Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Фармакологическая группа Мефлохина - Другие синтетические антибактериальные средства. Названия препаратов - Лариам.

Состав и форма выпуска

Формы выпуска

• Таблетки

Состав средства

• Активное вещество: мефлохин 250 мг (в виде мефлохина гидрохлорида 274. 09 мг);
• Вспомогательные вещества: полоксамер 3800, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, кросповидон, кальция аммония алгинат, тальк, магния стеарат.

Фармакологическое действие

Показания к применению Мефлохина

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилептические и другие судорожные припадки, острые психозы.

Ограничения - беременность, психические заболевания, тяжелые нарушения функции печени, возраст до 2 лет или масса тела до 15 кг.

Побочные действия

Замедленное сердцебиение, судороги. Сильное беспокойство, депрессия или спутанное сознание во время профилактического применения могут быть признаками более серьезных психиатрических проблем. Немедленно обратитесь к врачу. Возможны головокружение, мышечные боли, тошнота, температура, головная боль, рвота, озноб, диарея, кожные высыпания, боли в животе, утомляемость, потеря аппетита, звон в ушах. Профилактика: тошнота, рвота. Редкие - выпадение волос, эмоциональные проблемы, зуд, утомляемость. Профилактика: головокружение.

Инструкция по применению

Способ и дозировка

Суммарная доза составляет 15-25 мг / кг (в среднем для взрослого-1-1,5 г), в один или 2-3 приема с интервалом 6-8 ч. При появлении симптомов малярии взрослым рекомендуется одномоментно принять 3 таблетки, затем через 6-8 ч. (при отсутствии побочных эффектов)-еще 2 таблетки и через 6-8 ч. - еще 1 таблетку.

Для профилактики малярии за 2-3 нед. до предполагаемого прибытия в опасную по заражению малярией местность назначают 5 мг / кг 1 раз в неделю; в отдельных случаях допустим прием за 1 нед. обычной профилактической дозы либо непосредственно по прибытии прием высоких доз (взрослым 250 мг Мефлохина ежедневно в течение 3 дней, затем 1 раз в неделю). После отъезда из опасной местности профилактический прием продолжают в течение еще 4 нед. Детям дозу определяет врач

Начало действия Неизвестно.

Продолжительность действия средства До 3 недель.

Если прием пропущен Если вы применяете 1 или больше доз в день, примите препарат, как только вспомните о нем. Если это будет незадолго до времени приема следующей дозы, пропустите предыдущую и вернитесь к обычной схеме. Не удваивайте следующую дозу. Если применяете 1 дозу в неделю, примите сразу же, как только вспомните, а затем возобновите обычную схему приема.

Прекращение приема средства Принимайте лекарство согласно предписанию врача в течение всего периода лечения.

Передозировка

Тошнота, рвота, системные головокружения, боли в животе, нарушения центральной и периферической нервной системы, сердечно-сосудистой системы. Вызовите рвоту и немедленно обратитесь к врачу, в службу неотложной помощи или в ближайший токсикологический центр

Особые указания

Препарат необходимо запивать большим количеством воды, молока или другой жидкости, допустимо предварительное измельчение таблетки. Если вы применяете средство 1 раз в неделю, делайте это в один и тот же день недели.

Меры предосторожности

Старше 60 лет Инструкция сообщает, что у пожилых людей побочные эффекты от Мефлохина встречаются чаще и выражены сильнее.

Вождение машины и работа с механизмами Избегайте этих видов деятельности, пока не выясните, как Мефлохин действует на вас. После прекращения приема лекарства могут появиться головокружение и нарушение координации.

Алкоголь Особые меры предосторожности не требуются.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает тормозящий эффект бета-адреноблокаторов, хинина, хинидина, галофантрина, блокаторов кальциевых каналов. Снижает противоэпилептическую активность вальпроевой кислоты, натрия дивальпроата, иммуногенность живых брюшнотифозных вакцин. Хлорохин, хинин увеличивают риск возникновения судорог. Взаимодействий с продуктами питания не отмечено

Отечественные и зарубежные аналоги

Аналогом средства по действующему веществу является препарат Лариам.

Цена в аптеках

Цена на Мефлохин в разных аптеках может существенно отличаться. Это связано с использованием более дешёвых компонентов и ценовой политикой аптечной сети.

Ознакомьтесь с официальной информацией о препарате Мефлохин, инструкция по применению которого включает общие сведения и схему лечения. Текст предоставлен исключительно для ознакомления и не может служить заменой консультации врача.

Противомалярийный препарат

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

4 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Для P. falciparum возможно развитие резистентности к мефлохину, в основном, в Юго-Восточной Азии. В некоторых регионах отмечена перекрестная резистентность между мефлохином и галофантрином, мефлохином и хинином.

Препарат не вызывает гемолиза, связанного с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Фармакокинетика

Всасывание

Абсолютная биодоступность мефлохина после приема внутрь не оценивалась (отсутствует в/в форма). Биодоступность таблетированной формы составляет свыше 85% от таковой при приеме раствора внутрь. Прием пищи существенно ускоряет скорость и увеличивает степень всасывания на 40%. Среднее время достижения C max мефлохина после разового приема - 17 ч (6-24 ч). C max в , измеренная в мкг/л, примерна равна принятой дозе, измеренной в мг (например, разовый прием 1000 мг дает C max около 1000 мкг/л). После регулярного приема 250 мг мефлохина 1 раз/нед C ss max , равная 1000-2000 мкг/л, достигается через 7-10 недель. Для достижения 95% эффективности профилактики необходима концентрация мефлохина в крови, равная 620 нг/мл.

