В каких продуктах есть сибутрамин. Сибутрамин (Sibutramine)

Есть огромное количество людей, которые по тем или иным причинам страдают от лишнего веса. Избавиться от него не всегда просто. Физические упражнения, соблюдение диет не всегда является эффективным вариантом. К тому же, помимо того, что необходимо смириться с некоторыми ограничениями, а также выделить этому процессу определенное количество времени, необходимо иметь хорошую силу воли. Именно поэтому многие обращают внимание на лекарственные препараты, в частности, лекарство Сибутрамин для похудения .

Количество людей, которые страдают от ожирения, с каждым годом растет. Соответственно, и актуальность проблемы увеличивается. Лишний вес – это проблема не только внешнего вида. Это вызывает еще и психологический дискомфорт: человек комплектует по поводу своей фигуры. Избавиться от лишнего веса далеко не всегда получается, даже если ежедневно заниматься спортом и правильно питаться. Именно поэтому врачи прописывают лекарственные препараты, в частности, Сибутрамин.

Сибутрамин прописывается людям, которые страдают от и лишнего веса. При этом одним из важнейших условий является отсутствие результата при использовании других методов похудения, например, соблюдение правильного питания, диет, регулярные занятия спортом и физические нагрузки. Несмотря на то, что лекарство Сибутрамин действует эффективно и после его курса наблюдается положительный результат, необходимо понимать, что эти таблетки являются сильнодействующим медикаментозным средством.

Обратите внимание: Как и многие другие препараты, Сибутрамин имеет свои побочные эффекты и некоторые противопоказания.

Сибутрамин, как любое лекарство, следует использовать только после консультации с ведущим врачом, поскольку использование его не по инструкции может привести к появлению побочных эффектов, а также передозировки. В целом же, отзывы худеющих о Сибутрамин разносторонние. Ведь, как и многие другие лекарственные средства, он может не подойти человеку.

Сибутрамин цена

В таблице указано сколько стоит Сибутрамин для разных дозировок и упаковок, в конкретных аптеках цены могут отличаться как в большую, так и в меньшую сторону.

Общая информация

Данный препарат появился более двух десятилетий назад. Сибутрамин обладает центральным действием для лечения ожирения и снижения веса. Стоит понимать, что похудеть только при помощи приема этих таблеток не получится. Сибутрамин рекомендуется использовать только в сочетании с контролируемой специалистом диетой, а также регулярными и постепенно увеличиваемыми физическими нагрузками.

Первое, что ощущается после приема таблеток Сибутрамин, это чувство насыщения. Даже если вы скушаете совсем небольшую порцию пищи, ее хватит для организма и он будет сыт. – это одно из важнейших свойств Сибутрамина. Происходит это благодаря его влиянию на отдел головного мозга, который отвечает за насыщение. Соответственно, это приводит к тому, что пациент употребляет значительно меньше еды, происходит сжигание накопленных запасов и жировых отложений.

Химическое соединение
ИЮПАК (±)-1-(4-хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил) циклобутанметанамин (в виде гидрохлорида)
Брутто-формула C17H26ClN
Мол.масса 279.85 г/моль
CAS 106650-56-0
PubChem 5210
DrugBank APRD00456
Классификация
Фарм.Группа Регуляторы аппетита
АТХ А08АА10
МКБ-10 Е66
Фармакокинетика
Биодоступность Абсорбция 77%, предположительно эффект первого прохождения
Метаболизм Печень (CYP3A4-связанный)
Период полувыведения сибутрамин около 1 часа
метаболит 1: 14 часов
метаболит 2: 16 часов
Экскреция Желчь (сибутрамин и активные метаболиты), почки (неактивные метаболиты)

К использованию этого лекарства прибегают в том случае, когда остальные меры не оказали должного эффекта в похудении. Именно в таких исключительных случаях врачами рекомендуется прием таблеток Сибутрамин. В течение всего лечебного курса пациент должен находиться под присмотром врача, который специализируется на проблемах похудения.

Помимо этого, должны быть прописаны следующие мероприятия:

  • индивидуальная сбалансированная диета;
  • корректировка образа жизни и некоторых привычек;
  • увеличение физической активности, занятия спортом.

Противопоказания

Любые лекарственные препараты, в том числе и Сибутрамин, имеет не только полезное действие, но и противопоказания. Инструкция по применению препарата имеет следующий перечень заболеваний, при диагностировании которых эти таблетки не рекомендованы к применению.

Такие как:

  • любая стадия ишемии;
  • наличие врожденных и приобретенных пороков сердца;
  • беременность;
  • тахикардия;
  • при выявлении органических причин, способствующих ожирению;
  • высокая чувствительность к препарату, а также компонентам, в нем содержащиеся;
  • заболевания психики;
  • аритмия;
  • нарушение кровообращения в коре головного мозга;
  • инсульт;
  • болезни почек и печени;
  • период лактации;
  • глаукома;
  • наличие зависимости от алкоголя или наркотиков.

Таким образом, при несоблюдении предписаний, препарат может принести не только пользу, но и вред организму.

Побочные эффекты и передозировка

Помимо противопоказаний, Сибутрамин имеет достаточно большой перечень побочных эффектов. При этом стоит понимать, что даже простой Цитрамон и Анальгин имеет также внушительный список. Поэтому, прежде, чем принимать Сибутрамин рекомендуется здраво взвесить все «за» и «против».

