Препарат трентал применение. Трентал — применение, инструкция, показания

Нарушения мозгового кровообращения — именно то, таблетки Трентал от чего следует принимать. Главным действующим компонентом этого улучшающего микроциркуляцию препарата является пентоксифиллин. Обладая слабым миотропным сосудорасширяющим действием, это вещество несколько уменьшает общее периферическое сопротивление сосудов, а также расширяет коронарные сосуды. Безвреден ли он? Давайте посмотрим!

Трентал от чего помогает

Улучшение микроциркуляции происходит, в основном, в тканях ЦНС, конечностей и в почках (незначительное). Поэтому показаниями к его применению являются:

диабетическая ангиопатия (поражение кровеносных сосудов) и другие нарушения периферического кровообращения головного мозга (атеросклеротического происхождения);
ишемическое или постинсультное состояние;
нарушения кровообращения головного мозга, сопровождающиеся нарушением концентрации внимания и памяти, а также головокружениями;
нарушения кровообращения в сосудистой оболочке глаза либо сетчатке;
трофические язвы;
некроз тканей (гангрена);
обморожение;
посттромботический синдром и т.п.

Применение Трентала

Выбор лекарственной формы зависит от диагноза и сопутствующих заболеваний. Максимальная суточная доза препарата — как в форме инъекционного раствора, так и в форме таблеток — составляет 1200 мг (обычно рассчитывают исходя из массы тела пациента).

Разовая доза для раствора инъекций составляет, в среднем, 100 мг при внутривенном струйном введении и 100-160 мг при инфузиях. Обязательно при этом нужно помнить об указаниях насчёт времени введения раствора. Что касается таблеток, то разовая доза не должна превышать 4 таблетки, кратность приёма при этом — от 2 до 3 раз в сутки.

Противопоказания к применению препарата

Не только гиперчувствительность к активному веществу может стать противопоказанием к применению Трентала. Его не назначают при:

порфирии;
массивных кровотечениях;
инфаркте миокарда;
геморрагическом инсульте и т.д.

Отдельные противопоказания имеются у раствора для инъекций:

аритмия;
атеросклероз артерий (коронарных или мозговых);
низкое артериальное давление.

Трентал не применяют при лечении беременных и кормящих женщин (либо следует на время прекратить грудное вскармливание); детям до 18 лет — лишь в случае крайней необходимости. Осторожно используют при язвах (таблетки), печёночной или почечной недостаточности, а также в послеоперационный период (в таких случаях нужно производить контроль жизненно важных показателей).

Пожилым людям и больным сахарным диабетом требуется коррекция дозы.

Побочные действия и передозировка

Несмотря на то, что большинство пациентов переносят этот препарат хорошо, некоторые всё же сталкиваются со следующими побочными действиями:

головные боли;
головокружение;
раздражительность;
тошнота или рвота;
сильные боли в желудке;
нарушения стула;
покраснение кожи;
приступы стенокардии;
учащённое сердцебиение;
снижение количества тромбоцитов (тромбоцитопения);
разного рода аллергические реакции и т.д.

Симптомами передозировки являются:

рвотные позывы;
резкое снижение артериального давления;
аритмия;
потеря сознания;
отсутствие рефлексов;
судороги;
синюшность кожных покровов;
желудочно-кишечные кровотечения.

При появлении этих симптомов немедленно прекращают приём лекарства и назначают симптоматическое лечение (поддержание дыхания, артериального давления и снятие судорог).

Совместимость с другими препаратами и веществами

Пентоксифиллин — активное вещество Трентала — при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на свертывающую систему крови (антикоагулянты), или антибиотиками может усиливать их действие. Также он способен увеличивать эффективность инсулина, средств, понижающих давление, и т.д.

При сочетанном применении с некоторыми препаратами (Циметидин) концентрация Трентала может повышаться, что вполне может повысить риск возникновения побочных эффектов. А в сочетании с другими производными ксантина этот препарат приводит к сильному нервному возбуждению пациента.

Терапевтический эффект препарата может снизить табачный дым. Поэтому на время лечения нужно отказаться от курения. Впрочем, как и от употребления алкоголя — иначе пациент рискует своим здоровьем.

В своей статье мы постарались достаточно подробно рассказать, лекарство Трентал от чего принимают. Оно обладает достаточно серьёзным списком противопоказаний, поэтому без рекомендации врача его использовать не рекомендуется. Берегите своё здоровье!

