Ajutor la Tele2, tarife, intrebari

KNF (produs medicamentos inclus în formularul național al Kazahstanului medicamente)

Producător: Astra Zeneca AB

Clasificare anatomo-terapeutico-chimică: Esomeprazol

Număr de înregistrare: Nr. RK-LS-5 Nr. 012404

Data Înregistrării: 11.04.2014 - 11.04.2019

Preț limită: 174,93 KZT

Instrucțiuni

• Rusă

Nume comercial

Denumire comună internațională

Esomeprazol

Forma de dozare

Comprimate filmate, 20 mg și 40 mg

Compus

O tabletă conține

substanta activa- esomeprazol trihidrat de magneziu 22,30 mg sau 44,50 mg, ceea ce corespunde la 20 mg și 40 mg esomeprazol,

Excipienți: monostearat de gliceril 40-55, hiproloză, hipromeloză, oxid de fier roșu, oxid de fier galben (pentru o doză de 20 mg), stearat de magneziu, copolimer de acid metacrilic și etacrilic (1:1), celuloză microcristalină, parafină sintetică, macrogol, polisorbat , crospovidonă, stearil fumarat de sodiu, granule sferice de zahăr, dioxid de titan, talc, citrat de trietil.

Descriere

Comprimate de 20 mg: roz deschis, alungite, biconvexe, filmate, gravate cu 20 mg pe o parte și A/EN pe cealaltă față.

Comprimate de 40 mg: comprimate filmate roz, alungite, biconvexe, marcate cu 40 mg pe o parte și A/EI pe cealaltă față.

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente antiulceroase și medicamente pentru tratamentul refluxului gastroesofagian (RGE). Inhibitori ai pompei de protoni. Esomeprazol.

Cod ATX A02BC05

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Esomeprazolul este instabil în mediu acid prin urmare, pentru uz oral, se folosesc tablete care conțin granule de medicament, a căror coajă este rezistentă la acțiunea suc gastric. Medicamentul este absorbit rapid: concentrația plasmatică maximă este atinsă la 1-2 ore după administrare. Biodisponibilitatea absolută a esomeprazolului după o singură doză de 40 mg este de 64% și crește la 89% cu doza zilnică o dată pe zi. Pentru o doză de 20 mg esomeprazol, aceste cifre sunt de 50%, respectiv 68%. Volumul de distribuție la concentrația de echilibru y oameni sanatosi este de aproximativ 0,22 l/kg greutate corporală. Esomeprazolul se leagă în proporție de 97% de proteinele plasmatice.

Mâncarea încetinește și reduce absorbția esomeprazolului în stomac, dar acest lucru nu are un efect semnificativ asupra eficacității inhibării secreției de acid clorhidric.

Esomeprazolul este metabolizat prin sistemul citocromului P450 (CYP). Partea principală este metabolizată cu participarea unei izoforme polimorfe specifice CYP2C19, ducând la formarea de metaboliți hidroxi și demetilați ai esomeprazolului. Restul este metabolizat de o altă izoformă specifică, CYP3A4; aceasta produce un derivat sulfo al esomeprazolului, care este principalul metabolit detectat în plasmă.

Parametrii indicați mai jos reflectă în principal farmacocinetica la pacienții cu o enzimă activă CYP2C19 (metabolizatori activi).

Clearance-ul total este de aproximativ 17 l/h după o singură doză de medicament și de 9 l/h după doze repetate. Timpul de înjumătățire este de 1,3 ore atunci când este administrat sistematic o dată pe zi. Aria de sub curba concentrație-timp (ASC) crește odată cu administrarea repetată de esomeprazol. Creșterea ASC dependentă de doză cu doze repetate de esomeprazol este natură neliniară, care este o consecință a scăderii metabolismului de prim pasaj prin ficat, precum și a scăderii clearance-ului sistemic, cauzată probabil de inhibarea enzimei CYP2C19 de către esomeprazol și/sau metabolitul său sulfonic. Atunci când este luat zilnic o dată pe zi, esomeprazolul este eliminat complet din plasma sanguină în intervalul dintre doze și nu se acumulează.

Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu afectează secreția de acid gastric. La administrare orală până la 80% din doză este excretată sub formă de metaboliți în urină, restul este excretat în fecale. Mai puțin de 1% esomeprazol nemodificat se găsește în urină.

Caracteristicile farmacocineticii la unele grupuri de pacienți: Aproximativ 2,9±1,5% din populație are activitate redusă a izoenzimei CYP2C19. La aceşti pacienţi, esomeprazolul este metabolizat în principal prin acţiunea CYP3A4. Când luați sistematic 40 mg de esomeprazol o dată pe zi, valoarea medie a ASC este cu 100% mai mare decât valoarea acestui parametru la pacienții cu activitate crescută a izoenzimei CYP2C19. Valorile medii ale concentrațiilor plasmatice maxime la pacienții cu activitate izoenzimă redusă sunt crescute cu aproximativ 60%. Aceste caracteristici nu afectează doza și metoda de administrare a esomeprazolului.

La pacienții vârstnici (71-80 de ani), metabolismul esomeprazolului nu suferă modificări semnificative.

După o singură doză de 40 mg de esomeprazol, valoarea medie a ASC la femei este cu 30% mai mare decât cea la bărbați. Când luați medicamentul zilnic o dată pe zi, nu există diferențe de farmacocinetică între bărbați și femei. Aceste caracteristici nu afectează doza și metoda de administrare a esomeprazolului.

La pacienţii cu uşoară până la moderată insuficienta hepatica metabolismul esomeprazolului poate fi afectat. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, rata metabolică este redusă, ceea ce duce la o creștere de 2 ori a valorii ASC pentru esomeprazol.

Studiul farmacocineticii la pacienții cu insuficiență renală nu a fost efectuată. Deoarece nu esomeprazolul în sine este excretat prin rinichi, ci metaboliții săi, se poate presupune că metabolismul esomeprazolului la pacienții cu insuficiență renală nu se modifică.

La copiii cu vârsta de 12-18 ani după readmisia Valorile ASC de 20 mg și 40 mg esomeprazol și timpul până la concentrația maximă (tmax) în plasmă au fost similare cu valorile ASC și tmax la adulți.

Farmacodinamica

Nexium reduce secreția de acid gastric prin inhibarea specifică a pompei de protoni din celulele parietale și este izomerul S al omeprazolului. S- Și R-izomerii omeprazolului au activitate farmacodinamică similară.

Mecanism de acțiune

Nexium este o bază slabă, se acumulează în tubulii secretori ai celulelor parietale într-un mediu acid, unde activează și inhibă pompa de protoni - enzima H+,K+-ATPaza. Esomeprazolul inhibă atât secreția acidă bazală, cât și cea stimulată. Efectul esomeprazolului se dezvoltă în decurs de 1 oră după administrarea orală a 20 mg sau 40 mg. Când luați medicamentul zilnic timp de 5 zile în doză de 20 mg o dată pe zi, concentrația medie maximă de acid după stimularea cu pentagastrină este redusă cu 90% (când se măsoară concentrația de acid la 6-7 ore după administrarea medicamentului în a 5-a zi. de terapie). La pacienții cu boală de reflux gastroesofagian (GERD) și prezența simptome clinice După 5 zile de administrare orală zilnică de esomeprazol 20 mg sau 40 mg, valorile pH-ului intragastric de peste 4 au fost menținute în medie 13 și 17 ore din 24 de ore. La administrarea esomeprazolului în doză de 20 mg pe zi, o valoare a pH-ului intragastric peste 4 a fost menținută timp de cel puțin 8, 12 și 16 ore la 76%, 54% și, respectiv, 24% dintre pacienți. Pentru 40 mg esomeprazol, acest raport este de 97%, 92% și, respectiv, 56%.

Efect terapeutic obținut prin inhibarea secreției de acid

Când luați Nexium în doză de 40 mg, vindecarea esofagitei de reflux are loc la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de terapie și la 93% după 8 săptămâni de terapie.

Tratamentul cu Nexium în doză de 20 mg de 2 ori pe zi în combinație cu antibiotice adecvate timp de o săptămână duce la eradicarea cu succes Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienţi. Pacienții cu ulcer peptic necomplicat după un curs de eradicare de o săptămână nu necesită monoterapie ulterioară cu medicamente antisecretoare pentru a vindeca ulcerul și a elimina simptomele.

Indicatii de utilizare

Boala de reflux gastroesofagian: esofagită de reflux eroziv, tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea bolii erozive esofagită de reflux pentru a preveni recidiva, tratament simptomatic boala de reflux gastroesofagian

Eradicarea Helicobacter pylori ca parte a unui combinat terapie antibacteriană la ulcer peptic stomacul şi duoden, asociat cu Helicobacter pylori

Terapia de supresie a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizare intravenoasă medicamente care reduc secreția glandelor gastrice pentru a preveni recidiva)

Gastropatie asociată cu utilizare pe termen lung medicamente antiinflamatoare nesteroidiene

Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreție patologică, inclusiv hipersecreție idiopatică

Prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea antiinflamatoarelor nesteroidiene la pacienții cu risc

Instructiuni de utilizare si doze

Interior. Comprimatul trebuie înghițit întreg cu apă. Tabletele nu trebuie mestecate sau zdrobite. Pentru pacienții cu dificultăți la înghițire, puteți dizolva tabletele într-o jumătate de pahar cu apă plată (nu folosiți alte lichide, deoarece învelișul protector al microbilor se poate dizolva), amestecând până când comprimatul se dezintegrează, după care suspensia de microbile trebuie băută. imediat sau în decurs de 30 de minute, apoi din nou Umpleți paharul până la jumătate cu apă, amestecați restul și beți. Microgranulele nu trebuie mestecate sau zdrobite. Pentru pacienții care nu pot înghiți, comprimatele trebuie dizolvate în apă și administrate printr-o sondă nazogastrică.

Adulți și copii de la 12 ani

Boala de reflux gastroesofagian

40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni. Se recomandă o cură suplimentară de tratament de 4 săptămâni în cazurile în care, după prima cură, vindecarea esofagitei nu are loc sau simptomele persistă.

Tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru a preveni recidiva

20 mg o dată pe zi.

Tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian

20 mg o dată pe zi - pentru pacienții fără esofagită. Dacă simptomele nu dispar după 4 săptămâni de tratament, ar trebui examinare suplimentară rabdator. După eliminarea simptomelor bolii, puteți trece la regimul „după nevoie” de a lua medicamentul, adică. luați Nexium 20 mg o dată pe zi dacă simptomele revin. Pentru pacienții care iau AINS și prezintă risc de a dezvolta ulcer gastric sau duodenal, nu se recomandă prelungirea tratamentului „după nevoie”.

Adulti

Inclus terapie combinată pentru eradicare cu Helicobacter pylori tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori: Nexium 20 mg, amoxicilină 1 g și claritromicină 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de două ori pe zi timp de 1 săptămână.

Terapia de supresie a acidului pe termen lung la pacienții care au suferit sângerări de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice, pentru a preveni recidiva)

Nexium 40 mg 1 dată pe zi timp de 4 săptămâni după terminarea terapiei intravenoase cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice.

Pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp

Tratamentul ulcerelor gastrice asociate cu AINS: Nexium 20 mg sau 40 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.

Prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu administrarea de AINS

Nexium 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.

Condiții asociate cu hipersecreția patologică, inclusiv sindromul Zollinger-Ellison și hipersecreția idiopatică

În viitor, doza este selectată individual, durata tratamentului este determinată tablou clinic boli.

Există experiență în utilizarea medicamentului în doze de până la 120 mg de 2 ori pe zi.

Administrarea medicamentului prin sonda nazogastrică

1. Puneți comprimatul în seringă și umpleți seringa cu 25 ml apă și aproximativ 5 ml aer. Unele sonde pot necesita o diluție de 50 ml a medicamentului bând apă pentru a preveni înfundarea sondei cu granule de tablete.

2. Agitați conținutul seringii timp de aproximativ două minute pentru a dizolva comprimatul.

3. Țineți seringa cu vârful în sus și asigurați-vă că vârful nu este înfundat.

4. Introduceți vârful seringii în sondă, continuând să-l țineți îndreptat în sus.

5. Agitați seringa și întoarceți-o cu susul în jos. Injectați imediat 5-10 ml de medicament dizolvat în tub. După injectare, readuceți seringa în poziția inițială și agitați (seringa trebuie ținută cu vârful în sus pentru a evita înfundarea vârfului).

6. Întoarceți seringa cu vârful în jos și injectați încă 5-10 ml de medicament în sondă. Repeta această operațiune până când seringa este goală.

7. Dacă o parte din medicament rămâne sub formă de sediment în seringă, umpleți seringa cu 25 ml apă și 5 ml aer și repetați operațiunile descrise la punctul 5.

Efecte secundare

Frecvent (>1/100,<1/10)

Durere de cap

Dureri abdominale, diaree, flatulență, greață, vărsături, constipație

Mai puțin frecvente (>1/1000,<1/100)

Dermatită, mâncărime, urticarie, erupție cutanată

Ameţeală

Gură uscată

Insomnie, parestezie, somnolență

Activitate crescută a enzimelor hepatice

Edem periferic

Vedere neclara

Rar (>1/10000, <1/1000)

Leucopenie, trombocitopenie

Reacții alergice: febră, angioedem, reacție/șoc anafilactoid

Excitare, depresie, stare generală de rău, confuzie

Tulburări ale gustului

- hiponatremie

Spasm bronșic

Stomatită și candidoză gastrointestinală

Hepatită cu (sau fără) icter

Fotosensibilitate, alopecie

Artralgie, mialgie, risc de a dezvolta fracturi ale coloanei vertebrale, col femural, încheietura mâinii

Transpiraţie

Foarte rar (<1/10000)

Agranulocitoză, pancitopenie

Halucinații (în principal la pacienții slăbiți), comportament agresiv

Insuficiență hepatică, encefalopatie hepatică

Eritem multiform exudativ

sindromul Stevens-Johnson

Necroliza epidermică toxică

Slabiciune musculara

Nefrită interstițială

Ginecomastie

Hipomagnezemie, hipomagnezemie severă poate duce la hipocalcemie

Colita microscopică

Au fost raportate cazuri izolate de deficiență vizuală ireversibilă la administrarea de doze mari la pacienții critici, nu a fost stabilită o relație cauză-efect cu medicamentul.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte ingrediente incluse în medicament

Intoleranță ereditară la fructoză

Malabsorbție de glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază

Utilizare concomitentă cu nelfinavir

Copii sub 12 ani cu BRGE

Copii și adolescenți sub 18 ani pentru alte indicații decât

boala de reflux gastroesofagian

Cu grija

Insuficiență renală severă

Interacțiuni medicamentoase

Suprimarea acidității gastrice în timpul tratamentului cu esomeprazol și alți inhibitori ai pompei de protoni poate duce la modificări ale absorbției medicamentelor, a căror absorbție depinde de aciditatea mediului. Esomeprazolul, ca și alte medicamente care reduc secreția de acid gastric, poate reduce absorbția ketoconazolului, itraconazolului și erlotinibului. În același timp, atunci când luați esomeprazol și digoxină împreună, concentrația acestuia din urmă poate crește. Când IPP și metotrexat sunt luate împreună, există o creștere a concentrațiilor la unii pacienți. Când utilizați metotrexat în doze mari, este necesar să întrerupeți administrarea esomeprazolului.