При приеме таблеток возможно появление следующих явлений:

  • головокружение;
  • чувство волнения, страха;
  • бессонница;
  • головная боль;
  • нарушение темпа сердцебиения;
  • увеличенная потливость;
  • ощущение пересыхания в ротовой полости;
  • тошнота, рвота;
  • изменение поведения, психики;
  • аллергические реакции на препарат и его отдельные компоненты;
  • усиление кашля;
  • ларингит;
  • боли в спине;
  • эффект привыкания к лекарственному препарату.

При передозировке может произойти усиление побочных реакций. Отзывы врачей при этом сходятся: пациенту рекомендуется при появлении первых симптомов принять дозировку согласно массе тела активированного угля, вызвать врача или скорую медицинскую помощь, и после обратиться в токсикологический центр.

Инструкция по применению

Если обратить внимание на инструкцию по применению Сибутрамин, можно определить суточные дозы для похудения. В частности, начальный прием должен составлять 10 мг в сутки. Капсулы необходимо принимать утром. Согласно предписаниям их необходимо не разжевывать и проглотить. При необходимости лекарство допускается запить небольшим количеством воды (объем до 1 стакана) для того, чтобы запить лекарственный препарат. После начала приема необходимо следить за результатом похудения и выполнять другие предписания (соблюдение правильного питания, регулярные занятия спортом). При лекарственном курсе с такой дозировкой в течение 4 недель должно уйти 2 кг. Если такого результата не наблюдается, для увеличения эффективности лекарства, дозировку увеличивают до 15 мг. При этом, еще большее увеличение невозможно. К тому же по 15 мг лекарство можно принимать строго ограниченное количество времени.

Прием лекарства Сибутрамин назначается в течение одного года. Большее количество времени его принимать не рекомендуется, поскольку нет достоверных данных о безопасности и эффективности этих таблеток. Более того, стоит обратить внимание на следующий факт: если пациент не сбрасывает каждые три месяца хотя бы 5% от массы своего тела при соблюдении всех предписаний, то приме лекарства стоит прекратить в виду неэффективности. Регулярный прием Сибутрамина приводит к существенному снижению веса. Но при этом не стоит забывать о том, чем опасен Сибутрамин. По усредненным данным лишний вес пациенты сбрасывают в течение полугода. При этом результат сохраняется в течение всего периода лечения.

Важно! В случае если был пропущен прием таблетки, увеличивать дозировку на следующий день не требуется. Необходимо просто вернуться к привычному графику. Также стоит помнить о том, что останавливать прием любого лекарства необходимо после предварительного согласования с врачом.

Необходимо не забывать о том, что эффективность лекарства позволит достичь максимального результата только при сочетании его приема с диетой. Также не рекомендуется забывать о большом перечне побочных реакций и правильной схеме приема Sibutramine.

  • не рекомендуется использовать препарат людям, которые находятся в преклонном возрасте;
  • при работе с механизмами;
  • при управлении транспортным средством;
  • лекарство не рекомендуется принимать при одновременном употреблении алкогольных напитков, поскольку Сибутрамин значительно усиливает седативное свойство алкоголя.

При приеме лекарства рекомендуется периодически посещать врача для контроля физического состояния и определения степени эффективности препарата. При необходимости могут быть изменена диета, а также увеличены физические нагрузки. Самолечение препаратов не допускается.

Распространение Сибутрамина

Изначально данный препарат производился в США, однако на сегодняшний день он запрещен для приема в таких странах, как Канада, Европа, Австралия, США. Это произошло из-за того, что было доказано негативное воздействие Сибутрамин на сердечно-сосудистую систему. В России лекарство, как и его аналоги, можно приобрести в аптеке только по рецепту врача. Он внесет в перечень сильнодействующих препаратов. При этом его назначают только при отсутствии эффекта от диет и физических нагрузок.

Сибутрамин – анорексигенный препарат, эффективный для снижения веса, который назначается только по показаниям для лечения серьезных стадий ожирения. Однако бесконтрольное или неправильное применение этого лекарства может привести к различным неприятным последствиям.

Состав и дозировка

Активное вещество препарата – сибутрамина гидрохлорид – выпускается в форме капсул по 10 и 15 мг. Используется как дополнительное средство в борьбе с лишней массой тела. Сибутрамин применяется совместно с тщательно контролируемым диетическим питанием и увеличением физических нагрузок. Лекарство снижает аппетит и количество употребляемой пациентом пищи, увеличивает термогенез и воздействует на бурую жировую ткань.

Во время терапии у пациентов фиксируется небольшой подъем АД в покое (на 2-4 мм ртутного столба) и учащение сердцебиения (на 4-8 ударов в минуту), однако в некоторых случаях возможны более серьезные изменения.

Согласно аннотации, препарат применяется один раз в сутки (предпочтительней утром) и начальная доза составляет не более 10 мг (при плохой переносимости – дозу следует понизить до 5 мг в сутки). При отсутствии результата врач может через 4 недели увеличить дозу до 15 мг в сутки. Продолжительность курса лечения в зависимости от итогов может составлять 12 месяцев.

Во время прохождения курса лечения Сибутрамином необходимо вести контроль над уровнем АД и частотой сердцебиения каждые 14 дней на протяжении первых 2 месяцев лечения, а затем снизить до 1 раза в месяц. У людей с артериальной гипертензией при уровне давления 145/90 мм ртутного столба терапию нужно прервать и обратиться за рекомендациями к лечащему доктору.

Появление во время лечения болей в груди, нарушения дыхания (диспноэ) и отечности нижних конечностей указывает на возможное развитие легочной гипертензии, в этом случае также следует обратиться к медикам.

