиран от простагландини - инхибитор на циклооксигеназата тип 2. Простагландин Е2 е открит в редица тумори. Той поддържа хронично възпаление, като по този начин оформя туморната микросреда.
Диклофенак има имуномодулиращ ефект.
Лекарството инхибира растежа на кръвоносните съдове, които доставят на тумора хранителни вещества.
Активира апоптозата на раковите клетки (регулиран процес на програмирана клетъчна смърт).
Лекарството помага да се увеличи чувствителността на раковите клетки към химиотерапия и лъчева терапия.

Въз основа на получените данни учените изразяват надежда за възможността за използване на диклофенак като доста ефективен противораков агент в близко бъдеще.

Ползите от йонизирания въздух при рак

В средата на миналия век учените откриха, че въздухът с високо съдържание на въздушни йони потиска растежа на трансплантирани тумори при животни. По-късно същият ефект е установен и при пациенти с рак. Например, 10-20 сесии на аеротерапия доведоха до значително намаляване на размера на тумора или пълното му изчезване при жени, страдащи от мастопатия.

Руският учен А.Л. Чижевски по едно време изрази предположението, че има известна връзка между развитието на злокачествени новообразувания и системната липса на въздушни йони във въздуха. Дефицитът на въздушни йони създава фон за нарушаване на електрообмена, намаляване на електрическия потенциал на клетките, което води до ранно стареене на организма и образуване на тумори.

Благодарение на уникалния филтър NIKKEN, устройството произвежда ултра фино пречистване на водата, като премахва най-малките замърсители, химични съединения, бактерии и я насища с важни минерали.

Стабилизира рН до оптимални за организма нива: 7,4-7,8.

Насища водата с кислород.

Подобрява структурата си за по-добро проникване в клетките.

Йонизира водата.

Подобрява нивата на pH

Насища се с кислород.

Структурира водата за по-добро усвояване от организма.

Имунотерапия при лечение на рак

Днес експертите се фокусират върху намирането на безопасни методи за лечение на рак. В допълнение към традиционните (хирургия, химиотерапия, лъчева терапия) се използват и други техники.

Най-обещаващите области включват имунотерапията. Съвременната медицина предлага редица дейности за поддържане функционирането на имунната система и укрепване на имунната система.

Ваксинация. Използват се два вида ваксини: за предотвратяване на заболяването и за лечение на вече развито заболяване. Те се произвеждат на базата на отстранени от тялото злокачествени клетки.
Лекарства на базата на цитокини. Цитокините са специални протеини, чрез които информацията се предава от една клетка на друга.
Т клетки. Тези специфични клетки са много активни в борбата с рака.
Моноклонални антитела, деоксинат, тимоген. Изброените лекарства активират имунната система, така че тялото да може самостоятелно да се бори с болестта. В допълнение, те помагат за премахване на токсичните вещества от тялото.
5.TIL клетки. Те се изолират от ракови тъкани и се въвеждат в тялото след размножаване в лаборатория. Техниката е насочена към предотвратяване на рецидив на рак.
Естествени методи за имунотерапия. Учените съветват използването на естествени органични продукти, които помагат за подобряване на функционирането на имунната система. Те обаче предупреждават за необходимостта от продължаване на традиционното лечение. С други думи, природни продукти и билкови лекарства, обогатени с витамини, могат да се използват само като част от спомагателната терапия.

Предлагаме уникални фирмени продукти NIKKEN, които са се доказали като мощни имуностимуланти. На нашия сайт можете да закупите:

внимание! Онкоболните трябва да бъдат под задължително лекарско наблюдение. Използването на допълнителни средства е възможно само едновременно с лечението, предписано от специалисти.

Както острите, така и хроничните видове болка изискват лекарства. Синдромът на хронична болка при рак има свои собствени характеристики:

Може да се развие за кратко време (поради компресия на нервните стволове от нарастващ тумор или бързо масивно разрушаване на орган).
Може да съществува почти постоянно поради свръхстимулация на нервната система.
Той може да продължи дори след елиминиране на неговия източник (поради сривове в системата за инхибиране на нервните импулси).

Следователно, дори на етапа на липса на каквито и да било усещания, но има доказана диагноза на злокачествено новообразувание, трябва да се разработи тактика за облекчаване на болката стъпка по стъпка - от слаби към силни лекарства.

Докато болката се появи или започне да се засилва, лекарят и пациентът трябва да са въоръжени с готова стратегия, която може да се приложи конкретно към даден раково болен, като се спазва необходимото време за увеличаване на дозите на лекарството или засилване на аналгетичния ефект.

Оценяване на нивата на болка при рак

Скала за ниво на болка от 0 до 10

В зависимост от произхода на раковата болка има:

Висцерална болка. При неоплазми в коремната кухина. Усещане за притискане, спукване, болка или тъпа болка, която няма ясна локализация.
Соматична болка.Те се развиват в кръвоносните съдове, ставите, костите и нервите. Дълготрайна, тъпа болка.
Невропатична болка. Възникват при увреждане на нервната система: централна и периферна.
Психогенна болка.Те се появяват на фона на депресия, страх, самохипноза, без никакви органични увреждания, като правило болкоуспокояващите не помагат тук.

Какво да правя?

