Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Инструкция

Латинское название

Формы выпуска и состав

Лекарственное средство производят в виде таблеток и лиофилизата, используемого для приготовления инъекционного раствора. Действующее вещество - метилпреднизолон (4 или 16 мг).

В состав препарата входят следующие ингредиенты:

• лактозы моногидрат;
• желатин;
• кукурузный крахмал.

Таблетки

Твердая дозированная форма препарата 4 мг имеет плоскую форму, края слегка скошены, цвет белый, на одной стороне - поперечная разделительная черта. Таблетки 16 мг круглой формы, белого цвета, на передней поверхности нанесен код ORN№346.

Продается 30 или 100 таблеток, упакованных во флакон янтарного цвета, закрытый крышкой. В картонной пачке содержится 1 флакон с инструкцией. Прессованную смешанную массу лекарственного и вспомогательного вещества больной принимает внутрь, запивая водой.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций

Глюкокортикостероиды выпускают в виде лиофилизата для приготовления раствора. Лекарство вводят внутривенно или внутримышечно. В 1 флаконе содержится метилпреднизолон в количестве 250 мг и гидроокись натрия не более 12,5 мг. Раствор готовят непосредственно перед применением. К препарату в ампулах прилагается вода для инъекций - 4 мл.

Лиофилизат применяют при выраженном рвотном рефлексе. Раствор вводят внутривенно по 250 мг в течение 5 минут за 1 час до применения химиотерапевтических препаратов.

Фармакологическое действие

Глюкокортикостероидный препарат увеличивает восприимчивость бета-адренорецепторов к действию катехоламинов. Лекарство оказывает противовоспалительный, антиаллергический, иммунодепрессивный эффект.

Препарат влияет на белковый обмен, снижает количество глобулинов в плазме, повышает образование фосфоэнолпируваткокарбоксилазы и увеличивает активность аминотрансфераз, влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови.

Препарат принимает участие в водно-электролитном обмене, уменьшает минерализацию костной ткани.

Глюкортикоидное средство угнетает высвобождение эозинофилов и медиаторов воспаления, влияет на все этапы патологического процесса.

Противоаллергическое действие развивается в результате изменения синтеза медиаторов аллергического процесса, высвобождения гистамина из тучных клеток, уменьшения количества циркулирующих базофилов.

Фармакокинетика

Лекарство всасывается в кровь через 20 минут после приема. Сmax составляет 1,5 часа. Препарат связывается с белками плазмы в количестве 62%. Период неполного выведения из сыворотки крови - 3 часа.

Гормон участвует в обмене веществ, метаболизируется в печени, до 85% лекарственного средства выводится почками. Препарат проникает через плацентарный барьер.

Для чего назначают Метипред

Противовоспалительное средство эффективно при следующих заболеваниях:

• склеродермия;
• периартериит;
• ревматоидное воспаление суставов.

Препарат показан при острых и хронических заболеваниях:

• посттравматическом остеоартрите;
• старческом поражении нескольких суставов;
• суставно-висцеральной форме ревматоидного артрита;
• воспалении суставной сумки;
• болезни Бехтерева.

Глюкокортикостероидное средство назначают для лечения мышцы сердца при малой хорее. Гормон необходим для терапии заболеваний кожи:

• псориатических высыпаний;
• атопического дерматита;
• токсического некролиза эпидермиса.

Лекарство принимают в случае развития отека головного мозга на фоне злокачественной опухоли. Препарат оказывает многогранное действие при аллергических заболеваниях глаз: конъюнктивите, поражении сосудистой оболочки, воспалении зрительного нерва.

Действуя комплексно, лекарственное средство эффективно при таких патологических процессах, как:

• недостаточность надпочечников;
• острый гломерулонефрит.

Прием глюкокортикостероидного средства показан при подостром воспалении щитовидной железы, рассеянном склерозе, язвенном колите, болезни Крона.

Противопоказания

Противовоспалительное средство нельзя принимать в таких случаях, как:

• генерализорванный микоз;
• вакцинация;
• грудное вскармливание.

Медикаменты назначают с осторожностью при таких заболеваниях, как:

• поражение ЖКТ;
• воспаление двенадцатиперстной кишки;
• патология пищевода;
• скрытая пептическая язва желудка;
• колит;
• воспаление дивертикула кишечника.

Как принимать Метипред

Схема приема препарата основывается на циркадном ритме сердца и гормонов в период с 6 до 8 часов утра. Медикамент употребляют внутрь однократно.

Высокую дозу распределяют на 2-3 приема. В утренние часы больной принимает большую часть препарата. В сутки пациент пьет от 4 мг до 48 мг лекарственного средства.

После достижения эффекта проводят коррекцию суточной дозы. Большое количество медикамента требуется при таких заболеваниях, как:

• рассеянный склероз (200 мг/день);
• отек головного мозга (200-1000 мг/сутки);
• пересадка органов (7 мг/кг/день).

При отсутствии клинического эффекта гормон отменяют. Капельница с препаратом необходима при состояниях, угрожающих жизни больного. Вводят внутривенно 30 мг/кг массы тела в течение получаса. Лечение повторяют через 6 часов в течение 2 суток.

При онкологических процессах назначают 125 мг/сутки ежедневно в течение 56 дней. Уколы при ревматических процессах ставят каждый день в течение 4 суток в дозе 1,0 г.

До еды или после

Лекарство следует принимать с пищей, запивая таблетку небольшим количеством кипяченой воды.

Применение у детей

Врач определяет тяжесть болезни и реакцию организма на прием препарата. При рефракторном варианте ювенального артрита больному назначают от 2 до 12 мг гормона в сутки. Пациенту, страдающему ювенальным артритом, лекарство вводят в режиме пульс-терапии по 250 мг в\в в течение 2 суток, затем по 125 мг в/в 2 дня.

Позднее переходят на прием таблеток 10 мг внутрь в течение 8 суток с последующим снижением дозы.

При заболевании почек

Лекарственное средство назначают при терминальной почечной недостаточности пациентам с гранулематозом Вегенера. Проводят пульс-терапию гормоном по 500 мг в сутки. При ухудшении состояния больного продолжают иммуносупрессивную терапию препаратом в дозе 8 мг/сутки.

При аллергии

Пациенты с осторожностью принимают гормон, если в анамнезе имеется история неспецифической реакции на использование лекарственного препарата. У больного может развиться анафилактический шок. Перед приемом глюкокортикостероидного средства следует принять профилактические меры.

Нередко острая реакция возникает при общем нестабильном состоянии больного. Оправдан прием гормонального средства при аллергических заболеваниях с тяжелым течением: бронхиальной астме, дерматите, крапивнице.

При ЭКО

В гинекологии большое внимание уделяют пациенткам, имеющим повторные выкидыши. В этом случае проводят ЭКО, учитывая, что больная имеет гормональные проблемы или хронические воспалительные заболевания.

В период планирования беременности решается вопрос о проведении предгестационной подготовки. После переноса эмбриона с целью иммуномодуляции женщине назначают низкие дозы кортикостероида.

Гормон ликвидирует аутоиммунный процесс, позволяет продлить беременность до II триместра.

Как снижать дозу

При длительном приеме количество препарата снижают постепенно. Внезапный отказ от лечения приводит к ухудшению состояния пациента. Дозу лекарства снижают на ¼ таблетки раз в 3 дня, чтобы надпочечники восстанавливали выработку гормона постепенно.

Побочные действия от приема Метипреда

Возможные сопутствующие действия таблеток:

• синдром Иценко-Кушинга;
• нарушение функции гипофиза.

У больного наблюдают развитие аритмии, тромбозы, атеросклероз, распространение очагов ишемии у пациентов с инфарктом миокарда.

Нередко появляется выраженная сердечная недостаточность, изменения на ЭКГ. У больного возникают судороги, когнитивные нарушения, головная боль, повышение внутричерепного давления.

Иногда после однократного приема препарата развивается артериальная гипертензия, бессонница, неадекватное поведение, психоз, раздражительность. На лице и теле появляются прыщи, выпадают волосы, а ногти расслаиваются.

Передозировка

Отравление противовоспалительным препаратом возникает крайне редко. При передозировке гормона необходимо осуществлять контроль над функцией надпочечников.

После однократного приема большого количества таблеток назначают симптоматическое лечение:

• промывают желудок;
• принимают энтеросорбент.

Антидота против гормона не существует. Препарат полностью удаляется из организма при гемодиализе.

Особые указания

Лекарство в высоких дозах принимают в условиях стационара. В период вакцинации назначают дозы гормона, не оказывающие иммунносупрессивного действия на организм пациента. При резкой отмене лекарства возможно развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к гибели больного.

При беременности и лактации

Лекарство назначают будущей матери в том случае, если польза от его использования превышает риск развития уродств у плода. Врач принимает решение о лечении глюкокортикостероидами в исключительных случаях.

На ранних сроках беременности препарат вызывает задержку внутриутробного развития плода. У новорожденного может развиться катаракта.

Препарат проникает через плаценту и в грудное молоко.

В детском возрасте

Дозу лекарства устанавливает врач, учитывая вес пациента. При надпочечниковой патологии гормон принимают внутрь 0,18 мг/кг или 3,33 мг/кв. м день в 3 приема. При других заболеваниях назначают по 0,42-1,67 мг/кг или 12,5-50 мг/кв. м в сутки в несколько приемов. Общее количество препарата снижают постепенно.

При нарушениях функции почек

Дозировка стероида при наличии камнеобразных структур в почечных лоханках и мочевыводящих путях подбирается индивидуально. С осторожностью лекарство назначают при таких заболеваниях, как:

• микроальбуминурия у больных сахарным диабетом;
• поликистозная болезнь почек;
• нефропатия;
• 4-5 стадия ХПН.

При нарушениях функции печени

Глюкокортикостероиды с осторожностью назначают при таких патологиях, как:

• печеночная недостаточность;
• желтуха гемолитическая и механическая;
• длительный венозный застой крови в печени;
• кардиальный цирроз;
• нарушение синтеза фосфолипидов и холестерина.

Влияние на концентрацию внимания

Лекарство нередко вызывает головные боли, головокружение, расстройство зрения. Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортом или выполнении производственных операций, требующих особого внимания и быстроты двигательной реакции.

Лекарственное взаимодействие

Если больной принимает препарат, содержащий изофермент СYP3А4, следует изменить дозу гормонального средства, чтобы не появились симптомы передозировки.

