Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Артикаин 4 % Инибса с эпинефрином 1:100 000

Торговое название

Артикаин 4 % Инибса с эпинефрином 1:100 000

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Раствор для инъекций в картриджах по 1.8 мл

Состав

1 мл препарата содержит

активные вещества: артикаина гидрохлорида 40,0 мг,

эпинефрина битартрата 0,018 мг (эквивалентно эпинефрину 0,010 мг),

вспомогательные вещества: натрия хлорид, натрия метабисульфит, 2 М раствор натрия гидроксида, 2 М кислота хлороводородная, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор без видимых механических включений.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для местной анестезии. Амиды. Артикаин в комбинации с другими препаратами.

Код АТХ N01ВВ58

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Артикаин. Артикаин при подслизистом введении в полости рта обладает высокой тканевой диффузионной способностью. Связывание с белками составляет 95 % (в основном с a 1 -кислым гликопротеином). Период полураспада составляет 120 мин. Метаболизируется в печени. Препарат в минимальной степени проникают через плацентарный барьер, практически не выделяются с грудным молоком. Выведение препарата осуществляется почками.

Эпинефрин. Подкожная абсорбция не является быстрой, но быстро исчезает из крови. Имеет очень короткий период полураспада - 20 сек и распределяется по всем тканям. Эпинефрин быстро дезактивируется в организме. Метаболизируется в печени. Выводится почками. 50 % принятой дозы выводится через 6 ч, а оставшееся количество через 18 ч. Незначительное количество выводится с фекалиями.

Фармакодинамика

Артикаин 4 % с эпинефрином 1:100 000 - комбинированный препарат для инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии. Входящий в его состав артикаин - местный анестетик амидного типа тиафеновой группы. Артикаин обеспечивает короткий латентный период, надежную и сильную анестезию, способность пенетрации в кость, что также позволяет проводить безболезненные экстракции на премолярно-мандибулярном уровне. Артикаин устраняет болевую чувствительность прохождения аферентных импульсов к центральной нервной системе. Это действие является обратимым, поскольку функция нерва восстанавливается после выведения анестетика. Эпинефрин усиливает и пролонгирует местноанестезирующий эффект артикаина, препятствует системной абсорбции артикаина и развитию его побочных эффектов. Действие препарата начинается быстро - через

1-3 мин. Продолжительность анестезии составляет не менее 75 мин. Заживление операционной раны протекает без осложнений, что обусловлено хорошей тканевой переносимостью и минимальным сосудосуживающим действием. Ввиду низкого содержания эпинефрина в препарате, его действие на сердечно-сосудистую систему выражено мало: почти не отмечается повышения артериального давления и увеличения частоты сердечных сокращений, вследствие чего препарат пригоден для использования у пациентов, относящихся к группе повышенного риска.

Показания к применению

Проведение инфильтрационной и проводниковой анестезии в стоматологии во время сложных процедур, требующих длительного обезболивания.

Способ применения и дозы

Препарат следует вводить медленно.

Скорость впрыска не должна превышать 0,5 мл в 15 сек, то есть, 1 картридж в мин. Основные системные реакции в результате случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать в большинстве случаев, при следующей технике инъекций: после аспирации, медленно ввести 0,1- 0,2 мл и медленно ввести остальное количество не ранее чем через 20- 30 сек.

Раннее открытые картриджи не должны использоваться повторно, неиспользованный раствор подлежит уничтожению.

Противопоказано внутривенное применение! Нельзя производить инъекцию в воспаленную область! Для достижения удовлетворительной пульпозной анестезии, инъекцию следует проводить на уровне корешковой верхушки корня зуба (инфильтрационная анестезия) или на уровне ствола альвеолярных нервов верхней и нижней челюстей (проводниковая анестезия). При введении препарата с целью предупреждения проникновения слюны в кровеносные сосуды рекомендуется удалять жидкость из полости рта.

Дозы различаются в зависимости от области, которая должна быть подвержена анестезии, васкуляризации тканей и применяемых методов анестезии.

Точное количество препарата зависит от продолжительности анестезии.

Следует использовать наименьшее возможное количество раствора, которое обеспечит эффективное обезболивание.

При экстракции зубов на верхней челюсти в большинстве случаев достаточно 1,8 мл лекарственного средства на каждый зуб; таким образом можно избежать болезненной небной инъекции.

В случае последовательных извлечений соседних зубов часто можно сократить объем вводимого раствора.

Если требуется разрез или шов нёба, показана небная инъекция примерно 0,1 мл на прокол.

В случае простого удаления на нижней челюсти премоляров в большинстве случаев достаточно инфильтрационной анестезии по 1,8 мл препарата на зуб; в некоторых случаях требуется шечная инъекция от 1,0 до 1,8 мл. Инъекции в нижнечелюстное отверстие могут быть показаны в редких случаях.

Вестибулярные инъекции следует принимать по 0,5-1,8 мл препарата на зуб для обработки кариозной полости и пульпы при препарировании под коронку.

Нервоблокирующая анестезия должна использоваться в лечении коренных зубов нижней челюсти. При хирургических процедурах препарат следует дозировать индивидуально в зависимости от факторов, связанных с пациентом, типом и продолжительностью вмешательства.

Максимальная доза составляет 7 мг артикаина гидрохлорида на кг массы тела, это эквивалентно 6 картриджам по 1,8 мл для взрослого весом 65 кг.

Дети:

Доза препарата зависит от возраста пациентов и метода анестезии. Препарат не следует назначать детям младше 4 лет.

Детям в возрасте от 4 до 12 лет доза не должна превышать 5 мг артикаина гидрохлорида на кг массы тела.

