Азитромицин инструкция описание. Азитромицин: побочные действия, противопоказания к применению антибиотика

Азитромицин относится к группе антибактериальным препаратам макролидам. Он является первым и наиболее распространенным представителем нового класса азалидов. От классических макролидов азитромицин структурно отличается наличием дополнительного атома Нитрогена в лактонном кольце, что значительно повышает кислотоустойчивость медикамента.

Впервые антибиотик синтезировали в хорватской фармацевтической компании «Pliva» в 1980 году. Сегодня, оригинальный препарат также выпускает американская компания «Pfizer». Азитромицин широко используется для лечения бактериальной патологии в педиатрической, терапевтической и хирургической практике.

Фармакологические особенности

Азитромицин имеет бактериостатический эффект: он способен блокировать 50S-субъединицу рибосом микроорганизмов, угнетать ряд ферментов, важных для процесса трансляции. Таким образом, препарат ингибирует синтез ими белка и делает невозможным дальнейшее размножение патогенной флоры.

Дополнительно, в таком состоянии бактерии теряют резистентность к воздействию клеток и антител иммунной системы. При очень высоких концентрациях азитромицин также проявляет бактерицидное действие. Данный антибиотик эффективен при лечении инфекций, вызванных следующими возбудителями:

  • стафилококками;
  • стрептококками;
  • микоплазмами;
  • микобактериями;
  • анаэробами;
  • гемофильной палочкой;
  • легионеллой;
  • хламидиями;
  • уреаплазмами;
  • спирохетами;
  • нейсериями.

Ряд возбудителей имеют высокую устойчивость к препарату, поэтому в таких случаях терапия азитромицином будет малоэффективна, и нужно выбрать для лечения другой препарат (не с группы макролидов). Среди них - Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis и Bacteroides fragilis.

Препарат используется перорально. Антибиотик азитромицин быстро всасывается через слизистую оболочку пищеварительного тракта, однако, значительная его часть (около двух третей) сразу метаболизируются в гепатоцитах.

Наибольшая концентрация достигается через 120-180 минут после применения. Активно проникает в ткани, а также транспортируется клетками иммунной защиты в район воспаления.

В зоне поражения концентрация антибиотика иногда в 20-40 раз больше, нежели в крови. Терапевтическая доза препарата в тканях сохраняется до 5-7 дней после окончания курса лечения. Антибиотик проходит инактивацию в печени, а частично выводится через кишечник и почки. На фармакодинамику антибактериального препарата активно влияет прием пищи, поэтому его нужно принимать «на пустой желудок».

Показания к назначению азитромицина

Препарат используется преимущественно в амбулаторных условиях. Назначить препарат и оценить наличие показаний к назначению азитромицина может только врач после оценки состояния больного и проведения всех необходимых мер диагностики, включая бактериальный посев и изучение чувствительности микрофлоры к антибиотикам.

Эффективность курса антибиотиком оценивается через 2-3 дня после начала терапии по таким показателям, как нормализация температуры тела, исчезновения интоксикации, снижение интенсивности симптомов болезни.

Самолечение часто не дает положительного результата и приводит к значительным побочным эффектам. Назначают препарат азитромицин при следующих бактериальных патологиях:


Форма выпуска

Азитромицин выпускается в форме таблеток и капсул по 0,125, 0,25 и 0,5 г. В аптеках антибиотик представлен под торговыми названиями «Азибиот», «Азивок», «Азином», «Азит», «Азитрал», «Азитро», «Азитрокс», «Азитромакс», «Азитромицин», «Затрин», «Зетамакс», «Зиомицин», «Зитролекс», «Зитролид», «Зомакс». Оригинальным препаратом является «Сумамед».

Для детей фармацевтические компании выпускают данный антибактериальный медикамент в форме сиропа.

Противопоказания к азитромицину

Согласно инструкции нельзя назначать азитромицин в следующих ситуациях:

  • наличие в прошлом аллергии у пациента к макролидам;
  • хронической или острой печеночной патологии с нарушением функциональной способности органа;
  • непереносимости фруктозы;
  • синдроме глюкозо-галактозной непереносимости;
  • применении медикаментов эрготамина.

