Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Формула: C19H20FNO3, химическое название: (3S-транс)-3-[(1,3-бензодиоксол-5-илокси)метил]-4-(4-фторфенил)пиперидин.
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ антидепрессанты.
Фармакологическое действие: антидепрессивное.

Фармакологические свойства

Пароксетин усиливает серотонинергическую передачу в центральной нервной системе, избирательно угнетает обратный захват серотонина нейронами. Пароксетин отличается по химическому строению от тетрациклических, трициклических и прочих известных антидепрессантов. Пароксетин имеет слабое сродство к мускариновым холинергическим рецепторам, а в исследованиях на животных показано, что препарат имеет лишь слабый антихолинергический эффект. В отличие от трициклических антидепрессантов пароксетин обладает слабым сродством к альфа-1, альфа-2 и бета-адренорецепторам, а также к 5-НТ1-подобным, 5НТ2, дофаминовым (D2), гистаминовым (H1) рецепторам. У пароксетина отсутствует способность вызывать артериальную гипотензию и угнетать центральную нервную систему. Пароксетин не усиливает угнетающее действие этанола на центральную нервную систему и не нарушает психомоторные функции. Пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему. В отличие от антидепрессантов, угнетающих обратный захват норадреналина, пароксетин имеет гораздо меньшую способность ингибировать антигипертензивные свойства гуанетидина. Пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, которые превышают необходимые дозы для ингибирования обратного захвата серотонина. Эти активирующие свойства не являются амфетаминоподобными. У здоровых людей пароксетин не вызывает клинически значимых изменений частоты сердечных сокращений, артериального давления и электрокардиограммы. Пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, ранее получавшим триптофан или ингибиторы моноаминооксидазы.
Пароксетин имеет широкую индивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров. Пароксетин полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Подвергается метаболизму первого прохождения. Биодоступность составляет 50 – 100%, при многократном использовании возрастает из-за частичного насыщения метаболизма при первом прохождении через печень. Это ведет к непропорциональному увеличению концентраций препарата в сыворотке крови, поэтому фармакокинетические параметры пароксетина являются не стабильными, а кинетика нелинейной. С белками плазмы связывается на 95%. Максимальная концентрация достигается через 2 – 8 часов (в среднем 5,2 часа). При ежедневном приеме равновесная концентрация в крови достигается примерно через 1 – 2 недели. Пароксетин метаболизируется при первом прохождении через печень (в том числе с участием изофермента CYP2D6) до фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами пароксетина являются конъюгированные и полярные продукты метилирования и окисления. Объем распределения составляет 3 – 28 л/кг (в среднем 13 л/кг). Пароксетин активно распределяется в тканях, примерно 1% остается в системе крови. Установлено, что пароксетин выделяется с грудным молоком женщин, а также проникает в плоды и эмбрионы лабораторных животных. Период полувыведения составляет примерно 1 сутки (3 – 65 часов), удлиняется при нарушении функционального состояния почек или/и печени, а также у пожилых пациентов. Выводится в течение 10 дней кишечником (36%, в неизмененном виде 1%), и почками (64%, в неизмененном виде 2%). При клиренсе креатинина 30 – 60 мл/мин и меньше 30 мл/мин площадь под кривой концентрация – время и максимальная концентрация пароксетина увеличиваются в 4 и 2 раза соответственно.

Показания

Депрессия различного происхождения, паническое расстройство, обсессивно-компульсивное расстройство, социальные фобии, посттравматическое стрессовое расстройство, генерализованное тревожное расстройство.

Способ применения пароксетина и дозы

Пароксетин принимается внутрь, утром - 10 – 20 мг в сутки. В случае недостаточной эффективности возможно повышение дозы на 10 мг в сутки с интервалом не меньше 7 дней (максимальная доза составляет 50 – 60 мг в сутки). У истощенных больных, пожилых пациентов, при нарушении функции печени или/и почек начальная доза составляет 10 мг в сутки, максимальная - 40 мг в сутки.
Следует избегать резкой отмены пароксетина. Рекомендуется отменять пароксетин постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев. Можно рекомендовать следующую схему отмены: уменьшение суточной дозы на 10 мг в неделю; при достижении дозы 20 мг в сутки принимать эту дозу в течение 7 дней, после этого препарат отменяют полностью. При развитии симптомов отмены во время снижения дозы или при полной отмене препарата, рекомендовано возобновить прием ранее назначенной дозы. В дальнейшем врач может продолжить уменьшение дозы, но уже более медленное.
Обычно симптомы синдрома отмены выражены слабо или умеренно, но у некоторых больных они могут быть тяжелыми. Как правило, они появляются в первые дни после отмены препарата, но в некоторых случаях развиваются у больных, которые случайно пропустили очередной прием препарата. Обычно эти симптомы проходят самостоятельно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых больных они могут длиться до нескольких месяцев.
Интервал между отменой ингибиторов моноаминооксидазы и началом применения пароксетина или отменой пароксетина и началом приема ингибиторов моноаминооксидазы должен быть не меньше 2 недель.
На фоне лечения пароксетином возможно развитие серотонинового синдрома или симптомов, подобных злокачественному нейролептическому синдрому, в особенности при применении пароксетина вместе с нейролептиками или другими серотонинергическими препаратами. Эти состояния характеризуются гипертермией, мышечной ригидностью, миоклонусом, вегетативными расстройствами с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно-важных функций, изменением психического статуса (раздражимость, спутанность сознания, крайне тяжелая ажитация, которая прогрессирует до делирия и комы). Эти синдромы являются потенциально летальными, поэтому пароксетин необходимо отменить при их возникновении и начать соответствующее лечение. Пароксетин не должен использоваться вместе с предшественниками серотонина (окситриптан, L-триптофан) из-за риска развития серотонинергического синдрома.
Требуется тщательно контролировать пациентов с суицидальными тенденциями, в особенности в начале терапии, а также при изменении доз препарата. Риск возникновения суицидального поведения повышен у детей и пациентов молодого возраста (до 25 лет), больных, которые имеют в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли. Пациентов и тех, кто за ними ухаживает, следует предупредить о необходимости контроля ухудшения их состояния (включая появление новых симптомов), появления суицидальных мыслей или поведения во время всего курса терапии. При появлении таких симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.
Во время лечение пароксетином возможно возникновение акатизии, проявляющейся внутренним беспокойством и психомоторным возбуждением. Риск развития акатизии наиболее высок в первые недели лечения.
На начальном этапе лечения возможно усиление симптоматики панического расстройства (рекомендован совместный прием анксиолитиков в течение 14 дней).
При выраженном седативном эффекте необходимо использовать пароксетин вечером.
У 2 – 10% людей имеется генетически детерминированная низкая активность изофермента CYP2D6, в результате чего замедляется метаболизм пароксетина и повышается частота побочных явлений (необходима коррекция дозы).
До начала приема пароксетина необходимо оценить риск развития у пациента биполярного расстройства, так как депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства.
У больных с сахарным диабетом пароксетин может действовать на показатели гликемического контроля. Может потребоваться коррекция дозы пероральных гипогликемических средств или/и инсулина.
В некоторых исследованиях показано, что в результате необратимого ингибирования изофермента CYP2D6 пароксетином снижается эффективность тамоксифена, которую определяли как отношение рецидива рака груди к летальности, при одновременном использовании с пароксетином. При одновременном использовании в течение долгого времени риск может повышаться. При профилактике или терапии рака груди необходимо рассмотреть возможность применения альтернативных антидепрессантов, не воздействующих на изофермент CYP2D6 или влияющих в меньшей степени.
По данным исследований на животных пароксетин может обратимо влиять на качественные характеристики спермы.
Не рекомендуется употреблять алкоголь во время лечения.
С осторожностью использовать препарат водителям транспортных средств и людям, чьи профессии связаны с повышенной концентрацией внимания и быстротой психических и двигательных реакций.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, совместный прием ингибиторов моноаминооксидазы (включая линезолид) (и 2 недели после их отмены), пимозида, тиоридазина, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены).

Ограничения к применению

Закрытоугольная глаукома, мания, гиперплазия предстательной железы, патология сердца, судорожные состояния, эпилепсия (при нестабильной эпилепсии следует избегать приема пароксетина), назначение электроимпульсной терапии, прием препаратов, которые увеличивают риск кровотечения; заболевания, которые повышают риск кровоточивости; наличие факторов риска повышенной кровоточивости; почечная или/и печеночная недостаточность, пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности использование пароксетина допустимо только при крайней необходимости, когда ожидаемая польза лечения превышает возможный риск. В исследованиях на животных не выявлено тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности пароксетина. Эпидемиологические исследования исходов беременности при применении пароксетина в 1 триместре беременности выявили повышение риска врожденных аномалий, в частности, системы кровообращения (например, дефекты межпредсердной и межжелудочковой перегородок). Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин. Необходим контроль состояния новорожденных, чьи матери принимали пароксетин на поздних сроках беременности, так как есть информация об осложнениях (цианоз, респираторный дистресс-синдром, апноэ, нестабильность температуры, судорожные припадки, трудности с кормлением, рвота, артериальная гипертензия, гипогликемия, артериальная гипотензия, гиперрефлексия, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, тремор, раздражимость, постоянный плач, летаргия, сонливость) у таких новорожденных. Описанные осложнения в основном возникали сразу после родов или вскоре после них (до суток). По данным эпидемиологических исследований прием пароксетина во время беременности, в особенности на поздних сроках, связан с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. В исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность, но прямого неблагоприятного действия на беременность, развитие эмбриона и плода, роды или постнатальное развитие показано не было. На время терапии пароксетином необходимо прекратить кормление грудью (пароксетин выделяется с грудным молоко в концентрациях, которые близки к концентрациям в плазме крови).

