Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

При простудных заболеваниях многие спасаются народными средствами, но когда заболевание обостряется, то прибегают к антибиотикам, среди которых Ампициллин. Что это за лекарство? Как оно помогает при простуде? Есть ли к нему противопоказания?

Особенности Ампициллина

Данный препарат специалисты относят к группе полусинтетических антибиотиков из семейства пенициллинов. Его основной компонент – ампициллина натриевая соль. Представляет собой гигроскопичный порошок белого цвета (таблетки также имеют соответствующий цвет). Он отличается широким диапазоном воздействия на бактерии, так как подавляет синтез стенок клетки самой бактерии.

Активно проявляет свои лекарственные свойства в отношении грамположительных бактерий аэробного типа:

• Staphylococcus spp. (за исключением штаммов, продуцирующих пенициллиназу);
• Streptococcus spp.;
• Enterococcus spp.;
• Listeria monocytogenes.

А также некоторые виды грамотрицательных бактерий аэробного типа:

• Neisseria gonorrhoeae;
• Neisseria meningitides;
• Escherichia coli;
• Shigella spp.;
• Salmonella spp.;
• Bordetella pertussis;
• некоторые штаммы Haemophilus

Но при этом данный антибиотик может разрушаться β-лактамазами бактерий. Его особенность в том, что он не затормаживает развитие вредоносных бактерий, а убивает их.

Благодаря тому, что препарат ингибирует фермент, участвующий в синтезе белка, называемый транспептидазой. Именно этот фермент создает препятствие для образования пептидных связей. Вредоносная бактерия гибнет, как только антибиотик начинает вмешиваться в синтез пептидогликана мембраны клеток при делении самой бактерии.

Но препарат Ампициллин также оказывает некоторое воздействие и на организм человека, который его принимает внутрь в виде таблеток. Он прекрасно абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, при этом его распределение происходит через плацентарный барьер тканей в большинство внутренних органов. Из организма больного выводиться через мочу и желчь.

В аптеках Ампициллин можно приобрести в виде двух форм:

• таблетки для перорального применения (то есть для глотания);
• порошок для приготовления раствора, чтобы вводить его парентерально (с помощью шприца внутримышечно или внутривенно).

Обычно при простуде обходятся таблетированным Ампициллином.

Зачем Ампициллин использовать при простуде

Обычно под простудой специалисты понимают либо ОРЗ, либо ОРВИ, которые вызваны размножением и развитием вирусных инфекций. Поэтому первым этапом лечения простудного заболевания должна быть противовирусная терапия, то есть использование лекарственных средств эффективных против вирусов. А антибиотики, в том числе и Ампициллин, следует применять только после пяти дней приема противовирусных препаратов в случае, если они не оказывают должного действия. Это связано с тем, что большинство антибиотиков нарушают микрофлору желудочно-кишечного тракта, что может спровоцировать дисбактериоз. Также врачи предостерегают, что может существенно снизиться и так ослабленный иммунитет больного человека, и простуда не отступит.

Специалисты советуют: не следует при первых признаках простудного заболевания сразу же бросаться за помощью к антибиотикам. Они не будут эффективны именно в этот период развития заболевания, а при осложнениях ОРВИ:

• бронхит (воспалительные процессы в дыхательной системе с захватом бронхов, с главным симптомом в виде кашля);
• синусит (воспалительные процессы слизистых оболочек околоносовых пазух, вызванные болезнетворными бактериями, вирусами, грибками либо аллергией, основной симптом – насморк);
• ангина (острое воспаление миндалин, которое вызвано инфекцией бактериального или вирусного происхождения, симптомы – острая боль в горле, высокая температура);
• пневмония (воспалительные процессы, охватывающие легочные ткани, имеющие инфекционное происхождение).

Но даже в перечисленных случаях осложнений простудного заболевания курс лечения антибиотиками не может быть длительным – на протяжении недели.

Как правильно применять Ампициллин при простуде

Так как Ампициллин является антибиотиком, то при его приеме внутрь необходимо придерживаться некоторых правил:

1. Не назначать себе данный лекарственный препарат самостоятельно, только по рекомендации лечащего врача.
2. Не превышать разовую дозировку одного приема:
   • для взрослых – 0,5 грамма;
   • для детей от шести лет – 20 мг/кг.
3. Не превышать суточную дозировку:
   • для взрослых – не больше 3 граммов;
   • для детей от шести лет – 100 мг/кг.
4. Данный препарат в виде таблеток принимают от четырех до шести раз в сутки.
5. Не принимать препарат более назначенного срока – чаще всего период лечения Ампициллином занимает от пяти дней до нескольких недель.

Нюанс в приеме таблетированного Ампициллина: его можно принимать внутрь независимо от еды.