С осторожностью врач должен подходить к применению данного антибиотика у пациентов с аритмиями, хронической болезнью почек, циррозом, гепатитом, снижением содержания калия или магния в плазме крови, сердечной недостаточностью.

Препарат можно назначать при беременности (категория по FDA - B). На период лечения советуют прекратить лактацию.

Побочные эффекты

При применении азитромицина могут наблюдаться целый ряд побочных действий. Наиболее часто возникают диспепсические симптомы (метеоризм, ощущение тяжести в животе, тошнота, рвота). Описано много случаев развития псевдомембранозного колита, возбудителем которого является Clostridium dificile. Симптоматика проявляется диареей, интоксикацией, перфорацией кишечника и лихорадкой.

Описаны случаи токсического влияния препарата на печень. Лабораторно наблюдают повышение активности печеночных ферментов и билирубина. Клинически - желтуха, холестаз, общая усталость, снижение когнитивной функции и субфебрилитет.

Довольно часто бывают различные нарушения со стороны нервной системы: головокружение, головная боль различной интенсивности, шум в ушах, сонливость, гиперкинезия, эмоциональная лабильность, парестезии. А также наблюдаются сыпь аллергического генеза, зуд, анафилактический шок и отек Квинке. Возможно присоединение суперинфекции, кандидоза слизистых оболочек пищеварительного тракта, половых органов и полости рта.

Существуют данные, что при миастении использование азитромицина может провоцировать снижение эффективности лечения и возникновения обострения патологии.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

В описании указано, что азитромицин нельзя назначать вместе с бактерицидными антибиотиками (пенициллинами, цефалоспоринами, карбапанемами, фторхинолонами), поскольку будет снижаться эффективность их действия. Антацидные и сорбентные препараты способны значительно влиять на процесс всасывания медикамента в пищеварительном тракте. Поэтому азитромицин нужно принимать за два часа до их приема, чтобы избежать нежелательного действия.

К относительным противопоказаниям относят также назначение антиаритмических препаратов, способных удлинять интервал QT на ЭКГ (проводимость импульса в желудочках). К ним относят в первую очередь амиодарон, соталол, прокаинамид и квинидин. Существуют данные, что при комбинации их с азитромицином росло число возникновения аритмий и тахикардий.

Антибиотик влияет на концентрацию в плазме крови дигоксина, циклоспорина, фенитоина, цетиризина, флуконазола, мидазолама, теофиллина и триазолама. Поэтому при совместной терапии необходимо обязательно проводить мониторинг их количества.

Азитромицин и алкоголь

Много обсуждается прием азитромицина с алкоголем и их совместимость. Ответ здесь простой - этиловый спирт нельзя принимать в любой форме во время антибиотикотерапии и еще неделю после ее завершения. Алкоголь повышает токсическую нагрузку на печень, что может приводить к развитию острого реактивного гепатита.

Также повышается частота побочных действий: возникновения аллергических реакций, расстройств со стороны пищеварительного тракта и инсультов у бальных старше 30 лет.

Дополнительно снижается эффективность азитромицина, что провоцирует прогрессирования заболевания. Поэтому азитромицин и алкоголь - абсолютно несовместимые вещи.

Способ применения и дозировка азитромицина

Медикаменты азитромицина стоит принимать за 60 минут до приема пищи или через два часа после. Препарат нужно глотать полностью, не разжевывая его. Также советуют запить после этого достаточным объемом воды. При воспалительных процессах с поражением дыхательной системы или ЛОР-органов взрослым назначают обычно по одной таблетке 0,5 г раз в сутки. Длительность терапии составляет 3 дня. В некоторых случаях врач может удлинить ее. При болезни Лайма в первый день необходимо принять 1,0 г антибиотика, а со второго - также по 0,5 г. Лечение длится 5 суток.

