Лекарственный препарат нексиум. Нексиум таблетки: инструкция по применению

При лечении состояний, связанных с избыточной выработкой соляной кислоты (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни ГЭРБ, язвы желудка, нарушения структуры слизистой оболочки под воздействием приема некоторых лекарств) врачами назначается Нексиум. Этот препарат призван уменьшить кислотность желудочного сока за счет нормализации его показателей. Из инструкции по применению можно узнать о показаниях, составе.

Инструкция по применению Нексиума

По принятой медицинской классификации, лекарство Нексиум входит в группу ингибиторов АТФ-азы (аденозинтрифосфата или аденозинтрифосфорной кислоты). Это означает, что оно подавляет активность протонной помпы в клетках желудка и понижает кислотность содержимого, уменьшая нагрузку на орган. Активным веществом состава является эзомепразол.

Состав

В зависимости от формы выпуска препарата отличается его состав. В приведенной таблице дано подробное описание:

	Таблетки	Лиофилизат
Концентрация эзомепразола (в форме эзомепразола магния тригидрата)	20 или 40 на 1 шт.	40 на 1 флакон	10 на пакетик
	Моностеарат глицерила, триэтилцитрат, гипролоза, тальк, гипромеллоза, диоксид титана, красители железа оксид красный и желтый, сферические гранулы из сахара, стеарат магния, стеарилфумарат натрия, сополимер этакриловой и метакриловой кислот, кросповидон, микрокристаллическая целлюлоза, полисорбат, макрогол, парафин	Гидроксид натрия, динатрия эдетата дигидрат	Желтый оксид железа, тальк, безводная лимонная кислота, сахароза, ксантановая камедь, сферические гранулы, кросповидон, гипролоза, декстроза, гипромеллоза, полисорбат, триэтилцитрат, моностеарат глицерола, стеарат магния

Форма выпуска

Нексиум выпускается в четырех формах. Их отличие, описание и упаковка приведены в таблице далее:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активное вещество состава эзомепразол является изомером омепразола. По химической формуле компонент относится к слабым основаниям, переходит в активную форму в кислой среде. Действие вещества в желудке развивается в течение часа после приема внутрь, действует на протяжении 12-13 часов. Через месяц терапии медикамент способен заживить рефлюкс-эзофагию, в сочетании с антибиотиками приводит к эрадикации Helicobacter pylorus, Salmonella, Campylobacter.

Эзомепразол быстро абсорбируется и достигает максимума концентрации через 1-2 часа с 64%-й биодоступностью и связыванием с белками плазмы на 97%; прием пищи замедляет всасывание компонента. В метаболизме препарата принимает участие система цитохрома, период выведения с мочой и калом составляет 2-3 часа. Медикамент отличается хорошей кумуляцией.

Показания к применению

Пеллеты, раствор и капсулы Нексиум имеют схожие показания к применению. Основными факторами их использования являются:

эрозивный рефлюкс-эзофагит;
лечение после заживления рефлюкс-эзофагита;
симптоматическое лечение ГЭРБ;
язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка;
профилактика рецидивов пептических язв;
длительный прием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП, например, Диклофенак, Ибупрофен, Нимесулид) и связанная с этим язва, ее профилактика;
синдром Золлингера-Эдисона;
патологическая и идиопатическая гиперсекреция желез желудка.

Как принимать Нексиум

Если пациент не может принимать Нексиум перорально, ему вводят раствор внутривенно в дозировке 20-40 мг раз/сутки. При ГЭРБ с эзофагитом доза равна 40 мг однократно за день, при лечении симптомов болезни назначают 20 мг, для заживления пептических язв на фоне приема НПВП прописывают 20 мг, как и для их профилактики. Период парентерального введения медикамента непродолжительный, пациента как можно быстрее переводят на применение таблеток или гранул.

Для профилактики рецидивов кровотечений из язвы назначают внутривенную инфузию Нексиума дозой 80 мг, длительностью полчаса с последующей продленной инфузией дозировкой 8 мг/ч на протяжении трех дней. После парентерального лечения назначаются таблетки 40 мг раз/сутки месячным курсом. Продолжительность введения:

	Объем, мл	Концентрация, мг/мл	Время введения, минут
Внутривенные инъекции-капельницы


Внутривенные инфузии

Для детей дозировка отличается в зависимости от возраста: до 11 лет вводят 10 мг раз/сутки, после – 20-40 мг раз/день. У пожилых пациентов коррекция дозировки не проводится. Для приготовления лиофилизата используют 0,9% раствор хлорида натрия. Правила использования раствора:

нельзя смешивать или вводить с другими лекарствами;
применяется только прозрачная жидкость без механических примесей и изменения цвета;
приготовленный раствор хранится 12 часов при температуре не выше 30 градусов, неиспользованные остатки утилизируются.

Нексиум – до еды или после

По инструкции, вложенной в каждую пачку с лекарством, нет четких представлений о влиянии пищи на прием капсул. Это означает, что принимать их можно как до еды, так и после или во время завтрака, обеда или ужина. Врачи рекомендуют делать это натощак, потому что при приеме на полный желудок может слегка замедляться абсорбция активного вещества эзомепразола.

Таблетки

Для перорального приема предназначены таблетки, их проглатывают целиком без разжевывания и дробления, запивают водой. Если у пациента нарушено глотание, можно растворять дозу в половине стакана негазированной воды, размешивая содержимое до появления взвеси. Раствор нужно выпить сразу или в течение получаса, после чего ополоснуть стакан и выпить остатки.

Дозировка препарата зависит от возраста больного и тяжести течения заболевания. При лечении эрозивного рефлюкс-эзофагита детям старше 12 лет и взрослым назначается 40 мг раз/сутки курсом четыре недели, при длительной поддерживающей терапии прописывается 20 мг. При язвенной болезни, профилактике рецидивов пептических язв назначается 20 мг в сочетании с Амоксициллином и Кларитромицином. После окончания внутривенной терапии прописывается 40 мг раз/сутки месячным курсом.

Для заживления язвы, возникшей на фоне приема НПВП, принимается 20-40 мг раз/сутки курсом 4-8 недель, для профилактики 20-40 мг однократно. При патологической гиперсекреции начальной дозой является 40 мг дважды/сутки с постепенным увеличением до 120 мг. При тяжелой печеночной недостаточности дозировка снижается до 20 мг. Для приема таблеток может использоваться введение раствора через назогастральный зонд.

Суспензия

Для детей и лиц с затрудненным глотанием предназначены пеллеты и гранулы Нексиум, из которых делают суспензию. Для приготовления растворите содержимое пакета в 15 мл негазированной воды (10 мг), двух саше в 30 мл (20 мг) или 4 пакетиков в 60 мл (40 мг). Перемешайте полученную взвесь и принимайте сразу либо в течение получаса. снова добавьте немного воды и выпейте остатки. Суспензия может вводиться через назогастральный зонд.

Для лечения ГЭРБ у пациентов с массой тела 10-20 кг показано 10 мг раз/сутки курсом 8 недель, с весом выше 20 кг – по 10-20 мг раз/сутки. При терапии взрослых назначается 40 мг раз/сутки месячным курсом, поддерживающее лечение состоит в приеме 20 мг раз/сутки. Для лечения язвенной болезни и ее профилактики прописывается 20 мг Нексиума в сочетании с Амоксицллином и Кларитромицином.

При длительной кислотоподавляющей терапии назначается 40 мг раз/сутки месячным курсом. Для заживления и профилактики язвы желудка, возникшей на фоне приема НПВП, показано 20-40 мг раз/сутки курсом 4-8 недель. При идиопатической гиперсекреции желез желудка назначается 40 мг дважды/сутки. При тяжелой печеночной недостаточности максимальная суточная доза равна 10 мг для детей в возрасте до 11 лет и 20 мг для пациентов старше 12 лет.