În cazurile în care atazanavir și nelfinavir au fost administrate concomitent cu omeprazol, s-a observat o scădere a concentrațiilor serice ale acestor medicamente, astfel încât utilizarea lor combinată trebuie evitată. Administrarea concomitentă de omeprazol 40 mg o dată pe zi și atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg a condus la o scădere semnificativă a valorilor ASC, precum și a concentrațiilor maxime și minime de atazanavir. Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat efectul omeprazolului asupra concentrațiilor de atazanavir. Prin urmare, esomeprazolul nu trebuie administrat concomitent cu atazanavir și este exclusă administrarea concomitentă de esomeprazol și nelfinavir.

Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala enzimă implicată în metabolismul său. În consecință, utilizarea combinată a esomeprazolului cu alte medicamente în care CYP2C19 este implicat în metabolism, cum ar fi diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină etc., poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente, care, la rândul lor, pot necesită o scădere a dozelor. Această interacțiune este deosebit de importantă de reținut atunci când prescrieți Nexium la nevoie. Când s-au luat împreună 30 mg de esomeprazol și diazepam, care este un substrat al citocromului CYP2C19, s-a observat o scădere a clearance-ului diazepamului cu 45%.

Prescrierea esomeprazolului în doză de 40 mg a dus la o creștere a concentrațiilor reziduale de fenitoină la pacienții cu epilepsie cu 13%. În acest sens, se recomandă monitorizarea concentrațiilor plasmatice de fenitoină la începerea tratamentului cu esomeprazol și la întreruperea acestuia.

Administrarea concomitentă de warfarină cu 40 mg esomeprazol nu duce la o modificare a timpului de coagulare la pacienții care iau warfarină pentru o perioadă lungă de timp. Cu toate acestea, au fost raportate mai multe cazuri de creșteri semnificative clinic ale indicelui INR (raportul internațional normalizat) cu utilizarea combinată a warfarinei și esomeprazolului. Prin urmare, se recomandă monitorizarea INR la începutul și la sfârșitul utilizării combinate a acestor medicamente.

Administrarea concomitentă de cisapridă cu 40 mg esomeprazol duce la o creștere a parametrilor farmacocinetici ai cisapridei la voluntari sănătoși: ASC cu 32% și timpul de înjumătățire cu 31%, dar concentrația maximă a cisapridei în plasmă nu se modifică semnificativ. Ușoară prelungire a intervalului QT care a fost observată cu cisapridă în monoterapie nu a crescut odată cu adăugarea de Nexium.

Nexium nu provoacă modificări semnificative clinic ale farmacocineticii amoxicilinei și chinidinei.

Administrarea concomitentă cu esomeprazol a dus la creșterea concentrațiilor serice de tacrolimus.

Studiile care evaluează administrarea concomitentă pe termen scurt de esomeprazol și naproxen sau rofecoxib nu au evidențiat o interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic.

CYP2C19 și CYP3A4 sunt implicate în metabolizarea esomeprazolului. Utilizarea combinată a esomeprazolului cu claritromicină (500 mg de 2 ori pe zi), care inhibă CYP3A4, duce la o creștere de 2 ori a valorii ASC a esomeprazolului. Utilizarea concomitentă a esomeprazolului și a unui inhibitor combinat al CYP3A4 și CYP2C19, cum este voriconazolul, poate duce la o creștere de peste 2 ori a valorii ASC a esomeprazolului. În astfel de cazuri, nu este necesară ajustarea dozei de esomeprazol.

Utilizarea combinată a esomeprazolului și clopidogrelului trebuie evitată.

Instrucțiuni Speciale

Dacă sunt prezente orice simptome alarmante (de exemplu, scădere în greutate spontană semnificativă, vărsături repetate, disfagie, hematemeză sau melenă) sau dacă este prezent un ulcer gastric (sau dacă se suspectează un ulcer gastric), tumora malignă trebuie exclusă deoarece Tratamentul cu Nexium poate duce la atenuarea simptomelor și la întârzierea diagnosticului.

Pacienții care iau medicamentul pentru o perioadă lungă de timp (în special mai mult de un an) trebuie să fie sub supraveghere medicală regulată.

Pacienții care iau Nexium „după nevoie” trebuie instruiți să-și contacteze medicul dacă simptomele lor se modifică. Luând în considerare fluctuațiile concentrației de esomeprazol în plasmă atunci când se prescrie terapia „după nevoie”, trebuie luată în considerare interacțiunea medicamentului cu alte medicamente.

Când se prescrie Nexium pentru eradicare Helicobacter pylori Potențialul de interacțiuni medicamentoase trebuie luat în considerare pentru toate componentele terapiei triple. Claritromicina este un inhibitor puternic al CYP3A4, prin urmare, atunci când se prescrie terapie de eradicare la pacienții cărora li se administrează alte medicamente metabolizate de CYP3A4 (de exemplu, cisapridă), trebuie luate în considerare posibilele contraindicații și interacțiuni ale claritromicinei cu aceste medicamente.

Tabletele Nexium conțin zaharoză, de aceea sunt contraindicate la pacienții cu intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază.

Tratamentul cu inhibitori ai pompei de protoni poate duce la o ușoară creștere a riscului de infecții gastrointestinale cauzate de SalmonellaȘi Campylobacter.

Pacienții care iau medicamente antisecretoare pentru o perioadă lungă de timp au mai multe șanse de a experimenta formarea chisturilor glandulare în stomac. Aceste fenomene se datorează modificărilor fiziologice rezultate din inhibarea pronunțată a secreției acide. Chisturile sunt benigne și reversibile.

În studiile comparative cu ranitidină, Nexium a arătat o eficacitate mai bună în vindecarea ulcerului gastric la pacienții cărora li s-a administrat medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi ai cicloxigenazei-2 (COX-2).

Insuficiență renală: nu este necesară ajustarea dozei.

Experiența cu Nexium la pacienții cu insuficiență renală severă este limitată; prin urmare, trebuie avută prudență atunci când prescrieți medicamentul unor astfel de pacienți.

Insuficiență hepatică: în cazul insuficienței hepatice ușoare până la moderate, nu este necesară ajustarea dozei.

Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza zilnică maximă de 20 mg nu trebuie depășită.

Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei.

Sarcina și alăptarea

Medicamentul trebuie prescris femeilor însărcinate numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt.

Nu se știe dacă esomeprazolul se excretă în laptele matern, așa că Nexium nu trebuie administrat în timpul alăptării.

Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau mecanisme potențial periculoase

Având în vedere efectele secundare ale medicamentului, trebuie avută prudență atunci când conduceți un vehicul sau conduceți utilaje potențial periculoase.

Supradozaj

Simptome: simptome crescute ale efectelor secundare

Tratament: simptomatic. Antidoturile specifice sunt necunoscute. Esomeprazolul se leagă de proteinele plasmatice, făcând dializa ineficientă.

Formular de eliberare și ambalaj

Comprimate filmate, 20 mg și 40 mg.

7 comprimate sunt plasate în blistere din folie de clorură de polivinil și folie de aluminiu.

2 pachete de contur împreună cu instrucțiuni de utilizare medicală în limbile de stat și rusă sunt plasate într-un pachet de carton

Conditii de depozitare

A se pastra la o temperatura care nu depaseste 25°C.

A nu se lasa la indemana copiilor!

Termen de valabilitate

Nu utilizați după data de expirare.

Conditii de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă

Producător

AstraZeneca AB, SE- 151 85 Sodertalje, Suedia

Deținătorul certificatului de înregistrare:

AstraZeneca AB, Suedia

Adresa organizației care primește reclamații de la consumatori cu privire la calitatea produselor (mărfurilor) pe teritoriul Republicii Kazahstan

Reprezentanța ZAK „AstraZeneca UK Limited”

Republica Kazahstan, orașul Almaty, 05000, st. Nauryzbay Batyr 31, Premium Business Center, biroul nr. 84

Telefon: +7 727 226 25 30, fax: +7 727 226 25 29

e-mail: [email protected]

Nexium este o marcă comercială deținută de grupul de companii AstraZeneca.

Fișiere atașate

782544851477976726_ru.doc	90,5 kb
775007581477977884_kz.doc	101,5 kb

Forma de eliberare: Forme de dozare lichide. Suspensie orală.

Caracteristici generale. Compus:

Un pachet contine:
substanță activă: esomeprazol trihidrat de magneziu 11,1 mg, echivalent cu 10 mg esomeprazol;
excipienți: acid metacrilic și copolimer acrilat de etil (1:1) 9,5 mg, talc 8,4 mg; zaharoză, granule sferice (zahăr, granule sferice) (dimensiune 0,250 - 0,355 mm) 7,4 mg, hiproloză 32,2 mg, hipromeloză 1,7 mg, citrat de trietil 0,95 mg, stearat de magneziu 0,65 mg, glicerol polisorbat 0,0405 mg 27 mg , dextroză 2813 mg, crospovidonă 75 mg, gumă xantan 75 mg, acid citric anhidru 4,9 mg, colorant galben de oxid de fier 1,8 mg.
Descriere
Granule galben pal de diferite dimensiuni (masa principală este granulele fine, iar cele mai mari sunt granule). Pot fi prezente granule maronii.

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Esomeprazolul este izomerul S al omeprazolului și reduce secreția de acid gastric prin inhibarea specifică a pompei de protoni din celulele parietale.
stomac. Izomerii S și R ai omeprazolului au activități farmacodinamice similare.
Mecanism de acțiune
Esomeprazolul este o bază slabă care se transformă într-o formă activă în mediul extrem de acid al tubilor secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice și inhibă pompa de protoni - enzima H + / K + - ATPaza, inhibând astfel atât bazal cât și stimulat. secretia de acid clorhidric.
Efect asupra secreției de acid în stomac
Efectul esomeprazolului se dezvoltă în decurs de 1 oră după administrarea orală a 20 mg sau 40 mg. Când luați medicamentul zilnic timp de 5 zile în doză de 20 mg o dată pe zi, concentrația maximă medie de acid clorhidric după stimularea cu pentagastrină este redusă cu 90% (când se măsoară concentrația de acid după 6-7 ore).
după administrarea medicamentului în a 5-a zi de terapie). La pacienții cu boală de reflux gastroesofagian (GERD) și simptome clinice după 5 zile de administrare zilnică de esomeprazol oral
La o doză de 20 mg sau 40 mg, o valoare a pH-ului intragastric peste 4 a fost menținută în medie 13 și 17 ore din 24 de ore. În timpul administrării de esomeprazol în doză de 20 mg pe zi, o valoare a pH-ului intragastric peste 4 a fost menținută timp de cel puțin 8, 12 și 16 ore la 76%, 54% și, respectiv, 24% dintre pacienți. Pentru 40 mg esomeprazol, acest raport este de 97%, 92% și, respectiv, 56%.
S-a găsit o corelație între concentrația medicamentului în plasmă și inhibarea secreției de acid clorhidric (a fost utilizat parametrul AUC (aria sub curba concentrație-timp) pentru a evalua concentrația).
Efectul terapeutic obținut prin inhibarea secreției de acid clorhidric
Când luați Nexium® în doză de 40 mg, vindecarea are loc la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de terapie și la 93% după 8 săptămâni de terapie.
Tratamentul cu Nexium® în doză de 20 mg de 2 ori pe zi în combinație cu antibiotice adecvate timp de o săptămână duce la eradicarea cu succes a Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienți.
Pacienții cu ulcer peptic necomplicat după un curs de eradicare de o săptămână nu necesită monoterapie ulterioară cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice pentru a vindeca ulcerul și a elimina simptomele.
A fost demonstrată eficacitatea Nexium® în sângerarea din ulcerul peptic, confirmată prin examen endoscopic.
Utilizare pentru BRGE la copii (cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani)
Vindecarea, confirmată prin examen endoscopic, a fost observată la 93,3% dintre pacienții cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani după 8 săptămâni de terapie cu Nexium®. Pacienții cu o greutate mai mică de 20 kg au luat Nexium® în doză zilnică de 5 mg sau 10 mg, iar pacienții cu o greutate mai mare de 20 kg au luat o doză zilnică de 10 mg sau 20 mg.
Alte efecte asociate cu inhibarea secreției de acid clorhidric
În timpul tratamentului cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice, concentrația de gastrină în plasmă crește ca urmare a scăderii secreției de acid clorhidric. Datorită scăderii secreției de acid clorhidric, crește concentrația de cromogranină A (CgA). Concentrațiile crescute de CgA pot afecta rezultatele examinărilor pentru detectarea tumorilor neuroendocrine. Pentru a preveni acest efect, este necesar să opriți temporar administrarea esomeprazolului cu 5 zile înainte de testul de concentrație a CgA.
La pacienții cărora li se administrează esomeprazol timp îndelungat, există o creștere a numărului de celule asemănătoare enterocromafinei, probabil asociată cu o creștere a concentrațiilor plasmatice de gastrină.
Pacienții care iau medicamente care reduc secreția glandelor gastrice pentru o perioadă lungă de timp au mai multe șanse de a dezvolta chisturi glandulare în stomac. Aceste fenomene sunt cauzate de modificări fiziologice ca urmare a inhibării pronunțate a secreției de acid clorhidric. Chisturile sunt benigne și suferă o dezvoltare inversă.
Utilizarea medicamentelor care suprimă secreția de acid clorhidric în stomac, inclusiv inhibitorii pompei de protoni, este însoțită de o creștere a conținutului florei microbiene din stomac, care este prezentă în mod normal în tractul gastrointestinal. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni poate duce la o ușoară creștere a riscului de infecții cauzate de Salmonella spp., Campylobacter spp. şi probabil Clostridium difficile la pacienţii internaţi.
Nexium® a arătat o eficacitate superioară comparativ cu ranitidina în vindecarea ulcerelor gastrice la pacienții tratați cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2 (COX-2).
Nexium® a demonstrat o eficacitate ridicată în prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale la pacienții cărora li se administrează AINS (grup de vârstă peste 60 de ani și/sau cu antecedente de ulcer peptic), inclusiv inhibitori selectivi de COX-2.