Для детей с массой тела до 40 кг рекомендуется назначать азитромицин в форме сиропа. С его преимуществ - приятный вкус и запах, а также возможность рассчитать индивидуальное количество препарата, необходимое для конкретного ребенка. Общая дозировка антибиотика составляет 10 мг на 1 кг массы тела в сутки. Длительность лечения для детей аналогичная, как и для взрослых.

При пропуске приема азитромицина необходимо немедленно его осуществить, а затем продолжить курс терапии в обычном режиме. При возникновении побочных эффектов нужно как можно быстрее обратиться к лечащему врачу. Нельзя самостоятельно отменять прием препарата или удлинять курс лечения.

Для пациентов со снижением функции клубочкового аппарата почек и фильтрационной способности (СКФ составляет меньше 30 мл/мин) рекомендуется назначать антибиотик с осторожностью, однако коррекция дозировки им не требуется.

Видео

В видео рассказано о том, как быстро вылечить простуду, грипп или ОРВИ. Мнение опытного врача.



Азитромицин – это , который относится к группе макролидов и обладает широким спектром действия. Применяется антибактериальное средство при различных бактериальных инфекциях.

Азитромицин — описание антибиотика

Азитромицин является антибактериальным препаратом. Действующее вещество лекарственного средства имеет такое же название, как и сам препарат – азитромицин.

Во время приема Азитромицина возможно появление следующих реакций:

  • Тошнота и рвота
  • Диарея
  • Расстройство пищеварения
  • Головокружение и головная боль
  • Аритмия
  • Тахикардия

Также может наблюдаться нервозность, беспокойство, бессонница, сонливость и др. При приеме Азитромицина у отдельных лиц изменяются лабораторные показатели функции печени, развивается печеночная недостаточность.

Больной может жаловаться на аллергические реакции в виде зуда, крапивницы, кожных высыпаний, ангионевротического отека и др.

Если на фоне принятия антибиотика наблюдаются побочные реакции, то применение препарата следует прекратить. Для устранения побочных эффектов проводится симптоматическая терапия.

Противопоказания

Прежде чем начать принимать антибиотик, необходимо оповестить врача, если страдаете одним из ниже указанных :

  • Заболевания печени и почек
  • Аритмия
  • Миастения гравис

В этих случаях Азитромицин запрещается принимать. Противопоказано к применению антибактериального средства при гиперчувствительности к отдельным компонентам или действующему веществу. Врач заменит антибиотик.

Если врач назначил прием препарата, то следует помнить, что действующее вещество может спровоцировать солнечные ожоги. Во избежание неприятных последствий, нужно избегать длительного пребывания на солнце. Одежду лучше носить с закрытыми рукавами, пользуйтесь солнцезащитным кремом и откажитесь от посещения солярия.

Срок годности и условия хранения

Препарат нужно хранить при комнатной температуре в защищенном от света и влаги месте. Выбирая место для хранения, нужно помнить, что оно не должно быть доступным для детей.

Флакон с суспензией нельзя хранить более 10 дней, если он находился в открытом состоянии.

Препарат годен в течение 2 лет. По истечении указанного срока использовать Азитромицин запрещается.


Существует немалое количество препаратов, где действующим веществом является азитромицин. Аналоги антибиотика Азитромицин отличаются формой выпуска, концентрацией активного вещества, производителем и ценой.

Распространенные лекарственные препараты с идентичным действующим веществом:

  • Зитроцин
  • Сумамокс
  • Сумаклид
  • Хемомицин
  • Зитролид
  • Азицид
  • Макропен
  • Клабакс

Антибиотики обладают мощным противомикробным действием. Активное вещество проникает через клеточные мембраны и губительно воздействует на атипичные бактерии. Некоторые антибактериальные средства выпускаются не только в таблетках и капсулах, но и в виде , что дает возможность без проблем давать детям.

Антибиотик противопоказано применять детям до года в виде таблеток и капсул.

Все антибактериальные препараты обладают такими же , как и Азитромицин. Аналогичные Азитромицину препараты назначают в том случае, если по каким-либо причинам сам препарат не подходит.

Все лекарственные препараты принимаются по одинаковой схеме. После антибиотиков желательно применение пробиотиков. Эти препараты поддерживают микрофлору кишечника и предотвращают развитие дисбактериоза.