С другими препаратами

Лекарство усиливает или уменьшает действие антикоагулянтов. При одновременном применении с блокаторами нейромышечной передачи вызывает развитие миопатии. У больных сахарным диабетом 2 типа корректируют дозу гипогликемического средства при лечении гормоном.

Одновременный прием с НПВС приводит к развитию желудочного кровотечения. Лечение иммунодепрессантами вызывает передозировку противовоспалительного средства и появление побочных эффектов.

Совместимость с алкоголем

Прием лекарства одновременно с этиловым спиртом вызывает:

• кровотечение из-за перфорации слизистой оболочки желудка;
• острое воспаление поджелудочной железы.

Условия и сроки хранения

Таблетки хранят при температуре от 15 до 25°С.

Готовый раствор годен к использованию в течение суток при +2…+8°С.

Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство можно приобрести по рецепту врача.

Продают ли без рецепта

Не допускается отпуск препарата без письменного разрешения специалиста.

Сколько стоит

Цена упаковки из 30 таблеток по 4 мг - 200 руб. Стоимость лиофилизата 250 мл - 350 руб.

Аналоги

В качестве заменителя стероида используют:

• Преднизолон;
• Кеналог;
• Метилпреднизолон;
• Преднол;
• Преднол-Л;
• Урбазон.

Довольно частой причиной безуспешных попыток зачатия малыша является нарушение гормонального фона женщины, при котором в организме значительно преобладают мужские половые гормоны.

Для того чтобы скорректировать данное состояние, врачи назначают серьезную терапию с помощью определенных лекарственных препаратов. Одним из таких является Метипред (Метилпреднизолон), состоящий из сильнодействующего вещества, способного подавлять мужские гормоны, в то же время, стимулируя гормоны женские.

Использование при беременности и лактации

Лекарственное средство имеет сильнодействующий эффект по отношению ко многим патологическим процессам в организме. К их числу относят такие заболевания:

• Нарушения в соединительной ткани;
• Воспаления в суставной ткани;
• Лечение ревматизма, астмы, отека мозга;

Однако женщинам лекарство больше знакомо как средство для лечения бесплодия.

Причин отсутствия зачатия много. При этом чаще всего его вызывают не столько патологические изменения во внутренних органах, сколько заболевания, которые отрицательно влияют на репродуктивную функцию, вызывая проблемы с зачатием.

Метипред при планировании беременности способен устранить некоторые нарушения. В частности, его назначают при гиперандрогении - избытке мужских гормнов в женском организме.

Перечислим другие «возможности» лекарства при планировании беременности:

• Стабилизация нарушений концентрации гормонов;
• Устранение процессов воспаления;
• Уменьшение миомы в матке;
• Усиление воздействия других медикаментозных препаратов;
• Устранение последствий предыдущих неразвивающихся беременностей.

Но так как это лекарство с множеством побочных эффектов, основания для его назначения должны быть очень вескими. Перед приемом обязательно проконсультируйтесь не только с гинекологом, но и с эндокринологом. Иногда Метипред назначают неоправданно.

Для беременности Метипред необходим, чтобы нормализовать уровень гормонов, однако часто нужный эффект не наступает. Это может быть связано с целым рядом причин:

• Генетическая предрасположенность;
• Использование до курса терапии «Дюфастона»;
• Травмирование;
• Обострение хронических патологий;
• Появление и рост опухолей;
• Недостаточно сбалансированное питание.

Задача гинеколога – выявить, по какой причине не наступает стабилизация гормонального фона. Ему нужно сравнить повторное лабораторное исследование с результатами анализов, которые были проведены перед лечением. После выявления причины, дозировка препарата и метод терапии корректируется.

Резкое изменение гормонального фона при бесплодии не менее опасно, чем его нарушения. Поэтому, если повторная лабораторная диагностика выявила такие изменения в численности нужных гормонов, делают временный перерыв в приеме лекарства.

Метипред врач назначает по показаниям, о которых мы говорили выше. Дозировку и схему приема препарата определяют в зависимости от степени нарушения гормонального фона.

Чаще всего курс терапии не превышает 3 месяцев, а суточное потребление лекарства – ½ таблетки. Тем не менее, в зависимости от индивидуальных особенностей женщины доктор может менять схему лечения.

Во время приема Метипреда при планировании беременности нужно соблюдать определенные рекомендации. Таблетку (или полтаблетки – как прописал ваш врач) нужно пить один раз в день утром во время или сразу после приема пищи.

Хотя в некоторых индивидуальных случаях врачи назначают своим пациенткам другую дозировку и другое время приема. В этом случае нужно довериться своему доктору.

При этом важно запить его достаточным количеством воды.

Если же после терапии долгожданное событие произошло, и женщина обнаружила на тесте две долгожданные полоски, самостоятельно прекращать прием препарата нельзя! Тактику отмены Митепреда также должен определить врач, ведь резкая дестабилизация гормонального фона может вызвать выкидыш.

Более того, несмотря на то, что зарубежная медицина отказалась от применения препарата после зачатия, российские врачи используют его и во время беременности. Связано это с тем, что иногда после прекращения приема лекарства у женщин фиксируется состояние, угрожающее течению беременности.

Если назначают при планировании беременности Метипред, то от других лекарственных средств стараются отказаться. Обладая мощным воздействием на весь организм, лекарство может нейтрализовывать действие других препаратов или вызывать опасные побочные эффекты.

Тем не менее, когда ситуация требует дополнений к терапии, гинеколог может рассмотреть возможность комбинированного использования таблеток.

Метипред и Клостилбегит – сильнодействующие препараты с разным спектром действия. Если первое лекарство стабилизирует гормональный фон, то второе помогает стимулировать овуляцию. Оба препарата имеют много противопоказаний, поэтому их совместное использование должно быть оправданным.

Метипред и Дюфастон также в дуэте могут сыграть положительную роль в благополучном зачатии. Во время стабилизации гормонов Дюфастон готовит матку, укрепляя ее стенки (эндометрий).

ПОДРОБНЕЕ ПРО: Пихтовое масло – универсальный лекарь. Пихтовое масло

Еще раз напомним, что эти лекарственные средства обладают сильным действием, вызывая много неприятных, а иногда и опасных последствий.

Прежде чем назначить женщине гормональный препарат, врачу-гинекологу необходимо провести полное обследование, причем не только в своей сфере, но и в области эндокринологии.

И затем, учитывая все результаты, выработать действенную схему лечения для «выравнивания» гормонального фона с целью наступления беременности в дальнейшем.

Метипред назначается в следующих случаях:

• при слишком высоком уровне мужского полового гормона (тестостерона), который «не дает» женщине забеременеть, или же, если беременность уже наступила, провоцирует выкидыш ;
• при наличии риска развития вторичного бесплодия при гинекологических заболеваниях у девушек в раннем возрасте (например, миомы матки, которая прогрессирует).

Важно помнить, что назначить такой препарат может исключительно врач и только лишь после всестороннего и детального обследования. Он же подбирает необходимую дозировку и схему приема. Чаще всего препарат принимают по пол таблетки в день во время еды или сразу после, запивая малым количеством воды.

Существует и другая форма выпуска препарата, предназначенная для инъекций, но ее врачи назначают лишь в крайне сложных случаях. Изначально, показания для назначения препарата совсем не относятся к планированию беременности, поэтому вы не найдете в инструкции, как принимать его в этом случае.

Отзывы о названном препарате свидетельствуют, что средство «Метипред» способно успешно выровнять гормональный фон в ситуации, когда в организме будущей мамы преобладает тестостерон (состояние, называемое в медицине гиперандрогенией).

Взаимодействие с другими лекарствами

При безграмотном сочетании медикаментов ожидаемого результата не будет, а вот серьёзные осложнения весьма вероятны. Поэтому специалисты советуют обратить внимание на последствия разных лекарственных комбинаций.
В данном случае речь идёт о таких проблемах:

• усилении ульцерогенного эффекта нестероидных противовоспалительных препаратов;
• увеличении риска кровоизлияний при взаимодействии Метипреда и антикоагулянтов;
• снижении влияния антикоагулянтов;
• мышечной слабости, которая возможна при сочетании с антихолинэстеразными препаратами;
• снижении эффективности пероральных лекарств гликемической группы при их сочетании с инсулином и Метипредом;
• усилении влияния активного метилпреднизолона при его совмещении с ингибиторами (Эритромицином, Кетоконазолом, Кларитромицином);
• неэффективности гормонального лекарства при его взаимодействии с медикаментами, провоцирующими выработку ферментов;
• интенсивной утрате калия, которая возможна при сочетании Метипреда с диуретиками и слабительными веществами;
• усилении терапевтического воздействия других иммунодепрессивных средств, а также противорвотных препаратов, которые применяются при химиотерапии;
• возможности конвульсий при сочетании с Циклоспорином;
• снижении эффекта Соматропина при длительном совмещении;
• развитии острых форм миопатии при совмещении высоких доз гормонального средства с Доксакариумом.

Риск развития и выраженность побочного действия препарата напрямую зависит от того, как долго и в какой дозировке его применяли. Кстати, длительную терапию данным средством нельзя прекращать внезапно: дозу снижают постепенно и под контролем специалиста.

Применение описываемого средства, как вы уже убедились, требует особой осторожности и аккуратности. При его назначении не забудьте сообщить лечащему врачу обо всех препаратах, которые вы принимаете на данный момент.

Взять, к примеру, ситуацию, когда будущая мама совмещает препараты «Парацетомол» и «Метипред». Отзывы специалистов по этому поводу крайне отрицательные.

Так, врачи говорят, что в данном случае существует риск развития гепатотоксичности (токсического воздействия препаратов на печень). А параллельный прием с диуретиками способен спровоцировать увеличение риска сердечной недостаточности.

Метилпреднизолон также способствует снижению действия антикоагулянтов, а при совместном приеме с нестероидными средствами может спровоцировать развитие язв в ЖКТ. Описываемый препарат уменьшает эффект от введения инсулина и средств для понижения артериального давления.

Несмотря на то что за рубежом уже отказались от приема описываемого лекарства, наши врачи уверяют, что оно довольно часто оказывается единственным способом сохранить долгожданную беременность.

К тому же правильно назначенный, в небольших дозах препарат этот, по утверждению специалистов, и вовсе безопасен. Как показывает опыт, множество женщин благополучно выносили и родили здоровых малышей, принимая при этом данное средство.

