Можно ли эуфиллин. Осторожное лечение патологий при помощи уколов эуфиллина

Фото препарата

Латинское название: Euphyllin

Код ATX: R03DA05

Действующее вещество: МНН: Аминофиллин (Aminophylline)

Производитель: ОАО “Борисовский завод медицинских препаратов”, Республика Беларусь ОАО “Биосинтез”, ОАО “Фармстандарт-Лексредства”, ОАО “Органика”, Россия ООО “Нико”, ООО “Фармацевтическая компания “Здоровье”, ЧАО “Фармацевтическая фирма “Дарница”, Украина

Актуализация описания: 09.10.17

Эуфиллин - бронхолитическое средство, которое также обладает спазмолитическим и сосудорасширяющим действием. Данный препарат возбуждает сосудодвигательный и дыхательный центры и улучшает кровообращение. Кроме того он улучшает гемодинамику, расслабляюще воздействует на гладкую мускулатуру бронхов, желудочно-кишечного тракта и желчных путей.

Действующее вещество

Аминофиллин (Aminophylline).

Форма выпуска и состав

Эуфиллин выпускается в форме таблеток. Препарат реализуется в контурных ячейковых упаковках (по 10 табл.) или полимерных банках (по 30 шт.).

Показания к применению

Эуфиллин показан для применения в качестве средства для снятия приступа бронхиальной астмы, а также при сердечной недостаточности и стенокардии. Препарат назнчается и при отеке легкого и подобных состояний, связанных с застойными явлениями.

Эуфиллин можно применять для снижения давления во время гипертонических кризов. Также он показан в составе комплексной терапии при инсультах и других ишемических состояниях мозга, при лечении апноэ новорожденных.

Противопоказания

Противопоказанием к применению Эуфиллина является непереносимость любого из его компонентов. Также применение его противопоказано в острый период инфаркта, при пароксизмальной тахикардии, коллапсе, эпилепсии, экстрасистолии, язвенной болезни, гипертиреозе, аденоме предстательной железы, диарее. Нельзя употреблять данное лекарственное средство и тем, у кого диагностированы нарушения в работе печении почек. Применение лекарства в таблетированной форме противопоказано детям до 6 лет.

Инструкция по применению Эуфиллин (способ и дозировка)

Эуфиллин в виде раствора вводят внутримышечно и внутривенно. Парентеральное применение оправдано в экстренных ситуациях. Дозировка в таких случаях рассчитывается индивидуально, исходя из степени тяжести состояния пациента и его веса.

Эуфиллин в таблетках обычно принимают 1-3 раза в сутки после еды в количестве 0,15 г. Длительность курса лечения подбирается индивидуально и может длиться от нескольких дней до пары месяцев.

Для лечения апноэ новорожденных, если остановки дыхания длятся более 15 секунд с замедлением сердцебиения, начальная доза лекарственного средства будет составлять 5 мг/кг/сут в 2 приема. Обычно препарат водят при помощи назогастрального зонда. После стабилизации состояния назначается поддерживающая доза в 2 мг/кг/сут в 2 приема. В зависимости от состояния ребенка, его возраста и веса оптимальная доза лекарственного средства может сильно отличаться, поэтому назначать ее может только лечащий врач.

Побочные эффекты

Переносится Эуфиллин неплохо, но иногда вызывает следующие побочные действия: бессонница, головокружения, возбуждение, тремор, головные боли, учащение сердцебиения, аритмия, боль в сердце, боль в животе, снижение артериального давления, тошнота, изжога, рвота, диарея, усиление потоотделения, аллергические реакции, снижение содержания глюкозы в крови, а также изменения в анализах мочи.

Передозировка

Симптомы передозировки: бессонница, снижение аппетита, диарея, гастралгия, тошнота, рвота, желудочно-кишечное кровотечение, тахикардия, тахипноэ, светобоязнь, гиперемия кожи лица, двигательное возбуждение, желудочковые аритмии, тревожность, тремор, судороги.

При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные припадки, гипоксия, метаболический ацидоз, снижение артериального давления, гипергликемия, некроз скелетных мышц, гипокалиемия, почечная недостаточность с миоглобинурией, спутанность сознания.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Аминофиллин, Эуфиллин Авексима, Эуфиллина раствор для инъекций.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

Эуфиллин расслабляет гладкие мышцы бронхов и устраняет спазмы, оказывая, таким образом, расширяющее влияние на них. Кроме того, он улучшает функционирование ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращение многих мышц, в том числе межреберных и диафрагмальной.

