Ce fel de anticolinergice? Ce sunt anticolinergicele și cum sunt ele utilizate în medicina modernă? Relaxante musculare cu acțiune mixtă

31. M-anticolinergice

Medicamentele din acest grup blochează transmiterea excitației în receptorii m-colinergici, făcându-i insensibili la mediatorul acetilcolină, rezultând efecte opuse acțiunii inervației parasimpatice și m-colinomimetice.

Blocantele M-colinergice (medicamente din grupa atropinei) suprimă secreția glandelor salivare, sudoripare, bronșice, gastrice și intestinale. Secreția de suc gastric scade, dar producția de acid clorhidric, secreția de bilă și enzimele pancreatice scad ușor. Ele dilată bronhiile, reduc tonusul și peristaltismul intestinelor, relaxează căile biliare, reduc tonusul și provoacă relaxarea ureterelor, mai ales în timpul spasmului acestora. Acțiunea medicamentelor m-anticolinergice asupra sistemului cardiovascular provoacă tahicardie, contracții cardiace crescute, debit cardiac crescut, conductivitate și automatitate îmbunătățite și o ușoară creștere a tensiunii arteriale. Când este introdus în cavitatea conjunctivală, provoacă dilatarea pupilei (midriază), creșterea presiunii intraoculare, paralizia acomodarii și corneea uscată. Pe baza structurii lor chimice, blocanții m-colinergici sunt împărțiți în compuși de amoniu terțiari și cuaternari. Aminele cuaternare (matacin, clorosil, bromură de propantelină, fubromegan, bromură de ipratropiu, troventol) penetrează slab bariera hemato-encefalică și prezintă doar un efect anticolinergic periferic.

Sulfat de atropină (Atropini sulfas).

Are activitate m-colinolitică. Blochează sistemele m-colinoreactive ale corpului.

Aplicare: ulcer peptic al stomacului și duodenului, spasme ale vaselor de sânge în organele interne, astm bronșic, în oftalmologie - pentru dilatarea pupilei.

Mod de administrare: prescris pe cale orală la 0,00025-0,001 g de 2-3 ori pe zi, subcutanat la 0,25-1 ml soluție 0,1%, în oftalmologie - 1-2 picături soluție 1%. V.R.D. – 0,001, V.S.D. – 0,003.

Reacții adverse: gură uscată, tahicardie, vedere încețoșată, atonie intestinală, dificultăți la urinare.

Contraindicații: glaucom.

Forma de eliberare: fiole a 1 ml soluție 0,1% nr. 10, picături oftalmice (soluție 1%) a 5 ml, pulbere. Lista A.

Metacin (Methacinum).

M-anticolinergic sintetic, cu activitate superioară atropinei.

Aplicare, efecte secundare, contraindicații: la fel ca și pentru atropină.

Mod de administrare: prescris oral la 0,002–0,004 g de 2–3 ori pe zi, parenteral la 0,5–2 ml soluție 0,1%.

Forma de eliberare: tablete de 0,002 nr. 10, fiole de 1 ml soluție 0,1% nr. 10. Preparate combinate care conțin m-anticolinergice: bellataminal, bellaspon, belloid, besalol, bellalgin. Se prescrie 1 comprimat de 2-3 ori pe zi pentru spasme intestinale, aciditate crescută a sucului gastric și altele; supozitoare (betiol și anusol) sunt folosite pentru hemoroizi și fisuri rectale.

Din cartea Farmacologie: note de curs autor

6. Medicamente N-colinergice Un grup de medicamente care blochează selectiv receptorii n-colinergici ai ganglionilor autonomi, ai zonei sinocarotide și ai medularei suprarenale se numesc blocante ganglionare, iar un grup care blochează receptorii n-colinergici ai sinapselor neuromusculare se numește

Din cartea Farmacologie autor Valeria Nikolaevna Malevannaya

31. Medicamente M-colinergice Medicamentele din acest grup blochează transmiterea excitației în receptorii m-colinergici, făcându-i insensibili la mediatorul acetilcolină, rezultând efecte opuse acțiunii inervației parasimpatice și

Din cartea autorului

32. Medicamente N-colinergice Un grup de medicamente care blochează selectiv receptorii n-colinergici ai ganglionilor autonomi, ai zonei sinocarotide și ai medularei suprarenale se numesc blocante ganglionare, iar un grup care blochează receptorii n-colinergici ai sinapselor neuromusculare se numește -

Un grup mare de medicamente utilizate în diferite domenii ale medicinei sunt medicamentele m-colinergice, care au capacitatea de a perturba excitația sistemelor reactive M-colinergice periferice.