Механизм действия

Сибутрамин ускоряет высвобождение серотонина, что влияет на появление чувства быстрого насыщения, в результате тяга к углеводной пище уменьшается. При этом активно сжигаются избытки жировых отложений и лишние килограммы уходят. Среди положительных моментов также отмечается способность препарата снижать количество «плохого» холестерина и увеличивать формирование «хорошего», что помогает процессу обмена веществ.

Показания

Сибутрамин, согласно инструкции, применяют в составе поддерживающего комплексного лечения больных с избытком веса в случаях:

  • Алиментарное ожирение (индекс массы тела ИМТ – от 30 кг/м 2 и более).
  • Алиментарное ожирение (ИМТ от 27 кг/м 2), если существуют другие факторы риска, касающиеся избытка жировых отложений, включая сахарный диабет II типа или дислипопротеидемию.

Читайте также, на чем базируется правильное и безопасное для организма похудение и какие самые распространенные ошибки желающих привести в норму свой вес

Противопоказания

  • Острые и хронические болезни почек, печени, сердечно-сосудистой системы.
  • Глаукома.
  • Анорексия.
  • Булимия.
  • Гипертиреоз.
  • Психические болезни.
  • Органическое ожирение.
  • Синдром Туретта (наследственное генетическое расстройство нервной системы, которое проявляется множественными моторными тиками в сопровождении вокального или механического тика).
  • Хронические болезни периферических артерий.
  • Неконтролируемая артериальная гипертензия.
  • Врожденные пороки миокарда, ишемические болезни сердца, хроническая недостаточность в стадии декомпенсации.
  • Тахикардия, аритмия и другие нарушения мозгового кровообращения, в том числе транзиторные.
  • Феохромоцитома (гормональная опухоль надпочечников).
  • Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.
  • Наркотическая, алкогольная или фармакологическая зависимость.
  • Гиперчувствительность к действующему веществу.

Сибутрамин противопоказано употреблять одновременно со следующими препаратами:

  • Нейролептиками, антидепрессантами, триптофаном и другими лекарствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС.
  • Ингибиторами МАО.
  • Другими препаратами, которые также помогают снизить массу тела.

С осторожностью употреблять одновременно с лекарствами, которые повышают интервал QT (электрическая систола желудочков), у больных:

  • Эпилепсией.
  • Гипомагниемией и гипокалиемией.
  • С нарушениями функции печени легкой степени (увеличивается риск бессимптомного увеличения концентрации сибутрамина в крови).
  • С нарушениями функции почек легкой степени (так как неактивные метаболиты частично выводятся с почками).
  • С вокализмами или моторными тиками в семейном анамнезе.
  • Принимающих препараты, которые повышают ЧСС и АД (в том числе с лекарствами, употребляемыми при аллергии, кашле, простуде).

Из-за недостаточности клинических данных Сибутрамин не назначается лицам старше 66 лет.

Последствия

Среди негативных последствий отмечаются:

  • перепады и повышение кровяного давления;
  • проблемы с сердечной деятельностью;
  • ярко выраженная апатия;
  • перепады настроения.

Довольно распространенное последствие употребления Сибутрамина – симптомы, напоминающие состояние ломки у наркоманов. Это тревожность, вялость, нарушение сна, координации, плохое настроение и даже суицидальные склонности. В ряде случаев могут быть обморочные состояния, дрожание конечностей, боль за грудиной, нарушение слуха, отеки, затрудненное дыхание.

Препарат провоцирует появление насморка, мышечные боли, воспаление слизистой оболочки желудка и кишечника, уменьшение полового влечения. Работа сальных и потовых желез нарушается, вследствие чего на теле появляются прыщи, усиливается потоотделение, может нарушаться менструальный цикл. Ухудшается выработка слюны, что провоцирует появление язв во рту, может развиться кариес.

Редкими и очень тяжелыми осложнения приема Сибутрамина являются серотониновый и злокачественный нейролептический синдром. К признакам этого состояния относятся повышенная взволнованность, тревожность, лихорадка, понос, тошнота, рвота, нарушение пульса, кома. При появлении любого из перечисленных симптомов рекомендуется срочно обратиться за врачебной помощью.

Во время лечения препаратами, содержащими активное вещество сибутрамин, и после его завершения нужно периодически проходить врачебное обследование, чтобы следить за снижением массы и общим состоянием здоровья пациента.

С алкоголем

При употреблении Сибутрамина следует отказаться от алкоголя и препаратов, снижающих сонливость. Средство может вызывать головокружение или помрачение видимых объектов, этот эффект усиливается, если выпить алкоголь, что негативно сказывается на способности управлять транспортным средством или выполнять работу, связанную с повышенным вниманием и скоростью реакций.

Беременность

Исследования, проведенные на животных, показали, что применение этого лекарства беременными и кормящими приводит к возникновению уродств у потомства. Дополнительно рекомендуется использовать эффективные противозачаточные средства, так как препарат негативно сказывается на развитии плода, если беременность наступила во время терапии.

Аналоги

По активному веществу заменителями Сибутрамина являются препараты Линдакса, Голдлайн, Меридиа и Слимия. При необходимости специалист может заменить лекарство на один из аналогов со схожим терапевтическим действием: Фепранон с действующим компонентом амфепрамоном, и Редуксин, содержащий помимо сибутрамина и целлюлозу микрокристаллическую.