Особые указания

Принимая препарат, следует быть осторожными. Изучение раздела особых указаний инструкции по применению поможет избежать негативных явлений:

иначе медикамент может маскировать симптомы рака;
редко на фоне терапии может развиваться атрофический гастрит;
прием препарата на протяжении больше года должен сопровождаться регулярным обследованием у врача;
состав содержит сахарозу, поэтому противопоказаниями для приема таблеток являются непереносимость фруктозы, глюкозно-галактозная мальабсорбция и сахаразно-изомальтазная недостаточность;
терапия незначительно повышает риск переломов, связанных с остеопорозом;
во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортом и механизмами.

При беременности

Исследования по изучению безопасности и эффективности эзомерпазола при беременности не проводились. Известно, что вещество не оказывает фетотоксического действия и нарушений развития плода. Назначение медикамента беременной производится после изучения врачом потенциальной пользы для матери и риска для плода. Не рекомендуется использовать медикамент при грудном вскармливании, так как неизвестно, проникает ли активный компонент в грудное молоко.

Для детей

Применение таблеток противопоказано для детей до 12 лет. Раствор не применяется детьми до года или до 18 лет в случае лечения других показаний, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Суспензия из гранул и пеллет не используется детьми до года или с массой тела менее 10 кг. Детская дозировка в разы отличается от взрослой и зависит от типа заболевания.

Лекарственное взаимодействие

Принимая медикамент, следует быть осторожными с сочетаниями других лекарственных средств. Рискованные комбинации:

снижает абсорбцию Кетоконазола, Итраконазола, Эрлотиниба, Дигоксина;
понижает концентрацию антиретровирусных препаратов, Атазанавира, Нелфинавира, Такролиумса, Метотрексата, повышает уровень Саквинавира, Диазепама, Циталопрама, Имипрамина, Фенитоина, Индометацина;
снижает экспозицию Клопидогрела, увеличивает время выведения Цизаприда;
Ворикаонзаол увеличивает экспозицию эзомепразола, Рифампицин и препараты зверобоя понижают концентрацию.

Побочные действия

Пациенты, принимающие медикамент, отзываются о проявлении побочных эффектов препарата. К распространенным относятся:

дерматит, крапивница, зуд, сыпь;
фотосенсибилизация, алопеция, эритема, покраснение кожи;
некролиз, артралгия, стоматит;
миалгия, слабость мышц, головная боль;
сонливость, парестезия, головокружение, нарушение вкуса;
бессонница, галлюцинации, агрессия;
запор, диарея, тошнота, рвота;
метеоризм, кандидоз желудочно-кишечного тракта;
колит, гепатит, желтуха, энцефалопатия;
печеночная недостаточность, гинекомастия, лейкопения;
лихорадка, аллергические реакции;
анафилактический шок, бронхоспазм;
нечеткость зрения, периферический отек, гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, недомогания, потливость, эпилепсия.

Передозировка

Прием 280 мг эзомепразола сопровождается слабостью, тошнотой, рвотой, диареей. Разовый прием 80 мг не приводит к развитию передозировки и негативных симптомов. Антидота активного компонента состава нет. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, диализ в отношении него малоэффективен. Купирование передозировки нуждается в симптоматическом лечении.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при тяжелой печеночной недостаточности, беременности. Противопоказаниями для приема являются:

повышенная чувствительность к компонентам, замещенным бензимидазолам;
непереносимость фруктозы;
лактация;
детский возраст до 12 лет для таблеток и до года для раствора и суспензии;
сочетание с атазанавиром и нелфинавиром.

Условия продажи и хранения

Препараты отпускаются по рецепту, хранятся при температуре до 30 градусов в течение трех лет для таблеток и двух лет для лиофилизата и пеллет.

Аналоги

Выделяют прямые и косвенные аналоги Нексиум. К первым относятся синонимы с тем же активным веществом состава, ко вторым – заменители с другим действующим компонентом, но тем же эффектом. Популярными аналогами являются:

Эзомепразол, Эзомепразол Канон, Зентива – три аналога-синонима с тем же активным веществом, выпускаются в форме таблеток.
Нео-Зекст – таблетки с эзомепразолом для лечения язвы.
Париет – содержат рабепразол натрия в концентрации 10 или 20 мг.

Париет или Нексиум

Лекарственное средство Париет содержит рабепразол натрия, который относится к производным бензимидазола, как и эзомепразол в Нексиуме. Специалисты отмечают повышенную эффективность аналога по сравнению с рассматриваемым препаратом. Париет действует быстрее, обладает меньшими побочными эффектами, его дозировка ниже. Оба средства стоят примерно одинаково.

Нексиум или Эманера – что лучше

Оба лекарственных препарата содержат одинаковое действующее вещество. Разница между ними состоит в том, что Нексиум – оригинал, а Эманера – дженерик. У последнего препарата может отличаться чистота сырья и технология производства, поэтому он обладает большим количеством побочных эффектов. Эманера стоит дешевле оригинала, но в целом не сильно отличается от него.

Нексиум или Омез – что лучше

В отличие от Нексиума Омез содержит активное вещество омепразол, которое отличается от эзомепразола низкой скоростью наступления терапевтического эффекта (примерно вдвое). Также рассматриваемый оригинал способен поддерживать стабильную концентрацию в крови, а Омез таким свойством не обладает. Нексиум может излечить ГЭРБ за месяц, а дешевый Омез – за два месяца.

Цена Нексиума

Купить Нексиум можно через аптеки или интернет по стоимости, зависимой от формы выпуска препарата, объема упаковки. Примерные цены на лекарство по Москве составят.

Регистрационный номер:

П № 013775/01

Международное непатентованное название:

эзомепразол

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые оболочкой

Состав

Одна таблетка 20 мг содержит:
Активное вещество: 22,30 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 20 мг эзомепразола.
Вспомогательные вещества: глицерилмоностеарат 40-55 1,70 мг, гипролоза 8,10 мг, гипромеллоза 17,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,06 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) 0,02 мг, магния стеарат 1,20 мг, метакриловой и этакриловой кислот – сополимер (1:1) 35,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 273,00 мг, парафин 0,20 мг, макрогол 3,00 мг, полисорбат 80 0,62 мг, кросповидон. 5,70 мг, натрия стеарилфумарат 0,57 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250-0,355 мм) 28,00 мг, титана диоксид (Е 171) 2,90 мг, тальк 14,00 мг, триэтилцитрат 10,00 мг.
Одна таблетка 40 мг содержит:
Активное вещество: 44,50 мг эзомепразола магния тригидрата, что соответствует 40 мг эзомепразола.
Вспомогательные вещества: глицерил моностеарат 40-55 2,30 мг, гипролоза 11,00 мг, гипромеллоза 26,00 мг, краситель железа оксид красный (Е172) 0,45 мг, магния стеарат 1,70 мг, метакриловой и этакриловой кислот сополимер (1:1) 46,00 мг, целлюлоза микрокристаллическая 389,00 мг, парафин 0,30 мг, макрогол 4,30 мг, полисорбат 80,1,10 мг, кросповидон 8,10 мг, натрия стеарилфумарат 0,81 мг, сахароза сферические гранулы (сахар, сферические гранулы) (размер 0,250-0,355 мм) 30,00 мг, титана диоксид (Е 171) 3,80 мг, тальк 20,00 мг, триэтилцитрат 14,00 мг.

Таблетки 20 мг: продолговатая двояковыпуклая таблетка светло-розового цвета в оболочке, с одной стороны гравировка 20 mG, с другой стороны –

Цвет на изломе белый с желтыми вкраплениями (типа крупа).

Фармакотерапевтическая группа:

желез желудка секрецию понижающее средство – протонного насоса ингибитор

При назначении препарата через назогастральный зонд

Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

Немедленно взболтайте шприц в течение примерно двух минут для растворения таблетки.

Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5,6. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Побочное действие

Ниже приведены побочные эффекты, не зависящие от режима дозирования препарата, отмеченные при применении Нексиума, как в ходе клинических исследований, так и при постмаркетинговом изучении.
Частота побочных эффектов приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница;
Редко: алопеция, фотосенсибилизация;
Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко: артралгия, миалгия;
Очень редко: мышечная слабость.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль;
Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость;
Редко: нарушение вкуса.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница;
Редко: депрессия, возбуждение, замешательство;
Очень редко: галлюцинации, агрессивное поведение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота/рвота;
Нечасто: сухость во рту;
Редко: стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта;
Очень редко: микроскопический колит (подтвержденный гистологически).
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов;
Редко: гепатит (с желтухой или без);
Очень редко: печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко: гинекомастия.
Со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения, тромбоцитопения;
Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности (например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей
Очень редко: интерстициальный нефрит.
Со стороны органа зрения
Редко: нечеткость зрения.
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто: периферические отеки;
Редко: гипонатриемия;
Очень редко: гипомагниемия; гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии.
Общие расстройства
Редко: недомогание, потливость.

Передозировка

На настоящий момент описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки. Пероральный прием эзомепразола в дозе 280 мг сопровождался общей слабостью и симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг Нексиума не вызывал каких-либо отрицательных последствий. Антидот эзомепразола неизвестен. Эзомепразол хорошо связывается с белками плазмы, поэтому диализ малоэффективен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и общее поддерживающее лечение.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов.
Снижение секреции соляной кислоты в желудке на фоне лечения эзомепразолом и другими ингибиторами протонной помпы может привести к снижению или повышению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды. Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение эзомепразолом может приводить к снижению абсорбции кетоконазола, итраконазола и эрлотиниба, и повышению абсорбции таких препаратов, как дигоксин. Совместный прием омепразола в дозе 20 мг один раз в сутки и дигоксина повышает биодоступность дигоксина на 10% (биодоступность дигоксина повышалась на величину до 30% у двух из десяти пациентов).
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны.
Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом, отмечается снижение их концентрации в сыворотке. Поэтому их одновременное применение не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с атазанавиром 300 мг / ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к существенному уменьшению биодоступности атазанавира (площадь под кривой «концентрация – время», максимальная (Сmax) и минимальная (Cmin) концентрации уменьшались приблизительно на 75%). Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало воздействия омепразола на биодоступность атазанавира.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке, при применении с некоторыми другими антиретровирусными препаратами их концентрация не менялась. Учитывая сходные фармакокинетические и фармакодинамические свойства омепразола и эзомепразола, совместное применение эзомепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
Эзомепразол ингибирует CYP2C19 основной изофермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин и др., может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, может потребовать снижения дозы. Об этом взаимодействии особенно важно помнить при применении Нексиума в режиме «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама, который является субстратом изофермента CYP2C19, отмечается снижение клиренса диазепама на 45%.
Применение эзомепразола в дозе 40 мг приводило к повышению остаточной концентрации фенитоина у пациентов с эпилепсией на 13%. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.
Применение омепразола в дозе 40 мг один раз в сутки приводило к увеличению площади под кривой «концентрация-время» и Сmax вориконазола (субстрат изофермента CYP2C19) на 15% и 41%, соответственно.
Совместный прием варфарина с 40 мг эзомепразола не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса MHO (международное нормализованное отношение) при совместном применении варфарина и эзомепразола. Рекомендуется контролировать MHO в начале и по окончании совместного применения эзомепразола и варфарина или других производных кумарина.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамичес-кое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции активного метаболита клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%.
Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. В проспективном исследовании у пациентов, получавших плацебо или омепразол в дозе 20 мг/сут. одновременно с терапией клопидогрелом и ацетилсалициловой кислотой (АСК), и при анализе клинических исходов масштабных рандомизированных исследований не было показано повышения риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонной помпы, включая эзомепразол.
Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонной помпы.
При применении клопидогрела совместно с фиксированной комбинацией 20 мг эзомепразола и 81 мг АСК экспозиция активного метаболита клопидогрела снизилась почти на 40% по сравнению с монотерапией клопидогрелом, при этом максимальные уровни ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов были одинаковыми, что, вероятно, связано с одновременным приемом АСК в низкой дозе.
Применение омепразола в дозе 40 мг приводило к увеличению Сmax и AUC (площади под кривой «концентрация-время») цилостазола на 18% и 26%, соответственно; для одного из активных метаболитов цилостазола увеличение составило 29% и 69%, соответственно.
Совместный прием цизаприда с 40 мг эзомепразола приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда у здоровых добровольцев: AUC – на 32% и периода полувыведения на 31%, однако максимальная концентрация цизаприда в плазме при этом значительно не изменяется. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось (см. раздел «Особые указания»).
При одновременном применении эзомепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов отмечали повышение концентрации метотрексата на фоне совместного применения с ингибиторами протонной помпы. При применении высоких доз метотрексата следует рассмотреть возможность временной отмены эзомепразола.
Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.
Исследования по оценке краткосрочного совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.
Влияние лекарственных препаратов на фармакокииетику эзомепразола.
В метаболизме эзомепразола принимают участие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4.
Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза в сутки), который ингибирует изофермент CYP3A4, приводит к увеличению значения AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора изоферментов CYP3A4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-х кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. Как правило, в таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола. Коррекция дозы эзомепразола может потребоваться у пациентов с тяжелым нарушением функции печени и при длительном его применении.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с эзомепразолом могут приводить к снижению концентрации эзомепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма эзомепразола.

Особые указания

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.
В редких случаях у пациентов, длительное время принимавших омепразол, при гистологическом исследовании биоптатов слизистой оболочки тела желудка выявлялся атрофический гастрит.
Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача. Пациенты, принимающие Нексиум «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами (см. раздел "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия"). При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственных взаимодействий для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.
Таблетки Нексиума содержат сахарозу, поэтому они противопоказаны пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамичес-кое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут.) и эзомепразолом (40 мг/сут. внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 40% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 14%. Поэтому следует избегать одновременного применения эзомепразола и клопидогрела (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды лекарственного взаимодействия»).
Отдельные наблюдательные исследования указывают на то, что терапия ингибиторами протонной помпы может незначительно повышать риск связанных с остеопорозом переломов, однако в других подобных исследованиях повышение риска не отмечено.
В рандомизированных, двойных слепых, контролируемых клинических исследованиях омепразола и эзомепразола, включая два открытых исследования длительной терапии (более 12 лет), не была подтверждена связь переломов на фоне остеопороза с применением ингибиторов протонной помпы.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами

В связи с тем, что во время терапии препаратом Нексиум могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, 20 мг и 40 мг.
По 7 таблеток в алюминиевые блистеры, по 1, 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.
При упаковке ООО «АстраЗенека Индастриз», Россия:
По 7 таблеток в алюминиевые блистеры, по 2 или 4 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С, в оригинальной упаковке, в местах, не доступных для детей.

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Нексиум. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать уколы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Нексиум, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии язвы и гастрита у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Нексиума, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Лекарством, ингибирующим протонный насос является Нексиум. Инструкция по применению предписывает принимать таблетки 10 мг, 20 мг и 40 мг, уколы в ампулах для инъекций при заболеваниях ЖКТ.

Форма выпуска и состав

Нексиум выпускают в следующих лекарственных формах:

Таблетки, покрытые оболочкой: двояковыпуклые, продолговатые, 10 мг на изломе – белые с желтыми вкраплениями; по 20 мг – светло-розовые; по 40 мг – розовые.
Гранулы и пеллеты, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, для приготовления суспензии для перорального приема: различного размера, бледно-желтые, могут встречаться коричневатые гранулы (в тройных ламинированных пакетах по 3042,7 мг, по 28 пакетов в картонной пачке).
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения: спрессованная масса почти белого или белого цвета (по 5 мл в стеклянных флаконах, по 10 флаконов).

В состав 1 таблетки входит: Активное вещество: эзомепразол – 20 или 40 мг (в виде тригидрата эзомепразола магния).

В состав 1 пакета гранул и пеллет входит: Активное вещество: эзомепразол – 10 мг (в виде тригидрата эзомепразола магния).

В состав 1 флакона лиофилизата для приготовления инъекционного раствора входит: Активное вещество: эзомепразол – 40 мг (в виде эзомепразола натрия).