Побочные действия пароксетина

Нервная система и органы чувств: головокружение, сонливость, мигрень, головная боль, инсомния, нервозность, бессонница, патологические сновидения (включая кошмарные сновидения), ажитация, повышенная возбудимость, тревожность, эмоциональная лабильность, раздражительность, астения, нарушение концентрации внимания, невроз, нарушение мышления, враждебность, агрессивность, тремор, экстрапирамидные расстройства (включая оро-фациальную дистонию), судороги, галлюцинации, синдром беспокойных ног, мания или гипомания, эйфория, маниакальные реакции, акатизия, спутанность сознания, деперсонализация, амнезия, парестезия, приступы паники, серотониновый синдром (симптомы могут включать спутанность сознания, ажитацию, усиленное потоотделение, гиперрефлексию, галлюцинации, тахикардию с дрожью, миоклонус, тремор), суицидальные мысли, суицидальное поведение, изменение вкуса, нарушение зрения, нечеткость зрения, мидриаз, острая глаукома, шум в ушах.
Сердечно-сосудистая система и кровь: ортостатическая гипотензия, повышение или понижение артериального давления, ощущение сердцебиения, синусовая тахикардия, брадикардия, кровотечение, кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего экхимоз), тромбоцитопения.
Система пищеварения: тошнота, снижение/повышение аппетита, рвота, диарея, запор, сухость во рту, желудочно-кишечное кровотечение, повышение активности печеночных ферментов, желтуха, печеночная недостаточность, гепатит.
Кожа и подкожные ткани: повышенное потоотделение, кожные высыпания, зуд, реакции фоточувствительности, крапивница, тяжелые кожные реакции (включая синдром Стивена-Джонсона, полиморфную эритему, токсический эпидермальный некролиз).
Аллергические реакции: тяжелые аллергические реакции (включая анафилактоидные реакции), ангионевротический отек.
Мочеполовая система: аноргазмия, сексуальная дисфункция, снижение либидо, нарушение половой функции, включая расстройства эякуляции, галакторея, гиперпролактинемия, приапизм, учащение мочеиспускания, задержка мочи, недержание мочи.
Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миопатия, повышение риска переломов костей, миалгия, миастения.
Прочие: ринорея, гипонатриемия, нарушение секреции антидиуретического гормона, повышение концентрации холестерина, снижение или увеличение массы тела, отеки, зевота, синдром отмены (головокружение, нарушения сна (включая яркие сны), сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и шум в ушах), тревога, ажитация, головная боль, тошнота, диарея, спутанность сознания, тремор, повышенное потоотделение, зрительные нарушения, эмоциональная лабильность, ощущение сердцебиения, раздражительность).
Нежелательные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях у детей: эмоциональная лабильность (включая суицидальные мысли, причинение вреда самому себе, суицидальные попытки, колебания настроения, плаксивость), враждебность, кровотечения, снижение аппетита, повышенное потоотделение, тремор, ажитация, гиперкинезия.

Взаимодействие пароксетина с другими веществами

Пароксетин несовместим с ингибиторами моноаминоксидазы (включая прокарбазин, фуразолидон, селегилин), солями лития и триптофаном из-за риска развития серотонинового синдрома.
Совместное использование пароксетина с циметидином увеличивает равновесную концентрацию пароксетина на 50%, с дигоксином - снижает площадь под кривой концентрация - время дигоксина на 15%.
Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под действием индукции или ингибирования ферментов, участвующих в его метаболизме.
При совместном использовании пароксетина с серотонинергическими препаратами возрастает риск развития серотонинового синдрома.
Линезолид на фоне пароксетина может вызывать тяжелые, иногда смертельные, реакции, включая ригидность, гипертермию, миоклонус, чрезвычайное возбуждение, вегетативные нарушения, прогрессирующее в делирий и кому; совместное использование противопоказано.
Антациды не влияют на абсорбцию пароксетина.
Пароксетин ингибирует метаболизм астемизола и трициклических антидепрессантов (имипрамин, амитриптилин, дезипрамин), увеличивая их содержание в крови и риск развития побочных реакций.
Пароксетин увеличивает концентрацию в плазме теофиллина, взаимно снижает биодоступность фенитоина.
При совместном использовании пароксетина с производными фенотиазина (тиоридазин), флуоксетином, суматриптаном, антиаритмическими средствами I класса (флекаинид, пропафенон) возрастает риск развития побочных реакций.
Фенобарбитал и примидон снижают биодоступность пароксетина.
При совместном использовании пароксетина с варфарином может развиться геморрагический синдром при неизмененной величине протромбинового времени. Пароксетин усиливает эффект варфарина.
Ингибирующий эффект пароксетина на собственный метаболизм может усиливать азенапин.
Дарунавир снижает концентрацию пароксетина в крови и может ослабить его эффект.
Несмотря на то, что пароксетин не действует на метаболизм алкоголя и, вероятно, не усиливает его влияние на психомоторную и познавательную функцию у здоровых людей, их совместный прием у пациентов с депрессией не рекомендован. Пароксетин усиливает депримирующий эффект этанола.
При совместном использовании пароксетина и алпразолама взаимно усиливается угнетение центральной нервной системы.
При совместном использовании пароксетина и апрепитанта происходит снижение максимальной концентрации и площади под кривой концентрация - время данных препаратов.
При совместном использовании пароксетина и атомоксетина возрастает риск удлинения интервала QT.
На фоне пароксетина усиливается угнетающее действие дикалия клоразепата на центральную нервную систему.
Пароксетин угнетает метаболизм имипрамина, карведилола, мапротилина, метопролола, прометазина, сертиндола, сертралина, тамсулозина, тербинафина, трамадола увеличивает их уровень в крови и риск развития побочных явлений.
При совместном применении фроватриптана и пароксетина возрастает риск развития серотонинового синдрома.
При совместном использовании пароксетина и ацеклофенака возрастает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Одновременное применение пимозида и пароксетина противопоказано из-за риска удлинения интервал QT.
При одновременном применении фенилэфрина и пароксетина может усилиться чувствительность организма к симпатомиметикам и возрасти риск развития серотонинергического эффекта.
Пароксетин тормозит метаболизм, увеличивает площадь под кривой концентрация - время и снижает клиренс галантамина.
Пароксетин увеличивает системную экспозицию дарифенацина в равновесном состоянии.
При совместном использовании пароксетина и диазепама возрастает риск развития побочных реакций. Диазепам усиливает угнетение центральной нервной системы.
На фоне пароксетина повышается содержание свободной фракции дигоксина в плазме крови и возрастает риск развития побочных реакций.
Пароксетин снижает средний клиренс дулоксетина.
Пароксетин увеличивает плазменную концентрацию теофиллина.
При совместном использовании пароксетина и доксепина взаимно угнетается метаболизм данных препаратов, возрастает риск развития токсических эффектов.
При совместном использовании пароксетина и экстракта травы зверобоя продырявленного возможно усиление побочного действия пароксетина.
При совместном использовании пароксетина и клозапина возможно повышение концентрации в плазме последнего.
Пароксетин усиливается угнетающее действие лоразепама на центральную нервную систему.
При совместном использовании пароксетина и сибутрамина возрастает риск развития серотонинового синдрома; совместное применение противопоказано.

Передозировка

При передозировке пароксетином усиливаются побочные эффекты, развиваются тошнота, сильная сухость во рту, рвота, выраженная сонливость, синусовая тахикардия, раздражительность, лихорадка, непроизвольные сокращения мышц, изменения артериального давления, тревога, тремор, расширение зрачков, кома, изменения электрокардиограммы, возможен летальный исход. Необходимо: вызвать рвоту, промыть желудок, симптоматическое лечение; специфического антидота нет; гемодиализ, форсированный диурез, обменное переливание крови, гемоперфузия неэффективны.

Один из применяемых антидепрессантов в современной практике лечения психических расстройств носит наименование «Пароксетин». Отзывы принимающих людей разнообразны. Одни говорят, что препарат - едва ли не спасение, а другие недовольны побочными эффектами, сопровождающими терапию. Данный медикамент влияет на концентрацию серотонина в тканях головного мозга, поскольку угнетает деятельность рецепторов, способных захватывать данное вещество. Такая механика позволяет отнести препарат к группе СИОЗС. Как видно из отзывов, инструкции по применению, «Пароксетин» оказывает хороший эффект при разнообразных вазомоторных симптомах, спровоцированных менопаузой. Его прописывают для снижения активности потовых желез, а также при приливах.

В каких случаях назначают?

Свое наименование средство получило благодаря действующему компоненту, оказывающему терапевтическое влияние на организм пациента, - пароксетину. В продаже препарат представлен в форме таблеток. Продается только в специализированных аптеках и строго при наличии официального рецепта от лечащего врача. По отзывам, «Пароксетин» купить без рецепта (например, если пациент забыл взять его с собой) невозможно.

Средство выписывают, если диагностированы:

• депрессия, апатия;
• расстройства;
• фобии;
• панические атаки, вызванные социофобиями.

По отзывам, таблетки «Пароксетин» эффективны при ОКР, стрессовых расстройствах, спровоцированных полученными травмами, а также при генерализованном тревожном расстройстве.

Особенности использования

Отзывы врачей о «Пароксетине» содержат упоминание о невозможности применения средства для лечения несовершеннолетних пациентов. Также специалисты не рекомендуют применять это лекарство для терапии половозрелых женщин, если есть хотя бы малая вероятность беременности.

Препарату свойственны побочные эффекты, многие из которых характерны для всей группы антидепрессантов, работающих на этапе обратного захвата серотонина. По отзывам, антидепрессант «Пароксетин» отрицательно влияет на работу желудочно-кишечного тракта, провоцирует проблемы со стулом, тошноту и сухость во рту. Некоторые пациенты, проходившие лечение этим препаратом, жаловались на возросшую утомляемость, отмечали повышенную сонливость. В то же время изготовитель предупреждает о теоретически возможных нарушениях сна - кошмарах и бессоннице. Как видно из отзывов, инструкции, «Пароксетин» может спровоцировать головную боль, проблемы со зрением и нарушение пищеварительных функций. Некоторые больные жаловались на возросшую возбудимость, нервозность, раздражительность. Каждый из десяти прошедших лечение пациентов отмечал снижение полового лечения. Инструкция к таблеткам «Пароксетин» содержит упоминание о возможности тремора, астении.

Опасно или нет?

Как видно из отзывов людей, «Пароксетин», хотя и вызывает побочные эффекты на период курса лечения, не влияет на организм в долговременной перспективе. При прекращении использования препарата негативные явления проходят сами собой. Многие из побочных эффектов сопровождают только начало терапии.

Как следует из инструкции по применению, таблетки «Пароксетин» влияют на рецепторы центральные и периферические 5-НТ3. Специалисты предполагают, что именно это приводит к негативным реакциям со стороны желудочно-кишечного тракта. Данное средство действительно провоцирует побочные эффекты, однако их устранить намного легче, чем аналогичные реакции организма, вызванные приемом других медикаментов из той же группы антидепрессантов. Отзывы о «Пароксетине» показывают, что многие больные во время приема препарата набирали вес или сталкивались с половым бессилием, но основная проблема все-таки была устранена.