Но если вы ни в коем случае не хотите рисковать, остановите свой выбор на медикаментах с подобным действием. Естественно, с разрешения ведущего специалиста.

Итак, какие же есть у лекарственного средства «Метипред» аналоги? К ним относят следующие препараты: «Медрол», «Преднол-Л», «Депо-Медрол», «Метилпреднизолон Софарма», «Солу Медрол», «Урбазон» и «Урбазон-Депо».

Но, несмотря на схожесть, они могут несколько отличаться воздействием на организм, что дает врачам возможность при плохой переносимости пациенткой того или иного лекарства подыскать средству «Метипред» аналоги, подходящие к конкретной ситуации.

ПОДРОБНЕЕ ПРО: Раздел «Гинекология». Группы гинекологических заболеваний. Гинекология лечение женских болезней. Гинекология болезни. Препараты в гинекологии: Эстроминерал серена плюс, Прегнил, Зитромакс, Вируксан. Раздел Гинекология официальный сайт

Согласно инструкции по применению Метипреда, количество таблеток и длительность лечения зависит от показаний и тяжести болезни. Всю суточную дозу необходимо принять за один раз внутрь. Таблетки нужно принять во время или сразу после приема пищи, запивая небольшим количеством воды.

Начальная доза составляет от 4 до 48 миллиграмм в сутки. При тяжелых болезнях дозу можно увеличивать, при менее тяжелых – уменьшать.

Как правило, высокие дозы принимаются при трансплантации органов (до 7 миллиграмм на 1 килограмм в сутки), отеке мозга (от 200 до 900 миллиграмм в сутки), рассеянном склерозе (200 миллиграмм в сутки).

Метипред вводят внутримышечно или в виде медленных внутривенных струйных инъекций либо внутривенных инфузий.

Для приготовления раствора непосредственно перед использованием растворитель добавляют во флакон с лиофилизатом. В приготовленном растворе содержится 62,5 мг/мл метилпреднизолона.

При угрожающих жизни состояниях 30 мг/кг Метипреда вводят внутривенно на протяжении не менее 30 минут (как дополнительную терапию). Введение такой же дозы можно повторять на протяжении 48 часов каждые 4-6 часов.

Во время проведения пульс-терапии при лечении болезней, при которых эффективны глюкокортикостероиды, обострениях заболеваний и/или неэффективности стандартных методов лечения Метипред назначают следующим образом (внутривенно):

• Ревматические заболевания: 1-4 дня по 1000 мг в день либо 6 месяцев по 1000 мг в месяц;
• Рассеянный склероз: 3 или 5 дней по 1000 мг в день;
• Системная красная волчанка: 3 дня по 1000 мг в день;
• Отечные состояния (например, волчаночный нефрит, гломерулонефрит): 4 дня по 30 мг/кг через день либо 3, 5 или 7 дней по 1000 мг в день.

Вышеуказанные дозы нужно вводить на протяжении не менее 30 минут. Если за 7 дней проведения терапии не было достигнуто улучшение, либо если этого требует состояние пациента, введение можно повторить.

При терминальных стадиях онкологических заболеваний для улучшения качества жизни ежедневно вводят внутривенно по 125 мг в день на протяжении 2 месяцев.

Во время проведения химиотерапии, характеризующейся средневыраженным либо незначительным рвотным действием, внутривенно вводят 250 мг Метипреда на протяжении не менее 5 минут.

Препарат применяют за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, в начале проведения химиотерапии и после ее окончания. При выраженном рвотном действии, сопровождающем химиотерапию, внутривенно вводят 250 мг в течение не менее 5 минут одновременно с соответствующими дозами бутирофенона или метоклопрамида за 1 час до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в начале химиотерапии и после ее окончания.

Начальная доза при других показаниях в зависимости от характера заболевания составляет 10-500 мг (внутривенно). Для кратких курсов при острых тяжелых состояниях могут потребоваться более высокие дозы.

Начальную дозу до 250 мг нужно вводить на протяжении не менее 5 минут, более высокие дозы – не менее 30 минут. Следующие дозы можно вводить внутривенно либо внутримышечно, длительность интервалов между введениями определяется реакцией больного на лечение и его клиническим состоянием.

Детям назначают более низкие дозы (но не меньше 0,5 мг/кг в день), однако в первую очередь при выборе дозы важно учитывать не массу тела и возраст больного, а тяжесть состояния и реакцию на терапию.

При использовании препарата необходимо учитывать взаимодействие с другими лекарствами:

1. При одновременном приеме с НПВС возможно повышение риска эрозивно-язвенных поражений ЖКТ.
2. При совместном использовании с барбитуратами возможно уменьшение эффективности метилпреднизолона.
3. При одновременном применении с фенобарбиталом и фенитоином повышается клиренс метилпреднизолона и уменьшается его эффективность.
4. При комплексном применении возможно уменьшение действия фенитоина. С эритромицином - существует вероятность ингибирования метаболизма метилпреднизолона. С циклоспорином - ингибирование метаболизма метилпреднизолона и циклоспорина.
5. При совместном применении метилпреднизолона с пероральными антикоагулянтами, гепарином усиливается или уменьшается антикоагулянтное действие. С фуросемидом и тиазидными диуретиками - возможно потенцирование гипокалиемии. С салицилатами - возможно уменьшение действия салицилатов.
6. При одновременном применении с инсулинами, метформином и глибенкламидом уменьшается эффективность гипогликемических средств. С итраконазолом и кетоконазолом - повышается концентрация метилпреднизолона в плазме крови. С метотрексатом - синергизм иммунодепрессивного воздействия. С панкуронием - уменьшение нервно-мышечной блокады. С пиридостигмином и неостигмином - возможно развитие миастенического криза. С сальбутамолом - увеличение потенциальной токсичности и эффективности сальбутамола. С рифампицином - увеличение клиренса метилпреднизолона.

ПОДРОБНЕЕ ПРО: Лечение стрептококковой инфекции - Инфекции

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению доза Метипреда и длительность терапии устанавливается индивидуально врачом на основании показаний и тяжести течения болезни.

• Начальная доза препарата может составлять от 4 мг до 48 мг метилпреднизолона в сутки, в зависимости от характера заболевания. При менее тяжелых заболеваниях обычно достаточно применение более низких доз, хотя отдельным больным могут потребоваться и более высокие дозы. Высокие дозы могут потребоваться при таких заболеваниях и состояниях, как рассеянный склероз (200 мг/сут), отек мозга (200-1000 мг/сут) и трансплантация органов (до 7 мг/кг/сут). Если через достаточный период времени не будет получен удовлетворительный клинический эффект, препарат следует отменить и назначить больному другой вид терапии.

Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.

В инструкции по применению указано что таблетки Метипред принимают внутрь. Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Противопоказания

• гипотензия и другие заболевания сердечно-сосудистой системы (в т. ч. застойная сердечная недостаточность);
• сахарный диабет;
• остеопороз;
• глаукома;
• расстройства психики;
• полиомиелит;
• нефрит;
• язвы органов пищеварительного тракта;
• сифилис;
• индивидуальная непереносимость активного вещества и лактозы;
• синдром Иценко-Кушинга;
• острые или хронические формы вирусных, а также бактериальных заболеваний;
• туберкулёз (острая или латентная форма);
• панкреатит;
• склонность к тромбофлебиту;
• нарушения свёртываемости крови;
• дисфункция печени;
• гипотиреоз.

Помимо того, Метипред нельзя применять людям пожилого возраста, а также тем, у кого повышенные риски развития перфорации или внутреннего кровотечения.

В целях кратковременного приема по жизненным показаниям единственным противопоказанием является сильная чувствительность к метилпреднизолонуили другим компонентам лекарства.

Основные противопоказания:

1. Непереносимость лактозы;
2. Инфекции грибка или бактерий (острые или хронические);
3. Артериальная гипертензия (с осторожностью);
4. Сахарный диабет (только по разрешению врача);
5. Заболевания ЖКТ;
6. Почечная или печёночная недостаточность;
7. Беременность;
8. Детский возраст;
9. Заболевания сердца.

Препарат может быть назначен только под тщательным контролем лечащего врача пациентам, страдающим нарушением функции печени и гипотиреозом.

Гиперчувствительность к компонентам Метипреда является единственным противопоказанием для проведения непродолжительной терапии по жизненным показаниям.

У детей в период роста препарат нужно применять только под тщательным наблюдением врача и по абсолютным показаниям.

Цены

Итак, назначить названное средство должен грамотный специалист, который поможет не только верно подобрать дозировку, но и будет следить за состоянием здоровья пациентки в течение всего времени терапии.

В России на препарат «Метипред» цена установилась в пределах 260 руб. (при расфасовке 4 мг/30 шт.). Нужно отметить, что приобрести его в аптеках можно только по рецепту врача.

Цена на таблетки Метипред в России составляет в среднем 260 рублей (4 мг/ 30шт.).

Купить препарат в Украине можно в среднем за 190 гривен (4 мг/30 шт.).

Средняя цена МЕТИПРЕД, таблетки в аптеках (Москва) 200 рублей.

Сколько стоит Метипред? Средняя цена в аптеках находится на уровне 210 рублей.

• Инструкция по применению МЕТИПРЕД
• Состав препарата МЕТИПРЕД
• Показания препарата МЕТИПРЕД
• Условия хранения препарата МЕТИПРЕД
• Срок годности препарата МЕТИПРЕД

Код ATX: Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины) (H) > Кортикостероиды для системного применения (H02) > Кортикостероиды для системного применения (H02A) > Глюкокортикоиды (H02AB) > Methylprednisolone (H02AB04)

Форма выпуска, состав и упаковка

порошок лиофилизир. д/пригот. р-ра д/инъекц. 250 мг: фл. 1 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 017041 от 28.11.2010 - Действующее

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций белого или почти белого цвета; гигроскопичен.

Флаконы (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата МЕТИПРЕД для инъекций основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2012 году.

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикоидный препарат.

Эффекты Метипреда реализуются через взаимодействие со стероидными рецепторами в цитоплазме. Cтероид-рецепторный комплекс транспортируется в ядро клетки, соединяется с ДНК и изменяет транскрипцию генов для большинства белков. Глюкокортикоиды угнетают синтез многочисленных белков, различных ферментов, вызывающих деструкцию суставов (при ревматоидном артрите), а также цитокинов, играющих важную роль в иммунных и воспалительных реакциях. Индуцируют синтез липокортина – ключевого белка нейроэндокринного взаимодействия глюкокортикоидов, что приводит к уменьшению воспалительного и иммунного ответа.