Introducerea în organism a medicamentelor din acest grup face posibilă reducerea secreției glandelor salivare, gastrice, bronșice și sudoripare, reducerea tonusului mușchilor netezi ai organelor interne și reducerea motilității gastrointestinale.

În doze terapeutice medii, administrarea de m - anticolinergice vă permite să blocați impulsurile în mușchiul inimii, sistemul nervos, organele musculare netede și să provocați un ușor efect sedativ.

Dozele mari de medicamente din acest grup au efectul opus - stimulează impulsurile, ceea ce poate duce la o agitație crescută, halucinații și comă. Acest grup de medicamente este utilizat în diferite domenii ale medicinei, dar numai așa cum este prescris de un medic, respectând cu strictețe doza medicamentului.

Mecanism de acțiune

Blocanții M-colinergici sunt medicamente din grupa atropinei care blochează producția de acid clorhidric, suprimă secreția de bilă și enzime. Utilizarea unor astfel de medicamente vă permite să extindeți bronhiile, să reduceți tonusul și spasmele țesuturilor moi ale organelor interne.

Medicamentele din grupul blocantelor m-colinergice au un efect și asupra sistemului cardiovascular. Luarea acestora crește ritmul cardiac, stimulează munca mușchiului inimii și îmbunătățește conductivitatea impulsurilor electrice. Atunci când medicamentele sunt administrate în conjunctivă, se observă o dilatare pronunțată a pupilelor, creșterea presiunii intraoculare, uscarea corneei și paralizia acomodarii dispar.

În funcție de structura lor chimică, blocanții m-anticolinergici sunt împărțiți în compuși de amoniu, dintre care majoritatea pătrund slab în bariera hemato-encefalică, ceea ce le permite să aibă doar un efect anticolinergic.

Industria farmacologică oferă o gamă destul de mare de medicamente care sunt clasificate ca m-anticolinergice. Sunt utilizate în terapia sistemică sau simptomatică pentru a trata un număr mare de boli. Cel mai comun medicament din acest grup este atropina, care este utilizată pentru diferite boli interne în combinație cu alte medicamente.

Clasificare

M-anticolinergicele sunt împărțite în neselective și selective

M-anticolinergice neselective– blocante care reduc secreția de acid clorhidric, reduc tonusul organelor musculare netede, ameliorează bronhospasmul și blochează producția de glandele sudoripare și pancreas. Astfel de medicamente includ:

  1. Atropină.
  2. Metacin.
  3. Platyfillin.
  4. Extract de Belladonna.
  5. Betanecol.
  6. Acetilcolina.

Medicamentele din acest grup sunt produse în diferite forme, au doze diferite și sunt produse de diferiți producători.

M-colinolitii selective– blocante ale receptorilor gastrici, care reduc activitatea secretorie si motorie. Medicamentele din acest grup au un spectru mai puțin larg de acțiune și nu au practic niciun efect asupra funcționării inimii, bronhiilor și vaselor de sânge:

  1. Gastrocepină (pyreiaapt).
  2. Telenzepin.

Agenții M-anticolinergici selectivi sunt adesea utilizați în tratamentul pacienților care suferă de ulcer gastric și duodenal. Astfel de medicamente sunt o alternativă excelentă la blocantele H2-histaminice.

M-anticolinergicele sunt, de asemenea, împărțite în trei grupuri, fiecare dintre ele având un efect specific asupra corpului uman:

  1. alcaloizi naturali atropină și scopolamină;
  2. derivați semisintetici ai acestor alcaloizi;
  3. preparate din compuși sintetici.

Când este prescris?

După cum sa menționat mai sus, medicamentele m-anticolinergice sunt utilizate în diferite domenii ale medicinei. Principalele indicații pentru utilizarea lor sunt următoarele boli și afecțiuni:

  1. Pancreatita acuta.
  2. Colecistita.
  3. Ulcer peptic al stomacului și duodenului.
  4. colelitiaza.
  5. Hipersalivare.
  6. Colica renală, biliară și intestinală.
  7. Spasm bronșic.
  8. Astm bronsic.
  9. Laringospasm.
  10. Bradicardie simptomatică.

Medicamentele din acest grup, în special atropina, au găsit o utilizare largă în oftalmologie. Utilizarea lui face posibilă mărirea pupilelor și obținerea paraliziei de acomodare în timpul examinării fundului de ochi. Medicamentele din grupul blocantelor m-colinergice au un spectru larg de acțiune și sunt adesea utilizate în combinație cu alte medicamente. Alegerea unui anumit medicament depinde de diagnostic și de localizarea procesului patologic.