Ако онкологията се потвърди хистологично, има диагноза и пациентът се наблюдава от онколог:

на стационарния етап отделението, в което лицето е подложено на операция или лечение, отговаря за управлението на болката,
Ако пациентът е наблюдаван от терапевт в клиника и от онколог в онкологична клиника или прехвърлен за наблюдение на лекар в противотуморния кабинет на клиниката, той трябва заедно с всички извлечения и медицинска документация да се свърже с аналголог (най-често в онкологична клиника). Това трябва да се направи, дори ако няма болка. Аналгологът описва поетапна схема за облекчаване на болката, която лекарят, наблюдаващ пациента, ще следва.

Ако ракът все още не е потвърден - няма диагноза, потвърдена от хистологията, но има болка - също си струва да се свържете с аналголог и да получите препоръки, записани писмено в медицинската документация (запис в амбулаторната карта, извлечение) .

Ако все още не сте се консултирали с аналголог, но все още имате болка, свържете се с вашия местен лекар. Той може да предпише ненаркотични аналгетици и подобни лекарства, които облекчават или намаляват болката.
Ако преди това са били използвани ненаркотични аналгетици, но ефектът им е недостатъчен, незабавно трябва да получите препоръки от аналголог, с който да се свържете с общопрактикуващ лекар по местоживеене или по-рядко с лекар в противотуморния кабинет на поликлиника.

Стандартни схеми за лечение на болка

Етап 1 - лека болка Етап 2 - силна болка Етап 3 - непоносима болка

Първият етап е лека болка

Таблетки за болка в онкологията

Инжекции на първия етап

За всички видове ракови болки, с изключение на болки в костите:

Кетанов(или по-ефективно Кеторол), в отделна спринцовка.
Папаверинза повишаване на ефективността. Ако пациентът пуши, папаверинът ще бъде неефективен.

За болки в костите:

Нито папаверин, нито Кетанов могат да се сравняват по ефективност при болки в костите Пироксикам, Мелоксикам, Ксефокам. Изберете едно от лекарствата и го приложете в отделна спринцовка.
При първични костни тумори или метастази е препоръчително да обсъдите с Вашия лекар употребата на бифосфонати, радиофармацевтици и денозумаб. Освен болкоуспокояващо, те имат и терапевтичен ефект.

Ако пациентът не страда от ниско кръвно налягане и телесната температура е нормална, тогава Реланиум, Сибазол.

Горните средства могат да бъдат подкрепени от помощни средства

антиконвулсанти- карбамазепин, прегабалин (лирика), ламотрижин,
централни мускулни релаксанти— габапентин (тебантин),
транквиланти-Клоназепам, Диазепам, Имипрамин. Те подобряват съня, имат седативен ефект, засилват ефекта на наркотичните аналгетици.
кортикостероиди- Преднизолон, Дексаметазон. Повишават апетита и в комбинация с болкоуспокояващи повлияват болките в гръбначния стълб, костите и болките във вътрешните органи.
невролептици - галаперидол, дроперидол, засилват аналгетиците и са антиеметични.
антиконвулсанти— Клоназепам, ефективен при стрелящи болки, усилва наркотичните аналгетици.

Втори етап – умерена до силна болка

защото лекарствата от първия етап стават слабо ефективни; Необходим е парацетамол (или нестероидни противовъзпалителни средства) в комбинация със слаби опиоиди (съдържащи кодеин или трамадол).

При такава болка по-често се предписват хапчета за онкология:

Трамадол - предписва се първо, точно когато ненаркотичните болкоуспокояващи вече помагат. Използва се или като таблетка (често причиняваща гадене), или като инжекция. Заедно с НСПВС (Парацетамол, Кеторол). Трамадол не трябва да се приема заедно с наркотични аналгетици и МАО инхибитори (Фенелзин, Ипрониазид, Оклобемид, Селегилин).
Zaldiar е комплексно лекарство от трамадол и парацетамол.

Трамадол + Реланиум (в различни спринцовки)
Трамадол и Дифенхидрамин (в една спринцовка)
Кодеин + Парацетамол (макс. дневен прием 4-5 хил. мг.).

Освен това е възможно да се предпише парацетамол с малки дози фентанил, оксикодон, бупренорфин, които са силни опиоидни аналгетици. Комбинацията се поддържа и от спомагателна терапия от първия етап.

Трети етап - силна болка

Списък на аналгетиците, които за предпочитане трябва да се използват преди морфин:

Списък на наркотичните болкоуспокояващи от по-слаби към по-силни:

Трамадол - според някои източници се смята за синтетичен аналог на лекарствата, според други е ненаркотичен аналгетик.
Тримеперидин - в таблетните форми ефектът е 2 пъти по-слаб от инжекционните форми, има по-малко странични ефекти в сравнение с морфина.
Бупренорфинът развива по-бавно толерантност и зависимост от морфина.
Пиритрамид - действието е много бързо (1 минута), съвместим с невротропни лекарства.
Fentonyl е по-удобен, безболезнен и ефективен за използване в пластир, отколкото интрамускулно или интравенозно.
Морфин - ефектът настъпва след 5-10 минути.

Лекарят трябва да предложи тези лекарства на пациента, но като правило роднините на пациента трябва да поемат инициативата и да обсъдят с него възможността за използване на по-малко силни опиати от морфина след ненаркотични лекарства.