Суицид и антидепрессанты

Пожалуй, этот вопрос наиболее сложный. Когда речь заходит о препаратах из группы СИОЗС, нельзя делать однозначные выводы. Производитель предупреждает, что использование средства несовершеннолетними может провоцировать суицидальный настрой, что стимулирует людей на попытку покончить жизнь самоубийством. В то же время подобные поступки встречаются достаточно редко, поэтому невозможно оценить реальную роль «Пароксетина» в формировании суицидальных настроений.

Прекращение лечения

Как видно из отзывов о «Пароксетине», отмена препарата приводит к ухудшению состояния здоровья, которое проявляется страданиями всего организма, к регулярному поступлению своеобразного «допинга». Абстинентный синдром характерен и для других средств, активно воздействующих на человеческую психику. Среди аналогичных медикаментов «Пароксетин» имеет один из наивысших показателей.

Как правило, синдром отмены проявляет себя нарушениями сна, кошмарами и бессонницей. Внезапный отказ от приема средства провоцирует тошноту, раздражительность, подавленность, плаксивость. Иные пациенты отмечали, что у них болела голова, беспокоили тревожные ощущения. Минимизировать негативные явления, как видно из отзывов о «Пароксетине», можно, если прекращать использование антидепрессанта постепенно, поэтапно снижая дозировку на протяжении некоторого время.

А если слишком много?

По отзывам принимающих, «Пароксетин», оказавшись в организме в излишнем количестве, вызывает нарушение ритма сердцебиения, рвоту и атаксию. Передозировка становится причиной вялого или судорожного состояния. Чтобы определить, насколько больше нормы пароксетина в организме пациента, необходимо исследовать плазму крови или сыворотку. В норме показатель варьируется в границах 40-400 мкг/л. Тошноту, головокружение и рвоту «Пароксетин» может вызвать в концентрации (также на литр) 200-2000 мкг. Без оказания своевременной медицинской помощи возможен летальный исход.

«Пароксетин» и беременность

Что касается использования данного медикамента во время беременности, то применять его будущим мамам не рекомендуют. Пароксетин воздействует на организм плода. Если средством применялось в первом триместре, повышается вероятность пороков развития сосудов, сердца. Наиболее слабые зоны - желудочки, межпредсердная перегородка. Степень тяжести аномалии непредсказуема: в некоторых случаях возникают нарушения в работе мышцы, вынуждающие проводить операцию, а у других малышей изменения и вовсе не проявляют себя симптомами.

При беременности во время курса лечения «Пароксетином» необходимо прекратить терапию. Если возможности остановить лечение нет, доктор обязан сообщить пациентке о возможной опасности для ребенка. Когда польза от медикамента не превышает риск для ребенка, «Пароксетин», по отзывам принимающих, не используют.

Чем можно заменить?

Как видно из отзывов, аналогов «Пароксетина» в продаже довольно много. В ряде случаев вместо этого препарата врач может назначить более мягкий «Флуоксетин», «Сертралин». Средство можно заменить на следующие препараты:

• «Паксил»;
• «Плизил»;
• «Рексетин».

Самостоятельно сменять один препарат другим категорически не рекомендуется. Если возникло предположение, что «Пароксетин» нужно поменять на аналог, следует обратиться к лечащему врачу. Цена за одну упаковку составляет около 300 рублей. Если пациент считает, что для него это средство слишком дорого, за подбором дешевого аналога необходимо обратиться к лечащему доктору, знающему особенности как самого заболевания, так и функционирования организма своего клиента. Самолечение, самостоятельная замена медикамента другим могут спровоцировать ухудшение ситуации, тяжелые побочные эффекты.

Из чего сделано?

Пароксетин как действующие вещество рассматриваемого препарата представляет собой гидрохлорида гемигидрат. В одной таблетке его содержится порядка 20 мг, а также из ряда вспомогательных компонентов там присутствует тальк и диоксид титана, кальций в форме гидрофосфата, диоксид кремния и стеарат магния. Если человеку назначен «Пароксетин», необходимо внимательно ознакомиться с полным составом, чтобы избежать аллергической реакции на какой-либо из используемых в фармацевтике компонентов. При обнаружении такого вещества необходимо срочно уведомить об этом лечащего врача для решения вопроса о замене «Пароксетина» на более подходящий вариант.

Каждая таблетка белого цвета имеет выпуклость с обеих сторон, снаружи покрыта пленкой. Поверхность на ощупь немного шероховатая. Одна из сторон - с риской, что позволяет средство легко делить пополам.

Особенности препарата

«Пароксетин» принадлежит к числу наиболее сильных антидепрессантов, влияющих на концентрацию серотонина в тканях головного мозга. Препарат эффективен как при депрессии, так и при ОКР, а также в случае панических расстройств. Химическое строение основного компонента уникально, за счет чего «Пароксетин» сильно отличается по механике и эффективности от других групп препаратов против депрессии (трициклических, тетрациклических).

Этому лекарству свойственен низкий аффинитет к некоторым группам воспринимающих систем (мускариновые холинергические). Изучение влияния «Пароксетина» на животных наглядно показало, что антихолинергические характеристики медикамента достаточно низки, а главный компонент отличается избирательным действием. В ходе испытаний стало ясно, что аффинитет к адренорецепторам альфа-1 и альфа-2 кардинально отличает «Пароксетин» от препаратов из группы трициклических. Наблюдается и аналогичное слабое влияние на рецепторы дофамина, гистамина, 5-НТ2 и подобных им. «Пароксетин» не угнетает ЦНС и не провоцирует снижение артериального давления.

Влияние на организм

При попадании в человеческий организм этанола «Пароксетин» не усиливает угнетающее действие этого соединения. Препарат не влияет на моторику, психику больного. При испытаниях на животных, которым ранее давали триптофан или медикаменты из группы ИМАО, была выявлена ярко выраженная стимуляция рецепторов 5-НТ.

При исследовании энцефалограмм пациентов, прошедших курс приема «Пароксетина», были выявлены эффекты активности. Это касалось тех случаев, когда в ходе лечения использовались дозы, превышающие те, которых было бы достаточно для влияния на концентрацию серотонина в тканях мозга. Активирующие свойства, выявленные у пароксетина, отличаются от амфетамина и препаратов на его основе. При попадании в организм медикамент не влияет ни на сосудистую систему, ни на сердце. ЭКГ, частота сердцебиения, давление сохраняются на тех же показателях, что и до использования медикамента. В сравнении со средствами против депрессии, корректирующими концентрацию норадреналина, у «Пароксетина» выявлена сравнительно высокая способность влиять на эффективность гуанетидина.

Что происходит в организме?

Медикамент обладает высокой степенью адсорбции. Преимущественно весь попавший в организм объем средства перерабатывается в первом круге метаболизма. По завершении цепи обменных процессов в кровь попадает не так много пароксетина, как было захвачено пищеварительной системой. Со временем концентрация наращивается, метаболический путь частично насыщается, клиренс из плазмы крови становится ниже. Как результат, концентрация активного компонента в крови увеличивается.

Параметры фармакокинетики «Пароксетина» нестабильные. В большинстве случаев при терапии пациентов, использующих «Пароксетин» в малой дозе, активный компонент плохо накапливается в плазме крови. Добиться стабильных показателей можно через неделю или две с момента начала курса. Полученные к этому моменту фармакокинетические особенности при длительном применении остаются неизменными.

Эффективно или нет?

Зачастую «Пароксетин» прописывают при диагностировании тяжелой формы депрессии, в том числе если заболевание сопровождается тревожными расстройствами. Многие пациенты отмечают, что при правильном использовании препарата, под контролем лечащего врача, состояние со временем действительно стабилизировалось. В то же время другие больные выражают недовольство побочными эффектами.

По мнению многих врачей, «Пароксетин» по своей эффективности сходен с трициклическими антидепрессантами. Официальные исследования доказывают, что средство крайне редко отражается на качестве сна негативным образом. Напротив, у многих он становился лучше в ходе терапии. Проведенные эксперименты по одновременному использованию «Пароксетина» и снотворных препаратов показали отсутствие каких-либо патологических реакций.

Быстро и эффективно

И доктора, прибегающие в своей практике к «Пароксетину», и больные, успешно лечившиеся этим средством, сходятся во мнении, что эффективность препарата проявляется довольно быстро. Уже в первую неделю пропадают негативные мысли, сокращаются проявления депрессии. При длительном использовании (год и более) «Пароксетин», как наглядно показывают исследования, предотвращает психоэмоциональный дисбаланс. При ОКР средство хорошо работает не только в качестве препарата, устраняющего симптомы заболевания, но может использоваться как профилактическое, предупреждающее обсессивно-компульсивное расстройство. Препарат не только позволяет поддерживать состояние пациента стабильным, «Пароксетин» борется с рецидивами заболевания.

Пациентам с депрессивными расстройствами психики, социальными фобиями, повышенной нервозностью и тревожностью, в том числе после стрессов и травм, нужна медикаментозная помощь. Препарат Пароксетин – современное лекарство, которое рекомендовано для приема в таких ситуациях. Отзывы врачей и пациентов свидетельствуют о его результативности при широком перечне психологических сбоев и заболеваний.

Лекарственный препарат относится к группе антидепрессантов СИОЗС. Этот селективный ингибитор обратного захвата серотонина эффективен при различных психологических расстройствах, приступах паники, фобиях и депрессиях, посттравматических стрессах. Препарат рекомендован как для кратковременного курса, так и в качестве поддерживающего лечения для предотвращения рецидивов.

Состав

Пароксетин выпускается в форме круглых белых таблеток. Их поверхность шероховатая, покрыта оболочкой. Форма двояковыпуклая, с одной стороны насечка. Существует два варианта дозировки: 20 или 30 мг действующего вещества. Таблетки расфасованы в картонные пачки по 30 штук в каждой – три блистера по 10 ячеек. Основной активный компонент - Пароксетина гидрохлорид. Полный состав препарата:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Успешное воздействие препарата на организм при панических расстройствах объясняется селективным ингибированием обратного захвата серотонина нейронами мозга (СИОЗС). По составу и структуре Пароксетин не похож на прочие антидепрессанты (тетрациклические, трициклические и другие). Он не угнетает психомоторные реакции. По отзывам пациентов и врачей, исследовавших препарат, не выявлено влияния на артериальное давление, частоту сердечных сокращений.