Contraindicatii

Următoarele condiții sunt considerate contraindicații generale pentru utilizarea medicamentelor m-anticolinergice:

  1. ileus paralitic;
  2. megacolon toxic;
  3. colita ulcerativa nespecifica;
  4. hernie hiatală;
  5. hipertensiune arterială severă;
  6. retenție urinară;
  7. atonie intestinală
  8. tireotoxicoză;
  9. glaucom;
  10. sarcina;
  11. perioada de lactație.

Acestea nu sunt toate contraindicațiile care sunt prezente în instrucțiunile pentru medicamentele din grupul m-anticolinergice, așa că înainte de a le cumpăra, trebuie să citiți instrucțiunile.

Efecte secundare

După administrarea de medicamente din grupul m-anticolinergicelor, pot apărea următoarele reacții adverse:

  1. gură uscată;
  2. tahicardie;
  3. deficiență de vedere;
  4. atonie intestinală;
  5. amețeli, insomnie, dureri de cap;
  6. senzație de euforie, confuzie;
  7. constipație, xerostomie;
  8. febră;
  9. presiune intraoculară crescută.

Efectele secundare după administrarea medicamentelor din acest grup apar cel mai adesea atunci când există contraindicații în istoricul medical al pacientului sau atunci când iau medicamente necontrolate. Apariția unor astfel de simptome ar trebui să fie un motiv pentru a nu mai lua medicamentul și pentru a solicita ajutor medical.

7742 0

Atropină(Atropini sulfas).

efect farmacologic: este un alcaloid vegetal care se găsește în henbane, belladona și unele tipuri de droguri. Blochează receptorii M-colinergici ai sistemului nervos periferic și are, de asemenea, un efect anticolinergic asupra sistemului nervos central. Reduce efectele activării parasimpatice, blochează efectele excitării nervului vag. În doze mari, excită sistemul nervos central, provocând tulburări de comportament, tulburări de percepție (halucinații) și apariția iluziilor. Previne și elimină bronho- și laringospasmul în timpul inducerii anesteziei, bradicardiei și stopului cardiac reflex, hipersecreția glandelor salivare și bronșice. Reduce funcția motorie și secretorie a tractului gastrointestinal, tonusul organelor musculare netede (vezica urinară, uter, căile biliare). Determină relaxarea mușchiului care constrânge pupila (midriază), ceea ce poate duce la creșterea presiunii intraoculare. Trebuie avut în vedere faptul că efectul midriatic al atropinei și paralizia acomodării rezultată persistă mult timp - până la 10-12 zile.

Indicatii: utilizat pentru premedicatie in timpul procedurilor de diagnostic: bronhoscopie, fluoroscopia tractului gastro-intestinal pentru a reduce tonusul si motilitatea stomacului si intestinelor. În cabinet, atunci când se examinează fundul ochiului și se determină adevărata refracție în caz de leziuni oculare pentru a crea odihnă funcțională.

În stomatologie, este utilizat pentru a reduce salivația înainte de operații și proceduri ortopedice, în special la pacienții cu salivație crescută, de exemplu, cu boala Parkinson.

Metode de aplicare: prescris oral în tablete și soluții de 0,25-1 mg (0,00025-0,001 g) de medicament înainte de mese. Subcutanat, intramuscular, intravenos se administreaza o doza de 0,25-1 ml solutie 0,1%. În oftalmologie se folosesc soluții de 0,5 și 1%, câte 1-2 picături de 2-6 ori pe zi. Cele mai mari doze pentru adulți pentru administrare orală și parenterală sunt: ​​unică - 0,001 g, zilnic 0,003 g.

Efect secundar: în caz de supradozaj apar uscăciune a gurii, tahicardie, excitație a sistemului nervos central, halucinoză și retenție urinară.

Contraindicatii: glaucom, tahicardie.

: elimină efectele colinomimeticelor și inhibitorilor de colinesterază. Întărește Efect secundar neuroleptice (vezi Clorprothixene).

Formular de eliberare: solutie 0,1% in fiole de 1 ml; tablete de 0,0005 g (0,5 mg); 0,5-1% soluții orale și picături pentru ochi.

Conditii de depozitare: Lista A.

Platyfillin(Hidrotartre Platyphyllini).

efect farmacologic: este un M-anticolinergic din grupa atropinei. Are efect anticolinergic periferic, reduce conducerea impulsurilor în ganglionii autonomi. Are un efect antispastic asupra mușchilor netezi ai organelor interne și a vaselor de sânge. Dilată pupila și provoacă paralizia acomodarii, dar acest efect, spre deosebire de atropină, durează mult mai puțin și durează 5-6 ore.

Efectele rămase sunt similare cu cele ale atropinei, deși platifilina este oarecum mai puțin activă. În doze terapeutice are efect sedativ.

Indicatii: vezi Atropina.