Как известно, придерживаться диетического питания очень сложно. Зачастую, многие из числа тех, кто не может похвастаться недюжинной силой воли, после нескольких дней диеты, бросают всяческие попытки побороть ожирение, в силу того, что не могут умерить собственный аппетит. Да, эта ситуация не редкость.

С годами возрастает количество безуспешных попыток использования пищевых ограничений, что влечёт за собой сильное снижение самооценки, а это уже пусковой фактор к развитию глубоких психологических комплексов и тяжёлой депрессии.

Чтобы как- то нивелировать недостатки диетического питания, а так же придать себе немного сил, многие худеющие прибегают к помощи медикаментозных препаратов. Чаще всего в основе этих лекарств находится химическое вещество, называемое сибутрамин.

Что это - безусловное благо, сулящее искоренение тяжёлой напасти, или бомба замедленного действия, способная окончательно подорвать здоровье? Для начала, несколько слов про механизм действия сибутрамина.

Влияние Сибутрамина на организм человека

Замечу, что речь идёт о сильнодействующем препарате, а не о чем-то безобидном. Это стоит чётко понимать. И относиться к нему следует очень серьёзно. Именно поэтому его нельзя купить в аптеке без рецепта врача, но, конечно же, мы с вами знаем, что это ещё никого не останавливало. Возможно, именно в этом кроется «корень зла», но об этом позже.

Сибутрамин - это вещество, блокирующее обратный захват нейромедиаторов, в определённых синапсах. В результате этого количество стимуляторов передачи нервного импульса значительно возрастает.

Вследствие чего ускоряется возникновение возбуждения в некоторых центрах головного мозга, отвечающих за появление чувства насыщения. Располагаются эти структуры в гипоталамической области.

В этой ситуации даже незначительное количество пищи способно вызвать насыщение. Учитывая малое количество употребляемой пищи, в организме создаётся отрицательный энергетический баланс, что активирует процессы липолиза. Злополучные жировые отложения медленно начинают исчезать. Собственно говоря, это и является конечной целью каждого худеющего.

Но на этом действие сибутрамина не заканчивается. В результате стимулирования адренорецепторов, возникает незначительная гипертермия. Известно, что даже при слабом увеличении температуры тела сильно ускоряются обменные процессы, в том числе и липолиз. Вполне прогнозируемо, что ненавистные килограммы «тают, как последний снег под лучами апрельского солнца».

Обратная «сторона медали»

Казалось бы, чего ещё желать? Отныне проблемы многих людей, страдающих избыточной тучностью, будут решены раз и навсегда, и мы забудем про ожирение, как про кошмарный сон. Но не всё так безоблачно, и за всё в жизни, рано или поздно, приходится платить, и не всегда деньгами. А потому сибутрамин для похудения имеет не очень положительные отзывы.

Горькая правда открывается именно тогда, когда речь заходит про побочные эффекты сибутрамина. К несчастью, частота их появления стремится к 20 процентам, а иногда и превышает эту цифру.

Среди часто встречающихся побочных явлений следует выделить следующие состояния:

Плохое самочувствие, постоянные головные боли, нарушения сна и бодрствования;
Множественные аллергические реакции;
Грубые нарушения сердечного ритма;
Мигрень;
Значительно повышение артериального давления;
Желудочно-кишечные расстройства: диарея, запоры, тошнота, рвота, боли в животе;
Анорексия;
Поражения кишечника: гастриты, энтериты;
Множественные поражения суставов по типу артритов;
Нарушения или прекращение менструального цикла;
Поражение верхних дыхательных путей.

Плачевная картина усугубляется ещё больше, если учесть усилия некоторых дельцов, по популяризации сибутрамина и препаратов на его основе. Кстати, названия последних у всех на слуху: Меридиа, Линдакса, Редуксин, Ксеникал. Не правда ли, знакомые названия?

В Интернете можно найти массу тематических ресурсов, на которых приводятся головокружительные истории похудения. По словам владельцев, там общаются люди, избавившиеся от ожирения, как раз при помощи приёма упомянутых выше лекарств.

Немного поизучав восторженные отзывы, можно прийти к выводу, что это лекарство безобидно, как аскорбиновая кислота или аспирин, и что его приём не сулит ни чего страшного. Но уверяют вас - это не так.

Конечная цель таких ресурсов - это создание ложного ощущения безопасности сибутрамина и его аналогов. Это обычные предприниматели, желающие заработать как можно больше денег, ваши проблемы их не интересуют.

Таблетки для похудения Сибутрамин - это лекарственный препарат, а, следовательно, его применение должно быть продиктовано наличием показаний. Единственная ситуация при которой производитель рекомендует назначение этих таблеток - это ожирение в тяжёлой стадии, при отсутствие эффекта от прочих мероприятий, направленных на снижение лишнего веса.

Перед тем как начать принимать подобные средства, необходимо заручиться одобрением опытного специалиста. В течение всего курса применения лекарства, а это весьма длительные срок, от шести месяцев, до года, необходимо периодически наведываться в клинику для оценки собственного состояния.

Заключение

В любом случае, нужно понимать, что сибутрамин и его производные это, что называется, последняя линия обороны, и поэтому применять их следует только в крайних случаях.

С целью похудения многие девушки и женщины принимают специальные препараты, позволяющие избавиться от лишнего веса. К числу таких средств принадлежат таблетки, содержащие сибутрамин. Прежде чем приступить к приему таких фармакологических препаратов, следует ознакомиться с инструкцией по применению сибутрамина, предоставленной ниже.