Азитромицин оказывает бактериостатическое действие, то есть замедляет рост и нарушает процесс размножения бактерий, подавляя синтез белка. В высоких концентрациях препарат способен уничтожать микроорганизмы (бактерицидное действие). Он подавляет внутриклеточных и внеклеточных возбудителей, препятствуя развитию инфекции в коже, других мягких тканях, дыхательной системе, пищеварительной и мочевыделительной системах.

Фармакологическое действие

Благодаря своему широкому диапазону действия, Азитромицин эффективен против анаэробных возбудителей, стрептококков (гр. С, F, G), грамотрицательных бактерий, а также против отдельных представителей грамположительных микроорганизмов (кроме невосприимчивых к эритромицину). Однако практика показывает, что препарат может справляться с такими возбудителями заболеваний, как хламидии, уреаплазмы, трепонема, спирохета Боррелия.

Азитромицин кислотоустойчив, поэтому он отлично всасывается из желудка в первоначальном виде, не разрушаясь от воздействия желудочного сока. Антибактериальное свойство препарата сохраняется на протяжении 5-7 дней с момента прекращения приема.

Форма выпуска

Основное действующее вещество лекарственного препарата - азитромицин дигидрат. В аптеках его можно найти в виде капсул по 0,5г и таблеток по 0,125г и 0,5г. Специально для детей – сироп Азитромицин во флаконах. В продаже существуют аналогичные препараты, содержащие то же действующее вещество: Сумамед (порошок для приготовления раствора/суспензии), Азитрокс, Хемомицин и др.

Показания к применению

Антибиотик применяется при многих инфекционных заболеваниях. Чаще всего его используют при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллиты, ангина, трахеит, ларингит, бронхиты, пневмонии), заболеваниях ЛОР-органов (риниты, синуситы, отиты). Азитромицин эффективен при кожных инфекциях (вторично инфицированные дерматозы, импетиго, рожа, эритразма, стафилококковые поражения, клещевой Бореллиоз и др.). Высока эффективность препарата при лечении урогенитальных инфекций (трихомониаз, хламидиоз, гонорея), пиелонефритах, циститах, уретритах и др. Азитромицин входит в состав комплексной терапии язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.

Инструкция по применению препарата

Дозировка и частота приема препарата определяется врачом индивидуально. Зависят они от возраста, веса, основного заболевания и других патологий, если такие имеются. В самом начале лечения рекомендуется делать анализ на чувствительность микрофлоры, спровоцировавшей развитие заболевания в Азитромицину.

Препарат применяется чаще всего 1 раз в день, за час до приема пищи или через 2 часа после него. Врач может назначить трехдневный курс лечения по 0,5г ежедневно. Или в первый день лечения 0,5г, а в последующие 4 дня – по 0,25г. При мочеполовых инфекциях лечение препаратом может быть сокращено до разового приема 1г, т.е. 2 таблетки по 0,5г однократно.

Детям доза Азитромицина рассчитывается исходя из массы тела. Малыши, масса которых более 10кг, в первый день лечения получают 10мг/кг, со 2 по 5 дни – 5мг/кг. Для детей весом менее 10кг предусмотрена следующая дозировка: 10мг 1 раз в день, в течение 3 дней.

Возможные побочные действия

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются изменения пищеварительной системы: тошнота, рвота, нарушение стула (жидкий стул, запор), вздутие живота, дискомфорт и боли в животе, повышение ферментной активности печени, холестатическая желтуха. Реже появляется кожная сыпь. У детей возможно появление клиники гастрита, снижение аппетита, запоры, конъюнктивит, а также кожная сыпь. У взрослых и детей нередко выявляется кандидоз полости рта.

Со стороны нервной системы может быть повышение сонливости, тревожность, нарушение сна, невроз, боли в голове, головокружение, гиперкинезия. Редко Азитромицин вызывает боль в грудной клетке, вагинальный кандидомикоз, аллергические реакции ( или другая сыпь).