Mod de aplicare: pentru durerile spastice (colici renale, hepatice si intestinale), precum si pentru spasmele vaselor periferice se injecteaza subcutanat 1-2 ml solutie 0,2%. Pe cale orală, înainte de mese, se prescrie în tablete de 0,003-0,005 g sau sub formă de soluție (10-15 picături de soluție 0,5%). De asemenea, se utilizează sub formă de picături (soluție 1-2%) 1-2 picături pentru dilatarea pupilei, supozitoare rectale 0,01 g de 2 ori pe zi pentru durerea spastică.

Efect secundar: tahicardie, dilatarea pupilei, presiune intraoculară crescută, acomodare afectată. În caz de supradozaj, este posibilă stimularea sistemului nervos central.

Contraindicatii: glaucom, boli organice ale ficatului și rinichilor.

Interacțiunea cu alte medicamente: reduce efectul medicamentelor colinomimetice și anticolinesterazice.

Formular de eliberare: pulbere, tablete 0,005 g (5 mg); soluție 0,2% în fiole de 1 ml; 0,5-1-2% soluții orale și picături pentru ochi; supozitoare de 0,01 g.

Conditii de depozitare: lista A.

Ghidul stomatologului pentru medicamente
Editat de un om de știință onorat al Federației Ruse, academician al Academiei Ruse de Științe Medicale, profesorul Yu. D. Ignatov

– luarea de medicamente anticolinergice (ciclodol, difenhidramină, atropină, solutan) pentru a obține o stare de euforie. De obicei este de natură episodică sau periodică, adesea observată în polidependența și politoxicomanie. Utilizarea mono obișnuită este mai puțin frecventă. Medicamentele provoacă tulburări delirante ale conștienței cu delir, halucinații vizuale, agitație psihomotorie și dezorientare în realitatea înconjurătoare. Este posibil să se dezvolte dependență mentală și fizică. Cu abuzul prelungit de anticolinergice, funcțiile inimii și plămânilor sunt afectate și se dezvoltă leziuni organice ale sistemului nervos central.

Informații generale

Abuzul de medicamente anticolinergice - utilizarea regulată, periodică sau episodică a medicamentelor anticolinergice pentru a obține o stare de euforie. Apare mai ales în rândul adolescenților și adulților tineri. Drogurile sunt de obicei luate în scopuri recreative (în procesul unei anumite activități sociale). Abuzul de medicamente anticolinergice este adesea combinat cu alte dependențe de droguri și abuzul de substanțe. Dezvoltarea dependenței este posibilă chiar și cu utilizarea neregulată a medicamentelor anticolinergice.

Primul loc în prevalență este ocupat de utilizarea ciclodolului. Această substanță psihoactivă este adesea luată împreună cu alte droguri narcotice și toxice: tranchilizante, difenhidramină, alcool, barbiturice, hașiș. Utilizarea antihistaminicelor și a drogurilor ca formă separată de abuz este rară în zilele noastre. Medicamentele care conțin atropină și antihistaminice sunt de obicei combinate cu băuturi alcoolice. Difenhidramina este folosită ca mijloc de a prelungi euforia în dependența de opiu. Tratamentul abuzului de medicamente anticolinergice este efectuat de specialiști în domeniul dependenței.

Anticolinergice

Medicamentele anticolinergice sunt un grup mare de medicamente sintetice și preparate din plante care au capacitatea de a bloca receptorii de acetilcolină. Acest grup include unele medicamente pentru tratamentul parkinsonismului (trihexifenidil), antihistaminice (difenhidramină, prometazină) și alcaloizi tropani (hiosciamină, scopolamină și atropină), care se găsesc în datura, scopolia, mandrake, henbane, belladonna și alte plante.

Anticolinergicele „se atașează” de receptorii de acetilcolină și îi împiedică să interacționeze cu acetilcolina. Ca urmare, funcțiile sistemului nervos parasimpatic sunt în mare măsură blocate, iar efectele simpatice predomină. Diferite medicamente din grupul anticolinergicelor acționează asupra diferitelor tipuri de receptori. Când se iau medicamente care conțin atropină, receptorii periferici sunt blocați, când se utilizează antihistaminice - receptori centrali, când se iau medicamente antiparkinsoniane - atât receptorii centrali, cât și periferici.

Abuzul de anticolinergice se datorează capacității medicamentelor de a provoca tulburări psihice atunci când doza terapeutică este depășită. Cu utilizarea simultană a 3-4 doze terapeutice, tulburările severe ale conștienței sunt de obicei absente, se observă creșterea dispoziției, halucinații vizuale și auditive fragmentare. Odată cu o creștere suplimentară a dozei, se dezvoltă un sindrom delirant, inclusiv delir, halucinații vizuale și auditive extinse, dezorientare în lumea exterioară și agitație psihomotorie. Se păstrează autoorientarea.

