Навигация

«Алпразолам» – лекарственный препарат из группы бензодиазепинов. Это действенный транквилизатор, предназначенный для подавления патологической тревожности на фоне ряда психоэмоциональных расстройств. Согласно инструкции по применению «Алпразолама», его можно использовать для борьбы с паническими атаками, проявлениями депрессий или неврозов. В силу особенностей средства его стараются назначать в случаях, когда можно обойтись коротким лечебным курсом. При длительной терапии врачи пытаются заменить препарат более безопасными, лучше переносимыми аналогами.

Состав

Действующее вещество – алпразолам – дало непатентованное международное название самому препарату. Это белый кристаллический порошок, который растворяется в этаноле, метаноле и при определенных условиях в воде. В качестве вспомогательных ингредиентов выступают кукурузный крахмал, лактоза, повидон, микрокристаллическая целлюлоза, натрия бензоат, натрия докузат, магния стеарат и диоксид кремния.

Форма выпуска

Препарат «Алпразолам» представлен таблетками, которые содержат по 0,25 или 1 мг активного вещества. На сегодня это единственная форма выпуска продукта. Средство предназначено для приема внутрь. Его расфасовывают по блистерам или баночкам – 10 или 50 штук в упаковке.

Фармакологическое действие

Действующее вещество медикамента обладает рядом лечебных свойств и полезных химических характеристик. Продукт можно применять в составе обособленной или комплексной терапии при множестве патологических состояний и физиологических сбоев.

Фармакологические эффекты препарата:

• анксиолитический – снижает выраженность необъяснимого страха, беспричинной тревоги, устраняет навязчивые мысли;
• седативный – снимает эмоциональное и психическое перенапряжение, замедляет рефлексы, купирует повышенную возбудимость головного мозга;
• снотворный – увеличивает продолжительность сна, сокращает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений. Снижает остроту влияния внешних факторов на процесс расслабления перед сном;
• противосудорожный – достигается за счет общего расслабления пациента, ликвидации мышечного перенапряжения и спазмов.

Такие свойства позволяют с успехом применять препарат при мышечном перенапряжении, эпилепсии, беспокойстве. Повышенная химическая активность продукта стимулирует работу других медикаментов. В частности, с его помощью усиливают действие антидепрессантов при курсовой терапии на фоне депрессии.

Фармакодинамика и фармакокинетика

На органическом уровне лекарство действует за счет связывания специфических рецепторов на конкретных участках головного мозга. Реакция и ответ ЦНС во многом зависят от правильности подобранной дозы, поэтому подобная терапия проводится только с разрешения врача и под его контролем.

После приема внутрь препарат быстро всасывается слизистой органов пищеварения. Его пиковая концентрация в плазме отмечается через 1-2 часа. Около 80% активного вещества связывается с белком сыворотки крови пациента. Его метаболизм происходит в печени, после чего продукты распада выводятся почками. Лекарство не накапливается в тканях организма, поэтому даже при длительном приеме вероятность передозировки минимальна.

Показания к применению «Алпразолама»

Основная цель приема лекарства – борьба с проявлениями панических расстройств, в том числе, с симптоматикой агорафобии.

Состояние характеризуется систематическим развитием приступов паники, которые возникают внезапно, нарастают в течение 5-10 минут, сопровождаются минимум четырьмя из классических проявлений. Для панических атак характерны тахикардия, крупная дрожь, усиленное потоотделение, удушье или затрудненное дыхание, дискомфорт за грудиной, тошнота, озноб или приливы жара, проблемы с координацией, изменение чувствительности кожи.

Дополнительные показания к применению медикамента:

• тревожность и раздражительность на фоне неврозов. Прием препарата дает хороший эффект при эмоциональном напряжении, вызванном бессонницей, импотенцией, анорексией, булимией, хроническими болями;
• комплексный подход к лечению депрессии, при которой у пациента ухудшается сон, снижается функциональность внутренних органов, исчезает интерес к жизни, появляются суицидальные мысли, нарушается мыслительный процесс;
• патологические изменения психоэмоционального фона, спровоцированные соматическими болезнями. Лекарство показано в составе комплексного лечения алкоголизма, наркомании, сердечно-сосудистой недостаточности, злокачественных новообразований;
• тремор конечностей неврологической или психической природы;
• нарушения сна.

Независимо от типа симптомов и выраженности клинической картины препарат назначается врачом после постановки диагноза. Если терапия планируется затяжная – дольше 2 месяцев – показаны систематическая оценка полезности продукта, пересмотр наличия показаний к его приему.

Противопоказания

Из-за повышенной химической и терапевтической активности препарата его применение полностью запрещено при ряде состояний. Игнорирование ограничений грозит развитием более серьезных последствий, чем те симптомы, которые требуют его приема.

К абсолютным противопоказаниям относят:

• коллапс, кома или шок;
• мышечная слабость;
• закрытоугольная глаукома;
• открытоугольная глаукома в период обострения;
• острое отравление нейролептиками, снотворными средствами, опиоидами, алкоголем;
• признаки дыхательной недостаточности на фоне хронических обструктивных поражений органов дыхания;
• тяжелая депрессия;
• беременность и лактация;
• детский возраст до 18 лет;
• аллергия на бензодиазепины, непереносимость основного или дополнительных компонентов конкретного препарата.

Врачи выделяют группу повышенного риска по приему «Алпразолама». В нее входят пожилые люди, лица с хронической почечной и/или печеночной недостаточностью, атаксией, гиперкинезами. Всем перечисленным лекарство можно принимать под контролем врача, по индивидуально подобранной схеме. Также повышенную осторожность следует соблюдать пациентам с апноэ, лекарственной зависимостью, органическими поражениями головного мозга в анамнезе.