Распределение

Метаболизм

Метаболизируется с образованием 2 метаболитов: основного метаболита, 2,8-бис-трифторметил-4-хинолиновой карбоксикислоты, и спирта. Основной метаболит неактивен в отношении P. falciparum, появляется в плазме через 2-4 ч после разового перорального приема препарата, его C max в плазме на 50% превышают таковые мефлохина и достигается через 2 недели. После этого снижение концентраций основного метаболита и мефлохина в плазме происходит с одинаковой скоростью. AUC основного метаболита в 3-5 раз превышает аналогичный показатель для исходного препарата. Другой метаболит, спирт, присутствует в очень малых количествах.

Выведение

Средний T 1/2 мефлохина 3 недели (от 2 до 4 недель), не меняется при проведении длительной противомалярийной профилактики. Выводится в виде продуктов метаболизма преимущественно с желчью и калом. Общий клиренс, большую часть которого составляет печеночный, равен 30 мл/мин. Выведение неизмененного мефлохина и его основного метаболита почками составялет около 9% и 4%, соответственно. Другие метаболиты в моче не обнаруживаются.

Фармакокинетика в особых случаях.

Дети и больные пожилого возраста : возраст не влияет на фармакокинетику мефлохина.

Фармакокинетические исследования у больных с почечной недостаточностью не проводились, поскольку с почками выводится очень малое количество препарата. В сколько-нибудь значимых количествах мефлохин и его основной метаболит с помощью гемодиализа не выводятся. Коррекции дозы для больных на гемодиализе не требуется.

Печеночная недостаточность: у больных с нарушением функции печени выведение мефлохина может замедляться, вследствие чего концентрации препарата в плазме повышаются.

Беременность не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику мефлохина.

Раса . Фармакокинетические различия имеют очень небольшое клиническое значение по сравнению с иммунным статусом инфицированного пациента и чувствительного возбудителя.

Показания

— лечение легких и среднетяжелых форм малярии, вызванной штаммами P. falciparum, устойчивым к другим противомалярийным препаратам, P. vivax, и малярии смешанной этиологии;

— профилактика малярии у лиц, отъезжающих в опасные по малярии регионы, особенно в регионы с высоким риском инфицирования штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам;

— неотложная помощь (самопомощь): самостоятельный прием в качестве неотложной терапии при подозрении на малярию, если получить срочную медицинскую помощь не представляется возможным.

Противопоказания

— депрессия;

— психозы;

— шизофрения;

— тревожные состояния;

— судороги (в т.ч. в анамнезе);

— беременность;

— совместное назначение с галофантрином, назначение галофантрина после терапии мефлохином;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата или близким к нему лекарственным средствам (хинину, хинидину).

С осторожностью : печеночная недостаточность, I триместр беременности, период грудного вскармливания, психические заболевания, возраст в возрасте до 6 месяцев, масса тела до 5 кг, заболевания сердца, возраст старше 65 лет, комбинация с хинином и хинидином.

Дозировка

Внутрь, после приема пищи, запивая большим количеством жидкости (не менее 200 мл), в 2-3 приема.

Мефлохин имеет горький и слегка жгучий вкус. Таблетки следует глотать целиком. При назначении детям или лицам, которые не могут проглотить таблетку целиком, ее можно растолочь и растворить в небольшом количестве воды, молока или другого напитка.

Таблетки не следует вынимать из блистера вплоть до приема, поскольку они чувствительны к влаге.

Профилактика

Взрослым и детям с массой тела более 45 кг: 5 мг/кг (250 мг, 1 таблетка Лариама) 1 раз/нед.

Взрослым и детям с массой тела от 30 до 45 кг - 3/4 таблетки, детям с массой тела от 20 до 30 кг - 1/2 таблетки, детям с массой тела от 10 до 20 кг - 1/4 таблетки, детям с массой тела от 5 до 10 кг - 1/8 таблетки.

Еженедельные дозы Лариама следует принимать всегда в один и тот же день недели. Первый раз препарат следует принять не менее, чем за неделю до прибытия в эндемичный по малярии регион. Если это невозможно, необходимо назначить ударную дозу препарата. Для взрослых с массой тела более 45 кг она составляет 1 таблетку Лариама (250 мг) в сутки в течение 3 дней подряд, а затем - по 1 таблетке/нед. Чтобы уменьшить риск заболевания малярией после выезда из эндемичного региона, профилактику продолжают еще в течение 4 недель. Если пациент принимает другие лекарственные средства, желательно начинать профилактику за 2-3 недели до отъезда, чтобы убедиться в хорошей переносимости одновременно принимаемых препаратов.

1 Распределение суммарной терапевтической дозы на 2-3 приема с интервалом в 6-8 часов может уменьшить частоту и степень тяжести побочных действий.

Опыта применения суммарных доз, превышающих 6 таблеток, у лиц с очень большой избыточной массой тела, нет.

Дозирования в особых случаях

Для лиц со сниженным иммунитетом, жителей эндемичных по малярии регионов может оказаться достаточной меньшая суммарная доза.

Если в пределах 30 мин после приема препарата у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу Лариама. Если рвота возникает через 30-60 мин после приема, дополнительно назначают половину дозы.

После лечения малярии, вызванной P. vivax, для устранения печеночных форм плазмодиев показана профилактика рецидивов с помощью препаратов, являющихся производными 8-аминохинолина (например, примахина).