Farmacocinetica. Absorbție și distribuție. Esomeprazolul este instabil într-un mediu acid, astfel încât tabletele care conțin granule de medicament, a căror coajă este rezistentă la acțiunea sucului gastric, sunt utilizate pentru administrare orală. În condiții in vivo, doar o mică parte de esomeprazol este convertită în izomerul R. Medicamentul este absorbit rapid: concentrația plasmatică maximă este atinsă la 1-2 ore după administrare. Biodisponibilitatea absolută a esomeprazolului după o singură doză de 40 mg este de 64% și crește la 89% cu doza zilnică o dată pe zi. Pentru o doză de 20 mg esomeprazol, aceste cifre sunt de 50%, respectiv 68%. Volumul de distribuție la concentrația la starea de echilibru la persoanele sănătoase este de aproximativ 0,22 l/kg greutate corporală. Esomeprazolul se leagă în proporție de 97% de proteinele plasmatice.
Mâncarea încetinește și reduce absorbția esomeprazolului în stomac, dar acest lucru nu are un efect semnificativ asupra eficacității inhibării secreției de acid clorhidric.
Metabolism și excreție. Esomeprazolul este metabolizat prin sistemul citocromului P450. Partea principală este metabolizată cu participarea unei izoenzime polimorfe specifice CYP2C19, ducând la formarea metaboliților hidroxilați și demetilați ai esomeprazolului. Restul este metabolizat de izoenzima CYP3A4; aceasta produce un derivat sulfo al esomeprazolului, care este principalul metabolit detectat în plasmă.
Parametrii indicați mai jos reflectă în principal natura farmacocineticii la pacienții cu activitate crescută a izoenzimei CYP2C19.
Clearance-ul total este de aproximativ 17 l/h după o singură doză de medicament și de 9 l/h după doze repetate. Timpul de înjumătățire este de 1,3 ore atunci când este administrat sistematic o dată pe zi. Aria de sub curba concentrație-timp (ASC) crește odată cu administrarea repetată de esomeprazol. Creșterea ASC dependentă de doză cu administrarea repetată a esomeprazolului este neliniară, ceea ce este o consecință a scăderii metabolismului de prim pasaj prin ficat, precum și a scăderii clearance-ului sistemic, probabil cauzată de inhibarea izoenzimei CYP2C19. de esomeprazol și/sau derivații săi sulfo. Atunci când este luat zilnic o dată pe zi, esomeprazolul este eliminat complet din plasma sanguină în intervalul dintre doze și nu se acumulează.
Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu afectează secreția de acid gastric. Atunci când este administrată pe cale orală, până la 80% din doză este excretată sub formă de metaboliți în urină, restul este excretat în fecale. Mai puțin de 1% esomeprazol nemodificat se găsește în urină.
Caracteristicile farmacocineticii la unele grupuri de pacienți. Aproximativ 2,9±1,5% din populație are activitate redusă a izoenzimei CYP2C19. La aceşti pacienţi, esomeprazolul este metabolizat în principal prin acţiunea CYP3A4. Când luați sistematic 40 mg de esomeprazol o dată pe zi, valoarea medie a ASC este cu 100% mai mare decât valoarea acestui parametru la pacienții cu activitate crescută a izoenzimei CYP2C19. Valorile medii ale concentrațiilor plasmatice maxime la pacienții cu activitate izoenzimă redusă sunt crescute cu aproximativ 60%. Aceste caracteristici nu afectează doza și metoda de administrare a esomeprazolului.
La pacienții vârstnici (71-80 de ani), metabolismul esomeprazolului nu suferă modificări semnificative.
După o singură doză de 40 mg de esomeprazol, valoarea medie a ASC la femei este cu 30% mai mare decât cea la bărbați. Când luați medicamentul zilnic o dată pe zi, nu există diferențe de farmacocinetică între bărbați și femei. Aceste caracteristici nu afectează doza și metoda de administrare a esomeprazolului.
La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată, metabolismul esomeprazolului poate fi afectat. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, rata metabolică este redusă, ceea ce duce la o creștere de 2 ori a valorii ASC pentru esomeprazol. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza zilnică maximă de 20 mg nu trebuie depășită. Atunci când se administrează o dată pe zi, nu s-a observat nicio acumulare de esomeprazol și principalii săi metaboliți.
Nu au fost efectuate studii farmacocinetice la pacienții cu insuficiență renală. Deoarece nu esomeprazolul în sine este excretat prin rinichi, ci metaboliții săi, se poate presupune că metabolismul esomeprazolului la pacienții cu insuficiență renală nu se modifică.
La copiii cu vârsta cuprinsă între 12-18 ani, după administrarea repetată a 20 mg și 40 mg esomeprazol, valoarea ASC și timpul până la atingerea concentrației maxime (tmax) în plasma sanguină au fost similare cu valorile ASC și tmax la adulți.
La copiii cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani, după administrarea repetată a 10 mg esomeprazol, valoarea ASC a fost similară cu valoarea ASC la adolescenți și adulți atunci când iau 20 mg esomeprazol.
La copiii cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani, după administrarea repetată a 20 mg esomeprazol, valoarea ASC a fost de 6-11 ori mai mare decât valoarea ASC la adolescenți și adulți atunci când iau 20 mg esomeprazol.

Indicatii de utilizare:

BRGE:
- tratamentul esofagitei de reflux eroziv - tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru a preveni recăderea - tratamentul simptomatic al BRGE

Ca parte a terapiei combinate:
- tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori
- prevenirea recidivelor ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori
Terapia de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au suferit sângerări de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice pentru a preveni recăderea).

- vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea de AINS
- prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu administrarea de AINS la pacienții cu risc
Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreția patologică a glandelor gastrice, inclusiv hipersecreția idiopatică.

Important! Cunoașteți tratamentul

Instructiuni de utilizare si dozare:

Nexium® sub formă de dozare de pelete și granule acoperite enteric pentru suspensie orală este destinat în principal pacienților pediatrici și persoanelor cu dificultăți de înghițire.
Interior. Pentru a lua 10 mg de Nexium®, turnați conținutul unui pachet într-un pahar care conține 15 ml de apă. Pentru a lua 20 mg de Nexium®, turnați conținutul a 2 pachete într-un pahar care conține 30 ml apă. Pentru a lua 40 mg de Nexium®, turnați conținutul a 4 pachete într-un pahar care conține 60 ml apă. Conținutul paharului trebuie amestecat și așteptat câteva minute pentru a se forma o suspensie. Suspensia poate fi administrată oral imediat sau în decurs de 30 de minute după preparare, amestecând din nou înainte de utilizare. Apoi ar trebui să adăugați din nou 15 ml de apă în pahar, să amestecați restul și să-l luați pe cale orală. Apa carbogazoasa nu trebuie folosita. Peleții și granulele nu trebuie mestecate sau zdrobite.
Suspensia poate fi administrată printr-o sondă nazogastrică. Instrucțiunile pentru prepararea și administrarea medicamentului prin sonda nazogastrică sunt date în secțiunea „Administrarea medicamentului printr-o sondă nazogastrică”.
Copii 1-11 ani cu greutate corporală ≥ 10 kg
BRGE
Tratamentul esofagitei de reflux eroziv: pentru pacienții cu o greutate mai mare de 10 kg, dar mai puțin de 20 kg - 10 mg o dată pe zi timp de 8 săptămâni. Pentru pacienții cu greutatea de 20 kg sau mai mult - 10 mg sau 20 mg o dată pe zi timp de 8 săptămâni.
Tratamentul simptomatic al BRGE: 10 mg o dată pe zi timp de până la 8 săptămâni.
Utilizarea esomeprazolului în doze mai mari de 1 mg/kg/zi nu a fost studiată.
Adulți și copii de la 12 ani
BRGE
Tratamentul esofagitei de reflux eroziv: 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni.
Se recomandă o cură suplimentară de tratament de 4 săptămâni în cazurile în care, după prima cură, vindecarea esofagitei nu are loc sau simptomele persistă. Tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru prevenirea recidivelor: 20 mg o dată pe zi.
Tratamentul simptomatic al BRGE: 20 mg o dată pe zi - pentru pacienții fără esofagită. Dacă simptomele nu dispar după 4 săptămâni de tratament, pacientul trebuie examinat în continuare. După eliminarea simptomelor, puteți trece la regimul „după nevoie” de a lua medicamentul, adică. luați Nexium® 20 mg o dată pe zi dacă simptomele revin. Pentru pacienții care iau AINS care prezintă riscul de a dezvolta ulcer gastric sau duodenal, tratamentul la nevoie nu este recomandat.
Adulti
Ulcer peptic al stomacului și duodenului
Ca parte a terapiei combinate pentru eradicarea cu Helicobacter pylori:
· tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori: Nexium® 20 mg, amoxicilină 1 g și claritromicină 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de două ori pe zi timp de 1 săptămână.
· prevenirea recidivelor ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori: Nexium® 20 mg, amoxicilină 1 g și claritromicină 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de două ori pe zi timp de 1 săptămână.
Terapia de supresie a acidului pe termen lung la pacienții care au suferit sângerări de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice pentru a preveni recăderea):
Nexium® 40 mg 1 dată pe zi timp de 4 săptămâni după terminarea terapiei intravenoase cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice.
Pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp:
- vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea de AINS: Nexium® 20 mg sau 40 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.
- prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu administrarea de AINS: Nexium® 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.
Condiții asociate cu hipersecreția patologică a glandelor gastrice, inclusiv sindromul Zollinger-Ellison și hipersecreția idiopatică: Doza inițială recomandată este Nexium® 40 mg de două ori pe zi. În viitor, doza este selectată individual, durata tratamentului este determinată de tabloul clinic al bolii. Există experiență în utilizarea medicamentului în doze de până la 120 mg de 2 ori pe zi.
Copii cu vârsta sub 1 an sau cu o greutate mai mică de 10 kg: Din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța, Nexium® nu trebuie utilizat la copiii cu vârsta sub 1 an sau cu o greutate mai mică de 10 kg.
Insuficiență renală: nu este necesară ajustarea dozei. Cu toate acestea, experiența cu utilizarea Nexium® la pacienții cu insuficiență renală severă este limitată; în acest sens, trebuie avută prudență atunci când prescrieți medicamentul unor astfel de pacienți (vezi secțiunea „Farmacocinetică”).
Insuficiență hepatică: în cazul insuficienței hepatice ușoare până la moderate, nu este necesară ajustarea dozei. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza maximă zilnică nu trebuie depășită - 10 mg pentru pacienții cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani și 20 mg pentru pacienții cu vârsta peste 12 ani.
Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei.
Administrarea medicamentului prin sonda nazogastrică:
1. Pentru a administra 10 mg de Nexium®, turnați conținutul unui pachet într-un pahar care conține 15 ml apă.
2. Pentru a administra 20 mg de Nexium®, turnați conținutul a 2 pachete într-un pahar care conține 30 ml apă.
3. Pentru a administra 40 mg de Nexium®, turnați conținutul a 4 pachete într-un pahar care conține 60 ml apă.
4. Amestecați conținutul paharului și așteptați câteva minute pentru a se forma o suspensie.
5. Amestecați din nou suspensia și trageți-o în seringă.
6. Administrați suspensia imediat sau în decurs de 30 de minute după preparare.
7. Extrageți încă 15 ml (pentru o doză de 10 mg) sau 30 ml (pentru o doză de 20 mg) sau 60 ml (pentru o doză de 40 mg) de apă în seringă, agitați seringa și injectați suspensie rămasă în sonda nazogastrică.
Suspensia neutilizată trebuie distrusă.

Caracteristici de aplicare:

Dacă sunt prezente orice simptome alarmante (de exemplu, pierdere spontană semnificativă în greutate, vărsături repetate, vărsături cu sânge sau melenă) sau dacă este prezent un ulcer gastric (sau dacă se suspectează un ulcer gastric), prezența unui neoplasm malign trebuie să fie excluse, deoarece tratamentul cu Nexium ® poate duce la atenuarea simptomelor și la întârzierea diagnosticului.
În cazuri rare, la pacienții care au luat omeprazol pentru o lungă perioadă de timp, examinarea histologică a biopsiilor mucoasei corpului gastric a evidențiat atrofie.
Pacienții care iau medicamentul pentru o perioadă lungă de timp (în special mai mult de un an) trebuie să fie sub supraveghere medicală regulată.
Utilizarea pe termen lung a medicamentului nu este indicată copiilor și adolescenților cu vârsta sub 12 ani.
Pacienții care iau Nexium® la nevoie trebuie instruiți să-și contacteze medicul dacă simptomele lor se schimbă. Luând în considerare fluctuațiile concentrației de esomeprazol în plasmă atunci când se prescrie terapia „după nevoie”, trebuie luată în considerare interacțiunea medicamentului cu alte medicamente (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni medicamentoase”). Atunci când se prescrie Nexium® pentru eradicarea Helicobacter pylori, trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunilor medicamentoase pentru toate componentele terapiei triple. Claritromicina este un inhibitor puternic al izoenzimei CYP3A4, prin urmare, atunci când se prescrie terapie de eradicare pacienților care primesc alte medicamente metabolizate de izoenzima CYP3A4 (de exemplu, cisapridă), este necesar să se țină cont de posibilele contraindicații și interacțiuni ale claritromicinei cu aceste medicamente. Nexium® conține zaharoză și dextroză și, prin urmare, este contraindicat la pacienții cu intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază.
INFLUENȚĂ ASUPRA CAPACITĂȚII DE A CONDUCE UN MAȘIN ȘI ALTE MECANISME
Datorită faptului că în timpul tratamentului cu Nexium® pot apărea vedere încețoșată și somnolență, trebuie să aveți grijă când conduceți vehicule și alte mecanisme.

Efecte secundare:

Următoarele sunt reacții adverse, independente de regimul de dozare al medicamentului, observate cu utilizarea medicamentului Nexium®, atât în ​​timpul studiilor clinice, cât și în timpul studiilor de după punerea pe piață.
De multe ori
(>1/100, <1/10)
Dureri de cap, dureri abdominale,/vărsături,
Rareori
(>1/1000, <1/100)
Dermatită, mâncărime, erupții cutanate, somnolență, insomnie, amețeli, gură uscată, vedere încețoșată, activitate periferică crescută a enzimelor hepatice
Rareori
(>1/10000, <1/1000)
Reacții de hipersensibilitate (de exemplu, febră, angioedem, reacție anafilactică/șoc anafilactic), (cu sau fără icter), agitație, confuzie, tulburări ale gustului, candidoză gastrointestinală, fotosensibilitate, stare generală de rău, transpirație
Foarte rar
(<1/10000)
Agranulocitoză, pancitopenie, comportament agresiv, la pacienții cu boală hepatică, slăbiciune musculară, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, eritem multiform, .