Вспомогательные компоненты: дигидрат эдетата динатрия – 1,5 мг, гидроксид натрия – 0,2-1 мг.

Фармакологическое действие

Нексиум – это S-изомер омепразола, который снижает секрецию соляной кислоты в желудке за счет ингибирования протонной помпы в париетальных клетках желудка.

Эзомепразол является слабым основанием, которое переходит в активную форму в сильно кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка и ингибирует протонную помпу — фермент Н+/К+- АТФазу, при этом происходит ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты.

Показания к применению

От чего помогает Нексиум? Таблетки назначают:

патологическая гиперсекреция желез желудка;
лица, которые долго принимают НПВП и лечение заболеваний, вызванных их приемом;
эрозивный рефлюс-эзофагит, лечение и поддерживающая терапия;
язва желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика, в комбинации с другими средствами);
идиопатическая гиперсекреция;
профилактика и лечение кровотечений из пептической язвы.

Раствор для внутримышечного введения назначают при невозможности принимать таблетированную форму препарата.

Показанием для использования уколов служат:

пептические язвы, в том числе профилактика кровотечений после проведенного эндоскопического гемостаза.
гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Инструкция по применению

Нексиум для взрослых и детей старше 12 лет

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни Нексиум назначают для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита в разовой дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса не наступает излечение эзофагита или сохраняются симптомы заболевания.

Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг 1 раз в сутки.

Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз в сутки. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «по необходимости», т.е. принимать Нексиум по 20 мг 1 раз в сутки при возникновении симптомов до их снятия.

Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме «по необходимости».

Взрослые

При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori, а также для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, и для профилактики рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью, Нексиум назначают в разовой дозе 20 мг, амоксициллин — 1 г, кларитромицин — 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза в сутки в течение 1 недели.

С целью длительной кислотоподавляющей терапии у пациентов, перенесших кровотечение из пептической язвы (после в/в применения антисекреторных препаратов, для профилактики рецидива), Нексиум назначают в дозе 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель после окончания внутривенной терапии антисекреторными препаратами.

Пациентам, длительно принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), для заживления язв желудка, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз в сутки.

При состояниях, характеризующихся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдроме Золлингера-Эллисона и идиопатической гиперсекреции, рекомендуемая начальная доза препарата Нексиум составляет 40 мг 2 раза в сутки. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза в сутки.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени из-за ограниченного клинического опыта его применения у этой категории пациентов.

При назначении препарата Нексиум пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью применяемая доза не должна превышать 20 мг в сутки.

Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Для пациентов с затруднением глотания можно растворить таблетку в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, т.к. защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешать до распадения таблетки и выпить взвесь микрогранул сразу или в течение 30 мин. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд подходили для выполнения данной процедуры.

Введение препарата через назогастральный зонд

Поместить таблетку в шприц и заполнить шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.
Немедленно взболтать шприц в течение примерно 2 мин для растворения таблетки.
Следует держать шприц наконечником вверх и убедиться, что наконечник не засорился.
Ввести наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.
Встряхнуть шприц и перевернуть его наконечником вниз. Немедленно ввести 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения вернуть шприц в прежнее положение и взболтать (шприц следует удерживать наконечником вверх во избежание засорения наконечника).
Перевернуть шприц наконечником вниз и ввести еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторить данную операцию, пока шприц не будет пуст.
В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполнить шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторить операции, описанные в пункте 5. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Противопоказания

Перед началом терапии пациентам следует внимательно ознакомиться с прилагающейся инструкцией. Таблетки Нексиум противопоказаны в следующих случаях:

Индивидуальная непереносимость входящих в состав препарата компонентов.
Почечная недостаточность тяжелой формы течения.
Наследственная непереносимость фруктозы.
Возраст детей до 12 лет из-за отсутствия клинического опыта использования.

Побочные явления

Глюкозо-галактозная мальабсорбция, наследственная непереносимость фруктозы, сахаразо-изомальтазная недостаточность (таблетки, гранулы и пеллеты).
Одновременное применение с атазанавиром и нелфинавиром.
Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к замещенным бензимидазолам.

Согласно инструкции, Нексиум следует применять с осторожностью больным с тяжелой степенью почечной недостаточности. В зависимости от лекарственной формы, детям Нексиум противопоказан в следующих случаях:

Таблетки

возраст до 12 лет – все показания;

Гранулы и пеллеты

возраст до 1 года или масса тела меньше 10 кг – все показания;
возраст 1-11 лет – все показания, кроме эрозивного эзофагита и симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
возраст 12-18 лет – все показания, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора

возраст до 1 года – все показания;
возраст 1-18 лет – все показания, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Беременным женщинам назначать Нексиум можно только после оценки соотношения польза/риск для здоровья матери и плода. Во время лактации на период терапии грудное вскармливание рекомендуется прервать.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Препарат назначается во время беременности, если польза для матери выше потенциального риска для плода. Нексуим не назначается во время беременности. Препарат не назначается детям младше 1 года или с весом до 10 кг.

Особые указания

При появлении любых тревожных признаков (в виде значительной внезапной потери массы тела, повторной рвоте, дисфагии, рвоте с примесью крови), а также при наличии язвы желудка (либо при подозрении на нее) необходимо исключить наличие злокачественных новообразований, поскольку применение Нексиума может привести к сглаживанию симптомов, что отсрочит постановку диагноза.

При проведении длительного лечения (в особенности дольше года) больные должны проходить регулярное медицинское наблюдение. В случаях применения препарата «по необходимости» следует проинформировать врача о появлении нетипичных симптомов.

Во время проведения терапии для эрадикации Хеликобактер пилори нужно учитывать возможность лекарственного взаимодействия всех применяемых препаратов. При наличии высокого риска развития переломов или остеопороза больные должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.

Во время терапии следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, что связано с вероятностью развития таких побочных действий, как головокружение, сонливость и нечеткость зрения.

Лекарственное взаимодействие

При сочетании эзомепразола с препаратами типа кетоконазола и интраконазола может нарушиться процесс абсорбции лекарств из ЖКТ.

Атазанавир, нелфинавир, омепразол при сочетании с Нексиум становятся менее эффективными. Однако при сочетании с саквинавиром, его концентрация в сыворотке крови повышается.

Одновременный прием со средствами, в усвоении которых участвует CYP2C19, приведет к усилению их воздействия. К таким препаратам относятся имипрамин, диазепам, кломипрамин, циталопрам, фенитоин.

Для лиц, страдающих эпилепсией, следует с осторожностью принимать средство. Лекарства от эпилепсии (фенитоин) плохо сочетаются с Нексиумом.

С осторожностью сочетать препарат с варфарином и цизапридом.

Аналоги лекарства Нексиум

По структуре определяют аналог — Эзомепразол.

К ингибиторам протонного насоса относят аналоги:

Париет.
Гастрозол.
Ланзабел.
Эпикур.
Ультера.
Ланзоптол.
Веро Омепразол.
Улкозол.
Рабепразол.
Ланзап.
Онтайм.
Золиспан.
Хайрабезол.
Хелицид.
Демепразол.
Омезол.
Ультоп.
Улзол.
Оцид.
Промез.
Лоэнзар сановель.
Ланцид.
Пулореф.
Рабелок.
Омипикс.
Пептазол.
Желкизол.
Зульбекс.
Зероцид.
Кросацид.
Омефез.
Омекапс.
Хелол.
Омез Инста.
Ромесек.
Акриланз.
Лансопразол.
Лансофед.
Цисагаст.
Пантаз.
Зипантола.
Пептикум.
Панум.
Санпраз.
Лосек.
Золсер.
Контролок.
Омепрус.
Ортанол.
Крисмел.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Нексиум (уколы 40 мг №10) в Москве составляет 2920 рублей. Отпускается по рецепту.

Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности:

Таблетки: 3 года при хранении при температуре до 30 C;
Гранулы и пеллеты для приготовления суспензии для перорального приема: 3 года при хранении при температуре до 25 C;
Лиофилизат для приготовления инъекционного раствора: 2 года при хранении при температуре до 30 C в защищенном от света месте. Без картонной пачки флакон при комнатном освещении можно хранить до 24 часов.