Дети весом от 20 до 30 кг:

Дети весом от 30 до 45 кг:

Побочные действия

Побочные действия, обусловленные артикаином

Речевое возбуждение, депрессия, неврастения, помутнение

сознания вплоть до его потери, шум в ушах, сонливость

Металлический привкус во рту

Бессонница, головная боль, головокружение, беспокойство, тревога,

зевота, полифразия

Сужение зрачков, нистагм, затуманивание зрения

Мышечный тремор вплоть до судорог, озноб, мышечные спазмы, кома

Парестезия губ и/или языка

Ощущение жара, потливость

Снижение артериального давления, брадикардия, асистолия, остановка

Острый отек щитовидной железы

Нарушение дыхания вплоть до его остановки, тахипноэ

Тошнота, рвота

Метгемоглобинемия

Аллергические реакции в виде гиперемии, сыпи, зуда, эритемы,

конъюнктивита, ринита, ангионевротического отека, крапивницы,

анафилактического шока. О перекрестной реактивности к артикаину

сообщалось у пациентов с задержанной повышенной

чувствительностью к прилокаину.

Побочные действия, обусловленные эпинефрином

Тахикардия, аритмия, повышение артериального давления (встречается

редко), ощущение жара, потливость, мигрень, стенокардия, угнетение

деятельности сердца, отечность щитовидной железы

Ишемизирование зон в месте инъекции, иногда до тканевого некроза

Отек, воспаление в месте инъекции

Вследствие присутствия сульфитов, в отдельных случаях, особенно у пациентов с бронхиальной астмой, возможны аллергические реакции в виде бронхоспазма, острого приступа астмы, рвоты, диареи, хрипов, помутнения сознания и анафилактического шока.

При нарушении техники инъекции, возможно повреждение лицевого нерва вплоть до его паралича.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата

Аллергические реакции на препараты для местной анестезии амидного

Бронхиальная астма при повышенной чувствительности к сульфитам

Врожденная метгемоглобинемия или метгемоглобинемия неизвестного

Серьезные сердечно-сосудистые заболевания, аритмия, острая

декомпенсированная сердечная недостаточность, пароксизмальная

тахикардия, инфаркт миокарда в анамнезе, нестабильная стенокардия,

аорто-коронарное шунтирование в анамнезе, тяжелая форма

артериальной гипотензии, гипертензии, нелеченная неконтролируемая

сердечная недостаточность

Тяжелые нарушения передачи нервных импульсов и проводимости

сердца (такие как, АВ-блокада II и III степени, выраженная брадикардия)

Закрытоугольная глаукома

Тяжелая форма печеночной недостаточности (порфирия)

Геморрагический диатез (особенно при проведении проводниковой

анестезии)

Внутрисосудистая инъекция

Гипертиреоз

В12-дефицитная анемия

Тяжелая форма бронхиальной астмы

Гипоксия

Одновременный прием неселективных бета-адреноблокаторов

Применением ингибиторов МАО (моноаминооксидазы) или

трициклических антидепрессантов

Детский возраст до 4 лет (отсутствие клинического опыта)

Инъекции в воспаленную область

Дефицит холинэстеразы

С осторожностью

- тяжелые нарушения функции почек

Тяжелые нарушения свертываемости крови

Стенокардия

Атеросклероз

Тиреотоксикоз

Узкоугольная глаукома

Сахарный диабет

Легочные заболевания, бронхиальная астма

Феохромоцитома

Эпилепсия

Лекарственные взаимодействия

Противопоказана комбинация с кардионеселективными бета-адреноблокаторами, например, пропранололом, т.к. имеется риск развития гипертонического криза и выраженной брадикардии. Возможно усиление действия вазоконстрикторов, повышающих артериальное давление, таких как эпинефрин, при одновременном применении трициклических антидепрессантов или ингибиторов МАО (моноаминооксидазы). Подобные наблюдения были описаны для концентраций норэпинефрина 1:25000 и эпинефрина 1:80000 при их применении в качестве вазоконстрикторов. Концентрация эпинефрина в препарате ниже - 1:100 000. Однако учитывать возможности такого усиления действия необходимо.

Местноанестезирующие средства усиливают действие лекарственных средств, угнетающих ЦНС. Опиоидные анальгетики усиливают действие местноанестезирующих средств, однако повышают риск угнетения дыхания.

При проведении инъекций препарата пациентам, получающим гепарин или ацетилсалициловую кислоту, возможно развитие кровотечений в месте инъекции.

Препарат увеличивает интенсивность и длительность действия миорелаксантов.

Препарат проявляет антагонизм в отношении воздействия на скелетную мускулатуру с препаратами для лечения миастении, поэтому при его применении, особенно в высоких дозах, требуется дополнительная коррекция лечения миастении.

Препарат вызывает замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.

При одновременном применении с ингибиторами холинэстеразы происходит замедление метаболизма местноанестезирующих лекарственных средств.

Эпинефрин способен ингибировать высвобождение инсулина из бета-клеток поджелудочной железы и уменьшать эффекты гипогликемических средств для приема внутрь.

Некоторые ингаляционные лекарственные средства, такие, как, галотан, могут повышать чувствительность миокарда к катехоламинам, приводя к аритмии во время применения препарата.

Сопутствующее введение антиаритмических препаратов (например хинидин) может увеличить потенциальный кардиологический эффект воздействия местных анестетиков.

Фенотиазины могут уменьшить или инвертировать прессорный эффект адреналина. Следует избегать одновременного использования этих агентов. В ситуациях, где необходимо одновременная терапия, необходимо тщательное наблюдение за состоянием пациента.

Особые указания

Препарат нельзя вводить внутривенно. Во избежание внутрисосудистого введения необходимо всегда проводить аспирационный тест. При случайном введении препарата в сосудистое русло могут возникнуть судороги с последующим угнетением деятельности центральной нервной системы и остановкой сердца. При возникновении данных симптомов необходимо незамедлительное проведение реанимационных мероприятий. Нельзя проводить инъекцию в области воспаления. Принимать пищу можно лишь после прекращения действия местной анестезии (восстановления чувствительности). Для предотвращения занесения инфекций (в т.ч. вирусного гепатита) необходимо следить за тем, чтобы при заборе раствора из картриджей всегда использовались новые стерильные шприцы и иглы. Открытые картриджи нельзя использовать снова для других пациентов. Нельзя использовать для инъекций поврежденный картридж.