Побочные действия

Чем дольше проводится прием препарата, тем выше риск того, что у пациента проявятся его побочные действия. Решение о возможности дальнейшего проведения терапии принимает врач с учетом положительной динамики, выраженности клинической картины, степени дискомфорта.

Возможные побочные эффекты:

• неврологические проявления – большинство из этих проблем возникает в начале приема средства. Зачастую они слабо выражены и быстро проходят самостоятельно. Пациенты могут отмечать сонливость, усталость, снижение внимания, утомляемость, замедление реакций. Редко возникают подавленность настроения и депрессия или эйфория. При длительном приеме средства чаще возникают головные боли, спутанность сознания, дезориентация, головокружение. В тяжелых случаях появляются тремор, неустойчивость походки, мышечная слабость;

• психические проблемы – усиление ощущения тревоги, суицидальные мысли, агрессия, возбуждение, необоснованный страх;
• диспепсические расстройства – обильное выделение слюны или сухость слизистых, тошнота с рвотой, изжога. У некоторых пациентов полностью пропадает аппетит, что приводит к анорексии. Частой побочкой становится нарушение работы кишечника, которое проявляется в виде метеоризма, поноса, запора. Редко развивается желтуха, снижается работоспособность печени;
• со стороны системы кроветворения – нарушение состава крови в различных формах;
• в мочеполовой сфере – непроизвольное выделение мочи, проблемы в работе почек, отсутствие мочи. У взрослых и даже пожилых людей может резко усиливаться или угасать половое влечение. Женщины отмечают нарушение менструального цикла или усиление симптоматики ПМС;
• сердечно-сосудистые нарушения – учащение пульса, снижение артериального давления, одышка, приливы жара;
• иммунные сбои – аллергические реакции в виде кожного зуда, сыпи, дерматитов, ринита;
• остальные побочные эффекты – болезненность в мышцах и/или суставах, необоснованное увеличение массы тела, двоение в глазах, звон в ушах.

При нарушении правил или графика приема средства, слишком длительном лечении возможно развитие лекарственной зависимости. Внезапный отказ от медикамента или резкое снижение дозировки грозит появлением симптомов, характерных для синдрома отмены.

«Алпразолам»: инструкция по применению – способ и дозировка

При основных показаниях к приему лекарства врачи редко пользуются его базовой дозировкой, отдавая предпочтение индивидуальному подбору схемы терапии. В зависимости от диагноза, возраста, выраженности проблемы показатель может варьироваться в широких пределах. Для получения стойкого терапевтического эффекта начинают с минимально допустимого объема активного вещества. Постепенно его повышают, доводя до того уровня, при котором достигается нужный ответ организма – проходят тревожные симптомы.

Универсальные правила приема препарата:

• средство употребляют внутрь, проглатывая целиком, не разжевывая, запивая 100 мл воды, независимо от еды;
• при первом приеме психотропного средства и пожилом возрасте стартовые и терапевтические дозы составляют 50-70% от базовых;
• если в ходе терапии у пациента отмечается снижение координации или возникает сильная сонливость, объем действующего вещества снижают;
• суточный объем лекарства делят на 2-3 приема. Самую большую дозу при этом выпивают вечером, чтобы снизить риск развития дневной сонливости и обеспечить пациенту хороший ночной сон;
• начальные суточные дозировки препарата составляют 0,25-0,5 мг. Их увеличивают постепенно, обычно на 0,25 мг раз в 3 дня, в течение нескольких недель. Сначала прибавка затрагивает вечернюю дозу, затем переходит и на дневные;
• максимальный суточный объем активного компонента не должен превышать 10 мг.

Как долго принимать «Алпразолам» зависит от состояния пациента, показаний, целей терапии, выраженности положительной динамики. Обычно врачи стараются обойтись короткими курсами в несколько дней. Такие подходы позволяют избавиться от острого страха, например, на фоне нервного потрясения. В таких случаях терапия начинается с базовых объемов средства, которые не повышаются.

Продолжительные курсы необходимы для борьбы с хроническими состояниями, которые сопровождаются страхом и тревогой. Они в среднем длятся от 8 недель до полугода и дольше.

Правила отмены препарата

Из затяжной медикаментозной терапии пациента выводят постепенно. Если сделать это резко, разовьется синдром отмены. Он проявится в виде скорого возвращения симптомов, для устранения которых использовалось лекарство, усиления клинической картины. В среднем на отказ от препарата уходит 2-6 недель, этот срок зависит от объема лечебной дозы.

Для профилактики осложнений терапевтическую дозировку начинают снижать на 0,25-0,5 мг каждые 3 дня. Сначала последовательно корректируют утреннюю и дневную дозы, затем вечернюю. Если по ходу процесса отмены к больному возвращаются купированные симптомы, дозировку опять немного увеличивают и выдерживают в течение 1-2 недель. Далее снова возвращаются к графику выхода, но по возможности делают его еще более плавным.

Передозировка

Даже при значительном превышении разового или суточного объема лекарства сложно спровоцировать негативный ответ организма. Риск того, что у пациента разовьется передозировка, значительно повышается, если сочетать «Алпразолам» с алкоголем или приемом других препаратов бензодиазепинового ряда. В этом случае у больного возможны сонливость, спутанность сознания, тремор конечностей, ослабление рефлексов, одышка, замедление пульса, падение АД. В сложных ситуациях у пострадавшего развивается кома, способная перейти в летальный исход. Смерть обычно фиксируется у людей, превысивших допустимые объемы препарата на фоне алкогольного опьянения.