Эуфиллин способен стимулировать дыхательный центр, расположенный в продолговатом мозге и улучшать легочную вентиляцию, способствуя насыщению крови кислородом и уменьшению количества углекислого газа в ней.

Механизм воздействия Эуфиллина на организм человека заключается в угнетении одного из ферментов – фосфодиэстеразы. Это помогает снизить поступление в клетки ионов кальция, которые отвечают за сокращение мышц, расслабить мускулатуру бронхов. Также Эуфиллин снижает тонус кровеносных сосудов, преимущественно сосудов, расположенных в коже, почках и мозге. Это помогает расслабить венозные стенки в малом круге кровообращения, снизив в нем давление.

Применение Эуфиллина дает возможность улучшить кровоснабжение почек, что приводит к увеличению количества мочи и ускорению ее выведения. Также препарат улучшает реологические свойства крови, замедляя агрегацию тромбоцитов, что делает эритроциты более устойчивыми к повреждениям. Применение Эуфиллина может привести к токолитическому воздействию на матку, а также увеличить кислотность желудочного сока.

Особые указания

Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

Необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При беременности и грудном вскармливании

Эуфиллин способен проникать через плаценту и в грудное молоко, поэтому его применение во время беременности и лактации ограничено.

В детском возрасте

Препарат противопоказан в детском возрасте (до 3 лет, для пролонгированных пероральных форм - до 12 лет). Не применять ректально у детей.

В пожилом возрасте

Особую осторожность необходимо соблюдать при назначении Эуфиллина пожилым пациентам, так как у них риск появления побочных эффектов существенно выше.

При нарушениях функции почек

Препарат потивопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. C осторожностью назначается при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Препарат потивопоказан при тяжелых нарушениях функции печени. C осторожностью назначается при печеночной недостаточности.

Инструкция по применению:

Эуфиллин – бронхолитическое средство.

Фармакологические свойства

Эуфиллин относится к группе ксантинов. Он содержит основное действующее вещество - теофиллин. Препарат оказывает расширяющее влияние на бронхи, расслабляя их гладкие мышцы и устраняя спазмы. Кроме того, он улучшает работу ресничек эпителия дыхательных путей, улучшает сокращения диафрагмальной, межреберных и других дыхательных мышц. Эуфиллин стимулирует дыхательный центр в продолговатом мозге, улучшает легочную вентиляцию, насыщение крови кислородом и уменьшает содержание углекислого газа в ней, то есть нормализует дыхательную функцию.

Механизм действия Эуфиллина заключается в угнетении фермента фосфодиэстеразы, благодаря чему в тканях накапливается цАМФ, снижается поступление в клетки ионов кальция, отвечающих за мышечное сокращение, и это расслабляет мускулатуру бронхов.

Эуфиллин по инструкции стимулирует сердечную деятельность, усиливая частоту и силу сокращения миокарда. Он способен снижать тонус кровеносных сосудов, преимущественно кожи, почек и мозга. Оказывая расслабляющее влияние на венозные стенки в малом круге кровообращения, препарат снижает в нем давление.

Применение Эуфиллина улучшает кровоснабжение почек, благодаря чему увеличивается образование и выведение мочи.

Препарат замедляет агрегацию тромбоцитов и делает эритроциты более устойчивыми к повреждению, то есть улучшает реологические свойства крови.

Известно о токолитическом действии Эуфиллина на матку, он также увеличивает кислотность желудочного сока.

Средство хорошо всасывается из пищеварительного тракта, биодоступность его достигает 100%. При одновременном приеме с едой всасывание несколько замедляется. Он проникает в грудное молоко и через плаценту. Метаболизм Эуфиллина происходит в печени, выведение его из организма происходит с мочой.

Форма выпуска

Эуфиллин по инструкции выпускают в таблетках по 150 мг, в ампулах в виде 2,4% и 24% раствора.

Показания

Препарат используют для снятия приступов бронхиальной астмы, при сердечной недостаточности, стенокардии, отеке легких и других состояниях, связанных с застойными явлениями. По отзывам Эуфиллин эффективно снижает давление при гипертонических кризах. Его применяют в комплексной терапии инсульта и других ишемических состояниях головного мозга, в лечении апноэ новорожденных.