Метипред подавляет или препятствуют развитию тканевого ответа ко многим тепловым, механическим, химическим, инфекционным и иммунологическим агентам. Таким образом, глюкокортикоиды действуют симптоматически, уменьшая проявления заболевания без воздействия на причину. Противовоспалительный эффект метилпреднизолона как минимум в 5 раз превышает эффективность гидрокортизона.

Эндокринные эффекты Метипреда включают подавление секреции АКТГ, ингибирование продукции эндогенного кортизола, при длительном применении вызывают частичную атрофию коры надпочечников. Влияет на метаболизм кальция, витамина D, углеводный, белковый и липидный обмен, поэтому при длительном применении может наблюдаться увеличение содержания глюкозы в крови, уменьшение плотности костной ткани, явления мышечной атрофии и дислипидемии.

Препарат также способствуют повышению АД и модуляции поведения и настроения.

Метипред практически не обладает минералокортикоидной активностью.

Продолжительность противовоспалительного действия – 18-36 ч.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/м введении метилпреднизолона C max в сыворотке крови наблюдается через 2 ч. Связывание с белками плазмы крови - 77%, связь с транскортином несущественна. V d - 1–1.5 л/кг

Метаболизм и выведение

Метилпреднизолон метаболизируется до неактивных метаболитов. Специфические CYP-ферменты, обеспечивающие его преобразование, не известны. Средний T 1/2 – 2-3 ч. Средний клиренс составляет 6.5 мл/кг/мин. Около 5% препарата выводится из организма с мочой.

Режим дозирования

Препарат вводят в/в (медленно), в/в в виде инфузии или в/м в дозе 100-500 мг. Доза устанавливается индивидуально и зависит от заболевания и степени его тяжести.

Для приготовления раствора для в/м и в/в инъекции во флакон с лиофилизированным порошком следует добавить 4 мл воды для инъекций. Полученный раствор должен быть прозрачным, без видимых примесей.

Для в/в инфузии к приготовленному раствору следует добавить 100-1000 мл 5% раствора декстрозы, физиологического раствора или их смеси.

Взрослым при шоке и после трансплантации органов в/в вводят до 30 мг/кг массы тела. Высокие дозы (более 1 мг/кг) следует вводить в/в медленно в течение 30-60 мин.

В качестве противорвотного средства при химиотерапии назначают 250 мг за 20 мин до приема цитостатика, продолжая терапию при необходимости каждые 6 ч.

Для пожилых пациентов необходимости в коррекции дозы нет. При этом польза от лечения должна превышать возможный риск развития побочных эффектов. Препарат применяют под наблюдением врача.

Побочное действие

Развитие тяжелых побочных реакций зависит от величины дозы и длительности лечения. Побочные реакции обычно развиваются при длительном лечении препаратом, при коротком курсе лечения риск их возникновения маловероятен.

Инфекции: развитие или обострение бактериальных, вирусных и грибковых инфекций, рецидив туберкулеза, иммуносупрессия.

Со стороны системы кроветворения: повышение общего количества лейкоцитов при снижении количества эозинофилов, моноцитов и лимфоцитов, тромбоцитоз.

Со стороны свертывающей системы крови: гиперкоагуляция, тромбоз.

Со стороны эндокринной системы: угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, недостаточность надпочечников, которая может приводить к артериальной гипотензии, гипогликемии и летальным случаям в стрессовых ситуациях, таких как хирургические вмешательства, травма или инфекция, если доза метилпреднизолона не увеличена;

замедление роста и задержка полового развития у детей, нарушения менструального цикла, гирсутизм, синдром Кушинга.

Со стороны обмена веществ: повышение аппетита, увеличение массы тела, снижение толерантности к углеводам, повышение потребности в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах, гиперлипидемия, отрицательный азотистый баланс, гипокальциемия, гипокалиемический алкалоз, гипокалиемия, задержка натрия и жидкости в организме.

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, раздражительность, тревожность, лабильное настроение, бессонница, эйфория, депрессия, склонность к суициду, мания, галлюцинации, психозы, обострение шизофрении, деменция, судорожные припадки, когнитивная дисфункция (включая амнезию и спутанность сознания).

Со стороны органа зрения: повышение внутриглазного давления, глаукома, отек диска зрительного нерва, катаракта, утончение роговицы и склеры, вирусные и грибковые заболевания глаз, экзофтальм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипо- или гипертензия, брадикардия, желудочковая аритмия, асистолия (в результате быстрого введения препарата), атеросклероз.

Аллергические реакции: анафилактический шок с летальным исходом.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, икота, метеоризм, неприятный вкус во рту, язвы пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки, перфорация и кровотечения ЖКТ, эзофагит, панкреатит;

повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ.

Со стороны кожных покровов: замедление регенерации, атрофия кожи, петехии, гематомы, стрии, телеангиэктазия, угревая сыпь, экхимоз, пурпура, гипер- или гипопигментация. Сообщалось о редких случаях панникулита, характеризующегося появлением эритематоза, горячих подкожных утолщений в течение 2 недель после отмены препарата.

Со стороны костно-мышечной системы: остеопороз, переломы позвоночника и длинных костей, асептический остеонекроз, разрыв сухожилий, мышечная слабость, атрофия мышц, миопатия.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение риска возникновения уролитов, лейкоцитурия, эритроцитурия без имеющегося повреждения почек, никтурия.

Общие реакции: недомогание, стойкая икота при применении препарата в высоких дозах. При резкой отмене препарата возможен синдром отмены. Тяжесть симптомов зависит от степени атрофии надпочечников:

• головная боль, тошнота, боль, в брюшной полости, головокружение, анорексия, слабость, изменения настроения, летаргия, жар, миалгия, артралгия, ринит, конъюнктивит, болезненный зуд кожи, снижение массы тела;
• в более тяжелых случаях – тяжелые психические нарушения и повышение внутричерепного давления, стероидный псевдоревматизм у пациентов с ревматизмом, смерть.

Местные реакции: жжение, боль, депигментация, лейкодерма, атрофия кожи, стерильные абсцессы;

редко – липоатрофия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Метилпреднизолон проникает через плаценту и выделяется в молоко в период кормления грудью.

Необходимо тщательно взвешивать пользу и риск от приема Метипреда при беременности. Глюкокортикоиды также могут повышать риск мертворождения. Новорожденных детей, матери которых при беременности получали ГКС в высоких дозах, необходимо обследовать для исключения возможности надпочечниковой недостаточности. При необходимости следует назначать заместительную терапию.

Необходимо избегать кормления грудью при продолжительной системной терапии Метипредом.

Особые указания

Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта Метипред нельзя использовать для заместительной терапии при болезни Аддисона.

Препарат должен применяться с осторожностью и под врачебным контролем у больных артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, психическими расстройствами, больных с сахарным диабетом (или диабетом в семейном анамнезе), панкреатитом, заболеваниями ЖКТ (пептическая язва, местный илеит, язвенный колит или другие воспалительные заболевания кишечного тракта или дивертикулиты с повышенным риском кровотечения и перфорации), больным с остеопорозом, миастенией, герпесом глаз, гипотиреоидизмом, кортикостероид-индуцированной миопатией в анамнезе, печеночной и почечной недостаточностью, циррозом печени, эпилепсией, абсцессом или другими пиогенными инфекциями, глаукомой, со склонностью к тромбофлебиту, пациентам, которые недавно перенесли инфаркт миокарда.

Глюкокортикоиды могут затруднять диагностику осложнений заболеваний ЖКТ, т.к. они вызывают уменьшение болевого синдрома, а также могут маскировать латентный период гиперпаратиреоидизма.

Метипред может потенцировать ульцерогенное действие салицилатов и других НПВП.

Пациенты с нарушением свертываемости крови должны находиться под врачебным контролем. При совместном применении Метипреда и антикоагулянтов увеличивается риск желудочного изъязвления и кровотечения. Таким образом, режим дозирования антикоагулянтов должен обязательно сопровождаться контролем протромбинового времени (МНО).

Метипред, как и другие глюкокортикоиды, может способствовать обострению инфекционных заболеваний. Существует риск рецидива туберкулеза и осложнений ветряной оспы и опоясывающего герпеса.

Не следует применять живые вакцины пациентам, которые принимают кортикостероиды для системного применения в больших дозах в течение периода индукции иммуносупрессии. Терапевтическая реакция на другие виды вакцин также может быть ослаблена. С осторожностью применять в течение 8 недель до и после вакцинации, при лимфадените после прививки БЦЖ, при иммунодефицитных состояниях, в т.ч. при СПИД или ВИЧ-инфицировании.

При длительной терапии Метипредом необходимо рассмотреть вопрос о назначении бисфосфонатов больным остеопорозом или с факторами риска его развития. Факторами риска остеопороза являются возраст старше 65 лет, частые переломы в анамнезе или в семейном анамнезе, ранняя менопауза (до 45 лет), пременопаузная аменорея и небольшая масса тела. Риск развития остеопороза можно минимизировать путем регулирования дозы Метипреда, снижая ее до самого низкого терапевтического уровня.

Длительный прием глюкокортикоидов подавляет гипофизарно-надпочечниковую систему, что приводит к развитию вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа, что может приводить к обострению заболеваний и развитию осложнений при различных условиях, например при острых травмах, заболеваниях или хирургическом вмешательстве. Высокие дозы Метипреда значительно снижают риск развития перечисленных осложнений.

Больным с гипотиреозом или тяжелыми заболеваниями печени следует снижать дозу Метипреда.

Пожилым пациентам препарат должен назначаться с осторожностью из-за повышенного риска развития побочных эффектов (пептическая язва, остеопороз и изъязвление кожи).

При длительном применении глюкокортикоидов терапию следует прекращать постепенно, на протяжении нескольких недель, во избежание синдрома отмены и серьезных осложнений, включая летальность. Долгосрочная терапия не должна прекращаться внезапно и в случае беременности.

Использование в педиатрии

При применении у детей дозу и длительность терапии врач определяет индивидуально, в зависимости от возраста и тяжести протекания заболевания.

При длительном приеме у детей возможно замедление роста и задержка полового развития.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Учитывая побочные действия препарата (риск возникновения нарушений настроения, психики, судороги, головная боль) при применении препарата следует воздержаться от управления автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки препарата Метипред не сообщалось, возможно усиление побочных эффектов препарата.

