Ajutor la Tele2, tarife, intrebari

Inhibitor de H+-K+-ATPază

Substanta activa

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Pelete și granule acoperite enteric pentru suspensie orală culoare galben pal, diferite dimensiuni (masa principală este granule măcinate fin, iar cele mai mari sunt granule); pot apărea granule maronii.

Excipienți: copolimer de acid metacrilic și acrilat de etil (1:1) - 9,5 mg, talc - 8,4 mg, zaharoză, granule sferice (zahăr, granule sferice) (dimensiune 0,250-0,355 mm) - 7,4 mg, hiproloză - 32,22 mg, hiproloză - 1,7 mg, citrat de trietil - 0,95 mg, stearat de magneziu - 0,65 mg, monostearat de glicerol 40-55 - 0,48 mg, polisorbat 80 - 0,27 mg, dextroză - 2813 mg, crospovidonă - 75 mg, gumă xantan - 775 mg acid de lamaie anhidru - 4,9 mg, colorant de fier oxid galben - 1,8 mg.

3042,7 mg - pungi triple laminate (28) - pachete de carton.

efect farmacologic

Esomeprazolul este izomerul S și reduce secreția de acid clorhidricîn stomac prin inhibiţie specifică pompa de protoniîn celulele parietale ale stomacului. Izomerii S și R ai omeprazolului au activitate farmacodinamică similară.

Mecanism de acțiune

Esomeprazolul este o bază slabă care se transformă în formă activăîn puternic mediu acid tubulii secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice și inhibă pompa de protoni - enzima H + / K + - ATPaza, inhibă în același timp secreția bazală și stimulată de acid clorhidric.

Influență asupra secreției de acid clorhidric în stomac

Acțiunea esomeprazolului se dezvoltă în decurs de 1 oră după administrarea orală a 20 mg sau 40 mg. Cu administrarea zilnică a medicamentului timp de 5 zile în doză de 20 mg o dată pe zi, concentrația maximă medie de acid clorhidric după stimularea cu pentagastrină este redusă cu 90% (când se măsoară concentrația de acid la 6-7 ore după administrarea medicamentului pe a 5-a zi de terapie). La pacienţii cu boală de reflux gastroesofagian (GERD) şi simptome clinice după 5 zile de administrare orală zilnică de esomeprazol în doză de 20 mg sau 40 mg, pH-ul intragastric peste 4 a fost menținut, în medie, timp de 13 și 17 ore din 24 de ore. În timpul administrării de esomeprazol în doză de 20 mg pe zi, pH-ul intragastric peste 4 a fost menținut timp de cel puțin 8, 12 și 16 ore la 76%, 54% și, respectiv, 24% dintre pacienți. Pentru 40 mg esomeprazol, acest raport este de 97%, 92% și, respectiv, 56%.

S-a găsit o corelație între concentrația medicamentului în și inhibarea secreției de acid clorhidric (pentru aprecierea concentrației, a fost utilizat parametrul AUC (aria de sub curba „concentrație – timp”)).

Efect terapeutic obținut ca urmare a inhibării secreției de acid clorhidric

Când luați medicamentul în doză de 40 mg, vindecarea esofagitei de reflux are loc la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de terapie și la 93% după 8 săptămâni de terapie.

Tratamentul cu Nexium în doză de 20 mg de 2 ori pe zi în combinație cu antibiotice adecvate timp de o săptămână duce la eradicarea cu succes. Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienţi.

Pacienți cu necomplicate ulcer peptic după un curs săptămânal de eradicare, monoterapia ulterioară cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice nu este necesară pentru a vindeca ulcerul și a elimina simptomele.

Nexium s-a dovedit a fi eficient în sângerarea de la un ulcer peptic, confirmat prin examen endoscopic.

Utilizare în GERD la copii (cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani)

Vindecarea susținută de dovezi a esofagitei erozive examen endoscopic, a fost observată la 93,3% dintre pacienții cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani după 8 săptămâni de tratament cu Nexium. Pacienții cu o greutate mai mică de 20 kg au luat Nexium în doză zilnică de 5 mg sau 10 mg, iar pacienții cu o greutate mai mare de 20 kg la o doză zilnică de 10 mg sau 20 mg.

Alte efecte asociate cu inhibarea secreției de acid clorhidric

În timpul tratamentului cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice, concentrația de gastrină în plasmă crește ca urmare a scăderii secreției de acid clorhidric. Datorită scăderii secreției de acid clorhidric, crește concentrația de cromogranină A (CgA). O creștere a concentrației de CgA poate afecta rezultatele examinărilor pentru detectarea tumorilor neuroendocrine. A preveni influența dată terapia cu inhibitori ai pompei de protoni trebuie suspendată cu 5-14 zile înainte de studiul concentrației de CgA. Dacă în acest timp concentrația de CgA nu a revenit la valoare normală, studiul trebuie repetat. La copii și adulți, perioadă lungă de timp tratat cu esomeprazol, există o creștere a numărului de celule asemănătoare enterocromafinei, probabil asociată cu o creștere a concentrației de gastrină în plasmă. relevanță clinică acest fenomen nu are.

La pacientii care iau medicamente care reduc secretia glandelor gastrice, in timpul perioada lunga timp, se remarcă mai des formarea chisturilor glandulare în stomac. Aceste fenomene se datorează modificări fiziologice ca urmare a unei inhibari pronuntate a secretiei de acid clorhidric. Chisturile sunt benigne și regresează.

Aplicație medicamente care suprimă secreția de acid clorhidric în stomac, inclusiv inhibitorii pompei de protoni, este însoțită de o creștere a conținutului florei microbiene din stomac, care este prezentă în mod normal în tractul gastrointestinal. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni poate duce la o ușoară creștere a riscului boli infecțioase tract gastrointestinal cauzate de Salmonella spp., Campylobacter spp. și, la pacienții internați, probabil Clostridium difficile.

Nexium a arătat eficiență mai bună comparativ cu vindecarea ulcerului gastric la pacienții tratați cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2 (COX-2).

Nexium a arătat Eficiență ridicată pentru prevenirea ulcerelor gastrice și duoden la pacienții tratați cu AINS ( grupă de vârstă peste 60 de ani și/sau cu antecedente de ulcer peptic), inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2.

Farmacocinetica

Absorbție și distribuție

Esomeprazolul este instabil într-un mediu acid, prin urmare, granulele acoperite enteric sunt utilizate pentru administrare orală. În condiții in vivo, doar o mică parte din esomeprazol este transformată în izomerul R. Medicamentul este absorbit rapid: concentrația plasmatică maximă este atinsă la 1-2 ore după ingestie. Biodisponibilitatea absolută a esomeprazolului după o singură doză de 40 mg este de 64% și crește la 89% pe fondul administrării zilnice o dată pe zi. Pentru o doză de 20 mg de esomeprazol, aceste cifre sunt de 50%, respectiv 68%. Volumul de distribuție la concentrația de echilibru y oameni sanatosi este de aproximativ 0,22 l/kg greutate corporală. Esomeprazolul se leagă de proteinele plasmatice cu 97%.

Mâncarea încetinește și reduce absorbția esomeprazolului în stomac, dar acest lucru nu afectează în mod semnificativ eficacitatea inhibării secreției de acid clorhidric.

Metabolism și excreție

Esomeprazolul este metabolizat cu participarea sistemului citocromului P450. Partea principală este metabolizată cu participarea unei izoenzime polimorfe specifice CYP2C19, cu formarea de metaboliți hidroxilați și demetilați ai esomeprazolului. Metabolizarea părții rămase este efectuată de izoenzima CYP3A4; în acest caz, se formează un derivat sulfo al esomeprazolului, care este principalul metabolit determinat în plasmă.

Parametrii de mai jos reflectă în principal natura farmacocineticii la pacienții cu activitate crescută a izoenzimei CYP2C19. Clearance-ul total este de aproximativ 17 l / h după o singură doză de medicament și 9 l / h - după doze multiple. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 1,3 ore atunci când este administrat sistematic o dată pe zi. Aria de sub curba concentrație-timp (ASC) crește odată cu administrarea repetată de esomeprazol. Creșterea ASC dependentă de doză cu administrarea repetată de esomeprazol este natură neliniară, care este o consecință a scăderii metabolismului în timpul „primului pasaj” prin ficat, precum și a scăderii clearance-ului sistemic, cauzată probabil de inhibarea izoenzimei CYP2C19 de către esomeprazol și/sau derivatul său sulfo. Cu doza zilnică o dată pe zi, esomeprazolul este eliminat complet din plasma sanguină între doze și nu se acumulează.

Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu afectează secreția de acid gastric. La administrare orală până la 80% din doză este excretată sub formă de metaboliți în urină, restul este excretat în fecale. Mai puțin de 1% din esomeprazolul nemodificat se găsește în urină.

Caracteristicile farmacocineticii la unele grupuri de pacienți

Aproximativ 2,9±1,5% din populație are activitate redusă a izoenzimei CYP2C19. La astfel de pacienți, metabolizarea esomeprazolului se realizează în principal ca urmare a acțiunii CYP3A4. Odată cu administrarea sistematică a 40 mg de esomeprazol o dată pe zi, valoarea medie a ASC este cu 100% mai mare decât valoarea acestui parametru la pacienții cu activitate crescută a izoenzimei CYP2C19. Valorile medii ale concentrațiilor plasmatice maxime la pacienții cu activitate redusă a izoenzimei sunt crescute cu aproximativ 60%. Aceste caracteristici nu afectează doza și calea de administrare a esomeprazolului. La pacienții vârstnici (71-80 de ani), metabolismul esomeprazolului nu suferă modificări semnificative.

După o doză unică de 40 mg de esomeprazol, ASC medie la femei este cu 30% mai mare decât cea la bărbați. Cu administrarea zilnică a medicamentului o dată pe zi, nu există diferențe de farmacocinetică la bărbați și femei. Aceste caracteristici nu afectează doza și calea de administrare a esomeprazolului. La pacienţii cu uşoară până la moderată insuficienta hepatica metabolismul esomeprazolului poate fi afectat. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, rata metabolică este redusă, ceea ce duce la o creștere a valorii ASC pentru esomeprazol de 2 ori. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, maxim doza zilnica- 20 mg. Atunci când se administrează o dată pe zi, nu s-a observat nicio acumulare de esomeprazol și principalii săi metaboliți.

Studiul farmacocineticii la pacienții cu insuficiență renală nu a fost efectuată. Deoarece nu esomeprazolul în sine este excretat prin rinichi, ci metaboliții săi, se poate presupune că metabolismul esomeprazolului la pacienții cu insuficiență renală nu se modifică.

La copiii cu vârsta de 12-18 ani după readmitere 20 mg și 40 mg de esomeprazol, valorile ASC și TC max în plasma sanguină au fost similare cu valorile ASC și TC max la adulți.

La copiii cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani, după administrarea repetată a 10 mg de esomeprazol, valoarea ASC a fost similară cu valoarea ASC la adolescenți și adulți atunci când iau 20 mg de esomeprazol.

La copiii cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani, după administrarea repetată a 20 mg esomeprazol, valoarea ASC a fost de 6-11 ori mai mare decât valoarea ASC la adolescenți și adulți atunci când iau 20 mg esomeprazol.

Indicatii

- tratamentul esofagitei de reflux eroziv;

- tratament de intretinere pe termen lung dupa vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru prevenirea recidivelor;

- simptomatică Tratament GERD.

Ulcer peptic al stomacului și duodenului

Ca parte din terapie combinată:

- tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori;

- prevenirea recidivei ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori.

Terapia de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizare intravenoasă medicamente care reduc secreția glandelor stomacului, pentru a preveni recidiva).

Pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp:

- vindecarea ulcerului gastric asociat cu utilizarea AINS;

- prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS la pacienții cu risc;

Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreția patologică a glandelor gastrice, incl. hipersecreție idiopatică.

Contraindicatii

— hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte ingrediente care compun medicamentul;

— intoleranță ereditară fructoză, malabsorbție de glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază;

- vârsta copiilor până la 1 an sau greutatea corporală mai mică de 10 kg (din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța medicamentului la acest grup de pacienți), vârsta copiilor 1-11 ani (pentru alte indicații decât tratamentul esofagită erozivă şi tratament simptomatic BRGE) și copii peste 12 ani pentru alte indicații decât BRGE;

- esomeprazolul nu trebuie administrat concomitent cu atazanavir și nelfinavir (vezi pct. „Interacțiuni cu alte medicamenteși alte tipuri de interacțiuni medicamentoase).

Cu grija: insuficienta renala severa (experienta este limitata).

Dozare

Nexium în forma de dozare pelete și granule acoperite enteric pentru suspensie orală, destinate în principal pacienților copilărie si cei cu dificultati la inghitire.

interior. Pentru a lua 10 mg de Nexium, turnați conținutul unui pachet într-un pahar care conține 15 ml de apă. Pentru a lua 20 mg de Nexium, turnați conținutul a 2 pachete într-un pahar care conține 30 ml apă. Pentru a lua 40 mg de Nexium, turnați conținutul a 4 pachete într-un pahar care conține 60 ml apă. Conținutul paharului trebuie amestecat și așteptați câteva minute pentru a forma o suspensie. Suspensia poate fi administrată oral imediat sau în decurs de 30 de minute după preparare, amestecând din nou înainte de utilizare. Apoi ar trebui să adăugați din nou 15 ml de apă într-un pahar, să amestecați restul și să-l luați înăuntru. Nu folosiți apă spumante. Peleții și granulele nu trebuie mestecate sau zdrobite.

Suspensia poate fi administrată printr-o sondă nazogastrică. Instrucțiunile pentru prepararea și administrarea medicamentului prin sonda nazogastrică sunt date în secțiunea „Administrarea medicamentului prin sonda nazogastrică”.

Copii 1-11 ani cu o greutate > 10 kg

BRGE

pentru pacienții cu o greutate mai mare de 10 kg, dar mai mică de 20 kg - 10 mg o dată pe zi timp de 8 săptămâni. Pentru pacienții cu greutatea de 20 kg sau mai mult - 10 mg sau 20 mg o dată pe zi timp de 8 săptămâni.

10 mg o dată pe zi timp de până la 8 săptămâni. Utilizarea esomeprazolului în doze mai mari de 1 mg/kg/zi nu a fost studiată.

Adulți și copii de la 12 ani

BRGE

Tratamentul esofagitei de reflux eroziv: 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni.

Tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru a preveni reapariția: 20 mg o dată pe zi.

Tratamentul simptomatic al BRGE: 20 mg o dată pe zi pentru pacienții fără esofagită. Dacă după 4 săptămâni de tratament simptomele nu dispar, este necesar să se efectueze examinare suplimentară rabdator. După eliminarea simptomelor, puteți trece la regimul de administrare a medicamentului „la nevoie”, adică. luați Nexium 20 mg o dată pe zi când simptomele reapar. Pentru pacienții care iau AINS și care prezintă risc de a dezvolta ulcer gastric sau duodenal, nu se recomandă tratamentul „la nevoie”.

adultii

Ulcer peptic al stomacului și duodenului

Ca parte a terapiei combinate pentru eradicarea cu Helicobacter pylori:

- tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori:

- prevenirea recurenței ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori: Nexium® 20 mg, amoxicilină 1 g și claritromicină 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de două ori pe zi timp de 1 săptămână.

Terapia de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice pentru a preveni reapariția)

Nexium 40 mg 1 dată pe zi timp de 4 săptămâni după terminarea terapiei intravenoase cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice.

Pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp:

- vindecarea ulcerului gastric asociat cu utilizarea AINS: Nexium 20 mg sau 40 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.

- prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu AINS: Nexium 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.

Condiții asociate cu hipersecreția patologică a glandelor gastrice, inclusiv sindromul Zollinger-Ellison și hipersecreția idiopatică:

Doza inițială recomandată este Nexium 40 mg de două ori pe zi. În viitor, doza este selectată individual, durata tratamentului este determinată tablou clinic boli. Există experiență cu utilizarea medicamentului în doze de până la 120 mg de 2 ori pe zi.

Copii cu vârsta sub 1 an sau cu o greutate mai mică de 10 kg: din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța, Nexium nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 1 an sau cu o greutate mai mică de 10 kg.

