Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

В современном мире достаточно сложно отыскать человека, который ни разу не сталкивался с аллергическими проявлениями. Явление, которое может показаться безобидным на первый взгляд, способно привести к тяжелым осложнениям. Особое положение занимает анафилактический шок, результатом которого может стать летальный исход. Именно поэтому немаловажной является своевременная медицинская помощь при появлении первичных признаков аллергии. Для этого подойдет качественное средство, обладающее антигистаминными свойствами. Оно способно прекратить развитие аллергической реакции и нормализовать состояние организма в целом.

Среди аллергологов особую популярность завоевал препарат «Дифенгидрамин». Инструкция по применению к нему будет рассмотрена в данной статье.

Фармакологические свойства

Препарат обладает противоаллергическим и противорвотным действием. Помимо этого, для него характерны седативные, снотворные, местноанестезирующие эффекты. «Дифенгидрамин» способен блокировать гистаминовые рецепторы, понижать и убирать спазмы мышц, отеки тканей, сыпь, зуд, покраснения, которые вызваны гистамином.

При приеме препарата внутрь больной ощущает во рту онемение слизистой оболочки. Медикамент способен помочь при наличии целого ряда заболеваний, однако перед тем, как начать его принимать, стоит проконсультироваться с лечащим врачом и тщательно изучить инструкцию по применению «Дифенгидрамина» (Diphenhydraminum).

Описание вещества

Основное действующее вещество, входящее в состав лекарства, оказывает блокирующее действие на холинорецепторы, расположенные в вегетативных ганглиях, в результате чего снижается давление. Если препарат принимают пациенты, страдающие нарушением объема кровяной циркуляции, может обостриться гипотензия. В связи с этим следует наблюдать за показателями артериального давления.

У пациентов с диагностированной эпилепсией не исключено наступление припадка. В то же время лекарственное средство отлично справляется с бронхоспазмами, снижает кашлевой рефлекс. Препарат отлично проявляет себя в случаях приступа бронхиальной астмы. Определиться с необходимой дозировкой помогут врач и инструкция. По отзывам, «Дифенгидрамин» помогает очень быстро.

Действие препарата

После приема внутрь препарат в течение короткого времени растворяется, а затем всасывается. Максимальный эффект достигается спустя час после того, как он был принят. Средство практически полностью связывается с белками в крови. Основная часть вещества расщепляется в печени, а оставшаяся в течение суток выводится с мочой.

Действует препарат в течение примерно 6 часов. При применении лекарства женщиной в период лактации не исключено возникновение снотворного и седативного эффекта у ребенка. В связи с этим применять препарат кормящим матерям следует, только проконсультировавшись с лечащим педиатром. Использование беременными крайне нежелательно.

На это указывает к препарату «Дифенгидрамин» инструкция по применению.

Применение лекарства

Использование рассматриваемого медицинского препарата возможно при разнообразных состояниях, например, при проявлениях крапивницы, дерматозов, которые вызывают значительный зуд, при вазомоторном рините, аллергическом конъюнктивите, сывороточной болезни, аллергических реакциях на использование других лекарств.

Препарат может быть назначен при проявлениях анафилактического шока при переливании кровезаменителей и эритроцитарной массы. Предусмотрено применение лекарства при проведении комплексной терапии лучевой болезни. Это подтверждает к средству «Дифенгидрамин» инструкция по применению.

Препарат может использоваться в качестве местноанестезирующего средства, как средство против рвоты при морских путешествиях и перелетах.

Достаточно широкое применение находит и другая форма выпуска препарата - в качестве мази. Она может использоваться для снижения болевых ощущений, возникающих в результате солнечных ожогов, после укусов насекомых. Мазь способна быстро устранить сыпь, возникшую в результате аллергической реакции.

Противопоказания к использованию

К препарату «Дифенгидрамин» инструкция по применению указывает, что использовать его при наличии индивидуальной чувствительности к компонентам, входящим в его состав, категорически запрещено. Аллергологи и педиатры не рекомендуют его использовать в период лактации, так как оно способно спровоцировать сонливость у младенца. Также препарат противопоказан новорожденным детям.

Не следует использовать лекарство, если больной страдает глаукомой, гипертрофией предстательной железы, в периоды обострения гастрита или язвенной болезни, при наличии стеноза шейки мочевого пузыря. Несовершеннолетним препарат может быть назначен, но с осторожностью.

Еще одним противопоказанием являются хронические процессы в печени и почках.

Поэтому, прежде чем приступить к терапии с применением данного препарата, стоит еще раз дополнительно ознакомиться с имеющимися противопоказаниями.

Что говорит о побочных действиях дифенгидрамина гидрохлорида инструкция по применению?

Побочные действия

При применении «Дифенгидрамина» не исключено появление побочных эффектов. Со стороны НС могут возникнуть проявления в виде слабости, сонливости, снижения внимания и концентрации, усталости, головокружения, болей в голове, нарушений координации, беспокойства, повышенной возбудимости.

Сердечно-сосудистая система может отреагировать на прием препарата понижением давления, учащенным сердцебиением, тахикардией, тромбоцитопенией, гемолитической анемией. Со стороны ЖКТ возможны следующие побочные эффекты: онемение слизистых оболочек, сухость во рту, рвота и тошнота, запор и диарея, потеря веса.