Поскольку метаболизм препарата происходит в печени, то он должен с осторожностью использоваться у пациентов с заболеваниями печени.

Случайные инъекции могут сопровождаться судорогами, затем недостаточностью ЦНС или кардиопульмональным шоком. Реанимационное оборудование, кислородные и другие реанимационные препараты должны быть доступны для немедленного использования.

Беременность и период лактации

Препарат в минимальной степени проникает через плацентарный барьер и практически не выделяется с грудным молоком. Тем не менее, препарат должен применяться только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. А также рекомендуется сцедить грудное молоко после применения препарата и не применять его для кормления.

Особенности влияния лекаственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами

Возможность допуска пациента к управлению транспортным средством и потенциально опасными механизмами определяется врачом.

Передозировка

Симптомы: головокружение, двигательное беспокойство, нарушение сознания, нарушение дыхания, тахикардия, брадикардия, выраженное повышение или снижение артериального давления.

Лечение : Лечение симптоматическое. При появлении первых признаков развития побочного или токсического действия необходимо срочно прекратить вводить препарат и придать пациенту горизонтальное положение, обеспечить проходимость дыхательных путей, контролировать пульс и артериальное давление. Даже при невыраженных симптомах, следует обеспечить внутривенный доступ и начать внутривенную инфузию кристаллоидных растворов. При нарушении дыхания, в зависимости от степени тяжести, следует провести ингаляцию кислородом или искусственное дыхание, при необходимости эндотрахеальную интубацию с контролируемой вентиляцией легких. Применение аналептических препаратов центрального действия противопоказано.

При непроизвольных мышечных подергиваниях или генерализованных судорогах показано внутривенное введение барбитуратов короткого или ультракороткого действия. При тахикардии или брадикардии, выраженном падении артериального давления пациенту следует придать горизонтальное положение с приподнятыми ногами. При тяжелых нарушениях кровообращения и шоке любого генеза после прекращения инъекции показаны экстренные меры: обеспечение проходимости дыхательных путей, внутривенное введение жидкости (электролитный раствор), глюкокортикостероидов. Дополнительно можно ввести плазмозаменители, альбумин. При угрожающем нарушении кровообращения и нарастающей брадикардии вводится от 0,25 мл до 1 мл эпинефрина. Внутривенная инъекция эпинефрина должна производиться медленно под контролем частоты пульса и артериального давления. Однократная доза внутривенной инъекции эпинефрина не должна превышать 0,1 мг, в дальнейшем при необходимости эпинефрин можно вводить капельно (скорость вливания регулируется в зависимости от частоты пульса и артериального давления). Тяжелые формы тахикардии и тахиаритмии могут быть устранены применением антиаритмических препаратов, однако не следует использовать неселективные бета-адреноблокаторы. Подача кислорода и контроль за кровообращением необходимы в любом случае. При повышении артериального давления у больных, страдающих артериальной гипертонией, следует, в случае необходимости, применять периферические вазодилататоры.

Специальные меры.

Гипертония: Поднять верхнюю честь тела, сублингвально ввести нифедипин при необходимости.

Гипотония: Горизонтальное положение, внутривенное вливание полного раствора электролитов, сосудосужающие средства (например, внутривенно этилэфрин), при необходимости.

Брадикардия: Атропин внутривенно.

Анафилактический шок: Связаться с врачом сорой помощи, в тоже время поместить пациента в противошоковое положение, ввести большое количество полного электролитного раствора, адреналин внутривенно или кортизон внутривенно, при необходимости.

Остановка сердца: Немедленная сердечно-лёгочная реанимация.

Судороги: Защитить пациента от сопутствующих повреждений, ввести бензодиазепины (например, диазепам внутривенно) в случае необходимости.

Форма выпуска и упаковка

По 1,8 мл препарата помещают в стоматологические цилиндрические картриджи из бесцветного стекла, герметически укупоренные резиновым поршнем с одной стороны и металлическим колпачком с другой. На картридж наклеивают самоклеющуюся пленку из поливинилхлорида.

Артикаин (Articaine) относится к местноанестезирующим средствам, является представителем амидной группы, используется в стоматологии для проведения и .

Выпускается в двух формах — с адреналином и без него.

Особенности состава

В составе лекарства содержатся следующие соединения:

• артикаина гидрохлорид;
• натрия хлорид;
• вода для инъекций.

Также выпускается вариант Артикаина с содержанием сосудосуживающего в составе:

• артикаина гидрохлорид;
• эпинефрина гидротартрат;
• натрия хлорид;
• натрия гидроксид;
• динатрия эдетат;
• натрия дисульфит;
• вода для инъекций.

Количество сосудосуживающего может составлять как 0,005 мг на 1 мл раствора, так и 0,01 мг.

Форма выпуска – карпула, содержащая 1,7 мл анестетика. В каждой коробке содержится 50 штук. Также производятся ампулы объемом 2 мл по 10 штук в упаковке. Производят Артикаин отечественные ЗАО «Бинергия», Россия и зарубежная ИНИБСА.

Фармакологические свойства

Основное активное вещество начинает свою трансформацию, попадая в ткани. Там оно гидролизуется, что способствует высвобождению основания с липофильными свойствами. В результате метаболит проходит сквозь мембрану нерва и влияет на работу рецепторов клеточной стенки.

Основная мишень – натриевые каналы, так как именно они отвечают за передачу нервного импульса. Артикаин их блокирует, тем самым оказывая обезболивающее действие.

Эффект появляется спустя 2-3 минуты после проведения анестезии. Держится он около 20-30 минут. Добавление адреналина изменяет продолжительность. Она увеличивается до 45-60 минут.