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы.
Препарат: НЕКСИУМ
Активное вещество препарата: esomeprazole
Кодировка АТХ: A02BC05
КФГ: Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы
Регистрационный номер: П №013775/01
Дата регистрации: 31.05.07
Владелец рег. удост.: ASTRAZENECA AB {Швеция}

Таблетки, покрытые оболочкой светло-розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «20 mG» на одной стороне и «А/ЕН» в виде дроби - на другой.
1 таб.

22.3 мг,

20 мг

Вспомогательные вещества: глицерола моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красный, железа оксид желтый, магния стеарат, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахароза сферические гранулы, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат.

Таблетки, покрытые оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с гравировкой «40 mG» на одной стороне и «А/ЕI» в виде дроби - на другой.
1 таб.
эзомепразола магния тригидрат
44.5 мг,
что соответствует содержанию эзомепразола
40 мг

Вспомогательные вещества: глицерола моностеарат 40-55, гипролоза, гипромеллоза, железа оксид красный, магния стеарат, сополимер метакриловой и этакриловой кислоты (1:1), целлюлоза микрокристаллическая, парафин синтетический, макрогол, полисорбат 80, кросповидон, натрия стеарилфумарат, сахароза сферические гранулы, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Нексиум

Ингибитор Н+-К+-АТФ-азы. Активное вещество препарата Нексиум - эзомепразол - является S-изомером омепразола, снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. S- и R-изомер омепразола обладают сходной фармакодинамической активностью.

Механизм действия

Эзомепразол является слабым основанием, накапливается и переходит в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, где ингибирует протонный насос - фермент H+-K+-АТФ-азу. Эзомепразол ингибирует как базальную, так и стимулированную желудочную секрецию.

Влияние на секрецию кислоты в желудке

Действие препарата развивается в течение 1 ч после его приема внутрь в дозе 20 мг или 40 мг. При ежедневном приеме препарата в течение 5 дней по 20 мг 1 раз/сут средняя максимальная концентрация кислоты в желудочном содержимом после стимуляции пентагастрином снижается на 90% (при измерении концентрации кислоты через 6-7 часов после приема дозы на 5-й день терапии).

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью и наличием клинических симптомов через 5 дней ежедневного приема Нексиума внутрь в дозе 20 мг или 40 мг pH в желудке был выше 4 в течение в среднем 13 и 17 ч из 24 ч. На фоне приема препарата в дозе 20 мг/сут значение внутрижелудочного pH выше 4 поддерживалось в течение 8, 12 и 16 ч достигается у 76%, 54% и 24% пациентов соответственно. Для 40 мг эзомепразола это соотношение составляет 97%, 92% и 56% соответственно.

Выявлена корреляция между секрецией кислоты и концентрацией препарата в плазме (для оценки концентрации использовали параметр AUC).

Терапевтический эффект, достигаемый в результате ингибирования секреции кислоты

При приеме Нексиума в дозе 40 мг/сут излечение рефлюкс-эзофагита наступает приблизительно у 78% пациентов через 4 недели терапии и у 93% - через 8 недель терапии.

Лечение Нексиумом в дозе 20 мг 2 раза/сут в комбинации с соответствующими антибиотиками в течение одной недели приводит к успешной эрадикации Helicobacter pylori приблизительно у 90% пациентов.

Пациентам с неосложненной язвой после недельного эрадикационного курса не требуется последующей монотерапии антисекреторными препаратами для заживления язвы и устранения симптомов.

Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты

Во время лечения антисекреторными препаратами уровень гастрина в плазме повышается в результате снижения секреции кислоты.

У пациентов, длительное время получавших эзомепразол, отмечается увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением уровня гастрина в плазме.

У пациентов, применявших антисекреторные препараты в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Это явление обусловлено физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции кислоты. Кисты доброкачественные и носят обратимый характер.

В ходе двух проведенных сравнительных исследований с ранитидином Нексиум показал лучшую эффективность в отношении заживления пептических язв у пациентов, получавших нестероидную противовоспалительную терапию, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2.

В ходе двух исследований по оценке эффективности Нексиум показал лучшую эффективность при предотвращении пептических язв у пациентов (возрастная группа старше 60 лет и/или с пептической язвой в анамнезе), получавших нестероидную противовоспалительную терапию, включая прием селективных ингибиторов ЦОГ-2.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание и распределение

Эзомепразол неустойчив в кислой среде, поэтому для приема внутрь используют таблетки, содержащие гранулы препарата, покрытые оболочкой, устойчивой к действию желудочного сока.

После приема препарата внутрь эзомепразол быстро абсорбируется из ЖКТ; Cmax достигается через 1-2 ч. Абсолютная биодоступность после однократного приема дозы в 40 мг составляет 64% и возрастает до 89% на фоне ежедневного приема 1 раз/сут. Для дозы 20 мг эзомепразола эти показатели составляют 50% и 68%, соответственно. В равновесном состоянии Vd у здоровых людей составляет приблизительно 0.22 л/кг массы тела. Связывание с белками плазмы - 97%. Одновременный прием пищи замедляет и снижает всасывание эзомепразола в желудке.

Метаболизм и выведение

В условиях in vivo лишь незначительная часть эзомепразола превращается в R-изомер. Эзомепразол биотрансформируется полностью с участием ферментов системы цитохрома P450 (CYP). Основная часть метаболизируется при участии специфической полиморфной изоформы CYP2C19, при этом образуются гидрокси- и деметилированные метаболиты эзомепразола. Метаболизм оставшейся части осуществляется другой специфической изоформой CYP3A4, при этом образуется сульфопроизводное эзомепразола, являющееся основным метаболитом, определяемым в плазме.

Параметры, приведенные ниже, отражают, в основном, характер фармакокинетики у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом).

Общий клиренс составляет примерно 17 л/ч после однократного приема препарата и 9 л/ч - после многократного приема. T1/2 составляет 1.3 ч при систематическом приеме 1 раз/сут. AUC дозозависимо возрастает при регулярном приеме и выражается в нелинейной зависимости дозы и AUC. Такая временная и дозовая зависимость является следствием снижения метаболизма эзомепразола при «первом прохождении» через печень, а также снижением системного клиренса, вызванного вероятно тем, что эзомепразол и/или его сульфосодержащий метаболит ингибируют фермент CYP2C19. При ежедневном приеме 1 раз/сут эзомепразол полностью выводится из плазмы крови в перерыве между приемами и не кумулирует.

Ни один из основных метаболитов эзомепразола не влияет на секрецию желудочной кислоты. При приеме препарата внутрь до 80% дозы выводится в виде метаболитов с мочой, остальное количество выводится с калом. В моче обнаруживается менее 1% неизмененного эзомепразола.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

Приблизительно у 1-2% населения снижена активность изофермента CYP2C19 (пациенты с медленным метаболизмом). У таких пациентов метаболизм эзомепразола в основном осуществляется в результате действия CYP3A4. При систематическом приеме 40 мг эзомепразола 1 раз/сут AUC на 100% превышает значение этого параметра у пациентов с активным ферментом CYP2C19 (пациенты с быстрым метаболизмом). Cредняя величина Cmax у пациентов с медленным метаболизмом повышена приблизительно на 60%.

У пациентов пожилого возраста (71-80 лет) метаболизм эзомепразола не претерпевает значительных изменений.

После однократного приема 40 мг эзомепразола средняя AUC у женщин на 30% превышает таковую у мужчин. При систематическом ежедневном приеме препарата 1 раз/сут различий в фармакокинетике у пациентов обоих полов не наблюдается (указанные различия не влияют на

препарата).

У пациентов с легкой и умеренной печеночной недостаточностью метаболизм эзомепразола может нарушаться. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью скорость метаболизма снижена, что приводит к увеличению AUC в 2 раза для эзомепразола.

Изучение фармакокинетики у пациентов с почечной недостаточностью не проводилось. Поскольку через почки осуществляется выведение не самого эзомепразола, а его метаболитов, можно полагать, что метаболизм эзомепразола у пациентов с почечной недостаточностью не изменяется.