Противопоказания

Применение Эуфиллина противопоказано при его непереносимости, в острый период инфаркта миокарда, при коллапсе, пароксизмальной тахикардии, экстрасистолии, эпилепсии, гипертиреозе, язвенной болезни, нарушениях в работе печени и почек, при аденоме предстательной железы, диарее. Не рекомендовано использование препарата в таблетках в возрасте младше 6 лет.

Инструкция по применению Эуфиллина

В форме раствора препарат вводят внутривенно и внутримышечно, парентеральное применение обоснованно при лечении экстренных и неотложных состояний. В этом случае дозировка рассчитывается индивидуально, в зависимости от тяжести состояния на вес пациента.

Для взрослых в неотложных ситуациях дозу Эуфиллина по инструкции подбирают из расчета 6 мг/кг, ее разводят в 20 мл физиологического раствора хлорида натрия, и вводят внутривенно медленно в течение минимум 5 минут.

Астматический статус требует инфузионного назначения препарата в количестве 720 – 750 мг. Парентерально вводить Эуфиллин не рекомендуют дольше 14 дней.

Для облегчения состояния при хронических обструктивных заболеваниях легких в острую фазу начинают с дозы 5 – 6 мг/кг препарата. При необходимости повышать ее следует очень осторожно, под контролем содержания его в крови.

В таблетках Эуфиллин принимают по 0,15 г от 1 до 3 раз в сутки, после приема пищи. Курс приема может длиться от нескольких дней до нескольких месяцев.

При апноэ новорожденных, когда остановки дыхания длятся от 15 секунд с одновременным урежением сердцебиений, начальная доза данного средства для новорожденных составляет 5 мг/кг/сут в 2 приема. Вводят препарат по назогастральному зонду. При стабилизации состояния переходят на поддерживающую дозу 2 мг/кг/сут в 2 приема. Длительность применения может составлять от нескольких недель до нескольких месяцев.

В зависимости от тяжести состояния и показаний к Эуфиллину у детей суточная доза варьирует от 6 до 15 мг/кг.

Для пожилых пациентов следует соблюдать осторожность в лечении препаратом. По отзывам Эуфиллин усиливает побочные эффекты глюкокортикоидов, минералокортикоидов и адреностимуляторов. Не применяют данное средство одновременно с другими производными ксантинов.

Побочные действия Эуфиллина

По отзывам Эуфиллин способен вызывать такие нежелательные эффекты, как бессонницу, головокружение, возбуждение, головные боли, тремор, учащение сердцебиений, аритмии, боли в сердце, снижение артериального давления, боли в животе, тошноту, изжогу, рвоту, диарею, аллергические реакции, усиление потоотделения, снижение содержания глюкозы в крови, изменения в анализах мочи.

Эуфиллин-Дарница является бронхорасширяющим лекарственным препаратом, который применяется при наличии...
  • Повышенное давление – проблема, волнующая большое количество населения всей планеты. Многие из этих людей...
  • Эуфиллин. Краткие сведения... Эуфиллин – лекарственное средство, обладающее бронхолитическим действием. В состав одной таблетки этого...
  • Если говорить о химических свойствах препарата Эуфиллин, то одним из веществ, входящих в состав этого препарата, является теофиллин. Теофиллин составляет примерно восемьдесят процентов всего препарата. Остальные двадцать процентов занимает вещество этилендиамина. У названия этого препарата существует огромное множество синонимов. Среди них, например, Аминокардол, Аммофиллин, Диафиллин, Геноффиллин, Неофиллин, Теофиламин, и так далее.

    Эуфиллин – лекарственный препарат, обладающий бело-желтым окрасом и кристаллообразной формой. Он обладает чуть заметным запахом аммиака, а также растворяется в воде. Положительный эффект этого препарата основывается, прежде всего, на наличии в составе препарата теофиллина. Этилендиамин обладает болеутоляющим свойством, а также является веществом, за счет которого препарат поддается растворению.