Противопоказания

Азитромицин противопоказан людям с повышенной чувствительностью к антибиотикам группы макролидов, пациентам, страдающим почечной или печеночной недостаточностью. Беременным и женщинам в период лактации не рекомендуется прием антибактериальных препаратов, но они могут быть назначены врачом, если польза от приема препарата превышает риск осложнений. Во время приема Азитромицина необходимо отказаться от грудного вскармливания. С осторожностью применяют антибиотик при аритмиях сердца.

Препарат в педиатрии должен использоваться с осторожностью. Новорожденным препарат противопоказан. Детям после 6 месяцев и маленьким пациентам с нарушениями функционирования почек или печени назначается суспензия для приема внутрь. Детям до 16 лет противопоказаны таблетированные формы, капсулы и в/в инъекции препарата.

Видео про азитромицин

Новость, в которой рассказывается, что азитромицин - довольно-таки опасный препарат.

Отрывок из передачи "Телемост", в котором рассказывается про лечение инфекций дыхательных путей.

Азитромицин – это популярный антибиотик, представитель новой подгруппы макролидных препаратов, оказывающих в зоне воспаления бактерицидное действие. Также этот медикамент способствует подавлению РНК-зависимого синтеза белка чувствительных к нему микроорганизмов.

Свою активность Азитромицин проявляет в отношении как грамотрицательных, так и грамположительных бактерий, в частности, в отношении Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Bordetella pertussis, Haemophilus ducreyi, Streptococcus spp, Haemophilus parainfluenzae, Campylobacter spp, Bordetella parapertussis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Borrelia burgdorferi, Moraxella catarrhalis и т. д. Медики рекомендуют принимать его при борьбе с анаэробными микроорганизмами (Bacteroides fragilis и другими), а также при Toxoplasma gondii, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis.

От чего Таблетки Азитромицин помогают?

Данное лекарственное средство назначается при заболеваниях, имеющих инфекционно-воспалительную природу и возникших на фоне распространения чувствительных к нему бактерий. Таблетки Азитромицин помогают справиться с такими патологиями, как:

  • синусит;
  • ангина;
  • фарингит;
  • уретрит негонорейный и гонорейный;
  • пневмония;
  • болезнь Лайма;
  • тонзиллит;
  • средний отит;
  • скарлатина;
  • бронхит;
  • заболевания двенадцатиперстной кишки и желудка.

Этот медикамент быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Употребление пищи значительно ухудшает его абсорбцию, поэтому таблетки желательно принимать до или после еды. Максимальная концентрация активных действующих веществ отмечается спустя 2 – 3 часа после приема препарата. Около 59% Азитромицина выводится в первоначальном виде с желчью и 45% с мочой, а 35% — путем деметилирования метаболизируется в печени.

Противопоказания

Среди противопоказаний к применению данного медикамента можно выделить следующие явления:

В случае неправильного лечения этим антибиотиком могут возникать неприятные ощущения в животе, кожная сыпь, понос, рвота и тошнота.

Способы применения и дозировка

Азитромицин нельзя употреблять самостоятельно, предварительно не проконсультировавшись с врачом, так как перед его приемом обязательно следует определить чувствительность к нему бактериальной микрофлоры. Дозировка этого лекарственного средства устанавливается индивидуально в зависимости от следующих критериев:

  • возраст больного;
  • индивидуальные особенности его организма;
  • тип болезни и нюансы ее протекания.

При стандартной схеме лечения рекомендуется принимать взрослым внутрь 0,25 – 1 гр Азитромицина, а детям – 5 – 10 мг на 1 килограмм веса ребенка 1 раз в день. Средняя продолжительность лечения этим медикаментом варьируется в пределах 2 – 5 дней.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется пить это лекарство одновременно с другими медикаментами без предварительной медицинской консультации, так как есть вероятность возникновения непредсказуемых реакций. К примеру, при совместном употреблении Азитромицина и дигоксина может значительно увеличиться концентрация сердечных гликозидов в плазме крови, в результате чего значительно возрастает риск развития гликозидной интоксикации.