У детей в возрасте 12-18 лет после повторного приема эзомепразола в дозе 20 мг и 40 мг значение AUC и время достижения максимальной концентрации в плазме крови было сходно с таковыми значениями у взрослых.

Показания к применению:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь:

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита;

Длительная поддерживающая терапия у пациентов после заживления эрозивного рефлюкс-эзофагита для предотвращения рецидивов;

Симптоматическая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии):

Лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori;

Профилактика рецидивов пептической язвы ассоциированной с Helicobacter pylori.

Пациенты, длительно принимающие НПВП:

Заживление язвы желудка, связанной с приемом НПВП;

Профилактика язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанной с приемом НПВП у пациентов, относящихся к группе риска.

Синдром Золлингера-Эллисона или другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, (в т.ч. идиопатическая гиперсекреция).

Дозировка и способ применения препарата.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни взрослым и детям старше 12 лет Нексиум назначают для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита в разовой дозе 40 мг 1 раз/сут в течение 4 недель. Дополнительный 4-недельный курс терапии рекомендуют проводить в тех случаях, когда после первого курса не наступает излечение эзофагита или сохраняются симптомы заболевания. Для длительной поддерживающей терапии пациентов с излеченным эрозивным эзофагитом для предотвращения рецидива препарат назначают по 20 мг 1 раз/сут. Для симптоматической терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни без эзофагита препарат назначают в дозе 20 мг 1 раз/сут. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После устранения симптомов можно перейти на режим приема препарата «по необходимости», т.е. принимать Нексиум по 20 мг 1 раз/сут при возникновении симптомов до их снятия. Для пациентов, принимающих НПВП и относящихся к группе риска развития язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, не рекомендуется лечение в режиме при необходимости.

Взрослым при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori, а также для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori и для профилактики рецидивов пептических язв, ассоциированных с Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью Нексиум назначают в разовой дозе 20 мг, амоксициллин - 1 г, кларитромицин - 500 мг. Все препараты принимаются 2 раза/сут в течение 7 дней.

Пациентам, длительно принимающим НПВП, для заживления язв желудка, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз/сут. Длительность лечения составляет 4-8 недель.

Для профилактики язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приемом НПВП, Нексиум назначают в дозе 20 мг или 40 мг 1 раз/сут.

При состояниях, характеризующихся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдроме Золлингера-Эллисона и идиопатической гиперсекреции Нексиум назначают в начальной дозе 40 мг 2 раза/сут. В дальнейшем доза подбирается индивидуально, длительность лечения определяется клинической картиной заболевания. Имеется опыт применения препарата в дозах до 120 мг 2 раза/сут.

При назначении препарата пациентам с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется. С осторожностью применяют препарат у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени из-за ограниченного клинического опыта его использования у этой категории больных.

При назначении Нексиума пациентам с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью применяемая доза не должна превышать 20 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста коррекция режима дозирования не требуется.

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или дробить. Пациентам с затруднением глотания можно растворить таблетку в половине стакана негазированной воды (не следует использовать другие жидкости, т.к. защитная оболочка микрогранул может раствориться), размешать до распадения таблетки и выпить взвесь микрогранул сразу или в течение 30 мин. Затем следует снова наполнить стакан водой наполовину, размешать остатки и выпить. Не следует разжевывать или дробить микрогранулы.

Для пациентов, которые не могут глотать, таблетки следует растворять в негазированной воде и вводить через назогастральный зонд. Важно, чтобы выбранные шприц и зонд были тщательно протестированы.

Введение препарата через назогастральный зонд

1. Поместите таблетку в шприц и заполните шприц 25 мл воды и приблизительно 5 мл воздуха. Для некоторых зондов может потребоваться разведение препарата в 50 мл питьевой воды для того, чтобы предотвратить засорение зонда гранулами таблетки.

2. Немедленно взболтайте шприц в течение примерно 2 мин для растворения таблетки.

3. Держите шприц наконечником вверх и убедитесь, что наконечник не засорился.

4. Введите наконечник шприца в зонд, продолжая удерживать его направленным вверх.

5. Встряхните шприц и переверните его наконечником вниз. Немедленно введите 5-10 мл растворенного препарата в зонд. После введения верните шприц в прежнее положение и взболтайте (шприц должен удерживаться наконечником вверх для избежания засорения наконечника).

6. Переверните шприц наконечником вниз и введите еще 5-10 мл препарата в зонд. Повторите данную операцию, пока шприц не будет пуст.

7. В случае остатка части препарата в виде осадка в шприце заполните шприц 25 мл воды и 5 мл воздуха и повторите операции, описанные в пункте 5. Для некоторых зондов для этой цели может понадобиться 50 мл питьевой воды.

Побочное действие Нексиум:

Приведенные ниже побочные эффекты не зависят от дозы препарата.

Часто (>1/100, <1/10): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор.

Менее часто (>1/1000, <1/100): дерматит, зуд, крапивница, сыпь, головокружение, сухость во рту, бессонница, парестезия, сонливость, повышение активности печеночных ферментов, периферические отеки.

Редко (>1/10000, <1/1000): лейкопения, тромбоцитопения, аллергические реакции: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактоидная реакция; возбуждение, депрессия, замешательство, изменения вкуса, гипонатриемия, нечеткость зрения, бронхоспазм, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз, гепатит с (или без) желтухой, фотосенсибилизация, алопеция, артралгия, миалгия, недомогание.

Очень редко (<1/10000): агранулоцитоз, панцитопения, галлюцинации (преимущественно у ослабленных пациентов), агрессивное поведение, печеночная недостаточность, печеночная энцефалопатия, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мышечная слабость, интерстициальный нефрит, гинекомастия.

Противопоказания к препарату:

Наследственная непереносимость фруктозы;

Глюкозо-галактозная мальабсорбция;

Сахаразо-изомальтазная недостаточность;

Детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов);

Детский возраст старше 12 лет по другим показаниям, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

Повышенная чувствительность к эзомепразолу, замещенным бензимидазолам или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности тяжелой степени (опыт применения ограничен). Эзомепразол (как и другие ингибиторы протонной помпы) не должен применяться совместно с атазанавиром.

Применение при беременности и лактации.

В настоящее время нет достаточного количества данных о применении Нексиума при беременности. Назначение препарата в этот период возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Результаты эпидемиологических исследований омепразола, представляющего собой рацемическую смесь, показали отсутствие фетотоксического действия или нарушения развития плода.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено какого-либо отрицательного воздействия эзомепразола на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на течение беременности, роды и на период постнатального развития у животных.

В настоящее время неизвестно, выделяется ли эзомепразол с грудным молоком, поэтому не следует назначать Нексиум в период грудного вскармливания.

Особый указания по применению Нексиум.

При наличии любых тревожных симптомов (в т.ч. значительная спонтанная потеря массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение Нексиумом может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку диагноза.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Пациенты, находящиеся на режиме терапии «по необходимости», должны быть проинструктированы о необходимости связаться со своим врачом при изменении характера симптомов. Принимая во внимание колебания концентрации эзомепразола в плазме при назначении препарата в режиме терапии «по необходимости», следует учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами.

При назначении Нексиума для эрадикации Helicobacter pylori должна учитываться возможность лекарственного взаимодействия для всех компонентов тройной терапии. Кларитромицин является мощным ингибитором CYP3A4, поэтому при назначении эрадикационной терапии пациентам, получающим другие препараты, метаболизирующиеся с участием CYP3A4 (например, цизаприда), необходимо учитывать возможные противопоказания и взаимодействия кларитромицина с этими лекарственными средствами.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не выявлено влияния препарата на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами.

Передозировка препаратом:

В настоящее время описаны крайне редкие случаи умышленной передозировки.

Симптомы: при приеме эзомепразола в дозе 280 мг внутрь отмечались общая слабость и проявления со стороны ЖКТ. Разовый прием Нексиума в дозе 80 мг внутрь не вызывал каких-либо отрицательных последствий.