    Если говорить о молекулярном действии Эуфиллина, то он в принципе очень похож на работу теофиллина. Особой отличительной чертой данного препарата является возможность вводить его в вену. Препарат помогает снять напряжение с мышц бронхов, снижает сопротивляемость кровеносных сосудов, усиливает поток крови в области почек, воздействует как диуретин, а также способствует избавлению организма от ионов натрия и хлора. Данный препарат можно вводить внутрь, в мышцу, в вену, а также использовать его в качестве микроклизм. Не рекомендуется вводить этот препарата подкожно, так как это приводит к раздражению тканей. Метод введения Эуфиллина в организм больного зависит от сложности заболевания.

    В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Эуфиллин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Эуфиллина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Эуфиллина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения астматического статуса и бронхообструкции у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

    Эуфиллин - бронхолитическое средство, производное ксантина. Ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы; снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

    Расслабляет мускулатуру бронхов, увеличивает мукоцилиарный клиренс, стимулирует сокращение диафрагмы, улучшает функцию дыхательных и межреберных мышц, стимулирует дыхательный центр, повышает его чувствительность к углекислому газу и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ. Нормализуя дыхательную функцию, способствует насыщению крови кислородом и снижению концентрации углекислоты.

    Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и число сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом, сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, снижает давление в "малом" круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, оказывает умеренный диуретический эффект.

    Расширяет внепеченочные желчные пути.

    Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и PgE2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

    Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока.

    При использовании в больших дозах обладает энилептогенным действием.

    Фармакокинетика

    В организме аминофиллин (действующее вещество препарата Эуфиллин) метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина. Бронходилатирующие свойства проявляются при концентрациях теофиллина в плазме крови 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низкой концентрации - 5-10 мкг/мл. Проникает через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке матери). Выделяется с грудным молоком. В неизмененном виде у взрослых выводится 10%. У новорожденных значительная часть выводится в виде кофеина (из-за незрелости путей его дальнейшего метаболизма), в неизмененном виде - 50%.

    Показания

    • астматический статус (дополнительная терапия);
    • апноэ новорожденных;
    • нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии);
    • левожелудочковая недостаточность с бронхоспазмом и нарушением дыхания по типу Чейн-Стокса;
    • отечный синдром почечного генеза (в составе комплексной терапии);
    • острая и хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);
    • бронхообструктивный синдром различного генеза (в т.ч. бронхиальная астма, ХОБЛ, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит);
    • гипертензия в малом круге кровообращения;
    • "легочное" сердце;
    • ночное апноэ.

    Формы выпуска

    Таблетки 150 мг.

    Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл (уколы в ампулах, в капельницах).

    Раствор для внутримышечного введения 240 мг/мл (уколы в ампулах для инъекций).

    Инструкция по применению и дозировка

    Таблетки

    Внутрь, взрослым следует назначать по 150 мг на прием 1-3 раза в день после еды. Детям внутрь следует назначать из расчета 7-10 мг/кг в сут в 4 приема. Длительность курса лечения - от нескольких дней до нескольких месяцев, в зависимости от течения заболевания и переносимости препарата.

    Высшие дозы эуфиллина для взрослых внутрь: разовая - 0.5 г, суточная - 1.5 г. Высшие дозы для детей внутрь: разовая - 7 мг/кг, суточная - 15 мг/кг.

    Раствор для инъекций

    Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста, клинической ситуации, пути и схемы введения (внутривенно, внутримышечно, через капельницу капельно), никотиновой зависимости.

    Побочное действие

    • головокружение;
    • головная боль;
    • бессонница;
    • возбуждение;
    • тревожность;
    • раздражительность;
    • тремор;
    • сердцебиение;
    • тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в 3 триместре);
    • боль в груди;
    • снижение артериального давления;
    • боль в животе;
    • тошнота, рвота;
    • изжога;
    • обострение язвенной болезни;
    • диарея;
    • снижение аппетита;
    • кожная сыпь;
    • лихорадка;
    • ощущение приливов к лицу;
    • гематурия;
    • усиление диуреза;
    • повышенное потоотделение.

    Противопоказания

    • гиперчувствительность (в том числе к другим производным ксантина: кофеин, пентоксифиллин, теобромин);
    • эпилепсия;
    • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения);
    • гастрит с повышенной кислотностью;
    • артериальная гипер- или гипотензия тяжелого течения;
    • тахиаритмии;
    • геморрагический инсульт;
    • кровоизлияние в сетчатку глаза;
    • детский возраст (до 3 лет).