После употребления таблетки действующий компонент всасывается в желудочно-кишечном тракте и попадает в печень, откуда распространяется по тканям организма, окисляется на полярные и конъюгированные продукты. 95% вещества связывается с белками плазмы крови. Неизменный уровень препарата в крови формируется через 1-2 недели после начала приема, когда происходит насыщение.

Выведение проходит в две ступени: метаболизм препарата в печени и вывод продуктов окисления из организма. Период полувыведения – 24 часа. В моче содержится до 64% продуктов метаболизма, 36% выводится через желчь кишечника. Менее 1% остается без изменений. Концентрация в организме действующего вещества выше у людей пожилого возраста или при заболеваниях печени и почек.

Показания к применению

Препарат Пароксетин применяется для помощи пациентам при депрессивных состояниях любого вида, в том числе тяжелых, реактивных, при повышенной нервозности. Лекарство предотвращает появление рецидивов после выздоровления, эффективно при обсессивно-компульсивных, панических расстройствах, с агорафобией (боязнь открытых пространств) или без. Препарат помогает преодолеть социальные фобии, тревожные настроения, страхи, посттравматические стрессы.

Инструкция по применению Пароксетина

Препарат употребляют утром при приеме пищи. Не следует разжевывать таблетки, необходимо запить водой. Дозировка рекомендуется лечащим врачом, возможна корректировка после первых недель лечения, в зависимости от результата. Для терапии депрессии и приступов паники начальная дозировка лекарства - 20 мг в день. Возможно постепенное увеличение (по 10 мг) до максимально допустимого объема на день – 50 мг.

Для пациентов с обсессивно-компульсивными расстройствами прием препарата начинается с 20 мг в сутки, постепенно повышаясь до средней дозы – 40 мг в день, не больше допустимых 60 мг на сутки. У людей с социофобиями, тревожностью лечение начинается с дневных 20 мг. Если нет никаких положительных изменений на протяжении 14 дней, объем препарата увеличивают на 10 мг за день до максимальных 50 мг в сутки.

При общих тревожных расстройствах, почечной и печеночной недостаточности, рекомендована дневная норма 20 мг. Людям преклонного возраста максимальное количество лекарства в сутки не должно превышать 40 мг. По окончании курса лечения, отмене препарата желательно прекращать его употребление постепенно.

Особые указания

В начале курса лечения Пароксетином состояние пациента должно наблюдаться врачом. Это связано с возможными попытками суицида. Необходимо отменить препарат при появлении маниакальных состояний или судорог. У людей преклонного возраста может развиться гипонатриемия. Дозировка уменьшается при употреблении больным инсулина или других гипогликемических средств.

Препарат не ухудшает психомоторные реакции – об этом свидетельствуют отзывы пациентов и результаты проведенных исследований. Тем не менее, производитель рекомендует минимизировать работу со сложными механизмами, вождение автомобиля и другие работы, требующие быстроты реакции и повышенного внимания. Не стоит назначать лекарство детям – его безопасность и эффективность для этой возрастной категории не тестировались.

Лекарственное взаимодействие

Антидепрессант Пароксетин не применяют с ингибиторами МАО (моноаминоксидазы). Его назначение допустимо только спустя две недели после прекращения лечения ими. Препарат ухудшает абсорбцию трициклических антидепрессантов и астемизола, увеличивая вероятность появления побочных эффектов. Метаболизм активного вещества ухудшится от воздействия принимаемых одновременно Фенитоина, Фенобарбитала, Примидона, Теофиллина.

При лечении помимо антидепрессанта нестероидными противовоспалительными средствами, ацетилсалициловой кислотой, Варфарином увеличивается опасность кровотечений, изменяется свертываемость крови. При употреблении препаратов, ингибирующих ферменты печени, дозировка Пароксетина снижается.

Пароксетин и алкоголь

В результате проведенных клинических тестов было установлено, что на всасывание и усвоение организмом препарата не оказывают воздействия еда, антациды, алкоголь. При этом токсичное воздействие алкогольных напитков усиливается, поэтому на протяжении курса лечения стоит воздержаться от их употребления. В крайне редких случаях (особенно при использовании нескольких психотропных средств) может возникнуть кома или нарушения сердечной деятельности.

Побочные действия

В время лечения Пароксетином могут быть отмечены разнообразные побочные эффекты. Частота их проявления низкая. Некоторые из них могут проявиться при резкой отмене препарата, поэтому желательно плавное уменьшение лекарственной дозы, чтобы минимизировать угрозу. К отмеченным побочным эффектам относятся:

• Со стороны органов чувств и нервной системы: головные боли, головокружения, бессонница или сонливость, увеличение тревожных эмоций, неврозы, миоклония (судороги), астения, беспричинная агрессия, ажитация (эмоциональное и двигательное возбуждение), амнезия (потеря памяти), галлюцинации, нарушения внимания и мышления, спутанность сознания, изменения зрения, вкуса.
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, миастения, артралгия.
• В мочеполовой системе: снижение либидо, аноргазмия, импотенция, увеличение или задержка мочеиспусканий.
• В желудочно-кишечном тракте: увеличение или снижение аппетита, тошнота, рвота, запор или диарея, гепатит.
• Другие: сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, гипонатриемия, гиперпролактинемия, галакторея, ортостатическая гипотензия, нарушение секреции антидиуретического гормона, уменьшение или увеличение веса.

Передозировка

При превышении допустимых доз препарата увеличивается вероятность появления побочных эффектов, их проявления ярко выражены. Помимо этого, пациентами отмечались: тошнота, ощущение сухости в ротовой полости, тахикардия, брадикардия, тремор мышц, повышенное потоотделение, увеличение давления, мидриаз, судороги. При появлении этих признаков необходимо выполнить промывание желудка для удаления невсосавшегося лекарства. Дальнейшее лечение – симптоматическое.

Противопоказания

Запрещено принимать препарат при индивидуальной непереносимости компонентов, входящих в его состав. Стоит убедиться в отсутствии взаимного несочетаемого действия лекарств (в подразделе «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Запрещен Пароксетин при беременности и лактации, детям до 18 лет, эпилепсии. Осторожно и под наблюдением врача можно использовать таблетки при кровоточивости, судорогах, сердечных сбоях, гиперплазии предстательной железы, болезнях почек и печени, глаукоме.

Условия продажи и хранения

Антидепрессант Пароксетин без рецепта недоступен. Хранить купленное средство необходимо в темном и защищенном от влаги и доступа детей месте. Рекомендованная температура - до 25°C. Препарат годен к употреблению 3 года с даты производства.

Аналоги Пароксетина

Лекарственное средство относится к антидепрессантам группы СИОЗС. Подобные по действию препараты содержат в своем составе дополнительные вещества: сертралин, эсциталопрам, циталопрам, флувоксамин, милнаципран, флуоксетин. Они усиливают действие или расширяют возможность применения медикаментов. К основным аналогам относятся:

• Адепресс - антидепрессант с эффективным противотревожным действием.
• Амитриптилин - один из основных трициклических антидепрессантов, с седативным, снотворным и противотревожным эффектами.
• Имипрамин - один из первых препаратов для лечения депрессивного синдрома с высокой и доказанной эффективностью.
• Клоксет – средство для лечения тяжелой депрессии.
• Ксет – применяется при депрессиях разной выраженности, тревогах, нарушениях сна и моторики движений.
• Медопрам - лечит затяжные депрессивные расстройства.
• Пароксин – эффективен при отсутствии результата лечения другими препаратами от психологических расстройств.

Цена

Цена Пароксетина меняется в зависимости от дозировки действующего вещества и аптечной сети. Купить препарат можно только при наличии рецепта от лечащего врача. Стоимость по аптекам Москвы за 30 таблеток дозировкой 20 мг составляет:

Видео

Есть противопоказания. Перед началом приема проконсультируйтесь с врачом.

Коммерческие названия за границей (за рубежом) - Aropax, Aroxat, Deroxate, Dexantol, Eutimil, Frosinor, Glaxopar, Paluxetil, Panex, Paradise XR, Pari CR, Parocetan, Paroglax, Paronex, Parotin, Paroxat, Paroxedura, Paroxiflex, Pavas, Paxidep, Rexetin, Pexeva, Raxit, Roxatine, Seroxat, Sereupin, Serodur, Seroxat, Tagonis, Sumiko, Xet.

Все препараты, применяемые в неврологии и психиатрии, .

Задать вопрос или оставить отзыв о лекарстве (пожалуйста, не забудьте указать название препарата в тексте сообщения) можно .

Препараты, содержащие Пароксетин (Paroxetine, код АТХ (ATC) N06AB05):

Паксил (оригинальный Пароксетин) - официальная инструкция по применению. Препарат рецептурный, информация предназначена только для специалистов здравоохранения!

Клинико-фармакологическая группа:

Антидепрессант.

Фармакологическое действие

Пароксетин - это мощный и селективный ингибитор обратного захвата 5-гидрокситриптамина (5-НТ, серотонин). Принято считать, что его антидепрессивная активность и эффективность при лечении обсессивно-компульсивного (ОКР) и панического расстройства обусловлена специфическим угнетением обратного захвата серотонина в нейронах головного мозга.

По своему химическому строению пароксетин отличается от трициклических, тетрациклических и других известных антидепрессантов.

Пароксетин имеет слабый аффинитет к мускариновым холинергическим рецепторам, а исследования на животных показали, что он обладает лишь слабыми антихолинергическими свойствами.

В соответствии с избирательным действием пароксетина, исследования in vitro показали, что он, в отличие от трициклических антидепрессантов, обладает слабым аффинитетом к?1-, ?2- и?-адренорецепторам, а также к допаминовым (D2), 5-HT1-подобным, 5НТ2- и гистаминовым (H1) рецепторам. Это отсутствие взаимодействия с постсинаптическими рецепторами in vitro подтверждается результатами исследований in vivo, которые продемонстрировали отсутствие у пароксетина способности угнетать ЦНС и вызывать артериальную гипотензию.

Фармакодинамические эффекты

Пароксетин не нарушает психомоторные функции и не усиливает угнетающее действие этанола на ЦНС.