Инструкция по применению препаратов, содержащих сибутрамин

Химическое название

  • 1-(4-Хлорфенил)-N,N-диметил-альфа-(2-метилпропил)циклобутанметанамин (и в виде гидрохлорида)

Код CAS

  • 106650-56-0

Характеристика вещества Сибутрамин

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат - кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Растворимость в воде: 2,9 мг/мл при pH 5,2. Коэффициент распределения (октанол/вода): 30,9 (pH 5,0). Молекулярная масса 334,33.

Фармакология

Фармакологическое действие - анорексигенное.

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов - серотонина и норадреналина из синаптической щели, потенцирует синергические взаимодействия центральных норадреналин- и серотонинергической систем. Уменьшает аппетит и количество потребляемой пищи (усиливает чувство насыщения), увеличивает термогенез (вследствие опосредованной активации бета3-адренорецепторов), оказывает влияние на бурую жировую ткань. Образует в организме активные метаболиты (первичные и вторичные амины), значительно превосходящие сибутрамин по способности ингибировать обратный захват серотонина и норадреналина. В исследованиях in vitro активные метаболиты блокируют также обратный захват дофамина, но в 3 раза слабее, чем 5-НТ и норадреналина. Ни сибутрамин, ни его активные метаболиты не влияют на высвобождение моноаминов и активность МАО, не взаимодействуют с нейротрансмиттерными рецепторами, включая серотонинергические, адренергические, дофаминергические, бензодиазепиновые и глутаматные (NMDA), не оказывают антихолинергического и антигистаминного действия. Ингибирует захват 5-НТ тромбоцитами и может изменять функции тромбоцитов.

Снижение массы тела сопровождается увеличением концентрации в сыворотке крови ЛПВП и понижением количества триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП и мочевой кислоты.

Во время лечения наблюдается незначительный подъем АД в покое (на 1–3 мм рт.ст.) и умеренное учащение пульса (на 3–7 уд./мин), но в единичных случаях возможны более выраженные изменения. При одновременном применении с ингибиторами микросомального окисления увеличивается ЧСС (на 2,5 уд./мин) и удлиняется интервал QT (на 9,5 мс).

В 2-годичных исследованиях на крысах и мышах при использовании доз, в результате введения которых наблюдаемая суммарная площадь под кривыми концентрация - время (AUCs) для двух активных метаболитов превышала таковую при приеме МРДЧ в 0,5–21 раза, повышал частоту возникновения доброкачественных опухолей интерстициальной ткани яичек преимущественно у самцов крыс. Канцерогенного действия у мышей и самок крыс не обнаружено. Не оказывает мутагенного действия, не влияет на фертильность. При введении крысам доз, AUCs обоих активных метаболитов для которых в 43 раза превышала наблюдающуюся при приеме МРДЧ, тератогенного действия не выявлено. Однако в исследованиях, проведенных на кроликах линии Dutch Belted в условиях, когда AUCs активных метаболитов сибутрамина была в 5 раз больше, чем при использовании МРДЧ, у потомков были обнаружены аномалии физического развития (изменение формы или размеров мордочки, ушной раковины, хвоста, толщины костей).

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ не менее чем на 77%. При «первом прохождении» через печень подвергается биотрансформации под влиянием изофермента CYP3A4 цитохрома P450 с образованием двух активных метаболитов (моно- и дидесметилсибутрамин). После приема разовой дозы 15 мг Cmax монодесметилсибутрамина составляет 4 нг/мл (3,2–4,8 нг/мл), дидесметилсибутрамина - 6,4 нг/мл (5,6–7,2 нг/мл). Cmax достигается через 1,2 ч (сибутрамин), 3–4 ч (активные метаболиты). Одновременный прием пищи понижает Cmax метаболитов на 30% и увеличивает время ее достижения на 3 ч, не изменяя AUC. Быстро распределяется по тканям. Связывание с белками составляет 97% (сибутрамин) и 94% (моно- и дидесметилсибутрамин). Равновесная концентрация активных метаболитов в крови достигается в течение 4 дней после начала лечения и примерно в 2 раза превышает плазменный уровень после приема разовой дозы. T1/2 сибутрамина - 1,1 ч, монодесметилсибутрамина - 14 ч, дидесметилсибутрамина - 16 ч. Активные метаболиты подвергаются гидроксилированию и конъюгации с образованием неактивных метаболитов, которые экскретируются преимущественно почками.

Применение вещества Сибутрамин

Комплексная поддерживающая терапия больных с избыточной массой тела при алиментарном ожирении с индексом массы тела от 30 кг/м2 и более или с индексом массы тела от 27 кг/м2 и более, но при наличии других факторов риска, обусловленных избыточной массой тела (сахарный диабет типа 2, дислипопротеидемия).

Применение при беременности и кормлении грудью

Неизвестно, проникает ли сибутрамин и его метаболиты в грудное молоко. В период грудного вскармливания применение не рекомендуется.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления, в т.ч. ингибиторы CYP3A4 цитохрома P450 (кетоконазол, эритромицин, циклоспорин и др.) понижают клиренс сибутрамина. Средства, обладающие серотонинергической активностью, повышают риск развития серотонинового синдрома (ажитация, потливость, диарея, повышение температуры тела, аритмия, судороги и др.).

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки (утром), начальная доза - 10 мг (при плохой переносимости возможен прием 5 мг); в случае недостаточной эффективности через 4нед дозу увеличивают до 15 мг/сут. Длительность лечения - 1 год.