    Применение при беременности и кормлении грудью

    С осторожностью беременность, период лактации.

    Особые указания

    Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    Необходимо воздерживаться от вождения транспорта и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Лекарственное взаимодействие

    Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), ксантинов и средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность), бета-адреностимуляторов.

    Противодиарейные препараты и энтеросорбенты снижают всасывание аминофиллина.

    Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин, сульфинпиразон, аминоглутетимид, пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы и морацизин, являясь индукторами микросомальных ферментов печени, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличения его дозы.

    При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, эноксацином, небольшими дозами этанола (алкоголя), дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном-альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия Эуфиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

    Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов. Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

    Аналоги лекарственного препарата Эуфиллин

    Структурные аналоги по действующему веществу:

    • Аминофиллин;
    • Аминофиллин-Эском;
    • Эуфиллин-Дарница;
    • Эуфиллина раствор для инъекций 2,4%;
    • Эуфиллина раствор для инъекций 24%.

    При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

    ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению препарата

    Регистрационный номер:

    Торговое название:

    Эуфиллин

    МНН:

    Аминофиллин

    Лекарственная форма:

    раствор для внутривенного введения

    Состав:

    В 1 мл содержится:

    Активное вещество:
    эуфиллин для инъекций (аминофиллин) - 24,0 мг;

    Вспомогательное вещество:
    вода для инъекций - до 1 мл

    Описание:

    прозрачная бесцветная или слегка окрашенная жидкость

    Фармакотерапевтическая группа:

    бронходилатирующее средство

    Код ATX:

    R03DA05

    Фармакологические свойства

    Фармакодинамика
    Препарат ингибирует фосфодиэстеразу, увеличивает накопление в тканях циклического аденозинмонофосфата, блокирует аденозиновые (пуриновые) рецепторы, снижает поступление ионов кальция через каналы клеточных мембран, уменьшает сократительную активность гладкой мускулатуры.

    Расслабляет мускулатуру бронхов, стимулирует дыхательный центр и улучшает альвеолярную вентиляцию, что в конечном итоге приводит к снижению тяжести и частоты эпизодов апноэ.

    Оказывает стимулирующее влияние на деятельность сердца, увеличивает силу и частоту сердечных сокращений, повышает коронарный кровоток и потребность миокарда в кислороде. Снижает тонус кровеносных сосудов (главным образом сосудов мозга, кожи и почек). Оказывает периферическое венодилатирующее действие, уменьшает легочное сосудистое сопротивление, понижает давление в «малом» круге кровообращения. Увеличивает почечный кровоток, усиливает выброс адреналина надпочечниками. Оказывает умеренный диуретический эффект. Расширяет внепеченочные желчные пути. Тормозит агрегацию тромбоцитов (подавляет фактор активации тромбоцитов и простагландина Е2 альфа), повышает устойчивость эритроцитов к деформации (улучшает реологические свойства крови), уменьшает тромбообразование и нормализует микроциркуляцию.

    Обладает токолитическим действием, повышает кислотность желудочного сока. При использовании в больших дозах обладает эпилептогенным действием.

    Фармакокинетика
    Биодоступность препарата - 90-100 %.

    Максимальная концентрация (7 мкг/мл) при внутривенном введении 300 мг достигается через 15 мин.

    Объем распределения находится в диапазоне 300-700 мл/кг (30-70 % от «идеальной» массы тела), в среднем 450 мл/кг.

    Связь с белками плазмы у взрослых - 60 %, у новорожденных - 36 %, у больных циррозом печени - 36 %. Проникает в грудное молоко (10 % от принятой дозы), через плацентарный барьер (концентрация в сыворотке крови плода несколько выше, чем в сыворотке крови матери).

    Бронходилатирующие свойства аминофиллин проявляет в концентрациях 10-20 мкг/мл. Концентрация свыше 20 мг/мл является токсической. Возбуждающий эффект на дыхательный центр реализуется при более низком содержании препарата в крови -5-10 мкг/мл.