Пентоксифиллин (3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-3,7-дигидро-1Н-пурин-2,6-дион) — производное метилксантина. Механизм действия пентоксифиллина обусловлен угнетением фосфодиэстеразы и накоплением цАМФ в клетках гладких мышц сосудов, клетках крови, а также в других тканях и органах. Пентоксифиллин тормозит агрегацию тромбоцитов и эритроцитов, повышает их эластичность, снижает повышенную концентрацию фибриногена в плазме крови и усиливает фибринолиз, способствуя снижению вязкости крови и улучшению ее реологических свойств. Кроме того, пентоксифиллин оказывает слабо выраженное миотропное сосудорасширяющее действие, незначительно снижает ОПСС и оказывает положительный инотропный эффект. Вследствие применения пентоксифиллина улучшается микроциркуляция и снабжение тканей кислородом, в большей степени в конечностях, ЦНС , умеренно — в почках. Препарат незначительно расширяет коронарные сосуды.
После приема внутрь в дозе 100 мг пентоксифиллин практически полностью абсорбируется в пищеварительном тракте. Максимальная концентрация пентоксифиллина и его основного метаболита достигается через 1 ч после приема. Препарат обладает эффектом первичного прохождения через печень. Биодоступность пентоксифиллина составляет в среднем 19% (6-32%). Основной фармакологически активный метаболит 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин определяется в плазме крови в концентрации, которая превышает в 2 раза концентрацию неизмененного вещества и находится с ним в состоянии обратного биохимического равновесия. В связи с этим пентоксифиллин и его метаболит следует рассматривать как активное целое. Период полувыведения пентоксифиллина составляет 1,6 ч. Пентоксифиллин метаболизируется полностью, более 90% выводится почками в виде неконъюгированных водорастворимых полярных метаболитов. Менее 4% введенной дозы выводится с калом. У пациентов с выраженным нарушением функции почек экскреция метаболитов замедлена. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечают увеличение периода полувыведения пентоксифиллина и повышение его биодоступности.

Показания к применению препарата Трентал

Особые указания по применению препарата Трентал

С осторожностью назначают препарат пациентам с выраженным атеросклерозом мозговых и коронарных сосудов, особенно при сопутствующей АГ (артериальная гипертензия), нарушениях сердечного ритма, приступах стенокардии, а также пациентам с артериальной гипотензией или лабильным АД. В этих случаях дозу препарата следует повышать постепенно, особенно при парентеральном введении. Также требуется осторожность при назначении препарата пациентам с пептической язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе; пациентам, недавно перенесшим оперативное вмешательство. В этих случаях повышен риск возникновения кровотечения, поэтому необходим систематический контроль уровня гемоглобина и гематокрита.
Перед назначением Трентала больным с хронической сердечной недостаточностью следует достичь компенсации кровообращения.
Пациентам с лабильным или сниженным АД, больным группы риска (выраженное поражение коронарных артерий или выраженный стеноз магистральных сосудов мозга) лечение необходимо начинать с назначения препарата в низких дозах, подбирать дозы индивидуально и повышать их постепенно, с учетом переносимости лечения.
У больных сахарным диабетом, получающим инсулинотерапию или лечение пероральными гипогликемизирующими средствами, при применении Трентала в высокой дозе возможно усиление влияния этих препаратов на уровень глюкозы в крови. В этих случаях следует снизить дозу инсулина или пероральных гипогликемизирующих средств и осуществлять регулярный клинический контроль.
При нарушении функции почек (клиренс креатинина 30 мл/мин) дозу препарата подбирают индивидуально, снижая ее приблизительно на 30-50%. При выраженной печеночной недостаточности также следует снизить дозу Трентала в зависимости от индивидуальной переносимости препарата.

Взаимодействия препарата Трентал

Трентал потенцирует действие гепарина и фибринолитических средств, а также усиливает действие ряда антигипертензивных (в частности ингибиторов АПФ) и противодиабетических (как инсулина, так и пероральных гипогликемизирующих) препаратов, а также нитратов.

Передозировка препарата Трентал, симптомы и лечение

Возможны тошнота, головокружение , тахикардия, снижение АД. В дальнейшем возможны лихорадка, возбуждение, потеря сознания, арефлексия, клонико-тонические судороги, рвота цвета кофейной гущи как признак желудочно-кишечного кровотечения.
Специфического антидота нет. Если с момента приема препарата прошло немного времени, показано промывание желудка и назначение активированного угля для предотвращения дальнейшей абсорбции препарата. Проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения препарата Трентал

В темном месте при температуре до 25 °C.

Список аптек, где можно купить Трентал:

Санкт-Петербург

Трентал является лекарственным препаратом, благодаря которому удается улучшить циркуляцию крови и нормализовать ее текучесть. Прием такого медикамента позволяет снизить агрегацию тромбоцитов и улучшить фибринолиз. Со временем у пациента исчезает такая неприятная симптоматика, как мигрени, проблемы со сном и головные боли.

Перед началом использования лекарственного средства необходимо изучить прилагаемую инструкцию, узнать противопоказания к его использованию и возможные побочные эффекты Трентала.