Как и другие селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, пароксетин вызывает симптомы чрезмерной стимуляции 5-НТ-рецепторов при введении животным, которые ранее получали ингибиторы МАО или триптофан. Исследования поведения и изменений ЭЭГ продемонстрировали, что пароксетин вызывает слабые активирующие эффекты в дозах, превышающих те, которые требуются для ингибирования обратного захвата серотонина. По своей природе его активирующие свойства не являются "амфетаминоподобными".

Исследования на животных показали, что пароксетин не влияет на сердечно-сосудистую систему.

У здоровых лиц пароксетин не вызывает клинически значимых изменений АД, ЧСС и ЭКГ.

Исследования показали, что, в отличие от антидепрессантов, которые угнетают обратный захват норадреналина, пароксетин обладает гораздо меньшей способностью ингибировать антигипертензивные эффекты гуанетидина.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь пароксетин хорошо абсорбируется и подвергается метаболизму первого прохождения.

Вследствие метаболизма первого прохождения, в системный кровоток поступает меньшее количество пароксетина, чем то, которое абсорбируется из ЖКТ. По мере увеличения количества пароксетина в организме при однократном приеме больших доз или при многократном приеме обычных доз происходит частичное насыщение метаболического пути первого прохождения и уменьшается клиренс пароксетина из плазмы. Это приводит к непропорциональному повышению концентраций пароксетина в плазме.

Поэтому его фармакокинетические параметры не стабильны, следствием чего является нелинейная кинетика. Следует отметить, однако, что нелинейность обычно выражена слабо и наблюдается только у тех пациентов, у которых на фоне приема низких доз препарата в плазме достигаются низкие уровни пароксетина. Стабильные концентрации в плазме достигаются через 7-14 дней после начала лечения пароксетином. его фармакокинетические параметры, скорее всего, не изменяются во время длительной терапии.

Распределение

Пароксетин широко распределяется в тканях, и фармакокинетические расчеты показывают, что в плазме остается лишь 1% всего количества пароксетина, присутствующего в организме. В терапевтических концентрациях примерно 95% находящегося в плазме пароксетина связано с белками.

Не обнаружено корреляции между концентрациями пароксетина в плазме и его клиническим эффектом (т. е. с побочными реакциями и эффективностью). Установлено, что пароксетин в небольших количествах проникает в грудное молоко женщин, а также в эмбрионы и плоды лабораторных животных.

Метаболизм

Главными метаболитами пароксетина являются полярные и конъюгированные продукты окисления и метилирования, которые легко элиминируются из организма. Учитывая относительное отсутствие у этих метаболитов фармакологической активности, можно утверждать, что они не влияют на терапевтические эффекты пароксетина.

Метаболизм не ухудшает способность пароксетина избирательно ингибировать обратный захват серотонина.

Выведение

С мочой в виде неизмененного пароксетина экскретируется менее 2% от принятой дозы, тогда как экскреция метаболитов достигает 64% от дозы. Около 36% дозы экскретируется с калом, вероятно попадая в него с желчью; экскреция с калом неизмененного пароксетина составляет менее 1% дозы. Таким образом, пароксетин элиминируется почти целиком посредством метаболизма.

Экскреция метаболитов носит двухфазный характер: вначале является результатом метаболизма первого прохождения, затем контролируется системной элиминацией пароксетина.

T1/2 пароксетина варьируется, но обычно составляет около 1 суток (16-24 ч).

Показания к применению препарата ПАКСИЛ®

Депрессия

Депрессия всех типов, включая реактивную и тяжелую депрессию, а также депрессию, сопровождающуюся тревогой.

При лечении депрессивных расстройств пароксетин обладает примерно такой же эффективностью, как и трициклические антидепрессанты. Имеются данные о том, что пароксетин может давать хорошие результаты у пациентов, у которых стандартная терапии антидепрессантами оказалась неэффективной.

Прием пароксетина по утрам не оказывает неблагоприятного влияния на качество и продолжительность сна. Кроме того, по мере проявления эффекта лечения пароксетином сон может улучшаться.

При использовании снотворных средств короткого действия в комбинации с антидепрессантами дополнительные побочные эффекты не возникали. В первые несколько недель терапии пароксетин эффективно уменьшает симптомы депрессии и суицидальные мысли.

Результаты исследований, в которых пациенты принимали пароксетин на протяжении до 1 года, показали, что препарат эффективно предотвращает рецидивы депрессии.

Пароксетин эффективен при лечении обсессивно-компульсивного расстройства (ОКР), в т.ч. и в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии. Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы ОКР.

Паническое расстройство

Пароксетин эффективен при лечении панического расстройства с агорафобией и без нее, в т.ч. в качестве средства поддерживающей и профилактической терапии. Установлено, что при лечении панического расстройства комбинация пароксетина и когнитивно-поведенческой терапии значимо эффективнее, чем изолированное применение когнитивно-поведенческой терапии.

Кроме того, пароксетин эффективно предотвращал рецидивы панического расстройства.

Социальная фобия

Пароксетин является эффективным средством лечения социальной фобии, в т.ч. и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии.

Пароксетин эффективен при генерализованном тревожном расстройстве, в т.ч. и в качестве длительной поддерживающей и профилактической терапии. Пароксетин также эффективно предотвращает рецидивы при данном расстройстве.

Пароксетин эффективен при лечении посттравматического стрессового расстройства.

Режим дозирования

Депрессия

Рекомендуемая доза у взрослых составляет 20 мг в сутки. При необходимости в зависимости от терапевтического эффекта суточная доза может увеличиваться еженедельно на 10 мг в сутки до максимальной дозы 50 мг в сутки. Как и при лечении любыми антидепрессантами, следует оценивать эффективность терапии и при необходимости корректировать дозу пароксетина спустя 2-3 недели после начала лечения и в дальнейшем в зависимости от клинических показаний.

Для купирования депрессивных симптомов и предотвращения рецидивов необходимо соблюдать адекватную длительность купирующей и поддерживающей терапии. Этот период может составлять несколько месяцев.

Обсессивно-компульсивное расстройство

Рекомендуемая доза составляет 40 мг в сутки. Лечение начинают с дозы 20 мг в сутки, которую можно еженедельно повышать на 10 мг в сутки. При необходимости доза может быть повышена до 60 мг в сутки. Необходимо соблюдать адекватную длительность терапии (несколько месяцев и дольше).

Паническое расстройство

Рекомендуемая доза равна 40 мг в сутки. Лечение пациентов следует начинать с дозы 10 мг в сутки и еженедельно повышать дозу на 10 мг в сутки, ориентируясь на клинический эффект. При необходимости доза может быть увеличена до 60 мг в сутки. Низкая начальная доза рекомендуется для минимизации возможного усиления симптоматики панического расстройства, которая может возникать в начале лечения любыми антидепрессантами. Необходимо соблюдать адекватные сроки терапии (несколько месяцев и дольше).

Генерализованное тревожное расстройство

Посттравматическое стрессовое расстройство

Отмена пароксетина

Как и при лечении другими психотропными препаратами, следует избегать резкой отмены пароксетина.

Может быть рекомендована следующая схема отмены: снижение суточной дозы на 10 мг в неделю; после достижения дозы 20 мг в сутки пациенты продолжают принимать эту дозу в течение 1 недели, и лишь после этого препарат отменяют полностью. Если симптомы отмены развиваются во время снижения дозы или после отмены препарата, целесообразно возобновить прием ранее назначенной дозы. В последующем врач может продолжить снижение дозы, но более медленное.

Отдельные группы пациентов

У пожилых пациентов концентрации пароксетина в плазме могут быть повышены, однако диапазон его концентраций в плазме совпадает с таковыми у более молодых пациентов. У данной категории пациентов терапию следует начинать с дозы, рекомендуемой для взрослых, которая может быть повышена до 40 мг в сутки.

Концентрации пароксетина в плазме повышены у пациентов с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 30 мл/мин) и у пациентов с нарушенной функцией печени. Таким пациентам следует назначать дозы препарата, находящиеся в нижней части диапазона терапевтических доз.

Применение пароксетина у детей и подростков (младше 18 лет) противопоказано.

Побочное действие

Частота и интенсивность некоторых побочных эффектов могут уменьшаться по мере продолжения терапии и обычно не приводят к прекращению лечения.

Частота и интенсивность некоторых перечисленных ниже побочных эффектов пароксетина могут уменьшаться по мере продолжения лечения, и такие эффекты обычно не требуют отмены препарата. Побочные эффекты стратифицированы ниже по системам органов и частоте. Градация частоты следующая: очень частые (>1/10), частые (>1/100, <1/10) нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10 000, <1/1000) и очень редкие (<1/10 000), включая отдельные случаи.

Встречаемость частых и нечастых побочных эффектов была определена на основании обобщенных данных о безопасности препарата на более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических испытаниях, ее рассчитывали по разнице между частотой побочных эффектов в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких побочных эффектов определяли на основании постмаркетинговых данных, и она касается скорее частоты сообщений о таких эффектах, чем истинной частоты самих эффектов.

Со стороны системы кроветворения: нечастые - аномальное кровотечение, преимущественно кровоизлияние в кожу и слизистые оболочки (чаще всего - кровоподтеки); очень редкие - тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: очень редкие - аллергические реакции (включая крапивницу и ангионевротический отек).

Со стороны эндокринной системы: очень редкие - синдром нарушения секреции антидиуретического гормона.

Метаболические нарушения и нарушения питания: частые - снижение аппетита, повышение уровня холестерина; редкие - гипонатриемия. Гипонатриемия встречается преимущественно у пожилых пациентов и может быть обусловлена синдромом нарушения секреции антидиуретического гормона.

Психические расстройства: частые - сонливость, бессонница, ажитация, необычные сновидения (включая кошмарные сновидения); нечастые - спутанность сознания, галлюцинации; редкие - маниакальные реакции. Эти симптомы могут быть также обусловлены собственно заболеванием.

Со стороны нервной системы: частые - головокружение, тремор, головная боль; нечастые - экстрапирамидные расстройства; редкие - судороги, акатизия, синдром беспокойных ног; очень редкие - серотониновый синдром (симптомы могут включать ажитацию, спутанность сознания, усиленное потоотделение, галлюцинации, гиперрефлексию, миоклонус, тахикардию с дрожью и тремор). У больных с нарушением двигательных функций или получавших нейролептики редко сообщалось о развитии экстрапирамидной симптоматики, включая оро-фациальную дистонию.