Препарат быстро трансформируется с образованием пассивного метаболита, имеющего название артикаиновая кислота. Именно с этим связана невысокая общая токсичность, благодаря которой возможно повторное введение анестетика.

Выведение осуществляется почками. Период полувыведения при применении препарата в полости рта составляет 25 минут.

Когда препарат использовать можно и нельзя

Артикаин используется при следующих стоматологических вмешательствах:

• обработка зубов под ортопедические конструкции;
• , проводимые на зубах, слизистой полости рта или кости;
• закрытие сообщения с верхнечелюстной пазухой;
• удаление ;
• установка металлических пластин при .

Анестетик не используют при:

• гиперчувствительности к веществам, входящим в препарат;
• мегалобластной В12-дефицитной анемии;
• метгемоглобинемии;
• гипоксии;
• закрытоугольной глаукоме;
• заболеваниях ЦНС;
• хронической гипоксии;
• бронхиальной астме;
• пароксизмальной тахикардии;
• мерцательной аритмии;
• тяжелой атриовентрикулярной блокаде;
• брадикардии;
• острой недостаточности сердечной деятельности;
• повышенном артериальном давлении;
• феохромоцетоме;
• лечении детей до 4 лет.

Как использовать?

Перед введением анестетика важно проведение аспирационной пробы. Тем самым врач проверяет, не попал ли он в сосуд. Также использование рекомендовано только в тех областях, где нет яркого воспалительного процесса. Инъекция никогда не должна проводиться в воспаленные ткани, потому что она будет неэффективна.

Особенности применения Артикаина в зависимости от целей:

Максимально возможное количество вводимого лекарства за одно посещение – 4 мл/кг. В 1 мл входит 40 мг действующего вещества.

Если для инъекции был выбран Артикаин с адреналином, то максимальная доза будет равна 7 мл/кг у пациентов старше 18 лет. Количество препарата для детей будет подбираться под влиянием возраста и веса каждого ребенка. Но максимальное количество все равно ограничивается 5 мл/кг.

На что обратить внимание

Перед введением анестетика очень важно проведение аспирационной пробы, чтобы проконтролировать попадание средства вне сосудистого русла. Если же это случилось, то инъекция проводится медленно.

Для профилактики передачи инфекционных заболеваний каждый забор из ампулы или флакона должен быть проведен с использованием новых игл и шприца. Карпула является одноразовой. Исключается ее повторное применение у других пациентов.

За несколько дней до предполагаемой манипуляции отменяются антикоагулянты для уменьшения риска кровотечений и кровоизлияний. За 10 дней до посещения стоматолога пациент должен перестать принимать ингибиторы моноаминоксидазы, чтобы снизить вероятность развития гипотензии.

Анестетик должен применяться с особым вниманием при:

• преэклампсии;
• стенокардии;
• атеросклерозе;
• нарушениях уровня тромбоцитов;
• тяжелой почечной и печеночной недостаточности.

Нежелательные реакции

Инъекции лекарства обычно легко переносятся всеми пациентами, но иногда развиваются следующие нежелательные побочные реакции:

1. Влияние на нервную систему . Нарушается сознание, дыхание, появляется тремор, подергивания конечностями, судороги. Кроме того развивается головная боль, головокружение, парестезии и гипестезии. При грубом нарушении методики анестезии возможно повреждение нервного ствола, что приводит к параличам и длительным нарушениям чувствительности.
2. Влияние на органы чувств . Возможно временное нарушение остроты зрения или диплопия.
3. Влияние на сердце и сосуды . Понижается уровень артериального давления. На этом фоне развивается недостаточность работы сердца и шоковое состояние.
4. Влияние на ЖКТ . Вероятны тошнота, рвота и диарея.
5. Аллергии в виде местной гиперемии . Из системных проявлений возможны крапивница, аллергический конъюнктивит и ринит. Более сложное течение выражается ангионевротическим отеком и анафилактическим шоком.

Что делать в случае передозировки

Избыточное количество вводимого медикамента проявляется по-разному в каждой из систем органов:

1. Центральная нервная система может реагировать как возбуждением, так и угнетением. В первом случае появляется тревога, беспокойство, тремор, судороги, сознание становится спутанным, повышается частота дыхания и сердечных сокращений. При угнетении развивается головокружение, одышка, утрачивается сознание до полной его потери, нарушается дыхание.
2. Сердце и сосуды реагируют брадикардией, аритмией, фибрилляцией желудочков, артериальной гипотензией и остановкой сердца.

Что делать:

• во-первых, прекращается введение препарата;
• пациенту придается лежачее положение;
• обеспечивается доступ кислорода и проходимость дыхательных путей;
• если нарушается дыхание используется воздуховод и искусственная вентиляция легких;
• если повышается уровень артериального давления, то используются периферические вазодилататоры;
• при судорогах вводят барбитураты с коротким действием, инъекция осуществляется внутривенно, медленно;
• при шоке вводят растворы электролитов, плазмозаменителей, альбумина и глюкоротикостероидов;
• если развилась брадикардия, то используют адреналин в количестве 0,1 мг;
• при тахикардии и тахиаритмии обязательно внутривенное введение селективных бета-адреноблокаторов.

Если давление снизилось не до критических значений, а аритмия практически отсутствует, то корректировка возможна лежачим положением пациента и поднятыми выше уровня головы ногами. Все манипуляции проводятся под постоянным контролем пульса и дыхания.

Применение в особых случаях

Безопасность использования Артикаина при беременности и кормящими женщинами не установлена, так как проведено не достаточное количество исследований. Доказано проникновение метаболитов сквозь гемато-плацентарный барьер.

Поэтому применение анестетика возможно только тогда, когда положительное действие от проведения манипуляции превышает вероятный риск для плода (возможно развитие брадикардии).

После анестезии кормить грудью можно, так как никакие вещества не проникают в грудное молоко.