Лекарство Трентал можно встретить в аптеке в следующих формах:

таблетки
капсулы
концентрат для раствора

Главным действующим веществом такого медикамента является пентоксифиллин, а присутствие вспомогательных компонентов зависит от формы выпуска препарата. В таблетках присутствуют такие вспомогательные вещества, как стеарат магния, лактоза, натрия гидроксид и крахмал. В концентрате для раствора кроме пентоксифиллина содержится натрий хлорид. В капсулах присутствуют такие дополнительные компоненты, как гиэтеллоза, тальк, стеарат магния и повидон.

Необходимо знать о том, что присутствие вспомогательных веществ в составе лекарственного средства может становиться причиной побочных эффектов после окончания терапии.

Именно по этой причине перед началом применения такого медикаментозного средства необходимо проконсультироваться со специалистом, который при определении дозировки учтет непереносимость организма. Каждый день необходимо принимать лекарство после еды и запивать обильным количеством воды. Трентал характеризуется хорошей переносимостью при внутривенном его введении. Выбор дозировки определяется стадией запущенности патологического процесса, переносимостью медикамента и индивидуальными особенностями организма больного.

При пониженных показателях давления у больного и проблемах с работой почек подбираются низкие дозы Трентала, которые повышаются постепенно. К инъекциям лекарства прибегают в особых ситуациях, и дозировка составляет 5 мл раствора. При сбоях в работе печени дозировка Трентала подбирается индивидуально с учетом состояния больного. В том случае, если наблюдаются нарушения сердечного ритма, то необходимо проведение тщательного мониторинга. При стенозе головного мозга и осложненной форме ИБС терапия начинается с небольших дозировок, которые постепенно увеличивают.

Показания к препарату

Такое лекарственное средство часто применяется для терапии:

проблем в кровообращении
язв на кожных покровах и гангрены
воспалительных процессов в организме
поражение сосудистых стенок
сахарного диабета
сбоев в микроциркуляции крови
парестезии
слабого кровообращения в сетчатке глаза
патологий органов дыхания
заболеваний внутреннего уха
сосудистой импотенции по причине недостаточного кровообращения
проблем со слухом из-за движения крови

Дозировку лекарственного средства определяет врач с учетом поставленного диагноза и общего состояния пациента. Необходимо отказаться от самолечения, иначе повышается риск развития нежелательных последствий.

Дозировка препарата

Трентал назначается по 2-4 таблетки несколько раз в сутки с учетом сложности заболевания. Необходимо принимать таблетки после еды, не разжевывая и запивая обильным количеством воды. Максимальная суточная дозировка Трентала составляет 1200 мг, а разовая — до 400 мг. В том случае, если у пациента имеются проблемы с работой почек, то можно снизить дозировку до 1-2 таблеток в сутки.

Для внутривенного или капельного введения лекарственного средства необходимо приготовить раствор для инфузий, используя для этого натрия хлорид или глюкозу. Обычно назначают по 100-600 мг пентоксифиллина 1 либо 2 раза в день. Продолжительность инфузии определяется дозировкой медикамента и объемом вводимого раствора.

Вводить препарат в организм капельно необходимо очень медленно.

Продолжительность одной инъекции может составлять до 60 минут. При наличии у больного проблем с кровообращением инфузия может продолжаться целые сутки. Дозировка подбирается индивидуально, и вводят по 0,6 мг на 1 кг веса человека.

Для внутривенного введения Трентала обычно применяют дозу около 100 мг, и продолжительность такой инфузии составляет примерно 5 минут. Такое введение препарата осуществляется 2 раза в день с учетом поставленного диагноза. При струйном введении лекарственного средства в организм больного должен располагаться в горизонтальном положении.

Противопоказания к медикаменту

Несмотря на высокую эффективность Трентала при лечении многих патологий, в некоторых случаях от его применения придется отказаться.

Лечение с его помощью может навредить пациенту в следующих случаях:

организм больного склонен к частым кровотечениям
началось кровоизлияние в сетчатку глаза
во время
при беременности и кормлении грудью.

С особой осторожностью Трентал назначается те пациентам, которые страдают атеросклерозом коронарных сосудов. Условным противопоказанием к лечению считается , частая смена и язвенная болезнь желудка. Кроме этого, препарат пациентам с и после операций назначается лишь при наличии показаний.

Перед началом лечения с помощью Трентала необходимо провести полную диагностику организма, поскольку на первый взгляд довольно проблематично выявить патологии, которые несовместимы с введением медикамента.

Побочные эффекты

Специалисты отмечают, что Трентал обычно хорошо переносится пациентами и часто назначается для комплексной терапии. Несмотря на это, все же у препарата имеются побочные эффекты, о которых следует знать пациенту.