Если полный курс лечения Лариамом через 48-72 часа не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении другого средства.

Если в ходе профилактики, проводимой с помощью Лариама, развивается малярия, врач должен тщательно продумать, какой препарат выбрать для терапии. О назначении галофантрина см. "Особые указания" и "Взаимодействия".

При тяжелой острой малярии Лариам можно назначать после начального в/в курса терапии хинином длительностью не менее 2-3 дней. Большинство лекарственных взаимодействий, приводящих к развитию побочных эффектов, можно предотвратить, если принимать Лариам не менее, чем за 12 часов после введения последней дозы хинина.

В регионах с полирезистентными возбудителями малярии может быть целесообразным начальное лечение артемизинином или его производными, за которым следует, по возможности, терапия Лариамом.

Самостоятельная неотложная терапия

Начальная доза Лариама для больных с массой тела 45 кг и более - 15 мг/кг (3 таблетки, 750 мг). Если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 ч и отсутствуют тяжелые побочные эффекты, то через 6-8 ч можно принять вторую часть суммарной терапевтической дозы 500 мг (для больных с массой тела 45 кг и более - 2 таблетки). Больные с массой тела более 60 кг через 6-8 ч после повторного приема должны принять еще одну таблетку.

Для подтверждения или исключения предположительного диагноза больным следует рекомендовать обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения они чувствуют себя полностью выздоровевшими.

Побочные действия

При приеме Лариама в дозах, назначаемых для лечения острой малярии, могут отмечаться побочные эффекты, сходные с симптомами основного заболевания.

Частота нежелательных явлений во время профилактики мефлохином сопоставима с таковой при применении других схем химиопрофилактики. Профиль побочных эффектов мефлохина характеризуется преобладаением реакций со стороны нервно-психической сфера.

Самые частые побочные эффекты обычно слабо выражены и уменьшаются при продолжении применения препарата. К ним относятся тошнота, рвота, недержание кала, диарея, боли в животе, головокружение, нарушение равновесия, головная боль, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения.

Реже отмечаются следующие побочные действия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сенсорная и моторная нейропатии, парестезии, тремор, атаксия, судороги, возбуждение, тревога, беспокойство, депрессия, панические атаки, ухудшение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, агрессивные, психотические и параноидальные реакции, в редких случаях - суицидальные идеи (их связь с приемом препарата не установлена), редко - энцефалопатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение или повышение артериального давления, приливы, обмороки, боли в грудной клетке, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, аритмия, в т.ч. экстрасистолия, транзиторные нарушения проводимости, редко - AV блокада.

Дерматологические реакции : кожная сыпь, экзантема, эритема, крапивница, зуд, отек, алопеция, редко - мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Костно-мышечная система: миастения, судороги в мышцах, миалгии, артралгии.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, расстройства вестибулярного аппарата (головокружение), нарушение слуха.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения или лейкоцитоз, тромбоцитопения, снижение гематокрита.

Прочие : одышка, недомогание, слабость, лихорадка, потливость, озноб, потеря аппетита, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз.

Из-за большого T 1/2 мефлохина побочные эффекты могут развиваться или сохраняться вплоть до нескольких недель после последнего приема препарата.

Передозировка

Симптомы: для передозировки Лариама характерно проявление побочных эффектов в более выраженной форме.

Лечение: вызвать рвоту, промыть желудок. При необходимости проводят симптоматические и интенсивные поддерживающие мероприятия, направленные на устранение нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы. Необходим контроль гемодинамических показателей, ЭКГ и нервно-психического статуса в течение минимум 24 часов.

Лекарственное взаимодействие

Одновременный прием Лариама и хинина, хинидина и хлорохина может вызвать изменения на ЭКГ и увеличить риск развития судорог.

Применение галофантрина после мефлохина приводит к существенному удлинению интервала QTс (интервал QT, корригированный по частоте сердечных сокращений, вычисляется по формуле: QTс = QT/RR 1/2). При терапии только мефлохином клинически значимого удлинения QTс не отмечается. Одновременный прием других препаратов, влияющих на сердечную проводимость (антиаритмических средств, β-адреноблокаторов, антигистаминных средств, в частности Н 1 -гистаминных блокаторов, трициклических антидепрессантов и фенотиазинов) также может играть роль в удлинении интервала QTс.

Снижает эффективность противосудорожных препаратов ( , карбамазепина, фенобарбитала или фенитоина), уменьшая их концентрации в плазме. Необходимо контролировать концентрацию препаратов в плазме. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы противосудорожных препаратов.

Лариам может снижать иммуногенность пероральных живых брюшнотифозных при одновременном приеме, поэтому вакцинацию живыми ослабленными вакцинами нужно завершать не менее, чем за 3 дня до первого приема Лариама.

Другие лекарственные взаимодействия Лариама неизвестны. Но лица, получающие другие препараты, в частности, или сахароснижающие средства, должны пройти медицинский контроль перед отъездом в эндемичный регион.

Особые указания

Лариам может увеличивать риск судорог у больных эпилепсией. Следовательно, таким пациентам препарат можно назначать только с целью лечения и при наличии абсолютных показаний к его применению (см. также "Взаимодействия").

После хинина или хинидина принимать мефлохин можно не раньше, чем через 12 часов. При профилактическом назначении в течение длительного времени (прием препарата более 1 года нежелателен) необходим периодический анализ показателей функции печени и офтальмологическое обследование.