Избор на метод на приложение на лекарството

Таблетните лекарства за онкология и капсули са почти винаги удобни, освен в случаи на затруднено преглъщане (например при рак на стомаха, хранопровода, езика).
Кожните форми (пластири) позволяват на лекарството да се абсорбира постепенно, без да дразни лигавиците на стомашно-чревния тракт и пластирът трябва да се прилага веднъж на няколко дни.
Инжекциите се извършват най-често интрадермално или (когато има нужда от бързо облекчаване на болката) интравенозно (например рак на червата).

инжекции

Болкоуспокояващите инжекции са представени от: трамадол, тримеперидин, фентанил, бупренорфин, буторфанол, налбуфин, морфин.
Комбинирано лекарство: Кодеин + Морфин + Носкапин + Папаверин хидрохлорид + Тебаин.

Таблетки, капсули, капки, лепенки

Опции без инжектиране на опиоидни болкоуспокояващи:

Трамадол в капсули от 50 mg, таблетки от 150, 100, 200 милиграма, ректални супозитории от 100 милиграма, капки за перорално приложение,
Парацетамол + Трамадол капсули 325 mg + 37,5 милиграма, филмирани таблетки 325 mg + 37,5 милиграма,
Дихидрокодеин таблетки с удължено освобождаване 60, 90, 120 mg,
Пропионилфенилетоксиетилпиперидин таблетки за бузи 20 милиграма,
Бупренорфин кожен пластир 35 mcg/час, 52,5 mcg/час, 70 mcg/час,
Бупренорфин + Налоксон сублингвални таблетки 0,2 mg/0,2 mg,
Оксикодон + Налоксон в дългодействащи обвити таблетки 5 mg / 2,5 mg; 10 mg/5 mg; 20 mg/10 mg; 40 mg / 20 mg,
Тапентадол филмирани таблетки с удължено освобождаване от 250, 200, 150, 100 и 50 милиграма,
Тримеперидин таблетки,
Фентанил кожен пластир 12,5; 25; 50, 75 и 100 mcg/час, сублингвални таблетки.
Морфин капсули с удължено освобождаване 10, 30, 60, 100 милиграма, обвити таблетки с удължено освобождаване 100, 60, 30 милиграма.

Как да получите болкоуспокояващи

Те инжектират Кеторол, по-рядко Диклофенак, след което веднага преминават към Трамадол (ако болката се засили).
Приемане на трамадол три пъти в комбинация с парацетамол и габапентин без ефект - преминаване към Durgesic (Fentanyl).
След като увеличите дозата до максимум или направите невъзможно използването на пластири, преминете към морфин.

Ако пациентът е с група инвалидност и има право на преференциално покритие на лекарствата

В случай, че човек с увреждане откаже лекарства и получава парично обезщетение за това

За да получи фентанил пластир, пациентът трябва:

Свържете се лично с аптеката или попълнете пълномощно на името на роднина в лечебно заведение.
Както преди започване на друга терапия, лицето трябва да попълни информирано съгласие за започване на терапия.
На пациента се дават инструкции за използване на кожния пластир.
Инвалидността поради онкологична патология трябва да започне да се регистрира от момента на потвърждаване на диагнозата и получаване на резултатите от хистологията. Това ще ви позволи да се възползвате от всички възможности на болковата терапия до момента на появата на синдрома на хроничната болка и неговата прогресия.
При липса на възможност да получите анестетичен кожен пластир безплатно или да го закупите за своя сметка, на лицето се предлага морфин в една от дозираните форми. Инжекционните форми на морфин също се предписват, ако е невъзможно пациентът да приема непарентерални форми на опиоиди. Инжекциите се извършват от СП или работници в хоспис в района на пребиваване на пациента.
Трябва да информирате Вашия лекар за всички случаи на нежелани реакции от лекарствата, които приемате или непълно потискане на болката. Той ще може да коригира лечението, да промени режима на лечение или дозираните форми.
При преминаване от един опиоид към друг (поради неефективност, странични ефекти), първоначалната доза на новото лекарство се избира малко по-ниска от посочената, за да се избегне сумирането на дозите и явленията на предозиране.

По този начин адекватната терапия на болката за пациенти с рак в Руската федерация е не само възможна, но и достъпна. Просто трябва да знаете процедурата и да не губите ценно време, показвайки предвидливост.

Връзката между болката и възпалението е известна от древни времена. И днес най-разпространените лекарства за облекчаване на болката са лекарства, които имат както противовъзпалителен, така и аналгетичен ефект - нестероидни противовъзпалителни средства (НСПВС).

История на създаването на диклофенак

Прототипът на съвременните НСПВС е ацетилсалициловата киселина, която за първи път е синтезирана от младия учен Феликс Хофман в края на 19 век. Химическата структура и свойствата на ацетилсалициловата киселина стават насоки, по които се създават нови представители на този клас лекарства (първоначално те обикновено са били наричани „аспириноподобни“). Не толкова липсата на ефективност, колкото токсичността на високите дози ацетилсалицилова киселина послужиха като мощен стимул за разработването на нови, „несалицилатни“ НСПВС. През 1966 г., по време на изпълнението на програма за разработване на противовъзпалително лекарство с подобрени биологични свойства в изследователската лаборатория на компанията Geigy, бяха синтезирани повече от 200 аналози на 0-аминооцетна киселина, за да се създаде молекула с необходимите параметри, сред които най-интересни резултати са показани с диклофенак натрий - натриева сол 0-[(2,6 дихлорофенил)-амино]-фенил-оцетна киселина.