Со стороны почек - не исключены проявления в виде задержки мочеиспускания, частых позывов к мочеиспусканию либо полного отсутствия мочи.

Помимо этого, может возникать сухость в носу и в горле, вязкость мокроты в бронхах, заложенность носа. Не исключены аллергические проявления, выражающиеся сыпью, гиперемией, зудом. Все это может спровоцировать дифенгидрамина гидрохлорид. Инструкция к препарату это подтверждает.

Как мы видим, список побочных эффектов довольно обширен, поэтому перед применением требуется проконсультироваться с лечащим врачом.

Передозировка

Если принимать препарат неправильно, может быть отмечено возбуждение либо угнетение НС, могут возникать покраснения кожных покровов, обмороки, сухость слизистых, затрудненное дыхание. В случае передозировки следует провести дезинтоксикационную терапию. Потребуется промывание желудка, клизма, прием адсорбента. Дополнительно могут быть использованы капельницы, содержащие физиологический раствор и глюкозу.

При признаках передозировки необходимо провести измерение АД и пульса. Лечение необходимо проводить в условиях реанимации и под постоянным наблюдением врача до того момента, пока состояние больного не нормализуется. В связи с этим требуется неукоснительно соблюдать правила приема препарата и его дозировку.

Дозировка препарата «Дифенгидрамин»

Препарат может быть использован несколькими способами. В первую очередь, может быть назначено внутримышечное или внутривенное введение препарата путем инъекций. Также может быть использован ректальный способ введения лекарства. Помимо этого, препарат имеет такие формы выпуска, как мазь и капли.

Взрослым он может назначаться перорально в объеме тридцати-пятидесяти миллиграмм трижды в сутки. Если лекарство используется во избежание укачивания в поездке, то следует принять его не меньше чем за час до предполагаемого начала пути. Для борьбы с бессонницей препарат принимают в количестве пятидесяти миллиграмм непосредственно перед сном. Всего в сутки можно принимать до ста пятидесяти миллиграмм препарата, в противном случае не исключено возникновение передозировки. Максимально допустимая доза для единоразового приема - не более 50 миллиграмм. Это подтверждает к средству «Дифенгидрамин» инструкция по применению. Цена будет представлена ниже.

Если препарат назначен для внутривенного введения, то используется раствор лекарства в физиологическом растворе в объеме до пятидесяти миллиграмм. Максимальный срок терапии «Дифенгидрамином» не должен превышать десяти дней.

Еще одна форма выпуска препарата - капли для глаз. В этой форме лекарство допускается использовать до пяти раз за сутки. Медикамент в форме геля или мази следует наносить на кожу тонким равномерным слоем, максимум четыре раза в сутки.

Методы расчета дозировки лекарства для инъекций, а также допустимые способы его введения содержатся в инструкции по применению.

При личной консультации врач поможет подобрать индивидуальную дозу препарата и ту его форму выпуска, которая окажется наиболее эффективной.

Взаимодействие с другими препаратами

Прием вместе с этанолом или другими средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, может привести к тому, что усилится седативный эффект этих средств. Помимо этого, препарат является антагонистом разнообразных психостимуляторов.

Это указывает к медикаменту «Дифенгидрамин» инструкция по применению.

Аналоги «Дифенгидрамина»

Большинство пациентов довольно тем эффектом, который оказывает именно данный препарат. Он способен избавить от многих аллергических симптомов в течение короткого срока, а проявление побочных эффектов возникает крайне редко.

Однако не всегда в аптеках можно найти «Дифенгидрамин». Если опираться на состав, механизм и направленность действия препарата, то можно подобрать его качественный аналог. Схожим действием обладает достаточно обширный список препаратов. Наиболее популярны среди врачей и пациентов следующие: «Бетадрин», «Псило Бальзам», «Полинадим» , «Валемидин» и некоторые другие.

Стоимость «Дифенгидрамина»

Как уже было сказано, в аптеках очень сложно бывает найти препарат под этим торговым наименованием. В ампулах для инъекций он стоит 35 руб. Стоимость таблеток лучше уточнять в аптечной сети.

Нами рассмотрена к препарату "Дифенгидрамин" инструкция по применению. Цена, отзывы, аналоги также описаны.

Более известно коммерческое название этого антигистаминного средства первого поколения. Немногие знают, что дифенгидрамин - активное вещество «Димедрола». Новая волна интереса к препарату вызвана его сильными противоаллергическим эффектом и успокаивающими свойствами, полезными при бессоннице.

Торговое название дифенгидрамина

Непатентованное наименование действующего вещества появилось в 1943 году после открытия профессора Д. Райвеша в США.

Через три года дифенгидрамин был признан в качестве лекарства, блокирующего Н1-рецепторы гистамина.

Позже были обнаружены снотворный и анксиолитический эффекты.

Наиболее известное торговое название дифенгидрамина - «Димедрол». Препарат относится к группе Н1-антигистаминных препаратов, используется при аллергии. Также «Димедрол» применяется в качестве местноанестезирующего, седативного, снотворного и противорвотного средства. Дифенгидрамин повышает уровень серотонина в мозге, таким образом, действует против депрессии и повышенной тревожности.

В состав каких препаратов входит

В таблетках и растворах для инъекций, выпускаемых под торговым названием «Димедрол», действующее вещество присутствует в виде дифенгидрамина гидрохлорида. Это мелкокристаллическая субстанция белого цвета. Дозировки в таблетках - 30, 50, 100 мг. В растворах содержится 10 мг/мл дифенгидрамина.