Из-за опасности потенциально угрожающего жизни удлинения интервала QT нельзя назначать галофантрин вместе с Лариамом или после него. Данных по применению Лариама после галофантрина нет.

При развитии тревоги, депрессии, беспокойства или нарушения сознания при профилактическом применении Лариама препарат следует отменить.

Опыт применения Лариама у детей в возрасте до 6 мес или с массой дела менее 5 кг ограничен.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с машинами и механизмами

Во время лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Противопоказан в II и III триместрах беременности. С осторожностью в I триместре.

При использовании мефлохина в дозах, в 5-20 раз превышающих терапевтические для человека, он оказывал тератогенное действие у мышей и крыс и эмбриотоксическое действие у кроликов. Однако, опыт клинического применения Лариама не выявил у него никаких эмбриотоксических или тератогенных эффектов. Тем не менее, Лариам следует назначать в I триместре беременности только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции в течение всего периода приема мефлохина и 3 месяцев после его последней дозы. Но при возникновении беременности на фоне химиопрофилактики малярии Лариамом показания к ее прерыванию нет.

Активность небольших количеств мефлохина, попадающих в грудное молоко, неизвестна. В период грудного вскармливания препарат назначают только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. У детей, матери которых принимали Лариам в период грудного вскармливания, побочные реакции не отмечены.

Применение в детском возрасте

Препарат с осторожностью назначают детям в возрасте до 6 месяцев, а также детям с массой тела до 5 кг (опыт применения Лариама в этой категории пациентов ограничен).

При нарушениях функции почек

Нет данных о применении Лариама у больных с нарушением функции почек.

Противомалярийное средство. Мефлохин действует на бесполые внутриклеточные формы возбудителей малярии человека: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale. Мефлохин эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам, например хлорохину, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамина с сульфаниламидами. Описаны случаи резистентности P. falciparum к мефлохину, в основном, в странах Юго-Восточной Азии. Отмечалась перекрестная резистентность к мефлохину и галофантрину.

Прием пищи существенно ускоряет скорость и степень всасывания, увеличивая биодоступность примерно на 40%. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 6–24 ч (в среднем через 17 ч) после разового приема мефлохина.

При приеме внутрь в дозе 250 мг 1 раз в неделю равновесная максимальная концентрация в плазме крови (1000–2000 мкг/л) достигается через 7–10 нед.

Проникает через плаценту. В минимальных количествах проникает в грудное молоко.

У человека выявлено два метаболита мефлохина. Основной метаболит (2,8-бис-трифторметил-4-хинолиновая карбоксикислота) неактивен в отношении P. falciparum .

Период полувыведения мефлохина составляет от 2 до 4 нед (в среднем около 3 нед). Общий клиренс — около 30 мл/мин. Большая часть мефлохина и его метаболита выводится с желчью и калом. Зависимых от возраста изменений фармакокинетики мефлохина не наблюдается. Фармакокинетика мефлохина может меняться при острой малярии. При проведении длительной противомалярийной профилактики период полувыведения мефлохина не меняется.

Показания

Лечение

Мефлохин особенно показан для лечения малярии, вызванной штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам. Его можно назначать и для лечения малярии, вызванной P. vivax , и малярии смешанной этиологии.

Неотложная терапия (самопомощь)

Применение

Внутрь после еды, запивая достаточным количеством жидкости.

Лечение

Суммарная терапевтическая доза мефлохина для неиммунных лиц — 20–25 мг/кг. Для лиц с частичным иммунитетом может оказаться достаточной меньшая суммарная доза — 15 мг/кг.

Таким образом, неиммунные лица с массой тела более 45 кг должны получить, в общей сложности, 1250–1500 мг мефлохина, а лица с частичным иммунитетом и той же массой тела — 750–1000 мг мефлохина. Если в течение 30 мин после приема препарата у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу мефлохина. Если рвота возникает через 30–60 мин после приема, дополнительно назначают 1 / 2 дозы.

После лечения малярии, вызванной P. vivax , для устранения печеночных форм плазмодиев показана профилактика рецидивов с помощью производных аминохинолина (например, примахина).

Если полный курс лечения мефлохином через 48–72 ч не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении другого средства. При тяжелой острой малярии мефлохин можно назначать после начального в/в курса терапии хинином длительностью не менее 2–3 дней. Большинство лекарственных взаимодействий, приводящих к развитию побочных эффектов, можно предотвратить, если назначать мефлохин не ранее, чем через 12 ч после введения последней дозы хинина.

В регионах с полирезистентными возбудителями малярии может быть целесообразным начальное лечение артемизинином или его производными, за которым следует, по возможности, терапия мефлохином.

Профилактика

Профилактическая доза мефлохина составляет примерно 5 мг/кг массы тела 1 раз в неделю. Для взрослых и детей с массой тела более 45 кг это соответствует примерно 250 мг мефлохина 1 раз в неделю. У детей и взрослых с массой тела менее 45 кг суточную дозу соответственно снижают. Первый раз препарат следует принять не позднее, чем за 1 нед до прибытия в эндемичный по малярии регион. Если это невозможно, необходимо назначить ударную дозу препарата. Для взрослых с массой тела более 45 кг она составляет 250 мг в сутки в течение 3 дней подряд, а затем — по 250 мг 1 раз в неделю. Еженедельные дозы мефлохина следует принимать всегда в один и тот же день недели. Чтобы снизить риск заболевания малярией после выезда из эндемичного региона, профилактику продолжают еще в течение 4 нед.