При лечении пожилых людей и пациентов с недостаточной функцией печени и почек рекомендуется применение минимальных доз средства.

Цена вопроса и аналоги

Цена одной упаковки препарата Артикаин составляет примерно 1500-1700 рублей, медикамент с адреналином и серия Форте стоят так же.

Безадреналиновый препарат можно заменить следующими анестетиками:

• Скандонест;
• Ультракаин Д;
• Маркаин.

Аналогичные средства, которые можно использовать вместо Артикаина с адреналином:

• Убистезин;
• Примакаин;
• Брилокаин-адреналин;
• Артифрин;
• Септанест.

Артикаин в стоматологии применяют, как анестетик для местного применения. Стоматологи с помощью него проводят инфильтрационную и проводниковую анестезию. При взаимодействии с рецепторами он блокирует натриевый канал нервных волокон.

Препарат начинает действовать через 3 минуты, держит около двух. Из-за низкого процента токсичности его можно вводить повторно, но в среде с повышенной кислотностью - эффект действия снижается.

Артикаин: применение и дозировка

Количество введенного лекарства зависит от возраста пациента, аллергических реакций на содержащиеся вещества и др. Дозировка назначается индивидуально. Не рекомендуют введение внутривенно, а также в ткани с воспалительным процессом. С особым вниманием вводят лекарство больным, у которых наблюдаются нарушения работы сердца, дыхания.

Противопоказания

• ускоренное сердцебиение;
• сердечная недостаточность;
• высокое кровяное давление;
• спинномозговой паралич;
• дистрофическое поражение позвоночных тканей;
• заболевания кожи.

Побочные действия

Обычно пациенты переносят хорошо препарат, но всегда есть исключения.

1. Центральная нервная система: потеря сознания, редко ступор. Нарушения дыхательной системы (иногда полная его остановка), судороги.
2. Органы зрения: нечеткое зрительное восприятие, в редких случаях двоится.
3. Сердце: понижается артериальное давление, замедляется сердцебиение.
4. Пищеварение: рвота, сопровождающаяся тошнотой.
5. Иммунная система: в местах укола может появиться аллергическая реакция, покраснения, раздражение. Место инъекции оттекает и воспаляется. Также оттекают губы, щеки и область вокруг них.

Передозировка

При передозировке у больного наблюдается двигательная активность и головокружение . Тогда больного кладут на кушетку, облегчают ему дыхание. Врачи постоянно следят за частотой сердцебиения, артериальным давлением.

В случае одышки, одевают кислородную маску (в тяжелых случаях подключают к аппарату для искусственной вентиляции легких).

На артикаин цена в среднем 550 руб.

Артикаин эпинефрин

Показания

Препарат артикаин эпинефрин применяется исключительно в стоматологии. С его помощью ставят блокаду на передачу нервных импульсов, а также обезболивают определенную область. Анестезия проводится для удаления зуба, вскрытия абсцессов, обработки твердых тканей зуба при кариозных поражениях.

Противопоказания

• гиперчувствительности хотя бы к одному составляющему веществу;
• пониженном гемоглобине;
• учащенном сердцебиении;
• повышенном глазном давлении;
• нарушениях сократительной сердечной деятельности;
• пониженном содержании кислорода в организме;
• почечной недостаточности;
• бронхиальной астме;
• сахарном диабете;
• болезнях щитовидной железы;
• повышенном артериальном давлении;

При беременности можно делать инъекции, только в рамках рекомендуемой дозировки.

Дозировка

Дозировка назначается индивидуально. Зависит от места введения инъекции и сложности операции. В среднем это от 2-ух до 25 мл.

Побочные эффекты

1. Центральная нервная система: ноющая головная боль, нарушается сознание, становится тяжело дышать (в тяжелых случаях дыхание останавливается), судороги в мышцах, непроизвольные движения конечностями.
2. Пищеварение: тошнота с рвотными рефлексами, расстройства кишечника.
3. Органы чувств: зрение становится не ясным, в глазах двоится (бывают случаи, что пациент слепнет).
4. Сердечно-сосудистая система: снижение артериального давления, учащение или замедление сердечных сокращений.
5. Аллергическая реакция: кожа краснеет и зудит, заплывают глаза, воспаляется слизистая оболочка носа, появляются оттеки губ и щек, затрудняется процесс глотания и дыхания.

Особые указания

Препарат не вводится внутривенно. Чтобы избежать инъекции внутри сосудов, заранее проводятся аспирационные тесты. Давление инъекций соответствует чувствительности тканей.

Анестезия не проводится на воспаленных участках. После того как восстановится чувствительность - разрешено кушать. Открытые ампулы категорически запрещено использовать на других пациентах, также нельзя применять бракованную ампулу.

При открытии ампулы, на ней отмечается время, после хранят в соответствующих условиях 2 дня. Негативно не влияет на развитие плода. Разрешается садиться за руль.

Артикаин гидрохлорид

Показания

Применяется для инфильтрационной и проводниковой анестезии, во время стоматологических операций.

Противопоказания

Не следует вводить при гиперчувствительности к артикаину или анестетикам местного действия. Больным, страдающим пониженным гемоглобином, учащенным сердцебиением, бронхиальной астмой, глазным давлением, а также детям до четырех лет.

Дозировка

Врач назначает дозировку индивидуально, после общего обследования всего организма. При легких операциях это от 1 до 5 мл, при тяжелых до 30 мл.

Побочные эффекты

Побочные эффекты Артикаина гидрохлорид могут начаться в любых системах человеческого организма.