Interacțiuni cu alte medicamente:

Efectul esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente. O scădere a acidității sucului gastric în timpul tratamentului cu esomeprazol poate duce la modificări ale absorbției medicamentelor, a căror absorbție depinde de aciditatea mediului. Ca și în cazul altor medicamente care suprimă secreția de acid clorhidric sau antiacide, tratamentul cu esomeprazol poate duce la scăderea absorbției ketoconazolului sau itraconazolului, precum și la creșterea absorbției digoxinei. Administrarea concomitentă de omeprazol 20 mg o dată pe zi și digoxină crește biodisponibilitatea digoxinei cu 10% (biodisponibilitatea digoxinei a crescut cu până la 30% la 20% dintre pacienți).
S-a demonstrat că omeprazolul interacționează cu unele medicamente antiretrovirale. Mecanismele și semnificația clinică a acestor interacțiuni nu sunt întotdeauna cunoscute. O creștere a pH-ului în timpul tratamentului cu omeprazol poate afecta absorbția medicamentelor antiretrovirale. Interacțiunea la nivelul izoenzimei CYP2C19 este, de asemenea, posibilă. Când omeprazolul este administrat concomitent și anumite medicamente antiretrovirale, cum ar fi atazanavir și nelfinavir, în timpul terapiei cu omeprazol, se observă o scădere a concentrațiilor plasmatice ale acestora. Prin urmare, utilizarea lor simultană nu este recomandată. Administrarea concomitentă de omeprazol (40 mg o dată pe zi) cu atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg la voluntari sănătoși a dus la o scădere semnificativă a biodisponibilității atazanavirului (aria sub curba concentrație-timp, maxim (Cmax) și minim (Cmin) concentrațiile au scăzut cu aproximativ 75%). Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat efectul omeprazolului asupra biodisponibilității atazanavirului.
Când omeprazolul și saquinavirul au fost administrați concomitent, s-a observat o creștere a concentrației de saquinavir în ser atunci când au fost prescrise cu alte medicamente antiretrovirale, concentrația lor nu s-a modificat. Având în vedere proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice similare ale omeprazolului și esomeprazolului, nu este recomandată administrarea concomitentă de esomeprazol cu ​​medicamente antiretrovirale precum atazanavir și nelfinavir.
Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala izoenzimă implicată în metabolismul său. În consecință, utilizarea combinată a esomeprazolului cu alte medicamente în metabolizarea cărora este implicată izoenzima CYP2C19, cum ar fi diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină etc., poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente, care, la rândul lor, , poate necesita reducerea dozei. Această interacțiune este deosebit de importantă de reținut atunci când prescrieți Nexium® la nevoie. Când 30 mg de esomeprazol și diazepam, care este un substrat al izoenzimei CYP2C19, sunt luate împreună, se observă o scădere a clearance-ului diazepamului cu 45%.
Prescrierea esomeprazolului în doză de 40 mg a dus la o creștere a concentrațiilor reziduale de fenitoină la pacienții cu epilepsie cu 13%. În acest sens, se recomandă monitorizarea concentrațiilor plasmatice de fenitoină la începerea tratamentului cu esomeprazol și la întreruperea acestuia.
Administrarea de omeprazol în doză de 40 mg o dată pe zi a dus la o creștere a ariei de sub curba concentrație-timp și a Cmax a voriconazolului (substrat izoenzimei CYP2C19) cu 15% și, respectiv, 41%.
Administrarea concomitentă de warfarină cu 40 mg esomeprazol nu duce la o modificare a timpului de coagulare la pacienții care iau warfarină pentru o perioadă lungă de timp. Cu toate acestea, au fost raportate mai multe cazuri de creșteri semnificative clinic ale INR (raportul internațional normalizat) cu utilizarea combinată a warfarinei și esomeprazolului. Se recomandă monitorizarea INR la începutul și la sfârșitul utilizării combinate de esomeprazol și warfarină sau alți derivați cumarinici.
Esomeprazolul, ca și omeprazolul, inhibă izoenzima CYP2C19. Administrarea concomitentă de cilostazol și 40 mg omeprazol duce la o creștere a parametrilor farmacocinetici ai cilostazolului la voluntari sănătoși: Cmax și ASC cu 18% și, respectiv, 26%. Parametrii similari ai unuia dintre metaboliții activi ai cilostazolului cresc cu 29%, respectiv 69%.
Administrarea concomitentă de cisapridă cu 40 mg esomeprazol duce la o creștere a parametrilor farmacocinetici ai cisapridei la voluntari sănătoși: ASC cu 32% și timpul de înjumătățire cu 31%, dar concentrația maximă a cisapridei în plasmă nu se modifică semnificativ. Ușoară prelungire a intervalului QT, care a fost observată cu monoterapia cu cisapridă, nu a crescut cu adăugarea Nexium® (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).
Nexium® nu provoacă modificări semnificative clinic ale farmacocineticii amoxicilinei și chinidinei.
Studiile care evaluează administrarea concomitentă pe termen scurt de esomeprazol și naproxen sau rofecoxib nu au evidențiat o interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic.
Efectul medicamentelor asupra farmacocineticii esomeprazolului.
Izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4 sunt implicate în metabolizarea esomeprazolului. Utilizarea combinată a esomeprazolului cu claritromicină (500 mg de 2 ori pe zi), care inhibă izoenzima CYP3A4, duce la o creștere a valorii ASC a esomeprazolului de 2 ori. Administrarea concomitentă de esomeprazol și un inhibitor combinat al izoenzimelor CYP3A4 și CYP2C19, de exemplu, voriconazol, poate duce la o creștere de peste 2 ori a valorii ASC pentru esomeprazol. De regulă, în astfel de cazuri nu este necesară ajustarea dozei de esomeprazol. Ajustarea dozei de esomeprazol poate fi necesară la pacienții cu insuficiență hepatică severă și cu utilizare pe termen lung. Utilizarea pe termen lung a medicamentului nu este indicată copiilor și adolescenților cu vârsta sub 12 ani.
Medicamentele care induc izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4, cum ar fi rifampicina și preparatele din sunătoare, atunci când sunt utilizate împreună cu esomeprazol, pot duce la scăderea concentrației de esomeprazol în plasma sanguină prin accelerarea metabolismului esomeprazolului.

Contraindicatii:

Hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte ingrediente incluse în medicament.
Intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază.
Copii cu vârsta sub 1 an sau greutatea corporală mai mică de 10 kg (din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța medicamentului la acest grup de pacienți), copii cu vârsta între 1-11 ani (pentru alte indicații, cu excepția tratamentul esofagitei erozive și tratamentul simptomatic al BRGE) și copiilor peste 12 ani pentru alte indicații decât BRGE.
Esomeprazolul nu trebuie luat împreună cu atazanavir și nelfinavir (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni medicamentoase”).
Cu prudență - sever (experiența de utilizare este limitată).
UTILIZAȚI ÎN TIMPUL SARCINIEI ȘI ALĂPTĂRII
În prezent, nu există suficiente date privind utilizarea Nexium® în timpul sarcinii. Rezultatele studiilor epidemiologice ale omeprazolului, care este un amestec racemic, au arătat absența efectelor fetotoxice sau afectarea dezvoltării fetale.
Când esomeprazolul a fost administrat animalelor, nu au fost detectate efecte negative directe sau indirecte asupra dezvoltării embrionului sau fătului. Introducerea unui amestec racemic al medicamentului nu a avut nici un efect negativ asupra animalelor în timpul sarcinii, nașterii sau în timpul dezvoltării postnatale.
Medicamentul trebuie prescris femeilor însărcinate numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt.
Nu se știe dacă esomeprazolul se excretă în laptele matern, prin urmare Nexium® nu trebuie administrat în timpul alăptării.

Supradozaj:

Până în prezent, au fost descrise cazuri extrem de rare de supradozaj intenționat. Administrarea orală de esomeprazol în doză de 280 mg a fost însoțită de slăbiciune generală și simptome gastrointestinale. O singură doză de 80 mg de Nexium® nu a provocat niciun efect negativ. Nu există un antidot cunoscut pentru esomeprazol. Esomeprazolul se leagă bine de proteinele plasmatice, astfel încât dializa este ineficientă. În caz de supradozaj, trebuie asigurat un tratament simptomatic și general de susținere.

Conditii de depozitare:

La o temperatură care nu depășește 25 °C, în locuri inaccesibile copiilor. Perioada de valabilitate: 3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Conditii de vacanta:

Pe bază de rețetă

Pachet:

Pelete și granule acoperite enteric pentru suspensie orală, 10 mg.
3042,7 mg fiecare pelete și granule acoperite enteric (10 mg esomeprazol), într-o pungă laminată cu 3 straturi (tereftalat de polietilenă/aluminiu/polietilenă de joasă densitate). 28 de pachete într-o cutie de carton cu instrucțiuni de uz medical.

Mulțumesc

Nexium este un medicament care reduce producția de acid clorhidric de către glandele stomacului. Prin inhibarea activității secretorii a glandelor, Nexium reduce aciditatea sucului gastric și este utilizat în tratamentul complex al diferitelor afecțiuni asociate cu secreția excesivă de acid clorhidric (de exemplu, boala de reflux gastroesofagian, ulcer gastric sau duodenal, perturbarea structurii). a membranei mucoase sub influența medicamentelor din grupa AINS, eradicarea Helicobacter pylori etc.).

Formele de eliberare, numele și compoziția Nexium

Nexium este disponibil în prezent în următoarele trei forme de dozare:

• Comprimate filmate de 20 mg și 40 mg;
• Granule (pelete) pentru prepararea unei soluții pentru administrare orală, 10 mg;
• Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă, 40 mg.

Adică, Nexium este disponibil în două forme de dozare pentru administrare orală (acestea sunt tablete, granule și granule) și una pentru administrare intravenoasă. Cel mai adesea, medicamentul este utilizat sub formă de tablete, deoarece aceasta este cea mai convenabilă și familiară opțiune. Deși, în principiu, granulele (granulele) sunt aceleași tablete, conținând doar o doză mai mică de substanță activă. Pentru a înțelege cât de nesemnificativă este diferența dintre aceste două forme, ar trebui să știți că peletele sunt substanțele active și auxiliare ale medicamentului presate în particule plate mici, adică, de fapt, granule. În pelete, aceste substanțe sunt localizate liber, dar în tablete sunt strâns comprimate.

Peleții sunt folosiți mai rar decât tabletele deoarece conțin o doză mai mică de substanță activă, ceea ce este destul de incomod. Pelete pentru soluție orală sunt de obicei utilizate fie pentru copii, fie pentru persoanele care, dintr-un motiv oarecare, nu pot înghiți o tabletă.

În cele din urmă, liofilizat de Nexium este utilizat pentru prepararea unei soluții intravenoase, care este utilizată atunci când este imposibil să luați medicamentul pe cale orală.

Ca substanță activă, toate formele de dozare ale medicamentului Nexium conțin esomeprazolîn diferite doze. Astfel, comprimatele conțin 20 mg sau 40 mg de esomeprazol, granule sau granule - 10 mg și liofilizat - 40 mg într-o sticlă. În legătură cu astfel de doze, multe forme de dozare sunt adesea menționate în viața de zi cu zi prin următorii termeni „Nexium 40”, „Nexium 20”, „Nexium 10” sau „Nexium pulbere”, în care numărul înseamnă exact cantitatea de substanta activa. Termenul „pulbere de Nexium” se referă la pelete sau granule pentru prepararea unei soluții pentru administrare orală. Aceste nume nu sunt oficiale, dar sunt utilizate pe scară largă datorită clarității și conciziei lor.

Tabletele de 20 mg și 40 mg sunt disponibile în pachete de 7, 14 și 28 de bucăți, granule de pelete - în plicuri de 10 mg, 10 sau 28 de bucăți per cutie și liofilizat - 10 sticle. Peletele au aspectul unor granule galben pal sau maronii de diferite dimensiuni. Comprimatele au o formă alungită și o coajă roz, pe o parte a căreia există o gravare „40 mG” sau „20 mG”, în funcție de doza de esomeprazol, iar pe spate - literele „A/EI”. Când sunt sparte, tabletele arată ca un câmp alb cu pete galbene. Liofilizatul are aspectul unei mase omogene compactate de culoare albă.

Peletele (granule) și tabletele Nexium conțin aceleași componente ca și excipienți:

• Copolimer acid metacrilic și acrilat de etil;
• Talc;
• zaharoză;
• Hiproloză;
• Hipromeloză;
• Citrat de trietil;
• stearat de magneziu;
• Monostearat de glicerol;
• polisorbat 80;
• Oxid de fier galben;
• Dextroză (granule);
• Crospovidonă (numai comprimate);
• gumă xantan (tablete);
• Acid citric (tablete);
• Celuloză (tablete);
• Parafină (tablete);
• Macrogol (tablete);
• Stearil fumarat de sodiu (tablete);
• Dioxid de titan (tablete).

Liofilizat Nexium pentru prepararea soluției pentru administrare intravenoasă conține numai edetat disodic dihidrat și hidroxid de sodiu ca componente auxiliare.

Nexium – fotografie

Aceste fotografii arată ambalarea diferitelor forme de dozare de Nexium - tablete, liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă și pelete pentru prepararea unei suspensii.

Efectele terapeutice ale Nexium

Nexium are un singur efect farmacologic - reduce producția de acid clorhidric de către glandele stomacului și, în consecință, reduce aciditatea sucului gastric. Acest efect farmacologic este de mare importanță, deoarece nevoia de a reduce aciditatea conținutului gastric și de a realiza o activitate mai puțin intensă a glandelor gastrice este cheia în tratamentul multor boli. După mecanismul de acțiune, Nexium îi aparține inhibitori ai pompei de protoni.

O caracteristică distinctivă a Nexium este capacitatea sa de a reduce producția în exces stimulată și spontană de acid clorhidric. Aceasta înseamnă că, dacă orice medicament (de exemplu, AINS) a provocat o secreție crescută de acid clorhidric în stomac, atunci Nexium va fi capabil să-l suprima. Efectul Nexium apare la 1 oră după administrare la o doză de 20-40 mg.