Insuficiență renală: nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Cu toate acestea, experiența cu Nexium la pacienții cu insuficiență renală severă este limitată; în acest sens, atunci când prescrieți medicamentul unor astfel de pacienți, trebuie să aveți grijă (a se vedea secțiunea „Farmacocinetică”).

Insuficiență hepatică: cu insuficiență hepatică ușoară și moderată, nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza maximă zilnică nu trebuie depășită - 10 mg pentru pacienții cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani și 20 mg pentru pacienții cu vârsta peste 12 ani.

Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei de medicament.

Introducerea medicamentului printr-o sondă nazogastrică:

1. Pentru a administra 10 mg de Nexium, turnați conținutul unui pachet într-un pahar care conține 15 ml apă.

2. Pentru a administra 20 mg de Nexium, turnați conținutul a 2 pachete într-un pahar care conține 30 ml apă.

3. Pentru a administra 40 mg de Nexium, turnați conținutul a 4 pachete într-un pahar care conține 60 ml apă.

4. Amestecați conținutul paharului și așteptați câteva minute pentru a se forma o suspensie.

5. Amestecați din nou suspensia și trageți-o în seringă.

6. Introduceți suspensia imediat sau în decurs de 30 de minute după preparare.

7. Extrageți încă 15 ml (pentru o doză de 10 mg) sau 30 ml (pentru o doză de 20 mg) sau 60 ml (pentru o doză de 40 mg) de apă în seringă, agitați seringa și injectați restul suspensiei în sonda nazogastrică.

Suspensia neutilizată trebuie distrusă.

Efecte secundare

Următoarele sunt efectele secundare care nu depind de regimul de dozare al medicamentului, observate cu utilizarea medicamentului Nexium, ca și în timpul cercetare clinicași studii post-marketing. Frecvență efecte secundare este dat sub forma următoarei gradații: foarte des (≥1/10); adesea (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).

Din piele și țesuturi subcutanate

Mai puțin frecvente: dermatită, prurit, erupție cutanată, urticarie;

Rare: alopecie, fotosensibilitate;

Foarte rare: eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.

Din țesutul musculo-scheletic și conjunctiv

Rare: artralgie, mialgie;

Foarte rare: slăbiciune musculară.

Din partea sistemului nervos

Adesea: cefalee;

Mai puțin frecvente: amețeli, parestezii, somnolență;

Rare: tulburări ale gustului.

Probleme mentale

Mai puțin frecvente: insomnie;

Rare: depresie, agitație, confuzie;

Foarte rare: halucinații, comportament agresiv.

Din tractul gastrointestinal

Adesea: dureri abdominale, constipație, diaree, flatulență, greață/vărsături;

Mai puțin frecvente: gură uscată;

Rare: stomatită, candidoză a tractului gastrointestinal;

Foarte rare: colită microscopică.

Din partea ficatului și a căilor biliare

Rar: activitate crescută a enzimelor „ficatului”;

Rare: hepatită (cu sau fără icter);

Foarte rare: insuficiență hepatică, encefalopatie la pacienții cu boală hepatică.

Din organele genitale și glanda mamară

Foarte rare: ginecomastie.

Din sânge și sistemul limfatic

Rare: leucopenie, trombocitopenie;

Foarte rare: agranulocitoză, pancitopenie.

Din partea sistemului imunitar

Rare: reacții de hipersensibilitate (de exemplu, febră, angioedem, reacție anafilactică/șoc anafilactic).

Din sistemul respirator, organele toracice și mediastinul

Rare: bronhospasm.

Din partea rinichilor și a tractului urinar

Foarte rare: nefrită interstițială.

Din organul vederii

Rare: vedere încețoșată.

Din partea metabolismului și a nutriției

Mai puţin frecvente: edem periferic;

Rare: hiponatremie;

Foarte rare: hipomagnezemie; hipocalcemie din cauza hipomagnezemiei severe, hipokaliemie din cauza hipomagnezemiei.

Tulburări generale

Rareori: stare de rău, transpirație.

Supradozaj

Până în prezent, au fost descrise cazuri extrem de rare de supradozaj intenționat. Administrarea orală de esomeprazol în doză de 280 mg a fost însoțită de slăbiciune generală și simptome ale tractului gastrointestinal. O singură doză de 80 mg Nexium nu a provocat niciun efect negativ.

Nu există un antidot cunoscut pentru esomeprazol. Esomeprazolul se leagă bine de proteinele plasmatice, astfel încât dializa este ineficientă. În caz de supradozaj, trebuie efectuat un tratament simptomatic și general de susținere.

interacțiunea medicamentoasă

Efectul esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente.

O scădere a secreției de acid clorhidric în stomac în timpul tratamentului cu esomeprazol și alți inhibitori ai pompei de protoni poate duce la scăderea sau creșterea absorbției medicamentelor, a căror absorbție depinde de aciditatea mediului. Ca și alte medicamente care reduc aciditatea gastrică, tratamentul cu esomeprazol poate duce la o scădere a absorbției ketoconazolului, itraconazolului și erlotinibului, precum și la creșterea absorbției medicamentelor precum digoxina. Administrarea concomitentă de omeprazol 20 mg o dată pe zi cu digoxină crește biodisponibilitatea digoxinei cu 10% (biodisponibilitatea digoxinei a crescut cu până la 30% la 20% dintre pacienți).

S-a demonstrat că omeprazolul interacționează cu unele medicamente antiretrovirale. Mecanismele și semnificația clinică a acestor interacțiuni nu sunt întotdeauna cunoscute. O creștere a pH-ului în timpul terapiei cu omeprazol poate afecta absorbția medicamentelor antiretrovirale. Interacțiunea la nivelul izoenzimei CYP2C19 este, de asemenea, posibilă. Odată cu utilizarea combinată a omeprazolului și a unor medicamente antiretrovirale, cum ar fi atazanavir și nelfinavir, în timpul terapiei cu omeprazol, există o scădere a concentrației lor serice. Prin urmare, utilizarea lor simultană nu este recomandată. Administrarea concomitentă de omeprazol (40 mg o dată pe zi) cu atazanavir 300 mg/mg la voluntari sănătoși a dus la o scădere semnificativă a biodisponibilității atazanavirului (aria sub curba concentrație-timp, Cmax și Cmin au scăzut cu aproximativ 75%). Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat efectul omeprazolului asupra biodisponibilității atazanavirului.

Odată cu utilizarea simultană a omeprazolului și a saquinavirului, s-a observat o creștere a concentrațiilor serice de saquinavir, atunci când sunt utilizate împreună cu alte medicamente antiretrovirale, concentrația acestora nu s-a schimbat. Având în vedere proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice similare ale omeprazolului și esomeprazolului, nu se recomandă administrarea concomitentă de esomeprazol cu ​​antiretrovirale precum atazanavir și nelfinavir.

Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala izoenzimă implicată în metabolismul său. Prin urmare, utilizarea combinată a esomeprazolului cu alte medicamente în metabolizarea cărora este implicată izoenzima CYP2C19, cum ar fi diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină etc., poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente, ceea ce, la rândul său, poate necesita reducerea dozei. Această interacțiune este deosebit de importantă de reținut atunci când utilizați Nexium în modul „după nevoie”. Când sunt administrate concomitent 30 mg de esomeprazol și diazepam, care este un substrat al izoenzimei CYP2C19, există o scădere a clearance-ului diazepamului cu 45%.

Utilizarea esomeprazolului în doză de 40 mg a dus la o creștere a concentrației reziduale de fenitoină la pacienții cu epilepsie cu 13%. În acest sens, se recomandă controlul concentrațiilor plasmatice de fenitoină la începutul tratamentului cu esomeprazol și când acesta este anulat.

Utilizarea omeprazolului în doză de 40 mg o dată pe zi a dus la o creștere a ariei de sub curba concentrație-timp și a Cmax a voriconazolului (substrat izoenzimei CYP2C19) cu 15% și, respectiv, 41%.

Administrarea concomitentă de warfarină cu 40 mg de esomeprazol nu duce la o modificare a timpului de coagulare la pacienții care iau warfarină pentru o perioadă lungă de timp. Cu toate acestea, au fost raportate mai multe cazuri de creștere semnificativă clinic a INR (raportul internațional normalizat) în cazul utilizării combinate de warfarină și esomeprazol. Se recomandă controlul INR la începutul și la sfârșitul utilizării combinate de esomeprazol și warfarină sau alți derivați cumarinici.

Studiile au arătat o interacțiune farmacocinetică/farmacodinamică între clopidogrel (doza de încărcare de 300 mg și doza de întreținere de 75 mg/zi) și esomeprazol (40 mg/zi pe cale orală), ceea ce duce la o scădere a expunerii metabolitului activ al clopidogrelului prin o medie de 40% și o scădere a inhibării maxime a agregării plachetare induse de ADP cu o medie de 14%.

Semnificația clinică a acestei interacțiuni nu este clară. Într-un studiu prospectiv la pacienții cărora li s-a administrat placebo sau omeprazol în doză de 20 mg/zi. simultan cu terapia cu clopidogrel și (ASA) și în analiza rezultatelor clinice ale studiilor randomizate pe scară largă, nu a fost demonstrată o creștere a riscului de complicații cardiovasculare cu utilizarea combinată a clopidogrelului și a inhibitorilor pompei de protoni, inclusiv esomeprazol.

Rezultatele unui număr de studii observaționale sunt contradictorii și nu oferă un răspuns clar cu privire la prezența sau absența unui risc crescut de complicații cardiovasculare tromboembolice în timpul utilizării combinate de clopidogrel și inhibitori ai pompei de protoni.

Când se utilizează clopidogrel împreună cu o combinație fixă ​​de 20 mg esomeprazol și 81 mg AAS, expunerea metabolitului activ al clopidogrelului a scăzut cu aproape 40% comparativ cu monoterapia cu clopidogrel, în timp ce nivelurile maxime de inhibare a agregării plachetare induse de ADP au fost. la fel, care se datorează probabil administrării simultane de AAS în doză mică.

Esomeprazolul, ca și omeprazolul, inhibă izoenzima CYP2C19. Administrarea concomitentă de cilostazol și 40 mg de omeprazol duce la o creștere a parametrilor farmacocinetici ai cilostazolului la voluntari sănătoși: Cmax și ASC cu 18% și, respectiv, 26%. Parametrii similari ai unuia dintre metaboliții activi ai cilostazolului cresc cu 29%, respectiv 69%.

Administrarea concomitentă de cisapridă cu 40 mg esomeprazol duce la o creștere a valorilor parametrilor farmacocinetici ai cisapridei la voluntari sănătoși: ASC - cu 32% și timpul de înjumătățire cu 31%, totuși, concentrația maximă de cisapridă în plasma nu se modifică semnificativ. O ușoară prelungire a intervalului QT, care a fost observată în monoterapie cu cisapridă, nu a crescut odată cu adăugarea de Nexium (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).

Odată cu utilizarea simultană a esomeprazolului și a tacrolimusului, a fost observată o creștere a concentrației de tacrolimus în serul sanguin.

La unii pacienți, a fost observată o creștere a concentrației de metotrexat pe fondul utilizării în comun cu inhibitori ai pompei de protoni. Când se utilizează doze mari de metotrexat, trebuie luată în considerare posibilitatea întreruperii temporare a esomeprazolului.

Nexium nu provoacă modificări semnificative clinic ale farmacocineticii amoxicilinei și chinidinei.

Studiile care evaluează administrarea concomitentă pe termen scurt de esomeprazol și naproxen sau rofecoxib nu au evidențiat o interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic.

Influența medicamentelor asupra farmacocineticii esomeprazolului.

Izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4 sunt implicate în metabolizarea esomeprazolului. Utilizarea combinată a esomeprazolului cu claritromicină (500 mg de 2 ori pe zi), care inhibă izoenzima CYP3A4, duce la o creștere a ASC a esomeprazolului de 2 ori. Utilizarea combinată a esomeprazolului și a unui inhibitor combinat al izoenzimelor CYP3A4 și CYP2C19, de exemplu, voriconazol, poate duce la o creștere de peste 2 ori a valorii ASC pentru esomeprazol. De regulă, în astfel de cazuri, nu este necesară ajustarea dozei de esomeprazol. Ajustarea dozei de esomeprazol poate fi necesară la pacienții cu insuficiență hepatică severă și utilizare pe termen lung. Utilizarea pe termen lung a medicamentului nu este indicată copiilor și adolescenților cu vârsta sub 12 ani.

Medicamente care induc izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4, cum ar fi rifampicina și St.

Instrucțiuni Speciale

Dacă există semne de avertizare (de exemplu, scădere în greutate spontană semnificativă, vărsături repetate, disfagie, vărsături cu sânge sau melenă) sau dacă este prezent un ulcer gastric (sau dacă se suspectează un ulcer gastric), malignitatea trebuie exclusă. deoarece tratamentul cu Nexium poate duce la ameliorarea simptomatică și la întârzierea diagnosticului.

În cazuri rare, la pacienții care au luat omeprazol de mult timp, o examinare histologică a probelor de biopsie ale mucoasei gastrice a corpului stomacului a evidențiat gastrită atrofică.

Pacienții care iau medicamentul pentru o perioadă lungă de timp (în special mai mult de un an) trebuie să fie sub supraveghere medicală regulată.

Utilizarea pe termen lung a medicamentului nu este indicată copiilor și adolescenților cu vârsta sub 12 ani.

Pacienții care iau Nexium „după nevoie” trebuie instruiți să-și contacteze medicul dacă simptomele se modifică. Luând în considerare fluctuațiile concentrației de esomeprazol în plasmă atunci când se prescrie terapia „după nevoie”, trebuie luată în considerare interacțiunea medicamentului cu alte medicamente (a se vedea secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni medicamentoase”). Când se prescrie Nexium pentru eradicarea Helicobacter pylori, trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunilor medicamentoase pentru toate componentele terapiei triple. Claritromicina este un inhibitor puternic al izoenzimei CYP3A4, prin urmare, atunci când se prescrie terapie de eradicare pacienților care primesc alte medicamente metabolizate cu participarea izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, cisapridă), este necesar să se țină seama de posibilele contraindicații și interacțiuni ale claritromicină cu aceste medicamente.

Medicamentul Nexium conține zaharoză și dextroză, de aceea este contraindicat la pacienții cu intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază.

Studiile au arătat o interacțiune farmacocinetică/farmacodinamică între clopidogrel (doza de încărcare de 300 mg și doza de întreținere de 75 mg/zi) și esomeprazol (40 mg/zi pe cale orală), ceea ce duce la o scădere a expunerii la metabolitul activ al clopidogrelului de către un medie de 40% și o scădere a inhibării maxime a agregării plachetare induse de ADP cu o medie de 14%. Prin urmare, trebuie evitată utilizarea simultană a esomeprazolului și clopidogrelului (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni medicamentoase”).

Studii observaționale separate indică faptul că terapia cu inhibitori ai pompei de protoni poate crește ușor riscul de fracturi legate de osteoporoză, dar alte studii similare nu au observat o creștere a riscului.

În studiile clinice randomizate, dublu-orb, controlate cu omeprazol și esomeprazol, inclusiv două studii deschise de terapie pe termen lung (mai mult de 12 ani), asocierea fracturilor datorate osteoporozei cu utilizarea inhibitorilor pompei de protoni nu a fost observată. confirmat. Deși nu a fost stabilită o relație cauzală între utilizarea omeprazolului/esomeprazolului și fracturile cauzate de osteoporoză, pacienții cu risc de a dezvolta osteoporoză sau fracturi datorate acesteia trebuie să fie sub supraveghere clinică adecvată.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Datorită faptului că în timpul tratamentului cu Nexium pot apărea amețeli, vedere încețoșată și somnolență, trebuie avut grijă atunci când conduceți vehicule și utilizați alte mecanisme.

Sarcina și alăptarea

În prezent, nu există suficiente date despre utilizarea medicamentului Nexium în timpul sarcinii. Rezultatele studiilor epidemiologice ale omeprazolului, care este un amestec racemic, nu au arătat niciun efect fetotoxic sau afectare a dezvoltării fetale.