Cel mai frecvent medicament anticolinergic folosit ca narcotic este ciclodolul. Mai puțin frecvent este abuzul de difenhidramină, de plante care conțin atropină (datura, henbane) și taren (aprofen) - un medicament folosit pentru stimularea travaliului, eliminarea spasmelor în colecistită, colită spastică, colică hepatică și renală, ulcer peptic și unele boli vasculare.

Abuz de droguri, difenhidramină și tarenă

Datura este o plantă sălbatică ale cărei semințe conțin scopolamină, atropină și alți alcaloizi. Pentru a obține euforia, semințele sunt consumate pe cale orală. Când luați 10-15 semințe, apar relaxarea musculară, o senzație de căldură, amețeli și o creștere a dispoziției. Uneori, intoxicația seamănă cu euforia hașismului. Pot fi observate simptome dispeptice, creșterea ritmului cardiac, zgomot și o senzație de plinătate sau strângere a capului. Intoxicația persistă câteva ore, apoi face loc durerilor de cap, slăbiciune și slăbiciune. Se observă adesea tulburări ușor exprimate în coordonarea mișcărilor.

Când se consumă doze mari de Datura, se poate dezvolta psihoză de tip delir. Se observă un comportament „goofy”, agitație motorie și tulburări de diagramă corporală, însoțite de înroșirea feței, febră, tahicardie, fluctuații ale tensiunii arteriale și pupile dilatate. Durata psihozei este de până la 1 zi. În următoarele câteva zile, anxietatea, fricile nemotivate, agitația și tulburările de somn pot persista.

Abuzul izolat al medicamentului anticolinergic difenhidramină este rar. De obicei, medicamentul este luat simultan cu alcool pentru a crește și cumva modifica intoxicația. Este posibil abuzul combinat al unui medicament anticolinergic și al unui opiaceu (cel mai adesea heroină) - în acest caz, difenhidramina este utilizată pentru a prelungi euforia de droguri. În caz de supradozaj de medicament, se dezvoltă psihoza, manifestată prin halucinații, idei delirante, agitație psihomotorie și tulburări de conștiență.

Utilizarea ilegală a tarenului se datorează capacității sale de a provoca halucinații. Medicamentul este luat în doze de câteva ori mai mari decât dozele terapeutice. Când este consumat, apare o tulburare deliranta a conștiinței în combinație cu halucinații auditive, vizuale și tactile vii. După revenirea dintr-o stare de ebrietate, pacienții păstrează amintiri fragmentare ale propriilor experiențe. Nu există dependență mentală sau fizică atunci când luați taren; dependența nu apare.

Ciclodolul și dezvoltarea dependenței

Cyclodol (Parcan, Parkopan, Romaparkin, Artan) este un medicament antiparkinsonian inclus în lista medicamentelor vitale. Folosit pentru a elimina efectele secundare ale medicamentelor din grupul de antipsihotice. La pacienții care suferă de parkinsonism, ciclodolul reduce tremurul membrelor, hipersalivația și transpirația. Are efect asupra bradikineziei și rigidității. În mediile adolescentine antisociale, este considerat un mijloc ieftin de a obține o euforie neobișnuită.

Pacienții care suferă de dependență de ciclodol iau tablete de ciclodol. Pentru a obține o stare de euforie în stadiul inițial, sunt de obicei suficiente 2-4 comprimate; uneori apar efecte narcotice la utilizarea unei doze terapeutice. Adolescenții cu comportament de dependență care practică consumul de diferite substanțe psihoactive pentru a obține senzații neobișnuite sunt expuși riscului de abuz anticolinergic. Prevalează utilizarea episodică sau periodică de grup, majoritatea adolescenților alegând ciclodolul intenționat pentru a obține efecte halucinogene.

Mai rar, motivul pentru care o luați în stadiile inițiale este nevoia de a „ține pasul cu ceilalți”. În unele cazuri, se observă o singură utilizare sistematică. Atunci când este utilizat singur, este mai probabil să se dezvolte dependența severă decât atunci când este utilizat în grupuri. Abuzul de medicament anticolinergic ciclodol se găsește adesea în abuzul de alte substanțe și în polidependența de droguri. Medicamentul este luat ca mijloc de eliminare a simptomelor de sevraj în absența medicamentului obișnuit sau este utilizat pentru a spori efectele medicamentului principal.

Adolescenții care nu au experiență în utilizarea altor substanțe psihoactive încep de obicei cu 4-6 comprimate. Pacienții mai „experimentați”, hotărâți să primească efecte halucinatorii, iau imediat 8-10 comprimate. După prima utilizare sunt posibile senzații neplăcute: frică, anxietate și greață. Daca abuzul anticolinergic continua, aceste senzatii dispar dupa mai multe doze. Adolescenții se adună de obicei în grup și iau Cyclodol de 1-2 ori pe săptămână. După 1,5-2 luni apar efecte post-drog, euforia este înlocuită cu depresie și tensiune internă. Aceasta indică dezvoltarea dependenței mentale.