Лечение: в случае передозировки следует провести симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Антикоагулянты: при совместном применении с глюкокортикоидами может отмечаться усиление действия антикоагулянтов. Парентеральное введение Метипреда потенцирует тромболитическое действие антагонистов витамина К (флуиндион, аценокумарол).

Салицилаты и другие НПВП: одновременное назначение салицилатов, индометацина и других НПВП может повышать вероятность изъязвления слизистой оболочки желудка. Метипред может способствовать уменьшению уровня салицилатов в сыворотке крови, увеличивая их почечный клиренс. Необходима осторожность при уменьшении дозы Метипреда при длительном одновременном применении.

Гипогликемические препараты: Метипред может частично подавлять гипогликемический эффект пероральных противодиабетических средств и инсулина.

Индукторы микросомальных ферментов печени: например, барбитураты, фенитоин, примидон, карбамазепин и рифампицин увеличивают системный клиренс метилпреднизолона, тем самым уменьшают эффекты метилпреднизолона практически в 2 раза.

Ингибиторы CYP3A4: например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, дилтиазем, апрепитант, итраконазол и тролеандомицин уменьшают элиминацию и увеличивают уровень метилпреднизолона в плазме крови, что может привести к усилению терапевтических и побочных эффектов Метипреда.

Эстрогены могут усиливать эффекты Метипреда (в т.ч. атипичные иммуносупрессивные эффекты), замедляя его метаболизм и увеличивая Т 1/2 .

Фторхинолоны: одновременное применение может привести к повреждению сухожилий.

Амфотерицин, диуретики и легкие слабительные средства: Метипред может увеличивать выведение калия из организма у пациентов, получающих одновременно эти препараты.

Иммунодепрессанты: Метипред обладает аддитивным иммуносупрессивным действием, что может повышать терапевтические эффекты или риск развития различных побочных реакций при приеме совместно с другими иммунодепрессантами. Только некоторые из этих эффектов можно объяснить фармакокинетическими взаимодействиями.

Кортикостероиды могут повышать концентрацию такролимуса в плазме при их совместном применении, при отмене кортикостероидов концентрация такролимуса в плазме повышается.

Улучшает противорвотную активность других противорвотных препаратов, используемых одновременно при терапии противоопухолевыми препаратами, вызывающими рвоту.

Иммунизация: может редуцировать иммунизирующую эффективность вакцин и увеличивать риск неврологических осложнений. Применение терапевтических (иммуносупрессивных) доз Метипреда совместно с живыми вирусными вакцинами может увеличить риск развития вирусных заболеваний.

Антихолинэстеразные средства: у больных миастенией применение препарата и антихолинэстеразных средств может вызывать мышечную слабость.

Другие: сообщалось о двух серьезных случаях острой миопатии у пожилых пациентов, получающих доксакариума хлорид и метилпреднизолон в высоких дозах. При длительной терапии глюкокортикоиды могут уменьшать эффект соматотропина.

Описаны случаи возникновения острой миопатии при применении кортикостероидов у больных, которые одновременно получают лечение блокаторами нервно-мышечной передачи (например, панкуроний).

При одновременном применении Метипреда и циклоспорина были отмечены случаи возникновения судорог. Поскольку одновременное введение этих препаратов вызывает взаимное торможение метаболизма, вероятно судороги и другие побочные эффекты связаны с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще.

Метипред - препарат группы глюкокортикостероидных гормонов, содержащий активный компонент метилпреднизолон. Механизм действия препарата заключается в его способности взаимодействовать со стероидными рецепторами в цитоплазме. Препарат угнетает синтез некоторых белков, ферментов, принимающих участие в деструкции суставов, и цитокинов, участвующих в иммунных и воспалительных реакциях. Препарат стимулирует образование липокортина, вследствие чего уменьшается воспалительный и иммунный ответ. Препарат снижает тканевый ответ на тепловые, механические, химические инфекционные и иммунологические раздражители.
Отмечено, что противовоспалительный эффект препарата Метипред в 5 раз превышает таковой у гидрокортизона.
Метилпреднизолон угнетает продукцию эндогенного кортизола, снижает секрецию АКТГ, оказывает влияние на кальциевый, белковый, углеводный и липидный обмены обмен. Кроме того, препарат может вызывать развитие гипергликемии, уменьшать плотность костной ткани, провоцировать мышечную атрофию и атрофию коркового вещества надпочечников (преимущественно при длительном применении).
Метипред практически не обладает минералокортикоидной активностью.
После перорального применения препарат хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, биодоступность метилпреднизолона достигает 80%. Максимальная плазменная концентрация активного вещества отмечается спустя 1-2 часа после применения. Препарат метаболизируется в организме с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Длительность противовоспалительного действия препарата достигает 18-36 часов. Около 5% от принятой дозы выводится почками, период полувыведения составляет 2-3 часа.

Показания к применению

Препарат Метипред применяют для терапии пациентов, страдающих заболеваниями, которые требуют системного применения глюкокортикостероидов, в том числе:
- Ревматические заболевания.
- Аутоиммунные заболевания.
- Аллергические реакции, в том числе анафилактический шок.
- Астма и другие заболевания нижних дыхательных путей.
- Отек мозга, причиной которого является новообразование, а также другие состояния сопровождающиеся повышенным внутричерепным давлением.
- Период восстановления после установки трансплантата (для предупреждения отторжения).
- Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона.
- Рассеянный склероз, Myasthenia gravis.
Препарат также может быть назначен в качестве противорвотного средства пациентам, получающим химиотерапию.

Способ применения

Таблетки Метипред :
Препарат предназначен для перорального применения. Таблетку рекомендуется глотать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая достаточным количеством жидкости. Препарат рекомендуется принимать утром. Длительность курса лечения и дозы препарата определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым обычно назначают препарат в начальной дозе 8-96мг 1 раз в сутки. После достижения необходимого терапевтического эффекта дозу препарата постепенно снижают. Поддерживающая доза препарата обычно составляет 4-12мг препарата 1 раз в сутки.
Дозы для детей подбирает лечащий врач индивидуально. Следует учитывать, что длительное применение препарата у детей может вызвать задержку роста.
Для предупреждения развития синдрома отмены прием препарата следует прекращать, постепенно уменьшая дозу.

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций Метипред :
Препарат предназначен для приготовления раствора для парентерального применения, в частности готовый раствор допускается вводить внутримышечно и внутривенно в виде инъекций или инфузий. Для приготовления раствора к порошку во флаконе следует шприцом добавить 4мл воды для инъекций и аккуратно взболтать до полного растворения порошка и образования прозрачного раствора. Длительность курса лечения и дозы препарата определят лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым при шоке и для предупреждения отторжения имплантатов обычно назначают препарат в дозе до 30мг/кг массы тела внутривенно медленно (время введения препарата в дозе более 1мг/кг массы тела должно составлять около 30-60 минут).
Взрослым в качестве противорвотного средства обычно назначают 250мг препарата за 20 минут до введения цитостатических препаратов. Далее в случае необходимости вводят по 250мг препарата с интервалом 6 часов.
Детям обычно назначают препарат в дозе 1-3мг/кг массы тела в течение 24 часов.

Депо-суспензия для инъекций Метипред :
Препарат предназначен для парентерального применения, в частности препарат вводят внутримышечно и внутрисуставно, противопоказано внутривенное введение препарата. При внутримышечном введении инъекцию делают глубоко в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Следует учитывать, что данная форма препарата содержит бензиловый спирт, который может вызывать раздражение тканей в месте инъекции.
Длительность курса лечения и дозы препарата обычно определяет лечащий врач индивидуально для каждого пациента.
Взрослым внутримышечно обычно назначают по 40-120мг препарата (1-3мл депо-суспензии) 1 раз в 7-28 дней.
Взрослым внутрисуставно обычно назначают по 4-80мг препарата (0,1-2мл депо-суспензии) 1 раз в 7-35 дней. Доза препарата определяется исходя из размеров пораженного сустава.
Взрослым в сухожильные влагалища и синовиальные сумки обычно вводят по 4-30мг препарата (0,1-0,75мл депо-суспензии).
Взрослым внутрь кожных поражений обычно вводят по 20-60мг препарата (0,5-1,5мл депо-суспензии).
Взрослым в виде удерживающей клизмы обычно назначают по 40-120мг препарата (1-3мл депо-суспензии) 1 раз в 24-48 часов.

Побочные действия

При применении препарата Метипред у пациентов отмечалось развитие таких побочных эффектов:
Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, нарушение пищеварения, язвенные поражения слизистых оболочек пищеварительного тракта, кандидозные поражения пищевода, панкреатит, булимия. В единичных случаях отмечалось развитие перфорации желчного пузыря.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и системы кроветворения: повышение артериального давления, сердечная недостаточность, лейкоцитоз, тромбоэмболия.
Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: эмоциональная лабильность, нарушение режима сна и бодрствования, обострение шизофрении, глаукома, повышенное внутриглазное давление, катаракта, истончение роговицы и склеры, экзофтальм.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: остеопороз, проксимальная миопатия, снижение эластичности и разрыв сухожилий. Пациентам с остеопорозом или повышенным риском развития остеопороза рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о дополнительном приеме биофосфонатов.
Со стороны обмена веществ и эндокринной системы: задержка натрия и жидкости в организме, снижение уровня калия в крови, угнетение гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы, замедление роста, нарушение менструального цикла, аменорея, гирсутизм, гипергликемия, увеличение массы тела.
Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, зуд, крапивница, атрофия кожи, акне, замедление регенеративных процессов.
Со стороны иммунной системы: изменение реакций на кожные пробы, гиперчувствительность, иммуносупрессия.
Другие: рецидив туберкулезной инфекции, синдром Кушинга. При внутримышечном и внутрисуставном введении препарата возможна боль и чувство жжения в месте инъекции.
При резкой отмене препарата возможно повышение температуры тела, развитие боли в мышцах и суставах, недостаточности надпочечников.
Кроме того, при применении препарата усложняется диагностика латентного периода гиперпаратиреоидизма и заболеваний желудочно-кишечного тракта.
При длительном применении препарата возможно развитие вторичной недостаточности кортикоадреналового ответа.