Еще одна лекарственная форма - гель «Псило-бальзам». Препарат содержит 10 мг/г дифенгидрамина. Средство применяется наружно для уменьшения высыпаний, зуда кожи при крапивнице, дерматитах, ветрянке, укусах насекомых, термических и химических ожогах.

Дифенгидрамин является компонентом следующих комбинированных препаратов:

• Таблетки «Мигренол ПМ» кроме 25 мг антигистаминного вещества содержат 500 мг парацетамола. Средство относится к группе анальгетиков, применяется при болевом синдроме различной локализации: головной, зубной, мышечной, суставной. Назначают «Мигренол ПМ» при синуситах с лицевой болью и лихорадкой, кашле, ПМС, бессоннице из-за синдрома беспокойных ног, простудного заболевания.
• Капли для приема внутрь «Валемидин» кроме дифенгидрамина (димедрола) содержат настойки растений (мяты, валерианы, пустырника, боярышника). Назначают препарат при неврозах и гипертонии.
• Похожий состав и показания у другого средства растительного происхождения - «Валеодикрамена». Компоненты те же самые, только в других соотношениях.
• Сироп «Кофанол» оказывает противоаллергическое отхаркивающее, противовоспалительное, седативное действие. Менее выражены противорвотные и спазмолитические свойства.
• «Антигриппин» и «Антигриппин-АНВИ» - препараты, выпускаемые в форме капсул. Применяются для симптоматического лечения простуды, ОРВИ, гриппа. В качестве активных веществ в состав входят ацетилсалициловая кислота, витамин С, рутозид, метамизол натрия, глюконат кальция и дифенгидрамин.
• Глазные капли «Офтальмоферон» - комбинация интерферона альфа-2b и дифенгидрамина. Средство применяется для лечения вирусных конъюнктивитов, кератитов, увеитов.
• «Пентафлуцин» - растворимые гранулы в одноразовых пакетиках. Препарат содержит парацетамол, витамин С, дифенгидрамин и рутин. Пентафлуцин используется для устранения симптомов ОРЗ.

Блокаторы H1-рецепторов помогают при аллергических заболеваниях различной локализации. Дифенгидрамин - антигистаминный препарат первого поколения. Это и другие средства, которые появились позже, ингибируют реакцию тканей на гистамин, так как замещают медиатор. В результате значительно ослабляются или не возникают процессы, характерные для воздействия гистамина и похожих веществ (ацетилхолина и др.).

Антигистаминные средства уменьшают гипотензию, спазмы гладкой мускулатуры (кишечника, бронхов), нормализуют проницаемость стенок капилляров. Благодаря применению блокаторов Н1-рецепторов не развивается отек, обусловленный действием гистамина, исчезают зуд и покраснение. В целом облегчается течение аллергической реакции или не возникают характерные для аллергии изменения. Кроме того, подавляется кашлевой рефлекс за счет воздействия на кашлевой центр в головном мозге.

Дифенгидрамин быстро всасывается, распределяется в тканях. Максимальная активность препарата развивается в течение часа. Лекарство разлагается в печени на физиологически неактивные метаболиты. Продукты обмена выводится через почки и мочевыводящие пути.

Лекарство действует быстро, но коротко. Поэтому средство принимают внутрь до 4 раз в сутки. При длительном лечении антигистаминный, седативный, снотворный и другие терапевтические эффекты ослабляются.

Эти недостатки также свойственны аналогам дифенгидрамина - прометазину (входит в состав «Пипольфена»), хлоропирамину (торговое название «Супрастин»).

Дифенгидрамин угнетает ряд функций ЦНС, усиливает эффект наркотических и ненаркотических обезболивающих, одновременно принимаемых пациентами. Некоторые фармакологические эффекты, сопутствующие антигистаминному действию, нежелательны. Средства, которые относятся к первому поколению блокаторов H1-рецепторов, врачи назначают все реже.

Для чего назначают антигистаминный препарат первого поколения

Дифенгидрамин облегчает симптомы многих заболеваний и синдромов. Препарат назначают при крапивнице, поллинозе, отеке Квинке, аллергическом конъюнктивите и рините, дерматозах, протекающих с кожным зудом. Принимают средство для облегчения засыпания и при нарушениях сна. С осторожностью используют при рвоте у беременных, морской болезни, синдроме Меньера. Во всех случаях препарат следует принимать коротким курсом.

Внутрь детям назначают по 10 – 30 мг дифенгидрамина. Принимают лекарство от 1 до 3 раз в сутки в течение 10 – 15 дней. Взрослые могут принимать по 25 – 50 мг дифенгидрамина один раз в день. Рекомендуется таблетку глотать целиком, запить водой. Лучше принимать за 15 – 30 минут до сна. Курс лечения для взрослых также составляет около 2 недель.

Дозировка для в/м введения - от 1 до 5 мл 1% раствора.

Следует позаботиться о том, чтобы после приема таблетки или укола больной мог полноценно выспаться 7 – 8 часов. Если сон будет коротким, то утром человек будет ощущать усталость, вялость, разбитость, не сумеет сконцентрироваться на учебе или работе.