Când luați medicamentul 40 mg pe zi, boala de reflux gastroesofagian se vindecă în 78% în 4 săptămâni și în 93% în 8 săptămâni. Adăugarea zilnică a Nexium 20 mg la terapia de eradicare cu antibiotice elimină Helicobacter pylori la 90% dintre oameni în decurs de două săptămâni. În plus, persoanele care au luat Nexium în timpul terapiei de eradicare pentru ulcerul gastric sau duodenal nu ar trebui să mai ia medicamente antisecretorii la sfârșitul cursului pentru a vindeca ulcerul și a ameliora simptomele dureroase.

Nexium este mai eficient în vindecarea ulcerelor gastrice cauzate de administrarea de medicamente din grupa AINS (Diclofenac, Aspirina, Indometacin, Ibuprofen, Nimesulid etc.) comparativ cu Ranitidina. În plus, în aceeași categorie de oameni, Nexium este extrem de eficient în prevenirea dezvoltării ulcerelor gastrice în timpul tratamentului cu AINS.

Utilizarea Nexium poate duce la un risc ușor de a dezvolta boli infecțioase ale tractului digestiv cauzate de Salmonella spp. și Campylobacter spp.

Nexium - indicații de utilizare

Există unele diferențe în indicațiile de utilizare a formelor de dozare de Nexium pentru administrare orală și administrare intravenoasă, așa că le vom lua în considerare separat.

Tablete și pelete (granule)

Indicațiile pentru utilizarea tabletelor și granulelor Nexium sunt tratamentul și prevenirea următoarelor boli și afecțiuni:

1. Boala de reflux gastroesofagian (BRGE):

• Terapia BRGE erozivă;
• Terapie de întreținere pe termen lung pentru esofagită incurabilă, care vizează prevenirea recăderilor;
• Eliminarea simptomelor oricărei forme de BRGE.

2. Ulcer peptic al stomacului și duodenului:

• Ca parte a terapiei complexe (împreună cu antibiotice) pentru ulcerele gastrice sau duodenale asociate cu Helicobacter pylori;
• Prevenirea recidivelor ulcerelor la persoanele care suferă de ulcer gastric sau duodenal asociat cu Helicobacter pylori;
• Terapie pe termen lung care vizează suprimarea excesului de secreție de acid clorhidric la persoanele cu antecedente de sângerare din ulcer peptic. Se utilizează de obicei după administrarea intravenoasă a unor medicamente cu efect terapeutic similar.

3. Patologia stomacului cauzată de utilizarea pe termen lung a AINS:

• Tratamentul ulcerului gastric cauzat de administrarea oricăror medicamente din grupul AINS (de exemplu, Aspirina, Indometacin, Diclofenac, Nimesulid, Ibuprofen, Nurofen, Loxidol etc.);
• Prevenirea recurenței ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea pe termen lung a AINS.

4. Alte boli asociate cu producția patologică în exces de acid clorhidric:

• sindromul Zollinger-Ellison;
• Hipersecreție idiopatică.

Liofilizat pentru administrare intravenoasă

Indicațiile pentru utilizarea liofilizatului pentru administrarea intravenoasă a Nexium sunt următoarele condiții:

• BRGE în combinație cu esofagită sau simptome severe ale bolii de reflux;
• Vindecarea și prevenirea ulcerelor peptice cauzate de utilizarea pe termen lung a AINS;
• Prevenirea sângerării din ulcerul peptic după examenul endoscopic.

În general, principala indicație pentru utilizarea Nexium sub formă de soluție pentru administrare intravenoasă este incapacitatea de a lua medicamentul sub formă de tablete sau pelete. În principiu, medicii consideră administrarea intravenoasă a Nexium doar ca o opțiune de terapie alternativă dacă nu este posibilă efectuarea cu forme orale.

Nexium - instrucțiuni de utilizare

Nexium - înainte sau după mese

Luarea de tablete sau pelete (granule) și alimente trebuie separate de cel puțin 30 – 60 de minute. Aceasta înseamnă că comprimatul poate fi luat fie cu 30 până la 60 de minute înainte sau după masă. Durata cursului terapiei, doza și frecvența luării Nexium sunt determinate de boala pentru care este utilizat medicamentul.

Nexium comprimate 20 mg și 40 mg

Comprimatele trebuie înghițite întregi, fără a le mesteca în gură și cu o cantitate suficientă de apă (cel puțin jumătate de pahar). Dacă este imposibil să înghiți tableta întreagă, o poți pune într-o jumătate de pahar cu apă plată și așteptați până se dezintegrează în granule. Aceste granule trebuie agitate pentru a obține o suspensie și băute imediat sau în decurs de o jumătate de oră. Nu zdrobiți sau mușcați granulele.

Pentru BRGE cu esofagită, Nexium trebuie luat 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni. Dacă după un curs de terapie nu există o vindecare completă sau simptomele bolii persistă, atunci trebuie să luați Nexium 40 mg 1 dată pe zi fără întrerupere timp de încă 4 săptămâni.

Pentru terapia de întreținere după tratamentul BRGE cu esofagită erozivă, pentru a preveni recăderile, este necesar să luați Nexium 20 mg o dată pe zi timp de câteva luni.

Pentru BRGE fără esofagită, Nexium trebuie luat 20 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni. Dacă după cursul terapiei simptomele GERD nu dispar, trebuie să continuați să luați medicamentul în aceeași doză timp de încă 4 săptămâni fără pauză.

După vindecarea BRGE fără esofagită, puteți lua Nexium „la cerere”, adică dacă apar simptome dureroase, trebuie să beți 1 comprimat de 20 mg pentru a le ameliora. Cu toate acestea, utilizarea continuă a Nexium nu este necesară.

Pentru tratamentul și prevenirea recidivelor ulcerelor gastrice sau duodenale asociate cu Helicobacter pylori, Nexium trebuie administrat 20 mg de două ori pe zi timp de o săptămână. Când se tratează ulcerul peptic, Nexium este utilizat ca parte a terapiei combinate și, atunci când este utilizat profilactic, izolat.

Pentru a preveni recăderile la persoanele care au suferit sângerări de la un ulcer, Nexium pentru terapia de supresie a acidului se administrează mai întâi intravenos la 40 mg o dată pe zi timp de 2 până la 3 săptămâni, apoi se administrează oral sub formă de comprimate la 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni.

Pentru a vindeca ulcerele de stomac cauzate de utilizarea pe termen lung a medicamentelor din grupul AINS, Nexium trebuie luat 20 mg sau 40 mg o dată pe zi timp de 4 până la 8 săptămâni. Pentru a preveni ulcerul gastric sau duodenal în timpul tratamentului cu AINS, Nexium trebuie administrat 20 mg sau 40 mg o dată pe zi pe toată perioada de utilizare a AINS.

Pentru tratamentul diferitelor boli asociate cu producția patologică în exces de acid clorhidric (sindrom Zollinger-Ellison etc.), Nexium este început la 40 mg de două ori pe zi. Dacă o astfel de doză nu duce la eliminarea simptomelor, atunci ar trebui să fie crescută la valoarea la care starea persoanei se normalizează. Doza maximă admisă de Nexium este de 120 mg de două ori pe zi.

Nu este nevoie să reduceți doza de Nexium la persoanele în vârstă sau la cei care suferă de insuficiență renală. Pentru insuficiență hepatică severă, doza maximă zilnică de Nexium este de 20 mg, iar pentru moderată și ușoară este aceeași ca pentru toate celelalte persoane. Tabletele Nexium sunt contraindicate copiilor sub 12 ani, iar adolescenții de la 13 ani iau medicamentul în doze pentru adulți.

Suspensie (pelete sau granule pentru prepararea unei soluții) Nexium - instrucțiuni de utilizare

Această formă de medicament conține doar 10 mg de substanță activă și este cel mai adesea utilizată pentru a trata copiii sub 12 ani sau adulții care nu pot înghiți comprimate, dar pot bea medicamentul sub formă de soluție.

Pelete sau granule sunt utilizate pentru a prepara o suspensie pentru administrare orală. Pentru a pregăti suspensia, conținutul unui plic Nexium trebuie dizolvat în 15 ml apă plată, amestecați bine și așteptați 30 de secunde până când se formează o suspensie omogenă. Dacă este necesar să luați mai mult de un plic de medicament, atunci volumul de apă este calculat pe baza raportului de 15 ml per 1 plic. Adică pentru a dizolva două pungi de granule (pelete) de Nexium vei avea nevoie de 30 ml apă etc. Suspensia preparată trebuie băută imediat sau în maximum o jumătate de oră. După ce ați băut suspensia, adăugați încă 15 ml de apă în același pahar, amestecați medicamentul rămas și beți din nou soluția rezultată. Pentru a prepara soluția Nexium cât mai repede posibil, nu zdrobiți sau măcinați granulele.

Doza și durata tratamentului sunt determinate de vârsta și tipul de boală a persoanei.

Copiilor cu vârsta cuprinsă între 1 și 11 ani care cântăresc mai mult de 10 kg trebuie să li se administreze granule Nexium numai pentru tratamentul BRGE. Tratamentul BRGE cu esofagită la copiii cu o greutate de 10-20 kg se efectuează prin administrarea Nexium 10 mg (1 plic) o dată pe zi timp de 8 săptămâni. Dacă greutatea corporală a copilului depășește 20 kg, atunci pentru tratamentul BRGE cu esofagită, el poate lua Nexium 20 mg (2 plicuri) o dată pe zi, tot timp de 8 săptămâni. Pentru a trata BRGE fără esofagită, copiii trebuie să ia Nexium 10 mg (1 plic) o dată pe zi, timp de 8 săptămâni.

Adulții și copiii cu vârsta peste 12 ani iau pelete (granule) de Nexium în aceleași doze și conform acelorași regimuri și reguli ca și comprimatele (vezi subsecțiunea „Comprimate Nexium 20 mg și 40 mg - instrucțiuni de utilizare”).

Nu este necesară reducerea dozei la vârstnici, la cei cu insuficiență renală și la cei cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată. În caz de insuficiență hepatică severă, doza de Nexium este limitată la 20 mg (2 plicuri) pe zi.

Liofilizat Nexium - instrucțiuni de utilizare

Liofilizat Nexium este destinat preparării unei soluții pentru administrare intravenoasă prin picurare sau cu jet. Nexium sub formă de injecție intravenoasă poate fi administrat numai adulților cu vârsta peste 18 ani.

Administrarea intravenoasă a medicamentului este utilizată ca alternativă la tablete sau pelete dacă o persoană din anumite motive nu poate înghiți medicamentul. De îndată ce capacitatea de a înghiți medicamentul este restabilită, persoana este transferată la administrarea Nexium sub formă de tablete sau pelete. Doza de Nexium intravenos este determinată de tipul de boală.

Pentru tratamentul BRGE cu esofagită, Nexium se administrează 40 mg (1 flacon) 1 dată pe zi. Pentru a elimina simptomele GERD care apar fără esofagită, se administrează 20 mg (jumătate de flacon) de liofilizat.

Pentru vindecarea și prevenirea defectelor ulcerative asociate cu administrarea de AINS, Nexium se administrează, de asemenea, în doză de 20 mg (jumătate de flacon) o dată pe zi.

Pentru a preveni sângerarea de la un ulcer peptic după endoscopie, este necesar să se administreze 80 mg (2 flacoane) de Nexium sub formă de perfuzie cu durata de jumătate de oră. Apoi, Nexium se administrează sub formă de picurător (infuzie) în doză de 8 mg pe oră timp de 3 zile. După finalizarea administrării intravenoase de Nexium, trebuie să treceți la administrarea medicamentului sub formă de tablete sau pelete de 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni.

Reguli pentru prepararea soluțiilor pentru injecții și perfuzii intravenoase (picuratoare):

• Liofilizatul trebuie dizolvat numai cu soluție salină sterilă;
• Soluția Nexium preparată nu poate fi amestecată cu alte medicamente;
• Soluția trebuie să fie transparentă, fără impurități sau fulgi;
• Solutia trebuie administrata imediat dupa preparare sau in maxim 12 ore;
• Soluția poate fi păstrată la o temperatură care să nu depășească 30 o C;
• Pentru injectare, liofilizatul dintr-un flacon trebuie dizolvat prin adăugarea a 5 ml de ser fiziologic;
• Pentru un picurător (infuzie), liofilizatul dintr-un flacon trebuie dizolvat în 100 de ser fiziologic.

Reguli pentru administrarea intravenoasă a soluției de liofilizat:

• 40 mg sau 20 mg de Nexium (1 sau 0,5 sticle de liofilizat dizolvat) trebuie administrate timp de cel puțin 3 minute;
• 40 mg sau 20 mg de Nexium (1 sau 0,5 sticle de liofilizat dizolvat) sub formă de perfuzie se administrează timp de 10 până la 30 de minute;
• 80 mg de Nexium (2 flacoane) sub formă de perfuzie se administrează timp de cel puțin 30 de minute;
• Orice rest neutilizat de soluție de liofilizat trebuie aruncat și nu depozitat.

Dacă aveți vărsături, dificultăți la înghițire sau pierdere în greutate în timp ce luați Nexium, trebuie să consultați un medic și să treceți la o examinare pentru a identifica alte patologii. Dacă luați Nexium mai mult de un an, ar trebui să consultați un medic. Dacă apare vreo modificare a simptomelor atunci când utilizați Nexium „la cerere”, trebuie să consultați un medic cât mai curând posibil.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

Un studiu experimental al medicamentului pe animale nu a evidențiat niciun efect negativ asupra fătului, dar astfel de teste nu au fost efectuate asupra femeilor însărcinate din motive etice evidente. Acesta este motivul pentru care Nexium nu este recomandat pentru utilizare în timpul sarcinii. Cu toate acestea, dacă este necesar să se utilizeze medicamentul, acesta poate fi luat de femeile însărcinate numai dacă beneficiile așteptate depășesc toate riscurile posibile.

Deoarece nu se știe dacă Nexium trece în laptele matern, medicamentul nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Nexium și controlul mecanismului

Nexium poate provoca amețeli, vedere încețoșată și somnolență severă, așa că, în timp ce îl utilizați, trebuie să vă abțineți de la a conduce o mașină sau de a efectua lucrări care necesită concentrare ridicată.

Supradozaj

Astăzi, au fost înregistrate doar cazuri de supradozaj intenționat de Nexium, când simptomele caracteristice au apărut la utilizarea a cel puțin 280 mg de medicament o dată. O supradoză de Nexium se caracterizează prin apariția de slăbiciune generală și disconfort în tractul digestiv. Pentru a trata supradozajul, se efectuează o terapie simptomatică.

Interacțiunea cu alte medicamente

Nexium reduce absorbția medicamentelor care conțin ketoconazol, itraconazol și erlotinib ca substanțe active. Cu toate acestea, Nexium crește absorbția digoxinei cu 10-30%.