Противопоказания

:
Повышенная индивидуальная чувствительность к метилпреднизолону, непереносимость лактозы.
Препарат Метипред противопоказан пациентам с острыми или хроническими вирусными и бактериальными инфекциями, латентной или активной формой туберкулеза, в случае если не проводится адекватная терапия данных заболеваний.
Препарат следует с осторожностью назначать пациентам, страдающим артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, нарушениями психики, сахарным диабетом, панкреатитом, пациентам пожилого возраста, а также пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта с повышенным риском развития перфорации или кровотечения.
Препарат также следует с осторожностью назначать пациентам с сахарным диабетом в семейном анамнезе, склонностью к тромбофлебиту, остеопорозом, глаукомой и нарушениями свертываемости крови.
Препарат может быть назначен только под тщательным контролем лечащего врача пациентам, страдающим нарушением функции печени и гипотиреозом.

Беременность

Метилпреднизолон проникает через гематоплацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Препарат Метипред может быть назначен в период беременности только по жизненным показаниям. В ходе исследований было выявлено, что у женщин, принимавших препарат в период беременности, повышается риск рождения мертвого ребенка. В случае если женщина длительно принимала препарат до наступления беременности, дозу препарата следует снижать постепенно. Не допускается резкая отмена препарата при наступлении беременности.
В случае необходимости применения препарата в период лактации рекомендуется проконсультироваться с лечащим врачом и решить вопрос о прерывании грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При сочетанном применении препарат Метипред усиливает ульцерогенное действие нестероидных противовоспалительных средств. При одновременном применении препарата с антикоагулянтами увеличивается риск развития кровотечений, кроме того, препарат может снижать эффективность антикоагулянтов. При необходимости данной комбинации следует тщательно контролировать протромбиновое время и корректировать дозу антикоагулянтов. При сочетанном применении препарата с антихолинэстеразными средствами у пациентов, страдающих миастенией, возможно развитие мышечной слабости. При одновременном применении препарата с пероральными гипогликемическими средствами и инсулином отмечается снижение эффективности последних. Препараты индуцирующие ферменты при одновременном применении с препаратом Метипред значительно снижают эффективность метилпреднизолона. Эстрогены и лекарственные средства ингибирующие CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, кетоконазол) усиливают действие метилпреднизолона при одновременном применении.
При сочетанном применении препарата с амфотерицином, диуретиками и слабительными препаратами отмечается повышение выведения калия.
Препарат усиливает терапевтические эффекты других иммунодепрессивных средств, противорвотных препаратов, применяемых при химиотерапии.
При сочетанном применении препарата с циклоспорином возможно развитие конвульсий.
Препарат повышает риск развития вирусных заболеваний при проведении вакцинации. Кроме того, препарат снижает эффективность иммунизации и повышает риск неврологических нарушений.
При длительном применении метилпреднизолон может снижать эффективность соматропина.
При сочетанном применении высоких доз препарата с доксакариума хлоридом в единичных случаях отмечалось развитие острой миопатии.

Передозировка

:
Сообщений об острой передозировке препаратом Метипред не поступало. При длительном применении завышенных доз препарата возможно развитие хронической передозировки при которой у пациентов отмечается развитие угнетения функции надпочечников.
Специфического антидота нет. При хронической передозировке следует постепенно уменьшать дозу препарата.

Условия хранения

Препарат Метипред рекомендуется хранить в сухом месте при температуре не выше 25 градусов Цельсия. Не допускается замораживание препарата в форме суспензии.
Срок годности препарата не зависимо от формы выпуска - 5 лет.
Готовый раствор для инъекций допускается хранить при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия не более 24 часов.

Форма выпуска

Метипред - таблетки, содержащие 4 или 16мг активного вещества по 30 или 100 штук в полиэтиленовом флаконе, по 1 флакону в картонной упаковке.
Метипред - порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций во флаконах, по 1 флакону с порошком в комплекте с растворителем в картонной упаковке.
Метипред - депо-суспензия во флаконах, по 1 флакону в картонной упаковке.

Состав

:
1 таблетка препарата Метипред содержит: метилпреднизолона - 4мг. Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.
1 таблетка препарата содержит: метилпреднизолона - 16мг. Вспомогательные вещества, в том числе лактоза.
1 флакон с порошком для приготовления раствора для инъекций Метипред содержит: метилпреднизолона натрия сукцината (в пересчете на метилпреднизолон) - 250мг. Вспомогательные вещества.
1 ампула с растворителем Метипред содержит: воды для инъекций - 4мл.
1 флакон с суспензией для парентерального введения Метипред содержит: метилпреднизолона ацетата - 40мг. Вспомогательные вещества, в том числе спирт бензиловый.

ГКС для инъекций

Действующее вещество

Метилпреднизолон (в форме натрия сукцината) (methylprednisolone)

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения в виде гигроскопичного порошка белого или слегка желтоватого цвета.

Вспомогательные вещества: натрия гидроксид - 12.5 мг.

250 мг - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический ГКС. Оказывает противовоспалительное, иммунодепрессивное действие, повышает чувствительность β-адренорецепторов к эндогенным катехоламинам.

Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами (рецепторы для ГКС есть во всех тканях, особенно их много в печени) с образованием комплекса, индуцирующего образование белков (в т.ч. ферментов, регулирующих в клетках жизненноважные процессы).

Воздействие метилпреднизолона на белковый обмен: уменьшает количество глобулинов в , повышает синтез альбуминов в печени и почках (с повышением коэффициента альбумин/глобулин), снижает синтез и усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.

Воздействие метилпреднизолона на липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира происходит преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.

Воздействие метилпреднизолона на углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из ЖКТ, повышает активность глюкозо-6-фосфатазы (увеличивает поступление из печени в кровь), повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз (активирует глюконеогенез), способствует развитию гипергликемии.

Воздействие метилпреднизолона на водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из ЖКТ, снижает минерализацию костной ткани.

Противовоспалительное действие связано с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортинов и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту, с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран (особенно лизосомальных) и мембран органелл. Действует на все этапы воспалительного процесса: ингибирует синтез простагландинов на уровне арахидоновой кислоты (липокортин угнетает фосфолипазу А2, подавляет либерацию арахидоновой кислоты и ингибирует биосинтез эндоперекисей, лейкотриенов, способствующих в т.ч. процессам воспаления, аллергии), синтез провоспалительных цитокинов (в т.ч. интерлейкин 1, фактор некроза опухоли альфа), повышает устойчивость клеточной мембраны к действию различных повреждающих факторов.

Иммунодепрессивное действие обусловлено вызываемой инволюцией лимфоидной ткани, угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т- и В-лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина-1, 2, гамма-интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.

Противоаллергическое действие развивается в результате снижения синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.

При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие обусловлено, главным образом, торможением воспалительных процессов, предупреждением или уменьшением выраженности отека слизистых оболочек, снижением эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой бронхов циркулирующих иммунных комплексов, а также торможением эрозирования и десквамации слизистой. Повышает чувствительность β-адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет уменьшения ее продукции.

Подавляет синтез и секрецию АКТГ и вторично - синтез эндогенных ГКС.

Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

При в/м введении всасывание полное и достаточно быстрое. Биодоступность при в/м введении составляет 89%.

C max после приема внутрь при в/м введении - 0.5-1 ч. C max после в/в введения в дозе 30 мг/кг в течение 20 мин или в/в капельного введения в дозе 1 г в течение 30-60 мин, достигает 20 мкг/мл. C max после в/м введения 40 мг в течение 2 ч достигает 34 мкг/мл.

Связывание с белками плазмы (только с ) - 62% независимо от введенной дозы.

Метаболизм

Метаболизируется преимущественно в печени. Метаболиты (11-кето- и 20-оксисоединения) не обладают глюкокортикоидной активностью и выводятся преимущественно почками. В течение 24 ч около 85% введенной дозы обнаруживается в моче, и около 10% - в кале. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболиты обнаруживаются в грудном молоке.

Выведение

T 1/2 из плазмы крови при парентеральном введении - 2.3-4 ч и, вероятно, не зависит от пути введения. За счет внутриклеточной активности выявляется выраженное различие между T 1/2 метилпреднизолона из плазмы крови и T 1/2 из организма в целом (примерно 12-36 ч). Фармакотерапевтическое действие сохраняется даже тогда, когда концентрация препарата в крови уже не определяется.

Показания

Экстренная терапия при состояниях, требующих быстрого повышения концентрации ГКС в организме:

— шоковые состояния (ожоговый, травматический, операционный, токсический, кардиогенный) при неэффективности сосудосуживающих средств, плазмозамещающих препаратов и другой симптоматической терапии;

— аллергические реакции (острые тяжелые формы), гемотрансфузионный шок, анафилактический шок, анафилактоидные реакции;

— отек мозга (в т.ч. на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией);

— бронхиальная астма (тяжелая форма), астматический статус;

— системные заболевания соединительной ткани (СКВ, ревматоидный артрит);

— острая надпочечниковая недостаточность;

— тиреотоксический криз;

— острый гепатит, печеночная кома;

— уменьшение воспалительных явлений и предупреждение рубцовых сужений (при отравлении прижигающими жидкостями);

— обострение рассеянного склероза.

Противопоказания

— введение препарата интратекально;

— системный микоз;

— одновременное применение живых и ослабленных вакцин с иммуносупрессивными дозами препарата;

— период грудного вскармливания.

Для кратковременного применения по жизненным показаниям единственным противопоказанием является повышенная чувствительность к метилпреднизолону или компонентам препарата.

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.

С осторожностью следует назначать препарат при следующих заболеваниях и состояниях:

— заболевания ЖКТ - язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагит, гастрит, острая или латентная пептическая язва, недавно созданный анастомоз кишечника, язвенный колит с угрозой перфорации или абсцедирования, дивертикулит;

— пре- и поствакцинальный период (8 недель до и 2 недели после вакцинации), лимфаденит после прививки БЦЖ,

— иммунодефицитные состояния (в т.ч. СПИД или ВИЧ-инфекция);

— заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. недавно перенесенный инфаркт миокарда - у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы), тяжелая хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, гиперлипидемия;

— эндокринные заболевания - сахарный диабет (в т.ч. нарушение толерантности к углеводам), тиреотоксикоз, гипотиреоз, болезнь Иценко-Kyшинга, ожирение (III-IV степени);

— тяжелая хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, нефроуролитиаз;

— гипоальбуминемия и состояния, предрасполагающие к ее возникновению;

— системный остеопороз, миастения gravis, острый психоз, полиомиелит (за исключением формы бульбарного энцефалита), открыто- и закрытоугольная глаукома;

— беременность;

— вторичная надпочечниковая недостаточность;

— судорожный синдром.