1. Центральная нервная: головная боль, сопровождающаяся головокружениями. Больной испытывает слабость, постоянно хочется спать, иногда теряет сознание. Нарушения слуха и обоняния, мышечные судороги, паралич конечностей и дыхания. Пропадает кожная чувствительность.
2. Сердечно-сосудистая: снижается артериальное давление, острая боль в груди, учащенный пульс и сердцебиение.
3. Мочевыделительная: недержание мочи.
4. Пищеварение: постоянно тошнит, изредка хочется рвать. Непроизвольный процесс выделения кала.
5. Кровеносная: увеличивается уровень гемоглобина в крови.
6. Органы дыхания: остановка дыхательных движений, одышка.
7. Аллергические реакции: кожа зудит, краснеет, оттекает, появляются маленькие красные прыщики.
8. Другие: температура тела падает ниже 36 С, пропадает эрекция, чувствительность губ и языка.

Применение во время беременности

Ни как не сказывается на развитии плода (в редких случаях учащается сердцебиение).

Передозировка

Часто возникают головокружения, пациент активно двигается, теряется сознание, понижается артериальное давление.

Как только наблюдаются такие симптомы, введение лекарства прекращают. Пациента кладут в горизонтальном положении, освобождают дыхательные пути, контролируют частоту сердечных сокращений и давление. Если дыхание все-таки затруднено, то применяют кислородную маску. Постоянно специалисты следят за кровообращением.

Артикаин инибса

Применение

Препарат применяется в стоматологии для удаления или пломбирования зуба, а также подготовки зуба к коронкам.

Противопоказания

1. Бронхиальная астма.
2. Повышенное глазное давление.
3. Нарушения работы сердца.
4. Инъекции внутри сосудов.
5. Тахиаритмия.
6. Нарушения центральной нервной системы.

Передозировка

Кружится голова, беспокойство в движениях. Пациента кладут на кушетку в горизонтальном положении. При мышечных судорогах вводят внутривенно барбитураты. В случае уменьшения сердечных ударов вкалывают адреналин.

Стоит в среднем 2 500 руб.

Имеет ограничения при беременности

Имеет ограничения при проблемах с почками

Артикаин – местный анестезирующий медпрепарат для инфильтрационной анестезии. Анестетик относится к лекарственным средствам из группы амидов. Широко применяется в стоматологии, урологии и акушерстве для местного обезболивания.

Общая информация о препарате

Артикаин часто используют в проводниковой анестезии при стоматологических процедурах. В слабощелочной среде основной компонент подвергается процессу гидролиза, при котором происходит высвобождение основания, имеющее липофильное воздействие. Это способствует свободному прохождению через клеточные мембраны нервных волокон и проявлению анестезирующих свойства внутри клетки нервного волокна.

Медпрепарат является анестетиком локального действия из группы амидов. Выпускается лекарственное средство в форме раствора для инъекций. Раствор прозрачный или с зеленоватым оттенком. МНН препарата – Articainum.

Форма выпуска, цена и состав

Выпускается несколько разновидностей анестезирующего медпрепарата. Российская фармацевтическая компания Бинергия, выпускает Артикаин с адреналином. Данное анестезирующее средство в комплексе с сосудосуживающим компонентом в своем составе, эффективно применяется в стоматологических процедурах.

Расфасовывается препарат в ампулы по 5 мл и бутылочки из прочного и бесцветного прозрачного стекла по 5, 10 и 20 мл. Ампулы имеют точку разлома, под которой нанесена насечка. Бутылочки запечатаны резиновыми пробками, на которые надеты алюминиевые или же пластиковые колпачки. Упаковываются ампулы и флаконы в пластиковые коробы по 5 или 10 штук, которые укладываются в картонные коробочки.

Средние цены на медикамент в аптечных киосках РФ (Табл. 1).

Основным активным компонентом препарата является артикаин в дозировке 40 мг. В состав комбинированного средства входит:

• эпинефрин в дозировке 0,012 мг;
• дополнительные компоненты – хлористый натрий (2,1 мг) и дистиллированная вода (1 мл).

Фармакодинамика и фармакокинетика

Артикаин выполняет анестезирующее воздействие на место локализации боли посредством блокирования натриевых каналов в мембране нейронов. Это способствует снижению проводимости импульса вдоль нервных волокон. Данный процесс приводит к потере чувствительности на обратимом уровне. Препарат обладает незначительным анестезирующим свойством на поверхностном уровне, но при попадании лекарства внутрь, он оказывает быстрое обезболивающее действие.

Период проявления анестезии – от 1 до 11 минут. Длительность обезболивающего периода – от 1 часа до 3,5 часов. Добавление к анестетику сосудосуживающего медикамента Эпинефрина удлиняет временной промежуток воздействия анестезирующего средства.

Фармакокинетика данного лекарственного средства:

• связывание медикамента с плазменными белками – 95%;
• максимальная концентрация активного вещества после введения в мышцу – от 20 до 40 минут;
• метаболизируется в плазменных эстеразах на 90%;
• 10% метаболизируется в ферментах клеток печени;
• препарат выводится посредством почек с уриной в качестве артикаиновой кислоты;
• период полувыведения вещества – около 40 минут.

Показания и противопоказания к использованию препарата

Основная отрасль применения медикамента – это стоматология. Препарат безопасен у пациентов, в анамнезе которых отмечена аллергия, а также применяется для инфильтрационной анестезии в детской и подростковой стоматологии, в геронтологии.

Безопасен препарат в лечении пациентов с сосудистыми нарушениями и сердечными патологиями (осложнения не оказывает). Обезболивание наступает через 1-3 минуты с момента введения. Период наиболее эффективной анестезии – 20 минут.

Для пациентов с 3-х летнего возраста дозировка медпрепарата подбирается индивидуально с расчетом не больше, чем 5 мг активного вещества на килограмм веса ребенка. Пациентам преклонного возраста (старше 70 лет) вводят минимальные дозы медикамента.

Артикаин эффективен при локальном обезболивании при помощи проводниковой анестезии блокады нервных окончаний, а также во время родового процесса у женщин.

