Помощь по Теле2, тарифы, вопросы

1 ампула содержит:

Активное вещество: мелоксикам 15,0 мг.

Вспомогательные вещества: меглумин, гликофурол, полоксамер 188 (плуроник Ф68), натрия хлорид, глицин (Е640), натрия гидроксид (Е524), вода для инъекций.

Описание

Прозрачный, желтого с зеленым оттенком цвета раствор, практически не содержащий частиц, в бесцветных 2 мл ампулах.

Фармакологическое действие

МОВАЛИС - нестероидное противовоспалительное средство (НПВС) из группы оксикамов, оказывает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления.

Фармакокинетика

Всасывание

Мелоксикам полностью абсорбируется после внутримышечного введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%, поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы корректировка дозы не требуется. После внутримышечного введения 15 мг препарата пиковая концентрация в плазме, составляющая около около 1,6-1,8 мкг/мл, достигается в течение 1-1,6 часа. После внутримышечного введения линейность дозы была продемонстрирована в терапевтическом

Метаболизм

Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4-х фармакологически неактивных производных. Основной метаболит 5’- карбоксимелоксикам (60% от величины дозы) образуется путем окисления промежуточного метаболита 5’-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет СУР 2С9, дополнительное значение имеет изофермент CYP ЗА4. Активность пероксидазы в организме пациента, вероятно, обусловливает появление двух других метаболитов, на которые приходится соответственно 16% и 4% от введенной дозы.

Выведение

Мелоксикам выводится преимущественно в виде метаболитов в равной степени с калом и мочой. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения мелоксикама варьируется от 13 до 25 часов после приема внутрь, внутримышечного и внутривенного введения.

Общий плазменный клиренс составляет около 7-12 мл/мин после однократного приема внутрь, внутривенно или ректально.

Пациенты с печеночной/почечной недостаточностью Печеночная недостаточность и умеренная почечная недостаточность не оказывают существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама. У пациентов с терминальной почечной недостаточностью наблюдалось уменьшение связывания с белками плазмы крови. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг.

Пожилые пациенты

Фармакокинетические параметры для пациентов мужского пола пожилого возраста были сходны с фармакокинетическими параметрами для молодых пациентов мужского пола. У пациентов женского пола пожилого возраста наблюдалось более высокое значение AUC и длительный период полувыведения по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период устойчивого состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов.

Показания к применению

Препарат МОВАЛИС в лекарственной форме раствор для внутримышечного введения показан для начального периода лечения и краткосрочной симптоматической терапии

Болевого синдрома при остеоартрите (артроз, дегенеративное поражение суставов)

Ревматоидного артрита,

Анкилозирующего спондилита:

Данная лекарственная форма назначается, если не могут быть использованы формы для перорального и ректального введения.

Противопоказания

Известная повышенная чувствительность к мелоксикаму или любому компоненту препарата.

Существует вероятность развития перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.

Пациентам, у которых ранее после приема ацетилсалициловой кислоты или других НПВС наблюдались симптомы бронхиальной астмы, носовые полипы, ангионевротический отек или крапивница.

Противопоказано для лечения интраоперационных болей при аортокоронарном шунтировании (АКШ).

Острая или недавно перенесенная гастроинтестинальная язва/перфорация (два и более подтвержденных эпизода).

Неспецифические воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения (болезнь Крона, язвенный колит).

Тяжелая печеночная недостаточность.

Тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ).

Открытое желудочно-кишечное кровотечение, недавнее церебрально­васкулярное кровотечение или другие выявленные соматические расстройства, сопровождающиеся кровотечением.

Тяжелая неконтролируемая сердечная недостаточность.

Дети и подростки до 18 лет.

Беременность или кормление грудью.

Пациентам с нарушениями гемостаза или принимающим антикоагулянты: могут образовываться внутримышечные гематомы.

Беременность и период лактации

МОВАЛИС противопоказан во время беременности.

Подавление синтеза простагландинов может оказывать нежелательное воздействие на беременность и развитие плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышение риска самопроизвольных абортов, . пороков сердца и гастрохизиса у плода после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск развития пороков сердечно-сосудистой системы увеличивался с менее 1% до 1,5%. Такой риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.

В III триместре беременности применение любых ингибиторов синтеза простагландинов может привести к следующим нарушениям развития плода:

Преждевременное закрытие артериального протока и легочная гипертензия вследствие токсического воздействия на сердечно-легочную систему;

Дисфункция почек, с дальнейшим развитием почечной недостаточности с олигогидроамниозом.

У матери во время родов может увеличиваться продолжительность кровотечения, причем антиагрегационный эффект может развиваться даже при низкой дозировке, снижаться сократительная способность матки и, как следствие, увеличиваться продолжительность родов.

Несмотря на отсутствие данных по опыту применения препарата МОВАЛИС, известно, что НПВС проникают в грудное молоко. Следовательно, эти лекарственные средства противопоказаны в период лактации.

Применение мелоксикама, как и других препаратов, блокирующих циклооксигеназу синтез простагландинов, может влиять на фертильность,поэтому данное лекарственное средство не рекомендуется женщинам, -у планирующим забеременеть. Мелоксикам может вызывать задержку овуляции.

При нарушении способности к зачатию у женщин или проведении обследования по поводу бесплодия необходимо расставить вопрос об отмене мелоксикама.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза МОВАЛИС раствор для инъекции составляет 7,5 мг или 15 мг 1 раз в сутки, в зависимости от интенсивности боли и тяжести воспалительного процесса. У пациентов с повышенным риском побочных реакций и с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7,5 мг в сутки.

Лечение обычно ограничивается одной инъекцией, в исключительных случаях продолжительность лечения с применением данной лекарственной формы может достигать 2-3 дней. Поскольку вероятность возникновения побочных реакций возрастает с увеличением дозировки и продолжительности терапии, рекомендуется назначать самую низкую эффективную суточную дозу на протяжении наименьшего промежутка времени.

Комбинированная терапия различными лекарственными формами:

Общая суточная доза МОВАЛИС в форме таблеток, суппозиториев и раствора для инъекций не должна превышать 15 мг.

МОВАЛИС раствор для инъекции следует вводить медленно глубоко внутримышечно в верхний наружный квадрант ягодицы с соблюдением правил асептики. В случае повторного введения рекомендуется чередовать инъекции слева и справа. Перед инъекцией необходимо убедиться; что кончик иглы не находится в кровеносном сосуде. В случае сильной боли во время инъекции введение должно быть немедленно прекращено.

МОВАЛИС раствор для инъекции нельзя вводить внутривенно.

В вязи с возможной несовместимостью МОВАЛИС раствор для инъекций не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце.

Поскольку дозировка для детей и подростков не установлена, раствор для инъекций может применяться только для взрослых.

Побочное действие

Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют предположить, что использование некоторых НПВС (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с небольшим повышенным риском артериальных тромбозов (например, инфаркт миокарда или инсульт).

Сообщалось о развитии отеков, артериальной гипертензии, сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС. Самыми частыми побочными реакциями являются нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта. Могут развиваться осложнения язвенной болезни: перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, иногда со смертельным исходом, особенно у пожилыхлуэдей^ Сообщалось о развитии тошноты, рвоты, диареи, метеоризма, запора, диспепсии, боли в животе, мелены, рвоты с примесью крови, язвенного стоматита обострения язвенного колита и болезни Крона, реже - о гастрите.

Побочные реакции часто встречаемости согласно следующей шкале: очень часто “(>~Т/10), часто"(> 1/100 до <1/10), нечасто (> 1/1 ООО до <1/100), редко (> 1/10 000 до <1/1 000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (частота не может быть оценена на основании имеющихся данных).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто: анемия; редко: изменение формулы крови (включая изменение лейкоцитарной формулы), лейкопения, тромбоцитопения. В очень редких случаях - агранулоцитоз. Предрасполагающим фактором для возникновения цитопении является одновременное применение потенциально миелотоксических лекарственных средств, в частности метотрексата.

Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто: аллергические реакции; неизвестно: анафилактический шок, анафилактические реакции, анафилактоидные реакции.

Психические расстройства: редко: нарушения настроения, ночные кошмары; неизвестно: спутанность сознания, дезориентация.

Нарушения со стороны нервной системы: часто: головная боль; нечасто: головокружение, сонливость.