Când esomeprazolul a fost administrat animalelor, nu au fost detectate efecte negative directe sau indirecte asupra dezvoltării embrionului sau fătului. Introducerea amestecului racemic al medicamentului nu a avut nici un efect negativ asupra animalelor în timpul sarcinii, nașterii și, de asemenea, în timpul dezvoltării postnatale.

Medicamentul trebuie prescris femeilor însărcinate numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt.

Nu se știe dacă esomeprazolul se excretă în laptele matern, așa că Nexium nu trebuie administrat în timpul alăptării.

Aplicație în copilărie

Din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța, Nexium nu trebuie utilizat la copii cu vârsta sub 1 an sau cu o greutate mai mică de 10 kg.

Pentru afectarea funcției renale

Ajustarea dozei de medicament nu este necesară. Cu toate acestea, experiența cu Nexium la pacienții cu insuficiență renală severă este limitată; în acest sens, atunci când prescrieți medicamentul unor astfel de pacienți, trebuie să aveți grijă (a se vedea secțiunea „Farmacocinetică”).

Pentru afectarea funcției hepatice

Cu insuficiență hepatică ușoară și moderată, nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza maximă zilnică nu trebuie depășită - 10 mg pentru pacienții cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani și 20 mg pentru pacienții cu vârsta peste 12 ani.

Utilizare la vârstnici

Ajustarea dozei de medicament nu este necesară.

Condiții de eliberare din farmacii

Pe bază de rețetă.

Termeni si conditii de depozitare

La o temperatură nu mai mare de 25 ° C, în locuri inaccesibile copiilor. Perioada de valabilitate - 3 ani.

Nexium este un medicament care reduce secreția de suc gastric, este un inhibitor specific al pompei de protoni a celulelor parietale ale mucoasei gastrice. Are efect inhibitor asupra secreției gastrice stimulate și bazale.

Esomeprazolul începe să acționeze în decurs de 1 oră după administrarea orală a 20 sau 40 mg de Nexium. Cu utilizarea zilnică a medicamentului în doză de 20 mg timp de 5 zile 1 dată pe zi, conținutul maxim de acid clorhidric după stimularea cu pentagastrină scade în medie cu 90% (la determinarea concentrației de acid la 6-7 ore după administrarea Nexium). în a 5-a zi de tratament).

Cu ajutorul tratamentului medicamentos s-a obținut un mare succes în oprirea sângerării de la un ulcer peptic diagnosticat în timpul unui examen endoscopic.

Medicamentul are o biodisponibilitate mai mare în comparație cu omeprazolul și, prin urmare, avantajul său în eficacitatea terapeutică.

Indicatii de utilizare

Ce ajută Nexium? Conform instrucțiunilor, medicamentul este prescris în următoarele cazuri:

• tratamentul esofagitei de reflux eroziv;
• terapie de întreținere pe termen lung pentru prevenirea recăderii la pacienții cu esofagită vindecată;
• terapia simptomatică a bolii de reflux gastroesofagian;
• eradicarea Helicobacter pylori (în combinație cu terapia cu antibiotice);
• tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori;
• prevenirea recurenței ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori.

Instrucțiuni de utilizare Nexium, dozaj

Medicamentul este luat pe cale orală. Comprimatele se înghit întregi cu apă. Mestecarea sau zdrobirea tabletelor este interzisă. Dacă aveți probleme la înghițire, puteți dizolva tableta într-o jumătate de pahar cu apă. Bea băutura nu mai târziu de 30 de minute după preparare. Poate introducerea medicamentului în tubul nazogastric.

Pentru tratamentul esofagitei de reflux eroziv, medicamentul este prescris la 40 mg Nexium \ 1 dată pe zi timp de o lună. Dacă simptomele bolii persistă, se poate repeta un curs de 4 săptămâni. Pentru prevenirea recăderii și ca terapie de întreținere, se prescriu 20 mg o dată pe zi.

Pentru tratamentul BRGE fără esofagită, se prescriu 20 mg o dată pe zi. În absența unei dinamici pozitive după 4 săptămâni de tratament, este necesar să se efectueze o examinare suplimentară și să se ajusteze tratamentul.

Pentru tratamentul ulcerului duodenal cauzat de Helicobacter pylori Nexium, Nexium se administrează în doză de 20 mg în combinație cu clatrimicină (500 mg) și amoxicilină (1 g) de două ori pe zi timp de 7 zile.

Pacienților care iau AINS li se prescrie o doză de 20 sau 40 mg o dată pe zi timp de 4-8 săptămâni.

Pentru tratamentul bolilor asociate cu hipersecreția patologică a glandelor gastrice, este prescris în doză de 40 mg de două ori pe zi.

Efecte secundare

Instrucțiunea avertizează asupra posibilității de a dezvolta următoarele reacții adverse atunci când se prescrie Nexium:

• Sistemul nervos central și sistemul nervos periferic: somnolență, depresie, parestezii, agresivitate, insomnie, iritabilitate, amețeli, halucinații (în special la pacienții grav bolnavi).
• Tract gastrointestinal: candidoză, stomatită.
• Sânge și sistem hematopoietic: trombocitopenie, leucopenie, pancitopenie, agranulocitoză.
• Ficat: hepatită (cu și fără icter), encefalopatie (în caz de boală hepatică severă în istorie), insuficiență hepatică.
• Sistemul musculo-scheletic: slăbiciune musculară, dureri articulare.
• Piele: fotosensibilitate, erupții cutanate, necroliză epidermică toxică, alopecie.
• Altele: reacții de hipersensibilitate (bronhospasm, febră, nefrită, transpirație crescută), edem, hiponatremie, modificări ale gustului.

Contraindicatii

Nexium este contraindicat în următoarele cazuri:

• Intoleranță ereditară la fructoză, deficit de zaharază-izomaltază sau malabsorbție a glucozei/galactozei.
• Copii cu vârsta sub 1 an sau greutate corporală mai mică de 10 kg (din cauza lipsei de informații privind siguranța și eficacitatea medicamentului), copiii cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani (pentru alte indicații, cu excepția tratamentului simptomatic al BRGE și al tratamentul esofagitei erozive), copii peste 12 ani (după alte indicații decât BRGE).

Supradozaj

Recepția într-o singură doză de 80 mg nu a provocat dezvoltarea de reacții adverse severe. După administrarea unei doze de 280 mg, s-a observat dezvoltarea slăbiciunii și a simptomelor din tractul gastrointestinal.

Nu există un antidot specific. Este indicată terapia de susținere simptomatică și generală. Hemodializa este ineficientă.

Analogii Nexium, preț în farmacii

Dacă este necesar, puteți înlocui Nexium cu un analog - acestea sunt medicamente:

1. Nexpro,
2. Esonexa,
3. ezox,
4. Barol,
5. esomeprazol,
6. Geerdin,
7. Ozol,
8. Razol,
9. Ultop.

Atunci când alegeți analogi, este important să înțelegeți că instrucțiunile de utilizare a Nexium, prețul și recenziile medicamentelor cu acțiune similară nu se aplică. Este important să consultați un medic și să nu faceți o înlocuire independentă a medicamentului.

Preț în farmaciile rusești: tablete de 40 mg, 14 tablete. - de la 1800 de ruble, pelete 10 mg 28 buc. - de la 2250 de ruble, liof. pentru prepararea unei soluții pentru injecție intravenoasă. 40mg nr. 10 - de la 4987 de ruble, conform 693 de farmacii.

Potrivit recenziilor medicilor, Nexium este un medicament eficient - un inhibitor al pompei de protoni care vă permite să normalizați aciditatea în tractul digestiv. Are un efect terapeutic pronunțat. Pacienții vorbesc bine despre el, observând că îmbunătățirea a venit destul de repede. Efectele secundare sunt extrem de rare, dar unor pacienți nu le place costul ridicat.

Compus

substanta activa: esomeprazol;

1 flacon conține esomeprazol sodic 42,5 mg, echivalent cu esomeprazol 40 mg

Excipienți: edetat de sodiu, hidroxid de sodiu.

Forma de dozare

Pulbere pentru soluție injectabilă și perfuzabilă.

Proprietăți fizice și chimice de bază

bulgăre poroasă sau pulbere de culoare albă sau aproape albă.

Grupa farmacologică

Mijloace pentru tratamentul ulcerului peptic și al bolii de reflux gastroesofagian. Cod ATX A02B C05.

Proprietăți farmacologice

Farmacologic.

Esomeprazolul este izomerul S al omeprazolului, care inhibă secreția de acid gastric printr-un mecanism de acțiune specific, țintit. Este un inhibitor specific al pompei de acid celulelor parietale. Atât izomerii R- cât și S-ai omeprazolului au activitate farmacologică similară.

Locul și mecanismul de acțiune

Esomeprazolul este o bază slabă, concentrată și transformată într-o formă activă în mediul extrem de acid al tubilor secretori ai celulelor parietale, unde inhibă enzima H + K + ATPaza - pompa acidă - și suprimă atât secreția acidă bazală, cât și cea stimulată.

Influență asupra secreției sucului gastric

După 5 zile de administrare a 20 mg și 40 mg esomeprazol, nivelul pH-ului gastric peste 4 a fost menținut, în medie, timp de 13 ore și, respectiv, 17 ore pe un interval de 24 de ore la pacienții cu BRGE simptomatică (boală de reflux gastroesofagian). Efectul este similar, indiferent dacă esomeprazolul este utilizat pe cale orală sau intravenoasă.

Folosind ASC ca proxy pentru concentrația plasmatică, a fost demonstrată o relație între inhibarea secreției acide și expunerea după administrarea orală de esomeprazol.

Când esomeprazolul a fost administrat intravenos la voluntari sănătoși în doză de 80 mg sub formă de perfuzie în bolus cu durata de 30 de minute, urmată de utilizarea medicamentului sub formă de perfuzie pe termen lung la o rată de 8 mg / oră timp de 23,5 ore, nivelul pH-ului stomacului peste 4 și, respectiv, peste 6, a fost menținut în medie 21 ore și 11-13 ore în intervalul de 24 de ore.

Efectul terapeutic de inhibare a secreției acide

La administrarea orală de esomeprazol în doză de 40 mg, aproximativ 78% dintre pacienții cu esofagită de reflux se revin după 4 săptămâni, 93% după 8 săptămâni de tratament.

Într-un studiu clinic randomizat, dublu-orb, controlat cu placebo, pacienții cu ulcer peptic de clasa Ia, Ib, Iia sau II B dovedit endoscopic (9%, 43%, 38% și, respectiv, 10%) conform Forrest au fost randomizat pentru a primi Nexium, o soluție perfuzabilă (n=375) sau placebo (n=389). După hemostaza endoscopică, pacienților li sa administrat fie esomeprazol 80 mg sub formă de perfuzie cu durata de 30 de minute, urmată de o perfuzie continuă la 8 mg/oră sau placebo timp de 72 de ore. După o perioadă inițială de 72 de ore, toți pacienții au fost trecuți la 40 mg Nexium oral deschis timp de 27 de zile pentru a suprima secreția acidă. Frecvența resângerării în decurs de 3 zile a fost de 5,9% în grupul Nexium și 10,3% în grupul placebo. La 30 de zile după terapie, frecvența resângerării în grupurile Nexium și placebo a fost de 7,7% și, respectiv, 13,6%.

Alte efecte asociate cu inhibarea secreției acide

În timpul tratamentului cu medicamente antisecretorii, nivelurile serice de gastrină cresc ca răspuns la o scădere a secreției acide. Nivelul de cromogranina A (CgA) crește și din cauza scăderii acidității sucului gastric.

O creștere a numărului de celule asemănătoare enterocromafinelor, posibil legată de o creștere a nivelului de gastrină, a fost observată la unii pacienți în timpul tratamentului pe termen lung cu esomeprazol oral.

Pe fondul tratamentului pe termen lung cu medicamente antisecretorii orale, a existat o ușoară creștere a frecvenței de formare a chisturilor glandulare gastrice. Aceste modificări sunt o consecință fiziologică a inhibării pronunțate a secreției de suc gastric, au o natură calitativă și inversă.

O scădere a acidității sucului gastric din orice cauză, inclusiv datorită utilizării inhibitorilor pompei de protoni, duce la o creștere a numărului de bacterii din stomac, prezente de obicei în tractul gastrointestinal. Tratamentul cu inhibitori ai pompei de protoni poate crește ușor riscul de infecții gastrointestinale din cauza, de exemplu, SalmonellaȘi Campylobacter, și la pacienții internați - eventual și Clostridium difficile .

copii

Rezultatele obținute în cursul studiilor care au implicat copii și adolescenți arată că dozele de esomeprazol 0,5 mg/kg și 1,0 mg/kg la sugarii cu vârsta<1 месяца и 1-11 месяцев соответственно снижают средний процент времени с внутрипищеводного рН < 4.

Profilul de siguranță al medicamentului a fost similar cu cel observat la adulți.

Farmacocinetica.

distributie

Volumul de distribuție la starea de echilibru la voluntari sănătoși este de aproximativ 0,22 l/kg greutate corporală. Esomeprazolul se leagă în proporție de 97% de proteinele plasmatice.

Metabolism și excreție

Esomeprazolul este complet metabolizat de sistemul citocromului P450 (CYP). Partea principală a metabolismului esomeprazolului depinde de polimorful CYP2C19, care este responsabil pentru formarea metabolitului hidroxi și desmetil al esomeprazolului. Restul metabolismului este asigurat de o altă izoformă specifică, CYP3A4, care este responsabilă de formarea esomeprazolului sulfonă, principalul metabolit din plasmă.

Următorii parametri reflectă predominant farmacocinetica la indivizii cu o enzimă funcțională CYP2C19, adică metabolizatori rapidi.

Clearance-ul total este de aproximativ 17 l/h după o singură doză și de aproximativ 9 l/h după utilizarea repetată. Timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului este de aproximativ 1,3 ore cu utilizare repetată o dată pe zi. Expunerea totală (ASC) crește cu utilizarea repetată a esomeprazolului. Această creștere este dependentă de doză și duce la formarea unei relații neliniare între doză și ASC după utilizarea repetată. Această dependență de timp și de doză se datorează scăderii metabolismului presistemic și a clearance-ului sistemic, cauzată probabil de inhibarea enzimei CYP2C19 de către esomeprazol și/sau metabolitul său sulfonic.

Esomeprazolul este eliminat complet din plasmă între doze și nu există tendință de acumulare în organism atunci când este utilizat o dată pe zi.

Cu utilizarea repetată a medicamentului în doze de 40 mg sub formă de injecții intravenoase, concentrația plasmatică maximă medie este de aproximativ 13,6 µmol / l. Concentrația plasmatică maximă medie după doze orale adecvate este de aproximativ 4,6 µmol/L. O creștere mai mică (aproximativ 30%) a expunerii totale este observată în cazul administrării intravenoase comparativ cu administrarea orală. O creștere liniară dependentă de doză a expunerii a fost observată odată cu introducerea esomeprazolului sub formă de perfuzie intravenoasă cu durata de 30 de minute (la o doză de 40 mg, 80 mg sau 120 mg), urmată de administrarea sa sub formă de perfuzie pe termen lung (la o rată). de 4 mg/h sau 8 mg/h) pentru 23, 5:00.

Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu afectează secreția sucului gastric. Aproape 80% dintr-o doză orală de esomeprazol este excretată sub formă de metaboliți în urină, restul în fecale. Mai puțin de 1% din compusul părinte este excretat prin urină.

Pacienți din grupuri speciale

Aproximativ 2,9 ± 1,5% din populație nu are o enzimă funcțională CYP2C19 și sunt denumiți metabolizatori lenți. La acești indivizi, metabolizarea esomeprazolului este probabil catalizată predominant de CYP3A4. După doze multiple de esomeprazol 40 mg o dată pe zi, expunerea totală medie a fost cu aproximativ 100% mai mare la metabolizatorii lenți decât la persoanele cu o enzimă funcțională CYP2C19 (metabolizatori rapidi). Concentrația plasmatică maximă a fost crescută cu aproximativ 60%. Diferențe similare au fost observate în cazul administrării intravenoase de esomeprazol. Aceste date nu necesită modificări ale dozei de esomeprazol.

Metabolismul esomeprazolului se modifică ușor la vârstnici (71-80 ani).