В медицинской практике встречались случаи одновременного приема таблеток с дизопирамидом, на фоне которого происходило развитие желудочковой фибрилляции. При совместном лечении с ловастатином описаны ситуации возникновения рабдомиолиза.

Азитромицин - бактериостатический антибиотик широкого спектра действия из группы макролидов-азалидов. Является средством первого выбора в терапии заболеваний, передающихся половым путем (хламидиоз, гонорея, мягкий шанкр, гарднереллез, уреамикоплазмоз, бактериальный простатит, гонорейный уретрит и цервицит). Обеспечивает эффективное лечение сочетанных инфекций. Эффективен в отношении Helicobacter pylori.

Активное-действующее вещество:
Азитромицин / Azithromycin.

Лекарственные формы:
Таблетки.
Капсулы.
Суспензия для приема внутрь.

Азитромицин

Свойства / Действие:
Азитромицин является представителем азалидных антибиотиков группы макролидов (принадлежит к той же группе антибиотиков, что и эритромицин). Азитромицин - антибактериальное средство широкого спектра действия, действует бактериостатически. За счет создания в очаге воспаления высоких концентраций, в ряде случаев, может оказывать бактерицидное действие.
Механизм действия азитромицина связан с подавлением синтеза белка микробной клетки. Связывается с 50S субъединицей рибосом, угнетает пептидтранслоказу на стадии трансляции и подавляет биосинтез белка, замедляя рост и размножение бактерий.
Спектр действия широкий и включает:
Грамположительные бактерии: Streptococcus spp., Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, стрептококки групп C, F, G, в том числе и продуцирующих бета-лактамазы, кроме устойчивых к эритромицину.
Грамотрицательные бактерии: Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis, Legionella pneumophila, Haemophilus ducrei, Campylobacter jejuni, Neisseria gonorrhoeae и Gardnerella vaginalis;
Некоторые анаэробные микроорганизмы: Bacteroides bivius, Clostridium perfringens, Peptostreptococcus spp., Peptococcus.
Внутриклеточные микроорганизмы: хламидии (Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae); микобактерии (Mycobacteria avium complex), микоплазмы (Mycoplasma pneumoniae), уреоплазмы (Ureaplasma urealyticum), спирохеты (Treponema pallidum, Borrelia burgdorferi), бактероидов
Активен в отношении Helicobacter pylori.
Не активен в отношении грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
Чаще, чем бета-лактамные антибиотики дает лечебный эффект в тех случаях, когда не удается идентифицировать возбудителя.
Благодаря особенностям фармакокинетики и своеобразному спектру антимикробного действия, охватывающему основных возбудителей инфекций мочеполового тракта, азитромицин является препаратом первого выбора в терапии заболеваний, передающихся половым путем, и обеспечивает эффективное лечение сочетанных инфекций.
Исследования показали, что клиническая эффективность азитромицина, назначаемого в разовой дозе 500 мг в течение 3-х дней, сопоставима с эффективностью большинства широко применяемых антибактериальных средств, что позволяет в 2-3 раза сократить обычный курс антибиотикотерапии.

Антибактериальная терапия Режим дозирования Курс лечения (дн.) Количество доз
Азитромицин 1 раз/сутки 3 3
Амоксицилин + Клавуланат 3 раза/сутки 10 30
Цефаклор 3 раза/сутки 10 30
Ципрофлоксацин 2 раза/сутки 7-14 14-28
Офлоксацин 2 раза/сутки 7-14 14-28
Ломефлоксацин 1-2 раза/сутки 10 10-20
Доксициклин 2 раза/сутки 10 20
Эритромицин 2-4 раза/сутки 10 20-40
Спирамицин 2-3 раза/сутки 10 20-30
Рокситромицин 2 раза/сутки 7-10 14-20
Кларитромицин 2 раза/сутки 7-14 14-28

Фармакокинетика:
Отличительной особенностью азитромицина являются его фармакокинетические свойства, позволяющие:

  • Быстро всасываться из плазмы в ткани и клетки макроорганизма;
  • Проникать внутрь фагоцитарных клеток и транспортироваться с ними в очаг воспаления;
  • Создавать высокие и стабильные терапевтические концентрации в инфицированных тканях, сохраняющиеся в течение 5-7 дней после прекращения приема препарата;
  • Обеспечивать длительный период полувыведения, составляющий 34-68 ч.;
  • Оказывать постантибиотический эффект;
  • Обеспечивать одноразовый суточный прием и высокую комплаентность терапии.