Нарушения со стороны органа зрения: редко: нарушения зрения, включая нечеткость зрения, конъюнктивит.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто: головокружение; редко: звон в ушах.

Нарушения со стороны сердца: редко: сердцебиение.

Сообщалось о случаях сердечной недостаточности, связанных с приемом НПВС.

Нарушения со стороны сосудов: нечасто: повышение артериального давления, ощущение «приливов».

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко: бронхиальная астма у пациентов с аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: диспепсия, тошнота, рвота, боль в животе, диарея; нечасто: желудочно-кишечное кровотечение (скрытое или явное), стоматит, гастрит, запор, метеоризм, отрыжка; редко: колит, язва желудка, эзофагит; очень редко: желудочно-кишечные перфорации.

Желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, язва желудка могут быть тяжелыми и потенциально привести к летальному исходу, особенно у пациентов пожилого возраста.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: функции печени (например, повышение трансаминаз или б редко: гепатит.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: отек Квинке,

сыпь; редко: синдром Стивёнса-Джонсона. токсический эпидермальный некролиз, крапивница; очень редко: буллезный дерматит, мультиформная эритема; неизвестно: реакции фоточувствительности.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто: задержка натрия и воды, гиперкалиемия, изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови); очень редко: острая почечная недостаточность, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Меры предосторожности»).

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто: отек в месте инъекции, боль в месте инъекции; нечасто: отеки, включая отеки нижних конечностей.

Передозировка

При острой передозировке НПВС могут наблюдаться следующие симптомы, которые, как правило, обратимы при поддерживающей терапии: слабость, сонливость, тошнота, рвота и боли в эпигастрии. Может быть желудочно- кишечное кровотечение. Тяжелая интоксикация может привести к гипертонии, острой почечной недостаточности, печеночной недостаточности, угнетению дыхания, коме, судорогам и сердечно-сосудистой недостаточности. Также как и при лечении НПВС, при их передозировке могут быть анафилактоидные реакции.

Антидот не известен, в случае передозировки препарата следует провести общую поддерживающую терапию. В клинических исследованиях продемонстрировано, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Другие ингибиторы синтеза простагландина (ИСП), включая глюкокортикоиды и салицилаты (ацетилсалициловая кислота): одновременное применение ИСП увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений вследствие синергизма действия. Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой, назначаемой в противовоспалительных дозах (> 1 г однократный прием или > 3 г общая суточная доза).

Антикоагулянты для приема внутрь, антиагреганты, гепарин для системного применения, тромболитические средства и селективные ингибиторы серотониновых рецепторов: повышение риска кровотечения. Не рекомендуется одновременное применение НПВС и антикоагулянтов для перорального применения или гепарина для пациентов пожилого возраста. В случае невозможности избежать одновременного применения этих препаратов, необходимо тщательное наблюдение за эффектом антикоагулянтов: требуется тщательный мониторинг МНО (международное нормализованное отношение).

Литий: НПВС повышают концентрацию лития в плазме крови за счет снижения почечной экскреции лития. Концентрация лития в плазме может достигать токсических значений. Совместное применение лития и НПВС не рекомендуется.

В случае необходимости такой комбинированной терапии следует контролировать концентрацию лития в плазме в начале лечения, при подборе дозы и отмене мелоксикама.

Метотрексат: НПВС могут уменьшать канальцевую секрецию метотрексата и таким образом увеличивать концентрацию метотрексата в плазме крови. В связи с этим пациентам, получающим высокие дозы метотрексата (более 15 мг в неделю), одновременное применение НПВС не рекомендуется. Риск взаимодействия при одновременном применении метотрексата и НПВС возможен также у пациентов, получающих низкие дозы метотрексата, особенно у пациентов с нарушениями функции почек. При необходимости комбинированной терапии следует контролировать формулу крови и функцию почек. Необходимо соблюдать осторожность в случае, если НПВС и метотрексат применяются одновременно в течение 3 дней, т.к. концентрация метотрексата в плазме может превышаться и, как следствие, могут возникать токсические эффекты. Одновременное-:применение мелоксикама не влияло на фармакокинетику метотрексата в дозе 15 мг в неделю, однако следует принимать во внимание, что гематологическая | токсичность метотрексата усиливается при одновременном приеме НПВС.

Контрацепция: снижен и и эффективности внутриматочных контрацептивных устройств при применении НПВС, однако эта информация требует дальнейшего подтверждения.

Диуретики: применение НПВС повышает риск развития острой почечной недостаточности у пациентов с обезвоживанием организма. У пациентов, принимающих МОВАЛИС и диуретики, должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек.

Антигипертензивные средства (например, бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), вазодилататоры, диуретики): НПВС снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами.

Совместное применение НПВС и антагонистов рецепторов ангиотензина II (также как и ингибиторов АПФ) усиливает эффект снижения гломерулярной фильтрации. У некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (например, пациентов с обезвоживанием или пациентов пожилого возраста с нарушениями функции почек) совместное применение ингибитора АПФ или антагониста ангиотензина II и ингибиторов циклооксигеназы может привести к дальнейшему ухудшению почечной функции, включая возможность развития острой почечной недостаточности, как правило, обратимой. Подобное сочетание следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Рекомендована адекватная гидратация пациента и контроль функции почек после начала сопутствующей терапии и периодически во время лечения.

Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению.

НПВС, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина, такролимуса. В случае проведения комбинированной терапии следует контролировать функцию почек.

Мелоксикам выводится из организма преимущественно путем печеночного метаболизма, около 2/3 количества препарата, подвергающегося метаболизму в печени, разрушается ферментами системы цитохром Р450 (основной путь метаболизма - цитохром 2С9, дополнительный - цитохром ЗА4), около 1/3 метаболизируется посредством других механизмов, например, путем перекисного окисления. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных средств, обладающих известной способностью ингибировать CYP 2С9 и/или CYP ЗА4, или метаболизирующихся при участии этих ферментов, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.

При одновременном применении мелоксикама и антацидов, циметидина, дигоксина значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Нельзя исключить возможность взаимодействия с пероральными антидиабетическими средствами.

Особенности применения

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами

Исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако пациентов следует предупреждать, что могут появиться такие побочные эффекты, как: зрительные расстройства, включая нечеткость зрения, головокружение, сонливость, вертиго и другие отклонения со стороны центральной нервной системы.

Рекомендуется соблюдать осторожность во время управления автомобилем или работы с механизмами. Пациентам с вышеуказанными симптомами следует избегать выполнения потенциально опасных действий, таких как управление автомобилем или механизмами.

Меры предосторожности

Следует избегать одноврёменного назначения мелоксикама с другими НПВС, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2.

Мелоксикам не подходит для лечения пациентов, нуждающихся в купировании острой боли.

При отсутствии улучшения через несколько дней, лечение должно быть пересмотрено.

Как и при использовании других НПВС следует соблюдать особые меры предосторожности при лечении пациентов, имевших или имеющих желудочно- кишечные заболевания, а также пациентов, принимающих антикоагулянты. Пациенты, у которых отмечаются симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта, должны находиться под постоянным наблюдением. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения МОВАЛИС необходимо отменить.

Как и при использовании других НПВС, потенциально опасные для жизни пациента желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут возникать в ходе лечения в любой момент с появлением предупредительных симптомов или без них, независимо от наличия в анамнезе у пациента серьезных желудочно-кишечных заболеваний. Указанные выше осложнения обычно носят более серьезный характер у пожилых пациентов.

Данные пациенты должны начинать лечение с низкой дозы мелоксикама (не более 7,5 мг в сутки). Для пациентов пожилого возраста, а также для пациентов, получающих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут увеличить риск нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта, следует рассматривать возможность назначения комбинированной терапии (например, мизопростол или ингибиторы протонной; помпы).

Пациенты с гастроинтестинальной токсичностью, особенно пожилого возраста, должны сообщать о развитии любых необычных абдоминальных симптомов, особенно на ранних этапах лечения.

Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение некоторых НПВС (особенно в больших дозах и при длительном лечении) приводит к небольшому увеличению риска артериального тромбоза (например, инфаркт миокарда или инсульт, вплоть до летальных исходов). Более высокому риску подвержены пациенты с сердечно-сосудистыми заболеваниями или имеющие факторы, предрасполагающие к развитию сердечно-сосудистых заболеваний.

Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, заболеванием периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями мелоксикам может быть назначен только после оценки соотношения польза/риск. Такой же анализ должен проводиться перед началом длительной терапии пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).

Пациентов следует пронормировать о признаках и симптомах кожных реакций и тщательно наблюдать. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса- Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первых недель лечения.

Если признаки или симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза появились (например, прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражение слизистых оболочек), приём мелоксикама следует немедленно прекратить.

В случае развития данных осложнений вначале по всему туловищу появляется сыпь в виде красных круглых пятен, часто в центре с волдырём. Дополнительные признаки: язвы во рту, горле, носу, гениталиях, конъюнктивит (красные опухшие глаза). Очень часто опасная для жизни кожная сыпь сопровождается симптомами гриппа. Сыпь может прогрессировать, часто приобретая сливной характер, сопровождается отслойкой эпидермиса.

Лучшие результаты при лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза были получены при ранней диагностике и немедленном прекращении применения подозреваемого лекарственного средства. Ранняя отмена подозреваемого лекарственного средства связана с лучшим прогнозом. Если у пациента на фоне приёма мелоксикама развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, применение мелоксикама не следует более возобновлять.

НПВС ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВС у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации почечной недостаточности. После отмены НПВС функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пациенты пожилого возраста; пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или клинически проявляющиеся заболевания почек; пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, приводящие к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.

В редких случаях НПВС могут вызвать интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, медуллярный почечный некроз или нефротический синдром.

У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, находящихся на гемодиализе, доза препарата МОВАЛИС не должна превышать 7,5 мг. Снижение дозы не требуется для пациентов с минимальными или умеренными нарушениями функции почек (то есть, если клиренс креатинина больше 30 мл/мин).

При использовании препарата МОВАЛИС (как и большинства других НПВС) сообщалось об эпизодическом повышении уровня трансаминаз или других показателей функции печени в сыворотке крови. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, МОВАЛИС следует отменить и контролировать выявленные лабораторные изменения

Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить побочные реакции, поэтому такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Как и в случае соблюдать осторожность.

Применение НПВС может приводить к задержке натрия, калия и воды, оказывать влияние на натрийуретическое действие мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Для данных пациентов рекомендован клинический мониторинг.

Мелоксикам, как и другие НПВС, может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Особые меры предосторожности при взаимодействии с другими лекарственными средствами см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».

Специальных исследований в отношении влияния препарата на способность управлять автотранспортом и механизмами не проводилось. От этой деятельности следует воздерживаться пациентам с нарушениями зрения, пациентам, отмечающим сонливость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Мовалис (лат. Movalis) - оригинальный препарат, разработанный немецкой компанией «Берингер Ингельхайм» (Boehringer Ingelheim GmbH).

Активным веществом является мелоксикам, относящийся к частично селективным нестероидным противовоспалительным средствам. Выпускается в форме таблеток, суспензии, ректальных свеч и инъекций. Оказывает выраженное противовоспалительное и обезболивающее действие.

В сравнении с аналогами, характеризуется меньшим токсичным влиянием на пищеварительный тракт, печень и сердечно-сосудистую систему. Назначается при воспалительных заболеваниях суставов и позвоночника.

Эпоха НПВС началась в 1897 г., когда немецкому химику Ф. Хоффману удалось синтезировать первый препарат, обладавший обезболивающими и жаропонижающими свойствами, - ацетилсалициловую кислоту.

Средство получило торговое название «Аспирин» и стало активно применяться в медицинской практике. В начале XX в. были разработаны и другие соединения с аналогичным терапевтическим действием: фенацетин, парацетамол, амидопирин, анальгин.

Многолетний опыт использования первых НПВС доказал их высокую эффективность в лечении различного рода воспалительных заболеваний. Вместе с тем обнаружилось, что длительная терапия ими нередко провоцирует повреждения слизистых оболочек пищеварительного тракта. Эти наблюдения послужили толчком к поиску новых более безопасных анальгетиков.

Важной вехой в истории класса стало открытие английского фармаколога Дж. Вейна, который в 1971 г. установил, что эффекты НПВС обусловлены блокадой в организме особого фермента - циклооксигеназы (ЦОГ).

Выяснилось, что энзим имеет 2 разновидности, одна из которых ответственна за формирование воспалительной реакции, другая - за синтез защитной слизи в желудке.

Подавление активности «плохой» циклооксигеназы (ЦОГ-2) приводит к развитию противовоспалительного, обезболивающего и жаропонижающего действия, а ингибирование «хорошей» (ЦОГ-1) сопровождается возникновением побочных явлений. Полученные данные легли в основу разработки современных НПВС, обладающих высокой селективностью в отношении ЦОГ-2.

В 1985 г. на фармацевтический рынок поступил первый частично селективный препарат - нимесулид («Аулин»). А в конце 80-х специалисты «Берингер Ингельхайм» получили формулу мелокисикама, обладавшего еще более высокой избирательной активностью.

В 1993 г. ветеринарное подразделение компании («Берингер Ветмедика») выпустило мелоксикам, предназначенный для использования у собак. Препарат был зарегистрирован под торговой маркой «Метакам» в Великобритании и Германии.

В 1995 г. завершилась разработка лекарственных форм мелоксикама для людей. Под брендом «Мовалис» средство стало доступно потребителям нескольких европейских стран. К концу 2000 года препарат был одобрен к применению более чем в 40 государствах, включая США, Японию и Канаду.

Свойства активного вещества

Международное непатентованное название: мелоксикам (лат. и англ. Meloxikam).

Химическое название по номенклатуре ИЮПАК: 4-гидрокси-2-метил-N-(5-метил-2-тиазолил)-2Н-1,2-бензотиазин-3-карбоксамид-1,1-диоксид.

Структурная формула:

Брутто-формула: C14H13N3O4S2

Молекулярная масса: 351.4

Мелоксикам представляет собой аморфный порошок светло-желтого цвета, не растворимый в воде, хорошо растворимый в кислотах, щелочах и этаноле. Плотность - 1,614 г/куб. см. Показатель преломления - 1,72. По химической структуре соединение относится к группе оксикамов.

Клинические данные

Эффективность и безопасность Мовалиса были подтверждены в 230 клинических испытаниях, в которых в общей сложности приняли участие более 30 тыс. пациентов.

В крупнейшее многоцентровое рандомизированное исследование MELISSA (1998 г., Hawkey C., Steinbruck K.) было включено 9300 добровольцев с остеоартрозом. Пациентам одной группы давали Мовалис в дозе 15 мг/сут., пациентам другой - диклофенак с замедленным высвобождением в дозе 100 мг/сут.

Лечение продолжалось в течение 28 дней. Оба препарата показали равнозначную эффективность, однако Мовалис в 1,5 раза реже вызывал побочные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.

Одна из работ (2001 г, Gagnier P., Reed J.I., Singh G.) была посвящена сравнению эффективности Мовалиса с рядом других НПВС (диклофенаком, ибупрофеном, рофекоксибом, пироксикамом). Участие в эксперименте приняли 1309 больных с ревматоидным артритом.

Первая группа принимала мелоксикам в дозе 7,5 мг/сут, вторая - любой другой НПВС в средней терапевтической дозе. Результаты показали, что использование Мовалиса было эффективным у 67% больных, в то время как терапия другими препаратами оказалась успешной только у 54% добровольцев.

В 1999 г. группа американских исследователей (Chen Y.F., Barton P., Jobanputra P.) опубликовала систематический обзор, в котором сравнивалась эффективность мелоксикама и неселективных НПВС.

Ученые оценили данные 14 международных клинических исследований. Их анализ подтвердил, что анальгетическая и противовоспалительная активность Мовалиса сопоставима с традиционными НПВС.

В то же время препарат выгодно отличается от своих предшественников более низкой частотой осложнений со стороны пищеварительного тракта. Так, если при приеме диклофенака, напроксена или пироксикама развитие гастропатий отмечается в среднем у 17-19% пациентов, то при терапии Мовалисом - не более, чем у 11%.

Состав, формы выпуска, упаковка

Препарат выпускается в форме:

• 1,5% суспензии для приема внутрь,
• таблеток с содержанием активного вещества 7,5 мг и 15 мг,
• 1,5% раствора для внутримышечного введения,
• ректальных суппозиториев с содержанием активного вещества 7,5 мг и 15 мг.