Не рекомендуется применение препарата у пациентов с болезнью Иценко-Кушинга; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда (возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани и, вследствие этого, - разрыв сердечной мышцы).

Применение препарата при хронической сердечной недостаточности возможно только по абсолютным показаниям..

Дозировка

Доза препарата и продолжительность лечения устанавливается врачом индивидуально в зависимости от показаний и тяжести заболевания.

Детям

Препарат вводится в виде медленных в/в струйных инъекций или в/в инфузий, а также в/м инъекций.

Приготовление раствора. Раствор для инъекций готовится путем добавления растворителя во флакон с лиофилизатом непосредственно перед использованием. Приготовленный раствор содержит 62.5 мг/мл метилпреднизолона.

В качестве дополнительной терапии при угрожающих жизни состояниях вводят 30 мг/кг массы тела в/в в течение не менее 30 мин. Введение этой дозы можно повторять каждые 4-6 ч в течение не более 48 ч.

Пульс-терапия при лечении заболеваний, при которых эффективна ГКС-терапия, при обострениях заболеваниях и/или при неэффективности стандартной терапии.

Указанные выше дозы следует вводить в течение не менее 30 мин. Введение можно повторить, если в течение недели после проведения лечения не было достигнуто улучшения, или если этого требует состояние пациента.

Для улучшения качества жизни при онкологических заболеваниях в терминальной стадии вводят 125 мг/сут в/в ежедневно в течение до 8 недель.

Профилактика тошноты и рвоты, связанных с химиотерапией по поводу онкологических заболеваний. При химиотерапии, характеризующейся незначительным или средневыраженным рвотным действием , вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин за 1 ч до введения химиотерапевтического препарата, в начале химиотерапии, а также после ее окончания. При химиотерапии, характеризующейся выраженным рвотным действием , вводят 250 мг в/в в течение не менее 5 мин в сочетании с соответствующими дозами метоклопрамида или бутирофенона за 1 ч до введения химиотерапевтического препарата, затем по 250 мг в/в в начале химиотерапии и после ее окончания.

При других показаниях начальная доза составляет 10-500 мг в/в в зависимости от характера заболевания. Для краткого курса при тяжелых острых состояниях могут потребоваться более высокие дозы. Начальную дозу, не превышающую 250 мг, следует вводить в/в в течение не менее 5 мин, дозы свыше 250 мг вводят в течение не менее 30 мин. Последующие дозы вводят в/в или в/м, при этом длительность интервалов между введениями зависит от реакции больного на терапию и от его клинического состояния.

Побочные действия

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависит от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения Метипреда. При применении препарата Метипред могут отмечаться:

Со стороны эндокринной системы: снижение толерантности к глюкозе, стероидный сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, угнетение функции надпочечников, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение АД, дисменорея, аменорея, мышечная слабость, стрии), задержка полового развития у детей.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, панкреатит, стероидная язва желудка и двенадцатиперстной кишки, эрозивный эзофагит, желудочно-кишечные кровотечения, перфорация стенки ЖКТ, повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, метеоризм, икота; редко - повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, у предрасположенных пациентов развитие или усиление выраженности сердечной недостаточности, изменения на ЭКГ, характерные для гипокалиемии, повышение АД, гиперкоагуляция, тромбозы, атеросклероз, васкулит; у пациентов с острым и подострым инфарктом миокарда возможно распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.

Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго, псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм, внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы возможно отложение кристаллов препарата в сосудах глаза)..

Со стороны обмена веществ: кальциурия, гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенная потливость.

Обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, необычная слабость и утомляемость).

Со стороны почек и мочевыводящих путей: вероятность образования мочевых камней и незначительное увеличение количества лейкоцитов и эритроцитов в моче без явного повреждения почек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, стероидная миопатия, снижение мышечной массы (атрофия).

Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, гипер- или гипопигментация, стероидные угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов, пурпура, атрофические изменения кожи, стероидный панникулит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, анафилактический шок, местные аллергические реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: увеличение общего количества лейкоцитов, снижение общего количества эозинофильных лейкоцитов, моноцитов и лимфоцитов, уменьшение массы лимфоидной ткани.

Системные нарушения: недостаточность функции надпочечников при длительном лечении.

Местные при парентеральном введении: жжение, онемение, боль, покалывание в месте введения, инфекции в месте введения, редко - некроз окружающих тканей, образование рубцов в месте инъекции; атрофия кожи и подкожной клетчатки при в/м введении (особенно опасно введение в дельтовидную мышцу).

Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия, синдром отмены, "приливы" крови к голове.

Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): кортикостероид- индуцированный синдром лизиса опухоли.

Передозировка

Острая интоксикация метилпреднизолоном маловероятна. После хронической передозировки, вследствие возможной недостаточности функции надпочечников, следует постепенно уменьшать дозу препарата. Не существует никаких специфических антидотов метилпреднизолона.

Лекарственное взаимодействие

Совместимость и стабильность растворов метилпреднизолона при в/в введении с другими лекарственными средствами, входящими в состав смесей для в/в введения, зависят от pH, концентрации, времени, температуры, а также от растворимости самого метилпреднизолона.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 - могут подавлять метаболизм метилпреднизолона, снижать его клиренс и повышать концентрацию в плазме крови. В этом случае, чтобы избежать явлений передозировки, следует титровать дозу метилпреднизолона.

Индукторы изофермента CYP3A4 - могут увеличивать клиренс метилпреднизолона. Это проявляется снижением концентрации метилпреднизолона в плазме крови, что может потребовать повышения дозы препарата для получения желаемого эффекта.

Субстраты изофермента CYP3A4 - в присутствии другого субстрата изофермента CYP3A4 клиренс метилпреднизолона может быть замедлен или индуцирован, что может потребовать соответствующей коррекции дозы метилпреднизолона. Существует вероятность того, что побочные реакции, проявляющиеся при применении препаратов в виде монотерапии, могут возникать чаще при одновременном применении препаратов.

Приведенные ниже примеры взаимодействия лекарственных средств могут иметь важное клиническое значение.

Класс или тип лекарственного средства - лекарственное средство или вещество	Взаимодействие/эффект
Антибактериальные препараты - изониазид	Ингибитор изофермента CYP3A4. Кроме того, существует вероятность влияния метилпреднизолона на степень ацетилирования и клиренс изониазида.
Антибиотик противотуберкулезный - рифампицин	Индуктор изофермента CYP3A4.
Антикоагулянты (для приема внутрь)	Метилпреднизолон оказывает разнообразное влияние на действие непрямых антикоагулянтов. Сообщается как об усилении, так и об уменьшении эффекта нтикоагулянтов, принимаемых одновременно с метилпреднизолоном. Для поддержания необходимого эффекта антикоагулянта необходим постоянный контроль коагулограммы.
Противосудорожные препараты - карбамазепин	Индуктор и субстрат изофермента CYP3A4.
Противосудорожные препараты - фенобарбитал - фенитоин	Индукторы изофермента CYP3A4.
Антихолинергические препараты - блокаторы нейромышечной передачи	Метилпреднизолон может влиять на антихолинергические препараты. 1. Сообщалось о случаях острой миопатии при одновременном применении высоких доз метилпреднизолона и антихолинергических препаратов, таких как блокаторы нейромышечной передачи. 2. Отмечался антагонизм эффекта блокады панкурония при одновременном применении с метилпреднизолоном. Данный эффект можно ожидать при применении любых блокаторов нейромышечной передачи.
Гипогликемические препараты	Т.к. метилпреднизолон может повышать концентрацию глюкозы в плазме крови, следует корректировать дозу гипогликемических препаратов.
Противорвотные препараты - апрепитант - фозапрепитант
Противогрибковые препараты - интраконазол - кетоконазол	Ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4.
Ингибиторы ароматазы - аминоглутетимид	Подавление функции надпочечников, индуцированное аминоглутетимидом, может препятствовать эндокринным изменениям, вызванным длительной терапией метилпреднизолоном.
- дилтиазем	Ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4.
Пероральные контрацептивные препараты - этинилэстрадиол/норэтиндрон	Ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4.
Грейпфрутовый сок	Ингибитор изофермента CYP3A4.
Иммунодепрессанты -циклоспорин	Ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4. 1. Одновременное применение метилпреднизолона и циклоспорина вызывает взаимное торможение метаболизма, что может привести к повышению концентрации в плазме крови одного или обоих препаратов. Поэтому вероятно, что побочные эффекты, связанные с применением каждого из этих препаратов в качестве монотерапии, при их совместном применении могут возникать чаще. 2. При совместном применении этих препаратов были отмечены случаи возникновения судорог.
Иммунодепрессанты - циклофосфамид - такролимус	Субстраты изофермента CYP3A4.
Антибиотики-макролиды - кларитромицин - эритромицин	Ингибиторы и субстраты изофермента CYP3A4.
НПВП - высокие дозы аспирина ()	1. Вероятно повышение частоты случаев желудочно-кишечного кровотечения и образования язв при одновременном применении метилпреднизолона и НПВП. 2. Метилпреднизолон может увеличивать клиренс ацетилсалициловой кислоты, принимаемой в высоких дозах в течение длительного периода, что может привести к снижению концентрации салицилатов в плазме крови или увеличить риск токсичности салицилатов при отмене метилпреднизолона. Следует с осторожностью назначать ацетилсалициловую кислоту в сочетании с метилпреднизолоном.
Препараты, снижающие концентрацию калия в плазме крови	При одновременном применении метилпреднизолана и препаратов, снижающих концентрацию калия в плазме крови (например, диуретиков, амфотерицина В), пациентов следует тщательно наблюдать на предмет развития гипокалиемии. Также следует учитывать, что существует повышенный риск развития гипокалиемии при одновременном применении метилпреднизолона и ксантинов или бета 2 -агонистов.
Сердечные гликозиды	У пациентов с гипокалиемией при одновременном применение метилпреднизолона и сердечных гликозидов повышен риск развития аритмий.
Ингибиторы антихолинэстеразы	ГКС могут снижать эффект ингибиторов антихолинэстеразы у пациентов с миастенией gravis.

Несовместимость

Следующие препараты несовместимы с метилпреднизолоном в растворе: аллопуринол натрия, доксапрама гидрохлорид, тигециклин, дилтиазема гидрохлорид, векурония бромид, рокурония бромид, цизатракуриум бесилат, гликопирролат, пропофол.