Противопоказания

Гиперчувствительность, наличие органических причин ожирения, нервная анорексия или нервная булимия, психические заболевания, синдром Жиля де ла Туретта, ишемическая болезнь сердца, декомпенсированная сердечная недостаточность, врожденные пороки сердца, окклюзионные заболевания периферических артерий, тахикардия, аритмия, цереброваскулярные заболевания (инсульт, транзиторные нарушения мозгового кровообращения), артериальная гипертензия (АД >145/90 мм рт.ст.), гипертиреоз, тяжелые нарушения функции печени или почек, доброкачественная гиперплазия предстательной железы, сопровождающаяся наличием остаточной мочи, феохромоцитома, глаукома, установленная фармакологическая, наркотическая и алкогольная зависимость, одновременный прием или период менее 2 нед после отмены ингибиторов МАО или других препаратов, действующих на ЦНС(в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, триптофана), а также других препаратов для уменьшения массы тела.

Ограничения к применению

Эпилепсия, моторно-вербальный тик (непроизвольные сокращения мышц, нарушение артикуляции), детский и пожилой возраст (безопасность и эффективность применения у детей до 18 лет и у людей старше 65 лет не определены).

Побочные действия вещества Сибутрамин

В плацебо-контролируемых исследованиях 9% пациенток, получавших сибутрамин (n=2068) и 7% пациенток, получавших плацебо (n=884), прекратили лечение из-за возникновения побочных эффектов.

В плацебо-контролируемых исследованиях наиболее частыми побочными эффектами были сухость во рту, анорексия, инсомния, запор, головная боль.

Далее указаны побочные эффекты, которые отмечались у пациентов, принимавших сибутрамин, с частотой ≥1% и более часто, чем в группе плацебо. Рядом с названием указана частота встречаемости данного побочного эффекта в группе принимавших сибутрамин, в скобках - аналогичные данные в группе плацебо.

  • Организм в целом: головная боль - 30,3% (18,6%), боль в спине - 8,2% (5,5%), гриппоподобный синдром - 8,2% (5,8%), случайная травма - 5,9% (4,1%), астения - 5,9% (5,3%), абдоминальная боль - 4,5% (3,6%), боль в груди - 1,8% (1,2%), боль в шее - 1,6% (1,1%), аллергические реакции - 1,5% (0,8%).
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахикардия - 2,6% (0,6%), вазодилатация (гиперемия кожи с ощущением тепла) - 2,4% (0,9%), мигрень - 2,4% (2,0%), гипертензия/повышение АД - 2,1% (0,9%), сердцебиение - 2,0% (0,8%).
  • Со стороны органов ЖКТ: анорексия - 13,0% (3,5%), запор - 11,5% (6,0%), повышение аппетита - 8,7% (2,7%), тошнота - 5,9% (2,8%), диспепсия - 5,0% (2,6%), гастрит - 1,7% (1,2%), жажда - 1,7% (0,9%), рвота - 1,5% (1,4%), обострение геморроя - 1,2% (0,5%).
  • Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия - 5,9% (5,0%), миалгия - 1,9% (1,1%), тендосиновит - 1,2% (0,5%), заболевания суставов - 1,1% (0,6%).
  • Со стороны нервной системы и органов чувств: сухость во рту - 17,2% (4,2%), инсомния - 10,7% (4,5%), головокружение - 7,0% (3,4%), нервозность - 5,2% (2,9%), тревога - 4,5% (3,4%), депрессия - 4,3% (2,5%), парестезия - 2,0% (0,5%), сонливость - 1,7% (0,9%), возбуждение - 1,5% (0,5%), эмоциональная лабильность - 1,3% (0,6%), изменение вкуса - 2,2% (0,8%), заболевания уха - 1,7% (0,9%), боль в ухе - 1,1% (0,7%).
  • Со стороны респираторной системы: ринит - 10,2% (7,1%), фарингит - 10,0% (8,4%), синусит - 5,0% (2,6%), усиление кашля - 3,8% (3,3%), ларингит - 1,3% (0,9%).
  • Со стороны кожных покровов: сыпь - 3,8% (2,5%), потливость - 2,5% (0,9%), Herpes simplex - 1,3% (1,0%), акне - 1,0% (0,8%).
  • Со стороны мочеполовой системы: дисменорея - 3,5% (1,4%), инфекции мочевыводящих путей - 2,3% (2,0%), вагинальный кандидоз - 1,2% (0,5%), метроррагия - 1,0% (0,8%).
  • Прочие: генерализованный отек - 1,2% (0,8%).

Передозировка

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов, наиболее часто - тахикардия, повышение АД, головная боль и головокружение.

Лечение: прием активированного угля, симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций, при повышении АД и тахикардии - назначение бета-адреноблокаторов.

Меры предосторожности вещества Сибутрамин

Необходимо контролировать уровень АД и частоту пульса каждые 2 нед в первые 2 мес лечения и затем - 1 раз в месяц. У пациентов с артериальной гипертензией при уровне АД >145/90 мм рт.ст. контроль должен осуществляться тщательнее и чаще, а в случае дважды зарегистрированного подъема АД >145/90 мм рт.ст. лечение следует прекратить. Появление во время терапии боли в грудной клетке, прогрессирующего диспноэ (нарушение дыхания) и отеков нижних конечностей может указывать на развитие легочной гипертензии (в этом случае необходимо обязательно обратиться к врачу).