    Метаболизируется при физиологических значениях pH с высвобождением свободного теофиллина, который далее подвергается метаболизму в печени при участии нескольких изоферментов цитохрома Р450. В результате образуется 1,3-диметилмочевая кислота (45-55 %), которая обладает фармакологической активностью, но уступает теофиллину в 1-5 раз. Кофеин является активным метаболитом и образуется в небольших количествах, за исключением недоношенных новорожденных и детей младше 6 мес, у которых вследствие чрезвычайно длительного периода полувыведения кофеина возникает его существенное накопление в организме (до 30 % от такового для аминофиллина).

    У детей старше 3 лет и у взрослых феномен кумуляции кофеина отсутствует.

    Период полувыведения у новорожденных и детей до 6 мес - более 24 ч; у детей старше 6 мес - 3,7 ч; у взрослых - 8,7 ч; у курильщиков (20-40 сигарет сутки) - 4-5 ч (после отказа от курения нормализация фармакокинетики происходит на 3-4 мес); у взрослых с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), легочно-сердечной недостаточностью -свыше 24 ч.

    Выводится почками. У новорожденных около 50 % теофиллина выводится с мочой в неизменном виде против 10 % у взрослых, что связано с недостаточной активностью ферментов печени.

    Показания к применению:

    Бронхообструктивный синдром любого генеза: бронхиальная астма (препарат выбора у больных с бронхиальной астмой физического напряжения и как дополнительное средство при других формах), хроническая обструктивная болезнь легких, эмфизема, хронический обструктивный бронхит, гипертензия в «малом» круге кровообращения, ночное апноэ. Нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу (в составе комбинированной терапии для уменьшения внутричерепного давления).

    Левожелудочковая сердечная недостаточность (в составе комплексной терапии).

    Противопоказания

    Повышенная чувствительность к препарату, а также к производным ксантина: кофеину, пентоксифиллину, теобромину. Выраженная артериальная гипотензия или гипертензия, пароксизмальная тахикардия, экстрасистолия, инфаркт миокарда с нарушениями сердечного ритма, эпилепсия, повышенная судорожная готовность, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, тиреотоксикоз, отек легких, тяжелая коронарная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, геморрагический инсульт, кровоизлияние в сетчатку глаза, кровотечение в недавнем анамнезе.

    С осторожностью

    Сепсис, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), пожилой возраст (старше 55 лет), неконтролируемый гипотиреоз (возможность кумуляции), распространенный атеросклероз сосудов, гиперплазия предстательной железы, детский возраст до 14 лет (из-за возможных побочных явлений).

    Беременность и период лактации

    При необходимости применения препарата в период беременности следует сопоставить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

    При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью следует прекратить.

    Способ применения и дозы

    Способ введения: внутривенно.

    Взрослым вводят медленно (в течение 4-6 минут) по 5-10 мл препарата (0,12-0,24 г), который предварительно разводят в 10-20 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

    При появлении ощущения сердцебиения, головокружения, тошноты скорость введения замедляют или переходят на капельное введение, для чего 10-20 мл препарата (0,24-0,48 г) разводят в 100-150 мл 0,9 % раствора натрия хлорида; вводят со скоростью 30-50 капель в минуту.

    Перед парентеральным введением раствор необходимо нагреть до температуры тела. Парентерально вводят аминофиллин до 3 раз в сутки, не более 14 дней. Высшие дозы аминофиллина для взрослых при внутривенном введении: разовая - 0,25 г, суточная -0,5 г.

    При необходимости детям вводят аминофиллин внутривенно капельно из расчета разовой дозы 2-3 мг/кг. Высшие дозы для детей при внутривенном введении: разовая - 3 мг/кг, суточная - в возрасте до 3 мес - 0,03-0,06 г, от 4 до 12 мес - 0,06-0,09 г, от 2 до 3 лет - 0,09-0,12 г, от 4 до 7 лет - 0,12-0,24 г, от 8 до 18 лет - 0,25-0,5 г.

    Побочное действие

    Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, возбуждение, тревожность, раздражительность, тремор.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия (в том числе у плода при приеме беременной в III триместре), аритмии, снижение артериального давления, кардиалгия, увеличение частоты приступов стенокардии.

    Со стороны пищеварительной системы: гастралгия, тошнота, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, изжога, обострение язвенной болезни, диарея, при длительном приеме -снижение аппетита.

    Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд кожи, эксфолиативный дерматит, лихорадка.