Из вспомогательного состава суспензии исключена сахароза, что делает возможным ее применение у больных с сахарным диабетом. Жидкость фасуется в стеклянные флаконы по 100 мл и далее вместе с дозирующей ложкой - в картонные упаковки.

Инъекционный раствор разливается в ампулы по 1,5 мл. В картонные пачки размещают по 3 или 5 ампул.

Таблетки заключаются в блистеры из фольги. Одна потребительская упаковка содержит 10 или 20 таблеток.

Свечи фасуют в полимерные контурные упаковки и далее - в картонные пачки по 6 или 12 штук.

Механизм действия

Терапевтические эффекты мелоксикама обусловлены его способностью подавлять активность циклооксигеназы 2 типа (ЦОГ 2) - фермента, ответственного за синтез медиаторов воспаления. Блокада энзима приводит к торможению воспалительной реакции, выраженному ослаблению болевого синдрома и незначительному снижению температуры в патологическом очаге.

В ряде лабораторных экспериментов было доказано, что при использовании в низких дозах, Мовалис практически не влияет на активность родственного фермента - циклооксигеназы 1, который регулирует важные физиологические процессы в организме:

• образование защитной слизи в желудке,
• синтез свертывающих факторов крови,
• перфузию (наполнение кровью) почечных сосудов.

В связи с этим препарат практически не вызывает побочных реакций со стороны ЖКТ, сердечно-сосудистой системы и почек.

При использовании в высоких дозах селективность мелоксикама в отношении ЦОГ 2 снижается, вследствие чего увеличиваются и риски негативных явлений.

Метаболизм и выведение

При энтеральном применении (использовании таблеток/суспензии/суппозиториев) препарат легко и быстро всасывается через слизистые оболочки пищеварительного тракта. В кровь попадает до 89% от принятой дозы. Максимальная концентрация в плазме отмечается через 5-6 часов после приема. Стабильная концентрация достигается на 3-5 день терапии, что удлиняет сроки достижения стойкого клинического эффекта.

Более быстрого обезболивающего действия удается достичь при использовании парентерального раствора Мовалиса. При внутримышечном введении препарат быстро всасывается в кровь. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 1,5 часа. Показатель остается стабильным на протяжении последующих 5-6 часов. В крови до 90% препарата находятся в связанном с белками состоянии.

Мелоксикам биотрансформируется в печени с образованием 4 неактивных метаболитов, которые выводятся из организма с мочой и калом. Период полувыведения составляет 20 часов.

У пациентов с умеренной почечной или печеночной недостаточностью фармакокинетика Мовалиса практически не изменяется. У пожилых лиц препарат метаболизируется несколько медленнее, чем у молодых.

Показания к применению

В России зарегистрированными показаниями к применению Мовалиса являются:

• остеоартроз,
• ревматоидный артрит,
• анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева).

В европейских странах препарат также назначается для симптоматического лечения любых других воспалительных заболеваний суставов, позвоночника и первичной дисменореи.

Противопоказания

Не следует проводить терапию при следующих состояниях:

• повышенная чувствительность к НПВС,
• аллергическая реакция на любой из вспомогательных компонентов препарата,
• тяжелая почечная, печеночная или сердечно-сосудистая недостаточность,
• обострение язвенной болезни пищеварительного тракта,
• «аспириновая астма» в анамнезе,
• одновременная терапия антикоагулянтами (только для инъекций).

В связи с недостаточной изученностью препарат не рекомендуется применять в детском возрасте (суппозитории противопоказаны детям до 12 лет, таблетки и суспензия - детям до 15, инъекции - до 18 лет).

Применение в период беременности и лактации

Мовалис проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Предполагают, что препарат может повышать риски самопроизвольного аборта и развития пороков сердца у плода, поэтому его применение у беременных недопустимо. Влияние мелоксикама на детей не изучалось, в связи с чем терапия в период лактации также считается противопоказанной.

Влияние на способность управлять транспортом и другими сложными механизмами

Специальных исследований о том, как влияет Мовалис на способность управлять транспортом не проводилось. Однако при употреблении препарата следует учитывать возможность развития таких негативных реакций, как сонливость, головокружение и нарушения зрения. Пациентам рекомендуется соблюдать осторожность при занятии любыми потенциально опасными видами деятельности.

Способ применения и дозы

Мовалис применяется внутрь, ректально или внутримышечно.

Внутримышечное введение показано при остром болевом синдроме в течение первых 2-3 дней терапии. Далее лечение продолжают пероральными или ректальными формами. Рекомендуемые дозы - 7,5 или 15 мг в сутки.

Таблетки, суспензию или свечи назначают:

• при остеоартрозе - по 7,5 мг в день,
• при ревматоидном артрите и болезни Бехтерева - по 15 мг в день.

По усмотрению врача дозировки могут быть откорректированы в большую или меньшую сторону.

Побочные эффекты

Более чем у 1% пациентов при приеме Мовалиса могут отмечаться:

• диспепсические расстройства (тошнота, рвота, диарея),
• анемия,
• кожный зуд,
• головная боль,
• появление отеков.

У 0,1-1% больных в клинических исследованиях наблюдались:

• развитие рефлюкс-эзофагита,
• стоматит,
• снижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови,
• сонливость,
• головокружения,
• тахикардия,
• повышение артериального давления.

Менее чем в 0,1% случаев регистрировались:

• язвенные поражения пищеварительного тракта,
• гастрит,
• фотосенсибилизация,
• перепады настроения,
• расстройства зрения,
• конъюнктивит,
• почечная недостаточность,
• анафилактические реакции.

При парентеральном применении в месте введения препарата могут отмечаться отечность и болезненные ощущения.

Передозировка

Данных об отравлениях мелоксикамом накоплено недостаточно. Предположительно, передозировка проявляется вялостью, тошнотой, рвотой, острыми болями в животе, повышением артериального давления, тахикардией. Лечение проводят симптоматически. Выведение препарата ускоряет колестирамин.

Особые указания

В период терапии особую осторожность необходимо соблюдать пациентам с заболеваниями пищеварительного тракта. При подозрениях на язвенные поражения или возникновение кровотечения прием препарата следует немедленно отменить. Наиболее тяжело осложнения со стороны ЖКТ протекают у лиц пожилого возраста.

Прием Мовалиса может вызывать тяжелые кожные реакции (эксфолиативный дерматит, токсидермию), поэтому при появлении первых признаков высыпаний курс лечения необходимо прервать и обратиться к лечащему врачу. Особенно внимательным следует быть пациентам с повышенной чувствительностью к НПВС.

При длительном использовании мелоксикама возрастает риск учащения приступов стенокардии, развития инфаркта миокарда и тромбозов. Это важно учитывать при назначении препарата пациентам с предрасположенностью к сердечно-сосудистым нарушениям.

У больных с почечной недостаточностью, дегидратацией, циррозом печени, застойной сердечной недостаточностью, принимающих диуретики и антигипертензивные препараты во время лечения следует контролировать работу почек.

В редких случаях Мовалис может вызывать кратковременное повышение уровня печеночных трансаминаз. Если выявленные изменения существенны, прием препарата лучше прекратить.

За счет противовоспалительного и жаропонижающего эффекта мелоксикам может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

Как и все НПВС, Мовалис снижает уровень фертильности, поэтому он не рекомендуется женщинам, планирующим зачатие.

Пациентам со слабой и умеренной почечной или печеночной недостаточностью корректировать дозы препарата не нужно.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременный прием Мовалиса с другими НПВС, кортикостероидами или ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск желудочных кровотечений.

Мелоксикам увеличивает токсичность метотриксата и препаратов лития, поэтому при сочетанной терапии дозы последних рекомендуется уменьшать до минимально возможных.

Как и другие НПВС, Мовалис снижает эффективность:

• оральных контрацептивов,
• бета-адреноблокаторов,
• диуретиков,
• ингибиторов АПФ,
• блокаторов кальциевых каналов.

Применение мелоксикама совместно с диуретиками, антагонистами ангиотензиновых рецепторов или циклоспорином повышает вероятность развития почечной недостаточности.

Предполагается, что Мовалис может влиять на фармакокинетику гипокликемических препаратов.