Не рекомендуется одновременный прием препаратов, увеличивающих интервал QT (астемизол, терфенадин, антиаритмические и другие средства), средств, содержащих эфедрин, фенилпропаноламин, псевдоэфедрин и др. (опасность повышения АД и увеличения ЧСС), а также других анорексигенных средств с центральным механизмом действия. С осторожностью следует назначать на фоне гипокалие- и гипомагниемии, при нарушении функции печени и почек легкой и средней степени тяжести.

Женщины детородного возраста в период лечения должны использовать адекватные меры контрацепции.

Следует иметь в виду, что сибутрамин может уменьшать слюноотделение и способствовать развитию кариеса, периодонтальных заболеваний, кандидоза и дискомфорта в полости рта. В период лечения рекомендуется ограничивать употребление алкоголя.

Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Особые указания

Применение возможно только в тех случаях, когда все другие мероприятия, направленные на понижение массы тела, малоэффективны. Лечение должно осуществляться под контролем врача, имеющего опыт коррекции ожирения в рамках комплексной терапии (диета, изменение привычек питания и образа жизни, повышение физической активности). Период приема в дозе 15 мг должен быть ограничен во времени.

Действие сибутрамина на организм

Структурно сибутрамин схож с амфетаминами, хотя не наделен их биологическими свойствами. Он является веществом центрального действия, ингибитором обратного захвата серотонина, норадреналина и дофамина.

Таким образом, действие сибутрамина на организм сводится к подавлению чувства голода за счет увеличения концентрации в организме серотонина. Прием препаратов с сибутрамином подавляет аппетит, вызывает чувство быстрого насыщения, снижает потребность в углеводах, ускоряет обменные процессы – организм начинает активно использовать собственные жировые запасы, а ткани лучше усваивают глюкозу.

После приема сибутрамина он хорошо всасывается в пищеварительном тракте и метаболизируется в печени с образованием активных веществ. Максимальная концентрация действующего вещества в плазме отмечается спустя полтора часа после приема фармакологического средства, активных метаболитов – через три часа.

В каких лекарствах содержится сибутрамин и состав препаратов-аналогов

Сибутрамина гидрохлорида моногидрат является эффективным регулятором аппетита, увеличивающим высвобождение серотонина. Это вещество представляет собой кристаллический порошок от белого до кремового цвета. Выпускается в виде капсул и таблеток для приема внутрь. В каких препаратах содержится сибутрамин и какие дополнительные вещества входят в их состав, с этой информацией следует ознакомиться до начала приема фармакологических средств с целью похудения.

Известны такие препараты, содержащие сибутрамин:

– производитель Германия.

– Чехия.

– Россия.

Слимия и Голдлайн – Индия.

Все эти фармакологические имеют в своем составе сибутрамин, кроме него используются еще другие дополнительные вещества. Основное действующее вещество сибутрамин сочетается с другими веществами, позволяющими усилить положительное действие средства и нейтрализовать его негативные свойства. Например, в Редуксине он сочетаться с микрокристаллической целлюлозой, которая позволяет снизить такие побочные действия препарата, как сильная жажда и слабость.

В каких таблетках содержится сибутрамин, выпускаемых в России? Для жителей регионов России, желающих похудеть, наиболее доступным вариантом препарата с содержанием сибутрамина является Редуксин. Этот фармакологический продукт является аналогом препаратов импортного производства «Меридиа» и «Линдакса».

Сибутрамин имеет свои аналоги, которые тоже позволяют снизить вес, при этом действуют на организм более мягко и считаются менее опасными. Аналогами сибутрамина являются такие вещества, как флуоксетин, денфлурамин, дексфенфлурамин и лоркасерин. К числу аналогов также можно отнести все препараты, принадлежащие к группе ингибиторов обратного захвата серотонина.

В каких таблетках большое содержание сибутрамина – вопрос, волнующий многих девушек и женщин, которые имеют проблему лишнего веса. Практически все препараты имеют одинаковое содержание действующего вещества, в составе одной капсулы присутствует 5, 10 или 15 мг сибутрамина.

Несколько последних лет в Россию уже не осуществляется поставка препаратов «Меридиа» и «Линдакса», поскольку с 2010 года в некоторых странах Европы сибутрамин запрещен к использованию.

Курс приема препаратов на основе действующего вещества сибутрамин

Сибутрамин для похудения следует принимать строго по инструкции. Производители лекарственных средств уверяют, что для притупления аппетита достаточно принимать в сутки по 10 мг сибутрамина. Одновременно они рекомендуют калорийность суточного рациона уменьшить на 20% и несколько раз в неделю заниматься физическими нагрузками.

Курс приема средств на основе этого действующего вещества длительный – от трех до шести месяцев, в некоторых случаях он может составлять один год. Применение сибутрамина становится возможным только в случаях, когда пациент не может похудеть с помощью фитнеса и диеты. Обычно перед назначением препаратов, усиливающих выработку серотонина, пациента сажают на диету, наблюдая за ним определенное время. Если изменение питания не было эффективным для похудения, назначают лекарство с сибутрамином.

Чем опасен сибутрамин: побочные действия и эффекты

Сибутрамин для похудения является достаточно распространенным препаратом, однако во многих отзывах худеющие девушки и специалисты в области медицины называют это вещество ядом и сильным наркотиком. Производители этого фармакологического продукта всячески опровергают эту информацию и под разными торговыми названиями распространяют сибутрамин совершенно законно.