După o singură doză de esomeprazol la o doză de 40 mg, expunerea totală medie la femei este cu aproximativ 30% mai mare decât la bărbați. Nu a fost observată nicio diferență dependentă de sex la utilizarea repetată a medicamentului o dată pe zi. Diferențe similare au fost observate cu esomeprazolul intravenos. Aceste date nu afectează doza de esomeprazol.

Metabolizarea esomeprazolului la pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară sau moderată poate fi afectată. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, rata metabolică scade, rezultând o dublare a expunerii totale la esomeprazol. Prin urmare, pacienții cu BRGE și insuficiență hepatică severă nu trebuie să depășească doza maximă de 20 mg. În cazul ulcerelor, sângerării și disfuncției hepatice severe, după o doză inițială în bolus de 80 mg, poate fi suficientă administrarea medicamentului sub formă de perfuzie continuă cu o rată de maxim 4 mg/oră timp de 71,5 ore. Esomeprazolul sau metaboliții săi majori nu au tendința de a se acumula atunci când sunt administrați o dată pe zi.

Nu au fost efectuate studii la pacienții cu insuficiență renală. Deoarece rinichii sunt responsabili pentru excreția metaboliților esomeprazolului, dar nu și pentru excreția compusului principal, nu sunt de așteptat modificări ale metabolismului la pacienții cu insuficiență renală.

Indicatii

adultii

• boala de reflux gastroesofagian la pacienții cu esofagită și/sau simptome severe de reflux;
• tratamentul ulcerelor gastrice asociate cu terapia cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS);
• prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu terapia AINS la pacienții care prezintă risc.
• Menținerea pe termen scurt a hemostazei și prevenirea resângerării la pacienți după tratamentul endoscopic al sângerărilor acute datorate ulcerului gastric sau duodenal.

Copii cu vârsta cuprinsă între 1 și 18 ani

• Terapia antisecretorie, când nu se poate folosi calea orală, de ex.

boala de reflux gastroesofagian (GERD) la pacienții cu esofagită de reflux eroziv și/sau simptome severe de reflux.

Contraindicatii

Hipersensibilitate la substanța activă esomeprazol, alți benzimidazoli substituiți sau la oricare dintre excipienții acestui medicament.

Esomeprazolul nu trebuie utilizat concomitent cu atazanavir, nelfinavir (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni”).

Interacțiuni cu alte medicamente și alte forme de interacțiune

Studiile de interacțiune au fost efectuate numai la adulți.

Efectul esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente

Medicamente a căror absorbție este dependentă de pH

Inhibarea secreției gastrice în timpul terapiei cu esomeprazol și alți IPP (inhibitor al pompei de protoni) poate duce la scăderea sau creșterea absorbției medicamentelor, a căror absorbție depinde de nivelul pH-ului sucului gastric. Ca și în cazul altor medicamente care reduc aciditatea gastrică, absorbția medicamentelor precum ketoconazol, itraconazol și erlotinib poate fi slăbită, iar absorbția digoxinei poate crește în timpul perioadei de utilizare a esomeprazolului. Odată cu utilizarea simultană a omeprazolului (20 mg pe zi) și a digoxinei la voluntari sănătoși, biodisponibilitatea digoxinei a crescut cu 10% (până la 30% la doi din zece participanți). Efectele toxice ale digoxinei au fost raportate rar. Cu toate acestea, se recomandă prudență atunci când se utilizează doze mari de esomeprazol la pacienții vârstnici. Monitorizarea concentrației de digoxină din sângele pacientului trebuie consolidată.

S-a observat interacțiunea omeprazolului cu unii inhibitori de protează. Semnificația clinică și mecanismele acestor interacțiuni nu sunt întotdeauna cunoscute. O creștere a pH-ului gastric în timpul tratamentului cu omeprazol poate modifica absorbția inhibitorilor de protează. Alte mecanisme de interacțiune sunt posibile datorită suprimării CYP2C19. O scădere a nivelurilor serice de atazanavir și nelfinavir a fost observată cu utilizarea simultană a omeprazolului, prin urmare, utilizarea acestor medicamente pe parcurs nu este recomandată. Administrarea concomitentă de omeprazol (40 mg o dată pe zi) cu atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg la voluntari sănătoși a dus la o reducere semnificativă a expunerii la atazanavir (reducere cu aproximativ 75% a ASC, Cmax și Cmin). Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat efectul omeprazolului asupra expunerii la atazanavir. Administrarea concomitentă de omeprazol (20 mg pe zi) cu atazanavir 400 mg/ritonavir 100 mg la voluntari sănătoși a redus expunerea la atazanavir cu aproximativ 30% în comparație cu expunerea observată la atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg o dată pe zi fără o doză de omeprazol de 20 mg pe zi . Utilizarea simultană a omeprazolului (40 mg pe zi) a redus valorile medii ale ASC, C max și C min ale nelfinavir cu 36-39%, iar valorile medii ale ASC, C max și C min ale farmacologic. metabolitul activ M8 cu 75-92%.

O creștere a concentrațiilor serice de saquinavir (care a fost utilizat concomitent cu ritonavir) (80-100%) a fost observată cu utilizarea simultană a omeprazolului (în doză de 40 mg pe zi). Omeprazol 20 mg pe zi nu a afectat expunerea la darunavir (administrat concomitent cu ritonavir) și amprenavir (administrat concomitent cu ritonavir). Esomeprazolul în doză de 20 mg pe zi nu a afectat expunerea la amprenavir (în asociere cu ritonavir sau singur). Utilizarea omeprazolului în doză de 40 mg/zi nu a modificat expunerea la lopinavir (în asociere cu ritonavir). Datorită asemănării efectelor farmacodinamice și proprietăților farmacocinetice ale omeprazolului și esomeprazolului, utilizarea concomitentă a esomeprazolului și atazanavirului nu este recomandată, iar utilizarea concomitentă a esomeprazolului și nelfinavirului este contraindicată.

Medicamente care sunt metabolizate de CYP2C19

Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala enzimă metabolizată de esomeprazol. Prin urmare, atunci când esomeprazolul este combinat cu medicamente care sunt metabolizate de CYP2C19, cum ar fi diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină etc., concentrațiile plasmatice ale acestor medicamente pot crește, iar dozele acestora pot fi reduse. Administrarea orală concomitentă a 30 mg esomeprazol a dus la o reducere cu 45% a clearance-ului substratului CYP2C19, diazepam. La administrarea orală simultană a 40 mg esomeprazol și fenitoină, concentrația minimă de fenitoină în plasma sanguină a pacienților cu epilepsie a crescut cu 13%. Se recomandă monitorizarea concentrației de fenitoină în plasmă la începutul terapiei cu esomeprazol și atunci când acesta este întrerupt. Utilizarea omeprazolului (40 mg o dată pe zi) a determinat o creștere a C max și ASC a voriconazolului (substrat CYP2C19), respectiv cu 15% și, respectiv, 41%.

Odată cu administrarea orală simultană a 40 mg de esomeprazol la pacienții care au luat warfarină ca parte a unui studiu clinic, timpul de coagulare a sângelui a rămas în intervalul acceptabil. Cu toate acestea, în perioada de după punerea pe piață, pe fondul utilizării esomeprazolului oral, au existat mai multe cazuri izolate de creștere semnificativă clinic a MES în timpul utilizării acestor medicamente. Se recomandă monitorizarea la începutul și la sfârșitul utilizării concomitente a esomeprazolului și warfarinei sau a altor derivați cumarinici.

Odată cu utilizarea concomitentă a esomeprazolului, a fost raportată o creștere a concentrațiilor plasmatice de tacrolimus.

Omeprazolul, ca și esomeprazolul, este un inhibitor al CYP2C19. La voluntari sănătoși, într-un studiu încrucișat, utilizarea omeprazolului în doză de 40 mg a condus la o creștere a Cmax și ASC a cilostazolului, respectiv, cu 18% și, respectiv, 26% și a unuia dintre metaboliții săi activi cu 29% și respectiv. 69%.

Administrarea orală concomitentă a 40 mg de esomeprazol și cisapridă la voluntari sănătoși a condus la o creștere a ariei de sub curba concentrație-timp (ASC) cu 32% și a timpului de înjumătățire (t 1/2) cu 31%, dar un nu a fost observată creșterea concentrației plasmatice maxime a cisapridei. O ușoară prelungire a intervalului QTc, care a fost observată cu utilizarea cisapridei în monoterapie, nu a crescut cu utilizarea cisapridei în asociere cu esomeprazol.

Sa demonstrat că esomeprazolul nu are un efect semnificativ clinic asupra farmacocineticii amoxicilinei sau chinidinei.

Cercetarea interacțiunii in vivo utilizarea formei de doză mare a medicamentului (80 mg + 8 mg/oră) nu a fost efectuată. Efectul esomeprazolului asupra medicamentelor care sunt metabolizate de CYP2C19 poate fi mai pronunțat cu acest regim, iar pacienții trebuie monitorizați îndeaproape pentru evenimentele adverse în timpul perioadei de 3 zile de administrare a medicamentului.

În timpul unui studiu clinic încrucișat, clopidogrelul (la o doză de încărcare de 300 mg urmată de 75 mg/zi) a fost utilizat singur și în asociere cu omeprazol (80 mg simultan cu clopidogrel) timp de 5 zile. Expunerea la metabolitul activ al clopidogrelului a scăzut cu 46% (Ziua 1) și 42% (Ziua 5) în cazul administrării concomitente de clopidogrel și omeprazol. Valoarea medie a suprimării agregării trombocitelor cu utilizarea concomitentă de clopidogrel și omeprazol a scăzut cu 47% (după 24 de ore) și 30% (ziua 5). Un alt studiu a arătat că utilizarea clopidogrelului și a omeprazolului în momente diferite NU a eliminat interacțiunile lor, ceea ce se datorează probabil efectului inhibitor al omeprazolului asupra CYP2C19. Studiile observaționale și clinice au furnizat date contradictorii cu privire la implicațiile clinice ale acestei interacțiuni PK/PD în ceea ce privește evenimentele cardiovasculare semnificative.

mecanism necunoscut

Când se utilizează metotrexat împreună cu IPP, nivelurile acestuia au crescut la unii pacienți. Poate fi necesară întreruperea temporară a tratamentului cu esomeprazol atunci când se utilizează doze mari de metotrexat.

Efectul altor medicamente asupra farmacocineticii esomeprazolului

Esomeprazolul este metabolizat de CYP2C19 și CYP3A4. Administrarea orală concomitentă a esomeprazolului și a inhibitorului CYP3A4 claritromicină (500 mg de două ori pe zi) a determinat o dublare a expunerii (ASC) la esomeprazol. Administrarea concomitentă de esomeprazol și un inhibitor combinat de CYP2C19 și CYP3A4 poate dubla mai mult decât expunerea la esomeprazol. Voriconazolul inhibitorului CYP2C19 și CYP3A4 a crescut ASCτ a omeprazolului cu 280%. Ajustarea dozei de esomeprazol nu este întotdeauna necesară în aceste situații. Cu toate acestea, poate fi necesar la pacienții cu insuficiență hepatică severă și în cazurile în care este indicat un tratament pe termen lung.

Medicamentele capabile să stimuleze CYP2C19 sau CYP3A4 sau ambele enzime (cum ar fi rifampicina și sunătoarea) pot reduce concentrațiile plasmatice ale esomeprazolului prin creșterea metabolismului acestuia.

!}

Caracteristicile aplicației.

În cazul oricăror simptome alarmante (cum ar fi, de exemplu, pierdere semnificativă în greutate neprevăzută, vărsături intermitente, disfagie, hematemeză sau sol) și dacă este suspectat sau prezent un ulcer gastric, trebuie exclusă o boală malignă, deoarece Nexium poate masca simptomele. și întârzierea stabilirii unui diagnostic.

Terapia cu inhibitori ai pompei de protoni poate crește ușor riscul de infecții gastrointestinale, cum ar fi cele datorate SalmonellaȘi Сampylobacter(vezi Secțiunea „Farmacologic”).

Nu se recomandă utilizarea esomeprazolului concomitent cu atazanavir (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni”). Dacă combinația de atazanavir cu inhibitori ai pompei de protoni este considerată obligatorie, se recomandă monitorizarea atentă a pacientului și creșterea dozei de atazanavir la 400 mg în combinație cu 100 mg de ritonavir; nu trebuie depășită doza de esomeprazol 20 mg.

Esomeprazolul, ca toate medicamentele care blochează secreția acidă, poate suprima absorbția vitaminei B12 (cianocobalamină) ca urmare a hipo- sau aclorhidriei. Acest lucru trebuie avut în vedere la pacienții cu rezerve reduse de vitamina sau factori de risc pentru absorbția afectată a vitaminei B12 în timpul terapiei pe termen lung.

Esomeprazolul este un inhibitor al CYP2C19. La începutul și la sfârșitul terapiei cu esomeprazol, trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunii cu medicamentele metabolizate de CYP2C19. A fost observată o interacțiune între clopidogrel și omeprazol (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni”). Semnificația clinică a acestei interacțiuni nu a fost determinată cu precizie. Ca măsură preventivă, nu se recomandă utilizarea esomeprazolului și clopidogrelului în același timp.

Au fost raportate cazuri de hipomagneziemie severă la pacienții care iau inhibitori ai pompei de protoni (IPP), cum ar fi esomeprazol, timp de cel puțin trei luni și, în majoritatea cazurilor, timp de un an. Hipomagnezemia poate avea manifestări grave precum oboseală, tetanie, delir, convulsii, amețeli și aritmie ventriculară, dar dezvoltarea lor poate fi treptată și poate trece neobservată. La majoritatea pacienților cu hipomagneziemie, starea s-a îmbunătățit după terapia de substituție cu magneziu și întreruperea tratamentului cu IPP.

La pacienții cărora se așteaptă să urmeze terapie de lungă durată sau care iau IPP cu digoxină sau medicamente care pot provoca hipomagneziemie (de exemplu, diuretice), poate fi adecvată măsurarea nivelului de magneziu înainte de a începe terapia cu IPP și periodic în timpul tratamentului.

Inhibitorii pompei de protoni, în special atunci când sunt utilizați în doze mari și pe o perioadă lungă de timp (> 1 an), pot crește ușor riscul de fractură a șoldului, încheieturii mâinii și coloanei vertebrale, în principal la pacienții vârstnici sau cu alți factori de risc. Rezultatele studiilor de revizuire sugerează că inhibitorii pompei de protoni pot crește riscul general de fracturi cu 10-40%. Într-o oarecare măsură, această creștere se poate datora altor factori de risc. Pacienții cu risc de osteoporoză trebuie tratați conform ghidurilor clinice actuale; ar trebui să primească, de asemenea, cantități adecvate de vitamina D și calciu.

Impactul asupra rezultatelor de laborator

Nivelurile crescute de CgA pot interfera cu diagnosticul tumorilor neuroendocrine. Pentru a evita acest lucru, trebuie să opriți temporar utilizarea esomeprazolului cu cel puțin cinci zile înainte de a măsura nivelul CgA.

Fiecare flacon conține mai puțin de 1 mmol sodiu.

Utilizați în timpul sarcinii sau alăptării

Datele privind utilizarea esomeprazolului în timpul sarcinii sunt limitate. Studiile la animale nu au evidențiat efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra dezvoltării embriofetale. Datele din studiile asupra amestecului racemic la animale nu indică efecte dăunătoare directe sau indirecte asupra sarcinii, nașterii sau dezvoltării postpartum. Alocați Nexium femeilor însărcinate cu prudență.

Nu se știe dacă esomeprazolul trece prin laptele matern. Nu au fost efectuate studii la femeile care alăptează. Prin urmare, Nexium nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

Capacitatea de a influența viteza de reacție la conducerea vehiculelor sau la operarea altor mecanisme.

Este puțin probabil ca Nexium să afecteze capacitatea de a conduce vehicule și de a folosi utilaje. În timpul tratamentului, pot apărea reacții adverse din partea sistemului nervos sau a organelor de vedere.

Dozaj si administrare

dozare

adultii

Terapie antisecretorie, în cazul în care este imposibilă utilizarea căii de administrare orală pacienților care nu pot lua medicamentul pe cale orală, puteți introduce medicamentul pe cale parenterală la o doză de 20-40 mg o dată pe zi. Doza pentru pacienții cu esofagită de reflux este de 40 mg o dată pe zi. Doza pentru pacienții care primesc tratament simptomatic al bolii de reflux este de 20 mg o dată pe zi.