При беременности и кормлении грудью

Во время беременности назначают прием дифенгидрамина с большой осторожностью, по строгим показаниям, под контролем гинеколога и терапевта. Исследования на животных доказали, что препарат может оказывать тератогенное действие. Изучение воздействия препарата на беременных женщин не проведено.

В период лактации действуют такие же правила. На время приема дифенгидрамина следует прервать грудное вскармливание. Важно, чтобы преимуществ для здоровья матери было больше, чем риска для ребенка.

Лекарственное взаимодействие

Дифенгидрамин повышает гипотензивный эффект средств для снижения АД. При одновременном применении усиливается действие лекарств, угнетающих ЦНС. Это необходимо учитывать в период лечения транквилизаторами, антигистаминными, седативными и снотворными препаратами.

Не следует одновременно употреблять анальгетики и противосудорожные средства, либо нужно уменьшить их дозировки. В противном случае чрезмерно усилится эффект препаратов, что может привести к непредсказуемым последствиям для здоровья.

Противопоказания, побочные эффекты и передозировка

Нельзя применять дифенгидрамин при повышенной чувствительности к этому лекарству, болезнях сердца (нарушении проводимости, ишемии, аритмии). Противопоказаниями являются эпилепсия, простатит с задержкой мочи, нарушения метаболизма калия и магния, глаукома.

Сегодня сложно найти человека, который не был бы знаком с аллергией. Безобидное на первый взгляд явление может приводить к тяжелым последствиям. Чего только стоит который может закончиться летальным исходом. Поэтому очень важно сразу оказать медицинскую помощь больному при первых же симптомах аллергии. На помощь придет качественное антигистаминное средство. Оно прекратит развитие аллергической реакции и нормализует состояние всего организма.

Среди специалистов популярностью пользуется препарат «Дифенгидрамин». Инструкция по применению описывает правила приема, а также показания.

Фармакологические сведения

Лекарство оказывает противоаллергическое, противорвотное действие. Также обладает седативными, снотворными и местноанестезирующими показателями. Блокирует гистаминовые рецепторы. Препарат понижает и убирает вызванные гистамином спазмы мышц, отек тканей, покраснение, зуд и сыпь. Когда препарат попадает внутрь организма, то возникает чувство онемения слизистых оболочек во рту. При многих заболеваниях сможет помочь медицинское средство «Дифенгидрамин». Инструкция по применению должна быть изучена перед началом лечения.

Основной действующий компонент блокирует холинорецепторы вегетативных ганглиев, тем самым снижает давление. При попадании лекарства внутрь у пациентов с нарушениями объема циркуляции крови может усилиться гипотензия. Поэтому нужно следить за показателями давления. У больных, страдающих эпилептическими припадками, могут начаться приступы. Препарат прекрасно справляется с бронхоспазмом, уменьшает кашлевой рефлекс. Очень хорошо показывает себя при приступах бронхиальной астмы препарат «Дифенгидрамин». Инструкция по применению поможет определиться с правильной дозировкой.

Действие препарата в организме

При приеме внутрь средство за короткое время растворяется и всасывается. Максимально активный эффект наступает через час после приема. Почти на 100% соединяется с белками крови. Большая часть препарата расщепляется в печени, остальная выводится с мочой в течение суток.

Длительность действия препарата достигает 6 часов. Если кормящая мать принимает это лекарство, то у ребенка может развиться снотворный и Поэтому в период лактации медикамент можно использоваться только лишь после консультации с педиатром. Беременным нежелательно использовать средство «Дифенгидрамин». Инструкция по применению, форма выпуска, аналоги - всю эту информацию следует изучить перед началом лечения.

Применение лекарства

Существует множество состояний, при которых целесообразно принимать препарат «Дефингидрами». Это крапивница, дерматозы, что вызывают сильный зуд, вазомоторный ринит, аллергический конъюнктивит, аллергические реакции на введение препарата.

Назначается медикамент при анафилактическом шоке во время переливания эритроцитарной массы и кровезаменителей. В комплексном лечении лучевой болезни также может использоваться медикамент.

Лекарство «Дефингидрами» используется как местноанестезирующее средство, во время перелетов и морских путешествий - как

Должна быть обязательно изучена перед использованием средства «Дифенгидрамин» инструкция по применению. Мазь также применяется достаточно широко. Препарат в этой форме помогает унять боль при солнечных ожогах, во время укуса насекомыми. Мазь быстро устраняет сыпь, которая проявилась вследствие аллергической реакции.

Противопоказания

При сильной чувствительности к компонентам препарата его использовать нельзя. Во время кормления не рекомендуется принимать это лекарство, оно будет вызывать у младенца сонливость. Не назначается медикамент новорожденным.

Средство противопоказано при глаукоме, гипертрофии предстательной железы, в остром периоде язвенной болезни и гастрита, при стенозе шейки мочевого пузыря. С большой осторожностью назначается несовершеннолетним пациентам.

Лекарство противопоказано при хронических процессах в почках и печени. Перед началом терапии необходимо досконально изучить все противопоказания к препарату «Дифенгидрамин». Инструкция по применению все подробно описывает.

Побочные явления

Со стороны нервной системы могут наблюдаться такие явления, как слабость, сонливость, снижение внимания, усталость, головокружение, боль в голове, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: понижение давления, сердцебиение, тахикардия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия. Со стороны желудочно-кишечного тракта возникает сухость во рту, онемение слизистой оболочки, тошнота, рвота, диарея, запор, снижение веса.