    После приема внутрь азитромицин хорошо всасывается и быстро распределяется в организме. Устойчив в кислой среде, липофилен.
    После однократного приема 500 мг биодоступность - 37% (эффект "первого прохождения"), Cmax (0,4 мг/л) создается через 2-3 ч, кажущийся объем распределения - 31,1 л/кг, связывание с белками обратно пропорционально концентрации в крови и составляет 7-50%.
    Прием пищи значимо изменяет фармакокинетику (в зависимости от лекарственной формы): капсулы - снижается Cmax (на 52%) и AUC (на 43%); суспензия - увеличивается Cmax (на 46%) и AUC (на 14%); таблетки - увеличивается Cmax (на 31%), не изменяется AUC.
    За счет длительного периода полувыведения медленно выводится из организма. Бактерицидная концентрация в очаге инфекционного воспаления сохраняется в течение 5-7 дней после приема последней дозы.
    Легко проходит гистогематические барьеры и поступает в ткани. В легких, тканях дыхательных путей и мочеполовой системы (в том числе предстательной железе), кожи и мягких тканей достигаются концентрации антибиотика многократно превышающие его концентрации в плазме.
    Проникает через мембраны клеток (эффективен при инфекциях, вызванных внутриклеточными возбудителями). Транспортируется фагоцитами, полиморфноядерными лейкоцитами и макрофагами к месту инфекции, где высвобождается в присутствии бактерий. Концентрации в тканях и клетках в 10-50 раз выше, чем в плазме, а в очаге инфекции - на 24-34% больше, чем в здоровых тканях.
    Азитромицин выводится, в основном, в неизмененном виде - 50% с желчью, 6% с мочой. В печени деметилируется, теряя активность. Плазменный Cl - 630 мл/мин. У пожилых мужчин (65-85 лет) параметры фармакокинетики не изменяются, у женщин - увеличивается Cmax (на 30-50%), у детей в возрасте 1-5 лет - снижаются Cmax, T1/2, AUC.

    Показания:

  • Инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов (бактериальный фарингит / тонзиллит, ангина, ларингит, синусит, средний отит);
  • Инфекции нижних дыхательных путей (бактериальный бронхит, обострение хронической обструктивной болезни, интерстициальная альвеолярная пневмония, атипичная пневмония).
  • Инфекции кожи и мягких тканей: хроническая мигрирующая эритема (начальная стадия болезни Лайма, боррелиоз), рожа, импетиго, вторичные пиодерматозы, скарлатина.
  • Инфекции мочеполовой системы, в т.ч. передающиеся половым путем (урогенитальный хламидиоз, гонорея, мягкий шанкр, гарднереллез, уреамикоплазмоз, бактериальный простатит, гонорейный уретрит и цервицит).
  • Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori.
  • Получены данные, что назначение азитромицина при первичном сифилисе в дозе 500 мг в день в течение 10 дней или по 500 мг через день до общей дозы 3 г. сопровождается более быстрой, чем при применении бензилпенициллин а и эритромицина, положительной динамикой.
  • Азитромицин способен вызвать эрадикацию U.urealyticum из мочеполового тракта мужчин, включая 10% устойчивых к тетрациклин у изолятов.
  • Другие заболевания, вызванные чувствительными к азитромицину микроорганизмами.
    Некоторые специалисты советуют использовать этот препарат как резервный для терапии инфекционных заболеваний на фоне СПИДа.

    Способ применения и дозы:
    Азитромицин применяется перорально за 1 час до еды или через 2 часа после еды (одновременный прием с пищей снижает всасываемость азитромицина).