În tratamentul ulcerelor gastrice cauzate de AINS, doza uzuală este de 20 mg o dată pe zi. Pentru a preveni ulcerele gastrice și duodenale cauzate de terapia AINS, pacienților cu risc li se prescrie medicamentul în doză de 20 mg o dată pe zi.

De obicei, tratamentul cu medicamente intravenoase este de scurtă durată, pacienții trebuie să treacă la medicamente pe cale orală cât mai curând posibil.

Menținerea pe termen scurt a hemostazei și prevenirea resângerării la pacienți după tratamentul endoscopic al sângerărilor acute datorate ulcerului gastric sau duodenal

După endoscopia terapeutică a sângerării acute a ulcerului gastric sau duodenal, se administrează 80 mg de medicament sub formă de perfuzie în bolus de 30 de minute, după care medicamentul este continuat sub formă de perfuzie pe termen lung la o rată de 8 mg/oră timp de 3 minute. zile (72 ore).

După tratamentul parenteral, terapia trebuie continuată cu agenți orali care inhibă secreția acidă.

modul de aplicare

injecții

Doza 40 mg

Doza 20 mg

Doza 40 mg

Doza 20 mg

Doza 80 mg

Soluția reconstituită se administrează sub formă de perfuzie continuă timp de 30 de minute.

Doza 8 mg/h

Soluția reconstituită se administrează sub formă de perfuzie continuă timp de 71,5 ore (se calculează o viteză de perfuzie de 8 mg/oră, termenul de valabilitate al soluției reconstituite este indicat în secțiunea „Perioada de valabilitate”).

Funcție renală afectată

Pentru pacienții cu insuficiență renală, ajustarea dozei nu este necesară. Deoarece experiența utilizării medicamentului la pacienții cu insuficiență renală severă este limitată, acești pacienți trebuie tratați cu prudență (vezi secțiunea „Farmacocinetică”).

Funcția hepatică afectată

BRGE: Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată nu necesită ajustarea dozei. Pacienții cu insuficiență hepatică severă nu trebuie să depășească doza maximă de Nexium 20 mg (vezi secțiunea „Farmacocinetică”).

Ulcere hemoragice: Pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată nu necesită ajustarea dozei; Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, după o doză inițială în bolus de Nexium pentru perfuzii de 80 mg, poate fi suficientă administrarea ulterioară a medicamentului sub formă de perfuzie pe termen lung la o rată de 4 mg / oră timp de 71,5 ore ( vezi secțiunea „Farmacocinetică”).

Pacienți vârstnici

Nu este necesară ajustarea dozei.

copii

dozare

Copii 1-18 ani

Ca mijloc de suprimare a secreției gastrice în cazul în care administrarea orală a medicamentului nu este posibilă

Pentru pacienții care nu pot lua medicamentul pe cale orală, în perioada de vindecare completă a BRGE, medicamentul poate fi administrat parenteral o dată pe zi (dozele sunt indicate în tabelul de mai jos).

În general, tratamentul cu un injectabil trebuie să fie de scurtă durată, iar pacienții trebuie să treacă la medicație orală cât mai curând posibil.

modul de aplicare

Instrucțiunile pentru prepararea soluției reconstituite sunt furnizate în această secțiune de mai jos („instrucțiuni de utilizare, utilizare și eliminare (dacă este cazul)”).

injecții

Doza 40 mg

Se administrează 5 ml de soluție reconstituită (8 mg/ml) sub formă de injecție intravenoasă timp de cel puțin 3 minute.

Doza 20 mg

Se administrează 2,5 ml sau jumătate din soluția reconstituită (8 mg/ml) sub formă de injecție intravenoasă timp de cel puțin 3 minute. Soluția neutilizată este aruncată.

Doza 10 mg

Se administrează 1,25 ml de soluție reconstituită (8 mg/ml) sub formă de injecție intravenoasă timp de cel puțin 3 minute. Soluția neutilizată este aruncată.

Doza 40 mg

Soluția reconstituită se administrează sub formă de perfuzie intravenoasă timp de 10-30 minute.

Doza 20 mg

Jumătate din soluția reconstituită se administrează sub formă de perfuzie intravenoasă timp de 10-30 minute. Soluția neutilizată este aruncată.

Doza 10 mg

Un sfert din soluția reconstituită se administrează sub formă de perfuzie intravenoasă timp de 10-30 minute. Soluția neutilizată este aruncată.

Instrucțiuni de utilizare, utilizare și eliminare (după caz)

Înainte de utilizare, soluția reconstituită trebuie inspectată vizual pentru particule și decolorare. Trebuie utilizată numai soluție limpede. Soluția este de unică folosință.

Dacă nu este necesar tot conținutul flaconului reconstituit, soluția neutilizată trebuie eliminată în conformitate cu reglementările locale.

Soluție injectabilă 40 mg

Preparați o soluție injectabilă (8 mg/ml) prin adăugarea a 5 ml de clorură de sodiu 0,9% pentru utilizare într-un flacon de esomeprazol 40 mg.

Soluția injectabilă reconstituită este limpede și incoloră sau ușor gălbuie.

Soluție perfuzabilă 40 mg

Preparați o soluție perfuzabilă prin dizolvarea conținutului unui flacon de esomeprazol 40 mg în până la 100 ml de clorură de sodiu 0,9% pentru administrare intravenoasă.

Soluție perfuzabilă 80 mg

Preparați o soluție perfuzabilă prin dizolvarea conținutului a două flacoane de esomeprazol 40 mg în până la 100 ml de clorură de sodiu 0,9% pentru administrare intravenoasă.

Soluția perfuzabilă reconstituită este limpede și incoloră sau ușor gălbuie.

Copii

Se aplică copiilor cu vârsta de 1 an ca mijloc de terapie antisecretoare în cazul în care administrarea orală a medicamentului nu este posibilă.

Supradozaj

Experiența cu supradozajul intenționat este în prezent foarte limitată. Simptomele care au rezultat în urma administrării orale a dozei de 280 mg au fost manifestări gastrointestinale și slăbiciune. O singură doză orală de 80 mg de esomeprazol și introducerea a 308 mg de esomeprazol în 24 de ore nu au provocat consecințe. Antidotul specific este necunoscut. Esomeprazolul se leagă foarte mult de proteine ​​și, prin urmare, este slab excretat prin dializă. Ca și în cazul oricărui supradozaj, trebuie asigurat un tratament simptomatic și trebuie luate măsuri generale de susținere.

Reactii adverse

Următoarele reacții adverse la medicament au fost detectate sau suspectate în programul de studii clinice ale esomeprazolului cu utilizare orală sau intravenoasă, precum și în timpul supravegherii post-marketing pentru utilizarea orală a medicamentului. Reacțiile sunt clasificate după frecvență: foarte des (≥1 / 10); adesea (≥1 / 100 -<1/10); нечасто (≥1 / 1000 - <1/100); редко (≥1 / 10000 - <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестна частота (невозможно определить по имеющимся данным).

Din sânge și sistemul limfatic

Rareori: leucopenie, trombocitopenie.

Foarte rar: agranulocitoză, pancitopenie.

Din partea sistemului imunitar

Rareori reacții de hipersensibilitate, cum ar fi febră, angioedem și reacții anafilactice/șoc.

Din partea metabolismului și a nutriției

Rareori edem periferic.

Rareori hiponatremie.

Frecvență necunoscută: hipomagnezemie (vezi secțiunea „Particularități de utilizare”); hipomagnezemia severă se poate corela cu hipocalcemia.

probleme mentale

Rareori insomnie.

Rareori agitație, confuzie, depresie.

Foarte rar agresivitate, halucinații.

Din partea sistemului nervos

De multe ori durere de cap.

Rareori amețeli, parestezii, somnolență.

Rareori tulburare de gust.

Din organele vederii

Rareori vedere încețoșată.

Din organele auzului și echilibrului

Rareori vertij.

Respirator, toracic și mediastinal

Rareori spasm bronșic.

De multe ori dureri abdominale, constipație, diaree, flatulență, greață/vărsături.

Rareori gură uscată.

Rareori stomatită, candidoză gastrointestinală.

Frecvență necunoscută: colita microscopică.

Din sistemul digestiv

Rareori niveluri crescute ale enzimelor hepatice.

Rareori hepatită cu sau fără icter.

Foarte rar insuficiență hepatică, encefalopatie la pacienții cu boală hepatică preexistentă.

Din piele și țesut subcutanat

De multe ori reacții la locul injectării *.

Rareori dermatită, mâncărime, erupții cutanate, urticarie.

Rareori alopecie, fotosensibilitate.

Foarte rar eritem polimorf, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică.

Din mușchii scheletici și țesutul conjunctiv

Rareori fracturi ale șoldului, încheieturii mâinii sau coloanei vertebrale (vezi secțiunea „Particularități ale utilizării”).

Rareori artralgie, mialgie.

Foarte rar slabiciune musculara.

Din partea rinichilor și a sistemului urinar

Foarte rar nefrită interstițială la unii pacienți, a fost raportată insuficiență renală.

Din sistemul reproducător și glanda mamară

Foarte rar ginecomastie.

Tulburări generale și reacții la locul injectării

Rareori stare de rău, transpirație crescută.

*Reacțiile la locul injectării au fost observate predominant în studiul cu doze mari timp de 3 zile (72 ore). În programul de studii preclinice pentru esomeprazol intravenos, nu a fost observată nicio iritație vasculară, cu toate acestea, a fost observată o ușoară reacție de inflamație a țesuturilor în zona injectării subcutanate (perivenoase). Rezultatele studiului preclinic au indicat că manifestarea clinică a iritației tisulare a fost asociată cu concentrarea.

Tulburările vizuale ireversibile au fost rare la pacienţii în stare critică trataţi cu omeprazol (racemat) prin injecţie, în special la doze mari, dar nu a fost stabilită o relaţie cauzală.

populatia pediatrica

A fost efectuat un studiu randomizat, deschis, internațional pentru a evalua farmacocinetica utilizării repetate intravenoase a esomeprazolului timp de 4 zile atunci când este administrat o dată pe zi la vârsta de 0 până la 18 ani (vezi Secțiunea „Farmacocinetică”). În total, 57 de pacienți (8 copii cu vârsta cuprinsă între 1-5 ani) au fost implicați în evaluarea siguranței medicamentului. Datele de siguranță pentru medicament sunt în concordanță cu profilul de siguranță cunoscut al esomeprazolului și nu au fost identificate noi pericole pentru siguranța pacientului.

Cel mai bun înainte de data

Pachet

10 sticle de sticlă cu pulbere într-o cutie de carton.

Forma de eliberare: Forme de dozare lichide. Suspensie pentru uz oral.

Caracteristici generale. Compus:

Un pachet contine:
substanță activă: esomeprazol trihidrat de magneziu 11,1 mg, echivalent cu 10 mg esomeprazol;
excipienți: acid metacrilic și copolimer acrilat de etil (1:1) 9,5 mg, talc 8,4 mg; zaharoză, granule sferice (zahăr, granule sferice) (dimensiune 0,250 - 0,355 mm) 7,4 mg, hiproloză 32,2 mg, hipromeloză 1,7 mg, citrat de trietil 0,95 mg, stearat de magneziu 0,65 mg, polisorbat de glicerol 0,65 mg, polisorbat de glicero40 -405 mg .27 mg , dextroză 2813 mg, crospovidonă 75 mg, gumă xantan 75 mg, acid citric anhidru 4,9 mg, colorant galben de oxid de fier 1,8 mg.
Descriere
Granule galben pal de diferite dimensiuni (masa principală este granule fin divizate, iar cele mai mari sunt granule). Pot apărea granule maronii.

Proprietăți farmacologice:

Farmacodinamica. Esomeprazolul este izomerul S al omeprazolului și reduce secreția de acid gastric prin inhibarea specifică a pompei de protoni în celulele parietale.
stomac. Izomerii S și R ai omeprazolului au activitate farmacodinamică similară.
Mecanism de acțiune
Esomeprazolul este o bază slabă care trece în forma activă în mediul foarte acid al tubilor secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice și inhibă pompa de protoni - enzima H + / K + - ATPaza, inhibă în același timp atât bazal cât și stimulat. secretia de acid clorhidric.
Efect asupra secreției de acid gastric
Acțiunea esomeprazolului se dezvoltă în decurs de 1 oră după administrarea orală a 20 mg sau 40 mg. Cu administrarea zilnică a medicamentului timp de 5 zile în doză de 20 mg o dată pe zi, concentrația maximă medie de acid clorhidric după stimularea cu pentagastrină este redusă cu 90% (la măsurarea concentrației de acid după 6-7 ore).
după administrarea medicamentului în a 5-a zi de terapie). La pacienții cu boală de reflux gastroesofagian (GERD) și simptome clinice, după 5 zile de administrare zilnică de esomeprazol oral pentru
doza de 20 mg sau 40 mg intragastric pH peste 4 a fost menținută, în medie, 13 și 17 ore din 24 de ore. În timpul administrării de esomeprazol în doză de 20 mg pe zi, pH-ul intragastric peste 4 a fost menținut timp de cel puțin 8, 12 și 16 ore la 76%, 54% și, respectiv, 24% dintre pacienți. Pentru 40 mg esomeprazol, acest raport este de 97%, 92% și, respectiv, 56%.
S-a găsit o corelație între concentrația plasmatică a medicamentului și inhibarea secreției de acid clorhidric (a fost utilizat parametrul AUC (aria de sub curba concentrație-timp) pentru a estima concentrația).
Efect terapeutic obținut ca urmare a inhibării secreției de acid clorhidric
Când luați Nexium® în doză de 40 mg, vindecarea are loc la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de terapie și la 93% după 8 săptămâni de terapie.
Tratamentul cu Nexium® în doză de 20 mg de 2 ori pe zi în combinație cu antibiotice adecvate timp de o săptămână duce la eradicarea cu succes a Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienți.
Pacienții cu ulcer peptic necomplicat după un curs săptămânal de eradicare nu necesită monoterapie ulterioară cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice pentru a vindeca ulcerul și a elimina simptomele.
Nexium® s-a dovedit a fi eficient în sângerarea de la un ulcer peptic, confirmat prin examen endoscopic.
Utilizare în GERD la copii (cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani)
Vindecarea, confirmată de datele endoscopice, a fost observată la 93,3% dintre pacienții cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani după 8 săptămâni de terapie cu Nexium®. Pacienții cu o greutate mai mică de 20 kg au luat Nexium® în doză zilnică de 5 mg sau 10 mg, iar pacienții cu o greutate mai mare de 20 kg la o doză zilnică de 10 mg sau 20 mg.
Alte efecte asociate cu inhibarea secreției de acid clorhidric
În timpul tratamentului cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice, concentrația de gastrină în plasmă crește ca urmare a scăderii secreției de acid clorhidric. Datorită scăderii secreției de acid clorhidric, crește concentrația de cromogranină A (CgA). O creștere a concentrației de CgA poate afecta rezultatele examinărilor pentru detectarea tumorilor neuroendocrine. Pentru a preveni acest efect, este necesar să întrerupeți temporar administrarea esomeprazolului cu 5 zile înainte de studiul concentrației CgA.
La pacienții care au primit esomeprazol o perioadă lungă de timp, există o creștere a numărului de celule asemănătoare enterocromafinei, probabil asociată cu o creștere a concentrației de gastrină în plasmă.
La pacienții care iau medicamente care reduc secreția glandelor gastrice pentru o perioadă lungă de timp, formarea de chisturi glandulare în stomac este mai frecventă. Aceste fenomene se datorează modificărilor fiziologice ca urmare a inhibării pronunțate a secreției de acid clorhidric. Chisturile sunt benigne și regresează.
Utilizarea medicamentelor care suprimă secreția de acid clorhidric în stomac, inclusiv inhibitorii pompei de protoni, este însoțită de o creștere a conținutului florei microbiene din stomac, care este prezentă în mod normal în tractul gastrointestinal. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni poate duce la o ușoară creștere a riscului de infecții cauzate de Salmonella spp., Campylobacter spp. și probabil Clostridium difficile la pacienții internați.
Nexium® a arătat o eficacitate mai bună în comparație cu ranitidina în vindecarea ulcerului gastric la pacienții tratați cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi ai ciclooxigenazei-2 (COX-2).
Nexium® a demonstrat o eficacitate ridicată în prevenirea ulcerului gastric și duodenal la pacienții tratați cu AINS (grupa de vârstă peste 60 de ani și/sau cu antecedente de ulcer peptic), inclusiv inhibitori selectivi de COX-2.