Какие бывают противопоказания к использованию Ампициллина при простуде

Как и для любого антибиотика, так и для Ампициллина существует ряд противопоказаний, когда данный лекарственный препарат следует использовать с осторожностью либо не использовать вообще. К таким противопоказаниям относятся:

• заболевания желудка и кишечника;
• печеночная недостаточность;
• лимфолейкоз;
• мононуклеоз инфекционного происхождения;
• возрастные ограничения (нельзя давать маленьким деткам);
• во время лактационного периода.

В 1 таблетке ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал, тальк, кроскармеллоза натрия, кальция стеарат, как вспомогательные вещества.

В 1 капсуле ампициллина тригидрата 0,25 г. Картофельный крахмал и пудра сахарная.

5 мл суспензии ампициллина тригидрата 12,5 г и 0,25 г. Сахар, пищевой ароматизатор.

В 1 флаконе ампициллина натрия 0,25 г, 0,5 г, 1 г и 2 г.

Форма выпуска

Таблетки, капсулы, порошок для инъекций, гранулы для приготовления суспензии.

Фармакологическое действие

Антибактериальное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Полусинтетический антибиотик пенициллинового ряда , действует бактерицидно . Механизм действия связан с угнетением синтеза клеточной мембраны делящихся микроорганизмов: нарушает пептидные связи в ней, что приводит к снижению устойчивости бактериальной клетки и к лизису. Кислотоустойчив. Проявляет активность в отношении грамположительных (стафилококк , стрептококк ) и грамотрицательных микроорганизмов (клебсиелл пневмонии , протея , сальмонелл , шигелл , кишечной палочки , палочки инфлюэнцы).

Представляет интерес в качестве препарата для лечения гнойной хирургической инфекции , инфекций мочевыделительной системы , холангита и холецистита . Эффективен для лечения бактериальных инфекций дыхательных путей (внебольничная пневмония , бронхит , отит , синусит ), менингита , (в сочетании с ), кишечных инфекций (шигеллез )

Разрушается пенициллиназой и поэтому неэффективен в отношении пенициллиназообразующих стафилококков . Были предприняты попытки «защитить» антибиотик от разрушения его ферментами бактерий. «Защищенные» пенициллины представляют комбинации с ингибиторами ферментов: Ампициллин + (препарат Уназин , и другие). Сульбактам не оказывает антибактериальное действие, но ингибирует бета-лактамазы, поэтому в такой комбинации антибиотик действует и на устойчивые штаммы микроорганизмов.

Фармакокинетика

Всасывание быстрое, биодоступность — 40%. Максимальная концентрация в крови определяется через 2 ч. С белками связывается на 20%. В терапевтических концентрациях обнаруживается в плевральной и синовиальной жидкостях, содержимом волдырей, высокие концентрации в моче, желчном пузыре, легких, половых органах, желчи, в бронхиальном секрете, костях, придаточных пазухах носа, среднем ухе, слюне.

Выводится почками (70-80%), частично с желчью, и с грудным молоком. В моче обнаруживаются высокие концентрации антибиотика. Не накапливается при многократном приеме.

Показания к применению

• , , отит , фарингит , , , пневмония ;
• инфекция мочевыводящих путей;
• холангит ;
• , ;
• у беременных;
• рожа , импетиго , инфицированные дерматозы ;
• пастереллез , ;
• сальмонеллез и его носительство, брюшной тиф , ;
• перитонит ;
• эндокардит ;
• септицемия .

Противопоказания

• повышенная чувствительность к пенициллинам ;
• , связанный с приемом антибиотиков;
• нарушение функции печени (для внутримышечного введения);
• возраст до 1 месяца.

Побочные действия

• зуд, шелушение кожи;
• , , ;
• редко — макулопапулезная сыпь, лихорадка, дерматит , эритема и ;
• , гастрит , изменение вкуса, сухость во рту, боль в животе, тошнота, понос, рвота;
• , псевдомембранозный энтероколит ;
• ажитация, агрессивность, тревожность, депрессия, судороги;
• лейкопения , тромбоцитопения , агранулоцитоз ;
• нефрит , нефропатия ;
• влагалища .

Инструкция по применению Ампициллина (Способ и дозировка)

Таблетки Ампициллин, инструкция по применению

Препарат в таблетках или капсулах принимается внутрь. Дозировка для взрослых - 250-500 мг (в зависимости от тяжести заболевания) за 1 ч до еды 4 раза в день.

При инфекциях мочевыводящей системы 500 мг 4 раза в день. При гоноккоковом уретрите назначается однократно 3,5 г. Ампициллин в таблетках взрослым можно принимать в максимальной суточной дозе 4 г. Детям предпочтительнее назначать виде суспензии, о чем будет указано ниже.