Со стороны пищеварительной системы могут появляться такие проблемы, как тошнота, рвота, болевые ощущения в области живота и проблемы с походом в туалет. В редких случаях возможно развитие такого патологического состояния, как кровотечение в желудке.

В работе сердца возможно появление:

внезапной
начало тромбоцитопении
гипофибриногенемии

Возможны побочные эффекты и со стороны нервной системы, которые проявляются в виде постоянной раздражительности, беспокойства, стрессов и паники. Кроме этого, пациент жалуется на головокружения, сильные головные боли и постоянные проблемы со сном.

Кроме перечисленных постоянных эффектов может появляться аллергическая реакция в виде сильного зуда на кожных покровах или анафилактического шока. Возможно развитие аллергического насморка, крапивницы и отека Квинке.

Больше информации о препарате можно узнать из видео:

При появлении побочных эффектов необходимо сразу же прекратить прием лекарственного средства и обратиться за консультацией к врачу. Он проведет обследование больного, и при необходимо изменить дозировку Трентала либо поменяет курс лечения. В том случае, если осложнения будут сохраняться продолжительное время, то необходимо будет заменить медикамент на другой препарат.

Передозировка лекарства

При передозировке таблеток могут появляться позывы к рвоте, озноб, аритмия и . Кроме этого, резко снижается давление, краснеют кожные покровы и появляются тонико-клонические судороги. Передозировка раствора для инфузий сопровождается появлением таких симптомов, как головокружение, потливость, цианоз и обморочное состояние.

Кроме этого, могут появляться признаки желудочно-кишечного кровотечения, и возможна потеря сознания.

При таком патологическом состоянии организма необходимо акцентировать внимание на поддержание нормального дыхания и артериального давления. Для того чтобы снять судорожные припадки, обычно вводят Диазепам.

При появлении первых признаков передозировки необходимо сразу же прекратить прием препарата. Больного необходимо расположить таким образом, чтобы верхняя часть туловища и голова находились в более низком положении. Кроме этого, следует контролировать свободную проходимость дыхательных путей.

Взаимодействие с другими лекарствами

Трентал является лекарственным препаратом, который не желательно применять в сочетании с иными медикаментами. Для успешного и безопасного лечения необходима предварительная консультация со специалистом:

при сочетании Трентала с иными лекарственными препаратами возможно развитие нежелательных последствий
эффективность Трентала увеличивает пентоксифиллин, поэтому возможно сильное понижение давления
тромболит повышает свертываемость крови, что снижает эффективность медикамента
риск появления побочных эффектов увеличивает Циметидин по причине повышения содержания активного компонента в крови.

При совместном приеме Трентала с и пероральными антидиабетическими средствами может повышаться их сахароснижающее действие. Сочетание с ксантинами нередко вызывает повышение нервного возбуждения.

Аналоги препарата

При лечении многих патологий специалисты назначают аналоги Трентала, которые имеют идентичное действующее вещество. Среди их многообразия можно выделить Родамин, Пентамон, Агапурин, Флекситал и Арбифлекс.

Трентал представляет собой лекарственный препарат, действие которого направлено на улучшение микроциркуляции ангиопротекторов. Средство входит в фармакологическую группу антиагрегантов, ангиопротекторов и корректоров микроциркуляции, аденозинергических средств. Международное непатентованное название (мнн) медикамента — Пентоксифиллин, название на латыни — Trental, производителем является индийская компания Авентис Фарма.

Для чего назначают трентал показания к применению

При каких заболеваниях назначается медикамент, когда он помогает, что лечит? В инструкции к применению
указаны следующие показания:

дисциркуляторная энцефалопатия, энцефалопатия атеросклеротического генеза, ишемический инсульт;
патология периферического кровообращения различного происхождения, в т. ч. атеросклеротическая диабетическая, и возникшая в результате воспалительных процессов;
нарушение кровообращения в сосудах сетчатки;
нарушение кровообращения дыхательных органов с проявлениями острукции (в т.ч. бронхиальная астма, ХЗЛ);
гангрена, обморожения, трофические язвы;
вызванные нарушениями кровообращения сексуальные дисфункции.

За счет свойства улучшать микроциркуляцию крови в тканях лекарство назначают также при сенсорной
полинейропатии, при простатите, при остеохондрозе. Трентал находит применение также также в спорте, в
бодибилдинге, иногда детям назначают электрофорез с данным лекарством.

Состав, форма выпуска, стоимость

В каком виде выпускается медикамент? Лекарство имеет три формы выпуска: таблетки с количеством активного вещества 100 мг, таблетки Трентал 400 пролонгированного действия с содержанием активного вещества 400 мг, раствор для внутримышечного и внутривенного введения. Основным действующим веществом является пентоксифиллин, в состав входят также следующие дополнительные компоненты: стеарат магния, лактоза, тальк, крахмал, диоксид кремния. Оболочка состоит из макрогола 8000, сополимера метакриловой кислоты, гидроксида натрия, диоксида титана, талька.