Farmacocinetica. absorbtie si distributie. Esomeprazolul este instabil într-un mediu acid, prin urmare, tabletele care conțin granule de medicament, a căror coajă este rezistentă la acțiunea sucului gastric, sunt utilizate pentru administrare orală. În condiții in vivo, doar o mică parte din esomeprazol este transformată în izomerul R. Medicamentul este absorbit rapid: concentrația plasmatică maximă este atinsă la 1-2 ore după ingestie. Biodisponibilitatea absolută a esomeprazolului după o singură doză de 40 mg este de 64% și crește la 89% pe fondul administrării zilnice o dată pe zi. Pentru o doză de 20 mg de esomeprazol, aceste cifre sunt de 50%, respectiv 68%. Volumul de distribuție la concentrația la starea de echilibru la persoanele sănătoase este de aproximativ 0,22 l/kg greutate corporală. Esomeprazolul se leagă de proteinele plasmatice cu 97%.
Mâncarea încetinește și reduce absorbția esomeprazolului în stomac, dar acest lucru nu afectează în mod semnificativ eficacitatea inhibării secreției de acid clorhidric.
Metabolism și excreție. Esomeprazolul este metabolizat cu participarea sistemului citocromului P450. Partea principală este metabolizată cu participarea unei izoenzime polimorfe specifice CYP2C19, cu formarea de metaboliți hidroxilați și demetilați ai esomeprazolului. Metabolizarea părții rămase este efectuată de izoenzima CYP3A4; în acest caz, se formează un derivat sulfo al esomeprazolului, care este principalul metabolit determinat în plasmă.
Parametrii de mai jos reflectă în principal natura farmacocineticii la pacienții cu activitate crescută a izoenzimei CYP2C19.
Clearance-ul total este de aproximativ 17 l / h după o singură doză de medicament și 9 l / h - după doze multiple. Timpul de înjumătățire prin eliminare este de 1,3 ore atunci când este administrat sistematic o dată pe zi. Aria de sub curba concentrație-timp (ASC) crește odată cu administrarea repetată de esomeprazol. Creșterea ASC dependentă de doză cu administrarea repetată a esomeprazolului este neliniară, ceea ce este o consecință a scăderii metabolismului de prim pasaj prin ficat, precum și a scăderii clearance-ului sistemic, probabil cauzată de inhibarea izoenzimei CYP2C19. de esomeprazol și/sau derivatul său sulfo. Cu doza zilnică o dată pe zi, esomeprazolul este eliminat complet din plasma sanguină între doze și nu se acumulează.
Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu afectează secreția de acid gastric. Atunci când este administrată pe cale orală, până la 80% din doză este excretată sub formă de metaboliți în urină, restul este excretat în fecale. Mai puțin de 1% din esomeprazolul nemodificat se găsește în urină.
Caracteristicile farmacocineticii la unele grupuri de pacienți. Aproximativ 2,9±1,5% din populație are activitate redusă a izoenzimei CYP2C19. La astfel de pacienți, metabolizarea esomeprazolului se realizează în principal ca urmare a acțiunii CYP3A4. Odată cu administrarea sistematică a 40 mg de esomeprazol o dată pe zi, valoarea medie a ASC este cu 100% mai mare decât valoarea acestui parametru la pacienții cu activitate crescută a izoenzimei CYP2C19. Valorile medii ale concentrațiilor plasmatice maxime la pacienții cu activitate redusă a izoenzimei sunt crescute cu aproximativ 60%. Aceste caracteristici nu afectează doza și calea de administrare a esomeprazolului.
La pacienții vârstnici (71-80 de ani), metabolismul esomeprazolului nu suferă modificări semnificative.
După o doză unică de 40 mg de esomeprazol, valoarea medie a ASC la femei este cu 30% mai mare decât cea la bărbați. Cu administrarea zilnică a medicamentului o dată pe zi, nu există diferențe de farmacocinetică la bărbați și femei. Aceste caracteristici nu afectează doza și calea de administrare a esomeprazolului.
La pacienţii cu insuficienţă hepatică uşoară până la moderată, metabolismul esomeprazolului poate fi afectat. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, rata metabolică este redusă, ceea ce duce la o creștere a valorii ASC pentru esomeprazol de 2 ori. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza zilnică maximă de 20 mg nu trebuie depășită. Atunci când se administrează o dată pe zi, nu s-a observat nicio acumulare de esomeprazol și principalii săi metaboliți.
Studiul farmacocineticii la pacienții cu insuficiență renală nu a fost efectuat. Deoarece nu esomeprazolul în sine este excretat prin rinichi, ci metaboliții săi, se poate presupune că metabolismul esomeprazolului la pacienții cu insuficiență renală nu se modifică.
La copiii cu vârsta cuprinsă între 12-18 ani, după administrarea repetată a 20 mg și 40 mg esomeprazol, valoarea ASC și timpul până la atingerea concentrației maxime (tmax) în plasma sanguină au fost similare cu valorile ASC și tmax la adulți. .
La copiii cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani, după administrarea repetată a 10 mg de esomeprazol, valoarea ASC a fost similară cu valoarea ASC la adolescenți și adulți atunci când iau 20 mg de esomeprazol.
La copiii cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani, după administrarea repetată a 20 mg esomeprazol, valoarea ASC a fost de 6-11 ori mai mare decât valoarea ASC la adolescenți și adulți atunci când iau 20 mg esomeprazol.

Indicatii de utilizare:

BRGE:
- tratamentul esofagitei de reflux eroziv - tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru a preveni reapariția - tratamentul simptomatic al BRGE

Ca parte a terapiei combinate:
- tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori
- prevenirea recidivei ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori
Terapia de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice pentru a preveni recidiva).

- vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu utilizarea AINS
- prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS la pacienții cu risc
Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreția patologică a glandelor gastrice, inclusiv hipersecreția idiopatică.

Important! Cunoașteți tratamentul

Dozaj si administrare:

Nexium® sub formă de dozare de pelete și granule acoperite enteric pentru prepararea unei suspensii pentru administrare orală este destinat în principal pacienților pediatrici și persoanelor cu dificultăți de înghițire.
interior. Pentru a lua 10 mg de Nexium®, turnați conținutul unui pachet într-un pahar care conține 15 ml de apă. Pentru a lua 20 mg de Nexium®, turnați conținutul a 2 pachete într-un pahar care conține 30 ml apă. Pentru a lua 40 mg de Nexium®, turnați conținutul a 4 pachete într-un pahar care conține 60 ml apă. Conținutul paharului trebuie amestecat și așteptați câteva minute pentru a forma o suspensie. Suspensia poate fi administrată oral imediat sau în decurs de 30 de minute după preparare, amestecând din nou înainte de utilizare. Apoi ar trebui să adăugați din nou 15 ml de apă într-un pahar, să amestecați restul și să-l luați înăuntru. Nu folosiți apă spumante. Peleții și granulele nu trebuie mestecate sau zdrobite.
Suspensia poate fi administrată printr-o sondă nazogastrică. Instrucțiunile pentru prepararea și administrarea medicamentului prin sonda nazogastrică sunt date în secțiunea „Administrarea medicamentului prin sonda nazogastrică”.
Copii 1-11 ani cu greutatea ≥ 10 kg
BRGE
Tratamentul esofagitei de reflux eroziv: pentru pacienții cu o greutate mai mare de 10 kg, dar mai mică de 20 kg - 10 mg o dată pe zi timp de 8 săptămâni. Pentru pacienții cu greutatea de 20 kg sau mai mult - 10 mg sau 20 mg o dată pe zi timp de 8 săptămâni.
Tratamentul simptomatic al BRGE: 10 mg o dată pe zi timp de până la 8 săptămâni.
Utilizarea esomeprazolului în doze mai mari de 1 mg/kg/zi nu a fost studiată.
Adulți și copii de la 12 ani
BRGE
Tratamentul esofagitei de reflux eroziv: 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni.
Se recomandă o cură suplimentară de tratament de 4 săptămâni în cazurile în care, după prima cură, vindecarea esofagitei nu apare sau simptomele persistă. Tratament de întreținere pe termen lung după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru prevenirea recidivei: 20 mg o dată pe zi.
Tratamentul simptomatic al BRGE: 20 mg o dată pe zi pentru pacienții fără esofagită. Dacă după 4 săptămâni de tratament simptomele nu dispar, trebuie efectuată o examinare suplimentară a pacientului. După ce simptomele au fost eliminate, puteți trece la regimul de administrare a medicamentului „după nevoie”, adică. luați Nexium® 20 mg o dată pe zi cu reluarea simptomelor. Pentru pacienții care iau AINS și care prezintă risc de a dezvolta ulcer gastric sau duodenal, nu se recomandă tratamentul „la nevoie”.
adultii
Ulcer peptic al stomacului și duodenului
Ca parte a terapiei combinate pentru eradicarea cu Helicobacter pylori:
Tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori: Nexium® 20 mg, amoxicilină 1 g și claritromicină 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de două ori pe zi timp de 1 săptămână.
prevenirea recurenței ulcerelor peptice asociate cu Helicobacter pylori: Nexium® 20 mg, amoxicilină 1 g și claritromicină 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de două ori pe zi timp de 1 săptămână.
Terapie de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerări de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice pentru a preveni reapariția):
Nexium® 40 mg 1 dată pe zi timp de 4 săptămâni după terminarea terapiei intravenoase cu medicamente care reduc secreția glandelor gastrice.
Pacienții care iau AINS pentru o perioadă lungă de timp:
- vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea de AINS: Nexium® 20 mg sau 40 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.
- prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS: Nexium® 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.
Condiții asociate cu hipersecreția patologică a glandelor gastrice, inclusiv sindromul Zollinger-Ellison și hipersecreția idiopatică: Doza inițială recomandată este Nexium® 40 mg de două ori pe zi. În viitor, doza este selectată individual, durata tratamentului este determinată de tabloul clinic al bolii. Există experiență cu utilizarea medicamentului în doze de până la 120 mg de 2 ori pe zi.
Copii cu vârsta sub 1 an sau cu o greutate mai mică de 10 kg: din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța, Nexium® nu trebuie utilizat la copiii cu vârsta sub 1 an sau cu o greutate mai mică de 10 kg.
Insuficiență renală: nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Cu toate acestea, experiența cu utilizarea Nexium® la pacienții cu insuficiență renală severă este limitată; în acest sens, atunci când prescrieți medicamentul unor astfel de pacienți, trebuie să aveți grijă (a se vedea secțiunea „Farmacocinetică”).
Insuficiență hepatică: cu insuficiență hepatică ușoară și moderată, nu este necesară ajustarea dozei de medicament. Pentru pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza maximă zilnică nu trebuie depășită - 10 mg pentru pacienții cu vârsta cuprinsă între 1-11 ani și 20 mg pentru pacienții cu vârsta peste 12 ani.
Pacienți vârstnici: nu este necesară ajustarea dozei de medicament.
Introducerea medicamentului printr-o sondă nazogastrică:
1. Pentru a administra 10 mg de Nexium®, turnați conținutul unui pachet într-un pahar care conține 15 ml apă.
2. Pentru a administra 20 mg de Nexium®, turnați conținutul a 2 pachete într-un pahar care conține 30 ml apă.
3. Pentru a administra 40 mg de Nexium®, turnați conținutul a 4 pachete într-un pahar care conține 60 ml apă.
4. Amestecați conținutul paharului și așteptați câteva minute pentru a se forma o suspensie.
5. Amestecați din nou suspensia și trageți-o în seringă.
6. Introduceți suspensia imediat sau în decurs de 30 de minute după preparare.
7. Extrageți încă 15 ml (pentru o doză de 10 mg) sau 30 ml (pentru o doză de 20 mg) sau 60 ml (pentru o doză de 40 mg) de apă în seringă, agitați seringa și injectați restul suspensiei în sonda nazogastrică.
Suspensia neutilizată trebuie distrusă.

Caracteristicile aplicației:

În prezența oricăror simptome alarmante (de exemplu, cum ar fi pierderea semnificativă în greutate spontană, vărsături repetate, vărsături cu sânge sau melenă), precum și în prezența unui ulcer gastric (sau dacă se suspectează un ulcer gastric), prezența a unui neoplasm malign trebuie exclus, deoarece tratamentul cu Nexium ® poate duce la atenuarea simptomelor și poate întârzia diagnosticul.
În cazuri rare, la pacienții care au luat omeprazol pentru o lungă perioadă de timp, o examinare histologică a probelor de biopsie a membranei mucoase a corpului stomacului a evidențiat atrofie.
Pacienții care iau medicamentul pentru o perioadă lungă de timp (în special mai mult de un an) trebuie să fie sub supraveghere medicală regulată.
Utilizarea pe termen lung a medicamentului nu este indicată copiilor și adolescenților cu vârsta sub 12 ani.
Pacienții care iau Nexium „după nevoie” trebuie instruiți să-și contacteze medicul dacă simptomele se modifică. Luând în considerare fluctuațiile concentrației de esomeprazol în plasmă atunci când se prescrie terapia „după nevoie”, trebuie luată în considerare interacțiunea medicamentului cu alte medicamente (a se vedea secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni medicamentoase”). Atunci când se prescrie Nexium® pentru eradicarea Helicobacter pylori, trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunilor medicamentoase pentru toate componentele terapiei triple. Claritromicina este un inhibitor puternic al izoenzimei CYP3A4, prin urmare, atunci când se prescrie terapie de eradicare pacienților care primesc alte medicamente metabolizate cu participarea izoenzimei CYP3A4 (de exemplu, cisapridă), este necesar să se țină seama de posibilele contraindicații și interacțiuni ale claritromicină cu aceste medicamente. Nexium® conține zaharoză și dextroză, de aceea sunt contraindicate la pacienții cu intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază.
EFECT ASUPRA CAPACITĂŢII DE CONDUCERE ŞI ALTE MECANISME
Datorită faptului că în timpul terapiei cu Nexium®, se poate observa vedere încețoșată și somnolență, trebuie avut grijă atunci când conduceți vehicule și utilizați alte mecanisme.

Efecte secundare:

Următoarele sunt efectele secundare care nu depind de regimul de dozare al medicamentului, observate odată cu utilizarea medicamentului Nexium®, atât în ​​timpul studiilor clinice, cât și în studiile post-marketing.
De multe ori
(>1/100, <1/10)
Dureri de cap, dureri abdominale,/vărsături,
Rareori
(>1/1000, <1/100)
Dermatită, mâncărime, erupții cutanate, somnolență, insomnie, amețeli, gură uscată, vedere încețoșată, enzime hepatice periferice crescute
Rareori
(>1/10000, <1/1000)
Reacții de hipersensibilitate (de exemplu, febră, angioedem, reacție anafilactică/șoc anafilactic), (cu sau fără icter), agitație, confuzie, tulburări ale gustului, candidoză gastrointestinală, fotosensibilitate, stare generală de rău, transpirație
Foarte rar
(<1/10000)
Agranulocitoză, pancitopenie, comportament agresiv, la pacienții cu boală hepatică, slăbiciune musculară, sindrom Stevens-Johnson, necroliză epidermică toxică, eritem multiform,.