Достоверно установлено, что средство не взаимодействует с антацидами, дигоксином, циметидином.

Условия отпуска

По рецепту.

Хранение

В сухом, защищенном от света месте. Суппозитории и раствор для инъекций - при температуре не выше 30ºС, суспензию и таблетки - при температуре не выше 25ºС. Беречь от детей.

Срок годности

Для суппозиториев и суспензии - 3 года.

Для таблеток и раствора для инъекций - 5 лет.

Суспензию после вскрытия флакона хранят не более 6 мес.

Страны, в которых применяется

По состоянию на 2015 год, Мовалис применяется в 48 странах, включая:

• Россию,
• Белоруссию,
• Украину,
• Канаду,
• Китай,
• Японию,
• Австрию,
• Германию,
• Австралию,
• Францию,
• Италию,
• ряд африканских и ближневосточных государств.

На рынках некоторых европейских, азиатских стран и в США препарат реализуется под брендом «Мобик» (Mobic).

В России Мовалис был зарегистрирован и допущен к продажам МЗ РФ в 1996 г.

В США препарат прошел оценку FDA и начал использоваться в 2000 г.

Производитель

Право на производство и реализацию Мовалиса принадлежит немецкой корпорации «Берингер Ингельхайм» (Boehringer Ingelheim GmbH), которая входит в двадцатку крупнейших фармкомпаний мира. У предприятия насчитывается 146 филиалов, расположенных в 45 государствах. Основными направлениями деятельности «Берингер» являются разработка и производство новых лекарственных средств для медицинской и ветеринарной практики. Ежегодно более 1/5 своей прибыли компания выделяет на проведение научных исследований.

Выпуском суспензии и таблеток Мовалиса на данный момент занимается немецкое подразделение корпорации «Берингер Ингельхайм ГмбХ», производством инъекций - испанский филиал «Берингер Эспана», производством суппозиториев - итальянское дочернее предприятие «Институт де Ангели». Все заводы компании сертифицированы в соответствии с правилами международного стандарта CMP.

Аналоги

На российском рынке зарегистрировано более 30 дженериков (лекарственных копий) Мовалиса.

По данным аналитических компаний, самыми востребованными среди них являются:

• Артрозан,
• Мелоксикам,
• Мовасин,
• Мелокс,
• Мелоксикам Пфайзер,
• Мелоксикам ДС,
• Амелотекс,
• Мелбек,
• Матарен.

Действующим веществом всех перечисленных препаратов так же служит мелоксикам. Однако продукты разных компаний имеют неодинаковые технологии производства и составы вспомогательных компонентов, в связи с чем могут отличаться друг от друга по эффективности и частоте проявления побочных реакций.

Основным преимуществом Мовалиса перед его аналогами является наличие хорошей доказательной базы. На сегодняшний день это единственный препарат мелоксикама, безопасность и эффективность которого были подтверждены в ходе масштабных клинических исследований.

Некоторые аналоги Мовалиса и их производители:

Лечение заболеваний опорно-двигательного аппарата

Торговое наименование препарата	Формы выпуска	Компания-производитель
Артрозан	Раствор 0,6% для внутримышечного введенияТаблетки по 7,5 и 15 мг	Фармстандарт (Россия)
Лем	Таблетки 7,5 мг и 15 мг	Фармацевтическое предприятие «Оболенское» (Россия)
Мовасин	1% раствор для внутримышечного введенияТаблетки по 7,5 мг и 15 мг	Синтез (Россия)
Амелотекс	Раствор 1% для внутримышечного введенияТаблетки 7,5 и 15 мгСуппозитории по 7,5 и 15 мгГель 1% для наружного применения

Мовалис – это лекарственный препарат, который выпускается в виде ампул с раствором для инъекций, свечей для ректального применения и таблеток. Показаниями к применению лекарства Мовалис считаются воспалительные процессы в костях и мышцах человеческого тела. Таблетки Мовалис имеют круглую форму и слегка шероховатую поверхность. Цвет таблеток может меняться от бледно-желтого до желтого цвета. Одна из сторон таблеток выпуклая, на ней размещается логотип производителя. Ректальные суппозитории Мовалис имеют гладкую поверхность, их основание слегка углублено. Раствор для инъекций производится в ампулах по 15 миллиграмм каждая и имеет желтовато-зеленый цвет. Лекарство Мовалис является эффективным средством при высокой температуре, острых болевых синдромах и воспалительных процессах, а его показания к применению достаточно разнообразны. Препарат рекомендован при артрите, остеоартрозе, спондилите и других заболеваниях костно-мышечной системы, сопровождающихся острыми болевыми ощущениями. Лекарство также имеет и противопоказания, которые отличаются для каждого вида препарата.

Лекарство Мовалис в виде таблеток имеет следующие показания к применению:

• воспаления суставов, аутоиммунные заболевания соединительных тканей;
• дегенеративно-дистрофические заболевания костно-мышечного аппарата.

Основным составляющим веществом таблеток является мелоксикам, который при внутреннем применении абсорбируется в организме, концентрируясь при этом в синовиальной жидкости. Достоинством данной формы препарата является то, что таблетки воздействуют в основном на циклооксигеназу-2, что способствует избеганию отрицательного влияния на желудочно-кишечный тракт. Прием таблеток рекомендован один раз в сутки, желательно во время еды. Категорически запрещается запивать лекарство любой жидкостью кроме воды. Показания к применению лекарства Мовалис разнообразны при различных заболеваниях: при остеоартрите суточная доза составляет 7,5 мг, а при остальных воспалительных заболеваниях с болевым синдромом – 15 мг.

• почечная и печеночная недостаточность;
• острые воспаления желудка;
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки;
• ярко выраженные заболевания сердечно-сосудистой системы.

В любой ситуации решение о назначении препарата должен принимать лечащий врач. предоставленные данные — лишь информация для ознакомления.

Как выглядит лекарство Мовалис

Свечи Мовалис

Показания к применению лекарства Мовалис в виде ректальных суппозиторий включают в себя не только артриты, эндометриты, артрозы и остеохондрозы, но и геморрой, различные воспалительные процессы половых органов, а также болевые синдромы при гинекологических заболеваниях у женщин. При ректальном применении препарата его основная составляющая, мелоксикам, всасывается в кровь, минуя желудочно-кишечный тракт, что позволяет препарату воздействовать на очаг воспаления значительно быстрее, чем при применении таблеток.

Лекарство Мовалис в виде свечей имеет следующие показания к применению: 7,5 мг не чаще одного раза в сутки. Однако в острых стадиях воспалительных процессов, а также при сильных болевых ощущениях суточную дозу препарата позволено увеличить до 15 мг.

Запрещается использовать ректальные суппозитории в следующих случаях:

• повреждения либо трещины заднего прохода;
• последний триместр беременности и период кормления грудью;
• патологические процессы в почках и печени;
• воспалительные процессы желудочно-кишечного тракта;
• кровотечения из прямой кишки.

Мовалис в виде уколов

Показания к применению лекарства Мовалис в виде уколов включают в себя краткосрочное лечение острых приступов артрита и спондилита, в случаях, когда применение таблеток либо свечей в силу каких-либо обстоятельств невозможно. При введении раствора Мовалиса в мышцу пациента, последний чувствует облегчение болевого синдрома уже через тридцать-сорок минут, поскольку в таком случае мелоксикам достаточно быстро всасывается и концентрируется в плазме. Однако применять данный вид лечения можно лишь на протяжении нескольких первых дней терапии, а затем его следует заменить таблетками либо ректальными суппозиториями.

Лекарство Мовалис в виде уколов имеет следующие показания к применению: вводить препарат следует один раз в сутки внутримышечно, дозируя препарат от 7,5 до 15 мг в зависимости от интенсивности болевых ощущений пациента. Препарат запрещено применять при следующих заболеваниях:

• желудочно-кишечное кровотечение;
• печеночная и почечная недостаточность в тяжелой степени;
• заболевания сердечно-сосудистой системы;
• послеоперационные болевые ощущения при коронарном шунтировании;
• цереброваскулярные кровотечения.