Противопоказания к назначению лекарства:

• чувствительность на артикаин и другие компоненты в лекарстве;
• мегалобластная анемия;
• глаукома закрытоугольного типа;
• патологии ЦНС;
• гипоксия в хронической форме;
• бронхиальная и сердечная астма;
• пароксизмальный вид тахикардии;
• тахиаритмия мерцательного типа;
• брадикардия;
• сердечная недостаточность в острой форме;
• гипотония;
• операции на лице и челюсти, которые длятся больше, чем 20 минут;
• возраст ребенка до 3-х лет;
• атриовентрикулярная блокада.

Осторожно используют в качестве местной анестезии препарат при таких патологиях:

• третий триместр беременности;
• стенокардия;
• системный атеросклероз;
• нарушения в системе гемостаза;
• нарушения в работе почек;
• изменения в функционировании печени;
• эпилепсия.

Безопасность у беременных полностью не установлена. Клинические исследования выявили прохождение артикаина сквозь плацентарный барьер, но препарат меньше всех местных анестетиков влияет на формирующийся плод (может вызвать временную брадикардию). Дозировка для беременной женщины подбирается в индивидуальном порядке.

В грудном молоке действующий компонент не диагностируется, поэтому нет необходимости прерывать лактацию.

Однако врачи рекомендуют пропустить процедуру кормления (одноразово) после стоматологической процедуры и введения лекарства. Спустя 4-6 часов можно без опасения кормить ребенка грудью. При использовании медпрепарата в родовом процессе его негативного воздействия на новорожденного не наблюдалось.

Инструкция по применению

В соответствии с инструкцией по применению лекарственного средства Артикаин, в стоматологии рекомендованные дозы подбираются индивидуально под каждую процедуру:

Также медпрепарат назначают при блокировании таких болей:

• удаление миндалин – 5-10 мл на одну миндалину;
• зашивание промежности после родовых травм – 5-15 мл;
• для обезболивания перелома – 5-20 мл;
• блокирование тройничного нерва – 1-5 мл;
• блокада в районе брахиального сплетения – 10-30 мл
• парацервикальное блокирование нервных окончаний – 6-10 мл на каждую из двух сторон;
• блокада в районе звездчатого узла – 5-10 мл;
• межреберная невралгия – 2-4 мл на каждое ребро;
• обезболивание по Оберсту – 2-4 мл.

Максимальная дозировка для введения медпрепарата внутривенно или же внутримышечно не должна быть выше, чем 400 мг артикаина. Примерные дозировки введения медпрепарата приведены в таблице.

Корректировку дозировок проводит доктор в зависимости от патологии и глубины необходимой анестезии, а также здоровья пациента и сопутствующих хронических патологий.

Чтобы предотвратить негативную реакцию организма на медикамент, необходимо пациенту ввести тестовую дозу медикамента от 1 до 3 мл и постоянно контролировать показания сердцебиения. Если появились признаки токсичности или произошли изменения в контролируемых показателях, необходимо срочно прекратить введение медикамента.

Возможные побочные действия и передозировка медикаментом

Побочные эффекты возникают чаще всего после неправильно введенной дозировки медпрепарата или же при максимально введенной дозе одноразово. Артикаин может вызвать такие реакции организма, представленные в таблице.

Органы	Побочные эффекты
Сердце и система кровотока	повышение и понижение индекса АД; брадикардия; аритмия; остановка сердца.
Зрительный орган	мидриаз; раздвоение в глазах; замутненность и нечеткость объектов.
ЦНС	парестезия в районе рта; гиперестезия; нечасто кружение головы. При максимальной дозировке введения: ступор; тремор конечностей; потеря сознания; нервозность; ощущение тревоги; сонливость; потеря сознания; кома.
Пищеварительный тракт	сильная тошнота; рвота.
Мочевая система	нарушение в процессе мочеиспускания; задержка урины.
Дыхательная система	средостения; задержка дыхания.
Иммунитет	ангионевротический отек; аллергия; кожный зуд и сыпь; на месте введения раствора — покраснение кожи и ее припухлость; гиперемия эпидермиса.

Передозировка лекарственным средством проявляется возбужденной симптоматикой в ЦНС:

• тревога и страх;
• тахикардия и повышение индекса АД;
• покраснение и повышение температуры на лице;
• сильная тошнота, которая вызывает рвотный рефлекс в организме;
• тремор или подергивание конечностей;
• судороги.

Угнетение ЦНС при передозировке отмечается такими симптомами:

При первых симптомах передозировки необходимо пациента положить на кушетку и провести симптоматическую терапию. При развивающихся осложнений следует срочно вызвать реанимационную бригаду, которая обеспечит пациента искусственной вентиляцией легких и проведет необходимые мероприятия.

Аналоги

Аналогами медпрепарата Артикаин являются местные анестетики с аналогичным активным компонентом, а также препараты, которые схожи своими фармакологическими свойствами:

Артикаин – один из наиболее распространенных специализированных анестетиков местного действия, предназначенных для использования в стоматологии. В отличие от аналогов, он отличается быстрым и продолжительным эффектом, безопасен в период лактации, а также может применяться для проводникового обезболивания.

Основные преимущества артикаина

Артикаин – местный обезболивающий препарат, относящийся к амидам. Врачебная практика показала наивысшие эффективность и целесообразность его использования именно в стоматологии.

Он обладает рядом преимуществ перед классическими обезболивающими препаратами:

• Быстрое действие. В зависимости от концентрации средства и типа анестезии эффект наступает уже через 1-10 минут после введения;
• Продолжительный эффект. Артикаин действует 20-60 минут. При необходимости этот период можно пролонгировать посредством введения новой дозы препарата;
• Может применяться и инфильтрационном, и в проводниковом обезболивании ;
• Сравнительно низкая степень проникновения через плаценту, поэтому его с осторожностью можно использовать при беременности;
• Не попадает в грудное молоко , поэтому может использоваться во время лактации;
• Может применяться на участках с гноем без потери эффективности .