  • Инфекции верхних и нижних дыхательных путей, кожи и мягких тканей (за исключением хронической мигрирующей эритемы): взрослым назначают 500 мг ежедневно в течение 3-х дней или 500 мг однократно в 1-й день, далее по 250 мг в течение последующих 4-х дней. Курсовая доза - 1500 мг.
    Детям назначают с учетом массы тела 1 раз в сутки из расчета 10 мг/кг массы тела в течение 3-х дней или 10 мг/кг - в 1-й день, далее по 5 мг/кг в течение последующих 4-х дней. У детей с массой тела свыше 45 кг назначаются дозы, рекомендованные для взрослых.
  • Хроническая мигрирующая эритема (болезнь Лайма): 1 раз в сутки в течение 5 дней в дозе 20 мг/кг массы тела (по 1000 мг) в 1-й день, затем по 10 мг/кг массы тела (по 500 мг) со 2 по 5 день. Курсовая доза - 3000 мг.
  • Заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori: 1000 мг в сутки в течение 3 дней в составе комбинированной терапии (в сочетании с антисекреторным средством и другими лекарственными препаратами по решению врача).
  • Для лечения заболеваний, передаваемых половым путем, урогенитальных инфекциях назначают однократно 1000 мг.
    В случае пропуска приема препарата пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие - с перерывом в 24 ч.
    Для больных пожилого возраста корректировки доз не требуется.
    Клиническая эффективность азитромицина при различных инфекциях:
    Заболевание (возбудитель) Режим дозирования Курс лечения (дн.) Успех лечения (%)
    Острый бронхит 500 мг однократно (1-й день); далее по 250 мг * 1 раз/сут. 5 100
    Атипичная пневмония 250 мг * 2 раза/сут. (1-й день); далее по 250 мг * 1 раза/сут. 5 100
    Острый максиллярный синусит 500 мг однократно (1-й день); далее по 250 мг * 1 раза/сут. 5 100
    Стрептококковый фарингит 5 99
    Острый средний отит 500 мг однократно (1-й день); далее по 250 мг * 1 раз/сут. 3 97
    Инфекции кожи и мягких тканей 500 мг однократно; далее по 250 мг * 1 раз/сут. 5 99
    Уретриты / цервициты (Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae) 500 мг * 1 раз/сут. 1 100

    Противопоказания:
    Азитромицин противопоказан больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек, при известной гиперчувствительности к азитромнцину или другим антибиотикам-макролидам.

    Применение в период беременности и лактации:
    В период беременности и лактации назначают только если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода и ребенка.

    Побочное действие:
    Азитромицин - представитель наиболее безопасной группы антибактериальных средств - макролидов. Многочисленные клинические исследования свидетельствуют о хорошей переносимости азитромицина у больных всех возрастных групп. При применении азитромицина побочные явления в большинстве случаев носят слабовыраженный характер и позволяют продолжать лечение.
    Иногда могут наблюдаться реакции со стороны ЖКТ (вздутие, тошнота, рвота, понос, боль в животе).
    Могут отмечаться аллергические реакции (крапивница, отек Квинке, кожные высыпания).
    Возможно обратимое умеренное повышение активности печеночных ферментов, нейтропения и в редких случаях нейтрофилия и эозинофилия. Измененные показатели возвращаются к границам нормы через 2-3 недели после прекращении лечения.

    Особые указания и меры предосторожности:
    Азитромицин необходимо принимать за 1 час до еды или через 2 часа после еды, что связано со снижением на 50% степени всасывания азитромицина при наличии пищи в желудке.
    С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции печени, почек, сердечных аритмиях (возможны желудочковые аритмии и удлинение интервала QT).
    Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата при легких формах нейтропении.
    После отмены лечения реакции гиперчувствительности у некоторых пациентов могут сохраняться, что требует специфической терапии под наблюдением врача.

    Лекарственное взаимодействие:
    Антациды, содержащие гидроокись алюминия или магния снижают пиковую концентрацию азитромицина. Рекомендуется соблюдать интервал не менее двух часов между приемом азитромицина и антацида.
    Обращать внимание на одновременный прием препарата с