Таблетки Ампициллин/сульбактам содержат две части ампициллина в стандартной дозировке и одну часть сульбактама. Способ их применения и дозировка такая же.

Уколы Ампициллина, инструкция по применению

После приготовления раствора вводится в/м или в/в. При выполнении внутримышечных инъекций к содержимому флакона добавляют 2 мл раствора , воды для инъекций или . Для в/в введения одноразовую дозу растворяют в 10 мл изотонического раствора или раствора глюкозы. При разовой дозе более 2 г вводят капельно, для этого к полученному раствору антибиотика добавляют 250 мл изотонического раствора и вводят 60 капель в минуту.

При среднетяжелом течении инфекций взрослым и детям с весом более 20 кг - внутримышечно 250 — 500 мг 4 раза в сутки, в более тяжелых случаях - 1 — 2 г 4 раза в сутки. При менингите -14 г/сутки, разделенные на 6 — 8 введений.
Для детей с весом до 20 кг доза составляет 12,5 — 25 мг/кг в сутки, более 20кг - 50-100 мг/кг в сутки. При менингите новорожденным с весом до 2 кг назначается внутривенно по 25 мг на кг веса каждые 12 ч всю первую неделю, затем 50 мг на кг веса каждые 8 ч.

Передозировка

Проявляется симптомами: тошнота, рвота, возбуждение, судороги.

Лечение заключается в промывании желудка, приеме сорбентов, слабительных и симптоматической терапии. Выводится при .

Взаимодействие

Бактериостатические средства (макролиды , хлорамфеникол , сульфаниламиды , линкозамиды , тетрациклины ) оказывают антагонистическое действие, бактерицидные антибиотики (аминогликозиды , , цефалоспорины , ) синергидное действие.

Антациды и слабительные средства, прием пищи снижают абсорбцию, а повышает ее аскорбиновая кислота .

Усиливает действие антикоагулянтов , уменьшает эффективность эстроген содержащих контрацептивов .

Условия продажи

По рецепту.

Условия хранения

При температуре не более 30 С.

Срок годности

Ампициллин для детей

Суспензия для детей предназначена для приема с месячного возраста. Для ее приготовления во флакон с гранулами добавляют кипяченую воду до отметки и взбалтывают, хранят при комнатной температуре 2 недели. Перед употреблением тщательно взбалтывают. Обращайте внимание на дозировку - есть суспензии с содержанием активного вещества 125 мг и 250 мг. Если взять последний вариант, то в 1 полной мерной ложке (5 мл суспензии) будет 250 мг действующего вещества, нижняя метка ложки соответствует 125 мг.

Дозировка детям с нетяжелой инфекцией: до 1 года - из расчета 100 мг/кг веса в сутки, с 1года до 4 лет - 100-150 мг/кг веса в сутки, старше 4 лет - по 1-2 г в сутки. Необходимую дозу нужно дать в 4 или 6 приемов.

Ампициллин при беременности

По показаниям ампициллин при беременности можно применять. Поскольку, активное вещество выделяется в низких концентрациях с молоком кормящей матери, в период лечения грудное вскармливание временно прекращают.

Ампициллин и алкоголь

В инструкции о том, сочетаются ли алкоголь и ампициллин ничего не упоминается. Однако, поразмыслив, можно сделать вывод, что прием алкоголя может вызвать или усилить побочные реакции, снизить содержание действующего вещества в тканях и эффективность антибиотикотерапии.
И это связано с тем, что при приеме алкоголя нарушается система активации цитохрома Р450 (она индуцируется), а ферменты других цитохромов, необходимых для метаболизма лекарств, подавляются. Также снижается выработка глюкуроновой кислоты , которая необходима для связывания токсических веществ и метаболитов лекарств.

Аналоги Ампициллина

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги, имеющие одно действующее вещество: Пентрексил , Пенодил , Зетсил , Стандациллин .

Ампициллин (Amplicillinum, синонимы: пентрексил, пенбритин) — полусинтетический антибиотик из группы пенициллина. История этого препарата начинается в 1961, когда он впервые был внедрён в массовое использование британской компанией Beechem.

Выпускается в двух видах:

• ампициллина тригидрат (для приема внутрь через рот);
• ампициллина натриевая соль (для парентерального введения).

Белый кристаллический порошок или гранулы горького вкуса:

• ампициллина тригидрат негигроскопичен, мало растворимый в воде (до 2%).
• ампициллина натриевая соль легко растворима в воде (до 0,5 г в 1 мл).

Растворы быстро инактивируются. Ампициллин не оказывает заметного раздражения на ткани, не кумулируется и очень мало токсичен, поэтому может применяться в больших дозах. Сенсибилизирующее действие выражено в умеренной степени.