Аналоги препарата Мовалис

Показания к применению лекарства Мовалис достаточно обширны, однако в силу своей значительной стоимости данный препарат доступен не каждому потребителю. Именно поэтому после консультации врача можно приобретать аналоги этого лекарства (то есть препараты, имеющие такое же международное непатентованное наименование). Показания к применению аналогов лекарства Мовалис включают в себя симптоматическое лечение артрита, артроза, спондилита, болезни Бехтерева, подагры и невралгии. Все аналоги Мовалиса обладают противовоспалительным, обезболивающим и противовоспалительным действием. Выпускаются аналоги также, как и сам Мовалис, в виде таблеток, уколов и ректальных суппозиториев.

К аналогам Мовалиса относятся следующие лекарственные препараты:

• Мелоксикам, Мелоксикам-Прана, Мелоксикам Сандоз и Мелоксикам-Тева;
• Артрозан;
• Амелотекс;
• Мовасин;
• Мовикс;
• Би-ксикам;
• Аспикам;
• Брексин;
• Зелоксим;
• Мовалгин;
• Тексамен;
• Федин;
• Матарен;
• Мелбек и Мелбек форте.

Разброс цен большой. Стоимость определяется страной, где произведен препарат (импортные дороже, конечно), дороговизной сырья, авторитетом бренда.

От чего помогает «Мовалис»? Разберемся в данной статье.

При наличии боли в суставах, а также на фоне воспалений, лихорадки и при прочих видах болевых ощущений врачами назначаются лекарственные препараты, которые способны устранять подобные проявления патологий. Одним из наиболее действенных лекарств, которые помогают справиться со всеми этими патологиями, является препарат «Мовалис».

Описание

Данное противовоспалительное лекарство нестероидной группы разработала и выпускает немецкая компания под названием «Берингер Ингельхайм». Она входит в двадцатку ведущих фармацевтических организаций мира. Препарат обладает мощными противовоспалительными свойствами, отличается низкой токсичностью и достаточно безопасен. Применяют лекарство в комплексной терапии разных патологий суставов, а, кроме того, оно получает много положительных отзывов, на основании которых можно сказать, что пациенты ему доверяют. В нашей статье подробно рассмотрим инструкцию к применению данного лекарственного препарата, узнаем, какие существуют показания к применению «Мовалиса», а также познакомимся с отзывами пациентов.

Фармакологические свойства

Главным действующим компонентом «Мовалиса» выступает вещество мелоксикам. Именно оно и обуславливает фармакологические свойства медикамента. При введении в организм лекарство оказывает большой спектр действий, которые свойственны препаратам нестероидной группы:

• Производит противовоспалительный эффект. «Мовалис» очень быстро убирает клиническую симптоматику всех видов, будь то болевой синдром, очаговая гиперемия, отек мягких тканей или расстройство функций воспаленного органа.
• Антипиретическое воздействие. «Мовалис» борется с жаром. Жаропонижающий эффект достигается благодаря снижению продукции защитных факторов. Эффект проявляется исключительно при лихорадочном состоянии, что касается нормальной температуры, то таковую препарат не снижает.
• Анальгезирующее действие. «Мовалис» снимает болевые ощущения или уменьшает их выраженность, увеличивая порог болевой чувствительности. Воздействуя только на очаг боли, этот медикамент подобно всем ненаркотическим обезболивающим, не затрагивает какие-либо другие отделы нервной системы.

Отличительной особенностью «Мовалиса» является избирательность его действия.

Состав медикамента и формы его выпуска

Показания к применению «Мовалиса» интересуют многих.

Для удобства использования и в целях достижения требуемого лечебного эффекта средство имеет разное дозирование и формы выпуска. Препарат поступает на рынок в формате таблеток, инъекционного раствора, суспензий и свечей. В нашей статье остановимся на таких формах выпуска «Мовалиса», как суспензия и свечи:

• Ректальные суппозитории выпускают по 7,5 и по 15 миллиграмм. Они имеют цилиндрическую форму с заостренным концом. В аптечной упаковке имеется шесть суппозиториев, заключенных в защитную фольгу.
• Суспензию «Мовалис» для внутреннего использования выпускают с дозировкой 7,5 миллиграмма.

Кроме активного компонента мелоксикама все форматы препарата содержат различные вспомогательные ингредиенты:

• В составе препарата «Мовалис» в форме свечей дополнительно присутствует суппоцир. Это полусинтетическая суппозиторная основа. Также там присутствует поверхностно-активный компонент кремофор.
• Суспензия «Мовалис» изготовлена из полисорба, глицерина, дигидрофосфата натрия, лимонной кислоты, сорбита, гидроксиэтилцеллюлозы, ксилита и бензоата. В состав суспензии также включен ароматизатор, который имеет вкус малины.

Как действует препарат?

Инструкцию к «Мовалису» нужно изучить заранее.

Абсолютно все формы препарата отличаются выраженным противовоспалительным действием, они все обладают обезболивающим и жаропонижающим свойством. В случае поступления в организм очень легко всасываются, обеспечивая быстрый результат:

• В рамках введения в толщу мышечных тканей мелоксикам начинает работать быстрее уже спустя тридцать минут после попадания. В сыворотке крови максимальную концентрацию фиксируют уже через час. Показатель сохраняется в течение шести часов. Активное вещество полностью абсорбируется, а его биологическая доступность при инъекционном использовании достигает ста процентов.
• При внутреннем приеме усваивается девяносто процентов лекарства. Раздельного с едой приема этот препарат не требует, так как пищеварительный процесс не влияет на способность «Мовалиса» всасываться. Пик концентрации активного вещества на фоне одноразового приема суспензии или суппозиториев отмечают спустя шесть часов.

Показания к применению «Мовалиса» должны строго соблюдаться.

В крови девяносто девять процентов мелоксикама связываются с альбумином, который выполняет транспортную функцию. В очаги воспаления лекарство проникает через гистогематический барьер, который располагается между кровью и тканевой жидкостью. Медикамент свободно проникает в синовию. Стоит отметить, что чем сильнее воспаление, тем больше уровень мелоксикама в синовии. Процессы биологической трансформации почти полностью осуществляются в печени, а в результате химических превращений образуются неактивные метаболиты. Они выводятся вместе с каловыми массами и мочой. Не больше пяти процентов поступившего «Мовалиса» выходит в неизменном виде.

Способ применения

Точная дозировка наряду с правилами приема и продолжительностью терапии устанавливается врачом. При назначении препарата учитывается характер недуга, а кроме того, возраст пациента и наличие тех или иных осложнений. Суточное колебание содержания мелоксикама в крови невелико, что позволяет принимать этот медикамент однократно. Для того чтобы достичь необходимой концентрации, которая останется стабильной в течение года, необходимо многократное применение свечей «Мовалис» на протяжении двух недель. Правда, устойчивое и стабильное состояние может наступить уже на третьи сутки терапии.

Для исключения рисков развития нежелательных побочных эффектов назначают максимально короткий курс «Мовалиса» с минимальной эффективной дозировкой. Очень важно соблюдать установленные врачом нормы и алгоритмы лечения.

После устранения боли и острых симптомов воспаления назначается внутренний или ректальный прием. Препарат «Мовалис», предназначенный для введения в прямую кишку или через рот, действует на организм мягче и, как правило, не провоцирует повреждение мышечного волокна или отмирание тканей. Во время перехода и комбинирования важно соблюдать суммарное дозирование. Лучше всего придерживаться однократного приема в течение суток и постоянно контролировать симптоматику. Согласно инструкции к «Мовалису» схема терапии будет следующей:

«Мовалис»: показания к применению

«Мовалис» используется для симптоматической терапии, направленной на устранение неблагоприятной симптоматики. Представленный препарат показан пациентам со следующими патологиями:

• Наличие дегенеративных поражений суставов в виде деформирующего артроза и артрита.
• Присутствие любых форм ревматоидного артрита.
• Наличие у пациентов хронических системных заболеваний осевого скелета, к примеру, при анкилозирующем спондилоартрите.
• Присутствие прочих болезней воспалительного характера, которые поражают костную и мышечную систему. Например, «Мовалис» принимают при дорсопатии, реактивном артрите, дорсалгии и так далее.