Лечение: при необходимости проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Специфический антидот неизвестен. Диализ малоэффективен, т.к. эзомепразол связывается с белками плазмы.

Взаимодействие Нексиум с другими препаратами.

Влияние эзомепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Снижение кислотности желудочного сока на фоне лечения эзомепразолом может привести к изменению абсорбции препаратов, всасывание которых зависит от кислотности среды.

Эзомепразол, как антациды и другие препараты, снижающие секрецию кислоты в желудке, может приводить к снижению абсорбции кетоконазола и итраконазола.

Совместное назначение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг приводило к существенному снижению значений AUC, а также максимальной и минимальной концентрации атазанавира у здоровых добровольцев. Увеличение дозы атазанавира до 400 мг не компенсировало влияния омепразола на концентрацию атазанавира. Поэтому не следует назначать эзомепразол совместно с атазанавиром.

Эзомепразол ингибирует CYP2C19 - основной фермент, участвующий в его метаболизме. Соответственно, совместное применение эзомепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие CYP2C19 (например, диазепам, циталопрам, имипрамин, кломипрамин, фенитоин), может привести к повышению концентраций этих препаратов в плазме, что, в свою очередь, приведет к необходимости снижения дозы. Это явление особенно выражено при использовании Нексиума в режиме терапии «по необходимости». При совместном приеме 30 мг эзомепразола и диазепама на 45% снижается клиренс фермент-субстратного комплекса (CYP2C19-диазепам).

Минимальные концентрации фенитоина в плазме больных эпилепсией повышались на 13% при сочетании его с эзомепразолом в дозе 40 мг. В связи с этим рекомендуется контролировать концентрации фенитоина в плазме в начале лечения эзомепразолом и при его отмене.

Совместный прием варфарина с эзомепразолом в дозе 40 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Однако сообщалось о нескольких случаях клинически значимого повышения индекса МНО при совместном применении варфарина и эзомепразола. В связи с чем рекомендуется наблюдение за пациентами при начале и по окончании совместного применения этих препаратов.

Совместный прием цизаприда с эзомепразолом в дозе 40 мг приводит к повышению значений фармакокинетических параметров цизаприда: AUC - на 32% и Т1/2 - на 31%, однако концентрации цизаприда в плазме при этом значительно не изменялись. Незначительное удлинение интервала QT, которое наблюдалось при монотерапии цизапридом, при добавлении Нексиума не увеличивалось.

Нексиум не вызывает клинически значимых изменений фармакокинетики амоксициллина и хинидина.

Исследования по оценке совместного применения эзомепразола и напроксена или рофекоксиба не выявили клинически значимого фармакокинетического взаимодействия.

Влияние лекарственных препаратов на фармакокинетику эзомепразола

В метаболизме эзомепразола принимают участие CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение эзомепразола с кларитромицином (500 мг 2 раза/сут), который ингибирует CYP3А4, приводит к увеличению экспозиции AUC эзомепразола в 2 раза. Совместное применение эзомепразола и комбинированного ингибитора CYP3А4 и CYP2C19, например, вориконазола, может приводить к более чем 2-кратному увеличению значения AUC для эзомепразола. В таких случаях не требуется коррекции дозы эзомепразола.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Нексиум.

Таблетки следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C в оригинальной упаковке. Срок годности - 3 года. Не применять по истечении срока годности.

Если у вас возникли сложности или проблемы - вы можете обратиться к сертифицированному специалисту, который обязательно поможет!

Показания к применению:
терапия синдрома Золлингера-Эллисона;
рефлюкс-эзофагит (как симптоматическая терапия, так и противорецидивное лечение, также этиологическая терапия язвенной формы рефлюкс-гастрита);
эрадикация Helicobacter pylori – в комплексном лечении с антибактериальными продуктами при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
превентивная терапия пептических язв при использовании НПВС, лечение язв, вызванных нестероидными противовоспалительными препаратами.

Фармакологическое действие:
Нексиум (эзомепразол) – специфический ингибитор протонной помпы париетальных клеток слизистого слоя желудка. Является S-изомерной формой омепразола. Кумулируется и трансформируется в активное состояние в секреторных канальцах, где подавляет протонную помпу (фермент Н+К+-АТФаза), тем самым развивается ингибирование секреции соляной кислоты.

Препарат начинает действовать на протяжении 60 мин. опосля приема 20-40 мг эзомепразола. Повторное применение 20 мг эзомепразола через 24 часа 1 раз в день сопровождается снижением желудочной секреции, обусловленной действием пентагастрина, на 90% примерно на 5 день приема.

В дозе 40 мг эффективен для лечения рефлюкс-эзофагита. Используется для лечения язвенных дефектов слизистакой желудка и двенадцатиперстной кишки, в комбинации с подходящим антибиотиком позволяет добиться лучшего эффекта эрадикации Helicobacter pylori (90% случаев). Как правило, при комплексном лечении язвенной болезни в последствии окончания приема антибиотиков не возникает необходимость в продолжении антисекреторной монотерапии.

Клинические исследования показали, что при приеме продукта содержание гастрина в крови увеличивается в ответ на уменьшение продукции соляной кислоты. Повышение числа эндокринных клеток, которые вырабатывают гистамин, происходит за счет увеличения концентрации гастрина в крови. В некоторых случаях наблюдалось увеличение частоты возникновения гранулярных кист слизистакой желудка при долгом использовании антисекреторных продуктов. Это явление расценивается как физиологичное в ответ на угнетение продукции соляной кислоты. Кисты всегда являются доброкачественными и транзиторными (в последствии окончания курса лечения исчезают).

Омепразол эффективен для профилактики образования пептических язв при сопутствующей терапии нестероидными противовоспалительными препаратами (даже ингибиторами циклооксигеназы – 2 селективной группы).

Нексиум – кислотозависимый продукт, используют его в виде гранул, покрытых оболочкой, внутрь. Эзомепразол быстро всасывается, Сmax достигается в плазме крови примерно через 60-120 мин. опосля внутреннего применения. Биодоступность в последствии принятия одной дозы в 40 мг – 64%, увеличивается до 90% в случае повторного приема. В дозе 20 мг абсолютная биодоступность составляет соответственно 50%, 68%.
Белки плазмы крови связывают 97% активного вещества. При одновременном приеме эзомепразола и еды не изменяется антисекреторный эффект, однако всасывание может быть замедлено.

Биометаболизм большей части эзомепразола происходит при участии фермента CYP 2С19, остальной части – изомера фермента: CYP 3A4, все реакции происходят с участием цитохрома Р450. Период полувыведения составляет примерно 70 мин. опосля повторной дозы эзомепразола через 24 часа. Элиминируется из организма почками полностью в интервале между приемом продукта, не накапливается в организме при приеме 1 раз в 24 часа. Меньшая часть эзомепразола выводится с калом. Метаболиты продукта не оказывают влияния на секрецию соляной кислоты. Меньше 1% эзомепразола элиминируется в неизмененном виде почками. Метаболизм эзомепразола не изменяется в случае пожилого возраста пациента (71-80 лет). У женщин наблюдается более высокое значение AUC, чем у мужчин (на 30%), на выбор дозы для больных мужского и женского пола это не оказывает влияние. Особой группой больных являются слабые метаболизаторы – люди, у которых метаболизм происходит за счет только влияния CYP 3A4.У слабых метаболизаторов цифры AUC (средние за сутки) на 100% выше, чем у тех, у кого выражена активность и изомера (метаболизаторы экстенсивные) – фермента CYP 2C19. На выбор дозировки для той и другой группы лиц это не оказывает влияние. Нарушений метаболизма эзомепразола у больных с наличием печеночной недостаточности не выявлено. Скорость биотрансформации сокращается только при выраженных нарушениях, что приводит к росту AUC в 2 раза. За счет этого рекомендовано использовать для таких заболевших дозу эзомепразола, равную 20 мг в день.