Инфузионного раствор состоит из пентоксифиллина, хлорида натрия и инъекционной воды.

В состав Трентал 400 входят пентоксифиллин, гиэтеллоза, тальк, повидон, стеарат магния, оболочка состоит
из диоксида титана, бензилового спирта, талька, гипромеллозы, макрогола 6000. Средняя стоимость таблеток со 100 мг активного вещества составляет примерно 430 руб. (60 шт.), цена трентал 400- 535 руб. (20 шт.), раствор стоит 170 руб. за 5 шт.

Трентал аналоги дешевле

Чем можно заменить тентрал, есть ли аналоги дешевле? Аналогичными свойствами обладают следующие препараты: курантил, актовегин, мексидол, кавинтон, вазонит, пентоксифиллин, тренталом, ретард, агапурин.

Пентоксифиллин трентал описание, инструкция

Более дешевый заменитель пентоксифиллин (медицинское название на латинском Pentoxyphyllinum) имеет две формы выпуска: таблетки и раствор. Препарат является самым эффективным стимулятором микроциркуляции крови, его действие направлено преимущественно на сосуды головного мозга и мелкие сосуды. Прием лекарства приносит облегчение в самое короткое время, в результате лечения происходит улучшение состояния сосудистых стенок. Трентал предотвращает их повреждения, в результате усиления кровотока улучшается питание и дыхание тканей.

Дозировка, как принимать лекарство, сколько времени занимает курс лечения? В день рекомендуется принимать по 2 таб. 3 р. в день до улучшения состояния, потом по 1 таб. 3 р. в сутки. Дозировка инъекций при внутривенном введении составляет 1 ампулу, растворенную в 250-500 мл раствора глюкозы или физраствора. Продолжительность терапии — 1,5-3 ч., суточная дозировка может быть увеличена до 3 ампул.

При внутриартериальном введении 1 ампулу необходимо растворить в 20-50 мл физраствора, скорость введения составляет 0,5 мл/мин., максимальная суточная доза составляет 3 ампулы.

Инструкция по применению трентал 400

Дозировка указана в аннотации, зависит от заболевания и рецепта врачей. Таблетки необходимо принимать во
время или после еды, не разламывая и не разжевывая, запивая водой. Стандартная ежедневная дозировка
составляет 1 таб 2-3 р. При нарушениях работы почек и печеночной недостаточности дозировка может быть
снижена до 1-2 таблеток.

Капельница

Капельница является еще одним способом лечения пациентов, препарат вводится капельно внутривенно,
скорость введения не должна превышать 100 мг/ч. В некоторых случаях капельницу ставят на сутки, дозировка в данном случае рассчитывается исходя из массы пациента — на 1 кг веса приходится 0,6 мг/ч.

Трентал как принимать для курильщзиков

Существуют ли отличия в лечении для курильщиков? В описание к препарату указано, что курение может
оказывать негативное влияние на терапевтическую эффективность трентала.

Уколы, ампулы, дозировка

Внутримышечно уколы вводятся по 100-200 мг в течение пяти минут по 2-3 раза в день.

При беременности можно?

Используется ли трентал при беременности? пПрепарат широко используется в гинекологии, он полезен для
беременных. В этот период женщина испытывает проблемы со здоровьем, которые часто связаны с
кровообращением. Воздух и питательные вещества поступают к плоду через плаценту, при образовании в сосудах тромбов малыш начинает голодать. Это состояние называется фетоплацентарной недостаточностью, для его лечения используется тентрал. После 38 недели от лечения рекомендуется отказаться

Трентал (Trental) – лекарственное средство для улучшения реологических свойств (текучести) крови.

В предыдущие десятилетия основными лекарствами для лечения ангиопатий центральных и периферических сосудов были миотропные спазмолитики. Но эти препараты устраняли лишь спазм, и практически не влияли на реологические свойства крови.

Все изменилось после того как в 1972 г сотрудники немецкой фармацевтической компании Хегст синтезировали Пентоксифиллин, который получил оригинальное название Трентал. Препарат сразу же стали применять в клинической практике.

В СССР Трентал используется с 1977 г. Некоторые зарубежные ученые ставят под сомнение эффективность Трентала. Тем не менее, препарат назначают до сих пор, и он отлично зарекомендовал себя в лечении сосудистых расстройств.

Под действием цАМФ повышается подвижность сперматозоидов. Поэтому Пентоксифиллин добавляют в культуры сперматозоидов во время проведения некоторых видов вспомогательных репродуктивных технологий.