Со стороны почек может наблюдаться задержка мочеиспускания, частые позывы в туалет или полное отсутствие мочи. Также может возникнуть сухость носа и горла, заложенность носа, вязкость мокроты из бронхов. Еще может развиваться повышенное потоотделение, боязнь света. Очень часто возникают аллергические реакции в виде сыпи, гиперемии и зуда. Имеет немало побочных явлений препарат «Дифенгидрамин». Инструкция по применению, аналоги, возможные побочные реакции - все это следует изучить перед началом терапии.

Передозировка лекарственным средством

При неправильном приеме лекарства может наблюдаться возбуждение или, наоборот, угнетение нервной системы, покраснение кожи, потеря сознания, сухость слизистых, становится тяжело дышать. При передозировке препаратом проводится Больному делают промывание желудка, ставят клизмы, дают выпить адсорбент. Дополнительно используют в форме капельниц стерильные препараты глюкозы и физиологического раствора.

Обязательно нужно измерить пульс и давление. Состояние, что вызвано передозировкой препарата, требует постоянного наблюдения врача и младшего медицинского персонала. Поэтому таким пациентам положено лечение в реанимационном отделении до нормализации состояния. Следует строго соблюдать режим дозировки, используя средство «Дифенгидрамин». Инструкция по применению, синонимы, противопоказания - все это подскажет врач.

Дозировка средства «Дифенгидрамин»

Препарат имеет несколько способов применения. Это внутримышечные и внутривенные инъекции, ректальный метод. Существует лекарство в форме капель и мази. Перорально взрослым назначают 30-50 мг препарата три раза в сутки. От укачивания нужно выпить лекарство за один час до предстоящей поездки. Для устранения бессонницы перед сном нужно использовать 50 мг средства. В сутки можно принять не более 150 мг лекарства, иначе могут проявиться симптомы передозировки. Допустимая доза на один прием составляет 50 мг. Внутривенно препарат вводят на физиологическом растворе в дозе до 50 мг. Курс лечения медицинским средством не должен превышать 10 дней.

Широко применяются капли для глаз «Дифенгидрамин». В такой форме медикамент используется до пяти раз в сутки. Мазь или гель с препаратом «Дифенгидрамин» наносится тонким слоем на кожу четыре раза за день.

Дозу устанавливает врач в индивидуальном порядке. Не следует самостоятельно принимать средство «Дифенгидрамин». Инструкция по применению в ампулах содержит расчет дозировки и методы введения медикамента.

Чем заменить лекарство «Дифенгидрамин»

Многие пациенты довольны лечением именно этим препаратом. За короткое время он помогает избавиться от многих аллергических симптомов. Хорошо переносится организмом. Только в очень редких случаях могут проявиться побочные действия.

Как быть, если не удалось найти в аптеке средство «Дифенгидрамин»? Инструкция по применению (таблетки, капли, мазь) содержит информацию о составе. Опираясь на эти сведения, специалист без проблем подберет качественный аналог. Существует огромный список препаратов, которые обладают схожим действием на организм. Популярностью пользуются такие средства, как «Бетадрин», «Полинадим», «Псилобальзам», «Кофанол», «Валемидин», «Пентафлуцин» и многие другие.

(Diphenhydramine)

Торговые названия

Аллергин, Димедрол, Грандим, Бенадрил, Псило-бальзам.

Групповая принадлежность

H1-гистаминовых рецепторов блокатор

Описание действующего вещества (МНН)

Дифенгидрамин
Лекарственная форма

гранулы для приготовления раствора для приема внутрь, раствор для внутривенного и внутримышечного введения, суппозитории ректальные [для детей], таблетки, таблетки [для детей], таблетки покрытые оболочкой, гель для наружного применения, карандаши.
Фармакологическое действие

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения, устраняет эффекты гистамина, опосредуемые через этот тип рецепторов. Действие на ЦНС обусловлено блокадой H3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Обладает выраженной антигистаминной активностью, уменьшает или предупреждает вызываемые гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Вызывает местную анестезию (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает АД) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в большей степени по отношению к местным сосудистым реакциям при воспалении и аллергии, чем к системным, т.е. снижению АД. Однако при парентеральном введении пациентам с дефицитом ОЦК возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на ЭЭГ и может провоцировать эпилептический приступ. В большей степени эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей степени - при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах. Начало действия отмечается через 15-60 мин после приема внутрь, длительность - до 12 ч.
Показания

Аллергические реакции (крапивница, сенная лихорадка, ангионевротический отек, капилляротоксикоз), аллергический конъюнктивит, острый иридоциклит, вазомоторный ринит, риносинусопатия, аллергический дерматит, зудящий дерматоз. Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, гиперацидный гастрит (в составе комбинированной терапии). Паркинсонизм, хорея, бессонница. Рвота беременных, синдром Меньера, морская и воздушная болезнь, лучевая болезнь. Обширные травматические повреждения кожи и мягких тканей (ожоги, размозжения), геморрагический васкулит, сывороточная болезнь. Премедикация.
Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, стеноз шейки мочевого пузыря, эпилепсия.C осторожностью. Бронхиальная астма, беременность, период лактации.
Побочные действия