Первая помощь при тяжелых случаях передозировки заключается в немедленном промывании желудка, приеме пострадавшим энетеросорбентов в соответствии с массой тела. При необходимости возможно введение пациенту специфического антидота бензодиазепина – «Флумазенила». Дополнительно проводится симптоматическая терапия, направленная на стабилизацию пульса, АД, поддержание дыхания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Введение продукта в состав комплексной терапии требует особой осторожности. Повышенная химическая активность его действующего вещества в сочетании с другими лекарствами нередко становится причиной негативных последствий. Несоблюдение принципов взаимодействия продуктов грозит серьезными побочными эффектами, лекарственной передозировкой, снижением терапевтического ответа организма.

Последствия комбинирования препарата с другими медикаментами:

• параллельный прием «Алпразолама» с противосудорожными средствами или некоторыми группами наркотических анальгетиков приводит к угнетению функций ЦНС;
• одновременное использование состава с транквилизаторами и психотропами способно спровоцировать появление неврологических симптомов;
• прием оральных контрацептивов обеспечивает препарату пролонгированный эффект, благодаря чему график приема можно корректировать – вместо 3 приемов в сутки делать 2;
• сочетание с «Дигоксином» повышает активность сердечного гликозида, что грозит передозировкой;
• под влиянием алпразолама повышается эффективность некоторых гипотензивных препаратов;
• «Кетоконазол» и некоторые другие противогрибковые средства усиливают действие препарата;
• токсичность «Зидовудина» под влиянием медикамента возрастает;
• «Флувоксамин» повышает концентрацию лекарственного препарата в тканях, что часто приводит к развитию побочных эффектов;
• в комплексе с «Клозапином» продукт способен спровоцировать угнетение дыхания;
• сочетание с «Флуоксетином» нередко становится провокатором психомоторных нарушений;
• в случае приема «Леводопы» при болезни Паркинсона эффективность средства может снизиться под влиянием медикамента, поэтому терапия требует коррекции доз.

«Алпразолам» и алкоголь несовместимы. На время проведения терапии необходимо полностью отказаться
от употребления любых спиртных напитков. Нарушение правила приводит к взаимному усилению эффектов компонентов. Результатом становится резкое снижение артериального давления, изменение состава крови, нарушение мозгового кровообращения. Даже в легких случаях пациенты могут жаловаться на тошноту и рвоту, озноб. В некоторых случаях у пострадавших открываются кровотечения, развиваются инсульт или инфаркт с последующей комой и летальным исходом.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо ознакомиться с рядом ограничений и рекомендаций по применению препарата. Игнорирование особых указаний грозит снижением эффективности лечения, повышает риск развития передозировки или побочных эффектов.

Принимая «Алпразолам», надо помнить, что:

• сочетая продукт и какой-либо антидепрессант, следует контролировать состояние пациента на предмет появления признаков маниакального или гипоманиакального расстройства;
• прием средства категорически запрещен на всех сроках беременности. При употреблении средства в первом триместре высока вероятность развития у плода пороков развития. Проведение курса терапии, начиная со второго триместра, может спровоцировать развитие у ребенка синдрома отмены или недоразвитость ЦНС;
• включение медикамента в состав терапии во время лактации скажется на общем состоянии грудничка. Угнетение сосательного рефлекса новорожденного создаст трудности с кормлением;
• пациенты со сниженной функциональностью печени и/или почек должны каждые две недели проходить проверку на состав крови, уровень активности почечных ферментов;
• по возможности лекарство рекомендуется принимать короткими курсами. Длительное использование средства часто оборачивается бензодиазепиновой наркоманией – состоянием, которое плохо подвергается лечению;
• применение продукта для лечения детей младше 18 лет в значительной мере угнетает деятельность нервной системы. Пациенты становятся вялыми, апатичными, безынициативными.

При появлении агрессивности, страха, навязчивых или суицидальных мыслей на фоне приема препарата, терапию необходимо немедленно прекратить и обратиться к врачу. Консультация специалиста на фоне такого лечения желательна при любых признаках негативной динамики. Ждать, что организм привыкнет и все нормализуется, категорически запрещено.

Условия продажи

В аптеках России невозможно приобрести «Алпразолам» без рецепта. Назначение должно быть выписано на специальном бланке с номером и печатью, указанием необходимости специального лечения.

Условия хранения и срок годности

Препарат необходимо держать в недоступном для детей, темном и сухом месте при температуре не выше 30℃. Он должен быть использован в течение 5 лет с момента изготовления, после чего высока вероятность повышения токсичности таблеток.

Аналоги «Алпразолама»

Фармакологические компании по всему миру предлагают многочисленные синонимы лекарственного средства. Все они содержат одинаковое активное вещество, что обуславливает их схожие свойства, описания, характеристики. В этот перечень входят «Алзолам», «Золомакс», «Неурол», «Хелекс», «Алпрокс» и ряд других препаратов.

Аналоги продукта имеют в своем составе другие действующие компоненты, но дают схожий результат при использовании. Это обширная группа лекарств, среди которых врачи выделяют «Нозепам», «Реланиум», «Сибазон», «Феназепам». Замену рецептурному медикаменту может подбирать только лечащий врач.

Алпразолам был синтезирован в 1976 году. По строению алпразолам очень близок к препарату триазолам, но отличается отсутствием одного атома хлора, за счет этого снотворный эффект алпразолама в разы меньше, чем у триазолама.
Формула: C17H13ClN4, химическое название 18-Хлор-1-метил-6-фенил-4H-триазолобензодиазепин
Фармакологическая группа: нейротропные средства / анксиолитики (транквилизаторы)/ производные бензодиазепина
Фармакологическое действие: анксиолитическое, центральное миорелаксирующее, седативное, противосудорожное, снотворное.