Действующее вещество

Действующим веществом в препарате Трентал является Пентоксифиллин (Pentoxyphyllinum). Это производное метилксантина представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде.

Химическая формула: C 13 H 18 N 4 O 3 .

Название: 3,7-Дигидро-3,7-диметил-1-(5-оксогексил)-1H-пурин-2,6-дион.

Механизм действия

Фармакологическое действие Пентоксифиллина, как и других ксантинов, основано на его способности блокировать фосфодиэстеразу (ФДЭ), и тем самым изменять содержание внутриклеточного кальция. Ионы кальция играют ключевую роль в сокращении гладкой и скелетной мускулатуры.

Под действием кальция происходит взаимодействие белков актина и миозина, обеспечивающих сокращение мышечных волокон. Сокращение гладкой мускулатуры кровеносных сосудов приводит к сосудистому спазму. При этом просвет кровеносного сосуда сужается.

Примечательно, что ведущая роль в формировании артериального давления (АД) и в снабжении тканей кислородом принадлежит мелким артериальным сосудам и капиллярам, т.н. микрососудам.

Крупные артерии – это всего лишь транспортные магистрали. Микрососуды включают в себя мелкие артерии и вены (артериолы и венулы), и мельчайшие капилляры. По этим микрососудам осуществляется микроциркуляция крови. Чтобы поддерживать микроциркуляцию на должном уровне, между микрососудами имеется большое количество обходных сосудов или коллатералей.

Непосредственное влияние на содержание внутриклеточного кальция оказывает цАМФ (циклический аденозинмонофосфат), который образуется из АТФ (аденозинтрифосфорной кислоты) под действием фермента аденилатциклазы. Под действием цАМФ содержание внутриклеточного кальция уменьшается, что ведет к расслаблению гладкой оболочки микрососудов.

ФДЭ – это фермент (точнее – группа ферментов), которые разрушают цАМФ, и тем самым стимулируют сосудистый спазм.

Пентоксифиллин блокирует ФДЭ. Автоматически это приводит к накоплению внутриклеточного цАМФ, уменьшению количества внутриклеточного кальция и расслаблению сосудистой мышечной оболочки. Увеличение сосудистого просвета сопровождается улучшением притока крови и доставки кислорода к органам и тканям.

Расслабление микрососудов приводит к снижению общего периферического сопротивления (ОПС) сосудов, что влечет за собой гипотензию, уменьшение АД. Гипотензия сопровождается увеличением сократительной способности миокарда. Сердце в единицу времени перекачивает больший объем крови по расширенным сосудам, и это тоже способствует увеличению кровоснабжения (перфузии) тканей.

Пентоксифиллин действует практически на все микрососуды, расположенные в различных анатомических зонах. Устранение спазма коронарных (сердечных) сосудов улучшает кровоснабжение миокарда, снижает частоту приступов загрудинных болей при стенокардии и предотвращает развитие инфаркта миокарда.

То же самое в мозговых сосудах сопровождается улучшением мыслительных функций, устранением энцефалопатий (мозговых расстройств при различных заболеваниях), и уменьшением риска мозговых инсультов. А расширение легочных сосудов приводит к улучшению перфузии легочной ткани и к улучшению насыщения крови кислородом.

Однако сосудистый спазм – это не основная и далеко не единственная причина нарушения микроциркуляции крови. В основе микроциркуляторных расстройств лежит внутрисосудистый тромбоз в сочетании с патологическими изменениями сосудистой стенки.

Причем эти два фактора взаимосвязаны. В норме при неповрежденном эндотелии (внутренней сосудистой оболочке) кровь вместе с находящимися в ней форменными элементами свободно протекает по сосудистому руслу.

Тромбы не возникают, и все слои крови движутся с одинаковой скоростью (ламинарное течение). Воспалительный процесс, образование атеросклеротических бляшек изменяет свойства эндотелия.

К нему прикрепляются тромбоциты (адгезия). При этом активируются плазменные факторы свертывания крови, тромбоциты склеиваются между собой (агрегация). Образуется тромб, который укрепляется нитями фибрина.

В нем фиксируются эритроциты, придающие тромбу красный цвет. Из-за формирования тромбов и атеросклеротических бляшек ламинарное течение крови сменяется завихренным, турбулентным.

Вязкость крови повышается. Снижается доставка крови и кислорода к тканям и органам (ишемия). При полном прекращении перфузии органы и ткани подвергаются некротическим изменениям. Именно такой механизм, включающий в себя спазм, эндотелиальное воспаление, тромбоз и атеросклероз лежит в основе ангиопатий (поражений микрососудов) при различных заболеваниях.