Първоначално диклофенак се използва главно за лечение на ревматологични заболявания, където и двата компонента са важни: изразен противовъзпалителен и мощен аналгетичен ефект, но впоследствие обхватът на употреба на диклофенак се разширява значително. В момента диклофенак се използва в хирургията, травматологията и спортната медицина (за увреждане на опорно-двигателния апарат, увреждане на меките тъкани (натъртвания, навяхвания), за облекчаване на следоперативна болка), в неврологията (за лечение на болки в гърба, тунелни синдроми, мигрена). ), в гинекологията при дисменорея, аднексит, в онкологията като средство за първи етап на облекчаване на болката в стълбата на СЗО. Интрамускулното приложение на диклофенак натрий е ефективен метод за борба с бъбречните и чернодробните колики. Специална лекарствена форма на диклофенак под формата на капки е намерила приложение в офталмологията. Общопрактикуващите лекари също предписват диклофенак за различни болкови синдроми (Таблица 1).

Механизъм на действие на диклофенак

Противоболковият ефект на диклофенак се дължи на няколко механизма. Основният механизъм на действие на диклофенак е потискането на циклооксигеназата (COX) - ензим, който регулира превръщането на арахидоновата киселина в простагландини - медиатори на възпаление, болка, треска.

Селективност на диклофенак и COX

В началото на 90-те години на ХХ век са открити две изоформи на ензима COX - COX-1 и COX-2. Повечето от положителните ефекти на НСПВС (потискане на възпаление, болка, треска) са свързани с инхибиране на COX-2, а развитието на нежелани реакции (главно под формата на увреждане на стомашно-чревния тракт) е свързано с потискане на COX- 1 синтез.

Има обаче редица изключения от това правило. Доказано е, че COX-1 също може да играе роля в развитието на възпалителния процес. COX-1, заедно с COX-2, се произвежда от синовиума на пациенти с ревматоиден артрит (RA). Това вероятно се дължи на по-ниската ефективност на селективния COX-2 при някои болкови синдроми. Последните проучвания са установили повишен риск от сърдечно-съдови усложнения при употребата на високо селективни COX-2 инхибитори.

Диклофенак инхибира и двата СОХ изоензима, най-вече СОХ-2. Инхибирането на COX-1 от диклофенак е по-малко в сравнение с ибупрофен и напроксен и следователно е по-малко вероятно диклофенак да причини стомашно-чревно увреждане. В същото време инхибирането на COX-1 (макар и по-слабо изразено от това на неселективните НСПВС) може да обясни по-голямата ефективност на диклофенак в сравнение със селективните инхибитори на COX-2 (мелоксикам, целекоксиб) в ситуация, в която COX-1 също е участващи в патогенезата на заболяването (например с RA). Диклофенак има по-слабо инхибиране на СОХ-2 от еторикоксиб и рофекоксиб, което намалява риска от сърдечно-съдови усложнения. Този балансиран ефект на диклофенак осигурява висока терапевтична активност при добра поносимост на лечението.

Други механизми на аналгетичното действие на диклофенак

В допълнение към инхибирането на простагландините са идентифицирани и други механизми на действие на диклофенак. Експериментално проучване показа, че диклофенак натрий може значително да инхибира миграцията на левкоцитите към мястото на възпалението. До известна степен диклофенак натрий може също да повлияе на баланса на цитокините, намалявайки концентрацията на интерлевкин-6 и повишавайки съдържанието на интерлевкин-10. Тази промяна в съотношението на тези продукти спомага за забавяне на секрецията на противовъзпалителни фактори. Намаляването на производството на свободни кислородни радикали, което се случва под въздействието на диклофенак натрий, също може да помогне за намаляване на активността на възпалителния процес и ограничаване на неговия увреждащ ефект върху тъканите.

В допълнение към изразената противовъзпалителна активност, диклофенак натрий има и мощен аналгетичен потенциал, който не е свързан с ефекта му върху възпалението. Той има комплексен ефект върху различни механизми на възприемане на болката, като осигурява ефективно потискане на болка с различна етиология. Лекарството има както централен, така и периферен антиноцицептивен ефект.

Централната аналгетична активност на диклофенак натрий се медиира от опиоидни рецептори, както се вижда от факта, че този ефект се блокира от налоксон. Изглежда, че е свързано с ефекта на диклофенак натрий върху метаболизма на триптофана. След прилагане на лекарството в мозъка, концентрацията на триптофанови метаболити, които могат да намалят интензивността на болката, се увеличава значително.

Локалният антиноцицептивен ефект на диклофенак натрий изглежда е свързан не само с потискането на синтеза на простагландин, тъй като при няколко експериментални модела на болка локалната употреба на инхибитори на синтеза на простагландин като индометацин и целекоксиб, за разлика от диклофенак натрий, не постига значителен аналгетик ефект. Периферният аналгетичен ефект на диклофенак натрий не е свързан с опиоидния ефект, тъй като не се елиминира от налоксон. В същото време използването на съединения, които блокират образуването на NO и активирането на гуанилат циклазата, потиска аналгетичния ефект на диклофенак натрий. Инхибиторите на различни видове калиеви канали също имат подобен ефект. В култивирани клетки на малкия мозък на плъх диклофенак натрий повишава активността на калиевите канали, увеличавайки освобождаването на калий от клетката. Тези резултати предполагат, че периферният антиноцицептивен ефект на диклофенак натрий може да бъде свързан с активиране на няколко типа калиеви канали, включващи NO и гуанозин цикломонофосфат (cyclo-GMP).