Особые указания

Поскольку осложнения терапии препаратом Метипред зависят от величины дозы и длительности лечения, то в каждом конкретном случае на основании анализа соотношения риск/польза принимают решение о необходимости такого лечения, а также определяют длительность лечения и частоту приема.

С целью лучшего контроля состояния пациента следует применять наименьшую дозу препарата Метипред. При достижении эффекта при возможности следует постепенно уменьшить дозу до поддерживающей или прекратить лечение.

В виду опасности развития аритмии, применение препарата Метипред в высоких дозах следует проводить в условиях стационара, оснащенного необходимым оборудованием (электрокардиографом, дефибриллятором).

При наступлении длительной спонтанной ремиссии лечение следует прекратить.

При длительном лечении пациенту следует проходить регулярное обследование (рентгенография органов грудной клетки, концентрация глюкозы в плазме крови через 2 ч после еды, общий анализ мочи, АД, контроль массы тела, желательно проведение рентгенологического или эндоскопического обследования при наличии в анамнезе язвенных заболеваний ЖКТ).

Следует тщательно контролировать рост и развитие детей, находящихся на длительной терапии препаратом Метипред. Задержка роста может наблюдаться у детей, получающих длительную ежедневную разделённую на несколько доз терапию. Ежедневное применение метилпреднизолона в течение длительного времени у детей возможно только по абсолютным показаниям. Применение препарата через день может уменьшить риск развития данного побочного эффекта или позволит избежать его вовсе.

Дети, получающие длительную терапию препаратом Метипред, находятся в группе повышенного риска развития внутричерепной гипертензии.

Больные, получающие препараты, подавляющие иммунную систему, более восприимчивы к инфекциям, чем здоровые лица. Например, ветряная оспа и корь могут иметь более тяжелое течение, вплоть до летального исхода у неиммунизированных детей или у взрослых, получающих препарат Метипред.

Эффективность препарата Метипред при септическом шоке сомнительна. Результаты систематического обзора применения препарата короткими курсами в высоких дозах не поддерживают возможность их применения в таком режиме. Однако предполагается, что применение препарата Метипред длительными курсами (5-11 дней) в низких дозах может снизить летальность.

Больным, которые могут подвергнуться воздействию стресса на фоне терапии препаратом Метипред, показано увеличение дозы препарата до, во время и после стрессовой ситуации.

В связи с тем, что выявлено увеличение летальности через 2 недели или 6 месяцев после травмы головы у пациентов, получавших лечение метилпреднизолона натрия сукцинатом, по сравнению с плацебо, Метипред не следует применять при отеке головного мозга, обусловленном травмой головы. Причинная связь летальных исходов с применением метилпреднизолона натрия сукцината не установлена.

На фоне терапии препаратом Метипред может увеличиваться восприимчивость к инфекциям, некоторые инфекции могут протекать в стертой форме, кроме того, могут развиваться новые инфекции. Кроме того, снижается способность организма к локализации инфекционного процесса. Развитие инфекций, вызываемых различными патогенными организмами, такими как вирусы, бактерии, грибы, простейшие или гельминты, которые локализуются в различных системах организма человека, может быть связано с применением препарата Метипред, как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими иммунодепрессантами, воздействующими на клеточный иммунитет, гуморальный иммунитет или на функцию нейтрофилов. Эти инфекции могут протекать нетяжело, однако, в ряде случаев возможно тяжелое течение и даже летальный исход. Причем чем более высокие дозы препарата применяются, тем выше вероятность развития инфекционных осложнений.

Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, оказывающих иммуносупрессивное действие, противопоказано введение живых или живых ослабленных вакцин, но можно вводить убитые или инактивированные вакцины, однако реакция на введение таких вакцин может быть снижена или даже отсутствовать. Больным, получающим лечение препаратом Метипред в дозах, не оказывающих иммуносупессивного действия, по соответствующим показаниям может проводиться иммунизация.

Применение препарата Метипред при активном туберкулезе следует ограничить случаями молниеносного и диссеминированного туберкулеза, когда препарат Метипред применяют для лечения заболевания в сочетании с соответствующей противотуберкулезной химиотерапией.

Если препарат Метипред назначают больным с латентным туберкулезом или с положительными туберкулиновыми пробами, то лечение следует проводить под строгим врачебным контролем, поскольку возможна реактивация заболевания. Во время длительной терапии препаратом такие больные должны получать соответствующее профилактическое лечение.

Сообщается, что у больных, получавших терапию препаратом Метипред, отмечалась саркома Капоши. При отмене препарата может наступить клиническая ремиссия.

Поскольку у больных, получающих парентеральную терапию препаратом Метипред, в редких случаях возможно развитие кожных реакций и анафилактических/анафилактоидных реакций, перед введением препарата следует предпринимать соответствующие профилактические мероприятия, особенно, если у данного больного в анамнезе отмечались аллергические реакции на какие-либо лекарственные препараты.

При применении препарата Метипред в терапевтических дозах в течение длительного периода может развиться супрессия гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы (вторичная недостаточность коры надпочечников). Степень и длительность недостаточности коры надпочечников индивидуальны у каждого пациента и зависят от дозы, частоты применения, времени приема и длительности терапии.

Выраженность данного эффекта можно уменьшить с помощью применения препарата через день или постепенным снижением дозы. Этот тип относительной недостаточности коры надпочечников может продолжаться в течение нескольких месяцев после окончания лечения, поэтому при любых стрессовых ситуациях в этот период следует вновь назначить препарат Метипред. Поскольку может нарушаться секреция минералокортикостероидов, необходимо сопутствующее назначение электролитов и/или минералокортикостероидов.

Развитие острой надпочечниковой недостаточности, приводящей к летальному исходу, возможно при резкой отмене препарата Метипред. Синдром "отмены", по-видимому не относящийся к надпочечниковой недостаточности, также может возникать вследствие резкой отмены препарата Метипред. Данный синдром включает такие симптомы, как анорексия, тошнота, рвота, летаргия, головная боль, лихорадка, боль в суставах, шелушение кожи, миалгия, снижение массы тела и снижение АД. Предполагается, что данные эффекты возникают в связи с резким колебанием концентрации метилпреднизолона в плазме крови, а не по причине снижения концентрации метилпреднизолона в плазме крови.

У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени отмечается усиление эффекта препарата Метипред.

Применение препарата Метипред может приводить к увеличению концентрации глюкозы в плазме крови, ухудшению течения имеющегося сахарного диабета. Пациенты, получающие длительную терапию препаратом Метипред, могут быть предрасположенными к развитию сахарного диабета.

На фоне терапии препаратом Метипред возможно развитие различных психических расстройств: от эйфории, бессонницы, неустойчивости настроения, изменений личности и тяжелой депрессии до острых психических проявлений. Кроме того, могут усиливаться уже имеющиеся эмоциональная нестабильность или склонности к психотическим реакциям.

Потенциально тяжелые психические расстройства могут возникать при применении препарата Метипред. Симптомы обычно проявляются в течение нескольких дней или недель после начала терапии. Большинство реакций исчезает либо после снижения дозы, либо после отмены препарата. Несмотря на это может потребоваться специфическое лечение.

Пациентов и/или их родственников следует предупредить, что в случае появления изменений в психологическом статусе пациента (особенно при развитии депрессивного состояния и суицидальных попыток) необходимо обратиться за медицинской помощью. Также следует предупредить пациентов или их родственников о возможности развития психических нарушений во время или сразу после снижения дозы препарата или полной его отмены.

Длительное применение препарата Метипред может привести к возникновению задней субкапсулярной катаракты и ядерной катаракты (особенно у детей), экзофтальма или глаукомы с возможным поражением зрительного нерва и провоцировать присоединение вторичной глазной грибковой или вирусной инфекции. При применении препарата Метипред отмечается повышение АД, задержка жидкости и солей в организме, потеря калия, гипокалиемический алкалоз. Данные эффекты в меньшей степени проявляются при применении синтетических производных, за исключением случаев применения их в больших дозах. Возможно, может потребоваться ограничение потребности соли и продуктов, содержащих натрий.

Терапия препаратом Метипред может маскировать симптомы пептической язвы и в этом случае перфорация или кровотечение могут развиться без значительного болевого синдрома.

Такие побочные реакции препарата Метипред со стороны сердечно-сосудистой системы, как дислипидемия, повышение АД, могут провоцировать у предрасположенных пациентов новые реакции в случае применения высоких доз препарата Метипред и длительного лечения. В связи с этим препарат Метипред следует применять с осторожностью у пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний. Необходим регулярный контроль функции сердца. Применение низких доз препарата Метипред через день может снизить выраженность данных побочных эффектов.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

В связи с возможностью развития головокружения, нарушения зрения и слабости при применении препарата Метипред, следует соблюдать осторожность лицам, управляющим транспортными средствами или занимающимися видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты двигательных реакций.

Беременность и лактация

В ряде исследований на животных при введении высоких доз метилпреднизолона были выявлены уродства у плода. Соответствующих исследований влияния на репродуктивную функцию человека не проводилось. Т.к. нельзя исключить возможный вред применения метилпреднизолона, прием препарата во время беременности и у женщин, планирующих беременность, показан только в том случае, если ожидаемый лечебный эффект у матери превышает риск отрицательного влияния на плод. Метилпреднизолон следует назначать во время беременности только по абсолютным показаниям. Метилпреднизолон проникает через плаценту. Было выявлено увеличение числа новорожденных с задержкой внутриутробного развития, рожденных от матерей, получавших метилпреднизолон, также отмечались случаи катаракты у новорожденных. Влияние метилпреднизолона на течение и исход родов неизвестно. Новорожденные, родившиеся от матерей, получавших метилпреднизолон во время беременности, должны тщательно обследоваться с целью выявления возможных симптомов недостаточности функции надпочечников.

Поскольку метилпреднизолон проникает в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

У детей в период роста ГКС следует применять только по абсолютным показаниям и при тщательном наблюдении врача.

У детей во время длительного лечения Метипредом необходимо тщательное наблюдение за динамикой роста и развития.

Детям следует вводить более низкие дозы (но не менее 0.5 мг/кг/сут), однако при выборе дозы в первую очередь учитывают тяжесть состояния и реакцию больного на терапию, а не возраст и массу тела.

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при тяжелой хронической почечной недостаточности, нефроуролитиазе.

При нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°С. Срок годности - 5 лет. Восстановленный раствор следует хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°С в течение 24 ч.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.