Фармакологические свойства

Связываясь с ГАМКергическими и бензодиазепиновыми рецепторами, алпразолам вызывает торможение гипоталамуса, таламуса, лимбической системы, полисинаптических спинальных рефлексов. После приема внутрь алпразолам быстро всасывается в кровь из желудочно-кишечного тракта. Через 1–2 часа достигается максимальная концентрация алпразолама в крови. С белками плазмы препарат связывается на 80%. Хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры, а также в грудное молоко. Метаболизируется алпразолам в печени. Время полувыведения составляет 16 часов. Выводится в основном почками. Если повторный прием назначен с интервалом меньше 8–12 часов, то возможно накопление алпразолама в организме.

Показания

Психопатии и неврозы, которые сопровождаются тревогой, страхом, беспокойством; реактивные депрессивные состояния (в том числе и на фоне соматических заболеваний); абстинентный синдром у больных наркоманией и алкоголизмом; паническое расстройство.

Способ применения алпразолама и дозы

Алпразолам принимается внутрь. Режим дозирования зависит от переносимости, течения заболевания и устанавливается индивидуально. Начинать лечение необходимо с наименьшей эффективной дозы. Обычно для взрослых эта доза равна 0,25–0,5 мг 3 раза в сутки; в случае необходимости и при хорошей переносимости возможно увеличение дозы каждые 3–4 дня постепенно, сначала увеличить вечерний прием, а потом дневной; максимальная суточная доза равна 3–4 мг. Для ослабленных и пожилых пациентов начальная доза составляет 0,25 мг трижды в день, поддерживающие дозы – 0,5 – 0,75 мг в сутки, если необходимо, то можно постепенно увеличить дозу. Принимать алпразолам лучше после еды, запивать водой. Снижение дозы или отмены алпразолама нужно проводить постепенно, ежесуточно снижая дозу не более чем на 0,5 мг каждые 3 дня; в некоторых случаях требуется еще более медленная отмена. Лечение этим препаратом, как правило, длительное (исчисляется месяцами).
Если пропустили очередной прием лекарства, то можно принять алпразолам как вспомните, а последующие приемы произвести через установленное время от последнего приема, с нового дня принимать так же, как и до пропуска.
Следует учитывать, что напряжение или тревога, которые связанные с ежедневным стрессом, обычно не требуют лечения алпразоламом (и вообще анксиолитиками). Если возникают парадоксальные реакции, то необходимо прекратить прием алпразолама. Пациентам, которые раньше не использовали фармакологические средства, которые влияют на центральную нервную системы, алпразолам может быть эффективным и в более низких дозах, по сравнению с пациентами, использовавшими ранее такие средства. Не рекомендовано использовать алпразолам вместе с другими транквилизаторами. При резком прекращении приема алпразолама может развиться синдром отмены, проявляющийся симптомами от слабой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в мышцах и животе, тремором, сильным потоотделением, судорогами (часто встречается у лиц, принимавших алпразолам более 2 месяцев). В период терапии недопустимо употребление алкогольных напитков. С осторожностью использовать во время работы водителям транспортных средств и людям, профессии которых связаны с повышенной концентрацией внимания.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, глаукома (острый приступ), выраженная дыхательная недостаточность, острые заболевания почек и печени, беременность (особенно I триместр), кормление грудью, миастения, возраст до 18 лет. Использование алпразолама необходимо ограничить при открытоугольной глаукоме, апноэ во время сна, алкогольном поражении печени, хронической почечной и/или печеночной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение алпразолама при беременности и в период грудного вскармливания (лактации).

Побочные действия алпразолама

Сонливость, головокружение, усталость, шаткость походки, замедление двигательных и психических реакций, тошнота, кожный зуд, снижение концентрации внимания, запор, снижение либидо, дисменорея, парадоксальные реакции (возбуждение, агрессивность, раздражительность, галлюцинации, тревожность), лекарственная зависимость, привыкание, синдром отмены.

Взаимодействие алпразолама с другими веществами

Алпразолам усиливает действие алкоголя, снотворных средств и нейролептиков, центральных миорелаксантов, наркотических анальгетиков. Повышает концентрацию имипрамина в сыворотке. При совместном использовании с блокаторами гистаминовых H2-рецепторов снижается клиренс алпразолама и повышается его действие на центральную нервную систему. Антибиотики из группы макролидов также снижают клиренс алпразолама. Гормональные контрацептивы увеличивают время полувыведения алпразолама. Использование алпразолама с сердечными гликозидами повышает риск развития интоксикации гликозидами. Кетоконазол и итраконазол усиливают действие алпразолама. Также нельзя исключить усиление воздействия алпразолама при совместном использовании с эритромицином .

Передозировка

При передозировке алпразоламом возникают такие симптомы, как угнетение центральной нервной системы различной степени выраженности (от сонливости и до комы), спутанность сознания; в более тяжелых случаях (развиваются особенно при приеме других препаратов, которые угнетают деятельность центральной нервной системы, или алкоголя) могут возникнуть атаксия, гипотензия, снижение рефлексов, кома. Необходимо вызвать рвоту, промыть желудок, проводить симптоматическую терапию и следить за жизненно важными функциями. При выраженной гипотензии вводится норэпинефрин. Специфическим антидотом является антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил, но используется только в условиях стационара.

Торговые названия препаратов с действующим веществом алпразолам

Постановлением Правительства Российской Федерации от 4 февраля 2013 г. N 78 г. Москва алпразолам занесен в список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III). Поэтому все препараты, содержащие алпразолам, отпускаются строго по рецепту врача.