По този начин аналгетичният ефект на диклофенак може да се дължи на неговия ефект върху различни нива и връзки в патогенезата на болката. В допълнение към аналгетичния ефект, свързан с намаляване на възпалението в увредената област поради инхибиране на простагландините (COX-1 и COX-2), диклофенак може да намали болката чрез намаляване на възпалението и чрез други механизми (ограничаване на миграцията на левкоцитите към място на възпаление, повлияване на баланса на цитокините) чрез въздействие върху калиевите канали на периферно ниво, а също така намалява възприемането на болка чрез централни механизми (чрез увеличаване на синтеза на прекурсора на серотонин (триптофан) в мозъчната тъкан).

Показания за употреба на диклофенак

Въпреки широката гама от съществуващи в момента НСПВС и създаването през последните години на нов клас симптоматични противовъзпалителни лекарства (селективни COX-2 инхибитори), диклофенак натрий остава най-популярното лекарство сред НСПВС.

Използването на диклофенак в ревматологията

От самото начало на появата си диклофенак намира широко приложение в ревматологията. Важна характеристика, която позволи на диклофенак да измести други лекарства от групата на НСПВС, които се използваха преди, беше неговата висока аналгетична и аналгетична активност, заедно с добрата поносимост.

Ефектът на диклофенак се проявява чрез намаляване на продължителността на сутрешната скованост, намаляване на болката (в покой и по време на движение), намаляване на отока, подуване на ставите, както и подобряване на функционалната способност на ставите. , което спомага за увеличаване на обхвата на движенията. Диклофенак е лекарство на избор при повечето ревматологични заболявания, използва се за лечение на възпалителни и дегенеративни ревматични заболявания (артрит, артроза и др.).

Използването на диклофенак в общата медицина, ортопедията, травматологията, спортната медицина

Най-честите заболявания в общата медицинска практика са заболяванията на опорно-двигателния апарат. Патологията на опорно-двигателния апарат е разнообразна по етиология и патогенеза. Болката в тази група лезии може да бъде причинена от травма, дегенеративни процеси, възпаление, дисплазия и трофични промени (остеопороза). Механизмите на развитие на заболяването могат да бъдат възпалителни, механични, неврогенни и др. Изразеният аналгетичен ефект на диклофенак при умерена и силна болка, възпалителни процеси, които възникват след операции и наранявания, бързо облекчаване на спонтанна болка и болка по време на движение, намаляване на възпалителен оток на мястото на раната направи това лекарство едно от най-необходимите за лечение на заболявания на опорно-двигателния апарат, които се срещат в общата медицинска практика, ортопедията, травматологията, спортната медицина и неврологията.

При лечение на ортопедични и травматични наранявания формата на освобождаване на лекарството също е важна. Възможността за комбиниране на местни и общи форми на диклофенак ви позволява да постигнете максимална ефективност, като същевременно минимизирате възможните странични ефекти. Местните форми на диклофенак се използват най-широко при заболявания на извънставните тъкани (теносиновит, бурсит, ревматични лезии на меките тъкани), увреждания на сухожилията, връзките, мускулите и ставите. Общи форми, като таблетки, супозитории, инжекционни разтвори,? - за масивни наранявания (комбинирани и комбинирани наранявания, следоперативни състояния, наранявания на главата, фрактури на големи кости и др.).

Използването на диклофенак в неврологията

Диклофенак намери широко приложение за облекчаване на болкови синдроми в неврологичната практика. Диклофенак е показан за лечение на остра болка в гърба, тунелни синдроми (синдром на карпалния тунел, синдром на кубиталния тунел и др.) и мигрена.

Продължителността на употреба и начинът на приложение на лекарството зависи от интензивността на синдрома на болката. При умерени болкови синдроми, които не ограничават двигателните възможности на пациента, гелове и мехлеми, съдържащи диклофенак натрий, могат да се прилагат върху болезнените области (спазматични мускули) в продължение на 7-10 дни. В случай на интензивна болка, която значително ограничава движението на пациента в помещението, се използват инжекционни пътища на приложение на диклофенак натрий за 3-7 дни с последващ преход към перорални форми. Има съобщения за по-висока ефективност на фонофореза с диклофенак в сравнение с употребата на мехлемни форми на лекарството.

Използването на диклофенак в гинекологията

Способността за премахване на болката и намаляване на тежестта на загубата на кръв по време на първична дисменорея позволи използването на диклофенак в гинекологичната практика. При първична дисменорея дневната доза се избира индивидуално; обикновено е 50-150 mg. Началната доза трябва да бъде 50-100 mg; ако е необходимо, през няколко менструални цикъла може да се увеличи до 150 mg/ден. Диклофенак трябва да започне, когато се появят първите симптоми. В зависимост от динамиката на клиничните симптоми, лечението може да продължи няколко дни. Диклофенак може да се използва и при възпалителни заболявания на тазовите органи, включително аднексит.