Таким образом, артикаин обладает достаточным количеством преимуществ перед классическими анестетиками – лидокаином и новокаином – чтобы широко применяться в стоматологической практике.

Как выглядит артикаин и какой лучше

Сам по себе артикаин имеет вид белого порошка с кремоватым оттенком (или без оного). Однако основная форма выпуска этого препарата – уже готовый к использованию раствор оптимальной в стоматологии концентрации. Именно поэтому в большинстве случаев препараты на основе артикаина упаковываются в запаянные в одноразовые саше-пакеты шприцы.

Артикаин – непатентованное международное название. Компании-производители выпускают препараты на его основе под другими наименованиями. Среди них – «Ультракаин», «Убистезин», «Альфакаин» и другие.

Сложно сказать, какой из них абсолютно лучший. Например, «Ультракаин» отличается максимально быстрым действием, однако оно обусловлено добавлением в препарат адреналина (эпинефрина), что может вызвать реакцию у некоторых чувствительных к гормональным препаратам пациентов.

Артикаин: какая группа и фармакологическое действие

С точки зрения фармакологии артикаин входит в группу местных анестетиков. Химия же определяет его к амидам.

Максимальная концентрация препарата при внутримышечном введении наступает через 20-40 минут.

Артикаин обладает высокой диффузионной способностью при применении анестезии инфильтрационного типа.

В печени происходит биотрансформация препарата. При этом он проникает через плацентарный барьер (но значительно меньше, чем новокаин или лидокаин), а также – незначительно – через гематоэнцефалический барьер. Практически не попадает в грудное молоко.

Как долго отходит артикаин и как быстро выводится из организма

Стоит различать смыслы, которые вкладываются в слово «отходит» стоматологами и пациентами. С точки зрения врача оно означает время прекращения анестетического эффекта. В этом случае период действия составляет от 20 до 60 минут в зависимости от концентрации и биохимических особенностей. Например, кислая среда уменьшает эффект артикаина. Пролонгировать действие можно как введением новых доз, так и добавлением вазоконстрикторов. Во втором случае эффект препарата продлевается до 180 минут.

Без вазоконстрикторов период полувыведения равен 40 минутам.

Пациенты же определяют «отходит» как период острых болевых ощущений после прекращения действия препарата. Однако только предсказать, сколько он продлится, очень сложно. Этот период зависит как от индивидуальных особенностей пациента, так и от интенсивности врачебного вмешательства.

Выводится препарат через почки, в печени происходит его биотрансформация. За 6 часов выводится от 54% до 63% артикаина.

Как вводят артикаин

Дозировка и способ введения зависят от процедуры.

При удалении зубов без осложнений на верхней челюсти препарат вводят в подслизистую оболочку на переходной складке. Сторона инъекции — вестибулярная. Дозировка составляет 1.8 мл (здесь и далее – для смеси артикаина с концентрацией 40 мг/мл с добавлением эпинефрина 0.005-0.010 мг/мл, точные дозировки приведены в инструкциях к конкретным медикаментам) для каждого зуба. При малом анестетическом эффекте её можно пропорционально увеличить на 1-1.8 мл.

При наложении швов на нёбные разрезы дозировка составляет 0.1 мл препарата, вводится локально.

При препарировании зуба (кроме моляров нижней челюсти) дозировка составляет 0.5-1.8 мл препарата на каждый зуб. Производится инфильтрационная анестезия с каждой стороны.

Максимальная дозировка артикаина для взрослых составляет 7 мг на 1 кг массы тела, для детей старше 4 лет – 5 мг на 1 кг массы тела. При массе ребенка до 45 кг независимо от возраста максимальная суточная доза – 5 мл, разовая – 2 мл.

Стоит учесть, что различные препараты на основе артикаина содержат различную концентрацию активнодействующего вещества и дополнительных компонентов. Именно поэтому перед применением и определением дозировки необходимо ознакомиться с инструкцией. Вышеуказанные значения справедливы только для препаратов определенной концентрации, которая также приведена выше.

Противопоказания артикаина и возможность использования при беременности и лактации

Как и другие местные анестезирующие средства, артикаин имеет ряд противопоказаний:

• Гиперчувствительность к активным компонентам препарата, а также непосредственно к артикаину;
• Гиперчувствительность к амидовым анестезирующим препаратам;
• Гиперчувствительность к сульфитам, особенно при бронхиальной астме;
• Различные сердечно-сосудистые заболевания.

Точный набор противопоказаний разнится в зависимости от концентрации активнодействующего вещества и дополнительных компонентов препарата, и поэтому различен для средств от разных производителей. Поэтому непосредственно перед применением необходимо ознакомиться с прилагаемой инструкцией.

Препарат также противопоказан детям до 4 лет, поскольку клинических испытаний безопасности и эффективности не проводилось.

До 2013 года считалось, что артикаин безопасен для применения у беременных. Однако новейшие исследования показывают, что препарат всё-таки проникает через плацентарный барьер, но не столь сильно, как лидокаин или новокаин. Тем не менее, применять артикаин при беременности не рекомендуется, либо требуется соблюдать максимальную осторожность. Также необходимо определить целесообразность использования анестетика. По состоянию на 2017 год клинических исследований влияния артикаина на развитие плода не проводилось. Однако стоит учесть, что этот препарат, как и многие другие анестетические лекарственные средства местного действия, может вызвать у будущего ребенка брадикардию.

Препарат не попадает в грудное молоко (или попадает в незначительных концентрациях), поэтому нет необходимости прерывать лактационный период в случае использования артикаина.

Как хранить артикаин

Данный анальгетик местного действия должен хранить с соблюдением температурного режима – не выше 25 градусов по шкале Цельсия. Рекомендуется не извлекать его из упаковки. При хранении в отдельных прозрачных шприцах избегать воздействия солнечного света и особенно прямых лучей.

Как и другие медикаменты, артикаин должен храниться в недоступном для детей месте.