Противопоказания к использованию

Все формы данного препарата имеют одинаковые противопоказания, которые необходимо учитывать при назначении терапии. Абсолютным запретом к использованию выступают:

• Наличие у человека гиперчувствительности к мелоксикаму, а кроме того, к дополнительным ингредиентам.
• Присутствие непереносимости и фруктозы.
• Наличие лактазной недостаточности.
• Присутствие аллергических реакций в анамнезе.
• При недавно перенесенных воспалительных заболеваниях, эрозиях и язвах.
• Наличие кровотечений из пищеварительной системы.
• Развитие тяжелых форм недостаточности сердца, почек, сосудов или печени.
• Наличие нарушений кровяной свертываемости наряду с цереброваскулярной болезнью, заболеваниями прямой кишки, прямокишечным кровотечением и тому подобное.
• Период лечения острого тромбоза.
• Этап восстановительного лечения после коронарного шунтирования.
• В педиатрии свечи и суспензию нельзя принимать до двенадцати лет.
• Вынашивание ребенка либо грудное кормление.

Относительными противопоказаниям, которые требуют повышенной осторожности, считаются:

• Наличие тотальной формы сердечной недостаточности, которая сопровождается застоем крови, нарушением процессов кровообращения или ишемической болезнью.
• Присутствие нарушения липидного обмена наряду с дефицитом инсулина и повышенным уровнем солей калия.
• Планирование женщиной беременности.
• Продолжительный прием нестероидных противовоспалительных лекарств.
• В пожилом и старческом возрасте.
• Наличие пристрастия к алкоголю и наркотикам наряду с никотиновой зависимостью.

В подобных случаях окончательное решение касательно допустимости назначения «Мовалиса» принимается квалифицированным специалистом.

«Мовалис» и побочные эффекты на фоне его применения

Возможны следующие побочные эффекты:

• Появление нарушений в системе крови в виде снижения уровня лейкоцитов, тромбоцитов и гемоглобина.
• Возникновение анафилаксии наряду с ангионевротическим отеком, кожными проявлениями аллергии, токсической эритемой, аллергическим контактным дерматитом и тому подобное.
• Появление воспаления в конъюнктиве наряду с аллергической астмой и повышенной чувствительностью к свету.
• Возникновение помрачения сознания наряду с перепадами настроения, раздражительностью, головокружением, мигренью, шумом в ушах и нарушением зрительной функции.
• Появление расстройства пищеварения, тошноты, жидкого стула, затрудненной дефекации, болей в животе, отрыжки и изжоги.
• Появление повышенного давления, чувства жара и сильного сердцебиения.
• Возникновение сбоя в работе почек и печени наряду с расстройством мочеиспускания и овуляции.
• Возникновение припухлости, болезненности и красноты в месте укола наряду с постинъекционным некрозом кожи.

Можно ли найти аналоги дешевле «Мовалиса»?

Аналоги и стоимость

Препарат отпускают строго по рецепту. Стоимость этого лекарства в аптечных сетях составляет:

• За суспензию (флакон 100 миллиграмм) необходимо отдать пятьсот восемьдесят рублей.
• Суппозитории ректальные (шесть штук) обойдутся в триста рублей.

Надо сказать, что стоимость у «Мовалиса» достаточно высокая, но у этого препарата имеются весомые преимущества перед остальными селективными противовоспалительными медикаментами аналогичного воздействия. Эти преимущества заключаются в том, что данное лекарство отличается большой эффективностью и щадящим воздействием. Среди недорогих аналогов «Мовалиса» наиболее известны препараты «Диклофенак» и «Ибупрофен». Отлично подойдут такие заменители, как «Амелотекс», «Артрозан» и «Мелоксикам» во всех лекарственных формах. Аналоги дешевле «Мовалиса» может посоветовать врач.

От правильного выбора препарата, дозирования, лекарственной формы и продолжительности лечения напрямую зависят риски возникновения неблагоприятных побочных эффектов. Но в том случае, если соблюдать осторожность, следовать инструкции врача и контролировать малейшие изменения в организме, можно эффективно устранить болевой синдром, понизить температуру, а кроме того, подавить воспалительный процесс.

Теперь узнаем, что рассказывают люди в своих отзывах о применении этого лекарства.

Описание и инструкция к Мовалис таб. 7,5мг №20:

Инструкция по применению

Мовалис таб. 7,5мг №20

Лекарственные формы

таблетки 7,5мг

Синонимы

Амелотекс
Артрозан
Би-ксикам
Мелбек
Мелбек форте
Мелокс
Мелоксикам
МЕЛОКСИКАМ АВЕКСИМА
Мелоксикам ДС
Мелоксикам Канон
Мелоксикам Штада
Мелоксикам-ОBL
Мелоксикам-Прана
Мелоксикам-Тева
Мелофлекс Ромфарм
Месипол
Мирлокс
Мовасин
Оксикамокс

Группа
Противовоспалительные средства - оксикамы

Международное непатентованное название
Мелоксикам

Состав
Действующее вещество - мелоксикам 15 мг.

Производители
Берингер Ингельхайм Эспана С.А (Испания)

Фармакологическое действие
Фармакодинамика. Препарат является нестероидным противовоспалительным препаратом (НПВП), относится к производным эноловой кислоты и оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и антипиретическое действие. Выраженное противовоспалительное действие мелоксикама установлено на всех стандартных моделях воспаления. Механизм действия мелоксикама состоит в его способности ингибировать синтез простагландинов - известных медиаторов воспаления. Мелоксикам in vivo ингибирует синтез простагландинов в месте воспаления в большей степени, чем в слизистой оболочке желудка или почках. Эти различия связаны с более селективным ингибированием циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) по сравнению с циклооксигеназой-1 (ЦОГ-1). Считается, что ингибирование ЦОГ-2 обеспечивает терапевтические действия НПВП, тогда как ингибирование постоянно присутствующего изофермента ЦОГ-1 может быть ответственно за побочные действия со стороны желудка и почек. Селективность мелоксикама в отношении ЦОГ-2 подтверждена в различных тест-системах, как in vitro, так и in vivo. Селективная способность мелоксикама ингибировать ЦОГ-2 показана при использовании в качестве тест-системы цельной крови человека in vitro. Установлено, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) активнее ингибировал ЦОГ-2, оказывая большее ингибирующее влияние на продукцию простагландина E2, стимулируемую липополисахаридом (реакция, контролируемая ЦОГ-2), чем на продукцию тромбоксана, участвующего в процессе свертывания крови (реакция, контролируемая ЦОГ-1). Эти эффекты зависели от величины дозы. В исследованиях ex vivo показано, что мелоксикам (в дозах 7,5 мг и 15 мг) не оказывает влияния на агрегацию тромбоцитов и время кровотечения. В клинических исследованиях побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в целом возникали реже при приеме мелоксикама 7,5 и 15 мг, чем при приеме других НПВС, с которыми проводилось сравнение. Это различие в частоте побочных эффектов со стороны ЖКТ в основном связано с тем, что при приеме мелоксикама реже наблюдались такие явления как диспепсия, рвота, тошнота, абдоминальные боли. Частота перфораций в верхних отделах ЖКТ, язв и кровотечений, которые связывались с применением мелоксикама, была низкой и зависела от величины дозы препарата. Фармакокинетика. Абсорбция. Мелоксикам полностью абсорбируется после в/м введения. Относительная биодоступность по сравнению с биодоступностью при приеме внутрь составляет почти 100%. Поэтому при переходе с инъекционной на пероральные формы подбора дозы не требуется. После введения препарата 15 мг препарата внутримышечно пиковая концентрация в плазме, составляющая около 1,6 - 1,8 мкг/мл, достигается в течение приблизительно 60 - 96 мин. Распределение. Мелоксикам хорошо связывается с белками плазмы, особенно с альбумином (99%). Проникает в синовиальную жидкость, концентрация в синовиальной жидкости составляет примерно 50% концентрации в плазме. Объем распределения низкий, приблизительно 11 л. Межиндивидуальные различия составляют 7 - 20%. Метаболизм. Мелоксикам почти полностью метаболизируется в печени с образованием 4 фармакологически неактивных производных. Основной метаболит, 5"-карбоксимелоксикам (60% от величины дозы), образуется путем окисления промежуточного метаболита, 5"-гидроксиметилмелоксикама, который также экскретируется, но в меньшей степени (9% от величины дозы). Исследования in vitro показали, что в данном метаболическом превращении важную роль играет изофермент CYP2C9, дополнительное значение имеет изофермент CYP3A4. В образовании двух других метаболитов (составляющих, соответственно, 16% и 4% от величины дозы препарата) принимает участие пероксидаза, активность которой, вероятно, индивидуально варьирует. Выведение. Выводится в равной степени через кишечник и почками, преимущественно в виде метаболитов. В неизмененном виде с калом выводится менее 5% от величины суточной дозы, в моче в неизмененном виде препарат обнаруживается только в следовых количествах. Средний период полувыведения варьирует от 13 до 25 ч. Плазменный клиренс составляет в среднем 7 - 12 мл/мин после однократного применения. Мелоксикам демонстрирует линейную фармакокинетику в дозах 7,5 - 15 мг при в/м введении. Недостаточность функции печени и/или почек. Недостаточность функции печени, а также слабо выраженная почечная недостаточность существенного влияния на фармакокинетику мелоксикама не оказывает. Скорость выведения из организма значительно выше у пациентов с умеренно выраженной почечной недостаточностью. Мелоксикам хуже связывается с белками плазмы у пациентов с терминальной почечной недостаточностью. При терминальной почечной недостаточности увеличение объема распределения может привести к более высоким концентрациям свободного мелоксикама, поэтому у этих пациентов суточная доза не должна превышать 7,5 мг. Пожилые пациенты. Пожилые пациенты по сравнению с молодыми пациентами имеют сходные фармакокинетические показатели. У пожилых пациентов средний плазменный клиренс в период равновесного состояния фармакокинетики немного ниже, чем у молодых пациентов. У женщин пожилого возраста более высокие значения AUG (площадь под кривой концентрация-время) и длительный период полувыведения, по сравнению с молодыми пациентами обоих полов.