Начин на приложение и дозировка: коя лекарствена форма да изберете?

Безспорното предимство на диклофенак е разнообразието от лекарствени форми, включително таблетки (бързо и забавено действие), разтвор за парентерално приложение, супозитории, както и форми, използвани за локална терапия: мехлеми, кремове, гелове, спрей, което създава удобство при избора индивидуална доза и начин на приложение на лекарството при различни пациенти. Възможността за комбиниране на различни начини на приложение при един и същ пациент намалява риска от нежелани реакции.

Диклофенак таблетки

Таблетните форми на диклофенак се предлагат в различни дозировки (Таблица 2). Дозата и начинът на приложение на лекарството за всеки пациент се определят индивидуално, като се вземе предвид тежестта на заболяването. Средната препоръчителна доза за възрастни е 100-150 mg/ден. Максималната дневна доза диклофенак е 200 mg. При сравнително леки случаи на заболяването, както и при продължителна терапия, е достатъчна дневна доза от 75-100 mg. Дневната доза трябва да бъде разделена на няколко единични приема. Ако е необходимо да се лекува нощна болка или сутрешна скованост, в допълнение към приема на лекарството през деня, можете да предписвате диклофенак под формата на супозитории преди лягане; дневната доза обаче не трябва да надвишава 150 mg. След постигане на клиничния ефект дозата се намалява до минималната поддържаща доза.

Деца на възраст от 6 до 15 години (включително) се предписват само таблетки от 25 mg. Дневната доза е 0,5-2 mg/kg телесно тегло (в 2-3 приема в зависимост от тежестта на заболяването).

На юноши на възраст от 16 до 18 години могат да се предписват таблетки от 50 mg. Таблетките трябва да се приемат с много течност, за предпочитане преди хранене. Таблетките не трябва да се разделят или дъвчат.

Диклофенак под формата на таблетки със забавено освобождаване

Специална форма на лекарството е диклофенак под формата на таблетки с удължено освобождаване. В резултат на забавеното освобождаване на активното вещество при приемане на забавени форми на диклофенак натрий, ефектът настъпва по-късно, но продължава по-дълго. Тези фармакокинетични характеристики позволяват да се постигне намаляване на броя на дозите на лекарството, приемани от пациентите (1-2 пъти на ден вместо 3-4 пъти на ден), като същевременно се поддържа стабилна висока концентрация на лекарството в мястото на възпалението. Това прави за предпочитане диклофенак да се използва в забавена форма, когато е необходима продължителна употреба на лекарството (при синдроми на хронична болка, главно в ревматологичната практика).

Препоръчваната начална доза за възрастни е 75 mg, т.е. 1 ретард таблетка на ден. Същата доза се използва при относително леки случаи на заболяването, както и при продължителна терапия. В случаите, когато симптомите на заболяването са най-изразени през нощта или сутринта, препоръчително е да се предписват ретард таблетки през нощта.

Таблетките трябва да се поглъщат цели, за предпочитане по време на хранене. Ако е необходимо да се увеличи дозата, използвайте допълнително 1-2 таблетки диклофенак 25 mg. Максималната дневна доза е 200 mg.

В момента швейцарската фармацевтична компания Sandoz произвежда двуслойни таблетки от 75 mg, които са уникални с това, че всяка таблетка се състои от два слоя и включва 12,5 mg диклофенак натрий с незабавно освобождаване и 62,5 mg диклофенак натрий с продължително освобождаване, което осигурява както бързо начало на действие, така и удължено действие на лекарството.

Деца и юноши под 18-годишна възраст не трябва да предписват ретард таблетки.

Диклофенак под формата на ректални супозитории

Дозираната форма на диклофенак под формата на супозитории има редица предимства. Супозиториите не причиняват усложненията, които са възможни при парентерално приложение на лекарства (развитие на мускулна некроза, инфилтрати и нагнояване на мястото на инжектиране). Препоръчително е да се предписват супозитории, ако е невъзможно да се приемат лекарства през устата (при отслабени пациенти, при наличие на стриктури на хранопровода и др.). Когато се приема перорално, диклофенак има пряк увреждащ ефект върху клетките на стомашната лигавица. При други методи за приложение на лекарството (свещички, мехлеми) рискът от увреждане на стомашно-чревния тракт остава, но е значително по-нисък. Ето защо, ако има признаци на увреждане на стомаха и дванадесетопръстника, предпочитание се дава на супозиторни форми на диклофенак.

Много често супозиториите се използват в комбинирана терапия: през деня пациентът получава инжекции или таблетки, а през нощта - супозитории, което създава по-добър терапевтичен ефект поради по-равномерно и дългосрочно поддържане на концентрацията на лекарството в кръвта. В този случай общата дневна доза диклофенак не трябва да надвишава 150 mg.

Деца на възраст от 6 до 15 години (включително) се предписват само 25 mg супозитории. Дневната доза е 0,5-2 mg/kg телесно тегло (дневната доза, в зависимост от тежестта на заболяването, трябва да се раздели на 2-3 единични приема). За лечение на ревматоиден артрит дневната доза може да се увеличи до максимум 3 mg/kg (в няколко приема). На юноши на възраст от 16 до 18 години също могат да се предписват 50 mg супозитории.