Сонливость, сухость во рту, онемение слизистой оболочки полости рта, головокружение, тремор, тошнота, головная боль, астения, снижение скорости психомоторной реакции, фотосенсибилизация, парез аккомодации, нарушения координации движений. У детей возможно парадоксальное развитие бессонницы, раздражительности и эйфории.Передозировка. Симптомы: угнетение ЦНС, развитие возбуждения (особенно у детей) или депрессии, расширение зрачков, сухость во рту, парез органов ЖКТ. Лечение: специфического антидота нет, промывание желудка, при необходимости - ЛС, повышающие АД, кислород, в/в введение плазмозамещающих жидкостей. Нельзя использовать эпинефрин и аналептики.
Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым, по 30-50 мг 1-3 раза в день. Курс лечения - 10-15 дней. Высшие дозы для взрослых: разовая - 100 мг, суточная - 250 мг. При бессоннице - по 50 мг за 20-30 мин перед сном. Для лечения идиопатического и постэнцефалитического паркинсонизма - вначале по 25 мг 3 раза в день, с последующим постепенным увеличением дозы, если это требуется, до 50 мг 4 раза в сутки. При укачивании - 25-50 мг каждые 4-6 ч при необходимости. Детям 2-6 лет - по 12.5-25 мг, 6-12 лет - по 25-50 мг каждые 6-8 ч (не более 75 мг/сут для детей 2-6 лет и не более 150 мг/сут для детей 6-12 лет). В/м, 50-250 мг; высшая разовая доза - 50 мг, суточная - 150 мг. В/в капельно - 20-50 мг (в 75-100 мл 0.9% раствора NaCl). Ректально. Суппозитории вводят 1-2 раза в сутки после очистительной клизмы или самопроизвольного опорожнения кишечника. Детям до 3 лет - 5 мг, 3-4 лет - 10 мг; 5-7 лет - 15 мг, 8-14 лет - 20 мг. В офтальмологии: закапывают в конъюнктивальный мешок по 1-2 кап 0.2-0.5% раствора 2-3-5 раз в сутки. Интраназально. При аллергических вазомоторных, острых ринитах, риносинусопатиях назначают в виде палочек, содержащих 0.05 г дифенгидрамина.
Особые указания

Во время лечения дифенгидрамином следует избегать УФ-излучения и употребления этанола. Необходимо проинформировать врача о применении этого препарата: противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки др. ЛС. Пациентам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психических реакций, следует соблюдать осторожность.
Взаимодействие

Усиливает действие этанола и ЛС, угнетающих ЦНС. Ингибиторы МАО усиливают антихолинергическую активность дифенгидрамина. Антагонистическое взаимодействие отмечается при совместном назначении с психостимуляторами. Снижает эффективность апоморфина как рвотного ЛС при лечении отравления. Усиливает антихолинергические эффекты ЛС с м-холиноблокирующей активностью.

Описание препарата Димедрол (Дифенгидрамин)

Фармакологическая группа: антигистаминные препараты; противоаллергические препараты
Воздействие на рецепторы: гистаминовые Н1-рецепторы; мускариновые ацетилхолиновые рецепторы
Систематическое (IUPAC) название: 2 - (дифенилметокси)-N, N-диметилэтанамин
Торговые названия: Benadryl, Unisom, Sominex, ZzzQuil, NyQuil
Правовой статус: доступен в аптеках без рецепта (S2) (AU)
Применение: перорально, парентерально (внутримышечно и внутривенно), местно, в виде суппозиториев
Биодоступность: 40-60%
Связывание с белками плазмы: 98-99%
Метаболизм: различные ферменты цитохрома Р450 в печени: CYP2D6 (80%), 3A4 (10%)
Период полураспада: 8 часов (у детей)
от 9 до 12 часов (у взрослых)
17 часов (у пожилых людей)
Выделение: 94% через мочу, 6% через фекалии
Формула: C 17 H 21 NO
Мол. масса: 255,355 г/моль
Дифенгидрамин (сокращенно DPH, иногда DHM) представляет собой антигистаминный препарат первого поколения, обладающий антихолинергическим, противокашлевым, противорвотным и седативными свойствами, использующийся в основном для лечения аллергии. Он также используется в лечении лекарственно - индуцированного паркинсонизма и других экстрапирамидных симптомов. Препарат обладает сильным снотворным эффектом и утвержден FDA в качестве доступного без рецепта снотворного средства, особенно в форме цитрата дифенгидрамина. Он производится и продается под торговой маркой Бенадрил от McNeil-PPC (подразделение Johnson & Johnson) в США, Канаде и Южной Африке (торговые названия в других странах - Димедрол, Daedalon и Nytol). Препарат также доступен в качестве генерика или препарата собственной торговой марки.