Nexium interacționează cu medicamentele utilizate pentru tratarea HIV/SIDA (atazanavir, ritonavir, nelfinavir, saquinavir), provocând modificări ale absorbției și concentrației acestora în sânge. În plus, creșterea dozei de medicamente antivirale nu neutralizează efectul Nexium, astfel încât aceste medicamente nu pot fi utilizate împreună.

Nexium duce la o creștere a concentrațiilor sanguine ale următoarelor medicamente:

• Diazepam;
• citalopram;
• imipramină;
• Clomipramină;
• fenitoină;
• Cilostazol;

Când se utilizează Nexium simultan cu medicamentele de mai sus, doza acestora din urmă trebuie redusă cu 30-40%.

Rifampicina și medicamentele care conțin componente ale sunătoarei duc la scăderea concentrației de Nexium în plasma sanguină.

Nexium pentru copii - cum să ia

Copiii cu vârsta sub 12 ani trebuie să ia Nexium numai sub formă de pelete (granule). Înainte de a lua, trebuie să turnați peletele (granulele) din pungă într-un pahar, să turnați cantitatea necesară de apă curată necarbogazoasă, să amestecați bine și să așteptați 30-60 de secunde până când se formează o suspensie omogenă. Se toarnă apă într-un pahar cu o rată de 15 ml per 1 pungă de granule Nexium. Suspensia finită trebuie băută imediat sau în maxim 30 de minute de la preparare, mai întâi amestecând-o sau agitată bine. După ce copilul bea suspensia, trebuie să turnați încă 15 ml de apă în pahar, să spălați medicamentul rămas de pe pereți cu ea și, de asemenea, să îl beți.

Copiii cu o greutate mai mică de 10 kg și cu vârsta sub 1 an nu trebuie să ia Nexium. Copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 11 ani cu o greutate corporală de 10 până la 20 kg pot lua doar 10 mg (1 plic) de Nexium o dată pe zi. Copiii cu o greutate mai mare de 20 kg pot lua 20 mg (2 plicuri) de Nexium pe zi.

Nexium la copii este utilizat numai pentru tratamentul BRGE, care constă în administrarea de granule de 10 mg sau 20 mg pe zi, timp de 8 săptămâni.

Efecte secundare

Efectele secundare ale tuturor celor trei forme de Nexium (pelete, tablete și liofilizat) sunt aceleași și pot fi după cum urmează:
1. Apar frecvent – dureri de cap, dureri abdominale, diaree, flatulență, vărsături, constipație, umflături, roșeață și mâncărime în zona de administrare intravenoasă a medicamentului;
2. Apare rar – dermatită, mâncărime, erupții cutanate, urticarie, somnolență, insomnie, amețeli, tulburări senzoriale (senzație de piele de găină, etc.), gură uscată, vedere încețoșată, umflare, creșterea activității AST și ALT;
3. Apare rar – reacții alergice (edem Quincke, șoc anafilactic), bronhospasm, hepatită, dureri la nivelul articulațiilor și mușchilor, scăderea numărului total de leucocite și trombocite, depresie, scăderea concentrației de sodiu în sânge, agitație, perversiune a gustului, stomatită, candidoză ale tractului gastro-intestinal, chelie, stare de rău și transpirație;
4. Foarte rar – o scădere critică a numărului tuturor celulelor sanguine, halucinații, agresivitate, insuficiență hepatică, slăbiciune musculară, nefrită, ginecomastie, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, eritem multiform.

Contraindicații de utilizare

Contraindicațiile pentru utilizarea diferitelor forme de Nexium sunt aproape aceleași, așa că le prezentăm într-o listă generală. Contraindicațiile inerente unei singure forme de dozare vor fi notate prin numele acesteia în paranteze. Deci, Nexium este contraindicat în prezența următoarelor boli sau afecțiuni:

• Intoleranță la fructoză (tablete și pelete);
• Malabsorbție de glucoză-galactoză (tablete și pelete);
• Deficiență de zahăr-izomaltază (tablete și pelete);
• Vârste sub 12 ani (tablete și liofilizat);
• Hipersensibilitate la componentele medicamentului.

Nexium - analogi

Există analogi și sinonime ale Nexium pe piața farmaceutică. Sinonimele includ medicamente care conțin aceeași substanță activă ca și Nexium. Analogii includ medicamente care au efecte terapeutice similare, dar conțin o substanță diferită de Nexium ca componentă activă.

Următoarele medicamente sunt sinonime pentru Nexium:

• Neo-Zext;
• Esomeprazol tablete;
• Capsula Emanera.

Următoarele medicamente sunt analoge ale Nexium:
1. Ia pastile;
2. capsule de gastrozol;
3. capsule Helicon;
4. Capsule dexilant;
5. liofilizat de zhelkizol;
6. capsule Zerocide;
7. comprimate de zipantol;
8. Zolispan comprimate;
9. Zulbex tablete;
10. Tablete și pulbere Controloc pentru prepararea soluției pentru administrare intravenoasă;
11. Tablete de crosacid;
12. capsule Lanzabel;
13. Lanzap capsule;
14. Lanzoptol capsule;
15. Lansoprazol Stada capsule;
16. Lansofed capsule;
17. Capsule lancide;
18. Losek comprimate și liofilizat;
19. Loenzar-sanovel capsule;
20. tablete Nolpaza;
21. tablete Noflux;
22. Omez capsule și liofilizat;
23. Omez Insta pulbere pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală;
24. Omecaps capsule;
25. Omeprazol capsule;
26. capsule Omeprus;
27. capsule Omephesis;
28. Omizak capsule;
29. Omipix capsule;
30. Omitox capsule;
31. Tablete Ontime;
32. capsule de ortanol;
33. Oxid al capsulei;
34. tablete Pantaz;
35. tablete Panum;
36. tablete Pariet;
37. Parkour capsule;
38. tablete de peptazol;
39. tablete Pigenum-sanovel;
40. Pleom-20 capsule;
41. capsule Promez;
42. tablete Puloref;
43. Rabeprazol-OBL capsule;
44. liofilizat de Rabeloc;
45. capsule Romesec;
46. Sanpraz comprimate și liofilizat;
47. Capsule Sopral;
48. Ulkozol capsule și liofilizat;
49. tablete Ulthera;
50. Ultop capsule și liofilizat;
51. tablete Khairabezol;
52. capsule de chelicid și liofilizat;
53. capsule Cisagast;
54. Capsule Epicur.

Nexium - recenzii

Aproximativ 80% dintre recenziile despre Nexium sunt pozitive, datorită eficienței sale ridicate. După cum au menționat persoanele care au folosit medicamentul, Nexium ameliorează rapid, permanent și fiabil simptomele dureroase și, de asemenea, vindecă multe boli de stomac. Din păcate, medicamentul este scump, dar, conform recenziilor oamenilor, costul său este justificat, deoarece efectul clinic nu este mai rău decât se aștepta.

Numărul mic de recenzii negative despre medicamentul Nexium se datorează rareori ineficienței sale. Cel mai adesea, motivul recenziilor negative este așteptările mari pentru medicament, atunci când oamenii își imaginează că o „pilula magică” nu va elimina doar simptomele sau va vindeca o boală, ci îi va face complet sănătoși.

Nexium sau Pariet?

Nexium conține esomeprazol ca substanță activă, iar Pariet conține rabenprazol. Eficacitatea, viteza de apariție a unui efect clinic stabil și fiabilitatea tratamentului cu Nexium sunt semnificativ mai bune și mai mari în comparație cu Pariet. Mai mult, aceste avantaje sunt confirmate de studiile clinice efectuate conform standardelor internationale. Aceasta înseamnă că durata tratamentului cu Nexium este mai scurtă comparativ cu Pariet. În plus, Nexium ameliorează simptomele dureroase ale bolilor de stomac și ale BRGE la mai multe persoane și pentru o perioadă mai lungă de timp decât Pariet. Rezultatul final al tratamentului cu Nexium este mai de încredere decât cel al lui Pariet. În principiu, Nexium, în ceea ce privește diferitele caracteristici obiective, tolerabilitatea subiectivă și severitatea îmbunătățirilor clinice, este cu mult superior tuturor celorlalte medicamente din grupul inhibitorilor pompei de protoni, inclusiv Pariet.

Omez sau Nexium?

Omez conține omeprazol ca ingredient activ, iar Nexium conține esomeprazol. În ceea ce privește eficacitatea sa, viteza de dezvoltare a efectului terapeutic și durata de conservare a acestuia, Nexium este semnificativ superior Omez. Aceasta înseamnă că atunci când se utilizează Nexium, recuperarea și ameliorarea simptomelor dureroase au loc aproape de două ori mai repede decât în ​​cazul utilizării Omez. În plus, efectul obținut la utilizarea Nexium durează mult mai mult în comparație cu Omez.

Baza eficienței ridicate a Nexium este biodisponibilitatea sa ridicată, care este cu mult superioară celei a tuturor medicamentelor din grupul de inhibitori ai pompei de protoni de prima generație, care includ Omez. Biodisponibilitatea Nexiumului este asigurată de structura sa chimică specială, datorită căreia ajunge în celulele stomacului în cantități mult mai mari în comparație cu Omez. În plus, Nexium are capacitatea de a menține o concentrație stabilă și constantă în sânge după administrare, în timp ce Omez nu are. Când luați Omez, concentrația substanței active în sânge variază destul de mult, ceea ce determină heterogenitate în efectul terapeutic în timp.

Din punct de vedere al efectelor terapeutice, avantajele Nexium față de Omez sunt următoarele:
1. Modificări mai bune și mai precis prezise ale acidității gastrice.
2. Procent mare de cure în timpul cursurilor scurte de terapie.
3. Eliminarea simptomelor dureroase și vindecarea defectelor la nivelul membranelor mucoase ale stomacului, duodenului și esofagului.
4. Ameliorarea arsurilor la stomac și a altor simptome ale BRGE la un număr mare de pacienți.

În ceea ce privește eficacitatea sa clinică, Nexium este superior tuturor celorlalte medicamente din grupul inhibitorilor pompei de protoni. Astfel, în timpul studiilor clinice s-a constatat că Nexium vindecă complet BRGE în decurs de o lună, iar Omez va avea nevoie de aproximativ două luni pentru a obține aceleași rezultate.

Când se tratează ulcerul stomacal sau duodenal asociat cu Helicobacter Pylori, utilizarea Nexium în combinație cu antibiotice pentru eradicarea microbilor duce la vindecarea completă și la cicatrizarea ulcerului în doar șapte zile. Pentru comparație, ar trebui să știți că terapia standard cu Omez sau alt inhibitor al pompei de protoni se efectuează pe parcursul a trei săptămâni. Adică, utilizarea Nexium ca parte a terapiei combinate pentru boala ulcerului peptic poate reduce durata terapiei de trei ori.

Astfel, putem spune cu siguranță că Nexium are proprietăți mai bune și eficiență clinică mai mare în comparație cu Omez.

Nexium sau Emanera?

Nexium și Emanera conțin același ingredient activ - esomeprazol. Cu toate acestea, diferența dintre aceste medicamente este că Nexium este medicamentul original, iar Emanera este un medicament generic. Această diferență este foarte vizibilă și fundamentală pentru unii medici și pacienți.

În procesul de dezvoltare a unui medicament original, substanța activă este sintetizată și izolată, se efectuează purificarea sa chimică și un studiu amănunțit al proprietăților sale. Abia după ce s-a dezvoltat tehnologia de obținere și purificare a unei substanțe din impurități, aceasta este inclusă în compoziția unui medicament și protejată printr-un brevet. Desigur, toate nuanțele tehnologiei de obținere a substanței active sunt secrete comerciale și industriale. Dar și alte companii pot sintetiza această substanță și elibera medicamentul sub un alt nume, care va fi considerat generic, deoarece primatul în descoperirea compusului chimic aparține unei alte preocupări.

Companiile care produc medicamente generice nu purifică substanța activă atât de bine, ei folosesc alte componente auxiliare, drept urmare medicamentul poate avea o frecvență și severitate mult mai mare a efectelor secundare, iar eficacitatea clinică este semnificativ mai mică decât cea a originalului. Prin urmare, diferența dintre original și generic este evidentă.

Cu toate acestea, Emanera nu este un medicament generic obișnuit produs de nenumărate companii farmaceutice indiene. Cert este că Emanera este produsă de cunoscutul concern farmaceutic KRKA, căruia i s-a dat documentația necesară pentru a dezvolta un medicament generic special pentru a obține un medicament mai accesibil. Prin urmare, diferența dintre Emanera și Nexium este neglijabilă și puteți alege oricare dintre medicamente. Dacă este necesar să se minimizeze costul tratamentului, atunci ar trebui să fie preferată Emanera mai ieftină. Și în absența oricăror restricții, puteți alege Nexium. Dacă nu există date obiective care să vă oblige să alegeți în favoarea Nexium sau Emanera, atunci puteți cumpăra orice medicament care vă place mai mult din anumite motive subiective, de exemplu, ambalajul este mai frumos etc.

Nexium (40 mg, 20 mg, suspensie) – preț

Nexium este un medicament importat care este importat în Rusia și alte țări CSI, astfel încât orice diferență în costul său se datorează fluctuațiilor valutare, costurilor de transport și depozitare, precum și politicii de preț a unui anumit lanț de farmacii. Astfel, nu există nicio diferență între un medicament mai scump și unul mai ieftin și îl poți achiziționa pe cel al cărui preț este mai mic. Prețul diferitelor forme de Nexium este prezentat în tabel.

Nexium – cum să cumpăr?

Nexium poate fi achiziționat de la o farmacie obișnuită sau printr-un magazin online. Când cumpărați medicamentul, trebuie să acordați atenție datei de expirare, care este de trei ani de la data fabricării. Nexium trebuie păstrat în ambalajul original, fără a scoate tabletele din folie sau a le pune într-un alt recipient (de exemplu, un borcan, etc.) la o temperatură a aerului de cel mult 30 o C. Înainte de utilizare, trebuie să consultați un specialist.

În tratamentul stărilor asociate cu producția excesivă de acid clorhidric (reflux gastroesofagian BRGE, ulcere gastrice, tulburări ale structurii mucoasei sub influența anumitor medicamente), medicii prescriu Nexium. Acest medicament este conceput pentru a reduce aciditatea sucului gastric prin normalizarea parametrilor acestuia. Din instrucțiunile de utilizare puteți afla despre indicații și compoziție.