Препарат сравнительно кислотоустойчив, но разрушается пенициллиназой пенициллиноустойчивых бактерий. С белками связывается мало, поэтому при попадании в кровь его действие не снижается.

Фармакокинетика ампициллина

Введение

Ампициллин при приеме внутрь довольно быстро всасывается в кишках , затем попадает во внутренние органы, ткани и жидкости организма, создавая в них концентрации, достаточные для терапевтического действия.

Частично препарат разрушается в желудке и кишках, хотя основное количество всасывается. Максимальные концентрации в крови ампициллина тригидрата отмечаются через 1-2 ч после приема, сохраняясь в терапевтических концентрациях до 6 ч. Содержание ампициллина в крови обычно пропорционально принятой дозе и частично поддерживается повторным всасыванием антибиотика, выделяемого в кишки с желчью.

При приеме внутрь его концентрация в крови несколько ниже, чем при парентеральном введении, поскольку он полностью всасывается в кишках только через 6 ч после приема. Но при парентеральном введении несколько быстрее выделяется из организма.

При внутримышечном введении ампициллина содержание его в крови значительно выше, максимальные концентрации отмечаются уже через 30-60 мин, а при внутривенном - через 15-20 мин, но выводится из организма быстрее, что требует более частого внутривенного введения препарата.

Распределение

Ампициллин образует терапевтические концентрации в плевральной, перитонеальной и синовиальной жидкостях , в мокроте обнаруживается в значительно меньших концентрациях, чем в крови из-за частичного разложения ее ферментами.

В легких также обнаруживаются меньшие концентрации, чем в крови, причем з воспаленных участках содержание ампициллина выше, чем в непораженных, В костной ткани концентрации на 50 % ниже, чем в крови. Определяется также в предстательной железе . Особенно высокие концентрации отмечаются в почках и печени.

В крови новорожденных и грудных детей наблюдаются большие его концентрации, чем у детей старших возрастных групп. В спинномозговую жидкость проходит слабо: у здоровых лиц до 0,5 % содержания в крови. При менингите концентрация несколько выше, хотя со значительными индивидуальными колебаниями.

Выделение

Из организма ампициллин выводится преимущественно почками . За первые 6 ч после приема внутрь с мочой выделяется до 30 %, а после внутримышечного введения за 12 ч выделяется до 60-70 %. Концентрации в моче весьма высокие: от 150 до 3000- 6000 мкг/мл, что во много раз превышает содержание в крови.

Частично антибиотик выделяется и с желчью , особенно при нарушении функции почек. В желчи обнаруживаются концентрации значительно больше, чем в крови: от 4 до 100 мкг/мл.

Действие (показания) ампициллина

Чувствительные к ампициллину микроорганизмы

Ампициллин имеет довольно широкий спектр антимикробного действия : к нему чувствительны многие грамотрицательные и грамположительные бактерии.

Активно действует на:

• штаммы стафилококка , чувствительные к пенициллину;
• стрептококк и пневмококк , хотя все они менее чувствительны к ампициллину, чем к бензилпенициллину .

Чувствительны:

• гонококк ;
• менингококк;
• энтерококк (последний более чувствителен, чем к бензилпенициллину);
• листерии ,
• клостридии газовой гангрены (больше, чем к пенициллину);
• различные эшерихии;
• сальмонеллы;
• возбудители брюшного тифа;
• шигеллы;
• часть штаммов клебсиелл и протея (особенно мирабельные);
• гемофильная палочка инфлюэнцы.

Устойчивые к ампициллину микроорганизмы

Стафилококк, устойчивый к пенициллину, устойчив также к ампициллину в результате разрушения антибиотика пенициллиназой.

Устойчивы к ампициллину:

• синегнойная палочка;
• микобактерии туберкулеза ;
• часть штаммов клебсиелл;
• многие штаммы протея (особенно вульгарный, моргановский, ретгеровский);
• возбудители туляремии.

Устойчивость к ампициллину развивается довольно медленно, даже по сравнению с устойчивостью к бензилпенициллину.

Применение ампициллина

Хотя по спектру действия ампициллин напоминает тетрациклины и левомицетин , он выгодно от них отличается преимущественно бактерицидным механизмом действия и отсутствием выраженной токсичности. Действует только на размножающиеся бактерии, но убивает и бактерии, находящиеся внутри клеток.

Несмотря на довольно широкий спектр антимикробного действия, ампициллин, учитывая нередкие случаи устойчивости к нему возбудителей, следует назначать только при достаточной чувствительности возбудителя (при лабораторном исследовании). Ввиду очень низкой токсичности его можно назначать в дозах, значительно превышающих обычные, и длительно: до нескольких недель, в зависимости от инфекции, что особенно важно при хроническом пиелонефрите и септическом эндокардите, при которых его можно вводить в течение месяцев, не опасаясь токсических осложнений.