Применение Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол – это антигистаминный препарат первого поколения, используемый для лечения ряда заболеваний, включая аллергические симптомы и зуд, простуду, бессонницу, болезни движения и экстрапирамидные симптомы.
Дифенгидрамин является значительно более эффективным в лечении аллергии, чем антигистаминные препараты нового поколения. Как следствие, он часто используется в тех случаях, когда при аллергических реакциях требуется быстрое, эффективное средство против массового высвобождения гистамина. Димедрол доступен как препарат, разрешенный к продаже в аптеках без рецепта Раствор для инъекций Димедрола отпускается только по рецепту врача. Инъекции Димедрола могут быть использованы в случае реакций, угрожающих жизни (анафилаксии) на такие аллергены, как пчелиные укусы, арахис или латекс, в качестве дополнения к адреналину.
Как сильный антагонист ацетилхолина на мускариновых рецепторах, Дифенгидрамин используется для лечения экстрапирамидных симптомов, близких к болезни Паркинсона, вызванных типичными антипсихотическими препаратами. Антагонизм мускариновых рецепторов приводит к коррекции уровней дофамина, нейромедиатора, отвечающего за управление двигательной функцией головного мозга, аналогично действию других антимускариновых препаратов, таких как . Димедрол может вызывать сильный седативный эффект и также применяется в качестве анксиолитического средства. Кроме того, было доказано, что препарат имеет мягкий анти-обсессивный эффект. Первоначально разработанный в качестве контрольного препарата, он и в действительности производит значительное уменьшение симптомов обсессивно-компульсивного расстройства.
Из-за этих седативных свойств, Димедрол широко применяется при бессоннице в составе безрецептурных препаратов для сна. Максимальная рекомендованная доза, в соответствии с указанием FDA США, составляет 50 мг (в виде соли гидрохлорида). Препарат входит в качестве компонента в несколько продуктов, продаваемых как снотворные средства, по отдельности или в комбинации с другими ингредиентами, такими как ацетаминофен (). Примером последнего является препарат Tylenol PM. Примеры продуктов, включающих дифенгидрамин в качестве единственного активного ингредиента – Unisom, Tylenol Simply Sleep, Nytol, ZzzQuil и Sominex (версия продается в США и Канаде; в Великобритании используется Прометазин). Толерантность по отношению к седативным эффектам Дифенгидрамина проявляется очень быстро, после трех дней использования при общей дозировке средство уже не более эффективно, чем плацебо.
Димедрол также имеет противорвотные свойства, что делает его полезным в облегчении симптомов тошноты при морской болезни. Так как препарат вызывает значительную седацию у многих пользователей, более предпочтительным для использования может быть более новое поколение антигистаминных препаратов, в том числе Лоратадин, и Дименгидринат.
Также доступен Дифенгидрамин местного применения, в том числе в виде кремов, лосьонов, гелей и аэрозолей. Они используются для облегчения зуда и имеют преимущество, вызывая гораздо меньше системных эффектов (то есть, сонливость), чем пероральные формы препарата. Дифенгидрамин при местном применении также имеет анестезирующие свойства, и применяется у пациентов с аллергией на общие местные анестетики, такие как Лидокаин.

Побочные эффекты Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол является мощным антихолинергическим препаратом. Этот эффект отвечает за такие побочные эффекты, как сухость во рту и горле, учащенное сердцебиение, расширение зрачков, задержка мочи, запор, и, при больших дозах, галлюцинации или бред. Другие побочные эффекты включают в себя двигательные нарушения (атаксия), покраснение кожи, нарушение зрения в точке близкого видения из-за циклоплегии, аномальную чувствительность к яркому свету (светобоязнь), седативный эффект, трудности с концентрацией внимания, краткосрочную потерю памяти, нарушения зрения, нерегулярное дыхание, головокружение, раздражительность, кожный зуд, спутанность сознания, снижение температуры тела (во всем теле, в руках и/или ногах), временную эректильную дисфункцию, возбудимость, и, несмотря на то, что препарат может быть использован для лечения тошноты, более высокие дозы могут вызвать рвоту. Некоторые побочные эффекты, такие как судороги, могут быть отложены до того момента, пока не начнет отступать сонливость, а человек не перейдет в более активный режим.
В качестве побочного действия Димедрола, может проявляться эффект трепетания-мерцания.
Острое отравление препаратом может быть смертельным, и приводить к сердечно-сосудистой недостаточности и смерти в течение 2-18 часов, а в целом лечится с использованием симптоматического и поддерживающего подходов. Диагностика токсичности основана на истории болезни и клинической картине, а не на данных о конкретных уровнях препарата в организме. Существует несколько уровней данных, убедительно указывающих на то, что Дифенгидрамин (аналогично хлорфенирамину) может блокировать калиевый канал замедленного выпрямления и, как следствие, продлевать интервал QT, что приводит к сердечной аритмии, такой, как трепетание-мерцание.
Не существует специфического антидота для борьбы с токсичностью Дифенгидрамина, но в случаях тяжелого бреда или тахикардии антихолинергический синдром лечится при помощи Физостигмина.
У некоторых пациентов может возникать аллергическая реакция на Димедрол в виде крапивницы. Также в качестве побочного эффекта могут проявляться беспокойство или акатизия, усугубляемые повышенным уровнем Димедрола. Поскольку Димедрол широко метаболизируется в печени, лицами с нарушением функций печени следует проявлять осторожность при приеме препарата.

Особые предостережения

Дифенгидрамин не рекомендуется пациентам старше 60 лет или детям в возрасте до шести лет без консультации врача. Этим группам населения следует принимать антигистаминные препараты второго поколения, такие как Лоратадин, Дезлоратадин, Фексофенадин, Левоцетиризин и Азеластин. Благодаря своим сильным антихолинергическим эффектам, Дифенгидрамин входит в список препаратов ограниченного использования для пожилых людей.
Димедрол входит в категорию B в классификации FDA по безопасности лекарственных средств во время беременности. Дифенгидрамин также выделяется в грудное молоко. Парадоксальные реакции на Димедрол были зарегистрированы, в частности, среди детей, и было показано, что вместо седативного эффекта препарат может вызывать возбуждение.