Interacțiuni cu alte medicamente:

Efectul esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente. O scădere a acidității sucului gastric în timpul tratamentului cu esomeprazol poate duce la o modificare a absorbției medicamentelor, a căror absorbție depinde de aciditatea mediului. Ca și în cazul altor medicamente care suprimă secreția de acid clorhidric sau antiacide, tratamentul cu esomeprazol poate duce la o scădere a absorbției ketoconazolului sau itraconazolului, precum și la o creștere a absorbției digoxinei. Administrarea concomitentă de omeprazol 20 mg o dată pe zi cu digoxină crește biodisponibilitatea digoxinei cu 10% (biodisponibilitatea digoxinei a crescut cu până la 30% la 20% dintre pacienți).
S-a demonstrat că omeprazolul interacționează cu unele medicamente antiretrovirale. Mecanismele și semnificația clinică a acestor interacțiuni nu sunt întotdeauna cunoscute. O creștere a pH-ului în timpul terapiei cu omeprazol poate afecta absorbția medicamentelor antiretrovirale. Interacțiunea la nivelul izoenzimei CYP2C19 este, de asemenea, posibilă. Odată cu numirea comună a omeprazolului și a unor medicamente antiretrovirale, cum ar fi atazanavir și nelfinavir, în timpul terapiei cu omeprazol, există o scădere a concentrației lor serice. Prin urmare, utilizarea lor simultană nu este recomandată. Administrarea concomitentă de omeprazol (40 mg o dată pe zi) cu atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg la voluntari sănătoși a dus la o scădere semnificativă a biodisponibilității atazanavirului (aria sub curba concentrație-timp, maxim (Cmax) și minim (Cmin) concentrațiile au scăzut cu aproximativ 75%). Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat efectul omeprazolului asupra biodisponibilității atazanavirului.
Odată cu administrarea simultană a omeprazolului și a saquinavirului, s-a observat o creștere a concentrației de saquinavir în ser, atunci când sunt administrate cu alte medicamente antiretrovirale, concentrația lor nu s-a schimbat. Având în vedere proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice similare ale omeprazolului și esomeprazolului, nu se recomandă administrarea concomitentă de esomeprazol cu ​​antiretrovirale precum atazanavir și nelfinavir.
Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala izoenzimă implicată în metabolismul său. Prin urmare, utilizarea combinată a esomeprazolului cu alte medicamente în metabolizarea cărora este implicată izoenzima CYP2C19, cum ar fi diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină etc., poate duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente, ceea ce, la rândul său, poate necesita reducerea dozei. Această interacțiune este deosebit de importantă de reținut atunci când prescrieți Nexium® în modul „după nevoie”. Când sunt administrate concomitent 30 mg de esomeprazol și diazepam, care este un substrat al izoenzimei CYP2C19, există o scădere a clearance-ului diazepamului cu 45%.
Numirea esomeprazolului la o doză de 40 mg a condus la o creștere a concentrației reziduale de fenitoină la pacienții cu epilepsie cu 13%. În acest sens, se recomandă controlul concentrațiilor plasmatice de fenitoină la începutul tratamentului cu esomeprazol și când acesta este anulat.
Administrarea de omeprazol în doză de 40 mg o dată pe zi a dus la o creștere a ariei de sub curba concentrație-timp și a Cmax a voriconazolului (substrat izoenzimei CYP2C19) cu 15% și, respectiv, 41%.
Administrarea concomitentă de warfarină cu 40 mg de esomeprazol nu duce la o modificare a timpului de coagulare la pacienții care iau warfarină pentru o perioadă lungă de timp. Cu toate acestea, au fost raportate mai multe cazuri de creștere semnificativă clinic a INR (raportul internațional normalizat) în cazul utilizării combinate de warfarină și esomeprazol. Se recomandă controlul INR la începutul și la sfârșitul utilizării combinate de esomeprazol și warfarină sau alți derivați cumarinici.
Esomeprazolul, ca și omeprazolul, inhibă izoenzima CYP2C19. Administrarea concomitentă de cilostazol și 40 mg de omeprazol duce la o creștere a parametrilor farmacocinetici ai cilostazolului la voluntari sănătoși: Cmax și ASC cu 18% și, respectiv, 26%. Parametrii similari ai unuia dintre metaboliții activi ai cilostazolului cresc cu 29%, respectiv 69%.
Administrarea concomitentă de cisapridă cu 40 mg esomeprazol duce la o creștere a valorilor parametrilor farmacocinetici ai cisapridei la voluntari sănătoși: ASC - cu 32% și timpul de înjumătățire cu 31%, totuși, concentrația maximă de cisapridă în plasma nu se modifică semnificativ. O ușoară prelungire a intervalului QT, care a fost observată cu monoterapia cu cisapridă, nu a crescut cu adăugarea Nexium® (vezi secțiunea „Instrucțiuni speciale”).
Nexium nu provoacă modificări semnificative clinic ale farmacocineticii amoxicilinei și chinidinei.
Studiile care evaluează administrarea concomitentă pe termen scurt de esomeprazol și naproxen sau rofecoxib nu au evidențiat o interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic.
Influența medicamentelor asupra farmacocineticii esomeprazolului.
Izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4 sunt implicate în metabolizarea esomeprazolului. Utilizarea combinată a esomeprazolului cu claritromicină (500 mg de 2 ori pe zi), care inhibă izoenzima CYP3A4, duce la o creștere a ASC a esomeprazolului de 2 ori. Utilizarea combinată a esomeprazolului și a unui inhibitor combinat al izoenzimelor CYP3A4 și CYP2C19, de exemplu, voriconazol, poate duce la o creștere de peste 2 ori a valorii ASC pentru esomeprazol. De regulă, în astfel de cazuri, nu este necesară ajustarea dozei de esomeprazol. Ajustarea dozei de esomeprazol poate fi necesară la pacienții cu insuficiență hepatică severă și utilizare pe termen lung. Utilizarea pe termen lung a medicamentului nu este indicată copiilor și adolescenților cu vârsta sub 12 ani.
Medicamente care induc izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4, cum ar fi rifampicina și St.

Contraindicatii:

Hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte ingrediente care compun medicamentul.
Intoleranță ereditară la fructoză, malabsorbție la glucoză-galactoză sau deficit de zaharază-izomaltază.
Vârsta copiilor până la 1 an sau greutatea corporală mai mică de 10 kg (din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța medicamentului la acest grup de pacienți), vârsta copiilor 1-11 ani (pentru alte indicații decât tratamentul eroziv). esofagită și tratamentul simptomatic al BRGE) și copiii cu vârsta peste 12 ani pentru alte indicații decât BRGE.
Esomeprazolul nu trebuie administrat concomitent cu atazanavir și nelfinavir (vezi secțiunea „Interacțiuni cu alte medicamente și alte interacțiuni medicamentoase”).
Cu prudență - sever (experiența este limitată).
UTILIZAȚI ÎN TIMPUL SARCINIEI ȘI ALĂPTĂRII
În prezent, nu există suficiente date despre utilizarea medicamentului Nexium® în timpul sarcinii. Rezultatele studiilor epidemiologice ale omeprazolului, care este un amestec racemic, nu au arătat niciun efect fetotoxic sau afectare a dezvoltării fetale.
Când esomeprazolul a fost administrat animalelor, nu au fost detectate efecte negative directe sau indirecte asupra dezvoltării embrionului sau fătului. Introducerea amestecului racemic al medicamentului nu a avut nici un efect negativ asupra animalelor în timpul sarcinii, nașterii și, de asemenea, în timpul dezvoltării postnatale.
Medicamentul trebuie prescris femeilor însărcinate numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul posibil pentru făt.
Nu se știe dacă esomeprazolul se excretă în laptele matern, așa că Nexium® nu trebuie administrat în timpul alăptării.

Supradozaj:

Până în prezent, au fost descrise cazuri extrem de rare de supradozaj intenționat. Administrarea orală de esomeprazol în doză de 280 mg a fost însoțită de slăbiciune generală și simptome ale tractului gastrointestinal. O singură doză de 80 mg de Nexium® nu a provocat niciun efect negativ. Nu există un antidot cunoscut pentru esomeprazol. Esomeprazolul se leagă bine de proteinele plasmatice, astfel încât dializa este ineficientă. În caz de supradozaj, trebuie efectuat un tratament simptomatic și general de susținere.

Conditii de depozitare:

La o temperatură nu mai mare de 25 ° C, în locuri inaccesibile copiilor. Perioada de valabilitate 3 ani. A nu se utiliza după data de expirare înscrisă pe ambalaj.

Condiții de concediu:

Pe bază de rețetă

Pachet:

Pelete și granule acoperite enteric pentru suspensie orală, 10 mg.
3042,7 mg de pelete și granule acoperite enteric (10 mg de esomeprazol) într-o pungă laminată cu 3 straturi (tereftalat de polietilenă / aluminiu / polietilenă de joasă densitate). 28 de pungi într-o cutie de carton cu instrucțiuni de uz medical.

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare a medicamentului Nexium. Sunt prezentate recenzii ale vizitatorilor site-ului - consumatori ai acestui medicament, precum și opinii ale medicilor specialiștilor cu privire la utilizarea Nexium în practica lor. Vă rugăm să adăugați în mod activ recenziile dvs. despre medicament: medicamentul a ajutat sau nu a ajutat la scăparea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, probabil nedeclarate de producător în adnotare. Analogii Nexium în prezența analogilor structurali existenți. Utilizare pentru tratamentul ulcerului și gastritei la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării. Compoziția medicamentului.

Nexium- inhibitor al H-K-ATPazei. Esomeprazolul (substanța activă a medicamentului Nexium) este izomerul S al omeprazolului, reduce secreția de acid clorhidric în stomac prin inhibarea specifică a pompei de protoni în celulele parietale. Izomerii S și R ai omeprazolului au activitate farmacodinamică similară.

Mecanism de acțiune

Esomeprazolul este o bază slabă, se acumulează și trece în forma activă în mediul acid al tubilor secretori ai celulelor parietale ale mucoasei gastrice, unde inhibă pompa de protoni - enzima H-K-ATPaza. Esomeprazolul inhibă atât secreția bazală, cât și secreția gastrică stimulată.

Efect asupra secreției de acid gastric

Efectul medicamentului se dezvoltă în decurs de 1 oră după administrarea orală la o doză de 20 mg sau 40 mg. Cu aportul zilnic al medicamentului timp de 5 zile, 20 mg o dată pe zi. concentrația maximă medie de acid în conținutul gastric după stimularea cu pentagastrină se reduce cu 90% (la măsurarea concentrației de acid la 6-7 ore după administrarea dozei din a 5-a zi de terapie).

La pacienții cu boală de reflux gastroesofagian (GERD) și prezența simptomelor clinice, după 5 zile de administrare zilnică de Nexium oral în doză de 20 mg sau 40 mg, pH-ul stomacului a fost peste 4 pentru o medie de 13 și 17 ore din 24 de ore, la o doză de 20 mg pe zi, pH-ul intragastric peste 4 a fost menținut timp de 8, 12 și 16 ore la 76%, 54% și, respectiv, 24% dintre pacienți. Pentru 40 mg de esomeprazol, acest raport este de 97%, 92% și, respectiv, 56%.

S-a găsit o corelație între secreția acidă și concentrația plasmatică a medicamentului (a fost utilizat parametrul AUC pentru a estima concentrația).

Efect terapeutic obținut ca urmare a inhibării secreției acide

Când Nexium este administrat în doză de 40 mg pe zi, esofagita de reflux se vindecă la aproximativ 78% dintre pacienți după 4 săptămâni de terapie și la 93% după 8 săptămâni de terapie.

Tratamentul cu Nexium în doză de 20 mg de 2 ori pe zi în combinație cu antibiotice adecvate timp de o săptămână duce la eradicarea cu succes a Helicobacter pylori la aproximativ 90% dintre pacienți.

Pacienții cu ulcer peptic necomplicat după un curs săptămânal de eradicare nu necesită monoterapie ulterioară cu medicamente antisecretoare pentru a vindeca ulcerul și a elimina simptomele.

Eficacitatea Nexium în sângerarea ulcerului peptic a fost demonstrată într-un studiu efectuat la pacienți cu sângerare de ulcer peptic confirmată endoscopic.

Alte efecte asociate cu inhibarea secreției acide

În timpul tratamentului cu medicamente antisecretorii, nivelul de gastrină plasmatică crește ca urmare a scăderii secreției acide. Datorită scăderii secreției de acid clorhidric, crește concentrația de cromogranină A (CgA). O creștere a concentrației de CgA poate afecta rezultatele examinărilor pentru detectarea tumorilor neuroendocrine. Pentru a preveni acest efect, este necesar să întrerupeți temporar administrarea esomeprazolului cu 5 zile înainte de studiul concentrației CgA.

La pacienții cărora li s-a administrat esomeprazol o perioadă lungă de timp, există o creștere a numărului de celule asemănătoare enterocromafinei, probabil asociată cu o creștere a nivelurilor plasmatice de gastrină.

La pacienții care primesc medicamente antisecretoare pentru o perioadă lungă de timp, formarea de chisturi glandulare în stomac este mai frecventă. Acest fenomen se datorează modificărilor fiziologice ca urmare a inhibării pronunțate a secreției acide. Chisturile sunt benigne și regresează.

Utilizarea medicamentelor antisecretorii, inclusiv. inhibitori ai pompei de protoni, însoțiți de o creștere a conținutului florei microbiene din stomac, care este prezentă în mod normal în tractul gastrointestinal. Utilizarea inhibitorilor pompei de protoni poate duce la o ușoară creștere a riscului de boli infecțioase ale tractului gastrointestinal cauzate de bacterii din genul Salmonella spp. și Campylobacter spp. iar la pacienţii internaţi, probabil Clostridium difficile.

În două studii comparative cu ranitidină, Nexium a fost mai eficient în vindecarea ulcerului peptic la pacienții tratați cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2.

În două studii de eficacitate, Nexium a arătat o eficacitate ridicată în prevenirea ulcerului gastric și duodenal la pacienții (grupa de vârstă peste 60 de ani și/sau cu antecedente de ulcer peptic) care au primit AINS, inclusiv inhibitori selectivi ai COX-2.

Compus

Esomeprazol trihidrat de magneziu (Esomeprazol) + excipienți.

Farmacocinetica

Esomeprazolul este instabil într-un mediu acid, prin urmare, pentru administrare orală, se folosesc tablete care conțin granule de medicament acoperite cu o coajă rezistentă la acțiunea sucului gastric. După administrarea orală de Nexium, esomeprazolul este absorbit rapid din tractul gastrointestinal. Aportul simultan de alimente încetinește și reduce absorbția esomeprazolului în stomac, dar acest lucru nu afectează în mod semnificativ eficacitatea inhibării secreției de acid clorhidric. Principalii metaboliți ai esomeprazolului nu afectează secreția de acid gastric. Când luați medicamentul pe cale orală, până la 80% din doză este excretată sub formă de metaboliți în urină, restul este excretat în fecale. Mai puțin de 1% din esomeprazolul nemodificat se găsește în urină.

Indicatii

Boala de reflux gastroesofagian:

• tratamentul esofagitei de reflux eroziv;
• terapie de întreținere pe termen lung la pacienți după vindecarea esofagitei de reflux eroziv pentru a preveni reapariția;
• terapia simptomatică a bolii de reflux gastroesofagian.

Ulcer peptic al stomacului și duodenului (ca parte a terapiei combinate):

• tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori (Helicobacter pylori);
• prevenirea recurenței ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori.

Terapia de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor care reduc secreția glandelor gastrice pentru a preveni recidiva).

Pacienții care iau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) pe termen lung:

• vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea de AINS;
• prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS la pacienții cu risc.

Sindromul Zollinger-Ellison sau alte afecțiuni caracterizate prin hipersecreție patologică (inclusiv hipersecreție idiopatică).

Formular de eliberare

Comprimate filmate 10 mg, 20 mg și 40 mg.

Liofilizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă (injecții în fiole pentru injecție).

Instrucțiuni de utilizare și regim

Adulți și copii peste 12 ani

Cu boala de reflux gastroesofagian, Nexium este prescris pentru tratamentul esofagitei de reflux eroziv într-o singură doză de 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni. Se recomandă un curs suplimentar de terapie de 4 săptămâni în cazurile în care, după primul curs, nu există nici un tratament pentru esofagită sau simptomele bolii persistă.

Pentru terapia de întreținere pe termen lung a pacienților cu esofagită erozivă vindecată pentru a preveni recidiva, medicamentul este prescris 20 mg o dată pe zi.