Супозиторията се вкарва в ректума възможно най-дълбоко, за предпочитане след предварително почистване на червата. Супозиториите не трябва да се нарязват на парчета, тъй като такава промяна в условията на съхранение на лекарството може впоследствие да доведе до нарушаване на разпределението на диклофенак.

Диклофенак под формата на инжекционен разтвор

Диклофенак в инжекционна форма се използва за предпочитане, когато е необходим по-бърз аналгетичен ефект, обикновено при по-силна остра болка (бъбречна или чернодробна колика, остра болка, свързана с наранявания на меките тъкани (натъртване, изкълчване), остра болка в гърба, следоперативна болка. Обикновено 1 ампула на ден, но в тежки случаи могат да се предписват 2 инжекции на ден на интервали от няколко часа, като се редуват страните на приложение. Употребата на инжекции може да се комбинира с други дозирани форми на диклофенак. Продължителността на парентералното приложение не трябва повече от два дни;при необходимост лечението продължава със същия диклофенак, но под формата на таблетки или ректални супозитории.При интрамускулно приложение лекарството се инжектира дълбоко в горния външен квадрант на седалището;не повече от 2 ампули (150 mg) от лекарството се използват през деня.При бъбречни и чернодробни колики приложението на диклофенак обикновено се комбинира с употребата на спазмолитици.В случай на изразен мускулен компонент на болката в гърба, приложението на диклофенак се комбинира с използването на мускулни релаксанти.

Комбинациите от две или повече НСПВС трябва да се избягват, тъй като тяхната ефективност остава непроменена и рискът от странични ефекти се увеличава.

Диклофенак под формата на продукти за външна (локална) употреба

Нежеланият ефект на НСПВС върху организма е рязко ограничен, ако се използват под формата на локални приложения. Дозираната форма за такава терапия е смес от активното лекарство с основа, която осигурява абсорбция под кожата. Този метод на лечение ви позволява да инжектирате лекарството директно в лезията. В същото време въздействието върху други органи и тъкани е минимално.

В чужбина има лекарствени форми под формата на плочи за залепване върху кожата, съдържащи 1,3% диклофенак еполамин. Диклофенак под формата на вафли се появява за първи път в Швейцария през 1993 г., в момента диклофенак под формата на вафли е регистриран в 43 страни по света. Таблетките диклофенак са предназначени предимно за тези, които не могат да приемат перорална форма на диклофенак поради противопоказания. Те се използват за увреждане на меките тъкани (натъртване, изкълчване, компресия, остеоартрит), при условие че се поддържа целостта на кожата 2 пъти на ден. Плочите са удобни за употреба, но са по-скъпи от другите лекарствени форми.

Тези лекарства са удобни за употреба и лесни за дозиране. След прилагане на лекарството върху кожата, активното съединение се натрупва в регионалните меки тъкани и не повече от 6% от активното вещество навлиза в кръвния поток. Освен това съдържанието на лекарството в мускулите в зоната на приложение е приблизително три пъти по-високо от нивото му в далечната мускулна тъкан. Това прави използването на гел форми на диклофенак предпочитано при широк спектър от заболявания на опорно-двигателния апарат. Гелообразните форми на диклофенак са лекарства без рецепта и са много популярни.

Диклак гел е единственият препарат на диклофенак на руския пазар с 5% максимална концентрация на активното вещество, което ви позволява да намалите дозата на лекарството, приемано перорално, а в някои случаи дори да замените таблетките. Одобрен за употреба от деца над 6 години.

Диклофенак като част от комбинирани лекарства за лечение на болка

Има и лекарствени форми (мехлеми, гелове), в които диклофенак е един от основните компоненти. Комбинацията от няколко лекарства с различни механизми на действие може да повиши ефективността на лечението.

Безопасност

Диклофенак има оптимална комбинация от аналгетични и противовъзпалителни ефекти и се понася добре. Следователно, при липса на противопоказания, може да се използва дори за дълго време. Проучванията потвърждават, че лечението с диклофенак в доста високи дози (150 mg) при продължителна употреба (до 8 месеца или повече) се понася добре от пациентите. Разбира се, диклофенак, както всяко НСПВС, може да има странични ефекти и противопоказания. Все пак трябва да се отбележи, че нежеланите реакции, сред които трябва да се страхуват предимно от язва на стомашно-чревната лигавица (GIT), се развиват по-често при лица с рискови фактори.

Рисковите фактори за увреждане на стомашно-чревния тракт включват:

възраст над 65 години;
история на пептична язва;
ядене на храни, които повишават стомашната секреция (пикантни, мазни, солени храни);
големи дози или едновременна употреба на няколко НСПВС;
съпътстваща терапия с глюкокортикоиди;
женски пол, тъй като е открита повишена чувствителност на жените към тази група лекарства;
пушене;
пия алкохол;
Наличност Helicobacter pylori.

В тази връзка лечението трябва да започне с най-ниската препоръчвана доза, особено при рисковите групи. При рискови лица дневната доза диклофенак не трябва да надвишава 100 mg; трябва да се даде предпочитание на дозираните форми на диклофенак с кратко действие и да се предписват 50 mg 2 пъти на ден или 25 mg 4 пъти на ден. Диклофенак трябва да се приема след хранене. Когато приемате лекарството дълго време, трябва да се въздържате от пиене на алкохол, тъй като диклофенак, подобно на алкохола, се метаболизира в черния дроб. Ако се появят оплаквания от стомашно-чревния тракт, е необходимо да се извърши езофагогастродуоденоскопия (EGD), а при системна употреба на диклофенак тази процедура трябва да се предписва на всеки 4-6 месеца, тъй като гастропатията с НСПВС често е асимптоматична - „тиха“.