Написание Вашего отзыва о препарате Алпразолам может быть полезно для тех людей, которые его еще не использовали или только планируют начать применение.

В какой форме лекарство выпускается

таблетки 1мг

Кто производит лекарство

Государственный завод медицинских препаратов/дочернее предприятие ГосНИИ ОХТ (Россия)

НИИ органической химии и технологии (Россия)

Органика (Россия)

Фарм. группа

Транквилизаторы - производные бензодиазепина

Состав (из чего производится)

Действующее вещество - алпразолам.

Международное (интернациональное) наименование

Алпразолам

Синонимы (аналоги)

Алзолам, Золдак, Кассадан, Ксанакс, Ксанакс ретард, Ламоз, Неурол, Фронтин, Хелекс

Фармакологическое действие

Анксиолитическое, седативное, миорелаксирующее (центральное). Связываясь с бензодиазепиновыми и ГАМКергическими рецепторами, вызывает торможение лимбической системы, таламуса, гипоталамуса, полисинаптических спинальных рефлексов. Максимальная концентрация достигается через 1-2 часа. Период полувыведения -16 часов. Повторное назначение с интервалом менее 8-12 часов может приводить к кумуляции. Метаболизируется в печени. Экскретируется в основном почками.

Когда целесообразно применять

Неврозы и психопатии, сопровождающиеся чувством страха, тревоги, беспокойства; реактивные депрессивные состояния, паническое расстройство, абстинентный синдром у больных алкоголизмом и наркоманией.

Когда не стоит применять

Повышенная чувствительность, острые заболевания печени и почек, миастения, беременность и лактация. Ограничения к применению. Открытоугольная глаукома, хроническая почечная и/или печеночная недостаточность, алкогольное поражение печени.

Возможные побочные действия

Тошнота, запор, сонливость, головокружение, шаткость походки, дисменорея, снижение либидо, кожный зуд, привыкание, синдром "отмены".

Взаимодействие

Усиливает эффект нейролептических, снотворных, наркотических средств, анальгетиков и алкоголя.

Метод применения

Внутрь, начальная доза для взрослых - 0,25-0,5 мг 3 раза в сутки, в случае необходимости возможно увеличение дозы каждые 3-4 дня. Максимальная суточная доза - 3-4 мг.

Превышение нормы

Алпразолам (таблетки) - рецепт, инструкция по применению (как принимать), аналоги, отзывы, цена в аптеках, как купить препарат

Спасибо

Алпразолам представляет собой лекарственный препарат из группы анксиолитиков (противотревожных транквилизаторов ), и по химической структуре является производным бензодиазепина . Препарат применяется для длительного лечения панических атак , а также разнообразных расстройств, проявляющихся повышенной патологической тревожностью (например, генерализованное тревожное расстройство, невроз, депрессия с тревожным компонентом и т.д.). Кроме того, Алпразолам применяется короткими курсами для купирования беспокойства, страха и тревоги. Поскольку в настоящее время имеется широкий спектр более безопасных и лучше переносимых транквилизаторов-анксиолитиков, Алпразолам стараются применять короткими курсами для быстрого купирования страхов, тревожности и беспокойства, а для длительных курсов терапии выбирать другие лекарства.

Состав и формы выпуска

В настоящее время Алпразолам выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь . Таблетки упакованы в баночки или блистеры по 10 или 50 штук.

В качестве активного компонента таблетки Алпразолама содержат одноименное вещество (алпразолам), от наименования которого, собственно и получил название лекарственный препарат. Таблетки выпускаются в двух дозировках – по 0,25 мг или по 1 мг активного вещества.

В качестве вспомогательных компонентов таблетки Алпразолама содержат следующие вещества:

• Картофельный крахмал;
• Магния стеарата моногидрат;
• Моногидрат лактозы (молочный сахар);
• Повидон низкомолекулярный.

Алпразолам – рецепт и фото

На данной фотографии изображен внешний вид упаковок Алпразолама различных дозировок – 0,25 мг и 1 мг.

Рецепт на таблетки Алпразолам правильно выписывается следующим образом:
Rp.: Alprazolami tabulettae 0,25 mg №50
D. S. Принимать по 2 таблетки по 3 раза в сутки.

В рецепте после аббревиатуры "Rp." указывается название препарата на латинском языке (Alprazolami) и лекарственная форма (tabulettae). После лекарственной формы указывается ее дозировка – в данном случае 0,25 мг. Рядом с дозировкой пишут значок "№" и указывают количество таблеток, которое фармацевт должен отпустить человеку в аптеке. На второй строке рецепта после аббревиатуры "D. S." идет информация для пациента, в которой пишется, как принимать препарат.

Терапевтические эффекты

Алпразолам оказывает следующие фармакологические эффекты:

• Миорелаксирующее (расслабляет мышцы);
• Анксиолитическое (снимает тревожность);
• Противосудорожное (купирует судороги);
• Снотворное.

Основное действие Алпразолама – анксиолитическое (противотревожное), но также таблетки оказывают седативно-снотворный эффект. То есть, препарат ослабляет степень эмоционального и нервного напряжения, устраняет или уменьшает выраженность тревоги, страха и навязчивых мыслей, а также действует, как мощное успокаивающее и снотворное средство . Алпразолам уменьшает возбудимость головного мозга и тормозит рефлексы.

Умеренное снотворное действие Алпразолама проявляется в виде укорочения периода засыпания, увеличения общей продолжительности сна и уменьшения количества ночных пробуждений. Кроме того, препарат снижает воздействие различных раздражителей (эмоциональных, двигательных и вегетативных) на процесс засыпания.