У беременных женщин , новорожденных и детей грудного возраста он может успешно заменять более токсичные тетрациклины, левомицетин и стрептомицин . Но при стафилококковых заболеваниях, даже при чувствительности возбудителя к бензилпенициллину, назначать ампициллин нерационально.

Ампициллин применяют при инфекциях, вызываемых чувствительными, преимущественно грамотрицательными, бактериями:

• при септических процессах , инфекциях в:
  • мочевых органах;
  • печени и желчных путях;
  • легких и бронхах.
• при различных гнойно-воспалительных хирургических и гинекологических инфекциях:
  • перитоните ;
  • остеомиелите;
  • кишечных инфекциях (сальмонеллез, дизентерия и др.);
  • газовой гангрене;
  • гонорее и др.

Листериоз и эндокардит

Он рассматривается в настоящее время как наиболее эффективное средство при листериозе, а в сочетании с аминогликозидными антибиотиками (канамицином, особенно гентамицина сульфатом) весьма эффективен при септическом подостром эндокардите и различных энтерококковых инфекциях.

Менингит

Эффективен при некоторых формах менингита , особенно вызываемого:

• менингококком;
• энтерококком;
• листериями;
• различными энтеробактериями;
• гемофильной палочкой инфлюэнцы.

Брюшной тиф

Многие авторы отмечают его эффективность при брюшном тифе, учитывая при этом незначительную токсичность и возможность приема внутрь через рот, хотя его можно вводить и внутримышечно, а также в сочетании с левомицетином, что положительно отражается на уменьшении количества рецидивов и общей эффективности лечения по сравнению с назначением одного левомицетина.

Особенно показан ампициллин при устойчивости возбудителя брюшного тифа к левомицетину.

Применяется также для санации брюшнотифозных носителей , особенно при локализации возбудителя в почках. Для этой цели его нужно применять в значительных дозах (4-6 г в сутки) и длительно, часто в течение нескольких месяцев.

Побочные эффекты ампициллина

Побочное действие в основном такое же, как и остальных препаратов пенициллина. При приеме внутрь могут наблюдаться диспепсические явления . Нередки различные аллергические осложнения, иногда возникающие даже после прекращения его введения.

Сыпь

Сравнительно часто (у 5-10 % больных) возникает своеобразная пятнисто-узелковая сыпь , начинающаяся на туловище и быстро распространяющаяся на конечности и голову. Она может сопровождаться зудом, иногда повышением температуры тела, затем переходить в экзему. Это осложнение, видимо, не имеет аллергической этиологии, тем более что при этом аллергические пробы с пенициллином или ампициллином обычно дают отрицательные результаты.

Такие явления чаще отмечаются через 5-10 дней лечения ампициллином, особенно в значительных дозах - по 4 г и более в сутки - и чаще наблюдаются у детей, больных с пораженней лимфатических узлов и при вирусных инфекциях, а также почти у всех больных инфекционным мононуклеозом, получающих ампициллин. Скорее всего, это особая форма реакции обострения , хотя причина ее окончательно не выяснена. Видимо, имеется связь с выделением эндотоксинов из погибающих под влиянием бактерицидного действия ампициллина бактерий, особенно из числа нормальной микрофлоры человека.

Кишечный дисбактериоз

При длительном приеме внутрь возможно развитие кишечного дисбактериоза , поэтому после нескольких дней применения ампициллина желательно, а при наличии кишечных расстройств обязательно назначение после конца курса лечения биологических препаратов типа бифидумбактерина, бификола или колибактерина. Во время курса лечения этим антибиотиком (с 4 - 8-го дня) следует назначать леворин или нистатин (в таблетках под язык).

Другие побочные эффекты

Могут также наблюдаться:

• головная боль (редко);
• артральгии;
• депрессивное состояние или, наоборот, агрессивность;
• другие осложнения.

В редких случаях наблюдается развитие тяжелого псевдомембранозного колита, при котором рекомендуется лечение метронидазолом (трихополом).

Дозировка ампициллина

Ампициллина тригидрат

Внутрь ампициллина тригидрат назначают взрослым и детям старше 12 лет по 0,5 г каждые 4-6 ч (независимо от приема пищи) по 2-4 г в сутки. При тяжелых инфекциях дозу можно увеличить до 10 г в сутки и более.

Детям до 12 лет назначают из расчета 100 мг/кг в сутки (при тяжелых инфекциях - 150-200 мг/кг), на 4-6 приемов. Курс лечения ампициллином обычно 6-15 дней и более.

Поскольку при нарушении функции почек содержание ампициллина в организме увеличивается, у таких больных дозу уменьшают, а интервалы между приемами увеличивают до 12-24 ч.