Со стороны органа зрения: частые - нечеткость зрения; нечастые - мидриаз; очень редкие - острая глаукома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечастые - синусовая тахикардия, постуральная гипотония.

Со стороны дыхательной системы: частые - зевота.

Со стороны пищеварительной системы: очень частые - тошнота; частые - запор, диарея, рвота, сухость во рту; очень редкие - желудочно-кишечное кровотечение.

Гепатобилиарные нарушения: редкие - повышение уровня печеночных ферментов; очень редкие - гепатит, иногда сопровождающийся желтухой, и/или печеночная недостаточность. Иногда наблюдается повышение уровней печеночных ферментов. Постмаркетинговые сообщения о поражениях печени (таких, как гепатит, иногда с желтухой, и/или печеночная недостаточность) очень редки. Вопрос о целесообразности прекращения лечения пароксетином необходимо решать в тех случаях, когда имеет место длительное повышение показателей функциональных печеночных проб.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частые - потливость; нечастые - кожные высыпания; очень редкие - реакции фоточувствительности, тяжелые кожные реакции (включая полиморфную эритему, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз).

Со стороны мочевыделительной системы: редкие - задержка мочеиспускания, недержание мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: очень частые - сексуальная дисфункция; редкие - гиперпролактинемия/галакторея.

Прочие: частые - астения, увеличение массы тела; очень редкие - периферические отеки.

Симптомы, возникающие при прекращении лечения пароксетином

Частые: головокружение, сенсорные нарушения, нарушения сна, тревога, головная боль.

Нечастые: ажитация, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, диарея.

Как и при отмене многих психотропных лекарственных средств, прекращение лечения пароксетином (особенно резкое) может вызывать такие симптомы, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение разряда электрического тока и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, головная боль, тремор, спутанность сознания, диарея и потливость. У большинства пациентов эти симптомы являются легкими или умеренно выраженными и проходят самопроизвольно. Не известно ни одной группы пациентов, которая подвергалась бы повышенному риску возникновения таких симптомов; поэтому если в лечении пароксетином более нет необходимости, его дозу нужно снижать медленно до полной отмены препарата.

Нежелательные явления, наблюдавшиеся в клинических испытаниях у детей

В клинических испытаниях у детей перечисленные ниже побочные эффекты возникали у 2% пациентов и встречались в группе пароксетина в два раза чаще, чем в группе плацебо: эмоциональная лабильность (включая причинение вреда самому себе, суицидальные мысли, суицидальные попытки, плаксивость и колебания настроения), враждебность, снижение аппетита, тремор, потливость, гиперкинезия и ажитация.

Суицидальные мысли и суицидальные попытки в основном наблюдались в клинических испытаниях у подростков с большим депрессивным расстройством, при котором эффективность пароксетина не доказана. Враждебность отмечалась у детей с обсессивно-компульсивным расстройством, в особенности у детей моложе 12 лет. Симптомы отмены пароксетина (эмоциональная лабильность, нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Противопоказания к применению препарата ПАКСИЛ®

• сочетанное применение пароксетина с ингибиторами МАО и метиленовым синим. Пароксетин не следует применять одновременно с ингибиторами МАО или в течение 2 недель после их отмены. Ингибиторы МАО нельзя назначать в течение 2 недель после окончания лечения пароксетином;
• сочетанное применение с тиоридазином. Пароксетин не следует назначать в комбинации с тиоридазином, поскольку, как и другие препараты, угнетающие активность печеночного фермента CYP450 2D6, пароксетин может повышать концентрации тиоридазина в плазме, что может привести к удлинению интервала QT и связанной с этим аритмии "пируэт" (torsade de pointes) и внезапной смерти;
• сочетанное применение с пимозидом;
• применение у детей и подростков младше 18 лет. Контролируемые клинические исследования пароксетина при лечении депрессии у детей и подростков не доказали его эффективности, поэтому препарат не показан для лечения указанной возрастной группы. Безопасность и эффективность пароксетина не изучались при применении у пациентов младшей возрастной категории (младше 7 лет);
• повышенная чувствительность к пароксетину и другим компонентам препарата.

Применение препарата ПАКСИЛ® при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных не выявили у пароксетина тератогенной или избирательной эмбриотоксической активности.

Последние эпидемиологические исследования исходов беременности при приеме антидепрессантов в первом триместре выявили увеличение риска врожденных аномалий, в частности, сердечно-сосудистой системы (например, дефекты межжелудочковой и межпредсердной перегородок), связанных с приемом пароксетина. По данным встречаемость дефектов сердечно-сосудистой системы при применении пароксетина во время беременности приблизительно равна 1/50, тогда как ожидаемая встречаемость таких дефектов в общей популяции приблизительно равна 1/100 новорожденных.

При назначении пароксетина необходимо рассмотреть возможность альтернативного лечения у беременных и планирующих беременность женщин. Есть сообщения о преждевременных родах у женщин, которые получали во время беременности пароксетин или другие препараты группы СИОЗС, однако причинно-следственная связь между этими препаратами и преждевременными родами не установлена.

Пароксетин не следует применять во время беременности, если его потенциальная польза не превышает возможный риск. Необходимо особенно внимательно наблюдать за состоянием здоровья тех новорожденных, матери которых принимали пароксетин на поздних сроках беременности, поскольку имеются сообщения об осложнениях у новорожденных, подвергавшихся воздействию пароксетина или других препаратов группы СИОЗС в третьем триместре беременности. Следует отметить, однако, что и в данном случае причинно-следственная связь между упомянутыми осложнениями и этой медикаментозной терапией не установлена.

Описанные клинические осложнения включали: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апное, судорожные припадки, нестабильность температуры, трудности с кормлением, рвоту, гипогликемию, артериальную гипертензию, гипотензию, гиперрефлексию, тремор, дрожь, нервную возбудимость, раздражимость, летаргию, постоянный плач и сонливость. В некоторых сообщениях симптомы были описаны как неонатальные проявления синдрома отмены. В большинстве случаев описанные осложнения возникали сразу после родов или вскоре после них (< 24 ч).

По данным эпидемиологических исследований прием препаратов группы СИОЗС (включая пароксетин) на поздних сроках беременности сопряжен с увеличением риска развития персистирующей легочной гипертензии новорожденных. Повышенный риск наблюдается у детей, рожденных от матерей, принимавших СИОЗС на поздних сроках беременности, в 4-5 раз превышает наблюдаемый в общей популяции (1-2 на 1000 случаев беременности).

В грудное молоко проникают незначительные количества пароксетина. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда его польза для матери превышает потенциальные риски для ребенка.

Фертильность

СИОЗС (включая пароксетин) могут влиять на качество семенной жидкости. Этот эффект обратим после отмены препарата. Изменение свойств спермы могут повлечь нарушение фертильности.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени дозу препарата следует уменьшить до нижней границы диапазона доз.

Применение при нарушениях функции почек

У пациентов с выраженными нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) дозу препарата следует уменьшить до нижней границы диапазона доз.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы для взрослых, в дальнейшем доза может быть увеличена до 40 мг в сутки.

Применение у детей

Лечение антидепрессантами детей и подростков с большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения.

В клинических испытаниях нежелательные явления, связанные с суицидальностью (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гнев), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у тех пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Особые указания

Дети и подростки (младше 18 лет)

Лечение антидепрессантами детей и подростков, страдающих большим депрессивным расстройством и другими психическими заболеваниями, ассоциировано с повышенным риском возникновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. В клинических исследованиях нежелательные явления, связанные с суицидальными попытками и суицидальными мыслями, враждебностью (преимущественно агрессия, девиантное поведение и гневливость), чаще наблюдались у детей и подростков, получавших пароксетин, чем у пациентов этой возрастной группы, которые получали плацебо. В настоящее время нет данных о долгосрочной безопасности пароксетина для детей и подростков, которые касались бы влияния этого препарата на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие.

Клиническое ухудшение и суицидальный риск у взрослых

Молодые пациенты, особенно страдающие большим депрессивным расстройством, могут быть подвержены повышенному риску возникновения суицидального поведения во время терапии пароксетином.

Анализ проведенных плацебо-контролируемьгх исследований у взрослых, страдающих психическими заболеваниями, свидетельствует об увеличении частоты суицидального поведения у молодых пациентов (в возрасте 18-24 лет) на фоне приема пароксетина по сравнению с группой плацебо (2.19% к 0.92% соответственно), хотя эта разница не считается статистически значимой. У пациентов старших возрастных групп (от 25 до 64 лет и старше 65 лет) увеличения частоты суицидального поведения на наблюдалось.

У взрослых всех возрастных групп, страдающих большим депрессивным расстройством, наблюдалось статистически значимое увеличение случаев суицидального поведения на фоне лечения пароксетином по сравнению с группой плацебо (встречаемость суицидальных попыток: 0.32% к 0.05% соответственно).

Однако большинство из этих случаев на фоне приема пароксетина (8 из 11) было зарегистрировано у молодых пациентов в возрасте от 18-30 лет. Данные, полученные в исследовании у пациентов с большим депрессивным расстройством, могут свидетельствовать об увеличении частоты случаев суицидального поведения у пациентов младше 24 лет, страдающих различными психическими расстройствами. У пациентов с депрессией обострение симптомов этого расстройства и/или появление суицидальных мыслей и суицидального поведения (суицидальность) могут наблюдаться независимо от того, получают ли они антидепрессанты.

Этот риск сохраняется до тех пор, пока не будет достигнута выраженная ремиссия. Улучшение состояния пациента может отсутствовать в первые недели лечения и более, и поэтому за пациентом необходимо внимательно наблюдать для своевременного выявления клинического обострения и суицидальности, особенно в начале курса лечения, а также в периоды изменения доз, будь то их увеличение или уменьшение. Клинический опыт применения всех антидепрессантов показывает, что риск суицида может увеличиваться на ранних стадиях выздоровления.

Другие психические расстройства, для лечения которых используют пароксетин, тоже могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения. Кроме того, эти расстройства могут представлять собой коморбидные состояния, сопутствующие большому депрессивному расстройству. Поэтому при лечении пациентов, страдающих другими психическими нарушениями, следует соблюдать те же меры предосторожности, что и при лечении большого депрессивного расстройства.