Când se abuzează de un anticolinergic, toleranța crește treptat. După ceva timp, halucinațiile dispar la administrarea a 8-10 comprimate, iar pacienții cresc treptat doza la 20-30 comprimate. Dependența fizică apare la 1-1,5 ani de la începerea utilizării. Se dezvoltă sindromul de sevraj, însoțit de tensiune internă, anxietate și un sentiment de suferință mentală. Pe fondul unei scăderi progresive a dispoziției, apar simptome vegetative și somatice: tremurul întregului corp, rigiditatea mișcărilor, creșterea pronunțată a tonusului muscular, convulsii musculare. Slăbiciunea, iritabilitatea și disforia progresivă, combinate cu o poftă patologică de ciclodol, împing pacienții să abuzeze în continuare de medicamentul anticolinergic.

Simptomele dependenței de ciclodol

În intoxicația cu abuz de ciclodol anticolinergic se disting 4 faze. Prima fază (euforică) începe la o jumătate de oră după consum și este însoțită de o creștere a dispoziției, optimism și tendința de a vedea totul în tonuri roz. Toate experiențele negative devin nesemnificative. Pacienții sunt activi, sociabili, absenți și inconsecvenți, vorbesc cu ceilalți membri ai grupului, râd, dansează și cântă.

După încă o jumătate de oră, începe faza de conștiință îngustată. Pacienții „se retrag în ei înșiși”, nu mai comunică și se cufundă în propriile experiențe. Posibile derealizare, depersonalizare, tulburări în diagrama corpului (părți ale corpului par străine) și percepția obiectelor din jur (obiectele își schimbă forma, relațiile dintre obiecte sunt perturbate). Gândirea este lentă, pacienților le este greu să-i contacteze pe ceilalți, să urmeze gândurile altcuiva și să răspundă la întrebări, dar dacă este necesar (de exemplu, atunci când contactează părinții sau poliția), se pot concentra pentru o perioadă scurtă de timp și se pot întoarce la realitate.

După 2-3 ore, faza de conștiință îngustată fie se termină, fie trece în faza halucinațiilor. Pacienții încetează să navigheze în timp și loc. Mediul le pare distorsionat și neobișnuit. În primul rând, apar halucinații fragmentare: sunete individuale, sunete sau clicuri, cercuri sau puncte în fața ochilor. După ceva timp, apar halucinații detaliate asemănătoare scenei cu conținut fantastic. Halucinațiile pot fi atât pozitive, cât și teribile, dar pacienții nu simt frică, chiar văzând scene de cruzime sau membre tăiate.

Când se abuzează de un medicament anticolinergic, starea de spirit a pacienților se modifică în funcție de conținutul halucinațiilor. După terminarea intoxicației, pacienții compară adesea imaginile pe care le văd cu desenele animate. Halucinațiile negative apar adesea atunci când se utilizează ciclodol. Pacienților li se pare că unele obiecte (de exemplu, o țigară în mână) apar și dispar. O examinare externă a pacienților relevă tahicardie, creșterea tensiunii arteriale, deteriorarea coordonării mișcărilor și pupilele dilatate. Ochii sunt tulburi, pielea si mucoasele sunt uscate si palide.

Abuzul de medicamente anticolinergice poate fi însoțit de dezvoltarea stărilor psihotice acute. În caz de supradozaj, este posibilă psihoza acută, însoțită de tulburări de conștiență. În stadiul inițial apar halucinații vizuale fragmentare: animale mici, obiecte, insecte. Apoi halucinațiile devin detaliate, asemănătoare unei scene și amenințătoare. Se adaugă tulburări delirante. Tulburările delirante ale conștiinței sunt completate de agitație psihomotorie.

Deja în stadiile inițiale ale abuzului anticolinergic, activitatea sistemului nervos central este perturbată. Cu utilizarea regulată a ciclodolului timp de șase luni sau mai mult, pacienții se confruntă cu încetinirea gândirii, deteriorarea funcțiilor cognitive, dificultăți de concentrare și tulburări de memorie. Se observă tulburări autonome și neurologice caracteristice: tonusul muscular este crescut, se observă tremurări ale mușchilor individuali și tremurături ale degetelor. Fața devine palidă; pe fundalul palorii generale, un „model” sub forma unui fluture este clar vizibil pe obraji.