Побочное действие
Ниже описаны побочные эффекты, связь которых с применением препарата расценивалась как возможная. Внутри системно-органных классов по частоте возникновения побочных эффектов используются следующие категории: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1,000, < 1/100); редко (> 1/10,000, < 1/1,000); очень редко (< 1/10,000); не установлено. Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто - анемия; редко - лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы. Нарушения со стороны иммунной системы: нечасто - другие реакции гиперчувствительности немедленного типа; не установлено - анафилактический шок, анафилактоидные/анафилактические реакции. Нарушения психики: редко - изменение настроения; не установлено - спутанность сознания, дезориентация. Нарушения со стороны нервной системы: часто - головная боль; нечасто - головокружение, сонливость. Нарушения со стороны органов зрения, слуха и лабиринтные нарушения: нечасто - вертиго; редко - конъюктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения, шум в ушах. Нарушения со стороны сердца и сосудов: нечасто - повышение артериального давления, чувство "прилива" крови к лицу; редко - сердцебиение. Нарушения со стороны дыхательной системы: редко - бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто - скрытое или явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко - гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко - перфорация желудочно-кишечного тракта. Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: Нечасто - транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко - гепатит. Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - ангиоотек, зуд, кожная сыпь; редко - токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко - буллезный дерматит, мультиформная эритема; не установлено - фотосенсибилизация. Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко - острая почечная недостаточность. Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - боль и отек в месте введения; нечасто - отеки. Совместное применение с лекарственными средствами, угнетающими костный мозг (например, метотрексат) может спровоцировать цитопению. Желудочно-кишечное кровотечение, язва или перфорация могут приводить к летальному исходу. Как и для других НПВП не исключают возможность появления интерстициального нефрита, гломерулонефрита, почечного медуллярного некроза, нефротического синдрома.

Показания к применению
Начального периода лечения болевого синдрома и краткосрочная симптоматическая терапия ревматоидного артрита, остеоартроза (артроза, дегенеративных заболеваний суставов), анкилозирующего спондилита.

Противопоказания
Гиперчувствительность к активному ингредиенту или вспомогательным компонентам препарата. Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте к другим НПВП; Гиперчувствительность (в том числе и к другим нестероидным противовоспалительным препаратам), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (в том числе в анамнезе); Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или недавно перенесенные; Воспалительные заболевания кишечника - болезнь Крона или язвенный колит в стадии обострения; тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; тяжелая почечная недостаточность (если не проводится гемодиализ, КК менее 30 мл/мин, а также при подтвержденной гиперкалиемии), прогрессирующее заболевание почек; активное заболевание печени; активное желудочно-кишечное кровотечение, недавно перенесенные цереброваскулярные кровотечения или установленный диагноз заболеваний свертывающей системы крови; возраст до 18 лет; беременность; период лактации; терапия периоперационных болей при проведении шунтирования коронарных артерий; Сопутствующая терапия антикоагулянтами, так как есть риск образования внутримышечных гематом.

Способ применения и дозировка

Остеоартрит: 7,5 мг в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена до 15 мг в день. Ревматоидный артрит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. Анкилозирующий спондилит: 15 мг в сутки. В зависимости от лечебного эффекта эта доза может быть снижена до 7,5 мг в день. У пациентов с повышенным риском побочных реакций рекомендуется начинать лечение с дозы 7,5 мг а день. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе доза не должна превышать 7,5 мг в день. Общие рекомендации. Так как потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения. Максимальная рекомендуемая суточная доза -15 мг. Комбинированное применение. Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП. Суммарная суточная доза препарата, применяемого в виде разных лекарственных форм не должна превышать 15 мг. Подростки. Максимальная доза у подростков составляет 0,25 мг/кг. Как правило, препарат должен применяться только у подростков старше 12 лет и взрослых. Общую суточную дозу следует принимать в один прием, во время еды, запивая водой или другой жидкостью.

Передозировка
Данных о случаях, связанных с передозировкой препарата накоплено недостаточно. Вероятно, будут присутствовать симптомы, свойственные передозировке НПВП, в тяжёлых случаях: сонливость, нарушения сознания, тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, изменения артериального давления, остановка дыхания, асистолия. Лечение: антидот не известен. В случае передозировки препарата следует применять симптоматическую терапию. Известно, что холестирамин ускоряет выведение мелоксикама.

Взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты - одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в желудочно-кишечном тракте и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется. Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови. Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина - одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за свертывающей системой крови. Препараты лития - НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль за концентрацией лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития. Метотрексат - НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль за функцией почек и формулой крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Контрацепция - есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано. Диуретики - применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности. Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента, вазодилататоры, диуретики). НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Антагонисты ангиотензин-II рецепторов при совместном назначении с НПВП усиливают снижение клубочкой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Холестирамин, связывая мелоксикам в желудочно-кишечном тракте, приводит к его более быстрому выведению. НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина. При использовании совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать СYР 2С9 и/или CYP ЗА4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия. Нельзя исключить возможность взаимодействия с антидиабетическими препаратами для приема внутрь. При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида, значимых фармакокинетических взаимодействий выявлено не было.

Особые указания
Беременность и период лактации. Применение препарата противопоказано во время беременности. Известно, что НПВП проникают в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью противопоказано. Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, Мовалис может оказывать влияние на фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Мелоксикам может приводить к задержке овуляции. В связи с этим у женщин, имеющих проблемы с зачатием и проходящим обследование по этому поводу подобных проблем, рекомендуется отмена приема препарата. Пациенты, страдающие заболеваниями желудочно-кишечного тракта, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения желудочно-кишечного тракта или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить. Язвы в желудочно-кишечном тракте, перфорация или кровотечение могут возникнуть в ходе лечения в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста. При применении НПВП могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменения слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения. Описаны случаи при приеме НПВП повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с выше указанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям. НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным объемом циркулирующей крови может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты ангиотензин II рецепторов, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек. Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация. До начала лечения необходимо исследование функции почек. В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек. При использовании препарата (так же как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат следует отменить, и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями. Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем, такие пациенты должны тщательно наблюдаться. Подобно другим НПВП, препарат может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания. Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, препарат может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена приема препарата. У пациентов со слабой или умеренной почечной с недостаточностью (клиренс креатинина более 25 мл/мин) коррекции дозы не требуется. У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекции дозы не требуется. Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами. Специальных клинических исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем и механизмами не проводилось. Однако при управлении автомобилем и работе с механизмами следует принимать во внимание возможность развития головокружения, сонливости, нарушения зрения или других нарушений со стороны центральной нервной системы. В период лечения пациентам необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения
Хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30 С.