    Прочие: боль в груди, тахипноэ, ощущение «приливов» к лицу, альбуминурия, гематурия, гипогликемия, усиление диуреза, повышенное потоотделение.

    Побочные эффекты уменьшаются при снижении дозы препарата, при замене способа введения (со струйного на капельное).

    Местные реакции : уплотнение, гиперемия, болезненность в месте введения.

    Передозировка

    Симптомы: снижение аппетита, гастралгия, диарея, тошнота, рвота (в том числе с кровью). желудочно-кишечное кровотечение, тахипноэ, гиперемия кожи лица, тахикардия, желудочковые аритмии, бессонница, двигательное возбуждение, тревожность, светобоязнь. тремор, судороги. При тяжелом отравлении могут развиться эпилептоидные судороги (особенно у детей без возникновения каких-либо предвестников), гипоксия, метаболический ацидоз, гипергликемия, гипокалиемия, снижение артериального давления, некроз скелетных мышц, спутанность сознания, почечная недостаточность с миоглобинурией.

    Лечение: отмена препарата, форсированный диурез, гемосорбция, плазмосорбция, гемодиализ (эффективность невысока, перитонеальный диализ неэффективен), симптоматическая терапия (в том числе внутривенно метоклопрамид - при рвоте). При возникновении судорог поддерживать проходимость дыхательных путей и проводить оксигенотерапию. Для купирования судорог внутривенно вводить диазепам 0,1-0,3 мг/кг (но не более 10 мг).

    Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

    Фармацевтически несовместим с растворами кислот.

    Повышает вероятность развития побочных эффектов глюкокортикостероидов, минералокортикостероидов (гипернатриемия), средств для общей анестезии (возрастает риск возникновения желудочковых аритмий), средств, возбуждающих центральную нервную систему (увеличивает нейротоксичность).

    Противодиарейные препараты и пероральные эстрогенсодержащие контрацептивы ослабляют действие аминофиллина (связываются с ферментативной системой цитохрома Р450 и изменяют метаболизм аминофиллина).

    Рифампицин, фенобарбитал, фенитоин, изониазид, карбамазепин и морацизин, являясь индукторами микросомального окисления, повышают клиренс аминофиллина, что может потребовать увеличение его дозы.

    При одновременном применении с антибиотиками группы макролидов, линкомицином, аллопуринолом, циметидином, изопреналином, небольшими дозами этанола, дисульфирамом, фторхинолонами, рекомбинантным интерфероном альфа, метотрексатом, мексилетином, пропафеноном, тиабендазолом, тиклопидином, верапамилом и при вакцинации против гриппа интенсивность действия аминофиллина может увеличиваться, что может потребовать снижения его дозы.

    Усиливает действие бета-адреностимуляторов и диуретиков (в том числе за счет увеличения клубочковой фильтрации), снижает эффективность препаратов лития и бета-адреноблокаторов.

    Совместим со спазмолитиками, не применяют совместно с другими производными ксантина.

    С осторожностью назначают одновременно с антикоагулянтами.

    Особые указания

    Соблюдать осторожность при употреблении больших количеств кофеинсодержащих продуктов или напитков в период лечения.

    Перед употреблением раствор препарата необходимо нагреть до температуры тела.

    Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами и занятие другими видами деятельности, требующими концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
    Во время лечения препаратом не рекомендуется управлять транспортными средствами, механизмами, а также заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

    Форма выпуска:

    Раствор для внутривенного введения 24 мг/мл.
    По 5 или 10 мл в ампулы нейтрального стекла. По 10 ампул вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в коробку из картона.
    По 5 ампул в контурную ячейковую упаковку. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению и скарификатором ампульным в пачку из картона.
    При использовании ампул с насечкой, точкой или кольцом излома скарификатор не вкладывают.

    Условия хранения:

    В защищенном от света месте при температуре от 2 до 25 °С.
    Хранить в недоступном для детей месте.

    Срок годности:

    3 года.
    Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

    Условия отпуска

    Отпуск по рецепту.

    Адрес предприятия-изготовителя/
    Организация, принимающая претензии:


    ул. Большие Каменщики, д. 9, г. Москва, 115172

    Место производства

    ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н.А.Семашко»
    1. ул. Сергия Радонежского, д. 15-17, г. Москва. 107120;
    2. ул. Б. Каменщики, д. 9, г. Москва. 115172.