Ако е необходима продължителна употреба на диклофенак, което е особено важно в ревматологията, препоръчително е диклофенак да се предписва заедно с мизопростол, който предпазва стомашната лигавица от увреждане.

При пациенти с хипертония е необходимо да се следи нивото на кръвното налягане, при пациенти с бронхиална астма може да настъпи обостряне по време на приема на диклофенак. При пациенти с хронични чернодробни и бъбречни заболявания трябва да се използват малки дози от лекарството, като се следи нивото на чернодробните ензими.

Преди да предпише диклофенак, лекарят трябва да изясни дали пациентът приема други лекарства поради съпътстващи заболявания, за да избегне възможни усложнения при употребата на диклофенак в комбинация с други лекарства. Известно е, че диклофенак повишава плазмената концентрация на дигоксин, литий, циклоспорин А, включително повишаване на неговата нефротоксичност; повишава токсичността на метотрексат. На фона на калий-съхраняващи диуретици, диклофенак повишава риска от хиперкалиемия, а на фона на антикоагуланти - риска от кървене. Диклофенак намалява ефекта на диуретици, антихипертензивни и хипнотици. Едновременната употреба на антидиабетни средства може да доведе както до хипо-, така и до хиперкалиемия.

Изминаха повече от 30 години от въвеждането на диклофенак в клиничната практика. През това време се появиха много нови НСПВС. Това значително разшири способността за предоставяне на ефективна грижа на пациентите, тъй като индивидуалният отговор на лечението е силно променлив. Особено място в този терапевтичен арсенал обаче заема диклофенак. Комбинацията от висока ефективност, добра поносимост и разнообразие от лекарствени форми на лекарството позволява да се избере оптималната терапия за широк спектър от болкови синдроми.

За въпроси относно литературата, моля, свържете се с редактора.

А. Б. Данилов, Доктор на медицинските науки

ФППОВ им. И. М. Сеченова, Москва

Таблица 1. Показания за употреба на диклофенак

Препарати за системна употреба (таблетки, инжекции, супозитории)

Ревматология:

ревматизъм;
RA, ювенилен RA;
извънставни форми на ревматизъм, ревматизъм на меките тъкани - периартрит, бурсит, тендовагинит, фиброзит, миозит;
анкилозиращ спондилит - анкилозиращ спондилит;
остеоартрит;
спондилоартроза;
други моно- и полиартрит;
дегенеративни ставни заболявания - артрози (коксартроза, спондилоартроза);
болки в гърба, свързани с дегенеративни промени в гръбначния стълб;
остър пристъп на подагра

Неврология, травматология, ортопедия, спортна медицина, обща медицинска практика:

дорзалгия (лумбаго, ишиас, миофасциална и мускулно-тонична болка);
мигрена и други видове главоболие;
тунелни синдроми, други заболявания, придружени от възпаление от неревматичен произход (невралгия, неврит, лумбална ишиалгия, бурсит, капсулит, синовит, тендинит или теносиновит);
травматични натъртвания, навяхвания на връзки, мускули и сухожилия; възпалителен оток на меките тъкани, мускулни болки (миалгия) и ставите, причинени от тежка физическа активност

Онкология:

лекарство от първото стъпало на СЗО за лечение на болка, причинена от рак

Обща медицинска практика:

бъбречни и жлъчни колики

Гинекология:

гинекологични заболявания, придружени от болка и възпаление (първична дисменорея, аднексит и др.)

Травматология, хирургия, стоматология:

посттравматични и постоперативни болкови синдроми;
акушерство, гинекология, стоматологични или други хирургични процедури

Оториноларингология:

за тежки възпалителни заболявания на ухото, носа и гърлото, които протичат със силна болка, например фарингит, тонзилит, възпаление на средното ухо. Лечението на основното заболяване се извършва в съответствие с общоприетите принципи, включително използването на етиотропна терапия

Препарати за външна и локална употреба

Травматология, спортна медицина:

посттравматично възпаление на меките тъкани и опорно-двигателния апарат (сухожилия, връзки, мускули и стави);
мускулно-скелетни травми, характерни за спортната медицина и спорта: навяхвания, изкълчвания, натъртвания, контузии, претоварвания и др.

Ревматология:

локално лечение на възпалителни и дегенеративни ставни заболявания: RA, остеохондроза на периферните стави и гръбначния стълб, периартропатии и др.

Ревматология, неврология:

локално лечение на възпалителни и дегенеративни заболявания на меките тъкани и периартикуларните тъкани: тендовагинит, синдром на рамото-ръка, бурсит, остеохондроза, остеоартроза, периартропатия и др.;
артралгия;
дорсалгия;
миалгия

Травматология, хирургия:

нежност и възпаление на меките тъкани

Офталмология:

неинфекциозен конюнктивит, посттравматично възпаление след проникващи и непроникващи рани на очната ябълка, синдром на болка при използване на ексимерен лазер, по време на операция за отстраняване и имплантиране на лещата (пред- и следоперативна профилактика на миоза, цистоиден оток на лещата оптичен нерв)