Чем опасен сибутрамин и действительно ли он оказывает вредное действие на человеческий организм? Учитывая тот факт, что действующее вещество оказывает влияние на головной мозг, возможными становятся опасные последствия такого способа похудения. Среди самых опасных распространенных побочных эффектов сибутрамина специалисты называют нарушения работы сердца и психики. Опасность и сомнительность действия фармакологического продукта с таким составом подтверждается тем, что он запрещен во многих странах Европы.

Существует масса медицинских препаратов для похудения – Голдлайн, Меридиа, Слимия, Лида, Линдакса, Редуксин и другие. Все они содержат одно основное действующее вещество – сибутрамин. Сибутрамин представляет собой анорексигенное вещество центрального действия, воздействующее на центр насыщения в мозгу человека, подавляющее аппетит, ускоряющее обмен веществ (в том числе за счет повышения температуры тела человека) и блокирующее образование жировых клеток в организме. Сибутрамин в нашей стране отнесен к сильнодействующим препаратам и изъят из свободного оборота, поэтому купить лекарства, содержащие сибутрамин, можно только в аптеках и только по рецепту врача. Во многих странах сибутрамин запрещен как вещество, представляющее опасность для здоровья.

Сибутрамин назначается людям, больным ожирением, для того, чтобы избавиться от избыточного веса, причем назначать его должен только врач и только тогда, когда все другие методы борьбы с лишним весом уже перепробованы и не принесли результата. Прием сибутрамина для похудения должен проходить под тщательным врачебным контролем во избежание нанесения вреда здоровью, ведь сибутрамин сильно воздействует на центральную нервную систему человека. Его действие во многом схоже с действием кокаина или амфетамина – он повышает активность, внимание, работоспособность, снижает аппетит, вызывает нарушения сна, истощение нервной системы, привыкание. При длительном неконтролируемом приеме сибутрамина для похудения могут развиться психозы, стойкие психические нарушения и нарушения сна, неврастения, заболевания нервной системы, печени, почек, сердца, полная потеря аппетита, истощение. При прекращении приема препарата нередко возникает синдром отмены.

Инструкция к Сибутрамину

В соответствии с инструкцией к сибутрамину, не всем людям можно принимать этот препарат. Противопоказаниями к приему сибутрамина являются:

  • прием ингибиторов МАО (в т.ч. окончание их приема менее чем за 14 дней до приема сибутрамина);
  • прием любых медикаментов, воздействующих на ЦНС (в т.ч. антидепрессантов, нейролептиков, снотворного, триптофана и др.);
  • прием любых медицинских препаратов для снижения веса;
  • беременность или кормление грудью;
  • наличие органических причин ожирения;
  • доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
  • глаукома;
  • гипертериоз;
  • феохромацитома;
  • тяжелые нарушения функции почек или печени;
  • повышенное артериальное давление, артериальная гипертензия;
  • заболевания и пороки сердца и кровеносной системы;
  • гиперчувствительность;
  • фармакологическая, наркотическая или алкогольная зависимость;
  • нервные пищевые расстройства (булимия, анорексия);
  • синдром Туретта и другие психические заболевания.

Инструкция к сибутрамину ограничивает его назначение в следующих случаях:

  • эпилепсия;
  • нервные тики любого вида;
  • возраст до 18 лет и после 65 лет.

Побочными эффектами, в соответствии с инструкцией к сибутрамину, которые могут возникать при его приеме, являются:

  • нарушения сна;
  • повышенная нервная возбудимость, нервозность;
  • депрессивные состояния, тревога, паника или апатия;
  • эмоциональная нестабильность;
  • сухость во рту;
  • запоры;
  • стойкая потеря аппетита;
  • анорексия;
  • учащенное сердцебиение;
  • астения;
  • тошнота;
  • гастрит;
  • мигрени, головные боли;
  • головокружение;
  • боли в шее, груди, спине, мышечные боли;
  • аллергия;
  • кашель, насморк, синусит, ларингит, ринит;
  • повышенная потливость;
  • зуд кожи, кожная сыпь;
  • молочница и др.

Инструкция к сибутрамину устанавливает суточную дозировку этого препарата 10 мг, по согласованию с лечащим врачом возможно временное повышение дозировки до 15 мг. Длительность приема сибутрамина для похудения может достигать 1 года.

Аналоги Сибутрамина

Сибутрамин имеет препараты-аналоги. Один из самых известных аналогов сибутрамина – Флуоксетин (Прозак), являющийся антидепрессантом. Побочным действием Прозака является подавление аппетита. Он, как и сибутрамин, далеко не безопасный препарат, и также может навредить здоровью. Среди аналогов сибутрамина можно назвать Денфлурамин, Дексфенфлурамин, Ксеникал, различные препараты – ингибиторы обратного захвата серотонина (сибутрамин также относится к этому группе препаратов). Все аналоги сибутрамина воздействуют на центральную нервную систему и могут принимать только под контролем врача, поскольку могут нанести существенный вред здоровью.

Оправдан ли прием Сибутрамина для похудения

Решение о том, насколько оправдан прием сибутрамина для похудения, принимает только врач. Только он может оценить, какой риск для здоровья выше – риск от приема опасного препарата или риск от лишнего веса. Перечень противопоказаний к его приему достаточно широкий, а перечисленные побочные эффекты выглядят пугающе. Бесконтрольный прием сибутрамина способен нанести ощутимый вред здоровью – история сибутрамина полна печальными случаями суицидов, психозов, инфарктов и инсультов, возникающих на фоне приема данного препарата. Именно поэтому сибутрамин исключен из свободной продажи и доступен только по рецепту врача.