Противосудорожный эффект заключается в устранении мышечных спазмов и сильного напряжения, что хорошо способствует общему расслаблению человека и помогает купировать состояние избыточной тревожности.

Алпразолам быстро всасывается из кишечника , причем максимальная концентрация препарата в крови достигается через 1 – 2 часа после приема. В печени препарат распадается на метаболиты и выводится из организма с мочой. Алпразолам не накапливается в организме, поэтому опасность передозировки при длительном применении низкая.

Показания к применению

Таблетки Алпразолама показаны к применению при следующих состояниях и заболеваниях:
1. Неврозы или тревожные состояния с выраженным чувством тревоги, эмоционального напряжения, беспокойства, раздражительности , с ухудшением сна и соматическими расстройствами (такими, как потливость, импотенция , сердцебиение, брадикардия, анорексия , булимия , нарушения сна, боли в различных частях тела и т.д.);
2. Тревожно-депрессивные состояния, характеризующиеся чувством тревоги, эмоционального напряжения, раздражительности, ухудшения сна, соматическими расстройствами, снижением настроения, потерей интереса к окружающему миру, ажитацией (возбужденностью), снижением аппетита , изменением веса тела, расстройствами мыслительной функции, суицидальными мыслями и уменьшением общей энергичности;
3. Неврозы и тревожно-депрессивные состояния, вызванные какими-либо соматическими заболеваниями, например, сердечно-сосудистой недостаточностью, страхом инфаркта, злокачественными опухолями, абстиненцией при алкоголизме или наркомании и т.д.;
4. Панические атаки;
5. Приступы агорафобии (боязнь открытого пространства);
6. Тремор;
7. Бессонница.

Алпразолам – инструкция по применению

Как принимать Алпразолам?

Таблетки принимают внутрь по 2 – 3 раза в сутки вне зависимости от приема пищи. Таблетку необходимо проглатывать целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды (достаточно половины стакана).

Дозировка Алпразолама подбирается индивидуально с учетом возраста, состояния и чувствительности человека к препарату. В общем, необходимо помнить, что пожилым (старше 65 лет) и людям, впервые принимающим психотропные препараты, необходимы меньшие дозировки Алпразолама по сравнению с другими категориями пациентов. Если на фоне приема Алпразолама у человека развивается чрезмерная сонливость или атаксия (нарушение координации движений), то следует уменьшить дозировку препарата. При каждом изменении дозировки препарата необходимо вновь отслеживать состояние и самочувствие у пациента.

Суточную дозировку Алпразолама делят на 2 – 3 приема. Причем наибольшую дозировку препарата необходимо принимать перед сном, в вечерние часы, поскольку это поспособствует лучшему засыпанию и минимизирует сонливость днем. Например, суточная дозировка Алпразолама составляет 1 мг. В этом случае ее можно разделить на три приема в сутки, чтобы максимальной была вечерняя доза, следующим образом: утром 0,25 мг, днем 0,25 мг и вечером 0,5 мг.

Начинают принимать Алпразолам с минимальных дозировок: 0,25 – 0,5 мг в сутки, с последующим увеличением и доведением дозы до необходимой терапевтической. Доводить дозировку до терапевтической необходимо медленно, в течение нескольких недель. Увеличивают суточную дозировку сначала за счет повышения вечерней разовой дозы, и только после этого дневной и утренней. То есть, при необходимости увеличить общую суточную дозировку сначала начинают принимать на 0,25 мг больше вечером, затем еще на 0,25 г больше днем и, таким образом, доводят дозу до необходимой.

Необходимая терапевтическая дозировка Алпразолама при различных состояниях может варьировать в довольно широких границах, поскольку для каждого человека доза, эффективная для устранения имеющихся тревоги и страха, различна. То есть, человек после начала приема Алпразолама должен постепенно повышать дозировку на 0,25 – 0,5 мг в сутки через каждые 3 дня до тех пор, пока не будет достигнут необходимый клинический эффект, а именно – устранение страха, тревожности, беспокойства и других симптомов невроза или тревожного расстройства.

Терапевтические дозировки Алпразолама при различных заболеваниях и состояниях следующие:

• Тревожность – начинают принимать по 0,25 – 0,5 мг по три раза в сутки. Терапевтическая дозировка (до которой доводят начальную) составляет 0,25 – 1,5 мг по три раза в сутки;
• Депрессия – начинают принимать по 0,5 мг по 3 раза в сутки. Терапевтическая дозировка (до которой доводят начальную) составляет 0,5 – 2 мг по 3 раза в сутки;
• Панические расстройства (атаки, фобии) – начинают принимать по 0,5 – 1 мг по одному разу в день перед сном, или по 0,5 мг по 3 раза в сутки. Терапевтическая дозировка составляет 1 – 3 мг по три раза в сутки.

Пожилым людям при любых состояниях или заболеваниях Алпразолам назначают в начальной дозировке 0,25 мг по 3 раза в сутки, и увеличивают ее максимум до 0,5 мг по 3 раза в день.

Максимально допустимая суточная дозировка Алпразолама составляет 10 мг.

Курс лечения Алпразоламом может быть длительным или коротким. Короткие курсы лечения продолжаются несколько дней и применяются для подавления острого, внезапно возникшего страха (например, после какого-либо страшного события, пережитого кошмара и т.д.). В течение коротких курсов терапии Алпразолам принимают в начальных дозировках, то есть, по 0,25 – 0,5 мг по 3 раза в сутки.

Длительные курсы терапии продолжаются от трех до восьми месяцев, и необходимы для лечения хронических состояний тревоги и страха. Именно при длительных курсах терапии дозировку Алпразолама доводят до указанной терапевтической.