Dacă un medicament anticolinergic este abuzat timp de 1-1,5 ani sau mai mult, se dezvoltă sindromul de sevraj. Primele simptome de sevraj devin vizibile la o zi după ultima doză de ciclodol. Pacienții simt nemulțumire și tensiune internă. Senzația de rău generală crește, iar nivelul de anxietate crește. Pe fundalul unei deteriorări progresive a dispoziției, apar slăbiciune și apatie. Capacitatea de lucru scade. Tonusul muscular crește, mișcările devin constrânse, fața capătă un aspect ca de mască și se observă tremurări ale trunchiului și ale membrelor. Pacienții care suferă de abuz anticolinergic se plâng de dureri de spate. Simptomele de sevraj persistă timp de 1-2 săptămâni și apoi fac loc unei astenie severe.

Tratament și prognostic pentru dependența de ciclodol

Prognosticul pentru abuzul de medicamente anticolinergice depinde de nivelul de motivație al pacientului, de severitatea și durata bolii. Cu un tratament cuprinzător adecvat în stadiile inițiale ale bolii, mulți pacienți reușesc să scape în sfârșit de dependență. Nefavorabile din punct de vedere prognostic sunt cazurile de abuz constant, prelungit, însoțite de leziuni organice ale sistemului nervos central, tulburări de gândire și scăderea criticii la adresa stării cuiva. În cazurile severe, rezultatul poate fi demență organică, tulburări ale sistemului respirator și cardiovascular.

Principalele medicamente anticolinergice sunt atropina, metacina, scopolamina, atropina, amizilul, homatropina, metildiazilul.

ATROPINA. Medicamentul este o pulbere albă, foarte solubilă în apă. Soluțiile sale sunt stabile. Utilizați o fiolă cu soluție 0,1%.

Mecanismul de acțiune al medicamentelor anticolinergice constă în principal în capacitatea de a perturba conducerea excitației în sistemele periferice M-colinergic-reactive. Are un efect mai puțin pronunțat asupra sinapselor colinergice ale sistemului nervos central. Efectul dozelor clinice se manifestă prin creșterea frecvenței cardiace (reducerea efectului vagal inhibitor asupra inimii), dilatarea bronhiilor sau ameliorarea bronho- și laringospasmului, spasm al intestinelor și altor organe interne și o scădere a motilității intestinale ( scăderea tonusului muscular neted). Suprimă secreția glandelor digestive, salivare și sudoripare, dilată pupilele și crește ușor presiunea intraoculară. Efectul central al atropinei se manifestă într-o anumită stimulare a centrului respirator. În caz de supradozaj, se notează agitație, anxietate, delir, dezorientare, depresie respiratorie și tahicardie severă.

Medicamentele anticolinergice sunt o componentă importantă a pregătirii medicamentelor pacienților înainte: blochează reflexele vagale asupra inimii, previn bronho- și laringospasmul, reduc secreția de salivă și arborele traheobronșic. Acțiunea durează 2 ore, prin urmare, pe lângă prepararea medicamentelor, atropina este utilizată pentru a slăbi reflexul vagal, a ameliora bronhospasmul și a reduce secreția. Înainte de a utiliza prozerin, este, de asemenea, necesar să se administreze atropină pentru a preveni bradicardia și creșterea salivației. Atropina se administrează subcutanat cu 40 de minute, intramuscular cu 20 de minute, intravenos cu 2 minute înainte de începerea intervenției chirurgicale. Atropina se administrează la 0,3-1 mg.

METACINĂ. Acest medicament anticolinergic blochează în principal sistemele reactive M-colinergice periferice. Efectul central al metacinei este mai slab decât atropina. Avantajele față de atropină sunt că metacina blochează mult mai puternic secreția salivei și a glandelor bronșice, relaxează mult mai puternic bronhiile, blochează reflexele vagale, dar provoacă tahicardie mai puțin pronunțată și aproape că nu are efect asupra pupilelor. Nu s-a observat nici un model de modificări ale tensiunii arteriale și ale respirației după administrarea de metacină. După administrarea de metacină, pacienții nu experimentează aproape deloc senzații neplăcute, care apar destul de des după atropină (senzație de căldură și înroșire a feței, ușoare amețeli, slăbiciune). Metacin se administrează subcutanat, intramuscular, intravenos. Când este administrat intramuscular, efectul său începe de obicei după 10-12 minute, atinge maximul după 45-60 de minute și se termină după aproximativ 3 ore. Când se administrează intravenos, efectul metacinei începe după 3 minute, efectul maxim apare la 8-12 minute; acțiunea se încheie după aproximativ o jumătate de oră. Utilizarea este indicată în cazuri similare cu atropina, iar metacina este mai convenabilă de utilizat, deoarece efectele secundare precum pupile dilatate, tahicardie și disconfort sunt mai puțin pronunțate atunci când se administrează acest medicament anticolinergic.