Среди этих заболеваний – сахарный диабет, гипертоническая болезнь, облитерирующий атеросклероз нижних конечностей, варикозная болезнь, а также другие причины ангиопатий, в т. ч. обморожения, хронические травмы и вибрация. Помимо вышеупомянутых инфарктов, инсультов и энцефалопатий ангиопатии в различных анатомических зонах могут проявляться нарушениями зрения и слуха, похолоданием конечностей, перемежающейся хромотой, трофическими язвами.

Пентоксифиллин не только расширяет сосуды, но и действует на все звенья патогенеза (механизма развития) ангиопатий. Под действием препарата увеличивается содержание не только цАМФ, но и АТФ. Накопление АТФ в структурах головного мозга еще больше повышает его устойчивость к ишемии. При этом улучшается мышление и память, регрессируют явления энцефалопатии.

Правда, препарат не применяют при геморрагическом инсульте (кровоизлиянии в мозг), т.к. улучшение микроциркуляции может увеличить объем излившейся из разорванного сосуда крови. Накопление АТФ в эритроцитах повышает их эластичность и предотвращает деформацию.

Тем самым улучшается доставка кислорода к тканям. Препарат препятствует высвобождению из форменных элементов некоторых биологически активных веществ. Одно из этих веществ, ФНО (фактор некроза опухоли), оказывает прямое повреждающее действие на эндотелий сосудов. Этот же фактор играет ведущую роль в адгезии и агрегации тромбоцитов.

Блокирование Пентоксифиллином выброса ФНО и других веществ-медиаторов воспаления из форменных элементов, в частности, из лейкоцитов, предохраняет эндотелий от повреждения и препятствует образованию тромбов. Кроме того, Пентоксифиллин активирует некоторые компоненты системы фибринолиза, действие которой направлено на растворение уже сформировавшихся тромботических сгустков.

Таким образом, улучшение реологических свойств крови под действием Пентоксифиллина сопровождается целым рядом положительных эффектов, среди которых – гипотензивный (снижение АД), антиангинальный (урежение приступов стенокардии), нейропротекторный (защита ЦНС) и ангиопротекторный (защита сосудов от повреждения), и улучшение микроциркуляции в различных сосудах, в т.ч. и в коллатеральных. В то же время на фоне выраженной гипотензии и перераспределения внутриклеточного кальция возможны нарушения ритма и учащение приступов стенокардии.

Однако эти побочные эффекты наблюдаются редко, и препарат хорошо переносится большинством пациентов. К нему не формируется привыкание и зависимость. Есть и другие положительные эффекты Пентоксифиллина. Будучи ксантином, он расслабляет гладкую мускулатуру бронхов. Устранение бронхоспазма в сочетании с улучшением легочного кровообращения может принести существенную пользу при бронхиальной астме.

Однако при данном заболевании Трентал применяется не самостоятельно, а в сочетании с другими лекарственными средствами. А еще Трентал способствует ускоренному заживлению ран. Обусловлено это не только улучшением микроциркуляции, но и повышением продукции фибробластов (соединительнотканных клеток), а также повышением активности ферментов коллагеназ, стимулирующих регенераторные процессы и препятствующих образованию рубцов.

Технология синтеза

Пентоксифиллин получают в ходе нескольких последовательных химических реакций. В производстве таблеток наряду с основным веществом используют и вспомогательные – кальция фосфат двуосновной, микрокристаллическая целлюлоза, натрия кроскармеллоза, тальк, стеарат магния, поливинилпирролидон. Оболочка таблеток состоит из диэтилфталата, диоксида титана, сополимера метакриловой кислоты. В таблетки пролонгированного (удлиненного) действия ретард включены магния стеарат, тальк, кальция фосфат двухосновной, этилцеллюлоза.

Формы выпуска

Таблетки 100 мг, таблетки ретард с продленным действием 400 мг;
Раствор для инфузий (внутривенного капельного введения) 2% в ампулах по 2 и 5 мл.

Трентал производится индийскими филиалами транснациональных фармацевтических компаний Хегст и Авентис. Пентоксифиллин – это российская продукция, производимая несколькими фирмами.

Соответственно, стоимость Трентала будет выше, чем Пентоксифиллина. Помимо этих препаратов есть и другие с действующим веществом Пентоксифиллином:

Агапурин – таблетки, инфузионный раствор. Зентива, Словакия.
Вазонит – таблетки. Ланнахер, Австрия.
Пентилин – таблетки, раствор для инфузий. КРКА, Словения.
Флекситал – таблетки. Сан, Индия.
Тренпентал – таблетки. Брынцалов, Россия.

Масса таблеток и концентрация растворов везде одинакова. Исключение составляют таблетки ретард Вазонит и Агапурин, масса которых равна 600 мг. Зарубежные фирмы производят данный препарат под названиями Дартелин, Пентомер, Пентоксин, Флекситал, Артал. Но эти препараты почти не известны нашему потребителю.