Отмена Алпразолама

Прекращение приема Алпразолама производится постепенно, поскольку при резкой отмене развивается синдром отмены, проявляющийся в резком возвращении симптоматики, для устранения которой, собственно, и принимался препарат. Причем при синдроме отмены симптоматика, как правило, становится более выраженной, чем до начала терапии Алпразоламом.

Отмену Алпразолама производят в течение 2 – 6 недель (в зависимости от величины терапевтической дозы), снижая суточную дозировку на 0,25 – 0,5 мг через каждые три дня. Причем сначала уменьшают утреннюю дозу, затем дневную, и только после этого вечернюю. Например, человек принимал Алпразолам по 1,5 мг по 3 раза в сутки. Снижение дозировки производится следующим образом: утром начинают принимать по 1 мг, а днем и вечером – по 1,5. Через три дня уменьшают и дневную дозу, и начинают принимать по 1 мг утром и днем, и по 1,5 мг вечером. Еще через три дня на 0,5 мг уменьшают и вечернюю дозировку, принимая Алпразолам по 1 мг по три раза в сутки. Таким образом уменьшают дозировку вплоть до полной отмены.

Если уменьшение дозировки на 0,5 мг вызывает появление тревоги и страха, то следует вернуться к первоначальной дозе, в которой продолжить принимать препарат 1 – 2 недели. По прошествии этого срока вновь начинают уменьшать дозировку Алпразолама, но не по 0,5 мг, а по 0,25 мг.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению в течение всей беременности и периода грудного вскармливания .

Алпразолам токсичен для плода, поскольку может спровоцировать пороки развития при приеме в течение I триместра (до 13-ой недели гестации). Если женщина принимала Алпразолам, начиная со второго триместра беременности (с 13-ой недели), причем прием длился дольше месяца, то это может спровоцировать синдром отмены у новорожденного ребенка. В поздние сроки беременности прием Алпразолама может спровоцировать недоразвитие центральной нервной системы у плода.

Алпразолам в сочетании с Флуоксетином может провоцировать психомоторные нарушения, а с Клозапином – угнетение дыхания.

Алпразолам уменьшает выраженность эффекта Леводопы, что требует повышения ее дозировки при лечении паркинсонизма .

Алпразолам и алкоголь

На фоне приема Алпразолама следует полностью отказаться от употребления алкогольных напитков по целому ряду причин. Во-первых, алкоголь и Алпразолам усиливают эффекты друг друга на организм человека, вследствие чего может резко снизиться артериальное давление , нарушиться свертывание крови, ухудшиться мозговое кровообращение, а также появиться озноб , рвота, кровотечения и кровоизлияния или развиться инсульт , инфаркт , кома или летальный исход.

Побочные эффекты

Алпразолам способен провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1. Со стороны центральной нервной системы (обычно возникают в начале лечения и через некоторое время полностью проходят):

• Сонливость;
• Ощущение усталости;
• Ухудшение концентрации внимания;
• Ухудшение памяти;
• Замедленность психических и двигательных реакций;
• Эйфория;
• Депрессия;
• Подавленное настроение;
• Спутанность сознания;
• Дезориентация;
• Атаксия (нарушение движений);
• Неустойчивая походка;
• Тремор;
• Расстройство координации движений;
• Неконтролируемые движения;
• Мышечная слабость;
• Дизартрия;
• Парадоксальные реакции (вспышки агрессии, возбуждение, страх, наклонность к суициду, спутанность сознания, спазм мышц, галлюцинации, тревожность, бессонница).

2. Со стороны желудочно-кишечного тракта:

Наименование:

Алпразолам (Alprazolam)

Фармакологическое
действие:

Алпразолам – анксиолитический препарат с некоторым антидепрессивным, снотворным и противосудорожным эффектом.
Алпразолам повышает тормозное влияние гамма-аминомаслянной кислоты в центральной нервной системе, увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к данному медиатору за счет стимуляции бензодиазепиновых рецепторов супрамолекулярного рецептурного комплекса ГАМК-бензодиазепин-хлорионофор.
При приеме алпразолама у пациентов отмечается расслабление мышц .
Алпразолам обладает некоторой противосудорожной активностью.
Препарат обладает умеренным снотворным действием, в частности облегчает засыпание, повышает продолжительность сна, а также приводит к снижению числа ночных пробуждений.
Механизм снотворного действия Алпразолама основан на его способности угнетать клетки ретикулярной формации в стволе головного мозга, а также снижать воздействие вегетативных, моторных и эмоциональных раздражителей, негативно влияющих на процесс засыпания.
При приеме препарата Алпразолам у пациентов отмечается уменьшение симптомов тревоги и страха, а также снижение эмоционального напряжения.

Алпразолам практически не оказывает действия на сердечно-сосудистую, а также дыхательную систему у здоровых пациентов.
После перорального применения активный компонент хорошо абсорбируется в пищеварительном тракте и достигает пиковых концентраций в плазме в течение 1-2 часов.
Биодоступность препарата Алпразолам составляет порядка 80%.
Плазменные концентрации пропорционально увеличиваются при повышении дозы алпразолама. Порядка 80% принятой дозы связывается с белками плазмы.
Алпразолам проникает через гематоплацентарный и гематоэнцефалический барьер, определяется в грудном молоке. Равновесные концентрации алпразолама в плазме устанавливаются на второй-третий день терапии.
Метаболизируется преимущественно в печени с образованием фармакологически активного вещества (альфа-гидроксильного метаболита).
Экскретируется преимущественно почками в форме соединений с глюкуроновой кислотой, период полувыведения алпразолама достигает 11-16 часов. Алпразолам практически не кумулируется в организме.