Самостоятельная неотложная терапия

Мефлохин можно рекомендовать для самостоятельного приема в тех случаях, когда получить неотложную медицинскую помощь не представляется возможным. Самостоятельное лечение нужно начинать с дозы около 15 мг/кг. Если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 ч, а тяжелые побочные реакции на препарат не появляются, через 6–8 ч можно принять вторую часть суммарной терапевтической дозы. Больные с массой тела более 60 кг через 6–8 ч после повторного приема должны принять еще 250 мг. Больным следует рекомендовать обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения они чувствуют себя полностью выздоровевшими.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к мефлохину или родственным средствам (хинину, хинидину). Нельзя назначать мефлохин с профилактической целью лицам, в анамнезе у которых имеются указания на психоз или судороги.

Побочные эффекты

Наиболее часто отмечаются тошнота, рвота, головокружение, нарушение равновесия, головная боль, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, диарея, боль в животе. Побочные реакции во время профилактики мефлохином обычно бывают слабо выражены и уменьшаются при продолжении приема. Реже отмечаются моторная и сенсорная нейропатия (в том числе с парестезиями), судороги, нарушения зрения, шум в ушах, вестибулярные нарушения, тревога, беспокойство, депрессия, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, психотические или параноидальные реакции, отдельные случаи энцефалопатии; артериальная гипо- или гипертензия, приливы крови, обмороки, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, аритмия, экстрасистолия, отдельные случаи AV-блокады; кожная сыпь, эритема, крапивница, зуд, выпадение волос, отдельные случаи полиморфной эритемы, синдрома Стивенса — Джонсона; мышечная слабость, судороги в мышцах, миалгия, артралгия; астения, общее недомогание, слабость, лихорадка, озноб, анорексия; транзиторное повышение активности трансаминаз, лейкопения или лейкоцитоз, тромбоцитопения. Из-за большого периода полувыведения мефлохина побочные эффекты могут развиваться или сохраняться вплоть до нескольких недель после последнего приема препарата.

Особые указания

Мефлохин может повысить риск развития судорог у больных эпилепсией. Следовательно, таким пациентам мефлохин можно назначать только с целью лечения и при наличии абсолютных показаний к его применению.

У больных с нарушением функции печени выведение мефлохина может замедляться, вследствие чего концентрации препарата в плазме крови повышаются.

При развитии тревоги, депрессии, беспокойства или нарушения сознания при профилактическом применении мефлохина препарат следует отменить.

Опыт применения мефлохина у детей в возрасте до 3 мес или с массой тела менее 5 кг ограничен.

Взаимодействия

Одновременный прием мефлохина и других родственных соединений (хинина, хинидина и хлорохина) может вызвать изменения на ЭКГ и повысить риск развития судорог. Из-за опасности потенциально угрожающего жизни удлинения интервала Q–Tc , вместе с мефлохином или после него нельзя назначать галофантрин.

Назначение мефлохина больным, принимающим антиконвульсанты (например вальпроевую кислоту, карбамазепин , фенобарбитал или фенитоин) может ухудшить их противосудорожный эффект, снижая их концентрации в плазме крови. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы противосудорожных препаратов.

Если мефлохин принимают одновременно с пероральными живыми брюшнотифозными вакцинами, нельзя исключить уменьшение иммуногенности последних. Поэтому вакцинацию живыми ослабленными вакцинами нужно завершить не позднее, чем за 3 дня до первого приема мефлохина.

Передозировка

При передозировке мефлохина могут развиться симптомы, указанные в разделе ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ, однако более выраженные. Рекомендуется промывание желудка, мониторинг функции сердца (включая ЭКГ) и нервно-психического статуса на протяжении не менее 24 ч. При необходимости проводят симптоматические и поддерживающие мероприятия, в частности, направленные на устранение нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

мефлохин: Лариам, Мефлохин.

Лариам

Лариам - противомалярийный препарат. Эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным средствам. Применяется для лечения и профилактики малярии, в т.ч. малярии смешанной этиологии. Рекомендуется лицам, отъезжающим в опасные по малярии регионы и при возникновении подозрения на малярию.

Латинское название:
ЛАРИАМ / LARIAM.

Состав и форма выпуска:
Лариам таблетки с крестообразной риской по 8 шт. в упаковке.
1 таблетка Лариам содержит мефлохина 250 мг (в виде мефлохина гидрохлорида 274.09 мг).

Фармакологические свойства:
Лариам действует на бесполые внутриклеточные формы возбудителей малярии человека: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale.
Лариам эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийным препаратам, например, хлорохину, прогуанилу, пириметамину и комбинации пириметамина с сульфонамидами.
Описаны случаи резистентности P. falciparum к мефлохину, в основном, в Юго-Восточной Азии.
Отмечалась перекрестная резистентность к мефлохину и галофантрину.

Показания:
Лечение и профилактика малярии.
Лариам особенно показан для перорального лечения малярии, вызванной штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам. Его можно назначать и для лечения малярии, обусловленной P. vivax, и малярии смешанной этиологии.
Профилактику малярии Лариамом рекомендуется назначать лицам, отъезжающим в опасные по малярии регионы, особенно регионы с высоким риском инфицирования штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийным препаратам.
Неотложная терапия (самопомощь): Лариам рекомендуется самостоятельно принимать в качестве неотложной терапии, при возникновении подозрения на малярию, если обратиться за срочной медицинской помощью не представляется возможным.