Обнаружение Димедрола (Дифенгидрамина) в организме

Количество Дифенгидрамина в крови, плазме или сыворотке может быть количественно измерено. В качестве скрининг-теста может быть использована газовая хроматография с масс-спектрометрией (ГХ-МС) с электронной ионизацией в режиме полного сканирования. Для быстрого скрининга препарата в моче используются иммунологические данные, основанные на принципе конкурентного связывания, которые могут показывать ложно-положительные результаты на Метадон для пациентов, применяющих Димедрол. Количественная оценка может использоваться для мониторинга терапии, подтверждения диагноза отравления у госпитализированных пациентов, представления доказательства при нарушении правил вождения, или для помощи в расследовании смерти.

Механизм действия Димедрола (Дифенгидрамина)

Дифенгидрамин является обратным агонистом рецептора гистаминовых H1 рецепторов. Он является членом класса антигистаминных препаратов этаноламинов. Путем ликвидации последствий воздействия гистамина на капилляры, он может уменьшать интенсивность аллергических симптомов. Дифенгидрамин также пересекает гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) и является централизованным антагонистом рецепторов H1. Его воздействие на центральные H1 рецепторы вызывает эффект сонливости.
Как и многие другие антигистаминные препараты первого поколения, Димедрол также является мощным антимускариновым препаратом (конкурентным антагонистом мускариновых ацетилхолиновых рецепторов) и, таким образом, при высоких дозах может вызывать антихолинергический синдром. Дифенгидрамин применяют в качестве антипаркинсонного препарата из-за его блокирующих воздействий на мускариновых рецепторах ацетилхолина в головном мозге.
Димедрол также действует как внутриклеточный блокатор натриевых каналов, что отвечает за его действие в качестве местного анестетика. Димедрол ингибирует обратный захват серотонина. Кроме того, Димедрол является потенциатором анестезии, вызванной использованием морфина у крыс.

Фармакокинетика Димедрола (Дифенгидрамина)

Биодоступность Димедрола при приеме внутрь находится в диапазоне 40-60%, а пиковые концентрации в плазме наблюдаются приблизительно через 2-3 часа после приема. Основной путь метаболизма – это два последовательных деметилирования третичного амина. Полученный в результате этого первичный амин далее окисляется до карбоновой кислоты. Период полувыведения составляет всего лишь 8 часов у детей, и до 17 часов у пожилых людей.

Рекреационное использование Димедрола (Дифенгидрамина)

Димедрол иногда используется в качестве рекреационного наркотика, зачастую людьми, которые не имеют доступа к незаконным препаратам. Эти люди используют его из-за седативного эффекта, а также индуцированных бредом галлюцинаций при больших дозах. Злоупотребление дифенгидрамином может вызывать:
Эйфорию
Дисфорию
Галлюцинации (слуховые, зрительные и т.д.)
Учащенное сердцебиение
Чрезмерную сонливость
Сильное головокружение
Нарушения речи (невнятная, ускоренная речь и т.д.)
Рефлекторную гиперемию кожи
Сухость во рту и горле
Дрожь
Судороги
Неспособность мочиться
Рвоту
Двигательные нарушения
Тревогу/нервозность
Дезориентацию
Боль в желудке
Бред
Кому
Смерть

История

Дифенгидрамин был открыт в 1943 году д-ром George Rieveschl, бывшим профессором Университета Цинциннати. В 1946 году препарат становится первым антигистаминным рецептурным препаратом, одобренным FDA США. Дифенгидрамин, N, N-диметил-(дифенилметокси) этиламин, был синтезирован путем простой реакции бензгидрил бромида и 2-диметиламиноэтанола.

Синтез Димедрола (Дифенгидрамина)

В 1960 году было обнаружено, что Дифенгидрамин ингибирует обратный захват нейромедиатора серотонина. Это открытие привело к поиску жизнеспособного антидепрессанта с аналогичной структурой и меньшим количеством побочных эффектов, что привело к изобретению (Prozac), ингибитора обратного захвата серотонина (СИОЗС). Аналогичный поиск ранее привел к синтезу первого СИОЗС Зимелидина, из Бромфенирамина, который также является антигистамином.

Общество и культура

Дифенгидрамин иногда используется рекреационно в качестве средства, вызывающего делириум или как потенциатора действия алкоголя, опиатов, Декстрометорфана и других депрессантов. Считается, что Димедрол имеет ограниченный потенциал злоупотреблений из-за его потенциально серьезных побочных эффектов и ограниченного эффекта эйфории, и не является контролируемым веществом (в США). С 2002 года FDA США потребовало специальной предупреждающей маркировки для некоторых продуктов, содержащих Дифенгидрамин, поскольку зачастую Дифенгидрамин присутствует в посмертных образцах, собранных в ходе расследования в случаях внезапной смертности у младенцев; препарат может играть определенную роль в этих событиях.
Димедрол входит в число запрещенных и контролируемых веществ в Республике Замбии. Путешественникам запрещено ввозить этот препарат в страну. За хранение Benadryl и других продающихся без рецепта лекарств, содержащих дифенгидрамин, комиссия по борьбе с наркотиками Замбии задержала несколько американцев.