Показания

Нарушения мозгового кровообращения – энцефалопатии при церебральном атеросклерозе, последствия перенесенных ишемических инсультов.

Нарушения периферического кровообращения – различные виды ангиопатий, в т. ч. обусловленные синдромом Рейно, облитерирующим атеросклерозом, сахарным диабетом, и проявляющиеся трофическими язвами, перемежающейся хромотой.

Зрительные и слуховые расстройства, обусловленные нарушением микроциркуляции во внутреннем ухе, в сетчатой и сосудистой оболочке глаза.

Дозировки

Внутрь Трентал принимают по 1 таблетке (100 мг) 3 раза в день. В дальнейшем доза может быть повышена до 2 таблеток (200 мг) 2-3 раза в день. Таблетки принимают во время или сразу же после еды, не разжевываются, проглатываются целиком, запиваются небольшим количеством воды. Максимальная разовая доза Трентала – 400 мг, суточная – 1200 мг.

Внутривенно капельно вводят 100 мг Трентала (5 мл 2% раствора), предварительно растворенного в 200 или в 400 мл физраствора. Инфузии проводятся 1 или 2 раза в сутки. Продолжительность инфузий – 1,5-3 часа. При некоторых тяжелых мозговых расстройствах, гангренах длительность инфузий может быть увеличена.

В перерывах между двухкратными инфузиями принимают 2 таблетки ретард по 400 мг. Во время использования препарата необходим тщательный контроль общего состояния пациента и уровня АД. Резкое снижение АД крайне нежелательно, особенно у пациентов с мозговыми расстройствами, т.к. при этом еще больше ухудшается мозговая перфузия.

У пациентов с нарушенной функцией печени и почек возможно замедление расщепления и выведения Пентоксифиллина, что может потребовать снижения принимаемых доз.

Фармакодинамика

Принимаемый внутрь Пентоксифиллин практически полностью всасывается в ЖКТ. Его биодоступность в среднем равна 19%. В печени препарат подвергается метаболическим превращениям с образованием нескольких метаболитов.

Основной из них – 1-(5-гидроксигексил)-3,7-диметилксантин физиологически активен, причем его концентрация в плазме крови в 2 раза выше, чем неизмененного Пентоксифиллина. Также препарат метаболизируется в эритроцитах. Выводится в большей степени с мочой в виде метаболитов (более 90%) и через кишечник (около 4%).

Период полувыведения для неизмененного Пентоксифиллина составляет 0,4-0,8 часа, а для метаболитов – 1-1,6 часа. У лиц пожилого возраста, с нарушением функции печени и почек вследствие замедления выведения Пентоксифиллин может накапливаться в организме.

Побочные эффекты

Сердечно-сосудистая система: снижение АД, нарушения сердечного ритма, боли в сердце, прогрессирование имеющейся стенокардии
ЦНС: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, судорожный синдром.
Кровь: анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гипофибриногенемия, замедление свертывания крови.
ЖКТ: ощущение сухости во рту, снижение аппетита, застой желчи (холестаз), холестатический гепатит с повышением уровня печеночных ферментов, спонтанные желудочно-кишечные кровотечения.
Кожа: покраснение кожи, ощущение приливов крови к верхней части тела и к лицу, зуд, крапивница, отеки, повышенная ломкость ногтей.
Иммунная система: анафилактический шок.
Глаза: снижение остроты зрения, сужение полей зрения.

Данные побочные эффекты возникают в случае превышения рекомендуемых доз Трентала.

Противопоказания

Индивидуальная непереносимость Пентоксифиллина и других метилксантинов;
Острый инфаркт миокарда;
Любые массивные кровотечения;
Геморрагический инсульт (кровоизлияние в мозг);
Кровоизлияние в сетчатку глаза;
Возраст до 18 лет.

Препарат с осторожностью назначают при хронической сердечной недостаточности, аритмиях сердца, патологии печени и почек, язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки, склонности к кровотечениям.

Взаимодействие с другими препаратами

Гипотензивные препараты – усиление эффекта, выраженное снижение АД.
Антикоагулянты, тромболитики, нестероидные противовоспалительные средства – усиление эффекта, опасность кровотечений
Инсулин, сахароснижающие таблетированные средства – усиление действия, опасность гипогликемических состояний.
Циметидин – повышение содержания в плазме крови Пентоксифиллина, риск побочных эффектов.
Другие метилксантины – нервное возбуждение.

Курение снижает эффективность Трентала.

Беременность и лактация

Трентал противопоказан во время беременности и грудного вскармливания.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 0 С. Срок годности – 4 года. Препарат отпускается по рецепту врача.

Мы стараемся дать максимально актуальную и полезную информацию для вас и вашего здоровья.