Ампициллина натриевая соль

Ампициллина натриевую соль назначают внутримышечно, внутривенно или в полости.

Взрослым вводят по 250-500 мг каждые 4-6 ч, в сутки-1-3 г, а при тяжелых заболеваниях - до 10 г в сутки, соответственно увеличив разовую дозу.

Детям назначают в суточных дозах:

• новорожденным-100 мг/кг,
• старшего возраста - 50 мг/кг,
• при тяжелых инфекциях эту дозу увеличивают вдвое.

В более тяжелых случаях вводят внутривенно. Парентеральное введение особенно рекомендуют в первые дни заболевания, а затем, при улучшении состояния больного, переходят на прием внутрь.

Для внутримышечного введения содержимое флакона растворяют в 1,5-3 мл, а для внутривенного струйного - в 10-20 мл стерильной воды для инъекций или изотонического раствора натрия хлорида.

Внутривенно разовую дозу вводят в течение 3-5 мин. При бактериальном эндокардите , менингите, остеомиелите и рецидивах брюшного тифа вводят по 12 г в сутки и более внутривенно капельно.

Ампициллина натриевую соль следует вводить немедленно после растворения, а капельное введение раствора не должно продолжаться более 6-8 ч. Курс лечения ампициллином устанавливают индивидуально, исходя из характера и тяжести инфекции: обычно от 6 до 10 дней, а при септических состояниях - до 2-3 недель, иногда, например при хроническом пиелонефрите, и более длительно.

Противопоказания

Противопоказания такие же, как и для остальных препаратов пенициллина, особенно повышенная чувствительность к антибиотикам этой группы, а также инфекционный мононуклеоз. Нерационально назначение ампициллина при стафилококковых инфекциях. Требуется осторожность при нарушении функции печени.

Форма выпуска

В таблетках или в капсулах (наполненных белыми гранулами) по 250 мг, ампициллина натриевая соль - в герметически закупоренных флаконах по 250 и 500 мг.

Хранение

В сухом защищенном от света месте при комнатной температуре.

Наименование:

Ампициллин (AmpiciUinum)

Фармакологическое
действие:

Ампициллин - полусинтетический антибиотик , получаемый путем ацилирования 6-аминопенициллановой кислоты остатком амино-фенилуксусной кислоты.
Препарат не разрушается в кислой среде желудка, хорошо всасывается при приеме внутрь. Активен в отношении грамположительных микроорганизмов, на которые действует бензилпенициллин. Кроме того, он действует на ряд грамотрицательных микроорганизмов (сальмонеллы, шигеллы, протей, кишечная палочка, клебсиелла пневмонии /палочка Фридлендера/, палочка Пфейффера /палочка инфлюэнцы/) и поэтому рассматривается как антибиотик широкого спектра действия и применяется при заболеваниях, вызванных смешанной инфекций.
На пенициллиназообразуюшие (образующие пенициллиназу - фермент, разрушающий пенициллины) стафилококки, устойчивые к бензилпенициллину, ампициллин не действует, так как разрушается пенициллиназой.

Фармакокинетика : После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Ампициллин распределяется в большинстве органов и тканей. Проникает через плацентарный барьер, плохо проникает через ГЭБ. При воспалении мозговых оболочек проницаемость ГЭБ резко возрастает. 30% ампициллина метаболизируется в печени. Выводится с мочой и желчью.

Показания к
применению:

Инфекционно-воспалительные заболевания , вызванные чувствительными к ампициллину микроорганизмами: в т.ч. инфекции уха, горла, носа, одонтогенные инфекции, бронхолегочные инфекции, острые и хронические инфекции мочеполовых путей, инфекции ЖКТ (в т.ч. сальмонеллез, холецистит), гинекологические инфекции, менингит, эндокардит, септицемия, сепсис, ревматизм, рожа, скарлатина, инфекции кожи и мягких тканей.

Способ применения:

Устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения, локализации инфекции и чувствительности возбудителя.
При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 250-500 мг, кратность приема - 4 Детям с массой тела до 20 кг - по 12.5-25 мг/кг каждые 6 ч.
Для в/м, в/в введения разовая доза для взрослых составляет 250-500 мг каждые 4-6 ч. Для детей разовая доза составляет 25-50 мг/кг.
Продолжительность лечения зависит от локализации инфекции и особенностей течения заболевания.
Максимальная суточная доза : для взрослых при приеме внутрь - 4 г, при в/в и в/м введении -14 г.