Instrucțiuni de utilizare a Nexium

Conform clasificării medicale acceptate, medicamentul Nexium este inclus în grupul inhibitorilor de ATPază (adenozin trifosfat sau adenozin trifosfat). Aceasta înseamnă că suprimă activitatea pompei de protoni în celulele stomacului și reduce aciditatea conținutului, reducând sarcina asupra organului. Substanța activă a compoziției este esomeprazolul.

Compus

În funcție de forma de eliberare a medicamentului, compoziția acestuia diferă. Tabelul de mai jos oferă o descriere detaliată:

	Pastile	Liofilizat
Concentrația de esomeprazol (sub formă de esomeprazol trihidrat de magneziu)	20 sau 40 pentru 1 bucată.	40 la 1 sticla	10 pe plic
	Monostearat de gliceril, citrat de trietil, hiproloză, talc, hipromeloză, dioxid de titan, oxid de fier roșu și galben, granule sferice de zahăr, stearat de magneziu, stearil fumarat de sodiu, copolimer acid metacrilic etacrilic, crospovidonă, celuloză microcristalină, celuloză microcristalină, macrogol.	Hidroxid de sodiu, edetat disodic dihidrat	Galben oxid de fier, talc, acid citric anhidru, zaharoză, gumă xantană, granule sferice, crospovidonă, hiproloză, dextroză, hipromeloză, polisorbat, citrat de trietil, monostearat de glicerol, stearat de magneziu

Formular de eliberare

Nexium vine în patru forme. Diferențele, descrierile și ambalajul lor sunt prezentate în tabelul de mai jos:

Farmacodinamica si farmacocinetica

Substanța activă esomeprazol este un izomer al omeprazolului. Conform formulei chimice, componenta este o bază slabă și devine activă într-un mediu acid. Efectul substanței în stomac se dezvoltă într-o oră de la ingestie și durează 12-13 ore. După o lună de terapie, medicamentul este capabil să vindece esofagia de reflux, iar în combinație cu antibiotice duce la eradicarea Helicobacter pylorus, Salmonella, Campylobacter.

Esomeprazolul este absorbit rapid și atinge concentrația maximă după 1-2 ore cu 64% biodisponibilitate și 97% legare de proteinele plasmatice; Mâncatul încetinește absorbția componentei. Sistemul citocromului participă la metabolismul medicamentului, perioada de excreție în urină și fecale este de 2-3 ore. Medicamentul are un cumul bun.

Indicatii de utilizare

Peletele, soluția și capsulele Nexium au indicații similare pentru utilizare. Principalii factori pentru utilizarea lor sunt:

• esofagită de reflux eroziv;
• tratamentul după vindecarea esofagitei de reflux;
• tratamentul simptomatic al BRGE;
• ulcer peptic al duodenului și stomacului;
• prevenirea recidivelor ulcerului peptic;
• utilizarea pe termen lung a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene (AINS, de exemplu, Diclofenac, Ibuprofen, Nimesulid) și a ulcerelor asociate, prevenirea acesteia;
• sindromul Zollinger-Edison;
• hipersecreția patologică și idiopatică a glandelor gastrice.

Cum să luați Nexium

Dacă pacientul nu poate lua Nexium pe cale orală, soluția se administrează intravenos la o doză de 20-40 mg o dată pe zi. Pentru BRGE cu esofagită, doza este de 40 mg o dată pe zi, pentru tratamentul simptomelor bolii, se prescriu 20 mg, pentru vindecarea ulcerului peptic în timpul tratamentului cu AINS, se prescriu 20 mg, precum și pentru prevenirea acestora. Perioada de administrare parenterală a medicamentului este scurtă, pacientul este transferat la utilizarea de tablete sau granule cât mai repede posibil.

Pentru a preveni hemoragia recurentă de la un ulcer, se prescrie o perfuzie intravenoasă de Nexium în doză de 80 mg, cu durata de jumătate de oră, urmată de o perfuzie prelungită în doză de 8 mg/oră timp de trei zile. După tratamentul parenteral, comprimatele de 40 mg sunt prescrise o dată pe zi pentru o cură lunară. Durata de administrare:

		Volumul, ml	Concentrație, mg/ml	Timp de administrare, minute
Injecții intravenoase-picurare
Perfuzii intravenoase

Pentru copii, doza diferă în funcție de vârstă: până la 11 ani, se administrează 10 mg o dată pe zi, după - 20-40 mg o dată pe zi. La pacienții vârstnici nu se efectuează ajustarea dozei. Pentru a prepara liofilizat, utilizați o soluție de clorură de sodiu 0,9%. Reguli de utilizare a soluției:

• nu poate fi amestecat sau administrat cu alte medicamente;
• se folosește numai lichid transparent fără impurități mecanice și modificări de culoare;
• soluția preparată se păstrează timp de 12 ore la o temperatură care nu depășește 30 de grade, resturile nefolosite sunt eliminate.

Nexium - înainte sau după mese

Conform instrucțiunilor incluse în fiecare pachet de medicamente, nu există o idee clară despre efectul alimentelor asupra administrării capsulelor. Aceasta înseamnă că le puteți lua înainte sau după masă, sau în timpul micul dejun, prânzul sau cină. Medicii recomandă să faceți acest lucru pe stomacul gol, deoarece atunci când este administrat pe stomacul plin, absorbția substanței active esomeprazol poate încetini ușor.

Tablete

Tabletele sunt destinate administrării orale, se înghit întregi fără a fi mestecate sau zdrobite, spălate cu apă. Dacă pacientul are dificultăți la înghițire, puteți dizolva doza într-o jumătate de pahar cu apă plată, amestecând conținutul până când apare o suspensie. Soluția trebuie băută imediat sau în decurs de o jumătate de oră, apoi clătiți paharul și beți restul.

Doza de medicament depinde de vârsta pacientului și de severitatea bolii. În tratamentul esofagitei de reflux eroziv, copiilor peste 12 ani și adulților li se prescrie 40 mg o dată pe zi timp de patru săptămâni pentru terapia de întreținere pe termen lung, se prescriu 20 mg. Pentru boala ulcerului peptic, prevenirea recidivei ulcerului peptic, 20 mg sunt prescrise în combinație cu amoxicilină și claritromicină. După terminarea terapiei intravenoase, se prescriu 40 mg o dată pe zi pentru o cură lunară.

Pentru a vindeca un ulcer care apare în timpul tratamentului cu AINS, luați 20-40 mg o dată pe zi timp de 4-8 săptămâni, pentru prevenire 20-40 mg o dată. Pentru hipersecreția patologică, doza inițială este de 40 mg de două ori pe zi, cu o creștere treptată la 120 mg. În caz de insuficiență hepatică severă, doza este redusă la 20 mg. Pentru a lua comprimate, soluția poate fi administrată printr-o sondă nazogastrică.

Suspensie

Peletele și granulele Nexium, din care se face o suspensie, sunt destinate copiilor și persoanelor cu dificultăți de înghițire. Pentru preparare, dizolvați conținutul pachetului în 15 ml apă plată (10 mg), două plicuri de 30 ml (20 mg) sau 4 plicuri de 60 ml (40 mg). Se amestecă suspensia rezultată și se ia imediat sau în decurs de o jumătate de oră. adăugați din nou puțină apă și beți restul. Suspensia poate fi administrată printr-o sondă nazogastrică.

Pentru tratamentul BRGE la pacienții cu o greutate corporală de 10-20 kg, se indică 10 mg o dată pe zi pentru o cură de 8 săptămâni, cu o greutate peste 20 kg - 10-20 mg o dată pe zi. Când se tratează adulți, se prescriu 40 mg o dată pe zi pentru o cură lunară, tratamentul de întreținere constă în administrarea a 20 mg o dată pe zi. Pentru tratamentul ulcerului peptic și prevenirea acestuia, 20 mg de Nexium sunt prescrise în combinație cu amoxicilină și claritromicină.

Pentru terapia de supresie a acidului pe termen lung, se prescriu 40 mg o dată pe zi pentru o cură lunară. Pentru vindecarea și prevenirea ulcerelor de stomac care apar în timpul tratamentului cu AINS, 20-40 mg o dată pe zi sunt indicate pentru o cură de 4-8 săptămâni. Pentru hipersecreția idiopatică a glandelor gastrice, se prescriu 40 mg de două ori pe zi. Pentru insuficiența hepatică severă, doza zilnică maximă este de 10 mg pentru copiii cu vârsta sub 11 ani și 20 mg pentru pacienții cu vârsta peste 12 ani.

Instrucțiuni Speciale

Ar trebui să fiți atenți când luați medicamentul. Studierea secțiunii cu instrucțiuni speciale a instrucțiunilor de utilizare vă va ajuta să evitați fenomenele negative:

• în caz contrar, medicamentul poate masca simptomele cancerului;
• rareori, în timpul terapiei se poate dezvolta gastrită atrofică;
• luarea medicamentului pentru mai mult de un an ar trebui să fie însoțită de o examinare regulată de către un medic;
• compoziția conține zaharoză, deci contraindicațiile pentru administrarea comprimatelor sunt intoleranța la fructoză, malabsorbția la glucoză-galactoză și deficitul de zaharază-izomaltază;
• terapia crește ușor riscul fracturilor asociate cu osteoporoza;
• În timpul tratamentului cu medicamentul, nu se recomandă conducerea vehiculelor sau folosirea utilajelor.

În timpul sarcinii

Nu au fost efectuate studii care examinează siguranța și eficacitatea esomerpazolului în timpul sarcinii. Se știe că substanța nu are efecte fetotoxice și nici nu perturbă dezvoltarea fătului. Prescrierea unui medicament unei femei gravide se face după ce medicul a examinat potențialele beneficii pentru mamă și riscul pentru făt. Nu se recomandă utilizarea medicamentului în timpul alăptării, deoarece nu se știe dacă ingredientul activ trece în laptele matern.

Pentru copii

Utilizarea comprimatelor este contraindicată copiilor sub 12 ani. Soluția nu este utilizată de copiii cu vârsta sub un an sau sub 18 ani în cazul tratamentului altor indicații decât boala de reflux gastroesofagian. Suspensia de granule și pelete nu este utilizată de copiii sub un an sau cu o greutate corporală mai mică de 10 kg. Doza pentru copii este de câteva ori diferită de cea pentru adulți și depinde de tipul de boală.

Interacțiuni medicamentoase

Atunci când iei medicamente, ar trebui să fii atent la combinații de alte medicamente. Combinații riscante:

• reduce absorbția Ketoconazolului, Itraconazolului, Erlotinibului, Digoxinei;
• reduce concentrația de medicamente antiretrovirale, Atazanavir, Nelfinavir, Tacroliums, Metotrexat, crește nivelul de Saquinavir, Diazepam, Citalopram, Imipramină, Fenitoină, Indometacină;
• reduce expunerea la Clopidogrel, crește timpul de eliminare a Cisapridei;
• Voricaonzaol crește expunerea la esomeprazol, Rifampicina și preparatele de sunătoare reduc concentrația.

Efecte secundare

Pacienții care iau medicamentul raportează efecte secundare ale medicamentului. Cele comune includ:

• dermatită, urticarie, mâncărime, erupție cutanată;
• fotosensibilitate, alopecie, eritem, roșeață a pielii;
• necroliză, artralgie, stomatită;
• mialgie, slăbiciune musculară, cefalee;
• somnolență, parestezie, amețeli, tulburări ale gustului;
• insomnie, halucinații, agresivitate;
• constipație, diaree, greață, vărsături;
• flatulență, candidoză a tractului gastro-intestinal;
• colită, hepatită, icter, encefalopatie;
• insuficiență hepatică, ginecomastie, leucopenie;
• febră, reacții alergice;
• șoc anafilactic, bronhospasm;
• vedere încețoșată, edem periferic, hiponatremie, hipomagnezemie, hipocalcemie, stare de rău, transpirație, epilepsie.

Supradozaj

Administrarea a 280 mg de esomeprazol este însoțită de slăbiciune, greață, vărsături și diaree. O singură doză de 80 mg nu duce la dezvoltarea unei supradoze și a simptomelor negative. Nu există un antidot pentru componenta activă a compoziției. Esomeprazolul se leagă bine de proteinele plasmatice; dializa este ineficientă împotriva acestuia. Reducerea supradozajului necesită tratament simptomatic.

Contraindicatii

Medicamentul este prescris cu prudență în insuficiență hepatică severă și în sarcină. Contraindicațiile de utilizare sunt:

• hipersensibilitate la componentele substituite cu benzimidazoli;
• intoleranță la fructoză;
• alăptarea;
• copii cu vârsta de până la 12 ani pentru comprimate și până la un an pentru soluție și suspensie;
• combinație cu atazanavir și nelfinavir.

Condiții de vânzare și depozitare

Medicamentele sunt disponibile pe bază de rețetă și se păstrează la temperaturi de până la 30 de grade timp de trei ani pentru tablete și doi ani pentru liofilizat și pelete.

Analogii

Există analogi direcți și indirecti ai Nexium. Primul include sinonime cu aceeași substanță activă a compoziției, al doilea include înlocuitori cu un ingredient activ diferit, dar același efect. Analogii populari sunt:

• Esomeprazol, Esomeprazol Canon, Zentiva sunt trei analogi sinonimi cu aceeași substanță activă, disponibile sub formă de tablete.
• Neo-Zext - tablete cu esomeprazol pentru tratamentul ulcerului.
• Pariet - contine rabeprazol sodic in concentratie de 10 sau 20 mg.

Pariet sau Nexium

Medicamentul Pariet conține rabeprazol sodic, care este un derivat de benzimidazol, precum esomeprazolul din Nexium. Experții notează eficacitatea crescută a analogului în comparație cu medicamentul în cauză. Parietul acționează mai rapid, are mai puține efecte secundare, iar doza sa este mai mică. Ambele produse costă aproximativ la fel.

Nexium sau Emanera – care este mai bine?

Ambele medicamente conțin același ingredient activ. Diferența dintre ele este că Nexium este originalul și Emanera este genericul. Ultimul medicament poate avea o puritate diferită a materiilor prime și a tehnologiei de producție, deci are un număr mare de efecte secundare. Emanera este mai ieftină decât originalul, dar în general nu este foarte diferită de ea.

Nexium sau Omez – care este mai bun?

Spre deosebire de Nexium, Omez conține substanța activă omeprazol, care diferă de esomeprazol prin rata scăzută de apariție a efectului terapeutic (aproximativ jumătate). De asemenea, originalul în cauză este capabil să mențină o concentrație stabilă în sânge, dar Omez nu are această proprietate. Nexium poate vindeca BRGE într-o lună, iar Omez ieftin poate vindeca BRGE în două luni.