Pentru tratamentul simptomatic al bolii de reflux gastroesofagian fără esofagită, medicamentul este prescris în doză de 20 mg o dată pe zi. Dacă după 4 săptămâni de tratament simptomele nu dispar, trebuie efectuată o examinare suplimentară a pacientului. După ce simptomele sunt eliminate, puteți trece la regimul de administrare a medicamentului „la nevoie”, adică. luați Nexium 20 mg 1 dată pe zi dacă apar simptome până când acestea sunt ameliorate. Pentru pacienții care iau AINS și care prezintă risc de a dezvolta ulcer gastric sau duodenal, nu se recomandă tratamentul „la nevoie”.

adultii

Cu ulcer peptic al stomacului și duodenului ca parte a terapiei combinate pentru eradicarea Helicobacter pylori, precum și pentru tratamentul ulcerului duodenal asociat cu Helicobacter pylori și pentru prevenirea recurenței ulcerului peptic asociat cu Helicobacter pylori la pacienți cu ulcer peptic, Nexium este prescris într-o singură doză de 20 mg, amoxicilină - 1 g, claritromicină - 500 mg. Toate medicamentele sunt luate de 2 ori pe zi timp de 1 săptămână.

În scopul terapiei de suprimare a acidului pe termen lung la pacienții care au avut sângerare de la un ulcer peptic (după utilizarea intravenoasă a medicamentelor antisecretoare, pentru a preveni recăderea), Nexium este prescris în doză de 40 mg o dată pe zi timp de 4 săptămâni. după terminarea terapiei intravenoase cu medicamente antisecretorii.

Pacienților care iau medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS) pentru o perioadă lungă de timp pentru vindecarea ulcerelor gastrice asociate cu administrarea de AINS, Nexium este prescris în doză de 20 mg sau 40 mg o dată pe zi. Durata tratamentului este de 4-8 săptămâni.

Pentru prevenirea ulcerelor gastrice și duodenale asociate cu utilizarea AINS, Nexium este prescris în doză de 20 mg sau 40 mg o dată pe zi.

În condiții caracterizate prin hipersecreție patologică, incl. Sindrom Zollinger-Ellison și hipersecreție idiopatică, doza inițială recomandată de Nexium este de 40 mg de 2 ori pe zi. În viitor, doza este selectată individual, durata tratamentului este determinată de tabloul clinic al bolii. Există experiență cu utilizarea medicamentului în doze de până la 120 mg de 2 ori pe zi.

Când se prescrie medicamentul pacienților cu insuficiență renală, nu este necesară ajustarea dozei. Medicamentul este utilizat cu prudență la pacienții cu insuficiență renală severă din cauza experienței clinice limitate a utilizării sale la această categorie de pacienți.

Când se prescrie Nexium la pacienții cu insuficiență hepatică ușoară sau moderată, nu este necesară ajustarea dozei. La pacienții cu insuficiență hepatică severă, doza utilizată nu trebuie să depășească 20 mg pe zi.

Pacienții vârstnici nu trebuie să ajusteze regimul de dozare.

Tabletele trebuie înghițite întregi cu lichid. Tabletele nu trebuie mestecate sau zdrobite. Pentru pacienții cu dificultăți la înghițire, puteți dizolva tableta într-o jumătate de pahar de apă necarbogazoasă (alte lichide nu trebuie folosite, deoarece învelișul protector al microgranulelor se poate dizolva), amestecați până când tableta se dezintegrează și beți suspensia de microgranule. imediat sau în decurs de 30 de minute. Apoi ar trebui să umpleți din nou paharul cu apă la jumătate, să amestecați restul și să beți. Microgranulele nu trebuie mestecate sau zdrobite.

Pentru pacienții care nu pot înghiți, comprimatele trebuie dizolvate în apă plată și administrate printr-o sondă nazogastrică. Este important ca seringa și sonda selectate să fie adecvate pentru această procedură.

Introducerea medicamentului printr-o sondă nazogastrică

1. Puneți comprimatul într-o seringă și umpleți-o cu 25 ml apă și aproximativ 5 ml aer. Pentru unele sonde, poate fi necesar să se dilueze medicamentul în 50 ml apă de băut pentru a preveni înfundarea sondei cu granule de tablete.
2. Agitați imediat seringa timp de aproximativ 2 minute pentru a dizolva tableta.
3. Trebuie să țineți seringa cu vârful în sus și să vă asigurați că vârful nu este înfundat.
4. Introduceți vârful seringii în sondă în timp ce continuați să o țineți îndreptată în sus.
5. Agitați seringa și întoarceți-o cu susul în jos. Injectați imediat 5-10 ml de medicament dizolvat în sondă. După injectare, readuceți seringa în poziția inițială și agitați (seringa trebuie ținută cu vârful în sus pentru a evita înfundarea vârfului).
6. Întoarceți seringa cu susul în jos și injectați încă 5-10 ml de medicament în sondă. Repetați această operațiune până când seringa este goală.
7. În cazul restului de medicament sub formă de sediment în seringă, umpleți seringa cu 25 ml apă și 5 ml aer și repetați operațiunile descrise în paragraful 5. Pentru unele sonde, 50 ml apă potabilă pot fi necesare în acest scop.

Efect secundar

• durere de cap;
• durere abdominală;
• diaree;
• flatulență;
• greață, vărsături;
• constipație;
• dermatită;
• eczemă;
• urticarie;
• somnolenţă;
• insomnie;
• ameţeală;
• gură uscată;
• edem periferic;
• reacții de hipersensibilitate (de exemplu, febră, angioedem, reacție anafilactică/șoc anafilactic);
• spasm bronșic;
• leucopenie, trombocitopenie, agranulocitoză, pancitopenie;
• depresie;
• excitaţie;
• tulburare de gust;
• stomatită;
• candidoză gastrointestinală;
• alopecie;
• fotosensibilitate;
• stare de rău;
• transpiraţie;
• vedere neclara;
• halucinații;
• comportament agresiv;
• encefalopatie la pacienții cu boală hepatică;
• nefrită interstițială;
• ginecomastie;
• necroliza epidermică toxică;
• eritem multiform.

Contraindicatii

• intoleranță ereditară la fructoză;
• malabsorbție de glucoză-galactoză;
• deficit de zaharază-izomaltază;
• copii sub 12 ani (din cauza lipsei de date privind eficacitatea și siguranța medicamentului la acest grup de pacienți);
• copii peste 12 ani pentru alte indicații decât boala de reflux gastroesofagian;
• administrarea concomitentă cu atazanavir și nelfinavir;
• hipersensibilitate la esomeprazol, benzimidazoli substituiți sau alte componente ale medicamentului.

Utilizați în timpul sarcinii și alăptării

În prezent, nu există date suficiente cu privire la utilizarea Nexium în timpul sarcinii. Prescrierea medicamentului acestor pacienți este posibilă numai dacă beneficiul așteptat pentru mamă depășește riscul potențial pentru făt.

Rezultatele studiilor epidemiologice ale omeprazolului, care este un amestec racemic, nu au arătat niciun efect fetotoxic sau afectare a dezvoltării fetale.

În studiile experimentale pe animale, nu au fost identificate efecte negative ale esomeprazolului asupra dezvoltării embrionului sau fătului. Introducerea preparatului racemic nu a avut nici un efect negativ asupra cursului sarcinii, nașterii și perioadei de dezvoltare postnatală la animale.

În prezent, nu se știe dacă esomeprazolul se excretă în laptele matern, așa că Nexium nu trebuie prescris în timpul alăptării.

Instrucțiuni Speciale

În prezența oricăror simptome alarmante (inclusiv scădere în greutate spontană semnificativă, vărsături repetate, disfagie, vărsături cu sânge sau melenă), precum și în prezența unui ulcer gastric (sau dacă se suspectează un ulcer gastric), prezența unui neoplasmul malign trebuie exclus, deoarece tratamentul cu Nexium poate duce la atenuarea simptomelor și poate întârzia diagnosticul.

În cazuri rare, la pacienții care au luat omeprazol de mult timp, o examinare histologică a probelor de biopsie ale mucoasei gastrice a corpului stomacului a evidențiat gastrită atrofică.

Pacienții care iau medicamentul pentru o perioadă lungă de timp (în special mai mult de un an) trebuie să fie sub supraveghere medicală regulată.

Pacienții care urmează un regim la cerere trebuie instruiți să-și contacteze medicul dacă simptomele se modifică. Luând în considerare fluctuațiile concentrațiilor plasmatice de esomeprazol atunci când se prescrie medicamentul în regimul de terapie „după nevoie”, trebuie luată în considerare interacțiunea medicamentului cu alte medicamente.

La numirea Nexium pentru eradicarea Helicobacter pylori, trebuie luată în considerare posibilitatea interacțiunilor medicamentoase pentru toate componentele terapiei triple. Claritromicina este un inhibitor puternic al CYP3A4, prin urmare, atunci când se prescrie terapie de eradicare pacienților care primesc alte medicamente care sunt metabolizate cu participarea CYP3A4 (de exemplu, cisapridă), trebuie luate în considerare posibilele contraindicații și interacțiuni ale claritromicinei cu aceste medicamente.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și a mecanismelor de control

Datorită faptului că în timpul tratamentului cu Nexium pot apărea amețeli, vedere încețoșată și somnolență, trebuie avut grijă atunci când conduceți vehicule și utilizați alte mecanisme.

interacțiunea medicamentoasă

Efectul esomeprazolului asupra farmacocineticii altor medicamente

O scădere a secreției de acid clorhidric în stomac în timpul tratamentului cu esomeprazol poate duce la o modificare a absorbției medicamentelor, a căror absorbție depinde de aciditatea mediului. Ca și alte medicamente care reduc aciditatea gastrică, tratamentul cu esomeprazol poate duce la o scădere a absorbției ketoconazolului, itraconazolului și erlotinibului și la creșterea absorbției medicamentelor precum digoxina. Administrarea concomitentă de omeprazol 20 mg o dată pe zi cu digoxină a crescut biodisponibilitatea digoxinei cu 10% (biodisponibilitatea digoxinei a crescut cu până la 30% la 2 din 10 pacienţi).

S-a demonstrat că omeprazolul interacționează cu unele medicamente antiretrovirale. Mecanismele și semnificația clinică a acestei interacțiuni nu sunt întotdeauna cunoscute. O creștere a pH-ului în timpul terapiei cu omeprazol poate afecta absorbția medicamentelor antiretrovirale. Interacțiunea la nivelul izoenzimei CYP2C19 este, de asemenea, posibilă. Odată cu utilizarea combinată a omeprazolului și a unor medicamente antiretrovirale, cum ar fi atazanavir și nelfinavir, în timpul terapiei cu omeprazol, există o scădere a concentrației lor serice. Prin urmare, utilizarea lor simultană nu este recomandată. Administrarea concomitentă de omeprazol (40 mg o dată pe zi) cu atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg la voluntari sănătoși a determinat o scădere semnificativă a biodisponibilității atazanavirului (ASC, Cmax și Cmin plasmatice au scăzut cu aproximativ 75%). Creșterea dozei de atazanavir la 400 mg nu a compensat efectul omeprazolului asupra biodisponibilității atazanavirului.

Odată cu utilizarea simultană a omeprazolului și a saquinavirului, s-a observat o creștere a concentrațiilor serice de saquinavir, atunci când a fost administrat împreună cu alte medicamente antiretrovirale, concentrația acestora nu s-a schimbat. Având în vedere proprietățile farmacocinetice și farmacodinamice similare ale omeprazolului și esomeprazolului, nu se recomandă administrarea concomitentă de esomeprazol cu ​​antiretrovirale precum atazanavir și nelfinavir.

Esomeprazolul inhibă CYP2C19, principala enzimă implicată în metabolismul său. În consecință, administrarea concomitentă de esomeprazol cu ​​alte medicamente metabolizate de CYP2C19 (cum ar fi diazepam, citalopram, imipramină, clomipramină, fenitoină) poate duce la creșterea concentrațiilor plasmatice ale acestor medicamente, care, la rândul său, va duce la necesitatea reduce doza.. Această interacțiune este deosebit de importantă de reținut atunci când Nexium este utilizat în regimul de terapie „la nevoie”. Odată cu ingestia comună de esomeprazol în doză de 30 mg și diazepam, care este un substrat al CYP2C19, există o scădere a clearance-ului diazepamului cu 45%.

Utilizarea esomeprazolului în doză de 40 mg a determinat o creștere a concentrației reziduale de fenitoină la pacienții cu epilepsie cu 13%. În acest sens, se recomandă controlul concentrației de fenitoină în plasmă la începutul tratamentului cu esomeprazol și când acesta este anulat.

Utilizarea omeprazolului în doză de 40 mg o dată pe zi a condus la o creștere a ASC și Cmax a voriconazolului (substrat CYP2C19) cu 15% și, respectiv, 41%.

Administrarea concomitentă de warfarină cu esomeprazol 40 mg nu duce la o modificare a timpului de coagulare la pacienții care iau warfarină pentru o perioadă lungă de timp. Cu toate acestea, au fost raportate mai multe cazuri de creșteri semnificative clinic ale INR cu utilizarea combinată de warfarină și esomeprazol. Se recomandă controlul MHO la începutul și la sfârșitul administrării concomitente de esomeprazol și warfarină sau alți derivați cumarinici.

Administrarea concomitentă de cisapridă cu esomeprazol în doză de 40 mg duce la o creștere a valorilor parametrilor farmacocinetici ai cisapridei la voluntari sănătoși: ASC - cu 32% și T1 / 2 - cu 31%, cu toate acestea, Cmax de cisaprida din plasmă nu se modifică semnificativ. O ușoară prelungire a intervalului QT, care a fost observată în monoterapie cu cisapridă, nu a crescut odată cu adăugarea de Nexium.

La unii pacienți, a fost observată o creștere a concentrației de metotrexat pe fondul utilizării în comun cu inhibitori ai pompei de protoni. Atunci când se prescrie metotrexat în doze mari, trebuie luată în considerare posibilitatea întreruperii temporare a esomeprazolului.

Nexium nu provoacă modificări semnificative clinic ale farmacocineticii amoxicilinei și chinidinei.

Studiile care evaluează administrarea concomitentă de esomeprazol și naproxen sau rofecoxib nu au evidențiat o interacțiune farmacocinetică semnificativă clinic.

Efectul medicamentelor asupra farmacocineticii esomeprazolului

Izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4 sunt implicate în metabolizarea esomeprazolului. Utilizarea combinată a esomeprazolului cu claritromicină (500 mg de 2 ori pe zi), care inhibă CYP3A4, duce la o creștere de două ori a ASC a esomeprazolului. Administrarea concomitentă de esomeprazol și un inhibitor combinat al CYP3A4 și CYP2C19, cum ar fi voriconazolul, poate duce la o creștere de peste 2 ori a ASC a esomeprazolului. În astfel de cazuri, nu este necesară ajustarea dozei de esomeprazol. Ajustarea dozei de esomeprazol poate fi necesară la pacienții cu insuficiență hepatică severă și utilizare pe termen lung.

Medicamente care induc izoenzimele CYP2C19 și CYP3A4, cum ar fi rifampicina și St.

Analogi ai medicamentului Nexium

Analogi structurali pentru substanța activă:

• Esomeprazol.

Analogi pe grupe farmacologice (inhibitori ai pompei de protoni):

• Acrilani;
• Vero Omeprazol;
• Gastrozol;
• demeprazol;
• zhelkizol;
• Zerocid;
• Zipantola;
• Zolispan;
• Zolsser;
• Zulbeks;
• Controloc;
• Crismel;
• Crosacid;
• Lanzabel;
• Lanzap;
• Lanzoptol;
• lansoprazol;
• Lansofed;
• Lancid;
• Losek;
• Loenzar sanovel;
• Nolpaza;
• Omez;
• Omez Insta;
• omezol;
• Omecaps;
• omeprazol;
• Omeprus;
• Omephez;
• Omipiks;
• La timp;
• Ortanol;
• Ocid;
• Pantaz;
• Panum;
• Pariet;
• Peptazol;
• Pepticum;
• Promez;
• Pulloref;
• Rabelok;
• Rabeprazol;
• Romesek;
• Sanpraz;
• Ulzol;
• Ulcozol;
• Ulter;
• Ultop;
• Hairabezol;
• Elicid;
• Bună ziua;
• cisagast;
• Epicur.

În absența analogilor medicamentului pentru substanța activă, puteți urma linkurile de mai jos către bolile cu care medicamentul corespunzător le ajută și puteți vedea analogii disponibili pentru efectul terapeutic.