Наибольшему риску суицидальных мыслей или суицидальных попыток подвергаются пациенты, имеющие в анамнезе суицидальное поведение или суицидальные мысли, пациенты молодого возраста, а также пациенты с выраженными суицидальными мыслями до начала лечения, и поэтому всем им необходимо уделять особое внимание во время лечения. Пациентов (и тех, кто за ними ухаживает) нужно предупредить о необходимости следить за ухудшением их состояния и/или появлением суицидальных мыслей/суицидального поведения или мыслей о причинении себе вреда во время всего курса лечения, особенно в начале лечения, во время изменения дозы препарата (увеличение и снижение). В случае возникновения этих симптомов необходимо немедленно обратиться за медицинской помощью.

Необходимо помнить, что такие симптомы как ажитация, акатизия или мания могут быть связаны с основным заболеванием или являться последствием применяемой терапии. При возникновении симптомов клинического ухудшения (включая новые симптомы) и/или суицидальных мыслей/поведения, особенно при внезапном их появлении, нарастании тяжести проявлений, или в том случае, если они не являлись частью предшествующего симптомокомплекса у данного пациента, необходимо пересмотреть режим терапии вплоть до отмены препарата.

Акатизия

Изредка лечение пароксетином или другим препаратом группы селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) сопровождается возникновением акатизии, которая проявляется чувством внутреннего беспокойства и психомоторного возбуждения, когда пациент не может спокойно сидеть или стоять; при акатизии пациент обычно испытывает субъективный дискомфорт. Вероятность возникновения акатизии наиболее высока в первые несколько недель лечения.

Серотониновый синдром/ злокачественный нейролептический синдром

В редких случаях на фоне лечения пароксетином может возникнуть серотониновый синдром или симптоматика подобная злокачественному нейролептическому синдрому, особенно если пароксетин используют в комбинации с другими серотонинергическими препаратами и/или нейролептиками.

Эти синдромы представляют потенциальную угрозу жизни, и поэтому лечение пароксетином необходимо прекратить, в случае их возникновения (они характеризуются группами таких симптомов, как гипертермия, мышечная ригидность, миоклонус, вегетативные расстройства с возможными быстрыми изменениями показателей жизненно-важных функций, изменения психического статуса, включающие спутанность сознания, раздражимость, крайне тяжелую ажитацию, прогрессирующую до делирия и комы), и начать поддерживающую симптоматическую терапию. Пароксетин не должен назначаться в комбинации с предшественниками серотонина (такими, как L-триптофан, окситриптан) в связи с риском развития серотонинергическогог синдрома.

Мания и биполярное расстройство

Большой депрессивный эпизод может быть начальным проявлением биполярного расстройства. Принято считать (хотя это и не доказано контролируемыми клиническими испытаниями), что лечение такого эпизода одним только антидепрессантом может увеличить вероятность ускоренного развития смешанного/маниакального эпизода у пациентов, подверженных риску возникновения биполярного расстройства.

Перед началом лечения антидепрессантом необходимо провести тщательный скрининг для оценки риска возникновения у данного пациента биполярного расстройства; такой скрининг должен включать сбор детального психиатрического анамнеза, включая данные о наличии в семье случаев суицида, биполярного расстройства и депрессии. Пароксетин не зарегистрирован для лечения депрессивного эпизода в рамках биполярного расстройства. Пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, имеющих в анамнезе манию.

Ингибиторы МАО

Лечение пароксетином следует начинать осторожно не ранее чем через 2 недели после прекращения терапии ингибиторами МАО; дозу пароксетина нужно повышать постепенно до достижения оптимального терапевтического эффекта.

Нарушения функции почек или печени

Эпилепсия

Как и другие антидепрессанты, пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов с эпилепсией.

Судорожные припадки

Частота судорожных припадков у пациентов, принимающих пароксетин, составляет менее 0.1%. В случае возникновения судорожного припадка лечение пароксетином необходимо прекратить.

Электросудорожная терапия

Имеется лишь ограниченный опыт одновременного применения пароксетина и электросудорожной терапии.

Глаукома

Как и другие препараты группы СИОЗС, пароксетин вызывает мидриаз, и его необходимо применять с осторожностью у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Гипонатриемия

При лечении пароксетином гипонатриемия возникает редко и преимущественно у пожилых пациентов и нивелируется после отмены пароксетина.

Кровотечения

Сообщалось о кровоизлияниях в кожу и слизистые оболочки (включая желудочно-кишечные кровотечения) у пациентов на фоне приема пароксетина. Поэтому пароксетин следует применять с осторожностью у пациентов, которые одновременно получают препараты, повышающие риск кровотечений, у пациентов с известной склонностью к кровотечениям и у пациентов с заболеваниями, предрасполагающими к кровотечениям.

Заболевания сердца

При лечении пациентов с заболеваниями сердца следует соблюдать обычные меры предосторожности.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у взрослых

В результате клинических исследований у взрослых встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 30% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 20%.

Описаны такие симптомы отмены, как головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии, ощущение удара электрическим током и шум в ушах), нарушения сна (включая яркие сны), ажитация или тревога, тошнота, тремор, спутанность сознания, потливость, головные боли и диарея. Обычно эти симптомы выражены слабо или умеренно, но у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми.

Обычно они возникают в первые несколько дней после отмены препарата, однако в редких случаях возникают у пациентов, которые случайно пропустили прием всего одной дозы. Как правило, эти симптомы проходят спонтанно и исчезают в течение 2 недель, но у некоторых пациентов они могут длиться гораздо дольше (2-3 мес и более). Рекомендуется снижать дозу пароксетина постепенно, на протяжении нескольких недель или месяцев перед его полной отменой, в зависимости от потребностей конкретного пациента

Возникновение симптомов отмены не означает, что препарат является предметом злоупотребления или вызывает зависимость, как это имеет место в случае с наркотиками и психотропными веществами.

Симптомы, которые могут возникать при прекращении лечения пароксетином у детей и подростков

В результате клинических исследований у детей и подростков встречаемость нежелательных явлений при отмене пароксетина составляла 32% , тогда как встречаемость нежелательных явлений в группе плацебо составляла 24%.

Симптомы отмена пароксетина (эмоциональная лабильность, в т.ч. суицидальные мысли, суицидальные попытки, изменения настроения и слезливость, а также нервозность, головокружение, тошнота и боль в животе) регистрировались у 2% пациентов на фоне снижения дозы пароксетина или после его полной отмены и встречались в 2 раза чаще, чем в группе плацебо.

Переломы костей

По результатам эпидемиологических исследований риска переломов костей выявлена связь переломов костей с приемом антидепрессантов, включая группу СИОЗС. Риск наблюдался в течение курса лечения антидепрессантами и являлся максимальным в начале курса терапии. Возможность переломов костей должна учитываться при назначении пароксетина.

Тамоксифен

Некоторые исследования показали, что эффективность тамоксифена, измеренная как отношение рецидив рака груди/летальность, уменьшается при совместном назначении с пароксетином, в результате необратимого ингибирования CYP2D6. Риск может возрастать при совместном назначении в течении долго времени. При лечении или профилактики рака груди следует рассмотреть возможность использования альтернативных антидепрессантов которые не воздействуют на CYP2D6 или воздействуют в меньшей степени.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Клинический опыт применения пароксетина свидетельствует о том, что он не ухудшает когнитивные и психомоторные функции. Вместе с тем, как и при лечении любыми другими психотропными препаратами, пациенты должны быть особенно осторожными при вождении автомобиля и работе с механизмам.

Несмотря на то, что пароксетин не усиливает негативное влияние алкоголя на психомоторные функции, не рекомендуется одновременно применять пароксетин и алкоголь.

Передозировка

Объективные и субъективные симптомы: имеющаяся информация о передозировке пароксетина свидетельствует о его широком диапазоне безопасности. При передозировке пароксетина помимо симптомов, описанных в разделе "Побочное действие", наблюдаются лихорадка, изменения АД, непроизвольные сокращения мышц, тревога и тахикардия.

Состояние пациентов обычно нормализовалось без серьезных последствий даже при разовом приеме доз до 2000 мг. В ряде сообщений описаны такие симптомы, как кома и изменения ЭКГ, случаи смерти были очень редки, обычно в тех ситуациях, когда пациенты принимали пароксетин вместе с другими психотропными препаратами или с алкоголем.

Лечение: специфического антидота пароксетина не существует. Лечение должно состоять из общих мер, применяемых при передозировке любых антидепрессантов. Показана поддерживающая терапия и частый мониторинг основных физиологических показателей. Лечение пациента должно проводиться в соответствии с клинической картиной либо в соответствии с рекомендациями национального токсикологического центра.

Лекарственное взаимодействие

Серотонинергические препараты

Применение пароксетина, как и других препаратов группы СИОЗС, одновременно с серотонинергическими препаратами (включая L-триптофан, триптаны, трамадол, препараты группы СИОЗС, фентанил, литий и растительные средства, содержащие зверобой продырявленный) может вызывать эффекты, связанные с 5-НТ (серотониновый синдром). Применение пароксетина с ингибиторами МАО (включая линезолид, антибиотик, трансформирующийся в неселективный ингибитор МАО) противопоказано.

В исследовании возможности совместного применения пароксетина и пимозида в низкой дозе (2 мг однократно) было зарегистрировано повышение уровня пимозида. Данный факт объясняется известным свойством пароксетина угнетать систему CYP2D6. Вследствие узкого терапевтического индекса пимозида и его известной способности удлинять интервал QT, совместное применение пимозида и пароксетина противопоказано. При использовании указанных препаратов в комбинации с пароксетином необходимо соблюдать осторожность и проводить тщательный клинический мониторинг.

Ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных препаратов

Метаболизм и фармакокинетика пароксетина могут изменяться под влиянием индукции или ингибирования ферментов, которые участвуют в метаболизме лекарственных препаратов.

При использовании пароксетина одновременно ингибитором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственных средств, следует оценить целесообразность использования дозы пароксетина, находящейся в нижней части диапазона терапевтических доз. Начальную дозу пароксетина корректировать не нужно, если его применяют одновременно с препаратом, который является известным индуктором ферментов, участвующих в метаболизме лекарственным средств (например, карбамазенин, рифампицин, фенобарбитал, фенитоин). Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Фосампренавир/ритонавир

Совместное применение фосампренавира/ритонавира с пароксетином приводило к значительному снижению концентрации пароксетина в плазме крови.