Показания к
применению:

Тревожные состояния;
- неврозы, сопровождающиеся чувством тревоги, опасности, беспокойства, напряжения, ухудшением сна, раздражительностью, а также соматическими нарушениями;
- смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, беспокойством, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями;
- тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Способ применения:

Алпразолам предназначен для перорального применения .
Препарат Алпразолам принимают независимо от приема пищи. Как правило, суточную дозу рекомендуется делить на 2-3 приема.
Продолжительность терапии и дозы алпразолама определяют индивидуально.
При подборе дозы следует тщательно следить за состоянием пациента, переносимостью алпразолама и, учитывая достигнутый эффект, корректировать дозу.
Взрослым при панических расстройствах и депрессивных состояниях , как правило, назначают алпразолам в начальной дозе 0,1-0,2 мг дважды или трижды в сутки.
При необходимости спустя 1-2 недели после начала терапии дозу алпразолама постепенно повышают (рекомендуется начинать повышение дозы с вечернего приема, после чего увеличивают утреннюю дозу).

Рекомендованная терапевтическая доза составляет 3-6 мг алпразолама в сутки.
Ослабленным пациентам и пациентам пожилого возраста не рекомендуется назначать более 0,25 мг алпразолама трижды в сутки.
При необходимости возможно увеличение дозы под тщательным контролем медицинского персонала. При тревожных состояниях , нарушениях сна и беспокойстве, как правило, рекомендуется прием 0,7-1,5 мг алпразолама в сутки.
При необходимости дозу постепенно увеличивают до 3-4,5 мг алпразолама в сутки.
Высшая рекомендованная суточная доза алпразолама составляет 10 мг.
Продолжительность терапии при острых состояниях составляет 3-5 дней. При продолжительной терапии алпразолам принимают до 3 месяцев.

Отмену препарата проводят постепенно , рекомендуется снижать дозу алпразолама на 500 мкг каждые 3 дня в течение 2-6 недель.
При резком прекращении терапии алпразоламом возможно развитие синдрома отмены. В зависимости от состояния пациента и реакции на снижение дозы период отмены препарата Алпразолам может быть увеличен.
При подборе дозы следует учитывать , что пациенты, которые ранее не получали психотропные средства, имеют лучшую реакцию на препарат Алпразолам (необходимы более низкие дозы для достижения терапевтического эффекта), чем пациенты, которые ранее получали антидепрессанты и анксиолитики.

Побочные действия:

Со стороны ЦНС : в начале лечения (особенно у пациентов пожилого возраста) сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, дезориентация, неустойчивость походки, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, снижение памяти, нарушения координации движений, подавленность настроения, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, миастения, дизартрия; в отдельных случаях - парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, спутанность сознания, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны пищеварительной системы : возможны сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.
Со стороны системы кроветворения : возможны лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боли в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы : возможны недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, снижение или повышение либидо, дисменорея.
Со стороны эндокринной системы : возможны изменение массы тела, нарушения либидо, нарушения менструального цикла.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : возможно снижение АД, тахикардия.
Аллергические реакции : возможны кожная сыпь, зуд.

Противопоказания:

Кома, шок, миастения;
- закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);
- острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), опиоидными анальгетиками, снотворными и психотропными средствами;
- хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности;
- острая дыхательная недостаточность;
- тяжелая депрессия (могут проявляться суицидальные наклонности);
- беременность (особенно I триместр), период лактации;
- детский и подростковый возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.
С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.
У пациентов, ранее не принимавших лекарственные средства, влияющие на ЦНС, алпразолам эффективен в более низких дозах , по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, особенно у пациентов, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.
При быстром снижении дозы или резкой отмене Алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, рвотой, усилением потоотделения, тремором и судорогами. Синдром отмены чаще встречается у лиц, длительно (более 8-12 нед.) получавших алпразолам.
Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.
Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.
В период лечения не допускать употребления алкоголя .

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС .
При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; антибиотики из группы макролидов - уменьшают клиренс алпразолама.
При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T1/2 алпразолама.
При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, т.к. возможно повышение концентрации Алпразолама в плазме крови .

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.
Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.
При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.
При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.
Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.
При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями .
Нельзя исключить возможность усиления действия алпразолама при одновременном применении с эритромицином.

Беременность:

Применение алпразолама в период беременности и кормления грудью запрещено.
Перед началом терапии алпразоламом у женщин детородного возраста следует исключить беременность и подобрать надежное контрацептивное средство.
При наступлении беременности во время лечения алпразоламом следует обратиться к врачу, который предложит схему отмены препарата и оценит возможные риски для плода.

Передозировка:

Симптомы : при приеме препарата Алпразолам в дозах, значительно превышающих рекомендуемые (более 500 мг за один прием), у пациентов возможно развитие спутанности сознания, сонливости, ухудшения координации движений, нистагма, снижения рефлексов, расстройства речи, артериальной гипертензии, а также коматозного состояния.
Лечение : при передозировке Алпразолама показано промывание желудка и назначение энтеросорбентных средств (с целью снижения абсорбции алпразолама). При необходимости проводят мероприятия и терапию, направленные на поддержание функции сердечно-сосудистой и дыхательной системы. При проведении терапии передозировки в условиях стационара показано введение флумазенила.

: лактозы моногидрат (сахар молочный) - 91,95/137,4 мг; крахмал картофельный - 5/7,5 мг; повидон низкомолекулярный (ПВП низкомолекулярный медицинский 12600±2700) - 1,8/2,6 мг; магния стеарата моногидрат (магний стеариновокислый) - 1/1,5 мг.