METILDIAZIL(IEM-275). Acest medicament anticolinergic are în principal un efect anticolinergic central. Provoacă calm, indiferență, ușoare amețeli, o senzație de greutate la nivelul membrelor. Unii pacienți au experimentat somnolență și chiar somn după administrarea medicamentului. La majoritatea pacienților, sub influența metildiazilului, pulsul și tensiunea arterială nu se modifică, iar unii suferă de bradicardie ușoară, o scădere a presiunii cu 10 mm Hg. Artă. Metildiazil nu reduce secreția mucoasei. Se administrează intravenos, subcutanat și intramuscular. Pacienții adulți puternici din punct de vedere fizic sunt de obicei administrați subcutanat sau intramuscular la 0,07-0,08 mg/kg. La pacienții slăbiți și vârstnici, această doză este redusă la 0,05 mg/kg. De obicei, atunci când este administrat subcutanat, efectul metildiazilului începe după 5 minute, maximul apare după 15 minute și efectul se termină după 2 ore. În preparate medicinale se poate folosi cu atropină și analgezice ca sedativ.

SCOPOLAMINA. Sinonim: hioscină. Conform structurii chimice, acest medicament anticolinergic este aproape de atropină; este un ester al scopinei și acidului tropic. Blochează sistemele M-colinergic-reactive periferice, efectul său anticolinergic central este mai pronunțat decât cel al atropinei. La fel ca principalul medicament anticolinergic, scopolamina slăbește reflexele vagale și reduce semnificativ secreția de sudoripare, salivară, bronșică și alte glande. Dar atropina are un efect mai slab asupra activității cardiace, mușchilor netezi ai bronhiilor și intestinelor. Provoacă o anumită inhibiție a cortexului, care se manifestă printr-un efect hipnotic, calmant și sedativ ușor. În plus, provoacă amnezie. Centrul respirator este mai puternic stimulat de atropină. Sensibilitatea pacienților la scopolamină este foarte variabilă. O supradoză se manifestă prin tahicardie bruscă, scăderea tensiunii arteriale, agitație și halucinații. Scopolamina este utilizată, ca și atropina, în combinație cu analgezice hipnotice. Când se administrează subcutanat, maximul apare după 15 minute și durează 3 ore. Cu administrarea intramusculară sau intravenoasă, efectul se observă mai repede. Stimulează respirația, așa că este adesea prescris cu morfină sau promedol, care deprimă respirația.

Au fost propuse mai multe amestecuri de scopolamină cu analgezice și alte substanțe:

Amestecul lui Kirschner (scofedol), care include 0,0005 g scopolamină, 0,01 g eicodal, 0,025 g efetonină în 1 ml apă. Eikodal este un analgezic de tip morfină, iar efetonina este un antidot cu scopolamină;

Amestecul lui Zakharyin (scopolamină - cofeină - morfină), care include 0,0005 g scopolamină, 0,2 g cofeină și 0,015 g morfină în 1 ml apă;

un amestec de scopolamină și promedol (escadol): scopolamină 0,0005 g, promedol 0,01 g, efedrin 0,025 g în 1 ml apă. De obicei, cu 1 oră înainte de operație, se injectează subcutanat 1 ml din amestec, uneori se injectează încă 1 ml cu 20 de minute înainte de operație; De regulă, toți pacienții experimentează calm și somn. Tensiunea arterială după administrarea unui astfel de amestec nu se modifică sau crește ușor; Uneori, respirația devine puțin mai rapidă. De obicei, efectul unui astfel de amestec durează 3 ore; după operație, pacienții au amnezie retrogradă, somn secundar și absența durerii.

AMISIL. Se referă la medicamente anticolinergice care acționează în principal asupra sinapselor centrale. Are efect antihistaminic, antispastic, blochează excitația nervului vag și reduce secreția glandelor. Îmbunătățește oarecum efectul barbituricelor, analgezicelor și anestezicelor locale și inhibă foarte mult reflexul tusei. Ca și atropina, acest medicament anticolinergic provoacă creșterea frecvenței cardiace, uscăciunea gurii și dilată pupilele. Poate fi folosit ca premedicație în ajunul intervenției chirurgicale împreună cu aminazină, barbiturice la pacienții emoționați, neliniştiți și pentru a calma tusea înainte de operație. De asemenea, este prescris pentru a îmbunătăți somnul și calmul general.

HOMATROPINĂ. În ceea ce privește proprietățile chimice și farmacodinamice, acest medicament anticolinergic este similar cu atropina, dar este mult mai puțin activ. În cele mai multe cazuri este utilizat în oftalmologie.

Articolul a fost pregătit și editat de: chirurg