Любая последующая корректировка дозы пароксетина должна определяться его клиническими эффектами (переносимость и эффективность).

Проциклидин

Ежедневный прием пароксетина значимо повышает концентрации проциклидина в плазме крови. При возникновении антихолинергических эффектов дозу проциклидина следует снизить.

Противосудорожные препараты: карбамазепин, фенитоин, вальпроат натрия.

Одновременное применение пароксетина и указанных препаратов не влияет на их фармакокинетику и фармакодинамику у пациентов с эпилепсией.

Способность пароксетина угнетать фермент CYP2D6

Как и другие антидепрессанты, включая другие препараты группы СИОЗС, пароксетин угнетает печеночный фермент CYP2D6, относящийся к системе цитохрома Р450. Угнетение фермента CYP2D6 может приводить к повышению концентраций в плазме одновременно используемых препаратов, которые метаболизируются этим ферментом. К таким препаратам относятся трициклические антидепрессанты (например, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин и дезипрамин), нейролептики фенотиазинового ряда (перфеназин и тиоридазин), рисперидон, атомоксетин, некоторые антиаритмические средства класса 1 С (например, пропафенон и флекаинид) и метопролол.

Применение пароксетина, который угнетает систему CYP2D6, может привести к снижению концентрации его активного метаболита - эндоксифена в плазме крови, и как следствие, снизить эффективность тамоксифена.

Способность пароксетина угнетать фермент CYP3A4

Исследование взаимодействия in vivo при одновременном применении, в условиях равновесного состояния, пароксетина и терфенадина, который является субстратом фермента CYP3A4, показало, что пароксетин не влияет на фармакокинетику терфенадина. В сходном исследовании взаимодействия in vivo не было обнаружено влияния пароксетина на фармакокинетику алпразолама, и наоборот. Одновременное применение пароксетина с терфенадином, алпразоламом и другими препаратами, которые служат субстратом фермента CYP3A4, вряд ли может причинить вред пациенту.

Клинические исследования показали, что абсорбция и фармакокинетика пароксетина не зависит или практически не зависит (т.е. существующая зависимость не требует изменения дозы) от пищи, антацидов, дигоксина, пропранолола, алкоголя (пароксетин не усиливает негативное влияние этанола на психомоторные функции, тем не менее, не рекомендуется одновременно принимать пароксетин и алкоголь).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности - 3 года.

Пароксетин (Paroxetine) является достаточно изученным психотропным препаратом и относится к . Этот препарат принадлежит к группе селективных ингибиторов обратного запуска серотонина.

Пароксетин характеризуется тем, что быстро устраняет симптоматику депрессии и обладает анксиолитическим (снимающим ) действием.

Лекарство относится к высокоэффективным нейростимуляторам и обладает широким спектром антидепрессивной активности. Медикамент имеет достаточно широкое применение в психиатрии. Данное психотропное средство отличается терпимой переносимостью и незначительным числом побочных эффектов.

Форма выпуска и состав препарата

Лекарство выпускается в форме таблеток, которые покрыты оболочкой-плёнкой. Каждая таблетка имеет круглую форму, радиусом в 0,8 мм. Она выпуклая, имеет шершавую поверхность, посредине разделена риской.

Основным действующим веществом препарата является пароксетина гидрохлорида гемигидрат в количестве 22,76мг.

Дополнительными веществами данного средства выступают:

• кальция гидрофосфат;
• элементы целлюлозы микрокристаллической;
• магния стеарат;
• кросповидон;
• коповидон;
• тальк.

Оболочка таблеток состоит из гипромеллозы, макрогола 6000, титана диоксида.

Таблетки упаковываются в картонные коробки, каждый блистер содержит 10 штук. Могут быть упаковки по 3 блистера и по 6 пластинок.

Фармакологический профиль

Структура пароксетина гидрохлорида гемигидрат

Препарат обладает антидепрессивным действием.

Структура медикамента бициклическая, что отличает его от других подобных средств.

Антидепрессивный эффект данного средства достаточно высок, уже на третий день после начала его применения может проявиться положительный результат, а через 2-3 недели Пароксетин снимает симптоматику и .

Действие лекарства связано с блокированием захвата серотонина, что ведет к повышению его активности в центральной нервной системе.

Серотонин – это один из пятидесяти нейромедиаторов, которые вырабатываются в мозге. Они отвечают за связь миллиардов нервных клеток головного мозга между собой. От деятельности серотонина зависят такие функции организма: сон, поведение, настроение, сексуальное влечение.

Многие формы депрессий связаны именно с нехваткой в мозге серотонина. Пароксетин эффективно влияет на уровень этого медиатора в ЦНС.

Он действует достаточно мягко, не нарушая психомоторные функции, не приводит к значительным изменениям артериального давления и серцебиения. Холинолитический эффект данного антидепрессанта ведёт к быстрой редукции бессонницы и тревоги.

Фармакокинетика лекарственного средства

После принятия лекарства оно быстро всасывается из пищеварительного тракта и подвергается метаболизму через печень. Дальше действующий компонент лекарства распространяется между плазмой и эритроцитами. Медикамент можно принимать во время еды, это не влияет на абсорбцию действующего вещества.

Максимум концентрации препарата в крови при однократном принятии наступает через 3-10 часов. Связь основного вещества с белками достаточно высокая – до 95%. Устойчивая концентрация данного медикамента в организме наступает после 1-2 недель применения.

Пароксетин полувыделяется из плазмы за 16-21 час, это даёт возможность назначать медикамент один раз в сутки. Данная система приёма очень подходит для пациентов, которые находятся на лечении амбулаторно.

В стационарных условиях это даёт возможность медперсоналу экономить время. При высоких дозах и продолжительном лечении прослеживается нелинейное накопление вещества в организме. У больных с печеночной недостаточностью доля антидепрессанта в крови увеличивается.

Выводится средство с мочой на 64%, остальное количество выходит через кишечник с желчью.

В каких случаях назначается

Пароксетин принимается в таких случаях:

Ограничения для приема

В каких случаях недопустимо применение лекарства:

• при одновременном приёме ингибиторов моноаминоксидазы, а также на протяжении двух недель после их отмены;
• в случаях нестабильной ;
• женщинам, ожидающим или вскармливающим ребенка;
• в случаях повышенной чувствительности к препарату;
• детям до 14 лет.

Осторожно нужно относиться к приему Пароксетина людям с почечной недостаточностью, гиперплазией предстательной железы, манией, сердечными патологиями, в анамнезе.

Нежелательно употребление медикамента при закрытоугольной глаукоме, при прохождении электромагнитной терапии, в случаях приёма препаратов, которые повышают вероятность возникновения кровоточивости.

Как правильно принимать этот антидепрессант

Пароксетин принимают перорально один раз в день, желательно утром. Идеально это делать во время еды, чтобы уменьшить вероятность возникновения таких побочных эффектов как рвота и тошнота. Таблетку запивают небольшим количеством воды.

Нежелательными явлениями при повышенных дозах являются дистония, брадикардия, проблемы с печенью, маниакальный рефлекс, затруднения с мочеиспусканием.

Какие меры предпринимаются при передозировке?

В первую очередь проводится промывание желудка с использованием активированного угля. Медики должны следить за обеспечением проводимости дыхательных путей, оксигенацией и вентиляцией лёгких.

Постоянно необходимо отслеживать сердечный ритм и другие функции.

Побочные эффекты

Побочные действия Пароксетина могут проявиться на различных органах и системах:

Особые пациенты и ситуации

Противопоказано принимать Пароксетин при беременности и во время кормления грудью. Осторожно назначается лекарство при печёночной и почечной недостаточности. Не рекомендуется применение медикамента детям до 14 лет.

Важно отметить, что для приема Пароксетина характерно повышение суицидального риска. Иногда это встречается у взрослых, но чаще — у молодёжи и подростков.

Реальный опыт применения

Мнение практикующих врачей и отзывы принимающих или принимавших Пароксетин пациентов.

К приему Пароксетина меня привёл следующий случай. Три года назад я попал в автокатастрофу, после перенесенного стресса у меня развилась жуткая депрессия. Пришлось обратиться к психиатр, который посоветовал попить этот антидепрессант.

Через 2 месяца мое состояние намного улучшилось: я стал высыпаться, исчезла тревожность и боязнь выходить на улицу. Единственный минус, что во время лечения не смог водить машину, реакция затуплялась. Это лекарство меня реально вытащило из бездны.

Виктор, 34 года

Я работаю в школе учителем иностранного языка, очень слежу за своим психическим и физическим здоровьем, но в результате постоянных стрессов у меня появились панические атаки. Моя жизнь превратилась в ад, дошло до того, что я обратилась в клинику.

Меня спас Пароксетин. Под руководством опытного врача через месяц я почувствовала себя здоровым человеком, правда немного проблематично было отказаться от препарата. Не нужно бояться обратиться за помощью к психотерапевту!

Аня, 29лет

Пароксетин является антидепрессантом нового поколения. Он оказывает анксиолитическое, тимоаналептическое седативное, стимулирующее действие. Ведь до последнего времени для лечения многих пациентов использовались только «старые» антидепрессанты.

Причиной этому являлись стереотипы, многие специалисты работали по привычке. Данный медикамент имеет более высокую стоимость, но ситуация меняется и применение этого препарата набирает всё больше оборотов. Компания «Плива» (Хорватия) разработала прекрасное средство избавления от депрессий.

Светлана Николаевна, врач-психотерапевт

Многим своим пациентам в депрессивных состояниях я назначаю Пароксетин. В психиатрии я работаю всего 3 года, но лечебные свойства этого препарата уже смогла заметить.

Это очень эффективный, но довольно «тяжёлый» антидепрессант, который требует строгого соблюдения рекомендаций врача и за каждым своим пациентом я веду чёткий контроль.

Нарушения психической сферы после приёма данного препарата возникают редко. Рекомендую коллегам не бояться применять этот антидепрессант в своей практике.

Анна Васильевна, психотерапевт

Покупка препарата и подбор аналогов

Данный медикамент отпускается в аптеке только по рецепту психиатра. Хранение лекарства должно быть в тёмном месте при температуре, не превышающей 25 градусов.

Срок годности данного препарата – три года.

Цена 20 таблеток Пароксетина на территории России составляет около 400 рублей, в аптеке имеются следующие аналоги: , Рексетин, Адепресс.