Побочные действия:

Аллергические реакции : сыпь (уртикарная, макулопапулезная), зуд, гиперемия, крапивница, ринит, конъюнктивит, редко - лихорадка, боль в суставах, эозинофилия, эксфолиативный дерматит, пурпура, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса - Джонсона, очень редко - отек Квинке, анафилактический шок.
Со стороны пищеварительного тракта : тошнота, рвота, диарея, изменения вкуса, боль в животе, стоматит, глоссит, сухость во рту, кишечный дисбактериоз, гастрит, энтероколит, геморрагический колит. В процессе лечения или в течение нескольких недель после окончания антибиотикотерапии существует вероятность развития псевдомембранозного колита.
Со стороны печени и гепатобилиарной системы : гепатит, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы : при применении в высоких дозах у больных с почечной недостаточностью - головокружение, головная боль, тремор, судороги, нейропатия.
Местные реакции : отек, зуд, гиперемия в месте введения.
Лабораторные показатели : умеренное повышение активности печеночных трансаминаз, ЛДГ, ЩФ, креатинина, ложноположительне результаты неферментативных глюкозурических тестов и реакции Кумбса.
Другие : обратимые нарушения гемопоэза (лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз), интерстициальный нефрит, суперинфекция, кандидоз. При применении Ампициллина у больных с бактериемией (сепсис) возможна реакция бактериолиза (реакция Яриша - Герксгеймера).

Противопоказания:

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к пенициллину . При печеночной недостаточности применяют под контролем функции печени; при бронхиальной астме, сенной лихорадке и других аллергических заболеваниях только в случае крайней необходимости. При этом одновременно назначают десенсибилизирующие средства.
Ампициллин усиливает действие пероральных антикоагулянтов (принимаемых через рот лекарственных препаратов, препятствующих свертыванию крови).
Препарат следует с осторожностью назначать больным с указанием на аллергические реакции в анамнезе (истории болезни).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

Сульбактам , необратимый ингибитор β-лактамаз, предупреждает гидролиз и разрушение ампициллина β-лактамазами микроорганизмов.
При одновременном применении ампициллина с бактерицидными антибиотиками (в т.ч. аминогликозидами, цефалоспоринами, циклосерином, ванкомицином, рифампицином) проявляется синергизм; с бактериостатическими антибиотиками (в т.ч. макролидами, хлорамфениколом, линкозамидами, тетрациклинами, сульфаниламидами) - антагонизм.
Ампициллин усиливает действие непрямых антикоагулянтов , подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс.
Ампициллин уменьшает действие лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК.
Пробенецид, диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС уменьшают канальцевую секрецию ампициллина, что может сопровождаться увеличением его концентрации в плазме крови.
Антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и уменьшают абсорбцию ампициллина. Аскорбиновая кислота повышает абсорбцию ампициллина.
Ампициллин уменьшает эффективность контрацептивов для приема внутрь.

Беременность:

Возможно применение ампициллина при беременности по показаниям . Ампициллин выделяется с грудным молоком в низких концентрациях. При необходимости применения ампициллина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Передозировка:

При передозировке возможно токсическое влияние на ЦНС (головокружение, головная боль), а также диспептические явления (тошнота, рвота, диарея), аллергические реакции в виде кожных высыпаний. В случае возникновения симптомов передозировки препарат немедленно отменить, при необходимости провести симптоматическое лечение: промывание желудка, применение активированного угля, солевых слабительных, коррекция водно-электролитного баланса, гемодиализ. При аллергии показаны антигистаминные и десенсибилизирующие средства.

Форма выпуска:

Таблетки и капсулы по 0,25. г в упаковке по 10 или 20 штук.
Порошок для приготовления суспензии (взвеси) в банках оранжевого стекла по 60 г (5 г активного вещества). Порошок белого цвета с желтоватым оттенком (сладкий на вкус), со специфическим запахом (содержит сахар, ванилин и другие наполнители). Принимают внутрь в той же дозе, что ампициллин из расчета на содержание активного вещества. Смешивают порошок с водой или запивают водой.

Условия хранения:

Список Б . В защищенном от света месте. В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °C.

Таблетки:
Активный компонент - Ампициллин 250 мг
Вспомогательные вещества : натрия сахаринат, камедь гуаровая, натрия бензоат, симетикон S 184, сахароза, ароматизатор клубничный, ароматизатор яблочный, ароматизатор пассифлоры съедобной.

Ампициллин, применение которого происходит при некоторых инфекционных заболеваниях воспалительного характера, относится к антибиотикам из группы пенициллинов широкого спектра действия. Он устойчивый к пенициллиназе.

Действие Ампициллин

Действие Ампициллина такое: полусинтетический антибиотик Ампициллин оказывает на организм бактерицидное действие, так как подавляет синтез клеточной стенки патогенных микроорганизмов. Активен в отношении следующего ряда бактерий, стоит перечислить некоторые из них: аэробных грамположительных бактерий: Staphylococcus spp., Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis, Streptococcus spp., Escherichia coli, Bordetella pertussis, Enterococcus spp., Salmonella spp., Listeria monocytogenes, Neisseria gonorrhoeae, а также к Shigella spp.