Pretul Nexium

Puteți cumpăra Nexium prin farmacii sau pe internet la un cost în funcție de forma medicamentului și de volumul pachetului. Prețurile aproximative pentru medicamente în Moscova vor fi:

Medicamentul Nexium este inhibitor pompa de protoni cu eficienta ridicata in tratamentul ulcerului peptic in asociere cu Helicobacter, sa dovedit bine in tratamentul bolii gastroesofagiene de reflux. Medicamentul Nexium, atunci când este administrat parenteral, oprește sângerarea ulceroasă, reduce secreția glandelor gastrice și, atunci când este administrat intravenos, reduce manifestările pancreatitei acute.

Un inhibitor cu un izomer levogitor servește ca protecție gastrică atunci când se prescrie terapie cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene în cantități mari și pentru o perioadă lungă de timp. Intervalul de dozare al medicamentului Nexium este variat - 40, 20, 10 mg, există o formă parenterală.

Descrierea medicamentului

Substanța activă din medicament este esomeprazol trihidrat de magneziu în cantitate de 22,3 mg (comprimat de 20 mg), care este egal cu esomeprazol în cantitate de 20 mg. Într-un comprimat de 40 mg, substanța activă este crescută la 40 mg de esomeprazol. La fel de Auxiliar componentele din tablete sunt prezentate:

Forma de eliberare a medicamentului Nexium

Este produs sub formă de tablete filmate, Nexium 10 mg, 20 mg și 40 mg. Ambalat în 7 bucăți în blistere din folie de aluminiu, însoțite de instrucțiuni de utilizare. Produsul este vândut în ambalaje de carton, care au pentru prima dată un control de falsificare.

efect farmacologic

Este un izomer și este folosit pentru a reduce secreția de acid gastric prin inhibarea pompei de protoni. Procesul afectează celulele gastrice parietale.

Caracteristici farmacodinamice

Esomeprazolul este o substanță slab activă care își manifestă activitatea într-un mediu acid de concentrație mare. Acest mediu are loc în glandele secretoare ale celulelor parietale ale mucoasei gastrice, unde esomeprazolul are un efect stimulator asupra acidului clorhidric:

Prescripția terapeutică în tratamentul esofagitei de reflux și vindecarea bolii apare după o lună de tratament la 77% dintre pacienți și după terapie timp de două luni la 94% dintre pacienți. În combinație cu antibiotice adecvate, Helicobacter poate fi înfrânt la 90% dintre pacienți. Dacă pacienții sunt diagnosticați cu ulcer peptic necomplicat, atunci, în majoritatea cazurilor, după o utilizare săptămânală a Nexium 10 mg sau 20 mg, nu va fi necesară utilizarea suplimentară a medicamentelor pentru reducerea secreției glandulare.

Eficacitatea comprimatelor este observată atunci când se încearcă oprirea sângerare de la un ulcer peptic, așa cum este confirmat de dovezile de laborator. În timpul terapiei cu medicamente care reduc producția de acid, concentrația de gastrină în plasma sanguină devine mai mare și acumularea de cromogranină A (CgA) crește. Astfel de substanțe pot da rezultate neplauzibile atunci când se investighează prezența tumorilor neuroendocrine. Pentru a preveni primirea de date incorecte, opriți administrarea medicamentului pentru a scădea A (CgA) cu 6-15 zile înainte de examinare.

La pacienții tratați cu esomeprazol timp îndelungat, numărul de celule asemănătoare enterocromafinei crește, ceea ce apare după o creștere a gastrinei în plasma sanguină, acest fapt nu afectează tabloul clinic al bolii. La pacienții care au folosit de mult timp medicamente pentru reducerea acidității, se observă neoplasme chistice de concentrație glandulară în zona stomacului. Acestea sunt modificări fiziologice după o scădere a acidității la sfârșitul tratamentului, aceste formațiuni scad și dispar.

Ca urmare a luării de inhibitori în stomac, există o creștere a microbilor, care în mod normal sunt întotdeauna prezenți în tractul intestinal al unei persoane, astfel încât există un ușor pericol de inflamație infecțioasă cauzată de organismele în curs de dezvoltare necontrolat.

La pacienții cu risc crescut care iau AINS, cum ar fi vârstnicii sau pacienții cu ulcer peptic, Nexium s-a dovedit a fi eficient preventiv un efect care a fost superior ranitidinei în studiile clinice. Nexium promovează vindecarea ulcerelor gastrice existente ale duodenului și stomacului.

Farmacocinetica în organism

Conținutul maxim în plasmă este observat la 1,5-2 ore după administrarea comprimatului, medicamentul este absorbit rapid, dar trebuie remarcat faptul că esomeprazolul este distrus într-un mediu acid, astfel încât medicamentul este produs cu o înveliș exterioară care rezistă ferm sucul gastric; .

Biologic disponibilitate substanța activă atunci când se utilizează o doză de 40 mg este de 65% și crește la 89% în cazul utilizării zilnice a medicamentului. Pentru o doză de 20 mg, această biodisponibilitate arată 51 și, respectiv, 69%. La om, distribuția are loc cu o rată de 0,22 litri pe kilogram de greutate.

Esomeprazolul se leagă activ de proteinele din sânge, care este de aproximativ 97%. Luarea medicamentului cu alimente poate reduce ușor absorbția medicamentului, dar acest lucru nu reduce inhibarea acidului clorhidric. Partea principală a substanței este metabolizată cu participarea unor izoenzime specifice (CYP2C19 polimorf). Esomeprazolul se descompune în consecință în metaboliți demetilați și hidroxilați.

Principalii metaboliți de acțiune nu afectează pentru a secreta acid în stomac. Când se utilizează tablete, aproximativ 80% dintre ele sunt excretate prin rinichi, numărul rămas părăsește corpul împreună cu fecalele. Esomeprazolul nemodificat în urină este determinat a fi de aproximativ 1%.

Activitatea esomeprazolului la unii pacienți

Unii pacienți au activitate redusă a izoenzimei necesare CYP2C19 din diverse motive, astfel încât metabolismul are loc sub influența CYP3A4. În acest caz, cu utilizarea zilnică a unui comprimat de 40 mg, ASC medie este cu 100% mai mare decât cea a oamenilor obișnuiți. La pacienții vârstnici, metabolismul nu se modifică în comparație cu cei tineri.

Indicatori maxim conținutul de substanță la persoanele cu activitate redusă a izoenzimei necesare este crescut cu 61% față de cazurile normale. Această varietate de indicatori nu afectează în niciun fel metoda de administrare a Nexium. La femei, atunci când utilizează comprimatele Nexium pentru prima dată, ASC este cu 30% mai mare în comparație cu populația masculină. Dar aplicațiile ulterioare netezesc această diferență de indicatori și nu au fost observate diferențe de farmacocinetică.

În cazurile de insuficiență hepatică moderată până la ușoară, absorbția substanței poate fi afectată. Dacă vorbim despre insuficiență hepatică severă, metabolismul este atât de afectat încât valorile AUC cresc de 2 ori. Farmacocinetica la pacienții cu insuficiență renală nu a fost suficient studiată, dar deoarece metaboliții esomeprazolului sunt excretați prin rinichi, metabolismul la acest grup de pacienți poate fi considerat nemodificat.

Indicații de utilizare conform instrucțiunilor

Boala gastroesofagiană de reflux

Conform instrucțiunilor, medicamentul numit in urmatoarele cazuri:

Ulcere în tractul gastrointestinal

Nexium este folosit ca terapieîn timpul tratamentului:

• ulcere duodenale cauzate de infecția cu bacterii Helicobacter;
• pentru a preveni reapariția ulcerelor peptice cauzate de bacteriile Helicobacter;
• pentru terapia de lungă durată la pacienții care suferă de sângerare ulceroasă cauzată de administrarea intravenoasă de medicamente pentru reducerea secrețiilor gastrice, ca profilactic împotriva sângerărilor recurente.

La pacienții cărora li s-a prescris terapia AINS, Nexium este utilizat în cazuri:

• pentru a vindeca ulcerele gastrice cauzate de utilizarea pe termen lung a medicamentelor antiinflamatoare nesteroidiene;
• prevenirea apariției ulcerelor pe membrana mucoasă a stomacului și a intestinelor la pacienții care utilizează AINS, ca și la pacienții cu risc.

O contraindicație pentru utilizarea medicamentului este o reacție alergică la esomeprazol, care poate fi înlocuită în medicament cu benzimidazolam. Tabletele Nexium conțin zaharoză, prin urmare, nu sunt recomandate pentru utilizare la pacienții cu intoleranță la această substanță, care suferă de malabsorbție la glucoză-galactoză sau care au antecedente de deficit de zaharoză-izomaltoză.

Instrucțiuni speciale pentru instrucțiuni

Uneori, atunci când se utilizează tablete în terapie, apar efecte secundare nedorite. latură manifestări:

Când apar astfel de simptome, este necesar să se verifice pacientul pentru tumori maligne, deoarece terapia cu Nexium poate atenua simptomele și boala nu poate fi recunoscută la timp.

În unele cazuri, după un tratament pe termen lung cu omeprazol, gastrită cu un curs atrofic. Dacă este necesar să luați Nexium mai mult de un an, atunci pacienții trebuie avertizați cu privire la inevitabilitatea contactării unui medic după o modificare a simptomelor sau necesită monitorizare constantă de către medicul curant.

Interacțiunea cu alte medicamente

Atunci când prescrieți medicamentul Nexium, trebuie să vă ghidați de combinația sa cu alți agenți terapeutici, deoarece conținutul de esomeprazol în plasma sanguină suferă fluctuații constante. Când se utilizează Nexium pentru eradicarea bacteriilor Helicobacter, trebuie avut grijă să se asigure compatibilitatea tuturor componentelor terapiei. Sunt luate în considerare următoarele combinatii:

• sunt clasificați ca inhibitori potenți ai izoenzimei CYP3A4, prin urmare, atunci când se prescrie tratament simultan cu medicamente (cisapridă) cu absorbție în prezența acestei enzime, ar trebui să se întrebe despre posibila utilizare simultană a acestor două medicamente;
• Clopidogrelul și esomeprazolul nu pot fi utilizate simultan în tratament, deoarece interacțiunea lor duce la o scădere a cantității active (cu 40%) și la o scădere a nivelului de inhibare a agregării plachetare (cu 14%).

Ca urmare a controlului asupra studiilor clinice cu esomeprazol și omeprazol, informațiile despre relația dintre fracturile țesutului osos al extremităților datorate tratamentului cu inhibitori ai pompei de protoni nu au fost confirmate. Dar pentru pacienții care necesită tratament cu Nexium din cauza osteoporozei existente, este necesar un sprijin medical constant.

Când conduceți, trebuie să luați în considerare faptul că utilizarea Nexium în unele cazuri duce la tulburări de vedere, somnolență și amețeli, trebuie să conduceți cu prudență. Aceleași precauții se aplică și altor locuri de muncă care necesită o atenție sporită.

Eliberarea medicamentului și prețul

Medicamentul este produs în Suedia, ambalajul primar este și el produs acolo, iar ambalajul secundar pentru consumatori și controlul calității la eliberare sunt efectuate în regiunea Kaluga. Perioada de valabilitate a medicamentului este de 3 ani de la data emiterii, medicamentul se vinde pe bază de rețetă și nu este recomandat să fie utilizat după data de expirare. Preturiîn diferite orașe din Rusia pentru un pachet de 7 comprimate de 4 mg:

• la Moscova prețul este de 1365 de ruble;
• în Sankt Petersburg – preț 1575 ruble;
• în Nijni Novgorod – preț 1443 ruble;
• în Novosibirsk - preț 1488 ruble.

Prețul poate varia în funcție de doza de substanță activă din tabletă. Costul este mare și nu toți pacienții își permit. Dar, după ce au încercat acest medicament o dată, pacienții încearcă să nu treacă la alți analogi.

Recenzie: Un medicament extrem de eficient, cu un efect specializat asupra producției de acid clorhidric în stomac, ajută pacienții cu ulcere la început și în curs de dezvoltare după utilizarea medicamentului, după o săptămână, eliberarea acidului clorhidric este redusă la 90%. Singurul lucru pe care trebuie să-l facă pacienții este să urmeze o dietă, deoarece modificările acidității stomacului duc la dificultăți în digerarea alimentelor. O gamă largă de doze de tablete îl face ușor de utilizat. Analogii medicamentului, care au un preț mai mic, conform recenziilor pacienților, sunt într-o oarecare măsură inferioare, în timp ce Nexium, în ciuda costului său ridicat, este în căutare constantă printre cei care au încercat odată acest remediu minunat.

Gastroenterolog V.P. Klimenko

Recenzie: Folosesc acest medicament de mult timp (de șase luni acum). A trebuit să organizez pauze scurte pentru a restabili flora stomacului și intestinelor. Am început să vărsăm și să am diaree, probabil că corpul meu nu prea poate accepta astfel de schimbări. Dar în ceea ce privește efectul asupra bolii (am un ulcer la stomac), nu am putut găsi analogi cu un astfel de efect, deși s-au încercat multe medicamente diferite. Ulcerul cicatrici sau se micșorează, dar după un timp, examinarea îl dezvăluie din nou. Înainte de a lua medicamentul, am ascultat o mulțime de recenzii, nu am auzit niciuna proastă, așa că am decis să-l folosesc eu. Medicamentul Nexium este un tratament excelent, sfătuiesc mulți oameni să folosească acest medicament.

Vasily Kondrashov

Recenzie: Doctorul mi-a prescris un curs de antiinflamatoare nesteroidiene, dar la această vârstă (am 65 de ani), aceste AINS provoacă ulcere în stomac. La început am început să am arsuri la stomac, apoi au crescut greața și au început să apară chiar și vărsături. Am luat multă vreme remedii populare, pentru că, contrar argumentelor medicului, am crezut că medicina tradițională va scăpa de toate. Dar treptat starea mea de sănătate s-a înrăutățit, iar după o ecografie, medicul mi-a prescris Nexium. Recenziile despre acest medicament au fost bune, chiar și de la prietenii mei, așa că am decis să-l iau, în ciuda prețului ridicat. Acum există cicatrici în loc de ulcere, datorită medicamentului Nexium. Deși analogii sunt mai ieftini, sănătatea este mai scumpă.

Margareta Lvovna, Moscova

Recenzie: Medicamentul este remarcabil de eficient, deoarece după a treia zi de utilizare, vărsăturile și greața au încetat. Am folosit Nexium pentru a trata ulcerul duodenal. În același timp, medicul mi-a prescris antibiotice, dar medicamentul a intrat în contact cu ele fără probleme și nu au existat efecte secundare, ceea ce este pur și simplu minunat. În ciuda costului (comprimatele durează doar 7 zile), pur și simplu nu are rost să luați alți analogi.