Способ применения и дозы:
Мефлохин имеет горький и слегка жгучий вкус. Таблетки Лариама следует глотать целиком, предпочтительно после еды, запивая не менее, чем стаканом жидкости.
Для назначения детям или лицам, которые не могут проглотить таблетку целиком, ее можно растолочь и растворить в небольшом количестве воды, молока или другого напитка.
Лечение:
Рекомендованная суммарная терапевтическая доза мефлохина для неиммунных лиц - 20-25 мг/кг. Для лиц с частичным иммунитетом может оказаться достаточной меньшая суммарная доза - 15 мг/кг.
Таким образом, неиммунные лица с массой тела более 45 кг должны получить, в общей сложности, 1250-1500 мг мефлохина (5-6 таблеток Лариама), а лица с частичным иммунитетом и той же массой тела - 750-1000 мг (3-4 таблетки Лариама) (см. таблицу).

Суммарные терапевтические дозы Лариама в зависимости от массы тела и иммунного статуса*

* Если разделить суммарную терапевтическую дозу на 2-3 приема (например, 3 + 1, 3 + 2 или 3 + 2 + 1 таблетка) с интервалом 6-8 часов, это может уменьшить частоту или тяжесть побочных действий препарата.
** Опыт применения Лариама у детей в возрасте до 3 месяцев или с массой тела менее 5 кг ограничен.
*** Опыта применения суммарных доз, превышающих 6 таблеток, у лиц с очень большой избыточной массой тела, нет.

Если в пределах 30 минут после приема препарата у больного возникла рвота, следует повторно принять полную дозу Лариама. Если рвота возникает через 30-60 минут после приема, дополнительно назначают половину дозы.
После лечения малярии, вызванной P. vivax, для устранения печеночных форм плазмодиев показана профилактика рецидивов с помощью препаратов, являющихся производными 8-аминохинолина (например, примахина).
Если полный курс лечения Лариамом через 48-72 часа не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении другого средства. Если в ходе профилактики, проводимой с помощью Лариама, развивается малярия, врач должен тщательно продумать, какой препарат выбрать для терапии. О назначении галофантрина см. "Меры предосторожности" и "Взаимодействия".
При тяжелой острой малярии Лариам можно назначать после начального внутривенного курса терапии хинином длительностью не менее 2-3 дней. Большинство лекарственных взаимодействий, приводящих к развитию побочных реакций, можно предотвратить, если принимать Лариам не менее, чем через 12 часов после введения последней дозы хинина.
В регионах с полирезистентными возбудителями малярии может быть целесообразным начальное лечение артемизинином или его производными, за которым следует, по возможности, терапия Лариамом.
Профилактика:
Рекомендованная профилактическая доза Лариама составляет примерно 5 мг/кг один раз в неделю. Для взрослых и детей с массой тела более 45 кг это означает 250 мг мефлохина (1 таблетка Лариама) один раз в неделю. У детей и взрослых с массой тела менее 45 кг суточную дозу пропорционально уменьшают: при массе тела от более 30 до 45 кг - 3/4 таблетки, при массе тела от более 20 до 30 кг - 1/2 таблетки и при массе тела до 20 кг включительно - по 1/4 таблетки.
Первый раз препарат следует принять не менее, чем за неделю до прибытия в эндемичный по малярии регион. Если это невозможно, необходимо назначить ударную дозу препарата. Для взрослых с массой тела более 45 кг она равняется одной таблетке Лариама (250 мг) в сутки в течение 3 дней подряд, а затем - по одной таблетке в неделю. В некоторых случаях, например, когда конкретное лицо принимает другие лекарственные средства, желательно начинать профилактику за 2-3 недели до отъезда, чтобы убедиться в хорошей переносимости одновременно принимаемых препаратов. Еженедельные дозы Лариама следует принимать всегда в один и тот же день недели. Чтобы уменьшить риск заболевания малярией после покидания эндемичного региона, профилактику продолжают еще в течение 4 недель.
Самостоятельная неотложная терапия:
Лариам можно рекомендовать для самостоятельного приема в тех случаях, когда получить неотложную медицинскую помощь не представляется возможным. Самостоятельное лечение нужно начинать с дозы около 15 мг/кг. Начальная доза Лариама для больных с массой тела 45 кг и более составит, таким образом, 3 таблетки. Если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 часов, а тяжелые побочные реакции на препарат не появляются, то через 6-8 часов можно принять вторую часть суммарной терапевтической дозы (для больных с массой тела 45 кг и более - 2 таблетки). Больные с массой тела более 60 кг через 6-8 часов после повторного приема должны принять еще одну таблетку.
Больным следует рекомендовать обращаться к врачу даже в том случае, если после самостоятельного лечения они чувствуют себя полностью выздоровевшими.

Передозировка:
При передозировке Лариама могут появиться симптомы, указанные в разделе "Побочные действия", однако более выраженные. При передозировке рекомендуется вызвать рвоту или промыть желудок. Необходимо мониторировать функцию сердца (по возможности, методом ЭКГ) и нервно-психического статуса на протяжении на менее 24 часов. При необходимости проводят симптоматические и интенсивные поддерживающие мероприятия, в частности, направленные на устранение нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Противопоказания:
Гиперчувствительность к мефлохину или близким к нему препаратам (хинину, хинидину).
Нельзя профилактически назначать Лариам лицам, в анамнезе у которых имеются указания на психоз или судороги.