Ампициллин кислотоустойчив, после приема внутрь абсорбируется из пищеварительного тракта, быстро распределяется по органам и тканям. Проникает хорошо через плацентарный барьер, но плохо через ГЭБ. Примерно 30% метаболизируется в печени. Выводится лекарственное средство в основном с мочой и с желчью.

Показания к применению Ампициллин

Лекарство Ампициллин аннотация разрешает применять при инфекционно-воспалительных заболеваниях, которые вызваны чувствительными бактериями к антибиотику. Среди этих состояний: многочисленные инфекции уха, горла, носа, мочеполовых путей, бронхолегочные патогенные процессы.

Кроме этого антибиотик эффективен в отношении инфекций пищеварительного тракта, например, при сальмонеллезе. Также препарат Ампициллин применяют при менингите, при гинекологических инфекциях, при эндокардите, септицемии, при ревматизме, а также при рожистом воспалении и при скарлатине.

Противопоказания к применению Ампициллин

Среди противопоказаний, когда нельзя использовать Ампициллин, можно отметить инфекционный мононуклеоз, нарушение функции печени, лимфолейкоз. Кроме этого противопоказанием является и повышенная чувствительность к этому препарату.

Лечение Ампициллином, дозировка

Устанавливают применение Ампициллин сугубо индивидуально, опираясь на состояние пациента, основываясь на клинической картине заболевания, на тяжести течения патологического процесса, а также и от чувствительности возбудителя.

При приеме Ампициллина внутрь разовая доза варьирует в пределах 250-500 мг, принимают препарат до четырех раз в сутки, либо кратность может быть увеличена, опять же, это определяется тяжестью заболевания. Продолжительность лечебных процедур зависит от особенностей течения патологического процесса.

Максимальная суточная энтеральная доза составляет четыре грамма, при парентеральном введении, она не должна превышать 14 г. При одновременном применении с аминогликозидами, цефалоспоринами, рифампицином, циклосерином, ванкомицином, и некоторыми иными антибиотиками, проявляется синергизм действия.

Ампициллин усиливает воздействие на организм непрямых антикоагулянтов, снижает синтезирование витамина К. Антациды, глюкозамин, а также некоторые слабительные препараты будут замедлять всасывание этого антибиотика.

В принципе использовать Ампициллин при беременности можно, но только с учетом показаний и после назначение антибиотика доктором. Это средство выделяется в небольших концентрациях с грудным молоком, при этом вскармливание рекомендуется прекратить.

Побочные действия Ампициллин

Применение антибиотиков, в частности тех препаратов, которые содержат Ампициллин, может повлечь за собой развитие некоторых побочных действий, в частности, могут проявить себя аллергические реакции. Они будут выражаться следующими симптомами: крапивница, эритема, присоединяется отек Квинке, не исключён ринит, конъюнктивит.

Иногда отмечается лихорадка, болезненность в суставах, лабораторно – эозинофилия, гораздо реже происходит анафилактический шок, который требует безотлагательной медицинской помощи.

Со стороны пищеварительной системы также не исключены побочные проявления, они обычно выражаются симптомами диспепсического характера, в частности, пациент, принимающий Ампициллин, отмечает тошноту, которая иногда может перерастать в рвоту.

Кроме этого могут возникнуть и такие симптомы: кандидоз вагинальный и полости рта, отмечается развитие кишечного дисбактериоза, иногда присоединяется воспаление толстого кишечника, так называемый колит, обычно он вызывается таким возбудителем, как Clostridium difficile.

Особые указания

В процессе лечения необходимо систематически контролировать функцию почек и печени, а также показатели периферической крови. При патологии почек, пациентам рекомендуется проводить коррекцию режима дозирования этого препарата.

Чем заменить Ампициллин?

Ампициллин, Ампициллина тригидрат, Стандациллин, Ампиокс-натрий, Ампмциллин-акос, Ампмциллина натриевая соль, Ампициллин натрия стерильный, Оксамсар, Оксамп, Амписид, Сультасин, Либакцил, Зетсил, и некоторые иные препараты.

Препараты производятся в следующих лекарственных формах: в субстанции-порошке, который помещен в пластиковые барабаны; в таблетках; в желатиновых капсулах; в порошке для приготовления раствора.

Заключение

Ампициллин - антибиотик широкого спектра действия. Применение антибиотиков, в состав которых включен Ампициллин, должно проводиться строго по показаниям лечащего врача, самовольно использовать подобные препараты нельзя, только после консультации со специалистом.