Не проводили исследования по выявлению особостей метаболизма эзомепразола у больных с почечной недостаточностью. Поскольку почками элиминируются не активное вещество, а метаболиты, то нарушений биотрансформации не надлежит ожидать. Проведены исследования в подростковом возрасте – эффект действия и параметры максимальной концентрации омепразола в плазме крови с 12 лет такие же, как у больных взрослого возраста.

Нексиум способ применения и дозы:
Нексиум используют только для внутреннего применения, таблетки нужно глотать, не разжевывая, запивать небольшим количеством воды. При нарушении функции глотания можно поместить 1 таблетку в воду (100 мл, негазированная) и выпить в последствии растворения таблетки немедленно (или через 30 минут). Другие растворы (чай, молоко) использовать категорически нельзя – это может повредить специальное покрытые таблеток. После того, как жидкость выпита, необходимо дополнительно принять 1 стакан воды, использовать тот же стакан. В крайнем случае при выраженных нарушениях глотательной функции нужно ввести нексиум через зонд (назогастральный). До введения таблетку растворяют в воде по уже описанному методу. Растворенный в воде нексиум набирать по 5-10 мл в шприц подходящего к зонду размера и вводить в зонд.

Лечение рефлюкс-эзофагита
По 40 мг/сутки на протяжении 4 недель, в случае сохранения симптомов терапию можно продлить еще на 4 недели. В качестве противорецидивной терапии используют в дозе 20 мг/сутки. Для купирования симптомов при рефлюкс-эзофагите применяют 20 мг/сутки 4 недели, при сохранении признаков заболевания нужно уточнить диагноз. Для в последствиидующего контроля можно использовать 20 мг/сутки или «по потребности». Не рекомендуется использование нексиума «по потребности» в качестве превентивной терапии лицам, использующим НПВС с повышенным риском образования пептических язв.

В комплексном лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с хеликобактерной инфекцией, или в качестве противорецидивной терапии.
20 мг эзомепразола в сочетании и амоксициллином (1000 мг) и кларитромицином (500 мг) 2 р/сутки на протяжении 1 недели.
Больным, которым назначаются нестероидные противовоспалительные средства длительное время: 20 мг 1 р/сутки. При лечении пептической язвы, вызванной НПВС, длительность терапии составляет 4-8 недель.

При синдроме Золлингера - Эллисона - по 40 мг 2 р/сутки. Продолжительность лечения и дозы подбираются индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Максимально допустимая доза для больных с данным синдромом – 80-160 мг/сутки.

При печеночной недостаточности максимально допустимая доза эзомепразола составляет 20 мг/сутки. Не требуется коррекция дозировки пациентам с почечной недостаточностью, однако при выраженном нарушении функции почек нексиум нужно использовать с осторожностью.

Нексиум противопоказания:
возраст до 12 лет (остутствуют клинические исследования у данной возрастной группы);
реакции гиперчувствительности (в том числе к бензимидазолам);
при приеме атазанавира.

Нексиум побочные действия:
Центральная нервная система и периферическая нервная система: сонливость, депрессия, парестезии, агрессивность, бессонница, высокая возбудимость, головокружение, галлюцинации (в особости у тяжелозаболевших).
Желудочно-кишечный тракт: кандидоз, стоматит.
Система крови и кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.

Печень: гепатит (с желтухой и без), энцефалопатия (в случае тяжелых заболеваний печени в анамнезе), печеночная недостаточность.
Опорно-двигательный аппарат: мышечная слабость, боли в суставах.
Кожные покровы: фотосенсибилизация, сыпь, токсический эпидермальный некролиз, алопеция.

Прочие: реакции гиперчувствительности (спазм бронхов, увеличение температуры тела, нефрит, увеличение потливости), отеки, гипонатриемия, изменения вкуса.

Беременность:
Очень мало данных по использованию эзомепразола у беременных, поэтому продукт назначают с осторожностью. В клинических экспериментах не выявлено эмбриотоксического и тератогенного действия нексиума, воздействия на родовой процесс и вынашивание беременности, темпы постнатального периода. Пока не известно о вероятности проникновения нексиума в грудное молоко – во время лактации продукт назначать не рекомендуется.

Передозировка:
Очень мало данных о случаях передозировки эзомепразола. Известно, что применение нексиума в дозе 80 мг не вызывает никаких выраженных токсических эффектов. После использования продукта в дозе 280 мг наблюдается общая слабость, признаки нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Специфического антидота у эзомепразола нет. Проведение гемодиализа малоэффективно, так как продукт в большей части связывается протеинами плазмы. В случае симптомов передозировки проводят поддерживающую и симптоматическую терапию.

Использование с другими лекарственными препаратами:
Если всасывание других продуктов зависит от кислотности желудочного содержимого, то эзомепразол может увеличить или снизить способность к абсорбции. При терапии эзомепразолом наблюдается уменьшение всасывания итроконазола и кетоконазола. Подавление выработки CYP 2C19 приводит к повышению содержания в плазме крови тех продуктов, биометаболизм которых происходит с участием этого фермента: циталопрам, диазепам, кломипрамин, фенитоин, имипрамин. Обычно это требует уменьшение дозировки в последствиидних.
При использовании эзомепразола нужно контролировать показатели коагуляции при одновременном использовании варфарина и эзомепразола.

При комбинации эзомепразола и цизаприда отмечается увеличение на 32% AUC и увеличение периода полувыведения цизаприда (на 31%), однако значимых колебаний концентрации цизаприда в крови не наблюдается. В ряде случаев отмечено значительное увеличение интервала QТ, однако при комбинации с эзомепразолом прогрессирования повышения интервала не обнаружено. Сочетание с атазанавиром, ритонавиром наблюдается уменьшение активности противовирусных продуктов, даже при увеличении их дозировки.

Поскольку активное вещество нексиума метаболизируется при помощи ферментов CYP 3A4 и CYP 2C19, комбинированный прием эзомепразола и кларитромицина, который является ингибитором ферментной активности CYP 3A4, происходит увеличение AUC нексиума. При этом коррекция дозировка эзомепразола не требуется.

Сочетанное применение вориконазола и эзомепразола приводит к повышению экспозиции в последствииднего больше, чем в 2 раза (коррекция дозировки нексиума не требуется).

Форма выпуска:
Таблетки по 20; 40 мг, по 7 шт. в блистере, в картонной пачке 1; 2 или 4 блистера. Таблетки светло-розовые, двояковыпуклые, продолговатой формы, на одной стороне выгравировано «20 mG» (для таблеток по 20 мг) или «40 mG» (для таблеток по 40 мг), на другой стороне выгравирована дробь «А/ЕН».

Условия хранения:
В месте, которое недоступно для малышей. Температура – не выше 30°С.

Нексиум состав:
Активный компонент: эзомепразол (в виде натрия тригидрата).

Вспомогательные компоненты: диоксид железа красно-коричневый (Е 172), стеарат магния, глицеролмоностеарат 40-55, оксид железа желтый (Е172), полисорбат 80, макрогол 6000, метакриловая-кополимер кислота этилакрилата 1:1, сахар,гидроксипропилцеллюлоза, стеарилфумарат натрия, цитрат триэтил, микрокристаллическая целлюлоза, диоксид титана (Е171), гипромеллоза, тальк, кросповидон, синтетический парафин.

Дополнительно:
Прием нексиума способствует маскированию признаков злокачественного заболевания желудка, поэтому необходимо исключить новообразование перед назначением эзомепразола (особо в случаях снижения массы тела, дисфагии, кровотечений из кишечника – мелена или гематемезис, тошнота). Те пациенты, которые принимают продукт более 1 года, должны находиться под контролем медицинского персонала. Необходимо сообщать пациентам, принимающим нексиум «по потребности», что в случае появления каких-или новых симптомов об этом нужно сообщить лечащему врачу. Препарат не назначают при непереносимости (наследственного характера) фруктозы или при нарушениях всасывания глюкозы (галактозы), или в случаях недостатка изомальтозы-сахарозы.
Прием нексиума не оказывает влияние на способность управлять транспортными препаратами или при работе со сложными механизмами.

Внимание!
Перед применением медикамента "Нексиум" необходимо проконсультироваться с врачом.
Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Нексиум ».