Побочные действия:
В дозах, назначаемых для лечения острой малярии, Лариам может давать побочные реакции, неотличимые от симптомов основного заболевания.
Самыми частыми побочными действиями являются реакции тошнота, рвота, системное или несистемное головокружение, нарушение равновесия, головная боль, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, мягкий стул, диарея, боли в животе.
Самые частые побочные реакции во время профилактики Лариамом обычно бывают слабо выражены и уменьшаются при продолжении применения препарата, несмотря на повышение его концентраций в плазме.
В большом исследовании у туристов, получавших для профилактики различные противомалярийные средства, побочные реакции отмечались у 22% лиц, принимавших Лариам (такая же частота характерна для хлорохина).
Реже отмечаются следующие побочные реакции:
Центральная и периферическая нервная система: чувствительная и двигательная нейропатия (в том числе, с парестезиями), судороги, нарушения зрения, шум у ушах, вестибулярные нарушения, тревога, беспокойство, депрессия, снижение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, психотические или параноидальные реакции; отдельные случаи энцефалопатии.
Сердечно-сосудистая система: нарушения кровообращения (гипотония, артериальная гипертензия, приливы, обмороки), тахикардия, сердцебиение, брадикардия, аритмия, экстрасистолия и другие транзиторные нарушения сердечной проводимости; отдельные случаи атриовентрикулярной блокады.
Кожа и ее придатки: сыпь, экзантема, эритема, крапивница, зуд, выпадение волос; отдельные случаи мультиформной эритемы, синдрома Стивенса-Джонсона.
Костно-мышечная система: мышечная слабость, судороги в мышцах, миалгии, артралгии.
Организм в целом: астения, недомогание, слабость, лихорадка, озноб, потеря аппетита.
Лабораторные анализы: транзиторное повышение активности трансаминаз, лейкопения или лейкоцитоз, тромбоцитопения.
Из-за большого периода полувыведения мефлохина побочные реакции могут развиваться или сохраняться вплоть до нескольких недель после последнего приема препарата.
Исследования in vitro и in vivo показали, что препарат не вызывает гемолиза, связанного с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Меры предосторожности и особые указания:
Лариам может увеличить риск судорог у больных эпилепсией. Следовательно, таким пациентам препарат можно назначать только с целью лечения и при наличии абсолютных показаний к его применению (см. также "Взаимодействия").
У больных с нарушением функции печени выведение мефлохина может замедляться, вследствие чего концентрации препарата в плазме повышаются.
Из-за опасности потенциально угрожающего жизни удлинения интервала QTc, вместе с Лариамом или после него нельзя назначать галофантрин. Данных по применению Лариама после галофантрина нет.
При развитии тревоги, депрессии, беспокойства или нарушения сознания при профилактическом применении Лариама препарат следует отменить.
Опыт применения Лариама у детей в возрасте до 3 месяцев или с массой тела менее 5 кг ограничен.

Лекарственные взаимодействия:
Одновременный прием Лариама и других близкородственных соединений (хинина, хинидина и хлорохина) может вызвать изменения на ЭКГ и увеличить риск судорог. Есть данные о том, что применение галофантрина после мефлохина приводит к существенному удлинению интервала QTc. При терапии только мефлохином клинически значимого удлинения QТc не бывает. Это, по-видимому, единственное клинически важное взаимодействие такого рода, присущее Лариаму, хотя теоретически одновременный прием других препаратов, влияющих на сердечную проводимость (например, антиаритмиков или бета-адреноблокаторов) также может играть роль в удлинении интервала QТc. С учетом накопленных сейчас данных, одновременный прием этих препаратов не противопоказан.
Назначение Лариама больным, принимающим антиконвульсанты (например, вальпроевую кислоту, карбамазепин , фенобарбитал или фенитоин ) может ухудшить их противосудорожный эффект, снижая их концентрации в плазме. В некоторых случаях может потребоваться коррекция дозы противосудорожных препаратов.
Если Лариам принимают одновременно с пероральными живыми брюшнотифозными вакцинами, нельзя исключить уменьшение иммуногенности последних. Поэтому вакцинацию живыми ослабленными вакцинами нужно завершить не менее, чем за 3 дня до первого приема Лариама.
Другие лекарственные взаимодействия Лариама неизвестны. Тем не менее, лица, отъезжающие в эндемичный регион и получающие другие препараты, в частности, антикоагулянты или противодиабетические средства, перед отъездом должны пройти медицинский контроль.

Условия хранения:
Хранить в сухом, недоступном для детей месте.
Вплоть до приема таблетки не следует вынимать из блистера, поскольку они чувствительны к влаге.
Препарат не следует использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Фармакотерапевтическая группа Р01ВС02 - противомалярийные средства.

Основная Фармакологическое действие: противомалярийные действие, действуют на бесполые внутриклеточные формы возбудителей малярии человека: Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae и Plasmodium ovale; эффективен в отношении возбудителей малярии, устойчивых к другим противомалярийных препаратов; описаны случаи резистентности P. falciparum к препарату, в основном в Юго-Восточной Азии.

ПОКАЗАНИЯ: профилактика малярии и ее лечения, в том числе неотложная, для перорального лечения малярии, вызванной штаммами P. falciparum, устойчивыми к другим противомалярийных препаратов, обусловленной P. vivax, и малярии смешанной этиологии, профилактика малярии лицам, отбывающим в опасные по малярии регионы БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), ВОЗ; рекомендуется самостоятельно принимать как неотложную терапию, при подозрении на малярию, если обратиться за срочной медицинской помощью не возможности.

Способ применения и дозы: табл. (Таблетки) проглатывают, желательно после еды, запивая не менее, чем 200 г жидкости, для детей табл. (Таблетки) можно р-нить в небольшом количестве воды, молока или другой жидкости рекомендуемая профилактическая доза составляет примерно 5 мг /кг один раз в неделю БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск) еженедельные дозы следует принимать всегда в тот же день недели, первый раз препарат следует принять не менее, чем за неделю до прибытия в эндемичный регион; если это невозможно, необходимо назначить ударную дозу препарата-для взрослых с массой тела более 45 кг она равняется 1 табл. (Таблетки) (250 мг) в течение 3 дней подряд, а затем - по 1 табл. (Таблетки) в неделю чтобы уменьшить риск заболевания малярией после выезда из эндемичного региона, профилактику продолжают еще в течение 4 недель, для лечения - рекомендуемая суммарная терапевтическая доза составляет 20 - 25 мг /кг ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения здоровья"" я, 2008 год выпуска), распределение суммарной терапевтической дозы в 2-3 приема с интервалом 6-8 ч (Время) может уменьшить частоту и степень тяжести побочных действий, после лечения малярии, вызванной P. vivax, для устранения печеночных форм плазмодиев показана профилактика рецидивов с помощью препаратов, являющихся производными 8-Аминохинолины; если полный курс лечения через 48 - 72 ч (Время) не приводит к улучшению состояния больного, необходимо решить вопрос о назначении другого средства, при тяжелой г. (Острый) малярии препарат можно назначать после начального в /в (введение) курса терапии хинином длительностью не менее 2 - 3 дней самостоятельное лечение нужно начинать с дозы 15 мг /кг; если медицинская помощь продолжает оставаться недоступной в течение 24 ч (Час), а тяжелые побочные реакции на препарат не возникают, то через 6 - 8 ч (Время) можно принять вторую часть суммарной терапевтической дозы больные с массой тела более 60 кг через 6-8 ч (Час) после повторного приема должны принять еще одну табл.

Побочное действие при применении ЛС: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, головокружение, нарушение равновесия, головная боль, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения; чувствительная и двигательная нейропатия (в том числе с парестезиями, тремором и атаксией), судороги, возбуждение, тревожность, беспокойство, депрессия, панические атаки, ухудшение памяти, спутанность сознания, галлюцинации, агрессивные, психотические и параноидальные реакции, суицидальные идеи, отдельные случаи энцефалопатии, нарушение кровообращения (гипотония, АГ (артериальная гипертензия), приливы, обмороки), боль в грудной клетке, тахикардия, сердцебиение, брадикардия, аритмия, экстрасистолия, транзиторные нарушения проводимости, случаи AV-блокады; сыпь, экзантема, эритема, крапивница, зуд, выпадение волос, мультиформная эритема, с-м (синдром) Стивенса-Джонсона мышечная слабость, судороги в мышцах, миалгии, артралгии; транзиторное повышение активности трансаминаз, лейкопения или лейкоцитоз, тромбоцитопения.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к препарату нельзя профилактически назначать лицам, в анамнезе у которых имеются указания на выраженную депрессию, психоз или судороги.

Формы выпуска ЛС: табл. (Таблетки) по 250 мг.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Прием других химически близких соединений (хинина, хинидина и хлорохина) может вызвать изменения ЭКГ (электрокардиограмма) и увеличить риск судорог. Применение галофантрина после мефлохина приводит к существенному удлинению интервала QTc. Одновременный прием других препаратов, влияющих на сердечную проводимость (антиаритмических средств или бета-адреноблокаторов, блокаторов кальциевых каналов, антигистаминных средств, в частности Н1-блокаторов, трициклических антидепрессантов и фенотиазинов) может играть роль в удлинении интервала QТc. Применение с противосудорожными препаратами (ВАЛПРОЙЕВОЙ кислота, карбамазепин, фенобарбитал или фенитоин), может уменьшить противосудорожный эффект последних, снижая их концентрацию в плазме; может потребоваться коррекция дозы противосудорожных препаратов. С пероральными живыми брюшнотифозная вакцинами, нельзя исключить уменьшение имуногености последних; вакцинацию живыми ослабленными вакцинами нужно завершить не менее, чем за 3 дня до первого приема мефлохина.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность Назначать в Ι триместре беременности только когда ожидаемая польза превышает потенциальный риск для плода.Пры возникновении беременности на фоне химиопрофилактики малярии показаний к ее прерыванию нет.
Лактация: Активность небольших количеств мефлохина, попадающих в грудное молоко, не известна. Достаточно большое количество данных позволяет предполагать, что у грудных детей, принимающих препарат, никаких побочных реакций не развивается.

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: При применении с галофантином - удлинение интервала QT.
Нарушение функции печинкы: Коррекция дозы
Нарушение функции почек Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

дети до 12 лет Опыт применения у детей до 3 месяцев или с массой тела менее 5 кг ограничены.
Лица пожилого и старческого возраста: Возрастных ограничений применения не

Меры применения

Информация для врача: Может увеличить риск судорог у больных эпилепсией. Назначать только с целью лечения при наличии абсолютных показань.Ч /с опасность загрожующих жизни удлинений интервала QTc вместе с препаратом или после него не назначать галофантрин. При развитии тревожности, депрессии, нарушения сознания при профилактическом применении препарат отменить.
Информация для пациента: Если при приеме возникают головокружение, нарушение равновесия, другие нарушения со стороны ЦНС (центральная нервная система) или периферической нервной системы, соблюдать осторожность в отношении видов деятельности, требующих полного умственного включения, также опорно-двигательной координации.